Для придушення розвитку алергічної реакції необхідно прийняти антигістамінний засіб. В даний час існує велика кількістьмедикаментів із цієї групи. Усі вони поділяються за поколіннями. Список антигістамінних препаратів нового покоління досить широкий і дозволяє підібрати оптимальні ліки для лікування. У статті докладніше розглянемо найбільше ефективні медикаментицієї категорії.
Загальне поняття
Більшість людей чули про антигістамінні препарати, але далеко не всі знають, що ж вони являють собою і як діють. Так називають групу лікарських засобів, які здатні впливати на рецептори гістаміну – медіатора. алергічних реакцій. При контакті з подразником людський організм починає виробляти специфічні речовини, серед яких гістамін є найактивнішим. Коли ця речовина зустрічається з певними рецепторами, розвиваються такі симптоми, як сльозогінність, почервоніння шкірного покриву, свербіж, з'являється висип.
Протиалергічні препарати здатні блокувати ці рецептори і, як наслідок, протистояти появі неприємної симптоматики. Без них негативні процеси в організмі продовжуватимуться.
В даний час відзначається значне зростання кількості людей, які страждають на той чи інший вид алергії. Неадекватна реакція імунної системи може розвинутися на тлі порушень роботи ендокринної або нервової системиАле найчастіше причиною є зовнішні подразники: пилок рослин, шерсть, пил, хімічні речовини, деякі продукти харчування.
Лікування антигістамінними препаратами
Найчастіше повністю вилікувати алергію не вдається. Позбавитися від неприємних симптомівабо запобігти їх появі допоможуть лікарські засоби, що впливають на рецептори гістаміну.
На сьогоднішній день існує кілька поколінь цих медикаментів. І якщо перші протиалергічні засоби приносили не лише довгоочікуване полегшення, а й безліч побічних ефектів, то антигістамінні препарати нового покоління, перелік яких розглянемо нижче, практично позбавлені недоліків та практично не мають протипоказань до використання.
Призначають медикаменти цієї категорії у таких випадках:
- при цілорічному або сезонному риніті;
- за негативної реакції на цвітіння рослин;
- при виникненні симптомів харчової та лікарської алергії;
- при атопічному дерматиті;
- при кропивниці та свербіння шкірного покриву;
- при бронхіальній астмі;
- при ангіоневротичному набряку;
- при алергічному кон'юнктивіті.
Антигістамінні препарати нового покоління: огляд
Серед усіх протиалергічних медикаментів найбезпечнішими вважаються препарати останнього покоління. Вони відносяться до проліків, а це означає, що при потраплянні в організм речовини, що містяться у складі, перетворюються на активні метаболіти. Такі засоби впливають тільки на H-1 рецептори гістаміну та не надають негативного впливу на центральну нервову систему.
Перелік антигістамінних препаратів нового покоління невеликий, проте, порівняно з ліками-попередниками, їх можна призначати практично всім пацієнтам, які страждають від різних типівалергічних реакцій. Такі засоби дозволяють швидко купірувати симптоми, що вже проявилися, і не надають токсичного впливу на серце. Популярністю користуються такі препарати:
- "Цетиризин".
- "Фексофенадин".
- "Еріус".
- "Фексофаст".
- «Ксізал».
- «Лівоцетиризин».
- "Дезал".
- "Цезера".
- «Дезлоратадін».
- "Кестін".
Особливості ліків
Найбільш поширеними протиалергічними препаратами останнього покоління є ті, що містять у своєму складі фексофенадин. Речовина відноситься до селективних інгібіторів H-1 рецепторів гістаміну і здатне стабілізувати мембрани опасистих клітин. Компонент гальмує процес міграції лейкоцитів до осередку запального процесу.
Антигістамінні препарати 4 покоління на основі цетиризину вважаються одними з найефективніших. Вони здатні швидко усунути розвиток шкірних алергічних реакцій. Мають виражену протисвербіжну та протиексудативну дію.
Кожен із сучасних препаратів проти алергії призначається лише після проведення обстеження. Режим дозування та тривалість застосування визначається строго індивідуально.
«Еріус»: опис медикаменту
Антигістамінний засібна основі дезлоратадину випускає філію фармацевтичної компанії Шерінг-Плау Корпорейшн/США у Бельгії. Придбати медикаменти можна у таблетованій формі та у вигляді сиропу. Крім основного активного компонентау складі таблеток є діоксид титану, тальк, дигідрат кальцію гідрофосфату, моногідрат лактози, білий віск, кукурудзяний крохмаль, мікрокристалічна целюлоза.
Сироп містить такі допоміжні компоненти як лимонна кислота, сорбітол, бензоат натрію, пропіленгліколь, дигідрат натрію цитрату, сахароза. Таблетки розфасовані в упаковки по 7 та 10 штук на блістері. Сироп має вигляд рідини жовтого кольору і знаходиться у флаконах об'ємом 60 та 120 мл.
Показання до призначення
Таблетки «Еріус» інструкція по застосуваннюрекомендує приймати при сезонному риніті, сльозогінності, свербіж слизової поверхні носа, сезонному полінозі, кропив'янка хронічного ідіопатичного типу За призначенням фахівця медикамент може бути застосований і за інших алергічних станах. Наприклад, багато пацієнтів говорять про те, що «Еріус» чудово справляється з ознаками нейродерміту, харчової алергії, атопічний дерматит.
В складі комплексної терапіїантигістамінний засіб можна приймати при вітряної віспи, рожевому лишаї, корості та псевдочесотці. «Еріус» ефективно усуне сильний свербіжі допоможе заснути.
У педіатричної практикиПротиалергічний препарат застосовується у формі сиропу. Виробник стверджує, що його можна давати малюкам віком від 1 року. Дозування буде залежати від вікової категорії. Дорослим пацієнтам і дітям з 12 років підійдуть таблетки «Еріус». Інструкція із застосування рекомендує приймати на добу по 1 таблетці (5 мг).
«Цетиризин»: відгуки
Сучасні протиалергічні засоби здатні зупиняти розвиток недуги на самих ранніх стадіях. Це дуже важливо при тяжких алергічних реакціях. Саме тому у багатьох фахівців у переліку антигістамінних препаратів нового покоління на першому місці стоїть «Цетиризин». Засіб на основі однойменного активного компонента швидко усуває бронхоспазм, напади бронхіальної астми, запобігає розвитку набряку Квінке. Крім цього, медикамент буде ефективний при кропив'янці, полінозі, сінній лихоманці, екземі, алергічному дерматиті.
Антигістамінний препарат «Цетиризин» випускається у формі крапель для перорального застосування, сиропу та таблеток. У 1 мл рідкого розчину міститься 10 мг цетиризину. Така сама кількість активної речовинимістить одна таблетка. Помітний ефект від застосування блокатора гістамінових рецепторівтипу H-1 можна побачити за годину після прийому. Тривалість дії становить 24 години. При бронхіальній астмі його застосовують у комплексі з бронхорозширювальним препаратом «Фенспірид».
Протипоказання та побічні ефекти
Слід відмовитися від лікування «Цетиризином» при підвищеної чутливостідо головного компонента та гідроксизину. Забороняється призначати антигістамінний засіб людям, які перебувають на гемодіалізі або мають ниркову недостатність, у період грудного годуваннята вагітності. Протипоказаннями є стани, пов'язані з дефіцитом лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції та лактозною непереносимістю. З обережністю приймають «Цетиризин» одночасно з барбітуратами, етаноловмісними ліками та опіоїдними анальгетиками.
Відмінна переносимість – величезна перевага медикаменту. Побічна діяна фоні прийому таблеток, крапель або сиропу виникають дуже рідко. Здебільшого це пов'язано з передозуванням активної речовини. У таких випадках можуть розвинутись такі симптоми:
- запаморочення;
- мігрень;
- нервове збудження;
- тахікардія;
- безсоння;
- затримка сечовипускання;
- міалгія;
- висипання на шкірі, екзема.
Що являє собою «Кестін»?
Ще один ефективний блокатор гістамінових рецепторів – препарат «Кестин». Його виготовляє фармацевтична компанія Nycomed Danmark ApS (Данія). Сучасний протиалергічний засіб відрізняється досить високою вартістю. Середня цінатаблеток (10 штук в упаковці) – 380-400 рублів.
Який склад має ці ліки? Ебастин – головний компонент, що блокує гістамінові рецептори H-1. Речовина швидко усуває спазми гладкої мускулатурибронхів, зменшує ексудацію, усуває прояв шкірних алергічних реакцій. "Кестин" випускається у формі таблеток, які можуть містити різну кількість ебастину (10 або 20 мг) та сиропу. Також виробник пропонує таблетки для розсмоктування, які містять 20 мг активної речовини.
Кому підходить?
Будь-які антигістамінні препарати 4 покоління, у тому числі і «Кестін», можна приймати лише після консультації з алергологом. Найчастіше ліки призначають дорослим пацієнтам. Інструкція допускає застосування пігулок і в педіатричній практиці, але тільки в тому випадку, якщо дитині понад 12 років. Таблетки для розсмоктування призначаються тільки з 15 років. Сироп можна застосовувати для лікування дітей з 6 років.
«Кестін» ефективно усуває симптоми цілорічного та сезонного риніту різного генезу, кон'юнктивіту, кропив'янки, набряку Квінке. Препарат полегшує симптоми, спричинені лікарською, харчовою, інсектною алергією.
Варто утриматися від застосування «Кестину» під час вагітності, лактації, при непереносимості ебастину чи інших компонентів ліків. Таблетки для розсмоктування не призначаються пацієнтам, які страждають на фенілкетонурію. Під контролем лікаря антигістамінний засіб застосовується при ішемічної хвороби, гіпокаліємії, ниркової та печінкової недостатності
Опис препарату «Ксізал»
За потреби симптоматичного лікуванняалергічних шкірних реакцій, кропив'янки, ринореї, набряку Квінке, полінозу багато хто віддає перевагу сучасному засобу«Ксізал». Вартість однієї упаковки – 420-460 рублів. Виробляють медикамент на фармацевтичних заводах у Бельгії, Швейцарії та Італії.
Основний діючий компонент«Ксизал» - лівоцетиризин. Речовина має яскраво виражені протиалергічні властивості. Активний метаболіт здатний запобігти розвитку алергії або значно полегшити перебіг патологічного стану. Речовина знижує проникність судинних стінок, блокує активність цитокінів та медіаторів запалення, гальмує рух еозинофілів. Клінічне вплив медикаменту зберігається протягом 24 годин.
Коли призначають?
У переліку нових ліків від алергії «Ксізал» посідає перші позиції завдяки швидкому ефекту та безпеці. Сучасний препарат практично не має протипоказань до призначення та вкрай рідко провокує розвиток побічних явищ. Його рекомендовано використовувати при різних алергічних реакціях: набряку Квінке, полінозі, алергічних дерматитах, свербіні, чханні, закладеності носа на тлі сезонного або цілорічного нежитю.
У формі крапель «Ксизал» може призначатися малечі з 2 років. Пігулки підходять для застосування у дітей з 6 років та дорослих. Препарат отримав безліч позитивних рекомендацій, пов'язаних із зручністю застосування. Одна таблетка «Ксизалу» здатна позбавити симптомів алергії на цілу добу.
«Лівоцетиризин» від алергії
Препарат «Лівоцетиризин» - більше дешевий аналог«Ксизал». Вартість однієї упаковки (10 таблеток) коливається не більше 230-250 рублів. Також ліки можна придбати у вигляді сиропу та крапель.
Діюча речовина медикаменту здатна блокувати закінчення H-1 рецепторів гістаміну, тим самим запобігаючи розвитку неадекватної реакції імунної системи. Таблетки від алергії «Лівоцетиризин» будуть ефективні при полінозі, алергічному дерматиті, риніті сезонного та хронічного типу, сльозотечі, чханні, ангіоневротичному набряку, кропив'янці.
Препарат не використовується для лікування дітей до 6 років, у період вагітності та грудного вигодовування, при підвищеній чутливості до компонентів у складі та тяжкій ниркової недостатності.
Препарат «Баміпін»
У переліку антигістамінних препаратів нового покоління є засоби, призначені для системного застосування. Однак у деяких випадках потрібна і місцева медикаментозна дія. Щоб подолати шкірні прояви алергії, слід використовувати спеціальні гелі. Одним із таких зовнішніх антибіотиків є «Баміпін». Його можна застосовувати вже при появі перших симптомів кропив'янки, алергічної реакції на укуси комах, свербіння шкірного покриву, термічних опіках. Також засіб випускається у вигляді таблеток.
Люди, які стикаються з проявами алергії, регулярно купують антигістамінні препарати та знають, що це таке.
Своєчасно прийняті таблетки рятують від виснажливого кашлю, набряклості, висипу, свербежу та почервоніння шкіри. Подібні лікифармацевтична промисловість випускає багато років, і кожна нова партія оформляється як окреме покоління.
Сьогодні ми поговоримо про антигістамінні засоби останнього покоління та розглянемо найефективніші з них.
Загальне поняття про антигістамінні препарати
Всім бажаючим поглиблено розібратися у питанні, що це таке – антигістамінні засоби, лікарі пояснюють, що ці препарати створені для протистояння гістаміну – алергічному медіатору.
Коли людський організм вступає в контакт із подразником, виробляються специфічні речовини, підвищену активністьсеред яких виявляє гістамін. У здорової людинивін розташовується в опасистих клітинах і залишається неактивним. Під впливом алергену гістамін вступає в активну фазу та провокує симптоми алергії.
Для усунення негативних реакцій у різний часвинаходили медикаменти, здатні знижувати кількість гістаміну та нейтралізувати його шкідливий впливна людину. Таким чином, антигістамінні препарати – це загальне визначеннявсіх ліків, які мають зазначену ефективність. На сьогоднішній день їхня класифікація налічує 4 покоління.
Перевагами ліків, що розглядаються, є щадний вплив на організм, зокрема, на серцево-судинну систему, швидке усунення симптомів і пролонгований ефект.
Огляд антигістамінних препаратів нового покоління
Антигістамінні препарати також називають блокаторами H1-рецепторів. Вони досить безпечні для організму, але все ж таки мають деякі протипоказання. Наприклад, при вагітності та дитячому віці лікар має право не призначати таблетки проти алергії, якщо в їх інструкції в числі протипоказань зазначені ці стани.
Усі антигістамінні препарати нового покоління – перелік нових ліків:
- Еріус.
- Ксизал.
- Баміпін.
- Цетиризин.
- Ебастін.
- фенспірид.
- Левоцетиризин.
- Фексофенадін.
- Дезлоратадін.
Виділити найефективніші антигістамінні препарати 4 покоління з цього списку складно, тому що деякі з них з'явилися відносно недавно і ще не встигли зарекомендувати себе на всі 100%. Затребуваним варіантом лікування алергії вважається феноксофенадін. Прийом таблеток із вмістом цієї речовини не чинить на хворого снодійного та кардіотоксичного ефекту.
Медикаменти з цетиризином добре прибирають шкірні проявиалергозу. Одна таблетка приносить суттєве полегшення за 2 години від моменту вживання. Результат зберігається тривалий час.
Ліки Еріус є вдосконаленим аналогом Лоратадіна. Але його ефективність вища приблизно в 2.5 рази. Еріус підходить для дітей віком від 1 року, які схильні до алергії. Їм препарат дають у рідкій формі дозуванням 2,5 мл 1 раз на день. З 5 років дозування Еріуса збільшують до 5 мл. З 12 років дитині дають по 10 мл ліки на добу.
Підвищеним попитом сьогодні користуються ліки Ксизал. Воно не допускає вивільнення медіаторів запалення. Результативність визначається надійним усуненням алергічних реакцій.
Фексадін (Аллегра, Телфаст)
Препарат з фексофенадином зменшує вироблення гістаміну та повністю блокує гістамінові рецептори. Підходить для лікування сезонної алергії та хронічної уртикарії. Засіб не викликає звикання. На організм впливає 24 години.
Фексадин не можна приймати при вагітності, ГВ та дітям молодше 12 років.
Зодак (Цетрін, Зіртек, Цетірізін)
Ефективність прийнятої таблетки відчувається через 20 хвилин, а після відміни препарату зберігається ще на 72 години. Зодак та його синоніми використовують для лікування та профілактики алергозу. Допускається тривале застосування. Форма випуску не тільки таблетки, а й сироп та краплі.
У педіатрії краплі Зодак використовують із 6 місяців. Після 1 року призначають сироп. Пігулки діти можуть приймати з 6 років. Дозування за кожним типом ліків підбираються індивідуально.
Цетиризин не можна приймати вагітним. Якщо є необхідність лікування алергії під час лактації, малюка тимчасово відлучають від грудей.
Ксизал (Супрастінекс, Левоцетиризин)
Краплі та таблетки Ксизал спрацьовують через 40 хвилин після прийому.
Медикамент показаний для лікування кропив'янки, алергії, свербежу. Дітям антигістамінні препарати четвертого покоління від алергії під назвою Ксизал призначають з 2 років та 6-ти (краплі та таблетки відповідно). Педіатр прораховує дозування за віком та вагою дитини.
При вагітності Ксизал заборонено. Але його можна приймати у процесі грудного вигодовування.
Супрастинекс добре допомагає при сезонній алергії, коли організм реагує на пилок квітучих рослин. Як основний лікарський засіб його використовують у терапії кон'юнктивіту та риніту. алергічної природи. Приймають супрастінекс з їжею.
Дезлоратадін (Еріус, Лордестин, Дезал)
Дезлоратадин та його синоніми мають антигістамінні та протизапальні властивості.
Вони швидко лікують сезонну алергіюі рецидивуючу кропив'янку, але часом викликають такі побічні ефекти, як головний більта сухість у роті. Продається Дезлоратадин у формі таблеток та сиропу.
Дітям 2-6 років лікарі призначають сироп. Таблетки можна використовувати лише з 6 років. Вагітним і жінкам, що годують, Дезлоратадин повністю протипоказаний. Але при набряку Квінке і бронхоспазму фахівець може підібрати щадний варіант застосування цих ліків.
Антигістамінні препарати для найменших
Новонародженим дітям приймати антигістамінні засоби не рекомендується. Але іноді виникають ситуації, коли обійтися без ліків не виходить, наприклад, якщо малюка вжалила комаху. З 1 місяця життя дитині можна давати Феністіл у краплях.
Димедрол, який раніше дітям давали у різних випадках, педіатри сьогодні призначають лише з 7-го місяця життя
Найбільш щадним варіантом для найменших вважається Супрастін. Він швидко виявляє лікувальні властивостібез заподіяння найменшої шкодиорганізму. Також дітям призначають Фенкарол та Тавегіл. При кропив'янці, лікарському дерматозі та харчовій алергії дитині краще давати Тавегіл. Таблетки знімають набряклість, відновлюють колір шкіри і працюють як протисвербіжний засіб.
Аналогами Тавегілу є Донорміл, Дімедрол, Бравегіл та Клемастін. Їхня дитина приймає за наявності протипоказань до застосування Тавегілу.
З 2 до 5 років дитячий організмпоступово зміцнюється і може нормально переносити більше сильні ліки. При свербінні шкіри назви антигістамінних препаратів для даної вікової групипацієнтів фахівець розгляне такі:
Про Еріуса згадувалося вище, зараз зробимо акцент на Цетрін. Ці таблетки можна використовувати для профілактики алергії у дітей, схильних до негативних реакцій. При індивідуальній непереносимості складових компонентів Цетрин замінюють аналогами Летизен, Цетиринакс, Зодак, Зетринал. Після 2 років дитина може приймати Астемізол.
З шести років список антигістамінних препаратів розширюють, оскільки таким дітям підходять ліки різних поколінь – від 1 до 4. Молодші школяріможуть пити таблетки Зіртек, Терфенадін, Клемастін, Гленцет, Супрастінекс, Цезера.
Що каже Комаровський
Відомий педіатр О.О. Комаровський не радить батькам давати маленьким дітям антигістамінні препарати без нагальної потреби та лікарських призначень. Якщо педіатр чи алерголог вважав за потрібне прописати дитині протиалергічний засіб, приймати його можна не більше 7 днів.
Також Євген Олегович забороняє поєднувати антигістаміни з антибіотиками та говорить про те, що зовсім необов'язково давати дитині антигістамінну таблеткунапередодні щеплення або після вакцинування.
Деякі батьки, виходячи з власних міркувань, перед АКДС намагаються напоїти чадо Супрастіном, проте Комаровський не бачить у цьому жодного сенсу. Дитячий лікарпояснює, що реакція організму на вакцину немає нічого спільного з проявами алергії.
Жінки-алергіки, які планують обзавестися потомством, завжди цікавляться, які антигістамінні препарати можна приймати при вагітності та бажано при лактації, або варто зазнати незручностей, пов'язаних з полінозом, висипом та набряком. Лікарі кажуть, що в період гестації жінкам краще не приймати будь-які ліки, тому що вони потенційно небезпечні для матері та плода.
Критерії вибору антигістамінних препаратів:
*
*
*
Протягом останніх роківзбільшується кількість хворих на атопічну астму, алергічними ринітами, атопічним дерматитом. Ці стани, як правило, не є життєзагрозливими, проте вимагають активного терапевтичного втручання, яке має бути ефективним, безпечним та добре переносимим пацієнтами.
Доцільність застосування антигістамінних препаратів при різних алергічних захворюваннях (кропивницях, атопічному дерматиті, алергічних ринітах та кон'юнктивітах, алергічній гастропатії) обумовлена широким спектром ефектів гістаміну. Перші лікарські засоби, що конкурентно блокують гістамінові рецептори, були введені в клінічну практику в 1947 році. Антигістамінні препарати пригнічують симптоми, пов'язані з ендогенним вивільненням гістаміну, проте не впливають на сенсибілізуючу дію алергенів. У разі пізнього призначення антигістамінних засобів, коли алергічна реакція значно виражена і клінічна ефективність зазначених препаратів невисока.
Критерії вибору антигістамінних препаратів
Необхідність вибору препарату, що має додаткову протиалергічну дію:
- цілорічний алергічний риніт;
- сезонний алергічний риніт (кон'юнктивіт) тривалістю сезонних загострень до 2 тижнів;
- хронічна кропив'янка;
- атопічний дерматит;
- алергічний контактний дерматит;
- ранній атопічний синдром у дітей
- діти до 12 років:
- лоратадин ( Claritine)
- цетиризин ( Zyrtec)
- терфенадін ( Trexyl)
- астемізол ( Hismanal)
- диметинден ( Fenistil) діти 1-4 років з раннім атопічним синдромом:
- цетиризин ( Zyrtec)
- лоратадин ( Claritine)
- дезлоратадин ( Еріус)
- лоратадин ( Claritine)
- цетиризин ( Zyrtec)
- дезлоратадин ( Аллергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларінекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларітін, Ерідез, Еріус, Еслотін, Езлор)
- фексофенадин ( Telfast, Allegra)
- фенірамін ( Avil)
Наявність у пацієнта специфічних проблем:
- хворі з нирковою недостатністю:
- лоратадин ( Claritine)
- астемізол ( Hismanal)
- терфенадін ( Trexyl) пацієнти з порушенням функції печінки:
- лоратадин ( Claritine)
- цетиризин ( Zytrec)
- фексофенадин ( Telfast)
Кафедра клінічної фармакологіїВолгоградської медичної академії
Існує кілька груп лікарських засобів, які застосовуються при алергічних захворюваннях. Це:
- антигістамінні препарати;
- мембраностабілізуючі препарати - препарати кромогліцієвої кислоти () та кетотифен;
- топічні та системні глюкокортикостероїди;
- інтраназальні деконгестанти.
У цій статті ми поговоримо лише про першу групу – антигістамінні лікарські засоби. Це препарати, що блокують Н1-гістамінові рецептори і внаслідок цього зменшують алергічні реакції. На сьогоднішній день налічується понад 60 антигістамінних препаратів для системного застосування. Залежно від хімічної будовиі ефектів, що надаються на організм людини, ці препарати об'єднані в групи, про які ми і поговоримо нижче.
Що таке гістамін та гістамінові рецептори, принцип дії антигістамінних препаратів
В людини існує кілька видів гістамінових рецепторів.Гістамін є біогенною сполукою, що утворюється в результаті ряду. біохімічних процесів, і є одним із медіаторів, які беруть участь у регуляції життєво важливих функційорганізму та відіграють провідну роль у розвитку багатьох захворювань.
У звичайних умовах ця речовина знаходиться в організмі в неактивному, пов'язаному стані, проте при різних патологічних процесах( , Поліноз, і так далі) кількість вільного гістаміну у багато разів збільшується, що проявляється рядом специфічних і неспецифічних симптомів.
На організм людини вільний гістамін має такі ефекти:
- викликає спазм гладких м'язів (у тому числі м'язів бронхів);
- розширює капіляри та знижує артеріальний тиск;
- викликає застій крові в капілярах та підвищення проникності їх стінок, що тягне за собою згущення крові та набряк оточуючих уражену судину тканин;
- рефлекторно збуджує клітини мозкової речовини надниркових залоз – у результаті виділяється адреналін, що сприяє звуженню артеріол та збільшенню частоти серцевих скорочень;
- посилює секрецію шлункового соку;
- грає роль нейромедіатора у центральній нервовій системі.
Зовні зазначені ефекти проявляються таким чином:
- з'являється бронхоспазм;
- слизова оболонка носа набрякає – з'являється закладеність носа та виділення слизу з нього;
- з'являється сверблячка, почервоніння шкіри, у ній утворюються різноманітні елементи висипу – від плям до бульбашок;
- травний тракт на підвищення в крові рівня гістаміну відповідає спазмом гладкої мускулатури органів – відзначаються виражені переймоподібні болі по всьому животу, а також збільшення секреції травних ферментів;
- з боку серцево-судинної системиможуть відзначатись і .
У організмі існують особливі рецептори, яких гістамін має спорідненість – Н1, Н2 і Н3-гистаминовые рецептори. У розвитку алергічних реакцій відіграють роль переважно Н1-гістамінові рецептори, розташовані у гладкій мускулатурі внутрішніх органів, зокрема, бронхів, у внутрішній оболонці – ендотелії – судин, у шкірі, соціальній та центральної нервової системі.
Антигістамінні препарати впливають саме на цю групу рецепторів, блокуючи дію гістаміну на кшталт конкурентного інгібування. Тобто лікарська речовина не витісняє гістамін, що вже пов'язаний з рецептором, а займає вільний рецептор, перешкоджаючи приєднанню до нього гістаміну.
Якщо всі рецептори зайняті, організм розпізнає це і дає сигнал зменшити вироблення гістаміну. Таким чином, антигістамінні препарати запобігають викиду нових порцій гістаміну, а також є засобами профілактики виникнення алергічних реакцій.
Класифікація антигістамінних препаратів
Розроблено декілька класифікацій лікарських засобів цієї групи, проте загальноприйнятою не є жодна з них.
Залежно від особливостей хімічної будови антигістамінні засоби поділяються на такі групи:
- етилендіаміни;
- етаноламіни;
- алкіламіни;
- похідні хінуклідину;
- похідні альфакарболіну;
- похідні фенотіазину;
- похідні піперидину;
- похідні піперазину.
У клінічній практиці ширше застосування набула класифікація антигістамінних засобів за поколіннями, яких на сьогоднішній день виділяють 3:
- Антигістамінні препарати 1-го покоління:
- дифенгідрамін (димедрол);
- доксиламін (донорміл);
- клемастин (тавегіл);
- хлоропірамін (супрастин);
- мебгідролін (діазолін);
- прометазин (піпольфен);
- квіфенадін (фенкарол);
- ципрогептадин (перитол) та інші.
- Антигістамінні препарати 2-го покоління:
- акрівастин (семпрекс);
- диметинден (феністил);
- терфенадін (гістадин);
- азеластин (алергодил);
- лоратадин (лорано);
- цетиризин (цетрин);
- баміпін (совентол).
- Антигістамінні препарати 3-го покоління:
- фексофенадин (телфаст);
- дезлоратодін (ериус);
- лівоцетиризин.
Антигістамінні лікарські препарати 1-го покоління
Антигістамінні препарати I покоління мають виражений седативний ефект. За переважним побічним ефектом препарати цієї групи також називають седативними. Вони взаємодіють не тільки з гістаміновими, але й з іншими рецепторами, що обумовлює окремі їх ефекти. Діють короткочасно, через що вимагають багаторазового прийому протягом доби. Ефект настає швидко. Випускаються у різних лікарських формах – для перорального прийому(у вигляді таблеток, крапель) та парентерального введення(У вигляді розчину для ін'єкцій). Доступні за ціною.
При тривалому прийомі цих препаратів антигістамінна ефективність значно знижується, що обумовлює необхідність періодичної – 1 раз на 2-3 тижні – зміни препарату.
Деякі антигістамінні засоби 1-го покоління входять до складу комбінованих лікарських засобів для лікування простудних захворювань, а також снодійних та заспокійливих препаратів.
Основними ефектами антигістамінних препаратів 1-го покоління є:
- місцевоанестезуючий – пов'язаний із зниженням проникності мембран для натрію; найбільш сильними місцевими знеболюючими засобами препаратів даної групи є прометазин і дифенгідрамін;
- седативний – обумовлений високим ступенем проникнення лікарських засобів цієї групи через гематоенцефалічний бар'єр (тобто мозок); ступінь виразності даного ефекту у різних препаратіврізна, найбільше він виражений у доксиламіну (його нерідко використовують як снодійний засіб); посилюється седативний ефект при одночасному вживанні алкогольних напоївабо прийом психотропних засобів; при прийомі дуже високих доз препарату замість ефекту седації відзначається виражене збудження;
- протитривожна, заспокійлива дія також пов'язана з проникненням діючої речовиниу ЦНС; максимально виражено у гідроксизину;
- протизакачувальний та протиблювотний – деякі представники препаратів цієї групи пригнічують функцію лабіринту внутрішнього вухаі зменшують стимуляцію рецепторів вестибулярного апарату – вони іноді використовуються при хворобі Меньєра та заколисуванні у транспорті; найбільш яскраво цей ефект виражений у таких препаратів, як дифенгідрамін, прометазин;
- атропіноподібна дія – викликають сухість слизових оболонок ротової та носової порожнин, підвищення частоти серцевих скорочень, порушення зору, затримку сечі, запори; можуть посилювати бронхіальну обструкцію, призвести до загострення глаукоми та обструкцію при – при вказаних захворюванняхне застосовуються; найбільш виражені ці ефекти у етилендіамінів та етаноламінів;
- протикашльовий – препарати цієї групи, зокрема, дифенгідрамін, впливають безпосередньо на кашльовий центр, розташований у довгастому мозку;
- протипаркінсонічний ефект виявляється шляхом інгібування антигістамінним засобом ефектів ацетилхоліну;
- антисеротоніновий ефект – препарат зв'язується з серотоніновими рецепторами, полегшуючи стан хворих, які страждають на мігрень; особливо яскраво виражений у ціпрогептадину;
- розширення периферичних судин – призводить до зниження артеріального тиску; максимально виражений у препаратів фенотіазину.
Оскільки ліки цієї групи мають ряд небажаних ефектів, вони не є препаратами вибору для лікування алергії, але нерідко при ній застосовуються.
Нижче розглянуті окремі, найчастіше використовувані, представники препаратів цієї групи.
Дифенгідрамін (димедрол)
Один із перших антигістамінних препаратів. Має виражену протигістамінну активність, крім того, має місцевоанестезуючу дію, а також розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів і є слабким протиблювотним засобом. Седативний його ефект подібний до сили з ефектами нейролептиків. У високих дозахмає і снодійний ефект.
Швидко всмоктується при пероральному прийомі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить близько 7 годин. Піддається біотрансформації у печінці, виводиться нирками.
Застосовується при всіляких алергічних захворюваннях, як заспокійливий і снодійного засобу, а також у комплексній терапії променевої хвороби Рідше використовують при , блювоті вагітних, морській хворобі.
Всередину призначають у вигляді таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 рази на день протягом 10-14 днів або по одній таблетці перед сном (як снодійний).
Внутрішньом'язово вводять по 1-5 мл 1% розчину, внутрішньовенно крапельно - по 0.02-0.05 г препарату в 100 мл 0.9% розчину натрію хлориду.
Може використовуватись у вигляді очних крапель, ректальних свічокабо кремів і мазей.
Побічні ефекти цього препарату: короткочасне оніміння слизових оболонок, головний біль, запаморочення, нудота, сухість у роті, слабкість, сонливість. Проходять побічні явищасамостійно, після зменшення дози або повної відміни препарату.
Протипоказаннями є вагітність, лактація, гіпертрофія передміхурової залози, глаукома.
Хлоропірамін (супрастин)
Має протигістамінну, антихолінергічну, міотропну спазмолітичну активність. Також надає протисвербіжний та седативний ефекти.
Швидко і повністю всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові відзначається через 2 години після прийому. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформується у печінці, екскретується нирками та з фекаліями.
Призначається при різних алергічних реакціях.
Застосовується внутрішньо, внутрішньовенно та внутрішньом'язово.
Всередину слід приймати по 1 таблетці (0,025 г) 2-3 рази на день під час їди. Добова доза може бути збільшена до 6 таблеток максимум.
У важких випадках препарат вводять парентерально - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 мл 2% розчину.
При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти як загальна слабкість, сонливість, зниження швидкості реакцій, порушення координації рухів, нудота, сухість у роті.
Підсилює дію снодійних та седативних препаратів, а також наркотичних аналгетиків та алкоголю.
Протипоказання схожі з такими димедролами.
Клемастін (тавегіл)
За будовою та фармакологічні властивостідуже близький до димедролу, проте діє більш тривало (протягом 8-12 годин після прийому) і активніший.
Седативний ефект виражений помірно.
Застосовується внутрішньо по 1 таблетці (0.001 г) до їди, запиваючи. великою кількістюводи, 2 десь у день. У тяжких випадках добова дозаможе бути збільшена у 2, максимум – 3 рази. Курс лікування 10-14 днів.
Може застосовуватися внутрішньом'язово або внутрішньовенно (протягом 2-3 хвилин) – 2 мл 0.1% розчину на прийом, 2 рази на добу.
Побічні ефекти при прийомі препарату виникають рідко. Можливі головний біль, сонливість, нудота та блювання, запори.
З обережністю призначають особам, чия професія потребує напруженої психічної та фізичної діяльності.
Протипоказання є стандартними.
Мебгідролін (діазолін)
Крім антигістамінного надає антихолінергічну та . Седативний та снодійний ефекти виражені вкрай слабо.
При вживанні повільно всмоктується. Період напіввиведення становить лише 4 години. Біотрансформується у печінці, виводиться із сечею.
Застосовується внутрішньо після їжі, в разовій дозі 0.05-0.2 г, 1-2 рази на день протягом 10-14 днів. Максимальна разова доза для дорослого становить 0,3 г, добова – 0,6 г.
Як правило, добре переноситься. Іноді можуть викликати запаморочення, подразнення слизової оболонки шлунка, погіршення зору, затримку сечі. В особливо поодиноких випадках– при прийомі великої дози препарату – уповільнення швидкості реакцій та сонливість.
Протипоказаннями є запальні захворювання шлунково-кишковий тракт, закритокутова глаукома та гіпертрофія передміхурової залози
Антигістамінні лікарські препарати 2-го покоління
Антигістамінні препарати II покоління характеризуються високою ефективністю, швидким початком дії та мінімумом побічних ефектів, проте окремі їх представники можуть викликати загрозливі для життя аритмії. Метою розробки препаратів цієї групи була мінімізація седативного та інших побічних ефектів при збереженій або навіть сильнішій протиалергічній активності. І це вдалося! Антигістамінні лікарські препарати 2-го покоління мають високу спорідненість саме до Н1-гістамінових рецепторів, практично не впливаючи на холінові та серотонінові. Перевагами цих препаратів є:
- швидкий початок дії;
- велика тривалість дії (діюча речовина зв'язується з білком, що забезпечує більш тривалу циркуляцію його в організмі; крім того, вона накопичується в органах та тканинах, а також уповільнюється);
- додаткові механізми протиалергічних ефектів (пригнічують пов'язане та надходженням в організм алергену накопичення в дихальних шляхахеозинофілів, а також стабілізують мембрани опасистих клітин), що зумовлюють більш широкий спектрпоказань до їх застосування ( , );
- при тривалому прийомі ефективність цих препаратів не зменшується, тобто ефекту тахіфілаксії відсутня – немає необхідності в періодичній зміні препарату;
- оскільки ці препарати не проникають або проникають у вкрай малих кількостях через гематоенцефалічний бар'єр, седативний ефект їх виражений мінімально і відзначається лише у особливо чутливих щодо цього хворих;
- не взаємодіють з психотропними лікарськими засобами та з етиловим спиртом.
Одним з найбільш несприятливих ефектів антигістамінних препаратів 2-го покоління є здатність викликати їх фатальні аритмії. Механізм їх виникнення пов'язаний із блокуванням протиалергічним засобом калієвих каналів серцевого м'яза, що призводить до подовження інтервалу QT та виникнення аритмії (як правило, мерехтіння або тріпотіння шлуночків). Найбільш яскраво виражений цей ефект у таких препаратів, як терфенадин, астемізол та ебастин. Ризик його розвитку суттєво підвищується при передозуванні цих препаратів, а також у разі поєднання прийому їх з антидепресантами (пароксетином, флуоксетином), протигрибковими (інтраконазолом та кетоконазолом) та деякими антибактеріальними засобами (антибіотиками з групи макролідів, кларитроміцином, кларитроміцином міками (дизопірамідом, хінідином), при вживанні пацієнтом соку грейпфрута та вираженої .
Основною формою випуску антигістамінних засобів 2-го покоління є таблетована, а парентеральні – відсутні. Деякі препарати (такі, як левокабастін, азеластин) випускаються у вигляді кремів та мазей та призначені для місцевого прийому.
Розглянемо основні препарати цієї групи докладніше.
Акривастін (семпрекс)
Добре всмоктується при пероральному прийомі, починає діяти вже через 20-30 хвилин після прийому. Період напіввиведення становить 2-5.5 годин, через гематоенцефалічний бар'єр проникає у незначній кількості, виводиться із сечею у незміненому вигляді.
Блокує Н1-гістамінові рецептори, малою мірою має седативну та антихолінергічну дію.
Застосовується при різних алергічних захворюваннях.
На фоні прийому в окремих випадках можлива сонливість та зниження швидкості реакції.
Протипоказаний препарат при вагітності, у період лактації, при тяжкій, вираженій коронарній і, а також дітям віком до 12 років.
Диметинден (феністил)
Крім антигістамінного має слабкий холіноблокуючий, антибрадикініновий та седативний ефекти.
Швидко і повністю всмоктується при внутрішньому прийомі, біодоступність (ступінь засвоюваності) при цьому становить близько 70% (у порівнянні, при застосуванні нашкірних форм препарату цей показник значно нижчий – 10%). Максимальна концентрація речовини в крові відзначається через 2 години після прийому, період напіввиведення дорівнює 6 годин для звичайної та 11 годин для ретардної форми. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає, виділяється з жовчю та сечею у вигляді продуктів обміну.
Застосовують препарат внутрішньо та місцево.
Всередину дорослі приймають по 1 капсулі ретард на ніч або 20-40 крапель 3 рази на добу. Курс лікування становить 10-15 днів.
Гель наносять на уражені ділянки шкіри 3-4 десь у день.
Побічні ефекти виникають нечасто.
Протипоказанням є лише перший триместр вагітності.
Посилює вплив на центральну нервову систему алкоголю, снодійних препаратів та транквілізаторів.
Терфенадін (гістадин)
Крім протиалергічного має слабку холіноблокуючу дію. Вираженого седативного ефекту не має.
Добре всмоктується при пероральному прийомі (біодоступність доставляє 70%). Максимальна концентрація діючої речовини у крові відзначається вже за 60 хвилин. Через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Біотрансформується у печінці з утворенням фексофенадину, виводиться з фекаліями та сечею.
Антигістамінний ефект розвивається через 1-2 години, максимум досягає через 4-5 годин, триває протягом 12 годин.
Показання ті самі, як і в інших препаратів цієї групи.
Призначають по 60 мг 2 рази на день або по 120 мг 1 раз на добу вранці. Максимальна добова доза становить 480 мг.
В окремих випадках при прийомі даного препарату у хворого розвиваються такі побічні ефекти, як еритема, втома, біль голови, сонливість, запаморочення, сухість слизових оболонок, галакторея (витікання молока з молочних залоз), підвищення апетиту, нудота, блювання, у разі передозування – шлуночкові аритмії.
Протипоказаннями є вагітність та період годування груддю.
Азеластин (алергодил)
Блокує Н1-гістамінові рецептори, а також запобігає вивільненню з опасистих клітин гістаміну та інших медіаторів алергії.
Швидко всмоктується у травному тракті та зі слизових оболонок, період напіввиведення становить цілих 20 годин. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею.
Застосовують, як правило, при алергічному риніті та .
При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти, як сухість та подразнення слизової оболонки носа, кровотеча з нього та розлад смаку при інтраназальному застосуванні; подразнення кон'юнктиви та відчуття гіркоти у роті – при застосуванні очних крапель.
Протипоказання: вагітність, лактація, дитячий вікдо 6 років.
Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)
Блокатор Н1-гістамінових рецепторів тривалої дії. Ефект після одноразового прийому препарату продовжується протягом доби.
Виражений седативний ефект відсутній.
При пероральному прийомі всмоктується швидко і повністю, досягає максимальної концентрації в крові через 1.3-2.5 год, наполовину виводиться з організму через 8 годин. Біотрансформується у печінці.
Показаннями є будь-які алергічні захворювання.
Переноситься, як правило, добре. В окремих випадках можлива поява сухості в роті, підвищеного апетиту, нудоти, блювання, пітливості, болю в суглобах та м'язах, гіперкінезів.
Протипоказанням є підвищена чутливість до лоратадину та лактація.
З обережністю призначають вагітним.
Баміпін (совентол)
Блокатор Н1-гістамінових рецепторів для місцевого застосування. Призначають при алергічних ураженняхшкіри (кропив'янка), контактної алергії, а також при обмороженнях та опіках.
Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Через півгодини можливе повторне нанесення препарату.
Цетиризин (цетрин)
Метаболіт гідроксизину.
Має здатність безперешкодно проникати в шкіру і швидко в ній накопичуватися – це зумовлює швидкий початок дії та високу антигістамінну активність даного препарату. Аритмогенний ефект відсутній.
Швидко всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація його в крові відзначається через 1 годину після прийому. Період напіввиведення становить 7-10 годин, але за порушення функції нирок він подовжується до 20 годин.
Спектр показань до застосування такий самий, як і в інших антигістамінних препаратів. Однак через особливості цетиризину він є препаратом вибору в лікуванні захворювань, що виявляються шкірним висипом– кропив'янки та алергічного дерматиту.
Приймають по 0,01 г увечері або по 0,005 г двічі на день.
Побічні ефекти спостерігаються рідко. Це сонливість, запаморочення та головний біль, сухість у роті, нудота.
Антигістамінні препарати 3-го покоління
Антигістамінні препарати III покоління мають високу протиалергічну активність і позбавлені аритмогенного ефекту. Ці препарати є активними метаболітами (продуктами обміну) засобів попереднього покоління. Вони позбавлені кардіотоксичного (аритмогенного) ефекту, але зберегли переваги своїх попередників. До того ж антигістамінні препарати 3-го покоління мають ряд ефектів, що підсилюють їх протиалергічну активність, через що ефективність їх у лікуванні алергії найчастіше вища, ніж у речовин, з яких вони виготовлені.
Фексофенадин (телфаст, алегра)
Є метаболітом терфенадину.
Блокує Н1-гістамінові рецептори, перешкоджає вивільненню медіаторів алергії з опасистих клітин, не взаємодіє з холінорецепторами, не пригнічує центральну нервову систему. Виділяється у незміненому вигляді з каловими масами.
Антигістамінний ефект розвивається вже через 60 хвилин після одноразового прийому препарату, максимум досягає через 2-3 години, триває протягом 12 годин.
Побічні ефекти, такі як запаморочення, біль голови, слабкість, виникають рідко.
Дезлоратадин (ериус, едем)
Є активним метаболітом лоратадину.
Чинить протиалергічну, протинабрякову та протисвербіжну дію. При прийомі в терапевтичних дозахседативного ефекту мало надає.
Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2-6 годин після прийому внутрішньо. Період напіввиведення становить 20-30 годин. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці, виводиться із сечею та каловими масами.
У 2% випадків на тлі прийому препарату можлива поява головного болю, підвищеної стомлюваності та сухості у роті.
При нирковій недостатності призначають із обережністю.
Протипоказаннями є підвищена чутливість до дезлоратадин. А також періоди вагітності та лактації.
Левоцетиризин (алерон, L-цет)
Похідне цетиризину.
Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у даного препарату в 2 рази вище, ніж у його попередника.
Полегшує перебіг алергічних реакцій, має протинабрякову, протизапальну, протисвербіжну дію. Практично не взаємодіє з серотоніновими та холінергічними рецепторами, не має седативного ефекту.
При прийомі внутрішньо швидко всмоктується, біодоступність прагне до 100 %. Дія препарату розвивається через 12 хвилин після його одноразового прийому. Максимальна концентрація у плазмі крові відзначається через 50 хвилин. Виводиться переважно нирками. Виділяється із грудним молоком.
Протипоказаний при підвищеній чутливості до левоцетиризину, тяжкій нирковій недостатності, тяжкій непереносимості галактози, дефіциті ферменту лактази або порушення засвоєння глюкози та галактози, а також у період вагітності та лактації.
Побічні ефекти виникають рідко: головний біль, сонливість, слабкість, стомлюваність, нудота, сухість у роті, біль у м'язах, серцебиття.
Антигістамінні засоби та вагітність, лактація
Терапія алергічних захворюваньу вагітних обмежена, оскільки багато препаратів є небезпечними для плода, особливо у перші 12-16 тижнів вагітності.
При призначенні антигістамінних засобів вагітним слід враховувати ступінь їхньої тератогенності. Усе лікарські речовини, зокрема і протиалергічні, розділені на 5 груп, залежно від того, наскільки небезпечними для плода вони є:
А – спеціальні дослідженняпоказали, що шкідливий впливпрепарату на плід відсутня;
В – під час проведення експериментів на тваринах не виявлено негативного на плід, спеціальні дослідження щодо людини не проводилися;
С – експерименти на тваринах виявили негативний вплив ліків на плід, проте щодо людини воно не доведено; препарати цієї групи призначають вагітною лише тоді, коли очікуваний ефект перевищує ризик його шкідливого впливу;
D – доведено негативний впливданого лікарського засобуна плід людини, проте призначення його виправдане в окремих, що загрожують життю матері, ситуаціях, коли безпечніші препарати виявилися неефективними;
Х – препарат безумовно небезпечний для плода, причому його шкода перевищує будь-яку теоретично можливу користьдля організму матері Ці препарати абсолютно протипоказані вагітним.
Системні антигістамінні препарати в період вагітності застосовують лише тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризикдля плоду.
З препаратів цієї групи до категорії А не входить жоден. До категорії В належать препарати 1-го покоління – тавегіл, димедрол, перитол; 2-го покоління – лоратадин, цетиризин. До категорії С належать аллергодил, піпольфен.
Препаратом вибору терапії алергічних захворювань при вагітності є цетиризин. Також рекомендовані лоратадин та фексофенадин.
Застосування астемізолу та терфенадину неприпустимо через їх виражену аритмогенную та ембріотоксичну дію.
Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникають через плаценту, тому категорично протипоказані до прийому вагітних.
Щодо періоду лактації можна сказати наступне… Знову ж таки, безконтрольний прийом даних препаратів матері-годувальниця неприпустимий, оскільки на людині не було проведено досліджень ступеня проникнення їх у грудне молоко. За потреби у цих препаратах молодій мамі дозволяється прийняти той, який дозволений до прийому її дитині (залежно від віку).
На завершення хочеться відзначити, що навіть незважаючи на те, що в цій статті докладно описані препарати, що найчастіше застосовуються в терапевтичній практиці, і зазначені їх дозування, починати їх прийом пацієнту слід тільки після консультації лікаря!
У багатьох домашніх аптечках є медикаменти, призначення та механізм дії яких люди не розуміють. Антигістамінні засоби також належать до таких препаратів. Більшість алергіків самі підбирають собі ліки, розраховують дозування та курс терапії, не консультуючись із фахівцем.
Антигістамінні препарати – що таке простими словами?
Цей термін часто пояснюється неправильно. Багато людей вважають, що це просто препарати від алергії, але вони призначені для лікування та інших захворювань. Антигістамінні засоби є групою медикаментів, які блокують реакцію імунітету на зовнішні подразники. До них належать не лише алергени, а й віруси, грибки та бактерії (інфекційні агенти), токсини. Розглянуті медикаменти перешкоджають виникненню:
- набряки слизових оболонок носа та горла;
- почервоніння, пухирів на шкірі;
- сверблячки;
- надлишкової секреції шлункового соку;
- звуження кровоносних судин;
- м'язових спазмів;
- набряклості.
Як діють антигістамінні препарати?
Основну захисну роль у людському організміграють лейкоцити або білі кров'яні тільця. Існує кілька їхніх видів, один із найважливіших – опасисті клітини. Після дозрівання вони циркулюють по кров'яному руслу і вбудовуються в сполучні тканинистаючи частиною імунної системи. Коли в організм проникають небезпечні речовини, огрядні клітини виділяють гістамін. Це хімічна речовина, необхідне для регулювання травних процесів, кисневого обміну та кровообігу. Його надлишок призводить до виникнення алергічних реакцій.
Щоб гістамін спровокував негативні симптоми, він повинен засвоїтись організмом. Для цього існують спеціальні рецептори H1, розташовані у внутрішній оболонці кровоносних судин, клітинах гладкої мускулатури та нервової системи. Як діють антигістамінні препарати: активні інгредієнти цих медикаментів обманюють H1-рецептори. Їх будова і структура дуже схожа на речовину, що розглядається. Ліки конкурують із гістаміном і засвоюються рецепторами замість нього, не викликаючи алергічних реакцій.
В результаті хімічна речовина, що провокує небажані симптоми, залишається в крові в неактивному стані і пізніше виводиться природним чином. Антигістамінний ефект залежить від того, скільки H1-рецепторів встиг заблокувати прийнятий препарат. Тому важливо розпочати лікування відразу після виникнення перших симптомів алергії.
Тривалість терапії залежить від покоління медикаменту та виразності патологічних ознак. Як довго приймати антигістамінні препарати повинен вирішувати лікар. Деякі ліки можна використовувати не більше 6-7 днів, сучасні фармакологічні засоби останнього покоління менш токсичні, тому допускається застосування їх протягом 1 року. Перед прийомом важливо проконсультуватися із фахівцем. Антигістамінні препарати можуть накопичуватися в організмі та викликати отруєння. У деяких людей згодом з'являється алергія на ці медикаменти.
Як часто можна приймати антигістамінні препарати?
Більшість виробників описуваних засобів випускають їх у зручному дозуванні, що передбачає застосування лише 1 раз на добу. Питання про те, як приймати антигістамінні препарати залежно від частоти виникнення негативних клінічних проявіввирішується з лікарем. Подана група медикаментів відноситься до симптоматичних методів терапії. Їх необхідно використовувати щоразу при виникненні ознак захворювання.
Нові антигістамінні препарати можна застосовувати і як профілактику. Якщо контакт з алергеном точно не вдасться уникнути (тополиний пух, цвітіння амброзії та інше), слід заздалегідь використовувати ліки. Попередній прийом антигістамінних не просто пом'якшить негативні симптоми, а виключить їхню появу. Рецептори H1 буде вже заблоковано, коли імунна системаспробує розпочати захисну реакцію.
Антигістамінні препарати – список
Найперший медикамент аналізованої групи було синтезовано 1942 року (Фенбензамин). З цього моменту почалося масове дослідження речовин, здатних блокувати H1-рецептори. На сьогодні існує 4 покоління антигістамінних препаратів. Ранні варіанти медикаментів використовуються рідко через небажані побічні ефекти та токсичні впливи на організм. Сучасні лікивідрізняються максимальною безпекою та швидким результатом.
Антигістамінні препарати 1 покоління – список
Цей вид фармакологічних засобівмає короткочасну дію (до 8 годин), може спричинити звикання, іноді провокує отруєння. Антигістамінні препарати 1 покоління зберігають популярність лише через невисоку вартість та виражений седативний (заспокійливий) ефект. Найменування:
- Дедалон;
- Бікарфен;
- Супрастін;
- Тавегіл;
- Діазолін;
- Клемастін;
- Діпразін;
- Лоредікс;
- Піпольфен;
- Сетастін;
- Дімебон;
- Ципрогептадин;
- Фенкарол;
- Перітол;
- Квіфенадін;
- Діметінден;
- та інші.
Антигістамінні препарати 2 покоління – список
Через 35 років було випущено перший блокатор H1-рецепторів без седативної дії та токсичного впливу на організм. На відміну від попередників, антигістамінні препарати 2 покоління значно довше працюють (12-24 години), не викликають звикання та не залежать від їди та алкоголю. Вони провокують менше небезпечних побічних ефектів та не блокують інші рецептори у тканинах та судинах. Антигістамінні препарати нового покоління – перелік:
- Талдан;
- Астемізол;
- Терфенадін;
- Бронал;
- Аллергоділ;
- Фексофенадин;
- Рупафін;
- Трексіл;
- Лоратадін;
- Гістадил;
- Зіртек;
- Ебастін;
- Астемісан;
- Кларісенс;
- Гісталонг;
- Цетрин;
- Семпрекс;
- Кестін;
- Акривастін;
- Гісманал;
- Цетиризин;
- Левокабастін;
- Азеластін;
- Гістимет;
- Лорагексал;
- Кларидол;
- Рупатадін;
- Ломілан та аналоги.
Антигістамінні препарати 3 покоління
На підставі попередніх ліків вчені отримали стереоізомери та метаболіти (похідні). Спочатку ці антигістамінні препарати позиціонувалися як нова підгрупа медикаментів або 3 покоління:
- Гленцет;
- Ксизал;
- Цезери;
- Супрастінекс;
- Фексофаст;
- Зодак Експрес;
- L-Цет;
- Лоратек;
- Фексадін;
- Еріус;
- Дезал;
- Неокларітін;
- Лордестін;
- Телфаст;
- Фексофен;
- Алегра.
Пізніше така класифікація викликала протиріччя та суперечки у науковому співтоваристві. Щоб ухвалити остаточне рішення щодо перерахованих коштів було зібрано групу експертів для незалежних клінічних випробувань. За оцінними критеріями препарати від алергії третього покоління не повинні впливати на роботу центральної нервової системи, справляти токсичний ефект на серце, печінку та кровоносні судинита взаємодіяти з іншими медикаментами. За результатами досліджень жодні із зазначених ліків не відповідають цим вимогам.
Антигістамінні препарати 4 покоління – список
У деяких джерелах цього типу фармакологічних засобів відносять Телфаст, Супрастинекс і Еріус, але це помилкове твердження. Антигістаміни 4 покоління ще не розроблені, як і третього. Існують лише вдосконалені форми та похідні попередніх варіантів медикаментів. Найсучаснішими поки що є ліки 2 покоління.
Підбір коштів з цієї групи повинен здійснювати фахівець. Деяким людям краще підходять ліки від алергії 1 покоління через необхідність седативної дії, іншим пацієнтам цей ефект не потрібен. Аналогічно лікар рекомендує форму випуску медикаменту залежно від симптомів. Системні препарати призначаються при виражених ознаках хвороби, у випадках можна обійтися місцевими засобами.
Антигістамінні таблетки
Пероральні ліки необхідні швидкого зняття клінічних проявів патології, які зачіпають кілька систем організму. Антигістамінні препарати для внутрішнього прийому починають діяти протягом години та ефективно купують набряк горла та інших слизових оболонок, позбавляють нежитю, сльозотечі та шкірних симптомівзахворювання.
Дійсні та безпечні таблетки від алергії:
- Фексофен;
- Алерсіс;
- Цетрильов;
- Алтіва;
- Роліноз;
- Телфаст;
- Амертил;
- Едем;
- Фексофаст;
- Цетрин;
- Алергомакс;
- Зодак;
- Тигофаст;
- Аллертек;
- Цетринал;
- Ерідез;
- Трексіл Нео;
- Зилола;
- L-Цет;
- Алерзін;
- Гленцет;
- Ксизал;
- Алерон Нео;
- Лордес;
- Еріус;
- Алергостоп;
- Фрібріс та інші.
Антигістамінні краплі
У такій лікарської формивиробляються як місцеві, і системні препарати. Краплі від алергії для вживання;
- Зіртек;
- Дезал;
- Феністил;
- Зодак;
- Ксизал;
- Парлазін;
- Задитор;
- Алергонікс та аналоги.
Антигістамінні місцеві препаратидля носа:
- Тизін Аллерджі;
- Аллергоділ;
- Лекролін;
- Кромогексал;
- Санорін Аналергін;
- Віброціл та інші.