Spisak antiinflamatornih tableta. Kako voditi izbor nove generacije protuupalnih nesteroidnih lijekova. Lista nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije

Osteohondroza, reumatoidni artritis, tendonitis, sistemski eritematozni lupus, juvenilni hronični artritis, vaskulitis, giht, burzitis, spondiloartroza, osteoartritis - to su mnoge različite bolesti vezivnog tkiva. Sve gore navedene nazive stanja objedinjuje samo jedna uspješna primjena NSAIL-a, drugim riječima, nesteroidnih protuupalnih lijekova. Ovi lijekovi su najčešći lijekovi u kliničkoj praksi, a u bolnici se ovi lijekovi propisuju samo dvadesetak posto pacijenata sa oboljenjima unutrašnjih organa. Nesteroidni protuupalni lijekovi čine otprilike pet posto svih napisanih recepata.

Nesteroidni protuupalni lijekovi: vrste i karakteristike

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi ili skraćeno NSAIL su prilično velika grupa lekova koji imaju tri glavna dejstva: antipiretik, antiinflamatorni i analgetski.

Pojam “nesteroidni” razlikuje ovu grupu steroidnih lijekova, tačnije hormonalnih lijekova, koji također imaju jedno od tri djelovanja, odnosno protuupalno. Nedostatak ovisnosti uz dugotrajnu primjenu je svojstvo koje se smatra korisnim za NSAIL među ostalim analgeticima.

Prvi nesteroidni antiinflamatorni lekovi su sledeći - indomentacin i fenilbutazon - uvedeni su u kliničku praksu od sredine prošlog veka. Odmah nakon njih počelo se pojavljivati ​​„lavinsko“ otkriće potpuno novih, efikasnijih NSAIL:

• Derivati ​​arilpropionske kiseline - 1969. godine;
• Ariloctena kiselina - 1971;
• Enolna kiselina - 1980.

Svi ovi lijekovi ne samo da su visoko efikasni, već imaju i poboljšanu podnošljivost, za razliku od prva dva lijeka. Modifikacije u navedenim klasama kiselina završile su sintezom nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali je dugo vremena jedini i najvažnije prvi predstavnici NSAID-a ostao dobro poznati aspirin. Farmakolozi su počeli sintetizirati apsolutno sve nove lijekove koji su se pojavili u svijetu i svaki od njih je bio sigurniji i učinkovitiji od prethodnog, a sve je to počelo 1950. godine.

Princip djelovanja nesteroidnih protuupalnih lijekova

Nesteroidni protuupalni lijekovi blokiraju proizvodnju tvari kao što su prostaglandini. Ove tvari sudjeluju u razvoju upale, grčeva u mišićima, groznice i boli. Veliki broj NSAID-a genijalno blokira dva različita fragmenta koji su potrebni za proizvodnju gore spomenute prostaglandinske supstance. Ovi fragmenti se nazivaju ciklooksigenaze, ili skraćeno COX-1 i COX-2.

Uz sve to, kompanija francuskih proizvođača Bristol Myers proizvodi specijalne šumeće tablete Usparin Upsa. Kardioaspirin ima prilično veliki broj oblika oslobađanja i, shodno tome, imena, uključujući Aspinat, CardiASK, Trombo ACC, Aspirin Cardio i druge droge.

Nesteroidni protuupalni lijekovi. „Zlatni standard“ u reumatologiji: Tradicije i inovacije

Tradicije

Za razne vrste oboljenja mišićno-koštanog sistema (bolovi u mišićima, osteohondroza, povrede mekih tkiva, bolni sindromi iz kičme, uganuća tetiva-mišića, išijas, bolovi u zglobovima), u čijim trenucima je potrebno ublažiti upalu i sam bol - to je primarni zadatak, u takvim slučajevima se koriste ne samo nesteroidni protuupalni lijekovi, već i analgetici.

Nedavno se pojavio prilično veliki broj različitih vrsta lijekova - novi predstavnici ove grupe lijekova, ali se smatra "zlatnim standardom". Diklofenak natrijum, koja je otvorena 1971. U pogledu podnošljivosti i djelotvornosti, trenutno se uspoređuju svi noviji nesteroidni protuupalni lijekovi koji se uvode u kliničku praksu.

Razlog svemu ovome je prilično jednostavan - među istinski efikasnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, najbolji je po kliničkoj djelotvornosti: utjecaj na kvalitetu života pacijenata, protuupalno i analgetsko djelovanje, cijena i reakcije , kao i podnošljivost.

Trenutno u svijetu postoje i drugi lijekovi, to uključuje i lijekove sa smanjenim brojem nuspojava, ali se često dešava sljedeće: pacijent počne koristiti novi lijek, ali se opet vraća na Diklofinak natrij (Voltaren), i to se ne dešava samo kod nas.

U našem slučaju važno je razmotriti mehanizam razvoja boli kod bolesti mišićno-koštanog sistema. Bol kod reumatskih bolesti ima prilično multifaktorsku prirodu, uključujući periferne i centralne komponente. Kod iste bolesti, ako se javi bol, onda je moguće koristiti različite vrste mehanizama. Periferni mehanizam boli je prilično snažno povezan s aktivacijom nervnih završetaka (drugim riječima, nociceptora) u različitim tkivima lokalnom upalom i biohemijskim faktorima.

Na primjer, kod bolesti kao što je osteoartritis, postoji mogućnost iznenadnog povećanja bola neupalne i upalne prirode (povećana krhkost kostiju usljed starenja, spazam, venska kongestija u tkivima ekstremiteta, naprezanje mišića, mikrofrakture), čijim se područjem utjecaja smatraju različite vrste zglobnog tkiva, kao što su ligamenti, sinovijalna membrana, zglobna kapsula, periartikularni mišići, kosti.

Lijek kao što je diklofenak ima posebnu kombinaciju protuupalnih i analgetskih učinaka, pa se, u nedostatku kontraindikacija, može s velikim uspjehom koristiti u liječenju odgovarajućih lijekova. Supresija sinteze prostaglandina putem inhibicije enzima ciklooksigenaze (dva fragmenta COX-1 i COX-2) glavni je mehanizam djelovanja ovog lijeka. Diklofenak se smatra neselektivnim nesteroidnim protuupalnim lijekom - potiskuje sve dvije aktivnosti (fragmente) ciklooksigeneze COX-1 i COX-2. Iako su razvijeni brojni nesteroidni protuupalni lijekovi koji selektivno potiskuju jedan od dva fragmenta COX-2 ciklooksigenaze, neselektivni lijekovi ostaju od velike važnosti kod pacijenata s teškim akutnim i kroničnim bolom kao lijekovi koji mogu pružiti dovoljno snažno protuupalno i analgetsko djelovanje.

Naravno, lijek poput diklofenaka (postoji i drugi naziv, Voltaren), kao i bilo koji od brojnih nesteroidnih protuupalnih lijekova, ima kontraindikacije i nuspojave (SE). Ali treba napomenuti da se nuspojave često razvijaju kod osoba s faktorima rizika. Jedna od najčešćih nuspojava među svima je nesteroidna protuupalna gastropatija.

Faktori koji povećavaju rizik od razvoja PE prilikom upotrebe lijeka diklofenak (Voltaren):

• Povijest peptičkog ulkusa;
• Velike doze ili istovremena upotreba više nesteroidnih protuupalnih lijekova;
• Ženski rod, jer je otkrivena povećana osjetljivost žena na ovu grupu lijekova;
• Zloupotreba alkohola;
• Prisutnost H. pylory;
• Pušenje;
• Istovremena terapija glukokortikoidima;
• Konzumiranje hrane koja povećava želučanu sekreciju (masna, slana, začinjena hrana);
• Starost preko šezdeset pet.

Kod osoba koje spadaju u takve rizične grupe, dnevna doza Voltarena (diklofenaka), na primjer, ne bi smjela prelaziti stotinu miligrama, a prednost, po pravilu, treba dati kratkodjelujućim oblicima doziranja Voltarena (diklofenaka), i propisati ga ili u dozi od pedeset miligrama dva puta u dvadeset četiri sata, ili u dozi od dvadeset pet miligrama četiri puta u dvadeset četiri sata.

Mora se koristiti diklofenak isključivo posle jela.

Ako uzimate ovaj lijek dosta dugo, morate tome pristupiti striktno i suzdržati se od pijenja alkohola, jer je lijek Diklofenak isto što i alkohol, prerađuje se i razgrađuje u jetri. Kod pacijenata sa hipertenzijom potrebno je pratiti nivoe krvnog pritiska, a kod pacijenata sa bronhijalnom astmom može doći do nekih egzacerbacija tokom uzimanja diklofenaka.

Kod pacijenata sa hroničnim oboljenjima bubrega ili jetre potrebno je koristiti male doze leka, uz praćenje nivoa bubrežnih enzima. Osim toga, potrebno je imati na umu da takozvane “individualne reakcije” na nesteroidne protuupalne lijekove mogu varirati među pacijentima. To se odnosi i na druge lijekove, posebno kod starijih osoba, kod kojih je uočen polimorbiditet - nakupljanje čitave hrpe kroničnih bolesti potpuno različite težine.

Inovacija

Danas postoji drugačiji pogled na problem “zlatnog standarda” nesteroidnih protuupalnih lijekova u reumatologiji. Postoji stručno mišljenje da je ugled lijeka Diklofenak u zemlji (RF) narušen (pokvaren) nakon pojave velikog broja generika ovog lijeka na policama općinskih ljekarni i farmakoloških tržišta.

Sigurnost i djelotvornost velike većine svih ovih parodija lijeka diklofenak, ili kako ih još zovu "diklofenak", nisu testirane u dugotrajnim i dobro osmišljenim randomiziranim kontroliranim studijama (skraćeno RCT).

Istina, ovi "diklofenak" su prilično pristupačni i jeftini za socijalno ugrožene dijelove Ruske Federacije, što je lijek Diklofenak prirodno učinilo jedinim i najpopularnijim među nesteroidnim protuupalnim lijekovima u našoj zemlji. Prema specijalnom istraživanju oko tri hiljade pacijenata u šest regiona Rusije i samog glavnog grada (Moskva), onih koji redovno primaju nesteroidne antiinflamatorne lekove, oko sedamdeset dva odsto ispitanika koristilo je ovaj lek.

Ali upravo su ovi generički diklofenak u posljednjim trenucima povezani s najvećim apsolutnim brojem najopasnijih komplikacija lijekova koje se uočavaju u Ruskoj Federaciji. Prema nekim izvještajima, među tri hiljade osamdeset osam reumatoloških pacijenata koji su redovno uzimali diklofenak, gastrointestinalne erozije i čirevi su identificirani kod petsto četrdeset pacijenata - to je, inače, sedamnaest i po posto.

Uz sve to, gastrointestinalne komplikacije tijekom uzimanja lijeka Diklofenak nisu se razlikovale od učestalosti sličnih komplikacija koje nastaju pri korištenju općenito prihvaćenih toksičnijih lijekova - piroksikama (oko devetnaest poena jedan posto) i indometacina (oko sedamnaest poena jedan poen sedam posto).

Prilično je važno da je razvoj dispepsije, za razliku od nesteroidne protuupalne gastropatije, u velikoj mjeri određen kontaktnim djelovanjem istog nesteroidnog protuupalnog lijeka, iz čega slijedi da sve to ovisi o farmakološkim svojstvima određenu drogu. Vrlo često, lijekovi različitih komercijalnih kompanija koji sadrže isti aktivni sastojak imaju vrlo različitu podnošljivost, a to se, prije svega, odnosi na isti "diklofenak" ili, jednostavnije, na jeftine generike diklofenaka.

Zbog prilično raširene i duboke upotrebe generika, koji su značajno zamijenili prilično skup, ali kvalitetom opravdan originalan lijek na farmakološkom tržištu, većina ruskih liječnika i pacijenata formirala je mišljenje o lijeku Diklofenak kao lijeku. sa umerenom efikasnošću, ali sa najvećim rizikom od neželjenih efekata. Iako su vodeći ruski stručnjaci i naučnici u više navrata govorili i iznosili dokaze o postojanju u svijetu drugih vrsta sigurnosti i djelotvornosti između originalnog lijeka diklofenaka i njegovih jeftinih analoga (ili jednostavno kopija), do danas nije bilo ozbiljnih i rigoroznih kliničkih studija u Ruske Federacije kako bi potvrdili ovaj stav.

Postoji još jedan aspekt ovog problema sa sigurnošću lijeka Diclofenac - ovo je povećan rizik od kardiovaskularnih nesreća. Ako se složimo s podacima dobijenim iz metaanalize, velikih opservacijskih i kohortnih studija nesteroidnih protuupalnih lijekova, primjena diklofenaka je povezana s većim rizikom od razvoja faktora kao što je infarkt miokarda, u odnosu na druge jednako popularne nesteroidne protuupalne lijekove. -steroidni protuupalni lijekovi. Za ovaj lijek, RR za ovu tešku komplikaciju iznosio je otprilike jedan bod četiri, dok je za Naproxen bio nula poena devet, za ibuprofen jedan poen sedam, za Indometacin jedan bod tri, a za Piroxicam jedan poen sedam. šest desetina.

Uz sve to, primjena diklofenaka može uzrokovati razvoj tako rijetke, ali potencijalno po život opasne komplikacije kao što je akutni hepatitis izazvan lijekovima ili akutno zatajenje jetre. Još 1995. godine, medicinski regulatorni organ Sjedinjenih Američkih Država (FDA) dostavio je podatke iz sveobuhvatne analize sto osamdeset slučajeva ozbiljnih akutnih komplikacija na jetri primjenom ovog lijeka, koje su u to vrijeme rezultirale smrću. Uz sve to, u Sjedinjenim Američkim Državama lijek poput diklofenaka nije smatran tako dubokim i široko korištenim nesteroidnim protuupalnim lijekom (inferiornim, naravno, u odnosu na acetilsalicilnu kiselinu, naproksen i ibuprofen). U vrijeme analize, diklofenak se u Sjedinjenim Državama koristio svega sedam godina, jer ga je FDA odobrila na farmakološkom tržištu iste zemlje još 1988. godine.

Ako se sve navedeno zbroji, već se može zaključiti da se lijek diklofenak trenutno ne može smatrati istinskim članom “zlatnog standarda” među nesteroidnim protuupalnim lijekovima, a prvenstveno zbog toga što postoji visok rizik od neželjena dejstva koja se javljaju tokom uzimanja leka. To više ne odgovara modernim idejama o normalnoj bezbednoj analgetskoj terapiji.

Alternativa lijeku diklofenak na ruskom farmakološkom tržištu može biti njegov najbliži rođak po suštini i sastavu - to je aceklofenak. Ovaj lijek ima značajnije prednosti, uglavnom najviši stupanj sigurnosti, visoku efikasnost i dostupnost - sve ove kvalitete omogućavaju Aceklofenaku da zauzme jednu od pozicija nesteroidnih protuupalnih lijekova s ​​najboljim kombinacijama farmakoloških svojstava u ovom trenutku.

Aceklofenak je derivat feniloctene kiseline, koji se smatra predstavnikom jedne od intermedijarnih grupa pretežno selektivnih inhibitora COX-2 fragmenta. Odnos inhibitornih koncentracija dva fragmenta COX-1 i COX-2 u ovom lijeku je oko dvadeset i šest stotinki, a to je mnogo manje od referentnog selektivnog inhibitora COX-2 fragmenta celekoksiba - samo nula tačka sedam, ali ovo je više od one kod rofekoksiba, koji je samo nula tačka dvanaest. Nedavne studije pokazuju da nakon uzimanja lijeka u dozi od sto miligrama (aceklofenak), aktivnost fiziološkog fragmenta COX-1 iznosi samo četrdeset šest posto. Za uzimanje sedamdeset pet miligrama diklofenaka, ovaj omjer je bio devedeset sedam odnosno osamdeset dva posto.

Lijek Aceklofinak ima prilično visoku bioraspoloživost, koja se potpuno i brzo apsorbira nakon oralne primjene, s vršnom koncentracijom u plazmi nakon šezdeset do sto osamdeset minuta. U ljudskom tijelu u cjelini, sve se to gotovo u potpunosti metabolizira u jetri, glavnim metabolitom smatra se biološki aktivni četiri-hidroksiaceklofenak, a jednim od dodatnih metabolita je sam diklofenak. U prosječnom tijelu, nakon četiri sata, polovina lijeka napusti tijelo, pri čemu oko sedamdeset do osamdeset posto izlazi u urinu, a preostalih dvadeset do trideset posto prelazi u feces. Koncentracija ovog lijeka u sinovijalnoj tekućini je približno pedeset posto koncentracije u plazmi.

Umjesto glavnog (glavnog) farmakološkog efekta, tzv. (blokade COX-2), aceklofenak dokazano potiskuje sintezu najvažnijih protuupalnih citokina, potpuno isto što i interleukin-1 (skraćeno IL- 1) i sam faktor anestezije tumora (TNF-alfa). Smanjenje aktivacije metaloproteinaza povezano s interleukinom-1 smatra se jednim od najvažnijih mehanizama koji određuje pozitivan učinak aceklofenaka na sintezu proteoglikana zglobne hrskavice. Ovo svojstvo je jedna od glavnih prednosti izvodljivosti njegove primjene kod osteoartritisa, najčešće reumatološke bolesti.

Lijek kao što je aceklofenak koristi se u kliničkoj praksi od kraja 1980. godine. Trenutno je na farmakološkom tržištu predstavljeno osamnaest različitih vrsta lijekova zasnovanih na sastavu aceklofenaka:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Locomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Air-Tal (BE);
18. Aceklofar (AE).

U Ruskoj Federaciji, Aceclofenac je registriran od 1996. godine i još uvijek se koristi pod robnom markom Airtal.

Aceklofinak se prilično dobro pokazao u liječenju reumatoidnog artritisa. Takođe, dokazana je efikasnost ovog lijeka kod tako uobičajenog patološkog stanja kao što je dismenoreja. Nedavne studije su pokazale da je jednokratna ili ponovljena upotreba aceklofenaka jednako uspješna u ublažavanju istih bolova kao, na primjer, naproksen (petsto miligrama), značajno nadmašujući učinak placeba.

Osim toga, na klasičnom modelu stomatoloških zahvata (vađenje zuba) prilično je dobro proučena i sama mogućnost primjene lijeka aceklofenak u kompleksnom liječenju postoperativnog bola, posebno situacija ako je inicijalna zamjena obavljena u „preoperativnoj analgeziji“. ” režimu, odnosno šezdeset minuta prije uklanjanja samog zuba.

Do danas je urađena i uporedna studija sigurnosti aceklofenaka u stvarnoj kliničkoj praksi (najvažnija kontrola je bio diklofenak). Dobijeni podaci su nam pokazali da je aceklofenak po svojoj sigurnosti superiorniji od lijeka koji je korišćen za poređenje: ukupne komplikacije su iznosile svega dvadeset i dva boda jedan i jedan deseti i dvadeset sedam poena jedan i jedan deseti posto (p manje od nula poena jedan i hiljaditi), od čega iz Gastrointestinalnog trakta deset poena šest i petnaest poena dva odsto (p manje od nula poena hiljadu). Prilikom uzimanja aceklofenaka uočeni su i prekidi terapije zbog neželjenih efekata - četrnaest poena jedan i jedan deseti i osamnaest poena jedan i sedam deseti procenat (p manje od nula poena jedan i hiljaditi deo).

Populacione studije (tip slučaj-kontrola) pružile su dokaze o relativno niskom riziku od opasnih gastrointestinalnih komplikacija kada se koristi lijek aceklofenak. Aceklofenak je pokazao najmanji rizik od gastrointestinalnog krvarenja u poređenju s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Trenutno postoji vrlo malo podataka koji nam omogućavaju da procijenimo rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija tijekom uzimanja lijeka aceklofenak. Ali u jednoj studiji, ovaj lijek je bio povezan s najmanjim rizikom od infarkta miokarda:

• Aceklofenak– ILI jedan bod i dvadeset tri stotinke (od nulte tačke devedeset sedam stotinki do jedne tačke šezdeset dvije stotinke);

Od sljedećih lijekova:

• Indometacin– jedan poen i pedeset i šest stotinki (od jednog boda i dvadeset jedne stotine do dva boda i tri desetinke);
• Ibuprofen– jedan bod i četrdeset i jednu stotinu (od jednog poena i dvadeset osam stotinki do jednog boda i pedeset pet stotinki);
• Diklofenak– jedan bod i trideset i pet stotinki (od jednog boda i osamnaest stotinki do jednog boda i pedeset četiri stotinke).

Ako sve sumiramo, možemo konstatovati da se lijek Aceklofenak smatra jednim od predstavnika nesteroidnih protuupalnih lijekova s ​​prilično uvjerljivo dokazanim protuupalnim i analgetskim djelovanjem kroz listu dobro organiziranih RCT-ova, kao i prilično dugu -term kohortne i opservacijske studije. Po svojim terapijskim efektima, ovaj lijek nije inferioran, a moglo bi se reći čak i superiorniji od sljedećih prilično popularnih tradicionalnih nesteroidnih protuupalnih lijekova kao što su Ibuprofen, Ketoprofen, Diclofenac, a također je mnogo efikasniji od običnog Paracetamola. Lijek Aceklofenak rjeđe (dvadeset do trideset posto) uzrokuje dispepsiju u odnosu na druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Ulcerogeni potencijal ovog lijeka je također prilično nizak (približno dva, četiri i sedam puta manji od naproksena, indometacina i diklofenaka). Postoje podaci koji pokazuju značajno smanjenje rizika od gastrointestinalnog krvarenja pri upotrebi aceklofenaka. Slični rezultati, koji odražavaju stvarnu kliničku praksu, postignuti su do danas u pogledu smanjenog rizika od kardiovaskularnih komplikacija.

Dovoljna prednost lijeka Aceklofenak, za razliku od Diklofenaka i drugih jednako popularnih predstavnika nesteroidnih protuupalnih lijekova, smatra se odsutnost negativnog učinka na metabolizam zglobne hrskavice, što ovaj lijek čini sasvim prikladnim za njegovu primjenu i simptomatsko liječenje osteoartritisa.

Dakle, danas je aceklofenak najpristupačniji lijek za potrošače i prilično kvalitetan originalni proizvod, s uravnoteženom kombinacijom protuupalne i analgetske učinkovitosti i dovoljnom podnošljivošću. Lijek se može smatrati vodećim među standardnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima koji se koriste i za dugotrajno i za kratkotrajno liječenje kroničnih bolesti, uključujući reumatologiju, koja je praćena bolom.

Racionalna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova u reumatologiji

U zaključku, treba napomenuti da savremeni liječnik raspolaže prilično impresivnim arsenalom lijekova koji mogu značajno smanjiti bol i poboljšati stanje pacijenata i njihovu funkcionalnu aktivnost zglobova, a time i ukupnu kvalitetu života pacijenta. To se tiče efikasnosti nesteroidnih antiinflamatornih lekova, među kojima dugoročna zapažanja visoko vrednuju lekove ariloctenu (diklofenak) i arilpropionsku (ibuprofen i drugi) kiseline, kao specifične (celekoksib) i selektivne (nimesulid i meloksikam) ne- steroidni antiinflamatorni lekovi koji su se pojavili poslednjih godina prošlog veka.

Ali do početka dvadeset i prvog stoljeća nakupili su se dokazi o potrebi za najozbiljnijom pažnjom na drugu stranu liječenja – sigurnost, odnosno sigurnost/efikasnost – “dvije strane medalje” koje određuju nedostatke. i prednosti određenog lijeka. Uz sve ovo, cijena ovog lijeka i otežavajući trošak liječenja nuspojave, ako se to, naravno, dogodi, nisu od male važnosti.

Dakle, takozvana racionalna terapija podrazumijeva upotrebu klinički prihvatljivog lijeka zasnovanog na dokazima, dobro poznavanje mehanizama djelovanja, uključujući društvenu upotrebu i štetne efekte, načine prevencije i sam mehanizam djelovanja. Samo lekar može da obezbedi siguran i efikasan tretman.

Osnovni principi savremenog sigurnog i efikasnog lečenja u reumatologiji

• Pacijentima kod kojih postoji rizik od razvoja gastropatije mogu se prepisati specifični i selektivni inhibitori COX-2 fragmenta ili, ako su visoko efikasni kod specifičnih pacijenata, neselektivni nesteroidni protuupalni lijekovi, ali uvijek zajedno sa misoprostolom (a sintetički prostaglandin koji štiti gastrointestinalni trakt sluzokože) ili inhibitori protonske pumpe (omeprazol).
• Od pacijenata se traži da nastave uzimati smanjene doze acetilsalicilne kiseline (ili indirektnih antikoagulansa) ako postoji rizik od tromboze, osim ako se, naravno, ne liječe u kombinaciji s inhibitorima COX-2 fragmenta. Međutim, u takvim slučajevima potrebno je pažljivo praćenje stanja gastrointestinalnog trakta (gastroskopija najmanje dva puta godišnje) radi pravovremene dijagnoze erozivnog i ulceroznog procesa sluznice.
• Mora se naglasiti da je u kontekstu proliferacije veoma efikasnih, ali ne uvek sigurnih lekova, posebno neophodna saradnja lekara sa pacijentima, povećanje odgovornosti pacijenta tokom procesa lečenja i eliminisanje onih faktora rizika koji doprinose najčešći razvoj nuspojava. Sa ove tačke gledišta, osjećaj međusobne odgovornosti između liječnika i pacijenta je posebno značajan kada se uzimaju visoko učinkoviti, ali nesigurni lijekovi, koji se smatraju nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Pritom je važno biti svjestan činjenice da i kod teško oboljelih, primjena modernih nesteroidnih protuupalnih lijekova može dovesti do smanjenja ili čak potpunog nestanka objektivnih i subjektivnih simptoma.
• Za pacijente koji su pretrpjeli infarkt miokarda/moždani udar i kojima je potrebno dugotrajno liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima, preporučujemo pridržavanje dijete, odnosno primjenu posebnih mjera koje su se pokazale profilaktičkim protiv rekurentnih moždanih udara i infarkta miokarda. .
• Kod pacijenata sa znacima zatajenja bubrega (povećan kreatinin u serumu) preporučljivo je ne propisivati ​​nesteroidne protuupalne lijekove, ili, naprotiv, prepisivati ​​specifične i selektivne inhibitore samo pod strogim nadzorom liječnika.
• Temeljito ispitivanje pacijenta kako bi se isključili faktori rizika za razvoj patologije iz gastrointestinalnog trakta, bubrega i kardiovaskularnog sistema.

prosječna ocjena

Na osnovu 0 recenzija

Nesteroidni protuupalni lijekovi su grupa lijekova koji se široko koriste u medicinskoj praksi. Njihova popularnost u liječenju raznih bolesti posljedica je njihove izražene sposobnosti da eliminišu bol, temperaturu i upalu, a pritom su vrlo bezbedni za organizam. Analgetsko i protuupalno djelovanje NSAIL dokazano je u brojnim medicinskim ispitivanjima.

Što se tiče efikasnosti, oni su bolji od “jednostavnih” lijekova protiv bolova, a neki lijekovi su po snazi ​​slični analgeticima i opioidima centralnog djelovanja.

Mehanizmi djelovanja NSAIL-a

Glavni mehanizam djelovanja NSAIL-a, karakterizirajući njihovu efikasnost i toksične efekte, je inhibicija aktivnosti ciklooksigenaze. To je enzim koji reguliše pretvaranje arahidonske kiseline u prostaglandine, tromboksan i prostaciklin. Protuupalni učinak NSAID-a može biti uzrokovan i usporavanjem peroksidacije masti, stabilizacijom lizozomske membrane, smanjenjem sinteze ATP-a, usporavanjem agregacije neutrofila i inhibicijom stvaranja reumatoidnog faktora kod osoba koje pate od reumatoidnog artritisa.

Istorijske činjenice

Početak upotrebe nesteroidnih protuupalnih lijekova datira u 46-377. BC e., kada je Hipokrat koristio koru vrbe za ublažavanje bolova i ublažavanje upale. Ovu činjenicu potvrdio je i Celzius u svom vlastitom iskustvu 30-ih godina. n. e. Daljnji spomen svojstava kore datira iz 1763. godine, a 1827. godine, kada su kemičari uspjeli izolirati hemijsku supstancu iz prirodnog materijala, za koju se ispostavilo da je salicin, preteča NSAIL.

Postavite svoje pitanje neurologu besplatno

Irina Martynova. Diplomirao na Voronješkom državnom medicinskom univerzitetu po imenu. N.N. Burdenko. Klinički specijalizant i neurolog BUZ VO \"Moskovska poliklinika\".

Godine 1869. dobijena je salicilna kiselina, efikasnija supstanca koja je derivat salicina. Nakon eksperimenata, postalo je jasno da može oštetiti želučanu sluznicu, a naučnici su počeli tragati za novim, sigurnijim sredstvima. Godine 1897. kompanija Bayer i naučnik Felix Hoffman pretvorili su toksičnu salicilnu kiselinu u acetilsalicilnu kiselinu. Lijek se zvao Aspirin.

Aspirin je dugo bio jedini NSAID spoj, ali od 1950. godine farmakolozi su razvili nove lijekove iz grupe NSAID, koji su postali efikasniji i sigurniji od prethodnih.

Steroidni i nesteroidni - razlike

Za uklanjanje edema u medicini se koriste i nesteroidni lijekovi. Steroidi se proizvode na bazi glukokortikoida - hormona nadbubrežne žlijezde. Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju sličnu učinkovitost, ali njihova razlika je u tome što nemaju karakteristične izražene nuspojave kao što su hipertenzija, razvoj dijabetes melitusa i ne izazivaju ovisnost u tijelu, zahtijevajući svaki put povećanje doze. kako bi se postigao sličan efekat.

Koji su obrasci za izdavanje?

NSAIL su dostupni u obliku kapsula i tableta za oralnu primjenu, te u obliku masti, supozitorija, gela i otopina za injekcije. Ova raznolikost omogućava efikasniju upotrebu medicinskog lijeka. Primjena injekcija minimizira negativne učinke lijekova na gastrointestinalni trakt, ali u isto vrijeme može uzrokovati nekrozu tkiva.

Iz tog razloga, injekcije NSAID se nikada ne koriste duže vrijeme.

Klasifikacija

Danas se u svijetu proizvodi nekoliko desetina lijekova koji uključuju selektivne i neselektivne NSAIL, ali u Rusiji je samo dio registrovan i koristi se. Njihova klasifikacija se može predstaviti na sljedeći način:

Prema hemijskoj strukturi:

• Salicilati su najstarija grupa, od kojih se trenutno koristi samo Aspirin (acetilsalicilna kiselina);
• Derivati ​​propionske kiseline – ketoprofen, ibuprofen, naproksen;
• Derivati ​​sirćetne kiseline - diklofenak, indometacin, aceklofenak, ketorolak;
• Pirazolidini – Felilbutazon, Analgin, Metamizol natrijum;
• Selektivni inhibitori COX-2 smatraju se najsigurnijim sredstvima, od kojih se u Rusiji koriste samo Rofecoxib i Celecoxib;
• Ne-kiseli – sulfonamidi, alkanoni;
• Drugi NSAID, koji uključuju mefenaminsku kiselinu, piroksikam, nimesulid, meloksikam.

Često se na popisu nesteroidnih protuupalnih lijekova nalaze lijekovi koji imaju analgetsko i antipiretičko djelovanje, ali zapravo lijek nije uključen u ovu grupu. Njegovo protuupalno djelovanje je vrlo slabo, a analgetsko i antipiretičko djelovanje nastaje zbog blokiranja COX-2 u centralnom nervnom sistemu.

Po efikasnosti. Najizraženije dejstvo imaju lekovi protiv bolova: Diklofenak, Indometacin, Ketoprofen, Ketorolak. Ibuprofen ima najmanje izražen analgetski efekat. Piroksikam, Indometacin, Diklofenak, Piroksikam ublažavaju upalu što je brže moguće. Aspirin, Nise i Nurofen mogu brzo ublažiti temperaturu.

Lekovi nove generacije. Stvoreni su s ciljem smanjenja nuspojava lijekova ove klase na organizam. Takvi lijekovi su Movalis i Piroxicam, Nise, Arcoxia, koji, osim selektivnog djelovanja, imaju produženi period eliminacije (eliminiraju se dugo vremena), čime se pojačava terapeutski učinak.

Za tretman zglobova

Koriste se kao osnova terapije lijekovima, posebno u akutnoj fazi bolesti, brzo ublažavajući bol, oticanje i upalu. Za ovu upotrebu:

• u obliku masti. Djelovanje proizvoda slično je lijekovima koji sadrže, ali ima manju efikasnost i izražen učinak zagrijavanja. Kontraindicirano za čireve u gastrointestinalnom traktu, trudnoću i dojenje, bronhijalnu astmu. Cijena - 43-344 rub.
• – analog diklofenaka s antipiretičkim, protuupalnim i analgetskim djelovanjem. Koristi se za upalne bolesti opacitisa. Kontraindicirano kod „aspirinske trijade“, preosjetljivosti, erozivnih i ulceroznih bolesti i krvarenja u gastrointestinalnom traktu, bolesti jetre i bubrega, trudnoće, djetinjstva, hiperkalemije i nakon operacije koronarne premosnice. Cijena – 134-581 rub.
• – ima autoagregacijski efekat, efikasno ublažava bol i temperaturu. Kontraindicirano kod erozivnih i ulceroznih bolesti gastrointestinalnog trakta, poremećaja metabolizma porfirina, bolesti jetre i bubrega, trudnoće i dojenja, mlađih od 14 godina i preosjetljivosti. Cijena - 35-89 rub.

At

Koriste se sljedeći nesteroidni protuupalni lijekovi:

1. . Ima izraženo protuupalno, analgetsko i umjereno antipiretičko djelovanje, a uspješno se koristi i kod kičmene kile. Kontraindicirano za čireve i erozije u gastrointestinalnom traktu, trudnoću i dojenje, alergije uzrokovane uzimanjem NSAIL. Cijena - 14-75 rub.
2. . Nova generacija nesteroidnih protuupalnih lijekova, dostupnih u obliku tableta, supozitorija i otopina za injekcije, praktično nema nuspojava. Cijena - 502-850 rub.
3. . Ima snažno protuupalno, umjereno analgetsko i blago antipiretičko djelovanje. Kontraindicirano za čireve i krvarenja u gastrointestinalnom traktu, zatajenje bubrega i jetre, trudnoću i dojenje, mlađe od 12 godina i preosjetljivost. Cijena - 126-197 rub.

Za herniju kičme

U slučaju protruzije intervertebralnog diska, za herniju se koriste sljedeći lijekovi:

1. – efikasno ublažava temperaturu i bol, ima blago protivupalno dejstvo. Kontraindicirano u slučaju leukopenije, teške anemije, zatajenja jetre i bubrega i preosjetljivosti na lijek. Cijena - 345-520 rub.
2. – ima izražen analgetski, antipiretički i protuupalni učinak, blokira enzim uključen u upalne procese. Kontraindicirano u slučaju peptičkog ulkusa, zatajenja bubrega i jetre, “aspirinske trijade” i preosjetljivosti. Cijena - 502-850 rub.
3. – osnovni lek koji se koristi kod oboljenja mišićno-koštanog sistema, ima antiinflamatorno, antipiretičko i analgetsko dejstvo u slučajevima kičmene kile. Kontraindicirano u slučaju erozivnih lezija u gastrointestinalnom traktu, „aspirinske trijade“, trudnoće, zatajenja jetre i bubrega, supresije hematopoeze, u dječjoj dobi i reakcijama preosjetljivosti. Cijena 121-247 rub.

At

1. . Pokazuje analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva koja mogu ublažiti neuralgični napad i inhibirati agregaciju trombocita. Kontraindicirano za čireve na gastrointestinalnom traktu, teške poremećaje jetre i bubrega, trudnoću, dojenje i u djetinjstvu, preosjetljivost. Cijena - 44-125 rub.
2. Nise. Nimesulid, koji je uključen u sastav, ima antipiretičko, protuupalno, analgetsko i antitrombocitno djelovanje. Kontraindicirano kod akutnih ulcerativnih manifestacija i krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teške disfunkcije jetre i bubrega, trudnoće i dojenja, mlađih od 2 godine i intolerancije na lijek. Cijena - 173-424 rubalja.
3. . Ima izražen analgetski, antipiretički, kao i slabo antispazmodičko i protuupalno djelovanje. Kontraindicirano u slučaju preosjetljivosti, supresije hematopoeze, zatajenja jetre ili bubrega, astme izazvane aspirinom, leukopenije, trudnoće i dojenja, anemije. Cijena - 27-60 rub.

Za osteoartritis

Koriste se sljedeći lijekovi:

1. , najčešće se koristi u obliku masti, gela ili kreme, ima analgetski i protuupalni učinak, ublažava otekline povezane s upalom. Kontraindicirano u slučaju preosjetljivosti, alergijskog rinitisa, napada bronhijalne opstrukcije, trudnoće i dojenja, poremećaja integriteta kože na mjestima primjene, mlađih od 14 godina i u kombinaciji s lijekovima uključujući fenilbutazon. Cijena - 119-206 rub.
2. , koristi se kao lijek nove generacije za artrozu. Ima analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje. Kontraindicirano u slučaju preosjetljivosti, zatajenja srca i aritmije, bolesti jetre i čira na želucu, leukopenije i trudnoće. Cijena 220-475 rub.
3. . Ima analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje. Kontraindicirano kod erozivnih i ulcerativnih lezija u gastrointestinalnom traktu, „aspirinske“ astme, rinitisa, urtikarije uzrokovane uzimanjem NSAIL, teškog oštećenja bubrega, trudnoće i dojenja, preosjetljivosti. Cijena - 120-345 rubalja.

Za giht

Koriste se sljedeći nesteroidni protuupalni lijekovi:

1. , proizvodi se u obliku tableta i masti. Maksimalna efikasnost lijeka je osigurana nakon istovremene primjene oba oblika lijeka. Zabranjeno kod preosjetljivosti, ulceroznih krvarenja, upalnih bolesti u gastrointestinalnom traktu, hiperkalemije, zatajenja jetre i bubrega, trudnoće i dojenja. Cijena - 173-380 rub.
2. Ostali NSAIL – , Ibuprofen.

Jeftini lekovi

1. Ibuprofen (analogni). Cijena (tablete) - 14-26 rubalja.
2. natrijum (analog Voltaren tableta). Cijena: tablete - 14-35 rubalja, gel ili mast - 32-75 rubalja.
3. Meloksikam (analog Movalis tableta). Cijena - 31-84 rub.
4. Acetilsalicilna kiselina (Aspirin). Cijena - 7-17 rub.
5. Analgin. Cijena - 27-60 rub.

Kriterijumi izbora

Svi NSAID - savremeni i efikasni lekovi, ali prilikom odabira određenog lijeka morate znati neke karakteristike. Dakle, ako trebate kupiti jedan od tri lijeka -, ili, prodavač u ljekarni će najvjerovatnije ponuditi skuplju opciju, uprkos njihovom identitetu u pogledu aktivne supstance. Slična je situacija i pri odabiru Indometacin ili Methindol.

Osim identičnog aktivnog sastojka, pri odabiru analoga lijeka potrebno je obratiti pažnju na prateće komponente, jer analog poznatog lijeka može sadržavati komponente koje mogu izazvati alergijsku reakciju. Također, analog lijeka može sadržavati drugačiju dozu aktivne tvari ili retardirani oblik (dugo djelovanje).

Sve karakteristike lijeka navedene su u uputama ili na pakiranju, a prije upotrebe podliježu pažljivom proučavanju.

Aplikacija

S obzirom na to da nesteroidni protuupalni lijekovi mogu izazvati različite nuspojave, prije upotrebe morate se pridržavati sljedećih pravila:

1. Obavezno je pročitati i striktno slijediti preporuke navedene u uputama.
2. Kapsule ili tablete koje se uzimaju oralno moraju se isprati čašom vode, što će zaštititi želudac. Pravilo važi i za najsavremenija sredstva, koja su najsigurnija.
3. Nakon oralnog uzimanja preparata, preporučuje se da ne zauzimate ležeći položaj najmanje 3 minuta, kako bi pod uticajem gravitacije kapsula bolje prošla niz jednjak.
4. Istovremena upotreba lijekova i supstanci koje sadrže alkohol može izazvati bolesti želuca. Tokom uzimanja NSAIL-a, alkohol se potpuno napušta.
5. Ne preporučuje se uzimanje dva nesteroidna lijeka u istom danu, jer to povećava nuspojave i ne pojačava učinak.
6. Ako je lijek neučinkovit, obavezno obavijestite liječnika kako biste saznali razlog, prilagodili dozu i pažljivije odabrali lijek.

Indikacije za upotrebu

NSAIL su među najčešće korištenim lijekovima u medicini. Tako se prepisuju 1/5 pacijenata za otklanjanje bolova i upala kod bolesti povezanih sa sljedećim područjima:

1. Reumatologija.
2. ginekologija.
3. Traumatologija.
4. Operacija.
5. Stomatologija.
6. Neurologija.
7. Za očne bolesti.

Analgetski efekat NSAIL je posebno efikasan kada:

1. dismenoreja.
2. Bolni sindrom različitog porijekla: zubni, glava, mišići.
3. Migrena.
4. Bubrežne kolike.

Sposobnost smanjenja visoke temperature određuje upotrebu lijekova za "prehlade" iu hitnim situacijama kada hipertermija prijeti ljudskom životu. Lijekovi se zatim daju parenteralno kao hitno liječenje. NSAIL se široko koriste za liječenje sportskih ozljeda i liječenje komplikacija nakon kemoterapije.

Sposobnost aspirina da razrjeđuje krv korištena je za sprječavanje tromboze.

NSAIL se koriste u liječenju različitih stadijuma upale, praćene bolom. Takve patologije uključuju sljedeće bolesti:

1. i bol.
2. Akutna i migrena.
3. Bol koji prati menstruaciju.
4. Reumatoidni artritis i.
5. Bol u kostima sa metastazama.
6. Bol koji prati Parkinsonovu bolest.
7. Povišena temperatura (osjećaj groznice).
8. Umjerena bol nakon ozljede ili upale mekog tkiva.
9. Intestinalna opstrukcija.
10. Bubrežne kolike.
11. Postoperativni bol.

NSAIL se mogu koristiti za liječenje novorođenčadi koja ne zatvore ductus arteriosus u roku od 2 dana nakon rođenja.

Kontraindikacije

1. Ulcerativne manifestacije i prisustvo krvarenja u želucu.
2. Nekontrolisana arterijska hipertenzija.
3. Bolesti bubrega.
4. Upala crijeva.
5. Moždani udar, infarkt miokarda i tranzitorni ishemijski napad u prošlosti, kao i ishemija srca (osim Aspirina).
6. Bajpas operacija koronarne arterije i želuca.
7. Trombocitopenija.

specialne instrukcije

Kod dugotrajne primjene NSAIL potrebno je pratiti stanje krvi i rad jetre i bubrega, što je posebno važno za pacijente starije od 65 godina. Lijekovi se primjenjuju s velikim oprezom kod pacijenata koji pate od visokog krvnog pritiska i problema sa kardiovaskularnim sistemom, što dovodi do zadržavanja tečnosti u organizmu.

Slijedi da ova vrsta lijeka može maskirati simptome zaraznih bolesti i utjecati na sposobnost koncentracije.

Koji lekovi su najbolji za decu?

NSAIDs može se koristiti u detinjstvu za liječenje upalnih procesa praćenih otokom, visokom temperaturom, upalom limfnih čvorova i bolovima. Proizvode treba koristiti izuzetno oprezno, jer mogu izazvati iritaciju želučane sluznice, alergije, probleme s disanjem, vidom i sluhom te unutrašnje krvarenje.

Mefenaminska kiselina se koristi u liječenju upalnih bolesti kod djece zbog odsustva ozbiljnih nuspojava, ali u isto vrijeme mogu izazvati probavne smetnje ili zatvor. Za uklanjanje žarišta upale i groznice koristite aspirin.

Lijekove propisuje isključivo ljekar, koji pažljivo reguliše dozu kako bi se spriječile moguće nuspojave.

Nedostaci

Glavni nedostatak nesteroidnih protuupalnih lijekova je toksičan je za gastrointestinalni trakt. Prostaglandini koji pripadaju grupi E igraju važnu ulogu u gastroduodenalnoj zaštiti. Kada se koncentracija prostaglandina u sluznici želuca smanji pod utjecajem lijekova, ova zaštita se narušava, uzrokujući čireve, erozije i druge lezije. Pod uticajem NSAIL-a, u 30% slučajeva nastaje čir na želucu. Oni također imaju destruktivni učinak na sluznicu duodenuma, povećavajući rizik od čireva, perforacija i krvarenja.

Mnoge patološke promjene koje se javljaju u tijelu prate bol. NSAIL, ili lijekovi, razvijeni su za borbu protiv takvih simptoma. Pružaju izvrsno ublažavanje bolova, ublažavaju upalu i smanjuju oticanje. Međutim, lijekovi imaju veliki broj nuspojava. To ograničava njihovu upotrebu kod nekih pacijenata. Moderna farmakologija razvila je najnoviju generaciju NSAIL. Takvi lijekovi imaju mnogo manje šanse da izazovu neugodne reakcije, ali ostaju učinkoviti lijekovi protiv bolova.

Princip uticaja

Šta uzrokuje dejstvo NSAIL-a na organizam? Djeluju na ciklooksigenazu. COX ima dvije izoforme. Svaki od njih ima svoje funkcije. Ovaj enzim (COX) izaziva hemijsku reakciju, usled čega se pretvara u prostaglandine, tromboksane i leukotriene.

COX-1 je odgovoran za proizvodnju prostaglandina. Oni štite želučanu sluznicu od neugodnih efekata, utiču na funkcionisanje trombocita, a utiču i na promene u bubrežnom krvotoku.

COX-2 je normalno odsutan i specifičan je inflamatorni enzim koji se sintetizira zahvaljujući citotoksinima, kao i drugim medijatorima.

Djelovanje NSAID-a, kao što je inhibicija COX-1, nosi mnoge nuspojave.

Novi razvoj

Nije tajna da su nesteroidni protuupalni lijekovi prve generacije štetno djelovali na želučanu sluznicu. Stoga su naučnici sebi postavili cilj da smanje neželjene uticaje. Razvijen je novi obrazac za izdavanje. U takvim pripravcima aktivna tvar je bila u posebnoj ljusci. Kapsula je napravljena od supstanci koje se nisu rastvorile u kiseloj sredini želuca. Počele su da se razgrađuju tek kada su ušle u creva. To je omogućilo smanjenje iritativnog djelovanja na želučanu sluznicu. Međutim, i dalje ostaje neugodan mehanizam oštećenja zidova probavnog trakta.

To je natjeralo kemičare da sintetiziraju potpuno nove tvari. Oni su se fundamentalno razlikovali od prethodnih lijekova po mehanizmu djelovanja. NSAIL nove generacije karakteriše selektivni efekat na COX-2, kao i inhibicija proizvodnje prostaglandina. To vam omogućava da postignete sve potrebne efekte - analgetik, antipiretik, protuupalni. Istovremeno, nesteroidni protuupalni lijekovi najnovije generacije omogućavaju minimiziranje utjecaja na zgrušavanje krvi, funkciju trombocita i sluznicu želuca.

Protuupalni učinak nastaje zbog smanjenja permeabilnosti vaskularnih zidova, kao i smanjenja proizvodnje različitih upalnih medijatora. Zbog ovog efekta, iritacija nervnih receptora bola je svedena na minimum. Utjecaj na određene centre termoregulacije smještene u mozgu omogućava posljednjoj generaciji NSAID-a da efektivno snize ukupnu temperaturu.

Indikacije za upotrebu

Učinci NSAIL-a su nadaleko poznati. Djelovanje takvih lijekova usmjereno je na sprječavanje ili smanjenje upalnog procesa. Ovi lijekovi pružaju odličan antipiretički učinak. Njihovo dejstvo na organizam može se uporediti sa uticajem. Osim toga, pružaju analgetsko i protivupalno dejstvo. Upotreba NSAIL je široko rasprostranjena u kliničkim okruženjima iu svakodnevnom životu. Danas su to jedni od popularnih medicinskih lijekova.

Pozitivan efekat se primećuje pod sledećim faktorima:

1. Bolesti mišićno-koštanog sistema. Za razna uganuća, modrice i artroze ovi lijekovi su jednostavno nezamjenjivi. NSAIL se koriste za osteohondrozu, inflamatornu artropatiju i artritis. Lijek djeluje protuupalno kod miozitisa, hernije intervertebralnih diskova.
2. Jaka bol. Lijekovi se prilično uspješno koriste za žučne kolike i ginekološke bolesti. Oni uklanjaju glavobolje, čak i migrene, i nelagodu u bubrezima. NSAIL se uspješno koriste kod pacijenata u postoperativnom periodu.
3. Toplota. Antipiretički učinak omogućava da se lijekovi koriste za razne bolesti i odraslih i djece. Takvi lekovi su efikasni čak i kod groznice.
4. Tromboza. NSAID lijekovi su antitrombocitni agensi. To im omogućava da se koriste za ishemiju. Oni su preventiva protiv srčanog i moždanog udara.

Klasifikacija

Prije otprilike 25 godina razvijeno je samo 8 grupa NSAIL. Danas se taj broj povećao na 15. Međutim, ni ljekari ne mogu dati tačan broj. Nakon što su se pojavili na tržištu, NSAIL su brzo stekli široku popularnost. Lijekovi su zamijenili opioidne analgetike. Budući da oni, za razliku od potonjih, nisu izazvali respiratornu depresiju.

Klasifikacija NSAIL uključuje podjelu u dvije grupe:

1. Stare droge (prva generacija). U ovu kategoriju spadaju poznati lekovi: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproksen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Metindol, Movimed, Butadion.
2. Novi NSAIL (druga generacija). U proteklih 15-20 godina farmakologija je razvila odlične lijekove, kao što su Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Međutim, ovo nije jedina klasifikacija NSAIL. Lijekovi nove generacije dijele se na derivate bez kiselina i kiseline. Pogledajmo prvo posljednju kategoriju:

1. Salicilate. Ova grupa NSAIL sadrži sledeće lekove: Aspirin, Diflunisal, Lizin monoacetilsalicilat.
2. Pyrazolidines. Predstavnici ove kategorije su sljedeći lijekovi: "Fenilbutazon", "Azapropazon", "Oksifenbutazon".
3. Oxycams. Ovo su najinovativniji NSAIL nove generacije. Lista lijekova: Piroksikam, Meloksikam, Lornoksikam, Tenoksikam. Lijekovi nisu jeftini, ali njihov učinak na tijelo traje mnogo duže od ostalih NSAIL.
4. Derivati ​​feniloctene kiseline. Ova grupa NSAIL sadrži sledeće lekove: Diklofenak, Tolmetin, Indometacin, Etodolac, Sulindak, Aceklofenak.
5. Pripravci antranilne kiseline. Glavni predstavnik je lijek Mefenaminat.
6. Sredstva propionske kiseline. Ova kategorija sadrži mnogo odličnih NSAIL. Spisak lekova: „Ibuprofen“, „Ketoprofen“, „Benoksaprofen“, „Fenbufen“, „Fenoprofen“, „Tijaprofenska kiselina“, „Naproksen“, „Flurbiprofen“, „Pirprofen“, „Nabumeton“.
7. Derivati ​​izonikotinske kiseline. Glavni lijek je amizon.
8. Preparati pirazolona. Dobro poznati lijek "Analgin" pripada ovoj kategoriji.

Derivati ​​koji nisu kiseli uključuju sulfonamide. Ova grupa uključuje sljedeće lijekove: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Nuspojave

NSAIL nove generacije, čija je lista gore navedena, imaju efikasan učinak na tijelo. Međutim, oni praktički nemaju utjecaja na funkcioniranje gastrointestinalnog trakta. Ovi lijekovi imaju još jedan pozitivan aspekt: ​​nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije nemaju destruktivan učinak na hrskavično tkivo.

Međutim, čak i takva efikasna sredstva mogu izazvati niz neželjenih efekata. Trebali biste ih znati, posebno ako se lijek koristi duže vrijeme.

Glavni neželjeni efekti mogu biti:

• vrtoglavica;
• pospanost;
• glavobolja;
• umor;
• povećan broj otkucaja srca;
• povišen krvni pritisak;
• blagi nedostatak daha;
• suhi kašalj;
• probavne smetnje;
• pojava proteina u urinu;
• povećana aktivnost jetrenih enzima;
• kožni osip (pjega);
• zadržavanje tečnosti;
• alergija.

Međutim, oštećenje želučane sluznice se ne uočava kada se uzimaju novi NSAIL. Lijekovi ne uzrokuju pogoršanje čira s krvarenjem.

Najbolja protuupalna svojstva su lijekovi feniloctene kiseline, salicilati, pirazolidoni, oksikami, alkanoni, propionska kiselina i sulfonamidi.

Lijekovi koji najefikasnije ublažavaju bolove u zglobovima su indometacin, diklofenak, ketoprofen i flurbiprofen. Ovo su najbolji NSAIL za osteohondrozo. Navedeni lijekovi, sa izuzetkom ketoprofena, imaju izraženo protuupalno djelovanje. Piroksikam spada u ovu kategoriju.

Djelotvorni analgetici su lijekovi ketorolak, ketoprofen, indometacin, diklofenak.

Lider među najnovijim generacijama NSAIL-a je lijek Movalis. Ovaj proizvod se može koristiti duži period. Protuupalni analozi efikasnog lijeka su lijekovi "Movasin", "Mirlox", "Lem", "Artrosan", "Melox", "Melbek", "Mesipol" i "Amelotex".

Lijek "Movalis"

Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta, rektalnih supozitorija i otopine za intramuskularnu primjenu. Proizvod pripada derivatima enolne kiseline. Lijek se odlikuje odličnim analgetskim i antipiretičkim svojstvima. Utvrđeno je da ovaj lijek blagotvorno djeluje kod gotovo svih upalnih procesa.

Indikacije za upotrebu lijeka su osteoartritis, ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis.

Međutim, morate znati da postoje i kontraindikacije za uzimanje lijeka:

• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
• peptički ulkus u akutnoj fazi;
• teško zatajenje bubrega;
• ulcerozno krvarenje;
• teško zatajenje jetre;
• trudnoća, dojenje;
• teška srčana insuficijencija.

Lijek ne smiju uzimati djeca mlađa od 12 godina.

Za odrasle pacijente s dijagnozom osteoartritisa preporučuje se uzimanje 7,5 mg dnevno. Ako je potrebno, ova doza se može povećati za 2 puta.

Za reumatoidni artritis i ankilozantni spondilitis dnevna doza je 15 mg.

Pacijenti skloni nuspojavama trebaju uzimati lijek s velikim oprezom. Ljudi koji imaju teško zatajenje bubrega i koji su na hemodijalizi ne bi trebali uzimati više od 7,5 mg dnevno.

Cijena lijeka "Movalis" u tabletama od 7,5 mg, br. 20, iznosi 502 rublje.

Mišljenje potrošača o lijeku

Recenzije mnogih ljudi koji su podložni jakim bolovima ukazuju na to da je Movalis najprikladniji lijek za dugotrajnu upotrebu. Pacijenti ga dobro podnose. Osim toga, njegovo dugotrajno prisustvo u organizmu omogućava jednokratno uzimanje lijeka. Vrlo važan faktor, prema mišljenju većine potrošača, je zaštita tkiva hrskavice, jer lijek nema negativan učinak na njih. Ovo je veoma važno za pacijente koji koriste artrozu.

Osim toga, lijek savršeno ublažava razne bolove - zubobolju, glavobolju. Pacijenti posebnu pažnju obraćaju na impresivnu listu nuspojava. Prilikom uzimanja NSAIL, liječenje, uprkos upozorenju proizvođača, nije bilo komplicirano neugodnim posljedicama.

Lijek "Celecoxib"

Djelovanje ovog lijeka usmjereno je na ublažavanje stanja pacijenta s osteohondrozo i artrozom. Lijek savršeno uklanja bol i učinkovito ublažava upalni proces. Nisu utvrđeni štetni efekti na probavni sistem.

Indikacije za upotrebu navedene u uputstvu su:

• osteoartritis;
• reumatoidni artritis;
• ankilozantni spondilitis.

Ovaj lijek ima niz kontraindikacija. Osim toga, lijek nije namijenjen djeci mlađoj od 18 godina. Osobe kojima je dijagnosticirana srčana insuficijencija trebaju biti posebno oprezne, jer lijek povećava osjetljivost na zadržavanje tekućine.

Trošak lijeka varira, ovisno o pakiranju, u području od 500-800 rubalja.

Consumer Opinion

Recenzije o ovom lijeku su prilično kontradiktorne. Neki pacijenti su, zahvaljujući ovom lijeku, uspjeli savladati bolove u zglobovima. Drugi pacijenti tvrde da lijek nije pomogao. Stoga, ovaj lijek nije uvijek efikasan.

Osim toga, ne biste trebali sami uzimati lijek. U nekim evropskim zemljama ovaj lijek je zabranjen jer ima kardiotoksično djelovanje, što je prilično štetno za srce.

Lijek "nimesulid"

Ovaj lijek ima ne samo protuupalno i antibolno djelovanje. Proizvod također ima antioksidativna svojstva, zahvaljujući kojima lijek inhibira tvari koje uništavaju tkivo hrskavice i kolagena vlakna.

Proizvod se koristi za:

• artritis;
• artroza;
• osteoartritis;
• mijalgija;
• artralgija;
• burzitis;
• vrućica;
• raznih bolnih sindroma.

Istovremeno, lijek vrlo brzo djeluje analgetski. U pravilu, pacijent osjeća olakšanje u roku od 20 minuta nakon uzimanja lijeka. Zbog toga je ovaj lijek vrlo efikasan za akutne paroksizmalne bolove.

Pacijenti gotovo uvijek dobro podnose lijek. Ali ponekad se mogu javiti nuspojave, kao što su vrtoglavica, pospanost, glavobolja, mučnina, žgaravica, hematurija, oligurija, urtikarija.

Proizvod nije odobren za upotrebu od strane trudnica i djece mlađe od 12 godina. Osobe koje imaju arterijsku hipertenziju, oštećeno funkcioniranje bubrega, vida ili srca trebaju uzimati lijek "Nimesulide" s velikim oprezom.

Prosječna cijena lijeka je 76,9 rubalja.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetsko, antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Mehanizam njihovog djelovanja zasniva se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina – hemikalija koje potiču upalu, temperaturu, bol.

Riječ "nesteroidni", koja se nalazi u nazivu grupe lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove grupe nisu sintetički analozi steroidnih hormona - moćnih hormonskih protuupalnih lijekova.

Najpoznatiji predstavnici NSAIL: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAIL?

Dok analgetici direktno bore bol, NSAIL smanjuju oba najneugodnija simptoma bolesti: bol i upalu. Većina lijekova iz ove grupe su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, potiskujući djelovanje obje njegove izoforme (varijeteta) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se zauzvrat dobija iz fosfolipida stanične membrane enzimom fosfolipazom A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Ovaj mehanizam otkrio je John Wayne, koji je kasnije za svoje otkriće dobio Nobelovu nagradu.

Kada se ovi lijekovi propisuju?

Tipično, NSAID se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene bolom. Nesteroidni protuupalni lijekovi su stekli posebnu popularnost za liječenje zglobova.

Nabrojimo bolesti kod kojih ovi lijekovi su propisani:

• (menstrualni bol);
• bol u kostima uzrokovan metastazama;
• postoperativni bol;
• groznica (povišena tjelesna temperatura);
• opstrukcija crijeva;
• bubrežne kolike;
• umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
• bol u donjem dijelu leđa;
• bol kada

Nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste za različite patologije, ublažavaju bol, groznicu i upale u tkivima. Većina ortopedskih problema ne može se riješiti bez ove grupe lijekova, jer pacijente muče prilično jaki bolovi koji remete kvalitetu života.

NSAIL treba propisati liječnik, uzimajući u obzir indikacije i kontraindikacije određenog lijeka, posebno ako postoji potreba da se lijek uzima duže vrijeme. Uprkos njihovoj efikasnosti, takvi lijekovi imaju ozbiljne nuspojave, čiji se rizik povećava s dugotrajnom primjenom lijeka.

Asortiman proizvoda

Nesteroidni protuupalni lijekovi savršeno ublažavaju bolne sindrome, snižavaju visoku temperaturu i inhibiraju upalni proces u tjelesnim tkivima. Ovaj efekat se postiže inhibicijom enzima koji izazivaju proizvodnju prostaglandina.

Prostaglandini su tvari koje su odgovorne za upalne procese u tijelu, osim toga, čine osobu osjetljivijom na bol. Dakle, nesteroidni protuupalni lijekovi otupljuju bol i zaustavljaju razvoj upalnog procesa, to je velika prednost lijeka u odnosu na analgetike koji samo ublažavaju bol.

Klasifikacija

Prije par decenija bilo je poznato samo 7 grupa nesteroidnih protuupalnih lijekova, a danas ih je već više od 15. NSAIL su prilično popularni zbog svog kompleksnog djelovanja i dobrog djelovanja, pa su zamijenili opioidne analgetike, koji potisnuta respiratorna funkcija, sa tržišta.

Postoje dvije klasifikacije takvih lijekova. Dijele se na nove i stare, kao i kisele i nekisele. Stariji lijekovi uključuju, itd. Nova generacija NSAID lijekova uključuje itd.

U zavisnosti od toga da li su NSAID kiseline, dijele se na sljedeće vrste:

• Preparati na bazi finiloctene kiseline. Ova kiselina se koristi u parfimeriji jer miriše na med. Ova supstanca je također dio amfetamina i pod kontrolom je u Ruskoj Federaciji.
• Proizvodi napravljeni od antranilne kiseline. Ova kiselina se koristi za pravljenje boja i aroma.
• Preparati pirazolona.
• Preparati napravljeni pomoću izonikotinske kiseline.
• Derivati ​​propionske kiseline.
• Salicilate.
• Oxycams.
• Pyrazolidines.

Nova generacija

Nije tajna da stari NSAIL imaju veliki broj nuspojava, dok nemaju dovoljno jak protuupalni učinak. Uobičajeno, to se može objasniti na način da lijekovi inhibiraju 2 vrste enzima COX-1 i COX-2, prvi je odgovoran za zaštitu tijela, a drugi za upalni proces.

Dakle, dugotrajnom upotrebom NSAIL stare generacije, pacijenti su imali poremećaje u želucu, jer je njegov zaštitni sloj bio uništen. Kao rezultat toga, pojavili su se čirevi i drugi gastrointestinalni problemi.

Kako se pokazalo, sasvim je moguće smanjiti nuspojave, a istovremeno povećati učinkovitost lijeka, ako razvijete lijek koji će potisnuti COX-2, praktički bez utjecaja na enzime COX-1. Posljednjih godina razvijena je nova generacija NSAID lijekova koji rade upravo to. U nastavku ćemo pogledati najpopularnije nove proizvode.

Ovo je jedan od najpopularnijih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije. Proizvodi se u Njemačkoj i Španiji, a dostupan je u obliku tableta, masti, injekcija i supozitorija. Movalis je vrlo dobar lijek protiv bolova, ublažava visoku temperaturu i upalu i ima malo kontraindikacija.

Uzima se kod upalnih i degenerativnih bolesti zglobova, posebno kod raznih artritisa i artroza, kod napadaja gihta, kod jakih bolova. Velika prednost ovog lijeka je mogućnost dugotrajnog uzimanja pod nadzorom liječnika, što je upravo neophodno za teške zglobne patologije.

Movalis je vrlo jednostavan za korištenje, potrebno je uzeti samo jednu tabletu dnevno, jer lijek traje dosta dugo. Cijena pakiranja sa 20 tableta proizvoda je oko 600 rubalja.

Nimesulide

Još jedan popularan proizvod nove generacije je nimesulid. Aktivno se koristi za različite bolesti, posebno za patologije mišićno-koštanog sistema. Velika prednost ovog lijeka je što ne samo da ublažava upalu, vrućinu i bol, već i neutralizira enzime koji uništavaju hrskavično tkivo.

Tablete nimesulida nisu skupe, za 20 komada morat ćete platiti ne više od 40 rubalja. Postoje i analozi, na primjer Nise. Ovaj proizvod se može kupiti u obliku tableta, gela za vanjsku upotrebu ili praha za suspenziju. Za 20 Nise tableta i 20 grama gela morat ćete platiti oko 200 rubalja.

Xefocam

Ovaj lijek je posebno efikasan kod jakih bolova, često se propisuje za nespecificirane bolove, kao i za bolove u zglobovima, na primjer, giht, reumatoidni artritis, teške stadijume artroze i artritisa i ankilozantni spondilitis.

Zanimljivo je da je njegovo djelovanje uporedivo sa morfijumom, ali ne utiče na centralni nervni sistem i ne izaziva zavisnost. Lijek ima nuspojave, pa se prije upotrebe trebate posavjetovati sa specijalistom koji može izračunati minimalnu dozu, ovisno o težini bolesti.

Ksefokam se proizvodi u obliku tableta i otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu. Cijena tableta kreće se od 300 do 500 rubalja, ovisno o potrebnoj dozi, a 5 ampula za injekcije koštat će oko 700 rubalja.

Rofecoxib

Ovaj lijek ublažava bol, oticanje i upalu. Koristi se uglavnom za ortopedske patologije, posebno za artritis, artrozu, a također i za zubobolju. Ovaj proizvod se prodaje pod imenom Denebol u obliku masti i tableta.

Celecoxib

Ovaj lijek je vrlo efikasan kod jakih bolova, a nema nikakvog negativnog utjecaja na sluznicu želuca, što je velika prednost lijeka. Proizvodi se u obliku kapsula od 100 i 200 mg. Cijena 10 kapsula je 250 rubalja.

Indikacije

NSAIL se koriste za različite upalne bolesti, groznicu, bolove različite etiologije. Ovi lijekovi imaju odličan antipiretički učinak, a učinak traje prilično dugo, što čini korištenje NSAIL pogodnim za djecu. Lijekovi nove generacije indicirani su u sljedećim slučajevima:

• Bekhterevova bolest;
• Bolovi kod raznih bolesti kostiju i zglobova;
• Osteohondroza;
• Upala mekih tkiva;
• Zubobolja;
• Bol nakon operacije;
• Vrućica.

Kontraindikacije

Proizvodi nove generacije imaju sljedeće kontraindikacije:

• Netolerancija na komponente lijeka;
• Čir na želucu u akutnoj fazi;
• Krvarenje u gastrointestinalnom traktu;
• Reakcija na acetilsalicilnu kiselinu (posebno osip, bronhospazam);
• Teška srčana patologija;
• Teške patologije bubrega;
• Teške patologije jetre;
• Poremećaj zgrušavanja krvi;
• Starost uz dugotrajnu upotrebu;
• Alkoholizam;
• Trudnoća i dojenje;
• Uzrast djece do 12 godina.

Nuspojave

Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije razvijeni su posebno za smanjenje utjecaja na sluznicu gastrointestinalnog trakta kada se uzimaju. Stoga ovi lijekovi nemaju destruktivno djelovanje na gastrointestinalni trakt, a ni na hijalinsku hrskavicu. Ali ipak, uz dugotrajnu upotrebu, mogu se pojaviti neke nuspojave:

• Alergijske reakcije na komponente lijeka;
• Zadržavanje tekućine u tijelu;
• Pojava proteina u urinu;
• Povećana aktivnost jetrenih enzima;
• Problemi sa varenjem;
• Glavobolja;
• Opća slabost i pospanost;
• Vrtoglavica;
• Povišen krvni pritisak;
• Brza zamornost;
• Pojava suhog kašlja;
• dispneja.

Da biste izbjegli nuspojave, prije uzimanja proizvoda potrebno je konzultirati se s liječnikom i proučiti upute za lijek. Vrlo je važno pravilno koristiti proizvod i ne prekoračiti dozu, tada će rizik od nuspojava biti minimalan.

Šta zamijeniti

Postoje situacije kada vas bol iznenadi, a pri ruci nemate lijek koji vam je propisao ljekar. U tom slučaju možete privremeno zamijeniti njegov unos uz pomoć raznih narodnih lijekova: trljanje, masti, obloge. Ali ne biste trebali zloupotrebljavati takve metode i zanemariti osnovni tretman, jer možete izazvati pogoršanje stanja.

Za smanjenje telesne temperature iznad 38,5 stepeni radi se trljanje. Da biste to učinili, pacijent se mora svući, a propuh u prostoriji mora biti isključen. Telo treba obrisati toplom vodom i ostaviti da se samo osuši na koži, na taj način će se telo brže ohladiti. Odrasle jedinke se na visokim temperaturama mogu brisati votkom razrijeđenom vodom ili u vodu dodati malo octa. Djeca se brišu isključivo vodom.

Možete ublažiti bolove zbog patologija zglobova pomoću mješavine joda, analgina i votke. Da biste to učinili, sameljite 8 tableta analgina u prah, dodajte 50 ml alkohola i 50 ml joda, sve dobro promiješajte. Dobijenu pulpu utrljajte u bolni zglob dva puta dnevno.

I gavez.

O proizvodima (video)