Ανάλογα βήτα αποκλειστών φυσικής προέλευσης. Β-αναστολείς για την υπέρταση και τις καρδιακές παθήσεις. Άλλες παρενέργειες

Η ομάδα των αδρενεργικών αποκλειστών περιλαμβάνει φάρμακα που μπορούν να εμποδίσουν τα νευρικά ερεθίσματα που είναι υπεύθυνα για την αντίδραση στην αδρεναλίνη και τη νορεπινεφρίνη. Αυτά τα κεφάλαια χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παθολογιών της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων.

Οι περισσότεροι ασθενείς με σχετικές παθολογίες ενδιαφέρονται για το τι είναι - αδρενεργικοί αποκλειστές, πότε χρησιμοποιούνται, ποιες παρενέργειες μπορούν να προκαλέσουν. Αυτό θα συζητηθεί περαιτέρω.

Ταξινόμηση

Τα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων έχουν 4 τύπους υποδοχέων: α-1, α-2, β-1, β-2. Αντίστοιχα, οι άλφα- και βήτα-αναστολείς χρησιμοποιούνται στην κλινική πράξη. Η δράση τους στοχεύει στην παρεμπόδιση ενός συγκεκριμένου τύπου υποδοχέα. Οι αναστολείς Α-β απενεργοποιούν όλους τους υποδοχείς αδρεναλίνης και νορεπινεφρίνης.

Τα δισκία κάθε ομάδας είναι δύο τύπων: επιλεκτικός αποκλεισμός μόνο ενός τύπου υποδοχέα, μη επιλεκτική διακοπή επικοινωνίας με όλους.

Υπάρχει μια ορισμένη ταξινόμηση φαρμάκων σε αυτήν την ομάδα.

Μεταξύ των άλφα-αναστολέων:

• α-1 αναστολείς;
• α-1 και α-2.

Μεταξύ των β-αναστολέων:

• καρδιοεκλεκτική?
• μη επιλεκτική.

Χαρακτηριστικά δράσης

Όταν η αδρεναλίνη ή η νοραδρεναλίνη εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος, οι αδρενεργικοί υποδοχείς αντιδρούν σε αυτές τις ουσίες. Σε απάντηση, αναπτύσσονται οι ακόλουθες διαδικασίες στο σώμα:

• ο αυλός των αγγείων στενεύει.
• οι συσπάσεις του μυοκαρδίου γίνονται πιο συχνές.
• η αρτηριακή πίεση αυξάνεται?
• αυξάνει το επίπεδο γλυκαιμίας.
• αυξάνεται ο αυλός των βρόγχων.

Με παθολογίες της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων, αυτές οι συνέπειες είναι επικίνδυνες για την ανθρώπινη υγεία και τη ζωή. Επομένως, για να σταματήσουν τέτοια φαινόμενα, είναι απαραίτητο να ληφθούν φάρμακα που εμποδίζουν την απελευθέρωση ορμονών των επινεφριδίων στο αίμα.

Οι αναστολείς των αδρενοειδών έχουν τον αντίθετο μηχανισμό δράσης. Ο τρόπος με τον οποίο λειτουργούν οι αναστολείς άλφα και βήτα διαφέρει ανάλογα με τον τύπο του υποδοχέα που έχει αποκλειστεί. Για διάφορες παθολογίες, συνταγογραφούνται αποκλειστές αδρενοειδών συγκεκριμένου τύπου και η αντικατάστασή τους είναι κατηγορηματικά απαράδεκτη.

Η δράση των άλφα-αναστολέων

Διαστέλλουν τα περιφερειακά και εσωτερικά αγγεία. Αυτό σας επιτρέπει να αυξήσετε τη ροή του αίματος, να βελτιώσετε τη μικροκυκλοφορία των ιστών. Η αρτηριακή πίεση ενός ατόμου πέφτει και αυτό μπορεί να επιτευχθεί χωρίς αύξηση του καρδιακού ρυθμού.

Αυτά τα κεφάλαια μειώνουν σημαντικά το φορτίο στην καρδιά μειώνοντας τον όγκο του φλεβικού αίματος που εισέρχεται στον κόλπο.

Άλλες επιδράσεις των α-αναστολέων:

• μείωση των τριγλυκεριδίων και της κακής χοληστερόλης.
• αύξηση του επιπέδου της "καλής" χοληστερόλης.
• ενεργοποίηση της ευαισθησίας των κυττάρων στην ινσουλίνη.
• βελτιωμένη πρόσληψη γλυκόζης.
• μείωση της έντασης των σημείων φλεγμονής στο ουροποιητικό και αναπαραγωγικό σύστημα.

Οι αναστολείς άλφα-2 συστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία και αυξάνουν την πίεση στις αρτηρίες. Στην καρδιολογία, πρακτικά δεν χρησιμοποιούνται.

Η δράση των β-αναστολέων

Η διαφορά μεταξύ των εκλεκτικών β-1 αποκλειστών είναι ότι επηρεάζουν θετικά τη λειτουργικότητα της καρδιάς. Η χρήση τους σας επιτρέπει να επιτύχετε τα ακόλουθα αποτελέσματα:

• μείωση της δραστηριότητας του βηματοδότη και εξάλειψη των αρρυθμιών.
• μείωση του καρδιακού ρυθμού?
• ρύθμιση της διεγερσιμότητας του μυοκαρδίου σε φόντο αυξημένου συναισθηματικού στρες.
• μείωση της ανάγκης των καρδιακών μυών για οξυγόνο.
• μείωση των δεικτών αρτηριακής πίεσης.
• ανακούφιση μιας επίθεσης στηθάγχης.
• μείωση του φορτίου στην καρδιά κατά τη διάρκεια καρδιακής ανεπάρκειας.
• μείωση του επιπέδου γλυκαιμίας.

Τα μη εκλεκτικά παρασκευάσματα β-αναστολέων έχουν τα ακόλουθα αποτελέσματα:

• πρόληψη της συσσώρευσης στοιχείων αίματος.
• αυξημένη σύσπαση των λείων μυών.
• χαλάρωση του σφιγκτήρα της ουροδόχου κύστης.
• αυξημένος τόνος των βρόγχων.
• μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης.
• μειώνοντας τον κίνδυνο οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Δράση άλφα-βήτα αποκλειστών

Αυτά τα φάρμακα μειώνουν την αρτηριακή πίεση και στο εσωτερικό των ματιών. Συμβάλλουν στην ομαλοποίηση των τριγλυκεριδίων, LDL. Δίνουν αισθητή υποτασική δράση χωρίς να διαταράσσουν τη ροή του αίματος στα νεφρά.

Η λήψη αυτών των φαρμάκων βελτιώνει τον μηχανισμό προσαρμογής της καρδιάς στο σωματικό και νευρικό στρες. Αυτό σας επιτρέπει να ομαλοποιήσετε τον ρυθμό των συσπάσεων του, να ανακουφίσετε την κατάσταση του ασθενούς με καρδιακά ελαττώματα.

Πότε ενδείκνυνται τα φάρμακα;

Οι άλφα-αναστολείς συνταγογραφούνται σε τέτοιες περιπτώσεις:

• αρτηριακή υπέρταση;
• αύξηση του καρδιακού μυός?
• διεύρυνση του προστάτη στους άνδρες.

Ενδείξεις για τη χρήση αναστολέων α-1 και 2:

• διαταραχές του τροφισμού των μαλακών ιστών διαφόρων προελεύσεων.
• σοβαρή αθηροσκλήρωση?
• διαβητικές διαταραχές του περιφερικού κυκλοφορικού συστήματος.
• ενδαρτηρίτιδα;
• ακροκυάνωση;
• ημικρανία;
• κατάσταση μετά το εγκεφαλικό?
• μείωση της πνευματικής δραστηριότητας.
• διαταραχές της αιθουσαίας συσκευής.
• νευρογονικότητα της ουροδόχου κύστης;
• φλεγμονή του προστάτη.

Οι άλφα2-αναστολείς συνταγογραφούνται για στυτικές διαταραχές στους άνδρες.

Οι εξαιρετικά εκλεκτικοί β-αναστολείς χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ασθενειών όπως:

• αρτηριακή υπέρταση;
• μυοκαρδιοπάθεια υπερτροφικού τύπου.
• αρρυθμίες?
• ημικρανία;
• ελαττώματα μιτροειδούς βαλβίδας?
• έμφραγμα;
• με VVD (με υπερτασικό τύπο νευροκυκλοφοριακής δυστονίας).
• κινητική διέγερση κατά τη λήψη νευροληπτικών.
• αυξημένη δραστηριότητα του θυρεοειδούς αδένα (σύνθετη θεραπεία).

Οι μη εκλεκτικοί β-αναστολείς χρησιμοποιούνται για:

• αρτηριακή υπέρταση;
• διεύρυνση της αριστερής κοιλίας?
• στηθάγχη κατά την άσκηση?
• δυσλειτουργία της μιτροειδούς βαλβίδας.
• αυξημένος καρδιακός ρυθμός?
• γλαυκώμα;
• Σύνδρομο ανηλίκων - μια σπάνια νευρική γενετική ασθένεια στην οποία υπάρχει τρόμος των μυών των χεριών.
• προκειμένου να αποφευχθεί η αιμορραγία κατά τον τοκετό και τις επεμβάσεις στα γυναικεία γεννητικά όργανα.

Τέλος, οι α-β αποκλειστές ενδείκνυνται για τέτοιες ασθένειες:

• με υπέρταση (συμπεριλαμβανομένης της πρόληψης της ανάπτυξης υπερτασικής κρίσης).
• γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας?
• σταθερή στηθάγχη?
• καρδιακά ελαττώματα?
• συγκοπή.

Εφαρμογή σε παθολογίες του καρδιαγγειακού συστήματος

Στη θεραπεία αυτών των ασθενειών πρωταγωνιστικό ρόλο παίζουν οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές.

Τα πιο επιλεκτικά είναι η Bisoprolol και η Nebivolol. Ο αποκλεισμός των αδρενεργικών υποδοχέων βοηθά στη μείωση του βαθμού συσταλτικότητας του καρδιακού μυός, στην επιβράδυνση της ταχύτητας της νευρικής ώθησης.

Η χρήση σύγχρονων β-αναστολέων δίνει τέτοια θετικά αποτελέσματα:

• μείωση του καρδιακού ρυθμού?
• βελτίωση του μεταβολισμού του μυοκαρδίου.
• ομαλοποίηση του αγγειακού συστήματος.
• βελτίωση της λειτουργίας της αριστερής κοιλίας, αύξηση του κλάσματος εξώθησής της.
• ομαλοποίηση του καρδιακού ρυθμού.
• πτώση της αρτηριακής πίεσης?
• μειωμένο κίνδυνο συσσώρευσης αιμοπεταλίων.

Παρενέργειες

Ο κατάλογος των παρενεργειών εξαρτάται από τα φάρμακα.

Οι αναστολείς A1 μπορούν να προκαλέσουν:

• πρήξιμο;
• απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης λόγω έντονης υποτασικής επίδρασης.
• αρρυθμία?
• ρινική καταρροή?
• μείωση της λίμπιντο?
• ενούρηση?
• πόνος κατά τη διάρκεια της στύσης.

Οι αναστολείς Α2 προκαλούν:

• αύξηση της πίεσης?
• άγχος, ευερεθιστότητα, ευερεθιστότητα?
• μυϊκός τρόμος?
• διαταραχές ούρησης.

Τα μη εκλεκτικά φάρμακα αυτής της ομάδας μπορούν να προκαλέσουν:

• διαταραχές της όρεξης?
• διαταραχή ύπνου;
• αυξημένη εφίδρωση?
• αίσθηση ψυχρότητας στα άκρα.
• αίσθηση θερμότητας στο σώμα?
• υπεροξύτητα του γαστρικού υγρού.

Οι εκλεκτικοί β-αναστολείς μπορούν να προκαλέσουν:

• γενική αδυναμία?
• επιβράδυνση των νευρικών και ψυχικών αντιδράσεων.
• σοβαρή υπνηλία και κατάθλιψη.
• μειωμένη οπτική οξύτητα και διαταραχή γεύσης.
• μούδιασμα ποδιών?
• πτώση του καρδιακού ρυθμού?
• δυσπεπτικά φαινόμενα;
• αρρυθμικά συμβάντα.

Οι μη εκλεκτικοί β-αναστολείς μπορεί να εμφανίσουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• οπτικές διαταραχές διαφορετικής φύσης: "ομίχλη" στα μάτια, αίσθηση ξένου σώματος σε αυτά, αυξημένη έκκριση δακρύων, διπλωπία ("διπλή όραση" στο οπτικό πεδίο).
• ρινίτιδα?
• ασφυξία;
• έντονη πτώση πίεσης.
• συγκοπή;
• στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες.
• φλεγμονή του βλεννογόνου του παχέος εντέρου?
• υπερκαλιαιμία?
• αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων και ουρικών.

Η λήψη άλφα-βήτα αποκλειστών μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες σε έναν ασθενή:

• θρομβοπενία και λευκοπενία.
• μια απότομη παραβίαση της αγωγής των παρορμήσεων που προέρχονται από την καρδιά.
• δυσλειτουργία της περιφερικής κυκλοφορίας.
• αιματουρία?
• υπεργλυκαιμία?
• υπερχοληστερολαιμία και υπερχολερυθριναιμία.

Κατάλογος φαρμάκων

Οι εκλεκτικοί (α-1) αποκλειστές περιλαμβάνουν:

• Eupressil;
• Tamsulon;
• δοξαζοσίνη;
• Αλφουζοσίνη.

Μη εκλεκτικοί (α1-2 αναστολείς):

• Sermion;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
• Πυρροξάνη;
• Dibazin.

Ο πιο διάσημος εκπρόσωπος των α-2 αποκλειστών είναι η Yohimbine.

Κατάλογος φαρμάκων της ομάδας β-1 αποκλειστών:

• Ατενόλη (Τενολόλη);
• Lokren;
• βισοπρολόλη;
• Breviblock;
• Celiprol;
• Kordanum.

Οι μη εκλεκτικοί β-αναστολείς περιλαμβάνουν:

• Sandonorm;
• Betaloc;
• Anaprilin (Obzidan, Cloth, Propral);
• Τιμολόλη (Αρουτιμόλη);
• Slootrasicore.

Φάρμακα νέας γενιάς

Οι αναστολείς των νεφρών της νέας γενιάς έχουν πολλά πλεονεκτήματα σε σχέση με τα «παλιά» φάρμακα. Το πλεονέκτημα είναι ότι λαμβάνονται μία φορά την ημέρα. Η τελευταία γενιά φαρμάκων προκαλούν πολύ λιγότερες παρενέργειες.

Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Αυτά τα φάρμακα έχουν πρόσθετες αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες.

Χαρακτηριστικά υποδοχής

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώσει τον γιατρό για την παρουσία ασθενειών που μπορεί να αποτελέσουν τη βάση για την κατάργηση των αναστολέων των επινεφριδίων.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας λαμβάνονται κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα. Αυτό μειώνει τις πιθανές αρνητικές επιπτώσεις των φαρμάκων στον οργανισμό. Η διάρκεια της εισαγωγής, το δοσολογικό σχήμα και άλλες αποχρώσεις καθορίζονται από τον γιατρό.

Κατά τη διάρκεια της υποδοχής, είναι απαραίτητο να ελέγχετε συνεχώς τον καρδιακό ρυθμό. Εάν αυτός ο δείκτης μειωθεί αισθητά, η δόση θα πρέπει να αλλάξει. Δεν μπορείτε να σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο μόνοι σας, αρχίστε να χρησιμοποιείτε άλλα μέσα.

Αντενδείξεις για εισαγωγή

1. Εγκυμοσύνη και περίοδος θηλασμού.
2. Αλλεργική αντίδραση στο φαρμακευτικό συστατικό.
3. Σοβαρές διαταραχές του ήπατος και των νεφρών.
4. Μειωμένη αρτηριακή πίεση (υπόταση).
5. Η βραδυκαρδία είναι η μείωση του καρδιακού ρυθμού.

Η υψηλή αρτηριακή πίεση είναι μια από τις παραμέτρους καρδιαγγειακού κινδύνου. Επομένως, σύμφωνα με τις τελευταίες συστάσεις, οι στόχοι της φαρμακευτικής θεραπείας για την υπέρταση δεν θεωρούνται μόνο για την επίτευξη της μείωσης και του βιώσιμου ελέγχου της, αλλά και για την πρόληψη της καρδιακής προσβολής, του εγκεφαλικού και του θανάτου.

Σήμερα, μια υποομάδα αντιυπερτασικών φαρμάκων αποτελείται από φάρμακα που επηρεάζουν την εμφάνιση επιπλοκών με διαφορετικούς τρόπους. Περιλαμβάνει: διουρητικά φαρμακευτικά φάρμακα, αναστολείς ΜΕΑ, β-αναστολείς, ανταγωνιστές ασβεστίου και αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης.

Ορισμένες μελέτες δείχνουν ότι η μακροχρόνια θεραπεία με β-αναστολείς (BABs) προκαλεί αρνητικές μεταβολικές επιδράσεις, οι οποίες αυξάνουν σημαντικά τον κίνδυνο επιπλοκών, ειδικά σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Άλλοι μαρτυρούν την υψηλή αποτελεσματικότητά τους για πρόσφατες καρδιακές προσβολές σε φόντο καρδιακής ανεπάρκειας. Παρόλα αυτά, το BAB συνεχίζει να καταλαμβάνει με σιγουριά την τρίτη θέση στη λίστα των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Ας προσπαθήσουμε να καταλάβουμε σε ποιες περιπτώσεις η πρόσληψή τους θα είναι ασφαλής και, ενδεχομένως, θα φέρει πρόσθετα οφέλη και σε ποιους δεν συνιστάται να πίνετε BAB, ακόμη και την τελευταία γενιά.

Στην εξωτερική μεμβράνη των κυττάρων του ανθρώπινου σώματος, υπάρχουν ειδικές πρωτεΐνες που αναγνωρίζουν και ανταποκρίνονται κατάλληλα σε ορμονικές ουσίες - αδρεναλίνη και νορεπινεφρίνη. Γι' αυτό ονομάζονται αδρενεργικοί υποδοχείς.

Συνολικά, έχουν ταυτοποιηθεί δύο άλφα και τρεις ποικιλίες βήτα (β) αδρενεργικών υποδοχέων. Η διαίρεση βασίζεται στη διαφορετική ευαισθησία τους σε φαρμακευτικές ουσίες - αδρενοδιεγερτικά και αδρενο-αναστολείς.

Δεδομένου ότι το θέμα του άρθρου μας είναι το BAB, θα εξετάσουμε πώς επηρεάζεται η λειτουργία των συστημάτων του σώματος από τη διέγερση των β-υποδοχέων. Υπό την επίδραση της ορμόνης αδρεναλίνης και ουσιών παρόμοιων με αυτήν, εκτός από την αύξηση της απελευθέρωσης ρενίνης στα νεφρά, εκτελούν διαφορετικές λειτουργίες.

Ο μηχανισμός δράσης των β-αναστολέων δικαιολογεί πλήρως το όνομά τους.

Αναστέλλοντας τη δράση των β-αδρενεργικών υποδοχέων και προστατεύοντας την καρδιά από την ορμόνη αδρεναλίνης, συμβάλλουν:

• βελτίωση της απόδοσης του μυοκαρδίου - συστέλλεται και ξεσφίγγει λιγότερο συχνά, η δύναμη των συσπάσεων γίνεται μικρότερη και ο ρυθμός είναι πιο ομοιόμορφος.
• αναστολή παθολογικών αλλαγών στους ιστούς της αριστερής κοιλίας.

Οι κύριες καρδιοπροστατευτικές (προστατευτικές της καρδιάς) επιδράσεις των πρώτων BAB, για τις οποίες εκτιμήθηκαν, ήταν η μείωση της συχνότητας των προσβολών της «στηθάγχης» και η μείωση του πόνου στην καρδιά. Αλλά ταυτόχρονα κατέστειλαν το έργο των β2 υποδοχέων, οι οποίοι, όπως φαίνεται από τον πίνακα, δεν χρειάζεται να κατασταλεί.

Επιπλέον, οι παρενέργειες που προέκυψαν μείωσαν σημαντικά το ποσοστό των ασθενών που χρειάζονταν τέτοια φάρμακα. Ωστόσο, σήμερα υπάρχουν ήδη έως και 3 γενιές BAB.

Σε μια σημείωση. Ελλείψει πόνου στην περιοχή της καρδιάς και προσβολών "στηθάγχης", δεν συνιστάται η θεραπεία παθολογιών του καρδιαγγειακού συστήματος με τη βοήθεια β-αναστολέων οποιασδήποτε, ακόμη και νέας γενιάς.

Ποια φάρμακα είναι οι β-αναστολείς;

Μέχρι τώρα έχουν δημιουργηθεί περίπου 100 φάρμακα που έχουν καταθλιπτική δράση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Σήμερα, υπάρχουν περίπου 30 ενεργά συστατικά σε χρήση, τα οποία αποτελούν τη βάση για την παραγωγή β-αναστολέων.

Παρουσιάζουμε την ταξινόμηση των βήτα αποκλειστών με βάση τη λίστα των φαρμάκων που έχουν περάσει πιστοποίηση και συνταγογραφούνται συχνότερα από τους καρδιολόγους μας:

Κατάλογος γενεών BAB - όνομα, συνώνυμα και ανάλογα	Χαρακτηριστικά, ανάλογα με την επίδραση στους αδρενεργικούς υποδοχείς
	Αυτή είναι μια υποομάδα μη επιλεκτικών BB. Καταστέλλουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς και τους τύπους άλφα και βήτα με ίση δύναμη. Η καταστολή των τελευταίων προκαλεί αρνητικές παρενέργειες που περιορίζουν τη χρήση τους.
	Αυτή η κατηγορία BAB είναι επιλεκτική για υποδοχείς τύπου β-2. Έχει λάβει τη γενική ονομασία «Καρδιοεκλεκτικά φάρμακα». Προσοχή! Η επιλεκτική και η μη εκλεκτική ΒΒ μειώνουν την αρτηριακή πίεση στον ίδιο βαθμό. Αλλά από τη λήψη καρδιοεκλεκτικών ποικιλιών της 2ης γενιάς, υπάρχουν λιγότερες αρνητικές επιπτώσεις, επομένως μπορούν να συνταγογραφηθούν ακόμη και με την παρουσία συνοδών παθολογιών.
	Αυτά τα σύγχρονα φάρμακα δεν έχουν μόνο καρδιοεκλεκτικά αποτελέσματα. Έχουν αγγειοδιασταλτική δράση. Είναι σε θέση να χαλαρώσουν τα αιμοφόρα αγγεία του κυκλοφορικού συστήματος. Η Labetalol το κάνει αυτό αναστέλλοντας τους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς, η Nebivolol ενισχύει τη χαλάρωση των αγγείων στην περιφέρεια και η Carvedilol κάνει και τα δύο ταυτόχρονα.

Φάρμακα BAB με εσωτερική συμπαθομιμητική δράση, στη συντριπτική πλειοψηφία των περιπτώσεων. χρησιμοποιούνται στη φαρμακευτική θεραπεία της μη επιπλεγμένης καρδιακής ανεπάρκειας, συμπεριλαμβανομένης της εγκυμοσύνης.

Ταυτόχρονα, αν και δεν προκαλούν αγγειόσπασμο και έντονη μείωση του σφυγμού, εξακολουθούν να αποτυγχάνουν να σταματήσουν τις κρίσεις στηθάγχης, το οξύ στεφανιαίο σύνδρομο και επίσης να αποτρέψουν τη σωστή ανοχή στην άσκηση μετά τη λήψη του. Ο κατάλογος τέτοιων φαρμάκων περιλαμβάνει - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Συμβουλή. Ξεκινώντας να πίνετε το φάρμακο, βρείτε στις οδηγίες μια αναφορά του τύπου - λιπόφιλα (λιποδιαλυτά) ή υδρόφιλα (υδατοδιαλυτά) δισκία. Εξαρτάται από το πότε πρέπει να λαμβάνονται, πριν ή μετά το φαγητό.

Επιπλέον, σημειώθηκε ότι η θεραπεία με υδατοδιαλυτές μορφές δεν προκαλεί εφιάλτες. Ωστόσο, δυστυχώς, δεν είναι κατάλληλα για μείωση της αρτηριακής πίεσης παρουσία νεφρικής ανεπάρκειας.

Ενδείξεις χρήσης και προειδοποιήσεις

Ένα λεπτομερές συγκριτικό χαρακτηριστικό των β-αναστολέων είναι κατανοητό μόνο σε καρδιολόγους στενού προφίλ. Με βάση αυτό, λαμβάνοντας υπόψη τα πραγματικά αποτελέσματα στους επιτευχθέντες δείκτες μείωσης της αρτηριακής πίεσης και βελτίωσης (επιδείνωσης) της ευημερίας ενός συγκεκριμένου ασθενούς, επιλέγονται μεμονωμένες δόσεις και, ενδεχομένως, συνδυασμένες μορφές β-αναστολέων με άλλα φάρμακα για την πίεση . Να είστε υπομονετικοί, καθώς αυτό μπορεί να διαρκέσει σημαντικό χρονικό διάστημα, μερικές φορές έως και ένα χρόνο.

Γενικά, τα β-αδρενεργικά φάρμακα αποκλεισμού μπορούν να συνταγογραφηθούν για:

• , πρωτοπαθής υπέρταση, σταθερή καρδιακή ανεπάρκεια χρόνιας πορείας, στεφανιαία νόσος, αρρυθμίες, έμφραγμα του μυοκαρδίου, σύνδρομο UI-QT, κοιλιακή υπερτροφία, προεξοχή των φυλλαδίων της μιτροειδούς βαλβίδας, κληρονομική νόσος Morfan.
• δευτερογενής υπέρταση που προκαλείται από εγκυμοσύνη, θυρεοτοξίκωση, νεφρική βλάβη.
• αύξηση της αρτηριακής πίεσης πριν από την προγραμματισμένη και μετά τη χειρουργική επέμβαση.
• φυτοαγγειακές κρίσεις?
• γλαυκώμα;
• επίμονες ημικρανίες?
• στέρηση ναρκωτικών, αλκοόλ ή ναρκωτικών.

Προς ενημέρωσή σας. Μέχρι πρόσφατα, το κόστος ορισμένων νέων β-αναστολέων ήταν υπερβολικό. Σήμερα, υπάρχουν πολλά συνώνυμα, ανάλογα και γενόσημα, τα οποία δεν είναι κατώτερα στην αποτελεσματικότητά τους από τα δημοφιλή κατοχυρωμένα με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας φάρμακα BAB και η τιμή τους είναι αρκετά προσιτή ακόμη και για χαμηλοσυνταξιούχους.

Αντενδείξεις

Υπό απόλυτη απαγόρευση είναι ο διορισμός οποιουδήποτε τύπου β-αναστολέων σε ασθενείς με κολποκοιλιακό αποκλεισμό ΙΙ-ΙΙΙ βαθμού.

Σχετικά περιλαμβάνουν:

• βρογχικό άσθμα;
• χρόνια πνευμονική απόφραξη?
• διαβητική νόσο, που συνοδεύεται από συχνές κρίσεις υπογλυκαιμίας.

Ωστόσο, θα πρέπει να διευκρινιστεί ότι υπό την επίβλεψη ιατρού και υπό την επιφύλαξη των προφυλάξεων στην αναζήτηση και διόρθωση μιας ασφαλούς δόσης, οι ασθενείς με αυτές τις ασθένειες μπορούν να επιλέξουν ένα από τα πολλά φάρμακα 2ης ή 3ης γενιάς.

Εάν υπάρχει ιστορικό διαβητικής νόσου χωρίς επεισόδια υπογλυκαιμίας ή μεταβολικού συνδρόμου, οι γιατροί δεν απαγορεύεται, ακόμη και συνιστάται να συνταγογραφούν Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol και metoprolol succinate σε τέτοιους ασθενείς. Δεν διαταράσσουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων, δεν μειώνουν, αλλά αυξάνουν την ευαισθησία στην ορμόνη ινσουλίνης και επίσης δεν αναστέλλουν τη διάσπαση των λιπών που αυξάνουν το σωματικό βάρος.

Παρενέργειες

Κάθε ένα από τα φάρμακα BAB έχει μια μικρή λίστα με τις δικές του μοναδικές παρενέργειες.

Τα πιο κοινά από αυτά είναι:

• ανάπτυξη γενικής αδυναμίας?
• μείωση της ικανότητας εργασίας ·
• αυξημένη κόπωση?
• ξηρός βήχας, κρίσεις άσθματος.
• κρύα χέρια και πόδια?
• διαταραχές κοπράνων?
• η επαγόμενη από φάρμακα ψωρίαση;
• διαταραχές ύπνου που συνοδεύονται από εφιάλτες.

Σπουδαίος. Πολλοί άνδρες αρνούνται κατηγορηματικά τη θεραπεία με β-αναστολείς λόγω της παρενέργειας που είναι πιθανή κατά τη λήψη φαρμάκων πρώτης γενιάς - πλήρης ή μερική ανικανότητα (στυτική δυσλειτουργία). Σημειώστε ότι τα φάρμακα της νέας, 2ης και 3ης γενιάς, βοηθούν στον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης και ταυτόχρονα σας επιτρέπουν να διατηρήσετε την ισχύ.

στερητικό σύνδρομο

Κατά την επιλογή της σωστής δόσης και τύπου βήτα-αναστολέα, ο γιατρός λαμβάνει υπόψη ποια παθολογία θα αντιμετωπιστεί. Υπάρχουν φάρμακα BAB που μπορείτε (θα πρέπει) να πίνετε 2 έως 4 φορές την ημέρα. Ωστόσο, στη θεραπεία της υπέρτασης χρησιμοποιούνται κυρίως παρατεταμένες μορφές, οι οποίες πίνονται 1 φορά (το πρωί) το 24ωρο.

Ωστόσο, δεν πρέπει να εκπλήσσεται κανείς με ασθενείς που πάσχουν από στηθάγχη. Θα πρέπει να πίνουν μια παρατεταμένη μορφή β-αναστολέα δύο φορές - τόσο το πρωί όσο και το βράδυ. Για αυτούς, υπάρχει επίσης μια προειδοποίηση σχετικά με την παρατήρηση της σταδιακής απόσυρσης της θεραπείας με βήτα-αναστολείς, καθώς η ξαφνική απόσυρσή τους μπορεί να προκαλέσει σημαντική επιδείνωση της πορείας της νόσου.

Για να το κάνετε αυτό, πρέπει να επιτύχετε μια ισορροπία. Κάθε εβδομάδα, μειώνοντας ελαφρώς τη δόση του β-αναστολέα, αρχίζουν να παίρνουν ένα άλλο φάρμακο που μειώνει την αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό, αυξάνοντας επίσης σταδιακά τη δοσολογία του.

Και ολοκληρώνοντας αυτό το άρθρο, προτείνουμε να παρακολουθήσετε ένα βίντεο στο οποίο μιλάμε για φάρμακα που απαγορεύονται για ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα BAB.

Συχνές ερωτήσεις προς τον γιατρό

Πλησιάζουν τα γενέθλια του συζύγου. Πρόσφατα του έβαλαν Carvedilol. Μπορεί να πιει αλκοολούχα ποτά;

Να πίνετε ή να μην πίνετε αλκοόλ - η επιλογή παραμένει πάντα στον ασθενή. Όλα τα ποτά που περιέχουν αιθανολική αλκοόλη εξουδετερώνουν επανειλημμένα την επίδραση των φαρμάκων β-αναστολέων.

Επιπλέον, μετά από λίγο, για τον καθένα είναι ατομικό και εξαρτάται από πολλούς δείκτες, η αρτηριακή πίεση που μειώνεται ελαφρώς από την αποδέσμευση αλκοόλ αυξάνεται απότομα, προκαλώντας επίθεση υπέρτασης ή στηθάγχης. Ο συνδυασμός ενός βήτα-αναστολέα και αλκοόλ μπορεί να οδηγήσει σε κοιλιακή μαρμαρυγή.

Υπάρχουν επίσης παράδοξες περιπτώσεις όταν το BAB δεν μειώνεται, αλλά ενισχύει την επίδραση του φαρμάκου - η πίεση πέφτει απότομα, η καρδιά επιβραδύνεται. Έχουν καταγραφεί ακόμη και θάνατοι.

Τι μπορεί να αντικαταστήσει τους βήτα αποκλειστές;

Με βάση τις αρχές του μηχανισμού δράσης, είναι δυνατή η αντικατάσταση των β-αναστολέων μόνο με αυτούς και η μετάβαση από τον ένα τύπο φαρμάκου στον άλλο. Ωστόσο, δεν μπορούν όλοι οι ασθενείς με προβλήματα στο καρδιαγγειακό σύστημα να επιτύχουν το επιθυμητό αποτέλεσμα και ορισμένοι αντιμετωπίζουν σοβαρές παρενέργειες που παρεμβαίνουν στον φυσιολογικό τρόπο ζωής.

Για αυτούς τους ανθρώπους, για τη μείωση και τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης, ο γιατρός θα επιλέξει ένα διουρητικό ή/και έναν αναστολέα ΜΕΑ και για την καταπολέμηση της ταχυκαρδίας - έναν από τους ανταγωνιστές των διαύλων ασβεστίου.

Από αυτό το άρθρο θα μάθετε: τι είναι οι αποκλειστές αδρενικών, σε ποιες ομάδες χωρίζονται. Μηχανισμός δράσης τους, ενδείξεις, κατάλογος αναστολέων αδρενοειδών.

Ημερομηνία δημοσίευσης άρθρου: 08/06/2017

Τελευταία ενημέρωση άρθρου: 29/05/2019

Τα αδρενολυτικά (αναστολείς) είναι μια ομάδα φαρμάκων που εμποδίζουν τα νευρικά ερεθίσματα που ανταποκρίνονται στη νορεπινεφρίνη και την αδρεναλίνη. Η φαρμακευτική τους δράση είναι αντίθετη από τη δράση της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης στον οργανισμό. Το όνομα αυτής της φαρμακευτικής ομάδας μιλά από μόνο του - τα φάρμακα που περιλαμβάνονται σε αυτό "διακόπτουν" τη δράση των αδρενεργικών υποδοχέων που βρίσκονται στην καρδιά και στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων.

Τέτοια φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως στην καρδιολογία και τη θεραπευτική πρακτική για τη θεραπεία αγγειακών και καρδιακών παθήσεων. Συχνά, οι καρδιολόγοι τα συνταγογραφούν σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας που έχουν διαγνωστεί με αρτηριακή υπέρταση, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού και άλλες καρδιαγγειακές παθολογίες.

Ταξινόμηση αποκλειστών

Υπάρχουν 4 τύποι υποδοχέων στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων: βήτα-1, βήτα-2, άλφα-1, άλφα-2-αδρενεργικοί υποδοχείς. Οι πιο συνηθισμένοι είναι οι άλφα και βήτα αναστολείς, οι οποίοι «απενεργοποιούν» τους αντίστοιχους υποδοχείς αδρεναλίνης. Υπάρχουν επίσης άλφα-βήτα αποκλειστές που μπλοκάρουν ταυτόχρονα όλους τους υποδοχείς.

Οι μέσοι όροι καθεμιάς από τις ομάδες μπορεί να είναι επιλεκτικοί, διακόπτοντας επιλεκτικά μόνο έναν τύπο υποδοχέα, για παράδειγμα, τον άλφα-1. Και μη επιλεκτικό με ταυτόχρονο αποκλεισμό και των δύο τύπων: βήτα-1 και -2 ή άλφα-1 και άλφα-2. Για παράδειγμα, οι εκλεκτικοί β-αναστολείς μπορούν να επηρεάσουν μόνο τη βήτα-1.

Υποομάδες αδρενολυτικών:

Γενικός μηχανισμός δράσης των αδρενεργικών αποκλειστών

Όταν η νορεπινεφρίνη ή η επινεφρίνη απελευθερώνεται στην κυκλοφορία του αίματος, οι αδρενοϋποδοχείς αντιδρούν αμέσως δεσμεύοντας σε αυτήν. Ως αποτέλεσμα αυτής της διαδικασίας, εμφανίζονται τα ακόλουθα αποτελέσματα στο σώμα:

• στένωση των αγγείων?
• Ο παλμός επιταχύνεται.
• η αρτηριακή πίεση αυξάνεται?
• αυξάνει το επίπεδο της γλυκόζης στο αίμα.
• οι βρόγχοι επεκτείνονται.

Εάν υπάρχουν ορισμένες ασθένειες, για παράδειγμα, αρρυθμία ή υπέρταση, τότε τέτοιες επιδράσεις είναι ανεπιθύμητες για ένα άτομο, επειδή μπορούν να προκαλέσουν ή να υποτροπιάσουν την ασθένεια. Οι αναστολείς των αδρενοειδών "απενεργοποιούν" αυτούς τους υποδοχείς, επομένως ενεργούν με τον αντίθετο τρόπο:

• διαστολή αιμοφόρων αγγείων?
• επιβραδύνετε τον καρδιακό ρυθμό.
• αποτρέψτε την αύξηση του σακχάρου στο αίμα.
• περιορίστε τον αυλό των βρόγχων.
• χαμηλότερη ΑΠ.

Αυτές είναι κοινές δράσεις χαρακτηριστικές όλων των τύπων φαρμάκων από την ομάδα των αδρενολυτικών. Όμως τα φάρμακα χωρίζονται σε υποομάδες ανάλογα με την επίδραση σε ορισμένους υποδοχείς. Οι πράξεις τους είναι ελαφρώς διαφορετικές.

Συχνές παρενέργειες

Κοινά σε όλους τους αναστολείς (άλφα, βήτα) είναι:

1. Πονοκέφαλο.
2. Γρήγορη κόπωση.
3. Υπνηλία.
4. Ζάλη.
5. Αυξημένη νευρικότητα.
6. Είναι δυνατή η βραχυπρόθεσμη λιποθυμία.
7. Παραβιάσεις της φυσιολογικής δραστηριότητας του στομάχου και της πέψης.
8. Αλλεργικές αντιδράσεις.

Δεδομένου ότι τα φάρμακα από διαφορετικές υποομάδες έχουν ελαφρώς διαφορετικά θεραπευτικά αποτελέσματα, οι ανεπιθύμητες συνέπειες της λήψης τους διαφέρουν επίσης.

Γενικές αντενδείξεις για εκλεκτικούς και μη εκλεκτικούς β-αναστολείς:

• βραδυκαρδία;
• σύνδρομο αδύναμου κόλπου?
• οξεία καρδιακή ανεπάρκεια?
• κολποκοιλιακός και φλεβοκομβικός αποκλεισμός.
• υπόταση;
• μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
• αλλεργία στα συστατικά του φαρμάκου.

Οι μη εκλεκτικοί αναστολείς δεν πρέπει να λαμβάνονται με βρογχικό άσθμα και εξουδετερωτική αγγειακή νόσο, εκλεκτικοί - με παθολογία της περιφερικής κυκλοφορίας.

Κάντε κλικ στη φωτογραφία για μεγέθυνση

Τέτοια φάρμακα πρέπει να συνταγογραφούνται από καρδιολόγο ή θεραπευτή. Η ανεξάρτητη ανεξέλεγκτη πρόσληψη μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές συνέπειες μέχρι θανάτου λόγω καρδιακής ανακοπής, καρδιογενούς ή αναφυλακτικού σοκ.

Άλφα αποκλειστές

Δράση

Οι αναστολείς των άλφα-1 υποδοχέων διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία στο σώμα: περιφερειακά - αισθητά από ερυθρότητα του δέρματος και των βλεννογόνων. εσωτερικά όργανα - ιδιαίτερα τα έντερα με τα νεφρά. Εξαιτίας αυτού, αυξάνεται η περιφερική ροή αίματος, βελτιώνεται η μικροκυκλοφορία των ιστών. Η αντίσταση των αγγείων κατά μήκος της περιφέρειας μειώνεται και η πίεση μειώνεται και χωρίς αντανακλαστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού.

Μειώνοντας την επιστροφή του φλεβικού αίματος στους κόλπους και επεκτείνοντας την «περιφέρεια», το φορτίο στην καρδιά μειώνεται σημαντικά. Λόγω της διευκόλυνσης του έργου του, μειώνεται ο βαθμός που χαρακτηρίζει τους υπερτασικούς ασθενείς και τους ηλικιωμένους με καρδιακά προβλήματα.

Άλλες επιπτώσεις:

• επηρεάζουν τον μεταβολισμό του λίπους. Τα άλφα-ΑΒ μειώνουν τα τριγλυκερίδια, την «κακή» χοληστερόλη και αυξάνουν τις λιποπρωτεΐνες υψηλής πυκνότητας. Ένα τέτοιο πρόσθετο αποτέλεσμα είναι καλό για άτομα που πάσχουν από υπέρταση που επιδεινώνεται από την αθηροσκλήρωση.
• Επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων. Κατά τη λήψη φαρμάκων, η ευαισθησία των κυττάρων στην ινσουλίνη αυξάνεται. Εξαιτίας αυτού, η γλυκόζη απορροφάται πιο γρήγορα και πιο αποτελεσματικά, πράγμα που σημαίνει ότι το επίπεδό της δεν αυξάνεται στο αίμα. Αυτή η δράση είναι σημαντική για τους διαβητικούς, στους οποίους οι άλφα-αναστολείς μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.
• Μειώστε τη σοβαρότητα των σημείων φλεγμονής στα όργανα του ουρογεννητικού συστήματος. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται με επιτυχία στην υπερπλασία του προστάτη για την εξάλειψη ορισμένων από τα χαρακτηριστικά συμπτώματα: μερική κένωση της ουροδόχου κύστης, κάψιμο στην ουρήθρα, συχνή και νυχτερινή ούρηση.

Οι αναστολείς των υποδοχέων άλφα-2 αδρεναλίνης έχουν το αντίθετο αποτέλεσμα: συστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, αυξάνουν την αρτηριακή πίεση. Ως εκ τούτου, δεν χρησιμοποιούνται στην καρδιολογική πρακτική. Αλλά αντιμετωπίζουν με επιτυχία την ανικανότητα στους άνδρες.

Κατάλογος φαρμάκων

Ο πίνακας παρέχει μια λίστα διεθνών γενόσημων ονομασιών φαρμάκων από την ομάδα των αναστολέων των υποδοχέων άλφα.

Ενδείξεις χρήσης

Δεδομένου ότι η επίδραση των φαρμάκων αυτής της υποομάδας στα αγγεία είναι κάπως διαφορετική, το πεδίο εφαρμογής τους είναι επίσης διαφορετικό.

Ενδείξεις για το διορισμό άλφα-1-αναστολέων	Ενδείξεις για αναστολείς άλφα-1, -2
Αρτηριακή υπέρταση	Υποσιτισμός στους μαλακούς ιστούς των άκρων - έλκος λόγω κατακλίσεων, κρυοπαγήματα, θρομβοφλεβίτιδα, σοβαρή αθηροσκλήρωση
Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια με υπερτροφία του μυοκαρδίου	Ασθένειες που συνοδεύονται από διαταραχή της περιφερικής ροής αίματος - διαβητική μικροαγγειοπάθεια, ενδαρτηρίτιδα, νόσος του Renaud, ακροκυάνωση
υπερπλασία του προστάτη	Ημικρανία
	Ανακούφιση από τις συνέπειες ενός εγκεφαλικού
	Γεροντική άνοια
	Βλάβη της αιθουσαίας συσκευής λόγω προβλημάτων με τα αιμοφόρα αγγεία
	Δυστροφία κερατοειδούς
	Εξάλειψη εκδηλώσεων νευρογενούς κύστης
	Προστατίτιδα
	Οπτική νευροπάθεια

Υπάρχει μόνο μία ένδειξη για αναστολείς άλφα-2 - η στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες.

Παρενέργειες των άλφα-αδρενολυτικών

Εκτός από τις κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται παραπάνω στο άρθρο, αυτά τα φάρμακα έχουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

Παρενέργειες των αναστολέων άλφα-1	Ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη αναστολέων των υποδοχέων άλφα-2	Παρενέργειες από άλφα-1, -2-αναστολείς
Οίδημα	Αύξηση της αρτηριακής πίεσης	Απώλεια όρεξης
Ισχυρή μείωση της αρτηριακής πίεσης	Η εμφάνιση άγχους, ευερεθιστότητας, αυξημένης διεγερσιμότητας, κινητικής δραστηριότητας	Αυπνία
Αρρυθμία, ταχυκαρδία	Τρόμος (τρόμος στο σώμα)	ιδρώνοντας
Η εμφάνιση δύσπνοιας	Μειωμένη συχνότητα ούρησης και όγκος παραγόμενων ούρων	Κρύα άκρα
Καταρροή		Θερμότητα στο σώμα
Ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου		Αυξημένη οξύτητα (pH) του γαστρικού υγρού
Πόνος στο στήθος
Μειωμένη σεξουαλική ορμή
Ακράτεια ούρων
επώδυνες στύσεις

Αντενδείξεις

1. Εγκυμοσύνη.
2. περίοδος γαλουχίας.
3. Αλλεργία ή δυσανεξία στο δραστικό συστατικό ή στα έκδοχα.
4. Σοβαρές διαταραχές (ασθένειες) του ήπατος, των νεφρών.
5. Η αρτηριακή υπόταση είναι η χαμηλή αρτηριακή πίεση.
6. Βραδυκαρδία.
7. Σοβαρά καρδιακά ελαττώματα, συμπεριλαμβανομένης της αορτικής στένωσης.

Βήτα αποκλειστές

Καρδιοεκλεκτικοί βήτα-1-αναστολείς: αρχή δράσης

Τα φάρμακα αυτής της υποομάδας χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων, επειδή έχουν κυρίως θετική επίδραση σε αυτό το όργανο.

Λήφθηκαν εφέ:

• Αντιαρρυθμική δράση μειώνοντας τη δραστηριότητα του βηματοδότη - φλεβόκομβου.
• Μειωμένος καρδιακός ρυθμός.
• Μειωμένη διεγερσιμότητα του μυοκαρδίου υπό συνθήκες ψυχοσυναισθηματικής ή/και σωματικής δραστηριότητας.
• Αντιυποξική δράση λόγω μείωσης της ζήτησης οξυγόνου του καρδιακού μυός.
• Μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Πρόληψη της επέκτασης της εστίας της νέκρωσης σε καρδιακή προσβολή.

Μια ομάδα εκλεκτικών φαρμάκων, οι βήτα-αναστολείς, μειώνουν τη συχνότητα και ανακουφίζουν από μια επίθεση στηθάγχης. Βελτιώνουν επίσης την ανοχή του σωματικού και ψυχικού στρες στην καρδιά σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, που παρατείνουν τη ζωή. Αυτά τα κεφάλαια βελτιώνουν σημαντικά την ποιότητα ζωής για ασθενείς που έχουν υποστεί εγκεφαλικό ή έμφραγμα του μυοκαρδίου, που πάσχουν από στεφανιαία νόσο, στηθάγχη και υπέρταση.

Στους διαβητικούς, εμποδίζουν την αύξηση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα, μειώνουν τον κίνδυνο βρογχόσπασμου σε άτομα με βρογχικό άσθμα.

Μη εκλεκτικοί βήτα-1, -2-αναστολείς: δράση

Εκτός από τα αντιαρρυθμικά, υποτασικά, αντιυποξικά αποτελέσματα, τέτοια φάρμακα έχουν και άλλες δράσεις:

• Η αντιθρομβωτική δράση είναι δυνατή λόγω της πρόληψης της συσσώρευσης αιμοπεταλίων.
• Ενισχύστε τη σύσπαση του μυϊκού στρώματος της μήτρας, των εντέρων, του οισοφαγικού σφιγκτήρα, χαλαρώνοντας ταυτόχρονα τον σφιγκτήρα της κύστης.
• Κατά τη διάρκεια του τοκετού, η απώλεια αίματος μειώνεται στη γυναίκα που γεννά.
• Αυξήστε τον τόνο των βρόγχων.
• Μειώστε την ενδοφθάλμια πίεση μειώνοντας το υγρό στον πρόσθιο θάλαμο του ματιού.
• Μειώστε τον κίνδυνο οξείας καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου, ανάπτυξης στεφανιαίας νόσου.
• Μειώστε τη θνησιμότητα από καρδιακή ανεπάρκεια.

Κατάλογος φαρμάκων

Επί του παρόντος δεν υπάρχουν φάρμακα που να ανήκουν στη φαρμακολογική υποομάδα των βήτα-2-αδρενεργικών υποδοχέων.

Ενδείξεις χρήσης

Ενδείξεις για τη συνταγογράφηση εκλεκτικών β-αναστολέων	Ενδείξεις για το διορισμό μη εκλεκτικών β-αναστολέων
ισχαιμική καρδιακή πάθηση	Αρτηριακή υπέρταση
Υπέρταση	Υπερτροφία μυοκαρδίου της αριστερής κοιλίας
Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια	στηθάγχη
Οι περισσότεροι τύποι αρρυθμιών	έμφραγμα
Πρόληψη κρίσεων ημικρανίας	Πρόπτωση μιτροειδούς βαλβίδας
Πρόπτωση μιτροειδούς βαλβίδας	Φλεβοκομβική ταχυκαρδία
Αντιμετώπιση υπάρχοντος καρδιακού επεισοδίου και πρόληψη υποτροπής	Γλαυκώμα
Νευροκυκλοφορική δυστονία (υπερτονικού τύπου)	Πρόληψη μαζικής αιμορραγίας κατά τον τοκετό ή γυναικολογικές επεμβάσεις
Αφαίρεση κινητικής διέγερσης - ακαθησία - στο πλαίσιο λήψης αντιψυχωσικών	Η νόσος των ανηλίκων είναι μια ασθένεια του νευρικού συστήματος κληρονομικής φύσης, που εκδηλώνεται με το μόνο σύμπτωμα - τρέμουλο των χεριών.
Στη σύνθετη θεραπεία της θυρεοτοξίκωσης

Παρενέργειες

Συχνές παρενέργειες αυτής της ομάδας φαρμάκων	Οι μη εκλεκτικοί β-αναστολείς μπορούν επίσης να προκαλέσουν
Αδυναμία	Προβλήματα όρασης: θολή όραση, διπλή όραση, αίσθημα καύσου, αίσθηση ξένου σώματος, υγρά μάτια
Επιβράδυνση της αντίδρασης	Καταρροή
Υπνηλία	Βήχας, πιθανές κρίσεις άσθματος
Κατάθλιψη	Απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης
Προσωρινή απώλεια όρασης και απώλεια γεύσης	λιποθυμία
Ψυχρότητα και μούδιασμα ποδιών και χεριών	Ισχαιμία της καρδιάς
Βραδυκαρδία	Ανικανότητα
Φλόγωση της μεμβράνης των βλεφάρων	Κωλίτης
Δυσπεψία	Αύξηση καλίου αίματος, τριγλυκεριδίων, ουρικού οξέος
Αυξημένος ή αργός καρδιακός ρυθμός

Άλφα βήτα αποκλειστές

Δράση

Τα φάρμακα αυτής της υποομάδας μειώνουν την αρτηριακή και ενδοφθάλμια πίεση, ομαλοποιούν τον μεταβολισμό των λιπιδίων, δηλαδή μειώνουν τα επίπεδα τριγλυκεριδίων, χοληστερόλης, λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας, ενώ αυξάνουν την υψηλή πυκνότητα. Το υποτασικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται χωρίς αλλαγές στη νεφρική ροή αίματος και αύξηση της συνολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης.

Όταν λαμβάνονται, αυξάνεται η προσαρμογή της καρδιάς στο σωματικό και ψυχοσυναισθηματικό στρες, βελτιώνεται η συσταλτική λειτουργία του καρδιακού μυός. Αυτό οδηγεί σε μείωση του μεγέθους της καρδιάς, ομαλοποίηση του ρυθμού, ανακούφιση από καρδιακές παθήσεις ή συμφορητική ανεπάρκεια. Εάν διαγνωστεί IHD, τότε μειώνεται η συχνότητα των επιθέσεων του στο πλαίσιο λήψης άλφα-βήτα-αναστολέων.

Κατάλογος φαρμάκων

1. Καρβεδιλόλη.
2. Βουτυλαμινοϋδροξυπροποξυφαινοξυμεθυλο μεθυλοξαδιαζόλη.
3. Labetalol.

Γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας

Αντενδείξεις

Οι αναστολείς των επινεφριδίων από αυτήν την υποομάδα δεν πρέπει να λαμβάνονται για τις ίδιες παθολογίες όπως περιγράφηκαν παραπάνω, συμπληρώνοντάς τους με αποφρακτική πνευμονοπάθεια, σακχαρώδη διαβήτη (τύπου Ι), γαστρικό έλκος και έλκος δωδεκαδακτύλου.

Ιρίνα Ζαχάροβα

Οι βήτα-αναστολείς είναι φάρμακα που επηρεάζουν το συμπαθοεπινεφριδικό σύστημα του ανθρώπινου σώματος, το οποίο ρυθμίζει τη λειτουργία της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Στην υπέρταση, οι ουσίες που απαρτίζουν τα φάρμακα εμποδίζουν τη δράση της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης στους υποδοχείς της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Ο αποκλεισμός προάγει την αγγειοδιαστολή και τη μείωση του καρδιακού ρυθμού.

Το 1949, οι επιστήμονες ανακάλυψαν ότι τα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων και ο καρδιακός ιστός περιέχουν διάφορους τύπους υποδοχέων που ανταποκρίνονται στην αδρεναλίνη και τη νορεπινεφρίνη:

• Άλφα 1, άλφα 2.
• Beta 1, beta 2.

Υπό την επίδραση της αδρεναλίνης, οι υποδοχείς παράγουν ώσεις, υπό την επίδραση των οποίων εμφανίζεται αγγειοσυστολή, αύξηση του καρδιακού ρυθμού, αύξηση της πίεσης και των επιπέδων γλυκόζης και επέκταση των βρόγχων. Σε άτομα με αρρυθμία και υπέρταση, αυτή η αντίδραση αυξάνει την πιθανότητα υπερτασικής κρίσης και καρδιακής προσβολής.

Η ανακάλυψη των υποδοχέων, η μελέτη του μηχανισμού της εργασίας τους χρησίμευσε ως βάση για τη δημιουργία μιας νέας κατηγορίας φαρμάκων για τη θεραπεία της υπέρτασης:

• άλφα-αναστολείς?
• βήτα αποκλειστές.

Τον κύριο ρόλο για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης παίζουν οι β-αναστολείς, οι άλφα-αναστολείς είναι δευτερεύουσας σημασίας.

Άλφα αποκλειστές

Όλα τα φάρμακα αυτού του τύπου χωρίζονται σε 3 υποομάδες. Η ταξινόμηση βασίζεται στον μηχανισμό δράσης στους υποδοχείς: εκλεκτικός - αποκλεισμός ενός τύπου υποδοχέα, μη εκλεκτικός - αποκλεισμός και των δύο τύπων υποδοχέων (άλφα 1, άλφα 2).

Στην αρτηριακή υπέρταση, είναι απαραίτητο να αποκλειστούν οι υποδοχείς άλφα1. Οι γιατροί για το σκοπό αυτό συνταγογραφούν άλφα 1-αναστολείς:

• Δοξαζοσίνη.
• Τεραζοσίνη.
• Prazonin.

Αυτά τα φάρμακα έχουν μια μικρή λίστα παρενεργειών, ένα σημαντικό μειονέκτημα και πολλά πλεονεκτήματα:

• έχουν θετική επίδραση στο επίπεδο της χοληστερόλης (συνολική), η οποία αναστέλλει την ανάπτυξη της αθηροσκλήρωσης.
• δεν είναι επικίνδυνο να ληφθούν για άτομα με διαβήτη, όταν χρησιμοποιούνται, το περιεχόμενο σακχάρου στο αίμα παραμένει αμετάβλητο.
• Η αρτηριακή πίεση μειώνεται, ενώ ο ρυθμός του σφυγμού αυξάνεται ελαφρώς.
• η ανδρική ισχύς δεν υποφέρει.

Ελάττωμα

Υπό την επίδραση ενός αναστολέα άλφα, όλα τα είδη των αιμοφόρων αγγείων (μεγάλα, μικρά) διαστέλλονται, επομένως η πίεση μειώνεται περισσότερο όταν ένα άτομο βρίσκεται σε όρθια θέση (όρθιο). Όταν χρησιμοποιείτε έναν άλφα-αναστολέα σε ένα άτομο, διαταράσσεται ο φυσικός μηχανισμός ομαλοποίησης της αρτηριακής πίεσης κατά την ανύψωση από οριζόντια θέση.

Ένα άτομο μπορεί να λιποθυμήσει με μια απότομη υιοθέτηση μιας κάθετης θέσης. Όταν σηκώνεται, έχει απότομη μείωση της πίεσης, η παροχή οξυγόνου στον εγκέφαλο επιδεινώνεται. Ένα άτομο αισθάνεται μια απότομη αδυναμία, ζάλη, σκοτάδι στα μάτια. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η λιποθυμία είναι αναπόφευκτη. Είναι επικίνδυνο μόνο με τραυματισμούς κατά την πτώση, γιατί μετά τη λήψη οριζόντιας θέσης, η συνείδηση ​​επιστρέφει, η πίεση επανέρχεται στο φυσιολογικό. Μια τέτοια αντίδραση εμφανίζεται στην αρχή της θεραπείας, όταν ο ασθενής παίρνει το πρώτο χάπι.

Μηχανισμός δράσης και αντενδείξεις

Μετά τη λήψη ενός χαπιού (σταγόνες, ενέσεις), εμφανίζονται οι ακόλουθες αντιδράσεις στο ανθρώπινο σώμα:

• το φορτίο στην καρδιά μειώνεται λόγω της επέκτασης των μικρών φλεβών.
• το επίπεδο της αρτηριακής πίεσης μειώνεται.
• Το αίμα κυκλοφορεί καλύτερα.
• μειώνει τα επίπεδα χοληστερόλης?
• η πνευμονική πίεση ομαλοποιείται.
• τα επίπεδα σακχάρου επανέρχονται στο φυσιολογικό.

Η πρακτική της χρήσης άλφα-αναστολέων έχει δείξει ότι για ορισμένους ασθενείς υπάρχει κίνδυνος καρδιακής προσβολής.Αντενδείξεις για εισαγωγή είναι ασθένειες: υπόταση (αρτηριακή), νεφρική (ηπατική) ανεπάρκεια, συμπτώματα αθηροσκλήρωσης, έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Παρενέργειες

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με άλφα-αναστολείς, είναι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες. Ο ασθενής μπορεί γρήγορα να κουραστεί, μπορεί να ενοχληθεί από ζάλη, υπνηλία, κόπωση. Επιπλέον, σε ορισμένους ασθενείς μετά τη λήψη των δισκίων:

• αυξημένη νευρικότητα?
• η εργασία του πεπτικού σωλήνα διαταράσσεται.
• εμφανίζονται αλλεργικές αντιδράσεις.

Θα πρέπει να μιλήσετε με το γιατρό σας εάν εμφανιστούν τα συμπτώματα που περιγράφονται παραπάνω.

Δοξαζοσίνη

Η δραστική ουσία είναι η μεσυλική δοξαζοσίνη. Πρόσθετες ουσίες μαγνήσιο, MCC, λαυρυλοθειικό νάτριο, άμυλο, ζάχαρη γάλακτος. Φόρμα απελευθέρωσης - δισκία. Η συσκευασία είναι δύο τύπων: κυψελοειδές από 1 έως 5 σε συσκευασία, τράπεζα. Η κυτταρική συσκευασία μπορεί να περιέχει 10 ή 25 δισκία. Αριθμός δισκίων σε ένα βάζο:

Μετά από μια εφάπαξ δόση κεφαλαίων, το αποτέλεσμα παρατηρείται μετά από 2, το μέγιστο μετά από 6 ώρες. Η δράση διαρκεί 24 ώρες. Η τροφή που λαμβάνεται ταυτόχρονα με Doxazosin επιβραδύνει τη δράση του φαρμάκου. Με παρατεταμένη χρήση, είναι δυνατή η υπερτροφία της αριστερής κοιλίας. Το φάρμακο απεκκρίνεται από τα νεφρά και τα έντερα.

Τεραζοσίνη

Η δραστική ουσία είναι η υδροχλωρική τεραζοσίνη, τα δισκία παράγονται σε δύο τύπους - 2 και 5 mg το καθένα. Μία συσκευασία περιέχει 20 δισκία συσκευασμένα σε 2 κυψέλες. Το φάρμακο απορροφάται καλά (90% πρόσληψη). Το αποτέλεσμα έρχεται μέσα σε μια ώρα.

Το μεγαλύτερο μέρος της ουσίας (60%) απεκκρίνεται μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα, το 40% - μέσω των νεφρών. Η τεραζοσίνη χορηγείται από το στόμα από το στόμα, ξεκινώντας με 1 mg για υπερτασικό πρόβλημα, η δόση αυξάνεται σταδιακά στα 10-20 mg. Συνιστάται η λήψη ολόκληρης της δόσης πριν τον ύπνο.

Prazonin

Η δραστική ουσία είναι η πραζονίνη. Ένα δισκίο μπορεί να περιλαμβάνει 0,5 ή 1 mg πραζονίνης. Συνταγογραφήστε φάρμακα για την υψηλή αρτηριακή πίεση. Η δραστική ουσία προάγει την αγγειοδιαστολή:

• αρτηρίες?
• φλεβικά αγγεία.

Το μέγιστο αποτέλεσμα με μια εφάπαξ δόση θα πρέπει να αναμένεται από 1 έως 4 ώρες, διαρκεί 10 ώρες. Ένα άτομο μπορεί να εθιστεί στο ναρκωτικό, εάν είναι απαραίτητο, να αυξήσει τη δόση.

Βήτα αποκλειστές

Οι β-αναστολείς για την υπέρταση παρέχουν στους ασθενείς πραγματική βοήθεια. Περιλαμβάνονται στα θεραπευτικά σχήματα για ασθενείς. Ελλείψει αλλεργικών αντιδράσεων και αντενδείξεων, το φάρμακο είναι κατάλληλο για τους περισσότερους ανθρώπους. Η λήψη χαπιών αποκλειστών μειώνει τα συμπτώματα που σχετίζονται με την υπέρταση, χρησιμεύει ως καλή πρόληψη για αυτήν.

Οι ουσίες που περιλαμβάνονται στη σύνθεση εμποδίζουν την αρνητική επίδραση στον καρδιακό μυ:

• χαμηλώστε την πίεση?
• βελτίωση της γενικής κατάστασης.

Δίνοντας προτίμηση σε τέτοια φάρμακα, δεν μπορείτε να φοβάστε τις υπερτασικές κρίσεις και το εγκεφαλικό επεισόδιο.

Είδη

Ο κατάλογος των φαρμάκων για την υπέρταση είναι ευρύς. Περιλαμβάνει φάρμακα επιλεκτικά και μη. Η επιλεκτικότητα είναι μια επιλεκτική επίδραση μόνο σε έναν τύπο υποδοχέα (βήτα 1 ή βήτα 2). Οι μη εκλεκτικοί παράγοντες επηρεάζουν και τους δύο τύπους βήτα υποδοχέων ταυτόχρονα.

Όταν λαμβάνουν βήτα-αναστολείς, οι ασθενείς εμφανίζουν τις ακόλουθες εκδηλώσεις:

• ο καρδιακός ρυθμός μειώνεται.
• αισθητά μειωμένη πίεση.
• ο τόνος των αιμοφόρων αγγείων γίνεται καλύτερος.
• επιβραδύνει το σχηματισμό θρόμβων αίματος.
• οι ιστοί του σώματος τροφοδοτούνται καλύτερα με οξυγόνο.

Στην πράξη, οι β-αναστολείς χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία ασθενών με αρτηριακή υπέρταση. Μπορούν να συνταγογραφηθούν καρδιοεκλεκτικοί και μη καρδιοεκλεκτικοί αποκλειστές.

Κατάλογος καρδιοεκλεκτικών β-αναστολέων

Εξετάστε την περιγραφή πολλών από τα πιο δημοφιλή φάρμακα. Μπορούν να αγοραστούν χωρίς ιατρική συνταγή σε φαρμακείο, αλλά η αυτοθεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές συνέπειες. Η λήψη βήτα-αναστολέων είναι δυνατή μόνο μετά από συμβουλή γιατρού.

Κατάλογος καρδιοεκλεκτικών φαρμάκων:

• Ατενολόλη.
• Μετοπρολόλη.
• Ακεβουτολόλη.
• Nebivolol.

Ατενολόλη

Φάρμακο παρατεταμένης δράσης. Στο αρχικό στάδιο, ο ρυθμός πρόσληψης ανά ημέρα είναι 50 mg, μετά από λίγο μπορεί να αυξηθεί, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 200 ​​mg. Μία ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου, ο ασθενής αρχίζει να αισθάνεται το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα διαρκεί όλη την ημέρα (24 ώρες). Μετά από δύο εβδομάδες, πρέπει να επισκεφθείτε έναν γιατρό για να αξιολογήσετε την αποτελεσματικότητα της θεραπείας με το φάρμακο. Η πίεση θα πρέπει να επανέλθει στο φυσιολογικό μέχρι το τέλος αυτής της περιόδου. Η ατενολόλη διατίθεται με τη μορφή δισκίων των 100 mg, συσκευασμένα σε βάζα των 30 τεμαχίων ή σε συσκευασίες κυττάρων των 10 τεμαχίων.

μετοπρολόλη

Κατά τη λήψη μετοπρολόλης, παρατηρείται ταχεία μείωση της πίεσης, το αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από 15 λεπτά. Η διάρκεια του θεραπευτικού αποτελέσματος είναι μικρή - 6 ώρες. Ο γιατρός συνταγογραφεί τη συχνότητα των λήψεων από 1 έως 2 φορές την ημέρα, 50-100 mg τη φορά. Δεν μπορούν να καταναλωθούν περισσότερα από 400 mg μετοπρολόλης την ημέρα.

Απελευθερώστε το φάρμακο με τη μορφή δισκίων των 100 mg. Εκτός από τη δραστική ουσία μετοπρολόλη, περιλαμβάνουν βοηθητικές ουσίες:

• μονοϋδρική λακτόζη;
• κυτταρίνη;
• στεατικό μαγνήσιο;
• ποβιδόνη?
• άμυλο πατάτας.

Η ουσία απεκκρίνεται από το σώμα μέσω των νεφρών. Εκτός από την υπέρταση, το Metropolol είναι αποτελεσματικό ως προφυλακτικό για τη στηθάγχη, το έμφραγμα του μυοκαρδίου και την ημικρανία.

Ακεβουτολόλη

Η ημερήσια δόση του Acebutolol είναι 400 mg. Το παίρνουν 2 φορές. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο γιατρός μπορεί να αυξήσει την ημερήσια πρόσληψη στα 1200 mg. Το μεγαλύτερο θεραπευτικό αποτέλεσμα αισθάνονται οι ασθενείς που, μαζί με την υψηλή αρτηριακή πίεση, διαγιγνώσκονται με κοιλιακή αρρυθμία.

Το φάρμακο παράγεται σε δύο μορφές:

• 0,5% ενέσιμο διάλυμα σε φύσιγγες των 5 ml.
• δισκία βάρους 200 ή 400 mg.

Η ασεβουτολόλη απεκκρίνεται από το σώμα μέσω των νεφρών και του γαστρεντερικού σωλήνα 12 ώρες μετά την κατάποση. Η δραστική ουσία μπορεί να βρεθεί στο μητρικό γάλα. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από τις θηλάζουσες γυναίκες.

Nebivolol

Μπορείτε να αξιολογήσετε την επίδραση του φαρμάκου 2 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας. Εκτός από τη μείωση της πίεσης, το φάρμακο έχει αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα. Μέχρι το τέλος της τέταρτης εβδομάδας εισαγωγής, η πίεση του ασθενούς θα πρέπει να καθοριστεί, μέχρι το τέλος του 2ου μήνα της πορείας θα πρέπει να γίνει σταθερή.

Το Nebivolol παράγεται με τη μορφή δισκίων συσκευασμένα σε κουτιά από χαρτόνι. Η δραστική ουσία είναι η υδροχλωρική νεμπιβολόλη. Η απέκκρισή του από τον οργανισμό εξαρτάται από τον ανθρώπινο μεταβολισμό, όσο υψηλότερος είναι ο μεταβολισμός, τόσο πιο γρήγορα αποβάλλεται. Η απέκκριση γίνεται μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα και των νεφρών.

Ο ημερήσιος κανόνας ενός ενήλικα είναι από 2 έως 5 mg την ημέρα. Αφού ο ασθενής προσαρμοστεί στο φάρμακο, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg. Το μεγαλύτερο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με τη λήψη του φαρμάκου ταυτόχρονα.

Μη καρδιοεκλεκτικά φάρμακα

Η ομάδα των μη καρδιοεκλεκτικών φαρμάκων για την πίεση περιλαμβάνει τους ακόλουθους β-αναστολείς:

• Πινδολόλη.
• Timolol.
• Προπρανολόλη.

Το Pindolol συνταγογραφείται σύμφωνα με το σχήμα: 5 mg 3-4 φορές την ημέρα. Είναι δυνατό να αυξηθεί μια εφάπαξ δόση έως και 10 mg με 3πλάσια λήψη κατά τη διάρκεια της ημέρας. Αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται σε μέτριες δόσεις σε ασθενείς που έχουν διαγνωστεί με σακχαρώδη διαβήτη.

Η τιμολόλη στη θεραπεία της υπέρτασης συνταγογραφείται σε δόση 10 mg δύο φορές την ημέρα. Εάν για λόγους υγείας υπάρχει ανάγκη, τότε η ημερήσια δόση προσαρμόζεται στα 40 mg.

Πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε β-αναστολείς υπό την επίβλεψη γιατρού. Η αρτηριακή πίεση του ασθενούς μπορεί να αυξηθεί απότομα. Εάν ο ασθενής αρνηθεί να το πάρει, συνιστάται σταδιακή μείωση της ημερήσιας δόσης σε διάστημα ενός μήνα.

Μηχανισμός δράσης των β-αναστολέων

Οι επιδράσεις των β-αναστολέων πραγματοποιούνται με τον αποκλεισμό των β1 και β2-αδρενεργικών υποδοχέων. Υπάρχουν δύο τύποι β-αδρενεργικών υποδοχέων (β1- και β2-αδρενεργικοί υποδοχείς), οι οποίοι διαφέρουν ως προς τα δομικά και λειτουργικά χαρακτηριστικά και την κατανομή στους ιστούς. β1-αδρενεργικοί υποδοχείςκυριαρχούν στις δομές της καρδιάς, του νησιωτικού ιστού του παγκρέατος, της παρασπειραματικής συσκευής των νεφρών, των λιποκυττάρων.

Τα φάρμακα, δεσμεύοντας τους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς της καρδιάς, εμποδίζουν τη δράση της νοραδρεναλίνης, της αδρεναλίνης σε αυτούς, μειώνουν τη δραστηριότητα της αδενυλικής κυκλάσης. Μια μείωση της ενζυμικής δραστηριότητας οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης cAMP και αναστολή της εισόδου Ca2+ στα καρδιομυοκύτταρα. Έτσι, πραγματοποιούνται οι κύριες επιδράσεις των β-αναστολέων:

• αρνητικό ινότροπο αποτέλεσμα (η δύναμη των καρδιακών συσπάσεων μειώνεται).
• αρνητικό χρονοτροπικό αποτέλεσμα (μειωμένος καρδιακός ρυθμός).
• αρνητικό δρομοτροπικό αποτέλεσμα (η αγωγιμότητα καταστέλλεται).
• αρνητικό λουτροτροπικό αποτέλεσμα (ο αυτοματισμός μειώνεται).

Η αντιστηθαγχική δράση των φαρμάκων εκδηλώνεται με μείωση της δύναμης των καρδιακών συσπάσεων και του καρδιακού ρυθμού, γεγονός που μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου.

Λόγω της αναστολής της αγωγιμότητας και του αυτοματισμού, τα φάρμακα έχουν αντιαρρυθμική δράση.

Η μείωση της περιεκτικότητας σε Ca2+ λόγω αποκλεισμού των β1-αδρενεργικών υποδοχέων στα κύτταρα της πρόσθιας αρθρικής συσκευής (JGA) των νεφρών συνοδεύεται από αναστολή της έκκρισης ρενίνης και, κατά συνέπεια, μείωση του σχηματισμού αγγειοτενσίνης II, η οποία οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης και καθορίζει την αποτελεσματικότητα των β-αναστολέων ως αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Αποκλεισμός β2-αναστολείςσυμβάλλει στην αύξηση:

• βρογχικός τόνος λείων μυών.
• συσταλτική δραστηριότητα της εγκύου μήτρας.
• μείωση των λείων μυϊκών κυττάρων του γαστρεντερικού σωλήνα (εκδηλώνεται με κοιλιακό άλγος, έμετο, ναυτία, διάρροια, πολύ λιγότερο συχνά δυσκοιλιότητα).

Επιπλέον, η στένωση των αρτηριδίων και των φλεβιδίων προκαλεί αύξηση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης και μπορεί να βλάψει την παροχή αίματος στα άκρα μέχρι την ανάπτυξη του συνδρόμου Raynaud.

Οι β-αναστολείς προκαλούν αλλαγές στο μεταβολισμό των λιπιδίων και των υδατανθράκων. Αναστέλλουν τη λιπόλυση, εμποδίζουν την αύξηση της περιεκτικότητας σε ελεύθερα λιπαρά οξέα στο πλάσμα του αίματος, ενώ η περιεκτικότητα σε TG αυξάνεται και η συγκέντρωση της ολικής χοληστερόλης δεν αλλάζει, η περιεκτικότητα σε χοληστερόλη HDL μειώνεται, η LDL χοληστερόλη αυξάνεται, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση του αθηρογόνου συντελεστή.

Οι β-αναστολείς προκαλούν ενεργοποίηση της σύνθεσης γλυκογόνου από τη γλυκόζη στο ήπαρ και αναστέλλουν τη γλυκογονόλυση, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υπογλυκαιμία, ειδικά στο πλαίσιο της χρήσης υπογλυκαιμικών φαρμάκων σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη. Λόγω του αποκλεισμού των β-αναστολέων στο πάγκρεας και της αναστολής της φυσιολογικής έκκρισης ινσουλίνης, τα φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν υπεργλυκαιμία, αλλά σε υγιή άτομα συνήθως δεν επηρεάζουν τη συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα.

Σύμφωνα με την επίδρασή τους στους υποδοχείς, οι β-αναστολείς χωρίζονται σε μη εκλεκτικούς (που επηρεάζουν τους β1- και β2-αδρενεργικούς υποδοχείς) και καρδιοεκλεκτικούς (επηρεάζουν τους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς), επιπλέον, ορισμένοι από αυτούς έχουν εσωτερική συμπαθομιμητική δράση (ICA).

Οι βήτα-αναστολείς με ICA (πινδολόλη, μποπινδολόλη, οξπρενολόλη) μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου σε μικρότερο βαθμό, πρακτικά δεν επηρεάζουν τον μεταβολισμό των λιπιδίων, έχουν λιγότερο έντονο στερητικό σύνδρομο.

Η αγγειοδιασταλτική δράση των β-αναστολέων οφείλεται σε έναν από τους ακόλουθους μηχανισμούς ή σε συνδυασμό αυτών:

• έντονο ICA σε σχέση με β-αναστολείς αγγείων (για παράδειγμα, πινδολόλη, σελιπρολόλη).
• ένας συνδυασμός β- και α-αδρενεργικής δραστικότητας αποκλεισμού (για παράδειγμα, καρβεδιλόλη).
• απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου από ενδοθηλιακά κύτταρα (νεμπιβολόλη).
• άμεσο αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα.

Οι καρδιοεκλεκτικοί β-αναστολείς σε χαμηλές δόσεις, σε αντίθεση με τους μη εκλεκτικούς, έχουν μικρή επίδραση στον βρογχικό και αρτηριακό τόνο, την έκκριση ινσουλίνης, την κινητοποίηση γλυκόζης από το ήπαρ, τη συσταλτική δραστηριότητα της εγκύου μήτρας, επομένως μπορούν να συνταγογραφηθούν για συνυπάρχουσες χρόνιες αποφρακτικές πνευμονοπάθειες , σακχαρώδη διαβήτη και περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές (π.χ. σύνδρομο Raynaud, εγκυμοσύνη). Πρακτικά δεν προκαλούν αγγειοσυστολή των σκελετικών μυών, επομένως, κατά τη χρήση τους, είναι λιγότερο πιθανό να σημειωθεί αυξημένη κόπωση και μυϊκή αδυναμία.

Φαρμακοκινητική των β-αναστολέων

Η φαρμακοκινητική δράση των διαφόρων β-αναστολέων καθορίζεται από το βαθμό διαλυτότητάς τους σε λίπη και νερό. Υπάρχουν τρεις ομάδες β-αναστολέων:

• λιποδιαλυτό (λιπόφιλο),
• υδατοδιαλυτό (υδρόφιλο),
• λιποδιαλυτά και υδατοδιαλυτά.

Οι λιπόφιλοι β-αναστολείς (μετοπρολόλη, αλπρενολόλη, οξπρενολόλη, προπρανολόλη, τιμολόλη) απορροφώνται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα, διεισδύουν εύκολα στο BBB (συχνά προκαλούν παρενέργειες όπως αϋπνία, γενική αδυναμία, υπνηλία, κατάθλιψη, νυχτερινές παραισθήσεις, παραισθήσεις). Επομένως, οι εφάπαξ δόσεις και η συχνότητα χορήγησης θα πρέπει να μειωθούν σε ηλικιωμένους ασθενείς, με παθήσεις του νευρικού συστήματος. Οι λιπόφιλοι β-αναστολείς μπορούν να επιβραδύνουν την αποβολή από το αίμα άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται στο ήπαρ (για παράδειγμα, λιδοκαΐνη, υδρολασίνη, θεοφυλλίνη). Οι λιπόφιλοι β-αναστολείς πρέπει να συνταγογραφούνται τουλάχιστον 2-3 φορές την ημέρα.

Οι υδρόφιλοι β-αναστολείς (ατενολόλη, ναδολόλη, σοταλόλη) δεν απορροφώνται πλήρως (30-70%) στο γαστρεντερικό σωλήνα και μεταβολίζονται ελαφρά (0-20%) στο ήπαρ. Απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά. Έχουν μεγάλο χρόνο ημιζωής (6-24 χρόνια). Το T1 / 2 των υδρόφιλων φαρμάκων αυξάνεται με μείωση του ρυθμού σπειραματικής διήθησης (για παράδειγμα, με νεφρική ανεπάρκεια, σε ηλικιωμένους ασθενείς). Η συχνότητα εφαρμογής ποικίλλει από 1 έως 4 φορές την ημέρα.

Υπάρχουν βήτα-αναστολείς που είναι διαλυτοί σε λίπη και νερό (acebutolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol). Έχουν δύο οδούς αποβολής - ηπατική (40-60%) και νεφρική. Τα λιποδιαλυτά και υδατοδιαλυτά φάρμακα μπορούν να συνταγογραφηθούν 1 φορά την ημέρα, με εξαίρεση το Pindolol: λαμβάνεται 2-3 φορές. Το T1/2 είναι 3-12 ώρες. Τα περισσότερα φάρμακα (bisoprolol, pindolol, celiprolol) πρακτικά δεν αλληλεπιδρούν με φάρμακα που μεταβολίζονται στο ήπαρ, επομένως μπορούν να συνταγογραφηθούν σε ασθενείς με μέτρια ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια (σε περίπτωση σοβαρής βλάβης της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, συνιστάται να μειωθεί η δόση του φαρμάκου κατά 1,5 φορές).

Φαρμακοκινητικές παράμετροι β-αναστολέων:

					μεταβολίτες
Ατενολόλη
Betaxolol
βισοπρολόλη
Καρβεδιλόλη
μετοπρολόλη
Πινδολόλη
προπρανολόλη
Ταλινολόλη
Σελιπρολόλη
	250-500 mcg/kg

*Σημείωση: ? - δε βρέθηκαν δεδομένα

Ενδείξεις για τη χρήση β-αναστολέων

• στηθάγχη,
• οξύ στεφανιαίο σύνδρομο,
• Υπέρταση και πρωτογενής πρόληψη εγκεφαλικού και στεφανιαίας νόσου σε υπερτασικούς ασθενείς,
• πρόληψη κοιλιακών και υπερκοιλιακών αρρυθμιών,
• πρόληψη επαναλαμβανόμενου εμφράγματος του μυοκαρδίου,
• πρόληψη αιφνίδιου θανάτου σε ασθενείς με σύνδρομο μακρού QT,
• χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (καρβεδιλόλη, μετοπρολόλη, βισοπρολόλη, νεμπιβολόλη),
• συστηματικές ασθένειες με αυξημένη επίδραση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος,
• θυρεοτοξίκωση,
• ουσιαστικός τρόμος,
• στέρηση αλκοόλ,
• ανατομή ανευρύσματος αορτής,
• υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια,
• δηλητηρίαση από δακτυλίτιδα,
• στένωση μιτροειδούς (ταχυσυστολική μορφή),
• πρόπτωση μιτροειδούς βαλβίδας,
• Το τετράδιο του Fallot.

Παρενέργειες και αντενδείξεις των β-αναστολέων

Οι κύριες παρενέργειες και οι αντενδείξεις των β-αναστολέων παρουσιάζονται στον πίνακα.

Παρενέργειες των β-αναστολέων, αντενδείξεις για τη χρήση τους και καταστάσεις που απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χρήση β-αναστολέων:

Παρενέργειες	Απόλυτες αντενδείξεις	Συνθήκες που απαιτούν ιδιαίτερη φροντίδα
Καρδιακός: σοβαρή φλεβοκομβική βραδυκαρδία, ανακοπή κόλπων, πλήρης κολποκοιλιακός αποκλεισμός, μειωμένη συστολική λειτουργία της αριστερής κοιλίας. Νευρολογικός: κατάθλιψη, αυπνία, εφιάλτες. Γαστρεντερικό: ναυτία, κάνω εμετό, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, διάρροια. Βρογχοσύσπαση (σε άτομα με βρογχικό άσθμα, ΧΑΠ). Αδυναμία. Κούραση. Υπνηλία. σεξουαλική δυσλειτουργία. Αυξημένος κίνδυνος ανάπτυξης υπογλυκαιμίας που προκαλείται από την ινσουλίνη. Απόκρυψη των συμπτωμάτων της υπογλυκαιμίας. Ψυχρότητα των άκρων. σύνδρομο Raynaud. Σοβαρή υπόταση. Υπερτριγλυκεριδαιμία, μειωμένα επίπεδα λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας. Ηπατοτοξικότητα.	Ατομική υπερευαισθησία. Βρογχικό άσθμα. ΧΑΠ με ​​βρογχική απόφραξη. Κολποκοιλιακός αποκλεισμός I-II st. Κλινική βραδυκαρδία. Σύνδρομο άρρωστου κόλπου. Καρδιακό σοκ. Σοβαρές βλάβες των περιφερικών αρτηριών. Υπόταση με κλινικές εκδηλώσεις.	Διαβήτης. ΧΑΠ χωρίς βρογχική απόφραξη. Βλάβη στις περιφερικές αρτηρίες. κατάθλιψη. Δυσλιπιδαιμία. Ασυμπτωματική δυσλειτουργία φλεβοκομβικού κόμβου. Κολποκοιλιακός αποκλεισμός I σταδίου.

Για τους β-αναστολείς, το σύνδρομο στέρησης είναι χαρακτηριστικό.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός β-αναστολέων με άλλα φάρμακα παρουσιάζει αρνητική ξένη και χρονοτροπική δράση, μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Με το συνδυασμό β-αναστολέων με κλονιδίνη, αναπτύσσεται έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης και βραδυκαρδία, ιδιαίτερα στην οριζόντια θέση των ασθενών.

Ο συνδυασμός του διορισμού β-αναστολέων με βεραπαμίλη, αμιωδαρόνη, καρδιακές γλυκοσίδες μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή βραδυκαρδία και διαταραχές της κολοβιακής αγωγής.

Ο συνδυασμός β-αναστολέων με νιτρικά άλατα ή αναστολείς διαύλων ασβεστίου είναι δικαιολογημένος, αφού οι πρώτοι μειώνουν τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου, ενώ άλλοι, μειώνοντας τον τόνο των περιφερειακών και στεφανιαίων αγγείων, παρέχουν αιμοδυναμική εκφόρτωση του μυοκαρδίου και αυξάνουν τη στεφανιαία ροή αίματος.