Penicilinski antibiotici u tabletama. Cijela lista penicilinskih antibiotika, indikacije za upotrebu. Svojstva antibiotika penicilinske grupe

Danas ni jedna medicinska ustanova ne može bez antibiotika. Uspješno liječenje različitih bolesti moguće je samo uz primjenu efikasne antibakterijske terapije. Antibiotici su danas predstavljeni širokim spektrom različitih lijekova koji imaju za cilj uništavanje patogenog okruženja bakterijske prirode.

Prvi stvoreni antibiotik bio je penicilin, koji je u 20. vijeku pobijedio neke epidemije i smrtonosne bolesti. Danas se antibiotici penicilinske grupe rijetko koriste u medicinskoj praksi zbog visoke osjetljivosti pacijenata i rizika od razvoja alergija.

Antibakterijska terapija bez upotrebe komponenti penicilina podrazumijeva propisivanje alternativnih lijekova drugih farmakoloških grupa. Antibiotici bez penicilina dostupni su u širokom spektru za liječenje raznih bolesti u bolničkoj i ambulantnoj praksi kod djece i odraslih.

Cefalosporini su antibiotici širokog spektra, što je zbog njihovog štetnog djelovanja na mnoge grupe mikroorganizama, sojeva i druge patogene sredine. Lijekovi iz grupe cefalosporina dostupni su u obliku intramuskularnih ili intravenskih injekcija. Antibiotici ove grupe se propisuju za sledeća stanja:

• nefrološke bolesti (pijelonefritis, glomerulonefritis);
• fokalna pneumonija, tonzilitis, akutni kataralni otitis;
• teške urološke i ginekološke upale (na primjer, cistitis):
• kao terapija za hirurške intervencije.

Poznati cefalosporini su Ceforal, Suprax, Pancef. Svi antibiotici iz ove serije imaju slične nuspojave, na primjer, dispeptične poremećaje (poremećaj stolice, osip na koži, mučnina). Glavna prednost antibiotika nije samo štetan učinak na mnoge sojeve, već i mogućnost liječenja djece (uključujući i neonatalni period). Cefalosporinski antibiotici se dijele u sljedeće grupe:

Cefalosporinski antibiotici uključuju Cefadroxil i Cephalexin, Cefazolin, Cefuroxime.

Koriste se za upalne bolesti uzrokovane mnogim anaerobnim bakterijama, stafilokokne infekcije, streptokoke i druge.

Lijek dolazi u različitim oblicima: od tableta do otopina za parenteralnu primjenu.

Poznati lijekovi iz ove grupe: Cefuroxime (injekcije), Cefaclor, Cefuroxime axetil. Lijekovi su posebno aktivni protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Lijekovi su dostupni u obliku otopina i tableta.

Antibiotici ove serije su širokog spektra. Lijekovi djeluju na gotovo sve mikroorganizme i poznati su pod sljedećim nazivima:

• Ceftriakson;
• Ceftazidim;
• Cefoperazon;
• Cefotaksim;
• Cefiksim i Ceftibuten.

Oblici oslobađanja: injekcije za intravensku ili intramuskularnu primjenu. Kada se lijek primjenjuje, često se miješa sa fiziološkom otopinom ili otopinom lidokaina kako bi se smanjio bol. Lijek i dodatne komponente se miješaju u jednom špricu.

Grupu predstavlja samo jedan lijek - Cefepime. Farmakološka industrija proizvodi lijek u obliku praha, koji se razrjeđuje neposredno prije primjene parenteralnim ili intramuskularnim putem.

Destruktivno djelovanje antibiotika je da poremeti sintezu tjelesnog zida mikrobne jedinice na ćelijskom nivou. Glavne prednosti uključuju mogućnost ambulantnog liječenja, jednostavnost upotrebe, primjenu kod male djece, minimalan rizik od nuspojava i komplikacija.

Antibiotici iz grupe makrolida su nova generacija lijekova, čija je struktura punopravni makrociklički laktonski prsten. Na osnovu tipa molekularno-atomske strukture, ova grupa je dobila ime. Ovisno o broju atoma ugljika u molekularnom sastavu, razlikuje se nekoliko vrsta makrolida:

• 14, 15-člana;
• 15-člana.

Makrolidi su posebno aktivni protiv mnogih gram-pozitivnih koknih bakterija, kao i patogena koji djeluju na ćelijskom nivou (na primjer, mikoplazma, legionela, kampilobakter). Makrolidi imaju najmanju toksičnost i pogodni su za liječenje upalnih bolesti ORL organa (sinusitis, veliki kašalj, otitis različitih klasifikacija). Lista makrolidnih lijekova je sljedeća:

• Eritromicin. Antibiotik je, ako je potrebno, dozvoljen čak i tokom trudnoće i dojenja, unatoč snažnom antibakterijskom djelovanju.
• Spiramycin. Lijek postiže visoke koncentracije u vezivnom tkivu mnogih organa. Visoko aktivan protiv bakterija prilagođenih iz više razloga na 14- i 15-člane makrolide.
• klaritromicin. Propisivanje antibiotika je preporučljivo kada je aktivirana patogena aktivnost Helicobacter i atipičnih mikobakterija.
• Roksitromicin i azitromicin. Lijekove pacijenti mnogo lakše podnose nego druge vrste iz iste grupe, ali njihovu dnevnu dozu treba maksimalno smanjiti.
• Josamycin. Učinkovito protiv posebno otpornih bakterija kao što su stafilokoki i streptokoki.

Brojne medicinske studije su potvrdile malu vjerovatnoću neželjenih efekata. Glavnim nedostatkom može se smatrati brzi razvoj rezistencije različitih grupa mikroorganizama, što objašnjava nedostatak terapijskih rezultata kod nekih pacijenata.

Antibiotici iz grupe fluorokinola ne sadrže penicilin niti njegove komponente, ali se koriste za liječenje najakutnijih i najtežih upalnih bolesti.

To uključuje gnojno obostrano upalu srednjeg uha, tešku bilateralnu upalu pluća, pijelonefritis (uključujući kronične oblike), salmonelozu, cistitis, dizenteriju i druge.

Fluorokinoli uključuju sljedeće lijekove:

• Ofloksacin;
• Levofloxacin;
• Ciprofloksacin.

Prvi razvoj ove grupe antibiotika datira iz 20. veka. Najpoznatiji fluorokinoli mogu pripadati različitim generacijama i rješavati različite kliničke probleme.

Poznati lijekovi iz ove grupe su Negram i Nevigramon. Osnova antibiotika je nalidiksična kiselina. Lijekovi imaju štetan učinak na sljedeće vrste bakterija:

• Protea i Klebsiella;
• šigela i salmonela.

Antibiotike ove grupe karakteriše jaka propusnost i dovoljan broj negativnih posledica njihovog uzimanja. Prema rezultatima kliničkih i laboratorijskih studija, antibiotik je potvrdio svoju apsolutnu beskorisnost u liječenju gram-pozitivnih koka, nekih anaerobnih mikroorganizama i Pseudomonas aeruginosa (uključujući bolnički tip).

Antibiotici druge generacije dobijaju se kombinacijom atoma hlora i molekula kinolina. Otuda i naziv - grupa fluorokinolona. Listu antibiotika ove grupe predstavljaju sljedeći lijekovi:

• Ciprofloksacin (Ciprinol i Ciprobay). Lijek je namijenjen za liječenje bolesti gornjih i donjih disajnih puteva, genitourinarnog sistema, crijeva i epigastričnih organa. Antibiotik se propisuje i za neka teška infektivna stanja (generalizovana sepsa, plućna tuberkuloza, antraks, prostatitis).
• Norfloksacin (Nolitsin). Lijek je efikasan u liječenju bolesti urinarnog trakta, infektivnih žarišta u bubrezima, želucu i crijevima. Takav ciljani učinak nastaje zbog postizanja maksimalne koncentracije aktivne tvari u ovom organu.
• Ofloksacin (Tarivid, Ofloxin). Štetno za patogene klamidijskih infekcija i pneumokoka. Lijek ima manji utjecaj na anaerobno bakterijsko okruženje. Često postaje antibiotik protiv teških infektivnih žarišta na koži, vezivnom tkivu i zglobnom aparatu.
• Pefloksacin (Abactal). Koristi se za infekcije meningea i druge teške patologije. Studije lijeka otkrile su najdublje prodiranje u membrane bakterijske jedinice.
• Lomefloksacin (Maxaquin). Antibiotik se praktički ne koristi u kliničkoj praksi zbog nedostatka odgovarajućeg djelovanja na anaerobne infekcije i pneumokokne infekcije. Međutim, nivo bioraspoloživosti lijeka doseže 99%.

Antibiotici druge generacije propisuju se za ozbiljne hirurške situacije i koriste se kod pacijenata bilo koje starosne grupe. Glavni faktor ovdje je rizik od smrti, a ne pojava bilo kakvih nuspojava.

Glavni farmakološki lijekovi 3. generacije uključuju Levofloxacin (inače poznat kao Tavanic), koji se koristi za kronični bronhitis, tešku bronhijalnu opstrukciju kod drugih patologija, antraks i bolesti ORL organa.

Moksifloksacin (farmakol. Avelox), poznat po svom inhibitornom dejstvu na stafilokokne mikroorganizme, s pravom se smatra 4. generacijom. Avelox je jedini lijek koji je efikasan protiv anaerobnih mikroorganizama koji ne stvaraju spore.

Antibiotici različitih grupa imaju posebne upute, indikacije, ali i kontraindikacije za upotrebu. Zbog nekontrolisane upotrebe antibiotika bez penicilina i drugih, donesen je zakon o izdavanju na recept iz ljekarničkih lanaca.

Ovakvi uvodi su prijeko potrebni medicini zbog otpornosti mnogih patogenih sredina na moderne antibiotike. Penicilini nisu u širokoj upotrebi u medicinskoj praksi više od 25 godina, pa se može pretpostaviti da će ova grupa lijekova djelotvorno djelovati na nove vrste bakterijske mikroflore.

Otkrili smo šta su antibiotici širokog spektra i kako djeluju na različite zarazne patologije. Sada je vrijeme da upoznamo najistaknutije predstavnike različitih ASSD grupa.

Počnimo s popularnim antibioticima širokog spektra iz serije penicilina.

Lijek pripada klasi polusintetičkih antibiotika serije penicilina sa širokim spektrom 3. generacije. Uz njegovu pomoć liječe se mnoge zarazne patologije ORL organa, kože, žučnih puteva, bakterijske bolesti respiratornog, genitourinarnog i mišićno-koštanog sistema. Koristi se u kombinaciji s drugim AMP-ovima i za liječenje upalnih gastrointestinalnih patologija uzrokovanih bakterijskom infekcijom (zloglasna Helicobacter pylori).

Aktivna tvar je amoksicilin.

Kao i drugi penicilini, amoksicilin ima izražen baktericidni učinak, uništavajući ćelijsku membranu bakterija. Ovaj učinak ima na gram-pozitivne (streptokoke, stafilokoke, klostridije, većinu korinobakterija, eubakterije, patogene antraksa i erizipela) i gram-negativne aerobne bakterije. Međutim, lijek ostaje neučinkovit protiv sojeva sposobnih za proizvodnju penicilaze (također poznate kao beta-laktamaza), pa se u nekim slučajevima (na primjer, kod osteomijelitisa) koristi u kombinaciji s klavulanskom kiselinom, koja štiti amoksicilin od uništenja.

Lijek se smatra otpornim na kiselinu i stoga se uzima oralno. Istovremeno, brzo se apsorbira u crijevima i distribuira kroz tkiva i tekućine tijela, uključujući mozak i likvor. Nakon 1-2 sata može se uočiti maksimalna koncentracija AMP u krvnoj plazmi. Uz normalnu funkciju bubrega, poluživot lijeka bit će od 1 do 1,5 sat, u suprotnom proces može potrajati do 7-20 sati.

Lijek se izlučuje iz tijela uglavnom putem bubrega (oko 60%), a dio se u izvornom obliku uklanja žuči.

Amoksicilin se može koristiti tokom trudnoće, jer su toksični efekti penicilina slabi. Međutim, liječnici radije traže antibiotsku pomoć samo ako bolest prijeti životu buduće majke.

Sposobnost antibiotika da prodre u tekućine, uključujući majčino mlijeko, zahtijeva da se beba prebaci na adaptirano mlijeko za vrijeme liječenja lijekom.

Zbog činjenice da su penicilini općenito relativno sigurni, lijek ima vrlo malo kontraindikacija za upotrebu. Nije propisan za preosjetljivost na komponente lijeka, netoleranciju na peniciline i cefalosporine, kao i za infektivne patologije kao što su mononukleoza i limfocitna leukemija.

Prije svega, Amoksicilin je poznat po mogućnosti razvoja alergijskih reakcija različite težine, od osipa i svrbeža na koži do anafilaktičkog šoka i Quinckeovog edema.

Lijek prolazi kroz gastrointestinalni trakt, pa može izazvati neugodne reakcije u probavnom sistemu. Najčešće su to mučnina i dijareja. Rijetko se mogu razviti kolitis i drozd.

Jetra može reagirati povećanjem jetrenih enzima ako se lijek ne uzima. U rijetkim slučajevima razvija se hepatitis ili žutica.

Lijek rijetko uzrokuje glavobolju i nesanicu, kao i promjene u sastavu urina (pojava kristala soli) i krvi.

Lijek se može naći u prodaji u obliku tableta, kapsula i granula za pripremu suspenzije. Možete ga uzimati bez obzira na unos hrane u intervalima od 8 sati (za patologije bubrega - 12 sati). Pojedinačna doza, ovisno o dobi, kreće se od 125 do 500 mg (za djecu mlađu od 2 godine - 20 mg po kg).

Predoziranje može nastati kada se prekorače dozvoljene doze lijeka, ali obično je praćeno samo pojavom izraženijih nuspojava. Terapija se sastoji od ispiranja želuca i uzimanja sorbenata, au teškim slučajevima koristi se hemodijaliza.

Amoksicilin negativno utiče na efikasnost oralnih kontraceptiva.

Nepoželjna je istovremena primjena lijeka s probenecidom, alopurinolom, antikoagulansima, antacidima i antibioticima s bakteriostatskim djelovanjem.

Rok trajanja lijeka u bilo kojem obliku oslobađanja je 3 godine. Suspenzija pripremljena od granula može se čuvati najviše 2 sedmice.

Kombinirani lijek penicilina nove generacije. Predstavnik zaštićenih penicilina. Sadrži 2 aktivna sastojka: antibiotik amoksicilin i inhibitor penicilaze klavuonsku kiselinu, koja ima blagi antimikrobni učinak.

Lijek ima izražen baktericidni učinak. Učinkovito protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključujući sojeve otporne na nezaštićene beta-laktame.

Obe aktivne supstance se brzo apsorbuju i prodiru u sve sredine tela. Njihova maksimalna koncentracija se opaža sat vremena nakon primjene. Poluvrijeme se kreće od 60 do 80 minuta.

Amoksicilin se izlučuje nepromijenjen, a klavuonska kiselina se metabilizira u jetri. Potonji se izlučuje putem bubrega, poput amoksicilina. Međutim, mali dio njegovih metabolita može se naći u izmetu i izdahnutom zraku.

Za vitalne indikacije, dozvoljena je upotreba tokom trudnoće. Prilikom dojenja treba uzeti u obzir da obje komponente lijeka mogu proći u majčino mlijeko.

Lijek se ne koristi kod poremećaja funkcije jetre, posebno onih povezanih s uzimanjem neke od aktivnih tvari, kako je navedeno u anamnezi. Amoksiklav se ne propisuje ako postoji preosjetljivost na komponente lijeka ili ako su u prošlosti zabilježene reakcije intolerancije na beta-laktam. Infektivna mononuloza i limfocitna leukemija su također kontraindikacije za ovaj lijek.

Nuspojave lijeka su identične onima uočenim tijekom uzimanja Amoksicilina. Ne više od 5% pacijenata pati od njih. Najčešći simptomi: mučnina, dijareja, razne alergijske reakcije, vaginalna kandidijaza (drozd).

Lijek uzimam u obliku tableta bez obzira na obroke. Tablete se rastvore u vodi ili sažvakaju sa ½ čaše vode.

Obično jedna doza lijeka je 1 tableta. Razmak između doza je 8 ili 12 sati, ovisno o težini tablete (325 ili 625 mg) i ozbiljnosti patologije. Djeci mlađoj od 12 godina lijek se daje u obliku suspenzije (10 mg po kg po dozi).

U slučaju predoziranja lijekom, simptomi opasni po život se ne primjećuju. Obično se sve svodi na bolove u trbuhu, proljev, povraćanje, vrtoglavicu i poremećaje sna.

Terapija: ispiranje želuca plus sorbenti ili hemodijaliza (pročišćavanje krvi).

Nepoželjno je uzimati lijek istovremeno s antikoagulansima, diureticima, NSAIL, alopurinolom, fenilbutazonom, metotrieksatom, disulfiramom, probenecidom zbog razvoja nuspojava.

Paralelna upotreba sa antacidima, glukozaminom, laksativima, rifampicinom, sulfonamidima i antibioticima sa bakteriostatskim delovanjem smanjuje efikasnost leka. Sama po sebi smanjuje efikasnost kontraceptiva.

Lijek treba čuvati na sobnoj temperaturi dalje od izvora vlage i svjetlosti. Čuvati dalje od djece.

Rok trajanja lijeka, ako su gore navedeni zahtjevi ispunjeni, bit će 2 godine.

Što se tiče lijeka "Augmentin", to je potpuni analog "Amoxiclav" s istim indikacijama i načinom primjene.

Pređimo sada na jednako popularnu grupu antibiotika širokog spektra – cefalosporine.

Među cefalosporinskim antibioticima 3. generacije, veliki je favorit među terapeutima i pulmolozima, posebno kada su u pitanju teške patologije sklone komplikacijama. Ovo je lijek s izraženim baktericidnim djelovanjem, čija je aktivna tvar ceftriakson natrij.

Antibiotik je aktivan protiv ogromnog popisa patogenih mikroorganizama, uključujući mnoge hemolitičke streptokoke, koji se smatraju najopasnijim patogenima. Većina sojeva koji proizvode enzime protiv penicilina i cefalosporina ostaju osjetljivi na njega.

U tom smislu, lijek je indiciran za mnoge patologije trbušnih organa, infekcije koje utječu na mišićno-koštani, genitourinarni i respiratorni sistem. Koristi se za liječenje sepse i meningitisa, infektivnih patologija kod oslabljenih pacijenata, te za sprječavanje infekcija prije i poslije operacija.

Farmakokinetička svojstva lijeka u velikoj mjeri ovise o primijenjenoj dozi. Samo poluvrijeme (8 sati) ostaje konstantno. Maksimalna koncentracija lijeka u krvi nakon intramuskularne primjene uočava se nakon 2-3 sata.

Ceftriakson dobro prodire u različite sredine u tijelu i održava koncentraciju dovoljnu da uništi većinu bakterija tijekom dana. Metabolizira se u crijevima u neaktivne supstance, koje se izlučuju u jednakim količinama sa urinom i žuči.

Lijek se koristi u slučajevima kada postoji stvarna opasnost za život buduće majke. Za vrijeme liječenja lijekom treba izbjegavati dojenje. Takva ograničenja nastaju zbog činjenice da ceftriakson može proći kroz placentnu barijeru i prodrijeti u majčino mlijeko.

Lijek se ne propisuje za teške patologije jetre i bubrega s oštećenom funkcijom, gastrointestinalne patologije koje zahvaćaju crijeva, posebno ako su povezane s uzimanjem AMP-a ili s preosjetljivošću na cefalosporine. U pedijatriji se ne koristi za liječenje novorođenčadi s dijagnozom hiperbilirubinemije, u ginekologiji - u prvom polugodištu trudnoće.

Incidenca neželjenih efekata tokom uzimanja leka ne prelazi 2%. Najčešći simptomi su mučnina, povraćanje, dijareja, stomatitis, reverzibilne promjene sastava krvi i alergijske kožne reakcije.

Rjeđe, glavobolja, nesvjestica, groznica, teške alergijske reakcije, kandidijaza. Povremeno se može javiti upala na mjestu injekcije; bol prilikom intramuskularne injekcije se uklanja uz pomoć ledokaina koji se daje u istom špricu sa ceftriaksonom.

Test tolerancije na ceftriakson i lidokain se smatra obaveznim.

Lijek se može primijeniti intramuskularno i intravenozno (injekcije i infuzije). Za intramuskularnu primjenu, lijek se razrijedi u 1% otopini iceocaina, za intravenske injekcije: u slučaju injekcija koristiti vodu za injekcije, za kapaljke - jedan od rastvora (fiziološki rastvor, rastvori glukoze, levuloze, dekstrana u glukozi , voda za injekcije).

Uobičajena doza za pacijente starije od 12 godina je 1 ili 2 g ceftriaksona u prahu (1 ili 2 bočice). Za djecu, lijek se primjenjuje brzinom od 20-80 mg po kg težine, uzimajući u obzir dob pacijenta.

U slučaju predoziranja lijekom, primjećuju se neurotoksični efekti i pojačane nuspojave, uključujući napade i konfuziju. Liječenje se provodi u bolničkim uslovima.

Eksperimentalno je uočen antagonizam između ceftriaksona i hloramfenikola. Fizička nekompatibilnost se također opaža s aminoglikozidima, stoga se u kombiniranoj terapiji lijekovi daju odvojeno.

Lijek se ne miješa sa rastvorima koji sadrže kalcijum (Hartmannovi, Ringerovi itd. rastvori). Ne preporučuje se istovremena primjena ceftriaksona s vankomicinom, flukonazolom ili amzakrinom.

Bočice s lijekom treba čuvati na sobnoj temperaturi, zaštićene od svjetlosti i vlage. Gotov rastvor se može čuvati 6 sati, a na temperaturi od oko 5°C zadržava svojstva 24 sata. Čuvati dalje od djece.

Rok trajanja antibiotika u prahu je 2 godine.

Jedan od cefalosporina 3. generacije, koji pokazuje, kao i drugi, dobar baktericidni učinak. Aktivna tvar je cefotaksim.

Koristi se za iste patologije kao i prethodni lijek, a našao je široku primjenu u liječenju infektivnih bolesti nervnog sistema, u slučaju infekcije krvi (septikemije) bakterijskim elementima. Namijenjen samo za parenteralnu primjenu.

Aktivan protiv mnogih, ali ne svih bakterijskih patogena.

Maksimalna koncentracija cefutaksima u krvi se opaža nakon pola sata, a baktericidni učinak traje 12 sati. Poluživot se kreće od 1 do 1,5 sata.

Ima dobru sposobnost prodiranja. Tokom procesa metabolizma formira aktivni metabolit, koji se izlučuje žučom. Glavni dio lijeka u svom izvornom obliku izlučuje se urinom.

Lijek se ne smije koristiti tokom trudnoće (u bilo kojoj fazi) i dojenja.

Nemojte prepisivati ​​lek ako ste preosetljivi na cefalosporine ili tokom trudnoće. Ako ste netolerantni na ice-caine, lijek se ne smije primjenjivati ​​intramuskularno. Intramuskularne injekcije se ne daju djeci mlađoj od 2 i po godine.

Lijek može izazvati kako blage kožne reakcije (crvenilo i svrbež) tako i teške alergijske reakcije (Quinckeov edem, bronhospazam i u nekim slučajevima anafilaktički šok).

Neki pacijenti prijavljuju bol u epigastriju, poremećaj stolice i dispepsiju. Postoje neznatne promjene u radu jetre i bubrega, kao i u laboratorijskim parametrima krvi. Ponekad se pacijenti žale na groznicu, upalu na mjestu primjene lijeka (flebitis), pogoršanje njihovog stanja zbog razvoja superinfekcije (ponovne infekcije modificiranom bakterijskom infekcijom).

Nakon ispitivanja osjetljivosti na cefotaksim i lidokain, lijek se propisuje u dozi od 1 g (1 boca praška) svakih 12 sati. Za teške infektivne lezije, lijek se daje 2 g svakih 6-8 sati. Doza za novorođenčad i nedonoščad je 50-100 mg po kg težine. Doziranje se računa i za djecu stariju od 1 mjeseca. Bebama do 1 mjeseca prepisuje se 75-150 mg/kg dnevno.

Za intravenske injekcije, lijek se razrjeđuje u vodi za injekcije, za primjenu kap po kap (unutar jednog sata) - u fiziološkom rastvoru.

Predoziranje lijekom može uzrokovati oštećenje moždanih struktura (encefalopatija), što se smatra reverzibilnim uz odgovarajući profesionalni tretman.

Nepoželjno je koristiti lijek istovremeno s drugim vrstama antibiotika (u istom špricu). Aminoglikozidi i diuretici mogu pojačati toksični učinak antibiotika na bubrege, pa je kombiniranu terapiju potrebno provoditi uz praćenje stanja organa.

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C na suvom i tamnom mestu. Pripremljeni rastvor može se čuvati na sobnoj temperaturi do 6 sati, na temperaturi od 2 do 8°C - ne više od 12 sati.

Lijek se može čuvati u originalnom pakovanju do 2 godine.

Ovaj lijek također spada u cefalosporinske antibiotike 3. generacije. Namijenjen je za parenteralnu primjenu za iste indikacije kao i 2 lijeka iz iste grupe opisane gore. Aktivna tvar cefoperazon ima primjetan baktericidni učinak.

Uprkos većoj efikasnosti protiv mnogih važnih patogenih mikroorganizama, mnoge bakterije koje proizvodi beta-laktamaza zadržavaju otpornost na antibiotike na nju, tj. ostati neosetljivi.

Već jednom primjenom lijeka u tjelesnim tekućinama, kao što su krv, urin i žuč, već se opaža visok sadržaj aktivne tvari. Poluvrijeme eliminacije lijeka ne ovisi o načinu primjene i iznosi 2 sata. Izlučuje se urinom i žuči, a njegova koncentracija ostaje veća u žuči. Ne akumulira se u organizmu. Dozvoljena je i ponovljena primjena cefoperazona.

Lijek se može koristiti tokom trudnoće, ali se ne smije koristiti osim ako je apsolutno neophodno. Mali dio cefoperazona prelazi u majčino mlijeko, a ipak dojenje treba ograničiti tokom liječenja Gepacefom.

Nije bilo drugih kontraindikacija za upotrebu osim netolerancije na cefalosporinske antibiotike.

Kožne i alergijske reakcije na lijek se javljaju rijetko i uglavnom su povezane s preosjetljivošću na cefalosporine i peniciline.

Mogu se javiti i simptomi kao što su mučnina, povraćanje, smanjeno pražnjenje crijeva, žutica, aritmije, povišen krvni tlak (u rijetkim slučajevima kardiogeni šok i srčani zastoj), povećana osjetljivost zuba i desni, anksioznost itd. Može se razviti superinfekcija.

Nakon kožnog testa na cefoperazon i lidokain, lijek se može primijeniti bilo intravenozno ili intramuskularno.

Uobičajena dnevna doza za odrasle kreće se od 2 do 4, što odgovara 2-4 bočice lijeka. Maksimalna doza je 8 g. Lijek treba davati svakih 12 sati, ravnomjerno raspoređujući dnevnu dozu.

U nekim slučajevima, lijek je davan u velikim dozama (do 16 g dnevno) s intervalom od 8 sati, što nije negativno utjecalo na tijelo pacijenta.

Dnevna doza za dijete, počevši od neonatalnog perioda, iznosi 50-200 mg po kg težine. Maksimalno 12 g dnevno.

Za intramuskularnu primjenu, lijek se razrjeđuje lidokainom, za intravensku primjenu - vodom za injekcije, fiziološkom otopinom, otopinom glukoze, Ringerovom otopinom i drugim otopinama koje sadrže gore navedene tekućine.

Lijek nema akutne toksične učinke. Pojačani neželjeni efekti, napadi i druge neurološke reakcije mogu se javiti zbog ulaska lijeka u cerebrospinalnu tekućinu. U teškim slučajevima (npr. zatajenje bubrega), liječenje se može obaviti hemodijalizom.

Lijek se ne smije primjenjivati ​​istovremeno s aminoglikozidima.

Tokom liječenja lijekom, trebali biste ograničiti konzumaciju pića i otopina koja sadrže alkohol.

Lijek zadržava svojstva 2 godine od datuma puštanja u promet.

Antibiotici iz grupe fluorokinolona pomažu liječnicima kod teških zaraznih patologija.

Popularni proračunski antibiotik iz grupe fluorokinolona, ​​koji je dostupan u obliku tableta, otopina i masti. Ima baktericidno dejstvo protiv mnogih anaeroba, klamidije i mikoplazme.

Ima širok spektar indikacija za upotrebu: infekcije respiratornog sistema, srednjeg uha, očiju, mokraćnog i reproduktivnog sistema, trbušnih organa. Koristi se i u liječenju infektivnih patologija kože i mišićno-koštanog sistema, kao iu preventivne svrhe kod pacijenata sa oslabljenim imunološkim sistemom.

U pedijatriji se koristi za liječenje kompliciranih bolesti ako postoji stvarni rizik za život pacijenta koji premašuje rizik od razvoja zglobnih patologija kada se liječi lijekom.

Kada se lijek uzima oralno, brzo se apsorbira u krv u početnom dijelu crijeva i prodire u različita tkiva, tekućine i ćelije tijela. Maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi se opaža nakon 1-2 sata.

Djelomično se metabolizira uz oslobađanje nisko aktivnih metabolita s antimikrobnim djelovanjem. Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega i crijeva.

Lijek se ne koristi ni u jednoj fazi trudnoće zbog rizika od oštećenja hrskavičnog tkiva kod novorođenčadi. Iz istog razloga treba izbjegavati dojenje tokom perioda terapije lijekovima, jer ciprofloksacin slobodno prolazi u majčino mlijeko.

Lijek se ne koristi za liječenje trudnica i dojilja. Oralni oblici lijeka se ne koriste kod osoba s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze i kod pacijenata mlađih od 18 godina.

Liječenje lijekom kod pacijenata s preosjetljivošću na ciprofloksacin i druge fluorokinolone je zabranjeno.

Pacijenti obično dobro podnose lijek. Samo u izolovanim slučajevima mogu se uočiti različiti poremećaji gastrointestinalnog trakta, uključujući krvarenje u želucu i crijevima, glavobolje, poremećaje sna, tinitus i druge neugodne simptome. Rijetki su slučajevi aritmija i hipertenzije. Vrlo rijetko se javljaju i alergijske reakcije.

Može izazvati razvoj kandidijaze i disbakterioze.

Lijek se primjenjuje oralno i intravenozno (mlazno ili kap po kap) 2 puta dnevno. U prvom slučaju, pojedinačna doza se kreće od 250 do 750 mg, u drugom - od 200 do 400 mg. Tok tretmana je od 7 do 28 dana.

Lokalni tretman oka kapima: kapnite 1-2 kapi u svako oko svaka 1-4 sata. Pogodno za odrasle i djecu od 1 godine.

Simptomi predoziranja lijekom kada se uzimaju oralno ukazuju na povećanje njegovog toksičnog djelovanja: glavobolja i vrtoglavica, tremor u udovima, slabost, konvulzije, pojava halucinacija itd. U velikim dozama dovodi do poremećene funkcije bubrega.

Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje antacida i emetika, pijenje puno tekućine (zakiseljene tekućine).

Beta-laktamski antibiotici, aminoglikozidi, vankomicin, klindomicin i metronidazol pojačavaju djelovanje lijeka.

Ne preporučuje se uzimanje ciprofloksacina istovremeno sa sukralfatom, preparatima bizmuta, antacidima, vitaminskim i mineralnim suplementima, kofeinom, ciklosporinom, oralnim antikoagulansima, tizanidinom, aminofilinom i teofilinom.

Rok trajanja lijeka ne bi trebao biti duži od 3 godine.

Ciprolet je još jedan popularan lijek iz grupe fluorokinolona, ​​koji spada u kategoriju antibiotika širokog spektra. Ovaj lijek je jeftin analog lijeka Ciprofloxacin s istim aktivnim sastojkom. Ima indikacije za upotrebu i oblike oslobađanja slične gore navedenom lijeku.

Popularnost sljedeće grupe antibiotika - makrolida - je zbog niske toksičnosti ovih lijekova i relativne hipoalergenosti. Za razliku od gore navedenih grupa AMP, oni imaju sposobnost inhibiranja proliferacije bakterijskih infekcija, ali ne uništavaju u potpunosti bakterije.

Antibiotik širokog spektra koji liječnici vole, a pripada grupi makrolida. Može se naći u prodaji u obliku tableta i kapsula. Ali postoje i oblici lijeka u obliku praha za pripremu oralne suspenzije i liofilizata za pripremu otopina za injekcije. Aktivna tvar je azitromicin. Ima bakteriostatski efekat.

Lijek je aktivan protiv većine anaerobnih bakterija, klamidije, mikoplazme itd. Koristi se prvenstveno za liječenje infekcija respiratornih i ORL organa, kao i infektivnih patologija kože i mišićnog tkiva, spolno prenosivih bolesti, gastrointestinalnih bolesti uzrokovanih Helicobacter pylori.

Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi se opaža 2-3 sata nakon primjene. U tkivima je sadržaj lijeka desetine puta veći nego u tekućinama. Eliminiše se iz organizma tokom dužeg vremenskog perioda. Poluvrijeme može biti od 2 do 4 dana.

Izlučuje se uglavnom žučom i neznatno urinom.

Prema eksperimentima na životinjama, azitromicin nema negativan učinak na fetus. Pa ipak, pri liječenju ljudi, lijek treba koristiti samo u ekstremnim slučajevima zbog nedostatka informacija o ljudskom tijelu.

Koncentracija azitromicina u majčinom mlijeku nije klinički značajna. Ali odluku o dojenju tokom terapije lekovima treba dobro razmisliti.

Lijek se ne propisuje za preosjetljivost na azitromicin i druge makrolize, uključujući ketolide, kao i za zatajenje bubrega ili jetre.

Neželjene reakcije tijekom uzimanja lijeka uočene su samo kod 1% pacijenata. To mogu biti dispepsija, poremećaji stolice, gubitak apetita i razvoj gastritisa. Ponekad se zapažaju alergijske reakcije, uključujući angioedem. Može uzrokovati upalu bubrega ili drozd. Ponekad uzimanje lijeka prati bol u srcu, glavobolja, pospanost i poremećaj sna.

Tablete, kapsule i suspenziju treba uzimati jednom svaka 24 sata. U ovom slučaju, zadnja 2 oblika se uzimaju sat vremena prije ili 2 sata nakon obroka. Tablete nije potrebno žvakati.

Jedna doza lijeka za odrasle je 500 mg ili 1 g, ovisno o patologiji. Terapijski kurs – 3-5 dana. Doziranje za dijete se izračunava na osnovu starosti i težine malog pacijenta. Djeci mlađoj od 3 godine lijek se daje u obliku suspenzije.

Upotreba liofizilata uključuje proces pripreme ljekovitog rastvora u 2 koraka. Prvo se lijek razrijedi vodom za injekcije i promućka, zatim se doda fiziološki rastvor, rastvor dekstroze ili Ringerov rastvor. Lijek se primjenjuje samo intravenozno kao spora infuzija (3 sata). Dnevna doza je obično 500 mg.

Predoziranje lijekom manifestira se u obliku nuspojava lijeka. Liječenje je simptomatsko.

Ne koristiti istovremeno sa preparatima od ergota zbog razvoja jakih toksičnih efekata.

Linkozamini i antacidi mogu oslabiti učinak lijeka, dok ga tetraciklini i hloramfenikol mogu pojačati.

Nepoželjno je uzimati lijek istovremeno s lijekovima kao što su heparin, varfarin, ergotamin i njegovi derivati, cikloseril, metilprednizolon, felodipin. Indirektni antikoagulansi i agensi podložni mikrozomalnoj oksidaciji povećavaju toksičnost azitromicina.

Lijek treba čuvati u suhoj prostoriji sa temperaturnim rasponom od 15 -25 stepeni. Čuvati dalje od djece.

Rok trajanja kapsula i tableta je 3 godine, praška za oralnu primjenu i liofizilata 2 godine. Suspenzija pripremljena od praha čuva se ne više od 5 dana.

Proučavajući opis različitih antibiotika širokog spektra, lako je primijetiti da se svi ne koriste za liječenje djece. Opasnost od razvoja toksičnih efekata i alergijskih reakcija tjera doktore i roditelje bebe da hiljadu puta razmisle prije nego što djetetu ponude ovaj ili onaj antibiotik.

Jasno je da bi, ako je moguće, bilo bolje prestati uzimati tako jake lijekove. Međutim, to nije uvijek moguće. I ovdje morate izabrati iz čitavog niza AMP-a one koji će pomoći bebi da se nosi s bolešću bez nanošenja veće štete njegovom tijelu.

Ovakvi relativno sigurni lijekovi mogu se naći u gotovo svakoj grupi antibiotika. Za malu djecu daju se suspenzijski oblici lijeka.

Propisivanje lijekova sa širokim spektrom antimikrobnog djelovanja u pedijatriji se prakticira kada nije moguće brzo identificirati uzročnika bolesti, dok bolest aktivno uzima maha i predstavlja očiglednu opasnost za dijete.

Izbor efikasnog antibiotika vrši se prema sljedećem principu: lijek mora pokazati dovoljnu aktivnost protiv sumnjivog patogena u minimalno efikasnim dozama i imati oblik oslobađanja primjeren uzrastu djeteta. Učestalost uzimanja takvih antibiotika ne smije biti veća od 4 puta dnevno (za novorođenčad - 2 puta dnevno).

Uputstva za lijek također trebaju naznačiti kako izračunati efektivnu dozu lijeka za dijete odgovarajuće dobi i težine.

Sljedeći lijekovi ispunjavaju ove zahtjeve:

• Grupa penicilina - amoksicilin, ampicilin, oksacilin i neki lijekovi na njihovoj osnovi: Augmentin, Flemoxin, Amoxil, Amoxiclav itd.
• Grupa cefalosporina - ceftriakson, cefuroksim, cefazolin, cefamandol, ceftibuten, cefipim, cefoperazon i neki lijekovi na njihovoj osnovi: Zinnat, Cedex, Vinex, Suprax, Azaran itd.
• Aminoglikozidi na bazi streptomicina i gentamicina
• Karbapenemi – Imipenem i Moropenem
• Makrolidi – Klaritromicin, Klacid, Sumamed, Makropen itd.

O mogućnostima upotrebe lijeka u djetinjstvu možete saznati iz uputa priloženih uz bilo koji lijek. Međutim, to nije razlog da djetetu sami prepisujete antimikrobne lijekove ili mijenjate liječnički recept po vlastitom nahođenju.

Česte upale grla, bronhitis, upala pluća, upale srednjeg uha i razne prehlade u djetinjstvu više ne iznenađuju ni liječnike ni roditelje. A uzimanje antibiotika za ove bolesti nije neuobičajeno, jer bebe još nemaju osjećaj samoodržanja, te nastavljaju aktivno da se kreću i komuniciraju čak i tokom bolesti, što uzrokuje razne komplikacije i dodavanje drugih vrsta infekcija.

Morate shvatiti da blagi tok gore navedenih patologija ne zahtijeva upotrebu antibiotika širokog ili uskog spektra. Propisuju se kada bolest prelazi u teži stadij, na primjer, s gnojnim tonzilitisom. Za virusne infekcije antibiotici se propisuju samo ako je s njima povezana bakterijska infekcija, koja se manifestira u obliku različitih ozbiljnih komplikacija ARVI. Kod alergijskog oblika bronhitisa upotreba AMP je neprikladna.

Recepti liječnika za različite patologije respiratornih i ORL organa također se mogu razlikovati.

Na primjer, za anginu, liječnici daju prednost lijekovima iz grupe makrolida (Sumamed ili Klacid), koji se djeci daju u obliku suspenzije. Liječenje kompliciranog gnojnog tonzilitisa provodi se uglavnom Ceftriaksonom (najčešće u obliku intramuskularnih injekcija). Od cefalosporina, Zinnat suspenzija se može koristiti za oralnu primjenu.

Za bronhitis, lijekovi izbora su često penicilini (Flemoxin, Amoxil, itd.) i cefalosporini za oralnu primjenu (Suprax, Cedex). Za komplicirane patologije opet pribjegavaju pomoći Ceftriaksona.

Za komplikacije akutnih respiratornih virusnih infekcija i akutnih respiratornih infekcija indicirani su zaštićeni penicilini (obično Augmentin ili Amoxiclav) i makrolidi (Sumamed, Macropen, itd.).

Tipično, antibiotici namijenjeni liječenju djece imaju ugodan okus (često maline ili narandže), tako da nema posebnih problema s njihovim uzimanjem. Ali kako god bilo, prije nego što ponudite lijek svojoj bebi, morate saznati u kojoj dobi se može uzimati i koje nuspojave se mogu pojaviti tokom terapije lijekovima.

Uzimanje penicilina i cefalosporina može izazvati alergijske reakcije kod djeteta. U ovom slučaju pomoći će antihistaminici Suprastin ili Tavegil.

Mnogi antibiotici širokog spektra mogu dovesti do razvoja disbioze i vaginalne kandidijaze kod djevojčica. Takvi sigurni lijekovi kao što su probiotici pomoći će poboljšanju probave i normalizaciji mikroflore tijela: Linex, Hilak Forte, Probifor, Acylact, itd. Iste mjere pomoći će očuvanju, pa čak i jačanju imuniteta bebe.

Penicilini su grupa antibiotika koju proizvode plijesni iz roda Penicillium. Imaju baktericidni učinak na gram-pozitivne, kao i na neke gram-negativne mikroorganizme. Penicilinski antibiotici uključuju ne samo prirodna jedinjenja, već i polusintetičke.

1. Širok spektar efikasnih doza.
2. Nisko toksično djelovanje na tijelo.
3. Širok spektar delovanja.
4. Unakrsna alergija na druge vrste penicilina.
5. Brza apsorpcija i distribucija u tijelu.
6. Dobar prodor u tkiva i telesne tečnosti.
7. Ubrzano postizanje terapeutske koncentracije.
8. Brza eliminacija iz organizma.

Zbog svoje niske toksičnosti, antibiotici iz grupe penicilina su baktericidni lijekovi koji se najbolje podnose. Neželjene nuspojave se javljaju samo ako postoji preosjetljivost ili alergija na penicilin. Nažalost, takve reakcije se javljaju kod značajnog broja ljudi (do 10%) i odnose se ne samo na lijekove, već i na sve druge proizvode i kozmetiku koji sadrže antibiotik. Alergija na penicilin je moguća kada bilo koja, čak i najmanja doza lijeka uđe u tijelo. Stoga je u slučaju preosjetljivosti i alergijskih reakcija potrebno odabrati antibiotike bez penicilina i analoge lijekova koji ne sadrže penicilin.

Penicilinski antibiotici su dostupni u tabletama:

1. Penicilin-ekmolin pastile.
2. Penicilin-ekmolin tablete za oralnu primjenu.
3. Penicilin tablete sa natrijum citratom.

Prašak se takođe koristi za pripremu rastvora i davanje injekcija.

Antibiotici penicilinske grupe imaju sljedeće vrste:

1. Prirodni penicilini – dobijaju se iz sredine u kojoj se uzgajaju penicilinske pečurke.
2. Biosintetski penicilini se dobijaju biološkom sintezom.
3. Polusintetski penicilini se dobijaju iz kiseline izolovane iz prirodnih penicilina (antibiotika na bazi penicilina).

Antibiotik penicilin ima prilično širok spektar djelovanja i štetno djeluje na bakterije koje uzrokuju bolest:

• infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva;
• infekcije gastrointestinalnog trakta;
• infekcije urinarnog trakta;
• venerične bolesti;
• oftalmološke procedure.

Iako se dobro podnose, antibiotici iz grupe penicilina mogu imati sljedeće nuspojave na organizam:

1. Alergijske reakcije i preosjetljivost:

• dermatitis;
• osip;
• oticanje sluznice;
• oštećenje probavnog sistema;
• artritis;
• bronhospazam;
• anafilaktički šok;
• cerebralni edem;
• artralgija.

2. Toksične reakcije:

• mučnina;
• dijareja;
• stomatitis;
• glositis;
• nekroza mišića;
• kandidijaza usne i vaginalne šupljine;
• razvoj superinfekcije;
• crijevna disbioza;
• tromboflebitis.

3. Neurotoksične reakcije:

4. Specifične reakcije:

• lokalna infiltracija;
• komplikacije vaskularnog sistema (Aunet i Nikolaou sindrom).

Do sada je liječenje penicilinom jedno od najefikasnijih sredstava u borbi protiv zaraznih bolesti. Ali njen recept mora izvršiti ljekar u skladu sa obavljenim testovima i alergijskim testovima.

Antibiotici grupe penicilina uključuju veliki broj prirodnih i sintetičkih predstavnika. To su lijekovi koji se koriste u liječenju većine zaraznih bolesti uzrokovanih raznim vrstama bakterija. Njihov rodonačelnik je penicilin, koji je prvi izolovao iz buđi engleski mikrobiolog A. Fleming u prošlom veku.

Svi predstavnici ove grupe sadrže β-laktamski prsten u molekuli, što određuje njihovu antibakterijsku aktivnost. Imaju baktericidni učinak - dovode do smrti bakterije narušavajući sintezu njenog stanijskog zida. To dovodi do činjenice da ioni natrija i drugi spojevi slobodno prodiru u bakterijsku stanicu i uzrokuju metaboličke poremećaje u njoj, nakon čega slijedi smrt. Ova grupa lijekova je najsigurnija od svih antibiotika i praktički nema negativan učinak na ljudski organizam, što omogućava korištenje nekih lijekova za liječenje trudnica, dojilja i male djece.

Ovisno o načinu pripreme, strukturi molekula i spektru djelovanja, postoji nekoliko glavnih vrsta penicilina, koje uključuju:

Prirodna jedinjenja.

Polusintetski analozi sa širokim spektrom djelovanja.

Antistafilokokni agensi.

Antipseudomonas antibiotici.

Jedinjenja zaštićena inhibitorima.

Kombinirani lijekovi.

Svaki predstavnik ove grupe lijekova ima određeni spektar u odnosu na glavne vrste patogenih bakterija (koje izazivaju bolesti).

Prva vrsta antibiotika, koja se dobija prirodnim putem, izoluje se iz plijesni. Uprkos starosti, ova vrsta lekovitih antimikrobnih sredstava ne gubi na aktuelnosti danas. Predstavnik je benzilpenicilin, koji je maksimalno aktivan protiv stafilokoka i streptokoka, siguran je antibiotik za organizam i jeftin za proizvodnju. Jedina mana takvog lijeka je to što je sve veći broj bakterija, tokom svoje evolucije, stekao otpornost na njega.

Danas su poznate bakterije koje, osim otpornosti na antibiotike, imaju i određenu ovisnost o antibioticima, a njihovo normalno funkcioniranje je nemoguće u nedostatku takvih lijekova.

Ovo je najčešći tip antibiotika koji se koristi u gotovo svim područjima medicine, a posebno za liječenje kirurških patologija, ORL bolesti, infektivnih procesa respiratornog i probavnog sistema. Sigurni su i za ljudski organizam, pa se mogu koristiti za liječenje trudnica i dojilja, kao i djece od rođenja. Glavni predstavnici su amoksicilin, ampicilin.

Glavni predstavnik je oksacilin. Glavna karakteristika je da se njegova molekula ne uništava djelovanjem enzima stafilokokne penicilinaze, pa se koristi u slučajevima nedjelotvornosti drugih lijekova. Nažalost, zbog neracionalne terapije antibioticima, sve veći broj stafilokoknih sojeva je otpornih na ove lijekove.

Ova vrsta lijekova uključuje karboksipenicilin i ureidopenicilin. Aktivni su protiv Pseudomonas aeruginosa, koji je najčešći uzročnik bolničkih gnojnih infekcija u hirurškim bolnicama. Danas se ovi lijekovi koriste samo u slučaju laboratorijske potvrde osjetljivosti patogena na njih. To je zbog pojave sve otpornijih sojeva Pseudomonas aeruginosa.

Većina bakterija je u borbi za preživljavanje stekla sposobnost proizvodnje enzima β-laktamaze,
koji uništava β-laktamski prsten molekula antibiotika. Kako bi se spriječilo uništavanje β-laktamskog prstena, razvijeni su sintetički derivati ​​u čiju molekulu je dodat hemijski spoj koji inhibira (suprimira) β-laktamaze. Takvi spojevi su klavulanska kiselina, tazobaktam, sulbaktam. To nam je omogućilo da značajno proširimo spektar aktivnosti.

Kako bi se proširio spektar djelovanja i spriječio razvoj rezistencije kod bakterija, razvijeni su lijekovi koji sadrže kombinaciju predstavnika nekoliko vrsta penicilina.

Danas su penicilini i njihovi sintetički analozi i dalje glavni lijekovi za liječenje različitih zaraznih patologija. Kada se pravilno koristi, uzimajući u obzir preporuke racionalne antibiotske terapije. omogućuju vam da potpuno uništite patogeni mikroorganizam koji je doveo do razvoja patološkog procesa.

Farmakološki efekat: Antibiotik širokog spektra iz grupe polusintetičkih penicilina za parenteralnu primjenu. Djeluje baktericidno (poremeti sintezu ćelijskog zida mikroorganizama). Aktivan protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivom mikroflorom (uključujući teške miješane aerobno-anaerobne infekcije): sepsa, peritonitis, infekcije zdjeličnih organa, urinarnog i žučnog trakta, pneumonija, empiem pleure, kolienteritis, me.

Farmakološki efekat:

Indikacije:

Farmakološki efekat: Polusintetski penicilin ima baktericidni učinak i širok spektar djelovanja. Remeti sintezu peptidoglikana (polimera koji podržava ćelijski zid) tokom deobe i rasta, izazivajući lizu bakterija. Aktivan protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije respiratornog trakta (bronhitis, pneumonija) i ORL organa (sinusitis, faringitis, tonzilitis, akutna upala srednjeg uha), genitourinarnog sistema (pijelonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis, endoremeta).

Farmakološki efekat: Polusintetski penicilin ima baktericidni učinak i širok spektar djelovanja. Remeti sintezu peptidoglikana (polimera koji podržava ćelijski zid) tokom deobe i rasta, izazivajući lizu bakterija. Aktivan protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije respiratornog trakta (bronhitis, pneumonija) i ORL organa (sinusitis, faringitis, tonzilitis, akutna upala srednjeg uha), genitourinarnog sistema (pijelonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis, endoremeta).

Farmakološki efekat:

Indikacije:

Farmakološki efekat: Polusintetski penicilin, širokog spektra, baktericidan. Otporan na kiseline. Suzbija sintezu bakterijskih staničnih zidova. Aktivan protiv gram-pozitivnih (alfa- i beta-hemolitičkih streptokoka, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: respiratorni trakt i ORL organi (sinusitis, tonzilitis, faringitis, upala srednjeg uha, bronhitis, pneumonija, apsces pluća), infekcije bubrega i mokraćnih puteva (pijelonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis).

Farmakološki efekat: Antibiotik širokog spektra za parenteralnu upotrebu. Ima baktericidno dejstvo (blokira transpeptidazu, remeti sintezu peptidoglikana ćelijskog zida, izaziva lizu mikroorganizama). Ima širok spektar djelovanja i aktivan je u odnosu na

Indikacije: Infektivne i upalne bolesti donjeg respiratornog trakta (akutni i kronični bronhitis, pneumonija, apsces pluća, empiem pleure), usne šupljine, ORL organa; trbušne šupljine (peritonitis, holangitis, empiem žučne kese, hepatobilijarni i intraabdominalni.

Izvori: Još nema komentara!

Penicilinski antibiotici su nekoliko vrsta lijekova koji su podijeljeni u grupe. U medicini se lijekovi koriste za liječenje raznih bolesti infektivnog i bakterijskog porijekla. Lijekovi imaju minimalan broj kontraindikacija i još uvijek se koriste za liječenje različitih pacijenata.

Jednom je Alexander Fleming proučavao patogene u svojoj laboratoriji. Stvorio je hranljivu podlogu i uzgajao stafilokoke. Naučnik nije bio posebno čist; jednostavno je stavio čaše i čunjeve u sudoper i zaboravio ih oprati.

Kada je Flemingu ponovo zatrebalo posuđe, otkrio je da je prekriveno gljivicama - plijesni. Naučnik je odlučio da testira svoju pretpostavku i pregledao je jedan od kontejnera pod mikroskopom. Primetio je da tamo gde je bilo buđi nema stafilokoka.

Alexander Fleming je nastavio svoja istraživanja, počeo je proučavati djelovanje plijesni na patogene mikroorganizme i otkrio da gljivica destruktivno djeluje na membrane bakterija i dovodi do njihove smrti. Javnost nije mogla biti skeptična prema istraživanju.

Ovo otkriće je pomoglo da se spasu životi mnogih ljudi. To je spasilo čovječanstvo od onih bolesti koje su ranije izazivale paniku među stanovništvom. Naravno, savremeni lekovi su relativno slični onim lekovima koji su se koristili krajem 19. veka. Ali suština lijekova i njihovo djelovanje nisu se tako dramatično promijenili.

Penicilinski antibiotici su mogli da revolucionišu medicinu. Ali radost zbog otkrića nije dugo trajala. Pokazalo se da patogeni mikroorganizmi i bakterije mogu mutirati. Oni se mijenjaju i postaju neosjetljivi na droge. To je dovelo do značajnih promjena u antibioticima kao što je penicilin.

Naučnici su skoro čitav 20. vek proveli u "borbi" protiv mikroorganizama i bakterija, pokušavajući da stvore idealan lek. Napori nisu bili uzaludni, ali takva poboljšanja su dovela do toga da su se antibiotici značajno promijenili.

Lijekovi nove generacije su skuplji, djeluju brže i imaju niz kontraindikacija. Ako govorimo o onim lijekovima koji su dobiveni iz plijesni, oni imaju niz nedostataka:

• Loše probavljivo. Želudačni sok djeluje na gljivicu na poseban način, smanjujući njenu djelotvornost, što nesumnjivo utiče na rezultat liječenja.
• Penicilinski antibiotici su lijekovi prirodnog porijekla, iz tog razloga nemaju širok spektar djelovanja.
• Lijekovi se brzo eliminišu iz organizma, otprilike 3-4 sata nakon injekcije.

Važno: Ovi lijekovi praktički nemaju kontraindikacije. Ne preporučuje se uzimanje ako imate individualnu netoleranciju na antibiotike, ili ako razvijete alergijsku reakciju.

Moderni antibakterijski agensi značajno se razlikuju od poznatih penicilina. Osim što danas možete lako kupiti lijekove ove klase u tabletama, postoji veliki broj njih. Klasifikacija i općeprihvaćena podjela u grupe pomoći će vam u razumijevanju droga.

Antibiotici penicilinske grupe konvencionalno se dijele na:

1. Prirodno.
2. Polusintetički.

Svi lijekovi na bazi plijesni su antibiotici prirodnog porijekla. Danas se takvi lijekovi praktički ne koriste u medicini. Razlog je taj što su patogeni mikroorganizmi postali imuni na njih. Odnosno, antibiotik ne djeluje pravilno na bakterije; željeni rezultat liječenja može se postići samo primjenom visoke doze lijeka. Lijekovi u ovoj grupi uključuju: benzilpenicilin i bicilin.

Lijekovi su dostupni u obliku praha za injekcije. Efikasno deluju na: anaerobne mikroorganizme, gram-pozitivne bakterije, koke itd. Pošto su lekovi prirodnog porekla, ne mogu se pohvaliti dugotrajnim dejstvom, injekcije se često daju svaka 3-4 sata. To vam omogućava da ne smanjite koncentraciju antibakterijskog sredstva u krvi.

Penicilinski antibiotici polusintetičkog porijekla rezultat su modifikacije lijekova proizvedenih od plijesni. Ljekovima koji pripadaju ovoj grupi bilo je moguće dati neka svojstva, prije svega, postali su neosjetljivi na kiselo-bazne sredine. To je omogućilo proizvodnju antibiotika u tabletama.

Pojavili su se i lijekovi koji su djelovali na stafilokoke. Ova klasa lijekova se razlikuje od prirodnih antibiotika. Ali poboljšanja su značajno uticala na kvalitet lijekova. Oni se slabo apsorbiraju, nemaju tako širok sektor djelovanja i imaju kontraindikacije.

Polusintetičke droge se mogu podijeliti na:

• Izoksazolepenicilini su grupa lijekova koji djeluju na stafilokoke; primjeri uključuju nazive sljedećih lijekova: oksacilin, nafcilin.
• Aminopenicilini - nekoliko lijekova pripada ovoj grupi. Imaju širok sektor djelovanja, ali su znatno inferiorniji u snazi ​​u odnosu na antibiotike prirodnog porijekla. Ali mogu se boriti protiv velikog broja infekcija. Lijekovi iz ove grupe duže ostaju u krvi. Takvi antibiotici se često koriste za liječenje raznih bolesti, na primjer dva vrlo poznata lijeka: ampicilin i amoksicilin.

Pažnja! Lista lijekova je prilično velika, imaju niz indikacija i kontraindikacija. Iz tog razloga, prije početka primjene antibiotika trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom.

Antibiotike koji pripadaju grupi penicilina propisuje lekar. Preporučuje se uzimanje lijekova ako imate:

1. Bolesti zarazne ili bakterijske prirode (pneumonija, meningitis, itd.).
2. Infekcije respiratornog trakta.
3. Bolesti upalne i bakterijske prirode genitourinarnog sistema (pijelonefritis).
4. Kožne bolesti različitog porijekla (erizipela, uzrokovana stafilokokom).
5. Crijevne infekcije i mnoge druge bolesti infektivne, bakterijske ili upalne prirode.

Informacije: Antibiotici se propisuju za opsežne opekotine i duboke rane, rane od vatrenog oružja ili noža.

U nekim slučajevima, uzimanje lijekova pomaže u spašavanju života osobe. Ali takve lijekove ne biste trebali sami prepisivati, jer to može dovesti do ovisnosti.

Koje kontraindikacije imaju lijekovi:

• Ne biste trebali uzimati lijekove tokom trudnoće ili dojenja. Lijekovi mogu utjecati na rast i razvoj djeteta. One mogu promijeniti kvalitet mlijeka i njegove karakteristike okusa. Postoji niz lijekova koji su uslovno odobreni za liječenje trudnica, ali takav antibiotik mora propisati ljekar. Budući da samo liječnik može odrediti dozvoljenu dozu i trajanje liječenja.
• Za liječenje djece ne preporučuje se primjena antibiotika iz grupe prirodnih i sintetičkih penicilina. Lijekovi ovih klasa mogu imati toksični učinak na djetetov organizam. Iz tog razloga, lijekovi se propisuju s oprezom, određujući optimalnu dozu.
• Ne biste trebali koristiti lijekove bez očiglednih indikacija. Koristite lekove tokom dužeg vremenskog perioda.

Direktne kontraindikacije za upotrebu antibiotika:

1. Individualna netolerancija na lijekove ove klase.
2. Sklonost alergijskim reakcijama raznih vrsta.

Pažnja! Glavne nuspojave uzimanja lijekova su dugotrajna dijareja i kandidijaza. Oni su zbog činjenice da lijekovi utječu ne samo na patogene mikroorganizme, već i na korisnu mikrofloru.

Penicilinsku seriju antibiotika odlikuje prisustvo malog broja kontraindikacija. Iz tog razloga, lijekovi ove klase se vrlo često propisuju. Pomažu da se brzo nosi sa bolešću i vrati normalnom ritmu života.

Najnovija generacija lijekova ima širok spektar djelovanja. Takvi antibiotici se ne moraju dugo uzimati, dobro se apsorbiraju i uz adekvatnu terapiju mogu čovjeka „postaviti na noge“ za 3-5 dana.

Pitanje je koji su antibiotici najbolji? može se smatrati retoričkim. Postoji niz lijekova koje ljekari propisuju češće od drugih iz ovih ili onih razloga. U većini slučajeva, nazivi lijekova su dobro poznati široj javnosti. Ali ipak vrijedi proučiti listu lijekova:

1. Sumamed je lijek koji se koristi za liječenje infektivnih bolesti gornjih disajnih puteva. Aktivni sastojak je eritromicin. Lijek se ne koristi za liječenje pacijenata sa akutnim ili kroničnim zatajenjem bubrega i ne propisuje se djeci mlađoj od 6 mjeseci. Glavnu kontraindikaciju za upotrebu Sumameda i dalje treba smatrati individualnom netolerancijom na antibiotik.
2. Oksacilin je dostupan u obliku praha. Prašak se razrijedi, a zatim se otopina koristi za intramuskularne injekcije. Glavna indikacija za upotrebu lijeka su infekcije koje su osjetljive na ovaj lijek. Preosjetljivost treba smatrati kontraindikacijom za primjenu oksacilina.
3. Amoksicilin spada u niz sintetičkih antibiotika. Lijek je prilično poznat, prepisuje se za upalu grla, bronhitis i druge infekcije respiratornog trakta. Amoksicilin se može uzimati za pijelonefritis (upale bubrega) i druge bolesti genitourinarnog sistema. Antibiotik se ne propisuje djeci mlađoj od 3 godine. Netolerancija na lijek se također smatra direktnom kontraindikacijom.
4. Ampicilin - puni naziv lijeka: Ampicilin trihidrat. Indikacije za primjenu lijeka treba uzeti u obzir zarazne bolesti respiratornog trakta (upala grla, bronhitis, upala pluća). Antibiotik se izlučuje iz organizma putem bubrega i jetre, zbog čega se ampicilin ne prepisuje osobama sa akutnim zatajenjem jetre. Može se koristiti za liječenje djece.
5. Amoksiklav je lijek koji ima kombinirani sastav. Smatra se jednim od antibiotika najnovije generacije. Amoksiklav se koristi za liječenje infektivnih bolesti respiratornog i genitourinarnog sistema. Koristi se i u ginekologiji. Kontraindikacije za upotrebu lijeka su preosjetljivost, žutica, mononukleoza itd.

Lista ili lista penicilinskih antibiotika, koji su dostupni u obliku praha:

1. Benzilpenicilin novokain sol je antibiotik prirodnog porijekla. Indikacije za primjenu lijeka uključuju teške zarazne bolesti, uključujući kongenitalni sifilis, apscese različite etiologije, tetanus, antraks i upalu pluća. Lijek praktički nema kontraindikacija, ali se u modernoj medicini koristi izuzetno rijetko.
2. Ampicilin se koristi za liječenje sljedećih zaraznih bolesti: sepsa (trovanje krvi), veliki kašalj, endokarditis, meningitis, upala pluća, bronhitis. Ampicilin se ne koristi za liječenje djece ili osoba sa teškim zatajenjem bubrega. Trudnoća se takođe može smatrati direktnom kontraindikacijom za upotrebu ovog antibiotika.
3. Ospamox se propisuje za liječenje bolesti genitourinarnog sistema, ginekoloških i drugih infekcija. Propisuje se u postoperativnom periodu ako postoji visok rizik od razvoja upalnog procesa. Antibiotik se ne propisuje za teške zarazne bolesti gastrointestinalnog trakta, uz prisutnost individualne netolerancije na lijek.

Važno: Nazvan antibiotikom, lijek mora imati antibakterijski učinak na organizam. Svi ti lijekovi koji djeluju na viruse nemaju nikakve veze sa antibioticima.

Sumamed - trošak varira od 300 do 500 rubalja.

Amoksicilin tablete - cijena je oko 159 rubalja. po paketu.

Ampicilin trihidrat - cijena tableta je 20-30 rubalja.

Ampicilin u obliku praha, namijenjen za injekcije - 170 rubalja.

Oksacilin - prosječna cijena lijeka varira od 40 do 60 rubalja.

Amoksiklav - cijena - 120 rubalja.

Ospamox - cijena varira od 65 do 100 rubalja.

Benzilpenicilin novokain sol - 50 rub.

Benzilpenicilin - 30 rub.

Antibakterijski lijekovi koji su danas uobičajeni napravili su pravu revoluciju u medicini prije manje od jednog stoljeća. Čovječanstvo je dobilo moćno oružje za borbu protiv infekcija koje su se ranije smatrale fatalnim.

Prvi antibiotici bili su penicilin, koji je spasio hiljade života tokom Drugog svetskog rata i još uvek je aktuelan u savremenoj medicinskoj praksi. Sa njima je počela era antibiotske terapije.

Penicilinski antibiotici: lista lijekova, kratak opis i analozi

Ovaj odjeljak pruža potpunu listu trenutno relevantnih antimikrobnih lijekova. Pored karakteristika glavnih spojeva, navedeni su i svi trgovački nazivi i analozi.

Glavni naslov	Antimikrobna aktivnost	Analogi
Benzilpenicilin kalijeve i natrijumove soli	Utječe uglavnom na gram-pozitivne mikroorganizme. Trenutno je većina sojeva razvila otpornost, ali su spirohete još uvijek osjetljive na supstancu.	Gramox-D ® , Ospen ® , Star-Pen ® , Ospamox ®
Benzylpenicillin procaine®	Indicirano za liječenje streptokoknih i pneumokoknih infekcija. U poređenju sa kalijumovim i natrijumovim solima, ima duži efekat, jer se sporije otapa i apsorbuje iz intramuskularnog depoa.	benzilpenicilin-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilini (1, 3 i 5) ®	Koristi se kod hroničnog reumatizma u profilaktičke svrhe, kao i za lečenje zaraznih bolesti umerene i blage težine izazvane streptokokom.	Benzicillin-1 ® , Moldamine ® , Extincillin ® , Retarpin ®
Phenoxymethylpenicillin®	Ima terapeutski učinak sličan prethodnim grupama, ali se ne uništava u kiseloj želučanoj sredini. Dostupan u obliku tableta.	V-Penicillin ® , Kliatsil ® , Ospen ® , Penicillin-Vau ® , Vepicombin ® , Megacillin Oral ® , Pen-os ® , Star-Pen ®
	Aktivan protiv stafilokoka koji proizvode penicilinazu. Karakterizira ga niska antimikrobna aktivnost i potpuno je neučinkovit protiv bakterija otpornih na penicilin.	, Oksamp-Sodium ® , Oksamsar ®
	Prošireni spektar antimikrobnog djelovanja. Osim glavnog niza upalnih bolesti gastrointestinalnog trakta, liječi i one uzrokovane Escherichia, Shigella i Salmonella.	Ampicilin AMP-KID (-AMP-Forte®, -Ferein, -AKOS, -trihidrat, -Innotek), Zetsil®, Pentrixil®, Penodil®, Standacillin®
	Koristi se za liječenje upala respiratornog i urinarnog trakta. Nakon utvrđivanja bakterijskog porijekla čira na želucu, Helicobacter pylori se koristi za iskorjenjivanje.	, Ospamox,
Carbenicillin®	Spektar antimikrobnog djelovanja uključuje Pseudomonas aeruginosa i Enterobacteriaceae. Probavljivost i baktericidni učinak su veći nego kod Carbenicillin®-a.	Securopen ®
Piperacillin ®	Slično prethodnom, ali je nivo toksičnosti povećan.	Isipen®, Pipracil®, Picillin®, Piprax®
Amoksicilin/klavulanat®	Zbog inhibitora, spektar antimikrobne aktivnosti je proširen u odnosu na nezaštićeno sredstvo.	, Amklav ® , Amovicombe ® , Verklav ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiklav ®
Ampicilin/sulbaktam ®		Sulacillin ® , Liboccil ® , Unazin ® , Sultasin ®
Tikarcilin/klavulanat ®	Glavna indikacija za upotrebu su bolničke infekcije.	Hymentin ®
Piperacilin/tazobaktam ®		Tazocin ®

Dostavljene informacije su samo u informativne svrhe i nisu vodič za akciju. Sve recepte vrši isključivo ljekar, a terapija se provodi pod njegovim nadzorom.

Unatoč niskoj toksičnosti penicilina, njihova nekontrolirana upotreba dovodi do ozbiljnih posljedica: stvaranja rezistencije kod patogena i prelaska bolesti u kronični oblik koji je teško liječiti. Upravo iz tog razloga većina sojeva patogenih bakterija danas je otporna na prvu generaciju ALD.

Za antibakterijsku terapiju treba koristiti lijekove koje je propisao specijalista. Samostalni pokušaji pronalaženja jeftinog analoga i uštede mogu dovesti do pogoršanja stanja.

Na primjer, doza aktivne tvari u generičkom lijeku može se razlikovati gore ili dolje, što će negativno utjecati na tijek liječenja.

Ukoliko je neophodno zameniti propisani lek drugim lekom, konsultujte se sa svojim lekarom.

Penicilini: definicija i svojstva

Lijekovi grupe penicilina pripadaju takozvanim beta-laktamima - hemijskim jedinjenjima koja u svojoj formuli imaju beta-laktamski prsten.

Ova strukturna komponenta je ključna u liječenju bakterijskih infektivnih bolesti: sprječava bakterije da proizvode poseban biopolimer peptidoglikana, koji je neophodan za izgradnju stanične membrane. Kao rezultat toga, membrana se ne može formirati i mikroorganizam umire. Nema destruktivnog dejstva na ljudske i životinjske ćelije zbog činjenice da ne sadrže peptidoglikan.

Lijekovi na bazi otpadnih produkata plijesni postali su rasprostranjeni u svim oblastima medicine zbog sljedećih svojstava:

• Visoka bioraspoloživost - lijekovi se brzo apsorbiraju i distribuiraju kroz tkiva. Slabljenje krvno-moždane barijere tokom upale moždanih ovojnica takođe doprinosi prodiranju u cerebrospinalnu tečnost.
• Širok spektar antimikrobnog djelovanja. Za razliku od hemikalija prve generacije, moderni penicilini su efikasni protiv velike većine gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija. Otporne su i na kiselu sredinu želuca.
• Niska toksičnost. Odobreni su za upotrebu čak i u trudnoći, a pravilnom upotrebom (prema preporuci ljekara i prema uputstvu) gotovo u potpunosti eliminišemo razvoj nuspojava.

U procesu istraživanja i eksperimenata dobijeni su mnogi lijekovi različitih svojstava. Na primjer, ako pripadaju općoj seriji, penicilin i ampicilin nisu ista stvar. Svi penicilinski antibiotici su dobro kompatibilni s većinom drugih lijekova. Što se tiče kompleksne terapije drugim vrstama antibakterijskih lijekova, kombinirana upotreba s bakteriostaticima slabi djelotvornost penicilina.

Klasifikacija penicilina

Pažljivo proučavanje svojstava prvog antibiotika pokazalo je njegovu nesavršenost. Unatoč prilično širokom spektru antimikrobnog djelovanja i niskoj toksičnosti, ispostavilo se da je prirodni penicilin osjetljiv na poseban destruktivni enzim (penicilinazu) koji proizvode neke bakterije. Osim toga, potpuno je izgubio svoje kvalitete u kiseloj želučanoj sredini, pa se koristio isključivo u obliku injekcija. U potrazi za efikasnijim i stabilnijim spojevima stvoreni su različiti polusintetički lijekovi.

Danas su penicilinski antibiotici, čija je potpuna lista data u nastavku, podijeljeni u 4 glavne grupe.

Biosintetički

Proizveden od gljivica buđi Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, benzilpenicilin je kiselina molekularne strukture. U medicinske svrhe, hemijski se kombinuje sa natrijumom ili kalijumom da bi se formirale soli. Dobiveni spojevi se koriste za pripremu otopina za injekcije koje se brzo apsorbiraju.

Terapeutski učinak se uočava u roku od 10-15 minuta nakon primjene, ali ne traje duže od 4 sata, što zahtijeva česte ponovljene injekcije u mišićno tkivo (u posebnim slučajevima, natrijeva sol se može primijeniti intravenozno).

Ovi lijekovi dobro prodiru u pluća i sluzokože, au manjoj mjeri u cerebrospinalnu i sinovijalnu tekućinu, miokard i kosti. Međutim, kod upale moždanih ovojnica (meningitis) povećava se propusnost krvno-moždane barijere, što omogućava uspješno liječenje upale moždanih ovojnica.

Da bi se produžio učinak lijeka, prirodni benzilpenicilin se kombinira s novokainom i drugim tvarima. Rezultirajuće soli (novokainska, bicilin-1, 3 i 5) nakon intramuskularne injekcije formiraju medicinski depo na mjestu injekcije, odakle aktivna tvar stalno i malom brzinom ulazi u krv. Ovo svojstvo vam omogućava da smanjite broj primjena na 2 puta dnevno uz održavanje terapeutskog učinka soli kalija i natrija.

Ovi lijekovi se koriste za dugotrajnu antibiotsku terapiju kroničnog reumatizma, sifilisa i fokalne streptokokne infekcije.

Phenoxymethylpenicillin® je još jedan oblik benzilpenicilina namijenjen za liječenje umjerenih zaraznih bolesti. Razlikuje se od gore opisanih po otpornosti na hlorovodoničnu kiselinu želučanog soka.

Ovakva kvaliteta omogućava proizvodnju lijeka u obliku tableta za oralnu primjenu (4 do 6 puta dnevno). Većina patogenih bakterija, osim spiroheta, trenutno je otporna na biosintetske peniciline.

Polusintetski antistafilokok

Prirodni benzilpenicilin je neaktivan protiv sojeva stafilokoka koji proizvode penicilinazu (ovaj enzim uništava beta-laktamski prsten aktivne tvari).

Dugo vremena penicilin se nije koristio za liječenje stafilokoknih infekcija, sve dok nije sintetiziran na njegovoj osnovi 1957. godine. Inhibira aktivnost beta-laktamaza patogena, ali je neefikasan protiv bolesti uzrokovanih sojevima osjetljivim na benzilpenicilin. U ovu grupu spadaju i kloksacilin, dikloksacilin i drugi, koji se zbog povećane toksičnosti gotovo nikada ne koriste u savremenoj medicinskoj praksi.

Antibiotici grupe penicilina u tabletama širokog spektra

Ovo uključuje dvije podgrupe antimikrobnih agenasa namijenjenih za oralnu primjenu i koji imaju baktericidno djelovanje protiv većine patogenih mikroorganizama (i gram+ i gram-).

Aminopenicilini

U poređenju sa prethodnim grupama, ova jedinjenja imaju dve značajne prednosti. Prvo, oni su aktivni protiv šireg spektra patogena, a drugo, dostupni su u obliku tableta, što ih čini znatno lakšim za upotrebu. Nedostaci uključuju osjetljivost na beta-laktamazu, što znači da aminopenicilini (ampicilin® i amoksicilin®) nisu pogodni za liječenje stafilokoknih infekcija.

Međutim, u kombinaciji sa oksacilinom (Ampiox®) postaju otporni.

Lijekovi se dobro apsorbiraju i djeluju dugo, što smanjuje učestalost upotrebe na 2-3 puta svaka 24 sata.

Glavne indikacije za upotrebu su:

• tonzilitis;
• bronhitis;
• upala pluća;
• zarazne bolesti,
• enterokolitis i eradikacija (uzročnik čira na želucu).

Česta nuspojava aminopenicilina je karakterističan osip nealergijske prirode, koji odmah nestaje nakon prekida. Pojava osipa najčešće se opaža kod pacijenata sa infektivnom mononukleozom.

Antipseudomonas

Oni su zasebna penicilinska serija antibiotika koji se koriste za liječenje infekcije Pseudomonas aeruginosa. Antibakterijska aktivnost je slična aminopenicilinima (sa izuzetkom pseudomonada) i jasno je izražena u odnosu na.

Prema stepenu efikasnosti dele se na:

• Karboksipenicilini, čiji se klinički značaj nedavno smanjio. Carbenicilin ® , prvi iz ove podgrupe, takođe je efikasan protiv Proteusa otpornih na ampicilin. Trenutno su gotovo svi sojevi otporni na karboksipeniciline.
• Ureidopenicilini su efikasniji protiv Pseudomonas aeruginosa, a mogu se prepisati i za upalu uzrokovanu Klebsiellom. Najefikasniji su Piperacillin® i Azlocillin®, od kojih je samo ovaj drugi relevantan u medicinskoj praksi.

Danas je velika većina sojeva Pseudomonas aeruginosa otporna na karboksipeniciline i ureidopeniciline. Iz tog razloga se koriste tek nakon dobijanja rezultata kulture na osjetljivost bakterija na antibiotike.

Kombinacija zaštićena inhibitorima

Ampicilinska grupa antibiotika, vrlo aktivna protiv većine patogenih bakterija, uništava se od strane bakterija koje stvaraju penicilinazu. Kako bi se savladala otpornost bakterija, sintetizirani su kombinirani lijekovi.

U kombinaciji sa sulbaktamom, klavulanatom i tazobaktamom, antibiotici dobijaju drugi beta-laktamski prsten i, shodno tome, imunitet na beta-laktamaze. Osim toga, inhibitori imaju vlastito antibakterijsko djelovanje, pojačavajući glavni aktivni sastojak.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima uspješno liječe teške bolničke infekcije, čiji su sojevi otporni na većinu lijekova.

Penicilini u medicinskoj praksi

Njegov širok spektar djelovanja i dobra podnošljivost od strane pacijenata učinili su penicilin optimalnim lijekom za zarazne bolesti. U zoru ere antimikrobnih lijekova, benzilpenicilin i njegove soli bili su lijekovi izbora, ali u ovom trenutku većina patogena je otporna na njih. Međutim, moderni polusintetički penicilinski antibiotici u tabletama, injekcijama i drugim oblicima doziranja zauzimaju jedno od vodećih mjesta u antibiotskoj terapiji u raznim oblastima medicine.

Pulmologija i otorinolaringologija

Otkrivač je također primijetio posebnu efikasnost penicilina protiv uzročnika respiratornih bolesti, pa se lijek najviše koristi u ovoj oblasti. Gotovo svi oni štetno djeluju na bakterije koje uzrokuju upalu pluća i druge bolesti donjih i gornjih dišnih puteva.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima liječe čak i posebno opasne i uporne bolničke infekcije.

Venereologija

Spirohete su jedni od rijetkih mikroorganizama koji ostaju osjetljivi na benzilpenicilin i njegove derivate. Benzilpenicilini su efikasni i protiv gonokoka, što omogućava uspješno liječenje sa minimalnim negativnim efektima na tijelo pacijenta.

Gastroenterologija

Upala crijeva uzrokovana patogenom mikroflorom dobro reagira na liječenje lijekovima otpornim na kiseline.

Od posebnog značaja su aminopenicilini, koji su deo kompleksne eradikacije Helicobacter-a.

ginekologija

U akušerskoj i ginekološkoj praksi mnogi penicilinski lijekovi sa liste koriste se kako za liječenje bakterijskih infekcija žena tako i za sprječavanje infekcija novorođenčadi.

Urologija

Bolesti urinarnog sistema koje su bakterijskog porijekla dobro reaguju na liječenje samo lijekovima zaštićenim inhibitorima. Preostale podgrupe su neučinkovite, jer su sojevi patogena vrlo otporni na njih.

Penicilini se koriste u gotovo svim područjima medicine za upale uzrokovane patogenim mikroorganizmima, a ne samo za liječenje. Na primjer, u kirurškoj praksi propisuju se za sprječavanje postoperativnih komplikacija.

Karakteristike terapije

Liječenje antibakterijskim lijekovima općenito, a posebno penicilinima, treba provoditi samo prema preporuci ljekara.

Unatoč minimalnoj toksičnosti samog lijeka, njegova nepravilna upotreba ozbiljno šteti tijelu. Da bi antibiotska terapija dovela do oporavka, treba se pridržavati medicinskih preporuka i poznavati karakteristike lijeka.

Indikacije

Opseg primjene penicilina i raznih lijekova na njegovoj osnovi u medicini određen je aktivnošću tvari protiv specifičnih patogena. Bakteriostatski i baktericidni efekti se javljaju u odnosu na:

• Gram-pozitivne bakterije - gonokoke i meningokoke;
• Gram-negativni - razni stafilokoki, streptokoki i pneumokoki, difterija, pseudomonas i bacili antraksa, Proteus;
• Aktinomicete i spirohete.

Kontraindikacije

Stroge kontraindikacije uključuju samo individualnu netoleranciju na benzilpenicilin i druge lijekove iz ove skupine. Takođe, nije dozvoljena endolumbalna (injekcija u kičmenu moždinu) davanje lekova pacijentima sa dijagnostikovanom epilepsijom.

Tokom trudnoće, antibiotsku terapiju lekovima penicilina treba tretirati sa velikim oprezom. Unatoč činjenici da imaju minimalno teratogeno djelovanje, tablete i injekcije treba propisivati ​​samo u slučajevima hitne potrebe, procjenjujući stupanj rizika za fetus i samu trudnicu.

Budući da penicilin i njegovi derivati ​​slobodno prolaze iz krvotoka u majčino mlijeko, savjetuje se izbjegavanje dojenja tokom terapije. Lijek može izazvati alergijsku reakciju kod bebe već pri prvoj upotrebi. Kako bi se spriječilo prestanak laktacije, mlijeko se mora redovno izcijediti.

Nuspojava

Među ostalim antibakterijskim agensima, penicilini se izdvajaju zbog svoje niske toksičnosti.

Neželjene posljedice upotrebe uključuju:

• Alergijske reakcije. Najčešće se manifestuju kao kožni osip, svrab, urtikarija, groznica i otok. Izuzetno rijetko, u teškim slučajevima, moguć je anafilaktički šok koji zahtijeva hitnu primjenu antidota (adrenalina).
• . Neravnoteža prirodne mikroflore dovodi do probavnih smetnji (napuhavanje, nadimanje, zatvor, proljev, bol u trbuhu) i razvoj kandidijaze. U potonjem slučaju zahvaćene su sluznice usta (kod djece) ili vagine.
• Neurotoksične reakcije. Negativan učinak penicilina na centralni nervni sistem manifestuje se povećanom refleksnom ekscitabilnosti, konvulzijama, a ponekad i komom.

Pravovremena medicinska podrška tijelu pomoći će u sprječavanju razvoja disbioze. Preporučljivo je kombinovati terapiju antibioticima sa uzimanjem pre- i probiotika.

Penicilinski antibiotici za djecu: značajke primjene

U prvim godinama života benzilpenicilin se koristi u slučajevima sepse, upale pluća, meningitisa i upale srednjeg uha. Za liječenje respiratornih infekcija, upale grla, bronhitisa i sinusitisa odabrani su najsigurniji antibiotici sa liste: Amoxicillin®, Augmentin®, Amoxiclav®.

Dječije tijelo je mnogo osjetljivije na droge nego tijelo odrasle osobe. Stoga morate pažljivo pratiti stanje bebe i poduzeti preventivne mjere. Ovo posljednje uključuje korištenje pre- i probiotika za zaštitu crijevne mikroflore, dijetu i sveobuhvatno jačanje imunološkog sistema.

malo teorije:

Istorijski podaci

Do otkrića, koje je početkom 20. veka napravilo pravu revoluciju u medicini, došlo je slučajno. Mora se reći da su antibakterijska svojstva gljivica plijesni primijetili ljudi još u davnim vremenima.

Alexander Fleming - otkrivač penicilina

Egipćani su, na primjer, prije 2500 godina liječili upaljene rane oblozima od buđavog hljeba, ali su se naučnici bavili teoretskom stranom problema tek u 19. vijeku. Evropski i ruski istraživači i doktori, proučavajući antibiozu (svojstvo nekih mikroorganizama da uništavaju druge), pokušali su da izvuku praktične koristi od toga.

To je postigao Aleksandar Fleming, britanski mikrobiolog, koji je 1928. godine, 28. septembra, otkrio buđ u Petrijevim posudama sa kolonijama stafilokoka. Njegove spore, koje su dospjele u usjeve zbog nemara laboratorijskog osoblja, nicale su i uništavale patogene bakterije. Zainteresovan, Fleming je pažljivo proučavao ovaj fenomen i izolovao baktericidnu supstancu zvanu penicilin. Dugi niz godina, otkrivač je radio na dobijanju hemijski čistog, stabilnog jedinjenja pogodnog za lečenje ljudi, ali drugi su ga izmislili.

Godine 1941. Ernst Chain i Howard Florey uspjeli su pročistiti penicilin od nečistoća i proveli klinička ispitivanja s Flemingom. Rezultati su bili toliko uspješni da je do 1943. godine u Sjedinjenim Državama organizirana masovna proizvodnja lijeka, što je spasilo stotine hiljada života tokom rata. Usluge Fleminga, Chain-a i Floryja čovječanstvu priznate su 1945. godine: otkrivač i programeri postali su dobitnici Nobelove nagrade.

Nakon toga, originalna hemikalija se stalno poboljšavala. Tako su se pojavili moderni penicilini, otporni na kiselu sredinu želuca, otporni na penicilinazu i uopšte efikasniji.

Na našoj web stranici možete se upoznati sa većinom grupa antibiotika, kompletnim listama lijekova koji se nalaze u njima, klasifikacijama, anamnezom i drugim važnim informacijama. U tu svrhu kreiran je odjeljak “” u gornjem meniju stranice.

Penicilinski antibiotici su β-laktamski antibiotici. β-laktamski antibiotici β-laktami, koji su ujedinjeni prisustvom β-laktamskog prstena u njihovoj strukturi, uključuju peniciline, cefalosporine, karbapen

emovi i monobaktami koji imaju baktericidno djelovanje. Sličnost hemijske strukture određuje, prvo, isti mehanizam delovanja svih β-laktama - inhibiciju proteina koji vežu penicilin (PBP), enzima uključenih u proces sinteze ćelijskog zida bakterije (u uslovima inhibicije PBP, ovaj proces je poremećena, što povlači za sobom lizu bakterijske ćelije) i, drugo, unakrsnu alergiju na njih kod nekih pacijenata.

Bitno je da stanične strukture bakterija, koje su meta djelovanja β-laktama, kod sisara nema, stoga specifična toksičnost prema makroorganizmu nije tipična za ove antibiotike.

Penicilini, cefalosporini i monobaktami su osjetljivi na hidrolizujuće djelovanje posebnih enzima - β-laktamaza, koje proizvode mnoge bakterije. Karbapeneme karakteriše značajno veća otpornost na β-laktamaze.
S obzirom na njihovu visoku kliničku učinkovitost i nisku toksičnost, β-laktamski antibiotici već dugi niz godina predstavljaju osnovu antimikrobne kemoterapije, zauzimajući vodeće mjesto u liječenju većine bakterijskih infekcija.

Antibiotici iz grupe penicilina

Penicilini- prvi antimikrobni lijekovi razvijeni na bazi biološki aktivnih tvari koje proizvode mikroorganizmi. Predak svih penicilina, benzilpenicilin, dobijen je početkom 40-ih godina. XX vijek. Njegovo otkriće označilo je svojevrsnu revolucionarnu revoluciju u medicini, budući da je, prvo, mnoge bakterijske infekcije prenijelo iz kategorije neizbježno smrtonosnih u potencijalno izlječive, a kao drugo, odredilo je temeljni pravac na osnovu kojeg su kasnije razvijeni mnogi drugi antibakterijski lijekovi. .

Trenutno, grupa penicilina uključuje više od deset antibiotika, koji se, ovisno o izvoru proizvodnje, strukturnim karakteristikama i antimikrobnoj aktivnosti, dijele u nekoliko podgrupa. Istovremeno, neki antibiotici, prvenstveno karboksipenicilini i ureidopenicilini, izgubili su svoje izvorno značenje i ne koriste se kao pojedinačni lijekovi.

Opća svojstva penicilina

Antibakterijski lijekovi iz grupe penicilina imaju sljedeća svojstva:

• Imaju baktericidno dejstvo.
• Dobro su raspoređeni u tijelu, prodiru u mnoge organe, tkiva i okolinu, sa izuzetkom neupaljenih moždanih ovojnica, očiju, prostate, organa i tkiva. Stvara visoke koncentracije u plućima, bubrezima, crijevnoj sluznici, reproduktivnim organima, kostima, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini.
• U malim količinama prolaze kroz placentu i ulaze u majčino mlijeko.
• Slabo prodiru kroz BBB (kod meningitisa se povećava permeabilnost, a koncentracija penicilina u likvoru je 5% nivoa u serumu), krvno-oftalmičku barijeru (BOB) i u prostatu.
• Izlučuju se putem bubrega, uglavnom aktivnim izlučivanjem kroz bubrežne tubule.
• Poluvrijeme eliminacije je 0,5 sati.
• Terapijski nivo u krvi ostaje unutar 4-6 sati.

Nuspojave penicilina ov

Alergijske reakcije(prema različitim izvorima, u 1-10% slučajeva): urtikarija; osip, Quinckeov edem; vrućica; eozinofilija, bronhospazam.

Najopasniji je anafilaktički šok, koji uzrokuje do 10% smrtnosti (u SAD-u oko 75% smrti od anafilaktičkog šoka uzrokovano je primjenom penicilina).

Lokalno nadražujuće dejstvo sa intramuskularnom injekcijom (bol, infiltrati).

Neurotoksičnost: konvulzije, koje se češće javljaju kod djece, kada se koriste vrlo visoke doze penicilina, kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, kada se endolumbalno daju više od 10 hiljada jedinica.

Disbalans elektrolita- kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom, kada se daju velike doze natrijumove soli, može doći do povećanja edema, a kod hipertenzije može doći do povećanja krvnog pritiska (BP) (1 milion jedinica sadrži 2,0 mmol natrijuma).

Senzibilizacija. Imajte na umu da stepen senzibilizacije na penicilin može varirati tokom vremena kod nekih ljudi. Kod 78% njih kožni testovi postaju negativni nakon 10 godina. Stoga je tvrdnja o alergiji na penicilin kao doživotnoj kliničkoj dijagnozi netačna.

Mere prevencije

Pažljivo uzimanje anamneze, upotreba svježe pripremljenih otopina penicilina, praćenje pacijenta 30 minuta nakon prve primjene penicilina, otkrivanje preosjetljivosti kožnim testom.

Mjere pomoći kod razvoja anafilaktičkog šoka: osiguranje prohodnosti dišnih puteva (po potrebi intubacija), terapija kisikom, adrenalin, glukokortikoidi.

Treba napomenuti da je kod bronhijalne astme i drugih alergijskih bolesti rizik od razvoja alergijskih reakcija na peniciline (kao i na druge antibiotike) nešto povećan, a ako se pojave, mogu biti i teži. Međutim, preovlađujuće stajalište da peniciline ne treba prepisivati ​​osobama sa alergijskim bolestima je pogrešno.

Indikacije za primjenu penicilina

1. Infekcije uzrokovane GABHS-om: tonzilofaringitis, erizipel, šarlah, akutna reumatska groznica.
2. Meningitis kod djece starije od 2 godine i odraslih.
3. Infektivni endokarditis (obavezno u kombinaciji sa gentamicinom ili streptomicinom).
4. sifilis.
5. Leptospiroza.
6. Antraks.
7. Anaerobne infekcije: gasna gangrena, tetanus.
8. Aktinomikoza.

Prirodni penicilinski preparati

Prirodni penicilinski preparati uključuju sljedeće:

• benzilpenicilin;
• benzilpenicilin natrijeva sol;
• benzilpenicilin novokain sol;
• fenoksimetilpencilin;
• Ospen 750;
• Bicilin-1;
• Retarpen.

fenoksimetilpenicilin

Prirodni penicilinski preparat namijenjen za oralnu primjenu.
Spektar aktivnosti se praktički ne razlikuje od penicilina. U poređenju sa penicilinom, otporniji je na kiseline. Bioraspoloživost je 40-60% (nešto veća kada se uzima na prazan želudac).

Lijek ne stvara visoke koncentracije u krvi: uzimanje 0,5 g fenoksimetilpenicilina oralno približno odgovara intramuskularnoj primjeni 300 tisuća jedinica penicilina. Poluvrijeme eliminacije je oko 1 sat.

Nuspojave

• Alergijske reakcije.
• Gastrointestinalni trakt (GIT) - bol ili nelagoda u abdomenu, mučnina; rjeđe povraćanje, dijareja.

Indikacije za upotrebu

1. Prevencija pneumokoknih infekcija kod osoba nakon splenektomije.

Benzatin fenoksimetilpenicilin

Derivat fenoksimetilpenicilina. U poređenju sa njim, stabilniji je u gastrointestinalnom traktu, brže se apsorbuje i bolje se podnosi. Bioraspoloživost je nezavisna od hrane.

Indikacije za upotrebu

1. Streptokokne (GABHS) infekcije blage do umjerene težine: tonzilofaringitis, infekcije kože i mekih tkiva.

Penicilinski preparati dugog djelovanja

Penicilinski preparati dugog djelovanja, ili takozvani depo penicilini, uključuju b sol enzilpenicilina novokaina I benzatin benzil penicilin, kao i kombinovani lijekovi stvoreni na njihovoj osnovi.

Nuspojave dugodjelujući penicilinski preparati

• Alergijske reakcije.
• Bol, infiltrati na mjestu uboda.
• She (Hoigne) sindrom je ishemija i gangrena ekstremiteta zbog slučajnog ubrizgavanja u arteriju.
• Nicholauov sindrom je embolija krvnih sudova pluća i mozga kada se ubrizgava u venu.

Prevencija vaskularnih komplikacija: striktno pridržavanje tehnike umetanja - intramuskularno u gornji vanjski kvadrant stražnjice širokom iglom, s pacijentom u horizontalnom položaju. Prije umetanja, potrebno je povući klip šprica prema sebi kako biste bili sigurni da igla nije u posudi.

Indikacije za upotrebu

1. Infekcije uzrokovane mikroorganizmima visoko osjetljivim na penicilin: streptokokni (GABHS) tonzilofaringitis; sifilis (osim neurosifilisa).
2. Prevencija antraksa nakon kontakta sa sporama (benzilpenicilin novokain sol).
3. Cjelogodišnja prevencija reumatske groznice.
4. Prevencija difterije, streptokoknog celulitisa.

Sol benzilpenicilina novokaina

Pri intramuskularnoj primjeni, terapijska koncentracija u krvi se održava 12-24 sata, ali je niža nego pri uvođenju ekvivalentne doze natrijeve soli benzilpenicilina. Poluvrijeme eliminacije je 6 sati.

Ima lokalni anestetički učinak i kontraindiciran je ako ste alergični na prokain (novokain). U slučaju predoziranja mogući su psihički poremećaji.

Benzathine Benzylpenicillin

Djeluje duže od benzilpenicilin novokainske soli, do 3-4 sedmice. Nakon intramuskularne primjene, vršne koncentracije se uočavaju nakon 24 sata kod djece i nakon 48 sati kod odraslih. Poluživot je nekoliko dana.

Farmakokinetičke studije domaćih preparata benzatin benzilpenicilina, provedene u Državnom naučnom centru za antibiotike, pokazale su da se pri upotrebi terapijska koncentracija u krvnom serumu održava ne duže od 14 dana, što zahtijeva njihovu češću primjenu od stranog analoga, Retarpen.

Kombinirani lijekovi penicilini

Bicilin-3, Bicilin-5.

izoksazolilpenicilini (antistafilokokni penicilini)

Lijek izoksazolilpenicilin – oksacilin.

Prvi izoksazolilpenicilin s antistafilokoknim djelovanjem bio je meticilin, koji je kasnije ukinut zbog nedostatka prednosti u odnosu na novije analoge i nefrotoksičnosti.

Trenutno je glavni lijek ove grupe u Rusiji oksacilin. U inostranstvu se koriste i nafcilin, kloksacilin, dikloksacilin i flukloksacilin.

oksacilin

Spektar aktivnosti
Oksacilin je otporan na penicilinazu, koju proizvodi više od 90% sojeva S. aureus. Stoga su aktivni protiv S. aureus (PRSA) otpornog na penicilin i niza sojeva S. epidermidis otpornih na prirodne peniciline, amino-, karboksi- i ureidopeniciline. Ovo je glavni klinički značaj ovog lijeka.

Istovremeno, oksacilin je značajno manje aktivan protiv streptokoka (uključujući S. pneumoniae). Nema praktički nikakav učinak na većinu drugih mikroorganizama osjetljivih na penicilin, uključujući gonokoke i enterokoke.

Jedan od ozbiljnih problema je širenje sojeva (posebno bolničkih) S. aureus koji su rezistentni na izoksazolilpeniciline i, na osnovu naziva prvog od njih, dobili su skraćenicu MRSA (raeticillin-resistent S. aureus). U stvari, oni su rezistentni na više lijekova, jer su otporni ne samo na sve peniciline, već i na cefalosporine, makrolide, tetracikline, linkozamide, karbapeneme, fluorokinolone i druge antibiotike.

Nuspojave

• Alergijske reakcije.
• Gastrointestinalni trakt - bol u stomaku, mučnina, povraćanje, dijareja.
• Umjerena hepatotoksičnost - povećana aktivnost jetrenih transaminaza, posebno kada se primjenjuju u visokim dozama (više od 6 g/dan); U pravilu je asimptomatska, ali ponekad može biti praćena groznicom, mučninom, povraćanjem i eozinofilijom (biopsija jetre pokazuje znakove nespecifičnog hepatitisa).
• Smanjen nivo hemoglobina, neutropenija.
• Prolazna hematurija u djece.

Indikacije za upotrebu

Potvrđene ili sumnjive stafilokokne infekcije različitih lokalizacija (sa osjetljivošću na oksacilin ili blagim rizikom od širenja rezistencije na meticilin):

1. infekcije kostiju i zglobova;
2. upala pluća;
3. infektivni endokarditis;
4. meningitis;
5. sepsa.

Aminopenicilini

Aminopencilini uključuju ampicilin I amoksicilin. U poređenju sa prirodnim penicilinima i izoksazolilpenicilini njihov antimikrobni spektar je proširen na neke gram-negativne bakterije iz porodice Enterobacteriaceae i H. influenzae.

ampicilin

Razlike od penicilina u spektru antibakterijske aktivnosti

• Djeluje na brojne gram(-) bakterije: E. coli, P. mirabilis, salmonelu, šigelu (potonje su u velikom broju slučajeva otporne), N. influenzae (sojevi koji ne proizvode β-laktamaze).
• Aktivniji protiv enterokoka (E. faecalis) i listerije.
• Nešto manje aktivan protiv streptokoka (GABHS, S. pneumoniae), spiroheta i anaeroba.

Ampicilin nema efekta na gram-negativne patogene bolničkih infekcija, kao što su Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, Serration, Enterobacter, Acinetobacter itd.

Uništava ga stafilokokna penicilinaza, stoga je neaktivna protiv većine stafilokoka.

Nuspojave

1. Alergijske reakcije.
2. Gastrointestinalni poremećaji - bol u stomaku, mučnina, povraćanje, najčešće dijareja.
3. “Ampicilinski” osip (kod 5-10% pacijenata), prema većini stručnjaka, nije povezan s alergijom na penicilin.

Osip je makulopapulozne prirode, nije praćen svrabom i može nestati bez prestanka uzimanja lijeka. Faktori rizika: infektivna mononukleoza (osip se javlja u 75-100% slučajeva), citomegalija, hronična limfocitna leukemija.

Indikacije za upotrebu

1. Akutne bakterijske infekcije gornjih dišnih puteva (otitis media, rinosinusitis - ako je potrebno, parenteralna primjena).
2. Pneumonija stečena u zajednici (ako je neophodna parenteralna primjena).
3. Infekcije urinarnog trakta (UTI) - cistitis, pijelonefritis (ne preporučuje se za empirijsku terapiju zbog visokog nivoa otpornosti na patogene).
4. Crijevne infekcije (salmoneloza, šigeloza).
5. Meningitis.
6. Infektivni endokarditis.
7. Leptospiroza.

Upozorenja i mjere opreza

Ampicilin se može rastvoriti samo u vodi za injekcije ili 0,9% rastvoru natrijum hlorida. Moraju se koristiti svježe pripremljene otopine. Kada se čuva duže od 1 sata, aktivnost lijeka naglo opada.

Amoksicilin

To je derivat ampicilina sa poboljšanom farmakokinetikom.

Po antimikrobnom spektru, amoksicilin je blizak ampicilinu (mikroflora pokazuje unakrsnu rezistenciju na oba lijeka).

1. amoksicilin je najaktivniji od svih oralnih penicilina i cefalosporina protiv S. pneumoniae, uključujući pneumokoke sa srednjim nivoom rezistencije na penicilin;
2. ima nešto jači učinak na E. faecalis od ampicilina;
3. klinički neefikasan protiv salmonele i šigele, bez obzira na rezultate in vitro testiranja osetljivosti;
4. visoko aktivan in vitro i in vivo protiv H. pylori.

Slično ampicilinu, amoksicilin uništavaju β-laktamaze.

Nuspojave

• Alergijske reakcije.
• "Ampicilinski" osip.
• Gastrointestinalni trakt - uglavnom umjerena nelagoda u trbuhu, mučnina; proljev se opaža mnogo rjeđe nego kada se koristi ampicilin.

Indikacije za upotrebu

1. Infekcije gornjih disajnih puteva - akutni otitis srednjeg uha, akutni rinosinusitis.
2. Infekcije donjeg respiratornog trakta - egzacerbacija hronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB), pneumonije stečene u zajednici.
3. Infekcije urinarnog trakta - cistitis, pijelonefritis (ne preporučuje se za empirijsku terapiju zbog visokog nivoa otpornosti na patogene).
4. Eradikacija H. pylori (u kombinaciji sa antisekretornim lijekovima i drugim antibioticima).
5. Krpeljska borelioza (lajmska bolest).
6. Prevencija infektivnog endokarditisa.
7. Prevencija antraksa (kod trudnica i djece).

Upozorenja

Ne može se koristiti u liječenju šigeloze i salmoneloze.
Preparati amoksicilina - Ampicilin-AKOS, Ampicilin-Ferein, Ampicilin natrijum so, Amoksicilin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hiconcil.

Carboxypenicillins

Karboksipenicilini uključuju karbenicilin (prekinut i više se ne koristi) i tikarcilin (dio kombinovanog lijeka tikarcilin/klavulanat).

Njihova glavna prednost dugo vremena bila je aktivnost protiv P. aeruginosa, kao i nekih gram-negativnih bakterija otpornih na aminopeniciline (Enterobacter, Proteus, Morganella, itd.). Međutim, do danas su karboksipenicilini praktički izgubili svoju "anti-pseudomonas" vrijednost zbog visokog nivoa otpornosti Pseudomonas aeruginosa i mnogih drugih mikroorganizama na njih, kao i loše podnošljivosti.

Imaju najveću neurotoksičnost među penicilinima, mogu uzrokovati poremećaj agregacije trombocita, trombocitopeniju, poremećaj ravnoteže elektrolita - hipernatremiju, hipokalemiju.

Ureidopenicilini

Ureidopenicilini uključuju azlocilin (trenutno se ne koristi) i piperacilin (koristi se kao dio kombinovanog lijeka piperacilin + tazobaktam. U poređenju sa karboksipenicilinima, imaju širi antimikrobni spektar i nešto se bolje podnose.

U početku su bili aktivniji od karboksipenicilina protiv P. aeruginosa, ali trenutno je većina sojeva Pseudomonas aeruginosa otporna na ureidopeniciline.

Penicilini zaštićeni inhibitorima

Glavni mehanizam za razvoj rezistencije bakterija na β-laktamske antibiotike je njihova proizvodnja posebnih enzima, β-laktamaza, koji uništavaju β-laktamski prsten - najvažniji strukturni element ovih lijekova, osiguravajući njihovo baktericidno djelovanje. Pokazalo se da je ovaj zaštitni mehanizam jedan od vodećih za klinički važne patogene kao što su S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis i mnoge druge.

Uzimajući pojednostavljeni pristup sistematizaciji β-laktamaza koje proizvode mikroorganizmi, mogu se podijeliti u nekoliko tipova, ovisno o smjeru djelovanja:

1) penicilinaze koje uništavaju peniciline;

2) cefalosporinaze koje uništavaju cefalosporine I-II generacije;

3) β-laktamaze proširenog spektra (ESBL), koje kombinuju svojstva prva dva tipa i, pored toga, uništavaju cefalosporine III i IV generacije;

4) metalo-β-laktamaze, koje uništavaju skoro sve β-laktame (osim monobaktama).

Da bi se prevazišao ovaj mehanizam rezistencije, dobijena su jedinjenja koja inaktiviraju β-laktamaze: klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam.

Na osnovu toga su kreirani kombinovani preparati koji sadrže penicilinski antibiotik (ampicilin, amoksicilin, piperacilin, tikarcilin) ​​i jedan od inhibitora β-laktamaze.

Takvi lijekovi se nazivaju inhibitorima zaštićeni penicilini.

Kao rezultat kombinacije penicilina sa inhibitorima β-laktamaze, obnavlja se prirodna (primarna) aktivnost penicilina protiv mnogih stafilokoka (osim MRSA), gram-negativnih bakterija, anaeroba koji ne stvaraju spore, a njihov antimikrobni spektar je proširen. zbog niza gram-negativnih bakterija (Klebsiella, itd.) sa prirodnom otpornošću na peniciline.

Treba naglasiti da inhibitori β-laktamaze prevladavaju samo jedan od mehanizama bakterijske rezistencije. Stoga, npr. tazobaktam ne može povećati osjetljivost P. aeruginosa na piperacilin, jer je rezistencija u ovom slučaju uzrokovana smanjenjem permeabilnosti vanjske membrane mikrobne stanice za β-laktame.

Amoksicilin+klavulanat

Lijek se sastoji od amoksicilina i kalijum klavulanata. Omjer komponenti u preparatima za oralnu primjenu kreće se od 2:1, 4:1 i 8:1, a za parenteralnu primjenu - 5:1. Klavulanska kiselina, koja se koristi kao kalijumova so, jedan je od najjačih inhibitora mikrobnih β-laktamaza. Stoga se amoksicilin u kombinaciji s klavulanatom ne uništava β-laktamazama, što značajno proširuje spektar njegove aktivnosti.

Spektar antibakterijske aktivnosti

Amoksicilin + klavulanat djeluje na sve mikroorganizme osjetljive na amoksicilin. Dodatno, za razliku od amoksicilina:

• ima veću antistafilokoknu aktivnost: djeluje na PRSA i neke sojeve S. epidermidis;
• djeluje na enterokoke koji proizvode (3-laktamaze;
• aktivan protiv gram(-) flore koja proizvodi (3-laktamaze (N. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., itd.), osim za ESBL proizvođače;
• ima visoku antianaerobnu aktivnost (uključujući B. fragilis).
  Ne utiče na gram(-) bakterije otporne na aminopeniciline: P. aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter, Serration, Providence, Morganella.

Nuspojave

Kao Amoksicilin. Osim toga, zbog prisustva klavulanata, u rijetkim slučajevima (obično kod starijih osoba), moguće su hepatotoksične reakcije (povećana aktivnost transaminaza, groznica, mučnina, povraćanje).

Indikacije za upotrebu

1. Bakterijske infekcije gornjih disajnih puteva (akutni i hronični rinosinusitis, akutni otitis srednjeg uha, epiglotitis).
2. Bakterijske infekcije donjeg respiratornog trakta (pogoršanja HOBP, pneumonije stečene u zajednici).
3. Infekcije bilijarnog trakta (akutni holecistitis, holangitis).
4. Infekcije urinarnog trakta (akutni pijelonefritis, cistitis).
5. Intraabdominalne infekcije.
6. Infekcije karličnih organa.
7. Infekcije kostiju i zglobova.

Amoksicilin+sulbaktam

Lijek se sastoji od amoksicilina i sulbaktama u omjerima 1:1 i 5:1 za oralnu primjenu i 2:1 za parenteralnu primjenu.
Spektar djelovanja je blizak amoksicilin + klavulanat. Sulbaktam, osim što inhibira β-laktamaze, pokazuje umjerenu aktivnost protiv Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Nuspojave

Isto kao i amoksicilin.

Indikacije za upotrebu

1. Infekcije UTI (akutni pijelonefritis, cistitis).
2. Intraabdominalne infekcije.
3. Infekcije karličnih organa.
4. Infekcije kože i mekih tkiva (uključujući infekcije rana nakon ugriza).
5. Infekcije kostiju i zglobova.
6. Perioperativna antibiotska profilaksa.

Ampicilin+sulbaktam

Lijek se sastoji od ampicilina i sulbaktama u omjeru 2:1. Prolijek sultamicilin, koji je spoj ampicilina i sulbaktama, namijenjen je za oralnu primjenu. Tokom apsorpcije dolazi do hidrolize sultamicilina, a bioraspoloživost ampicilina i sulbaktama je veća od one pri uzimanju ekvivalentne doze običnog ampicilina.

Ampicilin + sulbaktam je po većini parametara sličan amoksicilin + klavulanat i amoksicilin + sulbaktam.

Indikacije za upotrebu

1. Bakterijske infekcije gornjih disajnih puteva (akutni i hronični rinosinusitis, akutni otitis srednjeg uha, epiglotitis).
2. Bakterijske infekcije respiratornog trakta (pogoršanje HOBP, pneumonija stečena u zajednici).
3. Infekcije žučne kese (akutni holecistitis, holangitis).
4. Infekcije mokraćne bešike (akutni pijelonefritis, cistitis).
5. Intraabdominalne infekcije.
6. Infekcije karličnih organa.
7. Infekcije kože i mekih tkiva (uključujući infekcije rana nakon ugriza).
8. Infekcije kostiju i zglobova.
9. Perioperativna antibiotska profilaksa.

Ima prednost u odnosu na amoksicilin + klavulanat kod infekcija uzrokovanih Acinetobacterom.

Upozorenje

Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek treba razrijediti s 1% otopinom lidokaina.

Tikarcilin+klavulanat

Kombinacija karboksipenicilina tikarcilina sa klavulanatom u omjeru 30:1. Za razliku od aminopenicilina zaštićenih inhibitorima, djeluje na P. aeruginosa (ali su mnogi sojevi otporni) i nadmašuje ih po aktivnosti protiv bolničkih sojeva enterobakterija.

• Gram-pozitivni koki: stafilokoki (uključujući PRSA), streptokoki, enterokoki (ali inferiorni u aktivnosti u odnosu na aminopeniciline zaštićene inhibitorima).
• Gram-negativni štapići: predstavnici porodice Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, itd.); P. aeruginosa (ali nije bolji od tikarcilina); nefermentirajuće bakterije - S. maltophilia (superiorne u odnosu na druge β-laktame u aktivnosti).
• Anaerobi: koji stvaraju spore i ne formiraju spore, uključujući B. fragilis.

Nuspojave

• Alergijske reakcije.
• Neurotoksičnost (tremor, napadi).
• Poremećaji elektrolita (hipernatremija, hipokalemija - posebno kod pacijenata sa zatajenjem srca).
• Poremećaj agregacije trombocita.

Indikacije za upotrebu

Teške, pretežno bolničke infekcije različitih lokacija:

1. intraabdominalne infekcije;
2. infekcije karličnih organa;
3. infekcije kože i mekih tkiva;
4. infekcije kostiju i zglobova;
5. sepsa.

Piperacilin+tazobaktam

Kombinacija ureidopenicilina piperacilina sa tazobaktamom u omjeru 8:1. Tazobaktam je superiorniji od sulbaktama u smislu inhibicije β-laktamaze i približno je ekvivalentan klavulanatu. Piperacilin + tazobaktam se smatra najmoćnijim penicilinom zaštićenim inhibitorima.

Spektar antibakterijske aktivnosti

• Gram-pozitivne koke: stafilokoke (uključujući PRSA), streptokoke, enterokoke.
• Gram-negativni štapići: predstavnici porodice Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, itd.); P. aeruginosa (ali nije bolji od piperacilina); nefermentirajuće bakterije - S. maltophilia.
• Anaerobi: koji stvaraju spore i ne formiraju spore, uključujući B. fra-ilis.

Nuspojave

Isto kao tikarcilin + klavulanat.

Indikacije za upotrebu

Teške, pretežno bolničke infekcije različitih lokalizacija uzrokovane multirezistentnom i miješanom (aerobno-anaerobnom) mikroflorom:

1. infekcije donjeg respiratornog trakta (pneumonija, apsces pluća, empiem pleure);
2. komplikovane infekcije urinarnog trakta;
3. intraabdominalne infekcije;
4. infekcije karličnih organa;
5. infekcije kože i mekih tkiva;
6. infekcije kostiju i zglobova;
7. sepsa.

Pripravci inhibitora zaštićenih penicilina

(amoksicilin + klavulanat) - Amovycombe, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Bactoclav, Betaclave, Verclave, Klamosar, Medoclav, Panclave 2X, Rapiclav, Fibell, Flemoclav Solutab, Foraclave, Ecoclave.

(Amoksicilin + sulbaktam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(ampicilin+sulbaktam)— Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Tikarcilin + klavulanat) – Timentin.

(Piperacilin + tazobaktam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J.

Pečurke su carstvo živih organizama. Gljive postoje u više varijanti: neke od njih završe u našoj ishrani, neke uzrokuju kožne bolesti, a neke su toliko otrovne da mogu uzrokovati smrt. Ali gljive iz roda Penicillium spašavaju milione ljudskih života od patogenih bakterija.

Penicilinski antibiotici na bazi ove plijesni (plijesan je i gljivica) se i dalje koriste u medicini.

Tridesetih godina prošlog stoljeća Alexander Fleming je provodio eksperimente sa stafilokokom. Proučavao je bakterijske infekcije. Uzgajavši grupu ovih patogena u hranljivom mediju, naučnik je primetio da u posudi ima područja oko kojih nema živih bakterija. Istraga je pokazala da je krivac za ove mrlje obična zelena plijesan, koja voli da se taloži na bajatom hljebu. Plijesan se zvala Penicillium i, kako se ispostavilo, proizvodi supstancu koja ubija stafilokoke.

Fleming je dalje proučavao to pitanje i ubrzo je izolovao čisti penicilin, koji je postao prvi antibiotik na svetu. Princip djelovanja lijeka je sljedeći: kada se bakterijska stanica podijeli, svaka polovica obnavlja svoju ćelijsku membranu uz pomoć posebnog kemijskog elementa, peptidoglikana. Penicilin blokira stvaranje ovog elementa, a bakterijska ćelija se jednostavno "razrješava" u okolini.

Ali ubrzo su se pojavile poteškoće. Bakterijske stanice su naučile da se odupiru lijeku - počele su proizvoditi enzim nazvan "beta-laktamaza", koji uništava beta-laktame (osnova penicilina).

Sljedećih 10 godina vodio se nevidljivi rat između patogena koji uništavaju penicilin i naučnika koji modificiraju ovaj penicilin. Tako su se rodile mnoge modifikacije penicilina koje sada čine čitavu seriju penicilinskih antibiotika.

Lijek za bilo koju vrstu upotrebe brzo se širi po celom telu, prodire u gotovo sve njegove dijelove. Izuzeci: cerebrospinalna tečnost, prostata i vizuelni sistem. Na ovim mjestima koncentracija je vrlo niska, u normalnim uvjetima ne prelazi 1 posto. Kod upale moguć je porast i do 5%.

Antibiotici ne utiču na ćelije ljudskog tela, jer potonje ne sadrže peptidoglikan.

Lijek se brzo eliminira iz organizma, već nakon 1-3 sata veći dio izlazi kroz bubrege.

Pogledajte video na ovu temu

Svi lijekovi se dijele na: prirodne (kratkog i dugotrajnog djelovanja) i polusintetičke (antistafilokokni, lijekovi širokog spektra, antipseudomonas).

Ove droge dobijene direktno iz kalupa. Trenutno je većina njih zastarjela, jer su patogeni postali imuni na njih. U medicini se najčešće koriste benzilpenicilin i bicilin, koji su efikasni protiv gram-pozitivnih bakterija i koka, nekih anaeroba i spiroheta. Svi ovi antibiotici se koriste samo kao injekcije u mišiće, jer ih kiselo okruženje želuca brzo uništava.

Benzilpenicilin u obliku soli natrijuma i kalija je prirodni kratkodjelujući antibiotik. Njegov efekat nestaje nakon 3-4 sata, pa su neophodne česte ponovljene injekcije.

Pokušavajući eliminirati ovaj nedostatak, farmaceuti su stvorili prirodne antibiotike dugog djelovanja: bicilin i benzilpenicilin novokain sol. Ovi lijekovi se nazivaju „depo oblicima“ jer nakon ubrizgavanja u mišić u njemu formiraju „depo“ iz kojeg se lijek polako apsorbira u tijelo.

Primjeri lijekova: benzilpenicilinska sol (natrijum, kalijum ili novokain), bicilin-1, bicilin-3, bicilin-5.

Nekoliko decenija nakon što je dobijen penicilin farmaceuti su uspjeli izolirati njegov glavni aktivni sastojak i započeo je proces modifikacije. Većina lijekova, nakon poboljšanja, postala je otporna na kiselu sredinu želuca, a polusintetski penicilini su se počeli proizvoditi u tabletama.

Izoksazolepenicilini su lekovi koji su efikasni protiv stafilokoka. Ovi drugi su naučili da proizvode enzim koji uništava benzilpenicilin, a lijekovi iz ove grupe ometaju proizvodnju enzima. Ali morate platiti poboljšanje - lijekovi ove vrste se slabije apsorbiraju u tijelo i imaju manji spektar djelovanja u odnosu na prirodne peniciline. Primjeri lijekova: oksacilin, nafcilin.

Aminopenicilini su lijekovi širokog spektra. Inferiorni su od benzilpenicilina u borbi protiv gram-pozitivnih bakterija, ali pokrivaju širi spektar infekcija. U poređenju sa drugim lekovima, duže ostaju u telu i bolje prodiru kroz neke telesne barijere. Primjeri lijekova: ampicilin, amoksicilin. Često možete pronaći Ampiox - Ampicilin + Oxacillin.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini - antibiotici efikasni protiv Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktički ne koriste, jer infekcije brzo postaju otporne na njih. Povremeno ih možete pronaći kao dio sveobuhvatnog liječenja.

Primjeri lijekova: Tikarcilin, Piperacilin

Sumamed

Aktivni sastojak: azitromicin.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta.

Kontraindikacije: netolerancija, teško zatajenje bubrega, djeca mlađa od 6 mjeseci.

Cijena: 300-500 rubalja.

oksacilin

Aktivni sastojak: oksacilin.

Indikacije: infekcije osjetljive na lijek.

Cijena: 30-60 rubalja.

Amoksicilin Sandoz

Indikacije: infekcije respiratornog trakta (uključujući upalu grla, bronhitis), infekcije genitourinarnog sistema, infekcije kože, druge infekcije.

Kontraindikacije: netolerancija, djeca do 3 godine.

Cijena: 150 rubalja.

Ampicilin trihidrat

Indikacije: pneumonija, bronhitis, tonzilitis, druge infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, zatajenje jetre.

Cijena: 24 rublje.

fenoksimetilpenicilin

Aktivni sastojak: fenoksimetilpenicilin.

Indikacije: streptokokne bolesti, blage do umjerene infekcije.

Cijena: 7 rubalja.

Amoksiklav

Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta, mokraćnog sistema, ginekološke infekcije, druge infekcije osjetljive na amoksicilin.

Kontraindikacije: preosjetljivost, žutica, mononukleoza i limfocitna leukemija.

Cijena: 116 rubalja.

Injekcije

Bicilin-1

Aktivni sastojak: benzatin benzilpenicilin.

Indikacije: akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipel, sifilis, lajšmanijaza.

Kontraindikacije: preosjetljivost.

Cijena: 15 rubalja po injekciji.

Ospamox

Aktivni sastojak: amoksicilin.

Indikacije: infekcije donjih i gornjih disajnih puteva, gastrointestinalnog trakta, genitourinarnog sistema, ginekološke i hirurške infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teške gastrointestinalne infekcije, limfocitna leukemija, mononukleoza.

Cijena: 65 rubalja.

ampicilin

Aktivni sastojak: ampicilin.

Indikacije: infekcije respiratornog i urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta, meningitis, endokarditis, sepsa, veliki kašalj.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećena bubrežna funkcija, djetinjstvo, trudnoća.

Cijena: 163 rubalja.

Benzylpenicillin

Indikacije: teške infekcije, kongenitalni sifilis, apscesi, pneumonija, erizipel, antraks, tetanus.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 2,8 rubalja po injekciji.

Sol benzilpenicilina novokaina

Aktivni sastojak: benzilpenicilin.

Indikacije: slično benzilpenicilinu.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 43 rublje za 10 injekcija.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin su pogodni za liječenje djece. Ali Prije upotrebe lijeka, morate se posavjetovati sa svojim ljekarom da prilagodite dozu.

Indikacije za upotrebu

Antibiotici penicilinske grupe se propisuju za infekcije, a vrsta antibiotika se bira na osnovu vrste infekcije. To mogu biti razne koke, štapići, anaerobne bakterije i tako dalje.

Najčešće se antibioticima liječe infekcije respiratornog trakta i genitourinarnog sistema.

U slučaju liječenja djece, morate se pridržavati uputa ljekara, koji će propisati pravi antibiotik i prilagoditi dozu.

U slučaju trudnoće, antibiotici se moraju koristiti s velikim oprezom, jer prodiru u fetus. Tokom dojenja, bolje je prijeći na mješavine, jer lijek prodire i u mlijeko.

Ne postoje posebne smjernice za starije osobe, iako bi liječnik prilikom propisivanja liječenja trebao uzeti u obzir stanje bubrega i jetre pacijenta.

Glavna i često jedina kontraindikacija je individualna netolerancija. Javlja se često - kod otprilike 10% pacijenata. Dodatne kontraindikacije zavise od specifičnog antibiotika i navedene su u uputama za upotrebu.

Ako se pojave nuspojave, potrebno je odmah potražiti liječničku pomoć, prekinuti primjenu lijeka i provesti simptomatsko liječenje.

Gdje raste penicilinska plijesan?

Skoro svuda. Ova plijesan uključuje desetine podvrsta, a svaka od njih ima svoje stanište. Najznačajniji predstavnici su penicilinska plijesan, koja raste na kruhu (napada i jabuke i brzo trunu) i plijesan koja se koristi u proizvodnji nekih sireva.

Šta može zamijeniti penicilinske antibiotike?

Ako je pacijent alergičan na penicilin, mogu se koristiti nepenicilinski antibiotici. Nazivi lijekova: Cefadroxil, Cephalexin, Azithromycin. Najpopularnija opcija je Eritromicin. Ali morate znati da eritromicin često uzrokuje disbiozu i želučane smetnje.

Penicilinski antibiotici su moćan lijek protiv infekcija uzrokovanih raznim bakterijama. Ima ih dosta vrsta, a liječenje se mora odabrati prema vrsti patogena.

Čini se da su bezopasne za organizam jer je jedina kontraindikacija reakcija preosjetljivosti, ali nepravilan tretman ili samoliječenje mogu izazvati rezistenciju patogena na antibiotik, pa ćete morati odabrati drugi tretman, opasniji i manje učinkovit. .

Kako zaboraviti na bolove u zglobovima i kičmi?

• Da li bol ograničava vaše pokrete i pun život?
• Brinete li vas nelagodnost, škripanje i sistematski bol?
• Možda ste probali gomilu lijekova, krema i masti?
• Ljudi, poučeni gorkim iskustvom, koriste... >>

Pročitajte mišljenja ljekara o ovom pitanju

Antibakterijski lijekovi koji su danas uobičajeni napravili su pravu revoluciju u medicini prije manje od jednog stoljeća. Čovječanstvo je dobilo moćno oružje za borbu protiv infekcija koje su se ranije smatrale fatalnim.

Prvi antibiotici bili su penicilin, koji je spasio hiljade života tokom Drugog svetskog rata i još uvek je aktuelan u savremenoj medicinskoj praksi. Sa njima je počela era antibiotske terapije i zahvaljujući njima su dobijeni svi drugi antimikrobni lijekovi.

Ovaj odjeljak pruža potpunu listu trenutno relevantnih antimikrobnih lijekova. Pored karakteristika glavnih spojeva, navedeni su i svi trgovački nazivi i analozi.

Glavni naslov	Antimikrobna aktivnost	Analogi
Benzilpenicilin kalijeve i natrijumove soli	Utječe uglavnom na gram-pozitivne mikroorganizme. Trenutno je većina sojeva razvila otpornost, ali su spirohete još uvijek osjetljive na supstancu.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
Benzylpenicillin procaine	Indicirano za liječenje streptokoknih i pneumokoknih infekcija. U poređenju sa kalijumovim i natrijumovim solima, ima duži efekat, jer se sporije otapa i apsorbuje iz intramuskularnog depoa.	benzilpenicilin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilini (1, 3 i 5)	Koristi se kod hroničnog reumatizma u profilaktičke svrhe, kao i za lečenje zaraznih bolesti umerene i blage težine izazvane streptokokom.	Benzicilin-1, moldamin, ekstincilin, retarpin
fenoksimetilpenicilin	Ima terapeutski učinak sličan prethodnim grupama, ali se ne uništava u kiseloj želučanoj sredini. Dostupan u obliku tableta.	V-Penicilin, Kliatsil, Ospen, Penicilin-Fau, Vepicombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
oksacilin	Aktivan protiv stafilokoka koji proizvode penicilinazu. Karakterizira ga niska antimikrobna aktivnost i potpuno je neučinkovit protiv bakterija otpornih na penicilin.	Oksamp, Ampioks, Oksamp-Sodium, Oksamsar
ampicilin	Prošireni spektar antimikrobnog djelovanja. Osim glavnog niza upalnih bolesti gastrointestinalnog trakta, liječi i one uzrokovane Escherichia, Shigella i Salmonella.	Ampicilin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihidrat, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksicilin	Koristi se za liječenje upala respiratornog i urinarnog trakta. Nakon utvrđivanja bakterijskog porijekla čira na želucu, Helicobacter pylori se koristi za iskorjenjivanje.	Flemoxin solutab, Hiconcil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Carbenicillin	Spektar antimikrobnog djelovanja uključuje Pseudomonas aeruginosa i Enterobacteriaceae. Probavljivost i baktericidni efekat su veći od karbenicilina.	Securopen
Piperacilin	Slično prethodnom, ali je nivo toksičnosti povećan.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksicilin/klavulanat	Zbog inhibitora, spektar antimikrobne aktivnosti je proširen u odnosu na nezaštićeno sredstvo.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovicombe, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicilin/sulbaktam		Sulacilin, Liboccil, Unazin, Sultasin
Tikarcilin/klavulanat	Glavna indikacija za upotrebu su bolničke infekcije.	Hymentin
Piperacilin/tazobaktam		Tazocin

Dostavljene informacije su samo u informativne svrhe i nisu vodič za akciju. Sve recepte vrši isključivo ljekar, a terapija se provodi pod njegovim nadzorom.

Unatoč niskoj toksičnosti penicilina, njihova nekontrolirana upotreba dovodi do ozbiljnih posljedica: stvaranja rezistencije kod patogena i prelaska bolesti u kronični oblik koji je teško izliječiti. Upravo iz tog razloga većina sojeva patogenih bakterija danas je otporna na prvu generaciju ALD.

Za antibakterijsku terapiju treba koristiti lijekove koje je propisao specijalista. Samostalni pokušaji pronalaženja jeftinog analoga i uštede mogu dovesti do pogoršanja stanja.

Na primjer, doza aktivne tvari u generičkom lijeku može se razlikovati gore ili dolje, što će negativno utjecati na tijek liječenja.

Kada zbog akutnog nedostatka finansija morate promijeniti lijek, o tome trebate pitati liječnika, jer samo specijalista može odabrati najbolju opciju.

Lijekovi grupe penicilina pripadaju takozvanim beta-laktamima - hemijskim jedinjenjima koja u svojoj formuli imaju beta-laktamski prsten.

Ova strukturna komponenta je ključna u liječenju bakterijskih infektivnih bolesti: sprječava bakterije da proizvode poseban biopolimer peptidoglikana, koji je neophodan za izgradnju stanične membrane. Kao rezultat toga, membrana se ne može formirati i mikroorganizam umire. Nema destruktivnog dejstva na ljudske i životinjske ćelije zbog činjenice da ne sadrže peptidoglikan.

Lijekovi na bazi otpadnih produkata plijesni postali su rasprostranjeni u svim oblastima medicine zbog sljedećih svojstava:

• Visoka bioraspoloživost - lijekovi se brzo apsorbiraju i distribuiraju kroz tkiva. Slabljenje krvno-moždane barijere tokom upale moždanih ovojnica takođe doprinosi prodiranju u cerebrospinalnu tečnost.
• Širok spektar antimikrobnog djelovanja. Za razliku od hemikalija prve generacije, moderni penicilini su efikasni protiv velike većine gram-negativnih i pozitivnih bakterija. Takođe su otporni na penicilinazu i kiselu sredinu želuca.
• Najmanja toksičnost među svim antibioticima. Odobreni su za upotrebu čak i u trudnoći, a pravilnom upotrebom (prema preporuci ljekara i prema uputstvu) gotovo u potpunosti eliminišemo razvoj nuspojava.

U procesu istraživanja i eksperimenata dobijeni su mnogi lijekovi različitih svojstava. Na primjer, ako pripadaju općoj seriji, penicilin i ampicilin nisu ista stvar. Svi penicilinski antibiotici su dobro kompatibilni s većinom drugih lijekova. Što se tiče kompleksne terapije drugim vrstama antibakterijskih lijekova, kombinirana upotreba s bakteriostaticima slabi djelotvornost penicilina.

Pažljivo proučavanje svojstava prvog antibiotika pokazalo je njegovu nesavršenost. Unatoč prilično širokom spektru antimikrobnog djelovanja i niskoj toksičnosti, ispostavilo se da je prirodni penicilin osjetljiv na poseban destruktivni enzim (penicilinazu) koji proizvode neke bakterije. Osim toga, potpuno je izgubio svoje kvalitete u kiseloj želučanoj sredini, pa se koristio isključivo u obliku injekcija. U potrazi za efikasnijim i stabilnijim spojevima stvoreni su različiti polusintetički lijekovi.

Danas su penicilinski antibiotici, čija je potpuna lista data u nastavku, podijeljeni u 4 glavne grupe.

Proizveden od gljivica buđi Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, benzilpenicilin je kiselina molekularne strukture. U medicinske svrhe, hemijski se kombinuje sa natrijumom ili kalijumom da bi se formirale soli. Dobiveni spojevi se koriste za pripremu otopina za injekcije koje se brzo apsorbiraju.

Terapeutski učinak se uočava u roku od 10-15 minuta nakon primjene, ali ne traje duže od 4 sata, što zahtijeva česte ponovljene injekcije u mišićno tkivo (u posebnim slučajevima, natrijeva sol se može primijeniti intravenozno).

Ovi lijekovi dobro prodiru u pluća i sluzokože, au manjoj mjeri u cerebrospinalnu i sinovijalnu tekućinu, miokard i kosti. Međutim, kod upale moždanih ovojnica (meningitis) povećava se propusnost krvno-moždane barijere, što omogućava uspješno liječenje.

Da bi se produžio učinak lijeka, prirodni benzilpenicilin se kombinira s novokainom i drugim tvarima. Rezultirajuće soli (novokainska, bicilin-1, 3 i 5) nakon intramuskularne injekcije formiraju medicinski depo na mjestu injekcije, odakle aktivna tvar stalno i malom brzinom ulazi u krv. Ovo svojstvo vam omogućava da smanjite broj primjena na 2 puta dnevno uz održavanje terapeutskog učinka soli kalija i natrija.

Ovi lijekovi se koriste za dugotrajnu antibiotsku terapiju kroničnog reumatizma, sifilisa i fokalne streptokokne infekcije.
Fenoksimetilpenicilin je još jedan oblik benzilpenicilina namijenjen za liječenje umjerenih zaraznih bolesti. Razlikuje se od gore opisanih po otpornosti na hlorovodoničnu kiselinu želučanog soka.

Ovakva kvaliteta omogućava proizvodnju lijeka u obliku tableta za oralnu primjenu (4 do 6 puta dnevno). Većina patogenih bakterija, osim spiroheta, trenutno je otporna na biosintetske peniciline.

Pročitajte i: Uputstvo za upotrebu penicilina u injekcijama i tabletama

Prirodni benzilpenicilin je neaktivan protiv sojeva stafilokoka koji proizvode penicilinazu (ovaj enzim uništava beta-laktamski prsten aktivne tvari).

Dugo vremena penicilin se nije koristio za liječenje stafilokoknih infekcija, sve dok oksacilin nije sintetiziran na njegovoj osnovi 1957. godine. Inhibira aktivnost beta-laktamaza patogena, ali je neefikasan protiv bolesti uzrokovanih sojevima osjetljivim na benzilpenicilin. U ovu grupu spadaju i kloksacilin, dikloksacilin, meticilin i drugi, koji se zbog povećane toksičnosti gotovo nikada ne koriste u savremenoj medicinskoj praksi.

Ovo uključuje dvije podgrupe antimikrobnih agenasa namijenjenih za oralnu primjenu i koji imaju baktericidno djelovanje protiv većine patogenih mikroorganizama (i gram+ i gram-).

U poređenju sa prethodnim grupama, ova jedinjenja imaju dve značajne prednosti. Prvo, oni su aktivni protiv šireg spektra patogena, a drugo, dostupni su u obliku tableta, što ih čini znatno lakšim za upotrebu. Nedostaci uključuju osjetljivost na beta-laktamazu, odnosno aminopenicilini (ampicilin i amoksicilin) ​​nisu pogodni za liječenje stafilokoknih infekcija.

Međutim, u kombinaciji s oksacilinom (Ampiox) postaju otporni.

Lijekovi se dobro apsorbiraju i djeluju dugo, što smanjuje učestalost upotrebe na 2-3 puta svaka 24 sata. Glavne indikacije za upotrebu su meningitis, sinusitis, otitis, infektivne bolesti urinarnog i gornjeg respiratornog trakta, enterokolitis i eradikacija Helicobacter (uzročnika čira na želucu). Česta nuspojava aminopenicilina je karakterističan osip nealergijske prirode, koji odmah nestaje nakon prekida.

Oni su zasebna penicilinska serija antibiotika, čije ime jasno pokazuje njihovu svrhu. Antibakterijska aktivnost je slična aminopenicilinima (sa izuzetkom pseudomonas) i izražena je protiv Pseudomonas aeruginosa.

Prema stepenu efikasnosti dele se na:

• Karboksipenicilini, čiji se klinički značaj nedavno smanjio. Karbenicilin, prvi iz ove podgrupe, takođe je efikasan protiv Proteusa otpornog na ampicilin. Trenutno su gotovo svi sojevi otporni na karboksipeniciline.
• Ureidopenicilini su efikasniji protiv Pseudomonas aeruginosa, a mogu se prepisati i za upalu uzrokovanu Klebsiellom. Najefikasniji su Piperacillin i Azlocillin, od kojih je samo ovaj drugi relevantan u medicinskoj praksi.

Danas je velika većina sojeva Pseudomonas aeruginosa otporna na karboksipeniciline i ureidopeniciline. Zbog toga se njihov klinički značaj smanjuje.

Ampicilinska grupa antibiotika, vrlo aktivna protiv većine patogena, uništava se od strane bakterija koje stvaraju penicilinazu. Budući da je baktericidno djelovanje oksacilina, koji je na njih otporan, znatno slabije od ampicilina i amoksicilina, sintetizirani su kombinirani lijekovi.

U kombinaciji sa sulbaktamom, klavulanatom i tazobaktamom, antibiotici dobijaju drugi beta-laktamski prsten i, shodno tome, imunitet na beta-laktamaze. Osim toga, inhibitori imaju vlastito antibakterijsko djelovanje, pojačavajući glavni aktivni sastojak.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima uspješno liječe teške bolničke infekcije, čiji su sojevi otporni na većinu lijekova.

Pročitajte i: O modernoj klasifikaciji antibiotika po grupi parametara

Njegov širok spektar djelovanja i dobra podnošljivost od strane pacijenata učinili su penicilin optimalnim lijekom za zarazne bolesti. U zoru ere antimikrobnih lijekova, benzilpenicilin i njegove soli bili su lijekovi izbora, ali u ovom trenutku većina patogena je otporna na njih. Međutim, moderni polusintetički penicilinski antibiotici u tabletama, injekcijama i drugim oblicima doziranja zauzimaju jedno od vodećih mjesta u antibiotskoj terapiji u raznim oblastima medicine.

Otkrivač je također primijetio posebnu efikasnost penicilina protiv uzročnika respiratornih bolesti, pa se lijek najviše koristi u ovoj oblasti. Gotovo svi oni štetno djeluju na bakterije koje uzrokuju sinusitis, meningitis, bronhitis, upalu pluća i druge bolesti donjih i gornjih dišnih puteva.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima liječe čak i posebno opasne i uporne bolničke infekcije.

Spirohete su jedni od rijetkih mikroorganizama koji ostaju osjetljivi na benzilpenicilin i njegove derivate. Benzilpenicilini su efikasni i protiv gonokoka, što omogućava uspješno liječenje sifilisa i gonoreje uz minimalne negativne efekte na tijelo pacijenta.

Upala crijeva uzrokovana patogenom mikroflorom dobro reagira na liječenje lijekovima otpornim na kiseline.

Od posebnog značaja su aminopenicilini, koji su deo kompleksne eradikacije Helicobacter-a.

U akušerskoj i ginekološkoj praksi mnogi lekovi penicilina sa liste koriste se kako za lečenje bakterijskih infekcija ženskog reproduktivnog sistema, tako i za prevenciju infekcija novorođenčadi.

Ovdje penicilinski antibiotici također zauzimaju dostojno mjesto: kapi za oči, masti i otopine za injekcije liječe keratitis, apscese, gonokokni konjunktivitis i druge očne bolesti.

Bolesti urinarnog sistema koje su bakterijskog porijekla dobro reaguju na liječenje samo lijekovima zaštićenim inhibitorima. Preostale podgrupe su neučinkovite, jer su sojevi patogena vrlo otporni na njih.

Penicilini se koriste u gotovo svim područjima medicine za upale uzrokovane patogenim mikroorganizmima, a ne samo za liječenje. Na primjer, u kirurškoj praksi propisuju se za sprječavanje postoperativnih komplikacija.

Liječenje antibakterijskim lijekovima općenito, a posebno penicilinima, treba provoditi samo prema preporuci ljekara. Unatoč minimalnoj toksičnosti samog lijeka, njegova nepravilna upotreba ozbiljno šteti tijelu. Da bi antibiotska terapija dovela do oporavka, treba se pridržavati medicinskih preporuka i poznavati karakteristike lijeka.

Opseg primjene penicilina i raznih lijekova na njegovoj osnovi u medicini određen je aktivnošću tvari protiv specifičnih patogena. Bakteriostatski i baktericidni efekti se javljaju u odnosu na:

• Gram-pozitivne bakterije - gonokoke i meningokoke;
• Gram-negativni - razni stafilokoki, streptokoki i pneumokoki, difterija, pseudomonas i bacili antraksa, Proteus;
• Aktinomicete i spirohete.

Niska toksičnost i širok spektar djelovanja čine antibiotike penicilinske grupe optimalnim za liječenje tonzilitisa, upale pluća (fokalne i lobarne), šarlaha, difterije, meningitisa, trovanja krvi, septikemije, pleuritisa, pijemije, osteomijelitisa u akutnom i kroničnom obliku. , septički endokarditis, razne gnojne infekcije kože, sluzokože i mekih tkiva, erizipel, antraks, gonoreja, aktinomikoza, sifilis, blenoreja, kao i očna oboljenja i ORL bolesti.

Stroge kontraindikacije uključuju samo individualnu netoleranciju na benzilpenicilin i druge lijekove iz ove skupine. Takođe, nije dozvoljena endolumbalna (injekcija u kičmenu moždinu) davanje lekova pacijentima sa dijagnostikovanom epilepsijom.

Tokom trudnoće, antibiotsku terapiju lekovima penicilina treba tretirati sa velikim oprezom. Unatoč činjenici da imaju minimalno teratogeno djelovanje, tablete i injekcije treba propisivati ​​samo u slučajevima hitne potrebe, procjenjujući stupanj rizika za fetus i samu trudnicu.

Budući da penicilin i njegovi derivati ​​slobodno prolaze iz krvotoka u majčino mlijeko, savjetuje se izbjegavanje dojenja tokom terapije. Lijek može izazvati tešku alergijsku reakciju kod bebe već pri prvoj upotrebi. Kako bi se spriječilo prestanak laktacije, mlijeko se mora redovno izcijediti.

Među ostalim antibakterijskim agensima, penicilini se izdvajaju zbog svoje niske toksičnosti.

Neželjene posljedice upotrebe uključuju:

• Alergijske reakcije. Najčešće se manifestuju kao kožni osip, svrab, urtikarija, groznica i otok. Izuzetno rijetko, u teškim slučajevima, moguć je anafilaktički šok koji zahtijeva hitnu primjenu antidota (adrenalina).
• Disbakterioza. Neravnoteža prirodne mikroflore dovodi do probavnih smetnji (napuhavanje, nadimanje, zatvor, proljev, bol u trbuhu) i razvoj kandidijaze. U potonjem slučaju zahvaćene su sluznice usta (kod djece) ili vagine.
• Neurotoksične reakcije. Negativan učinak penicilina na centralni nervni sistem manifestuje se povećanom refleksnom ekscitabilnosti, mučninom i povraćanjem, konvulzijama, a ponekad i komom.

Pravovremena medicinska podrška tijelu pomoći će spriječiti razvoj disbioze i izbjeći alergije. Preporučljivo je kombinovati antibiotsku terapiju sa upotrebom pre- i probiotika, kao i desenzibilizatorima (ako je osetljivost povećana).

Tablete i injekcije djeci treba propisivati ​​s oprezom, uzimajući u obzir moguće negativne reakcije, a izboru određenog lijeka treba promišljeno pristupiti.

U prvim godinama života benzilpenicilin se koristi u slučajevima sepse, upale pluća, meningitisa i upale srednjeg uha. Za liječenje respiratornih infekcija, upale grla, bronhitisa i sinusitisa odabrani su najsigurniji antibiotici sa liste: Amoksicilin, Augmentin, Amoxiclav.

Dječije tijelo je mnogo osjetljivije na droge nego tijelo odrasle osobe. Stoga treba pažljivo pratiti stanje bebe (penicilin se polako izlučuje i, kada se nakupi, može izazvati konvulzije), a također poduzeti preventivne mjere. Ovo posljednje uključuje korištenje pre- i probiotika za zaštitu crijevne mikroflore, dijetu i sveobuhvatno jačanje imunološkog sistema.

malo teorije:

Do otkrića, koje je početkom 20. veka napravilo pravu revoluciju u medicini, došlo je slučajno. Mora se reći da su antibakterijska svojstva gljivica plijesni primijetili ljudi još u davnim vremenima.

Alexander Fleming - otkrivač penicilina

Egipćani su, na primjer, prije 2500 godina liječili upaljene rane oblozima od buđavog hljeba, ali su se naučnici bavili teoretskom stranom problema tek u 19. vijeku. Evropski i ruski istraživači i doktori, proučavajući antibiozu (svojstvo nekih mikroorganizama da uništavaju druge), pokušali su da izvuku praktične koristi od toga.

To je postigao Aleksandar Fleming, britanski mikrobiolog, koji je 1928. godine, 28. septembra, otkrio buđ u Petrijevim posudama sa kolonijama stafilokoka. Njegove spore, koje su dospjele u usjeve zbog nemara laboratorijskog osoblja, nicale su i uništavale patogene bakterije. Zainteresovan, Fleming je pažljivo proučavao ovaj fenomen i izolovao baktericidnu supstancu zvanu penicilin. Dugi niz godina, otkrivač je radio na dobijanju hemijski čistog, stabilnog jedinjenja pogodnog za lečenje ljudi, ali drugi su ga izmislili.

Godine 1941. Ernst Chain i Howard Florey uspjeli su pročistiti penicilin od nečistoća i proveli klinička ispitivanja s Flemingom. Rezultati su bili toliko uspješni da je do 1943. godine u Sjedinjenim Državama organizirana masovna proizvodnja lijeka, što je spasilo stotine hiljada života tokom rata. Usluge Fleminga, Chain-a i Floryja čovječanstvu priznate su 1945. godine: otkrivač i programeri postali su dobitnici Nobelove nagrade.

Nakon toga, originalna hemikalija se stalno poboljšavala. Tako su se pojavili moderni penicilini, otporni na kiselu sredinu želuca, otporni na penicilinazu i uopšte efikasniji.

Pročitajte fascinantan članak: Izumitelj antibiotika ili priča o spašavanju čovječanstva!

Imate još pitanja? Zatražite besplatnu lekarsku konsultaciju odmah!

Klikom na dugme odvest će vas na posebnu stranicu na našoj web stranici s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom za profil koji vas zanima.

Besplatne konsultacije sa lekarom

Penicilinski antibiotici su nekoliko vrsta lijekova koji su podijeljeni u grupe. U medicini se lijekovi koriste za liječenje raznih bolesti infektivnog i bakterijskog porijekla. Lijekovi imaju minimalan broj kontraindikacija i još uvijek se koriste za liječenje različitih pacijenata.

Jednom je Alexander Fleming proučavao patogene u svojoj laboratoriji. Stvorio je hranljivu podlogu i uzgajao stafilokoke. Naučnik nije bio posebno čist; jednostavno je stavio čaše i čunjeve u sudoper i zaboravio ih oprati.

Kada je Flemingu ponovo zatrebalo posuđe, otkrio je da je prekriveno gljivicama - plijesni. Naučnik je odlučio da testira svoju pretpostavku i pregledao je jedan od kontejnera pod mikroskopom. Primetio je da tamo gde je bilo buđi nema stafilokoka.

Alexander Fleming je nastavio svoja istraživanja, počeo je proučavati djelovanje plijesni na patogene mikroorganizme i otkrio da gljivica destruktivno djeluje na membrane bakterija i dovodi do njihove smrti. Javnost nije mogla biti skeptična prema istraživanju.

Ovo otkriće je pomoglo da se spasu životi mnogih ljudi. To je spasilo čovječanstvo od onih bolesti koje su ranije izazivale paniku među stanovništvom. Naravno, savremeni lekovi su relativno slični onim lekovima koji su se koristili krajem 19. veka. Ali suština lijekova i njihovo djelovanje nisu se tako dramatično promijenili.

Penicilinski antibiotici su mogli da revolucionišu medicinu. Ali radost zbog otkrića nije dugo trajala. Pokazalo se da patogeni mikroorganizmi i bakterije mogu mutirati. Oni se mijenjaju i postaju neosjetljivi na droge. To je dovelo do značajnih promjena u antibioticima kao što je penicilin.

Naučnici su skoro čitav 20. vek proveli u "borbi" protiv mikroorganizama i bakterija, pokušavajući da stvore idealan lek. Napori nisu bili uzaludni, ali takva poboljšanja su dovela do toga da su se antibiotici značajno promijenili.

Lijekovi nove generacije su skuplji, djeluju brže i imaju niz kontraindikacija. Ako govorimo o onim lijekovima koji su dobiveni iz plijesni, oni imaju niz nedostataka:

• Loše probavljivo. Želudačni sok djeluje na gljivicu na poseban način, smanjujući njenu djelotvornost, što nesumnjivo utiče na rezultat liječenja.
• Penicilinski antibiotici su lijekovi prirodnog porijekla, iz tog razloga nemaju širok spektar djelovanja.
• Lijekovi se brzo eliminišu iz organizma, otprilike 3-4 sata nakon injekcije.

Važno: Ovi lijekovi praktički nemaju kontraindikacije. Ne preporučuje se uzimanje ako imate individualnu netoleranciju na antibiotike, ili ako razvijete alergijsku reakciju.

Moderni antibakterijski agensi značajno se razlikuju od poznatih penicilina. Osim što danas možete lako kupiti lijekove ove klase u tabletama, postoji veliki broj njih. Klasifikacija i općeprihvaćena podjela u grupe pomoći će vam u razumijevanju droga.

Antibiotici penicilinske grupe konvencionalno se dijele na:

1. Prirodno.
2. Polusintetički.

Svi lijekovi na bazi plijesni su antibiotici prirodnog porijekla. Danas se takvi lijekovi praktički ne koriste u medicini. Razlog je taj što su patogeni mikroorganizmi postali imuni na njih. Odnosno, antibiotik ne djeluje pravilno na bakterije; željeni rezultat liječenja može se postići samo primjenom visoke doze lijeka. Lijekovi u ovoj grupi uključuju: benzilpenicilin i bicilin.

Lijekovi su dostupni u obliku praha za injekcije. Efikasno deluju na: anaerobne mikroorganizme, gram-pozitivne bakterije, koke itd. Pošto su lekovi prirodnog porekla, ne mogu se pohvaliti dugotrajnim dejstvom, injekcije se često daju svaka 3-4 sata. To vam omogućava da ne smanjite koncentraciju antibakterijskog sredstva u krvi.

Penicilinski antibiotici polusintetičkog porijekla rezultat su modifikacije lijekova proizvedenih od plijesni. Ljekovima koji pripadaju ovoj grupi bilo je moguće dati neka svojstva, prije svega, postali su neosjetljivi na kiselo-bazne sredine. To je omogućilo proizvodnju antibiotika u tabletama.

Pojavili su se i lijekovi koji su djelovali na stafilokoke. Ova klasa lijekova se razlikuje od prirodnih antibiotika. Ali poboljšanja su značajno uticala na kvalitet lijekova. Oni se slabo apsorbiraju, nemaju tako širok sektor djelovanja i imaju kontraindikacije.

Polusintetičke droge se mogu podijeliti na:

• Izoksazolepenicilini su grupa lijekova koji djeluju na stafilokoke; primjeri uključuju nazive sljedećih lijekova: oksacilin, nafcilin.
• Aminopenicilini - nekoliko lijekova pripada ovoj grupi. Imaju širok sektor djelovanja, ali su znatno inferiorniji u snazi ​​u odnosu na antibiotike prirodnog porijekla. Ali mogu se boriti protiv velikog broja infekcija. Lijekovi iz ove grupe duže ostaju u krvi. Takvi antibiotici se često koriste za liječenje raznih bolesti, na primjer dva vrlo poznata lijeka: ampicilin i amoksicilin.

Pažnja! Lista lijekova je prilično velika, imaju niz indikacija i kontraindikacija. Iz tog razloga, prije početka primjene antibiotika trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom.

Antibiotike koji pripadaju grupi penicilina propisuje lekar. Preporučuje se uzimanje lijekova ako imate:

1. Bolesti zarazne ili bakterijske prirode (pneumonija, meningitis, itd.).
2. Infekcije respiratornog trakta.
3. Bolesti upalne i bakterijske prirode genitourinarnog sistema (pijelonefritis).
4. Kožne bolesti različitog porijekla (erizipela, uzrokovana stafilokokom).
5. Crijevne infekcije i mnoge druge bolesti infektivne, bakterijske ili upalne prirode.

Informacije: Antibiotici se propisuju za opsežne opekotine i duboke rane, rane od vatrenog oružja ili noža.

U nekim slučajevima, uzimanje lijekova pomaže u spašavanju života osobe. Ali takve lijekove ne biste trebali sami prepisivati, jer to može dovesti do ovisnosti.

Koje kontraindikacije imaju lijekovi:

• Ne biste trebali uzimati lijekove tokom trudnoće ili dojenja. Lijekovi mogu utjecati na rast i razvoj djeteta. One mogu promijeniti kvalitet mlijeka i njegove karakteristike okusa. Postoji niz lijekova koji su uslovno odobreni za liječenje trudnica, ali takav antibiotik mora propisati ljekar. Budući da samo liječnik može odrediti dozvoljenu dozu i trajanje liječenja.
• Za liječenje djece ne preporučuje se primjena antibiotika iz grupe prirodnih i sintetičkih penicilina. Lijekovi ovih klasa mogu imati toksični učinak na djetetov organizam. Iz tog razloga, lijekovi se propisuju s oprezom, određujući optimalnu dozu.
• Ne biste trebali koristiti lijekove bez očiglednih indikacija. Koristite lekove tokom dužeg vremenskog perioda.

Direktne kontraindikacije za upotrebu antibiotika:

1. Individualna netolerancija na lijekove ove klase.
2. Sklonost alergijskim reakcijama raznih vrsta.

Pažnja! Glavne nuspojave uzimanja lijekova su dugotrajna dijareja i kandidijaza. Oni su zbog činjenice da lijekovi utječu ne samo na patogene mikroorganizme, već i na korisnu mikrofloru.

Penicilinsku seriju antibiotika odlikuje prisustvo malog broja kontraindikacija. Iz tog razloga, lijekovi ove klase se vrlo često propisuju. Pomažu da se brzo nosi sa bolešću i vrati normalnom ritmu života.

Najnovija generacija lijekova ima širok spektar djelovanja. Takvi antibiotici se ne moraju dugo uzimati, dobro se apsorbiraju i uz adekvatnu terapiju mogu čovjeka „postaviti na noge“ za 3-5 dana.

Pitanje je koji su antibiotici najbolji? može se smatrati retoričkim. Postoji niz lijekova koje ljekari propisuju češće od drugih iz ovih ili onih razloga. U većini slučajeva, nazivi lijekova su dobro poznati široj javnosti. Ali ipak vrijedi proučiti listu lijekova:

1. Sumamed je lijek koji se koristi za liječenje infektivnih bolesti gornjih disajnih puteva. Aktivni sastojak je eritromicin. Lijek se ne koristi za liječenje pacijenata sa akutnim ili kroničnim zatajenjem bubrega i ne propisuje se djeci mlađoj od 6 mjeseci. Glavnu kontraindikaciju za upotrebu Sumameda i dalje treba smatrati individualnom netolerancijom na antibiotik.
2. Oksacilin je dostupan u obliku praha. Prašak se razrijedi, a zatim se otopina koristi za intramuskularne injekcije. Glavna indikacija za upotrebu lijeka su infekcije koje su osjetljive na ovaj lijek. Preosjetljivost treba smatrati kontraindikacijom za primjenu oksacilina.
3. Amoksicilin spada u niz sintetičkih antibiotika. Lijek je prilično poznat, prepisuje se za upalu grla, bronhitis i druge infekcije respiratornog trakta. Amoksicilin se može uzimati za pijelonefritis (upale bubrega) i druge bolesti genitourinarnog sistema. Antibiotik se ne propisuje djeci mlađoj od 3 godine. Netolerancija na lijek se također smatra direktnom kontraindikacijom.
4. Ampicilin - puni naziv lijeka: Ampicilin trihidrat. Indikacije za primjenu lijeka treba uzeti u obzir zarazne bolesti respiratornog trakta (upala grla, bronhitis, upala pluća). Antibiotik se izlučuje iz organizma putem bubrega i jetre, zbog čega se ampicilin ne prepisuje osobama sa akutnim zatajenjem jetre. Može se koristiti za liječenje djece.
5. Amoksiklav je lijek koji ima kombinirani sastav. Smatra se jednim od antibiotika najnovije generacije. Amoksiklav se koristi za liječenje infektivnih bolesti respiratornog i genitourinarnog sistema. Koristi se i u ginekologiji. Kontraindikacije za upotrebu lijeka su preosjetljivost, žutica, mononukleoza itd.

Lista ili lista penicilinskih antibiotika, koji su dostupni u obliku praha:

1. Benzilpenicilin novokain sol je antibiotik prirodnog porijekla. Indikacije za primjenu lijeka uključuju teške zarazne bolesti, uključujući kongenitalni sifilis, apscese različite etiologije, tetanus, antraks i upalu pluća. Lijek praktički nema kontraindikacija, ali se u modernoj medicini koristi izuzetno rijetko.
2. Ampicilin se koristi za liječenje sljedećih zaraznih bolesti: sepsa (trovanje krvi), veliki kašalj, endokarditis, meningitis, upala pluća, bronhitis. Ampicilin se ne koristi za liječenje djece ili osoba sa teškim zatajenjem bubrega. Trudnoća se takođe može smatrati direktnom kontraindikacijom za upotrebu ovog antibiotika.
3. Ospamox se propisuje za liječenje bolesti genitourinarnog sistema, ginekoloških i drugih infekcija. Propisuje se u postoperativnom periodu ako postoji visok rizik od razvoja upalnog procesa. Antibiotik se ne propisuje za teške zarazne bolesti gastrointestinalnog trakta, uz prisutnost individualne netolerancije na lijek.

Važno: Nazvan antibiotikom, lijek mora imati antibakterijski učinak na organizam. Svi ti lijekovi koji djeluju na viruse nemaju nikakve veze sa antibioticima.

Sumamed - trošak varira od 300 do 500 rubalja.

Amoksicilin tablete - cijena je oko 159 rubalja. po paketu.

Ampicilin trihidrat - cijena tableta je 20-30 rubalja.

Ampicilin u obliku praha, namijenjen za injekcije - 170 rubalja.

Oksacilin - prosječna cijena lijeka varira od 40 do 60 rubalja.

Amoksiklav - cijena - 120 rubalja.

Ospamox - cijena varira od 65 do 100 rubalja.

Benzilpenicilin novokain sol - 50 rub.

Benzilpenicilin - 30 rub.

prosječna ocjena

Na osnovu 0 recenzija

Pečurke su carstvo živih organizama. Gljive su različite: neke od njih završe u našoj ishrani, druge izazivaju kožna oboljenja, a treće su toliko otrovne da mogu dovesti do smrti. Ali gljive iz roda Penicillium spašavaju milione ljudskih života od patogenih bakterija.

Penicilinski antibiotici se i dalje koriste u medicini.

Otkriće penicilina i njegovih svojstava

Tridesetih godina prošlog stoljeća Alexander Fleming je provodio eksperimente sa stafilokokom. Proučavao je bakterijske infekcije. Uzgajavši grupu ovih patogena u hranljivom mediju, naučnik je primetio da u posudi ima područja oko kojih nema živih bakterija. Istraga je pokazala da je za ove mrlje kriva obična zelena plijesan koja se voli taložiti na bajatom kruhu. Plijesan se zvala Penicillium i, kako se ispostavilo, proizvodi supstancu koja ubija stafilokoke.

Fleming je dalje proučavao ovo pitanje i ubrzo je izolovao čisti penicilin, koji je postao prvi antibiotik na svetu. Princip djelovanja lijeka je sljedeći: kada se bakterijska stanica podijeli, svaka polovica obnavlja svoju ćelijsku membranu uz pomoć posebnog kemijskog elementa - peptidoglikana. Penicilin blokira stvaranje ovog elementa, a bakterijska ćelija se jednostavno "razrješava" u okolini.

Postavite svoje pitanje neurologu besplatno

Irina Martynova. Diplomirao na Voronješkom državnom medicinskom univerzitetu po imenu. N.N. Burdenko. Klinički specijalizant i neurolog BUZ VO \"Moskovska poliklinika\".

Ali ubrzo su se pojavile poteškoće. Bakterijske ćelije su naučile da se odupiru leku – počele su da proizvode enzim zvan beta-laktamazu, koji uništava beta-laktame (osnovu penicilina).

Stručno mišljenje

Astafjev Igor Valentinovič

Neurolog - Gradska bolnica Pokrovsk. Obrazovanje: Volgogradski državni medicinski univerzitet, Volgograd. Kabardino-Balkarski državni univerzitet nazvan po. HM. Berbekova, Naljčik.

Sljedećih 10 godina vodio se nevidljivi rat između patogena koji uništavaju penicilin i naučnika koji modificiraju ovaj penicilin. Tako su se rodile mnoge modifikacije penicilina koje sada čine čitavu seriju penicilinskih antibiotika.

Farmakokinetika i princip djelovanja

Lijek za bilo koji način upotrebe brzo se širi po celom telu, prodire u gotovo sve njegove dijelove. Izuzeci: cerebrospinalna tečnost, prostata i vizuelni sistem. Na ovim mjestima koncentracija je vrlo niska, u normalnim uvjetima ne prelazi 1%. Kod upale moguć je porast i do 5%.

Antibiotici ne utiču na ćelije ljudskog tela, jer potonje ne sadrže peptidoglikan.

Lijek se brzo eliminira iz organizma, već nakon 1-3 sata veći dio izlazi kroz bubrege.

Pogledajte video na ovu temu

Klasifikacija antibiotika

Svi lijekovi se dijele na: prirodne (kratkog i dugotrajnog djelovanja) i polusintetičke (antistafilokokni, lijekovi širokog spektra, antipseudomonas).

Prirodno

Ove droge dobijene direktno iz kalupa. Trenutno je većina njih zastarjela, jer su patogeni razvili imunitet na njih. U medicini se najčešće koriste benzilpenicilin i bicilin, koji su efikasni protiv gram-pozitivnih bakterija i koka, nekih anaerobnih bakterija i spiroheta. Svi ovi antibiotici se koriste samo kao injekcije u mišiće, jer ih kiselo okruženje želuca brzo uništava.

Benzilpenicilin u obliku soli natrijuma i kalija je prirodni kratkodjelujući antibiotik. Njegov efekat nestaje nakon 3-4 sata, pa su neophodne česte ponovljene injekcije.

Pokušavajući eliminirati ovaj nedostatak, farmaceuti su stvorili prirodne antibiotike dugog djelovanja: bicilin i benzilpenicilin novokain sol. Ovi lijekovi se nazivaju "depo oblicima" jer nakon ubrizgavanja u mišić u njemu formiraju "depo" iz kojeg se lijek polako apsorbira u tijelo.

Stručno mišljenje

Mitruhanov Eduard Petrovič

doktor - neurolog, gradska klinika, Moskva. Obrazovanje: Ruski državni medicinski univerzitet, Državna budžetska obrazovna ustanova daljeg stručnog obrazovanja, Ruska medicinska akademija postdiplomskog obrazovanja Ministarstva zdravlja Ruske Federacije, Volgogradski državni medicinski univerzitet, Volgograd.

Primjeri lijekova: benzilpenicilinska sol (natrijum, kalijum ili novokain), bicilin-1, bicilin-3, bicilin-5.

Polusintetski antibiotici iz grupe penicilina

Nekoliko decenija nakon što je dobijen penicilin farmaceuti su uspjeli izolirati njegov glavni aktivni sastojak i započeo je proces modifikacije. Većina lijekova, nakon poboljšanja, postala je otporna na kiselu sredinu želuca, a polusintetski penicilini su se počeli proizvoditi u tabletama.

Izoksazolepenicilini su lekovi koji su efikasni protiv stafilokoka. Potonji su naučili da proizvode enzim koji uništava benzilpenicilin, a lijekovi iz ove grupe sprječavaju njihovu proizvodnju enzima. Ali morate platiti za poboljšanje - lijekovi ove vrste se slabije apsorbiraju u tijelu i imaju manji spektar djelovanja u odnosu na prirodne peniciline. Primjeri lijekova: oksacilin, nafcilin.

Aminopenicilini su lijekovi širokog spektra. Inferiorni su od benzilpenicilina u borbi protiv gram-pozitivnih bakterija, ali pokrivaju širi spektar infekcija. U poređenju sa drugim lekovima, duže ostaju u telu i bolje prodiru kroz neke telesne barijere. Primjeri lijekova: ampicilin, amoksicilin. Često možete pronaći Ampiox - Ampicilin + Oxacillin.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini - antibiotici efikasni protiv Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktički ne koriste, jer infekcije brzo postaju otporne na njih. Povremeno ih možete pronaći kao dio sveobuhvatnog liječenja.

Primjeri lijekova: Tikarcilin, Piperacilin

Lista droga

Pilule

Sumamed

Aktivni sastojak: azitromicin.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta.

Kontraindikacije: netolerancija, teško zatajenje bubrega, djeca mlađa od 6 mjeseci.

Cijena: 300-500 rubalja.

oksacilin

Aktivni sastojak: oksacilin.

Indikacije: infekcije osjetljive na lijek.

Cijena: 30-60 rubalja.

Amoksicilin Sandoz

Indikacije: infekcije respiratornog trakta (uključujući upalu grla, bronhitis), infekcije genitourinarnog sistema, infekcije kože, druge infekcije.

Kontraindikacije: netolerancija, djeca do 3 godine.

Cijena: 150 rubalja.

Ampicilin trihidrat

Indikacije: pneumonija, bronhitis, tonzilitis, druge infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, zatajenje jetre.

Cijena: 24 rublje.

fenoksimetilpenicilin

Aktivni sastojak: fenoksimetilpenicilin.

Indikacije: streptokokne bolesti, blage do umjerene infekcije.

Cijena: 7 rubalja.

Amoksiklav

Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta, mokraćnog sistema, ginekološke infekcije, druge infekcije osjetljive na amoksicilin.

Kontraindikacije: preosjetljivost, žutica, mononukleoza i limfocitna leukemija.

Cijena: 116 rubalja.

Injekcije

Bicilin-1

Aktivni sastojak: benzatin benzilpenicilin.

Indikacije: akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipel, sifilis, lajšmanijaza.

Kontraindikacije: preosjetljivost.

Cijena: 15 rubalja po injekciji.

Ospamox

Aktivni sastojak: amoksicilin.

Indikacije: infekcije donjih i gornjih disajnih puteva, gastrointestinalnog trakta, genitourinarnog sistema, ginekološke i hirurške infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teške gastrointestinalne infekcije, limfocitna leukemija, mononukleoza.

Cijena: 65 rubalja.

ampicilin

Aktivni sastojak: ampicilin.

Indikacije: infekcije respiratornog i urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta, meningitis, endokarditis, sepsa, veliki kašalj.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećena bubrežna funkcija, djetinjstvo, trudnoća.

Cijena: 163 rubalja.

Benzylpenicillin

Indikacije: teške infekcije, kongenitalni sifilis, apscesi, pneumonija, erizipel, antraks, tetanus.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 2,8 rubalja po injekciji.

Sol benzilpenicilina novokaina

Aktivni sastojak: benzilpenicilin.

Indikacije: slično benzilpenicilinu.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 43 rublje za 10 injekcija.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin su pogodni za liječenje djece. Ali Prije upotrebe lijeka, morate se posavjetovati sa svojim ljekarom da prilagodite dozu.

Indikacije za upotrebu

Antibiotici penicilinske grupe se propisuju za infekcije, a vrsta antibiotika se bira na osnovu vrste infekcije. To mogu biti razne koke, štapići, anaerobne bakterije i tako dalje.

Najčešće se antibioticima liječe infekcije respiratornog trakta i genitourinarnog sistema.

Karakteristike primjene

U slučaju liječenja djece, morate se pridržavati uputa ljekara, koji će propisati pravi antibiotik i prilagoditi dozu.

U slučaju trudnoće, antibiotici se moraju koristiti s velikim oprezom, jer prodiru u fetus. Tokom dojenja, bolje je prijeći na mješavine, jer lijek prodire i u mlijeko.

Ne postoje posebne smjernice za starije osobe, iako bi liječnik prilikom propisivanja liječenja trebao uzeti u obzir stanje bubrega i jetre pacijenta.

Kontraindikacije i nuspojave

Glavna i često jedina kontraindikacija je individualna netolerancija. Javlja se često - kod otprilike 10% pacijenata. Dodatne kontraindikacije zavise od specifičnog antibiotika i navedene su u njegovim uputama za upotrebu.

Lista nuspojava

• Razvoj alergija - od svraba i groznice do anafilaktičkog šoka i kome.
• Trenutni razvoj alergijske reakcije kao odgovor na davanje lijeka u venu.
• Disbakterioza, kandidijaza.

Ako se pojave nuspojave, potrebno je odmah potražiti liječničku pomoć, prekinuti primjenu lijeka i provesti simptomatsko liječenje.