Ang pagkilos ng sulfasalazine. Sulfasalazine mga tagubilin para sa paggamit. Produksyon ng tapos na form ng dosis

**** KRKA KRKA d.d. Krka d.d. Novo mesto JSC/ Vector-Medica, CJSC KRKA d.d., Novo mesto/Krka-RUS, Ltd. Krka, d.d., Novo mesto TEDELE, Ltd.

Bansang pinagmulan

Russia Slovenia Slovenia/Russia

pangkat ng produkto

Digestive tract at metabolismo

Isang anti-inflammatory na gamot na ginagamit upang gamutin ang Crohn's disease at UC

Mga form ng paglabas

10 - mga paltos (5) - mga pakete ng karton. 10 - cellular contour pack (5) - pack ng karton.

Paglalarawan ng form ng dosis

Mga tablet, enteric-coated mula sa dilaw hanggang kayumanggi-dilaw, bilog, biconvex, na may tapyas na gilid, na may katangian na amoy; sa pahinga - mula sa orange hanggang brownish-orange. Mga tablet, pinahiran ng pelikula, kayumanggi-dilaw, bilog, biconvex, na may beveled na gilid; pinapayagan ang mga pagsasama.

epekto ng pharmacological

Ang Sulfasalazine ay piling naipon sa connective tissue ng bituka na may pagpapakawala ng 5-aminosalicylic acid (5-ASA), na may anti-inflammatory activity, at sulfapyridine, na may antimicrobial bacteriostatic na aktibidad laban sa diplococci, streptococci, gonococci, Escherichia coli. Pharmacokinetics. Humigit-kumulang 30% ng sulfasalazine sa mga tablet na pinahiran ng enteric ay nasisipsip mula sa maliit na bituka, ang natitirang 70% ay na-cleaved ng bituka microflora upang bumuo ng sulfapyridine 60-80% at 25% - 5-ASA. Ang Sulfasalazine ay umabot sa pinakamataas na konsentrasyon nito 3-12 oras pagkatapos kumuha ng mga enteric-coated na tablet. Komunikasyon sa mga protina ng plasma ng sulfasalazine - 99%, sulfapyridine - 50%, 5-ASA - 43%. Ang Sulfapyridine ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng hydroxylation na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite, 5-ASA - sa pamamagitan ng acetylation. Ang kalahating buhay ng sulfasalazine ay 5-10 oras, sulfapyridine ay 6-14 na oras, 5-ASA ay 0.6-1.4 na oras. sulfasalazine (sa loob ng 3 araw).

Pharmacokinetics

Pagsipsip Ang Sulfasalazine ay mahinang nasisipsip mula sa bituka (mas mababa sa 10%). Sumasailalim ito sa cleavage ng intestinal microflora na may pagbuo ng 60-80% sulfapyridine at 25% 5-aminosalicylic acid (5-ASA). Distribution Plasma protein binding ay: para sa sulfasalazine - 99%, para sa sulfapyridine - 50%, para sa 5-ASA - 43%. Metabolismo Sa atay, ang sulfapyridine ay biotransformed pangunahin sa pamamagitan ng acetylation, 5-ASA - sa pamamagitan ng acetylation. Ang pag-withdraw ng T1 / 2 sulfasalazine ay 5-10 oras, sulfapyridine - 6-14 na oras, 5-ASA - 0.6-1.4 na oras. 5% sulfapyridine at 67% 5-ASA ay excreted na may feces; 75-91% ng sulfasalazine ay pinalabas ng mga bato sa loob ng 3 araw.

Mga espesyal na kondisyon

Sa panahon ng paggamot, pana-panahong pagsubaybay sa antas ng "atay" na mga enzyme sa plasma ng dugo, isang kumpletong bilang ng dugo (sa simula ng therapy: 1-2 beses sa isang buwan, pagkatapos ay tuwing 3-6 na buwan ng paggamot) at urinalysis (na may kabiguan sa bato), ang paggamit ng mas maraming likido. Ang Sulfasalazine ay inirerekomenda na gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may sistematikong anyo ng juvenile rheumatoid arthritis, dahil may panganib na magkaroon ng hindi kanais-nais na mga epekto, kasama. serum sickness (lagnat, pagduduwal, pagsusuka, sakit ng ulo, pantal at abnormal na paggana ng atay). Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng kotse at iba pang mekanikal na paraan: walang mga ulat ng makabuluhang epekto ng Sulfasalazine-EN sa kakayahang magmaneho ng kotse at iba pang mga mekanismo.

Tambalan

Ang 1 tablet ay naglalaman ng: CORE: Active substance: sulfasalazine na pinahiran ng povidone (tumutugma sa 500 mg sulfasalazine) 535,000 mg Excipients: pregelatinized starch, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide, anhydrous. SHELL: Titanium dioxide, iron oxide yellow 10 (E172), talc, triethyl citrate, macrogol-6000, carmellose sodium, methacrylic acid at ethyl acrylate copolymer (1:1) (dry matter). sulfasalazine 500 mg Mga Excipients: gelatinized starch, magnesium stearate, anhydrous colloidal silicon oxide. Komposisyon ng shell: hypromellose, propylene glycol. sulfasalazine 500 mg Mga Excipients: gelatinized starch, magnesium stearate, anhydrous colloidal silicon oxide. Komposisyon ng shell: hypromellose, propylene glycol

Sulfasalazine indications para sa paggamit

- nonspecific ulcerative colitis (paggamot ng mga exacerbations at maintenance therapy sa yugto ng pagpapatawad); - Crohn's disease (banayad at katamtamang anyo sa talamak na yugto); - rheumatoid arthritis; - juvenile rheumatoid arthritis.

Mga kontraindikasyon ng Sulfasalazine

- porphyria; - anemia; - malubhang paglabag sa pag-andar ng atay; - malubhang paglabag sa pag-andar ng bato; - kakulangan ng enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase; - edad ng mga bata hanggang 5 taon; - panahon ng paggagatas; - Hypersensitivity sa sulfonamides at salicylic acid derivatives.

Dosis ng sulfasalazine

500 mg 500 mg 10pcs,

Mga epekto ng Sulfasalazine

Ang mga side effect ay nauugnay sa antas ng konsentrasyon ng plasma ng sulfapyridine, lalo na sa mga taong may mabagal na acetylation. Mas madalas, ang mga side effect ay sinusunod sa mga pasyente na may rheumatoid arthritis. Mula sa gilid ng central at peripheral nervous system: sakit ng ulo, peripheral neuropathy, vertigo, pagkahilo, guni-guni, convulsions, ataxia, kaguluhan sa pagtulog, depression, aseptic meningitis. Mula sa gastrointestinal tract: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagkawala ng gana, pancreatitis, stomatitis, sakit ng tiyan, hepatitis na dulot ng droga. Sa bahagi ng mga organo ng hematopoietic: macrocytosis, leukopenia, neutropenia, megaloblastic anemia, hemolytic anemia, hemolytic anemia dahil sa mga enzyme disorder - na may hindi matatag na mga molekula ng hemoglobin (Heinz-Ehrlich na katawan), methemoglobinemia, agranulocytosis, thrombocytopenia, makasarili na anemia, hypoprothrombinemia. Mula sa genitourinary system: proteinuria, hematuria, crystalluria, nephrotic syndrome, lumilipas na oligospermia at kawalan ng katabaan. Mula sa respiratory system: igsi ng paghinga, ubo, interstitial pneumonitis, fibrosing alveolitis, infiltrates sa tissue ng baga. Mula sa mga pandama: ingay sa tainga. Data ng laboratoryo: hyperbilirubinemia, pagtaas ng aktibidad ng alkaline phosphatase, "atay" transaminases. Mga reaksiyong alerhiya: pangkalahatang pantal sa balat, urticaria, erythema, pruritus, exfoliative dermatitis, photosensitivity, nakakalason na epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), malignant exudative erythema (Stevens-Johnson syndrome), lagnat, lymphadenopathy, serum sickness, periorbital polyphilia edema, nodinoular polyphilia, eosinoular polyphilia edema. , anaphylactic shock. Iba pa: hyperthermia, parotitis, posibleng paglamlam ng ihi, balat o malambot na contact lens sa dilaw-orange na kulay.

pakikipag-ugnayan sa droga

Binabawasan ng sulfasalazine ang pagsipsip ng folic acid at digoxin. Pinahuhusay ang epekto ng anticoagulants, antiepileptic at oral hypoglycemic agent, pati na rin ang mga side effect ng cytostatics, immunosuppressants, hepatotoxic at nephrotoxic agent. Ang mga gamot na pumipigil sa bone marrow hematopoiesis ay nagpapataas ng panganib ng myelosuppression. Ang mga antibiotics, dahil sa kanilang pagbabawal na epekto sa bituka na flora, ay binabawasan ang kanilang pagiging epektibo sa ulcerative colitis.

Overdose

Mga sintomas: pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagkahilo. Kapag gumagamit ng napakataas na dosis, maaaring mayroong: anuria, crystalluria, hematuria, mga sintomas ng nakakalason na pinsala sa central nervous system (convulsions). Paggamot: nagpapakilala. Ito ay kinakailangan: upang pukawin ang pagsusuka, hugasan ang tiyan, bituka; magsagawa ng alkalization ng ihi, sapilitang diuresis. Sa anuria at / o pagkabigo sa bato: dapat na limitado ang paggamit ng likido at electrolyte.

Mga kondisyon ng imbakan

ilayo sa mga bata

Ibinigay na impormasyon

Ang isang dosenang organo ay kasangkot sa panunaw ng pagkain, na dumudurog sa papasok na pagkain, sumisipsip ng mga sustansya at nag-aalis ng labis sa katawan. Ang ganitong "full cycle" na sistema ay binubuo ng pagsipsip ng mga produkto at ang kanilang pagproseso hanggang sa pag-alis ng mga hindi natutunaw na nalalabi. Iyon ang dahilan kung bakit napakahalaga na ang bawat organ ay gumagana nang malinaw at hindi nagbibigay ng anumang mga pagkabigo.

Kung nakakaramdam ka ng pananakit ng tiyan na hindi tumitigil sa loob ng tatlong araw, dapat kang pumunta kaagad sa ospital para sa medikal na atensyon. Bilang isang patakaran, pagkatapos ng pagsusuri, inireseta ng doktor ang gamot. Kabilang sa mga gamot na inireseta ay maaaring ang gamot na Sulfasalazine-EN. Ano ang dapat tandaan habang umiinom ng gamot na ito?

1. Mga tagubilin para sa paggamit

Sa artikulong mahahanap mo ang lahat ng kinakailangang data para sa ligtas na pagtanggap. Dito maaari kang makahanap ng data sa mga indikasyon, anyo ng pagpapalabas, posibleng mga analogue, pharmacology, contraindications, paraan ng pangangasiwa (posibleng dosis, kung kinakailangan), mga aksyon sa kaso ng labis na dosis, komposisyon, mga epekto, ang posibilidad ng pagkuha sa mga espesyal na kaso, ang kumbinasyon ng gamot na ito sa iba pang mga pondo at marami pang iba.

Pharmacology

Ang Sulfasalazine-EN ay isang anti-inflammatory at antimicrobial na gamot.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Sulfasalazine EH ay inireseta para sa paggamot ng:

Crohn's disease (banayad at malubhang anyo sa talamak na yugto);
nonspecific ulcerative colitis (paggamot ng mga exacerbations, at sa yugto ng pagpapatawad - maintenance therapy);
juvenile rheumatoid arthritis;
rheumatoid arthritis.

Mode ng aplikasyon

Crohn's disease at UC: ang panimulang dosis para sa mga matatanda sa unang araw ng paggamot ay 500 mg apat na beses sa isang araw; sa ikalawang araw, ang dosis ay nadagdagan sa 1 g apat na beses sa isang araw, sa ikatlo at kasunod na mga araw - hanggang sa 1.5-2 g apat na beses sa isang araw. Kapag ang mga talamak na klinikal na sintomas ng sakit ay humupa, ang gamot ay iniinom sa isang dosis ng pagpapanatili na 500 mg tatlo hanggang apat na beses sa isang araw sa loob ng ilang buwan.

Rheumatoid arthritis: Ang pang-adultong paggamot ay nagsisimula sa 500 mg na iniinom isang beses sa isang araw. Ang dosis na ito ay may kaugnayan para sa unang linggo ng therapy.

Sa ikalawang linggo, ang mga gamot ay kinukuha sa parehong dosis, ngunit 2 beses na sa isang araw, at sa ikatlong linggo, sa parehong dosis ng tatlong beses sa isang araw. Ang pang-araw-araw na dosis ng gamot (therapeutic) ay maaaring mag-iba sa pagitan ng 1.5-3 g. Ang tagal ng paggamot ay anim na buwan o higit pa.

Para sa mga batang higit sa 6 na taong gulang, ang Sulfasalazine EH ay inireseta sa isang dosis na 30-50 mg bawat kilo ng timbang ng katawan. Ang dosis na ito ay araw-araw at nahahati sa ilang (2-4) na dosis. Para sa mga batang higit sa 16 taong gulang, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g.

Ang gamot ay dapat inumin pagkatapos kumain.

Form ng paglabas, komposisyon

Ang gamot ay ginawa sa anyo ng mga bilog na biconvex na tablet na may beveled na gilid, na natatakpan ng dilaw o brownish-dilaw na enteric coating, na may katangian na amoy. Sa break, ang mga nilalaman ng tablet ay orange o orange na may brown tint.

Ang bawat tablet ay naglalaman ng:

kernels (naglalaman ng aktibong sangkap na sulfasalazine, pinahiran ng povidone, at mga pantulong na sangkap - pregelatinized starch, anhydrous colloidal silicon dioxide, magnesium stearate);
shell (naglalaman ng titanium dioxide, sodium carmellose, talc, macrogol-6000, iron oxide yellow, copolymer ng ethyl acrylate at methacrylic acid, triethyl citrate).

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Binabawasan ng Sulfasalazine ang pagsipsip ng digoxin, folic acid. Pinahuhusay ang epekto ng oral hypoglycemic at antiepileptic na gamot, anticoagulants, pati na rin ang mga side effect ng immunosuppressants, cytostatics, nephrotoxic at hepatotoxic na gamot.

Ang mga gamot na pumipigil sa bone marrow hematopoiesis ay nagpapataas ng panganib ng myelosuppression. Tulad ng para sa mga antibiotics, mayroon silang isang mapagpahirap na epekto sa bituka flora, at samakatuwid ay binabawasan ang pagiging epektibo ng gamot sa ulcerative colitis.

2. Mga side effect

Ang mga side effect ay tinutukoy ng antas ng konsentrasyon ng plasma ng sulfapyridine, lalo na sa mga pasyente na may mabagal na acetylation. Ang mga side effect na inilarawan sa ibaba ay kadalasang nakikita sa mga taong may rheumatoid arthritis.

Mga posibleng masamang reaksyon
Peripheral at central nervous system	vertigo, sakit ng ulo, guni-guni, aseptic meningitis, peripheral neuropathy, pagkahilo, depression, convulsions, kaguluhan sa pagtulog, ataxia.
Mga organo ng hematopoietic	leukopenia, megaloblastic anemia, macrocytosis, methemoglobinemia, neutropenia, hypoprothrombinemia, agranulocytosis, selfish anemia, hemolytic anemia, thrombocytopenia, hemolytic anemia dahil sa mga enzyme disorder.
Gastrointestinal tract	pagkawala ng gana, pagduduwal, hepatitis na dulot ng droga, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagtatae, stomatitis, pancreatitis.
genitourinary system	lumilipas na kawalan ng katabaan at oligospermia, proteinuria, hematuria, nephrotic syndrome, crystalluria.
Sistema ng paghinga	infiltrates sa tissue ng baga, igsi ng paghinga, fibrosing alveolitis, ubo, interstitial pneumonitis.
Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo	nadagdagan ang aktibidad ng "atay" transaminases, alkaline phosphatase, hyperbilirubinemia.
Mga reaksiyong alerdyi	exfoliative dermatitis, generalised skin rash, malignant exudative erythema, urticaria, lagnat, erythema, anaphylactic shock, pruritus, toxic epidermal necrolysis, photosensitivity, eosinophilia, lymphadenopathy, polyarteritis nodosa, serum sickness, periorbital edema.
mga organo ng pandama	ingay sa tenga.
Iba pa	beke, hyperthermia, paglamlam ng ihi, malambot na contact lens o balat sa dilaw-orange na kulay.

Overdose

Sa kaso ng labis na dosis sa isang tao, ang hitsura ng mga sintomas tulad ng:

pamumula, pangangati, pagbabalat;
Ubo, nasal congestion, asthma attack;
Anaphylactic shock, lagnat;
Leukopenia, agranulocytosis, anemia, thrombocytopenia;
Periarteritis, ingay sa tainga, hepatitis;
Alveolitis, hematuria, pancreatitis, stomatitis;
Pagsusuka, pagduduwal, sakit ng tiyan;
Anuria, crystalluria, convulsions.

Mahigpit na ipinapayo ng mga doktor na huwag lumampas sa maximum na pinapayagang rate. Ngunit kung nangyari pa rin ito, dapat na ihinto kaagad ang gamot. Susunod, kailangang makipag-ugnayan ang pasyente sa ospital para sa karagdagang impormasyon.

Contraindications

Ang tagagawa ng gamot na Sulfasalazine EH ay nag-uulat ng isang bilang ng mga kontraindikasyon. Sa kanila:

anemya;
porphyria;
malubhang paglabag sa pag-andar ng bato;
ang ipinahayag na mga paglabag sa hepatic function;
edad ng mga bata (mas mababa sa 5 taon);
kakulangan ng enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase;
pagpapasuso;
hypersensitivity sa salicylic acid derivatives at sulfonamides.

Sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Sulfasalazine-EN sa panahon ng panganganak ay posible lamang sa ilalim ng mahigpit na mga indikasyon at sa kaunting dosis. Kung pinahihintulutan ang kurso ng sakit, kinakailangan na iwanan ang paggamit ng gamot sa huling trimester.

Kung mayroong isang matinding tanong tungkol sa pangangailangan na gumamit ng mga gamot sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso para sa panahon ng therapy ay dapat na itigil.

3. Mga tagubilin para sa isang espesyal na kategorya ng mga mamamayan

Sa seksyong ito, mahahanap mo ang impormasyong kailangan mong matanggap nang ligtas

Pagmamaneho o pag-inom

Sa panahon ng paggamot, dapat mong ihinto ang pag-inom ng alak.

Pagbubuntis

Ang pagbubuntis ay isang mahalaga at pinakamahirap na yugto ng panahon sa buhay ng sinumang babae. Ang katotohanan ay sa oras na ito isang seryosong pagkarga ang inilalagay sa katawan ng batang babae, kabilang ang mga bato. Iyon ang dahilan kung bakit ang pag-inom ng mga gamot sa panahong ito ay lubhang hindi kanais-nais. Ang Hydrovit ay hindi rin eksepsiyon.

Pagtanggap ng mga bata

Hindi ibinigay ang impormasyon.

Dysfunction ng bato

Sa mga paglabag na ito, maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis.

Mga karamdaman sa atay

Maaaring mangailangan ng pagwawasto.

Bakasyon mula sa mga parmasya

Kailangan ng reseta.

4. Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Pinapayuhan ng tagagawa na mag-imbak ng mga gamot sa isang lugar na mapagkakatiwalaan na protektado mula sa kahalumigmigan, liwanag, hindi naa-access sa mga bata. Kasabay nito, inirerekumenda na mapanatili ang temperatura sa silid na hindi mas mataas kaysa sa 25 degrees. Napapailalim sa mga kondisyon ng imbakan, ang gamot ay maaaring gamitin sa buong buhay ng istante, na, ayon sa mga tagubilin, ay 5 taon mula sa petsa ng paglabas.

5. Presyo

Average na presyo sa Russia

Ang tinatayang halaga ng gamot sa Russia ay 500 rubles.

Average na gastos sa Ukraine

Para sa mga residente ng Ukraine, ang gamot ay nagkakahalaga ng humigit-kumulang 250 Hryvnia.

6. Analogs

Ang Sulfasalazine at Salazopyrin En ay kabilang sa mga gamot na may parehong aktibong sangkap. Mayroon ding mga generics. Ang mga ito ay analogues sa mga tuntunin ng pharmacological action, ngunit sila ay batay sa isa pang aktibong sangkap - mesalazine.

Kabilang dito ang mga gamot tulad ng:

Samezil.

Ang pahinang ito ay naglalaman ng mga detalyadong tagubilin para sa paggamit. Sulfasalazine. Ang magagamit na mga form ng dosis ng gamot (500 mg EH tablet), pati na rin ang mga analogue nito, ay nakalista. Ang impormasyon ay ibinibigay sa mga side effect na maaaring idulot ng Sulfasalazine, sa mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot. Bilang karagdagan sa impormasyon tungkol sa mga sakit para sa paggamot at pag-iwas kung saan ang gamot ay inireseta (rheumatoid arthritis, Crohn's disease, ulcerative colitis), ang mga algorithm para sa pagpasok, posibleng mga dosis para sa mga matatanda at bata ay inilarawan nang detalyado, ang posibilidad ng paggamit sa panahon ang pagbubuntis at paggagatas ay tinukoy. Ang anotasyon sa Sulfasalazine ay dinagdagan ng mga pagsusuri ng mga pasyente at doktor. Ang komposisyon ng gamot.

Mga tagubilin para sa paggamit at regimen ng dosis

Para sa NUC at Crohn's disease, ang mga matatanda sa unang araw ng paggamot ay inireseta ng 500 mg 4 beses sa isang araw; sa ika-2 araw - 1 g 4 beses sa isang araw; sa ika-3 at kasunod na araw - 1.5-2 g 4 beses sa isang araw. Matapos mawala ang talamak na mga klinikal na sintomas ng sakit, ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng pagpapanatili ng 500 mg 3-4 beses sa isang araw sa loob ng ilang buwan.

Para sa mga may sapat na gulang na may rheumatoid arthritis sa unang linggo, ang gamot ay inireseta ng 500 mg 1 oras bawat araw; sa loob ng 2 linggo - 500 mg 2 beses sa isang araw; sa loob ng 3 linggo - 500 mg 3 beses sa isang araw. Ang therapeutic daily dose ng Sulfasalazine ay maaaring mula 1.5 hanggang 3 g. Ang kurso ng paggamot ay 6 na buwan o higit pa.

Para sa mga bata sa edad na 6 na taon, ang gamot ay inireseta sa isang dosis na 30-50 mg / kg ng timbang sa katawan bawat araw, nahahati sa 2-4 na dosis; para sa mga batang higit sa 16 taong gulang, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g.

Ang gamot ay dapat inumin pagkatapos kumain.

Tambalan

Sulfasalazine + mga pantulong.

Mga form ng paglabas

Mga tabletang pinahiran ng pelikula 500 mg (EN).

Ang iba pang mga form ng dosis, kung ito man ay mga suppositories o isang solusyon, ay hindi umiiral sa oras ng paglalarawan ng gamot sa reference na libro.

Sulfasalazine- isang gamot para sa paggamot ng Crohn's disease at ulcerative colitis (NUC). Ang Sulfasalazine ay piling naipon sa connective tissue ng bituka na may pagpapakawala ng 5-aminosalicylic acid, na may anti-inflammatory activity, at sulfapyridine, na may antimicrobial effect laban sa diplococci, streptococci, gonococci, Escherichia coli.

Pharmacokinetics

Ang Sulfasalazine ay mahinang nasisipsip sa bituka (hindi hihigit sa 10%). Sumasailalim ito sa cleavage ng intestinal microflora na may pagbuo ng 60-80% sulfapyridine at 25% 5-aminosalicylic acid (5-ASA). Ang plasma protein binding ay 99% para sa sulfasalazine, 50% para sa sulfapyridine, at 43% para sa 5-ASA. Sa atay, ang sulfapyridine ay biotransformed pangunahin sa pamamagitan ng hydroxylation na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite, 5-ASA - sa pamamagitan ng acetylation. Sa feces, 5% sulfapyridine at 67% 5-ASA ay excreted; 75-91% ng hinihigop na sulfasalazine ay pinalabas ng mga bato sa loob ng 3 araw.

Mga indikasyon

nonspecific ulcerative colitis (paggamot ng mga exacerbations at maintenance therapy sa yugto ng pagpapatawad);
Crohn's disease (banayad at katamtamang anyo sa talamak na yugto);
rheumatoid arthritis;
juvenile rheumatoid arthritis.

Contraindications

porphyria;
anemya;
malubhang dysfunction ng atay;
malubhang dysfunction ng bato;
kakulangan ng enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase;
edad ng mga bata hanggang 5 taon;
panahon ng paggagatas;
hypersensitivity sa sulfonamides at salicylic acid derivatives.

mga espesyal na tagubilin

Sa pag-iingat, ang gamot ay dapat na inireseta sa mga pasyente na may kapansanan sa atay at / o bato, mga pasyente na may bronchial hika, mga reaksiyong alerdyi.

Sa panahon ng paggamit ng gamot, ang antas ng mga enzyme sa atay, isang pangkalahatang pagsusuri sa dugo at ihi ay dapat subaybayan.

Side effect

sakit ng ulo;
pagkahilo;
ingay sa tainga;
kombulsyon;
sakit sa pagtulog;
guni-guni;
peripheral neuropathy;
may kapansanan sa pag-andar ng bato;
interstitial nephritis;
pagduduwal, pagsusuka;
pagtatae;
sakit sa tiyan;
anorexia;
hepatitis;
pancreatitis;
interstitial pneumonitis at iba pang mga sugat ng tissue ng baga;
anemia, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis;
oligospermia;
kawalan ng katabaan;
pantal sa balat;
nakakalason na epidermal necrolysis (Lyell's syndrome);
malignant exudative erythema (Stevens-Johnson syndrome);
lagnat;
anaphylactic shock;
dilaw na paglamlam ng balat, ihi, malambot na contact lens.

pakikipag-ugnayan sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit ng Sulfasalazine binabawasan ang pagsipsip ng folic acid at digoxin.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng Sulfasalazine ay pinahuhusay ang epekto ng anticoagulants, antiepileptic at oral hypoglycemic na gamot.

Sa sabay-sabay na paggamit, pinahuhusay nito ang mga side effect ng cytostatics, immunosuppressants, hepato- at nephrotoxic agents.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Sulfasalazine at antibiotics, posible na bawasan ang pagiging epektibo ng Sulfasalazine sa ulcerative colitis, dahil ang mga antibiotics ay may nakapanlulumong epekto sa bituka na flora.

Mga analogue ng Sulfasalazine

Mga istrukturang analogue para sa aktibong sangkap:

Sulfasalazine EN.

Mga analogue para sa therapeutic effect (mga gamot para sa paggamot ng ulcerative colitis):

5 ASA;
Azathioprine;
Alginatol;
Hydrocortisone;
Dexamethasone;
Diprospan;
Irmalax (dietary fiber na may bitamina C at citrus flavor);
Yogulact;
Yogulact forte;
Lactobacterin pulbos;
Lemod;
Maltofer;
Mesacol;
Methyluracil;
Neonutrin;
Pentasa;
Prednisolone;
Reopoliglyukin na may glucose;
Salozinal;
Salofalk;
Triamcinolone;
Urbanazon;
Fortecortin;
Fortecortin Mono;
Celeston;
Eglonil;
Enterosan.

Gamitin sa mga bata

Ang gamot ay kontraindikado sa mga batang wala pang 5 taong gulang.

Ang mga batang may edad na 5-7 taong gulang ay inireseta ng 250-500 mg 3-6 beses sa isang araw, ang mga bata na higit sa 7 taong gulang - 500 mg 3-6 beses sa isang araw.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng Sulfasalazine sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang ayon sa mahigpit na mga indikasyon sa pinakamababang epektibong dosis. Kung pinapayagan ang kurso ng sakit, inirerekomenda na kanselahin ang gamot sa ika-3 trimester ng pagbubuntis.

Kung kinakailangan, ang paggamit ng gamot sa panahon ng paggagatas ay dapat magpasya sa pagwawakas ng pagpapasuso.

Sulfasalazine (sulfasalazine)

Komposisyon at anyo ng pagpapalabas ng gamot

Mga tabletang pinahiran ng pelikula mula sa mapusyaw na dilaw hanggang kayumangging dilaw, bilog, biconvex; dalawang layer ang makikita sa isang cross section: isang brownish-yellow core at isang film coat.

Mga excipients: pregelatinized starch - 115 mg, sodium carboxymethyl starch - 29 mg, K25 - 24 mg, magnesium stearate - 7 mg, colloidal silicon dioxide - 5 mg.

Komposisyon ng shell: hypromellose - 8.4 mg, macrogol-4000 - 2.1 mg, titanium dioxide - 4.1 mg, iron dye yellow oxide - 0.4 mg.

10 piraso. - mga cellular contour packing (1) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga cellular contour packing (2) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga cellular contour packing (3) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga cellular contour packing (4) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga cellular contour packing (5) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga cellular contour packing (6) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga cellular contour packing (7) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga cellular contour packing (8) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga cellular contour packing (9) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga cellular contour packing (10) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - polyethylene terephthalate lata (1) - mga karton na pakete.
20 pcs. - polyethylene terephthalate lata (1) - mga karton na pakete.
30 pcs. - polyethylene terephthalate lata (1) - mga karton na pakete.
40 pcs. - polyethylene terephthalate lata (1) - mga karton na pakete.
50 pcs. - polyethylene terephthalate lata (1) - mga karton na pakete.
60 pcs. - polyethylene terephthalate lata (1) - mga karton na pakete.
100 piraso. - polyethylene terephthalate lata (1) - mga karton na pakete.

epekto ng pharmacological

Ang isang ahente para sa paggamot ng UC, ay isang azo compound ng sulfapyridine na may. Ang Sulfasalazine ay piling naipon sa connective tissue ng bituka na may pagpapakawala ng 5-aminosalicylic acid, na may anti-inflammatory activity, at sulfapyridine, na may antimicrobial effect laban sa Streptococcus spp., kabilang ang Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Pharmacokinetics

Ang Sulfasalazine ay mahinang nasisipsip sa bituka (hindi hihigit sa 10%). Sumasailalim ito sa cleavage ng intestinal microflora na may pagbuo ng 60-80% sulfapyridine at 25% 5-aminosalicylic acid (5-ASA). Ang pagbubuklod ng protina ay 99% para sa sulfasalazine, 50% para sa sulfapyridine, at 43% para sa 5-ASA. Sa atay, ang sulfapyridine ay biotransformed pangunahin sa pamamagitan ng hydroxylation na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite, 5-ASA - sa pamamagitan ng acetylation. Ang T 1 / 2 sulfasalazine ay 5-10 oras, sulfapyridine - 6-14 na oras, 5-ASA - 0.6-1.4 na oras. 5% sulfapyridine at 67% 5-ASA ay pinalabas na may dumi; 75-91% ng hinihigop na sulfasalazine ay pinalabas ng mga bato sa loob ng 3 araw.

Mga indikasyon

Nonspecific ulcerative colitis (paggamot ng mga exacerbations at maintenance therapy sa yugto ng pagpapatawad); Crohn's disease (banayad at katamtamang anyo sa talamak na yugto); rheumatoid arthritis; juvenile rheumatoid arthritis.

Contraindications

Porphyria, anemia, malubhang dysfunction ng atay, malubhang dysfunction ng bato, kakulangan ng enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase, mga batang wala pang 5 taong gulang, paggagatas; hypersensitivity sa sulfonamides at salicylic acid derivatives.

Dosis

Nonspecific ulcerative colitis at Crohn's disease: kapag kinuha nang pasalita sa mga matatanda, ilapat pagkatapos kumain: sa unang araw, 500 mg 4 beses / araw; sa ika-2 araw, 1 g 4 beses / araw; sa ika-3 at kasunod na araw, 1.5-2 g 4 beses / araw. Matapos mawala ang talamak na mga klinikal na sintomas, ang isang dosis ng pagpapanatili ng 500 mg 3-4 beses / araw ay ginagamit sa loob ng maraming buwan. Mga batang may edad na 5-7 taon - 250-500 mg 3-6 beses / araw, higit sa 7 taong gulang - 500 mg 3-6 beses / araw.

Rheumatoid arthritis: mga matatanda sa unang linggo - 500 mg 1 oras / araw; sa loob ng 2 linggo - 500 mg 2 beses / araw; sa loob ng 3 linggo - 500 mg 3 beses / araw. Ang therapeutic dosis ay 1.5-3 g / araw. Ang kurso ng paggamot ay 6 na buwan o higit pa. Mga bata sa edad na 6 na taon - 30-50 mg / kg / araw sa 2-4 na dosis; para sa mga batang higit sa 16 taong gulang, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g.

Mga side effect

Mula sa nervous system: sakit ng ulo, pagkahilo, ingay sa tainga, ataxia, kombulsyon, pagkagambala sa pagtulog, guni-guni, peripheral neuropathy.

Mula sa sistema ng ihi: Dysfunction ng bato, interstitial nephritis.

Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pananakit ng tiyan, anorexia, hepatitis, pancreatitis.

Mula sa respiratory system: interstitial pneumonitis at iba pang mga sugat ng tissue ng baga.

Mula sa hematopoietic system: anemia, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis.

Mula sa reproductive system: lumilipas na oligospermia, kawalan ng katabaan.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, nakakalason na epidermal necrolysis, malignant exudative erythema, lagnat, anaphylactic shock.

Iba pa: dilaw na paglamlam ng balat, ihi, malambot na contact lens ay posible.

pakikipag-ugnayan sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit sa ampicillin o rifampicin, ang pagpapakawala ng 5-aminosalicylic acid mula sa molekula ng sulfasalazine sa colon ay bumababa (dahil sa pagsugpo sa aktibidad ng anaerobic bacteria sa ilalim ng impluwensya ng ampicillin at rifampicin, na may partisipasyon kung saan nangyayari ang prosesong ito. ). Kaugnay nito, posible ang pagbawas sa pagiging epektibo ng sulfasalazine. Ito ay pinaniniwalaan na ang pakikipag-ugnayan ng sulfasalazine sa neomycin ay ipinahayag sa parehong paraan.

Sa sabay-sabay na paggamit sa digoxin, posible ang pagbawas sa pagsipsip nito; na may talinolol - bumababa ang pagsipsip ng talinolol; c - posibleng pagbaba sa pagsipsip ng folic acid.

mga espesyal na tagubilin

Gumamit nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa atay at / o pag-andar ng bato, mga pasyente na may bronchial hika, mga reaksiyong alerdyi.

Sa panahon ng paggamot, ang antas ng mga enzyme sa atay, isang kumpletong bilang ng dugo at ihi ay dapat na subaybayan.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng sulfasalazine sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang ayon sa mahigpit na mga indikasyon sa pinakamababang epektibong dosis. Kung pinapayagan ang kurso ng sakit, inirerekomenda na kanselahin ang sulfasalazine sa ikatlong trimester ng pagbubuntis.

Kung kinakailangan, ang paggamit ng gamot sa panahon ng paggagatas ay dapat magpasya sa pagwawakas ng pagpapasuso.

Application sa pagkabata

Contraindicated sa mga batang wala pang 5 taong gulang.

Para sa kapansanan sa pag-andar ng bato

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.

Para sa may kapansanan sa paggana ng atay

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay.

aktibong sangkap: Ang 1 tablet ay naglalaman ng sulfasalazine 500 mg

Mga excipient: povidone, corn starch, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide, hypromellose, propylene glycol.

Form ng dosis

Mga tabletang pinahiran ng pelikula.

Grupo ng pharmacological

Mga anti-inflammatory na gamot na ginagamit sa mga sakit ng bituka. Sulfasalazine.

ATC code A07E C01.

Mga indikasyon

Induction at pagpapanatili ng pagpapatawad sa ulcerative colitis; paggamot ng Crohn's disease sa aktibong yugto.
Paggamot ng rheumatoid arthritis sa mga matatanda sa kaso ng hindi sapat na bisa ng mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).
Paggamot ng juvenile polyarticular o oligoarticular rheumatoid arthritis.

Contraindications

Ang Sulfasalazine ay kontraindikado:

mga pasyente na may hypersensitivity sa sulfasalazine, mga metabolite nito o anumang iba pang bahagi ng gamot, sulfonamides at salicylates;
mga pasyente na may porphyria;
mga batang wala pang 6 taong gulang.

Dosis at pangangasiwa

Ang dosis ay dapat piliin ayon sa kalubhaan ng sakit at posibleng epekto. Ang mga tablet ay kinuha kasama ng mga pagkain na may isang baso ng tubig. Ang napalampas na dosis ay dapat kunin sa lalong madaling panahon hanggang may kaunting oras na natitira para sa susunod na dosis. Sa kasong ito, ang pasyente ay dapat kumuha lamang ng susunod na naka-iskedyul na dosis.

Ang mga tablet ay dapat na lunukin nang buo, hindi sira o durog.

Mga matatandang pasyente walang mga espesyal na babala.

ulcerative colitis

matatanda

Matinding kurso: 2-4 na tableta ng Sulfasalazine 4 beses sa isang araw, ay maaaring gamitin kasama ng mga steroid bilang bahagi ng intensive care regimen. Sa mabilis na pagpasa ng mga tablet, maaaring bumaba ang bisa ng gamot.

Ang gabi-gabi na agwat sa pagitan ng mga dosis ay hindi dapat lumampas sa 8:00.

Katamtamang kurso: 2-4 na tableta 4 na beses sa isang araw, maaaring gamitin kasama ng mga steroid.

Banayad na kurso: 2 tablet 4 na beses sa isang araw na may steroid o walang.

Pansuportang pangangalaga: pagkatapos ng induction ng pagpapatawad, ang dosis ay dapat na unti-unting bawasan sa 4 na tablet bawat araw. Sa dosis na ito, ang gamot ay dapat na patuloy na inumin, dahil kapag ang paggamot ay tumigil, kahit na ilang taon pagkatapos ng isang matinding pag-atake, ang panganib ng pagbabalik sa dati ay tumataas ng 4 na beses.

mga bata

Bawasan ang dosis ayon sa timbang ng katawan.

Sa kaso ng matinding pag-atake o pagbabalik: 40-60 mg/kg bawat araw.

Paggamot sa pagpapanatili: 20-30 mg/kg bawat araw.

sakit ni Crohn

Para sa Crohn's disease, ang sulfasalazine ay dapat kunin sa parehong iskedyul tulad ng para sa ulcerative colitis (tingnan sa itaas).

rheumatoid arthritis

matatanda

Ang mga pasyente na may rheumatoid arthritis at mga pasyente na gumamit ng mga NSAID sa loob ng mahabang panahon ay maaaring magkaroon ng sensitibong tiyan, kaya sa kaso ng sakit na ito, ang gamot na sulfasalazine ay dapat gamitin alinsunod sa mga sumusunod na rekomendasyon. Ang paggamot ay dapat magsimula sa 1 tablet bawat araw, unti-unting pagtaas ng dosis ng 1 tablet bawat araw bawat linggo hanggang ang dosis ay 1 tablet 4 beses sa isang araw o 2 tablet 3 beses sa isang araw, depende sa tolerability at pagiging epektibo ng gamot. Lumilitaw ang pagkilos nang dahan-dahan at ang isang binibigkas na epekto ay maaaring hindi maobserbahan sa loob ng 6 na linggo. Ang pagpapabuti sa magkasanib na kadaliang mapakilos ay dapat na sinamahan ng pagbaba sa mga antas ng ESR at C-reactive na protina. Marahil ang sabay-sabay na paggamit ng mga NSAID at Sulfasalazine.

Juvenile polyarticular o oligoarticular rheumatoid arthritis.

Mga batang mahigit 6 taong gulang.

30-50 mg/kg/araw sa 4 na pantay na dosis. Karaniwan ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2000 mg/araw. Upang mabawasan ang posibleng gastrointestinal intolerance, magsimula sa ¼ ng nakaplanong dosis ng pagpapanatili at pagkatapos ay dagdagan ito ng ¼ bawat linggo hanggang sa maabot ang dosis ng pagpapanatili.

Mga masamang reaksyon

Sa pangkalahatan, humigit-kumulang 75% ng mga kaso ng masamang reaksyon ang nangyayari sa unang 3 buwan ng paggamot, at higit sa 90% sa loob ng unang 6 na buwan. Ang ilang mga salungat na kaganapan ay nakasalalay sa dosis at kadalasan ang mga sintomas ay maaaring maibsan sa pamamagitan ng pagbabawas ng dosis ng gamot.

Ay karaniwan.

Ang Sulfasalazine ay pinaghiwa-hiwalay ng bituka ng bakterya sa sulfapyridine at 5-aminosalicylate, kaya posible ang mga masamang reaksyon sa sulfonamide o salicylate. Ang mga pasyente na may mabagal na katayuan ng acetylation ay mas malamang na makaranas ng masamang reaksyon sa sulfapyridine.

Mula sa gilid ng cardiovascular system.

Allergic myocarditis, cyanosis, pericarditis, periarteritis nodosa, vasculitis.

Mula sa gastrointestinal tract.

Pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagkawala ng gana, hepatitis, fulminant hepatitis, pancreatitis, stomatitis, parotitis, paglala ng ulcerative colitis, pagkabigo sa atay, pseudomembranous colitis.

mga karamdaman sa hematological.

Macrocytosis, leukopenia, neutropenia, megaloblastic anemia, hemolytic anemia, methemoglobinemia, anemia, agranulocytosis, thrombocytopenia, aplastic anemia, hypoprothrombinemia, anemia na may mga katawan ng Heinz, pancytopenia.

Ang mga pasyente na may porphyria ay maaaring makaranas ng matinding pag-atake.

Mula sa gilid ng nervous system.

Sakit ng ulo, peripheral neuropathy, pagkahilo, ingay sa tainga, ataxia, insomnia, guni-guni, convulsions at aseptic meningitis, encephalopathy.

Mula sa gilid ng psyche.

Depresyon.

Mula sa mga organo ng pandama.

Paglabag sa panlasa, amoy, tugtog sa tainga, vertigo, iniksyon ng conjunctiva at sclera.

Mula sa genitourinary system.

Interstitial nephritis, proteinuria, hematuria, crystalluria, nephrotic syndrome, oligospermia at male infertility, na nababaligtad.

mga reaksiyong alerdyi

Pantal sa balat, urticaria, erythema, pruritus, exfoliative dermatitis, photosensitive reactions, exanthema multiforme, toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome, Sjogren's syndrome, systemic lupus erythematosus, serum sickness, lymphadenopathy, periorbital edema, conjunctivalia o patolohiya. alopecia, pantal sa droga na may eosinophilia at systemic na sintomas (DRESS), nakakalason na pustuloderm, lichen planus.

Mula sa respiratory system.

Igsi sa paghinga, ubo, eosinophilic infiltration, fibrous alveolitis, interstitial lung disease.

Mula sa gilid ng musculoskeletal system.

Arthralgia.

Mga pagsubok sa laboratoryo.

Sa panahon ng paggamot na may sulfasalazine, ang mga antas ng serum amylase, bilirubin, alkaline phosphatase at liver transaminases ay maaaring tumaas, induction ng mga autoantibodies.

Pangkalahatang kondisyon at mga paglabag, sahig " nauugnay sa paraan ng paggamit ng gamot .

Lagnat, pamamaga ng mukha, kulay ng balat at dilaw na likido sa katawan.

Overdose

Ang labis na dosis ng sulfasalazine ay nagdudulot ng pagduduwal, pagsusuka, at pananakit ng tiyan. Kapag gumagamit ng napakataas na dosis, anuria, crystalluria, hematuria at mga sintomas ng nakakalason na pinsala sa central nervous system (convulsions) ay maaaring mangyari. Ang toxicity ay proporsyonal sa konsentrasyon ng sulfapyridine sa dugo.

Ang kondisyon ng pasyente ay dapat na maingat na subaybayan, dahil sa ilang mga kaso ay maaaring mangyari ang methemoglobinemia o sulfhemoglobinemia, na nangangailangan ng naaangkop na paggamot.

Sa kaso ng mga sintomas ng labis na dosis, kinakailangan upang pukawin ang pagsusuka, hugasan ang tiyan, linisin ang mga bituka, alkalinize ang ihi, puwersa ng diuresis. Sa kaso ng anuria at/o kakulangan sa bato, dapat na limitahan ang paggamit ng likido at electrolyte.

Ang pagiging epektibo ng mga hakbang na ginawa ay maaaring masuri ng antas ng konsentrasyon ng sulfapyridine sa serum ng dugo.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas.

Ayon sa nai-publish na data sa paggamit ng sulfasalazine sa mga buntis na kababaihan, walang katibayan ng mga panganib ng teratogenic effect. Ang posibilidad ng negatibong epekto sa fetus kapag gumagamit ng sulfasalazine sa panahon ng pagbubuntis ay mababa. Kapag ibinibigay nang pasalita, pinipigilan ng sulfasalazine ang pagsipsip at metabolismo ng folic acid at maaaring humantong sa kakulangan ng folic acid. Dahil ang mga nakakapinsalang epekto ay hindi ganap na ibinukod, ang sulfasalazine ay maaaring inireseta sa mga buntis na kababaihan lamang ayon sa mahigpit na mga indikasyon at sa minimally epektibong mga dosis.

Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Mga bata

Ang gamot ay kontraindikado sa mga batang wala pang 6 taong gulang. Ang paggamit ng gamot sa paggamot ng mga bata na may sistematikong anyo ng juvenile rheumatoid arthritis ay kadalasang nagiging sanhi ng mga reaksyon na katulad ng serum sickness; samakatuwid, ang sulfasalazine ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyenteng ito.

Mga tampok ng application

Ang lahat ng mga pasyente ay inirerekomenda na magsagawa ng mga pagsusuri sa dugo (detalyadong bilang ng dugo (kabilang ang leukocyte formula) sa simula ng paggamot 1-2 beses sa isang buwan, pagkatapos ay bawat 3-6 na buwan), pati na rin ang pagsusuri sa ihi bago at sa panahon ng paggamot.

Sa panahon ng paggamot, kinakailangan upang matiyak ang sapat na hydration ng mga pasyente.

Ang Sulfasalazine ay hindi dapat ibigay sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic o renal function, o may mga pathological na pagbabago sa dugo, maliban kung ang potensyal na benepisyo ay mas malaki kaysa sa panganib.

Ang pangangasiwa sa panahon ng paggamot na may sulfasalazine ay kinakailangan para sa mga pasyente na may kakulangan sa bato o hepatic, bronchial hika at mga alerdyi (posible ang cross-sensitivity sa furosemide, thiazide diuretics, sulfonylurea derivatives, carbonic anhydrase inhibitors). Kung ang mga reaksiyong alerdyi o iba pang malubhang epekto ay nangyari, ang paggamot na may sulfasalazine ay dapat na ihinto kaagad. Sa banayad na anyo ng allergy sa sulfasalazine, posible ang desensitization.

Ang gamot ay hindi inirerekomenda sa mga sistematikong anyo ng juvenile rheumatoid arthritis, dahil madalas itong nagdudulot ng hindi kanais-nais na mga epekto, tulad ng serum sickness. Ang mga karaniwang sintomas ay lagnat, pagduduwal, pagsusuka, sakit ng ulo, pantal, at abnormal na paggana ng atay. Ang kundisyong ito ay kadalasang malala.

Ang mga pasyente ay dapat bigyan ng babala na humingi ng agarang medikal na atensyon kung ang mga klinikal na palatandaan tulad ng namamagang lalamunan, lagnat, karamdaman, pamumutla, purpura, paninilaw ng balat, o biglaang pagsisimula ng hindi tiyak na sakit ay nangyayari sa panahon ng paggamot na may sulfasalazine, na maaaring magpahiwatig ng myelosuppression, hemolysis, o hepatotoxicity .

Kung ang mga palatandaang ito ay naroroon, ang paggamot na may sulfasalazine ay dapat na ihinto hanggang ang mga resulta ng pagsusuri sa dugo ay magagamit. Dahil ang sulfasalazine ay maaaring maging sanhi ng hemolytic anemia, dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kakulangan sa glucose-6-phosphate dehydrogenase. Ang Sulfasalazine, kapag iniinom nang pasalita, ay nagpapabagal sa pagsipsip at metabolismo ng folic acid, na maaaring humantong sa kakulangan nito at humantong sa mga malubhang sakit sa dugo (macrocytosis at pancytopenia), ang kondisyon ng pasyente ay maaaring bumalik sa normal sa paggamit ng folic o folinic acid ( leucovorin).

Dahil ang sulfasalazine ay nagiging sanhi ng crystalluria at ang pagbuo ng mga bato sa mga bato, ang isang sapat na dami ng likido ay dapat na natupok sa panahon ng paggamot.

Sa mga lalaking ginagamot ng sulfasalazine, posible ang oligospermia at pagkabaog. Pagkatapos ng paghinto ng therapy na may sulfasalazine, ang mga epektong ito ay nawawala sa loob ng 2-3 buwan.

Ang mga reaksyon sa balat na nagbabanta sa buhay tulad ng Stevens-Johnson syndrome at nakakalason na epidermal necrolysis ay naiulat na may sulfasalazine. Ang mga pasyente ay dapat bigyan ng babala tungkol sa mga palatandaan at sintomas at maingat na subaybayan para sa mga reaksyon sa balat, lalo na sa mga unang linggo ng paggamot. Kung ang mga sintomas o palatandaan ng Stevens-Johnson syndrome at nakakalason na epidermal necrolysis (hal., progresibong pantal sa balat, madalas na may mga paltos o mucosal lesions) ay naroroon, ang paggamot na may sulfasalazine ay dapat na ihinto. Ang pinakamahusay na mga resulta ng paggamot ay nakakamit sa maagang pagsusuri ng mga sakit. Kung ang isang pasyente ay nakaranas ng mga sintomas o palatandaan ng mga sakit na ito, hindi inirerekomenda na ipagpatuloy ang paggamit ng sulfasalazine sa pasyenteng iyon.

Ang kakayahang maimpluwensyahan ang rate ng reaksyon kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o nagtatrabaho sa iba pang mga mekanismo.

Sa panahon ng paggamot, dapat mong pigilin ang pagmamaneho ng mga sasakyan o pagtatrabaho sa mga mekanismo.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga produktong panggamot at iba pang paraan ng pakikipag-ugnayan

Binabawasan ng sulfasalazine ang pagsipsip ng folic acid at digoxin. Sa sabay-sabay na appointment sa anticoagulants at hypoglycemic agents - sulfonylurea derivatives, pinahuhusay ng gamot ang kanilang epekto. Kaugnay ng pagsugpo ng enzyme thiopurine methyltransferase ng sulfasalazine, kasama ang sabay-sabay na paggamit ng sulfasalazine at thiopurine-6-mercaptopurine o azathioprine, maaaring mangyari ang bone marrow depression at leukopenia.

Ang paggamit ng sulfasalazine at methotrexate sa mga pasyente na may rheumatoid arthritis ay hindi nagbabago sa mga katangian ng pharmacokinetic ng gamot.

Gayunpaman, ang isang pagtaas sa saklaw ng gastrointestinal side effect, sa partikular na pagduduwal, ay naiulat. Maaaring bawasan ng mga antibiotic ang bisa ng Sulfasalazine.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics.

Ang Sulfasalazine ay isang anti-inflammatory agent. Ito ay may immunosuppressive effect, lalo na sa connective tissue, bituka ng dingding at serous fluid, kung saan mataas ang konsentrasyon nito. Dahil sa intestinal flora, ang sulfasalazine ay bumagsak sa sulfapyridine at 5-aminosalicylic acid. Pinipigilan ng Sulfapyridine ang paglaganap ng mga killer cell at ang pagbabago ng mga lymphocytes. Ang anti-inflammatory effect ng 5-aminosalicylic acid (mesalazine) ay pinakamahalaga para sa paggamot ng mga nagpapaalab na sakit ng malaking bituka. Pangunahing lokal nitong pinipigilan ang cyclooxygenase at lipoxygenase sa dingding ng bituka, sa gayon pinipigilan ang pagbuo ng mga prostaglandin, leukotrienes at iba pang mga nagpapaalab na mediator. Ito rin ay malamang na nagbubuklod ng mga libreng radikal na oxygen.

Pharmacokinetics.

Humigit-kumulang 30% ng tinatanggap na dosis ng sulfasalazine ay nasisipsip sa maliit na bituka; ang natitirang 70% ay na-metabolize ng intestinal flora sa malaking bituka sa sulfapyridine at 5-aminosalicylic acid. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng sulfasalazine at ang mga metabolite nito sa plasma ay nag-iiba nang malaki sa iba't ibang mga pasyente - sa isang mababang antas ng acetylation, mas mataas ang mga ito at nauugnay sa mas madalas na mga kaso ng mga salungat na kaganapan. Ito ay mahusay na nagbubuklod sa mga protina ng plasma at nag-uugnay na tisyu. Ang pinakamalaking bahagi ng hinihigop na halaga ng sulfasalazine ay pumapasok sa bituka na may apdo; ang isang maliit na halaga ay excreted na hindi nagbabago sa ihi. Ang kalahating buhay ng sulfasalazine ay mula 5 hanggang 10:00.

Ang pinakamalaking bahagi ng inaangkin na sulfapyridine ay nasisipsip at umabot sa pinakamataas na konsentrasyon nito sa serum ng dugo 12-24 na oras pagkatapos kumuha ng gamot. Ito ay na-metabolize sa atay (sa pamamagitan ng acetylation, hydroxylation at conjugation na may glucuronic acid) at pinalabas ng mga bato. Ang kalahating buhay ay mula 6 hanggang 14 na oras depende sa rate ng acetylation. Mga 30% lamang ng 5-aminosalicylic acid ang nasisipsip at na-acetylated sa atay at pinalabas ng mga bato sa ihi. Ang natitira ay excreted hindi nagbabago sa feces.

Pangunahing katangiang pisikal at kemikal

bilog, kayumanggi-dilaw, bahagyang biconvex na may bevelled na mga gilid, na natatakpan ng isang transparent na walang kulay na shell.

Pinakamahusay bago ang petsa

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C. Panatilihin sa hindi maaabot ng mga bata.

Package

10 tablet sa isang paltos, 5 paltos sa isang karton na kahon.

Kategorya ng holiday

Sa reseta.

Manufacturer

Krka, d.d., Novo mesto, Slovenia /

KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

Lokasyon

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia /