Ebastīna kestīna lietošanas instrukcija. Lietošanas indikācijas, instrukcijas kestīna tablešu lietošanai, zāļu analogi, pacientu atsauksmes. Dažādu Kestin formu vidējās izmaksas

Ebastīns

Devas forma

apvalkotās tabletes

Savienojums

1 apvalkotā tablete satur:

Apraksts

Apaļas, apvalkotās tabletes, baltas vai gandrīz baltas. Vienā tablešu pusē ir gravējums "E 20".

Farmakoterapeitiskā grupa

antialerģisks līdzeklis - H1-histamīna receptoru blokators ATX:
R.06.A.X.22 Ebastīns

Farmakodinamika

Ebastīns ir ilgstošas ​​darbības H1-histamīna receptoru blokators.

Pēc zāļu iekšķīgas lietošanas izteikta antialerģiska iedarbība sākas 1 stundas laikā un ilgst vairāk nekā 48 stundas.Pēc 5 dienu ilgas Kestin® terapijas kursa antihistamīna aktivitāte saglabājas 72 stundas, pateicoties aktīvo metabolītu iedarbībai. Ilgstoši lietojot, tiek uzturēts augsts perifēro H1-histamīna receptoru blokādes līmenis, neattīstoties tahifilaksei. Zālēm nav izteiktas antiholīnerģiskas vai sedatīvas iedarbības, un tās neiekļūst asins-smadzeņu barjerā. Zāles Kestin® neietekmēja EKG QT intervālu 100 mg devā - deva, kas 5 reizes pārsniedz ieteicamo dienas devu (20 mg).

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas zāles ātri uzsūcas un gandrīz pilnībā metabolizējas aknās, pārvēršoties par aktīvo metabolītu karabastīnu. Pēc vienreizējas 20 mg zāļu devas karabastīna maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 1-3 stundām un ir 157 ng/ml.

Lietojot zāles dienā no 10 mg līdz 40 mg, līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc 3-5 dienām, nav atkarīga no ievadītās devas un ir 130-160 ng/ml. Ebastīna un karabastīna saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir vairāk nekā 95%. Karabastīna pusperiods svārstās no 15 līdz 19 stundām, 66% zāļu izdalās konjugātu veidā caur nierēm.

Uzturs neietekmē Kestin® klīnisko iedarbību.

Gados vecākiem pacientiem farmakokinētiskie parametri būtiski nemainās. Nieru mazspējas gadījumā pusperiods palielinās līdz 23-26 stundām, bet aknu mazspējas gadījumā - līdz 27 stundām, bet zāļu koncentrācija nepārsniedz terapeitiskās vērtības.

Lietošanas indikācijas

Alerģiskais rinīts ir sezonāls un/vai visu gadu (izraisa mājsaimniecības, ziedputekšņu, epidermas, pārtikas, zāļu un citi alergēni);

Nātrene (ko izraisa mājsaimniecība, ziedputekšņi, epidermas, pārtikas, kukaiņu, zāļu alergēni, saules iedarbība, aukstums utt.).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, grūtniecība, zīdīšanas periods, bērni līdz 12 gadu vecumam, laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija, smagi aknu darbības traucējumi (C klase saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju).

Uzmanīgi

Lietošana pacientiem ar palielinātu QT intervālu EKG, hipokaliēmiju, nieru mazspēju un vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju (A, B klase saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju).

Kestin® jālieto piesardzīgi, ja to lieto vienlaikus ar ketokonazolu vai itrakonazolu un eritromicīnu - var palielināties QT intervāla pagarināšanās risks EKG.

Grūtniecība un laktācija

Kestin® lietošanas drošība grūtniecēm nav pētīta, tāpēc zāļu lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama. Barojošām mātēm Kestin® nav ieteicams lietot, jo nav zināms, vai
ebastīns ar mātes pienu.

Ja ir nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, jums jāpārtrauc barošana ar krūti.

Lietošanas norādījumi un devas

Iekšā, neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.

Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem Terapiju ieteicams sākt ar 10 mg devu 1 reizi dienā, izmantojot zāles Kestin®, apvalkotās tabletes, 10 mg. Ja efektivitāte ir nepietiekama, ieteicams lietot dubultu devu, t.i. zāles Kestin® apvalkotās tabletes, 20 mg, 1 tablete (20 mg) vienu reizi dienā.

Ārstēšanas kursu noteiks slimības simptomu izzušana.

Gados vecāki pacienti: Devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pacienti ar pavājinātu nieru darbību: devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacienti ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju(A, B klase saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju): devas pielāgošana nav nepieciešama.

Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā(C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) dienas deva nedrīkst pārsniegt 10 mg, tādēļ ieteicams lietot zāles Kestin®, apvalkotās tabletes, 10 mg.

Blakusefekts

Tālāk ir uzskaitītas nevēlamās blakusparādības, kas novērotas klīniskajos pētījumos un zāļu pēcreģistrācijas lietošanas laikā, ņemot vērā šādus kritērijus: ļoti bieži (? 1/10); bieži (no 1/100 līdz<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

No centrālās un perifērās nervu sistēmas:

reti: miegainība;

ļoti reti: reibonis, hipoestēzija, galvassāpes, nervozitāte, bezmiegs.

No kuņģa-zarnu trakta:

reti: mutes gļotādas sausums;

ļoti reti: vemšana, sāpes vēderā, slikta dūša, dispepsija.

No sirds un asinsvadu sistēmas:

ļoti reti: sirdsklauves, tahikardija.

No aknām un žultsceļiem:

ļoti reti: novirzes aknu darbības testos.

Ādai un zemādas taukiem:

ļoti reti: nātrene, izsitumi, dermatīts.

No reproduktīvās sistēmas:

ļoti reti: menstruālā cikla traucējumi.

Vispārējas un vietējas reakcijas :

ļoti reti: tūska, astēnisks sindroms.

Klīniskajos pētījumos novērotās blakusparādības bērniem, kas vecāki par 12 gadiem(460 cilvēku bērnu grupa) neatšķīrās no pieaugušajiem novērotajām reakcijām.

Pārdozēšana

Pētījumos, kuros lietoja lielas devas (vairāk nekā 100 mg dienā), klīniski nozīmīgas pazīmes un simptomi netika novēroti.

Īpaša pretlīdzekļa ebastīnam nav. Pārdozēšanas gadījumā ieteicama kuņģa skalošana, dzīvībai svarīgo ķermeņa funkciju kontrole un simptomātiska ārstēšana.

Mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot Kestin® ar ketokonazolu vai itrakonazolu un eritromicīnu, var palielināties QT intervāla pagarināšanās risks EKG.

Rifampicīns samazina ebastīna koncentrāciju asins plazmā un tam ir inhibējoša iedarbība uz ebastīna antihistamīna iedarbību.

Zāles Kestin® nesadarbojas ar teofilīnu, netiešajiem antikoagulantiem, cimetidīnu, diazepāmu, etanolu un etanolu saturošām zālēm.

Speciālas instrukcijas

Ebastīns var ietekmēt alerģisko ādas testu rezultātus. Tādēļ šādus testus ieteicams veikt ne agrāk kā 5-7 dienas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekli

Centrālās nervu sistēmas blakusparādību, piemēram, miegainības, gadījumā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.

Atbrīvošanas forma

Apvalkotās tabletes, 20 mg.

Iepakojums

10 tabletes blisterī, kas izgatavots no PVC plēves un alumīnija folijas.

1 blisteris ar lietošanas instrukciju ir ievietots kartona kastē.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām

Pāri letei

Reģistrācijas numurs

LS-001046

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

Reģistrācijas apliecības īpašnieks: Almirall S.A.

Ražotājs

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Spānija
Takeda Pharmaceuticals LLC

Savienojums

Katra apvalkotā tablete satur:

Aktīvās vielas:

Ebastīns 10,0 mg

Palīgvielas:

Mikrokristāliskā celuloze 20,0 mg

Preželatinizēta kukurūzas ciete 5,2 mg

Laktozes monohidrāts 88,5 mg

Kroskarmelozes nātrijs 5,0 mg

Magnija stearāts 1,3 mg

Apvalks:

Hipromeloze 1,725 ​​mg

Makrogols 6000 0,575 mg

Titāna dioksīds 0,575 mg

vispārīgās īpašības

apaļas, apvalkotās tabletes no baltas līdz gandrīz baltas. Vienā tablešu pusē ir līnija un gravējums “E 10”.

Farmakoterapeitiskā grupa

Antihistamīni sistēmiskai lietošanai.

ATX kods: R06AX22

Farmakoloģiskās īpašības

Darbības mehānisms

Ebastīns ātri un ilgstoši kavē histamīna iedarbību, un tam ir augsta afinitāte pret H1 receptoriem.

Pēc iekšķīgas lietošanas ne ebastīns, ne tā metabolīti neiekļūst asins-smadzeņu barjerā. Šī īpašība atbilst zemajam sedācijas līmenim, kas konstatēts pētījumos, kuros pētīta ebastīna ietekme uz centrālo nervu sistēmu.

Pētījuma dati iekšā vitro Un iekšā vivo parādīja, ka ebastīns ir spēcīgs, selektīvs, ilgstošas ​​darbības histamīna H1 receptoru antagonists, kam nav blakusparādību uz centrālo nervu sistēmu un kam piemīt antiholīnerģiska iedarbība.

Farmakodinamika

Histamīna izraisītu papulu pētījumi ir parādījuši klīniski un statistiski nozīmīgu antihistamīna iedarbību, kas attīstās 1 stundas laikā pēc ievadīšanas un ilgst vairāk nekā 48 stundas. Pēc 5 dienu ilga ārstēšanas kursa ar Kestin antihistamīna iedarbība saglabājās vēl 72 stundas. Šis efekts atbilda tā galvenā aktīvā metabolīta, kas ir skābs, karebastīna līmenim asins plazmā.

Ilgstoši lietojot, perifēro receptoru inhibīcija saglabājās nemainīgā līmenī, neattīstoties tahifilaksīnam. Šie rezultāti parādīja, ka ebastīna lietošana devā vismaz 10 mg vienu reizi dienā izraisa ātru, intensīvu un ilgstošu perifēro histamīna H1 receptoru blokādi.

Sedatīvā iedarbība ir pētīta, izmantojot encefalogrammas, kognitīvās funkcijas, vizuālo un kustību koordināciju un subjektīvos novērtējumus. Lietojot ieteicamo devu, būtiska sedatīvās iedarbības palielināšanās netika novērota. Šie rezultāti saskan ar dubultmaskētā klīniskā pētījuma rezultātiem: ebastīna sedācijas līmenis ir salīdzināms ar placebo.

Ebastīna ietekme uz sirdi ir pētīta klīniskos pētījumos. Detalizētā ikdienas devu analīzē līdz 100 mg (desmit reizes lielāka par ieteicamo dienas devu) netika novērota būtiska ietekme uz sirdi.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas ebastīns ātri uzsūcas un tiek ļoti metabolizēts pirmajā šķērsošanas reizē caur aknām, veidojot aktīvo metabolītu karebastīnu. Lietojot vienreizēju 10 mg devu, maksimālā metabolīta koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 2,6-4 stundām un ir 80-100 ng/ml. Aktīvā metabolīta pusperiods ir 15-19 stundas, un 66% zāļu izdalās ar urīnu, galvenokārt konjugātu veidā. Lietojot zāles katru dienu 10 mg devā, līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc 3-5 dienām, un maksimālā koncentrācija plazmā ir 130-160 ng/ml.

Pētījuma rezultāti iekšā vitro ar cilvēka aknu mikrosomu enzīmiem parādīja, ka ebastīns tiek metabolizēts par karebastīnu, izmantojot enzīmu CYP3A4. Ebastīna vienlaicīga lietošana ar ketokonazolu vai eritromicīnu (abas zāles ir CYP3A4 inhibitori), ko veica veseli brīvprātīgie, izraisīja ievērojamu ebastīna un karebastīna koncentrācijas palielināšanos plazmā, īpaši ar ketokonazolu (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm").

Gan ebastīnam, gan karebastīnam bija augsta proteīnu saistīšanās pakāpe, vairāk nekā 97%. Gados vecākiem un jauniem pacientiem nebija statistiski nozīmīgu farmakokinētisko parametru atšķirību.

Ebastīna un karebastīna koncentrācija plazmā pirmajā un piektajā ārstēšanas dienā pacientiem ar vieglu, vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju (dienas deva 20 mg) un pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju (abās grupās deva 20 mg/dienā) vai smaga smaguma pakāpe (deva 10 mg/dienā) bija tādā pašā līmenī kā veseliem brīvprātīgajiem. Tas parādīja, ka ebastīna un tā metabolīta farmakokinētiskie parametri būtiski nemainās pacientiem ar dažāda smaguma aknu vai nieru mazspēju.

Preklīniskie drošības pētījumi

Preklīnisko pētījumu dati, kas ietvēra standarta farmakoloģiskās drošības, atkārtotu devu toksicitātes, genotoksicitātes, iespējamās kancerogenitātes un reproduktīvās toksicitātes pētījumus, neliecināja par īpašu risku cilvēkiem.

Lietošanas indikācijas

Zāles Kestin ir indicētas lietošanai simptomātiskai ārstēšanai:

Alerģisks rinīts (sezonāls un visu gadu), ko papildina vai nav pievienots alerģisks konjunktivīts; hroniska idiopātiska nātrene; alerģisks dermatīts.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, grūtniecība, zīdīšana, bērni līdz 12 gadu vecumam, laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija.

Lietošanas norādījumi un devas

Devas

Pieaugušie un bērnivecāki par 12 gadiem

Ieteicamā deva ir 1 tablete vienu reizi dienā. Ja esat izlaidis tableti, nedrīkst dubultot devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Aizmirstā deva jālieto parastajā dozēšanas laikā. Ārstēšanas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts.

Gados vecāki pacienti

Devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pacienti ar nieru mazspēju

Pacientiem ar viegliem, vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pacienti ar aknu slimībāmnepietiekamība

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Nav veikti pētījumi, lietojot devas, kas lielākas par 10 mg pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, tāpēc šie pacienti nedrīkst pārsniegt maksimālo ieteicamo devu (10 mg ebastīna dienā).

Ārstēšana jāturpina, līdz simptomi izzūd.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai

Tabletes var lietot ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm.

Tableti lieto, uzdzerot glāzi ūdens.

Blakusefekts

Saskaņā ar placebo kontrolētu ebastīna pētījumu apvienoto analīzi, kurā bija iekļauti 5708 pacienti, visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības bija galvassāpes, sausa mute un miegainība.

Zemāk esošajā tabulā ir uzskaitītas klīniskajos pētījumos un zāļu pēcreģistrācijas lietošanas laikā novērotās blakusparādības, kas klasificētas atbilstoši orgānu sistēmu klasifikācijai un to attīstības biežumam: ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100,

Sistēmu-orgānu klases	Ļoti bieži (≥1/10)	Bieži (≥1/100,	Reti (≥1/10 000,
Imūnās sistēmas traucējumi			paaugstinātas jutības reakcijas (anafilakse, angioneirotiskā tūska)
Psihiski traucējumi			nervozitāte, bezmiegs
Nervu sistēmas traucējumi	galvassāpes	miegainība	reibonis, hipoestēzija, disgeizija
Sirdsdarbības traucējumi			sirdsklauves, tahikardija
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi		mutes gļotādas sausums	vemšana, sāpes vēderā, slikta dūša, dispepsija
Aknu un žults ceļu darbības traucējumi			hepatīts, holestāze, novirzes aknu darbības testos (paaugstināta aknu transamināžu, GGT, sārmainās fosfatāzes un/vai bilirubīna aktivitāte)
Ādas un zemādas audu bojājumi			nātrene, izsitumi, dermatīts
Reproduktīvās sistēmas un piena dziedzeru darbības traucējumi			menstruālā cikla traucējumi
Vispārēji traucējumi un reakcijas injekcijas vietā			tūska, astēnija

Ziņošana par blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas, lai nodrošinātu nepārtrauktu zāļu ieguvuma un riska attiecības uzraudzību. Veselības aprūpes speciālisti tiek aicināti ziņot par visām iespējamām zāļu blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmas par blakusparādībām un zāļu neveiksmēm.

Ja pacientam rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu. Šis ieteikums attiecas uz visām iespējamām blakusparādībām, tostarp tām, kas nav norādītas lietošanas instrukcijā. Jūs varat arī ziņot par blakusparādībām zāļu blakusparādību informācijas datubāzei, tostarp ziņojumiem par zāļu neefektivitāti. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt sniegt vairāk informācijas par zāļu drošumu.

Pārdozēšana

Lielu devu pētījumos, lietojot līdz 100 mg vienu reizi dienā, klīniski nozīmīgas pazīmes vai simptomi netika novēroti. Saindēšanās ar ebastīnu nav specifiska antidota. Ieteicama kuņģa skalošana, dzīvībai svarīgo ķermeņa funkciju, tostarp EKG, kontrole un simptomātiska ārstēšana.

Piesardzības pasākumi

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar sirds slimību risku, piemēram, pacientiem ar pagarinātu QT intervālu, hipokaliēmiju, kombinācijā ar zālēm, kas pagarina QT intervālu vai inhibē CYP3A4 enzīmu, piemēram, azola pretsēnīšu līdzekļiem, piemēram, ketokonazolu un itrakonazolu, un makrolīdu. antibiotikas, piemēram, eritromicīns (skatīt sadaļu “Mijiedarbība ar citām zālēm”).

Ja ebastīnu lieto kopā ar rifampicīnu, var rasties farmakokinētiskā mijiedarbība (skatīt sadaļu “Mijiedarbība ar citām zālēm”).

Kestin jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagu aknu mazspēju (skatīt sadaļu "Devas un ievadīšana").

Tā kā ebastīna terapeitiskā iedarbība sākas 1-3 stundas pēc ievadīšanas, to nedrīkst lietot akūtu alerģisku stāvokļu ārstēšanai, kam nepieciešama neatliekamā palīdzība.

Brīdinājumi parpalīgvielas

Šīs zāles satur laktozi. Pacienti ar iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu (deficīts novērots dažām Lapzemes tautām) vai glikozes-galaktozes malabsorbciju nedrīkst lietot Kestin.

Grūtniecība, auglība, laktācija

Grūtniecība

Dati par ebastīna lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežoti. Pētījumos ar dzīvniekiem nav konstatēta tieša vai netieša kaitīga ietekme uz reproduktīvo toksicitāti. Grūtniecības laikā ir vēlams izvairīties no ebastīna lietošanas.

Auglība

Nav datu par ebastīna ietekmi uz cilvēka auglību.

Laktācija

Nav zināms, vai ebastīns izdalās mātes pienā. Ebastīna un tā galvenā metabolīta karebastīna augstā saistīšanās ar olbaltumvielām pakāpe (>97%) nenozīmē, ka zāles izdalās mātes pienā. Zīdīšanas laikā vēlams izvairīties no ebastīna lietošanas.

Ietekme uz spējāmvadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismusmami

Psihomotorās veiktspējas pētījumos ar cilvēkiem ietekme netika konstatēta. Ieteicamajās terapeitiskajās devās ebastīns neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Tomēr ir ieteicams izpētīt individuālās reakcijas cilvēkiem, kuri ir jutīgi pret ebastīnu, pirms pacients vada transportlīdzekli vai iesaistās sarežģītās darbībās: var rasties miegainība vai reibonis (skatīt sadaļu "Blakusparādības").

Mijiedarbība ar citām zālēm

Ir pētīts, ka ebastīns mijiedarbojas ar ketokonazolu un eritromicīnu (abi savienojumi izraisa QT intervāla pagarināšanos). Ar abām kombinācijām tika novērota farmakokinētiskā un farmakodinamiskā mijiedarbība, kā rezultātā paaugstinājās ebastīna un, mazākā mērā, karebastīna līmenis plazmā, bez klīniski nozīmīgām farmakodinamiskām sekām. QT intervāla pagarināšanās radās par aptuveni 10 ms vairāk nekā lietojot tikai ketokonazolu un eritromicīnu. Tomēr, lietojot Kestin, jāievēro piesardzība pacientiem, kuri vienlaikus lieto azola grupas pretsēnīšu līdzekļus, piemēram, ketokonazolu un itrakonazolu, kā arī makrolīdu grupas antibiotikas, piemēram, eritromicīnu.

Farmakokinētiskā mijiedarbība tika novērota, lietojot ebastīnu kopā ar rifampicīnu. Šāda mijiedarbība var izraisīt plazmas koncentrācijas samazināšanos un antihistamīna iedarbības pavājināšanos.

Šajā rakstā varat izlasīt norādījumus par zāļu lietošanu Kestins. Tiek sniegti vietnes apmeklētāju - šo zāļu patērētāju - atsauksmes, kā arī speciālistu ārstu viedokļi par Kestin lietošanu viņu praksē. Lūdzam aktīvi pievienot savas atsauksmes par zālēm: vai zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, ko ražotājs varbūt nav norādījis anotācijā. Kestīna analogi esošo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmanto nātrenes, rinīta un citu alerģiju izpausmju ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Zāļu sastāvs un mijiedarbība ar alkoholu.

Kestins- pretalerģiskas zāles. Pēc zāļu iekšķīgas lietošanas izteikts antialerģisks efekts sākas 1 stundas laikā un ilgst 48 stundas.Pēc 5 dienu ārstēšanas kursa ar Kestin antihistamīna aktivitāte saglabājas 72 stundas, pateicoties aktīvo metabolītu iedarbībai. Zāles nav izteiktas antiholīnerģiskas un sedatīvas iedarbības. Zāles Kestin neietekmēja EKG QT intervālu 100 mg devā, kas 5-10 reizes pārsniedz ieteicamo dienas devu.

Savienojums

Ebastīns + palīgvielas.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas un gandrīz pilnībā metabolizējas aknās, pārvēršoties par aktīvo metabolītu karabastīnu. Trekna pārtika paātrina uzsūkšanos (koncentrācija asinīs palielinās līdz 50%). Ēšana neietekmē Kestin klīnisko iedarbību. Neiekļūst asins-smadzeņu barjerā. Izdalās caur nierēm - 60-70%, konjugātu veidā.

Indikācijas

• alerģisks rinīts, sezonāls un/vai visu gadu (ko izraisa mājsaimniecības, ziedputekšņi, epidermas, pārtikas, zāļu alergēni);
• nātrene (var izraisīt mājsaimniecība, ziedputekšņi, epidermas, pārtikas, kukaiņu, zāļu alergēni, saules iedarbība, aukstums utt.);
• alerģiskas slimības un stāvokļi, ko izraisa palielināta histamīna izdalīšanās.

Atbrīvošanas veidlapas

Apvalkotās tabletes 10 mg un 20 mg.

Liofilizētas tabletes 20 mg.

Sīrups (dažreiz kļūdaini saukts par pilieniem).

Lietošanas instrukcijas un dozēšanas režīms

Tabletes

Iekšā, neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.

Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, zāles tiek izrakstītas 10-20 mg (1-2 tabletes) vienu reizi dienā.

Ja ir traucēta aknu darbība, dienas deva nedrīkst pārsniegt 10 mg.

Liofilizētas tabletes

Zāles ir paredzētas uzsūkšanai mutes dobumā neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.

Pieaugušajiem, bērniem un pusaudžiem, kas vecāki par 15 gadiem, tiek nozīmēta 20 mg (1 liofilizēta tablete) 1 reizi dienā. Ārstēšanas kursu nosaka slimības simptomu izzušana.

Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību devas pielāgošana nav nepieciešama.

Nelielas un vidēji smagas aknu mazspējas gadījumā zāles var lietot parastajā devā. Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā ebastīna dienas deva nedrīkst pārsniegt 10 mg.

Īpaši piesardzības pasākumi, rīkojoties ar zālēm:

1. Lai nesabojātu tabletes, neizņemiet tableti no blistera, nospiežot. Atveriet iepakojumu, uzmanīgi paceļot aizsargplēves brīvo malu.
2. Noņemiet aizsargplēvi.
3. Uzmanīgi izspiediet zāles, nepieskaroties tai.

Uzmanīgi izņemiet tableti un novietojiet to uz mēles, kur tā ātri izšķīst. Nav nepieciešams dzert ūdeni vai citu šķidrumu. Ēšana neietekmē zāļu iedarbību.

Sīrups

• Bērni no 6 līdz 12 gadiem: 5 mg (5 ml) 1 reizi dienā.
• Bērni no 12 līdz 15 gadiem: 10 mg (10 ml) 1 reizi dienā.
• Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 15 gadiem, tiek izrakstīts 10-20 mg (10-20 ml) 1 reizi dienā.

Kestin lieto neatkarīgi no ēdienreizēm.

Blakusefekts

• galvassāpes;
• miegainība;
• mutes gļotādas sausums;
• dispepsija;
• slikta dūša;
• bezmiegs;
• sāpes vēderā;
• astēniskais sindroms;
• sinusīts;
• rinīts.

Kontrindikācijas

• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• grūtniecība, laktācijas periods;
• bērni līdz 12 gadu vecumam (tabletes), līdz 15 gadu vecumam (liofilizētas tabletes);
• laktāzes deficīts
• laktozes nepanesamība
• glikozes-galaktozes malabsorbcija.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Kestin ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Lietošana bērniem

Tabletes ir kontrindicētas bērniem līdz 12 gadu vecumam. Liofilizētās tabletes ir kontrindicētas bērniem līdz 15 gadu vecumam. Bērniem līdz 6 gadu vecumam sīrupu lieto piesardzīgi.

Speciālas instrukcijas

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar palielinātu QT intervālu, hipokaliēmiju un nieru un/vai aknu mazspēju.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Centrālās nervu sistēmas blakusparādību gadījumā var minimāli samazināties pacientu spēja vadīt transportlīdzekļus un iesaistīties citās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.

Zāļu mijiedarbība

Zāles Kestin nesadarbojas ar teofilīnu, netiešajiem antikoagulantiem, cimetidīnu, diazepāmu, etanolu (spirtu) un etanolu saturošām zālēm.

Zāļu Kestin analogi

Zāles Kestin nav strukturālu aktīvās vielas analogu. Zāles satur unikālu aktīvo vielu Ebastīnu.

Terapeitiskās iedarbības analogi (zāles nātrenes ārstēšanai):

• Allerfex;
• Arthromax;
• Asmoval;
• Astemizols;
• Berlicourt;
• Hidrokortizons;
• histaglobīns;
• Gistalong;
• histafēns;
• Dekortīns;
• Deksametazons;
• diazolīns;
• Diacīns;
• Dimebons;
• Zaditen;
• Zyrtec;
• Zodaks;
• kalcija hlorīds;
• Kenakorts;
• Clargothyl;
• Claridol;
• klaritīns;
• Clarifer;
• Klemastīns;
• Xizal;
• Lomilāns;
• Loratadīns;
• Lordestīns;
• Lorindens;
• Lotārēns;
• Nobrasīts;
• NovoPassit;
• Oxycort;
• Parlazin;
• pipolfēns;
• Prednizolons;
• Primalāns;
• Rivtagils;
• Suprastīns;
• Suprastinex;
• Tavegils;
• Telfāsta;
• Tranexam;
• Fenistils;
• Fenkarols;
• Fortekortīns;
• Seleston;
• Cetirizīns;
• Cetrīns;
• Erolīna.

Ja aktīvajai vielai nav zāļu analogu, varat sekot zemāk esošajām saitēm uz slimībām, kurām atbilst attiecīgās zāles, un apskatīt pieejamos terapeitiskās iedarbības analogus.

Atbrīvošanas forma

Tabletes

Savienojums

Aktīvā viela: mikrojonizēts ebastīns Aktīvās sastāvdaļas koncentrācija (mg): 10

Farmakoloģiskā iedarbība

Pretalerģisks līdzeklis. Pēc zāļu iekšķīgas lietošanas izteikts antialerģisks efekts sākas 1 stundas laikā un ilgst 48 stundas.Pēc 5 dienu ārstēšanas kursa ar Kestin antihistamīna aktivitāte saglabājas 72 stundas, pateicoties aktīvo metabolītu iedarbībai. Zāles nav izteiktas antiholīnerģiskas un sedatīvas iedarbības. Zāles Kestin neietekmēja EKG QT intervālu 100 mg devā, kas 5-10 reizes pārsniedz ieteicamo dienas devu.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas un gandrīz pilnībā metabolizējas aknās, pārvēršoties par aktīvo metabolītu karabastīnu. Pēc vienreizējas 10 mg zāļu devas karabastīna Cmax plazmā tiek sasniegts pēc 2,6-4 stundām un ir 80-100 ng/ml. Neiekļūst asins-smadzeņu barjerā Lietojot 10 mg zāles dienā, līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc 3-5 dienām un ir 130-160 ng/ml. Ebastīna un karabastīna saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir vairāk nekā 95%. Karabastīna T1/2 svārstās no 15 līdz 19 stundām, 66% zāļu izdalās konjugātu veidā caur nierēm Pārtikas uzņemšana neietekmē zāļu Kestin klīnisko iedarbību Gados vecākiem pacientiem farmakokinētiskie parametri nemainās ievērojami. Nieru mazspējas gadījumā T1/2 palielinās līdz 23-26 stundām, bet aknu mazspējas gadījumā - līdz 27 stundām, tomēr zāļu koncentrācija nepārsniedz terapeitiskās vērtības.

Indikācijas

Dažādas etioloģijas alerģisks rinīts (sezonāls un/vai visu gadu, gan kopā ar alerģisku konjunktivītu, gan bez tā). Dažādas etioloģijas nātrene, tostarp hroniska idiopātiska.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām; grūtniecība un zīdīšanas periods; bērni līdz 12 gadu vecumam; laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija. Piesardzīgi: lietot pacientiem ar palielinātu QT intervālu, hipokaliēmiju, nieru un/vai aknu mazspēju.

Piesardzības pasākumi

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Lietošanas norādījumi un devas

Iekšā, neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas. Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem: izrakstīt 10-20 mg (1-2 tabletes) zāles vienu reizi dienā. Ja ir traucēta aknu darbība, dienas deva nedrīkst pārsniegt 10 mg.

Blakus efekti

Ar biežumu vairāk nekā 1%: galvassāpes (7,9%), miegainība (3,0%), sausa mute (2,1%). Ar biežumu mazāk nekā 1%: dispepsija, slikta dūša, bezmiegs, sāpes vēderā, astēnisks sindroms, sinusīts, rinīts.

Pārdozēšana

Pazīmes par mērenu ietekmi uz centrālo nervu sistēmu (nogurums) un veģetatīvo nervu sistēmu (sausa mutes gļotāda) var rasties, tikai lietojot lielas devas (300 mg-500 mg, kas ir 30-50 reizes lielāka par terapeitisko devu). nav speciāla antidota ebastīnam . Pārdozēšanas gadījumā ieteicama kuņģa skalošana, dzīvībai svarīgo ķermeņa funkciju kontrole un simptomātiska ārstēšana.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Zāles Kestin nav ieteicams lietot vienlaikus ar ketokonazolu un eritromicīnu (palielinot QT intervāla pagarināšanās risku).Zāles Kestin nesadarbojas ar teofilīnu, netiešajiem antikoagulantiem, cimetidīnu, diazepāmu, etanolu un etanolu saturošām zālēm.

Speciālas instrukcijas

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus Centrālās nervu sistēmas blakusparādību gadījumā var minimāli samazināties pacientu spēja vadīt transportlīdzekļus un iesaistīties citās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un braukšanas ātrums. psihomotorās reakcijas.

Pēdējos gados pieaug saslimstība ar alerģiskām slimībām iedzīvotāju vidū. Alerģijas ir ļoti grūti izārstēt. Pirmkārt, antihistamīni kļūst par izvēlētajām zālēm ārstēšanai.

Viens no līdzekļiem cīņā pret alerģijas simptomiem ir Kestins. Tas bloķē H1-histīna receptorus. Tajā pašā laikā zāles neiekļūst asins-smadzeņu barjerā un neietekmē centrālo nervu sistēmu. Medikamentu iedarbība ilgst līdz 48 stundām. Pēc Kestin lietošanas 5 dienas tas bloķē histamīna darbību 72 stundas.

Sastāvs un izlaišanas forma

Kestin ir jaunas paaudzes antihistamīns. Galvenā aktīvā viela ir ebastīns. Zāles dod izteiktu pretalerģisku efektu, kas sākas stundas laikā pēc lietošanas.

Kestin tiek ražots 3 veidos:

• Tabletes balts, pārklāts ar plēvi, deva 10 mg vai 20 mg. Tabletes pa 10 mg ir iepakotas blisteros pa 5,10 gabaliņiem. Tabletes 20 mg - 10 gab.
• Liofilizētas tabletes(ātra izšķīšana) - novatoriska forma. Produkts ātri izšķīst mutē, nav nepieciešams to nomazgāt ar ūdeni. Ebastīna tablešu deva ir 20 mg. Iepakots 10 gabalos vienā blisterī.
• Sīrups- viegli dzeltenīgs vai bezkrāsains. Piemīt patīkams anīsa aromāts. Pieejams tumša stikla pudelēs 60 mg un 120 mg devās. Mēršļirce ir iekļauta komplektā. 5 ml sīrupa satur 5 mg ebastīna.

Pēc zāļu lietošanas tas ātri uzsūcas un gandrīz pilnībā metabolizējas aknās. Ebastīns tiek pārveidots par metabolītu karabastīnu. Tā maksimālais daudzums asinīs tiek sasniegts 2,5-4 stundas pēc Kestin lietošanas. Un metabolīta pusperiods ir 15-19 stundas. Ja pacientam ir nieru mazspēja, šis periods palielinās līdz 23-26 stundām.

Lietošanas indikācijas

Kestin tiek izmantots kā terapeitisks līdzeklis dažādu alerģisku izpausmju formām:

• ko izraisa dažāda veida alergēni (ziedputekšņi, pārtika, zāles).
• Intermitējoša un pastāvīga;
• Cita veida alerģijas, kurās ir palielināta histamīna izdalīšanās.

Bērniem ar visiem iepriekšminētajiem alerģiju veidiem ieteicams lietot sīrupu.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Visas Kestin šķirnes ir aizliegts izmantot šādos gadījumos:

• grūtniecības un laktācijas periods;
• paaugstināta jutība pret Kestin sastāvdaļām;

Kontrindikācijas apvalkoto tablešu lietošanai:

• bērni līdz 12 gadu vecumam;
• alerģija pret laktozi;
• glikozes-galaktozes malabsorbcija.

Svarīgs! Liofilizētās tabletes nedrīkst lietot pacienti ar fenilketonūriju un bērni, kas jaunāki par 15 gadiem. Stingrā ārsta uzraudzībā zāles jālieto cilvēkiem ar aknu un nieru mazspēju un hipokaliēmiju.

Iespējamās Kestin blakusparādības ir:

• galvassāpes, miegainība (1-3%);
• miega traucējumi (mazāk par 1%);
• sausuma sajūta mutē (1-3%);
• slikta dūša (mazāk nekā 1%);
• sinusīts (mazāk par 1%);
• astēnija (mazāk par 1%).

Norādījumi par lietošanu un devām

Dažādām zāļu formām ir savas lietošanas īpašības.

Apvalkotās tabletes

Lietojiet iekšķīgi reizi 24 stundās. Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, tiek dota 10 mg deva, 1-2 gabali. Tabletes pa 20 mg ir atļautas no 15 gadu vecuma, 0,5-1 gab.

Liofilizētas tabletes

Atļauts lietot bērniem, kas vecāki par 15 gadiem, un pieaugušiem pacientiem. Produkts nav jādzer, tas izšķīst mutē uzreiz pēc lietošanas. Devas - 1 tablete ik pēc 24 stundām. Tablete ir rūpīgi jāizņem no iepakojuma. Paceliet blistera aizsargplēves malu un uzmanīgi izņemiet tableti. Nespiediet to.

Sīrups

Lietojiet iekšķīgi reizi 24 stundās, nepiesaistīti ēdienreizēm. Šī Kestin forma ir apstiprināta bērnu ārstēšanai.

Pieteikšanās shēma:

• 6-12 gadi - 5 ml;
• 12-15 gadi - 10 ml.

Ja sīrupu lieto pieaugušie, tad deva viņiem ir 10-20 ml. Maksimālo zāļu devu var izrakstīt tikai ārsts izņēmuma gadījumos.

Ja Kestin lieto ilgu laiku, ārstēšanu veic saskaņā ar šādu shēmu: 5 dienas ieslēgtas un 2 dienas brīvas. Pēc tam atsāciet pieņemšanu.

Vai ir alerģija pret hurmu un kā to ārstēt? Izlasiet rakstu, lai uzzinātu atbildi.

Dodieties uz adresi un skatiet alerģiskā bronhīta medikamentu sarakstu.

Zāļu mijiedarbība

Kestin nav saderīgs ar šādām zālēm:

• Makrolīdi (eritromicīns, klaritromicīns);
• Antimycotics ar ketokonazolu (Ketokonazols, Flukonazols);
• teofilīns;
• Cimetidīns;
• Diazepāms;
• netiešie antikoagulanti;
• Alkoholu saturoši produkti.

Ar liofilizētām tabletēm var lietot teofilīnu, diazepāmu, cimetidīnu. Tie nav saderīgi ar makrolīdiem un pretsēnīšu līdzekļiem.

Analogi un izmaksas

Dažādu Kestin formu vidējās izmaksas:

• apvalkotās tabletes 20 mg - 390-450 rubļi vienā blisterī pa 10 gabaliņiem;
• 10 mg tabletes - 330-390 rubļi 10 gab., 180-215 rubļi 5 gab.;
• liofilizētas tabletes 20 mg - 430-500 rubļi 10 gab.

Pašlaik Kestinam ir viena sinonīms narkotika, kurai ir tāds pats sastāvs - Ebastins. Zāļu analogi farmakoloģiskās iedarbības ziņā ir H1-histamīna receptoru blokatori. Bet to aktīvās vielas ir atšķirīgas (astemizols, mebhidrolīns, prometazīns, cetirizīns un citi).

Kestina analogi:

• Loratadīns;
• Fenistils;
• Gismanāls.