Лекарственный справочник гэотар. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

р-р д/в/м введения (масляный) 200 мг/1 мл: амп. 1 или 10 шт. Рег. №: П N014165/01-2002

Клинико-фармакологическая группа:

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения (масляный) желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

Вспомогательные вещества: триглицериды.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Клопиксол »

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Благодаря специфическому тормозящему действию препарат особенно показан при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности.

Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях.

Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Показания

Клопиксол

— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;

— маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;

— умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;

— сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.

Клопиксол-акуфаз

— начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.

Клопиксол депо

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;

— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.

Режим дозирования

Клопиксол

Препарат принимают внутрь, суточную дозу можно делить на несколько приемов. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.

При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании доза препарата обычно составляет 10-50 мг/сут.

При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/сут и более.

При хронических психотических состояниях при шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут.

При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет 6-20 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 25-40 мг/сут.

При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания , препарат назначают в дозе 2-6 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг/сут; более предпочтителен прием препарата в вечернее время.

Клопиксол-акуфаз

Рекомендуемый объем в/м инъекции - 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводят с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 ч после первой инъекции.

Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом для приема внутрь или Клопиксолом депо в/м в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.

Клопиксол депо

Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.

Дозу и интервал между инъекциями определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Клопиксол депо (200 мг/мл) при поддерживающем лечении вводят в дозах 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы или сокращение интервалов между инъекциями.

Переход с Клопиксола для приема внутрь на в/м введение Клопиксола депо

Суточная доза (мг) Клопиксола для приема внутрь х 8 = доза (мг) Клопиксола депо для в/м введения 1 раз в 2 недели.

Прием Клопиксола внутрь следует продолжать в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

Переход c в/м введения Клопиксола-акуфаз на прием Клопиксола внутрь

Через 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-акуфаз (100 мг) Клопиксол следует назначить внутрь в ежедневной дозе 40 мг, по возможности - в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/сут или более.

Переход с в/м введения Клопиксола-акуфаз на в/м введение Клопиксола депо

Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-акуфаз (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо (200 мг/мл). Повторные инъекции Клопиксола депо проводят каждые 2 недели. При необходимости допустимо применение препарата в более высоких дозах или сокращение интервалов между инъекциями. Клопиксол-акуфаз и Клопиксол депо можно смешивать в одном шприце и назначать как одну совмещенную инъекцию. Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: на начальном этапе лечения возможны развитие экстрапирамидных симптомов (в большинстве случаев они корригируются снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов, однако регулярное профилактическое действие последних не рекомендуется), сонливость; возможно также нарушение аккомодации.

При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко возникает поздняя дискинезия. Противопаркинсонические средства не устраняют симптомы этого состояния. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическое головокружение, тахикардия; редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Противопоказания

— острая алкогольная интоксикация;

— острая интоксикация барбитуратами;

— острая интоксикация опиоидными анальгетиками;

— коматозные состояния.

Беременность и лактация

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (в т.ч. с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

При длительной терапии необходимо периодически проводить тщательный клинический контроль для оценки состояния пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозы.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с летальным исходом. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

Клопиксол-акуфаз можно смешивать с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами. При применении препарата, особенно в начале лечения, требуется осторожность до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция на проводимую терапию.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.

Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат Клопиксол следует хранить при температуре не выше 25°C. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности.

Препарат Клопиксол депо следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Препарат Клопиксол-акуфаз следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клопиксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Клопиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием (т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие).

При одновременном применении Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.

При одновременном применении Клопиксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Фармацевтическая несовместимость не установлена.

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П №014165/01-2002 от 24.06.2002

Торговое название: КЛОПИКСОЛ ДЕПО

Международное непатентованное название:

зуклопентиксол

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения (масляный).

Состав:

активное вещество - зуклопентиксола деканоат; вспомогательные вещества - триглицериды.

Описание:
200 мг/мл - прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц;
500 мг/мл - прозрачная, желтая, маслянистая жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства
КЛОПИКСОЛ ДЕПО является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена.

Фармакодинамика.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Неспецифический седативный эффект ослабевает после нескольких недель лечения.
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО особенно благоприятно при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Терапевтическое действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО значительно более пролонгировано по сравнению с КЛОПИКСОЛОМ. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. КЛОПИКСОЛ ДЕПО предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика.
Фармакокинетические и клинические испытания КЛОПИКСОЛА ДЕПО показали, что инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО наиболее целесообразно проводить с интервалами 2-4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации экспоненциально снижается с периодом полувыведения, равным 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
Фармакокинетически доза КЛОПИКСОЛА ДЕПО 200 мг 1 раз а 2 недели эквивалентна дневной пероральной дозе 25 мг КЛОПИКСОЛА в течение 2 недель.

Показания к применению
Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.

Противопоказания
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Меры предосторожности. КЛОПИКСОЛ ДЕПО должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Способ применения и дозы
КЛОПИКСОЛ ДЕПО вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области (местная переносимость хорошая). Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально в соответствии с состоянием пациента.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл: При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если объем вводимого внутримышечно раствора (200 мг/мл) превышает 2-3 мл, то предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл).
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл: обычно вводят 250-750 мг (0,5-1,5 мл) каждые 1-4 недели.
При переходе от лечения пероральным КЛОПИКСОЛОМ или КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО следует руководствоваться следующей схемой:

Переход от перорального КЛОПИКСОЛА на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Пероральная суточная доза КЛОПИКСОЛА (мг) х 8 = КЛОПИКСОЛ ДЕПО (мг) внутримышечно через 2 недели.
Пациентам следует продолжать принимать КЛОПИКСОЛ перорально во время первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

Переход от КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ внутримышечно на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Одновременно с последней инъекцией КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ следует назначить внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл) КЛОПИКСОЛА ДЕПО. Повторные инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО проводят 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть использованы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

Побочное действие
Со стороны нервной системы. На начальном этапе лечения возможно развитие экстрапирамидных симптомов. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко может возникнуть поздняя дискинезия. Антипаркинсонические лекарственные средства не устраняют ее симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны психической деятельности. Сонливость на начальной стадии.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.
Cо стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Передозировка препаратом
Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. КЛОПИКСОЛ ДЕПО не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. КЛОПИКСОЛ ДЕПО может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может смешиваться с КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ, содержащим такое же масло Viscoleo ® .

Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.
Возможно влияние КЛОПИКСОЛА ДЕПО на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения (масляный), 200 мг/мл, 500 мг/мл (ампулы) 1 мл.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл - 3 года.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл - 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Название и адрес изготовителя
Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания

Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007,

Инструкция по применению Клопиксол депо
Купить Клопиксол депо р-р д/и в/м 200мг/мл 1мл
Лекарственные формы
раствор для внутримышечного введения масляный 200мг/мл
Производители
Х. Лундбек А/О (Дания)
Группа
Нейролептики - производные тиоксантена
Состав
Активное вещество - зуклопентиксол.
Международное непатентованное название
Зуклопентиксол
Синонимы
Клопиксол, Клопиксол-акуфаз
Фармакологическое действие
Нейролептическое, антипсихотическое, седативное. Влияет на дофаминергическую и адренергическую нейротрансмиссию в ЦНС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, седативное - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Максимальная концентрация при приеме внутрь достигается через 4 часа, в/м введении - через 36 часов, в/м введении депо-формы - через 7 дней. Равновесная концентрация в сыворотке достигается у большинства пациентов при приеме внутрь на 5-7 день, при введении депо-формы - примерно через 3 месяца. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших - в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения при приеме внутрь составляет примерно 20 часов, для раствора для инъекций - примерно 32 часа, для депо-формы - 19 дней. При парентеральном введении антипсихотический эффект проявляется через 4 часа и продолжается 2-3 дня, седативное действие проявляется через 2 часа после введения, достигает максимума в течение 8 часов и затем значительно уменьшается. Применение депо-формы показано при длительной (поддерживающей) терапии, особенно у пациентов с плохой переносимостью пероральных форм.
Показания к применению
Таблетки: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания. Раствор для инъекций: начальное лечение острых психозов, включая маниакальные хронические психозы в фазе обострения, особенно у больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией. Депо-форма: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, лактация. Ограничения к применению: судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания, поражения ствола головного мозга, в т.ч. болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли.
Побочное действие
Экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность, гипо- или акинезия, тремор, дистония, моторная акатизия и гиперкинезия), возникающие преимущественно в начале лечения, при применении высоких доз или при резком увеличении дозы; головокружение; сонливость, нарушение аккомодации; злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания вплоть до комы); дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, беспокойство, возбуждение, головная боль, депрессия, делириозный синдром, приступ закрытоугольной глаукомы; тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, нарушения гемопоэза, тромбозы вен нижних конечностей и таза; отек гортани, астма, бронхопневмония; сухость во рту, запор, паралитическая кишечная непроходимость, незначительные преходящие изменения печеночных проб, холестатический гепатит, желтуха; увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы; задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства; сыпь, эритема, кожный зуд; волчаночноподобный синдром, усталость, отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея.
Взаимодействие
Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина. Метоклопрамид, бромоприд, ализоприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению артериального давления. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.
Передозировка
Симптомы: повышенная сонливость, нарушения сознания вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия. Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания
При хронических поражениях печени назначают меньшие дозы. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обуславливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить. Для предотвращения развития синдрома отмены дозы следует снижать постепенно. В период лечения исключается прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25°C.

Нейролептики

  • МНН

    Зуклопентиксол

    • 1 мл раствора для инъекций содержит зуклопентиксола деканоата (в растительном масле Viscoleo) 200 мг; в упаковке 1 или 10 ампул по 1 мл.

    1 мл раствора для инъекций - 500 мг; в упаковке 5 ампул по 1 мл.

    Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.

    Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает - леводопы и др. адренергических веществ. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин. Может смешиваться с Клопиксолом-Акуфаз (ко-инъекция).

    Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления; состояние ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности (поддерживающая терапия).

    Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.

    С особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях; лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

    В/м, в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально, в соответствии с состоянием больного. Клопиксол Депо 200 мг/мл: для поддерживающей терапии назначают обычно по 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед; при необходимости - в более высоких дозах или через более короткие интервалы; при объеме раствора (200 мг/мл) более 2–3 мл предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (500 мг/мл). Клопиксол Депо 500 мг/мл: обычно вводят по 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 нед. При переходе от перорального Клопиксола на Клопиксол Депо пероральную суточную дозу (в мг) умножить на 8. В/м вводят дозу 1 раз в 2 нед; во время первой недели необходимо продолжать пероральный прием, но в уменьшенной дозировке. При переходе от Клопиксола-Акуфаз одновременно с последней инъекцией препарата назначают 200–400 мг (1–2 мл) Клопиксола Депо, повторные инъекции - 1 раз в 2 нед; при необходимости - повышают дозу или укорачивают интервал между введениями.

    Клопиксол содержит в качестве действующего компонента зуклопентиксола гидрохлорид .

    Дополнительные составляющие: крахмал картофельный, МКЦ, , гидрогенизированное масло касторовое, гипромеллоза, титана диоксид, лактоза, кополивидон, тальк, магния стеарат, макрогол, железа оксид красный.

    Клопиксол-Акуфаз имеет в качестве активного вещества зуклопентиксола ацетат , а Клопиксол Депо – зуклопентиксола деканоат . Дополнительные компоненты в этих лекарствах – аргон RM1137 и триглицериды средней цепи .

    Форма выпуска

    • Клопиксол продается в виде таблеток, содержащихся в пластиковых флаконах.
    • Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз выпускаются как раствор для инъекций.

    Фармакологическое действие

    Данное лекарственное средство является нейролептиком . Оно оказывает антипсихотическое и тормозящее действие.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Препарат во всех формах блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге. Он считается эффективным корректором психопатоподобного поведения. Повышает содержание .

    Действующее вещество лекарства способствует прекращению ядерных симптомов : , нарушенное мышление, мания. Кроме того, он вызывает седативный эффект и снижает проявление сопутствующих симптомов: враждебности, подозрительности и агрессивности. Привыкание к неспецифическому седативному эффекту быстро развивается.

    Максимальное содержание действующего вещества таблеток в сыворотке крови наблюдается спустя 4 часа. Лекарство можно принимать не зависимо от еды. Биодоступность примерно 44%. Степень связи с белками плазмы приблизительно 99%. Время полувыведения – около 20 часов. Выводится из организма с калом и мочой.

    Активное вещество в некотором количестве проникает через плацентарный барьер . Небольшое его количество выделяется в грудное молоко.

    Равновесная концентрация достигается примерно спустя 4 дня.

    При использовании инъекций выраженный эффект можно наблюдать через 4 часа. Несколько больший эффект заметен спустя 1-3 суток после внутреннего введения. Затем он снижается.

    Один укол зуклопентиксола ацетата способствует выраженному и быстрому снижению проявлений психотических симптомов . Действие лекарственного средства длится 2-3 суток. Как правило, достаточно 1-2 укола, чтобы нужный эффект был достигнут. Затем можно принимать пероральные или другие депонированные формы .

    После инъекции зуклопентиксола ацетата наступает транзиторный дозозависимый седативный эффект . Обычно ее делают в начальной фазе психоза , так как она успокаивает пациента до установления антипсихотического эффекта . После внутреннего введения седативное действие проявляется достаточно быстро и становится выраженным спустя 2 часа. Максимум достигается через 8 часов. Затем действие начинает слабеть, даже если были повторные уколы.

    После введения лекарства зуклопентиксола ацетат расщепляется. Время полувыведения – около 32 часов. Максимальное содержание в сыворотке крови – спустя 1-2 дня. Степень связи с белками плазмы высокая. В незначительной степени проходит через плацентарный барьер . В некотором количестве выделяется в грудное молоко. Выводится с калом и мочой.

    Действие Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз более длительное по сравнению с пероральными формами.

    Зуклопентиксола деканоат оказывает седативный эффект, зависящий от дозировки. Но при переходе на Клопиксол Депо с инъекций зуклопентиксола ацетата или таблеток зуклопентиксола вероятность седации уменьшается. Привыкание развивается быстро.

    Зуклопентиксола деканоат расщепляется при попадании в организм. Максимальное содержание лекарства в сыворотке крови наблюдается в конце первой недели. Время полувыведения – 3 недели. Равновесная концентрация при повторном введении устанавливается на протяжении 3 месяцев.

    Высокая степень связи с белками плазмы при введении лекарства в форме инъекций. В незначительной степени их активные вещества проходят через плацентарный барьер . Небольшое количество выделяется в грудное молоко. Выводятся с калом и мочой.

    Показания к применению

    Препарат назначают при хронической и острой формах , а также прочих психотических расстройствах , сопровождающихся , нарушениями в мышлении, паранойей. Кроме того, его назначают для исчезновения состояния ажитации , враждебности, маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза , повышенного беспокойства, агрессивности, умственной отсталости в сочетании с психомоторным возбуждением и прочими расстройствами в поведении. Также препарат применяется при сенильном , сопровождающимся параноидными идеями, нарушениями поведения, дезориентацией, спутанностью сознания.

    Клопиксол Депо обеспечивает непрерывное лечение. Его действующее вещество препятствует появлению рецидивов, которые могут возникнуть из-за прерывания приема таблеток.

    Клопиксол-Акуфаз используется для лечения острых психозов , хронических психозов в период обострения и маниакальных состояний.

    Противопоказания

    Данное лекарственное средство противопоказано при острой алкогольной , а также острой интоксикации опиоидными и барбитуратами , гиперчувствительности к компонентам препарата.

    Кроме того, его не желательно назначать при и .

    Побочные действия

    При приеме лекарства, как правило, могут возникнуть следующие побочные действия:

    • Нервная система : , появление экстрапирамидных нарушений (для их исчезновения можно снизить дозу или принимать противопаркинсонические препараты), нарушение аккомодации , при длительном лечении возможна дискинезия , акатизия , гипокинезия , гиперкинезия , гипертонус , нарушения внимания и походки, синкопе , расстройства речи, судороги, гиперрефлексия , атаксия , гипотонус , тревожное состояние, патологические и кошмарные сновидения, нервозность, .
    • Пищеварительная система : сухость в ротовой полости, повышенное выделение слюны, рвота, боли в области живота, тошнота.
    • ССС : артериальная гипотензия , ортостатическая гипотензия , .
    • Зрительная система : нарушение зрения, мидриаз .
    • Дыхательная система : заложенный нос, .
    • Органы слуха : повышенная чувствительность, звон в ушах.
    • Кожные покровы : , сыпь, светочувствительность, нарушение пигментации, пурпура .
    • Скелетно-мышечная система : миалгия , Кривошея , тризм .
    • Обменные процессы : повышенный или сниженный , набор или уменьшение массы тела.
    • Мочевыделительная система : задержка мочи, расстройства мочеиспускания, полиурия .
    • : нарушение функциональных тестов.
    • Репродуктивная система : отсутствие семяизвержения, оргастические расстройства (женщины), снижение/усиление либидо, сухость вульвовагинального участка.
    • Общие расстройства : астения , недомогание, усталость, болевые ощущения, жажда, пирексия , .

    В редких случаях возможно:

    • Пищеварительная система : преходящее изменение печеночных проб.
    • ССС : венозный тробмоемболизм , удлинение интервала QT на ЭКГ .
    • Кроветворная и лимфатическая система : тромбоцитопения , лейкопения , нейтропения , .
    • Эндокринная система : повышенный уровень пролактина .
    • Обменные процессы : гипергликемия , гиперлипидемия , проблемы с толерантностью к глюкозе.
    • Иммунная система : реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции.
    • Репродуктивная система и молочные железы : гинекомастия , галакторея , приапизм .
    • Печень и желчевыводящая система : холестатический гепатит , желтуха .
    • Нервная система : злокачественный нейролептический синдром .

    Побочные действия, как правило, зависят от дозы. Они могут быть более выражены в начале лечения и постепенно уменьшаются.

    Последствия применения лекарства беременными и в период досконально не изучены.

    Неожиданное прерывание курса лечения может вызвать симптомы отмены. Как правило, это , тошнота, анорексия, ринорея , миалгии , , состояние возбуждения, рвота, диарея , повышенная , парестезии , беспокойство , тремор , тревога, переменные ощущения тепла или холода.

    Эти симптомы могут проявляться в течение 1-4 дней после прекращения приема препарата и постепенно снижаются на протяжении 1-2 недель.

    Инструкция по применению Клопиксола (Способ и дозировка)

    Таблетки применяются перорально в несколько приемов. Первые дозы при терапии препаратом должны быть небольшими, затем они постепенно повышаются с учетом реакции пациента на курс лечения.

    В случае острого приступа шизофрении и прочих острых психотических заболеваний, маниакальных состояний, выраженной ажитации инструкция по применению Клопиксола рекомендует дневную дозировку в 10-50 мг.

    Пациентам с хронической шизофренией и прочими хроническими психозами дозировка в сутки – 20-40 мг.

    При сенильных расстройствах, которые сопровождаются ажитацией и спутанностью сознания лекарство принимают в день по 2-6 мг, если это нужно, дозу можно увеличить до 10-20 мг. При этом желательно принимать таблетки в вечернее время.

    В случае умеренных и выраженных психотических заболеваний первоначальная дозировка – 20 мг в день. Ее можно постепенно повышать каждые 2-3 суток на 10-20 мг, пока дневная доза не достигнет 75 мг.

    При ажитации в случае олигофрении суточная дозировка – 6-20 мг. Если есть необходимость, ее повышают до 25-40 мг.

    После применения инъекций Клопиксол-Акуфаз назначают таблетки Клопиксол спустя 2-3 дня.

    Инструкция на Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз сообщает о том, что их дозировки подбирают индивидуально с учетом состояния пациента. Инъекции внутримышечные. Лекарства вводятся в верхний наружный квадрант ягодицы.

    Как правило, назначают 1–3 мл Клопиксол-Акуфаз. Если вводится более 2 мл, доза распределяется на два раза, колют в разные места. При необходимости делается повторный укол через 2-3 дня. В некоторых случаях его назначают через 1-2 дня.

    Зуклопентиксола ацетат нельзя применять длительно. Максимум – 2 недели. За все время лечения дозировка не должна превышать 400 мг, а количество уколов – 4.

    Поддерживающая терапия продолжается таблетками или уколами Клопиксол Депо. Переход осуществляется по следующей схеме:

    • На терапию таблетками с зуклопентиксолом : через 2-3 дня после последнего укола назначают дозу в 40 мг. Рекомендуется разделить ее на несколько раз. Если это нужно, дозировку можно повышать на 10-20 мг каждые 2-3 суток до 75 мг.
    • На терапию Клопиксол Депо : после последнего укола зуклопентиксола ацетата вводит 1-2 мл зуклопентиксола деканоата . Внутримышечные инъекции последнего продолжаются каждые 2-4 недели. При необходимости можно применять более высокие дозировки или делать более короткие интервалы между уколами.

    Кроме того, Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз можно смешать в одном шприце и делать как одну инъекцию. Затем применение зуклопентиксола деканоата устанавливается в индивидуальном порядке.

    Для пациентов в пожилом возрасте дозы могут быть снижены. Максимальная разовая дозировка не должна быть больше 100 мг.

    Препарат с зуклопентиксола деканоатом может спровоцировать раздражение в месте, где вводится. Уколы в дозировке более 2 мл разделяются в два приема.

    Переход с курса таблеток на уколы Клопиксол Депо:

    • Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 8 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.
    • Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 16 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 4 недели.

    После первого укола таблетки продолжают принимать в течение недели, но в меньшей дозировке.

    Пациентам в пожилом возрасте назначают Клопиксол Депо в минимальной дозе.

    При проблемах с работой печени назначают половину обычной дозировки инъекций и контролируют содержание лекарства в сыворотке крови.

    Передозировка

    Проявления передозировки лекарственным средством во всех формах: сонливость, экстрапирамидные расстройства , артериальная гипотензия , гипертермия , судороги, шоковое состояние, гипотермия .

    В качестве терапии назначается промывание желудка. Затем лечение симптоматическое. Проводят поддерживающую терапию. Нельзя применять . Судороги можно предотвратить применением , а экстрапирамидные симптомы – Бипериденом .

    Передозировка препаратом в виде инъекций считается маловероятной. Возможны изменения в ЭКГ и QT-пролонгации , также сообщается об типа Torsade de Pointes , желудочковой аритмии , остановке сердца.

    Терапия в данном случае симптоматическая и поддерживающая. Необходимо принимать меры по улучшению функций дыхательной системы и ССС.

    Взаимодействие

    Данное лекарственное средство может привести к повышению седативного действия средств, угнетающих нервную систему. Нельзя назначать его совместно с Гуанетидином и его аналогами, а также с лекарствами, значительно удлиняющими интервал QT . Возможно уменьшение эффективности адренергических препаратов при одновременном применении. Повышается вероятность появления экстрапирамидных симптомов при сочетании с и Пиперазином .

    Совместно с препаратами лития увеличивается вероятность нейротоксичности .

    Трициклические антидепрессанты при сочетании с нейролептиками взаимно подавляют биотрансформацию.

    Применение лекарств, которые подавляют фермент CYP2D6 , замедляют выведение зуклопентиксола .

    С осторожностью применяют данный препарат со средствами, которые влияют на электролитный баланс.

    Условия продажи

    Лекарство отпускается по рецепту врача.

    Условия хранения

    Держать препарат нужно в недоступной для маленьких детей месте. Хранить таблетки по 2 мг и растворы для уколов нужно при температуре до 25°С. Средство в таблетках по 10 и 25 мг нужно держать при температуре до 30°С.

    Срок годности

    Клопиксол и Клопиксол-Акуфаз нужно хранить не дольше двух лет. Срок годности Клопиксол Депо – три года.