Ang mga gamot ng grupong ito ay humaharang pangunahin sa paghahatid ng mga nerve impulses sa antas ng neuromuscular synapses ng mga striated na kalamnan. Kabilang dito ang: tubocurarine chloride, diplacin, cyclobutonium, qualidil, anatruxonium, dioxonium, dithylin (listenone, myorelaxin), mellitin, condelfin. Ang lahat ng ito ay mga sintetikong sangkap, maliban sa mellictine at condelfin, mga alkaloid mula sa iba't ibang uri ng larkspur.
Mayroong mga paghahanda ng depolarizing (ditilin) at mapagkumpitensya, antidepolarizing (lahat ng iba pang paraan) na aksyon. Sa ilalim ng pagkilos ng depolarizing curare-like agents, nangyayari ang patuloy na depolarization ng mga end plate, na sinusundan ng pagpapahinga ng mga skeletal muscles.
Ang mga antidepolarizing curare-like na gamot ay humaharang sa n-cholinoreceptors ng neuromuscular synapses at sa gayon ay hindi kasama
mediator functions ng acetylcholine, na naglilipat ng excitation mula sa motor neuron papunta sa skeletal muscle, na humahantong sa relaxation ng huli.
pathogenesis ng pagkalason. Ang paglunok ng mga nakakalason na dosis ng mga relaxant ng kalamnan, ang kanilang labis na dosis o pagtaas ng sensitivity sa kanila, kabilang ang mga namamana, ay nagiging sanhi ng paralisis ng mga intercostal na kalamnan ng paghinga at diaphragm, at bilang isang resulta, ang asphyxia ay nangyayari. Samakatuwid, ang mga relaxant ng kalamnan sa panahon ng operasyon ay ginagamit lamang sa intubation anesthesia at ang pagkakaroon ng lahat ng mga kondisyon na kinakailangan para sa kinokontrol na paghinga. Ang mga gamot sa paglanghap (ether, halothane), antibiotics (neomycin, streptomycin sulfate) ay maaaring maging sanhi ng neuromuscular blockade, na dapat isaalang-alang kapag ginamit ang mga ito kasama ng mga relaxant ng kalamnan. Ang nakakarelaks na epekto ng huli ay pinahusay ng mga komplikasyon na nauugnay sa labis na dosis ng gamot (anoxia, hypercapnia, acidosis), electrolyte imbalance (hypokalemia, hypocalcemia) at pagkawala ng dugo sa panahon ng anesthesia. Ang circulatory failure sa kaso ng nakakalason na epekto ng mga curare-like na gamot ay nauugnay sa hypotension at kadalasang pangalawa dahil sa pagkakaroon ng respiratory depression. Ang mga gamot na tulad ng Curare ng antidepolarizing na uri ng pagkilos ay nailalarawan din ng isang ganglion-blocking effect at ang pagpapakawala ng histamine mula sa mga tisyu, na, sa kaso ng labis na dosis, ay maaaring maging isang karagdagang sanhi ng isang hypotonic state.
Depende sa mekanismo ng pagpapahinga, ang diskarte sa paggamot ng pagkalason sa mga gamot na tulad ng curare ay iba. Sa kaso ng labis na dosis ng mga antidepolarizing agent, ang paggamit ng mga anticholinesterase agent na nagpapataas ng konsentrasyon ng acetylcholine sa lugar ng end plates ay isang paraan ng antidote therapy. Sa kaso ng pagkalason sa mga depolarizing agent, ang paggamit ng parehong mga ahente ay maaaring mapahusay ang phenomena ng depolarization at humantong sa isang deepening ng neuromuscular block.
Diplacin. Sa medyo malaking dami ay hindi nakakasagabal sa sirkulasyon ng dugo. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously sa mga dosis na 3-4 microns/kg, ang gamot ay nagdudulot ng kumpletong relaxation ng kalamnan at apnea sa loob ng 5-6 minuto. Ang tagal ng huling 20-25 minuto. Matapos maibalik ang paghinga, ang pagpapahinga ng kalamnan ay nagpapatuloy sa mahabang panahon. Sa paulit-ulit na pangangasiwa, ang epekto ay pinahusay, kaya ang dosis ay dapat bawasan ng 1/3-1/2 ng orihinal. Ang antidote ng diplacin, bagaman hindi palaging sapat na epektibo, ay prozerin.
Ditilin- isang panandaliang relaxant ng kalamnan, dahil madali itong na-hydrolyzed sa katawan ng enzyme butyrylcholine-sterase ng blood serum. Sa mga malignant na sakit at mga sakit sa atay, na sinamahan ng pagbawas sa produksyon ng enzyme na ito, na may madalas na nagaganap na congenital hypocholine-esteremia, mayroong isang pagtaas ng sensitivity sa ditilin. Ito ay sinusunod din sa mga sakit sa bato, na nakapipinsala sa pagpapalabas ng dithylin.
Sa isang solong intravenous injection ng gamot sa isang dosis na 0.2-0.3 mg / kg ng timbang ng katawan (1-2 ml ng isang 1% na solusyon), pagkatapos ng 1-1.5 minuto, ang maximum na epekto ay maaaring mangyari (nang hindi huminto sa paghinga) na tumatagal. hanggang 3-7 minuto. Kung ang ditilin ay ibinibigay sa mga dosis na 1-1.7 mg/kg, mayroong kumpletong pagpapahinga ng mga kalamnan at apnea na tumatagal ng 5-7 minuto. Upang makakuha ng mas mahabang relaxation ng mga kalamnan, maaari mong gamitin ang drip o fractional administration nito. Sa kasong ito, ang mekanismo ng pagkilos ay maaaring magbago - ang depolarization block ay pinalitan ng isang mapagkumpitensya. Bilang resulta, sa kaso ng labis na dosis ng dithylin pagkatapos ng matagal o paulit-ulit na paggamit, ang nroserin ay maaaring gamitin nang maingat bilang isang antagonist.
Ang mga sintomas ng pagkalason ay: bigat ng mga talukap ng mata, diplopia, kahirapan sa pagsasalita at paglunok, paralitikong kondisyon ng mga kalamnan ng mga limbs, leeg, intercostal at, huling ngunit hindi bababa sa, ang diaphragm. Ang paghinga ay mababaw, pasulput-sulpot, mabilis, na may paghinto pagkatapos ng pagbuga at paglanghap. Sa kaso ng isang labis na dosis, ang matinding bradycardia ay maaaring mangyari na may matalim na pagbaba sa presyon ng dugo.
Pangunang lunas at paggamot. Kapag hindi humihinga, dapat ilapat kaagad ang kinokontrol na paghinga ng oxygen. Para sa layunin ng decurarization, kapag inireseta ang mga antidepolarizing agent (diplacin, atbp.), 3 ml ng isang 0.05% na solusyon ng proserin ay ibinibigay sa intravenously laban sa background ng 0.5-1 ml ng isang 0.1% na solusyon ng atropine sulfate. Ang huli ay inireseta upang limitahan ang pagpapasigla ng prozerin n-cholinergic receptors ng mga kalamnan at mga autonomic node. Ang decurarizing effect ng prozerin ay pinahusay ng intravenous administration ng chloride o calcium gluconate (5-10 ml ng isang 5% na solusyon).
Ang patuloy na hypotension ay inalis sa pamamagitan ng intravenous administration ng sympathomimetic amines (ephedrine hydrochloride, norepinephrine hydrotartrate).
Kung ang dithylin ay nasobrahan, ang pagsasalin ng sariwang dugo o plasma ay inirerekomenda upang palitan ang mga reserbang butyrylcholinesterase, pati na rin ang mga gamot na kapalit ng plasma. Sa paulit-ulit na pangangasiwa ng malalaking dosis ng gamot, na may antidepolarizing effect, itinuturing ng ilang mga may-akda na angkop na gumamit ng prozerin.
Paggamot ng talamak na pagkalason, 1982
Sa gamot, madalas mayroong mga sitwasyon kung kailan kinakailangan upang makapagpahinga ang mga fibers ng kalamnan. Para sa mga layuning ito, ipinakilala sila sa katawan, hinaharangan nila ang mga neuromuscular impulses, at ang mga striated na kalamnan ay nakakarelaks.
Ang mga gamot ng pangkat na ito ay kadalasang ginagamit sa operasyon, upang mapawi ang mga kombulsyon, bago muling iposisyon ang isang dislocated joint, at kahit na sa panahon ng exacerbations ng osteochondrosis.
Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot
Sa matinding sakit sa mga kalamnan, ang isang spasm ay maaaring mangyari, bilang isang resulta, ang paggalaw sa mga joints ay limitado, na maaaring humantong sa kumpletong kawalang-kilos. Ang isyung ito ay lalo na talamak sa osteochondrosis. Ang patuloy na spasm ay nakakasagabal sa wastong paggana ng mga fibers ng kalamnan, at, nang naaayon, ang paggamot ay nakaunat nang walang katapusan.
Upang maibalik sa normal ang pangkalahatang kagalingan ng pasyente, inireseta ang mga muscle relaxant. Ang mga paghahanda para sa osteochondrosis ay lubos na may kakayahang makapagpahinga ng mga kalamnan at mabawasan ang nagpapasiklab na proseso.
Dahil sa mga katangian ng mga relaxant ng kalamnan, maaari nating sabihin na nahanap nila ang kanilang aplikasyon sa anumang yugto ng paggamot ng osteochondrosis. Ang mga sumusunod na pamamaraan ay mas epektibo sa kanilang aplikasyon:
- Masahe. Ang mga nakakarelaks na kalamnan ay pinakamahusay na tumutugon sa pagkakalantad.
- Manu-manong therapy. Hindi lihim na ang epekto ng isang doktor ay mas epektibo at mas ligtas, mas nakakarelaks ang mga kalamnan.
- Mga pamamaraan ng physiotherapy.
- Ang epekto ng mga pangpawala ng sakit ay pinahusay.
Kung madalas kang nakakaranas o nagdurusa sa osteochondrosis, hindi ka dapat magreseta ng mga relaxant ng kalamnan sa iyong sarili, ang mga gamot sa pangkat na ito ay dapat na inireseta lamang ng isang doktor. Ang katotohanan ay mayroon silang isang medyo malawak na listahan ng mga contraindications at side effect, kaya isang doktor lamang ang maaaring pumili ng gamot para sa iyo.
Pag-uuri ng mga relaxant ng kalamnan
Ang paghahati ng mga gamot sa pangkat na ito sa iba't ibang mga kategorya ay maaaring isaalang-alang mula sa iba't ibang mga punto ng view. Kung pinag-uusapan natin kung ano ang mga relaxant ng kalamnan, mayroong iba't ibang mga klasipikasyon. Sinusuri ang mekanismo ng pagkilos sa katawan ng tao, dalawang uri lamang ang maaaring makilala:
- Mga gamot sa paligid.
- Central muscle relaxants.
Ang mga gamot ay maaaring magkaroon ng ibang epekto sa tagal, depende dito, nakikilala nila ang:
- Napakaikling pagkilos.
- maikli.
- Katamtaman.
- Mahaba.
Isang doktor lamang ang makakaalam kung aling gamot ang pinakamainam para sa iyo sa bawat kaso, kaya huwag mag-self-medicate.
Mga pampaluwag ng kalamnan sa paligid
Nagagawang harangan ang mga nerve impulses na dumadaan sa mga fibers ng kalamnan. Malawakang ginagamit ang mga ito: sa panahon ng kawalan ng pakiramdam, may mga kombulsyon, na may paralisis sa panahon ng tetanus.
Ang mga relaxant ng kalamnan, mga gamot ng peripheral na pagkilos, ay maaaring nahahati sa mga sumusunod na grupo:
Ang lahat ng mga gamot na ito ay nakakaapekto sa mga cholinergic receptor sa mga kalamnan ng kalansay, at samakatuwid ay epektibo para sa mga pulikat at pananakit ng kalamnan. Sila ay kumilos nang malumanay, na nagpapahintulot sa kanila na magamit sa iba't ibang mga interbensyon sa kirurhiko.
Central acting drugs
Ang mga relaxant ng kalamnan ng pangkat na ito ay maaari ding nahahati sa mga sumusunod na uri, dahil sa kanilang kemikal na komposisyon:
- Mga derivatives ng gliserin. Ito ay Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
- Batay sa benzimidazole - "Flexin".
- Mga pinaghalong gamot, tulad ng Mydocalm, Baclofen.
Nagagawang harangan ng mga central muscle relaxant ang mga reflexes na mayroong maraming synapses sa tissue ng kalamnan. Ginagawa nila ito sa pamamagitan ng pagbabawas ng aktibidad ng mga interneuron sa spinal cord. Ang mga gamot na ito ay hindi lamang nakakarelaks, ngunit may mas malawak na epekto, kaya't ginagamit ang mga ito sa paggamot ng iba't ibang mga sakit na sinamahan ng pagtaas ng tono ng kalamnan.
Ang mga muscle relaxant na ito ay halos walang epekto sa monosynaptic reflexes, kaya magagamit ang mga ito upang alisin at hindi patayin ang natural na paghinga.
Kung ikaw ay nireseta ng mga muscle relaxant (mga gamot), mahahanap mo ang mga sumusunod na pangalan:
- "Metacarbamol".
- "Baclofen".
- "Tolperizon".
- "Tizanidin" at iba pa.
Mas mainam na simulan ang pag-inom ng mga gamot sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor.
Ang prinsipyo ng paggamit ng mga relaxant ng kalamnan
Kung pinag-uusapan natin ang paggamit ng mga gamot na ito sa anesthesiology, mapapansin natin ang mga sumusunod na prinsipyo:
- Ang mga muscle relaxant ay dapat gamitin lamang kapag ang pasyente ay walang malay.
- Ang paggamit ng mga naturang gamot ay lubos na nagpapadali sa artipisyal na bentilasyon ng mga baga.
- Hindi ito ang pinakamahalagang bagay na alisin, ang pangunahing gawain ay upang magsagawa ng mga komprehensibong hakbang para sa pagpapatupad ng gas exchange at pagpapanatili ng sirkulasyon ng dugo.
- Kung ang mga relaxant ng kalamnan ay ginagamit sa panahon ng kawalan ng pakiramdam, hindi nito pinipigilan ang paggamit ng anesthetics.
Kapag ang mga gamot ng grupong ito ay matatag na pumasok sa gamot, maaaring ligtas na pag-usapan ang tungkol sa simula ng isang bagong panahon sa anesthesiology. Ang kanilang paggamit ay nagpapahintulot sa amin na sabay na malutas ang ilang mga problema:
Matapos ang pagpapakilala ng mga naturang gamot sa pagsasanay, ang anesthesiology ay naging isang malayang industriya.
Saklaw ng mga relaxant ng kalamnan
Isinasaalang-alang na ang mga sangkap mula sa grupong ito ng mga gamot ay may malawak na epekto sa katawan, ang mga ito ay malawakang ginagamit sa medikal na kasanayan. Maaaring ilista ang mga sumusunod na direksyon:
- Sa paggamot ng mga sakit sa neurological na sinamahan ng pagtaas ng tono.
- Kung gagamit ka ng mga muscle relaxant (mga gamot), ang sakit sa ibabang bahagi ng likod ay mawawala din.
- Bago ang operasyon sa lukab ng tiyan.
- Sa panahon ng mga kumplikadong pamamaraan ng diagnostic para sa ilang mga sakit.
- Sa panahon ng electroconvulsive therapy.
- Kapag nagsasagawa ng anesthesiology nang hindi pinapatay ang natural na paghinga.
- Para sa pag-iwas sa mga komplikasyon pagkatapos ng mga pinsala.
- Ang mga relaxant ng kalamnan (mga gamot) para sa osteochondrosis ay madalas na inireseta sa mga pasyente.
- Upang mapadali ang proseso ng pagbawi pagkatapos
- Ang pagkakaroon ng isang intervertebral hernia ay isa ring indikasyon para sa pagkuha ng mga relaxant ng kalamnan.
Sa kabila ng napakalawak na listahan ng paggamit ng mga gamot na ito, hindi mo dapat inireseta ang mga ito sa iyong sarili, nang hindi kumukunsulta sa isang doktor.
Mga side effect pagkatapos kumuha
Kung ikaw ay niresetahan ng mga muscle relaxant (mga gamot), ang pananakit ng ibabang bahagi ng likod ay dapat na talagang umalis sa iyo, ang mga side effect lamang ang maaaring mangyari kapag umiinom ng mga gamot na ito. Sa ilan posible, ngunit may mga mas seryoso, kasama ng mga ito ay nararapat na tandaan ang mga sumusunod:
- Nabawasan ang konsentrasyon, na pinaka-mapanganib para sa mga taong nakaupo sa likod ng gulong ng kotse.
- Pagbaba ng presyon ng dugo.
- Tumaas na nervous excitability.
- Pagbasa sa kama.
- mga pagpapakita ng allergy.
- Mga problema mula sa gastrointestinal tract.
- Mga kundisyon ng convulsive.
Lalo na madalas, ang lahat ng mga pagpapakita na ito ay maaaring masuri na may maling dosis ng mga gamot. Ito ay totoo lalo na para sa mga antidepolarizing na gamot. Ito ay kagyat na ihinto ang pagkuha ng mga ito at kumunsulta sa isang doktor. Ang neostigmine solution ay karaniwang inireseta sa intravenously.
Ang depolarizing muscle relaxant ay mas hindi nakakapinsala sa bagay na ito. Kapag sila ay kinansela, ang kondisyon ng pasyente ay normalize, at ang paggamit ng mga gamot upang maalis ang mga sintomas ay hindi kinakailangan.
Dapat kang mag-ingat sa pag-inom ng mga muscle relaxant (mga gamot), ang mga pangalan na hindi pamilyar sa iyo. Sa kasong ito, mas mahusay na kumunsulta sa isang doktor.
Contraindications para sa paggamit
Ang pag-inom ng anumang mga gamot ay dapat magsimula lamang pagkatapos kumonsulta sa isang doktor, at ang mga gamot na ito ay higit pa. Mayroon silang isang buong listahan ng mga kontraindiksyon, kabilang sa mga ito ay:
- Hindi sila dapat inumin ng mga taong may problema sa bato.
- Contraindicated sa mga buntis na kababaihan at mga ina ng pag-aalaga.
- Mga karamdamang sikolohikal.
- Alkoholismo.
- Epilepsy.
- sakit na Parkinson.
- Pagkabigo sa atay.
- Edad ng mga bata hanggang 1 taon.
- Sakit sa ulser.
- Myasthenia.
- Mga reaksiyong alerdyi sa gamot at mga bahagi nito.
Tulad ng nakikita mo, ang mga relaxant ng kalamnan (mga gamot) ay may maraming kontraindikasyon, kaya hindi mo dapat saktan ang iyong kalusugan nang higit pa at simulan ang pagkuha ng mga ito sa iyong sariling peligro at peligro.
Mga kinakailangan para sa mga relaxant ng kalamnan
Ang mga modernong gamot ay hindi lamang dapat maging epektibo sa pag-alis ng kalamnan, ngunit nakakatugon din sa ilang mga kinakailangan:
Ang isa sa mga gamot na ito, na halos nakakatugon sa lahat ng mga kinakailangan, ay Mydocalm. Ito marahil ang dahilan kung bakit ito ay ginamit sa medikal na pagsasanay sa loob ng higit sa 40 taon, hindi lamang sa ating bansa, kundi pati na rin sa marami pang iba.
Kabilang sa mga central relaxant ng kalamnan, ito ay naiiba nang malaki mula sa iba para sa mas mahusay. Ang gamot na ito ay kumikilos sa ilang mga antas nang sabay-sabay: inaalis nito ang nadagdagang mga impulses, pinipigilan ang pagbuo sa mga receptor ng sakit, at pinapabagal ang pagpapadaloy ng hyperactive reflexes.
Bilang resulta ng pagkuha ng gamot, hindi lamang bumababa ang pag-igting ng kalamnan, kundi pati na rin ang vasodilating effect nito ay sinusunod. Ito ay marahil ang tanging gamot na nagpapagaan ng spasm ng mga fibers ng kalamnan, ngunit hindi nagiging sanhi ng kahinaan ng kalamnan, at hindi rin nakikipag-ugnayan sa alkohol.
Osteochondrosis at mga relaxant ng kalamnan
Ang sakit na ito ay medyo karaniwan sa modernong mundo. Ang aming pamumuhay ay unti-unting humahantong sa katotohanan na lumilitaw ang sakit sa likod, kung saan sinusubukan naming huwag gumanti. Pero darating ang point na hindi na pwedeng balewalain ang sakit.
Bumaling kami sa doktor para sa tulong, ngunit ang mahalagang oras ay madalas na nawawala. Ang tanong ay lumitaw: "Posible bang gumamit ng mga relaxant ng kalamnan sa mga sakit ng musculoskeletal system?"
Dahil ang isa sa mga sintomas ng osteochondrosis ay kalamnan spasm, makatuwirang pag-usapan ang paggamit ng mga gamot upang makapagpahinga ng mga spasmodic na kalamnan. Sa panahon ng therapy, ang mga sumusunod na gamot mula sa pangkat ng mga relaxant ng kalamnan ay kadalasang ginagamit.
Sa therapy, karaniwang hindi kaugalian na uminom ng ilang gamot nang sabay-sabay. Ibinigay ito upang agad mong matukoy ang mga side effect, kung mayroon man, at magreseta ng ibang gamot.
Halos lahat ng mga gamot ay magagamit hindi lamang sa anyo ng mga tablet, ngunit mayroon ding mga iniksyon. Kadalasan, na may matinding spasm at matinding sakit na sindrom, ang pangalawang anyo ay inireseta para sa emergency na tulong, iyon ay, sa anyo ng mga iniksyon. Ang aktibong sangkap ay tumagos sa dugo nang mas mabilis at nagsisimula sa therapeutic effect nito.
Ang mga tablet ay karaniwang hindi kinukuha sa isang walang laman na tiyan, upang hindi makapinsala sa mauhog lamad. Kailangan mong uminom ng tubig. Ang parehong mga iniksyon at tablet ay inireseta na inumin dalawang beses sa isang araw, maliban kung may mga espesyal na rekomendasyon.
Ang paggamit ng mga muscle relaxant ay magdadala lamang ng nais na epekto kung sila ay ginagamit sa kumplikadong therapy, isang kumbinasyon sa physiotherapy, therapeutic exercises, at masahe ay sapilitan.
Sa kabila ng kanilang mataas na bisa, hindi mo dapat inumin ang mga gamot na ito nang hindi muna kumunsulta sa iyong doktor. Hindi ka maaaring magpasya para sa iyong sarili kung aling gamot ang tama para sa iyo at magkakaroon ng pinakamahusay na epekto.
Huwag kalimutan na mayroong maraming contraindications at side effects na hindi rin dapat bawasan. Ang karampatang paggamot lamang ang magbibigay-daan sa iyo na kalimutan ang tungkol sa sakit at spasmodic na kalamnan magpakailanman.
Ang mga sangkap ng pangkat na ito ay hinaharangan ang mga H-cholinergic receptor na naisalokal sa dulo ng plato ng mga kalamnan ng kalansay at pinipigilan ang kanilang pakikipag-ugnayan sa acetylcholine, bilang isang resulta kung saan ang acetylcholine ay hindi nagiging sanhi ng depolarization ng lamad ng fiber ng kalamnan - ang mga kalamnan ay hindi nagkontrata. Ang kundisyong ito ay tinatawag na neuromuscular block.
Pag-uuri:
1 - Mga mapagkumpitensyang anti-depolarizing muscle relaxant- mga sangkap na nagpapataas ng konsentrasyon ng ACh sa synaptic cleft, na mapagkumpitensyang inilipat ang relaxant ng kalamnan mula sa pagkakaugnay nito sa mga receptor ng HX at nagiging sanhi ng depolarization ng postsynaptic membrane, sa gayon ay nagpapanumbalik ng neuromuscular transmission. (alkaloid tubocurarine; mga gamot - curariform)
a) benzylisoquinolines (tubocurarine, atracurium, mivacurium)
b) aminosteroids (pipecuronium, vecuronium, rocuronium)
Ang mga ahente na tulad ng Curare ay ginagamit upang i-relax ang mga skeletal muscle sa panahon ng operasyon. Sa ilalim ng pagkilos ng mga gamot na tulad ng curare, ang mga kalamnan ay nakakarelaks sa sumusunod na pagkakasunud-sunod: una, ang mga kalamnan ng mukha, larynx, leeg, pagkatapos ay ang mga kalamnan ng mga paa, katawan, at panghuli ang mga kalamnan sa paghinga - huminto ang paghinga. Kapag ang paghinga ay naka-off, ang pasyente ay inilipat sa artipisyal na bentilasyon ng baga.
Bilang karagdagan, ginagamit ang mga ito upang maalis ang tonic convulsions sa tetanus at sa strychnine poisoning. Kasabay nito, ang pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay ay nakakatulong upang maalis ang mga kombulsyon.
Ang mga antagonist ng muscle relaxant ng antidepolarizing action ay mga anticholinesterase agent. Sa pamamagitan ng pagpigil sa aktibidad ng acetylcholinesterase, pinipigilan nila ang hydrolysis ng acetylcholine at sa gayon ay pinapataas ang konsentrasyon nito sa synaptic cleft. Inililipat ng ACh ang gamot mula sa pagkakaugnay nito sa mga H-cholinergic receptor, na humahantong sa pagpapanumbalik ng neuromuscular transmission. Ang mga ahente ng anticholinesterase (neostigmine) ay ginagamit upang matakpan ang neuromuscular block o alisin ang mga natitirang epekto pagkatapos ng pangangasiwa ng mga antidepolarizing muscle relaxant.
2 - Depolarizing muscle relaxant- Suxamethonium iodide (Ditilin, Listenon, Miorelaksin) Ang Suxamethonium iodide ay isang dobleng molekula ng acetylcholine sa istrukturang kemikal nito.
Nakikipag-ugnayan ang Suxamethonium sa mga H-cholinergic receptor na naka-localize sa dulong plate ng skeletal muscles, tulad ng acetylcholine, at nagiging sanhi ng depolarization ng postsynaptic membrane. Kasabay nito, ang mga fibers ng kalamnan ay nagkontrata, na nagpapakita ng sarili sa anyo ng mga indibidwal na pagkibot ng mga kalamnan ng kalansay - mga fasciculations. Gayunpaman, hindi tulad ng acetylcholine, ang suxamethonium ay lumalaban sa acetylcholinesterase at samakatuwid ay halos hindi masira sa synaptic cleft. Bilang resulta, ang suxamethonium ay nagdudulot ng patuloy na depolarization ng postsynaptic membrane ng end plate.
Mga side effect: postoperative muscle pain (na nauugnay sa microtrauma ng kalamnan sa panahon ng kanilang fasciculations), respiratory depression (apnea), hyperkalemia at cardiac arrhythmias, hypertension, tumaas na intraocular pressure, rhabdomyolysis at myoglobinemia, hyperthermia.
3 - Mga gamot na nagpapababa ng paglabas ng ACh - Ang Botox ay isang paghahanda ng botulinum toxin type A, na pumipigil sa paglabas ng ACh mula sa mga dulo ng cholinergic nerve fibers. Ang mabigat na kadena ng botulinum toxin ay may kakayahang magbigkis sa mga partikular na receptor sa mga lamad ng nerve cell. Matapos ang pagbubuklod sa presynaptic membrane ng nerve ending, ang botulinum toxin ay tumagos sa neuron sa pamamagitan ng endocytosis.
Dahil sa ang katunayan na ang Botox ay pumipigil sa pagpapalabas ng ACh sa pamamagitan ng mga dulo ng nagkakasundo na cholinergic fibers na nagpapasigla sa mga glandula ng pawis, ang gamot ay ginagamit sa hyperhidrosis upang mabawasan ang pagtatago ng mga glandula ng pawis ng eccrine (kili-kili, palad, paa). Ipasok ang intradermally. Ang epekto ay tumatagal ng 6-8 na buwan.
Ang gamot ay puro sa lugar ng iniksyon sa loob ng ilang oras, at pagkatapos ay pumapasok sa sistematikong sirkulasyon, hindi tumagos sa BBB at mabilis na na-metabolize.
Ang sakit at microhematomas sa lugar ng iniksyon, bahagyang pangkalahatang kahinaan sa loob ng 1 linggo ay nabanggit bilang mga side effect.
Ang mga muscle relaxant o muscle relaxant ay mga gamot na nagiging sanhi ng pag-relax ng striated muscles.
Pag-uuri ng mga relaxant ng kalamnan.
Ang pag-uuri ay karaniwang tinatanggap, kung saan ang mga relaxant ng kalamnan ay nahahati sa gitna at paligid. Ang mekanismo ng pagkilos ng dalawang pangkat na ito ay naiiba sa antas ng epekto sa mga synapses. Ang mga central muscle relaxant ay nakakaapekto sa mga synapses ng spinal cord at medulla oblongata. At peripheral - direkta sa mga synapses na nagpapadala ng paggulo sa kalamnan. Bilang karagdagan sa mga pangkat sa itaas, mayroong isang pag-uuri na naghihiwalay sa mga relaxant ng kalamnan depende sa likas na katangian ng epekto.
Ang mga central muscle relaxant ay hindi malawakang ginagamit sa anesthetic practice. Ngunit ang mga gamot ng peripheral na aksyon ay aktibong ginagamit upang makapagpahinga ng mga kalamnan ng kalansay.
Ilaan:
- depolarizing muscle relaxants;
- antidepolarizing muscle relaxants.
Mayroon ding pag-uuri ayon sa tagal ng pagkilos:
- ultrashort - kumilos ng 5-7 minuto;
- maikli - mas mababa sa 20 minuto;
- daluyan - mas mababa sa 40 minuto;
- mahabang pagkilos - higit sa 40 minuto.
Ang Ultrashort ay depolarizing muscle relaxant: listenone, succinylcholine, dithylin. Ang mga gamot na maikli, katamtaman at matagal na kumikilos ay pangunahin nang hindi depolarizing na mga relaxant ng kalamnan. Maikling kumikilos: mivacurium. Katamtamang pagkilos: atracurium, rocuronium, cisatracurium. Mahabang kumikilos: tubocurorine, orphenadrine, pipecuronium, baclofen.
Ang mekanismo ng pagkilos ng mga relaxant ng kalamnan.
Ang non-depolarizing muscle relaxant ay tinatawag ding non-depolarizing o competitive. Ang pangalang ito ay ganap na nagpapakilala sa kanilang mekanismo ng pagkilos. Ang mga muscle relaxant ng non-depolarizing type ay nakikipagkumpitensya sa acetylcholine sa synaptic space. Ang mga ito ay tropiko sa parehong mga receptor. Ngunit ang acetylcholine ay nawasak sa isang bagay ng millisecond sa ilalim ng impluwensya ng cholinesterase. Samakatuwid, hindi ito maaaring makipagkumpitensya sa mga relaxant ng kalamnan. Bilang resulta ng pagkilos na ito, ang acetylcholine ay hindi makakakilos sa postsynaptic membrane at maging sanhi ng proseso ng depolarization. Ang kadena ng pagpapadaloy ng neuromuscular impulse ay nagambala. Ang kalamnan ay hindi nasasabik. Upang ihinto ang blockade at maibalik ang conductivity, ang mga anticholinesterase na gamot, tulad ng neostigmine o neostigmine, ay dapat ibigay. Ang mga sangkap na ito ay sisira sa cholinesterase, ang acetylcholine ay hindi masisira at magagawang makipagkumpitensya sa mga relaxant ng kalamnan. Ang kagustuhan ay ibibigay sa mga natural na ligand.
Ang mekanismo ng pagkilos ng depolarizing muscle relaxant ay upang lumikha ng isang patuloy na depolarizing effect na tumatagal ng mga 6 na oras. Ang depolarized postsynaptic membrane ay hindi nakakatanggap at nagsasagawa ng nerve impulses, ang signal transmission chain sa kalamnan ay nagambala. Sa sitwasyong ito, ang paggamit ng mga anticholinesterase na gamot bilang isang antidote ay magiging mali, dahil ang naipon na acetylcholine ay magdudulot ng karagdagang depolarization at magpapataas ng neuromuscular blockade. Pangunahing ultrashort action ang mga depolarizing relaxant.
Minsan pinagsasama ng mga relaxant ng kalamnan ang mga pagkilos ng depolarizing at mapagkumpitensyang mga grupo. Ang mekanismo ng hindi pangkaraniwang bagay na ito ay hindi alam. Ipinapalagay na ang mga antidepolarizing muscle relaxant ay may epekto, kung saan ang lamad ng kalamnan ay nakakakuha ng isang matatag na depolarization at nagiging insensitive sa ilang sandali. Bilang isang tuntunin, ang mga ito ay mas matagal na kumikilos na mga gamot.
Ang paggamit ng mga relaxant ng kalamnan.
Ang unang muscle relaxant ay ang mga alkaloid ng ilang halaman, o curare. Pagkatapos ay lumitaw ang kanilang mga sintetikong katapat. Hindi ganap na tama na tawagan ang lahat ng mga muscle relaxant na parang curare na mga sangkap, dahil ang mekanismo ng pagkilos ng ilang sintetikong gamot ay naiiba sa mga alkaloid.
Ang pangunahing lugar ng aplikasyon ng mga relaxant ng kalamnan ay naging anesthesiology. Sa kasalukuyan, hindi magagawa ng klinikal na kasanayan kung wala sila. Ang pag-imbento ng mga sangkap na ito ay gumawa ng isang malaking hakbang sa larangan ng anesthesiology. Ginawang posible ng mga muscle relaxant na bawasan ang lalim ng anesthesia, mas mahusay na kontrolin ang paggana ng mga sistema ng katawan, at lumikha ng mga kondisyon para sa pagpapakilala ng endotracheal anesthesia. Para sa karamihan ng mga operasyon, ang pangunahing kondisyon ay mahusay na pagpapahinga ng mga striated na kalamnan.
Ang epekto ng mga relaxant ng kalamnan sa paggana ng mga sistema ng katawan ay nakasalalay sa pagpili ng epekto sa mga receptor. mas pinipili ang gamot, mas kaunting epekto mula sa mga organ na dulot nito.
Sa anesthesiology, ginagamit ang mga sumusunod na muscle relaxant: succinylcholine, dithylin, listenone, mivacurium, cisatracurium, rocuronium, atracurium, tubocurarine, mivacurium, pipecuronium at iba pa.
Bilang karagdagan sa anesthesiology, ang mga relaxant ng kalamnan ay nakahanap ng aplikasyon sa traumatology at orthopedics para sa relaxation ng kalamnan sa panahon ng pagbabawas ng dislokasyon, bali, pati na rin sa paggamot ng mga sakit sa likod, ligamentous apparatus.
Mga side effect ng mga relaxant.
Mula sa gilid ng cardiovascular system, ang mga relaxant ng kalamnan ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng rate ng puso at pagtaas ng presyon. Ang Succinylcholine ay may dalawahang epekto. Kung ang dosis ay maliit, ito ay nagiging sanhi ng bradycardia at hypotension, kung ito ay malaki - ang mga kabaligtaran na epekto.
Ang mga depolarizing-type na relaxer ay maaaring humantong sa hyperkalemia kung ang antas ng potasa ng pasyente ay unang tumaas. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay nangyayari sa mga pasyente na may mga paso, malalaking pinsala, sagabal sa bituka, tetanus.
Sa postoperative period, ang hindi kanais-nais na mga epekto ay matagal na panghihina ng kalamnan at sakit. Ito ay dahil sa patuloy na depolarization. Ang matagal na pagbawi ng respiratory function ay maaaring nauugnay sa parehong pagkilos ng mga muscle relaxant at hyperventilation, airway obstruction, o labis na dosis ng mga decurarizing na gamot (neostigmine).
Nagagawa ng Succinylcholine na pataasin ang presyon sa ventricles ng utak, sa loob ng mata, sa cranium. Samakatuwid, ang paggamit nito sa kaukulang mga operasyon ay limitado.
Ang mga muscle relaxant ng uri ng depolarizing, kasama ng mga gamot para sa general anesthesia, ay maaaring magdulot ng malignant na pagtaas sa temperatura ng katawan. Ito ay isang kondisyong nagbabanta sa buhay na mahirap pigilan.
Ang mga pangunahing pangalan ng mga gamot at ang kanilang mga dosis.
Tubocurarine. Ang dosis ng tubocurarine na ginagamit para sa kawalan ng pakiramdam ay 0.5-0.6 mg/kg. Ang gamot ay dapat ibigay nang dahan-dahan, higit sa 3 minuto. Sa panahon ng operasyon, ang mga dosis ng pagpapanatili na 0.05 mg/kg ay praksyonal na ibinibigay. Ang sangkap na ito ay isang natural na alkaloid ng curare. Ito ay may posibilidad na bawasan ang presyon, sa malalaking dosis ay nagiging sanhi ng makabuluhang hypotension. Ang antidote ng Tubocurarine ay Prozerin.
Ditilin. Ang gamot na ito ay kabilang sa depolarizing na uri ng mga relaxant. Ito ay may maikli ngunit malakas na epekto. Lumilikha ng mahusay na kinokontrol na pagpapahinga ng kalamnan. Pangunahing epekto: matagal na apnea, pagtaas ng presyon ng dugo. Walang tiyak na antidote. Ang mga gamot ay may katulad na epekto makinig, succinylcholine, relaxan ng kalamnan.
Diplatz sa. Non-polarizing muscle relaxant. Tumatagal ng mga 30 minuto. Ang dosis na sapat para sa isang operasyon ay 450-700 mg. Walang makabuluhang epekto ang naobserbahan sa paggamit nito.
Pipecuronium. Ang dosis para sa kawalan ng pakiramdam ay 0.02 mg/kg. Gumagana ito nang mahabang panahon, sa loob ng 1.5 oras. Hindi tulad ng iba pang mga gamot, ito ay mas pumipili at hindi nakakaapekto sa cardiovascular system.
Esmeron(rocuronium). Dosis para sa intubation 0.45-0.6 mg/kg. May bisa hanggang 70 minuto. Mga dosis ng bolus sa panahon ng operasyon 0.15 mg/kg.
Pancuronium. Kilala bilang Pavulon. Ang sapat na dosis para sa kawalan ng pakiramdam ay 0.08-0.1 mg/kg. Ang dosis ng pagpapanatili na 0.01-0.02 mg/kg ay ibinibigay tuwing 40 minuto. Ito ay may maramihang mga side effect mula sa gilid ng cardiovascular system, dahil ito ay isang non-selective na gamot. Maaaring maging sanhi ng arrhythmia, hypertension, tachycardia. Makabuluhang nakakaapekto sa intraocular pressure. Maaari itong gamitin para sa mga operasyon ng Caesarean section, dahil hindi ito tumatawid nang maayos sa inunan.
Ang lahat ng mga gamot na ito ay eksklusibong ginagamit ng mga anesthesiologist-resuscitator sa pagkakaroon ng mga espesyal na kagamitan sa paghinga!
rr d / in / sa pagpapakilala ng 100 mg / 1 ml: vial. 2 ml o 5 ml 10 mga PC. Reg. No.: LSR-003970/10
Clinico-pharmacological group:
Muscle relaxant antidote
Form ng paglabas, komposisyon at packaging
Solusyon para sa intravenous administration transparent, walang kulay hanggang mapusyaw na dilaw.
Mga excipient: hydrochloric acid - q.s. hanggang pH 7.5, sodium hydroxide - q.s. hanggang sa pH 7.5, tubig para sa mga iniksyon - hanggang sa 1 ml.
2 ml - walang kulay na mga bote ng salamin (10) - mga pakete ng karton.
5 ml - walang kulay na mga bote ng salamin (10) - mga pakete ng karton.
Paglalarawan ng mga aktibong sangkap ng gamot Bridan ®»
epekto ng pharmacological
Selective antidote para sa muscle relaxant rocuronium bromide at vecuronium bromide. Ang Sugammadex ay isang binagong gamma-cyclodextrin na isang compound na piling nagbubuklod sa rocuronium bromide at vecuronium bromide. Ito ay bumubuo ng isang kumplikado sa kanila sa plasma ng dugo, na humahantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng isang relaxant ng kalamnan na nagbubuklod sa mga nicotinic receptor sa neuromuscular synapse. Ito ay humahantong sa pag-aalis ng neuromuscular blockade na dulot ng rocuronium bromide o vecuronium bromide.
Nagkaroon ng malinaw na pag-asa ng epekto sa dosis ng sugammadex, na pinangangasiwaan sa iba't ibang oras at sa iba't ibang lalim ng neuromuscular conduction block. Ang Sugammadex ay pinangangasiwaan sa mga dosis mula 0.5 hanggang 16 mg/kg, parehong pagkatapos ng isang solong iniksyon ng rocuronium bromide sa mga dosis na 0.6, 0.9, 1, at 1.2 mg/kg, o pagkatapos ng pangangasiwa ng vecuronium bromide sa isang dosis na 0.1 mg/ kg, at pagkatapos ng pangangasiwa ng mga dosis ng pagpapanatili ng mga relaxant ng kalamnan na ito. .
Maaaring gamitin ang Sugammadex sa iba't ibang oras pagkatapos ng pangangasiwa ng rocuronium bromide o vecuronium bromide.
Kabiguan ng bato. Dalawang open-label na klinikal na pagsubok ang inihambing ang bisa at kaligtasan ng sugammadex sa mga pasyente na may o walang malubhang kapansanan sa bato na sumasailalim sa operasyon. Sa isang pag-aaral, ang sugammadex ay pinangangasiwaan upang baligtarin ang rocuronium bromide-induced blockade sa pagkakaroon ng 1-2 post-tetanic na tugon (4 mg/kg; n = 68); sa isa pang pag-aaral, ang sugammadex ay pinangangasiwaan sa simula ng pangalawang tugon sa isang four-stroke (T2) stimulation mode (2 mg/kg; n=30). Ang pagbawi ng neuromuscular conduction pagkatapos ng blockade ay bahagyang mas mahaba sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato kumpara sa mga pasyente na walang kakulangan sa bato. Ang mga kaso ng natitirang neuromuscular blockade o ang pagpapatuloy nito sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato ay hindi naobserbahan sa mga pag-aaral na ito.
Impluwensiya sa pagitan ng QT c. Sa tatlong klinikal na pag-aaral ng sugammadex na ginamit nang nag-iisa, o kasama ng rocuronium bromide o vecuronium bromide, o kasama ng propofol o sevoflurane, walang klinikal na makabuluhang pagtaas sa QT/QT mula sa pagitan na naobserbahan.
Mga indikasyon
- pag-aalis ng neuromuscular blockade na dulot ng rocuronium bromide o vecuronium bromide;
- pag-aalis ng neuromuscular blockade na dulot ng rocuronium bromide sa mga bata mula 2 taong gulang at mga kabataan sa karaniwang mga klinikal na sitwasyon.
Dosing regimen
Ang Sugammadex ay dapat lamang ibigay ng o sa ilalim ng direksyon ng isang anesthesiologist. Ang isang naaangkop na paraan ng pagsubaybay ay inirerekomenda upang masubaybayan ang antas ng neuromuscular blockade at pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction. Karaniwang kasanayan din na subaybayan ang neuromuscular conduction pagkatapos ng operasyon para sa mga salungat na kaganapan, kabilang ang pagpapatuloy ng neuromuscular blockade. Kung ang mga gamot ay inireseta nang parenteral sa loob ng 6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng sugammadex, na maaaring humantong sa pagbuo ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot ng uri ng pag-aalis, kinakailangan na subaybayan ang neuromuscular conduction para sa mga palatandaan ng pagpapatuloy ng neuromuscular blockade.
matatanda
Ang Sugammadex ay ginagamit upang alisin ang blockade ng neuromuscular conduction ng iba't ibang lalim na dulot ng rocuronium bromide o vecuronium bromide.
Pag-aalis ng neuromuscular blockade sa mga karaniwang klinikal na sitwasyon (tirang blockade ng neuromuscular conduction)
Ang Sugammadex sa isang dosis na 4 mg/kg ay inirerekomenda na ibigay kapag ang pagbawi ng neuromuscular conduction ay umabot sa antas ng 1-2 post-tetanic contraction (sa post-tetanic counting (PTC) mode) pagkatapos ng blockade na dulot ng rocuronium bromide o vecuronium bromide. Ang average na oras upang makumpleto ang pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction (pagpapanumbalik ng ratio ng amplitudes ng ika-apat at unang tugon sa mode ng four-bit stimulation (T4/T1) hanggang 0.9) ay humigit-kumulang 3 min. Inirerekomenda ang Sugammadex 2 mg/kg kapag ang kusang pagbawi ng neuromuscular conduction pagkatapos ng rocuronium bromide o vecuronium bromide blockade ay nakamit ang hindi bababa sa 2 TOF na tugon. Ang average na oras upang maibalik ang ratio ng T4 / T1 sa 0.9 ay humigit-kumulang 2 minuto.
Kapag ang sugammadex ay ginagamit sa mga inirerekomendang dosis upang maibalik ang neuromuscular conduction sa mga karaniwang klinikal na sitwasyon, ang isang mas mabilis na pagbawi ng T4 / T1 ratio sa 0.9 ay nangyayari kapag ang neuromuscular blockade ay sanhi ng rocuronium bromide kumpara sa vecuronium bromide.
Pang-emergency na pag-aalis ng neuromuscular blockade na dulot ng rocuronium bromide
Kung may pangangailangan para sa agarang pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction sa blockade na dulot ng rocuronium bromide, ang inirerekomendang dosis ng sugammadex ay 16 mg/kg.
Sa pagpapakilala ng sugammadex sa isang dosis na 16 mg / kg 3 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng isang bolus na dosis na 1.2 mg / kg ng rocuronium bromide, ang average na oras upang maibalik ang ratio ng T4 / T1 sa 0.9 ay mga 1.5 minuto.
Muling pagpapakilala ng sugammadex
Sa mga pambihirang sitwasyon ng recurarization sa postoperative period, pagkatapos ng pangangasiwa ng sugammadex sa isang dosis na 2 mg/kg o 4 mg/kg, ang inirerekomendang paulit-ulit na dosis ng sugammadex ay 4 mg/kg. Pagkatapos ng pangangasiwa ng paulit-ulit na dosis ng sugammadex, kinakailangan na subaybayan ang neuromuscular conduction hanggang sa sandali ng kumpletong pagpapanumbalik ng neuromuscular function.
Ang paggamit ng gamot sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente
Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa bato (CC 30-80 ml / min) ang gamot ay dapat gamitin sa mga dosis na inirerekomenda para sa mga pasyenteng may sapat na gulang na walang kapansanan sa pag-andar ng bato. Ang Sugammadex ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may matinding kapansanan sa paggana ng bato, kabilang ang mga pasyente na nasa programa hemodialysis (CC<30 мл/мин) . Ang mga resulta ng mga pag-aaral ng paggamit sa malubhang kakulangan sa bato ay hindi nagbigay ng sapat na data ng kaligtasan upang irekomenda ang paggamit ng sugammadex sa grupong ito ng mga pasyente.
Sa dysfunction ng atay ang mga inirekumendang dosis ng gamot ay nananatiling pareho sa mga pasyenteng nasa hustong gulang, dahil ang sugammadex ay pangunahing inilalabas ng mga bato. Dahil sa hindi sapat na data sa paggamit ng sugammadex sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa atay at sa mga kaso kung saan ang pagkabigo sa atay ay sinamahan ng coagulopathy, ang paggamit ng sugammadex ay inirerekomenda nang may matinding pag-iingat.
Mga matatandang pasyente: pagkatapos ng pagpapakilala ng sugammadex sa pagkakaroon ng 2 mga tugon sa TOF stimulation mode laban sa background ng blockade na dulot ng rocuronium bromide, ang kabuuang oras ng pagbawi ng neuromuscular conduction (T4/T1 ratio hanggang 0.9) sa mga pasyenteng may sapat na gulang (18-64 taon). old) ay may average na 2.2 min, sa mga matatandang pasyente (65-74 taon) - 2.6 minuto at sa mga matatandang pasyente (75 taon at higit pa) - 3.6 minuto. Kahit na ang oras ng pagbawi ng neuromuscular conduction sa mga matatandang pasyente ay medyo mas mahaba, ang mga inirerekomendang dosis ng sugammadex ay kapareho ng para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang ng karaniwang pangkat ng edad.
Sa mga pasyenteng napakataba Ang pagkalkula ng dosis ng sugammadex ay dapat na batay sa aktwal na timbang ng katawan. Kinakailangang sundin ang mga inirekumendang dosis na iminungkahi para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang.
Mga bata
Ang data sa paggamit ng sugammadex sa mga bata ay limitado. Posibleng ibigay ang gamot upang maalis ang neuromuscular blockade na dulot ng rocuronium bromide, kapag lumitaw ang 2 tugon sa TOF stimulation mode.
Para sa pag-aalis ng neuromuscular blockade na dulot ng rocuronium bromide, sa pang-araw-araw na pagsasanay mga bata at kabataan na may edad 2 hanggang 17 taon inirerekomendang ibigay ang sugammadex sa dosis na 2 mg/kg (kung mayroong 2 tugon sa TOF stimulation mode).
Ang iba pang mga sitwasyon ng pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction na nakatagpo sa karaniwang pagsasanay ay hindi pa pinag-aralan, samakatuwid, sa mga kasong ito, ang paggamit ng sugammadex ay hindi inirerekomenda hanggang sa karagdagang data ay magagamit.
Ang agarang pagbawi ng neuromuscular conduction na may sugammadex sa mga bata na 2 taong gulang at mas matanda at mga kabataan ay hindi pa pinag-aralan, at samakatuwid, sa mga sitwasyong ito, ang paggamit ng gamot ay hindi inirerekomenda hanggang sa karagdagang data ay magagamit.
Ang gamot ay maaaring lasawin upang mapabuti ang katumpakan ng dosis sa mga bata.
Mga panuntunan para sa pangangasiwa ng gamot
Ang Sugammadex ay pinangangasiwaan ng intravenous bolus bilang isang solong 10 segundong bolus injection nang direkta sa isang ugat o intravenous line.
Kung ang sugammadex ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng isang solong linya ng pagbubuhos kasama ng iba pang mga gamot, kinakailangan na lubusan na i-flush ang system (halimbawa, na may 0.9% sodium chloride solution) sa pagitan ng pangangasiwa ng gamot na Bridan ® at mga gamot na hindi tugma dito, at gayundin kung hindi naitatag ang compatibility.
Ang Sugammadex ay maaaring ibigay sa parehong intravenous system na may mga sumusunod na infusion solution: 0.9% (9 mg/ml) sodium chloride solution; 5% (50 mg/ml) dextrose solution; 0.45% (4.5 mg/ml) sodium chloride solution na may 2.5%
(25 mg/ml) solusyon sa dextrose; Ang solusyon ng Ringer na may lactic acid; solusyon ng Ringer; 5% (50 mg/ml) dextrose solution sa 0.9% (9 mg/ml) sodium chloride solution. Para sa paggamit sa mga bata, ang Bridan® ay maaaring lasawin ng 0.9% (9 mg/ml) sodium chloride solution sa isang konsentrasyon na 10 mg/ml.
Side effect
Pinakakaraniwan (≥1/100 hanggang< 1/10): осложнения анестезии.
Ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay nauugnay sa paggamit ng sugammadex.
Mga komplikasyon sa panahon ng kawalan ng pakiramdam
Ang hitsura ng aktibidad ng motor, pag-ubo sa panahon ng kawalan ng pakiramdam o sa panahon ng interbensyon sa kirurhiko mismo, na sumasalamin sa pagpapanumbalik ng neuromuscular function.
Hindi sinasadyang pagpapanatili ng kamalayan sa panahon ng kawalan ng pakiramdam
Sa mga pasyente na ginagamot sa sugammadex, sa ilang mga kaso, ang isang hindi sinasadyang pagbawi ng kamalayan ay nabanggit sa panahon ng kawalan ng pakiramdam. Gayunpaman, ang isang kaugnayan sa pangangasiwa ng sugammadex ay itinuturing na hindi malamang.
Ang dalas ng pagpapatuloy ng blockade, na nasuri sa pamamagitan ng pagsubaybay sa neuromuscular conduction, ay 2% pagkatapos ng paggamit ng sugammadex. Gayunpaman, ang dalas na ito ay nabanggit sa mga kaso ng pangangasiwa ng isang suboptimal na dosis ng sugammadex (mas mababa sa 2 mg/kg).
Mga reaksyon ng hypersensitivity pagkatapos ng paggamit ng sugammadex, incl. at anaphylactic, ay naobserbahan sa ilang mga tao, kasama. sa mga boluntaryo. Sa mga klinikal na pag-aaral sa mga pasyente na sumasailalim sa paggamot sa kirurhiko, ang mga reaksyong ito ay bihira, at ang data sa dalas ng pag-unlad ng naturang mga reaksyon pagkatapos ng paglabas ng gamot sa merkado ay hindi magagamit.
Ang mga klinikal na pagpapakita ng mga reaksyon ng hypersensitivity ay mula sa mga nakahiwalay na reaksyon sa balat hanggang sa mga seryosong sistematikong reaksyon (i.e. anaphylaxis, anaphylactic shock) at naiulat sa mga pasyente na hindi pa nakatanggap ng sugammadex.
Ang mga sintomas na kasama ng mga reaksyong ito ay maaaring kabilang ang pamumula, urticaria, erythematous rash, isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, tachycardia, pamamaga ng dila at larynx. Ang matinding hypersensitivity reaksyon ay maaaring nakamamatay.
Impormasyon tungkol sa malusog na mga boluntaryo
Kapag gumagamit ng sugammadex, ang mga reaksyon ng hypersensitivity ay sinusunod, kasama. anaphylactic. Sa isang pag-aaral sa mga malulusog na boluntaryo (placebo, n=150; 4 mg/kg, n=148; 16 mg/kg, n=150), ang mga reaksiyong hypersensitivity ay naobserbahan sa 16 mg/kg na grupo at bihira sa 4 mg/ kg o pangkat ng placebo.
Sa pag-aaral na ito, nabanggit din ang isang pattern na nakasalalay sa dosis ng dysgeusia, pagduduwal, at pamumula ng balat.
Mga pasyenteng may sakit sa baga
Kapag pinangangasiwaan ang mga pasyente na may kasaysayan ng mga komplikasyon sa baga, dapat palaging malaman ng doktor ang posibilidad na magkaroon ng bronchospasm.
Contraindications
- malubhang kakulangan sa bato< 30 мл/мин);
- matinding pagkabigo sa atay;
- pagbubuntis;
- ang panahon ng pagpapasuso;
- edad ng mga bata hanggang 2 taon;
- Hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot.
Pagbubuntis at paggagatas
Ang isang pag-aaral ng pag-aalis ng sugammadex na may gatas sa mga kababaihan sa panahon ng paggagatas ay hindi isinagawa, ngunit batay sa preclinical na data, ang posibilidad na ito ay hindi maaaring maalis. Ang oral absorption ng cyclodextrins ay mababa at walang epekto sa sanggol kasunod ng bolus na dosis ng sugammadex sa isang nagpapasusong ina. Gayunpaman, ang sugammadex ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga babaeng nagpapasuso.
mga espesyal na tagubilin
Pagsubaybay sa respiratory function sa panahon ng pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction
Kinakailangan na magsagawa ng mekanikal na bentilasyon hanggang sa kumpletong pagpapanumbalik ng sapat na kusang paghinga pagkatapos ng pag-aalis ng neuromuscular blockade. Kahit na ang neuromuscular conduction ay ganap na naibalik, ang iba pang mga gamot na ginagamit sa peri- at postoperative period ay maaaring makapahina sa respiratory function, at samakatuwid ay maaaring kailanganin ang matagal na mekanikal na bentilasyon.
Kung ang neuromuscular blockade ay umuulit pagkatapos ng extubation, kinakailangan upang matiyak ang sapat na bentilasyon ng mga baga sa oras.
Pagpapanumbalik ng neuromuscular blockade
Ang muling pag-unlad ng neuromuscular blockade ay naobserbahan pangunahin sa mga kaso kung saan ang mga suboptimal (hindi sapat) na dosis ng gamot ay pinangangasiwaan. Upang maiwasan ang pagpapatuloy ng neuromuscular blockade, ang mga dosis na mas mababa sa mga inirerekomenda ay hindi dapat gamitin.
Mga agwat ng oras kung saan ang mga relaxant ng kalamnan ay maaaring muling ipakilala pagkatapos ng pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction na may sugammadex
Ang muling pagpapakilala ng rocuronium bromide o vecuronium bromide pagkatapos ng paggamit ng sugammadex (hanggang sa 4 mg / kg) ay posible sa mga sumusunod na agwat ng oras:
Batay sa isang pharmacokinetic model, ang pagitan pagkatapos kung saan 0.6 mg/kg rocuronium bromide o 0.1 mg/kg vecuronium bromide ay maaaring muling ipakilala pagkatapos ng pangangasiwa ng sugammadex sa mga pasyenteng may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa bato ay dapat na 24 na oras. Kung ang isang mas maikling pagitan ay kinakailangan ng oras upang ipagpatuloy ang neuromuscular blockade, ang dosis ng rocuronium bromide ay dapat na 1.2 mg/kg.
Muling pagpapakilala ng rocuronium bromide o vecuronium bromide pagkatapos ng agarang paglutas ng neuromuscular blockade (16 mg/kg sugammadex)
Sa mga bihirang kaso kung saan kinakailangan ang agarang paglutas ng pagbara ng neuromuscular, ang inirerekumendang agwat ng oras para sa muling pagpapakilala ng mga relaxant ng kalamnan ay 24 na oras.
Kung may pangangailangan para sa neuromuscular blockade bago matapos ang oras na ito, dapat gamitin ang mga non-steroidal muscle relaxant.
Ang simula ng pagkilos ng isang depolarizing muscle relaxant ay maaaring mas mabagal kaysa sa inaasahan dahil sa ang katunayan na ang isang makabuluhang bahagi ng postsynaptic nicotinic receptors ay maaari pa ring inookupahan ng muscle relaxant.
May kapansanan sa paggana ng bato
Pangmatagalang pakikipag-ugnayan sa rocuronium bromide o vecuronium bromide
Dapat mong bigyang pansin ang mga tagubilin para sa paggamit ng rocuronium bromide o vecuronium bromide para sa isang listahan ng mga gamot na nagpapalakas ng neuromuscular blockade. Kung may pagpapatuloy ng neuromuscular blockade, maaaring kailanganin ang mekanikal na bentilasyon at paulit-ulit na pangangasiwa ng sugammadex.
Mga komplikasyon ng kawalan ng pakiramdam
Kapag ang pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction ay sinadya na isinagawa sa panahon ng kawalan ng pakiramdam, ang mga palatandaan ng mababaw na kawalan ng pakiramdam (paggalaw, pag-ubo, grimaces) ay paminsan-minsan ay nabanggit.
Kung ang neuromuscular blockade ay tinanggal sa panahon ng anesthesia, maaaring kailanganin ang mga karagdagang dosis ng anesthetics at/o opioids.
May kapansanan sa paggana ng atay
Ang Sugammadex ay hindi na-metabolize sa atay, samakatuwid ang mga pag-aaral sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ay hindi isinagawa. Kapag gumagamit ng gamot sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay, ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin. Kung ang pagkabigo sa atay ay sinamahan ng coagulopathy, tingnan ang mga espesyal na tagubilin para sa pag-impluwensya sa homeostasis.
Ang paggamit ng sugammadex sa intensive care setting
Ang paggamit ng sugammadex sa mga pasyente na ginagamot sa rocuronium bromide o vecuronium bromide sa isang intensive care unit ay hindi pa pinag-aralan.
Paggamit ng sugammadex upang mapawi ang neuromuscular blockade na dulot ng iba pang mga relaxant ng kalamnan (hindi rocuronium bromide o vecuronium bromide)
Ang Sugammadex ay hindi dapat gamitin upang itama ang blockade ng neuromuscular conduction na dulot ng mga muscle relaxant gaya ng suxamethonium o benzylisoquinoline compound.
Ang Sugammadex ay hindi dapat gamitin upang baligtarin ang neuromuscular blockade na dulot ng iba pang steroidal muscle relaxant, dahil walang data sa pagiging epektibo at kaligtasan para sa naturang paggamit. Mayroon lamang limitadong data sa pag-aalis ng blockade ng neuromuscular conduction na dulot ng pancuronium bromide, gayunpaman, ang kanilang hindi sapat na bilang ay hindi nagpapahintulot sa amin na magrekomenda ng sugammadex para sa pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction sa kaso ng paggamit ng muscle relaxant na ito.
mabagal na paggaling
Sa mga kondisyon na nauugnay sa matagal na oras ng sirkulasyon (sakit sa cardiovascular, katandaan, kakulangan sa bato at hepatic), ang oras ng pagbawi ng neuromuscular conduction ay maaaring tumaas.
Mga reaksyon ng hypersensitivity
Dapat maging alerto ang doktor sa mga posibleng reaksyon ng hypersensitivity at dapat gawin ang mga kinakailangang pag-iingat.
Mga pasyente sa isang kinokontrol na sodium diet
Ang bawat ml ng solusyon ay naglalaman ng 9.7 mg ng sodium. Ang isang sodium dose na 23 mg ay maaaring ituring na sodium-free. Kung kailangan mong magpasok ng higit sa 2.4 ml ng solusyon, dapat itong isaalang-alang sa mga pasyente sa isang diyeta na may limitadong paggamit ng sodium.
Epekto sa hemostasis
Natuklasan ng mga in vitro na eksperimento ang karagdagang pagtaas sa APTT at prothrombin time kapag gumagamit ng sugammadex na may hindi direktang anticoagulants, unfractionated heparin, low molecular weight heparins, rivaroxaban at dabigatran. Sa mga pag-aaral sa mga boluntaryo, ang mga dosis ng sugammadex 4 at 16 mg/kg ay nagdulot ng pagpapahaba ng average na maximum na mga halaga ng aPTT ng 17% at 22%, ayon sa pagkakabanggit, at ang mga halaga ng prothrombin time (MHO) ng 11-22% , ayon sa pagkakabanggit. Ang limitadong pagpapahaba ng aPTT at prothrombin time (MHO) ay panandalian (≤30 min).
Sa ngayon, walang klinikal na makabuluhang epekto ng sugammadex (bilang monotherapy o kasama ng mga anticoagulants na ito) sa insidente ng peri- o postoperative bleeding ang natukoy.
Dahil sa panandaliang katangian ng limitadong pagtaas sa aPTT at prothrombin time na dulot ng sugammadex (bilang monotherapy o kasabay ng mga anticoagulants sa itaas), malamang na hindi mapataas ng sugammadex ang panganib ng pagdurugo. Dahil kasalukuyang walang impormasyon sa paggamit ng sugammadex sa mga pasyente na may coagulopathy, dapat silang maingat na subaybayan para sa mga parameter ng coagulation alinsunod sa karaniwang klinikal na kasanayan.
Pagkatapos ng pagbabanto ng sugammadex na may mga solusyon sa pagbubuhos, ang pisikal at kemikal na katatagan ng gamot ay pinananatili sa loob ng 48 oras sa temperatura na 2° hanggang 25°C. Kapag binubuksan ang isang vial na naglalaman ng sugammadex, kinakailangan na mahigpit na obserbahan ang mga patakaran ng asepsis. Ang pagpapakilala ng gamot ay dapat na magsimula nang walang pagkaantala. Kung naantala ang paggamit ng sugammadex, responsibilidad ng manggagamot na obserbahan ang oras at kondisyon ng imbakan bago ito gamitin. Kung ang pagbabanto ay ginawa sa ilalim ng hindi kontrolado at hindi-validated na mga kondisyon ng aseptiko, kung gayon ang oras ng pag-iimbak ng diluted na solusyon ay hindi dapat lumampas sa 24 na oras sa temperatura na 2° hanggang 8°C.
Ang anumang natitirang nilalaman ng mga infusion line vial pagkatapos ng paggamit ng sugammadex ay dapat itapon alinsunod sa mga lokal na regulasyon.
Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo
Ang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mataas na rate ng mga reaksyon ng psychomotor, tulad ng pagmamaneho ng kotse o pagpapatakbo ng makinarya, ay dapat na iwasan.
Overdose
Sa ngayon, isang ulat ng isang hindi sinasadyang labis na dosis ng gamot sa isang dosis na 40 mg / kg ay natanggap. Walang makabuluhang epekto. Magaling ang Sugammadex pinahihintulutan sa mga dosis na hanggang 96 mg/kg na walang epekto na nauugnay sa dosis o hindi nauugnay sa dosis.
Paggamot: posibleng alisin ang sugammadex mula sa sirkulasyon sa pamamagitan ng hemodialysis gamit ang isang filter na may mataas na hydraulic permeability, ngunit hindi isang filter na may mababang hydraulic permeability. Batay sa mga klinikal na pag-aaral, pagkatapos ng 3-6 na oras na sesyon ng hemodialysis na may mataas na hydraulic permeability filter, ang plasma concentration ng sugammadex ay bumababa ng humigit-kumulang 70%.
pakikipag-ugnayan sa droga
Toremifene
Panimula fusidic acid
Mga hormonal na contraceptive.
Pisikal na hindi pagkakatugma
Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya
Ang gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng reseta.
Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan
Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata, protektado mula sa liwanag, sa temperatura na 2° hanggang 8°C. Huwag mag-freeze. Buhay ng istante - 3 taon.
pakikipag-ugnayan sa droga
Pakikipag-ugnayan ayon sa uri ng pagbubuklod (mga hormonal contraceptive)
Dahil sa pangangasiwa ng sugammadex, ang bisa ng ilang mga gamot ay maaaring mabawasan dahil sa pagbaba sa kanilang (libre) na konsentrasyon sa plasma. Sa ganoong sitwasyon, alinman sa muling pagpapakilala ng gamot o isang katumbas na therapeutically na gamot (mas mainam na ibang klase ng kemikal) ay dapat ibigay.
Pakikipag-ugnayan dahil sa displacement ng muscle relaxant mula sa complex na may sugammadex
Dahil sa pagpapakilala ng ilang mga gamot pagkatapos ng paggamit ng sugammadex, theoretically, rocuronium bromide at vecuronium bromide ay maaaring maalis mula sa complex na may sugammadex, na nagreresulta sa isang pagpapatuloy ng neuromuscular blockade. Sa ganitong mga kaso, kinakailangan upang ipagpatuloy ang paggamit ng mekanikal na bentilasyon. Ang pangangasiwa ng pagbubuhos ng gamot, na humantong sa pag-aalis ng rocuronium bromide o vecuronium bromide mula sa complex na may sugammadex, ay dapat na ihinto. Kung ang isang displacement-type na pakikipag-ugnayan ay inaasahang bubuo pagkatapos ng parenteral na pangangasiwa ng isa pang gamot (na ginawa sa loob ng 6 na oras pagkatapos ng paggamit ng sugammadex), kinakailangan na patuloy na subaybayan ang antas ng neuromuscular conduction upang makita ang mga palatandaan ng pagpapatuloy ng blockade. Ang mga pakikipag-ugnayan sa uri ng displacement ay posible pagkatapos ng pangangasiwa ng mga sumusunod na gamot: toremifene, flucloxacillin at fusidic acid.
Ang mga klinikal na makabuluhang pharmacodynamic na pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot ay maaaring asahan:
- para sa toremifene, flucloxacillin at fusidic acid, ang mga pakikipag-ugnayan ayon sa uri ng displacement ay hindi ibinubukod (hindi inaasahan ang makabuluhang pakikipag-ugnayan sa klinika ayon sa uri ng pagbubuklod);
- para sa mga hormonal na kontraseptibo, ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa pamamagitan ng uri ng pagbubuklod ay hindi ibinukod (ang isang makabuluhang pakikipag-ugnayan sa klinika ayon sa uri ng pag-aalis ay hindi inaasahan).
Mga Pakikipag-ugnayan na Potensyal na Nakakaimpluwensya sa Epektibo ng Sugammadex
Toremifene, na may medyo mataas na nagbubuklod na pare-pareho at medyo mataas na konsentrasyon sa plasma, ay may kakayahang ilipat ang vecuronium bromide o rocuronium bromide mula sa complex na may sugammadex sa ilang lawak. Samakatuwid, ang pagbawi ng ratio ng T4/T1 hanggang 0.9 ay maaaring maantala sa mga pasyenteng tumanggap ng toremifene sa araw ng operasyon.
Panimula fusidic acid sa preoperative period ay maaaring humantong sa ilang pagkaantala sa pagbawi ng TOF (T4/T1) ratio sa 0.9. Gayunpaman, ang recurarization ay hindi inaasahan sa postoperative period, dahil ang rate ng fusidic acid infusion ay higit sa ilang oras, at ang akumulasyon nito sa dugo ay higit sa 2-3 araw.
Mga pakikipag-ugnayan na posibleng makaapekto sa bisa ng ibang mga gamot
Mga hormonal na contraceptive. Ang mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng sugammadex (4 mg/kg) at progesterone ay maaaring magresulta sa pagbaba ng pagkakalantad sa progestogen (34% AUC), na katulad ng pagbawas na naobserbahan kapag kumukuha ng pang-araw-araw na dosis ng isang oral contraceptive 12 oras mamaya kaysa sa karaniwan, na siya namang maaaring humantong sa pagbaba sa pagiging epektibo ng contraceptive. Para sa estrogen, ang isang pinababang epekto ay maaari ding asahan. Samakatuwid, ang pagbibigay ng bolus na dosis ng sugammadex ay itinuturing na katumbas ng isang napalampas na pang-araw-araw na dosis ng oral hormonal contraceptive (pinagsama o progestogen-only). Kung ang isang oral contraceptive ay kinuha sa araw ng pagkuha ng sugammadsx, dapat kang sumangguni sa seksyon ng mga tagubilin para sa paggamit ng oral contraceptive na naglalarawan kung paano laktawan ang isang dosis.
Sa kaso ng paggamit ng hormonal contraceptive na may paraan ng pangangasiwa maliban sa oral, ang pasyente ay dapat gumamit ng karagdagang non-hormonal contraceptive na paraan para sa susunod na 7 araw at sumangguni sa mga tagubilin para sa paggamit ng contraceptive na ito para sa impormasyon.
Epekto sa mga parameter ng laboratoryo
Sa pangkalahatan, ang sugammadex ay walang epekto sa mga pagsubok sa laboratoryo, na may posibleng pagbubukod ng isang serum progesterone quantitation test.
Hindi pagkakatugma sa parmasyutiko
Ang Bridan ® ay hindi dapat ihalo sa iba pang mga gamot at solusyon, maliban sa mga inirerekomenda. Kung ang Bridan ® ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng isang linya ng pagbubuhos kasama ng iba pang mga gamot, dapat itong i-flush (halimbawa, na may 0.9% sodium chloride solution) sa pagitan ng paggamit ng Bridan ® at iba pang mga gamot.
Pisikal na hindi pagkakatugma Ang sugammadex ay sinusunod na may verapamil, ondansetron at ranitidine.