Ang mga oral contraceptive ay popular sa mga kababaihan. Ang iba't ibang uri ng oral contraceptive ay nagpapahintulot sa isang babae na pumili ng pinakaligtas na opsyon para sa kanyang sarili at sa kanyang kapareha. Nag-iiba sila sa komposisyon, ayon sa mga patakaran ng pangangasiwa at dosis ng aktibong sangkap. Ang pangunahing sangkap ng maraming gamot para sa hindi gustong pagbubuntis ay Drospirenone. Ano ang hormone na ito, na inilarawan nang detalyado sa artikulo.
Paano gumagana ang mga hormonal na gamot?
Ang mga hormonal contraceptive mula sa pangkat ng COC ay kumbinasyon ng dalawang hormone: estrogen at progestogen. Ang estrogen ay kinakatawan ng ethinyl estradiol at pareho sa lahat ng paghahanda. Ang Drosperinone o iba pang aktibong sangkap ay maaaring kumilos bilang progesterone.
Karamihan sa mga contraceptive ay naglalaman ng hormone progestogen. Ang ilan sa kanila ay may antiandrogenic effect - nine-neutralize nila ang testosterone sa katawan ng isang babae at aktibong binabawasan ang nilalaman nito. Ang mga paghahanda na naglalaman ng drospirenone ay may antiandrogenic effect, na aktibong ginagamit sa ginekologikong pagsasanay.
Ang lahat ng COC ay gumagana sa parehong prinsipyo: pinipigilan nila ang obulasyon at sa gayon ay pinipigilan ang pagbubuntis. Pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang pagkamayabong ay naibalik. Ang mga paraan na naglalaman ng drosperinone ay inireseta hindi lamang para sa layunin ng pagpipigil sa pagbubuntis, kundi pati na rin para sa paggamot ng ilang mga sakit sa balat (acne).
Ang pagpili ng gamot sa iyong sarili, maaari mong mapinsala ang iyong kalusugan. Dapat kang makipag-ugnayan sa isang gynecologist para sa pagpili ng mga COC.
Pagpili ng contraceptive
Ang lahat ng mga contraceptive ay inuri:
- Hormonal: oral combined (COC) at gestagenic, injectable;
- Intrauterine (IUD);
- Aksyon ng hadlang: condom, spermicides.
Ang mga hormonal na paghahanda ay itinuturing na pinaka-epektibo. Kabilang dito ang pinagsamang mga ahente sa bibig. Ang komposisyon ng mga contraceptive na ito ay kinabibilangan ng estrogen at progestogen (progestogen, progestin). Itinuturing na pinakasikat at abot-kayang.
Ang mga COC ay may mahahalagang pakinabang:
- May mataas na pagiging maaasahan;
- Tanggalin ang PMS;
- Normalize ang panregla cycle;
- Binabawasan ang panganib ng benign neoplasms ng mammary glands at ovaries;
- Bawasan ang saklaw ng ovarian cancer;
- Tumutulong na mapabuti ang kondisyon ng balat.
Ang mga oral contraceptive ay lumitaw kamakailan lamang. Sa kabila nito, mabilis silang nagbabago para sa mas mahusay. Nagawa ng mga siyentipiko na bawasan ang porsyento ng hormone sa mga paghahanda, nang hindi nawawala ang kahusayan at pagiging maaasahan.
- Gestagennoe action - ang epekto ng hormone sa proseso ng paglilihi, sa kasong ito, protektahan mula dito;
- Antiandrogenic effect - bawasan ang dami ng androgens sa babaeng katawan;
- aktibidad ng antimineralocorticoid;
- aktibidad ng glucocorticoid.
Sa merkado maaari kang makahanap ng isang maliit na bilang ng mga gamot na may isang antiandrogenic effect. Maaari nilang bawasan ang antas ng androgen (male hormone) sa katawan ng isang babae. Ang mga remedyo na ito ay nag-aalis ng mga pagpapakita ng hyperandrogenism (labis na paglaki ng buhok, acne, atbp.), Na maaaring magamit para sa ilang mga sakit.
Mga natatanging katangian ng drospirenone
Sa mga gestagens, ang drospirenone ay may magandang aktibidad na antimineralcorticoid. Nakakatulong ito upang harangan ang pagbubuklod ng steroid hormone sa mineralocorticoid receptors. Bilang resulta, ang antas ng likido sa katawan ay kinokontrol, ang posibilidad ng edema at mabilis na pagtaas ng timbang habang umiinom ng COC ay nabawasan.
Matagumpay na pinagsama ang ethinylestradiol at drospirenone sa contraceptive na gamot na Yarina. Ang tool na ito ay may positibong epekto sa balanse ng tubig sa katawan ng isang babae, tumutulong upang patatagin o bawasan ang timbang ng katawan. Binabawasan ang paglaki ng mga glandula ng mammary, pinapawi ang pamamaga at pagpapakita ng premenstrual syndrome. Ang pag-aari na ito ng drospirenone ay nakakatulong upang mabawasan ang hormonal effect sa presyon ng dugo, na mahalaga para sa mga kababaihan na dumaranas ng hypertension.
Ang gamot na Jess ay may katulad na epekto. Naglalaman din ito ng drospirenone, ngunit ang proporsyon ng ethinylestradiol ay nabawasan sa 20 mcg. Si Jess ay nababagay sa mga batang nulliparous na babae. Kung ang intermenstrual spotting ay nangyayari sa panahon ng paggamit ng gamot, dapat itong palitan ng gamot na may mas mataas na estrogen na nilalaman.
Ang Drospirenone ay nagmula sa spironolactone. Ang gamot ay inireseta para sa mga sakit na may hyperandrogenic hormonal na antas:
- Androgenetic alopecia - nangyayari dahil sa pagtaas ng antas ng male hormone sa dugo. Ang pangunahing sintomas ay pagkawala ng buhok. Ang isang sakit ng ganitong kalikasan ay madalas na nasuri sa mga kababaihan.
- Acne (blackheads) - mga pantal sa balat ng mukha. Sa labas ng pagdadalaga, ito ay sinusunod sa mga kababaihan na may labis na mga male sex hormones.
- Seborrhea - nadagdagan ang pagtatago ng sebum ng anit.
Batay sa mga pag-aaral, sinasabi ng mga doktor na ang normalisasyon ng presyon at pagkawala ng labis na timbang ay nangyayari na sa 4 na buwan ng pag-inom ng gamot. Makabuluhang binabawasan ang panganib na magkaroon ng colon cancer at endometrial cancer sa mga kababaihan pagkatapos ng menopause.
Ang hormone ay hindi nagpapakita ng estrogenic o androgenic na aktibidad, hindi nagpapakita ng pagkilos ng glucocorticosteroid. Hindi nakakaapekto sa tugon ng katawan sa insulin at glucose. Kung ang gamot ay ginagamit sa panahon ng paggamot, ang antas ng kolesterol at lipoprotein ng pasyente sa dugo ay makabuluhang bumababa. Pinatataas ang konsentrasyon ng pinagmumulan ng cellular energy - triglycerides.
Para kanino ang gamot na angkop?
Inireseta ng mga doktor ang gamot:
- Bilang isang hormonal contraceptive (kasama ang estrogen).
- Para sa paggamot ng mga hormonal disorder sa mga kababaihan sa panahon ng reproductive.
- Sa binibigkas na PMS.
- Sa mga sakit sa balat ng acne.
Kapag hindi kukuha
- Sa hitsura ng mga reaksiyong alerdyi sa Drospirenone;
- Sa pagkakaroon ng sakit na porphyrin;
- Sa iba't ibang sakit sa atay;
- Na may malubhang thrombotic formations;
- Sa pagdurugo ng vaginal;
- Kung ang isang babae ay nagkakaroon ng kanser sa anumang yugto;
- Bawal mag buntis.
Negatibong epekto sa katawan
- Maaaring may allergy sa gamot, pagkahilo;
- Ang pagbuo ng isang namuong dugo sa pulmonary artery o mga daluyan ng utak;
- Ang pagbuo ng mga clots ng dugo sa retina;
- Mataas na presyon ng dugo, regular na pananakit ng ulo;
- Mga nagpapaalab na proseso ng gallbladder;
- Sikolohikal na kawalang-tatag;
- Ang daloy ng gatas ay hindi nauugnay sa pagpapasuso
- Pagduduwal;
- Sakit sa mga glandula ng mammary;
- Intermenstrual spotting;
- Nabawasan ang sekswal na enerhiya;
- Nadagdagang pigmentation ng balat;
- Phlebeurysm.
Paano gamitin
Ang mga tagubilin ay malinaw na nagsasaad na kailangan mong uminom ng mga gamot batay sa drospirenone bawat 24 na oras, isang beses sa isang araw, sa eksaktong oras. Para sa layunin ng pagpipigil sa pagbubuntis, ang gamot ay ginagamit sa loob ng 21 araw, pagkatapos ay gumawa ng pahinga. Posibleng gumamit ng COC ayon sa 24 + 4 scheme.
Sa panahon ng paggamot, maaari mong agad na palitan ang lumang hormonal agent na may Drospirenone, maaari mo itong inumin pagkatapos kanselahin ang nauna. Ang pagtanggap ay mahalaga upang makipag-ugnayan sa doktor. Ang tagal ng paggamot ay nakasalalay sa mga indibidwal na katangian ng katawan ng pasyente, ang problema kung saan siya ay nahihirapan at ang pagiging epektibo ng nakaraang therapy.
Mahalagang Tala
Ang mga detalyadong pag-aaral ng epekto ng gamot sa katawan ay nagpakita na maaari itong pukawin ang venous thromboembolism. Ang mga kababaihan na may predisposisyon sa paglitaw ng sakit na ito ay hindi dapat kumuha ng Drospirenone.
Sa panahon ng therapy, ang pasyente ay maaaring magkaroon ng isang tumor na sakit na isang malignant o benign na kalikasan. Kung ang pasyente ay nagkakaroon ng mga sintomas, ang paggamot ay itinigil kaagad.
Bago simulan ang paggamot, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor.
Ano ang drospirenone? Ito ay isang sintetikong hormone, na katulad ng mga katangian ng natural na progesterone. Ang ahente ay isang derivative ng spirinolactone.
Ang sangkap na ito ay kabilang sa pangkat ng mga oral contraceptive. Karaniwan itong ginagamit kasama ng iba pang mga hormone. Ito ay may therapeutic effect sa androgen-dependent na mga sakit (acne, serobeya), nag-aalis ng mga sodium ions at labis na likido mula sa katawan. Kaugnay nito, pinapa-normalize nito ang presyon ng dugo, bumababa ang pamamaga, bumababa ang timbang ng katawan, nawawala ang sakit sa mga glandula ng mammary. Gayundin sa proseso ng paggamot, binabawasan ng gamot ang antas ng kolesterol sa dugo at LDL, bahagyang pinatataas ang konsentrasyon ng triglyceride.
Para sa mga kababaihan: sa panahon ng menopause, ang posibilidad ng colon cancer, hyperplasia at endometrial cancer ay makabuluhang nabawasan.
Ang Drospirenone ay lumalaban sa pagkagambala sa pagtulog, pagkamayamutin sa premenstrual syndrome, at depression.
At, siyempre, ang lunas ay ginagamit upang maprotektahan laban sa hindi gustong pagbubuntis.
MAHALAGA! Ang mga gamot na may drospirenone ay inireseta ng doktor. Huwag mag-self-medicate!
Mga pahiwatig para sa paggamit
Ang Drospirenone ay may mga multidirectional na katangian: progestogenic, antiandrogenic, antigonadotropic, antimineralocorticoid.
Ito ay inireseta para sa:
- Pagpipigil sa pagbubuntis (kasama ang iba pang mga hormone)
- Complex therapy para sa pag-iwas sa postmenopausal osteoporosis
- Climacteric disorder (pag-aalis ng mga hot flashes, pagpapawis)
- Matinding sintomas ng PMS
- Paggamot ng acne, blackheads
- kakulangan ng folate
- Pagpapanatili ng likido sa katawan
- Mga involutional na pagbabago sa genitourinary tract (sa mga babaeng may hindi naalis na matris)
Contraindications
- Mga reaksiyong alerdyi sa drospirenone
- porfiria
- Pagkahilig na bumuo ng mga namuong dugo
- Pagkabigo sa atay
- Lactation (panahon ng pagpapasuso)
- Pagdurugo ng vaginal na hindi kilalang pinanggalingan
- Kanser sa dibdib (o maselang bahagi ng katawan).
- Pagbubuntis
- Thromboembolism o thrombophlebitis
Mga side effect
- Allergy
- Pagkahilo, pananakit ng ulo
- arterial hypertension
- puffiness
- Thrombophlebitis, thrombi sa retinal veins, thromboembolism ng pulmonary artery o cerebral vessels
- Calculous cholecystitis
- Depression, kawalang-interes, antok, hindi pagkakatulog
- Pagsusuka, pagduduwal
- Tumalon ang timbang
- Nabawasan ang visual acuity
- Paglabas ng ari (madugo o hindi pangkaraniwang pagkakapare-pareho)
- Nabawasan ang libido
- Chloasma
- Varicose veins, cramps
- Galactorrhea
- Alopecia
- Pananakit at pamamaga ng dibdib
Overdose: sintomas
- Pagduduwal
- sumuka
- Pagdurugo ng ari
Mga tagubilin (paraan ng aplikasyon at dosis)
Ang Drospirenone ay inireseta ayon sa iba't ibang mga regimen ng paggamot, na depende sa kung aling kumbinasyon ang hormone ay nasa gamot.
Karaniwan ang mga hormone ay kinukuha isang beses sa isang araw sa eksaktong parehong oras.
MAHALAGA! Ang therapy ay inireseta ng isang doktor.
Ang tagal at mga nuances ng paggamot ay dapat ding talakayin ng iyong doktor.
Ang Drospirenone ay makukuha sa mga parmasya sa pamamagitan ng reseta lamang.
Pakikipag-ugnayan
Binabawasan ng Drospirenone ang bisa ng mga anabolic steroid at mga gamot na nagpapasigla sa makinis na mga kalamnan ng matris.
Binabawasan ang bisa ng mga gamot na nagpapahusay sa mga enzyme ng atay (barbiturates, carbamazepine, oscarbazepine, hydantoin derivatives, primidone, rifampicin, topiramate, griseofulvin, felbamate).
Ang ilang mga antibiotics ay maaaring makagambala sa metabolismo ng drospirenone.
Mga Contraceptive na may drospirenone (mga analogue, gastos)
Ang pinakakaraniwang tanong tungkol sa lunas na ito sa Internet ay: "Anong mga contraceptive ang naglalaman?" Narito ang isang listahan ng mga gamot:
Angelique(Drospirenone + Estradiol) 28 mga PC., 2 mg - 1160-1280 kuskusin.
Dailla
(Drospirenone + Ethinylestradiol) 28 mga PC. – 900-1000 kuskusin.
Modell Pro(Drospirenone + Ethinylestradiol)
Simicia(Drospirenone + Ethinylestradiol)
Trend ng Modelo(Drospirenone + Ethinylestradiol)
Midian(Drospirenone + Ethinylestradiol) Midiana, 21 mga PC. - 680-700 kuskusin.
(Drospirenone + Ethinylestradiol) 21 mga PC. – 1000-1300 kuskusin.
Vidor(Drospirenone + Ethinylestradiol)
Zentiva(Drospirenone + Ethinylestradiol)
Jess Plus
(Drospirenone + Ethinylestradiol kasama ang pagdaragdag ng calcium levomefolicate)
Dimia, 28 mga PC. – 980-990 kuskusin.
Komposisyon ng COC
Ang mga hormonal contraceptive mula sa kategorya ng COC (pinagsamang oral contraceptive) ay kumbinasyon ng dalawang hormones (estrogen + gestagen).
Ang estrogen ay palaging pareho sa lahat ng paghahanda at ipinakita bilang ethinyl estradiol. Ngunit bilang isang progesterone, parehong drosperinone at isa pang aktibong sangkap ay maaaring gamitin.
Mga natatanging katangian ng drospirenone
- Magandang aktibidad na antimineralcorticoid
- Tumutulong na harangan ang steroid hormone na nagbubuklod sa mga mineralocorticoid receptor
Gestodene o Drospirenone?
Ang parehong mga sintetikong hormone ay epektibo. Ang mga side effect mula sa pagkuha ng mga ito ay mababawasan. Mga Pagkakaiba:
Ang mga paghahanda na may gestodene ay inireseta para sa dysmenorrhea, pati na rin para sa pagtatatag ng isang regular na cycle ng panregla.
Binabawasan ng Drospirenone ang kalubhaan ng PMS, pinapawi ang acne at inaalis ang labis na likido sa katawan. Gayunpaman, may panganib na magkaroon ng thromboembolism at hyperkalemia sa pangmatagalang paggamit ng mga gamot na may ganitong sangkap.
Desogestrel o Drospirenone?
Ang desogestrel ay ginagamit upang maalis ang dysmenorrhea.
Habang umiinom ng mga gamot na may drospirenone, ang panganib ng pagtaas ng timbang ay bahagyang mas mataas.
GAANO MAN! Sa anumang kaso, isang kwalipikadong espesyalista lamang ang dapat magpasya kung ano ang pinakaangkop sa iyo. Ang paggamot sa mga hormonal na gamot ay hindi biro.
Kasama sa mga gamot
ATH:G.03.F.A.17 Drospirenone at estrogen
Pharmacodynamics:Pinagsamang gamot para sa tuluy-tuloy na hormone replacement therapy, na umiiwas sa regular na withdrawal bleeding na nangyayari sa cyclic o phase hormone replacement therapy.
Naglalaman ito ng 17β-estradiol, na magkapareho sa istrukturang kemikal at biological na katangian ng endogenous estradiol ng tao, at isang spironolactone derivative - drospirenone, na may gestagenic, antigonadotropic at antiandrogenic, pati na rin ang mga antimineralocorticoid effect.
Binabayaran ng Estradiol ang kakulangan ng estrogen sa katawan ng babae pagkatapos ng menopause at nagbibigay ng epektibong paggamot sa mga sintomas ng psycho-emosyonal at vegetative menopausal ("hot flashes", pagtaas ng pagpapawis, pagkagambala sa pagtulog, pagtaas ng pagkamayamutin ng nerbiyos, pagkamayamutin, palpitations, cardialgia, pagkahilo, sakit ng ulo, nabawasan ang libido, pananakit ng kalamnan at kasukasuan), involutions ng balat at mauhog lamad, lalo na ang mauhog lamad ng genitourinary system (urinary incontinence, pagkatuyo at pangangati ng vaginal mucosa, sakit sa panahon ng pakikipagtalik).
Pinipigilan ng Estradiol ang pagkawala ng buto na dulot ng kakulangan sa estrogen. Ito ay higit sa lahat dahil sa pagsugpo sa paggana ng osteoclast at pagbabago sa proseso ng pagbabago ng buto patungo sa pagbuo ng buto. Ang pangmatagalang paggamit ng hormone replacement therapy ay ipinakita upang mabawasan ang panganib ng peripheral bone fractures sa mga babaeng postmenopausal. Sa pag-aalis ng hormone replacement therapy, ang rate ng pagbaba sa bone mass ay maihahambing sa katangiang iyon ng panahon kaagad pagkatapos ng menopause.
Ang therapy sa pagpapalit ng hormone ay mayroon ding kapaki-pakinabang na epekto sa nilalaman ng collagen ng balat, pati na rin ang density nito, at maaari ring pabagalin ang pagbuo ng mga wrinkles.
Bilang karagdagan, dahil sa mga antiandrogenic na katangian ng drospirenone, mayroon itong therapeutic effect sa mga sakit na umaasa sa androgen tulad ng acne, seborrhea, androgenetic alopecia.
Ang Drospirenone ay may aktibidad na antimineralocorticoid, pinatataas ang paglabas ng sodium at tubig, na maaaring maiwasan ang pagtaas ng presyon ng dugo, timbang ng katawan, edema, lambot ng dibdib at iba pang mga sintomas na nauugnay sa pagpapanatili ng likido. Pagkatapos ng 12 linggo ng paggamit ng gamot, mayroong isang bahagyang pagbaba sa presyon ng dugo (systolic - isang average ng 2-4 mm Hg, diastolic - 1-3 mm Hg). Ang epekto sa presyon ng dugo ay mas malinaw sa mga kababaihan na may borderline arterial hypertension. Pagkatapos ng 12 buwan ng paggamit ng gamot, ang average na timbang ng katawan ay nananatiling hindi nagbabago o bumababa ng 1.1-1.2 kg.
Ang Drospirenone ay walang androgenic, estrogenic, glucocorticoid at antiglucocorticoid na aktibidad, ay hindi nakakaapekto sa glucose tolerance at insulin resistance. Ito, kasama ng mga antimineralocorticoid at antiandrogenic effect nito, ay nagbibigay ng drospirenone na may biochemical at pharmacological profile na katulad ng natural na progesterone.
Ang pag-inom ng gamot ay humahantong sa pagbaba sa antas ng kabuuang kolesterol at kolesterol mababang density lipoproteins. Binabawasan ng Drospirenone ang pagtaas ng konsentrasyon ng triglyceride na dulot ng estradiol.
Ang pagdaragdag ng drospirenone ay pumipigil sa pagbuo ng hyperplasia at endometrial cancer.
Iminumungkahi ng mga obserbasyonal na pag-aaral na sa mga postmenopausal na kababaihan, ang paggamit ng hormone replacement therapy ay nakakabawas sa saklaw ng colon cancer.
Pharmacokinetics:Estradiol
Pagsipsip. Pagkatapos kunin ang gamot sa loob, ito ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ito ay sumasailalim sa isang "first pass" na epekto sa pagbuo ng estrone, estriol at estrone sulfate. Ang bioavailability kapag kinuha nang pasalita ay humigit-kumulang 5% at hindi nakadepende sa pagkain. Ang Cmax ng estradiol sa serum ay humigit-kumulang 22 pg / ml at naabot pagkatapos ng 6-8 na oras. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability ng estradiol.
Pamamahagi. Ito ay nagbubuklod sa albumin at globulin na nagbubuklod sa mga sex steroid. Ang libreng bahagi ng estradiol sa serum ay humigit-kumulang 1-12%, at nauugnay sa sex steroid-binding globulin ay 40-45%. Ang maliwanag na V d pagkatapos ng isang solong intravenous injection ay humigit-kumulang 1 l / kg.
Pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit, ang konsentrasyon ng estradiol ay humigit-kumulang 2 beses na mas mataas kaysa pagkatapos ng isang solong dosis, habang ang C ss ay nag-iiba mula 20 pg / ml hanggang 43 pg / ml. Matapos ihinto ang paggamit, ang mga antas ng estradiol at estrone ay bumalik sa kanilang orihinal na mga halaga sa loob ng humigit-kumulang 5 araw.
Metabolismo. na-metabolize pangunahin sa atay, bahagyang sa mga bituka, bato, kalamnan ng kalansay at sa mga target na organo na may pagbuo ng estrone, estriol, catechol estrogens, pati na rin ang sulfate at glucuronide conjugates ng mga compound na ito, na may makabuluhang mas kaunting estrogenic na aktibidad kumpara sa estradiol o sa pangkalahatan ay hindi aktibo.
pag-aanak. Ang clearance ng estradiol mula sa suwero ay tungkol sa 30 ml / min / kg. Ang mga metabolite ng estradiol ay excreted sa ihi at apdo. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 24 na oras.
Drospirenone
Pagsipsip. Pagkatapos ng oral administration, ang drospirenone ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ay 76-85% at hindi nakadepende sa pagkain. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability ng drospirenone.
Pamamahagi. Pagkatapos ng isang solong o maramihang dosis ng 2 mg Cmax sa serum ay naabot pagkatapos ng 1 oras at ay tungkol sa 22 ng / ml. Pagkatapos nito, mayroong dalawang-phase na pagbaba sa konsentrasyon ng drospirenone sa serum na may huling kalahating buhay na mga 35-39 na oras.Ang Drospirenone ay nagbubuklod sa albumin at hindi nagbubuklod sa sex steroid-binding globulin at corticoid-binding globulin; tungkol sa 3-5% - libreng bahagi.
Dahil sa mahabang kalahating buhay, ang C ss ay naabot pagkatapos ng 10 araw ng pang-araw-araw na pangangasiwa ng gamot at lumampas sa konsentrasyon pagkatapos ng isang solong dosis ng 2-3 beses.
Metabolismo. Ang mga pangunahing metabolite ay ang acidic na anyo ng drospirenone at 4,5-dihydro-drospirenone-3-sulfate, na nabuo nang walang paglahok ng isoenzymes ng cytochrome P450 system.
pag-aanak. Ang serum clearance ng drospirenone ay 1.2-1.5 ml/min/kg. Ang ilan sa mga dosis na natanggap ay excreted nang hindi nagbabago. Karamihan sa dosis ay pinalabas ng mga bato at sa pamamagitan ng mga bituka sa anyo ng mga metabolite sa isang ratio na 1.2:1.4; ang kalahating buhay ay halos 40 oras.
Mga indikasyon:Hormone replacement therapy para sa menopausal disorder sa postmenopause; pag-iwas sa postmenopausal osteoporosis.
XIV.N80-N98.N95.1 Menopause at menopause sa mga kababaihan
XIV.N80-N98.N95.2 Postmenopausal atrophic vaginitis
XIII.M80-M85.M81.0 Postmenopausal osteoporosis
XIV.N80-N98.N95.9 Menopausal at premenopausal disorder, hindi natukoy
XVIII.R20-R23.R23.4 Mga pagbabago sa istraktura ng balat
Contraindications:Hypersensitivity, pagdurugo ng vaginal na hindi alam ang pinagmulan, itinatag o pinaghihinalaang kanser sa suso, itinatag o pinaghihinalaang mga sakit na precancerous na umaasa sa hormone o mga malignant na tumor na umaasa sa hormone, mga benign o malignant na tumor sa atay (kabilang ang kasaysayan), malubhang sakit sa atay, malubhang sakit sa bato, kabilang ang kasaysayan ( bago ang normalisasyon ng pag-andar ng bato), talamak na arterial thrombosis o thromboembolism (kabilang ang myocardial infarction, stroke), deep vein thrombosis sa talamak na yugto, venous thromboembolism (kabilang ang kasaysayan), matinding hypertriglyceridemia, pagbubuntis, paggagatas.
Maingat:Arterial hypertension, congenital hyperbilirubinemia (Gilbert, Dubin-Johnson at Rotor syndrome), cholestatic jaundice o cholestatic itching sa panahon ng pagbubuntis, endometriosis, uterine fibroids, diabetes mellitus.
Kapag inireseta ang therapy sa pagpapalit ng hormone sa mga kababaihan na may ilang mga kadahilanan ng panganib para sa trombosis o isang mataas na antas ng kalubhaan ng isa sa mga kadahilanan ng panganib, dapat isaalang-alang ng isa ang posibilidad ng kapwa pagpapahusay ng pagkilos ng mga kadahilanan ng peligro at ang iniresetang paggamot para sa pag-unlad. ng trombosis. Sa ganitong mga kaso, ang kabuuang halaga ng umiiral na mga kadahilanan ng panganib ay tumataas. Sa pagkakaroon ng isang mataas na panganib, ang gamot ay kontraindikado.
Pagbubuntis at paggagatas:Mga rekomendasyon ng FDA Category X. Walang naiulat na mga paglabag. Sa kawalan ng dalawang sunud-sunod na cycle, kinakailangan na kanselahin ang paggamit at ibukod ang pagbubuntis, sa kaso ng paglabag sa regimen, ibukod ang pagbubuntis pagkatapos ng unang nawawalang cycle. Upang subukang mabuntis, dapat kang maghintay ng 1-2 buwan pagkatapos ihinto ang gamot o maghintay para sa regular na regla.
Dosis at pangangasiwa:Sa loob, 1 tablet araw-araw; nilamon ng buo na may kaunting likido. Sa kawalan ng paggamit ng estrogen o ang paglipat mula sa isa pang pinagsamang hormonal na paghahanda para sa patuloy na pangangasiwa, ang paggamot ay nagsisimula sa anumang oras. Ang mga pasyente na lumilipat mula sa isang kumbinasyong gamot para sa cyclic hormone replacement therapy ay dapat magsimulang uminom ng gamot pagkatapos na matapos ang withdrawal bleeding.
Pagkatapos ng pag-inom ng 28 na tablet mula sa kasalukuyang pakete, dapat kang magsimula ng isang bagong pakete, ang pagkuha ng unang tableta sa parehong araw ng linggo mula sa nakaraang pakete.
Kung ilang tableta ang napalampas, maaaring magkaroon ng pagdurugo sa ari.
Mga side effect:Ang pinaka-madalas na naobserbahang masamang reaksyon sa gamot sa panahon ng paggamit ng gamot ay ang lambot ng dibdib, pagdurugo mula sa genital tract, gastrointestinal pain at sakit ng tiyan. Ang hindi regular na pagdurugo ay karaniwang nawawala sa matagal na therapy. Ang dalas ng pagdurugo ay bumababa sa pagtaas ng tagal ng paggamot.
Kabilang sa mga malubhang salungat na reaksyon ang mga komplikasyon ng arterial at venous thromboembolic at kanser sa suso.
Mga karamdaman sa pag-iisip: madalas - emosyonal na lability.
Mula sa gilid ng central nervous system: madalas migraine.
Mula sa gilid ng cardiovascular system: madalang - venous at arterial thromboembolic komplikasyon (occlusion ng peripheral deep veins, thrombosis at embolism / occlusion ng pulmonary vessels, thrombosis, embolism at infarction / myocardial infarction / cerebral infarction at stroke, maliban sa hemorrhagic).
Mula sa digestive system: madalas - gastrointestinal sakit, sakit ng tiyan.
Mula sa reproductive system: napakadalas - sakit sa mga glandula ng mammary (kabilang ang kakulangan sa ginhawa sa mga glandula ng mammary), pagdurugo mula sa genital tract; madalas - isang polyp ng cervix; madalang - kanser sa suso.
Sa mga babaeng may namamana na angioedema, ang mga exogenous estrogen ay maaaring magpalala ng mga sintomas.
Ang mga reaksiyong hypersensitivity (kabilang ang mga sintomas tulad ng pantal at urticaria) ay nabanggit din.
Overdose:Ang mga pag-aaral ng talamak na toxicity ay hindi nagbubunyag ng panganib ng mga talamak na epekto sa kaso ng hindi sinasadyang pangangasiwa ng gamot sa isang halaga na maraming beses na mas mataas kaysa sa pang-araw-araw na therapeutic na dosis. Sa mga klinikal na pag-aaral, ang paggamit ng drospirenone hanggang sa 100 mg o pinagsamang paghahanda ng estrogen / progestogen na naglalaman ng 4 mg ng estradiol ay mahusay na disimulado.
Mga sintomas na maaaring mangyari sa labis na dosis: pagduduwal, pagsusuka, pagdurugo mula sa ari.
Paggamot: walang tiyak na antidote, kung kinakailangan, ang symptomatic therapy ay isinasagawa.
Pakikipag-ugnayan:Anticoagulants, coumarin at indandione derivatives - posible ang isang multidirectional na pagbabago sa aktibidad ng anticoagulants.
Ascorbic acid - isang pagtaas sa konsentrasyon ng estrogens, posibleng nauugnay sa pagsugpo ng conjugation.
Atorvastatin - isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga estrogen.
Benzodiazepines - pagsugpo ng kanilang metabolismo.
Mga ahente ng hepatotoxic - nadagdagan ang toxicity dahil sa pag-activate ng hepatic na daloy ng dugo ng mga estrogen.
Glucocorticoids - isang pagbawas sa kanilang metabolismo, nadagdagan ang synthesis ng transcortin.
Clofibrate - binabawasan ang pagiging epektibo nito.
Ang paninigarilyo ng tabako - isang posibleng pagbaba sa konsentrasyon ng mga estrogen dahil sa induction ng microsomal liver enzymes, isang pagtaas sa panganib ng cardiovascular disease.
Ritonavir - isang pagbawas sa konsentrasyon ng estrogens.
Mga ahente ng hypoglycemic na kinukuha nang pasalita at insulin - kapag ginamit nang magkasama, maaaring bumaba ang bisa ng insulin at mga ahente ng hypoglycemic dahil sa pagtaas ng glucose tolerance, lalo na sa mga taong may diabetes mellitus.
Nangangahulugan na magbuod ng microsomal atay enzymes (lalo na barbiturates,) - isang pagbaba sa aktibidad ng oral contraceptives.
Tamoxifen - isang pagbaba sa antiestrogenic na aktibidad nito.
Tricyclic antidepressants, neuroleptics - isang pagtaas sa panganib ng pagbuo ng mga sakit sa motor, isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga antidepressant, chorea.
Cyclosporine - isang pagtaas sa konsentrasyon nito sa plasma.
Mga espesyal na tagubilin:Hindi ginagamit para sa pagpipigil sa pagbubuntis. Kung kinakailangan ang pagpipigil sa pagbubuntis, ang mga di-hormonal na pamamaraan ay dapat gamitin (maliban sa mga pamamaraan ng kalendaryo at temperatura). Kung pinaghihinalaan ang pagbubuntis, ang mga tableta ay dapat itigil hanggang sa maalis ang pagbubuntis.
Sa matagal na estrogen monotherapy, ang panganib na magkaroon ng endometrial hyperplasia o carcinoma ay tumataas. Kinumpirma ng mga pag-aaral na ang pagdaragdag ng mga gestagens ay binabawasan ang panganib ng endometrial hyperplasia at cancer.
Ayon sa mga klinikal na pagsubok at obserbasyonal na pag-aaral, ang pagtaas ng relatibong panganib na magkaroon ng kanser sa suso ay natagpuan sa mga kababaihang gumagamit ng hormone replacement therapy sa loob ng ilang taon. Ito ay maaaring dahil sa mas maagang pagsusuri, pinabilis na paglaki ng isang umiiral na tumor sa background ng hormone replacement therapy, o isang kumbinasyon ng parehong mga kadahilanan.
Ang kamag-anak na panganib ay tumataas sa tagal ng therapy ngunit maaaring wala o nabawasan sa estrogen lamang. Ang pagtaas na ito ay maihahambing sa mas mataas na panganib ng kanser sa suso sa mga kababaihan na may mas huling simula ng natural na menopause, pati na rin ang labis na katabaan at pag-abuso sa alkohol. Ang tumaas na panganib ay unti-unting bumababa sa normal na antas sa loob ng ilang (ngunit karamihan sa limang) taon pagkatapos ihinto ang hormone replacement therapy.
Ang mga pagpapalagay tungkol sa tumaas na panganib na magkaroon ng kanser sa suso ay batay sa mga resulta ng higit sa 50 epidemiological na pag-aaral (mga saklaw ng panganib mula 1 hanggang 2).
Pinapataas ng hormone replacement therapy ang mammographic density ng mga glandula ng mammary, na sa ilang mga kaso ay maaaring magkaroon ng negatibong epekto sa radiological detection ng kanser sa suso.
Laban sa background ng paggamit ng mga sex steroid, na kinabibilangan ng hormone replacement therapy, sa mga bihirang kaso, benign, at kahit na mas madalas, ang mga malignant na tumor sa atay ay sinusunod. Sa ilang mga kaso, ang mga tumor na ito ay nagresulta sa pagdurugo ng intra-tiyan na nagbabanta sa buhay. Sa sakit sa itaas na tiyan, isang pinalaki na atay, o mga palatandaan ng pagdurugo sa loob ng tiyan, dapat isaalang-alang ng differential diagnosis ang posibilidad ng isang tumor sa atay.
Ang mga estrogen ay kilala na nagpapataas ng lithogenicity ng apdo. Ang ilang mga kababaihan ay may predisposed na magkaroon ng gallstones kapag ginagamot sa estrogens.
May limitadong data mula sa mga klinikal na pag-aaral sa isang posibleng tumaas na panganib na magkaroon ng demensya sa mga kababaihan na nagsimulang uminom ng mga gamot na naglalaman, sa edad na 65 taong gulang at mas matanda. Tulad ng naobserbahan sa mga pag-aaral, ang panganib ay maaaring mabawasan kung ang paggamit ng mga gamot para sa hormone replacement therapy na naglalaman conjugated equine estrogens nagsimula sa maagang menopause. Hindi alam kung nalalapat ito sa iba pang mga gamot sa pagpapalit ng hormone.
Ang paggamot ay dapat na itigil kaagad kapag ang migraine-like o madalas at hindi pangkaraniwang matinding pananakit ng ulo ay lumitaw sa unang pagkakataon, pati na rin kapag lumitaw ang iba pang mga sintomas - posibleng mga precursor ng cerebral thrombotic stroke.
Ang kaugnayan sa pagitan ng hormone replacement therapy at ang pagbuo ng clinically makabuluhang arterial hypertension ay hindi naitatag. Sa mga kababaihan na kumukuha ng hormone replacement therapy, ang isang bahagyang pagtaas sa presyon ng dugo ay inilarawan, ang isang klinikal na makabuluhang pagtaas ay bihirang sinusunod. Gayunpaman, sa ilang mga kaso, sa pag-unlad ng patuloy na clinically makabuluhang arterial hypertension habang kumukuha ng hormone replacement therapy, maaaring isaalang-alang ang pagpawi ng hormone replacement therapy. Sa mga babaeng may mataas na presyon ng dugo, maaaring may ilang pagbaba sa presyon ng dugo habang umiinom ng gamot. Sa mga babaeng may normal na presyon ng dugo, walang inaasahang pagbabago sa presyon ng dugo.
Sa kakulangan ng bato, ang kakayahang mag-alis ng potasa ay maaaring bumaba. Ang Drospirenone ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng serum potassium sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato. Ang panganib ng pagbuo ng hyperkalemia sa teorya ay hindi maaaring ibukod lamang sa pangkat ng mga pasyente kung saan ang konsentrasyon ng potasa sa suwero bago ang paggamot ay natukoy sa itaas na limitasyon ng pamantayan, at kung saan ay umiinom din ng mga gamot na nag-iwas sa potasa.
Para sa mahinang liver dysfunction, kabilang ang iba't ibang anyo ng hyperbilirubinemia, tulad ng Dubin-Johnson syndrome o Rotor syndrome, kinakailangan ang medikal na pangangasiwa, pati na rin ang mga pana-panahong pag-aaral ng liver function. Sa isang pagkasira sa pag-andar ng atay, ang gamot ay dapat na ihinto.
Sa kaso ng pag-ulit ng cholestatic jaundice o cholestatic pruritus, na naobserbahan sa unang pagkakataon sa panahon ng pagbubuntis o nakaraang paggamot na may sex steroid hormones, ang gamot ay dapat na itigil kaagad.
Ang espesyal na pagsubaybay sa mga kababaihan na may pagtaas sa konsentrasyon ng triglycerides ay kinakailangan. Sa ganitong mga kaso, ang paggamit ng hormone replacement therapy ay maaaring maging sanhi ng karagdagang pagtaas sa konsentrasyon ng triglycerides sa dugo, na nagpapataas ng panganib ng talamak na pancreatitis.
Kahit na ang hormone replacement therapy ay maaaring makaapekto sa peripheral insulin resistance at glucose tolerance, kadalasan ay hindi na kailangang baguhin ang regimen ng paggamot para sa mga pasyenteng may diabetes mellitus sa panahon ng hormone replacement therapy. Gayunpaman, ang mga babaeng may diabetes ay dapat na subaybayan sa panahon ng hormone replacement therapy.
Ang ilang mga pasyente sa ilalim ng impluwensya ng hormone replacement therapy ay maaaring bumuo ng hindi kanais-nais na mga pagpapakita ng estrogen stimulation, halimbawa, abnormal na pagdurugo ng matris. Ang madalas o patuloy na pathological na pagdurugo ng matris sa panahon ng paggamot ay isang indikasyon para sa pag-aaral ng endometrium upang ibukod ang isang organikong sakit.
Sa ilalim ng impluwensya ng estrogens, maaaring tumaas ang laki ng uterine fibroids. Sa kasong ito, dapat na ihinto ang paggamot.
Kung ang isang prolactinoma ay pinaghihinalaang, ang sakit na ito ay dapat na hindi kasama bago simulan ang paggamot. Kung ang isang prolactinoma ay napansin, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng malapit na medikal na pangangasiwa (kabilang ang pana-panahong pagtatasa ng konsentrasyon ng gamot).
Sa ilang mga kaso, maaaring mangyari ang chloasma, lalo na sa mga babaeng may kasaysayan ng chloasma ng pagbubuntis. Sa panahon ng therapy sa gamot, ang mga babaeng may posibilidad na magkaroon ng chloasma ay dapat na iwasan ang matagal na pagkakalantad sa araw o ultraviolet radiation.
Ang mga sumusunod na kondisyon ay maaaring mangyari o lumala sa panahon ng hormone replacement therapy, at ang mga babaeng may ganitong kondisyon ay dapat nasa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor sa panahon ng hormone replacement therapy: epilepsy, benign breast tumor, bronchial asthma, migraine, porphyria, otosclerosis, systemic lupus erythematosus, chorea .
Sa mga babaeng may namamana na anyo ng angioedema, ang mga exogenous estrogen ay maaaring magdulot o magpalala ng mga sintomas ng angioedema.
Sa mga kababaihan na may banayad o katamtamang hepatic insufficiency, ang drospirenone ay mahusay na disimulado. Sa mga kababaihan na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa bato, nagkaroon ng kaunting pagkaantala sa paglabas ng drospirenone, na hindi klinikal na makabuluhan.
Mga tagubilin1,2-dihydrospirorenone, (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11, 12,13,14,15,15a,16-hexadecahydro-10,13-dimethylspiro-cyclopenta[a]phenanthrine-17,2'(5H)-furan]-3,5'(2H)-dione))
Mga katangian ng kemikal
Drospirenone - ano ito? Ang sangkap na ito ay kabilang sa pangkat ng mga oral contraceptive. Kadalasan ito ay ginagamit kasama ng iba pang mga hormone. Ang gamot ay maaaring magkaroon ng therapeutic effect sa mga sakit na umaasa sa androgen .
Drospirenone - ano ang hormone na ito? Ang Drospirenone ay isang sintetikong hormone, ang mga katangian nito ay malapit sa natural, isang derivative . Molecular weight ng isang chemical compound = 366.5 gramo bawat mole. Ang density ng sangkap \u003d 1.26 gramo bawat cm3, ang punto ng pagkatunaw ay humigit-kumulang 200 degrees Celsius.
Ang Drospirenone sa Wikipedia ay binanggit sa mga artikulo tungkol sa hormonal contraception at ang epekto ng mga gamot sa sekswal na function ng tao.
epekto ng pharmacological
Gestagennoe , antigonadotropic , antimineralocorticoid , antiandrogenic .
Pharmacodynamics at pharmacokinetics
Dahil sa ang katunayan na ang sangkap na ito ay binibigkas antiandrogenic mga katangian, ito ay may positibong epekto sa daloy mga sakit na umaasa sa androgen , tulad ng , At . Pinasisigla ng Drospirenone ang paglabas mga ion ng sodium at iba pang mga likido mula sa katawan, bilang isang resulta kung saan ang presyon ng dugo ay normalize, ang pamamaga at pananakit sa mga glandula ng mammary ay bumababa, at ang timbang ng katawan ay bumababa.
Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na pagkatapos ng 4 na buwan ng paggamit ng gamot, bumababa ang systolic pressure ng average na 2-4 mm Hg, at diastolic pressure ng 1-3 mm Hg. Art., Ang timbang ay nabawasan ng 1-2 kg. Sa mga kababaihan sa panahon ng menopause, ang posibilidad ng paglitaw ay makabuluhang nabawasan, at endometrial cancer .
Ang sintetikong hormone ay wala estrogenic , androgenic At aktibidad ng glucocorticosteroid , hindi nagbabago paglaban sa insulin at tugon ng katawan sa glucose . Sa panahon ng paggamot sa gamot, bumababa ang antas ng dugo ng pasyente at LDL , bahagyang pagtaas ng konsentrasyon triglyceride .
Pagkatapos kumuha ng mga tablet na naglalaman ng Drospirenone, ang aktibong sangkap ay mabilis at halos ganap na hinihigop ng katawan. Ang bioavailability ng sangkap ay tungkol sa 75-85%. Ang parallel na pagkain ay hindi nakakaapekto pharmacokinetics ng gamot . Ang konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo ay bumababa sa dalawang yugto, ang kalahating buhay ay 35-40 na oras. Sa isang sistematiko, pang-araw-araw na paggamit, ang konsentrasyon ng balanse ng gamot ay sinusunod pagkatapos ng 10 araw.
Ang ahente ay may mataas na antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma (serum ) - mga 95-97%. Ang mga pangunahing metabolite ng hormone ay nabuo nang hindi naaapektuhan sistema ng cytochrome P450 . Ang gamot ay excreted sa anyo ng mga metabolites na may feces at ihi, isang maliit na bahagi ay excreted hindi nagbabago.
Mga pahiwatig para sa paggamit
Ang tool ay inireseta:
- bilang bahagi ng kumplikadong therapy para sa pag-iwas sa postmenopausal;
- kung kinakailangan ang hormonal contraception sa mga babaeng may kakulangan folate o pagpapanatili ng likido sa katawan;
- bilang isang hormone replacement treatment para sa menopausal disorder upang maalis tides , at iba pang sintomas ng vasomotor;
- na may mga involutional na pagbabago sa genitourinary tract sa mga kababaihan na may hindi naalis na matris;
- sa kumbinasyon ng iba pang mga sintetikong hormone para sa pagpipigil sa pagbubuntis;
- para sa pagpipigil sa pagbubuntis sa malubhang PMS ;
- sa malubha at katamtamang anyo para sa pagpipigil sa pagbubuntis.
Contraindications
Ang gamot ay kontraindikado:
- mga pasyente na may Drospirenone;
- sa porphyria ;
- mga taong may pagkahilig sa edukasyon;
- na may matinding pagkabigo sa atay;
- sa panahon ng paggagatas;
- may o sa malubhang anyo;
- kung ang pasyente ay may vaginal bleeding na hindi kilalang pinanggalingan;
- kasama o iba pang mga genital organ;
- buntis na babae.
Mga side effect
Sa panahon ng paggamot sa gamot ay maaaring bumuo:
- mga reaksiyong alerdyi ng iba't ibang kalubhaan, pagkahilo;
- thromboembolism pulmonary artery o cerebral vessels;
- thrombophlebitis , mga namuong dugo sa mga ugat ng retina;
- arterial hypertension , pamamaga, pananakit ng ulo;
- ,kawalang-interes , ;
- nabawasan ang visual acuity, pagsusuka, pagtaas o pagbaba ng timbang;
- galactorrhea , pagduduwal, ;
- , pananakit at pamamaga ng mga glandula ng mammary;
- duguan o hindi pangkaraniwang paglabas ng ari;
- nabawasan ang sex drive, chloasma ;
- , binawasan ang threshold ng seizure, .
Drospirenone, mga tagubilin para sa paggamit (Paraan at dosis)
Depende sa kumbinasyon kung saan ang hormone na ito ay nasa tablet, ito ay inireseta ayon sa iba't ibang mga regimen ng paggamot. Ayon sa mga tagubilin para sa Drospirenone tablets, ito ay kinuha isang beses sa isang araw, sa parehong oras.
Ang Therapy ay nagsisimula pagkatapos ng pagpawi ng nakaraang hormonal agent, alinsunod sa mga rekomendasyon ng doktor. Ang tagal ng paggamot ay itinakda din sa isang indibidwal na batayan at kadalasan ay nakasalalay sa pagiging epektibo ng therapy.
Overdose
Sa kaso ng labis na dosis, pagduduwal, pagdurugo ng vaginal, at pagsusuka ay maaaring mangyari. Dahil sa ang katunayan na ang gamot ay walang tiyak na isa, ang paggamot ay nagpapakilala.
Pakikipag-ugnayan
Sa pangmatagalang paggamot sa mga gamot na nag-uudyok sa mga enzyme sa atay ( barbiturates , , oscarbazepine , hydantoin derivatives , , , , felbamate ) pinapataas ang clearance ng isang partikular na substance at binabawasan ang pagiging epektibo nito. Bilang isang patakaran, ang epekto na ito ay lilitaw 2-3 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng therapy at nagpapatuloy sa loob ng isang buwan pagkatapos ihinto ang mga gamot.
Binabawasan ng gamot ang bisa ng mga gamot na nagpapasigla sa makinis na kalamnan ng matris at mga anabolic steroid .
Mga tuntunin ng pagbebenta
Kailangan ng reseta.
mga espesyal na tagubilin
Sa isang bilang ng mga hindi nakokontrol na randomized na mga pagsubok, isang mas mataas na panganib ng pagbuo venous thromboembolism sa panahon ng paggamot sa droga. Kinakailangan na magreseta ng gamot na may matinding pag-iingat sa mga kababaihan na may predisposisyon sa paglitaw ng venous thromboembolism (mana, edad). Kinakailangang maingat na iugnay ang mga tagapagpahiwatig ng panganib-pakinabang.
Bihirang, sa background ng paggamot, ang mga benign ay naganap, at mas bihira - malignant na mga tumor sa atay . Kung ang pasyente ay may anumang mga palatandaan ng sakit na ito, sakit sa lugar sa ilalim ng mga buto-buto, isang pagtaas sa organ at pagdurugo ng intra-tiyan, pagkatapos ay dapat na maantala ang paggamot.
Sa mga pasyente na may katamtaman hanggang banayad na kakulangan sa bato, ang pagkuha ng sintetikong hormone na ito ay maaaring makaapekto sa konsentrasyon potassium ions sa serum ng dugo. Mayroong isang maliit na panganib ng pagbuo hyperkalemia lalo na kung ang pasyente ay karagdagang kumukuha mga gamot na matipid sa potasa .acne upang alisin ang labis na likido sa katawan. Magkaroon ng kamalayan sa mas mataas na panganib ng pagbuo at hyperkalemia sa panahon ng paggamot na may drospirenone.
Desogestrel o Drospirenone, alin ang mas mahusay?
Ang Desogestrel, tulad ng Drospirenone, ay kabilang sa pinakabagong henerasyon ng mga hormonal contraceptive. Sa pamamagitan ng pagkakatulad sa Gestodene, ang sangkap ay ginagamit upang alisin dysmenorrhea . Dapat ding tandaan na sa kurso ng mga klinikal na pag-aaral ay natagpuan na ang panganib ng pagtaas ng timbang ay mas mataas sa panahon ng paggamot sa Drospirenone. Sa anumang kaso, ang desisyon kung alin sa mga sangkap sa itaas ang dapat piliin ay dapat gawin ng dumadating na manggagamot.
Formula: C24H30O3, pangalan ng kemikal: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3",4",6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-hexadecahydro-10,13-dimethylspiro-cyclopenta[a]phenanthrine-17.2"(5H)-furan]-3.5"(2H)-dione).
Grupo ng pharmacological: mga hormone at ang kanilang mga antagonist / estrogens, gestagens; kanilang mga homologue at antagonist.
Epekto ng pharmacological: gestagenic, antiandrogenic, antigonadotropic, antimineralocorticoid.
Mga katangian ng pharmacological
Ang Drospirenone ay isang derivative ng spironolactone. Ang Drospirenone ay may therapeutic effect sa mga sakit na umaasa sa androgen: seborrhea, acne, androgenetic alopecia. Pinapataas ng Drospirenone ang pag-aalis ng tubig at mga sodium ions, na maaaring maiwasan ang pagtaas ng timbang, presyon ng dugo, lambot ng dibdib, pamamaga, at iba pang mga sintomas na nauugnay sa pagpapanatili ng likido. Ang Drospirenone ay walang androgenic, estrogenic, antiglucocorticosteroid, glucocorticosteroid na aktibidad, ay hindi nakakaapekto sa insulin resistance at glucose tolerance, na, kasama ng antiandrogenic at antimineralocorticoid effect, ay nagbibigay nito ng pharmacological at biochemical profile na katulad ng natural na progesterone. Binabawasan ng Drospirenone ang pagtaas ng mga antas ng triglyceride, na sanhi ng estradiol. Ang mekanismo ng pagkilos ng drospirenone ay hindi pa rin malinaw. Kapag ibinibigay nang pasalita, ang drospirenone ay ganap at mabilis na hinihigop. Ang bioavailability ng drospirenone ay 76 - 85%. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability. Ang maximum na konsentrasyon ay naabot pagkatapos ng 1 oras at 22 ng / ml na may maramihang at solong dosis ng 2 mg ng drospirenone. Sinusundan ito ng isang biphasic na pagbaba sa mga antas ng plasma ng drospirenone na may terminal na kalahating buhay na humigit-kumulang 35 hanggang 39 na oras. Matapos ang tungkol sa 10 araw ng pang-araw-araw na paggamit ng drospirenone, naabot ang isang balanseng konsentrasyon. Dahil sa mahabang kalahating buhay ng drospirenone, ang steady-state na konsentrasyon ay 2 hanggang 3 beses ang konsentrasyon sa isang solong dosis. Ang Drospirenone ay nagbubuklod sa plasma albumin at hindi nagbubuklod sa corticoid-binding globulin at globulin, na nagbubuklod sa mga sex hormone. Humigit-kumulang 3 - 5% ng drospirenone ay hindi nagbubuklod sa mga protina. Ang mga pangunahing metabolite ng drospirenone ay 4,5-dihydrodrospirenone-3-sulfate at ang acidic na anyo ng drospirenone, na nabuo nang walang paglahok ng cytochrome P450 system. Ang clearance ng drospirenone ay 1.2 - 1.5 ml / min / kg. Ang Drospirenone ay excreted pangunahin sa anyo ng mga metabolite na may feces at ihi sa isang ratio na 1.4: 1.2, na may kalahating buhay na humigit-kumulang 40 oras; ang isang hindi gaanong mahalagang bahagi ng drospirenone ay pinalabas nang hindi nagbabago.
Mga indikasyon
Bilang bahagi ng pinagsamang paggamot: pag-iwas sa postmenopausal osteoporosis; hormone replacement treatment para sa menopausal disorder sa postmenopausal period, kabilang ang mga sintomas ng vasomotor (nadagdagang pagpapawis, hot flashes), depression, pagkagambala sa pagtulog, pagkamayamutin, involutional na pagbabago sa urogenital tract at balat sa mga kababaihan na may hindi naalis na matris; pagpipigil sa pagbubuntis; pagpipigil sa pagbubuntis at paggamot ng malubhang premenstrual syndrome; pagpipigil sa pagbubuntis at paggamot ng katamtamang acne); pagpipigil sa pagbubuntis sa mga kababaihan na may kakulangan sa folate; pagpipigil sa pagbubuntis para sa mga kababaihan na may mga sintomas ng pagpapanatili ng likido na umaasa sa hormone sa katawan.
Dosing at Pangangasiwa ng Drospirenone
Ang paraan ng pangangasiwa at mga dosis ay itinakda nang paisa-isa ng doktor, depende sa mga indikasyon at form ng dosis na ginamit.
Contraindications para sa paggamit
Ang pagiging hypersensitive, porphyria, pagkahilig sa trombosis, binibigkas na mga paglabag sa functional na estado ng atay, talamak na anyo ng mga sakit na thromboembolic o phlebitis, pagdurugo ng vaginal na hindi kilalang pinanggalingan, kanser sa suso at mga genital organ, pagbubuntis, pagpapasuso.
Mga paghihigpit sa aplikasyon
Patolohiya ng sistema ng sirkulasyon, kabilang ang arterial hypertension, malubhang kapansanan sa pagganap na estado ng mga bato, bronchial hika, diabetes mellitus, patolohiya ng central nervous system, kabilang ang depression, epilepsy, migraine.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Ang Drospirenone ay kontraindikado sa pagbubuntis at paggagatas.
Mga side effect ng drospirenone
Mga reaksiyong alerhiya, thromboembolism (kabilang ang cerebral at pulmonary artery vessels), retinal vein thrombosis, thrombophlebitis, pagkahilo, tumaas na presyon ng dugo, calculous cholecystitis, edema, cholestatic hepatitis, sakit ng ulo, antok, depression, dysphoria, kawalang-interes, kapansanan sa paningin, pagduduwal, , pagsusuka, galactorrhea, mga pagbabago sa timbang ng katawan, alopecia, hirsutism, paglaki, pag-igting at pananakit sa mga glandula ng mammary, mga sakit sa regla (paputol-putol na pagdurugo, pag-urong), pagbaba ng libido, spotting spotting, breakthrough uterine bleeding, pagbabago sa likas na katangian ng discharge ng vaginal , isang kondisyon na katulad ng premenstrual syndrome, pagtaas ng laki ng fibroids, benign breast formations, skin itch, skin rash, chloasma, erythema multiforme, erythema nodosum, migraine, anxiety, fatigue, insomnia, palpitations, edema, varicose veins, muscle cramps, intolerance ng contact lens.
Pakikipag-ugnayan ng drospirenone sa iba pang mga sangkap
Ang pangmatagalang therapy sa mga gamot na nag-uudyok ng mga enzyme sa atay (kabilang ang mga barbiturates, hydantoin derivatives, primidone, rifampicin, carbamazepine, oxcarbazepine, felbamate, topiramate, griseofulvin) ay maaaring tumaas ang clearance ng mga sex hormone at bawasan ang kanilang pagiging epektibo. Maaaring bawasan ng Drospirenone ang bisa ng mga anabolic steroid at mga gamot na nagpapasigla sa makinis na kalamnan ng matris.
Overdose
Sa isang labis na dosis ng drospirenone, pagduduwal, pagsusuka, pagdurugo ng vaginal ay posible. Kinakailangan ang sintomas na paggamot, walang panlunas.
Pangalan ng kalakalan ng mga gamot na may aktibong sangkap na drospirenone
Ginagamit sa pinagsamang paghahanda:
Drospirenone + Estradiol: Angeliq®;
Drospirenone + Ethinylestradiol: Dailla®, Jess®, Midiana®, Yarina®;
Drospirenone + Ethinylestradiol + [Calcium levometholinate]: Jess® Plus, Yarina® Plus;
Ethinylestradiol + Drospirenone: Dimia®, Yarina®.