farmakoloģiskā iedarbība
Rifaksimīns ir plaša spektra antibiotika no rifamicīna grupas. Tāpat kā citi šīs grupas pārstāvji, tas neatgriezeniski saistās ar baktēriju enzīma DNS atkarīgās RNS polimerāzes beta apakšvienībām un tādējādi kavē RNS un baktēriju proteīnu sintēzi.
Neatgriezeniskas saistīšanās ar fermentu rezultātā rifaksimīns izpaužas baktericīdas īpašības pret jutīgām baktērijām. Zāles ir plaša spektra pretmikrobu aktivitāte, ieskaitot lielāko daļu gramnegatīvo un grampozitīvo, aerobo un anaerobo baktēriju.
Rifaksimīna plašais antibakteriālais spektrs palīdz samazināt patogēno baktēriju daudzumu zarnās, kas izraisa dažus patoloģiskus stāvokļus.
Zāles samazina:
- baktēriju izraisīta amonjaka un citu toksisku savienojumu veidošanās, kas gadījumā nopietna slimība aknām, ko pavada detoksikācijas procesa pārkāpums, ir nozīme patoģenēzē un klīniskās izpausmes aknu encefalopātija;
- palielināta baktēriju proliferācija pārmērīgas mikroorganismu augšanas sindroma gadījumā zarnās;
- klātbūtne divertikulā resnās zarnas baktērijas, kas var būt iesaistītas iekaisumā divertikulārā maisiņā un ap to un kurām var būt galvenā loma divertikulārās slimības simptomu un komplikāciju attīstībā;
- antigēna stimula intensitāte, kas ģenētiski noteiktu gļotādas imūnregulācijas defektu klātbūtnē un/vai aizsardzības funkcija, var ierosināt vai pastāvīgi uzturēt hronisku zarnu iekaisumu;
- risks infekcijas komplikācijas kolorektālajam ķirurģiskas iejaukšanās.
Pretestības mehānisms
Rezistences veidošanos pret rifaksimīnu izraisa atgriezenisks rB gēna bojājums, kas kodē baktēriju RNS polimerāzi. Rezistentu apakšpopulāciju sastopamība starp baktērijām, kas izolētas no pacientiem ar ceļotāju caureju, bija zema.
Saskaņā ar klīniskie pētījumi, trīs dienu rifaksimīna terapijas kurss pacientiem ar ceļotāju caureju netika pavadīts rezistentu grampozitīvu (enterokoku) un gramnegatīvu ( coli) baktērijas. Atkārtoti lietojot rifaksimīnu lielas devas Veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar iekaisīgām zarnu slimībām parādījās pret rifaksimīnu rezistenti celmi, taču tie nekolonizēja kuņģa-zarnu traktu un neizspieda pret rifaksimīnu jutīgos celmus.
Pārtraucot terapiju izturīgi celmiātri pazuda. Eksperimentālie un klīniskie dati liecina, ka rifaksimīna lietošana pacientiem ar ceļotāju caureju un latentu Mycobacterium tuberculosis un Neisseria meningitidis infekciju nebūs saistīta ar pret rifampicīnu rezistentu celmu izvēli.
Jutīgums
In vitro jutības testu nevar izmantot, lai noteiktu baktēriju jutību vai rezistenci pret rifaksimīnu. Pašlaik klīniskie dati nav pietiekami, lai noteiktu robežvērtības novērtēt jutības testus. Rifaksimīns tika novērtēts in vitro pret ceļotāju caurejas patogēniem no četriem pasaules reģioniem: enterotoksigēniem un enteroagregatīviem Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp.
neholēras vibrios, Plesiomonas spp., Aeromonas spp. un Campylobacter spp.
MIC90 izolētajiem celmiem bija 32 μg/ml, kas ir viegli sasniedzams zarnu lūmenā, pateicoties augstajai rifaksimīna koncentrācijai izkārnījumos. Tā kā rifaksimīna alfa polimorfam ir zema uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta un tas darbojas lokāli zarnu lūmenā, tas var nebūt klīniski efektīvs pret invazīvām baktērijām, pat ja šīs baktērijas ir jutīgas pret to in vitro.
Farmakokinētika
Sūkšana
Rifaksimīns alfa polimorfā formā praktiski neuzsūcas, ja to lieto iekšķīgi (mazāk nekā 1%). Atkārtoti lietojot veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar bojātu zarnu gļotādu, iekaisuma slimības Zarnu plazmas koncentrācija ir ļoti zema (mazāk nekā 10 ng/ml). Lietojot zāles 30 minūtes pēc treknas maltītes ēšanas, nebija klīniskā nozīme palielināta rifaksimīna sistēmiskā uzsūkšanās.
Izplatīšana
Rifaksimīns mēreni saistās ar plazmas olbaltumvielām. Saistīšanās ar olbaltumvielām veseliem brīvprātīgajiem ir 67,5%, un pacientiem ar aknu mazspēja 62%.
Noņemšana
Tas tiek izvadīts no organisma nemainītā veidā ar zarnām (96,9% no uzņemtās devas), jo, nonākot caur kuņģa-zarnu traktu, tas nav pakļauts sadalīšanās un metabolisma procesam. Ar marķieri urīnā nosakāms rifaksimīns veido ne vairāk kā 0,025% no uzņemtās devas. Mazāk nekā 0,01% devas izdalās caur nierēm 25-desacetilrifaksimīna veidā, kas ir vienīgais rifaksimīna metabolīts, kas identificēts cilvēkiem. 14 C rifaksimīna izdalīšanās caur nierēm nepārsniedz 0,4%.
Sistēmiskā iedarbība ir nelineāra un atkarīga no devas, kas ir salīdzināma ar rifaksimīna uzsūkšanos, ko, iespējams, ierobežo šķīšanas ātrums.
Farmakokinētika īpašas grupas pacientiem
Nav klīnisku datu par rifaksimīna lietošanu nieru mazspējas gadījumā.
Sistēmiskā iedarbība pacientiem ar aknu mazspēju pārsniedz veseliem brīvprātīgajiem. Palielināta sistēmiskā iedarbība šiem pacientiem jāapsver, ņemot vērā rifaksimīna lokālo darbību zarnās un tā zemo sistēmisko biopieejamību, kā arī pieejamos datus par rifaksimīna drošību pacientiem ar cirozi.
Rifaksimīna farmakokinētika bērniem nav pētīta.
Indikācijas
Pret rifaksimīnu jutīgu baktēriju izraisītu kuņģa-zarnu trakta infekciju ārstēšana, tostarp:
- akūtas kuņģa-zarnu trakta infekcijas;
- ceļotāja caureja;
- pārmērīgas mikroorganismu augšanas sindroms zarnās;
- ar aknu encefalopātiju;
- simptomātiskas nekomplicētas resnās zarnas divertikulāras slimības gadījumā;
- plkst hronisks iekaisums zarnas.
Infekcijas komplikāciju profilakse kolorektālās operācijas laikā.
Devas režīms
Zāles lieto iekšķīgi, uzdzerot glāzi ūdens, neatkarīgi no ēdienreizēm.
Plkst caurejas ārstēšana noteikts 200 mg (1 tablete vai 10 ml suspensija) ik pēc 6 stundām.Ārstēšana ceļotāja caureja nedrīkst pārsniegt 3 dienas.
Plkst aknu encefalopātijapieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem Izrakstiet 400 mg (2 tabletes vai 20 ml suspensijas) ik pēc 8 stundām.
Priekš profilakse pēcoperācijas komplikācijas kolorektālajai ķirurģijai pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem Izrakstīt 400 mg( 2 tabletes vai 20 ml suspensijas) ik pēc 12 stundām.Profilakse tiek veikta 3 dienas pirms operācijas.
Plkst baktēriju aizaugšanas sindroms pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem Izrakstīt 400 mg (2 tabletes) ik pēc 8-12 stundām.
Plkst simptomātiska nekomplicēta divertikulozepieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem Izrakstīt 200-400 mg (1-2 tabletes vai 10-20 ml suspensijas) ik pēc 8-12 stundām.
Plkst hroniskas iekaisīgas zarnu slimības pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, tiek nozīmēti 200-400 mg (1-2 tabletes vai 10-20 ml suspensijas) ik pēc 8-12 stundām.
Ārstēšanas ilgums ar Alpha Normix ® nedrīkst pārsniegt 7 dienas. Otrs ārstēšanas kurss jāveic ne agrāk kā pēc 20-40 dienām. Kopējais ilgumsārstēšana tiek noteikta klīniskais stāvoklis pacientiem. Pēc ārsta ieteikuma devu un lietošanas biežumu var mainīt.
Devas pielāgošana iekšā gados vecāki pacienti un plkst pacientiem ar aknu un nieru mazspēja nav nepieciešams.
Suspensijas sagatavošanas noteikumi
Granulas suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai ir hermētiski noslēgtā pudelē. Priekš Lai pagatavotu suspensiju, jāatver pudele, jāpievieno ūdens līdz atzīmei un pudele labi jāsakrata. Vēlreiz pievienojiet ūdeni, līdz suspensijas līmenis sasniedz norādīto 60 ml atzīmi.
Rifaksimīna koncentrācija sagatavotajā suspensijā ir 100 mg uz 5 ml. Pirms lietošanas suspensiju labi sakratiet. Gatavā suspensija jāmēra, izmantojot mērtrauku, kas iekļauts iepakojumā.
Blakusefekts
Blakusparādības ir klasificētas pēc biežuma šādi: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10000-<1/1000), очень редко (<1/100000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).
No sirds un asinsvadu sistēmas: reti - sirdsklauves sajūta, asiņu pieplūdums uz sejas ādas, paaugstināts asinsspiediens.
No hematopoētiskās sistēmas: retāk - limfocitoze, monocitoze, neitropēnija; nezināms - trombocitopēnija.
No imūnsistēmas: nezināms - anafilaktiskas reakcijas, paaugstināta jutība, anafilaktiskais šoks, balsenes tūska.
Metabolisma traucējumi: reti - apetītes zudums, dehidratācija.
No garīgās puses: reti - patoloģiski sapņi, depresīvs garastāvoklis, bezmiegs, nervozitāte.
No centrālās nervu sistēmas puses: bieži - reibonis, galvassāpes; retāk - hipoestēzija, migrēna, parestēzija, miegainība, sāpes deguna blakusdobumos; nezināms - iepriekšējs ģībonis, uzbudinājums.
No redzes orgāna puses: reti - diplopija.
No iekšējās auss: reti - sāpes ausīs, sistēmisks reibonis.
No elpošanas sistēmas: retāk - elpas trūkums, sausa rīkle, aizlikts deguns, sāpes orofarneksā, klepus, rinoreja.
No gremošanas sistēmas: bieži - vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, meteorisms, slikta dūša, tenesms, vemšana, vēlme izkārnīties; reti - sāpes vēdera augšdaļā, ascīts, dispepsija, traucēta kuņģa-zarnu trakta kustīgums, gļotas un asinis izkārnījumos, sausas lūpas, “cieti” izkārnījumi, paaugstināta ASAT aktivitāte, ageusia; nezināms - izmaiņas aknu darbības testos, grēmas.
No urīnceļu sistēmas: retāk - glikozūrija, poliūrija, pollakiūrija, hematūrija, proteīnūrija.
No ādas un zemādas taukiem: retāk - izsitumi, saules apdegumi; nezināms - angioneirotiskā tūska, alerģisks dermatīts, eksfoliatīvs dermatīts, ekzēma, eritēma, nieze, purpura, nātrene, eritematozi izsitumi, plaukstu eritēma, dzimumorgānu nieze.
No muskuļu un skeleta sistēmas: retāk - muguras sāpes, muskuļu spazmas, muskuļu vājums, mialģija, kakla sāpes.
Infekcijas: retāk - kandidoze, herpes simplex, nazofaringīts, faringīts, augšējo elpceļu infekcijas; nezināms - klostridiju infekcija.
No reproduktīvās sistēmas: reti - polimenoreja.
Vispārējas reakcijas: bieži - drudzis; retāk - astēnija, neskaidras lokalizācijas sāpes un diskomforts, drebuļi, auksti sviedri, gripai līdzīgi simptomi, perifēra tūska, hiperhidroze, sejas pietūkums, nogurums.
No laboratorijas parametriem: INR izmaiņas.
Kontrindikācijas lietošanai
- caureja, ko pavada drudzis un šķidri, asiņaini izkārnījumi;
— zarnu aizsprostojums (arī daļējs);
- smagi čūlaini zarnu bojājumi;
- bērniem līdz 12 gadu vecumam (efektivitāte un drošība nav noteikta);
- iedzimta fruktozes nepanesamība, traucēta glikozes-galaktozes uzsūkšanās, saharāzes-izomaltāzes deficīts (granulu zāļu formai suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai);
- paaugstināta jutība pret rifaksimīnu vai citiem rifamicīniem vai kādu no zāļu sastāvdaļām.
Uzmanīgi: nieru mazspēja, vienlaicīga lietošana ar perorāliem kontracepcijas līdzekļiem.
Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā
Dati par Alpha Normix ® lietošanu grūtniecības laikā ir ļoti ierobežoti. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši pārejošu rifaksimīna ietekmi uz augļa pārkaulošanos un skeleta struktūru. Šo rezultātu klīniskā nozīme nav zināma.
Alpha Normix ® lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama.
Nav zināms, vai rifaksimīns izdalās mātes pienā. Nevar izslēgt risku zīdainim, kas baro bērnu ar krūti. Lai izlemtu, vai turpināt rifaksimīna lietošanu zīdīšanas laikā, ir jānovērtē riska bērnam un ieguvuma mātei līdzsvars.
Lietošana bērniem
Piešķirt bērni vecāki par 12 gadiem.
Pārdozēšana
Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem pacientiem ar ceļotāju caureju, rifaksimīna devas līdz 1800 mg dienā bija labi panesamas. Pat pacientiem ar normālu zarnu baktēriju floru rifaksimīns devās līdz 2400 mg/dienā 7 dienas neizraisīja nevēlamus simptomus.
Nejaušas pārdozēšanas gadījumā indicēta simptomātiska un atbalstoša terapija.
Zāļu mijiedarbība
Pētījumi
in vitro
liecina, ka rifaksimīns neinhibē citohroma P450 sistēmas izoenzīmus (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 un 3A4) un neinducē CYP1A2 un CYP2B6, bet ir vājš CYP3 induktors. Klīniskie zāļu mijiedarbības pētījumi liecina, ka veseliem brīvprātīgajiem rifaksimīns būtiski neietekmē CYP3A4 metabolizēto zāļu farmakokinētiku. Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību nevar izslēgt, ka rifaksimīns var samazināt tādu zāļu iedarbību, kas ir CYP3A4 substrāti (piemēram, varfarīns, antiaritmiski līdzekļi, pretkrampju līdzekļi u.c.), ja tos lieto vienlaikus, jo aknu mazspējas gadījumā tam ir lielāka iedarbība. sistēmiskā iedarbība, salīdzinot ar
veseli brīvprātīgie.
In vitro pētījumi liecina, ka rifaksimīns ir mērens P-glikoproteīna substrāts un to metabolizē CYP3A4 izoenzīms.
Nav zināms, vai rifaksimīna sistēmisko iedarbību palielina zāles, kas inhibē P glikoproteīnu un/vai CYP3A4, ja tās tiek lietotas vienlaikus. Iespējama rifaksimīna mijiedarbība ar citām zālēm, kuras no šūnām izvada P-glikoproteīns vai citi transporta proteīni (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP, BSEP), ir maz ticama.
Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām
Zāles ir pieejamas ar recepti.
Uzglabāšanas apstākļi un termiņi
Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30°C. Derīguma termiņš - 3 gadi.
Sagatavotās suspensijas derīguma termiņš ir 7 dienas istabas temperatūrā, kas nav augstāka par 30°C.
Lietojiet aknu darbības traucējumu gadījumā
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Lietošana nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama.
Lietošana gados vecākiem pacientiem
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Speciālas instrukcijas
Klīniskie dati liecina, ka Alpha Normix ® ir neefektīvs Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp. izraisītu zarnu infekciju ārstēšanā, kas izraisa biežu caureju, drudzi un asiņainu izkārnījumu.
Alpha Normix ® nav ieteicams lietot, ja pacientiem ir drudzis un šķidri, asiņaini izkārnījumi. Alpha Normix ® lietošana jāpārtrauc, ja caurejas simptomi pastiprinās vai saglabājas ilgāk par 48 stundām.
nozīmēt citu antibakteriālu terapiju. Ceļotāju caurejas ārstēšana nedrīkst pārsniegt 3 dienas.
Ir zināms, ka ar Clostridium difficile saistīta caureja var attīstīties, lietojot gandrīz visus antibakteriālos līdzekļus, tostarp zāles Alpha Normix ®. Nevar izslēgt iespējamu saistību starp zāļu Alpha Normix® un ar Clostridium difficile saistītas caurejas un pseidomembranoza kolīta attīstību. Nav pieredzes par rifaksimīna lietošanu kombinācijā ar citiem rifamicīniem.
Pacienti jābrīdina, ka, neraugoties uz nelielo rifaksimīna uzsūkšanos (mazāk par 1%), tas var izraisīt urīna sarkanīgu nokrāsu: tas ir saistīts ar aktīvās vielas rifaksimīnu, kas, tāpat kā lielākā daļa šīs sērijas antibiotiku (rifamicīnu), ir sarkanīgi oranža krāsa.
Ja attīstās superinfekcija ar mikroorganismiem, kas nav jutīgi pret rifaksimīnu, Alpha Normix ® lietošana jāpārtrauc un jānosaka atbilstoša terapija.
Pateicoties Alpha Normix ® iedarbībai uz zarnu floru, estrogēnu saturošu perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāte pēc to lietošanas var samazināties. Lietojot Alpha Normix ®, ieteicams lietot papildu kontracepcijas līdzekļus, īpaši, ja estrogēna saturs perorālajos kontracepcijas līdzekļos ir mazāks par 50 mkg.
Alpha Normix ® lietošana ir iespējama ne agrāk kā 2 stundas pēc aktīvās ogles lietošanas.
Granulas iekšķīgai lietošanai paredzētas suspensijas pagatavošanai satur saharozi, tāpēc zāles Alpha Normix ® šajā zāļu formā nevar lietot iedzimtas fruktozes nepanesības, glikozes-galaktozes malabsorbcijas vai saharozes-izomaltāzes deficīta gadījumos.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Lai gan, lietojot zāles Alpha Normix®, tiek novērots reibonis un miegainība, tomēr tas būtiski neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un iesaistīties darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums. Ja, lietojot zāles, rodas reibonis un miegainība, jums vajadzētu atturēties no šo darbību veikšanas.
Plaša spektra antibiotika, tā ir daļēji sintētisks rifamicīna SV atvasinājums. Neatgriezeniski saistās ar baktēriju enzīma, no DNS atkarīgās RNS polimerāzes, beta apakšvienībām un tādējādi kavē RNS un baktēriju proteīnu sintēzi. Tā kā rifaksimīns neatgriezeniski saistās ar fermentu, tam piemīt baktericīdas īpašības pret jutīgām baktērijām.
Tam ir plašs antibakteriālās iedarbības spektrs, ieskaitot lielāko daļu gramnegatīvo un grampozitīvo, aerobo un anaerobo baktēriju, kas izraisa kuņģa-zarnu trakta infekcijas, tostarp ceļotāju caureju.
Aktīvi attiecībā uz gramnegatīvās aerobās baktērijas: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli enteropatogēnie celmi, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; gramnegatīvie anaerobi: Bacteroides spp., tostarp Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; grampozitīvie aerobi: Streptococcus spp., Enterococcus spp., tostarp Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; grampozitīvie anaerobi: Clostridium spp., tostarp Clostridium difficile un Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.
Rifaksimīns samazina amonjaka un citu toksisku savienojumu veidošanos, ko izraisa baktērijas, kuras smagas aknu slimības gadījumā, ko pavada traucēta detoksikācija, ir iesaistītas aknu encefalopātijas patoģenēzē; palielināta baktēriju proliferācija zarnu mikrobu aizaugšanas sindroma gadījumā; baktēriju klātbūtne resnās zarnas divertikulā, kas var izraisīt iekaisumu divertikulārā maisiņā un ap to un kam var būt galvenā loma divertikulārās slimības simptomu un komplikāciju attīstībā; antigēna stimula intensitāte, kas ģenētiski noteiktu gļotādas imūnregulācijas un/vai aizsargfunkcijas defektu klātbūtnē var ierosināt vai pastāvīgi uzturēt hronisku zarnu iekaisumu; infekciozu komplikāciju risks kolorektālās operācijas laikā.
Darbojas zarnu lūmenā.
Indikācijas
Pret rifaksimīnu jutīgu baktēriju izraisītu kuņģa-zarnu trakta infekciju ārstēšana, t.sk. akūtām kuņģa-zarnu trakta infekcijām; ceļotāja caureja; pārmērīgas mikroorganismu augšanas sindroms zarnās; aknu encefalopātija; simptomātiska nekomplicēta resnās zarnas divertikuloze; hronisks zarnu iekaisums.
Infekcijas komplikāciju profilakse kolorektālās operācijas laikā.
Devas režīms
Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem Izrakstīt 200 mg ik pēc 8 stundām vai 400 mg ik pēc 8-12 stundām.Ja nepieciešams, ārsta uzraudzībā var mainīt devu un lietošanas biežumu. Ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 7 dienas, un to nosaka pacientu klīniskais stāvoklis. Otrs ārstēšanas kurss jāveic ne agrāk kā pēc 20-40 dienām.
Blakusefekts
Zāles slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, kas novērš sistēmisku nevēlamu blakusparādību rašanās risku.
No gremošanas sistēmas: dažos gadījumos - slikta dūša, dispepsija, vemšana, sāpes vēderā/kolikas, kas parasti pāriet pašas bez nepieciešamības mainīt devu vai pārtraukt terapiju.
Alerģiskas reakcijas: reti - nātrene.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret rifaksimīnu un citām rifamicīna antibiotikām.
Speciālas instrukcijas
Ilgstoši lietojot rifaksimīnu lielās devās vai ar zarnu gļotādas bojājumiem, neliels aktīvās vielas daudzums var uzsūkties sistēmiskajā cirkulācijā un izraisīt urīna iesarkanumu, ko izraisa rifamicīna antibiotiku sarkanīgi oranžā krāsa.
Iekļauts preparātos
ATX:A.07.A.A Antibiotikas
A.07.A.A.11 Rifaksimīns
Farmakodinamika:Plaša spektra antibiotika, tā ir daļēji sintētisks rifamicīna SV atvasinājums. Neatgriezeniski saistās ar baktēriju enzīma, no DNS atkarīgās RNS polimerāzes, beta apakšvienībām un tādējādi kavē RNS un baktēriju proteīnu sintēzi. Tā kā tas neatgriezeniski saistās ar fermentu, tam piemīt baktericīdas īpašības pret jutīgām baktērijām.
Tam ir plašs antibakteriālās iedarbības spektrs, ieskaitot lielāko daļu gramnegatīvo un grampozitīvo, aerobo un anaerobo baktēriju, kas izraisa kuņģa-zarnu trakta infekcijas, tostarp ceļotāju caureju.
Aktīvi pret gramnegatīvām aerobām baktērijām: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli enteropatogēnie celmi, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hebsiellalic spp. gramnegatīvie anaerobi: Bacteroides spp., tostarp Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; grampozitīvie aerobi: Streptococcus spp., Enterococcus spp., tostarp Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; grampozitīvie anaerobi: Clostridium spp., tostarp Clostridium difficile un Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp. Darbojas zarnu lūmenā.
Farmakokinētika:Absorbcija ir nenozīmīga (‹1%). Biotransformācijas nav. Eliminācija ir gandrīz pilnīga ar fekālijām, nierēm 0,32%.
Indikācijas:Pret rifaksimīnu jutīgu baktēriju izraisītu kuņģa-zarnu trakta infekciju, tostarp akūtu kuņģa-zarnu trakta infekciju, ārstēšana; ceļotāja caureja; pārmērīgas mikroorganismu augšanas sindroms zarnās; aknu encefalopātija; simptomātiska nekomplicēta resnās zarnas divertikuloze; hronisks zarnu iekaisums.
Infekcijas komplikāciju profilakse kolorektālās operācijas laikā.
I.A00-A09.A09 Caureja un gastroenterīts, ja ir aizdomas par infekciozu izcelsmi
XI.K50-K52.K52 Cits neinfekciozs gastroenterīts un kolīts
XI.K55-K63.K57 Divertikulāra zarnu slimība
XI.K70-K77.K72 Citur neklasificēta aknu mazspēja
XXI.Z20-Z29.Z29.2 Cits profilaktiskās ķīmijterapijas veids
Kontrindikācijas:Paaugstināta jutība (tostarp pret citiem rifamicīniem).
Uzmanīgi:Grūtniecība, zīdīšana.
Grūtniecība un zīdīšana:Nav veikti atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi ar cilvēkiem. Dzīvniekiem tas izraisīja augļa traucējumus, tostarp teratogēnus efektus. Nav informācijas par iekļūšanu mātes pienā.
Lietojiet piesardzīgi
Lietošanas un devas norādījumi:Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, tiek nozīmēti 200 mg ik pēc 8 stundām vai 400 mg ik pēc 8-12 stundām.Ja nepieciešams, ārsta uzraudzībā var mainīt devu un lietošanas biežumu. Ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 7 dienas, un to nosaka pacientu klīniskais stāvoklis. Otrs ārstēšanas kurss jāveic ne agrāk kā pēc 20-40 dienām.
Blakus efekti:Zāles slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, kas novērš sistēmisku nevēlamu blakusparādību rašanās risku.
No gremošanas sistēmas: dažos gadījumos - slikta dūša, dispepsija, vemšana, sāpes vēderā/kolikas, kas parasti pāriet pašas bez nepieciešamības mainīt devu vai pārtraukt terapiju.
Alerģiskas reakcijas: reti - nātrene.
Pārdozēšana: Mijiedarbība:Zemās biopieejamības dēļ tie ir nenozīmīgi.
Speciālas instrukcijas:Plaša spektra antibiotika vietējai lietošanai (kuņģa-zarnu trakta slimības), rifamicīna grupas pārstāvis, rifamicīna SV daļēji sintētisks atvasinājums.
Norādījumi Alpha Wasserman S.p.A. Solway Pharmaceuticals GmbHIzcelsmes valsts
ItālijaProduktu grupa
Antibakteriālas zālesRifamicīna grupas antibiotika
Atbrīvošanas veidlapas
- 12 - blisteri (1) - kartona iepakojumi. 12 - blisteri (3) - kartona iepakojumi. 28 cilnes iepakojumā
Zāļu formas apraksts
- Apaļas, abpusēji izliektas, rozā, apvalkotās tabletes. Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes
farmakoloģiskā iedarbība
Plaša spektra antibiotika, tā ir daļēji sintētisks rifamicīna SV atvasinājums. Neatgriezeniski saistās ar baktēriju enzīma, no DNS atkarīgās RNS polimerāzes, beta apakšvienībām un tādējādi kavē RNS un baktēriju proteīnu sintēzi. Tā kā rifaksimīns neatgriezeniski saistās ar fermentu, tam piemīt baktericīdas īpašības pret jutīgām baktērijām. Zālēm ir plašs antibakteriālās darbības spektrs, tostarp lielākā daļa gramnegatīvo un grampozitīvo, aerobo un anaerobo baktēriju, kas izraisa kuņģa-zarnu trakta infekcijas, tostarp ceļotāju caureju. Aktīvi pret gramnegatīvām aerobām baktērijām: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli enteropatogēnie celmi, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hebsiellalic spp. gramnegatīvie anaerobi: Bacteroides spp., tostarp Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; grampozitīvie aerobi: Streptococcus spp., Enterococcus spp., tostarp Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; grampozitīvie anaerobi: Clostridium spp., tostarp Clostridium difficile un Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp. Zāļu Alpha Normix lietošana palīdz samazināt patogēno zarnu baktēriju slodzi, kas izraisa dažus patoloģiskus stāvokļus. Zāles samazina: - amonjaka un citu toksisku savienojumu veidošanos ar baktērijām, kuras smagas aknu slimības gadījumā, ko pavada detoksikācijas procesa pārkāpums, ir iesaistītas aknu encefalopātijas patoģenēzē; - palielināta baktēriju proliferācija pārmērīgas mikroorganismu augšanas sindroma gadījumā zarnās; - baktēriju klātbūtne resnās zarnas divertikulā, kas var būt saistīta ar iekaisumu divertikulārā maisiņā un ap to un kam var būt galvenā loma divertikulārās slimības simptomu un komplikāciju attīstībā; - antigēna stimula intensitāte, kas ģenētiski noteiktu gļotādas imūnregulācijas un/vai aizsargfunkcijas defektu klātbūtnē var ierosināt vai pastāvīgi uzturēt hronisku zarnu iekaisumu; - infekciozu komplikāciju risks kolorektālās operācijas laikā. Zāles iedarbojas zarnu lūmenā.Farmakokinētika
Īpaši nosacījumi
Ilgstoši ārstējot ar lielām devām vai ja ir bojāta zarnu gļotāda, var uzsūkties neliels daudzums Alpha Normix (mazāk par 1%), kas var izraisīt urīna iesarkanumu: tas ir saistīts ar aktīvās vielas rifaksimīnu, kas, tāpat kā lielākā daļa šīs sērijas antibiotikas (rifamicīni) ir sarkanīgi oranžā krāsā. Ja attīstās superinfekcija ar mikroorganismiem, kas ir nejutīgi pret rifaksimīnu, Alpha Normix lietošana jāpārtrauc un jānosaka atbilstoša terapija. Granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai satur saharozi, tāpēc Alpha Normix šajā zāļu formā nevar izrakstīt iedzimtas fruktozes nepanesības, glikozes-galaktozes malabsorbcijas vai saharozes-izomaltāzes deficīta gadījumā.Savienojums
- Katra apvalkotā tablete satur: Aktīvā viela: rifaksimīns ar alfa polimorfu struktūru -200 mg. Palīgvielas: nātrija karboksimetilciete, glicerilpalmitostearāts, koloidālais silīcija dioksīds, talks, mikrokristāliskā celuloze. Plēves pārklājums: hipromeloze, titāna dioksīds, dinātrija edetāts, propilēnglikols, sarkanais dzelzs oksīds (E 172). Granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 5 ml satur: Aktīvā viela: rifaksimīns ar alfa polimorfu struktūru -100 mg. Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, karmelozes nātrija sāls, pektīns, kaolīns, nātrija saharināts, nātrija benzoāts, saharoze, ķiršu aromāts (savvaļas ķiršu) rifaksimīns 200 mg Palīgvielas: glicerilpalmitostearāts, nātrija karboksimetilciete, koloidālais celuloze, talidioksīds. Plēves apvalka sastāvs: hipromeloze, dinātrija edetāts, sarkanais dzelzs oksīds (E172), propilēnglikols, titāna dioksīds. rifaksimīns 200 mg Palīgvielas: nātrija cietes glikolāts, glicerīna palmitāta-stearīnēteris, izgulsnēts silīcijs, talks, mikrokristāliskā celuloze, hidroksipropilmetilceluloze, titāna dioksīds, dinātrija edetāts, propilēnglikols, sarkanais dzelzs oksīds (E172).
Alfa normix lietošanas indikācijas
- Uzsūkšanās Rifaksimīns slikti uzsūcas, ja to lieto iekšķīgi (mazāk nekā 1%). Kuņģa-zarnu traktā tiek radītas ļoti augstas antibiotikas koncentrācijas, kas ir ievērojami augstākas par MIC pārbaudītajiem enteropatogēnajiem mikroorganismiem. Zāles nav nosakāmas plazmā pēc ievadīšanas terapeitiskās devās (noteikšanas robeža
Alpha Normix kontrindikācijas
- - zarnu aizsprostojums (arī daļējs); - smagi čūlaini zarnu bojājumi; - paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām; - paaugstināta jutība pret rifaksimīnu vai citiem rifamicīniem.
Alfa normix deva
- 100 mg/5 ml 200 mg
Alpha normix blakusparādības
- Blakusparādības, kas vismaz iespējams ir saistītas ar rifaksimīnu, ir klasificētas pēc biežuma un orgānu/orgānu sistēmas šādi: ļoti bieži (>10%), bieži >1% 0,1% 0,01%
Zāļu mijiedarbība
Līdz šim nav konstatēta mijiedarbība. Tā kā rifaksimīna uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta, lietojot iekšķīgi (mazāk nekā 1%), ir nenozīmīga, zāļu mijiedarbība sistēmiskā līmenī ir maz ticama.Pārdozēšana
Alpha Normix pārdozēšanas gadījumi nav bijuši.Uzglabāšanas apstākļi
- turēt prom no bērniem
Reģistrācijas numurs:
Apvalkotās tabletes: LS-001993
Granulas suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai: LS-001994
Zāļu tirdzniecības nosaukums
ALFA NORMIX
Starptautiskais nepatentētais nosaukums (INN):
rifaksimīns.
ALPHA NORMIX zāļu forma:
Apvalkotās tabletes.
Granulas suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai.
ALPHA NORMIX sastāvs:
Katra apvalkotā tablete satur:
Aktīvā viela:rifaksimīns ar polimorfu struktūru alfa - 200 mg.
Palīgvielas: nātrija karboksimetilciete 15 mg, glicerīna palmitostearāts 18 mg, koloidālais silīcija dioksīds 1 mg, talks 1 mg, mikrokristāliskā celuloze 115 mg.
Plēves korpuss: hipromeloze 5,15 mg, titāna dioksīds (E171) 1,5 mg, dinātrija edetāts 0,02 mg, propilēnglikols 0,5 mg, sarkanais dzelzs oksīds (E172) 0,15 mg.
Granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 5 ml satur:
Aktīvā viela: rifaksimīns ar polimorfu struktūru alfa-100 mg.
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze 70 mg, nātrija karmeloze 710 mg, pektīns 780 mg,
kaolīns 4,002 g, nātrija saharināts 60 mg, nātrija benzoāts 36 mg, saharoze 17,280 g, ķiršu garša (savvaļas ķirsis) 240 mg.
ALPHA NORMIX apraksts:
Apaļas, abpusēji izliektas, rozā, apvalkotās tabletes.
Apelsīnu granulas ar ķiršu (savvaļas ķiršu) smaržu un garšu.
Farmakoterapeitiskā grupa
antibiotika, rifaksimīns.
CodeATX
FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
Fakomakodinamika
Rifaksimīns ir plaša spektra antibiotika, daļēji sintētisks rifamicīna atvasinājums. SV, tāpat kā citi rifamicīna grupas antibiotikas pārstāvji, tas neatgriezeniski saistās ar baktēriju enzīma DNS atkarīgās RNS polimerāzes beta apakšvienību un tādējādi kavē RNS un baktēriju proteīnu sintēzi. Tā kā rifaksimīns neatgriezeniski saistās ar fermentu, tam piemīt baktericīdas īpašības pret jutīgām baktērijām. Zālēm ir plašs pretmikrobu darbības spektrs, ieskaitot lielāko daļu gramnegatīvo un grampozitīvo, aerobo un anaerobo baktēriju, kas izraisa kuņģa-zarnu trakta infekcijas, tostarp ceļotāja caureju:
Gramnegatīvs:
Aerobika: Salmonella spp.; Shigella spp.; Escherichia colienteropatogēnie celmi;Proteus spp.; Campylobacter spp.; Pseudomonas spp.; Yersinia spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Helicobacter pylori;
Anaerobi: Bacteroides spp., ieskaitot Bacteroides fragilis; Fusobacterium nucleatum;
Grampozitīvs:
Aerobi: Streptococcus spp.; Enterococcus spp., ieskaitot Enterococcus fecalis; Staphylococcus spp.
Anaerobi: Clostridium spp., tostarp Clostridium difficile un Clostridium perfrogens; Peptostreptococcus spp.
Rifaksimīna plašais antibakteriālais spektrs palīdz samazināt patogēno baktēriju daudzumu zarnās, kas izraisa dažus patoloģiskus stāvokļus. Zāles samazina:
amonjaka un citu toksisku savienojumu veidošanās baktēriju ietekmē, kas smagas aknu slimības gadījumā, ko pavada detoksikācijas procesa pārkāpums, ir iesaistīti aknu encefalopātijas patoģenēzē un simptomatoloģijā;
palielināta baktēriju proliferācija zarnu mikrobu aizaugšanas sindroma gadījumā;
baktēriju klātbūtne resnās zarnas divertikulā, kas var būt saistīta ar iekaisumu divertikulārā maisiņā un ap to un kam var būt galvenā loma divertikulārās slimības simptomu un komplikāciju attīstībā;
antigēns stimuls, kas ģenētiski noteiktu gļotādas imūnregulācijas un/vai aizsargfunkcijas defektu klātbūtnē var ierosināt vai pastāvīgi uzturēt hronisku zarnu iekaisumu;
infekciozu komplikāciju risks kolorektālās operācijas laikā.
Farmakokinētika
Rifaksimīns slikti uzsūcas, ja to lieto iekšķīgi (mazāk nekā 1%), un tam ir intraintestināls efekts; kuņģa-zarnu traktā (GIT) tiek radīta ļoti augsta antibiotiku koncentrācija, kas ir ievērojami augstāka par MIC pārbaudītajiem enteropatogēnajiem mikroorganismiem. Zāles nav nosakāmas plazmā pēc terapeitisko devu lietošanas (noteikšanas robeža<0,5-2 нг/мл) или обнаруживается в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл почти во всех случаях) как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с повреждённой слизистой кишечника (в результате язвенного колита или болезни Крона). Обнаруживаемый в моче рифаксимин составляет не более 0,5% от принятой внутрь дозы. В действительности практически 100% рифаксимина, поступившего внутрь, находится в кишечном тракте, где достигаются очень высокие концентрации препарата (концентрация в кале 4000-8000 мкг/г достигаются через 3 суток лечения суточной дозой 800 мг).
INDIKĀCIJAS ALFA NORMIX LIETOŠANAI
Kuņģa-zarnu trakta slimību, ko izraisa pret rifaksimīnu jutīgas baktērijas, piemēram, akūtas kuņģa-zarnu trakta infekcijas, ceļotāju caurejas, zarnu aizaugšanas sindroma, aknu encefalopātijas, simptomātiskas nekomplicētas resnās zarnas divertikulāras slimības un hroniskas iekaisīgas zarnu slimības, ārstēšana. Infekcijas komplikāciju profilakse kolorektālās operācijas laikā.
KONTRINDIKĀCIJAS
Paaugstināta jutība pret rifaksimīnu vai citiem rifamicīniem vai kādu no Alpha Normix sastāvdaļām;
Zarnu obstrukcija (arī daļēja);
Smags čūlains zarnu bojājums Ievērojiet piesardzību
Grūtniecības un zīdīšanas laikā zāles drīkst lietot tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams un tiešā ārsta uzraudzībā.
LIETOŠANAS METODE UN DEVAS
Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem: no 1 tabletes ik pēc 8 stundām līdz 2 tabletēm ik pēc 8-12 stundām (atbilst 600-1200 mg rifaksimīna). Ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 7 dienas, un to nosaka pacientu klīniskais stāvoklis.
Ja nepieciešams, otrs ārstēšanas kurss jāveic ne agrāk kā pēc 20-40 dienām. Kopējo ārstēšanas ilgumu nosaka pacientu klīniskais stāvoklis.
Suspensijas sagatavošana
Granulas suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai ir hermētiski noslēgtā pudelē. Atveriet pudeli, pievienojiet ūdeni līdz atzīmei un labi sakratiet. Atkārtoti pievienojiet ūdeni, līdz suspensijas līmenis sasniedz norādīto 60 ml atzīmi.
Rifaksimīna koncentrācija sagatavotajā suspensijā ir 100 mg uz 5 ml. Iekļauts mērtrauks 5, 10 vai 15 ml suspensijas mērīšanai.
Suspensija, kas pagatavota, kā aprakstīts iepriekš, ir stabila 7 dienas istabas temperatūrā, kas nepārsniedz 30 °C. ŅEMOT PIPARUS, labi sakratiet pudeli.
BLAKUSEFEKTS
Blakusparādības, kas vismaz iespējams ir saistītas ar rifaksimīnu, ir klasificētas pēc biežuma un orgānu/orgānu sistēmas šādi: ļoti bieži (>10%), bieži >1%<10%, нечастые >0,1% <1%, редкие >0,01% <0,1%, очень редкие <0,01%. Ниже перечислены побочные эффекты, которые наблюдались в двойных слепых плацебоконтролируемых клинических исследованиях. Большинство побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, могут быть симптомами заболевания, по поводу которого назначалось лечение в период клинических исследований и о которых сообщается с такой же частотой у пациентов, получающих плацебо.
No sirds un asinsvadu sistēmas:
Retāk: sirdsklauves, asiņu pietvīkums sejas ādā, paaugstināts asinsspiediens.
No asins puses:
Retāk: limfocitoze, monocitoze, neitropēnija.
No centrālās nervu sistēmas:
Bieži: reibonis, galvassāpes.
Retāk: garšas sajūtas zudums, hipoestēzija, migrēna, bezmiegs, patoloģiski sapņi.
No redzes orgāna puses:
Retāk: diplopija.
No iekšējās auss:
Retāk: sistēmisks reibonis.
No elpošanas sistēmas:
Retāk: elpas trūkums, sausa rīkle, aizlikts deguns, sāpes laringofaringeālajā rajonā.
No kuņģa-zarnu trakta un aknām:
Bieži: vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, meteorisms, slikta dūša, tenesms, vemšana, vēlme izkārnīties.
Retāk: anoreksija, ascīts, dispepsija, traucēta kuņģa-zarnu trakta motilitāte, gļotas un asinis izkārnījumos, sausas lūpas, “cieti” izkārnījumi, paaugstināta aspartātaminotransferāzes aktivitāte.
No urīnceļu sistēmas:
Retāk: glikozūrija, pollakiūrija, poliūrija, hematūrija.
No ādas un zemādas audu sistēmas:
Retāk: izsitumi, makulas izsitumi, auksti sviedri.
No muskuļu un skeleta sistēmas:
Retāk: sāpes muguras lejasdaļā, muskuļu spazmas, muskuļu vājums, mialģija.
Infekcijas:
Retāk: kandidoze.
Vispārēji simptomi:
Bieži: drudzis
Retāk: astēnija, sāpes krūtīs, diskomforta sajūta krūtīs, drebuļi, nogurums, gripai līdzīgi simptomi, perifēra tūska.
No reproduktīvās sistēmas:
Retāk: polimenoreja
Rifaksimīna mārketinga pieredze ļoti retos gadījumos ir bijusi caureja, sāpes vēderā, grēmas, slikta dūša, perifēra tūska, sejas tūska, balsenes tūska, neitropēnija, ģībonis, paaugstinātas jutības reakcijas, uzbudinājums, galvassāpes, angioneirotiskā tūska, purpura, ģeneralizēta nieze, dzimumorgānu nieze. , palmu eritēma, eksantēma, alerģisks dermatīts, eritematozi izsitumi, nātrene, masalām līdzīgi izsitumi.
PĀRDOZĒŠANA
Narkotiku pārdozēšanas gadījumi nav bijuši.
MIJIEDARBĪBA AR CITĀM ZĀLĒM
Līdz šim mijiedarbība nav noteikta. Tā kā rifaksimīna uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā, lietojot iekšķīgi (mazāk nekā 1%), ir nenozīmīga, zāļu mijiedarbība sistēmiskā līmenī ir maz ticama.
SPECIĀLAS INSTRUKCIJAS
Ilgstoši ārstējot ar lielām devām vai ja ir bojāta zarnu gļotāda, var uzsūkties neliels daudzums Alpha Normix (mazāk par 1%), kā rezultātā urīns var kļūt sarkanīgs: tas ir saistīts ar aktīvās vielas rifaksimīnu, kas, tāpat kā lielākā daļa šīs sērijas antibiotikas (rifamicīni) ir sarkanīgi oranžā krāsā. Ja attīstās superinfekcija ar mikroorganismiem, kas ir nejutīgi pret rifaksimīnu, Alpha Normix lietošana jāpārtrauc un jānosaka atbilstoša terapija. Granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai satur saharozi, tāpēc Alpha Normix šajā zāļu formā nevar izrakstīt iedzimtas fruktozes nepanesības, glikozes-galaktozes malabsorbcijas vai saharozes-izomaltāzes deficīta gadījumā.