Fluoroquinolones 2nd generation trade name. Listahan ng mga paghahanda ng fluoroquinolones na may paglalarawan. Aplikasyon ayon sa larangan ng medisina

Ang mga fluoroquinolones ay isa sa mga pinakakaraniwan at ginagamit na grupo ng mga antimicrobial na gamot dahil sa kanilang mataas na aktibidad laban sa isang malawak na hanay ng gram-negative at ilang gram-positive na pathogens. Sa mga tuntunin ng bilang ng mga gamot na kasama sa pangkat na ito, ang mga ito ay mas mababa lamang sa mga beta-lactam na gamot.

antibiotics. Ang mga fluoroquinolones ay resulta ng "purong" kemikal na synthesis.

Ang unang fluoroquinolones ay ginamit sa klinikal

pagsasanay noong unang bahagi ng 1980s. Kinailangan lamang ng isang-kapat ng isang siglo para makuha nila ang isa sa mga nangungunang lugar sa chemotherapy ng mga impeksyon ng iba't ibang pinagmulan at lokalisasyon.

Mayroong ilang mga klasipikasyon, ang karamihan sa mga ito ay kinabibilangan ng mga quinolones. Isa sa mga pinakakaraniwang klasipikasyon na iminungkahi ni Quintilliani R. et al. noong 1999, ipinakita sa Talahanayan. 1.

Ang pag-uuri ay sumasalamin, sa isang banda, ang henerasyon, at, sa kabilang banda, ang pagpapalawak ng spectrum ng antimicrobial na aktibidad ng mga fluoroquinolones na may diin sa mga microbes na hindi gaanong madaling kapitan o hindi madaling kapitan ng pagkilos ng mga fluoroquinolones ng mga nakaraang henerasyon.

Talahanayan 1

henerasyon	Isang gamot
I - non-fluorinated quinolones	Nalidixic acid Oxolinic acid pipemidic acid
II - "gram-negatibong" fluoroquinolones	Norfloxacin(F=35-40%) ay lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa gastrointestinal tract at urinary tract. Ciprofloxacin(F=80%) Pefloxacin Ofloxacin(F=90-95%) ay may mas masamang epekto sa Ps.aeruginosa. Lomefloxacin
III - "respiratory" fluoroquinolones	Levofloxacin SAparfloxacin
IV - respiratory "+" anti-anaerobic " fluoroquinolones	Moxifloxacin Gemifloxacin Gatifloxacin

Pharmacokinetics

Ang mga fluoroquinolones ay mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract, na umaabot sa isang maximum na konsentrasyon sa media ng katawan sa unang 3 oras at nagpapalipat-lipat sa kanila sa mga therapeutic na konsentrasyon sa loob ng 5-10 na oras, na nagpapahintulot sa kanila na inireseta ng 2 beses sa isang araw. Ang pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip, ngunit hindi nakakaapekto sa pagkakumpleto nito. Ang oral bioavailability ng fluoroquinolones ay umabot sa 80-100%. Ang tanging pagbubukod ay ang norfloxacin na may bioavailability na 35-40%. Ang mga fluoroquinolones ay mahusay na tumagos sa iba't ibang mga tisyu ng katawan, na lumilikha ng mga konsentrasyon na malapit sa mga antas ng serum o lumampas sa kanila. Ito ay dahil sa kanilang physicochemical properties: mataas na lipophility at mababang protein binding. Sa mga tisyu ng gastrointestinal tract, genitourinary at respiratory tract, bato, synovial fluid, ang kanilang konsentrasyon ay higit sa 150% na may kaugnayan sa serum, ang rate ng pagtagos ng fluoroquinolones sa plema, balat, kalamnan, matris, nagpapasiklab na likido at laway ay 50 -150%, at sa spinal brain fluid, taba at tisyu ng mata - mas mababa sa 50%.

Ang mga fluoroquinolones ay mahusay na tumagos hindi lamang sa mga selula ng katawan ng tao (polymorphonuclear neutrophils, macrophage, alveolar macrophage), kundi pati na rin sa microbial cells, na mahalaga sa paggamot ng mga impeksyon na may intracellular localization ng microbes.

Ang pag-aalis ng mga fluoroquinolones sa katawan ay isinasagawa bato at extrarenal(biotransformation sa atay, excretion na may apdo, excretion na may feces, atbp.) sa pamamagitan ng. Ang Ofloxacin at lomefloxacin ay halos ganap na tinanggal sa pamamagitan ng ruta ng bato, pangunahin sa pamamagitan ng mga mekanismo ng extrarenal - pefloxacin at sparfloxacin; ang ibang mga gamot ay sumasakop sa isang intermediate na posisyon.

Pharmacodynamics

Ang mekanismo ng pagkilos ng fluoroquinolones ay batay sa pagsugpo ng DNA gyrase o topoisomerase IV ng mga mikrobyo, na nagpapaliwanag ng kakulangan ng cross-resistance sa ibang mga klase ng antimicrobial. Ang paglaban sa fluoroquinolones ay umuunlad nang medyo mabagal. Ito ay nauugnay sa mga mutasyon sa mga gene na nag-encode ng DNA gyrase o topoisomerase IV, pati na rin sa pagkagambala ng kanilang transportasyon sa pamamagitan ng mga channel ng porin sa panlabas na lamad ng cell ng microbe o pag-alis mula dito sa pamamagitan ng pag-activate ng mga protina ng paglabas.

Mahal na mga manggagawang bukid, kumusta!

Kamakailan, sinuri namin ang pinakasikat na mga grupo.

Ngayon nais kong tumira sa isa pang grupo ng mga napaka-tanyag na antibacterial agent. Pinag-uusapan ko ang tungkol sa fluoroquinolones.

Ang mga ito ay hindi antibiotics dahil wala silang natural na analogues. Ngunit sa mga tuntunin ng kahusayan, hindi sila mababa sa anumang paraan.

• Ilang henerasyon ng fluoroquinolones ang kasalukuyang nasa merkado?
• Pangalan ng hindi bababa sa isang gamot ng bawat henerasyon ng pangkat na ito.
• Paano naiiba ang mga henerasyon sa bawat isa?
• Alin sa mga fluoroquinolones ang pangunahing ginagamit para sa mga impeksyon ng genitourinary system?
• Pangalan ng isang bihirang side effect na sanhi ng grupong ito ng mga gamot.
• Sa anong edad maaaring gamitin ang fluoroquinolones at bakit?

Well, paano? Inayos mo ba?

Kung hindi, ipagpatuloy natin ang pag-uusap.

Mula sa kasaysayan ng fluoroquinolones

Ang "mga magulang" ng fluoroquinolones ay quinolones - nalidixic acid (Negram, Nevigramone), pipemidic acid (Palin), atbp.

I'm sure malalaman mo on the fly kung kailan sila nagamit.

Tama. Pangunahin para sa impeksyon sa ihi. Ang mga quinolones ay mahalagang uroseptics, i.e. mga gamot na nagpapalaya sa pantog, bato, ureter mula sa mga bacterial invaders.

Kamakailan, ang mga pondong ito ay inireseta nang mas kaunti at mas madalas, dahil mas maraming epektibong gamot ang lumitaw sa merkado.

Ang mga quinolones ay na-synthesize nang hindi sinasadya habang nag-aaral ng isang antimalarial na gamot na tinatawag na Chloroquine.

Ilang taon pagkatapos ng kanilang pagtuklas, ang isa sa mga siyentipiko ay nagkaroon ng ideya na magdagdag ng fluorine atom sa quinolone formula at makita kung ano ang mangyayari. At ito ay naging isang ganap na bagong grupo ng mga antibacterial agent, na maihahambing sa pagiging epektibo sa

Ang pangkat ng mga fluoroquinolones. Mga Tampok ng Generational

Sa ilang mga publikasyon, ang mga quinolones ay isinasaalang-alang kasama ng mga fluoroquinolones at itinuturing na kanilang unang henerasyon.

Ang ilang uri ng basura ay lumalabas: ang mga quinolones ay ang unang henerasyon ng mga fluoroquinolones.

Ngunit ang grupo ay naging ganap na naiiba, na may iba't ibang mga katangian at indikasyon!

Kaya magsasalita ako gaya ng sinasabi sa akin ng common sense.

Sa ngayon, mayroong 3 henerasyon ng fluoroquinolones:

Ang mga henerasyon ng fluoroquinolones ay naiiba sa bawat isa sa spectrum ng aktibidad na antibacterial.

Ang bawat bagong henerasyon ay nakahihigit sa nauna sa ilang paraan.

1st generation ang tawag gramo negatibo ”, dahil ang mga gamot na kabilang sa henerasyong ito ay kumikilos sa malawak na hanay ng mga gramo-negatibong bakterya. At sa mga gramo-positive, kakaunti lamang: ilang uri ng staphylococcus aureus, listeria, corynebacterium, tubercle bacillus.

Ipaalala ko sa iyo ang gram-negative bacteria: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (ang causative agent ng gonorrhea), meningococcus (ang causative agent ng purulent meningitis), Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, atbp.

Ang mga paghahanda ng unang henerasyon ay maaaring nahahati sa 2 grupo:

Systemic: Ciprofloxacin, Lomefloxacin at Ofloxacin. Tumagos sila sa iba't ibang mga organo at tisyu, samakatuwid ginagamit ang mga ito para sa mga impeksyon ng iba't ibang mga lokalisasyon: respiratory tract, tainga, mata, urogenital area, gastrointestinal tract, balat, buto, atbp.

Uroseptics: Norfloxacin at Pefloxacin. Ang mga gamot na ito ay lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa ihi, kaya ang mga ito ay kadalasang ginagamit para sa mga impeksiyon ng genitourinary system.

Ngunit ang mga gamot ng henerasyong ito ay may kaunting epekto sa pneumococcus, chlamydia, mycoplasmas, anaerobes.

Ang Norfloxacin ay kasama rin sa mga patak ng mata at tainga na tinatawag na Normax.

Ang 2nd generation ay tinatawag na panghinga ”, dahil ang mga paraan na nauugnay dito ay kumikilos hindi lamang sa mga pathogen na iyon na ang unang henerasyon, kundi pati na rin sa karamihan ng mga pathogen ng mga impeksyon sa respiratory tract (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae, atbp.).

Sila ay perpektong nakikitungo sa parehong mga kaaway ng mga tao bilang ang 1st generation, ngunit din sa pneumococci, chlamydia, mycoplasmas.

Tatawagin ko ang 3rd generation" anaerobes ng kulog at kulog».

Habang nangongolekta ng materyal para sa artikulo, nakilala ko ang ilang mga kinatawan ng henerasyong ito, ngunit hindi ko sila nakita sa iba't ibang mga parmasya. Hindi ko nakikita ang punto sa pag-uusap tungkol sa "mga patay na kaluluwa". Kaya tinawag ko ang pinakasikat: Moxifloxacin (pangalan ng kalakalan na Avelox).

Ang mga gamot, o sa halip, ang gamot, ang ikatlong henerasyon ng mga fluoroquinolones ay kumikilos sa parehong mga pathogen tulad ng naunang dalawa, kasama ito ay magagawang sirain ang anaerobic bacteria. Tandaan kung sino sila?

Ang mga ito ay hindi mapagpanggap na microbes na, hindi katulad ng kanilang mga kapatid sa isip, ay hindi nangangailangan ng oxygen para sa isang buong buhay.

Nagdudulot sila ng matinding impeksyon. Ang kanilang mga lason ay labis na agresibo, na may kakayahang makaapekto sa mga mahahalagang organo at magdulot ng peritonitis, mga abscess ng mga panloob na organo, sepsis, osteomyelitis at iba pang malubha.

Ang anaerobic bacteria ay responsable din para sa tetanus, gas gangrene, botulism,

Kaya, mula sa henerasyon hanggang sa henerasyon, ang spectrum ng antibacterial activity ng fluoroquinolones ay lumalawak.

Mga benepisyo ng grupong fluoroquinolone

Marahil ay napansin mo na ang mga gamot ng pangkat na ito ay minamahal ng maraming mga doktor, kaya madalas silang inireseta.

Anong kabutihan ang nakita nila sa kanila?

Ilista natin ang kanilang mga benepisyo.

Fluoroquinolones:

1. Mayroon silang malawak na hanay ng mga aktibidad.
2. Malalim na tumagos sa iba't ibang mga tisyu.
3. Ang mga ito ay may mahabang kalahating buhay, kaya maaari silang magamit ng 1-2 beses sa isang araw.
4. Ang mga ito ay mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract, samakatuwid sila ay ginawa sa anyo ng mga oral form, na mas maginhawa at kaaya-aya para sa maraming mga pasyente.
5. Lubos na mahusay.
6. Well tolerated.

Mekanismo ng pagkilos ng fluoroquinolones

Ang mga fluoroquinolones ay may bactericidal effect. Pinipigilan nila ang mga enzyme na kinakailangan para sa synthesis ng DNA ng mga selulang bacterial ng anak na babae. Ano ang DNA? Ito ang "puso" ng cell, ang genetic code nito, ang "pagtuturo" kung paano mamuhay, mabuhay at gumawa ng mabuti. Walang "pagtuturo" - walang buhay.

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga fluoroquinolones

Ang mga fluoroquinolones ay may malawak, masasabi kong pinakamalawak, hanay ng mga indikasyon:

• Mga sakit ng upper at lower respiratory tract.
• Mga impeksyon sa ihi at prostate: urethritis, pyelonephritis, prostatitis. Ang Norfloxacin at pefloxacin ay mahusay na gumagana sa kanila.
• Gonorrhea, chlamydia, mycoplasmosis.
• Mga impeksyon sa intra-tiyan (peritonitis, cholecystitis, atbp.).
• Mga impeksyon sa bituka (salmonellosis, dysentery, cholera, atbp.).
• Mga impeksyon sa balat, malambot na tisyu, buto at kasukasuan.
• Sepsis.
• Meningitis.
• Tuberkulosis.
• , panlabas na tainga (norfloxacin).

Ang pagpili ng isang gamot mula sa grupong fluoroquinolone ay depende sa uri at kalubhaan ng sakit, tagal nito, ang uri ng pathogen at ang bisa ng mga naunang ginamit na gamot.

Ang bawat gamot ay may sariling benepisyo. Halimbawa:

Ciprofloxacin- ang pinaka-aktibo sa mga fluoroquinolones laban sa gram-negative bacteria. Nahihigitan nito ang "mga kasamahan" nito sa epekto nito sa Pseudomonas aeruginosa. Ginagamit ito sa kumbinasyon ng therapy ng mga uri ng tuberculosis na lumalaban sa droga.

Ofloxacin- ng 1st generation, ang pinaka-aktibo laban sa pneumococci at chlamydia, ngunit mas mahina kaysa sa mga gamot ng ika-2 at ika-3 henerasyon.

Norfloxacin At pefloxacin lalong mabuti para sa mga impeksyon sa ihi at prostate.

Pefloxacin , bilang karagdagan, mas mahusay itong tumagos sa hadlang ng dugo-utak kaysa sa iba pang mga fluoroquinolones, samakatuwid ito ay ginagamit para sa meningitis (mayroong isang anyo ng concentrate para sa intravenous administration para dito).

Sparfloxacin higit sa iba pang mga gamot sa pangkat na ito sa mga tuntunin ng tagal ng pagkilos. Ito ay inilapat isang beses sa isang araw.

Levofloxacin - isang isomer ng ofloxacin, 2 beses na mas aktibo kaysa dito at mas mahusay na disimulado.

Moxifloxacin ng buong grupo, ang pinaka-aktibo laban sa pneumococci, chlamydia, mycoplasmas, anaerobes. Maaari itong gamitin sa empirically (iyon ay, nang walang taros, nang walang seeding bacteria) para sa matinding impeksyon ng iba't ibang localization.

Contraindications sa paggamit ng fluoroquinolones

Karaniwan sa lahat:

• Pagbubuntis.
• Pagpapasuso.
• Mga reaksiyong alerdyi sa fluoroquinolones.
• Pagkabata at pagdadalaga.

Mga fluoroquinolones kontraindikado sa ilalim ng 18 taong gulang, dahil sa mga eksperimento sa mga hayop, napansin ng mga mananaliksik ang pagkaantala sa pagbuo ng tissue ng kartilago. Samakatuwid, ang mga ito ay karaniwang hindi inireseta hanggang sa katapusan ng pagbuo ng balangkas. Bagaman, sa ilang mga kaso, ang mga doktor, sa ilalim ng kanilang sariling responsibilidad, ay nagrereseta ng mga fluoroquinolones sa mga bata. Halimbawa, may cystic fibrosis o hindi pagpaparaan sa iba pang mga antibacterial agent.

Ang pinakakaraniwang epekto ng fluoroquinolones

1. Mula sa gastrointestinal tract: sakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka,. Samakatuwid, payuhan silang uminom pagkatapos kumain.
2. Mga karamdaman sa CNS: pagkahilo, kombulsyon (sa mga taong may epilepsy).
3. Photodermatoses, i.e. nadagdagan ang sensitivity ng balat sa ultraviolet rays. Sa ilalim ng impluwensya ng araw, ang mga fluoroquinolones ay nawasak, ang mga libreng radikal ay nabuo at nagiging sanhi ng pinsala sa balat.

Kaya, kapag nagbebenta ng gamot mula sa pangkat na ito, kailangan mong ihandog ito Lalo na sa tag-araw at sa maaraw na mga rehiyon.

Higit sa iba, ang lomefloxacin (Lomflox) at sparfloxacin (Sparflo) ay nakikilala sa pamamagitan ng kanilang kakayahang magdulot ng photodermatosis.

1. Tumaas na hepatic transaminases. Nangangahulugan ito na ang mga gamot ay hepatotoxic. Samakatuwid, magiging maganda na kumuha ng isang lunas mula sa pangkat ng mga fluoroquinolones kasabay ng. Bihirang, nangyayari ang hepatitis na dulot ng droga.
2. Isang pagtaas sa pagitan ng QT sa ECG. Para sa malusog na tao, hindi ito problema. At kung ang gamot ay iniinom ng isang taong may malubhang problema sa puso, maaaring magkaroon ng arrhythmia. Ngunit nangyayari ito kapag umiinom ng malalaking dosis ng gamot.

1. Ang isang bihirang side effect ay tendinitis, i.e. pamamaga ng litid, at pagkalagot nito. Kadalasan, ang Achilles tendon ay naghihirap. Pangunahing nangyayari ito sa mga matatandang tao.

Nangyayari ang tendonitis dahil pinipigilan ng fluoroquinolones ang aktibidad ng isang enzyme na kinakailangan para sa synthesis ng collagen protein. At ito ay bumubuo ng batayan ng mga tendon, at sa katunayan ng nag-uugnay na tisyu.

Mahalaga:

Kung ang mga fluoroquinolones ay kinuha nang sabay-sabay sa isang antacid at ang mga hindi matutunaw na compound ay nabuo, ang gamot ay hindi magkakaroon ng nais na epekto. Samakatuwid, ang agwat sa pagitan ng kanilang mga dosis ay dapat na hindi bababa sa 4 na oras.

At ngayon tandaan natin ang lahat ng nasa itaas at mag-sketch ng listahan ng mga rekomendasyon sa mamimili.

5 rekomendasyon sa bumibili kapag nagbebenta ng gamot ng grupong fluoroquinolone

Kung nagbebenta ka ng fluoroquinolone na gamot:

1. Magmungkahi ng sunscreen. Magsabi ng ganito: “Ang gamot na ito ay ginagawang mas sensitibo ang balat sa sikat ng araw at maaaring magdulot ng pantal. Samakatuwid, ipinapayo ko sa iyo na bumili ng isa pang produkto para sa pagprotekta sa balat mula sa araw.
2. Kung ang tao ay tumanggi sa punto 1, bigyan ng babala: "Iwasan ang pagkakalantad sa araw para sa buong panahon ng paggamot at 3 higit pang mga araw pagkatapos nito."
3. Magmungkahi ng hepatoprotector ("Nagreseta ba ang iyong doktor ng anumang bagay upang maprotektahan ang iyong atay gamit ang gamot na ito?")
4. Sabihin na kailangan mong kunin ang lunas pagkatapos kumain, uminom ng maraming likido upang mabawasan ang nakakainis na epekto nito sa tiyan.
5. Kung ang isang tao, kasama ang isang gamot ng grupong fluoroquinolone, ay nakakakuha din ng isang antacid na gamot o isang bitamina-mineral complex, inirerekomenda na palabnawin ang kanilang paggamit sa oras (isang pahinga ng hindi bababa sa 4 na oras).

Malinaw ba ang lahat?

Kung mayroon kang idadagdag, magkomento, sumulat sa kahon ng komento sa ibaba.

P.S. Kung hindi ka pa naka-subscribe sa mga bagong artikulo sa blog, magagawa mo ito ngayon, na gumugugol lamang ng ilang minuto. Upang gawin ito, kailangan mong punan ang form ng subscription, na makikita mo sa dulo ng bawat artikulo at sa kanan sa tuktok ng pahina. Huwag kalimutang kumpirmahin ang iyong subscription sa email na iyong natanggap. Pagkatapos nito, makakatanggap ka ng isang email na may link upang i-download ang kapaki-pakinabang .

Kung hindi ka nakatanggap ng email, tingnan ang iyong spam folder.

May nangyaring mali? pagtuturo.

Hindi pa rin gumana? Sumulat. Alamin natin ito!

Fluoroquinolones - ang mga gamot ay nabibilang sa pangkat ng mga quinolones at may mga katangian ng antibacterial. Ginagamit sa klinikal na kasanayan ng pulmonology, otolaryngology, urology, nephrology, dermatology, ophthalmology. Ang lawak ng aplikasyon ay dahil sa spectrum ng pagkilos, ang pagiging epektibo ng mga gamot na ito. Gayunpaman, mayroon silang isang bilang ng mga negatibong epekto. Ang napapanahong reseta ng mga antibiotics nang mahigpit ayon sa mga indikasyon, sa wastong dosis, isinasaalang-alang ang mga kontraindikasyon, tinitiyak ang pagiging epektibo at kaligtasan ng therapy.

Mga diskarte sa systematization

Kasama sa listahan ng mga gamot ng iba't ibang fluoroquinolones at quinolones ang humigit-kumulang 4 na dosenang gamot. Ang mga ito ay nahahati sa pagkakaroon o kawalan ng fluorine atom, sa dami nito sa molekula (monophtoquinolones, diphthoquinolones), sa nangingibabaw na spectrum ng pagkilos (gram-negative, anaerobic), at sa pamamagitan ng aplikasyon (respiratory).

Ang pinakakumpletong larawan ay nakapaloob sa pag-uuri ng mga quinolones sa magkakahiwalay na henerasyon. Ang pamamaraang ito ay karaniwan sa pagsasanay.

Pangkalahatang pag-uuri ng mga quinolones:

• 1st generation (non-fluorinated): nalidixic acid, oxolinic acid;
• 2nd generation (gram-negative): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
• 3rd generation (respiratory): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
• Ika-4 na henerasyon (respiratory at anti-anaerobic): moxifloxacin, gemifloxacin.

Ang mga pagkakaiba sa mga katangian ng kemikal, ang spectrum ng mga pathogen, sa pakikipag-ugnayan sa katawan ng pasyente ay tumutukoy sa lugar ng bawat gamot sa therapy.

Mga tampok na pharmacological

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot ay dahil sa epekto sa bacterial enzymes na kasangkot sa pagbuo ng DNA at RNA. Ang resulta ay isang hindi maibabalik na pagkagambala sa synthesis ng mga molekula ng protina ng microbial cell. Ang posibilidad na mabuhay nito ay bumababa, ang aktibidad ng nakakalason at enzymatic na mga istraktura ay bumababa, ang posibilidad ng pagkuha ng isang bacterial cell ng isang phagocyte (isang elemento ng sistema ng pagtatanggol ng tao) ay tumataas.

Pinipigilan ng fluoroquinolones ang bacterial cell division

Ang mga kinatawan ng lahat ng grupo ng mga fluoroquinolones ay nakakaapekto sa aktibong bacterial cell, at may kakayahang makagambala sa anumang yugto ng ikot ng buhay nito. Ang mga ito ay kumikilos sa mga lumalagong mikroorganismo, sa mga cell na nakapahinga, kapag ang karamihan sa mga gamot ay hindi epektibo.

Ang therapeutic effect ng fluoroquinolones ay dahil sa:

• pagkilos ng bactericidal;
• pagtagos sa bacterial cell;
• pagpapatuloy ng antimicrobial effect pagkatapos ng pagwawakas ng pakikipag-ugnay sa molekula ng gamot;
• ang paglikha ng mataas na konsentrasyon sa mga tisyu, mga organo ng pasyente;
• pangmatagalang pag-aalis ng gamot mula sa katawan.

Ang Nalidixic acid ay ang unang kinatawan ng mga quinolones. Ang pangalawang gamot ay oxolinic acid, na 3 beses na mas aktibo kaysa sa hinalinhan nito. Gayunpaman, pagkatapos ng paglikha ng 2nd generation fluoroquinolones (ciprofloxacin, norfloxacin), ang ahente na ito ay halos hindi ginagamit.

Sa mga quinolones, tanging nalidixic acid (nevigramone) ang kasalukuyang ginagamit. Ito ay ipinahiwatig para sa mga impeksyon sa ihi (pyelitis, cystitis, prostatitis, urethritis), upang maiwasan ang mga intraoperative na komplikasyon sa mga bato, yuriter, pantog. Kinukuha hanggang 4 na beses sa isang araw (mga tablet).

Sa mga fluoroquinolones, tulad ng sa susunod na henerasyon ng mga quinolones, may mga pagbabago sa spectrum ng mga madaling kapitan na microbes, pati na rin ang mga pharmacokinetic na katangian (pagsipsip, pamamahagi at paglabas mula sa katawan).

Pangkalahatang mga pakinabang ng fluoroquinolones kaysa sa mga quinolones:

• malawak na aktibidad ng antimicrobial;
• epektibong konsentrasyon sa mga panloob na organo kapag gumagamit ng mga form ng tablet, hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain;
• magandang pagtagos sa respiratory system, bato, urinary system, ENT organs;
• upang mapanatili ang mga therapeutic na konsentrasyon sa mga apektadong tisyu, sapat na magreseta ng 1-2 beses sa isang araw;
• mga epekto sa anyo ng isang paglabag sa aktibidad ng mga organ ng pagtunaw, ang sistema ng nerbiyos ay nangyayari nang mas madalas;
• ay ginagamit para sa kapansanan sa pag-andar ng bato, bagaman ang kanilang paglabas ay nagpapabagal sa patolohiya na ito.

Sa ngayon, mayroong apat na henerasyon ng mga kinatawan ng pangkat na ito.

Application sa klinikal na kasanayan

Ang mga gamot ay may napakalawak na spectrum, kumikilos sa karamihan ng mga mikroorganismo. Ang mga paghahanda ng ika-2 henerasyon ay pangunahing nakakaapekto sa aerobic gram-negative bacteria (salmonella, shigella, campylobacter, ang causative agent ng gonorrhea), gram-positive (, ang causative agent ng tuberculosis).

Kasabay nito, ang pneumococcus, kondisyon na pathogenic microorganisms (chlamydia, legionella, mycoplasma), pati na rin ang mga anaerobes, ay hindi sensitibo sa kanila. Dahil ang pneumococcus ay ang pangunahing sanhi ng pulmonya at kadalasang nakakaapekto sa mga organo ng ENT, ang paggamit ng mga gamot na ito sa otolaryngology at pulmonology ay may mga limitasyon.

Ang Norfloxacin (ika-2 henerasyon) ay may malawak na hanay ng mga epekto, ngunit lumilikha ng mataas na therapeutic concentrations lamang sa urinary system. Samakatuwid, ang saklaw nito ay limitado sa nephrological, urological pathology.

Ang respiratory fluoroquinolones (ika-3 henerasyon) ay may parehong spectrum ng impluwensya tulad ng mga gamot ng nakaraang grupo, at mayroon ding epekto sa pneumococci, kabilang ang mga lumalaban na form, sa mga atypical microbes (chlamydia, mycoplasmas). Pinahintulutan nito ang malawakang paggamit ng pangkat na ito para sa paggamot ng respiratory system (respiratory organs), pati na rin sa pangkalahatang therapeutic practice.

Ang 3rd generation fluoroquinolones ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon:

• sistema ng paghinga;
• bato tissue;
• sistema ng ihi;
• mata;
• paranasal sinuses;
• balat at adipose tissue.

Ang mga fluoroquinolones ng ika-4 na henerasyon, ang pinakabagong henerasyon ngayon, ay may epekto sa gram-positive, gram-negative na flora, at epektibo rin laban sa mga anaerobes na walang kakayahang sporulation. Pinapalawak nito ang saklaw ng kanilang aplikasyon, pinapayagan silang magamit para sa malalim na mga sugat sa balat na may pag-unlad ng mga anaerobic na impeksyon, aspiration pneumonia, intra-abdominal, pelvic infection.

Ang bentahe ng modernong fluoroquinolones ay ang kakayahang gumamit lamang ng gamot na ito (monotherapy).

Ang mga ito ay ipinahiwatig para sa parehong mga sakit tulad ng respiratory fluoroquinolones. Kasabay nito, ang moscifloxacin ay nakakaapekto sa lumalaban na mga strain ng staphylococci, kaya maaari itong magamit sa paggamot ng pinaka-malubhang pneumonia na nakuha sa ospital.

Ang isang malaking bentahe ng isang bilang ng mga gamot na ito (levofloxacin, pefloxacin) ay ang posibilidad ng kanilang paggamit hindi lamang para sa oral administration, kundi pati na rin para sa intravenous administration. Tinitiyak nito ang mabilis na paghahatid ng gamot sa mga apektadong tisyu, na maaaring maging mapagpasyahan para sa mga malubhang pasyente. Posible ring gamitin ang tinatawag na stepwise therapy. Kapag, kapag nakatanggap ng positibong resulta mula sa paraan ng pagbubuhos ng pagbibigay ng gamot, lumipat sila sa mga form ng tablet. Ang mataas na kakayahang magamit ng mga fluoroquinolones na may ganitong ruta ng pangangasiwa ay nagsisiguro ng pagiging epektibo at iniiwasan ang mga negatibong kahihinatnan ng pangangasiwa ng malalaking dami ng mga gamot sa intravenously.

Hindi kanais-nais na mga epekto at contraindications para sa paggamit

Tulad ng anumang gamot, ang fluoroquinolones ay may ilang mga side effect. Dapat silang makilala mula sa mga pagbabago sa kondisyon ng pasyente, na dahil sa pinagbabatayan na sakit (halimbawa, isang pansamantalang pagtaas sa temperatura ng katawan) at ipahiwatig ang therapeutic effect ng mga gamot.

Listahan ng mga side effect:

Ito ay napakabihirang din, na may malubhang dysbacteriosis, pinsala sa bituka ng clostridium, pseudomembranous colitis ay bubuo. Ito ay isang malubha at mapanganib na sakit sa bituka. Samakatuwid, kung may mga pagbabago sa dumi, duguan o iba pang mga dumi sa mga dumi, isang alon ng temperatura na hindi maipaliwanag ng pinagbabatayan na sakit, ito ay kagyat na kumunsulta sa isang doktor.

Contraindications:

• pagbubuntis sa anumang oras;
• panahon ng pagpapasuso;
• edad na mas mababa sa 18 taon;
• allergy o reaksyon sa mga quinolones at fluoroquinolones sa nakaraan.

Ang mga fluoroquinolones ay hindi ginagamit para sa paggamot ng mga bata dahil sa isang binibigkas na negatibong epekto sa kartilago tissue ng isang lumalagong organismo.

Kung kinakailangan, ang mga gamot na ito ay pinapalitan ng mga gamot na may katulad na spectrum ng impluwensya sa mga pathogen.

Sa kaso ng mga sakit sa puso na may banta ng pag-unlad ng ventricular arrhythmias, na may patolohiya ng atay at bato, kinakailangan na maingat na subaybayan ang estado ng mga organo na ito.

Ang iba't ibang mga gamot ay may iba't ibang spectrum ng mga posibleng negatibong epekto. Samakatuwid, ang paggamit ng mga gamot na ito ay dapat na nasa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang manggagamot.

Ang paggamit ng fluoroquinolones sa mga sakit ng ENT organs

Sa mga nagpapaalab na sakit ng mga daanan ng ilong, ang oropharynx, tonsils, paranasal sinuses, tainga ng isang nakakahawang kalikasan, paghahanda ng penicillin, macrolides, cephalosporins at fluoroquinolones ay ginagamit.
Ang mga gamot sa ika-3 at ika-4 na henerasyon ay ginagamit: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Ang nangingibabaw na paraan ng mga henerasyong ito ay nakakaapekto sila sa pneumococci. Ito ang mga streptococci na sa karamihan ng mga kaso ay ang mga sanhi ng ahente alinman sa nag-iisa o kasama ng iba pang mga mikrobyo ng mga nagpapaalab na sakit ng mga organo ng ENT at sistema ng paghinga.

Ito ay ginagamit para sa talamak at talamak na nagpapasiklab na proseso na dulot ng mga antibiotic na sensitibo sa fluoroquinolones.

Kadalasang ginagamit sa therapy:

• mga sakit ng paranasal sinuses;
• rhinitis;
• rhinosinusitis.

Ang mga fluoroquinolones ay ginagamit sa kawalan ng epekto ng paggamot na may beta-lactams (penicillins at cephalosporins) at macrolides.

Kaya, ang mga gamot ng grupong fluoroquinolone ay kabilang sa mga pinaka-malawak na ginagamit sa modernong antibacterial therapy para sa mga matatanda. Ang masusing pagsusuri sa pasyente, pagkilala sa mga panganib ng negatibong epekto, ang pinakatumpak na pagpili ng gamot para sa microbial spectrum ng mga pathogens ng isang partikular na sakit, pagpapasiya ng paraan at paraan ng pangangasiwa ay nagsisiguro ng positibong epekto ng therapy, pati na rin ang kaligtasan.

Para sa pagsipi: Zaitsev A.A., Sinopalnikov A.I. "Respiratory" fluoroquinolones sa paggamot ng mga impeksyon sa respiratory tract // BC. 2010. Blg. 30. S. 1883

Panimula Ang paglitaw ng quinolone antibiotics ay nagsimula noong natuklasan noong 1962 ng nalidixic acid sa panahon ng synthesis ng chloroquine (Fig. 1). Sa loob ng dalawang dekada, ang nalidixic acid at ang mga derivatives nito (pipemidic at oxolinic acid), na may aktibidad laban sa mga gram-negative na microorganism, ay matagumpay na ginamit upang gamutin ang mga impeksyon sa ihi. Ang pangalawang alon ng pag-unlad ng quinolones (1980s) ay nauugnay sa paglitaw ng mga fluorinated compound na may mas mataas na aktibidad laban sa gram-negative, ilang gram-positive bacteria at intracellular microorganism na may pinahusay na pharmacokinetics, ang pagkakaroon ng mga form para sa parenteral administration (ciprofloxacin, ofloxacin, fleroxacin, lomefloxacin, norfloxacin). Gayunpaman, ang mababang aktibidad na anti-pneumococcal ng pangalawang henerasyong paghahanda ng quinolone ay kasalukuyang ginagawang imposibleng gamitin ang mga ito sa karamihan ng mga impeksyon sa respiratory tract. Ang susunod na yugto sa pagbuo ng mga quinolones (1990s) ay nauugnay sa paglitaw ng mga di- at ​​trifluorinated compound na may pinahusay na aktibidad laban sa gram-positive bacteria (lalo na Streptococcus pneumoniae) at intracellular pathogens. Ang kalidad na ito ay humantong sa pangalan ng mga gamot na ito - "respiratory" fluoroquinolones - inuri ayon sa modernong pag-uuri sa III (sparfloxacin, levofloxacin) at IV (moxifloxacin, gatifloxacin, garenoxacin) na mga henerasyon ng quinolones. Tatlong gamot ang nakarehistro sa Russian Federation - levo-floxacin, moxifloxacin at gemifloxacin.

Ang paglitaw ng quinolone antibiotics ay nagsimula noong natuklasan noong 1962 ng nalidixic acid sa panahon ng synthesis ng chloroquine (Fig. 1). Sa loob ng dalawang dekada, ang nalidixic acid at ang mga derivatives nito (pipemidic at oxolinic acid), na may aktibidad laban sa mga gram-negative na microorganism, ay matagumpay na ginamit upang gamutin ang mga impeksyon sa ihi. Ang pangalawang alon ng pag-unlad ng quinolones (1980s) ay nauugnay sa paglitaw ng mga fluorinated compound na may mas mataas na aktibidad laban sa gram-negative, ilang gram-positive bacteria at intracellular microorganism na may pinahusay na pharmacokinetics, ang pagkakaroon ng mga form para sa parenteral administration (ciprofloxacin, ofloxacin, fleroxacin, lomefloxacin, norfloxacin). Gayunpaman, ang mababang aktibidad na anti-pneumococcal ng pangalawang henerasyong paghahanda ng quinolone ay kasalukuyang ginagawang imposibleng gamitin ang mga ito sa karamihan ng mga impeksyon sa respiratory tract. Ang susunod na yugto sa pagbuo ng mga quinolones (1990s) ay nauugnay sa paglitaw ng mga di- at ​​trifluorinated compound na may pinahusay na aktibidad laban sa gram-positive bacteria (lalo na Streptococcus pneumoniae) at intracellular pathogens. Ang kalidad na ito ay humantong sa pangalan ng mga gamot na ito - "respiratory" fluoroquinolones - inuri ayon sa modernong pag-uuri sa III (sparfloxacin, levofloxacin) at IV (moxifloxacin, gatifloxacin, garenoxacin) na mga henerasyon ng quinolones. Tatlong gamot ang nakarehistro sa Russian Federation - levo-floxacin, moxifloxacin at gemifloxacin.
Ang "Respiratory" fluoroquinolones ay lubos na epektibo laban sa lahat ng potensyal na pathogen ng community-acquired pneumonia (CAP) (Talahanayan 1), ay may bactericidal effect at may binibigkas na post-antibiotic effect, na may average na 2 oras.
Ang lahat ng "respiratory" fluoroquinolones ay may mahabang kalahating buhay, na nagpapahintulot sa kanila na kunin isang beses sa isang araw, ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na bioavailability at mabilis na pagsipsip. Ang aktibidad ng antimicrobial ng mga fluoroquinolones ay nakasalalay sa mga nabuong konsentrasyon ng antibiotic, na ang pinakamahusay na parameter ng pharmacodynamic na nauugnay sa pag-aalis ng bakterya ay ang ratio ng AUC (non-protein-bound antibiotic fraction) sa MIC. Ang isang maaasahang predictor ng S. pneumoniae eradication ay isang libreng ratio ng AUC/MIC na ≥ 25. Para sa levofloxacin, moxifloxacin, at gemifloxacin, ang figure na ito ay 40, 96, at 97-127, ayon sa pagkakabanggit (Talahanayan 2).
"Respiratory" fluoroquinolones ay may mataas na tissue penetration, na lumilikha sa alveolar macrophage, bronchial mucosa at likido lining ang epithelium ng respiratory tract, concentrations na makabuluhang lumampas sa MICs ng respiratory pathogens sensitibo sa kanila.
Ang paglaban ng mga mikroorganismo na nauugnay para sa mga impeksyon sa respiratory tract sa "respiratory" na mga fluoroquinolones sa buong mundo, maliban sa ilang bansa sa Southeast Asia, ay nananatiling mababa. Kaya, sa Europa, higit sa 97% ng mga strain ng S. pneumoniae ay sensitibo sa "respiratory" na mga fluoroquinolones, at sa Russia, isang strain lamang na may katamtamang pagtutol sa levofloxacin at moxifloxacin ang nahiwalay sa ngayon. Sa ngayon, walang strain ng H. influenzae na lumalaban sa "respiratory" na fluoroquinolones ang nakahiwalay sa Russian Federation.
Ang kasaysayan ng paglikha at kasunod na klinikal na paggamit ng mga fluoroquinolones ay isang paglalarawan ng katotohanan na habang lumalawak ang spectrum at tumataas ang pagkilos ng antimicrobial, tumataas din ang dalas ng malubhang salungat na mga kaganapan, na naging sanhi ng pag-alis ng ilang mga gamot mula sa merkado ng parmasyutiko ( grepafloxacin, trovafloxacin, clinafloxacin, atbp.). Sa levofloxacin (Tavanic), higit sa 300 milyong mga pasyente sa buong mundo ang kilala na walang mga pangunahing isyu sa kaligtasan habang ginagamit. Sa kabaligtaran, para sa gemifloxacin, ang problemang ito ay ang pangunahing isa, dahil sa proseso ng paggamit nito, ang hitsura ng isang pantal sa balat (maculopapular) ay nakarehistro sa mga pangmatagalang kurso ng pangangasiwa nito sa mga kababaihan sa ilalim ng 40 taong gulang at sa mga babaeng postmenopausal na nasa hormone replacement therapy. Kaugnay nito, hindi inirerekomenda na magreseta ng gamot sa mga kurso nang higit sa 7 araw. Ang Gemifloxacin ay maaaring maging sanhi ng pagpapahaba ng QT interval at samakatuwid ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga pasyente na may kasaysayan ng QT interval prolongation, electrolyte imbalance, at sa mga kumukuha ng class IA at III antiarrhythmic na gamot. Bilang karagdagan, ang maikling panahon ng klinikal na paggamit ng gamot ay hindi nagpapahintulot sa amin na ganap na masuri ang kaligtasan ng paggamit nito.
Ang Levofloxacin (Tavanic) at moxifloxacin ay may mga form ng dosis para sa parehong oral at parenteral na paggamit, na nagpapahintulot sa kanila na magamit sa isang stepwise na regimen ng therapy, halimbawa, sa mga pasyente na may katamtaman hanggang malubhang pneumonia. Ang Gemifloxacin ay magagamit lamang para sa oral administration, na naglilimita sa paggamit nito sa mga banayad na anyo ng sakit.
Klinikal na Aplikasyon
"respiratory" fluoroquinolones
pneumonia na nakukuha sa komunidad
Sa etiology ng CAP, ang Streptococcus pneumoniae ay pangunahing kahalagahan, na bumubuo ng 30-50% ng mga kaso. "Atypical" microorganisms - Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila - ay responsable para sa pagbuo ng 8-30% ng mga kaso ng CAP. Kasama sa mga karaniwang pathogen ang Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, na responsable para sa 3-5% ng mga kaso ng CAP, hindi gaanong karaniwan ang mga kaso na nauugnay sa iba pang enterobacteria at non-fermenting gram-negative microorganisms. Ang etiological na istraktura ng CAP ay maaaring mag-iba depende sa edad ng mga pasyente, ang kalubhaan ng sakit, at ang pagkakaroon ng magkakatulad na patolohiya. Sa mga pasyente na naospital sa therapeutic department, ang pneumococci ay nangingibabaw sa etiology ng CAP, Chlamydophila at Mycoplasma pneumoniae ay humigit-kumulang 25% sa kabuuan. Sa kabaligtaran, ang huli ay hindi makabuluhan sa etiology ng malubhang CAP na nangangailangan ng paggamot sa intensive care unit (ICU); sa parehong oras, sa kategoryang ito ng mga pasyente, ang papel ng Legionella spp., pati na rin ang S. aureus at gram-negative enterobacteria, ay tumataas.
Ang antibacterial therapy para sa CAP ay dapat isagawa kaagad pagkatapos maitatag ang diagnosis ng sakit; ang pagkaantala sa pagsisimula ng antibiotic therapy ay humahantong sa isang mas masamang pagbabala ng sakit. Sa karamihan ng mga kaso, ang antibiotic ay inireseta sa empirically, na nangangailangan ng kaalaman sa spectrum ng mga pinaka-malamang na pathogens at ang lokal na epidemiology ng paglaban.
Kapag pumipili ng isang tiyak na antibyotiko, ang mga sumusunod na kadahilanan ay dapat isaalang-alang: aktibidad na antimicrobial laban sa mga potensyal na sanhi ng ahente ng CAP; mataas na bioavailability, isinasaalang-alang ang mga katangian ng edad ng pasyente; isang katanggap-tanggap na profile sa kaligtasan; ang pinakamainam na regimen ng dosing (ang dalas ng pangangasiwa ay hindi lalampas sa 2 beses / araw, kung hindi man ang panganib ng hindi pagsunod sa regimen ng paggamot ay tumataas); pinakamababang antas ng pakikipag-ugnayan sa droga.
Ang mga rekomendasyon para sa empiric antibiotic therapy para sa CAP ay ipinapakita sa Figure 2. Sa mga pasyente na may hindi malubhang CAP (outpatient treatment), mayroong 2 grupo na naiiba sa etiological na istraktura at mga taktika ng antibiotic therapy. Kasama sa unang grupo ang mga pasyente na walang magkakatulad na sakit na hindi kumuha sa huling 3 buwan. mga gamot na antibacterial, i.e. mga pasyenteng walang tinatawag na risk factor para sa therapeutic failure. Ang amoxicillin o "modernong" macrolide antibiotics ay inirerekomenda bilang paraan ng pagpili sa sitwasyong ito. Ang mga macrolides ay dapat na ginustong sa kaso ng hindi pagpaparaan β -lactam antibiotics o kung ang isang hindi tipikal na etiology ng sakit ay pinaghihinalaang (M. pneumoniae, C. pneumoniae).
Kasama sa pangalawang grupo ang mga pasyente na tumanggap sa huling 3 buwan. mga gamot na antibacterial at mga pasyente na may magkakatulad na sakit (COPD, diabetes mellitus, congestive heart failure, sakit sa atay, pag-abuso sa alkohol, pagkagumon sa droga, kulang sa timbang, paninigarilyo). Isinasaalang-alang ang posibilidad ng pakikilahok sa etiology ng sakit ng mga gramo-negatibong microorganism (kabilang ang mga may ilang mga mekanismo ng paglaban sa antibiotic), pati na rin ang co-infection, ang kumbinasyon ng therapy ay inirerekomenda para sa mga pasyente sa pangkat na ito - "protektado" aminopenicillin + macrolide. Posible ring gumamit ng "respiratory" fluoroquinolones (Tavanic, moxifloxacin, gemifloxacin).
Sa mga pasyente na na-admit sa pangkalahatang ward, inirerekomenda ang kumbinasyon ng therapy. β -lactam + macrolide, dahil ang presensya sa paunang regimen ng therapy ng isang gamot na aktibo laban sa mga "atypical" microorganism ay nagpapabuti sa pagbabala at binabawasan ang tagal ng pananatili ng mga pasyente sa ospital. Sa kaso ng hindi pagiging epektibo ng therapy, sa pagkakaroon ng mga kadahilanan ng panganib para sa mga microorganism na lumalaban sa antibiotic (katandaan, comorbidities, immunosuppression, atbp.), Mga pasyente na may mga kadahilanan ng panganib para sa gram-negative enterobacteria, nakaraang paggamot β -lactam antibiotics, pneumonia sa mga pasyenteng naninirahan sa mga nursing home, ipinapayong gumamit ng "respiratory" fluoroquinolones sa isang stepwise therapy mode.
Ang kumbinasyon ng therapy ay inirerekomenda para sa mga pasyente na may malubhang sakit β -lactam IV + macrolide IV, o mga parenteral na anyo ng "respiratory" na fluoroquinolones kasama ng III-IV generation cephalosporins (cefotaxime, ceftriaxone, cefepime).
Ang pinakadakilang mga paghihirap sa paggamot ng CAP ay lumitaw sa pagkakaroon ng antibiotic-resistant strains ng pneumococcus, sa malubhang pneumonia (ang papel ng S. aureus at ang pamilyang Enterobacteriaceae), pati na rin sa mga matatanda at senile na pasyente. Sa mga sitwasyon sa itaas na ang hindi epektibo ng antibiotic therapy, ang pag-unlad ng mga komplikasyon ng sakit, at mataas na dami ng namamatay ay madalas na nabanggit. Ang mga kadahilanan ng peligro para sa mga pathogen na lumalaban sa droga/problema sa pneumonia na nakukuha sa komunidad ay ipinapakita sa Figure 3. Kapansin-pansin na, ayon sa magagamit na kasalukuyang data, ang isang makabuluhang antas ng klinikal na paglaban ng S. pneumoniae sa penicillin ay sinusunod sa mga strain na may isang MIC na hindi bababa sa 4 mg/l. Mahalaga na, ayon sa mga resulta ng magkahiwalay na pag-aaral, ang paglaban sa macrolides at fluoroquinolones (ciprofloxacin) ay maaaring maging sanhi ng therapeutic failure, habang ang mga kaso ng hindi epektibo ng CAP therapy na may "bagong" fluoroquinolones (levofloxacin, moxifloxacin, gemifloxacin) dahil sa hindi nakarehistro ang antibiotic resistance.
Sa pagsasaalang-alang na ito, ang mga sitwasyong ito ay nangangailangan ng kagustuhan na appointment ng "respiratory" fluoroquinolones. Sa pagkakaroon ng mga kadahilanan ng panganib para sa P. aeruginosa, ang levofloxacin (Tavanic) ay ang piniling gamot.
Ang mga prospect para sa paggamit ng "respiratory" fluoroquinolones ay nauugnay sa isang bilang ng mga pag-aaral na nagpakita na ang paggamit ng mga gamot na ito ay sinamahan ng mas kaunting pagkabigo sa paggamot kumpara sa iba pang mga regimen ng antibiotic (Talahanayan 3). Malinaw na ang paggamit ng "respiratory" fluoroquinolones ay nagdudulot ng mas magandang kinalabasan ng sakit dahil sa mataas na aktibidad nito laban sa lahat ng potensyal na causative agent ng CAP, kabilang ang "atypical" microorganisms (C. pneumoniae, M. pneumoniae at L. pneumophila), pati na rin dahil sa binibigkas na aktibidad na anti-pneumococcal, kabilang ang mga strain na lumalaban sa droga ng microorganism na ito. Kaugnay nito, kawili-wili ang data ng pag-aaral, na nagpakita na ang paggamit ng levofloxacin sa mga pasyente na may malubhang pneumococcal pneumonia ay sinamahan ng isang mas maikling oras upang makamit ang klinikal na katatagan kaysa sa antibiotic therapy na may ceftriaxone.
Paglala ng COPD
Ang talamak na obstructive pulmonary disease (COPD) ay isa sa mga pinaka-kagyat na problema ng modernong pangangalagang pangkalusugan, dahil sa mataas na pagkalat nito na may malinaw na kalakaran patungo sa pagtaas ng bilang ng mga pasyente at dami ng namamatay. Ang pinakamahalagang kadahilanan na tumutukoy sa rate ng pag-unlad ng bronchial obstruction, pati na rin ang kalidad ng buhay ng mga pasyente at ang halaga ng mga gastos sa ekonomiya ay ang dalas ng mga exacerbations. Ang mga pasyente na may COPD ay dumaranas ng 1 hanggang 4 o higit pang mga exacerbation sa buong taon, na may higit sa kalahati ng mga kaso na nangangailangan ng paggamot sa ospital.
Sa karamihan ng mga kaso (75-80%) ang exacerbation ng COPD ay may nakakahawang kalikasan. Ang mga pangunahing pathogen ay H. influenzae, S. pneumoniae at Moraxella catarrhalis (Talahanayan 1). Mas bihira, ang Haemophilus parainfluenzae, S. aureus, P. aeruginosa, at mga miyembro ng pamilyang Enterobacteriaceae ay nakahiwalay sa mga sample ng sputum mula sa mga pasyente ng COPD. Ang proporsyon ng "atypical" pathogens - M. pneumoniae at C. pneumoniae - sa pagbuo ng exacerbations ay tungkol sa 5%. Mga 30% ng COPD exacerbations ay viral sa kalikasan. Kadalasan, ang mga rhinovirus ay napansin - 20-25%, mas madalas na mga virus ng trangkaso - 3-10%. Sa iba pang mga bagay, napatunayan na ang isang impeksyon sa viral ay nagsisilbing isang "gabay" para sa pagbuo ng isang exacerbation sa higit sa 50% ng mga kaso.
Ang kalubhaan ng isang exacerbation ng COPD ay nauugnay sa uri ng nakakahawang ahente. Sa mga pasyente na may banayad na exacerbation ng COPD, ang exacerbation ay kadalasang sanhi ng S. pneumoniae, habang ang sakit ay umuunlad (pagbaba sa forced expiratory volume sa 1 s - FEV1, madalas na exacerbations sa panahon ng taon, mga naninigarilyo), H. influenzae, M. catarrhalis at Enterobacteriaceae ay nakita. Sa matinding exacerbations, madalas na matatagpuan ang P. aeruginosa. Ang mga kadahilanan ng panganib para sa impeksyon ng Pseudomonas aeruginosa ay malubhang bronchial obstruction (FEV1< 35%); бронхоэктатическая болезнь; хроническое гнойное отделяемое; предшествующее выделение P. aeruginosa из мокроты; недавняя госпитализация (продолжительность ≥ 2 дней в течение прошлых 90 дней); частое применение антибиотиков (≥ 4 курсов в течение года).
Ang empiric antibiotic therapy para sa isang nakakahawang exacerbation ng COPD ay nagsasangkot ng pagpili ng mga gamot na aktibo laban sa pinaka-malamang na bacterial pathogens, na isinasaalang-alang ang paglaganap ng mga mekanismo ng nakuhang paglaban sa iba't ibang klase ng antibiotics. Isinasaalang-alang ang mga kinakailangan sa itaas, sa paggamot ng isang nakakahawang exacerbation ng COPD, β -lactam antibiotics, macrolides at "respiratory" fluoroquinolones. Ang ebolusyon ng mga saloobin patungo sa mga klase sa itaas ng mga antibiotic ay nagmula sa isang meta-analysis na isinagawa ni Siempos I. et al., 2007, kung saan ang isang paghahambing na pagtatasa ng pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng macrolides, "respiratory" fluoroquinolones at amoxicillin / clavulanate sa paggamot ng mga exacerbations ng COPD ay isinasagawa. Bilang resulta ng isang meta-analysis, lahat ng nakalistang antibiotics ay nagpakita ng maihahambing na clinical efficacy, habang nabanggit na ang paggamit ng "respiratory" fluoroquinolones ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas mataas na microbiological efficacy at isang mas mababang saklaw ng pag-ulit ng sakit kumpara sa macrolides, habang ang amoxicillin Ang / clavulanate ay sinamahan ng pinakamataas na saklaw ng mga salungat na kaganapan kumpara sa iba pang mga gamot.
Malinaw, sa kasalukuyang panahon, ang pinakamahalagang criterion para sa pagiging epektibo ng antibiotic therapy sa COPD ay ang haba ng panahon sa pagitan ng mga exacerbations. Mula sa puntong ito ng pananaw, ang pinakadakilang mga prospect ay nauugnay sa paggamit ng "respiratory" fluoroquinolones, na napatunayan sa isang bilang ng mga klinikal na pag-aaral. Ang pagkakaroon ng mataas na aktibidad ng bactericidal sa pangkat na ito ng mga antibiotic laban sa mga gramo-positibo at gramo-negatibong mga mikroorganismo, kabilang ang mga strain na lumalaban sa droga ng S. pneumoniae, ay nagsisiguro ng pinakamataas na antas ng pag-aalis ng mga pathogen na nagpapalala ng COPD. Ang isang mahalagang katangian ng "respiratory" fluoroquinolones ay ang kakayahang magkaroon ng bactericidal effect sa mga natutulog na anyo ng bakterya na bumubuo ng mga biofilm. Ang isang katulad na epekto ay ipinakita para sa H. influenzae at P. aeruginosa (para sa levofloxacin).
Ang mga dalubhasa sa tahanan ay kasalukuyang nagmumungkahi ng isang diskarte sa pamamahala ng mga pasyente na may nakakahawang paglala ng COPD, na ipinapakita sa Figure 4. Ang mga antibiotic na pinili sa mga pasyente na may simple / uncomplicated exacerbation ng COPD1 ay amoxicillin, "modernong" macrolides (azithromycin, clarithromycin) at cefuroxime axetil. Sa kabaligtaran, sa pangkat ng mga pasyente na nagdurusa mula sa isang kumplikadong paglala ng COPD2, ang paggamit ng "respiratory" fluoroquinolones (Tavanic, moxifloxacin, gemifloxacin) o mga penicillin na protektado ng inhibitor. Ang pagkakaroon ng mga kadahilanan ng panganib para sa Pseudomonas aeruginosa (FEV1< 35% от должных значений, хроническое отделение гнойной мокроты, наличие бронхоэктазов, предшествующее выделение P. aeruginosa из мокроты) определяет выбор в пользу левофлоксацина .
Problema sa pagsunod
mga pasyente sa paggamot ng mga impeksyon sa respiratory tract
Ang isang mahalagang katangian ng "respiratory" fluoroquinolones ay ang posibilidad ng pagkuha ng mga ito isang beses sa isang araw, na nagsisiguro ng mataas na pagsunod ng pasyente. Ito ay kilala, kabilang ang halimbawa ng paggamot ng mga impeksyon sa respiratory tract, na ang pinakamalaking pagsunod ay sinusunod sa isang solong dosis ng isang antibyotiko, sa kabilang banda, ang isang mas madalas na antibiotic dosing regimen ay humahantong sa madalas na mga paglihis mula sa mga reseta ng medikal. Ang posibilidad ng paggamit ng "respiratory" fluoroquinolones sa mga maikling kurso (≤ 5 araw) para sa hindi malubhang CAP, hindi kumplikadong paglala ng COPD ay humahantong din sa pinabuting pagsunod ng pasyente.

1 madalang (<4) обострения заболевания в течение 12 мес., возраст до 60 лет, отсутствие серьезной сопутствующей патологии, незначительные или умеренные нарушения бронхиальной проходимости - ОФВ1 ≥ 50% от должных значений.
2 Pagkakaroon ng ≥ 1 sintomas (edad ng pasyente ≥ 60 taon at/o matinding kapansanan sa function ng bentilasyon ng baga - FEV1< 50% от должных значений, и/или наличие серьезных сопутствующих заболеваний - сахарный диабет, застойная сердечная недостаточность, заболевания печения и почек с нарушениями их функции и др. и/или ≥ 4 обострения в течение 12 мес., и/или госпитализации по поводу обострения в предшествующие 12 мес., и/или использование системных глюкокортикостероидов или антибиотиков в предшествующие 3 мес.).

Panitikan
1. Anderson M.I., MacGowan A.P. Pag-unlad ng mga quinolones. JAC 2003; 51 Suppl. S1: 1-11.
2. Ball P. Quinolone generations: natural history o natural selection? J. Antimicrob. Chemother 2000; 46:17-24.
3. Hoban D.J., Bouchillon S.K., Johnson J.L. et al. Comparative in vitro activity ng gemifloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin at ofloxacin sa isang North American surveillance study. I-diagnose ang Microb Infect Dis 2001; 40:51-57.
4. Koeth L.M., Jacobs M.R., Bajaksouzian S. et al. Comparative in vitro activity ng gemifloxacin sa iba pang fluoroquinolones at non-quinolone agents laban sa Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae at Moraxella catarrhalis sa Unated States noong 1999-2000. Intern J Antimicrob Agents 2002; 19:33-37.
5. Davis S.L., Neuhauser M.M., McKinnon. Mga quinolones. Makukuha sa: www.antimicrobe.org
6. Zanel G.G., Noreddin A.M. Pharmacokinetics at pharmacodynamics ng mga bagong fluoroquinolones: tumuon sa mga impeksyon sa paghinga. Curr Opin Pharmacol 2001; 1:459-463.
7. Shams E., Evans M. Gabay sa Pagpili ng Fluoroquinolones sa mga Pasyenteng may Impeksyon sa Lower Respiratory Tract. Droga 2005; 65(7): 949-991.
8. Jones M., Draghi D., Thornsberry C., Sahm D. Isang kasalukuyang pananaw sa mga trend ng paglaban sa S. pneumoniae at H. influenzae sa Europe: GLOBAL Surveillance Study, 2005. Mga Pamamaraan ng 16th ECCMID, 2006. Abst.rp. 1629.
9. Kozlov R.S., Sivaya O.V., Shpynev K.V. Antibiotic resistance ng Streptococcus pneumoniae sa Russia noong 1999-2005: mga resulta ng multicenter na prospective na pag-aaral ng PeGAS-I at PeGAS-II. KMAX 2006, No. 1 (vol. 8): 33-47.
10. Stahlmann R. Mga klinikal na nakakalason na aspeto ng fluoroquinolones. Mga Liham sa Toxicology 2002; 127:269-277.
11. Ball P., Mandell L., Patou G., et al. Isang bagong respiratory fluoroquinolone, oral gemifloxacin: isang profile sa kaligtasan sa konteksto. Mga Ahente ng Int J Antimicrob 2004; 23:421-429.
12. Chuchalin A.G. , Sinopalnikov A.I. , Kozlov R.S. , Tyurin I.E. , Rachina S.A. Community-acquired pneumonia sa mga nasa hustong gulang: praktikal na rekomendasyon para sa diagnosis, paggamot at pag-iwas. M., 2010.
13. Sinopalnikov A.I., Andreeva I.V., Stetsyuk O.U. Pneumonia sa mga nursing home: isang modernong pananaw sa problema // Klin. microbiol. at antimicrobial. chemother. 2007. No. 1 (Tomo 9). 4-19.
14. Feikin D.R., Schuchat A., Kolczak M., et al. Mortalidad mula sa invasive pneumococcal pneumonia sa panahon ng antibiotic resistance, 1995-1997. Am J Public Health 2000; 90:223-9.
15. Mandell L.A., Wunderink R.G., Anzueto A. et al. Mga Infectious Diseases Society of America/American Thoracic Society Consensus Guidelines on the Management of Community-Acquired Pneumonia in Adults. Available sa: http://www.thoracic.org/sections/publications/statements/pages/mtpi/idsaats-cap.html
16. Kays M.B., Smith D.W., Wack M.E. et al. Pagkabigo sa paggamot ng Levofloxacin sa isang pasyente na may fluoroquinolone-resistant Streptococcus pneumoniae pneumonia. Pharmacotherapy 2002; 22:395-399.
17. Calbo E., Alsina M., Rodriguez-Carballeira M., Lite J., Garau J. Systemic expression ng cytokine production sa mga pasyente na may malubhang pneumococcal pneumonia: mga epekto ng paggamot na may beta-lactam kumpara sa fluoroquinolone. Antimicrob Agents Chemother 2008; 52:2395-2402.
18. Menendez R., Torres A., Zalacain R., et al. Mga kadahilanan ng peligro ng pagkabigo sa paggamot sa pneumonia na nakuha sa komunidad: mga implikasyon para sa kinalabasan ng sakit. Thorax 2004; 59:960-5.
19. Arancibia F., Ewig S., Martinez J.A., et al. Mga pagkabigo sa paggamot sa antimicrobial sa mga pasyente na may pneumonia na nakuha sa komunidad: mga sanhi at prognostic na implikasyon. Am J Respir Crit Care Med 2000; 162:154-60.
20. Makris D., Moschandreas J., Damianaki A., et al. Ang mga exacerbation at pagbaba ng function ng baga sa COPD: mga bagong insight sa kasalukuyan at dating mga naninigarilyo. RespirMed 2007; 101:1305-12.
21. Niewoehner D. Kaugnayan ng Talamak na Obstructive Pulmonary Disease Exacerbations sa FEV(1) - Isang Masalimuot na Tango. Paghinga 2009; 77(2): 229-35.
22. Sethi S. Bacteria sa mga exacerbations ng talamak na nakahahadlang na sakit sa baga. The Proceedings of the American Thoracic Society, 2004; 1:109-4.
23. Murphy T., Parameswaran G. Moraxella catarrhalis, isang pathogen ng respiratory tract ng tao. Clin Infect Dis 2009; 49(1): 124-31.
24. Murphy T., Brauer A., ​​​​Eschberger K., et al. Pseudomonas aeruginosa sa talamak na obstructive pulmonary disease. Am J Respir Crit Care Med 2008; 177(8):853-60.
25. Donaldson G., Seemungal T., Bhowmik A., et al. Ang kaugnayan sa pagitan ng dalas ng exacerbation at pagbaba ng function ng baga sa talamak na nakahahadlang na sakit sa baga. Thorax 2002; 57:847-52.
26. De Serres G., Lampron N., La Forge J., et al. Kahalagahan ng mga impeksyon sa viral at bacterial sa talamak na nakahahawang sakit sa baga. J Clin Virol 2009; 46(2):129-33.
27. Kherad O., Rutschmann O. Viral Infections Bilang Dahilan ng Talamak na Obstructive Pulmonary Disease (COPD) Exacerbation. Praxis 2010; 99(4): 235-240.
28. Lode H., Allewelt M., Balk S. et al. Isang modelo ng hula para sa bacterial etiology sa talamak na exacerbations ng COPD. Impeksyon 2007; 35:143-9.
29. Siempos I., Dimopoulos G., Korbila I., Manta K., Falagas M. Macrolides, quinolones, at amoxicillin/clavulanate para sa talamak na brongkitis: isang meta-analysis. Eur Respir J 2007; Magagamit sa: http://www.antibiotic.ru/print.php?sid=1538
30. Miravitlles M., Espinosa C., Fernandez-Lazo E. et al. Relasyon sa pagitan ng bacterial flora sa plema at functional impairment sa mga pasyente na may matinding exacerbations ng CORD. Pag-aaral na Grupo ng Bakterya na Impeksiyon sa CORD. Dibdib 1999; 116(1): 40-6.
31. Roveta S., Schito A., Marchese A., et al. Aktibidad ng moxifloxacin sa mga biofilm na ginawa sa vitro ng mga bacterial pathogen na kasangkot sa talamak na exacerbations ng talamak na brongkitis. Mga Ahente ng Int J Antimicrob 2007; 30:415-21.
32. Canut A., Mart?n-Herrero J.E., Labora A., Maortua H. Ano ang pinakaangkop na antibiotic para sa paggamot ng talamak na paglala ng talamak na nakahahawang sakit sa baga? Isang therapeutic outcome model. J Antimicrob Chemother 2007; 60:605-612.
33. Ruiz-Gonzalez A., Gimenez A., Gomez-Arbones X., et al. Open-label, randomized comparison trial ng pangmatagalang resulta ng levofloxacin versus standard antibiotic therapy sa acute exacerbations ng chronic obstructive pulmonary disease. Respirology 2007; 12(1): 117-121.
34. Dvoretskii L., Dubrovskaia N., Grudinina S., et al. Levofloxacin at macrolides sa talamak na paglala ng brongkitis: isang paghahambing na pagsusuri ng pagiging epektibo ng paggamot at hindi umuulit na mga panahon. Antib at Chemoter 2007; 52(7-8): 21-31.
35. Wilson R., Schentag J.K., Ball P., Mandell I.A. Paghahambing ng gemifloxacin at clarithromycin sa talamak na exacerbations ng talamak na brongkitis at pangmatagalang klinikal na kinalabasan. Clin Therap 2002; 24:639-52.
36. Kaji C., Watanabe K., Apicella M., Watanabe H. Antimicrobial na epekto ng fluoroquinolones para sa pagpuksa ng mga hindi natype na Haemophilus influenzae isolates sa loob ng biofilms. Ang Tohoku journal ng experimental medicine 2008; 214(2):121-128.
37. Ishida H., Ishida Y., Kurosaka Y., et al. In vitro at in vivo na aktibidad ng levofloxacin laban sa Pseudomonas aeruginosa na gumagawa ng biofilm. Mga ahente ng antimicrob at chemother 1998; 42(7):1641-1645.
38. Sinopalnikov A.I., Kozlov R.S., Romanovskikh A.G., Rachina S.A. Nakakahawang exacerbation ng COPD: praktikal na mga rekomendasyon para sa diagnosis, paggamot at pag-iwas // Balitang medikal ng Russia. 2006. XI (No. 1). 4-18.
39. Conte J., Jr., Golden J., McIver M., Little E., Zurlinden E. Intrapulmonary pharmacodynamics ng high-dose levofloxacin sa mga subject na may chronic bronchitis o chronic obstructive pulmonary disease. Intern Jof antimicrob agents 2007; 30(5): 422-427.
40. Zuck P., Veyssier P., Brumpt I. Efficacy ng levofloxacin sa paggamot ng talamak na paglala ng talamak na brongkitis sa mga pasyente na may mga kadahilanan ng panganib. Revue de pneum clin 2004; 60:269-277.
41. Kardas P. Paghahambing ng pagsunod ng pasyente sa isang beses sa isang araw at dalawang beses na araw-araw na antibiotic na regimen sa mga impeksyon sa respiratory tract: resulta ng isang randomized na pagsubok. J Antimicrob Chemother 2007; 59:531-536.
42. Falagas M., Avgeri S., Matthaiou D., Dimopoulos G., Siempos I. Maikli laban sa pangmatagalang antimicrobial na paggamot para sa mga exacerbations ng talamak na brongkitis: isang meta-analysis. J Antimicrob Chemother 2008; 62(3): 442-50.

Ang paggamot sa mga sakit na dulot ng pathogenic bacteria ay nangangailangan ng paggamit ng mataas na target na gamot. Kasama sa mga gamot na ito ang fluoroquinolones - isang grupo ng mga sintetikong gamot na may mataas na aktibidad na antibacterial.

pangkalahatang katangian

Ang mga fluoroquinolones ay ang pangalan ng isang klase ng mga quinolone na gamot na nagpapakita ng mga katangian ng antimicrobial. Ang kanilang pangunahing layunin ay ang etiotropic therapy ng mga sakit ng bacterial etiology. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay may mataas na aktibidad ng bactericidal, na ginagawang posible na gamitin ang mga ito para sa paggamot ng isang malawak na hanay ng mga pathologies.

Ang mga fluorinated quinolones ay kabilang sa pinakabagong henerasyon ng mga antibacterial agent.

Ang mga fluoroquinolones ay chemically synthesized derivatives ng quinolone.

Ang klase ng mga compound na ito ay pinili bilang isang hiwalay na kategorya ng mga antibacterial agent, dahil naiiba ito sa mga antibiotic sa maraming paraan:

1. Pinagmulan ng mga aktibong sangkap. Ang isang natatanging tampok ng pangkat ay isang ganap na artipisyal na pinagmulan at ang kawalan ng mga natural na analogue.
2. Istruktura ng istruktura. Ang kemikal na istraktura ng mga derivatives ay kinakatawan ng quinolone crystal lattice, na kinabibilangan ng fluorine atoms at piperazine ring.

Depende sa bilang ng mga karagdagang atom, mono-, di- at ​​trifluoroquinolones ay nakikilala. Ang pagpapakilala ng ilang mga atomo sa istraktura (sa kumplikadong may piperazine) ay naging posible upang synthesize ang mga sangkap na may mataas na bioavailability.

Mekanismo ng pagkilos

Ang pharmacology ng fluorinated quinolones ay naglalayong bawasan ang populasyon ng mga pathogenic bacterial culture. Ang mga aktibong sangkap ay tumagos sa istraktura ng lamad ng cell at pinipigilan ang mga enzyme na kinakailangan para sa pagbuo ng bakterya. Ang mekanismo ng pagkilos ay nakasalalay sa istruktura ng istruktura ng mga lamad ng mga pathogen at naglalayong sugpuin ang synthesis ng DNA ng mga microorganism. Ang pagharang ng topoisomerase II ay ginagawang posible na matakpan ang pagbuo at paghahati ng mga gramo-negatibong bakterya, at ang pagkagambala ng RNA transkripsyon sa panahon ng pagsugpo sa topoisomerase IV ay humahantong sa pagkasira ng mga mikrobyo na positibo sa gramo.

Pag-uuri ng mga fluoroquinolones

Ang mga derivatives ng quinolone na naglalaman ng mga fluorine atom ay inuri ayon sa henerasyon at direksyon. Ipinapakita ng talahanayan ang pag-uuri ng R. Quintiliani, ayon sa kung saan ang mga fluorinated compound ay nahahati.

Sa klinikal na kasanayan, ang alatrofloxacin, cinoxacin at iba pang mga sangkap ay ginagamit din. Ang mga derivative na ito ay hindi nakarehistro sa Russian Federation at hindi maaaring ibenta sa pamamagitan ng mga chain ng parmasya.

Ang Ciprofloxacin, levofloxacin at moxifloxacin ay kasama sa listahan ng mga mahahalagang at mahahalagang gamot.

Ang ilang mga compound ay hindi kasama sa klinikal na paggamit dahil nagpakita sila ng mataas na toxicity. Kabilang dito ang mga gamot, ang pangunahing aktibong sangkap kung saan ay ang mga sumusunod na sangkap:

• trovafloxacin (hepatotoxicity);
• gatifloxacin (pagbabago ng asukal sa dugo, hyper at hypoglycemia);
• grepafloxacin (pumupukaw ng paglabag sa aktibidad ng puso);
• temafloxacin (nagdudulot ng pagkabigo sa atay at bato, naghihikayat sa pagbuo ng hemolytic anemia, may kapansanan sa hemostasis).

Ang mga hindi kasamang derivative ay nagpapakita ng mataas na antas ng phototoxicity. Ang mga sangkap na ito ay nailalarawan din ng isang nagbabawal na epekto sa metabolismo ng methylxanthine, kung saan mayroong isang pagtaas sa kanilang konsentrasyon sa plasma ng dugo.

Mga pangunahing katangian

Ang lahat ng mga uri ng fluoroquinolones, anuman ang kanilang posisyon sa pag-uuri, ay nagbabahagi ng mga karaniwang katangian. Para sa klase ng mga compound na ito, ang mga sumusunod na katangian ay nakikilala:

Ang mga aktibong sangkap ay sumasailalim sa biotransformation at nagpapakita ng mataas na konsentrasyon sa mga tisyu at cellular na istruktura. Ang tagal ng pagkilos ay 12 oras o higit pa, depende sa dosis at ruta ng pangangasiwa.

Mga grupo ng droga

Sa klasipikasyon ng ATC, ang bawat fluoroquinolone ay may sariling kahulugan. Ang talahanayan ay nagbibigay ng isang listahan ng mga gamot na may halaga ng code na J01MA, na hinati sa uri ng pangunahing sangkap.

Derivative	Mga pangalan ng droga
II henerasyon
Ofloxacin	Ofloxacin Geoflox Zanocin Zoflox loflox Ofaxin Oflobak Ofloksin floksan
Ciprofloxacin	Ciprofloxacin Flaprox Tsiprinol Cipro Cyprobid Cyprohexal Ciprofarm citeral Cyphomed
Pefloxacin	Pefloxacin Abaktal Peflocin
Lomefloxacin	Lomefloxacin Xenaquin Lomfloks
Norfloxacin	Norfloxacin Norflohexal Norbaktin
III henerasyon
Sparfloxacin	Sparfloxacin Sparflo
Levofloxacin	Levofloxacin Abiflox Zevocin Levaksela Levobakt Levocacin Levoxymed Levomak Levoflox Levocin Novoks Tavanik Taxacin Flexid Phloxium
IV henerasyon
Gatifloxacin	Gatifloxacin Gatimak Gatispan Ziquin Ozerlik
Gemifloxacin	Gemix
Moxifloxacin	Moxifloxacin Avelox Maksitsin Moxin Moxifluor Tevalox

Ang mga gamot ay ginawa sa anyo ng mga tablet at solusyon para sa intravenous administration. Ang Ciprofloxacin, ofloxacin, at norfloxacin ay matatagpuan sa ilang ophthalmic at patak sa tainga.

Spectrum ng pagkilos

Ang mga paghahanda na bahagi ng mga henerasyon ng II-IV ay nakakaapekto sa mga extracellular at intracellular microorganism. Ang mga tablet at iba pang mga form ng dosis ay aktibo laban sa mga sumusunod na pathogens:

Ang Ciprofloxacin, lomefloxacin at moxifloxacin ay aktibo laban sa Mycobacterium tuberculosis (M.tuberculosis). Ang lahat ng synthetic derivatives ay may mataas na bioavailability (90-100%), na nagpapahintulot sa kanila na magamit sa paggamot ng mga malubhang anyo ng bacterial infection.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga bagong antimicrobial agent ay naglalayong sirain ang mga bacteria na nakakaapekto sa respiratory system, urinary system at iba pang organ at tissue. Ang mga gamot ay ginagamit upang gamutin ang mga sumusunod na patolohiya:

Ang grupong ito ng mga antimicrobial na sangkap ay kabilang sa mga bactericidal agent at hindi nagpapakita ng aktibidad laban sa endogenous na pamamaga. Ang mga gamot sa kategoryang ito ay hindi rin inilaan para sa paggamot ng mga sakit na pinukaw ng mga ahente ng viral.

Ang mga fluoroquinolones at antibiotic ay magkatulad, dahil ang parehong mga kategorya ng mga antibacterial agent ay may isang karaniwang pharmacological focus at mga indikasyon para sa paggamit.

Ang pagrereseta ng mga gamot na naglalaman ng mga fluoroquinolones ay ipinapayong para sa mga pangkalahatang uri ng sakit at systemic bacterial infection.

Bilang karagdagan sa paggamot ng mga pangunahing pathologies, ang mga form ng dosis ay naglalayong maiwasan ang pangalawang at tago na mga impeksyon. Para sa mga layunin ng prophylactic, ang mga gamot ay inireseta sa postoperative period, na may endocarditis at iba pang mga pathologies, na sinamahan ng isang mataas na panganib ng pag-unlad at mga komplikasyon ng bacterial infection.

Mga kondisyon ng aplikasyon

Ang tagumpay ng therapy sa paggamot ng mga fluoroquinolones ay nakasalalay sa kanilang tamang paggamit. Ang mga sumusunod na microbiological na tampok ng quinolones ay nakikilala:

Ang bawat henerasyon ay may sariling pharmacological focus (sensitivity sa ilang mga kategorya ng mga microorganism) at dami ng pamamahagi. Ang mga paghahambing na katangian ng aktibidad ay nagpapahintulot sa iyo na pumili ng pinakamahusay na paraan para sa bawat therapeutic plan.

Pakikipag-ugnayan

Ang pagiging tugma ng fluoroquinolones sa iba pang mga pangkat ng pharmacological ay medyo mataas. Mayroong ilang mga panganib ng pagbabahagi:

• mataas na neurotoxicity kapag pinagsama sa mga NSAID at methylxanthine;
• ang epekto ng nitrofurans ay leveled;
• ang mga paghahanda na may mga ion ng metal ay nagbabawas sa pagsipsip ng mga derivatives ng quinolone;
• bumababa ang bisa ng anticoagulants.

Ang isang natatanging tampok ng fluoroquinolones ay arthrotoxicity - isang negatibong epekto sa connective articular tissue. Kapag pinagsama sa glucocorticosteroids, may panganib ng pagkalagot ng tendon at pagnipis ng cartilage.

Sa abnormal na paggamit ng mga antibacterial agent sa katawan, nangyayari ang paglaban sa mga sangkap na antimicrobial.

Aminoglycosides, sulfonamides, at ipinakilala sa therapeutic plan ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng fluoroquinolones. Ang sabay-sabay na paggamit ng macrolides, penicillins at fluoroquinolone antimicrobial agents ay hindi ipinapayong, dahil ang anumang gamot na naglalaman ng fluorinated derivatives ay may mas makabuluhang therapeutic effect.

Contraindications at mga espesyal na kondisyon

Ang ganap na contraindications para sa paggamot na may fluoroquinolones ay pagbubuntis at paggagatas. Ang limitasyon ay dahil sa mga katangian ng pharmacokinetic - ang mga aktibong aktibong sangkap ay tumagos sa inunan at pumapasok sa gatas ng suso, na nag-aambag sa pagbuo ng mga neurotoxic effect sa fetus o bagong panganak na bata. Gayundin, ang anumang ahente ng quinolone ay kontraindikado para sa mga batang wala pang 18 taong gulang (ito ay inireseta lamang para sa kumplikadong patolohiya, sa kawalan ng isang alternatibong therapeutic plan).

Ang dahilan para sa pagtanggi na magreseta ng mga naturang gamot ay hypersensitivity o indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi. Mayroong iba pang mga contraindications para sa appointment ng mga gamot na ito:

Ang mga pasyente na may kakulangan sa bato ay nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis. Sa kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase, kinakailangang suriin ang panganib at inaasahang benepisyo ng pagpasok ng mga naturang ahente sa therapeutic plan.

Mga side effect

Tulad ng lahat ng mga ahente ng antimicrobial, ang mga fluoroquinolones ay nagpapakita ng ilang masamang reaksyon sa iba't ibang direksyon. Ang ilang mga side effect ay kilala, lalo na binibigkas sa matagal na paggamit o hindi pagsunod sa inirekumendang dosis:

Sa pangmatagalang paggamit, ang kontrol sa presyon ng dugo ay kinakailangan sa mga pasyente na may arterial hypertension, dahil ang mga derivative ay maaaring magpapataas ng presyon ng dugo. Ang mga fluoroquinolones ay nagdudulot ng pagtaas ng sensitivity sa liwanag (photosensitivity). Dahil ang mga sangkap na bumubuo ay nagdaragdag ng sensitivity sa UV spectrum, ang mga pasyente na may porphyria ay nagkakaroon ng porphyrinogenic effect.