Ang Rifampicin ay isang semisynthetic na malawak na spectrum na antibiotic na nailalarawan sa pamamagitan ng mga katangian ng bactericidal at antituberculosis.
Form ng paglabas at komposisyon
Mga form ng dosis ng Rifampicin:
- Mga kapsula para sa oral administration 150 at 300 mg (10 piraso sa blister pack; 20, 30 o 100 piraso sa polymer jar; 500, 1000, 2000 at 5000 sa polyethylene jars);
- Lyophilisate para sa paghahanda ng solusyon para sa iniksyon 150 mg (sa ampoules), 300, 450 at 600 mg (sa vials).
Ang aktibong sangkap ng gamot ay rifampicin.
Mga pahiwatig para sa paggamit
- Lahat ng anyo ng tuberculosis at tuberculous meningitis (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy);
- Mga nakakahawang sakit at nagpapaalab na dulot ng mga microorganism na sensitibo sa rifampicin, kabilang ang bronchitis, pneumonia, osteomyelitis, leprosy, brucellosis, biliary at urinary tract infections (kabilang ang pyelonephritis), acute gonorrhea, atbp.;
- impeksyon sa MAS;
- Meningococcal meningitis (pag-iwas para sa Neisseria meningitidis bacilli carrier at mga taong malapit nang makipag-ugnayan sa pasyente).
Bilang karagdagan, ang Rifampicin ay may isang virucidal na epekto sa rabies virus, na kung saan ay ipinahayag sa pamamagitan ng isang kumpleto o bahagyang pagkawala ng kanyang biological na aktibidad, at pinipigilan din ang pag-unlad ng rabies encephalitis na dulot ng virus na ito. Dahil sa mga katangiang ito, ang gamot ay kadalasang ginagamit bilang bahagi ng kumplikadong therapy para sa rabies sa panahon ng pagpapapisa ng itlog - bago lumitaw ang mga unang palatandaan ng sakit.
Contraindications
Ang parehong mga form ng dosis ng Rifampicin ay kontraindikado sa mga sumusunod na kaso:
- Matinding kapansanan sa bato/atay;
- Nakakahawang hepatitis, pati na rin sa loob ng 1 taon pagkatapos ng paggaling;
- Paninilaw ng balat, kasama. mekanikal;
- I trimester ng pagbubuntis;
- Hypersensitivity sa rifampicins o excipients.
Ang intravenous administration, bilang karagdagan, ay kontraindikado sa pagkabata, na may cardiopulmonary insufficiency ng degree II-III at phlebitis.
Ang gamot ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga kaso ng pagkahapo, sakit sa atay, alkoholismo at impeksyon sa HIV sa mga pasyente na tumatanggap ng HIV protease inhibitors. Sa kaso lamang ng emerhensiya ito ay inireseta sa mga bagong silang at mga sanggol na wala pa sa panahon.
Sa ikalawa at ikatlong trimester ng pagbubuntis, ang Rifampicin ay ginagamit lamang kung ang inaasahang benepisyo sa babae ay mas malaki kaysa sa mga potensyal na panganib sa fetus.
Ang gamot ay excreted sa gatas, ngunit ang bata ay tumatanggap ng mas mababa sa 1% ng dosis na kinuha ng ina. Walang naitala na masamang reaksyon; gayunpaman, inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.
Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Ang mga kapsula ay iniinom nang pasalita 30-60 minuto bago kumain o 2 oras pagkatapos kumain, hinugasan ng maraming tubig (hindi bababa sa 1 baso).
Ang isang solusyon ay inihanda mula sa lyophilisate: 150 mg ng rifampicin ay diluted na may 2.5 ml ng sterile injection water, inalog mabuti hanggang sa ganap na matunaw ang pulbos, at 125 ml ng isang 5% glucose solution ay idinagdag sa nagresultang solusyon. Pinangangasiwaan nang intravenously sa bilis na 60-80 patak/minuto.
Sa kaso ng mahinang tolerability ng gamot, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring nahahati sa 2 dosis/pang-administrasyon.
Para sa tuberculosis, ang Rifampicin ay inireseta alinman sa pasalita o intravenously, na sinusundan ng paglipat sa oral administration. Ang dosis para sa mga pasyenteng may sapat na gulang na may timbang na mas mababa sa 50 kg ay 450 mg, para sa mga pasyente na tumitimbang ng higit sa 50 kg - 600 mg. Uminom/pangasiwaan ang gamot 1 beses bawat araw, araw-araw o 3 beses sa isang linggo. Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga bagong silang at mga bata na higit sa 3 taong gulang ay 10-20 mg bawat kilo ng timbang, ngunit hindi hihigit sa 450 mg bawat araw. Ang tagal ng paggamot ay 6-9-12 buwan o higit pa. Ang Rifampin ay maaaring pagsamahin sa iba pang mga gamot na antituberculosis (halimbawa, isoniazid, streptomycin, ethambutol).
Kapag ginagamot ang ketong, ang gamot ay ginagamit ayon sa isa sa dalawang pamamaraan:
- Bilang isang solong gamot: sa isang pang-araw-araw na dosis ng 300-450 mg sa 1 o 2 dosis sa mga kurso ng 3-6 na buwan sa 30-araw na pagitan;
- Bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy (kadalasan sa kumbinasyon ng dapsone at clofazimine): sa pang-araw-araw na dosis na 450 mg sa 2-3 dosis sa mga kurso ng 2-3 linggo sa pagitan ng 2-3 buwan para sa 1-2 taon o sa parehong dosis para sa 2- 3 beses sa isang linggo para sa 6 na buwan.
Para sa mga bata, ang gamot ay inireseta sa rate na 10 mg bawat kilo ng timbang ng katawan.
Para sa brucellosis sa mga matatanda, ang gamot ay inireseta nang pasalita sa kumbinasyon ng doxycycline. Dosis - 900 mg bawat araw, kurso ng paggamot - 45 araw.
Para sa mga impeksyong dulot ng rifampicin-sensitive microorganisms ng non-tuberculosis etiology, ang mga sumusunod ay inireseta:
- Oral: matatanda - 450-900 mg bawat araw, mga bata - 8-10 mg / kg / araw sa 2-3 dosis;
- Intravenously: 300-900 mg bawat araw para sa 7-10 araw, na sinusundan ng paglipat sa oral administration.
Upang maiwasan ang meningococcal meningitis, ang Rifampin ay inireseta nang pasalita tuwing 12 oras sa loob ng 2 araw: matatanda - 600 mg, mga bata - 10 mg/kg, mga bagong silang - 5 mg/kg.
Ang pang-araw-araw na dosis para sa talamak na gonorrhea ay 900 mg. Minsan ang isang solong dosis ay sapat, sa ilang mga kaso ay tumatagal ng 2 araw.
Upang maiwasan ang rabies, kumuha ng mga kapsula: mga batang wala pang 12 taong gulang - 8-10 mg bawat kg bawat araw, mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - sa isang dosis na 450-600 mg / araw, para sa malubhang pinsala (sa kaso ng isang kagat sa ulo, mukha o kamay na mga kamay) ito ay nadagdagan sa 900 mg. Ang pang-araw-araw na dosis ay nahahati sa 2-3 dosis. Ang tagal ng paggamot ay 5-7 araw, habang isinasagawa ang aktibong pagbabakuna.
Kapag nagrereseta ng higit sa 600 mg ng rifampicin bawat araw sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.
Mga side effect
- Sistema ng pagtunaw: nabawasan ang gana sa pagkain, oral candidiasis, pagtatae, sakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, pseudomembranous colitis, erosive gastritis, hepatitis, pagtaas ng bilirubin at ang antas ng hepatic transaminases sa plasma ng dugo, paninilaw ng balat, pinsala sa pancreatic;
- Hematopoietic system: bihira - leukopenia, eosinophilia, hemolytic anemia, thrombocytopenia at thrombocytopenic purpura;
- Central nervous system: visual disturbances, sakit ng ulo, ataxia, disorientation;
- Sistema ng ihi: interstitial nephritis, renal tubular necrosis, acute renal failure;
- Endocrine system: mga iregularidad sa regla;
- Cardiovascular system: na may pangmatagalang intravenous administration - phlebitis, na may mabilis na pangangasiwa - isang pagbaba sa presyon ng dugo;
- Mga reaksiyong alerdyi: sindrom na tulad ng trangkaso, urticaria, pangangati, pantal, bronchospasm, eosinophilia, lacrimation, edema ni Quincke;
- Iba pa: paglamlam ng laway, plema, luha, pawis, ihi at dumi sa pulang kayumanggi na kulay, kahinaan ng kalamnan, arthralgia, induction ng porphyria, herpes.
Kapag gumagamit ng Rifampicin sa mga huling linggo ng pagbubuntis, ang pag-unlad ng postpartum hemorrhage sa ina at pagdurugo sa bagong panganak ay posible.
Sintomas ng labis na dosis: pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, "red man syndrome" (kulay ng mauhog lamad, sclera at balat sa pulang-orange na kulay), pinalaki ang atay, paninilaw ng balat, pamamaga ng mukha o periorbital edema, pulmonary edema, convulsions, pagkalito, mental disorder, lethargy. Sa kaso ng pagkuha ng isang mataas na dosis ng Rifampicin, ang gastric lavage ay ginaganap, ang activated charcoal at forced diuresis ay inireseta, ang karagdagang paggamot ay nagpapakilala.
mga espesyal na tagubilin
Ang mga kababaihan ng edad ng panganganak ay dapat bigyan ng babala tungkol sa pangangailangan na gumamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis sa panahon ng therapy.
Ang mas mahusay na tolerability ng Rifampicin ay sinusunod kapag kinuha araw-araw kaysa sa pasulput-sulpot na paggamot.
Kung ang therapy ay ipinagpatuloy pagkatapos ng pahinga, inirerekumenda na simulan ang pagkuha ng gamot na may pang-araw-araw na dosis na 75 mg, dagdagan ito ng 75 mg araw-araw hanggang sa maabot ang dosis na inireseta ng doktor. Sa kasong ito, dapat na subaybayan ang functional na estado ng mga bato. Kung kinakailangan, maaari ka ring kumuha ng glucocorticosteroid.
Dahil sa mabilis na pag-unlad ng paglaban sa paggamot ng mga impeksyon na hindi tuberkulosis, ang Rifampicin ay inireseta lamang kung ang ibang mga antibiotics ay hindi epektibo. Para sa parehong dahilan, ito ay madalas na pinagsama sa iba pang mga gamot sa chemotherapy.
Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na subaybayan ang larawan ng dugo, atay at kidney function - una isang beses bawat 2 linggo, pagkatapos ay isang beses sa isang buwan. Mapagkumpitensyang pinipigilan ng Rifampicin ang paglabas ng bromsulfalein, kaya hindi maaaring gamitin ang isang pagsubok na may karga nito.
Kung ang mga gamot na anti-tuberculosis ng PAS na naglalaman ng aluminum hydrosilicate ay inireseta, dapat itong inumin nang hindi mas maaga kaysa sa 4 na oras pagkatapos kumuha ng Rifampicin.
Upang maiwasan ang pagdurugo sa mga bagong silang, ang gamot ay inireseta nang sabay-sabay sa bitamina K.
Kapag pinangangasiwaan ang gamot nang intravenously sa mga pasyente na may diyabetis, inirerekumenda na magbigay ng 2 yunit ng insulin para sa bawat 4-5 g ng glucose na ginamit bilang isang solvent.
Kung ang mga sintomas ng influenza-like syndrome ay lumitaw sa mga pasyenteng sumusunod sa isang pasulput-sulpot na regimen ng paggamot, inirerekomenda, kung maaari, na lumipat sa pang-araw-araw na dosis. Ang dosis ay unti-unting tumaas.
Kapag pinangangasiwaan nang prophylactically sa mga carrier ng Neisseria meningitidis bacilli, partikular na maingat na pagsubaybay sa pasyente ay kinakailangan upang agad na matukoy ang mga sintomas ng sakit (kung lumilitaw ang mga ito sa panahon ng pagbuo ng paglaban sa pathogen).
Interaksyon sa droga
Pinapabilis ng Rifampicin ang metabolismo ng mga antifungal at antiepileptic na gamot, sex hormones (kabilang ang hormonal contraceptives), oral anticoagulants, beta-blockers, digitalis na gamot, glucocorticosteroids, oral hypoglycemic at antiarrhythmic na gamot, calcium channel blockers, benzodiazepines, pati na rin ang phenytoin, verapadinemil, quinidinemil . , theophylline, chloramphenicol, methadone, dapsone, hexobarbital, haloperidol, doxycycline, nortriptyline, thyroxine, terbinafine, ketoconazole, itraconazole, fluvastatin, enalapril, azathioprine, cimetidine, cyclosporine A. Bilang resulta, bumababa ang kanilang konsentrasyon sa dugo at plasma kahihinatnan, kahusayan.
Ang mga antacid at paghahanda ng PAS na naglalaman ng aluminum hydrosilicate ay nakakasagabal sa pagsipsip ng rifampicin. Ang konsentrasyon nito sa dugo ay nadagdagan ng probenecid at co-trimoxazole. Ang bioavailability nito ay nababawasan ng anticholinergics, opiates at ketoconazole.
Ang Rifampicin ay hindi inirerekomenda na gamitin nang sabay-sabay sa nelfinavir at indinavir sulfate (dahil ang kanilang mga konsentrasyon sa plasma ay makabuluhang nabawasan sa pamamagitan ng pagpapabilis ng metabolismo), isoniazid at pyrazinamide (habang ang dalas at kalubhaan ng dysfunction ng atay ay tumataas at ang panganib ng pagbuo ng neutropenia ay lilitaw).
Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan
Mag-imbak sa isang tuyo, madilim na lugar, hindi maabot ng mga bata, sa temperatura hanggang 25 °C.
Buhay ng istante - 2 taon.
Capsule - 1 patak:
- Aktibong sangkap: rifampicin (sa mga tuntunin ng 100% na sangkap) - 150 mg;
- Mga excipients: magnesium hydroxycarbonate - 15 mg, calcium stearate - 3 mg, lactose monohydrate - hanggang sa bigat ng mga nilalaman ng kapsula 300 mg;
- komposisyon ng hard gelatin capsule: gelatin - 61.359, glycerol (glycerin) - 0.095 mg, methyl parahydroxybenzoate - 0.268 mg, propyl parahydroxybenzoate - 0.067 mg, purified water - 10.585 mg, titanium dioxide - 0.429 mg, sodium lauryl sulfate - 0.429 mg, sodium lauryl sulfate makikinang na asul E-133 0.001 mg, quinoline yellow E-104 - 0.071 mg, kaakit-akit na pula E-129 - 0.081 mg.
10 contour blister pack na gawa sa polyvinyl chloride film at aluminum foil ng 10 tablets - 100 pcs., kasama ang mga tagubilin para sa paggamit, sa isang karton na pakete.
Paglalarawan ng form ng dosis
Ang mga kapsula mula sa orange-red hanggang dark red na kulay No. 1. Ang mga nilalaman ng mga capsule ay pulbos mula sa light red hanggang brown-red na kulay na may mga puting inklusyon.
epekto ng pharmacological
Semi-synthetic broad-spectrum antibiotic ng rifamycin group. May bactericidal effect. Pinipigilan ang bacterial RNA synthesis sa pamamagitan ng pagpigil sa DNA-dependent na RNA polymerase ng pathogen.
Lubos na aktibo laban sa Mycobacterium tuberculosis, ito ay isang first-line na anti-tuberculosis na gamot.
Aktibo laban sa gram-positive bacteria: Staphylococcus spp. (kabilang ang multidrug-resistant), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., pati na rin laban sa ilang gram-negative na bacteria: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Aktibo laban sa Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Ang paglaban sa rifampicin ay mabilis na umuunlad. Ang cross-resistance sa iba pang mga anti-tuberculosis na gamot (maliban sa iba pang rifamycins) ay hindi naobserbahan.
Epekto sa katawan
May bactericidal effect. Pinipigilan ang bacterial RNA synthesis sa pamamagitan ng pagpigil sa DNA-dependent na RNA polymerase ng pathogen.
Pharmacokinetics
Mabilis ang pagsipsip, binabawasan ng pagkain ang pagsipsip ng gamot. Kapag kinuha nang pasalita sa walang laman na tiyan, 600 mg, ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay 10 mcg/ml, ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay 2-3 oras. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ay 84-91%.
Mabilis itong ipinamamahagi sa buong mga organo at tisyu (ang pinakamataas na konsentrasyon sa atay at bato), tumagos sa tisyu ng buto, ang konsentrasyon sa laway ay 20% ng konsentrasyon ng plasma. Ang maliwanag na dami ng pamamahagi ay 1.6 l/kg sa mga matatanda at 1.1 l/kg sa mga bata. Ito ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak lamang sa kaso ng pamamaga ng mga meninges. Tumagos sa inunan (ang konsentrasyon sa plasma ng pangsanggol ay 33% ng konsentrasyon sa plasma ng ina) at pinalabas sa gatas ng suso (ang mga batang nagpapasuso ay tumatanggap ng hindi hihigit sa 1% ng therapeutic dosis ng rifampicin).
Na-metabolize sa atay upang bumuo ng isang pharmacologically active metabolite - 25-O-deacetylrifampicin. Ito ay isang autoinducer - pinabilis nito ang metabolismo sa atay, na nagreresulta sa clearance ng creatinine - 6 l/h pagkatapos kunin ang unang dosis, tumataas sa 9 l/h pagkatapos ng paulit-ulit na dosis. Kapag kinuha nang pasalita, malamang din ang induction ng intestinal wall enzymes. Ang kalahating buhay ng gamot (T1/2) pagkatapos ng oral administration ng 300 mg ay 2.5 na oras, 600 mg ay 3-4 na oras, 900 mg ay 5 oras. Pagkatapos ng ilang araw ng paulit-ulit na dosing, bumababa ang bioavailability, at T1/ 2 pagkatapos ng paulit-ulit na dosis ng 600 mg pinaikli sa 1-2 oras.Excreted higit sa lahat sa apdo, 80% sa anyo ng isang metabolite; bato - 20%.
Pagkatapos kumuha ng 150-900 mg ng gamot, ang halaga ng rifampicin na pinalabas na hindi nagbabago ng mga bato ay nakasalalay sa dosis na kinuha at 4-20%.
Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng excretory ng bato, ang T1/2 ay pinahaba lamang sa mga kaso kung saan ang dosis nito ay lumampas sa 600 mg. Ito ay excreted sa panahon ng peritoneal dialysis at hemodialysis. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, mayroong isang pagtaas sa konsentrasyon ng rifampicin sa plasma at isang pagpapahaba ng T1/2.
Klinikal na pharmacology
Antibiotic ng rifamycin group. Anti-tuberculosis na gamot.
Mga tagubilin
Sa loob, sa walang laman na tiyan, 30 minuto bago kumain.
Mga indikasyon para sa paggamit ng Rifampicin
Tuberculosis (kabilang ang tuberculous meningitis) bilang bahagi ng kumbinasyong therapy. Impeksyon sa MAS. Mga nakakahawang sakit at nagpapaalab na dulot ng mga pathogen na sensitibo sa rifampicin (kabilang ang osteomyelitis, pneumonia, pyelonephritis, ketong; meningococcal carriage).
Contraindications sa paggamit ng Rifampicin
Paninilaw ng balat, kamakailang (mas mababa sa 1 taon) na nakakahawang hepatitis, malubhang renal dysfunction, hypersensitivity sa rifampicin o iba pang rifamycin. Gamitin nang may pag-iingat para sa mga sakit sa atay at pagkahapo.
Rifampicin Paggamit sa pagbubuntis at mga bata
Kung kinakailangan na gumamit ng rifampicin sa panahon ng pagbubuntis, ang inaasahang benepisyo ng therapy para sa ina at ang potensyal na panganib sa fetus ay dapat masuri.
Dapat tandaan na ang paggamit ng rifampicin sa mga huling linggo ng pagbubuntis ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo sa mga bagong silang at mga ina sa postpartum period.
Ang Rifampin ay pinalabas sa gatas ng ina. Kung kinakailangan, ang paggamit sa panahon ng paggagatas ay dapat huminto sa pagpapasuso.
Rifampicin Mga side effect
Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagkawala ng gana; nadagdagan ang mga antas ng transaminase sa atay, bilirubin sa plasma ng dugo, pseudomembranous colitis, hepatitis.
Mga reaksiyong alerdyi: urticaria, edema ni Quincke, bronchospasm, tulad ng influenza syndrome.
Mula sa hematopoietic system: bihira - thrombocytopenia, thrombocytopenic purpura, eosinophilia, leukopenia, hemolytic anemia.
Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, ataxia, malabong paningin.
Mula sa sistema ng ihi: nekrosis ng mga tubules ng bato, interstitial nephritis, talamak na pagkabigo sa bato.
Mula sa endocrine system: mga iregularidad sa regla.
Iba pa: pulang kayumanggi na kulay ng ihi, dumi, laway, plema, pawis, luha.
Interaksyon sa droga
Ang mga antacid, opiates, cholinesterase inhibitors at ketoconazole ay nagbabawas (kung kinuha nang pasalita) ang bioavailability ng rifampicin. Ang Isoniazid at/o pyrazinamide ay nagdaragdag ng saklaw at kalubhaan ng dysfunction ng atay sa mas malaking lawak kaysa sa rifampicin lamang sa mga pasyenteng may dati nang sakit sa atay. Ang mga gamot at antacid ng PAS ay dapat na inireseta nang hindi mas maaga kaysa sa 4 na oras pagkatapos ng pag-inom ng gamot, dahil maaaring may kapansanan ang pagsipsip. Binabawasan ang aktibidad ng oral anticoagulants, oral hypoglycemic na gamot, hormonal contraceptive, cardiac glycosides, antiarrhythmic na gamot (disopyramide, pyrmenol, quinidine, mexiletine, tocainide), glucocorticosteroids, dapsone, hydantoins (phenytoin), hexobarbital, benzophylline hormone , chloramphenicol , ketoconazole, itraconazole, cyclosporine, azathioprine, beta-blockers, blockers ng "mabagal" na mga channel ng calcium, enalapril, cimetidine (rifampicin ay nagiging sanhi ng induction ng liver enzyme system ng cytochrome P-450 system, na nagpapabilis sa metabolismo ng mga gamot) .
Dosis ng Rifampicin
Kapag kinuha nang pasalita para sa mga matatanda at bata - 10 mg/kg 1 oras/araw o 15 mg/kg 2-3 beses sa isang linggo.
IV para sa mga matatanda - 600 mg 1 oras/araw o 10 mg/kg 2-3 beses sa isang linggo, para sa mga bata - 10-20 mg/kg 1 oras/araw o 2-3 beses sa isang linggo.
Posible na mangasiwa ng 125-250 mg sa pathological focus (sa pamamagitan ng paglanghap, intracavitary administration, pati na rin ang iniksyon sa pokus ng sugat sa balat).
Pinakamataas na dosis: kapag kinuha nang pasalita para sa mga matatanda, ang pang-araw-araw na dosis ay 1.2 g, para sa mga bata 600 mg, kapag pinangangasiwaan ng intravenously para sa mga matatanda at bata - 600 mg.
Overdose
Mga sintomas: pulmonary edema, pagkalito, kombulsyon.
Paggamot: gastric lavage, paggamit ng activated carbon; symptomatic therapy, sapilitang diuresis.
Mga hakbang sa pag-iingat
Kapag tinatrato ang mga impeksyon na hindi tuberkulosis, posible ang mabilis na pag-unlad ng resistensya ng microbial; maiiwasan ang prosesong ito sa pamamagitan ng pagsasama ng rifampicin sa iba pang mga ahente ng chemotherapeutic. Ang rifampicin ay mas mahusay na pinahihintulutan kapag iniinom araw-araw kaysa kapag iniinom nang paulit-ulit. Kung kinakailangan upang ipagpatuloy ang paggamot na may rifampicin pagkatapos ng pahinga, pagkatapos ay dapat kang magsimula sa isang dosis na 75 mg / araw, unti-unting tataas ito ng 75 mg / araw hanggang sa maabot ang nais na dosis. Sa kasong ito, dapat na subaybayan ang pag-andar ng bato; ang karagdagang pangangasiwa ng GCS ay posible.
Sa pangmatagalang paggamit ng rifampicin, ang sistematikong pagsubaybay sa mga bilang ng dugo at paggana ng atay ay ipinahiwatig; Hindi ka maaaring gumamit ng pagsubok na may kargada ng bromsulfalein, dahil ang rifampicin ay mapagkumpitensyang pumipigil sa paglabas nito.
Ang mga paghahanda ng PAS na naglalaman ng bentonite (hydrosilicate ng aluminyo) ay dapat na inireseta nang hindi mas maaga kaysa sa 4 na oras pagkatapos kumuha ng rifampicin.
Sa mga bagong silang at napaaga na mga sanggol, ang rifampicin ay ginagamit lamang kung talagang kinakailangan.
Ang Rifampicin ay nakakagambala sa pagbuo ng RNA sa isang bacterial cell: ito ay nagbubuklod sa DNA-dependent na RNA polymerase (beta subunit), na pumipigil dito sa pagsali sa DNA, at pinipigilan ang RNA transcription. Ang Rifampicin ay hindi nakakaapekto sa RNA polymerase ng tao. Ang Rifampicin ay epektibo laban sa intra- at extracellular microorganism, lalo na laban sa extracellular pathogens na mabilis dumami. May katibayan na hinaharangan ng rifampicin ang huling yugto ng pagbuo ng poxvirus, malamang dahil sa mga kaguluhan sa pagbuo ng panlabas na shell.
Sa mababang konsentrasyon, ang rifampicin ay kumikilos sa Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (kabilang ang mga strain na lumalaban sa methicillin;), streptococci; sa mataas na konsentrasyon ito ay kumikilos sa ilang mga gramo-negatibong microorganism (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, kabilang ang mga bumubuo ng beta-lactamase). Aktibo rin ang Rifampicin laban sa Haemophilus influenzae (kabilang ang mga lumalaban sa chloramphenicol at ampicillin), Bordetella pertussis, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes at iba pang gram-positive anaerobes. Ang Rifampicin ay walang epekto sa mga miyembro ng pamilya Enterobacteraceae, Mycobacterium fortuitum, non-fermenting gram-negative bacteria (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.). Sa mga sugat, ang rifampicin ay lumilikha ng mga konsentrasyon na halos 100 beses na mas mataas kaysa sa MIC para sa Mycobacterium tuberculosis (0.125–0.25 μg/ml).
Ang paglaban ng pathogen sa rifampicin ay medyo mabilis na umuunlad sa panahon ng monotherapy, na sanhi ng mutation ng DNA-dependent RNA polymerase o pagbaba ng pagtagos ng gamot sa cell. Ang cross-resistance sa iba pang mga antibiotics (maliban sa mga gamot ng rifamycin group) ay hindi naobserbahan.
Ang Rifampin ay ganap at mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract; Ang mga pagkain, lalo na ang mga mayaman sa taba, ay binabawasan ang pagsipsip ng rifampicin ng 30%. Pagkatapos ng pagsipsip, ang rifampicin ay mabilis na nailalabas sa apdo at sumasailalim sa enterohepatic recirculation. Ang bioavailability ng rifampicin ay bumababa sa matagal na therapy. Ang Rifampicin ay 84-91% na nakagapos sa mga protina ng plasma. Ang maximum na konsentrasyon ng rifampicin sa dugo kapag kinuha 600 mg pasalita ay naabot pagkatapos ng 2-2.5 na oras at katumbas (sa mga matatanda) sa 7-9 mcg/ml, sa mga bata kapag kinuha 10 mg/kg - 11 mcg/ml. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang maximum na konsentrasyon ay naabot sa dulo ng pagbubuhos at katumbas ng 9-17.5 mcg/ml; Ang therapeutic level ng rifampicin sa dugo ay tumatagal ng 8-12 oras. Ang maliwanag na dami ng pamamahagi ay 1.2 l/kg sa mga bata at 1.6 l/kg sa mga matatanda. Ang pangunahing bahagi ng bahagi ng rifampicin, na hindi nakagapos sa mga protina ng plasma, ay tumagos nang maayos sa hindi-ionized na anyo sa mga likido at tisyu (kabilang ang buto) ng katawan. Ang Rifampin ay matatagpuan sa mga therapeutic na konsentrasyon sa mga nilalaman ng mga cavern, peritoneal at pleural exudate, plema, pagtatago ng ilong, laway; ang pinakamataas na konsentrasyon ay nilikha sa mga bato at atay. Ang Rifampicin ay tumagos nang maayos sa mga selula. Ang Rifampicin ay tumagos sa blood-brain barrier lamang sa panahon ng pamamaga ng meninges, sa panahon ng tuberculous meningitis at sa cerebrospinal fluid at matatagpuan sa mga konsentrasyon na 10–40% ng mga nasa plasma ng dugo. Ang Rifampicin ay na-metabolize sa atay sa mga hindi aktibong metabolite (deacetylrifampinquinone, rifampinquinone at 3-formylrifampin) at ang pharmacologically active na 25-O-deacetylrifampicin. Ang Rifampicin ay isang malakas na inducer ng intestinal wall enzymes at microsomal enzymes ng cytochrome P450 system. Mayroon itong mga self-inductive na katangian, pinabilis ang biotransformation nito, bilang isang resulta, ang systemic clearance kapag kumukuha ng unang dosis ay 6 l / h, at kapag kinuha muli ito ay tumataas sa 9 l / h. Ang kalahating buhay ng rifampicin kapag kinuha ng 300 mg nang pasalita ay 2.5 oras; 600 mg - 3-4 na oras, 900 mg - 5 oras; sa matagal na paggamit ito ay pinaikli (600 mg - 1-2 oras). Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng excretory ng bato, ang kalahating buhay ay tumataas kung ang dosis ay higit sa 600 mg; sa kaso ng mga paglabag sa functional na estado ng atay, isang pagtaas sa nilalaman ng rifampicin sa plasma at isang pagtaas sa kalahating buhay ay sinusunod. Ang rifampicin ay pinalabas mula sa katawan sa ihi: sa anyo ng 3-formylrifampin (7%), sa anyo ng 25-O-deacetylrifampicin (15%), hindi nagbabago (6-15%) at may apdo sa anyo ng metabolites (60–65%) . Sa pagtaas ng dosis, ang proporsyon ng renal excretion ay tumataas. Ang maliit na halaga ng rifampicin ay ilalabas sa pawis, luha, plema, laway at iba pang likido, na nagiging orange-pula. Ang Rifampicin ay napatunayang epektibo sa paggamot ng atypical mycobacteriosis (kabilang ang mga pasyenteng nahawaan ng HIV) at para sa pag-iwas sa mga nakakahawang sakit na dulot ng Haemophilus influenzae type b (Hib). Mayroong impormasyon tungkol sa virucidal effect ng rifampicin sa rabies virus at ang pagsugpo sa pagbuo ng rabies encephalitis.
Mga indikasyon
Lahat ng anyo ng tuberculosis - bilang bahagi ng kumbinasyon ng paggamot; ketong (kasama ang dapsone - multibacillary na uri ng sakit); brucellosis - bilang bahagi ng kumbinasyon ng paggamot na may tetracycline antibiotics (doxycycline); mga nakakahawang sakit na sanhi ng mga sensitibong microorganism (kung sila ay lumalaban sa iba pang mga antibiotics, pati na rin bilang bahagi ng pinagsamang antimicrobial na paggamot); meningococcal meningitis (pag-iwas sa mga taong malapit nang makipag-ugnayan sa mga pasyenteng may meningococcal meningitis; sa mga carrier ng Neisseria meningitidis bacilli).
Paraan ng pangangasiwa ng rifampicin at dosis
Ang Rifampicin ay kinukuha nang pasalita nang walang laman ang tiyan (2 oras pagkatapos kumain o 30-60 minuto bago kumain), hinugasan ng isang buong baso ng tubig, at ibinibigay sa intravenously (ang rate ng pangangasiwa ay 60-80 patak bawat minuto). Ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring nahahati sa 2 administrasyon/pangasiwaan kung ang rifampicin ay hindi pinahihintulutan. Tuberculosis: pasalita o intravenously (na may karagdagang paglipat sa oral administration): mga may sapat na gulang na tumitimbang ng 50 kg o higit pa - 600 mg, mas mababa sa 50 kg - 450 mg 1 beses bawat araw 3 beses sa isang linggo o araw-araw; ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 600 mg; mga bata: ang dosis ay tinutukoy depende sa edad at timbang ng katawan, ngunit hindi hihigit sa 450 mg/araw. Ang tagal ng paggamot ay 6–9–12 buwan o higit pa. Leprosy: pasalita, matatanda - 600 mg, mga bata - 10 mg/kg isang beses sa isang buwan, kasama ang clofazimine at dapsone, sa loob ng 2 taon o higit pa. Brucellosis: pasalita, matatanda - 900 mg/araw sa loob ng 45 araw (kasama ang doxycycline). Pag-iwas sa meningococcal meningitis: pasalita, tuwing 12 oras, matatanda - 600 mg, mga bata - isang solong dosis ng 10 mg/kg, mga bagong silang - 5 mg/kg sa loob ng 2 araw. Iba pang mga impeksyon: pasalita, matatanda - 450-900 mg / araw, mga bata - 8-10 mg / kg / araw sa 2-3 dosis; intravenously para sa 7-10 araw 300-900 mg / araw.
Para sa mga sakit na hindi tuberkulosis, ang rifampicin ay ginagamit lamang kapag ang ibang mga antibiotics ay hindi epektibo (dahil sa mabilis na pag-unlad ng resistensya). Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay nangangailangan ng mga pagsasaayos ng dosis kung lumampas sila sa 600 mg/araw. Ang Rifampicin ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga wala pa sa panahon at bagong panganak na mga sanggol (dahil sa edad-related immaturity ng liver enzyme system), gayundin sa mga malnourished na pasyente. Ang mga bagong silang ay dapat bigyan ng rifampicin kasama ng bitamina K upang maiwasan ang pagdurugo. Ang rifampicin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyenteng nahawaan ng HIV na tumatanggap ng mga inhibitor ng protease ng HIV. Kapag nagbibigay ng rifampicin sa intravenously sa mga pasyente na may diabetes, inirerekomenda na magbigay ng 2 unit ng insulin para sa bawat 4-5 g ng glucose (solvent). Kung ang isang flu-like syndrome ay bubuo sa panahon ng isang pasulput-sulpot na regimen sa dosis, kinakailangan, kung maaari, na lumipat sa pag-inom ng gamot araw-araw; sa kasong ito, ang dosis ay dapat na unti-unting tumaas. Kapag lumitaw ang pagkakataon, kinakailangan na lumipat mula sa intravenous administration sa oral administration (dahil sa panganib na magkaroon ng phlebitis). Sa panahon ng rifampicin therapy, kinakailangan na subaybayan ang isang pangkalahatang bilang ng dugo, ang pagganap na estado ng atay at bato - sa una isang beses bawat 2 linggo, pagkatapos ay bawat buwan; ang karagdagang reseta o pagtaas sa dosis ng glucocorticoids ay posible. Kapag ginamit nang prophylactically sa mga carrier ng Neisseria meningitidis bacilli, ang mahigpit na pagsubaybay sa medikal ng pasyente ay kinakailangan para sa napapanahong pagtuklas ng mga sintomas ng sakit (kung ang pathogen ay nagkakaroon ng resistensya). Sa panahon ng rifampicin therapy, ang pag-inom ng alkohol ay dapat na iwasan (ang panganib ng hepatotoxicity ay tumataas). Ang mga paghahanda ng PAS at mga produkto na naglalaman ng bentonite ay dapat kunin nang hindi mas maaga kaysa sa 4 na oras pagkatapos kumuha ng rifampicin. Upang maghanda ng solusyon para sa intravenous administration, ang bawat 0.15 g ng rifampicin ay dissolved sa 2.5 ml ng tubig para sa iniksyon, inalog ng mabuti hanggang sa ganap na matunaw at pagkatapos ay ihalo sa 125 ml ng 5% glucose solution. Ang tuluy-tuloy na paggamit ng rifampicin ay mas mahusay na pinahihintulutan kaysa sa pasulput-sulpot na paggamit (2-3 beses sa isang linggo). Kapag ginamit sa mga pasyente na hindi lunukin ang buong kapsula, pati na rin sa mga bata, ang mga nilalaman ng kapsula ay maaaring ihalo sa apple jelly o puree. Ang Rifampicin ay nagiging dumi, ihi, plema, pawis, luha, pagtatago ng ilong, at kulay kahel na pula ang balat. Ang Rifampin ay maaari ding permanenteng mantsang malambot na contact lens. Sa panahon ng paggamot, hindi inirerekomenda na gumamit ng mga microbiological na pamamaraan para sa pagtukoy ng nilalaman ng bitamina B12 at folic acid sa serum ng dugo.
Contraindications para sa paggamit
Ang pagiging hypersensitive (kabilang ang iba pang mga gamot ng pangkat ng rifamycin), may kapansanan sa pagganap na estado ng mga bato at atay, paninilaw ng balat (kabilang ang mekanikal), nakakahawang hepatitis, na naranasan nang wala pang 1 taon na ang nakakaraan; para sa intravenous administration: phlebitis, cardiopulmonary failure ng 2 - 3 degrees, edad ng mga bata.
Mga paghihigpit sa paggamit
Alcoholism, edad sa ilalim ng 1 taon.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Ang pag-inom ng rifampicin ay kontraindikado sa 1st trimester ng pagbubuntis. Ang pagkuha ng rifampicin sa ika-2 at ika-3 trimester ng pagbubuntis ay posible lamang sa ilalim ng mahigpit na mga indikasyon at pagkatapos lamang ihambing ang inaasahang benepisyo sa ina at ang posibleng panganib sa fetus. Ang Rifampin ay tumatawid sa placental barrier. Ang Rifampicin ay ipinakita na teratogenic sa mga pag-aaral ng hayop. Sa mga kuneho na nakatanggap ng mga dosis hanggang 20 beses na mas mataas kaysa sa MRDC, ang mga nakakalason na epekto sa embryo at osteogenesis disorder ay nabanggit. Sa mga pag-aaral ng rodent, ang 150–250 mg/kg/araw na rifampicin ay natagpuang nagdudulot ng congenital malformations, pangunahin ang cleft palate at upper lip, at spina bifida. Kapag ginamit ang rifampicin sa mga huling linggo ng pagbubuntis, maaaring mangyari ang pagdurugo sa bagong panganak at postpartum hemorrhage sa ina. Ang Rifampin ay pinalabas sa gatas ng ina. Bagaman walang naiulat na masamang reaksyon sa mga tao, dapat na iwasan ang pagpapasuso sa panahon ng rifampicin therapy. Ang mga kababaihan sa edad ng panganganak ay dapat gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis (kabilang ang hindi hormonal) sa panahon ng paggamot.
Mga side effect ng rifampicin
Mga organo ng pandama at sistema ng nerbiyos: ataxia, sakit ng ulo, disorientation, kapansanan sa paningin; dugo at sistema ng sirkulasyon: nabawasan ang presyon ng dugo (na may mabilis na intravenous administration), phlebitis (na may matagal na intravenous administration), thrombo- at leukopenia, thrombocytopenic purpura, acute hemolytic anemia, pagdurugo;
sistema ng pagtunaw: oral candidiasis, nabawasan ang gana sa pagkain, pagduduwal, erosive gastritis, pagsusuka, digestive disorder, pagtatae, pananakit ng tiyan, pseudomembranous colitis, jaundice, pagtaas ng antas ng liver transaminases at bilirubin sa dugo, pinsala sa pancreas, hepatitis;
genitourinary system: talamak na pagkabigo sa bato, interstitial nephritis, tubular necrosis, mga iregularidad sa panregla;
mga reaksiyong alerdyi: pangangati, pantal sa balat, urticaria, edema ni Quincke, lagnat, lacrimation, bronchospasm, eosinophilia;
iba pa: kahinaan ng kalamnan, arthralgia, induction ng porphyria, herpes, influenza-like syndrome (na may hindi regular o pasulput-sulpot na paggamot).
Pakikipag-ugnayan ng rifampicin sa iba pang mga sangkap
Dahil ang rifampicin ay isang makapangyarihang inducer ng cytochrome P450, maaaring magkaroon ng mga potensyal na mapanganib na pakikipag-ugnayan. Binabawasan ng Rifampicin ang aktibidad ng mga corticosteroids, hindi direktang anticoagulants, oral hypoglycemic na gamot, antiepileptic na gamot, antiarrhythmic na gamot (kabilang ang disopyramide, quinidine, mexiletine), digitalis na gamot, dapsone, hydantoins (phenytoin), methadone, hexobarbital, benzodiatydollines, normetrips mga gamot (kabilang ang mga oral contraceptive), theophylline, thyroxine, chloramphenicol, ketoconazole, doxycycline, itraconazole, cyclosporine A, terbinafine, azathioprine, calcium channel blockers, beta-blockers, fluvastatin, cimetidine, enalapril (dahil sa induction ng hepatic microsomalation enzymes metabolismo ng mga gamot na ito). Huwag kumuha ng rifampicin kasama ng nelfinavir at indinavir sulfate dahil ang kanilang mga konsentrasyon sa plasma ay makabuluhang nabawasan dahil sa pinabilis na metabolismo. Ang mga antacid, mga paghahanda ng PAS na naglalaman ng bentonite, kapag kinuha kasama ng rifampicin, ay nakakasagabal sa pagsipsip nito. Kapag ang rifampicin ay ginagamit kasabay ng opiates, ketoconazole at anticholinergics, ang bioavailability ng rifampicin ay nabawasan; Ang co-trimoxazole at probenecid ay nagpapataas ng konsentrasyon ng rifampicin sa dugo. Ang pinagsamang paggamit ng rifampicin na may pyrazinamide o isoniazid ay nagpapataas ng kalubhaan at saklaw ng dysfunction ng atay (sa sakit sa atay), pati na rin ang posibilidad na magkaroon ng neutropenia.
Overdose
Sa kaso ng labis na dosis ng rifampicin, pagduduwal, pananakit ng tiyan, pagsusuka, paninilaw ng balat, pinalaki ng atay, pamamaga ng mukha o periorbital edema, pulmonary edema, convulsions, pagkalito, pagkahilo, mga sakit sa pag-iisip, "red man syndrome" (red-orange coloring ng mauhog lamad, balat at sclera). Kinakailangan: gastric lavage, paggamit ng activated carbon, sapilitang diuresis at sintomas na paggamot.
Pangalan:
Rifampicin
Pharmacological
aksyon:
Ang Rifampiin ay malawak na spectrum na antibiotic.
Aktibo ito laban sa mycobacteria tuberculosis at leprosy, kumikilos sa gram-positive (lalo na staphylococci) at gram-negative (meningococci, gonococci) cocci, at hindi gaanong aktibo laban sa gram-negative bacteria.
Ang Rifampin ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract.
Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naabot 2-2"/2 oras pagkatapos ng oral administration.
Sa pamamagitan ng intravenous drip administration maximum na konsentrasyon ng rifampicin naobserbahan sa pagtatapos ng pagbubuhos.
Sa antas ng therapeutic, ang konsentrasyon ng gamot kapag pinangangasiwaan nang pasalita at intravenously ay pinananatili sa loob ng 8-12 na oras, para sa mga sensitibong pathogen - sa loob ng 24 na oras. Ang Rifampicin ay tumagos nang maayos sa mga tisyu at likido ng katawan at matatagpuan sa mga therapeutic na konsentrasyon sa pleural exudate (naiipon sa pagitan ng mga lamad, likidong mayaman sa protina na nakapalibot sa mga baga), plema, ang mga nilalaman ng mga cavern (mga cavity sa baga na nabuo bilang resulta ng tissue necrosis), tissue ng buto.
Ang pinakamataas na konsentrasyon ng gamot ay nilikha sa mga tisyu ng atay at bato.
Mula sa katawan excreted sa apdo at ihi.
Ang paglaban sa rifampicin ay mabilis na umuunlad. Ang cross-resistance sa iba pang mga antibiotics ay hindi sinusunod (maliban sa rifamiin).
Mga indikasyon para sa
aplikasyon:
Tuberculosis ng baga at iba pang mga organo;
- para sa iba't ibang anyo ng ketong at nagpapaalab na sakit ng baga at respiratory tract: bronchitis (pamamaga ng bronchi), pulmonya (pneumonia), - sanhi ng multiresistant (lumalaban sa karamihan ng antibiotics) staphylococci;
- para sa osteomyelitis (pamamaga ng bone marrow at katabing bone tissue);
- mga impeksyon sa ihi at biliary tract;
- talamak na gonorrhea at iba pang mga sakit na dulot ng mga pathogen na sensitibo sa rifampicin;
- para sa mga sakit na hindi tuberkulosis lamang sa mga kaso kung saan ang ibang mga antibiotic ay hindi epektibo.
May Rifampicin virulocidal (sinamahan ng kumpleto o bahagyang pagkawala ng biological na aktibidad ng virus) na epekto sa rabies virus, pinipigilan ang pag-unlad ng rabies encephalitis (pamamaga ng utak na dulot ng rabies virus); sa bagay na ito, ginagamit ito para sa kumplikadong paggamot ng rabies sa panahon ng pagpapapisa ng itlog (ang panahon sa pagitan ng sandali ng impeksiyon at ang paglitaw ng mga unang palatandaan ng sakit).
Mode ng aplikasyon:
Rifampiiin kinuha nang pasalita sa walang laman na tiyan("/2-1 oras bago kumain) o ibinibigay sa intravenously (matanda lang).
Upang ihanda ang solusyon, palabnawin ang 0.15 g ng rifampicin sa 2.5 ml ng sterile na tubig para sa iniksyon, kalugin ang mga ampoules na may pulbos nang masigla hanggang sa ganap na matunaw, at palabnawin ang nagresultang solusyon sa 125 ml ng 5% na solusyon ng glucose.
Mag-iniksyon sa bilis na 60-80 patak kada minuto.
Kapag ginagamot ang tuberculosis, ang average na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 0.45 g pasalita minsan sa isang araw.
Sa mga pasyente (lalo na sa panahon ng exacerbation) na may timbang na higit sa 50 kg, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 0.6 g.
Ang average na pang-araw-araw na dosis para sa mga batang higit sa 3 taong gulang ay 10 mg/kg (ngunit hindi hihigit sa 0.45 g bawat araw) 1 beses bawat araw.
Kung ang rifampicin ay mahinang pinahihintulutan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring hatiin sa 2 dosis.
Inirerekomenda ang intravenous rifampicin sa talamak na progresibo at laganap na mga anyo ng mapanirang pulmonary tuberculosis (pulmonary tuberculosis na nagaganap na may paglabag sa istraktura ng tissue ng baga), malubhang purulent-septic na proseso (microbial infection ng dugo na may kasunod na pagbuo ng mga ulser sa mga tisyu), kapag ito ay kinakailangan upang mabilis na lumikha ng isang mataas na konsentrasyon ng gamot sa dugo at kung ang pag-inom ng gamot sa loob ay mahirap o mahinang pinahihintulutan ng pasyente.
Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 0.45 g, para sa malubhang mabilis na pag-unlad (pag-unlad) na mga form - 0.6 g at ibinibigay sa 1 dosis.
Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa loob ng 1 buwan. o higit pa, na sinusundan ng paglipat sa oral administration, depende sa tolerability ng gamot.
Ang kabuuang tagal ng paggamit ng rifampicin para sa tuberculosis ay tinutukoy ng pagiging epektibo ng paggamot at maaaring umabot ng 1 taon.
Kapag tinatrato ang tuberculosis na may rifampicin (intravenously) sa mga pasyente na may diabetes mellitus Inirerekomenda na magbigay ng 2 yunit ng insulin para sa bawat 4-5 g ng glucose (solvent).
Ang monotherapy (paggamot sa isang gamot) ng tuberculosis na may rifampicin ay madalas na sinamahan ng pag-unlad ng pathogen resistance sa antibiotic, kaya dapat itong isama sa iba pang mga antituberculosis na gamot (streptomycin, isoniazid, ethambutol, atbp., 770, 781), kung saan ang sensitivity ng Mycobacterium tuberculosis (ang causative agent ng tuberculosis) ay napanatili.
Para sa ketong, ang rifampicin ay ginagamit ayon sa mga sumusunod na regimen:: a) ang pang-araw-araw na dosis na 0.3-0.45 g ay ibinibigay sa 1 dosis: kung hindi pinahihintulutan - sa 2 dosis.
Ang tagal ng paggamot ay 3-6 na buwan, ang mga kurso ay paulit-ulit sa pagitan ng 1 buwan; b) laban sa background ng kumbinasyon ng therapy, ang isang pang-araw-araw na dosis ng 0.45 g ay inireseta sa 2-3 dosis para sa 2-3 na linggo. sa pagitan ng 2-3 buwan. para sa 1 taon - 2 taon o sa parehong dosis 2-3 beses bawat 1 linggo. sa loob ng 6 na buwan.
Ang paggamot ay isinasagawa sa kumbinasyon ng mga immunostimulating (pagpapataas ng mga panlaban ng katawan) na mga ahente.
Para sa mga impeksyong hindi tuberkulosis ang mga matatanda ay kumukuha ng rifampicin nang pasalita sa 0.45-0.9 g bawat araw, at mga bata - 8-10 mg/kg sa 2-3 dosis.
Ibinibigay sa intravenously sa mga matatanda sa isang pang-araw-araw na dosis na 0.3-0.9 g (2-3 injection).
Pangasiwaan sa loob ng 7-10 araw.
Sa sandaling lumitaw ang pagkakataon, lumipat sa pag-inom ng gamot nang pasalita.
Para sa talamak na gonorrhea inireseta nang pasalita sa isang dosis ng 0.9 g bawat araw isang beses o para sa 1-2 araw.
Para sa pag-iwas sa rabies ang mga matatanda ay binibigyan ng pasalita na 0.45-0.6 g bawat araw; para sa matinding pinsala (kagat sa mukha, ulo, kamay) - 0.9 g bawat araw; mga batang wala pang 12 taong gulang - 8-10 mg/kg.
Ang pang-araw-araw na dosis ay nahahati sa 2-3 dosis.
Tagal ng paggamit: 5-7 araw.
Ang paggamot ay isinasagawa nang sabay-sabay sa aktibong pagbabakuna (mga pagbabakuna).
Mga side effect:
Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagkawala ng gana; nadagdagan ang mga antas ng transaminase sa atay, bilirubin sa plasma ng dugo, pseudomembranous colitis, hepatitis.
Mga reaksiyong alerdyi: urticaria, Quincke's edema, bronchospasm, influenza-like syndrome.
Mula sa hematopoietic system: bihira - thrombocytopenia, thrombocytopenic purpura, eosinophilia, leukopenia, hemolytic anemia.
Mula sa gilid ng central nervous system: sakit ng ulo, ataxia, malabong paningin.
Mula sa sistema ng ihi: nekrosis ng kidney tubules, interstitial nephritis, acute renal failure.
Mula sa endocrine system: mga iregularidad sa regla.
Iba pa: pulang kayumanggi na kulay ng ihi, dumi, laway, plema, pawis, luha.
Contraindications:
Mga Sanggol;
- buntis na babae;
- may paninilaw ng balat;
- mga sakit sa bato na may nabawasan na pag-andar ng excretory;
- para sa hepatitis (pamamaga ng tissue ng atay);
- na may hypersensitivity sa gamot.
Ang intravenous administration ay kontraindikado may pulmonary-heart failure (hindi sapat na supply ng mga tissue ng katawan na may oxygen dahil sa sakit sa puso at baga) at phlebitis.
Maingat ginagamit para sa mga sakit sa atay at pagkahapo.
Kapag tinatrato ang mga impeksyon na hindi tuberkulosis, posible ang mabilis na pag-unlad ng resistensya ng microbial; maiiwasan ang prosesong ito sa pamamagitan ng pagsasama ng rifampicin sa iba pang mga ahente ng chemotherapeutic.
Ang rifampicin ay mas mahusay na pinahihintulutan kapag iniinom araw-araw kaysa kapag iniinom nang paulit-ulit. Kung kinakailangan upang ipagpatuloy ang paggamot na may rifampicin pagkatapos ng pahinga, pagkatapos ay dapat kang magsimula sa isang dosis na 75 mg / araw, unti-unting tataas ito ng 75 mg / araw hanggang sa maabot ang nais na dosis.
Sa kasong ito, dapat na subaybayan ang pag-andar ng bato; ang karagdagang pangangasiwa ng GCS ay posible.
Sa pangmatagalang paggamit ng rifampicin ang sistematikong pagsubaybay sa mga pattern ng dugo at pag-andar ng atay ay ipinahiwatig; Hindi ka maaaring gumamit ng pagsubok na may kargada ng bromsulfalein, dahil ang rifampicin ay mapagkumpitensyang pumipigil sa paglabas nito.
Ang mga paghahanda ng PAS na naglalaman ng bentonite (hydrosilicate ng aluminyo) ay dapat na inireseta nang hindi mas maaga kaysa sa 4 na oras pagkatapos kumuha ng rifampicin.
Sa mga bagong silang at napaaga na mga sanggol, ang rifampicin ay ginagamit lamang kung talagang kinakailangan.
Pakikipag-ugnayan
ibang gamot
sa ibang paraan:
Dahil sa induction ng microsomal liver enzymes (CYP2C9, CYP3A4 isoenzymes), pinabilis ng rifampicin ang metabolismo ng theophylline, oral anticoagulants, oral hypoglycemic na gamot, hormonal contraceptive, digitalis na gamot, verapamil, phenytoin, quinidine, corticosteroids, chloramgalphenicol, lead sa pagbaba sa kanilang mga konsentrasyon sa plasma ng dugo at, nang naaayon, sa pagbaba sa kanilang epekto.
Pagbubuntis:
Kung kinakailangan na gumamit ng rifampicin sa panahon ng pagbubuntis, ang inaasahang benepisyo ng therapy para sa ina at ang potensyal na panganib sa fetus ay dapat masuri.
Dapat tandaan na ang paggamit ng rifampicin sa mga huling linggo ng pagbubuntis ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo sa mga bagong silang at mga ina sa postpartum period.
Ang Rifampin ay pinalabas sa gatas ng ina.
Kung kinakailangan, ang paggamit sa panahon ng paggagatas ay dapat huminto sa pagpapasuso.
1 ampoule ng Rifampicin lyophilisate para sa solusyon para sa pagbubuhos (600 mg) naglalaman ng:
- aktibong sangkap: rifampicin - 600 mg;
- mga excipients: ascorbic acid 60 mg, sodium sulfite 12 mg, sodium hydroxide sa pH 8.0-9.0.
1 kapsula Rifampicin (150 mg) naglalaman ng:
- aktibong sangkap: rifampicin - 150 mg;
- mga excipients: lactose, potato starch, sodium lauryl sulfate, liquid paraffin, purified talc, colloidal silicon oxide, magnesium stearate.