analgesics. Analgesics at non-steroidal anti-inflammatory na gamot. Karamihan sa mga Karaniwang Analgesics: Mga Side Effect at Mapanganib na Pakikipag-ugnayan

LECTION lecture Blg. 9 109

MGA ANALGESIATOR.

Plano ng lecture.

22. Analgesics (kahulugan, pag-uuri, mga paghahambing na katangian ng mga grupo ng gamot).

23. Narcotic analgesics: kahulugan, pag-uuri (isinasaalang-alang ang epekto sa mga receptor ng opiate), mekanismo ng pagkilos.

22. Mga paghahambing na katangian ng mga pangkat ng analgesics.

22. Mga katangian ng pharmacological ng non-narcotic analgesics (analgesics-antipyretics), application.

23. Nociceptive at antinociceptive system, ang kanilang relasyon.

23. Narcotic analgesics: kahulugan, klase At fication (isinasaalang-alang ang epekto sa mga receptor ng opiate), mekanismo ng pagkilos, mga katangian ng paghahambing, aplikasyon.

23. Medico-biological at panlipunang mga problema ng pagkagumon sa opyo.

23. Talamak na pagkalason sa morphine (klinika, tulong sa droga).

Lecture EECTION Blg. 109 10

Analgesics.

Ang nociceptive system ay ang sistema na nagpapadala ng mga sensasyon ng sakit sa utak. Ang mga mensahe ng sakit ay naglalakbay sa utak sa pamamagitan ng dalawang magkaibang mga landas (Larawan 10.1).

Ang unang ruta ng paghahatid ng sakit(pula): Ang mga ito ay myelinated fast-conducting thick fibers. Ang kanilang pag-activate ay nagbibigay ng isang pandamdam ng matinding sakit. Ang mga hibla na ito (ang "fast track") ay direktang naglalakbay mula sa mga receptor ng sakit patungo sa thalamus. at higit pa Pagkatapos sa pandama at motor na mga lugar ng posterior central gyrus ng cerebral cortex. Gumaganap ang system na ito ng function ng babala. Agad itong naghahatid ng impormasyon sa utak tungkol sa pinsala, laki at lokasyon nito. Sinasagot niya ang tanong na "saan masakit?"

Ang pangalawang ruta ng paghahatid ng sakit(asul): Mga hibla ng mabagal na pagsasagawa ng myelin. Kapag sila ay nasasabik, nangyayari ang nagkakalat na pananakit. Ang mga hibla na ito ("mabagal na landas") ay napupunta mula sa mga receptor ng sakit hanggang sa pagbuo ng reticular, hypothalamus, thalamus at limbic system. Nagtatapos sila sa superior frontal at parietal gyrus ng cerebral cortex. Ang pagkakaroon ng isang malaking bilang ng mga synapses, ang kawalan ng isang myelin sheath at isang mas maliit na kapal ng mga hibla ay nagpapabagal sa pagpasa ng mga impulses sa landas na ito. Ang sistemang ito ay nagpapahintulot sa isang taong nasugatan na maiugnay ang ilang mga katangian sa kanilang mga sensasyon. Sinasagot niya ang tanong na: "Paano masakit"?

Ang sakit ay naipapasa sa pamamagitan ng: acetylcholine, norepinephrine, dopamine, serotonin, at substance R.

23. Antinociceptive system.

Ito ay isang sistema na pumipigil sa daloy ng mga sensasyon ng sakit sa utak.

23. Ang relasyon ng nociceptive at antinociceptive system.

Sa mga katawan ng mga neuron, ang nociceptive system na nagpapadala ng sakit, may mga synapses sa iba pang mga neuron. Ito ang mga neuron ng antinociceptive system, na sumusunod dito tulad ng isang anino. Nakikilala nila ang 3 uri ng mga tagapamagitan, na ang bawat isa ay binubuo ng 5 amino acid: 1) endorphin-;, 2) enkephalin-;, 3) dynorphin. Ang bawat isa sa kanila ay higit na nasasabik sa sarili nitong mga opioid receptor sa mga katawan ng mga neuron ng nociceptive system: 1) endorphin mu, 2) enkephalin - delta, at 3) 3) dynorphin - kappa opioid receptor. Ang paggulo ng mga opioid receptor ay nagdudulot ng mga epekto sa parmasyutiko (Larawan 10.2).

22. Kahulugan.

22. Pag-uuri.

1. Narcotic (opioid) at 2) non-narcotic (non-opioid) analgesics.

22. Opioid analgesics.

22. Kahulugan.

Ang mga ito ay mga sangkap na may kakayahang sugpuin ang intracentral conduction at pagdama ng sakit sa panahon ng isang resorptive action, at sa paulit-ulit na paggamit, nagiging sanhi ng mental at pisikal na pag-asa (morphinism).

23. Pag-uuri(Larawan 10.3).

Morphine

Heroin

Metadoin

meperidine

Trimeperidine

Fentanyl

Sufentanil

Codeine

propoxyphene

Buprenorfic

Pentazocine

Tramadol

Naloxone

Natrexone

Figure 10.3 Opioid analgesics at antagonist.

22. Analgesics.

22. Kahulugan.

Ang analgesics ay mga gamot na piling pinipigilan ang sensitivity ng sakit sa panahon ng resorptive action nang hindi pinapatay ang kamalayan at hindi pinipigilan ang iba pang mga uri ng sensitivity.

tichesk

tic.N).

22. Narcotic opioid analgesics.

ee

23. Pag-uuri ng narcotic (opioid) analgesics(isinasaalang-alang ang epekto sa mga receptor ng opiate) (Larawan 10.3).

1. Nagdudulot sila ng hyperpolarization at pagsugpo ng mga neuron ng nociceptive system dahil sa paglabas mula sa kanila K + .

2. Bawasan ang paggamit ng C a ++ sa presynaptic nerve endings ng mga neuron ng nociceptive system. C, sa gayon binabawasan ang paglabas ng neurotransmitter sa synapse.

mga receptor ng opioid.

Serpentine. Ipinares sa G -protina. Ginagaya ng mga exogenous na opioid ang pagkilos ng mga endogenous. Vopiopeptins at sanhi ng mga epekto depende sa uri ng mga opioid receptor na kanilang nae-excite (Fig. 10.4).

Non-narcotic (non-opioid) analgesics. Ang mga ito ay mga sangkap na nagpapakita ng katamtamang analgesic na epekto pangunahin sa antas ng pathogenetic, na humaharang sa pagbuo at pagkilos sa mga dulo ng sakit ng mga "algogenic" na sangkap ng tissue na nabuo sa panahon ng pamamaga, ischemia at trauma ng tissue.

22. Mga paghahambing na katangian ng mga pangkat ng gamot(Larawan 10.1).

2 3. Nociceptive at antinociceptive system.

Ang nociceptive system ay ang sistema na nagpapadala ng mga sensasyon ng sakit sa utak. Ang mga mensahe ng sakit ay naglalakbay sa utak sa pamamagitan ng dalawang magkaibang mga landas (Larawan 10.2).

Ang unang ruta ng paghahatid ng sakit:ang mga ito ay myelinated fast-conducting makapal na mga hibla, ang kanilang pag-activate ay nagbibigay ng isang pandamdam ng matinding sakit. Ang mga fibers na ito (ang "fast track") ay naglalakbay mula sa mga sentro ng sakit nang direkta sa thalamus at papunta sa mga pandama at motor na lugar ng posterior central gyrus ng cerebral cortex. Ang sistemang ito ay gumaganap ng isang function ng babala, agad itong naghahatid ng impormasyon tungkol sa pinsala, laki at lokalisasyon nito. Sinasagot niya ang tanong" Saan masakit ?"

Ang pangalawang paraan ng paghahatid ng sakit:unmyelinated mabagal na pagsasagawa ng mga hibla. Kapag sila ay nasasabik, nangyayari ang nagkakalat na pananakit. Ang mga hibla na ito ("mabagal na landas") ay napupunta mula sa mga receptor ng sakit hanggang sa pagbuo ng reticular, hypothalamus, thalamus, limbic system. Nagtatapos sila sa superior frontal at parietal gyrus ng cerebral cortex. Ang pagkakaroon ng isang malaking bilang ng mga synapses, ang kawalan ng isang myelin sheath at isang mas maliit na kapal ng mga hibla ay nagpapabagal sa pagpasa ng mga impulses sa landas na ito. Ang sistemang ito ay nagpapahintulot sa isang taong nasugatan na maiugnay ang ilang mga katangian sa kanyang mga sensasyon. Sinasagot niya ang tanong na: "Paano masakit"? Ang sakit ay naipapasa sa pamamagitan ng: acetylcholine, norepinephrine, dopamine, serotonin, at substance R.

23. Antinociceptive system. Ito ay isang sistema na pumipigil sa daloy ng mga sensasyon ng sakit sa utak.

23. Ang kaugnayan ng polyceptive at antinociceptive system.

Sa mga katawan ng mga neuron, nociceptive, nagpapadala ng isang pakiramdam ng sakit, may mga synapses sa iba pang mga neuron. Ito ang mga neuron ng antinociceptive system, na sumusunod dito tulad ng isang anino. Nakikilala nila ang 3 uri ng mga tagapamagitan, na ang bawat isa ay binubuo ng 5 amino acid: 1) endorphin; 2) enkephalin; 3) dynorphin. Ang bawat isa sa kanila ay higit na nakaka-excite sa sarili nitong opioid receptor: 1) endorphin MU, 2) enkephalin-delta, at 3) dynorphin-kappa opioid solution. Ang paggulo ng mga opioid receptor ay nagdudulot ng mga epekto (Fig. 4).

Sa mga taong may hindi sapat na produksyon ng mga opiopeptins, ang isang bahagyang suntok o gasgas ay nagdudulot ng matinding pananakit. Ang pinakamalaking halaga ng mga opiopeptins ay inilabas sa rehiyon ng central periaqueductal substance. Pinipigilan nila ang pagpapadaloy ng mga impulses ng sakit sa gitnang sistema ng nerbiyos.

23. Narcotic (opioid) analgesics.

23. Kahulugan.

Ang opioid analgesics ay mga gamot na, kapag kumikilos nang resorptive, pinipigilan ang intracentral conduction at perception ng sakit, at sa paulit-ulit na paggamit, nagiging sanhi ng mental at pisikal na pag-asa (morphinism).

23. Pag-uuri ng narcotic (opioid) analgesics(isinasaalang-alang ang epekto sa mga opiate receptor) (Larawan 10.5).

23. Mekanismo ng pagkilos ng opioid analgesics.

1. Maging sanhi ng hyperpolarization at pagsugpo ng mga neuron ng nociceptive system dahil sa paglabas mula sa kanila K + .
2. Bawasan ang output C a ++ sa presynaptic nerve endings at sa gayon ay binabawasan ang paglabas ng transmitter. Ang mga serpentine opioid receptor ay nauugnay sa G - mga protina. Ginagaya ng mga exogenous na opioid ang pagkilos ng mga endogenous na opiopeptins sa uri ng mga opioid receptor na kanilang pinasisigla (Larawan 4).

23. Mga paghahambing na katangian at paggamit ng opioid analgesics.

Malakas na agonist.

Mayroon silang mataas na affinity para sa mga mu receptor at ibang, mas mababang affinity para sa mga delta at kappa receptor.

Impluwensya sa central nervous system.

Ito ay: 1) analgesia,; 2) euphoria,; 3) pagkahilo;; 4) respiratory depression, 5) pagpigil sa ubo, 6) miosis, 7) pagduduwal at pagsusuka, 8) bradycardia. Sa paulit-ulit na pangangasiwa, ang isang binibigkas na pagpapaubaya sa mga epekto na ito ay bubuo.

1. Analgesia. Ang mga pasyente na tumatanggap ng malakas na agonist ay hindi nakakaramdam ng sakit, ngunit ang pagiging sensitibo ay napanatili. Iyon ay, ang sakit ay nakikita bilang isang bagay na kaaya-aya.

2. Euphoria . Ang masakit na pasyente o adik ay nakakaranas ng malaking kasiyahan at kagalingan pagkatapos ng pangangasiwa ng mga malalakas na agonist. Mawala ang pagkabalisa at kakulangan sa ginhawa. Ang euphoria ay dahil sa pagpapasigla ng ventral tegmentum.

3. Pagkahilo. Naipapakita sa pamamagitan ng pag-aantok, pag-ulap ng kamalayan, kapansanan sa kakayahang mangatuwiran. Ang pagtulog ay nabubuo nang mas madalas sa mga kabataang malusog kaysa sa mga matatandang tao. Hindi siya malalim. Ang kumbinasyon ng mga malakas na agonist na may sedative at hypnotic hypnotic na gamot ay nagpapalakas sa kanilang pagkilos. May mas malinaw na sedative effect morpina . at sa mas mababang lawak - mga sintetikong sangkap mmeperidine at, fentanyl.

4. Depresyon sa paghinga. Dose-dependent.s Hanggang sa paghinto. mMekanismo: bumababa ang sensitivity ng mga neuron ng respiratory center sa CO 2 . Bilang resulta ng respiratory depression, ang CO ay naipon sa dugo 2 . Ito ay humahantong sa pagpapalawak at pagbaba sa paglaban ng mga cerebral vessel. Tumaas na daloy ng dugo ng tserebral at presyon ng intracranial. kaya lang morpina kontraindikado sa mga taong may malubhang pinsala sa utak.

Tandaan. Ang depresyon sa paghinga ay ang sanhi ng kamatayan sa talamak na labis na dosis ng opioid.

5. Pagpigil sa ubo.Hindi nauugnay sa analgesic effect at respiratory depression. Ang mga receptor na kasangkot sa antitussive action ay iba sa mga kasangkot sa analgesia.

Ang pagsugpo sa ubo na may mga ubo opioid ay maaaring humantong sa akumulasyon ng mga pagtatago na may kasunod na pagbara sa daanan ng hangin at atelectasis. Ang pagpapaubaya ay nabubuo sa ganitong epekto.

6) MiosisMiosis (sS ). Ang mga opioid ay nagpapasigla sa nuclei ng oculomotor nerves. Nadagdagang parasympathetic stimulation ng mga mata. Hindi umuunlad ang pagpaparaya. Nalaman ng lahat ng adik sa droga ang estado ng mag-aaral.

Tandaan . Ito ay isang mahalagang diagnostic technique. Sa karamihan ng iba pang mga kaso ng coma at respiratory depression, nagkakaroon ng mydriasis. Ang Miosis ay inalis ng atropine at isang antagonist.

7.8. Pagduduwal at pagsusuka.Ina-activate ng opioid analgesics ang brainstem chemoreceptor trigger zone at maaaring magdulot ng pagduduwal at pagsusuka. Pasiglahin ang vestibular apparatus. Ang pagduduwal at pagsusuka ay pinalala ng paggalaw. Ang pagsusuka ay hindi nagiging sanhi ng kakulangan sa ginhawa.

Tandaan. Ang sentro ng pagsusuka ay inaapi.

8. Bradycardia . Isang kinahinatnan ng pagpapasigla ng nuclei ng vagus nerves.

Mga epekto ng neuroendocrine. Pinipigilan ng malalakas na agonist ang paglabas ng gonadotropin at corticotropin na naglalabas ng mga hormone. Bawasan ang konsentrasyon ng: luteinizing, follicle-stimulating, adrenocorticotropic hormones at beta-endorphins; testosterone at cortisol. Pinapataas nila ang pagpapalabas ng prolactin at growth hormone sa pamamagitan ng pagpapahina ng kanilang dopaminergic inhibitory effect.

mga epekto sa paligid.

Katigasan ng mga kalamnan ng katawan. Ang mga malakas na agonist ay nagpapataas ng tono ng kalamnan ng kalansay. Ang aksyon ay bubuo sa antas ng gulugod. Ang pagiging epektibo ng gawain ng mga kalamnan ng pectoral ay bumababa. Nabawasan ang pulmonary ventilation. Ang epekto ay pinaka-binibigkas sa mabilis na intravenous administration ng malalaking dosis ng lipophilic opioids ( fentanyl, sufentanil ). Inalis ng mga opioid antagonist. ay nagiging mas madalas CO 2

gastrointestinal tract . Pagtitibi. Ang mga opioid receptor ay may mataas na density sa gastrointestinal tract. Mekanismo. Ang paglabas ng acetylcholine sa gastrointestinal tract ay naharang.

Sistema ng urogenital.Binabawasan ng mga opioid ang tindi ng daloy ng dugo sa mga bato at binabawasan ang kanilang paggana. Ang tono ng ureters at pantog ay tumataas. Ang pagtaas sa tono ng urethral sphincter ay humahantong sa pagpapanatili ng ihi, lalo na sa postoperative period.

Matris . Ang opioid analgesics ay nagpapatagal sa paggawa.kung

Iba pang mga epekto . Ang opioid analgesics ay nagdudulot ng pamumula ng balat at pakiramdam ng init dahil sa (vasodilation), at kung minsan ay sinasamahan ng pagpapawis at urticaria. Ang mga reaksyong ito ay nauugnay sa:

sentral na epekto at;

pagpapalabas ng histamine mula sa mga mast cell.

Pagpaparaya at pisikal na pag-asa.

Sa madalas na paulit-ulit na pangangasiwa sa mga therapeutic na dosis morpina at ang mga analogue nito ay nagkakaroon ng tolerance. Upang makakuha ng tugon na katumbas ng orihinal, kailangan mong dagdagan ang dosis. Mula sa panahong ito, nabuo ang pisikal na pag-asa. Ito ay nagiging kinakailangan upang ipagpatuloy ang pangangasiwa ng sangkap upang maiwasan ang paglitaw ng isang withdrawal o withdrawal syndrome.

Mga mekanismo para sa pagbuo ng pagpapaubaya at pisikal na pag-asa:

1) :

pagbabago ng sistema ng mga pangalawang tagapamagitan; 2)

pagsugpo ng adenylate cyclase; 3)

synthesis ng G-proteins.

Ang antas ng pagpapaubaya sa ilang mga epekto ng opioids Fig. .10.5).

Ang opioid analgesics ay tumatawid sa inunan. Ang kanilang paggamit para sa pain relief sa obstetrics ay maaaring humantong sa pagsilang ng isang bata na may depresyon na paghinga.

Ang mga bagong silang na ipinanganak sa mga ina na mga adik sa droga ay nailalarawan sa pisikal na pag-asa na may mga sintomas ng opioid withdrawal kung hindi sila pumasok sa kanilang katawan.

Mga katangian ng droga.

Morphine . Epektibo sa paggamot ng malubhang sakit na sindrom.

Aplikasyon.

Pangpamanhid. Nagdudulot ng pag-alis ng sakit at pagtulog. Ito ay mahalaga, lalo na sa intensive care pagkatapos ng operasyon. Maaaring gamitin bilang pandagdag sa mga pampatulog kapag nabawasan ang sakit.

Paggamot sa pagtatae. Morphine binabawasan ang contractility ng makinis na kalamnan ng bituka at pinatataas ang tono nito. Ginagamit para sa kolera.

Pampawala ng ubo. Morphine pinipigilan ang cough reflex. Chs; gayunpaman, mas karaniwang ginagamit codeine o dextromethorphan.

Side effect.Malubhang depresyon sa paghinga, pagsusuka, dystrophyaphoria, hypotension. Nagtataas

Tumaas na intracranial pressure. Ito ay humahantong sa ischemia ng utak at spinal cord. Sa prostatic hypertrophy, maaari itong maging sanhi ng talamak na pagpapanatili ng ihi. Ang isang seryosong komplikasyon ay ang respiratory depression sa emphysema at sa mga pasyenteng may pulmonary heart disease.

Heroin.

Resibo. (Larawan 6).

Heroin. Hindi matatagpuan sa kalikasan. Nakuha sa pamamagitan ng acetylation morpina sa posisyon na ipinahiwatig ng tuldok (Larawan 10.6).

Aksyon. 3 beses na mas malakas kaysa sa morphine. Nagiging sanhi ng binibigkas na epharia.

Pharmacokinetics.

Ang Heroin na ito ay mas nalulusaw sa taba. Mas mabilis morpina tumatawid sa blood-brain barrier. Sa utak ito nagiging morpina . nagdudulot ng binibigkas na euphoria habang nagdudulot ng binibigkas na euphoria Aplikasyon . Hindi ginagamit sa gamot.

Methadone . Sintetikong oral opioid. . W. Mas mahaba

Mekanismo ng pagkilos. Methadone nakararami ang nagpapasigla sa mga mu-receptor. Ito ay may malinaw na epekto sa mga myo-receptor.

Aksyon. Aktibidad na nagpapagaan ng sakit Ang methadone ay katumbas ng morphine . Ito ay may malakas na analgesic effect kapag kinuha sa pamamagitan ng bibig.

Tandaan. Morphine , bahagyang hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Paninikip ng mag-aaral at depresyon sa paghinga methadone huling 24 na oras. Pinapataas ang presyon sa mga duct ng apdo at nagiging sanhi ng paninigas ng dumi. Ang euphoria ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa morphine.

Pharmacokinetics.

Methadone mahusay na hinihigop kapag kinuha sa pamamagitan ng bibig.

Aplikasyon. 1. Upang makontrol ang mga sintomas ng withdrawal sa mga adik sa heroin at morphine. 2. Para sa paggamot ng mga adik sa droga. Ang mga pasyente ay dahan-dahang tinanggal mula sa pag-asa sa methadone.

Tandaan. Methadone nagiging sanhi ng katamtamang withdrawal syndromes. Ito nagpapatuloy hindi kaya mahirap na bumuo,. Mas madaling dalhin. kaysa sa withdrawal syndromes morpina.

Side effect. Pagkagumon. Ang mga withdrawal syndrome ay ipinahayag sa isang average na antas at mas mahaba (mula sa mga araw hanggang linggo).

Meperidine. Sa meperidine Sintetikong opioid para sa oral at parenteral na pangangasiwa.

Mekanismo ng pagkilos. Opioid receptor agonist, lalo na ang kappa.

Aksyon.

Hininga. Pang-aapi. parang humihinga morpina.

Ang cardiovascular system.Bahagyang epekto kapag kinuha sa pamamagitan ng bibig. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, nagiging sanhi ito ng: 1) pagbaba ng peripheral vascular resistance at 2) pagtaas ng peripheral blood flow; 32) tachycardia. Ang huli ay dahil sa mga katangian ng antimuscarinic. Mayroon itong negatibong inotropic na epekto. Pinapalawak ang mga daluyan ng utak at pinatataas ang presyon ng cerebrospinal fluid.

GIT. meperidine binabawasan ang makinis na kalamnan. Humahantong sa paninigas ng dumi.

Mata . Meperidine, kumpara sa morphine , nagiging sanhi ng pagdilat ng mag-aaral.

Aplikasyon . meperidine nagiging sanhi ng pagtanggal ng sakit sa matinding sakit. Unlike morpina hindi ginagamit para sa pagtatae o ubo. Nagdudulot ng mas kaunting pagpapanatili ng ihi kaysa sa morpina.

Side effect. Malaking dosis ng meperidine maging sanhi ng panginginig, panginginig ng kalamnan at kombulsyon. Naiiba ito sa iba pang mga opioid dahil pinapalawak nito ang pupil sa mataas na dosis at nagiging sanhi ng labis na reflexes. meperidine gamot. Palitan morpina at heroin kapag ginagamit ng mga adik. Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang metabolite nito, normeperidine, ay naipon. Nagkakaroon ng mga seizure.

Subgroup ng Fentanyl fentanyl, sufentanil at alfentanil.

Trimeperidine (promedol).

Aksyon . Malakas na analgesic. sa pagpapakilala ng anesthetics Weaker morpina pinipigilan ang paghinga, nuclei ng vagus nerve at ang sentro ng pagsusuka. Antispasmodic, ngunit pinasisigla ang matris.

Pharmacokinetics.

Mabilis na hinihigop. Epektibo kapag kinuha nang pasalita at parenteral.

Pakikipag-ugnayan . Pinahuhusay ang epekto ng local anesthetics.

Fentanyl.

Aksyon. Ang lakas ng analgesic effect ay 80 beses na mas malaki kaysa sa morpina.

Pharmacokinetics.

Ito ay may mabilis na simula at isang maikling (15-30 minuto) na tagal ng pagkilos.

Pakikipag-ugnayan. Sa kumbinasyon ng droperidol nagdudulot ito ng walang kaakibat na kawalan ng pakiramdam (neuroleptanalgesia).

Sufentanil. Aksyon. вВ 5-7 beses na mas aktibo fentanyl.

moderate agonists.

Codeine. Aksyon. Mas mahina kaysa morphine . Gayunpaman, kapag kinuha nang pasalita codeine mas epektibo morpina.

Aplikasyon. Bihirang gamitin mag-isa. Mas madalas sa pinagsamang mga form ng dosis na may aspirin, paracetamol at iba pang mga NSAID. Ito ay may magandang antitussive effect sa mga dosis na hindi nag-aalis ng sakit. Ang analgesic effect ay katumbas aspirin.

Mga side effect. Codeine nagdudulot ng mas kaunting euphoria kaysa morpina . Bihirang nagiging sanhi ng pagkagumon. [Tandaan:. B Para maalis ang ubo sa halip na gumamit ng codeine dextromethorphan. Ang synthetic substance na ito ay walang analgesic effect. May mababang potensyal na pagkagumon].

Mga mahihinang agonist.

propoxyphene.

Aksyon. Methadone derivative . Kapag inilapat nang parenteral, nagiging sanhi ito ng pag-alis ng sakit, na 2 beses na mas mahina kaysa sa codeine . Kapag kinuha nang pasalita, ang aktibidad nito ay 1/3 lamang ng codeine.

Pharmacokinetics.Mahusay na hinihigop pagkatapos ng oral administration na may pinakamataas na antas ng plasma pagkatapos ng 1 oras. Na-metabolize sa atay.

Aplikasyon . Sa kumbinasyon ng aspirin upang mapahusay ang analgesic effect.

Mga side effect.sa pamamagitan ng pagduduwal, aporexia, paninigas ng dumi.

Overdose . Pagkahilo, depresyon sa paghinga, kombulsyon, guni-guni. Cardiotoxicity at pulmonary edema.

Tulong sa labis na dosis. Naloxone . Tinatanggal ang lethargy at respiratory depression, ngunit hindi ang cardiotoxicity. Sa

Pakikipag-ugnayan . Sa alkohol at sedatives. Nagkakaroon ng matinding CNS depression, na humahantong sa kamatayan mula sa respiratory depression at cardiotoxicity.

Mga bahagyang agonist.

Buprenorphine . Aktibo at matagal na kumikilos na opioid. Bahagyang mu receptor agonist.

Aksyon. Mahaba. pagkilos dahil sa malakas na pagbubuklod sa mga mu receptor.

Tandaan. Ginagamit para sa detoxification at maintenance treatment ng heroin addicts.

Agonists-antagonists.(Larawan 10.7).

Mekanismo ng pagkilos.SOpioids, na nagpapasigla sa ilan ngunit hinaharangan ang iba pang mga receptor (Larawan 10.7).

Aksyon. tinatawag na agonist-antagonist. Sa mga taong nakatanggap kamakailan ng mga opioid, ang mga agonist-antagonist ay may agonistic na epekto. Ay elimination Sa mga pasyente na umaasa sa opioids, mayroon silang antagonistic na epekto. Oh, palalain ang mga sintomas ng withdrawal. Hindi sila nagiging sanhi ng higit na dystrophy kaysa sa euphoria, ngunit dysphoria (masamang mood).

Tandaan. Pain syndrome.

Mga katangian ng droga..

Pentozocin.

Mekanismo ng pagkilos.Agonist ng kappa-, at delta- at c Weak Nagtataglay ng mahinang antagonistic na aktibidad sa mu- at delta-receptors. IueliminationApply

Aksyon. Euphoria, hindi gaanong binibigkas kaysa sa morphine.

Pharmacokinetics.Ilapat sa pamamagitan ng bibig at parenteral.

Tandaan. Katamtamang sakit. Upang mabawasan ang mga sintomas ng pagkagumon sa morphine.

Mga side effect.Sa malalaking dosis, pinipigilan nito ang paghinga at gastrointestinal motility. Ang pagtaas ay nagpapataas ng presyon ng dugo. Mayo at maaaring Nagdudulot ng mga guni-guni, bangungot at pagkahilo. Sa angina pectoris pentazocine nagpapataas ng presyon sa aorta at pulmonary artery. Samakatuwid, at samakatuwid ay pinapataas ang pagkarga sa puso. Binabawasan ang daloy ng dugo sa mga bato.

Pakikipag-ugnayan. May morphine. Hindi pinapawi ang depresyon sa paghinga. Maaari sintomas

Tramadol.

Tandaan. Malakas na analgesic.

Pharmacokinetics. Magtalaga sa loob at parenteral. Kumilos nang mabilis at mahabang panahon.

Tandaan Panimula Aplikasyon. Matinding pananakit. Lalo na sa mga pasyente ng cancer.

Mga bahagyang agonist.

Buprenorphine Isang aktibo at matagal na kumikilos na opioid. Mu receptor bahagyang agonist. Pangmatagalang pagkilos dahil sa malakas na pagbubuklod sa mga mu-receptor, na ginagawang lumalaban sa pag-aalis naloxone . Ginagamit sa detoxification at maintenance treatment ng heroin addicts.

Mga antagonista.

Istruktura. Morphine derivatives na may malalaking substituent sa nitrogen atom (tingnan ang Fig. 10.7).

Mekanismo ng pagkilos.Blockade ng mga opioid receptor, lalo na sa mui block sa kanila.

Aksyon. makakuha ng isang receptor-mediated na tugon. Ang mga normal na tao ay hindi gumagana. Ang mga adik ay mabilis na humantong sa pagtigil ng heroin. Ang withdrawal syndrome ay bubuo. Mekanismo: alisin ang heroin mula sa receptor.

Mga katangian ng droga.(Tingnan ang Larawan 10.7).

Naloxone.

Mekanismo ng pagkilos.Mapagkumpitensyang opioid antagonist. Mabilis na inilipat ang mga ito mula sa mga receptor. Hinaharang ang receptor (Larawan 10.7). mga receptor.

Aplikasyon . Overdose ng opioid. (Larawan 10.7).

Sa loob ng 30 segundo pagkatapos ng intravenous administration naloxone nawawala ang respiratory depression at coma na katangian ng overdose ng heroin. Bumabalik ang kamalayan, lumilitaw na nagdadala sa mga pasyente sa kanilang mga pandama at pagkaalerto. Naloxone mapagkumpitensyang opioid receptor antagonist.

Naltrexone. Tingnan ang naloxone.

Aksyon . Mas tumatagal sa loxon. gaya ng naloxone . May mas mahabang tagal ng pagkilos kaysa naloxone . Sa isang paglunok, hinaharangan nito ang pagkilos ng na-inject na heroin sa loob ng 48 oras. [Tandaan. Ang tolerance at withdrawal syndrome sa naltrexone at naloxone ay hindi nabubuo].

Aplikasyon. Hunyo 1. Ginagamit ang Naltrexone upang lumikha ng mga programa sa pagpapanatili na umaasa sa opiate para sa paggamot ng mga adik sa droga. Sa mga pasyenteng umaasa sa opioid na mukhang normal sa labas naltrexone nagiging sanhi ng withdrawal syndrome. 2. Sa matagal na paggamit, ang sindrom ay hindi bubuo NS binabawasan ang pagnanasa para sa alkohol sa mga talamak na alkoholiko.

23. Medico-biological na mga problema ng pagkagumon sa opyo.

1. Panganib ng nakamamatay na labis na dosis. 2.

Pagkagumon sa polydrug. Alcohol, sedatives at stimulant substitutes para sa opioids. 3.

Hepatitis B. 4.

AIDS. 5.

Mga impeksyon sa bakterya na may mga komplikasyon ng septic (meningitis, osteomyelitis, abscesses sa mga panloob na organo).

23. Mga suliraning panlipunan ng pagkalulong sa opyo.

Mga pagpatay, pagpapakamatay, aksidente, paggastos ng publiko sa paggamot sa droga, pagkasira ng pamilya.

23. Talamak na pagkalason sa morphine: klinika.

Euphoria, pagkabalisa, pakiramdam ng init, tuyong bibig, pagkahilo, sakit ng ulo, pagpapawis, pagnanasang umihi, antok, pagkahilo, pagkawala ng malay. Bihira (3-5 paghinga bawat minuto) at mababaw na paghinga. Nabawasan ang presyon ng dugo, matukoy nang husto ang mga pupil na nakakulong. ([Tandaan: Habang umuunlad ang hypoxia, lumalawak ang mga mag-aaral]). P; nadagdagan ang spinal reflexes, hypothermia,. Na may kamatayan bilang resulta ng paralisis ng respiratory center.

23. Tulong sa droga. Naloxone sa pamamagitan ng ugat.

Paggamit ng opioids (buod)..

Morphine . Sakit, pagtatae na may kolera, ubo na may sirang tadyang.

Heroin. Hindi Hindi naaangkop.

Methadone . Upang makontrol ang mga sintomas ng withdrawal sa mga adik sa droga.

meperidine . Trimeperidine. Sakit..

Fentanyl. Para sa compartmental anesthesia (may droperide o scrap).

Sufentanil. Sakit.

Codeine. Ubo.

propoxyphene . Sa NPFS sa sakit ng isang nagpapasiklab na pinagmulan.

Buprenorphine at pentazocine. Paggamot sa mga adik sa heroin.

Tramadol . Sakit sa mga pasyente ng cancer.

Naloxone . Sa labis na dosis ng opioids (coma, respiratory depression). i). Para mabawasan ang cravings sa alak.

Naltrexone . Para mabawasan ang cravings sa alak.

22. Non-narcotic pioid analgesics.

Kahulugan. Ang mga ito ay mga sangkap na nagpapakita ng katamtamang analgesic na epekto, pangunahin sa antas ng pathogenetic, na humaharang sa pagbuo at epekto sa masakit na mga dulo ng tissue. algogenic "mga sangkap na nabubuo kapag:1) pamamaga, 2) ischemia at 3) trauma ng tissue.

22. Mga katangian ng pharmacological ng non-opioid analgesics (analgesics-antipyretics), application.

e. Huwag papawiin ang sakit at bagkus bawasan ang temperatura ng katawan (analgesics-antipyretics). analgesics dahil hindi sila nagiging sanhi ng pisikal na pag-asa.

Ito ay mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot na may kaunti o walang aktibidad na anti-inflammatory. (Larawan 10.2).

Pag-uuri (Larawan 10.8).

Epekto ng analgesic.

Sa isang malaking lawak, ito ay nagpapakita ng sarili sa mga sakit ng mababa at katamtamang intensity na nagmumula sa mga tisyu ng ectodermal na pinagmulan (mga kalamnan, joints, tendons, nerve trunks, central nervous system, ngipin). Sa matinding pananakit ng visceral, hindi masyadong epektibo ang mga ito.[Tandaan. metamizole at ketorolac mabisa para sa colic at postoperative pain. Ang kanilang pagiging epektibo sa renal colic ay nauugnay sa pagsugpo sa pagbuo ng prostaglandin E. 2 sa bato sa pamamagitan ng pagpigil sa cyclooxygenase. Nabawasan ang daloy ng dugo sa bato at produksyon ng ihi. Ito ay humahantong sa pagbaba ng presyon sa renal pelvis at ureters sa itaas ng lugar ng bara. Nagbibigay ng pangmatagalang analgesic effect] . Ang blockade ng conversion ng arachidonic acid sa prostaglandin sa pamamagitan ng hindi inaasahang non-opioid analgesics ay ang pangunahing isa sa kanilang analgesic na aktibidad sa sakit ng iba't ibang lokalisasyon. [Tandaan. Nagdudulot ng pananakit ang mga prostaglandin sa pamamagitan ng sensitization ng mga receptor sa mga pain mediator (histamine, bradykinin) at mekanikal na pagkilos, na nagpapababa sa threshold ng sensitivity ng sakit].

Bilang karagdagan, ang analgesic na epekto ng non-opioid analgesics ay nauugnay sa kapansanan sa pagpapadaloy ng mga impulses ng sakit sa spinal cord.

Antipyretic effect.

Bawasan ang temperatura ng katawan lamang sa lagnat. Ang normal na temperatura ay hindi apektado.

Mekanismo ng antipirina.

Prostaglandin E 2 pinatataas ang sensitivity ng hypothalamic centers ng thermoregulation sa pagkilos ng endogenous pyrogens (interleukin 1 at iba pa) na nabuo sa katawan sa ilalim ng impluwensya ng mga microorganism, virus at toxins. Hinaharang ang synthesis ng prostaglandin E 2 pinababa nila ang temperatura ng katawan.

Aplikasyon.

rayuma; rheumatoid, gouty at psoriatic arthritis; ankylosing spondylitis, Reiter's syndrome. [Tandaan. Ang Reiter's syndrome ay urethritis + iridocyclitis + arthritis → urethrooculosynovial syndrome]. Sa rheumatoid arthritis, mayroon lamang silang sintomas na epekto. Huwag makaapekto sa kurso ng sakit. Hindi nila maaaring ihinto ang pag-unlad ng proseso, maging sanhi ng pagpapatawad at maiwasan ang pagbuo ng joint deformity. Ngunit ang kaluwagan na dinadala ng mga non-opioid analgesics sa mga pasyenteng may rheumatoid arthritis ay napakahalaga na hindi magagawa ng mga pasyente kung wala sila.

2. Mga non-rheumatic na sakit ng musculoskeletal system (osteoarthritis, myositis, tendovaginitis, trauma). Mas madalas sa lokal (ointment, creams, gels).

3.2. Neuralgia, sciatica, sciatica, lumbago.

43 Renal at hepatic colic.

45 Pain syndrome ng iba't ibang etiologies, kabilang ang sakit ng ulo at sakit ng ngipin, postoperative pain.

56 Lagnat (kadalasan (sa temperaturang higit sa 38.5 MAY ).

67 Dysmenorrhea. Ginagamit ito para sa pangunahing dysmenorrhea upang mapawi ang sakit na nauugnay sa pagtaas ng tono ng matris dahil sa hyperproduction ng prostaglandin. F 2a . Bilang karagdagan sa analgesic effect, binabawasan nila ang dami ng pagkawala ng dugo. Magtalaga sa unang hitsura ng sakit sa isang 3-araw na kurso o sa bisperas ng regla. Sa ganitong panandaliang paggamot, ang kanilang mga epekto ay hindi nagkakaroon.

Contraindications.

Ang non-opioid analgesics ay kontraindikado sa erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract (lalo na sa talamak na yugto), malubhang karamdaman ng atay at bato, bone marrow, cytopenias, indibidwal na hindi pagpaparaan, pagbubuntis.

Mga pag-iingat.

Ang non-opioid analgesics ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyenteng may bronchial hika, gayundin sa mga taong dati nang nakapagtala ng mga side effect kapag kumukuha ng NSAIDs.

Ang mga matatandang pasyente ay inireseta ng minimally epektibong mga dosis sa mga maikling kurso.

Side effect.

GI tract. Dispep c mga karamdaman sa ic. Erosions, ulcers ng tiyan at duodenum. Pagdurugo at pagbubutas ng gastrointestinal tract.

Mga mekanismo ng gastrointestinal toxicity:1) pagsugpo sa aktibidad ng cyclooxygenase-1 (COX-1), na kumokontrol sa paggawa ng mga prostaglandin na kumokontrol sa integridad ng gastrointestinal mucosa (ang pangunahing mekanismo); 2) lokal na pinsala sa mucosa sa pamamagitan ng non-opioid analgesics, dahil karamihan sa kanila ay mga organic acid.

Ang COX-1 blockade ay ang resulta ng sistematikong pagkilos ng non-opioid analgesics. Nagdudulot ng gastrotoxicity sa anumang ruta ng pangangasiwa.

Ang pagkatalo ng gastric mucosa na may non-opioid analgesics ay nagpapatuloy sa 3 yugto: 1) pagsugpo sa synthesis ng prostaglandin sa mucosa; 22) pagbabawas ng prostaglandin-mediated production ng protective mucus at bicarbonates; 13) ulceration;. Posible rin

2) lokal na pinsala sa mucosa sa pamamagitan ng non-opioid analgesics, dahil karamihan sa kanila ay mga organic acid.

Ang problema ng gastrotoxicity ng non-opioid analgesics ay kumplikado sa pamamagitan ng kanilang analgesic effect. Laban sa background ng kawalan ng sakit, ang isang binibigkas na ulceration ng gastric mucosa ay napansin.

Mga bato.

Nephrotoxicity. Nabubuo ito sa pamamagitan ng dalawang mekanismo. 1. Pagbara ng prostaglandin E synthesis 2 at prostacyclin sa mga bato ay nagdudulot ng vasoconstriction at pagkasira ng daloy ng dugo sa bato. Ang ischemia ng bato ay bubuo. C, pagbaba ng glomerular filtration at diuresis. Ang mga paglabag sa metabolismo ng tubig at electrolyte ay bubuo: (pagpapanatili ng tubig, edema, hypernatremia, pagtaas ng presyon ng dugo).

2. Direktang pinsala sa kidney parenchyma na may pag-unlad ng interstitial nephritis ("analgesic nephropathy"). Posibleng pag-unlad ng matinding pagkabigo sa bato.

Hematotoxicity. metamizole at propifinazone maaaring maging sanhi ng aplastic anemia at agranulocytosis.

Coagulopathy. Pagpigil sa pagbuo ng prothrombin sa atay at platelet aggregation. Ang resulta ay dumudugo (madalas ang gastrointestinal tract).

Mga reaksiyong hypersensitivity (allergy).

Pantal, angioedema, anaphylactic shock, Lyell at Stevens-Johnson syndromes. Mas madalas (mas madalas na sanhi metamizole at propifinazone).

Bronchospasm. Sa mga pasyente na may bronchial hika.

Mekanismo ng bronchospasm:

1) allergy (hypersensitivity);

2) pagsugpo sa synthesis ng prostaglandin E 2 , na isang endogenous bronchodilator;

3) isang pagtaas sa synthesis ng leukotrienes (bronchoconstrictors).

Pagpahaba ng pagbubuntis at pagkaantala sa panganganak.

dahil sa ang katunayan na ang mga prostaglandin E 2 at F 2α pasiglahin ang myometrium. Ang kanilang synthesis ay inhibited.

sInteraksiyon.

Sa hindi direktang anticoagulants at oral hypoglycemic agent. Pagpapalakas ng aksyon ng huli.

Mekanismo. 1. Pag-alis mula sa mga nagbubuklod na site sa albumin. 2. May hypotensive at diuretic. Magpahina ng pagkilos.

3. May diuretics. Nephrotoxicity.

Mekanismo. kanin. 24.5

4. Sa aminoglycoside antibiotics at digoxin. Nadagdagang toxicity ng huli.

5. May mga antacid na naglalaman ng aluminyo ( almagel, maalox) pati na rin ang cholestyramine. Nabawasan ang pagsipsip ng non-opioid analgesics.

6. May sedative at opioid analgesics. Pagpapalakas ng analgesic effect.

Mga katangian ng mga indibidwal na gamot.

Mefenamic acid.

Mekanismo ng pagkilos.Pagbawal sa biosynthesis ng prostaglandin.

Aksyon . Analgesic May analgesic properties.

ContraindicatedPharmacokinetics.Dahan-dahang hinihigop. Bahagyang na-metabolize sa atay. T½ - 4 na oras.

At Aplikasyon. rayuma : rayuma, nonspecific infectious polyarthritis, arthralgia, myalgia, neuralgia, sakit ng ulo at sakit ng ngipin.

Mga side effect. Mas malinaw kaysa sa aspirin . Mas nakakalason. Magtalaga ng hanggang 1 linggo.

Contraindication. Mga bata.

Ito ay isang kababalaghan.

Aksyon. Anti-inflammatory at analgesic.

Aplikasyon . Bursitis: bursitis, tendovaginitis, articular syndrome, myositis, lumbago, sprains, dislocations, bruises.

Metamizole (analgin).

Aksyon. Analgesic, anti-inflammatory, antipyretic, antispasmodic action.

Mekanismo ng analgesic action.Paglabag sa pagpapadaloy ng mga impulses ng sakit sa spinal cord.

Mabilis na etayayaPharmacokinetics.Mabilis na hinihigop. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo sa 1-2 na oras, T½ - 2.5 na oras.

Aplikasyon :. Sakit ng ulo ng iba't ibang genesis (sakit ng ulo, neuralgia, sciatica, rayuma). Para sa matinding sakit, ito ay pinangangasiwaan nang parenteral.

Side effect. G : pang-aapi ng hematopoiesis (granulocytopenia, agranulocytosis), mga reaksiyong alerdyi, anaphylactic shock (posible sa intravenous administration).

Contraindications.: Tumaas na hypersensitivity, hematopoietic disorder.

Propyphenazone.

Aksyon . Binibigkas ang analgesic at antipyretic.Pharmacokinetics.Mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo sa loob ng 30 minuto.

Aplikasyon. Kasama sa komposisyon ng saridon at plivalgin.

Mga side effect. Ligtas.

Paracetamol.

Isa sa mga pangunahing gamot para sa paggamot ng banayad hanggang katamtamang pananakit sa mga kaso kung saan hindi na kailangan ng anti-inflammatory effect. Mahinang inhibitor ng prostaglandin synthesis sa peripheral tissues.

Aksyon . Ako: paracetamol pinipigilan ang biosynthesis ng mga prostaglandin sa gitnang sistema ng nerbiyos. Ang antipyretic at analgesic na aksyon ay bubuo. Mahina na nakakaapekto sa cyclooxygenase sa mga peripheral tissue. Samakatuwid, mayroon itong mahinang aktibidad na anti-namumula. Hindi nakakaapekto sa paggana ng platelet o nagpapahaba sa oras ng pagbuo ng namuong dugo. Pinagkaitan ng maraming ari-arian aspirin.

Aplikasyon . Ito ay mabisa para sa (sakit ng ulo, kalamnan at postpartum na pananakit. Sa rheumatoid arthritis, ginagamit ito bilang pandagdag sa anti-inflammatory therapy para sa layunin ng analgesia.

Paracetamol magandang kapalit para sa analgesic at antipyretic action aspirin sa mga pasyente: 1) may mga reklamo mula sa gastrointestinal tract, 2) kung kanino ang pagpapahaba ng oras ng pagdurugo ay hindi ipinapayong, 3) na hindi nangangailangan ng anti-inflammatory action aspirin.

Paracetamol ang pinakamahusay na pain reliever at antipyretic sa mga bata na may impeksyon sa viral. [Tandaan. Aspirin (tandaan na ang aspirin ay nagpapataas ng panganib ng Reye's syndrome)] .

Ang Paracetamol ay hindi isang antagonist ng uricosuric agent probenecid at samakatuwid ay hindi kontraindikado sa mga pasyente na may gota.

Side effect:.Ang pamumula ng balat at menor de edad na mga reaksiyong alerdyi ay nangyayari. Maaaring may kaunting mga kaguluhan sa nilalaman ng mga leukocytes, ngunit pumasa sila. Nadagdagang aktibidad ng mga enzyme sa atay, ngunit walang pag-unlad ng jaundice. Ang epekto ay nababaligtad pagkatapos ng paghinto.

Lason . Pagkahilo, pagkabalisa at disorientation. Ang renal tubular necrosis at hypoglycemic coma ay mga bihirang komplikasyon ng pangmatagalang paggamot na may mataas na dosis paracetamol.

Sa mga dosis na 10 g o higit pa, maaaring magkaroon ng nakamamatay na hepatic necrosis sa mga matatanda dahil sa pagkaubos ng mga tindahan ng glutathione na natupok sa mga reaksyon ng detoxification. paracetamol . Ang mga unang sintomas ng pinsala sa atay ay pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, at pananakit ng tiyan. Paggamot. - isang cetylcysteine (precursor ng glutathione). Maaaring makatipid ng buhay kung ibinigay sa loob ng 20 oras ng labis na dosis paracetamol . [Tandaan. Mas malala ang pagbabala. Ang mga unang sintomas ng pinsala sa atay ay pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, at pananakit ng tiyan. kaysa sa labis na dosis. aspirin].

Hemolytic anemia at methemoglobinemia. Unlike aspirin, paracetamol hindi nagiging sanhi ng pagdurugo ng gastrointestinal.

Contraindications.Mga sakit sa atay. Yu

Ketorolac.

Aksyon. NSAIDsPotent analgesic Non-steroidal anti-inflammatory agent ng katamtamang tagal ng pagkilos. sa halip na morpina na may postoperative pain na banayad hanggang katamtaman ang kalubhaan. 2.5 beses lang mas mababa morpina.

Side effect. Gastrotoxicity at tumaas na pagdurugo (antiaggregatory effect).

Mga pakikipag-ugnayan. na may opioid analgesics. Ang analgesia ay potentiated. Ito ay nagpapahintulot sa kanila na magamit sa mas maliliit na dosis.

Gamit ang lokal na anesthetics. Intravenous o intraarticular na pangangasiwa ketorolac na may lidocaine o bupivacaine nagbibigay ng mas mahusay na lunas sa sakit kaysa sa hiwalay.

Mga pag-iingat. Ketorolac hindi dapat gamitin bago ang mga pangmatagalang operasyon na may mataas na panganib ng pagdurugo, pati na rin para sa labor pain relief, pain relief sa myocardial infarction.

22. Mga paghahambing na katangian ng opioid at non-opioid analgesics (Fig. 10.9).

Mga terminong medikal: oncological disease, neuroleptanalgesia, gout, sciatica, myositis, rayuma, angina pectoris, myocardial infarction, hepatic at renal colic, keratitis, iritis, cataract, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, thrombophlebitis.

Ang mga sensasyon ng sakit ay nangyayari na may mapanirang mapaminsalang stimuli at mga senyales ng panganib, at sa kaso ng traumatic shock, maaari silang maging sanhi ng kamatayan. Ang pag-alis o pagbabawas ng kalubhaan ng sakit ay nakakatulong upang mapabuti ang pisikal at mental na kondisyon ng pasyente, mapabuti ang kalidad ng kanyang buhay.

Walang sentro ng sakit sa katawan ng tao, ngunit mayroong isang sistema na nakikita, nagsasagawa ng mga impulses ng sakit at bumubuo ng isang reaksyon sa sakit - nociceptive (mula sa lat. Samakatuwid- nakakapinsala), iyon ay, masakit.

Ang mga sensasyon ng sakit ay nakikita ng mga espesyal na receptor - nociceptors. May mga endogenous substance na nabubuo sa panahon ng pagkasira ng tissue at nakakairita sa mga nociceptor. Kabilang dito ang bradykinin, histamine, serotonin, prostaglandin, at substance P (isang polypeptide na binubuo ng 11 amino acids).

Mga uri ng sakit

Mababaw na epicritical na sakit, panandaliang at talamak (nangyayari sa kaso ng pangangati ng mga nociceptors ng balat, mauhog na lamad).

Malalim na sakit, ay may ibang tagal at kakayahang kumalat sa ibang mga lugar (nagaganap sa kaso ng pangangati ng mga nociceptor na matatagpuan sa mga kalamnan, joints, hams).

Ang sakit sa visceral ay nangyayari sa panahon ng pangangati ng mga receptor ng sakit ng mga panloob na organo - ang peritoneum, pleura, vascular endothelium, meninges.

Ang antinociceptive system ay nakakagambala sa pang-unawa ng sakit, ang pagpapadaloy ng isang salpok ng sakit at ang pagbuo ng mga reaksyon. Ang komposisyon ng sistemang ito ay kinabibilangan ng mga endorphins, na ginawa sa pituitary gland, hypothalamus at pumapasok sa daluyan ng dugo. ang kanilang excretion ay tumataas sa ilalim ng stress, sa panahon ng pagbubuntis, sa panahon ng panganganak, sa ilalim ng impluwensya ng dianitrogen oxide, halothane, ethanol, at depende sa estado ng mas mataas na nervous system (positibong emosyon).

Sa kaso ng kakulangan ng nociceptive system (na may labis na binibigkas at matagal na nakakapinsalang epekto), ang sakit ay pinipigilan sa tulong ng analgesics.

Analgesics (mula sa Greek. Algos- sakit hap- pagtanggi) - ito ay mga gamot na, na may resorptive action, piliing pinipigilan ang sensitivity ng sakit. Ang iba pang mga anyo ng sensitivity, pati na rin ang kamalayan, ay napanatili.

Pag-uuri ng analgesics

1. Narcotic analgesics (opioids): opium alkaloids- morphine, codeine, omnopon

Mga kapalit ng sintetikong morphine: ethylmorphine hydrochloride, promedol, fentanyl, sufentanil, methadone, dipidolor (pyritra-med), estocin, pentazocine, tramadol (tramal), butorphanol (moradol), buprenorphine, tilidine (valorone)

2. Non-narcotic analgesics:

Salicylates- acetylsalicylic acid, acelysin (aspirin), sodium salicylate

Mga derivative ng pyrazolone at indolic acid: indomethacin (methinodol), butadione, analgin (metamizole-sodium) para-aminophenol derivatives: paracetamol (panadol, lecadol) derivatives ng mga alkanoic acid: ibuprofen, diclofenac sodium (Voltaren, Ortofen), naproxen (Naproxia) - mefenamic acid, sodium mefenamine, piroxicam, meloxicam (Movalis) Pinagsamang gamot: Reopirin, sedalgin, tempalgin, baralgin, citramon, Citropack, tsnklopak, asconar, para vit

Narcotic analgesics

Narcotic analgesics- ito ay mga gamot na, na may resorptive action, piliing pinipigilan ang sensitivity ng sakit at nagiging sanhi ng euphoria, addiction, at mental at pisikal na pag-asa (droga addiction).

Ang mga pharmacological effect ng narcotic analgesics at ang kanilang mga antagonist ay dahil sa pakikipag-ugnayan sa opioid receptors na naroroon sa central nervous system at peripheral tissues, bilang isang resulta kung saan ang proseso ng interneuronal transmission ng pain impulses ay inhibited.

Ayon sa lakas ng analgesic effect, ang narcotic analgesics ay maaaring isaayos sa sumusunod na pagkakasunud-sunod: fentanyl, sufentanil, buprenorphine, methadone, morphine, omnopon, promedol, pentazocine, codeine, tramadol.

Mga epekto sa pharmacological:

- Sentral: analgesia; respiratory depression (ang antas ay depende sa dosis ng oshoidiv); pagsugpo ng ubo reflex (ang epekto na ito ay ginagamit para sa pag-ubo, na sinamahan ng sakit o pagdurugo - na may mga pinsala, bali ng tadyang, abscesses, atbp.); sedative effect; hypnotic effect; euphoria - ang pagkawala ng hindi kasiya-siyang emosyon, isang pakiramdam ng takot at pag-igting; pagduduwal at pagsusuka bilang resulta ng pag-activate ng mga receptor ng dopamine sa trigger zone (nagaganap sa 20-40% ng mga pasyente bilang tugon sa unang iniksyon ng opioids); nadagdagan ang mga spinal reflexes (tuhod, atbp.); miosis (pagpapaliit ng mga mag-aaral) - dahil sa pagtaas ng tono ng nucleus ng oculomotor center;

- Peripheral: obstipation effect na nauugnay sa paglitaw ng spastic contraction ng sphincters, paghihigpit ng peristalsis; bradycardia at arterial hypotension dahil sa tumaas na tono ng nucleus ng vagus nerve tumaas na tono ng makinis na kalamnan ng pantog at urethral sphincter (renal colic at pagpapanatili ng ihi, na hindi kanais-nais sa postoperative period); hypothermia (ito ay kung paano dapat magpainit ang pasyente at madalas na baguhin ang posisyon ng katawan sa kama).

Morphine hydrochloride- ang pangunahing alkaloid ng opium, na nahiwalay noong 1806 ni V.A. Serturner at pinangalanan sa Greek na diyos ng pagtulog, Morpheus (ang opium ay ang pinatuyong katas mula sa mga ulo ng natutulog na poppy, naglalaman ng higit pa 20 alkaloid). Ang Morphine ay ang pangunahing gamot ng pangkat ng narcotic analgesics. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang malakas na analgesic effect, binibigkas na euphoria, at sa paulit-ulit na mga iniksyon, ang pag-asa sa droga (morphinism) ay mabilis na nangyayari. Ang katangian ay ang depression ng respiratory center. Ang pag-inom ng gamot sa mababang dosis ay nagdudulot ng pagbagal at pagtaas ng lalim ng paggalaw ng paghinga, sa mataas na dosis ito ay nag-aambag sa karagdagang paghina at pagbaba sa lalim ng paghinga. Ang paggamit sa mga nakakalason na dosis ay humahantong sa paghinto sa paghinga.

Ang Morphine ay mabilis na hinihigop kapwa kapag ibinibigay nang pasalita at subcutaneously. Ang aksyon ay nangyayari 10-15 minuto pagkatapos ng subcutaneous administration at 20-30 minuto pagkatapos ng paglunok at tumatagal ng 3-5 na oras. Mahusay itong tumagos sa GBB at sa inunan. Ang metabolismo ay nangyayari sa atay at pinalalabas sa ihi.

Mga pahiwatig para sa paggamit: bilang isang anesthetic para sa myocardial infarction, sa pre- at postoperative period, para sa mga pinsala, mga sakit sa oncological. Magtalaga ng subcutaneously, pati na rin sa loob sa mga pulbos o patak. Ang mga batang wala pang 2 taong gulang ay hindi inireseta.

Ginagamit ang codeine bilang isang antitussive o tuyong ubo dahil pinipigilan nito ang sentro ng ubo sa mas mababang lawak.

Ethylmorphine hydrochloride(dionin) - lumalampas sa codeine sa lakas ng analgesic at antitussive action. Kapag ipinakilala sa conjunctival sac, pinapabuti nito ang sirkulasyon ng dugo at lymph, pinapa-normalize ang mga proseso ng metabolic, tumutulong upang maalis ang sakit at malutas ang mga exudate at infiltrates sa kaso ng sakit sa tissue ng mata.

Ginagamit ito para sa ubo at sakit na sindrom na sanhi ng brongkitis, bronchopneumonia, pleurisy, pati na rin ang keratitis, iritis, iridocyclitis, traumatic cataract.

Ang Omnopon ay naglalaman ng pinaghalong opium alkaloids, kabilang ang 48-50% morphine at 32-35% iba pang mga alkaloid. Ang gamot ay mas mababa sa analgesic na epekto sa morphine at nagbibigay ng antispasmodic effect (naglalaman ng papaverine).

Ginagamit ito sa mga kaso tulad ng morphine, ngunit ang omnopon ay mas epektibo para sa spastic pain. Ipasok ang subcutaneously.

Promedol- Sintetikong analgesic. Sa mga tuntunin ng analgesic effect, ito ay 2-4 beses na mas mababa sa morphine. Ang tagal ng pagkilos ay 3-4 na oras. Mas mababa ang posibilidad kaysa sa morphine, nagdudulot ito ng pagduduwal at pagsusuka, at sa mas mababang lawak ay pinapahina nito ang sentro ng paghinga. Binabawasan ang tono ng makinis na mga kalamnan ng daanan ng ihi at bronchi, pinatataas ang tono ng mga bituka at biliary tract. Pinahuhusay ang mga ritmikong contraction ng myometrium.

Mga pahiwatig para sa paggamit: bilang pampamanhid para sa mga pinsala, sa pre- at postoperative period. Magtalaga sa mga pasyente na may gastric ulcer at duodenal ulcer, angina pectoris, myocardial infarction, bituka, hepatic at renal colic at iba pang spastic na kondisyon. Sa obstetrics, ito ay ginagamit sa anesthetize ng panganganak. Magtalaga ng subcutaneously, intramuscularly at sa loob.

Fentanyl- isang sintetikong gamot, higit sa analgesic na epekto sa morphine ng 100-400 beses. Pagkatapos ng intravenous administration, ang maximum na epekto ay sinusunod pagkatapos ng 1-3 minuto, na tumatagal ng 15-30 minuto. Ang Fentanyl ay nagiging sanhi ng binibigkas (hanggang sa respiratory arrest), ngunit panandaliang depresyon ng respiratory center. Pinapataas ang tono ng mga kalamnan ng kalansay. Madalas na nangyayari ang bradycardia.

Mga pahiwatig para sa paggamit: para sa neuroleptanalgesia kasabay ng neuroleptics (thalamonal o inovar). Ang gamot ay maaaring gamitin upang mapawi ang matinding sakit sa myocardial infarction, angina pectoris, renal at hepatic colic. Kamakailan lamang, ginamit ang isang transdermal fentanyl system para sa talamak na sakit na sindrom (may bisa sa loob ng 72 oras).

Pentazocine hydrochloride- humahantong sa mas kaunting pag-asa sa pag-iisip, nagpapataas ng presyon ng dugo.

Butorphanol(moradol) ay katulad sa pharmacological properties sa pentazocine. Ito ay inireseta para sa matinding sakit, sa postoperative period, para sa mga pasyente ng kanser, sa kaso ng renal colic, mga pinsala. Ipasok ang intramuscularly sa 2-4 mg ng isang 0.2% na solusyon o intravenously sa 1-2 mg ng isang 0.2% na solusyon.

Tramadol- isang malakas na analgesic ng sentral na aksyon. Mayroong dalawang mekanismo ng pagkilos na nauugnay sa mga receptor ng opioid, dahil kung saan ang pakiramdam ng sakit ay humina, at pinipigilan din ang reuptake ng noradrenaline, bilang isang resulta kung saan ang paghahatid ng mga impulses ng sakit sa spinal cord ay inhibited. Hindi pinipigilan ng Tramadol ang paghinga at hindi nagiging sanhi ng dysfunction ng cardiovascular system. Mabilis na nagpapatuloy ang pagkilos at tumatagal ng ilang oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit: matinding sakit ng iba't ibang pinagmulan (dahil sa trauma), sakit pagkatapos ng mga diagnostic at therapeutic procedure.

Mga side effect kapag gumagamit ng narcotic analgesics at mga hakbang upang maalis ang mga ito:

Respiratory depression, pati na rin ang depression ng respiratory center sa fetus (sa umbilical vein - naloxone)

Pagduduwal, pagsusuka (antiemetics - metoclopramide)

Tumaas na tono ng makinis na kalamnan (pinapangasiwaan ng atropine)

Hyperemia at pangangati ng balat (antihistamines)

Bradycardia

Pagdumi (laxative - dahon ng senna)

Pagpaparaya;

Pag-asa sa isip at pisikal.

Sa talamak na pagkalason na may narcotic analgesics ang pag-andar ng gitnang sistema ng nerbiyos ay pinigilan, na nailalarawan sa pagkawala ng kamalayan, pagbagal ng paghinga hanggang sa huminto ito, pagbaba sa presyon ng dugo at temperatura ng katawan. Ang balat ay maputla at malamig, ang mga mucous membrane ay syanotic. Ang mga tampok na katangian ay ang pathological na paghinga ng uri ng Cheyne-Stokes, pagpapanatili ng tendon reflex at binibigkas na miosis.

Paggamot ng mga pasyente na may matinding pagkalason na may narcotic analgesics:

Gastric lavage, anuman ang ruta ng pangangasiwa, na may 0.05-0.1% na solusyon ng potassium permanganate;

Pagtanggap ng 20-30 g ng activate carbon

Paghuhugas ng asin;

Intravenous at intramuscular administration ng naloxone antagonist (narcan). Mabilis na kumikilos ang gamot (1 min), ngunit hindi matagal (2-4 na oras). Para sa pangmatagalang aksyon, ang nalmefene ay dapat ibigay sa intravenously (10 oras ay epektibo);

Maaaring kailanganin ang artipisyal na paghinga;

Painitin ang pasyente.

Kung ang kamatayan ay hindi nangyari sa unang 6-12 na oras, kung gayon ang pagbabala ay positibo, dahil ang karamihan sa gamot ay hindi aktibo.

Sa matagal na paggamit ng narcotic analgesics, ang pag-asa sa droga ng uri ng opioid ay bubuo, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagpapaubaya, mental at pisikal na pag-asa, pati na rin ang mga sintomas ng pag-alis. Lumilitaw ang pagpapaubaya pagkatapos ng 2-3 linggo (minsan mas maaga) sa pagpapakilala ng gamot sa mga therapeutic na dosis.

Matapos ihinto ang paggamit ng opioid analgesics, ang tolerance sa euphoria at respiratory depression ay bumababa pagkatapos ng ilang araw. Mental dependence - euphoria na nangyayari kapag gumagamit ng narcotic analgesics at ang ugat ng hindi nakokontrol na paggamit ng droga, lalo na mabilis na nangyayari sa mga kabataan. Ang pisikal na pag-asa ay nauugnay sa withdrawal syndrome (withdrawal syndrome): lacrimation, hyperthermia, biglaang pagbabago sa presyon ng dugo, pananakit ng kalamnan at kasukasuan, pagduduwal, pagtatae, hindi pagkakatulog, mga guni-guni.

Ang patuloy na paggamit ng mga opioid ay humahantong sa talamak na pagkalason, kung saan bumababa ang mental at pisikal na pagganap, pagkahapo, pagkauhaw, pagkadumi, pagkalagas ng buhok, atbp.

Ang paggamot sa pag-asa sa droga sa mga opioid ay kumplikado. Ito ay mga paraan ng detoxification, ang pagpapakilala ng opioid antagonist - naltrexone, mga nagpapakilalang gamot at ang pagpapatupad ng mga hakbang upang maiwasan ang addict na makipag-ugnayan sa pamilyar na kapaligiran. Gayunpaman, ang isang radikal na lunas ay nakakamit sa isang maliit na porsyento ng mga kaso. Karamihan sa mga pasyente ay bumabalik, kaya ang mga hakbang sa pag-iwas ay mahalaga.

Pharmacosecurity:

- Dapat tandaan na ang narcotic analgesics ay mga lason na gamot sa listahan A, dapat silang inireseta sa mga espesyal na form, napapailalim sila sa quantitative accounting. Ang extract at imbakan ay kinokontrol;

- Para sa pang-aabuso, maling paggamit - pananagutan sa kriminal;

- Ang Morphine ay hindi tugma sa isang syringe na may chlorpromazine;

- Ang Promedol ay hindi tugma sa antihistamines, tubocurarine, trazikor;

- Ang injectable form ng tramadol ay hindi tugma sa mga solusyon ng diazepam, flunitrozenam, nitroglycerin;

- Huwag mag-iniksyon ng pentazocine na may barbiturates sa parehong syringe;

- Ang mga paghahanda ng opyo ay pumipigil sa motility ng bituka at maaaring maantala ang pagsipsip ng iba pang mga gamot na ibinibigay nang pasalita;

- Codeine sa komposisyon ng mga kumplikadong paghahanda ay halos hindi nagiging sanhi ng pagkagumon at pagkagumon.

Narcotic analgesics

Pangalan ng gamot		Form ng paglabas		Mode ng aplikasyon		Mas mataas na dosis at kondisyon ng imbakan
Morphine hydrochloride (Mogrpi pi hydrockloridum)		Powder 1% na solusyon sa mga ampoules at syringe-tubes na 1 ml (10 mg / ml)		Sa loob, 0.01-0.02 g pagkatapos kumain, subcutaneously, intramuscularly, 1 ml ng isang 1% na solusyon, intravenously (mabagal)		WFD - 0.02 g, WDD - 0.05 g Listahan A Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag
Codeine (Codeinum)		Pulbos, mga tablet 0.015 g		Sa loob, 0.01-0.02 g 3-4 beses sa isang araw bago kumain		VRD-0.05 g, VDD-0.2 Listahan B Sa isang madilim na lugar
Codeine Phosphate (Codeini phosphas)		nalulusaw		Sa loob, 0.01-0.02 g 2-3 beses sa mga pulbos, mga mixture		VRD-0.1, VDC-0, Zg List B Sa isang madilim na lugar
ethylmorphine hydrochloride (Aethylmor- phini hydrochlor-		Powder, mga tablet na 0.01; 0.015 g		Sa loob, 0.01-0.015 g 2-3 beses sa isang araw; 1-2% na solusyon, 1-2 patak sa conjunctival fissure		VRD-0.03 g, VDD-0.1 Listahan A Sa isang madilim na lugar
Promedol (promedolum)		Tablet powder, 0.025 g 1 (10 mg/ml) at 2% na solusyon sa mga ampoules at syringe-tubes ayon sa 1 ml (20 mg/ml)		Sa loob ng 0.025 g bago kumain subcutaneously, 1 ml ng 1 o 2% na solusyon		Listahan A Sa isang masikip na saradong lalagyan
Fentanyl (Phentanylum)		0.005% na solusyon sa mga ampoules ng 2 at 5 ml (0.05 mg/ml)		Sa intramuscularly at intravenously, 1-2 ml (0.00005-0.0001 g)
Antagonist ng narcotic analgesics
Naloxone hydrochloride	0.04% na solusyon sa 1 ml na ampoules (0.4 mg/ml)		Subcutaneously, intramuscularly, intravenously, b2 ml (0.0004-0.008 g)

Non-narcotic analgesics

Ang mga non-narcotic analgesics (analgesics-antipyretics) ay mga gamot na nag-aalis ng sakit sa panahon ng mga proseso ng pamamaga at nagbibigay ng antipyretic at anti-inflammatory effect.

Ang pamamaga ay isang unibersal na reaksyon ng katawan sa pagkilos ng iba't ibang (nakakapinsala) na mga kadahilanan (causative agent ng mga impeksyon, allergic, pisikal at kemikal na mga kadahilanan).

Ang proseso ng pagpuno ay nagsasangkot ng iba't ibang mga elemento ng cellular (labrocytes, endothelial cells, platelets, monocytes, macrophage), na nagtatago ng mga biologically active substance: prostaglandin, thromboxane AZ, prostacyclin - inflammatory mediators. Ang mga enzyme ng cyclookeigenase (COX) ay nag-aambag din sa paggawa ng mga nagpapaalab na tagapamagitan.

Hinaharang ng non-narcotic analgesics ang COX at pinipigilan ang pagbuo ng mga prostaglandin, na nagiging sanhi ng mga anti-inflammatory, antipyretic at analgesic effect.

Ang anti-inflammatory effect ay na ang exudative at proliferative phase ng pamamaga ay limitado. Ang epekto ay nakamit sa loob ng ilang araw.

Epekto ng analgesic nakita pagkatapos ng ilang oras. Ang mga gamot ay nakakaapekto sa pangunahing sakit sa mga nagpapaalab na proseso.

Antipyretic effect nagpapakita ng sarili sa hyperpyrexia pagkatapos ng ilang oras. Kasabay nito, tumataas ang paglipat ng init dahil sa pagpapalawak ng mga peripheral vessel at pagtaas ng pagpapawis. Hindi ipinapayong bawasan ang temperatura ng katawan sa 38 ° C, dahil ang temperatura ng subfebrile ay isang proteksiyon na reaksyon ng katawan (aktibidad ng phagocyte at pagtaas ng produksyon ng interferon, atbp.).

Salicylates

Acetylsalicylic acid(aspirin) - ang unang kinatawan ng non-narcotic analgesics. Ang gamot ay ginagamit mula noong 1889. Ito ay magagamit sa mga tablet, ito ay bahagi ng naturang pinagsamang paghahanda tulad ng citramon, sedalgin, cofitsil, alka-seltzer, jaspirin, tomapirin, atbp.

Mga pahiwatig para sa paggamit: bilang isang analgesic at antipyretic (para sa lagnat, migraine, neuralgia) at bilang isang anti-inflammatory agent (para sa rayuma, rheumatoid arthritis); ang gamot ay may isang antiaggregatory effect, ito ay inireseta para sa pag-iwas sa thrombotic komplikasyon sa mga pasyente na may myocardial infarction, cerebrovascular aksidente at iba pang mga cardiovascular sakit.

Side effect pangangati ng gastric mucosa, sakit sa tiyan, heartburn, ulcerogenic effect (pagbuo ng mga ulser sa tiyan), Reye's syndrome.

Natutunaw na anyo ng aspirin - acelysin.

Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly at intravenously bilang isang anesthetic sa postoperative period, na may rayuma na sakit, oncological na sakit.

Sodium salicylate bilang isang analgesic at antipyretic, ito ay inireseta nang pasalita pagkatapos kumain para sa mga pasyente na may talamak na rayuma at rheumatoid endocarditis, kung minsan ay ibinibigay sa intravenously.

Mga derivatives ng pyrazolone at indoloctic acid

Analgin(metamizol-sodium) - ay may binibigkas na analgesic, anti-inflammatory at antipyretic effect.

Mga pahiwatig para sa paggamit: na may sakit ng iba't ibang pinagmulan (sakit ng ulo, sakit ng ngipin, pananakit ng trauma, neuralgia, radiculitis, myositis, lagnat, rayuma). Magtalaga sa loob pagkatapos ng pagkain para sa mga matatanda, at ibinibigay din sa intramuscularly at intravenously.

Side effect edema, tumaas na presyon ng dugo, nakakalason na epekto sa hematopoiesis (mga pagbabago sa bilang ng dugo).

Butadion(hair dryer at noo at mga zone) - ay may analgesic, antipyretic at anti-inflammatory effect. Ang anti-inflammatory effect ng butadione ay mas malinaw kaysa sa salicylates.

Magtalaga para sa arthritis ng iba't ibang etiologies, talamak na gout. Inilapat nang pasalita habang o pagkatapos kumain. Ang tagal ng kurso ng paggamot ay mula 2 hanggang 5 linggo. Sa thrombophlebitis ng mababaw na mga ugat, ginagamit ang butadione ointment, ngunit dahil sa malaking bilang ng mga side effect sa ating panahon, ang paggamit ng butadione ay limitado.

Indomethacin(metindol) - ay may binibigkas na analgesic, anti-inflammatory at antipyretic effect. Magtalaga sa mga pasyenteng may rheumatoid arthritis, osteoarthritis, gout, thrombophlebitis. Inilapat sa loob, at ang indomethacin ointment ay pinahiran ng talamak at talamak na polyarthritis, sciatica.

Mga derivatives ng para-aminophenol

Paracetamol(panadol, efferalgan, tylenol) - ayon sa istrukturang kemikal, ito ay isang metabolite ng phenacetin at nagbibigay ng parehong epekto, ngunit hindi gaanong nakakalason kumpara sa phenacetin. Ginamit bilang isang antipirina at analgesic. Sa ibang bansa, ang paracetamol ay ginawa sa iba't ibang anyo ng dosis: mga tablet, kapsula, mixtures, syrups, effervescent powder, pati na rin sa komposisyon ng mga pinagsamang paghahanda tulad ng coldrex, solpadein, pa on dol-extra.

Mga derivatives ng mga alkanoic acid

diclofenac ang sodium (ortofen, voltaren) ay isang aktibong anti-inflammatory agent. Ito ay may binibigkas na analgesic effect, at mayroon ding antipyretic na aktibidad. Ang gamot ay mahusay na hinihigop mula sa digestive tract, halos ganap na nakagapos sa mga protina ng plasma. Pinalabas sa ihi at apdo bilang mga metabolite. Ang toxicity ng diclofenac sodium ay mababa, ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang makabuluhang lawak ng therapeutic action.

Mga pahiwatig para sa paggamit: rayuma, rheumatoid arthritis, arthrosis, spondylarthrosis at iba pang mga nagpapaalab at degenerative na sakit ng mga kasukasuan, postoperative at post-traumatic edema, neuralgia, neuritis, sakit na sindrom ng iba't ibang pinagmulan bilang isang pantulong sa paggamot ng mga taong may iba't ibang mga talamak na nakakahawang at nagpapaalab na sakit.

Ibuprofen(Brufen) - ay may binibigkas na anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect dahil sa blockade ng prostaglandin synthesis. Sa mga pasyente na may arthritis, binabawasan nito ang kalubhaan ng sakit at pamamaga, pinatataas ang saklaw ng paggalaw sa kanila.

Mga pahiwatig para sa paggamit: rheumatoid arthritis, osteoarthritis, gout, nagpapaalab na sakit ng musculoskeletal system, sakit na sindrom.

Naproxen(naproxia) - isang gamot na mas mababa sa anti-inflammatory effect sa diclofenac sodium, ngunit lumampas sa analgesic effect nito. Ito ay may mas mahabang epekto, kaya ang naproxen ay inireseta ng 2 beses sa isang araw.

Paghahanda ng isang kemikal na istraktura

Ketorolac(ketanov) ay may binibigkas na analgesic na aktibidad, na higit na nakahihigit sa aktibidad ng iba pang non-narcotic analgesics. Hindi gaanong binibigkas ang mga antipyretic at anti-inflammatory effect. Hinaharang ng gamot ang COX-1 at COX-2 (cyclooxygenase) at sa gayon ay pinipigilan ang pagbuo ng mga prostaglandin. Magtalaga ng mga matatanda at bata na higit sa 16 taong gulang sa loob na may mga pinsala, sakit ng ngipin, myalgia, neuralgia, sciatica, dislokasyon. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly para sa sakit sa postoperative at post-traumatic na mga panahon, pinsala, bali, dislokasyon.

Mga side effect: pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, dysfunction ng atay, sakit ng ulo, antok, hindi pagkakatulog, pagtaas ng presyon ng dugo, palpitations, allergic reactions.

Contraindications: panahon ng pagbubuntis at paggagatas, mga batang wala pang 16 taong gulang. Maingat na humirang ng mga pasyente na may bronchial hika, may kapansanan sa pag-andar ng atay, pagpalya ng puso.

Mefenamic acid- inhibits ang pagbuo at nag-aalis ng pamamaga mula sa tissue depots ng mediators (serotonin, histamine), inhibits ang biosynthesis ng prostaglandin, atbp Ang bawal na gamot enhances cell paglaban sa damaging epekto, mahusay na nag-aalis ng talamak at talamak na sakit ng ngipin at sakit sa mga kalamnan at joints; nagpapakita ng isang antipyretic effect. Hindi tulad ng iba pang mga anti-inflammatory na gamot, halos hindi ito nagpapakita ng ulcerogenic effect.

Sodium mefenaminate- katulad ng pagkilos sa mefenamic acid. Kapag inilapat nang topically, pinapabilis nito ang paggaling ng mga sugat at ulser.

Mga pahiwatig para sa paggamit: ulcerative stomatitis, periodontal disease, sakit ng ngipin, sciatica.

Piroxicam- anti-inflammatory agent na may analgesic at antipyretic effect. Pinipigilan ang pag-unlad ng lahat ng mga sintomas ng pamamaga. Ito ay mahusay na hinihigop mula sa digestive tract, nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo, at kumikilos nang mahabang panahon. Ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato.

Mga pahiwatig para sa paggamit: osteoarthritis, spondylarthrosis, rheumatoid arthritis, sciatica, gout.

Meloxicam(Movalis) - piling hinaharangan ang COX-2 - isang enzyme na nabuo sa pokus ng pamamaga, pati na rin ang COX-1. Ang gamot ay may binibigkas na anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect, at inaalis din ang mga lokal at systemic na sintomas ng pamamaga, anuman ang lokasyon.

Mga pahiwatig para sa paggamit: para sa symptomatic therapy ng mga pasyente na may rheumatoid arthritis, osteoarthritis, arthrosis na may malubhang sakit na sindrom.

Sa mga nagdaang taon, ang mga gamot na may mas malaking pumipili na epekto kaysa meloxicam ay nilikha. Kaya, ang gamot na celecoxib (Celebrex) ay daan-daang beses na mas aktibo sa pagharang sa COX-2 kaysa sa COX-1. Ang isang katulad na gamot - rofecoxib (Viox) - piling hinaharangan ang COX-2.

Mga side effect ng non-narcotic analgesics

Ang pangangati ng mauhog lamad ng digestive tract, ulcerogenic effect (lalo na kapag gumagamit ng acetylsalicylic acid, indomethacin, butadione)

Edema, pagpapanatili ng likido at electrolyte. Nangyayari 4-5 araw pagkatapos uminom ng gamot (lalo na ang butadione at indomethacin)

Ang Reye's syndrome (hepatogenic encephalopia) ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagsusuka, pagkawala ng kamalayan, pagkawala ng malay. Maaaring mangyari sa mga bata at kabataan dahil sa paggamit ng acetylsalicylic acid para sa influenza at acute respiratory infection;

Teratogenic effect (acetylsalicylic acid at indomethacin ay hindi dapat inireseta sa unang trimester ng pagbubuntis)

Leukopenia, agranulocytosis (lalo na sa pyrazolone derivatives)

Retinopathy at keratopathy (dahil sa pagtitiwalag ng indomethacin sa retina)

mga reaksiyong alerdyi;

Hepato- at nephrotoxicity sa paracetamol (na may matagal na paggamit, lalo na sa mataas na dosis);

guni-guni (indomethacin). Sa pag-iingat, humirang ng mga pasyente na may mga sakit sa pag-iisip, may epilepsy at parkinsonism.

Pharmacosecurity:

- Kinakailangang ipaliwanag sa pasyente na ang hindi nakokontrol na paggamit ng mga gamot na makapangyarihang mga sangkap ay nakakapinsala sa katawan;

- Upang maiwasan ang nakakapinsalang epekto ng mga gamot sa mga mucous membrane, dapat turuan ang pasyente na uminom ng mga gamot nang tama (kasama ang pagkain, gatas o isang buong baso ng tubig) at kilalanin ang mga palatandaan ng gastric ulcer (hindi natutunaw ang pagkain sa tiyan, pagsusuka. "coffee grounds", tarry stools);

- Upang maiwasan ang pag-unlad ng agranulocytosis, kinakailangan na subaybayan ang pagsusuri ng dugo, bigyan ng babala ang pasyente tungkol sa pangangailangan na ipaalam sa doktor kung sakaling magkaroon ng mga sintomas ng agranulocytosis (pakiramdam ng lamig, lagnat, namamagang lalamunan, karamdaman)

- Upang maiwasan ang nephrotoxicity (hematuria, oliguria, crystalluria), kinakailangan upang kontrolin ang dami ng ihi na ilalabas, bigyan ng babala ang pasyente tungkol sa kahalagahan ng pagpapaalam sa doktor kung mayroong anumang mga sintomas na lumitaw.

- Paalalahanan ang pasyente na sa kaso ng pag-aantok pagkatapos kumuha ng indomethacin, hindi dapat magmaneho ng kotse at magtrabaho kasama ang mga mapanganib na kagamitan;

- Ang non-narcotic analgesics ay hindi tugma sa sulfa drugs, antidepressants, anticoagulants;

- Ang mga salicylates ay hindi dapat inireseta kasama ng iba pang mga non-paranotic analgesics (nadagdagang ulcerogenic action) at anticoagulants (mas mataas na panganib ng pagdurugo).

Analgesics (analgetica; Greek negatibong unlapi a- + algos)

Ayon sa kaugalian, ang narcotic at non-narcotic A. ay nakikilala. Narkotiko A. s. nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na aktibidad ng analgesic - ang mga ito ay epektibo para sa napakatinding sakit; nakakaapekto sa emosyonal na globo - maging sanhi ng euphoria, pangkalahatang kagalingan, at bawasan ang isang kritikal na saloobin sa kapaligiran. Sa matagal na paggamit ng mga ito, ang pag-unlad ng pag-asa sa droga (Drug dependence) ay posible. Ang ilang mga gamot sa grupong ito ay maaaring maging sanhi ng dysphoria. Karamihan sa kanila (lalo na sa matataas na dosis) ay nakapanlulumo.

Non-narcotic A. s. ayon sa kalubhaan ng analgesic effect, mas mababa ang mga ito sa mga narcotic; hindi gaanong epektibo ang mga ito para sa matinding pananakit (hal., pananakit na nauugnay sa myocardial infarction at malignancy, trauma, postoperative pain). Ang kanilang analgesic effect ay ipinahayag pangunahin sa sakit na nauugnay sa mga nagpapaalab na proseso, lalo na sa mga joints, muscles, nerve trunks. Non-narcotic A. s. huwag maging sanhi ng euphoria, pag-asa sa droga, huwag i-depress ang paghinga.

Narcotic analgesics isama ang morphine at mga kaugnay na compound (opiates) at mga sintetikong compound na may mga katangiang tulad ng opiate (opioids). Sa medikal na literatura, ang parehong opiate at opiate-like compound ay madalas na tinutukoy bilang opioid analgesics. Ang mga pharmacological effect ng narcotic analgesics ay dahil sa pakikipag-ugnayan sa opiate receptors sa central nervous system. at mga peripheral tissue. Ang Morphine, trimeperidine (promedol), fentanyl, sufentanil, alfentanil, pyritramide, tilidine, dihydrocodeine ay bumubuo ng isang pangkat ng mga ganap na agonist ng mga receptor ng opiate, na nagpapakita ng pinakamalaking pagkakaugnay para sa mga mu receptor. Sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga receptor ng opiate, ang mga gamot na ito ay nagdudulot ng mga epekto sa physiological na katangian ng mga endogenous ligand (enkephalins, endorphins). Ang butorphanol, nalbuphine, pentazocine ay nabibilang sa grupo ng mga agonist-antagonist ng opiate receptors (halimbawa, pentazocine at nalbuphine ay nagpapakita ng mu-receptor antagonistic na mga katangian, agonistic - sa kappa receptors). Ang buprenorphine ay isang bahagyang opioid receptor agonist na nakikipag-ugnayan sa mga mu at kappa receptor. Ang Tramadol ay isang narcotic analgesic na may halo-halong mekanismo ng pagkilos, ito ay isang purong mu-, delta- at kappa-receptor opiate agonist na may mas mataas na pagkakaugnay para sa mga mu-receptor. Bilang karagdagan, ang analgesic effect ng gamot na ito ay nauugnay sa pagsugpo ng reuptake ng noradrenaline sa mga neuron at isang pagtaas sa serotonergic response. Ang iba't ibang mga epekto ng narcotic analgesics ay nauugnay sa paggulo ng iba't ibang mga subtype ng opiate receptors.

Ang Morphine ay isa sa mga alkaloid ng opium, isang pinatuyong hangin na gatas na katas na inilabas mula sa mga hiwa sa hindi pa nabubuong mga pod ng soporific poppy. Ang pangunahing epekto ng morphine ay isang analgesic effect na nabubuo habang pinapanatili ang kamalayan. maaaring sinamahan ng mga pagbabago sa isip: nabawasan ang pagpipigil sa sarili, nadagdagan ang imahinasyon, sa ilang mga kaso ng euphoria, kung minsan ay antok.

Ang analgesic effect ng morphine ay dahil sa epekto nito sa interneuronal transmission ng mga impulses sa iba't ibang antas ng central nervous system. Ang pakikipag-ugnayan sa mga opiate receptor na matatagpuan sa presynaptic membrane ng manipis na pangunahing afferent ng spinal cord, binabawasan ng morphine ang mga tagapamagitan ng mga nociceptive signal (substance P, atbp.). Bilang resulta ng paggulo ng opiate receptors ng postsynaptic membrane, ang huli ay nangyayari at, na may kaugnayan dito, ang aktibidad ng posterior horn neurons na kasangkot sa pagpapadaloy ng mga impulses ng sakit. Bilang karagdagan, pinahuhusay ng morphine ang pababang epekto ng pagbabawal ng isang bilang ng mga istruktura at ang medulla oblongata (halimbawa, periaqueductal grey matter, raphe nuclei, atbp.) sa spinal cord. Ang mga pagbabago sa emosyonal na globo na dulot ng morphine ay maaaring magsilbing dahilan para mabawasan ang emosyonal na negatibong kulay ng sakit.

Pinipigilan ng Morphine ang paghinga ayon sa dosis na ibinibigay. Sa therapeutic doses, nagiging sanhi ito ng bahagyang pagbaba sa minutong dami ng pulmonary ventilation, pangunahin dahil sa pagbaba sa respiratory rate, habang walang kapansin-pansing epekto sa dami ng inspirasyon. Sa ilalim ng impluwensya ng nakakalason na dosis ng morphine, ang dami ng pulmonary ventilation ay nabawasan nang husto. nagiging napakabihirang at mababaw, maaaring magkaroon ng panaka-nakang paghinga ng uri ng Cheyne-Stokes. Pinipigilan din ng Morphine ang sentro ng ubo, sa gayon ay nagdudulot ng antitussive effect. Nagiging sanhi ito dahil sa paggulo ng mga sentro ng oculomotor nerves. Ang isang matalim na pagpapaliit ng mga mag-aaral ay isang differential diagnostic sign ng talamak na morphine. Gayunpaman, sa malalim na hypoxia, ang miosis ay pinalitan ng mydriasis.

Sa ilang mga kaso, ang morphine, sa pamamagitan ng pagpapasigla sa mga chemoreceptor ng panimulang sona ng sentro ng pagsusuka, ay maaaring maging sanhi ng pagduduwal at pagsusuka. Sa kasong ito, ang morphine ay may direktang pagbabawal na epekto sa mga neuron ng sentro ng pagsusuka. May mga makabuluhang pagkakaiba sa indibidwal na sensitivity sa emetic action ng morphine. Tila, ang mga impluwensya ng vestibular ay gumaganap ng isang tiyak na papel sa mekanismo ng pagduduwal at pagsusuka sa panahon ng pangangasiwa ng morphine. Para sa kadahilanang ito, ang morphine ay nagiging sanhi ng pagduduwal at pagsusuka nang mas madalas sa mga outpatient kaysa sa mga pasyente na nakahiga sa kama.

Sa ilalim ng impluwensya ng morphine, ang makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo ay tumataas, na dahil sa pakikipag-ugnayan ng sangkap sa mga opiate na receptor ng makinis na kalamnan. Nakakatulong ito upang mabawasan ang mga sphincter ng gastrointestinal tract, dagdagan ang tono ng mga kalamnan ng bituka hanggang sa pana-panahong mga spasms, na sinamahan ng isang paglabag sa peristalsis. Ito ay humahantong sa isang matalim na pagbagal sa paggalaw ng mga nilalaman sa pamamagitan ng gastrointestinal tract at, bilang isang resulta, sa isang mas kumpletong pagsipsip ng tubig sa bituka. Bilang karagdagan, binabawasan ng morphine ang paghihiwalay ng mga gastric at pancreatic juice, pati na rin ang apdo. Iyon ay, ang dami ng mga nilalaman ng bituka ay bumababa, ito ay tumataas, na higit na nagpapahina sa motility ng bituka. Bilang isang resulta, ito ay nabubuo, na pinadali din ng pagsugpo sa normal na pagnanasang tumae dahil sa sentral na pagkilos ng morphine.

Ang talamak na pagkalason sa morphine ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagkawala ng kamalayan, depresyon sa paghinga, matinding pagsisikip ng mga mag-aaral (sa panahon ng asphyxia, ang mga mag-aaral ay lumawak), at pagbaba ng temperatura ng katawan. Ang matinding pagkalason ay maaaring magresulta sa kamatayan dahil sa paghinto sa paghinga (tingnan ang Pagkalason). Ginagamit ang naloxone o nalorphine bilang mga antagonist para sa pagkalason sa morphine (tingnan ang Mga Antagonist ng Narcotic Analgesics).

Ang Omnopon ay naglalaman ng pinaghalong 5 opium alkaloids - morphine, narcotine, codeine, papaverine at thebaine. Dahil sa mataas na nilalaman ng morphine (48-50%), ang omnopon ay may lahat ng mga katangian na katangian ng alkaloid na ito at ginagamit para sa parehong mga indikasyon tulad ng morphine. Ang mga side effect ng omnopon, mga palatandaan ng pagkalason at paggamit ay katulad ng sa morphine. Ang morphine omnopon ay naiiba sa na ito ay may mas kaunting epekto sa makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo, tk. naglalaman ng alkaloids papaverine at narcotine, na may antispasmodic effect. Sa pagsasaalang-alang na ito, para sa sakit na nauugnay sa spasms ng makinis na mga kalamnan, halimbawa, na may bato o hepatic colic, ang omnopon ay may ilang kalamangan sa morphine.

Sa mga paghahanda ng codeine, ang dihydrocodeine ay pangunahing ginagamit bilang isang pampamanhid. Ang analgesic effect nito ay mas mahina kaysa sa morphine, ngunit mas malakas kaysa codeine. Kapag inilapat nang pasalita, ang tagal ng analgesia ay 4-5 h. Mayroon din itong antitussive effect. Ginagamit ito para sa sakit ng katamtaman at makabuluhang kalubhaan, kabilang ang sa postoperative period, para sa mga pinsala, sa oncological practice. Mga side effect: pagduduwal, pagsusuka, pag-aantok. Sa matagal na paggamit, posible na ito ay katulad ng nangyayari kapag kumukuha ng codeine. Hindi inirerekomenda para sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Ang Trimeperidine - isang synthetic derivative ng phenylpiperidine - ay malapit sa morphine sa mga tuntunin ng lakas ng analgesic, ay may hindi gaanong binibigkas na epekto sa makinis na mga panloob na organo. para sa paggamit ay kapareho ng para sa morphine. Ito ay ginagamit din para sa labor pain relief. Ang mga side effect (banayad na pagduduwal,) ay bihira. Contraindication para sa paggamit: respiratory depression, hanggang 2 taon.

Ang acetylsalicylic acid ay nakakagambala sa pagsasama-sama ng platelet at, bilang isang resulta, pinipigilan ang trombosis (tingnan ang Antiaggregants). Ang Ketorolac ay isang NSAID na may binibigkas na analgesic effect, pinipigilan ang pagsasama-sama ng platelet at maaaring tumaas. Ito ay ginagamit bilang A. s. na may sakit na sindrom sa postoperative period, na may mga pinsala, matinding sakit sa likod at mga kalamnan. Ang butadion ay lumalampas sa analgin at amidopyrine sa analgesic at, lalo na, sa mga anti-inflammatory properties. Bilang karagdagan, ang butadion ay mabisa para sa gota (tingnan ang mga panlunas sa Antigout).

Mga side effect ng non-narcotic A. s. iba ang lalabas. Para sa salicylates at pyrazolone derivatives, ang mga side effect mula sa gastrointestinal tract (pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan) ay tipikal. Ang pagdurugo ng gastrointestinal at ang paglitaw ng mga gastric at duodenal ulcers ay posible rin, na pangunahing nauugnay sa pagbabawal na epekto ng mga gamot ng mga pangkat na ito sa synthesis ng mga prostaglandin sa dingding ng tiyan at bituka. Upang maiwasan ang mga komplikasyon na ito, ang salicylates at pyrazolone derivatives ay dapat inumin pagkatapos kumain, ang mga tablet ay dapat durugin at hugasan ng gatas o alkaline na mineral na tubig. Sa matagal na paggamit ng salicylates at pagkalasing sa kanila, lumilitaw ito at bumababa.

Ang mga derivatives ng pyrazolone ay pumipigil, na kung saan ay ipinahayag pangunahin sa pamamagitan ng leukopenia, at sa mga malubhang kaso - agranulocytosis. Sa proseso ng paggamot sa mga gamot na ito, kinakailangan na pana-panahong suriin ang cellular na komposisyon ng dugo. Ang butadion at amidopyrine ay maaaring mag-ambag sa pagpapanatili ng tubig sa katawan at sa pagbuo ng edema dahil sa pagbaba ng diuresis. Ang side effect ng phenacetin ay pangunahing ipinapakita ng methemoglobinemia, anemia at pinsala sa bato, at ang side effect ng paracetamol ay isang paglabag sa pag-andar ng mga bato at atay. Ang pagkuha ng ketorolac ay maaaring humantong sa dyspepsia, sa mga bihirang kaso, gastritis, erosive at ulcerative lesions ng gastrointestinal tract, may kapansanan sa pag-andar ng atay, sakit ng ulo, pagkagambala sa pagtulog, edema, atbp. Ang lahat ng non-narcotic A. s. maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi (, mga pantal sa balat, atbp.). Sa kaso ng isang partikular na mataas na sensitivity ng pasyente sa mga indibidwal na gamot, maaaring magkaroon ng anaphylactic shock. Ang acetylsalicylic acid ay maaaring maging sanhi ng tinatawag na aspirin asthma. Kung mangyari ang mga reaksiyong alerhiya, ang gamot na naging sanhi ng mga ito ay kinansela at inireseta ang mga antihistamine o iba pa. Dapat itong isipin na madalas sa non-narcotic A. s. ay may krus, halimbawa, sa lahat ng gamot mula sa mga derivatives ng pyrazolone o salicylic acid. Sa mga pasyente na may bronchial hika, ang salicylates at pyrazolone derivatives ay maaaring magpalala sa kurso ng sakit.

Non-narcotic A. s. kontraindikado sa kaso ng hypersensitivity sa kanila. Bilang karagdagan, ang amidopyrine at analgin ay hindi inireseta para sa mga paglabag sa hematopoiesis, analgin - para sa bronchospasm. Ang salicylates ay kontraindikado sa peptic ulcer disease, nabawasan ang pamumuo ng dugo; butadion - na may peptic ulcer, pagpalya ng puso, pagkagambala sa ritmo ng puso, mga sakit sa atay, bato at mga organ na bumubuo ng dugo; paracetamol - na may malubhang paglabag sa atay at bato, kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase, mga sakit sa dugo; ketorolac - may mga polyp ng ilong, angioedema, bronchospasm, bronchial hika, sakit sa peptic ulcer, malubhang dysfunction ng atay, mataas na panganib ng pagdurugo, may kapansanan sa hematopoiesis.

Ang mga paraan ng pagpapalabas at paggamit ng pangunahing non-narcotic analgesics ay inilarawan sa ibaba.

Ketorolac(ketanov, ketorol, nato, toradol, torolac, atbp.) - mga tablet na 10 mg; 3% na solusyon sa iniksyon sa mga ampoules 1 at 3 ml (30 mg sa 1 ml). Ilapat ang intramuscularly, intravenously at sa loob. Ang isang solong dosis para sa mga may sapat na gulang na may parenteral na pangangasiwa ay nasa average na 10-30 mg, maximum na araw-araw - 90 mg. Kapag kinuha nang pasalita, isang solong dosis - 10 mg, maximum na araw-araw - 40 mg. Ang gamot ay ibinibigay tuwing 6-8 h. Ang tagal ng aplikasyon ay hindi hihigit sa 5 araw. Ang mga matatanda ay inireseta ng mas maliliit na dosis, ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa parenteral administration ay 60 mg. Ang dosis ay nabawasan din sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato. Ang mga bata ay pinangangasiwaan lamang ng parenteral, isang solong dosis para sa intramuscular injection - 1 mg/kg, na may intravenous - 0.5-1 mg/kg. Tagal ng paggamit sa mga bata - hindi hihigit sa 2 araw.

Metamizole sodium(analgin, baralgin M, nebagin, spazdolzin, atbp.) - pulbos; mga tablet na 50; 100; 150 at 500 mg; patak para sa oral administration sa mga vial ng 20 at 50 ml(sa 1 ml 500 mg); 25% at 50% na mga solusyon sa iniksyon sa mga ampoules ng 1 at 2 ml(250 at 500 mg sa 1 ml); rectal suppositories 100 bawat isa; 200 at 250 mg(para sa mga bata); 650 mg(para sa mga matatanda). Magtalaga sa loob, rectally, intramuscularly, intravenously. Sa loob o tumbong, ang mga nasa hustong gulang ay inirerekomendang mga dosis na 250-500 mg 2-3 beses sa isang araw, na may rayuma - hanggang 1 G 3 beses sa isang araw. Ang mga batang wala pang 1 taong gulang ay karaniwang ibinibigay nang pasalita at rectally para sa 5 mg/kg 3-4 beses sa isang araw, mas matanda sa 1 taon - 25-50 mg para sa 1 taon ng buhay bawat araw. Parenterally, ang mga matatanda ay pinangangasiwaan ng 1-2 ml 25% o 50% na solusyon 2-3 beses sa isang araw, mga batang wala pang 1 taong gulang - sa rate na 0.01 mg 50% solusyon para sa 1 kg timbang ng katawan, mas matanda sa 1 taon - 0.01 ml 50% na solusyon para sa 1 taon ng buhay 1 beses bawat araw (hindi hihigit sa 1 ml). Ang pinakamataas na solong dosis para sa mga matatanda para sa oral at rectal na paggamit - 1 g, araw-araw - 3 g; na may parenteral administration - ayon sa pagkakabanggit 1 G at 2 G.

Ang metamizole sodium ay bahagi ng maraming pinagsamang paghahanda na naglalaman, kasama nito (spasmoanalgesics), caffeine, phenobarbital, atbp. ml, rectal suppositories, naglalaman ng analgin, antispasmodic pitofenone at ganglion blocker fenpiverin. Mga Dosis ng Mga Kaugnay na Sangkap: Mga Tablet - 500 mg; 5 mg at 0.1 mg; solusyon (5 ml) - 2.5 g; 10 mg at 0.1 mg; sa liwanag ng kandila - 1 G; 10 mg at 0.1 mg. Ginagamit ito bilang isang analgesic at antispastic agent, lalo na para sa renal, hepatic at intestinal colic, algomenorrhea. Magtalaga sa loob (matatanda) 1-2 tablet 2-3 beses sa isang araw; intramuscularly o intravenously - 5 bawat isa ml na may paulit-ulit na pangangasiwa (kung kinakailangan) pagkatapos ng 6-8 h.

Kasama sa mga Andipal tablet ang analgin (250 mg), dibazol, papaverine hydrochloride at phenobarbital 20 bawat isa mg. Mayroon silang antispasmodic, vasodilating at analgesic effect. Ito ay pangunahing kinuha para sa mga spasms ng mga daluyan ng dugo, 1-2 tablet 2-3 beses sa isang araw.

Ang mga tabletang Pentalgin ay naglalaman ng analgin at amidopyrine 300 bawat isa mg, codeine (10 mg), caffeine-sodium benzoate (50 mg) at phenobarbital (10 mg). Mayroon ding mga tablet na may kapalit na amidopyrine na may paracetamol. Kinukuha ito nang pasalita bilang isang analgesic at antispasmodic, 1 tablet 1-3 beses sa isang araw.

Paracetamol(aminadol, acetaminophen, bindard, dolomol, ifimol, kalpol, meksalen, pamol, panadol para sa mga bata, pyrimol, prodol, sanidol, febricet, efferalgan, atbp.) - pulbos; mga tablet, kasama. instant (effervescent) 80; 200; 325 at 500 mg; chewable tablets para sa mga bata 80 bawat isa mg; mga kapsula at kaplet 500 mg; , potion, elixir, suspension at oral solution sa mga vial (120; 125; 150; 160 at 200 mg sa 5 ml); rectal suppositories 80 bawat isa; 125; 150; 250; 300; 500; 600 mg at 1 G. Magtalaga sa loob ng matatanda karaniwang 200-400 mg sa reception 2-3 beses sa isang araw. Ang maximum na solong dosis ay 1 g, ang pang-araw-araw na dosis ay 4 g. Ang dalas ng pangangasiwa ay hanggang 4 na beses sa isang araw. Ang maximum na tagal ng paggamot ay 5-7 araw. Kung tutuusin, ang mga nasa hustong gulang ay karaniwang binibigyan ng 600 mg(hanggang 1 G) 1-3 beses sa isang araw.

Ang mga solong dosis ng gamot para sa mga bata kapag kinuha nang pasalita ay nasa average sa edad na 3 buwan - 1 taon - 25-50 mg, 1 taon - 6 na taon - 100-150 mg, 6-12 taong gulang - 150-250 mg. Ang multiplicity ng pagtanggap ay karaniwang 2-3 beses sa isang araw (hanggang 4 na beses). Tagal ng paggamot - hindi hihigit sa 3 araw. Para sa mga batang wala pang 7 taong gulang, ang gamot ay pinangangasiwaan nang diretso at pasalita, sa anyo ng isang pulbos na natunaw sa tubig o likidong mga form ng dosis. Para sa rectal administration sa mga batang wala pang 1 taong gulang, suppositories na naglalaman ng 80 mg paracetamol, mga bata 1 taon - 3 taon - 80-125 mg, 3 taon - 12 taon - 150-300 mg.

Maraming pinagsamang paghahanda ang ginawa na naglalaman, bilang karagdagan sa paracetamol, codeine, caffeine, analgin at iba pa, halimbawa, panadol, proxasan, solpadein, fervex. Panadol extra - mga tablet (regular at instant), may kasamang paracetamol (500 mg) at caffeine (65 mg). Magtalaga ng mga matatanda ng 1-2 tablet 4 beses sa isang araw, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 8 tablet. Ang agwat sa pagitan ng mga dosis ay hindi bababa sa 4 h. Inilapat para sa pananakit ng ulo, migraines, myalgia, neuralgia, algomenorrhea, SARS, atbp. Contraindicated sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Proxasan (co-proxamol) - mga tabletang naglalaman ng paracetamol (325 mg) at ang non-narcotic analgesic dextropropoxyphene (32.5 mg). Magtalaga ng mga nasa hustong gulang na may banayad at katamtamang pananakit sa loob ng 2-3 tableta 3-4 beses sa isang araw, hanggang 8 tablet bawat araw.

Solpadeine - mga natutunaw na tablet na naglalaman ng paracetamol (500 mg), codeine (8 mg) at caffeine (30 mg). Ito ay ginagamit para sa pananakit ng ulo, migraines, neuralgia, algomenorrhea, atbp. Ang mga matatanda ay inireseta ng 1 tablet, mga bata 7-12 taong gulang - 1/2 tablet bawat dosis. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 8 tablet, para sa mga bata - 4 na tablet.

Fervex-granulate sa mga sachet (na may asukal, walang, para sa mga bata), para sa paghahanda ng isang solusyon sa bibig na naglalaman ng paracetamol, ascorbic acid at pheniramine-antihistamine. Mga dosis ng mga sangkap sa mga sachet para sa mga matatanda - ayon sa pagkakabanggit 0.5 G; 0,2 G at 0.025 G, sa mga bag para sa mga bata - 0.28 G; 0,1 G at 0.01 G. Ginagamit ito bilang isang nagpapakilalang lunas para sa talamak na respiratory viral infection, allergic rhinitis. Ang mga nilalaman ng sachet ay natunaw sa tubig bago gamitin. Dosis para sa mga matatanda - 1 sachet 2-3 beses sa isang araw. Ang mga bata ay inireseta ng 1 sachet ng mga bata bawat reception, sa edad na 6-10 taon 2 beses sa isang araw, 10-12 taon - 3 beses, higit sa 12 taon - 4 na beses. Ang agwat sa pagitan ng mga dosis ay hindi bababa sa 4 h.

Sedalgin- isang pinagsamang paghahanda ng tablet na naglalaman ng codeine phosphate, caffeine, phenacetin, acetylsalicylic acid at phenobarbital, ayon sa pagkakabanggit, 0.01 g - (mula sa Griyego. analgetos painless) (analgesics, painkillers cf va, painkillers cf va), lek. in va, pagpapahina o pag-aalis ng pakiramdam ng sakit. Narkotiko A. s. kumilos sa thalamic. at iba pang mga sentro ng utak, nakikipag-usap sa tinatawag na. opiates...... Chemical Encyclopedia

ANALGESIKA- (Analgetica), mga panggamot na sangkap na piling pinipigilan ang sensitivity ng sakit bilang resulta ng direktang epekto sa central nervous system A. s. bawasan ang kakayahan ng pagbubuod ng central nervous system na may kaugnayan sa ... ... Veterinary Encyclopedic Dictionary

Lek. sa VA para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam ng isang tao. Depende sa paraan ng kanilang aplikasyon, ang paglanghap at hindi paglanghap S. ay nakikilala. Kasama sa una ang ilang pabagu-bago ng isip (madaling sumingaw) na likido at gas Sa mga likido, karamihan ibig sabihin…… Chemical encyclopedia - I Mga gamot na kemikal na compound na natural o sintetikong pinagmulan at ang mga kumbinasyon ng mga ito na ginagamit para sa paggamot, pag-iwas at pagsusuri ng mga sakit ng tao at hayop. Kasama rin sa mga produktong panggamot ang mga gamot para sa ... ... Medical Encyclopedia

Aktibong sangkap ›› Propofol* (Propofol*) Latin name Recofol ATX: ›› N01AX10 Propofol Pharmacological group: Narcotic drugs Komposisyon at formulation Emulsion para sa intravenous administration 1 ml propofol 10 mg 20 mg auxiliary ... ... Diksyunaryo ng Medisina

Pangkalahatang Systematic n ... Wikipedia

- (gr.; tingnan ang analgia) analgesics mga pangpawala ng sakit na gamot: narcotic (morphine, promedol, atbp.) at non-narcotic (antipyretic, halimbawa, analgin, amidopyrine, atbp.). Bagong diksyunaryo ng mga salitang banyaga. ni EdwART, 2009.… … Diksyunaryo ng mga banyagang salita ng wikang Ruso

kawalan ng pakiramdam- ▲ pag-aalis ng pananakit na pag-alis ng pananakit sa panahon ng operasyon. pampamanhid. kawalan ng pakiramdam. pampamanhid. anesthesia na artipisyal na sanhi ng malalim na pagtulog na may pagkawala ng sensitivity ng sakit, na ginagamit para sa layunin ng pag-alis ng sakit sa panahon ng mga medikal na operasyon. ... ... Ideographic Dictionary ng Wikang Ruso

SAKIT SA LILIK AT IBABA- Sa mga tuntunin ng pagkalat, ang lumbalgia (pananakit sa rehiyon ng lumbar o lumbosacral) at lumboischialgia (sakit sa likod na nagmumula sa mga binti) ay nakikilala. Sa matinding matinding pananakit sa ibabang bahagi ng likod, ginagamit din ang terminong "lumbago" (lumbar backache). ... ... Encyclopedic Dictionary of Psychology and Pedagogy

Ang analgesics (Analgetica; mula sa Greek na negatibong prefix na an- at algos - sakit) ay mga neurotropic na sangkap ng sentral na pagkilos, ang pangunahing epekto nito ay ang pumipili na pagsugpo ng sensitivity ng sakit nang hindi pinipigilan ang sensitivity ng iba pang mga species, nang walang pagkawala ng kamalayan. Ang analgesic effect ng analgesics ay independiyente sa hypnotic effect na likas sa ilan sa mga ito. Ayon sa uri ng pagkilos, ang analgesics ay nahahati sa dalawang grupo.
1. Narcotic analgesics (morphine group) ay kinabibilangan ng: phenanthrene derivatives - morphine (tingnan), tekodin (tingnan), hydrocodone (tingnan), heroin (hindi ginagamit sa USSR dahil sa toxicity at mataas na kakayahang magdulot ng pagkagumon). Ang opyo at ang mga paghahanda nito ay magkadugtong dito, ang pangunahing aktibong prinsipyo kung saan ay morphine; derivatives ng phenylpiperidine - promedol (tingnan), isopromedol, lidol (hindi ginagamit sa USSR, dahil ito ay pinalitan ng promedol, na malapit sa pagkilos at may mga pakinabang); isang derivative ng heptanone - phenadone.

2. Ang non-narcotic analgesics (analgesic at antipyretic) ay kinabibilangan ng pyrazole derivatives - amidopyrine (tingnan), analgin (tingnan), antipyrine (tingnan), butadiene (tingnan); aniline derivative - phenacetin (tingnan); salicylic acid derivatives (salicylates) - sodium salicylate, acetylsalicylic acid; tsinhofen, katulad ng pagkilos sa salicylates.

Ang analgesics ng morphine group ay ang pinakamakapangyarihang pain reliever. Sa naaangkop na mga dosis, nagagawa nilang sugpuin o kapansin-pansing bawasan ang sakit ng halos anumang intensity at anumang pinagmulan, kabilang ang sakit na nauugnay sa mga sakit ng mga panloob na organo, na nagpapakilala sa kanila mula sa non-narcotic analgesics. Ang Phenadone ay may pinakamataas na aktibidad ng analgesic, na lumalampas sa morphine at iba pang mga gamot sa bagay na ito ng ilang beses. Ang analgesic effect ng analgesic na gamot ng morphine group ay nauugnay sa kanilang inhibitory effect sa afferent system ng utak. Ang pangunahing papel dito ay ginagampanan ng mga dysfunction ng thalamocortical projection system, na kinasasangkutan ng associative at nonspecific nuclei ng thalamus, at ang kanilang mga koneksyon sa cerebral cortex. Mayroong pagbara sa bahagi ng mga afferent pathway sa mga pinagbabatayan na bahagi ng utak. Kasabay ng mga sensasyon ng sakit, ang analgesics ng grupong morphine ay pinipigilan din ang iba pang mga negatibong sensasyon at emosyon na dulot ng pisikal (pagkapagod, gutom, lagnat, atbp.) o mental (takot, pagkabalisa, depresyon), na lumilikha ng isang uri ng euphoria - isang pakiramdam ng pisikal at mental na kaginhawahan, kagalingan. Ang pag-aari na ito ng analgesics ng pangkat ng morphine ay nagdudulot ng panganib ng paglitaw ng isang masakit na pagkagumon sa kanila - pagkagumon sa droga. Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay malinaw na nakakaapekto sa intelektwal na globo ng isang tao. Sa katamtamang dosis, maaaring magkaroon ng muling pagkabuhay ng pantasya at mga pananaw, na nagpapadali sa pagganap ng madaling gawaing pangkaisipan. Kasabay nito, ang pag-igting ng pag-iisip at konsentrasyon ng atensyon ay nagiging mas mahirap, ang pagpipigil sa sarili ay humina. Sa mataas na dosis, ang depresyon ng mas mataas na aktibidad ng nerbiyos ay bubuo. Ang lahat ng analgesics ng morphine group ay may hypnotic effect sa ilang lawak, na nagbibigay ng dahilan upang italaga ang grupong ito ng mga substance din sa pamamagitan ng terminong narcotic analgesics.

Ang analgesics ng pangkat ng morphine ay may direktang epekto sa pagbabawal sa respiratory center, na kung saan ay ipinahayag lalo na sa isang pagbawas sa paghinga. Ang lalim ng paghinga na may katamtamang dosis ng analgesics ay karaniwang hindi bumababa o bahagyang tumataas, upang ang pulmonary ventilation ay hindi sumailalim sa mga makabuluhang pagbabago. Sa isang pagtaas sa mga dosis, pati na rin bilang isang resulta ng intravenous administration, ang isang pagbawas sa minutong dami ng paghinga ay nangyayari dahil sa isang pagbawas sa lalim nito at isang matalim na pagbaba. Ang ari-arian na ito ay pinaka-binibigkas sa morphine at fenadone, na ginagawang hindi kanais-nais na gamitin ang mga ito sa mga pasyente na may banta ng respiratory failure at sa panahon ng labor pain relief dahil sa panganib ng fetal asphyxia. Sa ganitong mga kaso, mas mainam na magreseta ng iba pang analgesics ng pangkat na ito - promedol, tekodin. Ang analgesics ng morphine group ay nagbabawas sa excitability ng cough center. Sa ilalim ng pagkilos ng mga sangkap na ito, ang bradycardia na nauugnay sa isang pagtaas sa tono ng mga nerbiyos ng vagus ay maaaring maobserbahan. Ang side effect na ito ay maaaring alisin sa pamamagitan ng atropine. Ang isang medyo pare-pareho ang sentral na epekto ay pupillary constriction, na may diagnostic na halaga sa talamak at talamak na pagkalason. Kadalasan mayroong isa pang side effect ng Central - pagduduwal at pagsusuka.

Ang lahat ng analgesics ng morphine group ay may binibigkas, bagaman hindi pantay, na epekto sa makinis na mga kalamnan. Pinapataas ng mga derivatives ng Phenantrene ang pag-urong ng mga kalamnan ng biliary tract, bronchi, uterus, sphincters ng pantog at gastrointestinal tract. Ang huli, na sinamahan ng pagsugpo sa pagtatago ng mga glandula ng pagtunaw at pagpapahina ng motility ng bituka, ay humahantong sa paninigas ng dumi. Ang direktang epekto ng phenylpiperidine derivatives sa makinis na kalamnan ay upang pahinain ang mga contraction nito, na lalo na binibigkas laban sa background ng spasms (antispasmodic effect). Ang Promedol ay nakakarelaks sa mga kalamnan ng cervix sa panahon ng panganganak, na nagiging sanhi ng pagbilis ng pagkilos na ito. Ang direktang nakakarelaks na epekto ng phenadone sa makinis na mga kalamnan ng bituka ay karaniwang natatakpan ng isang centrogenous na epekto: ang paggulo ng gitna ng mga vagus nerve ay humahantong sa pagtaas ng peristalsis.

Sa ilalim ng mga kondisyon ng paulit-ulit na paggamit ng narcotic analgesics, ang kababalaghan ng pagkagumon ay binibigkas, na binubuo sa pagbuo ng paglaban (pagpapahintulot) ng katawan sa pagkilos ng mga sangkap na ito. Ang analgesic at hypnotic na epekto ng inilapat na dosis, respiratory depression at cough center ay mabilis na bumababa. Ang pagkamit ng paunang epekto ay nangangailangan ng progresibong pagtaas ng dosis. Mayroong isang kababalaghan ng cross-addiction: ang paglitaw ng pagpapaubaya hindi lamang sa gamot na ginamit, kundi pati na rin sa iba pang mga gamot ng parehong grupo.

Ang mga pahiwatig para sa paggamit ng analgesics ng pangkat ng morphine ay higit sa lahat ang mga sakit ng iba't ibang mga pinagmulan - traumatiko, nauugnay sa mga interbensyon sa kirurhiko, malignant neoplasms, na may mga sakit na sinamahan ng spasm ng makinis na kalamnan (bituka, bato, hepatic colic), sakit na sindrom na may myocardial infarction, malubhang neuralgia. Ang mga gamot ng grupong ito ay malawakang ginagamit para sa pagtanggal ng sakit sa panahon ng panganganak at bilang mga prenarcotic na gamot. Ang mga ito ay bahagi ng tinatawag na lytic cocktails. Ang paggamit ng narcotic analgesics bago ang operasyon ay binabawasan ang mental stress, pagkabalisa ng mga pasyente, takot sa paghihintay para sa sakit. Medyo bihira, ang mga gamot na ito ay ginagamit upang maalis ang igsi ng paghinga na nauugnay sa labis na pagtaas ng excitability ng respiratory center (cardiac hika, pulmonary edema), at sa mga pambihirang kaso lamang - bilang isang antitussive. Sa mga sakit ng bituka (peritonitis, pinsala sa dingding ng bituka, ilang pagtatae), analgesics ng grupo ng morphine - pangunahin ang mga paghahanda ng opyo - ay ginagamit upang mabawasan ang motility ng bituka. Kapag pumipili ng narcotic analgesics, dapat magpatuloy ang isa mula sa mga indibidwal na katangian ng mga indibidwal na kinatawan ng pangkat na ito, ang kanilang kamag-anak na analgesic na aktibidad, ang pagkakaroon ng mga side effect na naiiba na ipinahayag sa iba't ibang mga gamot (tingnan ang mga artikulo sa mga indibidwal na gamot). Ang isa sa mga pangunahing kadahilanan na nakakaimpluwensya sa praktikal na paggamit ng analgesics sa grupong ito sa kabuuan ay ang kanilang likas na kakayahang magdulot ng pagkagumon. Kaugnay nito, ang lahat ng narcotic analgesics ay mapanganib, at mas malaki ang panganib, mas mataas ang analgesic na aktibidad ng gamot. Ang pag-iwas sa pagkagumon sa droga ay nangangailangan ng doktor na sundin ang ilang mga patakaran kapag nagrereseta ng narcotic analgesics. Ang mga remedyo na ito ay dapat gamitin lamang sa mga kaso kung saan ang lahat ng iba pang mga hakbang upang maalis ang sakit ay hindi sapat na epektibo. Ito ay kinakailangan upang maiwasan ang regularidad ng pagbibigay ng mga gamot (sa parehong oras), nagsusumikap para sa pinakamalaking posibleng mga pagitan. Maipapayo na huwag ipaalam sa pasyente kung aling gamot ang kanyang tinatanggap. Ang mga espesyal na tagubilin para sa pag-iimbak, transportasyon at pagbibigay ng narcotic analgesics ay dapat na mahigpit na sundin. Pangkalahatang contraindications sa paggamit ng analgesics ng morphine group ay: katandaan, isang estado ng pangkalahatang pagkahapo, pagkabigo sa paghinga. Ang mga gamot na ito ay hindi inireseta para sa mga batang wala pang dalawang taong gulang.

Ang talamak na pagkalason na may narcotic analgesics ay nailalarawan sa pamamagitan ng pag-unlad ng isang pagkawala ng malay, pagbagsak at matinding depresyon sa paghinga, paninikip ng mga mag-aaral, na sinusundan ng kanilang pagpapalawak sa panahon ng asphyxia. Ang paggamot ay binubuo sa gastric lavage (mas mabuti sa pagdaragdag ng potassium permanganate, activated carbon), ang pagpapakilala ng saline laxatives, ang appointment ng analeptics (corazol, cordiamine, caffeine, camphor). Ang partikular na halaga ay nalorfin (tingnan) - isang physiological antagonist ng narcotic analgesics, katulad ng kemikal na istraktura sa morphine. Napaka-epektibong oxygen therapy, artipisyal na paghinga. Inirerekomenda na magpainit ang pasyente, baguhin ang posisyon ng katawan, catheterization ng pantog.

Talamak na pagkalason na may analgesics - tingnan ang pagkagumon sa droga.

Ang non-narcotic analgesics ay may medyo mahina (kumpara sa mga gamot ng morphine group) analgesic activity. Bilang karagdagan, ang mga ito ay epektibo pangunahin para sa kalamnan, kasukasuan, pananakit ng ulo, neuralgia, atbp., at hindi epektibo para sa sakit na nauugnay sa mga makabuluhang pinsala at sakit ng mga panloob na organo. Ang pagkilos ng mga sangkap ng pangkat na ito ay nakadirekta, tila, sa mga sentro ng sensitivity ng sakit sa thalamus. Ang non-narcotic analgesics ay walang hypnotic effect, hindi nakakaapekto sa intelektwal at emosyonal na mga globo at, samakatuwid, ay walang euphoric effect. Ang mga ito ay wala rin sa lahat ng iba pang mga sentral na epekto na katangian ng narcotic analgesics at hindi nakakaapekto sa makinis na kalamnan. Ang mga non-narcotic analgesics ay kumikilos sa mga sentro ng thermoregulation, bilang isang resulta kung saan tumataas ang paglipat ng init at bumababa ang temperatura ng katawan. Ang epekto na ito kapag gumagamit ng mga therapeutic na dosis ay sinusunod lamang sa mga kondisyon ng lagnat.

Ang pinakalaganap na praktikal na aplikasyon ay ang analgesic effect ng non-narcotic analgesics. Upang makamit ang pinakamahusay na epekto, ang mga paghahanda ng kumbinasyon ay madalas na ginagamit, kabilang ang ilang mga sangkap ng pangkat na ito, kung minsan ay pinagsama sa mga barbiturates, caffeine. Ang paggamit ng mga analgesic na ito bilang antipirina ay limitado; Ang pagpapababa ng temperatura sa kanilang tulong ay itinuturing na angkop lamang sa mga kaso kung saan ang febrile phenomena ay nakakakuha ng labis, mapanganib na intensity para sa katawan. Ang mga salicylates at pyrazole derivatives ay may mga antirheumatic at anti-inflammatory properties at malawakang ginagamit upang gamutin ang acute articular rheumatism. Ang mga gamot na ito, lalo na ang butadione, ay epektibo rin sa paggamot ng nakakahawa at gouty arthritis.

Sa matagal na paggamit ng non-narcotic analgesics, lalo na sa malalaking dosis, maaaring mangyari ang iba't ibang uri ng mga side effect: mga reaksiyong alerdyi sa balat, dyspepsia, sakit sa tiyan, pagdurugo (sa paggamit ng salicylates, butadione), pagkawala ng pandinig, ingay sa tainga, guni-guni. (mula sa salicylates), methemoglobinemia (mula sa phenacetin). Ang pinaka-mapanganib na nakakalason na epekto - granulocytopenia at agranulocytosis dahil sa pinsala sa utak ng buto - kung minsan ay sinusunod sa paggamit ng pyrazole derivatives.

Kapag gumamot sa mga gamot na ito, ang pangangasiwa ng medikal, mga pagsusuri sa dugo ay kinakailangan (kapag gumagamit ng butadion, bawat 5-7 araw).

Ito ay isang pangkat ng mga neurotropic na gamot na maaaring piliing makaapekto sa central nervous system, na piling pinipigilan ang sensitivity ng sakit. Hindi tulad ng anesthetics, na walang pinipiling pagsugpo sa lahat ng uri ng sensitivity, ang analgesics ay piling pinipigilan ang sakit lamang. Ang sakit ay isang proteksiyon na reaksyon ng katawan, na nagbabala sa epekto ng labis na nakakainis na mga kadahilanan, na nagpapahintulot sa isang tao na maiwasan ang pagkasira.

Kasabay nito, ang transendental intensity pain ay maaaring bumuo ng isang estado ng sakit na shock, na maaaring maging sanhi ng pagkamatay ng pasyente. Ang mababang intensity, ngunit ang patuloy na sakit ay maaaring magdulot ng matinding pagdurusa sa isang taong may sakit, lumalala ang kalidad, at maging ang pagbabala ng kanyang buhay. Upang labanan ang mga ganitong uri ng sakit sa pathological, ginagamit din ang analgesics.

Batay sa pinagmulan, mga mekanismo ng pagkilos at mga prinsipyo ng paggamit, ang mga analgesic na paghahanda ay inuri sa 2 malalaking grupo: mga paghahanda ng narcotic at non-narcotic analgesics.

Pag-uuri ng analgesics.

I. Mga gamot ng narcotic analgesics.

A. Pag-uuri ayon sa istrukturang kemikal:

Mga derivative ng Phenantrene: morphine, buprenorphine

Phenylpiperidine derivatives: trimepiridin, fentanyl

Mga Morphin: tramadol.

B. Pag-uuri ayon sa pakikipag-ugnayan sa iba't ibang mga subtype ng opioid receptor:

Agonists ng μ - at κ - receptors: morphine, trimepiridin,

fentanyl

Bahagyang agonist μ - mga receptor: buprenorphine

Agonist - antagonist ng μ - at κ - mga receptor: tramadol.

B. Opioid receptor antagonist na gamot: naloxone, naltrexone

II. Mga paghahanda ng non-narcotic analgesics.

1. Non-opioid (non-narcotic) analgesics:

● centrally acting cyclooxygenase inhibitors: acetaminophen.

● non-steroidal anti-inflammatory drugs: ibuprofen.

2. Mga gamot ng iba't ibang pangkat ng pharmacological na may aktibidad na analgesic:

● mga blocker ng sodium channel

● monoamine reuptake inhibitors

● α 2 -agonist

● NMDA glutamate receptor antagonists

● GABA mimetics

● mga gamot na antiepileptic

3. Mga pinaghalong opioid-non-opioid na gamot: panadeine atbp.

Narcotic analgesics.

Ito ang pinaka-biktima ng pangkat ng analgesics. Ang milky juice ng sleeping poppy heads ay ginagamit ng mga tao sa loob ng libu-libong taon upang labanan ang sakit. Ang narcotic analgesics ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng pagkagumon (droga addiction), na nagpapataw ng malubhang paghihigpit sa kanilang modernong paggamit.

Ang mekanismo ng pagkilos ng narcotic analgesics ay naitatag nang tumpak. Sa katawan ng tao, mayroong 2 sistemang nauugnay sa pagiging sensitibo ng sakit: nociceptive at antinociceptive. Ang nociceptive ay isinaaktibo kapag nasira at bumubuo ng isang pakiramdam ng sakit - tingnan ang kurso para sa higit pang mga detalye. pathophysiology. Bilang tugon sa transcendent pain impulse, inilunsad ang anti-pain antinociceptive system ng katawan. Ito ay kinakatawan ng endogenous opioid receptors at substances - endogenous opioids na nakakaapekto sa kanila: endorphins, enkephalins, dynorphins. Ang mga sangkap na ito ay nagpapasigla sa mga receptor ng opioid, bilang kanilang mga mimetics. Bilang resulta, mayroong pagtaas sa threshold ng sensitivity ng sakit at ang emosyonal na kulay ng mga pagbabago sa sakit. Ang lahat ng ito ay bumubuo ng pinakamalakas na analgesic effect sa mga gamot. Bilang karagdagan, ang mga narcotic analgesic na paghahanda ay maaaring magdulot ng iba pang mga epekto, dahil ang mga opioid receptor ay malawak na ipinamamahagi sa katawan ng tao, kapwa sa central nervous system at sa paligid. Sa ngayon, itinatag na mayroong iba't ibang uri at subtype ng mga opioid receptor, na nagpapaliwanag sa pagbuo ng maraming epekto ng narcotic analgesics. Ang pinakamahalaga ay ang mga reaksyon na nakuha sa pamamagitan ng paggulo ng mga sumusunod na uri ng mga opioid receptor:

μ - analgesia, sedation, euphoria, respiratory depression ay nabuo, ang motility ng bituka ay bumababa, bradycardia, miosis.

δ - nabuo analgesia, respiratory depression, nabawasan ang motility ng bituka.

κ - Ang analgesia ay nabuo, ang epekto ng dysphoria, ang motility ng bituka ay bumababa, ang miosis ay bubuo.

Ang mga lumang gamot ng narcotic analgesics ay walang pinipiling nagpapasigla sa lahat ng uri ng opioid receptors, kaya nagiging sanhi ng kanilang mataas na toxicity. Sa mga nakalipas na taon, ang mga gamot ng narcotic analgesics ay na-synthesize na nakikipag-ugnayan lamang sa ilang mga uri ng mga opioid receptor na inilarawan sa itaas (pangunahin ang κ). Ginawa nitong posible, habang pinapanatili ang mataas na aktibidad ng analgesic ng mga gamot, sa parehong oras upang mabawasan nang husto ang kanilang toxicity, lalo na, pinaliit ang panganib na magkaroon ng pagkagumon (addiction sa droga).

Morphine hydrochloride - magagamit sa mga tablet na 0.01 at sa mga ampoules na naglalaman ng isang 1% na solusyon sa isang halaga ng 1 ml.

Ang paghahanda ng pinagmulan ng halaman, ang alkaloid ng sleeping poppy. 2 uri ng alkaloid ang nakukuha mula sa poppy: 1) derivatives ng cyclopentanperhydrophenanthrene: morphine, codeine, omnopon; mayroon silang malinaw na aktibidad na narkotiko; 2) isoquinoline derivatives: papaverine, na walang narcotic activity.

Ang gamot ay inireseta nang pasalita, s / c, / sa hanggang 4 na beses sa isang araw. Ito ay mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract, ngunit ang bioavailability ng naturang ruta ng pangangasiwa ay mababa (25%), dahil sa binibigkas na presystemic elimination sa atay. Samakatuwid, ang gamot ay kadalasang ginagamit nang parenteral. Ang morphine ay tumagos sa mga hadlang ng tissue ng dugo, lalo na sa pamamagitan ng placental, na sa sinapupunan ay nagpaparalisa sa paghinga ng fetus. Sa dugo, ang gamot ay 1/3 nakagapos sa mga protina ng plasma. Ang gamot ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng isang reaksyon ng conjugation na may glucuronic acid, ang mga metabolite na ito ay tumagos sa mga hadlang. 90% ng gamot ay excreted sa ihi, ang natitira - na may apdo, at enterohepatic sirkulasyon ay maaaring mangyari. T ½ ay humigit-kumulang 2 oras.

Ang mekanismo ng pagkilos, tingnan sa itaas. Ang Morphine ay walang pinipiling pinasisigla ang lahat ng uri ng opioid receptor. Ang gamot ay may direktang epekto sa mga sentro ng medulla oblongata at cranial nerves: pinapababa nito ang tono ng respiratory at cough centers at pinatataas ang tono ng vagus at oculomotor nerves. Ang Morphine ay isang histamine liberator, na nagpapataas ng nilalaman ng huli sa dugo at humahantong sa pagpapalawak ng mga peripheral vessel at ang pagtitiwalag ng dugo sa kanila. Ito ay humahantong sa pagbaba ng presyon sa sirkulasyon ng baga.

O.E.

4) malakas na antitussive;

5) potentiating;

6) nagpapababa ng presyon sa sirkulasyon ng baga.

P.P. 1) talamak (shockogenic) sakit na nagbabanta sa buhay ng pasyente

2) talamak na sakit sa mga napapahamak na pasyente

3) ubo na nagbabanta sa buhay ng pasyente

4) premedication

5) kumplikadong therapy ng isang pasyente na may pulmonary edema

P.E. Dysphoria, euphoria (lalo na mapanganib sa paulit-ulit na paggamit), pag-asa sa droga (addiction), pagpapaubaya (desensitization ng mga opioid receptor kapag sila ay phosphorylated ng protein kinase), labis na dosis at kamatayan mula sa respiratory at cardiac paralysis. Pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi, pagpapanatili ng ihi, bradycardia, pagpapababa ng presyon ng dugo, bronchospasm, hyperhidrosis, pagpapababa ng temperatura ng katawan, paninikip ng mag-aaral, pagtaas ng intracranial pressure, teratogenic, allergy.

Contraindications para sa paggamit: may respiratory depression, mga batang wala pang 14 taong gulang, mga buntis na kababaihan, na may mga pinsala sa craniocerebral, na may pangkalahatang matinding pagkapagod ng katawan.

Trimepiridine (promedol) - magagamit sa mga tablet na 0.025 at sa mga ampoules na naglalaman ng 1 at 2% na solusyon sa halagang 1 ml.

Synthetic agonist ng lahat ng uri ng opioid receptors. Ito ay kumikilos at ginagamit na katulad ng morphine, ay nilikha upang palitan ito upang sirain ang mga plantasyon ng poppy. Mga Pagkakaiba: 1) medyo mababa sa aktibidad at kahusayan; 2) hindi tumatawid sa inunan at maaaring gamitin para sa labor pain relief; 3) ay may isang mas kaunting spasmodic epekto, sa partikular, ay hindi makapukaw pulikat ng ihi lagay at ihi pagpapanatili, ay ang gamot ng pagpili para sa sakit na lunas sa bato colic; 4) sa pangkalahatan ay mas mahusay na disimulado.

Fentanyl (sentonil) - magagamit sa mga ampoules na naglalaman ng 0.005% na solusyon sa halagang 2 o 5 ml.

Ang gamot ay inireseta intramuscularly, mas madalas intravenously, minsan epidurally, intrathecally. Ang Fentanyl, dahil sa mataas na lipophilicity nito, ay mahusay na tumagos sa BBB. Ang gamot ay na-metabolize sa atay, excreted sa ihi. T ½ ay 3-4 na oras at humahaba kapag gumagamit ng mataas na dosis ng gamot.

Sintetikong gamot, isang derivative ng piperidine. Ang gamot ay mas lipophilic kaysa sa morphine, kaya ang panganib ng pagkaantala ng respiratory depression dahil sa pagkalat ng gamot sa cerebrospinal fluid mula sa lugar ng pag-iiniksyon hanggang sa respiratory center ay makabuluhang nabawasan.

Sa katawan ng pasyente, ang fentanyl ay walang pinipiling pinasisigla ang lahat ng uri ng mga opioid receptor, ang pagkilos at aplikasyon ay batay sa pagpapasigla. μ - mga receptor. Mabilis na kumilos (pagkatapos ng 5 minuto kumpara sa 15 para sa morphine), sandali. Sa mga tuntunin ng aktibidad ng analgesic at toxicity, ang fentanyl ay halos isang daang beses na mas mataas kaysa sa morphine, na tumutukoy sa mga taktika ng paggamit ng gamot sa gamot.

O.E. 1) malakas na analgesic (pagtaas ng threshold ng sakit, pagbabago ng emosyonal na pangkulay ng sakit);

2) euphoria (pagbabago sa emosyonal na kulay ng sakit);

3) sedative (pagbabago sa emosyonal na pangkulay ng sakit);

P.P.

P.E. tingnan ang morphine + skeletal muscle rigidity (sa panahon ng operasyon + muscle relaxant), sa mataas na dosis - CNS excitation.

Para sa mga kontraindiksyon, tingnan ang morphine.

Buprenorphine (norfin). Ang gamot ay inireseta intramuscularly, intravenously, pasalita, sublingually, hanggang 4 na beses sa isang araw. Ang buprenorphine ay mahusay na hinihigop ng anumang ruta ng pangangasiwa. Sa dugo, 96% ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang gamot ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng N-alkylation at conjugation reactions. Karamihan sa mga gamot ay excreted hindi nagbabago sa feces, bahagi - sa anyo ng mga metabolites sa ihi. T ½ ay humigit-kumulang 3 oras.

Ay isang bahagyang agonist μ - mga receptor, at nagbubuklod sa kanila nang napakalakas (kaya T ½ kumplikado μ - Ang mga receptor + buprenorphine ay 166 minuto, at ang complex na may fentanyl ay mga 7 minuto). Ang aktibidad ng analgesic nito ay lumampas sa morphine ng 25-50 beses.

O.E. 1) malakas na analgesic (pagtaas ng threshold ng sakit, pagbabago ng emosyonal na pangkulay ng sakit);

2) euphoria (pagbabago sa emosyonal na kulay ng sakit);

3) sedative (pagbabago sa emosyonal na pangkulay ng sakit);

P.P. 1) talamak (shockogenic) sakit na nagbabanta sa buhay ng pasyente;

2) talamak na sakit sa mga napapahamak na pasyente;

3) neuroleptanalgesia sa panahon ng ilang operasyon;

P.E. tingnan ang morphine, mas mahusay na disimulado. Para sa mga kontraindiksyon, tingnan ang morphine.

Tramadol ay isang sintetikong analogue ng codeine, isang mahinang stimulant μ - mga receptor. Bukod dito, ang affinity para sa ganitong uri ng mga receptor sa gamot ay 6000 na mas mababa kaysa sa morphine. Samakatuwid, ang analgesic na epekto ng tramadol sa pangkalahatan ay maliit, at sa banayad na sakit ay hindi mas mababa sa morphine, ngunit sa talamak at talamak na shock pain, ang morphine ay makabuluhang mas mababa. Ang analgesic effect nito ay dahil din sa isang bahagi ng kapansanan sa neuronal reuptake ng norepinephrine at serotonin.

Ang bioavailability sa oral administration ay 68%, at may / m - 100%. Ang Tramadol ay na-metabolize sa atay at pinalabas sa ihi sa pamamagitan ng mga bato. T ½ Ang tramadol ay 6 na oras, at ang aktibong metabolite nito ay 7.5 na oras.

P.E. tingnan ang morphine, hindi gaanong binibigkas + paggulo ng central nervous system sa mga kombulsyon.

Butorphanol piling agonist na gamot κ - mga receptor. Ito ay pangunahing ginagamit bilang isang analgesic para sa talamak at talamak na sakit. Ito ay higit na mataas sa analgesic na aktibidad kaysa sa morphine. Sa kaibahan sa mga pondo sa itaas, napapailalim sa regimen ng dosis, ito ay mas mahusay na disimulado, ay hindi nagiging sanhi ng pag-unlad ng pagkagumon.

Kapag gumagamit ng narcotic analgesics, maaaring magkaroon ng mga kaso ng talamak na pagkalason sa droga. Ito ay pinadali ng medyo maliit na lawak ng therapeutic effect ng naturang mga gamot, pagpapaubaya, pagpilit ng pagtaas sa mga dosis ng mga iniresetang gamot, at mababang kwalipikasyon ng mga medikal na kawani.

Ang mga sintomas ng pagkalason ay ang mga sumusunod: miosis, bradycardia, respiratory depression, suffocation, moist rales habang humihinga, contracted bituka, hirap sa pag-ihi, hyperhidrosis, moist at cyanotic na balat.

Ang mga partikular na hakbang upang makatulong sa pagkalason sa opiate ay ang mga sumusunod: 1) para sa gastric lavage, ginagamit ang isang bahagyang kulay-rosas na solusyon ng potassium permanganate, na nag-oxidize ng mga opiate, na pumipigil sa kanilang pagsipsip sa gastrointestinal tract at pinabilis ang paglabas na may feces; 2) sa mga saline laxatives, ang kagustuhan ay ibinibigay sa sodium sulfate, na hindi nagiging sanhi ng depression ng CNS; 3) upang ihinto ang enterohepatic na sirkulasyon ng mga opiates, ang cholestyramine ay pinangangasiwaan nang pasalita, na sumisipsip sa kanila at pinabilis ang paglabas ng mga opiates na may mga feces; 4) iv naloxone, ang naltrexone ay ginagamit bilang mga antagonist

Naloxone - magagamit sa mga ampoules na naglalaman ng isang 0.04% na solusyon sa isang halaga ng 1 ml.

Ang Naloxone ay ganap na hinihigop sa gastrointestinal tract, ngunit halos lahat ng ito ay hindi aktibo sa unang daanan sa pamamagitan ng atay, kaya naman eksklusibo itong ginagamit sa parenteral. Ang gamot ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng isang conjugation reaksyon na may glucuronic acid, excreted pangunahin sa feces. T ½ ay humigit-kumulang 1 oras.

Ito ay isang kumpletong antagonist ng opioid receptors, ito ay may partikular na malakas na epekto sa μ - mga receptor, hinaharangan ang mga ito at inialis ang mga opiate mula sa kanilang koneksyon. Ang gamot ay inireseta sa / m, sa / sa hanggang 4 na beses sa isang araw.

O.E. 1) hinaharangan ang lahat ng uri ng mga opioid receptor;

2) binabawasan ang nakakalason na epekto ng mga opiates;

P.P. Talamak na pagkalason sa opiate.

P.E. Hindi inilarawan.

Ang kakayahan ng mga opiate na magdulot ng euphoria ay maaaring pasiglahin ang pag-unlad ng pagkagumon (opiate addiction), at ito naman, ay maaaring bumuo ng pisikal at mental na pag-asa. Ang paggamot sa naturang patolohiya ay isinasagawa ng mga doktor - ang mga narcologist, mula sa mga gamot ay maaaring gamitin naltrexone . Ito ay, tulad ng naloxone, isang buong opioid receptor antagonist na gamot, ngunit ang epekto nito ay 24 na oras, na maginhawa para sa talamak na paggamot.

Upang mabawasan ang saklaw ng pagkalulong sa iatrogenic na droga, ang mga sumusunod na kondisyon ay dapat sundin: 1) magreseta ng mga gamot ng narcotic analgesics nang mahigpit ayon sa mga indikasyon; 2) obserbahan ang mga tuntunin ng paggamot at regimen ng dosis; 3) iwasan ang paulit-ulit na kurso ng paggamot; 4) bigyan ng kagustuhan ang mga gamot na may kaunti o walang epekto sa μ - mga receptor; 5) upang patuloy na mapabuti ang antas ng propesyonal ng mga manggagawang pangkalusugan. Ang Order No. 330 ng Ministri ng Kalusugan ng USSR ay nagsisilbi rin sa mga layuning ito. Kinokontrol nito ang lahat ng mga isyu na may kaugnayan sa sirkulasyon ng mga gamot sa loob ng mga pader ng isang institusyong medikal. Ang mga patakaran para sa pagrereseta ng mga narkotikong gamot ay kinokontrol ng order No. 110 ng Ministry of Health at Social Development ng Russian Federation.