На рынке аптечных препаратов спрос на антигистаминные лекарства растёт с каждым годом. Так как человеческий организм становится всё более восприимчивым к раздражителям, то развивается бурная реакция иммунной системы в виде .
Заболевание затрагивает все органы и системы в разной степени. Нужны более сильные средства, такие как Ксизал. Он быстро сумеет смягчить нарастающие симптомы и предотвратить нарастание аллергических проявлений.
Описание
Ксизал относится к сильным антигистаминным препаратам, он является надёжным блокатором рецепторов, чувствительных к гистамину, подавляет деятельность возбудителей воспалительного процесса, значительно сокращает проницаемость капилляров, делает прочной мембрану тучных клеток, в которых находятся гистамины.
Препарат достаточно эффективен в терапии многих болезней, вызванных аллергенами. Он зарекомендовал себя только с положительной стороны и может с успехом использоваться в комплексной терапии, которая носит как единичный, так и системный характер.
В комплексе Ксизал сочетается практически со всеми препаратами, так как способность активного вещества к расщеплению крайне мала и составляет в процентном соотношении всего 10%.
Лекарство, попав в организм, моментально всасывается и эффективно действует. Причём всасываемость не зависит от наличия пищи в желудочно-кишечном тракте. Лишь её присутствие способно немного замедлить процесс, но качество его не поменяется. Побочные эффекты, если соблюдать инструкцию и рекомендации врача, практически не проявляются.
Ксизал имеет явное преимущество перед своими ранними аналогами. Он выделяется на общем фоне удобством применения, очень малой вероятностью побочных характеристик и исключительно положительными отзывами пациентов и их лечащих врачей, которые наблюдали за положительной динамикой и постепенным выздоровлением без осложнений.
Формула препарата продумана до мелочей, накопление активного вещества в организме исключено. Лекарство разрешено даже пациентам с печёночной и почечной недостаточностью.
Особенная формула лекарства даёт основание назвать Ксизал достаточно безобидным, но сильным противоаллергенным препаратом. Он стимулирует процессы восстановления систем, кожного покрова и слизистых после аллергических процессов.
Лекарство отлично устраняет зуд, покраснение и отёк, уменьшает образование сыпи, блокирует её распространение, снимает гиперчувствительность с кожи, способствует восстановлению её водного баланса и обменных процессов.
Особенности формы выпуска и состав
Таблетки Ксизила представляют собой небольшие, выпуклые с двух сторон пилюли белого цвета, покрытые оболочкой. Они начинают растворяться ещё в ротовой полости под действием слюны, в желудок попадают почти расщеплённые на действующее вещество и его компоненты.
Таблетки содержатся в специальных ячейках-блистерах по семь или десять штук. В картонной коробке может содержаться до 30 таблеток – три блистера по 7 или 10 пилюль, соответственно 21 или 30 таблеток.
Действующее вещество Ксизала – дигидрохлорид левоцетиризина, он производит противоаллергический эффект.
Вспомогательные вещества таблетки представлены в виде лактозы, магния стеарата, кремния диоксида, микрокристаллической целлюлозы.
В одной таблетке содержится 5 мг активного компонента, остальное принадлежит вспомогательным компонентам.
Такой состав позволяет эффективно бороться с аллергией и иметь минимум противопоказаний.
Таблетки Ксизал назначает врач – педиатр, терапевт, аллерголог, дерматолог. Препарат хорош при разовом и систематическом применении. В случае отсутствия желаемого результата и появления различных нежелательных последствий врач может откорректировать дозу для усиления эффекта.
Пациенту вмешиваться в терапевтический процесс запрещено.
Фармакокинетика
Ксизал попадает в организм и начинает растворяться уже в ротовой полости под действием слюны. Окончательное его растворение происходит в желудке под действием ферментов и желудочного сока. Левоцетиризин хорошо всасывается через слизистые желудка и кишечника.
Что касается расщепления активного компонента, то это происходит с помощью почек. Печени он практически не касается, поэтому препарат разрешён больным с печёночной патологией.
Выводится лекарство с помощью почек, минимальное количество левоцетиризина остаётся в желудке и выводится через кишечник.
Метаболиты активного вещества быстро всасываются в кровь и распространяются по организму, снимая чувствительность гистаминных рецепторов, воздействуя на гистаминопродуцирующие клетки, предотвращая аллергические реакции во всех проявлениях, уменьшая степень выраженности симптомов максимально скоро.
Ксизал используют не только для лечения, но и для профилактики. Препарат в силах предотвратить развитие аллергических патологий и осложнений, если, например, был контакт с аллергеном во внешней или внутренней среде, если надвигается сезонная аллергия.
Фармакодинамика
Расщепление левоцетиризина происходит быстро, уже при первом прохождении через печень, но степень метаболизма у него слишком мала, именно это позволяет препарату беспрепятственно и успешно взаимодействовать с другими лекарственными средствами, особенно в комплексной терапии какого-либо аллергического заболевания или связанного с ним недуга.
Левоцетиризин после попадания внутрь организма моментально всасывается через слизистые желудочно-кишечного тракта. Время приёма пищи значения не имеет. Но время еды уменьшается скорость всасывания, при этом эффективность её не меняется.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через час. С белками в плазме действующее вещество связывается в 99%.
Оптимальная концентрация лекарства, которая необходима для начала терапевтического эффекта, достигается в кровяной плазме через двое суток.
Всего около 15% левоцетиризина расщепляется, проходя через печень. В связи с тем, что степень метаболизма крайне мала, вероятность взаимодействия его с другими лекарствами практически равна нулю.
Показания к применению
Антигистаминный препарат Ксизал предназначен для лечения и профилактики аллергии и заболеваний, ей вызванных:
- крапивницы, в том числе, идиопатической;
- отёка Квинке;
- поллиноза или ;
- хроническая и сезонная аллергия;
- хронический и сезонный ринит;
- все виды дерматитов, в том числе атопический и в комплексной терапии;
- аллергический конъюктивит;
- бронхиальная астма в комплексной терапии.
Противопоказания
При следующих состояниях и случаях приём Ксизала запрещён:
- деткам, пока им не исполнится шесть лет;
- женщинам при вынашивании ребёнка на любом сроке;
- при почечных патологиях;
- при гиперчувствительности пациентов к действующему или вспомогательному веществу.
Условия приёма внутрь, дозировка
Таблетки при приёме запивают водой. Разжёвывать их нельзя, иначе нарушится естественный процесс растворения и высвобождения активного вещества, которое при раскусывании пилюли может оказаться на зубах и в нужном количестве не оказаться в организме.
Необходимое суточное количество Ксизала врач прописывает с учётом возраста. Возможны и другие расчётные показатели.
Взрослым пациентам и детям старше шести лет назначают одну таблетку в сутки. Это равно 5 мг действующего вещества.
Малышам от двух до шести лет приём таблеток запрещён.
Пусть малая доза левоцетиризина, но всё-таки выводится она при помощи почек. Поэтому количество назначаемого препарата корректируют в зависимости от показаний КК, который рассчитывают в зависимости от концентрации сывороточного креатинина.
Побочные действия
На основании проведённых исследований выявлены следующие побочные эффекты:
- Что касается центральной нервной системы — головные боли, быстрое утомление, сонливость – нечастые явления. Астения – редкое явление. Агрессия, галлюцинации, судорожное состояние, депрессии, различные глазные патологии – очень редко.
- Если рассматривать сердечно-сосудистую систему , то очень редко может возникнуть тахикардия.
- Пищеварительная система может пострадать по-своему — высыхание слизистой оболочки рта – нечасто. Боли в животе – редко; тошнота, рвота, понос – очень редко.
- Миалгия – очень редко.
- Очень редко наблюдает рост массы тела .
- Очень редко могут появиться аллергические реакции в виде зуда, сыпи, крапивницы, ангионевротического отёка.
Расшифровка:
- часто – это менее чем один случай на 10;
- нечасто — это менее чем один на сто и более одного на 10;
- редко – менее одного на тысячу и более одного на сто;
- очень редко – менее одного на десять тысяч и более одного на тысячу.
Передозировка
При нарушении правил приёма и превышении рекомендованной суточной дозы могут быть последствия, как незначительные, так и серьёзные:
- постоянное сонное состояние;
- беспокойное состояние и возбуждение, которое внезапно сменяется апатией, сонливостью и усталостью.
Если обнаружена передозировка, нужно освободить желудочно-кишечный тракт от лекарства путём промывания желудка, если средство уже в кишечнике – лучше сделать клизму.
Нейтрализатора у Ксизала не имеется, поэтому необходимо принять любой сорбент — чёрный и белый уголь, Смекта, .
Лекарственное взаимодействие
Что касается взаимодействия Ксизала с другими лекарствами, то каких-либо проявлений не обнаружено, так как активное вещество имеет слишком слабую способность к метаболизму, поэтому не взаимодействует с другими препаратами.
Единственное условие — принимать Ксизал вместе с алкоголем запрещено, потому что спирт усилит побочные действия.
Особые указания
Каких-либо отклонений со стороны центральной нервной системы не обнаружено. Нужно заметить, что не любой антигистаминный препарат подходит для пациентов, которым приходится управлять автомобилем или трудиться там, где нужна мгновенная реакция, концентрация внимания и сосредоточенность.
Если лекарство принимают в указанной дозе рекомендованное количество раз, то оно, скорее всего, не повлияет на способность управлять транспортным средством, не вызовет сонливость и не снизит быстроту реакции.
Тем не менее, если есть такая возможность, на период лечения можно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.
Беременность и лактация
Подробных исследований на предмет влияния на плод или грудничка лекарства не проводилось. Поэтому сказать, что аппарат безвреден или опасен, не представляется возможным.
Конечно, категорически не рекомендуется назначать капли во время беременности на любом сроке.
Что касается грудного вскармливания, то доказано, что левоцетиризин находится в грудном молоке женщины и запросто может попасть к малютке. На основании этого без острой необходимости – что решает только врач – приём препарата начинать нельзя. Здесь уже стоит выбор — либо лечение Ксизалом, либо прекращение процесса лактации.
Что касается течения беременности, то исследований плода после принятия лекарства не наблюдалось.
Детский возраст
Как уже упоминалось ранее, таблетки деткам можно давать только тогда, когда ребёнку уже исполнится шесть лет. Но даже в этом случае врач решает о назначении препарата.
При нарушениях функционирования выделительной системы
Пациентам с хронической почечной недостаточностью препарат назначают осторожно, сократив дозу в два раза. Такой курс полностью находится под контролем врача. При появлении побочных явлений, приём лекарства прекращают.
При терминальной почечной недостаточности Ксизал вовсе противопоказан.
Противопоказан препарат и в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Если препарат применяют больные с патологиями печени, в этом нет ничего страшного. Для них отдельных расчётов нет, дозу не корректируют. Хотя врач по своему усмотрению вполне может уменьшит количество принимаемого лекарства в зависимости от самочувствия пациента.
Людям в пожилом возрасте, старше 60 лет, Ксизал назначают без скидки на возраст. Здесь будет играть роль лишь индивидуальная чувствительность, почечная недостаточность или ярко выраженные побочные эффекты.
Хранение и отпуск из аптек
Ксизал в таблетках, в отличие от одноимённых капель, продают в аптеках без рецепта.
Препарат хранят в тёмном месте, исключающем попадание прямых солнечных лучей при температуре не выше 25°C. Хранятся капли два года.
Ксизал – сильный антигистаминный препарат, который по праву заслужил доверие пациентов и врачей. Он относительно безопасен, если строго следовать инструкции.
Наименование:
Ксизал (Xyzal)
Фармакологическое
действие:
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов
, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.
Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
Css достигается через 2 суток.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Vd составляет 0.4 л/кг.
Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T1/2 укорочен.
Показания к
применению:
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
- круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Способ применения:
Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал
Препарат предназначен для перорального применения.
Не рекомендуется измельчать или разжевывать таблетку. Ксизал принимают независимо от приема пищи, таблетку следует запивать небольшим количеством питьевой воды.
Продолжительность курса лечения и дозы левоцетиризина определяет лечащий врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 1 таблетке препарата Ксизал в сутки. Детям младше 6 лет рекомендуется назначать препарат в форме капель пероральных.
Пациентам со сниженной функцией почек следует корректировать дозы левоцетиризина
При клиренсе креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
При клиренсе креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
При клиренсе креатинина менее 10мл/мин (пациенты на гемодиализе) левоцетиризин не применяют.
При нормальной функции почек у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозу левоцетиризина корректировать не нужно.
Продолжительность лечения составляет от 1 недели до 6 месяцев в зависимости от характера заболевания. В отдельных случаях курс продлевают до 12 месяцев под контролем врача.
Капли для перорального применения Ксизал
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. В случае необходимости нужное количество капель разводят в небольшом количестве питьевой воды (не более 10мл).
Продолжительность приема и дозы препарата Ксизал определяет врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 20 капель препарата Ксизал в сутки. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.
Детям от 2 до 6 лет, как правило, назначают по 5 капель препарата Ксизал дважды в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5мг.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для детей от 2 до 6 лет составляет 2,5мг.
Пациентам с нарушением функции почек подбор дозы левоцетиризина следует проводить с учетом показателей клиренса креатинина
Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, левоцетиризин не назначают.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция дозы левоцетиризина не требуется.
Продолжительность терапии, как правило, составляет от 1 недели до 6 месяцев.
В отдельных случаях под тщательным контролем врача курс лечения может быть увеличен до 18 месяцев.
Побочные действия:
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Со стороны ЦНС
: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы
: очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы
: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы
: очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ
: очень редко - увеличение массы тела.
Аллергические реакции
: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Противопоказания:
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.
С осторожностью следует применять
препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе.
Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Таблетки Ксизал , покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне по 7 или 10 штук расфасованные в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку вложены 1 или 2 контурные ячейковые упаковки.
Капли Ксизал для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора по 10 мл во флаконах темного стекла с капельницей, в картонную пачку вложен 1 флакон.
Условия хранения:
Таблетки
следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности – 4 года.
Капли
для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.
1 таблетка Ксизала
содержит:
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
1 мл капель Ксизала для приема внутрь
содержит:
- действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;
- вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:
- вспомогательные вещества: МКЦ - 30 мг; лактозы моногидрат - 63,5 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,5 мг; магния стеарат - 1 мг;
- оболочка пленочная: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза (E464) - 62,5%, титана диоксид (E171) - 31,25%, макрогол 400 - 6,25%) - 3 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 7 или 10 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.
Капли для приема внутрь - 1 мл:
- активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;
- вспомогательные вещества: натрия ацетат - 5,7 мг; уксусная кислота - 0,53 мг; пропиленгликоль - 350 мг; глицерол 85% - 294,1 мг; метилпарагидроксибензоат - 0,3375 мг; пропилпарагидроксибензоат - 0,0375 мг; натрия сахаринат - 10 мг; вода очищенная - до 1 мл
Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 15 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 10 мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 20 мл. 1 фл. в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».
Капли: практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое, антигистаминное.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут.
Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм. В небольших количествах (
Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% - через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина
Фармакодинамика
Левоцетиризин - активное вещество препарата Ксизал® - это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным и практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не вызывает седативный эффект.
Показания к применению Ксизал
- лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания к применению Ксизал
Для всех лекарственных форм:
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие»).
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).
Для капель для приема внутрь, дополнительно:
- детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).
Ксизал Применение при беременности и детям
Доклинические исследования не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Ксизал Побочные действия
Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 года часто (≥1/100,
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.
Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны слуха: вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Гепатобилиарные расстройства: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.
Общие расстройства: периферические отеки.
Прочее: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.
Лекарственное взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Дозировка Ксизал
Внутрь, во время приема пищи или натощак. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 табл. или 20 капель) однократно.
Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза - 2,5 мг (10 капель).
Продолжительность приема препарата: при лечении сезонного (интермиттирующий) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующий) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение возможно в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения таблеток Ксизал® у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.
Передозировка
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: промывание желудка или назначение активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно препарат Ксизал® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ЮСБ Фаршим С.А. (Швейцария), ЮСБ Фаршим С.А., упаковано Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. (Швейцария)
Фармакологическое действие
Активное вещество препарата - левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час - у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается.
Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы.
Биодоступность достигает 100 %.
Период полувыведения составляет 7-10 часов.
Не кумулируется.
Полностью выводится из организма за 96 часов.
Проникает в грудное молоко.
Побочное действие Ксизал
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения:
- часто (?1/10), нечасто (?1/100, <1/10), редко (?1/1000, <1/100), очень редко (?1/10000, <1/1000).
Со стороны центральной нервной системы:
- нечасто: головная боль, угомляемость, сонливость;
- редко: астения;
- очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.
Со стороны органов чувств:
- очень редко: нарушение зрения.
Со стороны nищеварительной системы:
- нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта;
- редко: боль в животе;
- очень редко: тошнота, диарея, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- очень редко: тахикардия.
Со стороны системы дыхания:
- очень редко: диспноэ.
Со стороны оnорно-двигательного аппарата:
- очень редко: миалгия.
Со стороны обмена веществ:
- очень редко: увеличение массы тела.
Лабораторные nоказатели:
- очень редко: изменение функциональных проб печени.
Аллергические реакции:
- очень редко: зу,
- сыпь,
- крапивниц,
- ангио-невротический оте,
- анафилаксия.
Показания к применению
Для взрослых и детей старше 6 лет:
- лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке;
- и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания Ксизал
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.).Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Способ применения и дозировка
Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Взрослые и дети старше 6 лет:
- суточная доза - 5 мг (1 таблетка).
Пожилым больным (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется.
У больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин.
Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.
Длительность приема зависит от заболевания.
Для лечения поллиноза назначают в среднем в течение 1-6 недель.
При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться до 18 месяцев.
Передозировка
Симптомы:
- может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливост,
- у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение:
- при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратит,
- необходимо промывание желудк,
- прием активированного угл,
- симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет.
Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется).
Может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.
Особые указания
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Ксизал: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Xyzal
Код ATX: R06AE09
Действующее вещество: Левоцетиризин (Levocetirizine)
Производитель: ЮСБ ФАРМА С.А. (Бельгия), UCB Pharma, S.p.A. (Италия), FARCHIM, S.A. (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 12.08.2019
Ксизал – противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Ксизала:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, почти белого или белого цвета, с выдавленной маркировкой Y на одной из сторон (по 7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
- Капли для приема внутрь: слабо опалесцирующая бесцветная жидкость (по 10 или 20 мл в стеклянных флаконах темного цвета с капельницей, в картонной пачке 1 флакон).
Действующий компонент – левоцетиризина дигидрохлорид:
- 1 таблетка – 5 мг;
- 1 мл капель – 5 мг.
Вспомогательные вещества:
- Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
- Капли: натрия ацетат, пропиленгликоль, глицерол 85%, натрия сахаринат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, вода очищенная.
Дополнительно в составе пленочной оболочки таблеток: опадрай Y-1-7000 (макрогол 400, титана диоксид (Е171), гипромеллоза).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левоцетиризин – активный компонент Ксизала – является R-энантиомером цетиризина, входящего в категорию конкурентных антагонистов гистамина и блокирующего Н 1 -гистаминовые рецепторы. Данное соединение воздействует на гистаминозависимую стадию аллергического характера, а также снижает проницаемость сосудов, тормозит миграцию эозинофилов, лимитирует высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает возникновение и облегчает течение реакций аллергического характера, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Для него практически нехарактерно антисеротониновое и антихолинергическое действие. В терапевтических дозах прием Ксизала не приводит к развитию седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью. После перорального приема он с высокой скоростью и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не отражается на полноте всасывания, но несколько замедляет его скорость. Максимальное содержание левоцетиризина в плазме крови отмечается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл. Определение равновесной концентрации становится возможным через 2 суток после приема.
Степень связывания левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг. Биодоступность данного соединения достигает 100%.
Менее 14% левоцетиризина метаболизируется в печени, образуя метаболит с практически нулевой фармакологической активностью. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет 7,9±1,9 часов, а общий клиренс равен 0,63 мл/мин/кг. Примерно 85,4% принятой дозы Ксизала выводится с мочой, около 12,9% – с калом. У больных с почечной недостаточностью при КК менее 40 мл/мин клиренс препарата снижается. У больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс понижается на 80%, что требует коррекции режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина выводится в ходе стандартной процедуры гемодиализа, длящейся 4 часа.
Показания к применению
Согласно инструкции, Ксизал показан для симптоматической терапии заболеваний и состояний аллергического генеза:
- Аллергический ринит сезонный (интермиттирующий) и круглогодичный (персистирующий);
- Поллиноз, или сенная лихорадка;
- Аллергический конъюнктивит с характерными симптомами в виде зуда, заложенности носа и чиханья, ринореи, гиперемии конъюнктивы, слезотечения;
- Аллергические дерматозы, протекающие с зудом и высыпаниями;
- Крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу;
- Отек Квинке.
Противопоказания
- Терминальная (конечная) стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина (КК) меньше 10 мл/мин.);
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
Применение таблеток Ксизал противопоказано пациентам при галактоземии или тяжелой непереносимости лактозы, и детям до 6 лет.
Капли Ксизал нельзя применять для лечения детей в возрасте до 2 лет.
Инструкция по применению Ксизала: способ и дозировка
Препарат в форме таблеток и капель принимают внутрь натощак или во время еды.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Капли Ксизал можно непосредственно перед приемом разводить с небольшим количеством воды.
Детям от 2 до 6 лет следует принимать по 5 капель 2 раза в сутки.
Больным с почечной недостаточностью и пожилого возраста необходима коррекция суточной дозы Ксизала.
Рекомендованное дозирование Ксизала для пациентов с почечной недостаточностью: легкой степени (КК 50-79 мл/мин.) – дозу не меняют, средней степени (КК 30-49 мл/мин.) – больному назначают по 5 мг в сутки 1 раз в 2 дня; тяжелой степени (КК меньше 30 мл/мин.) – по 5 мг в сутки 1 раз в 3 дня.
Режим дозирования для больных с нарушениями функции печени в коррекции не нуждается.
Продолжительность лечения зависит от клинических показаний. При поллинозе препарат следует принимать 1-6 недель (в среднем), при хронических заболеваниях (атопический дерматит, круглогодичный ринит) – 18 месяцев.
Побочные действия
Применение Ксизала может вызывать побочные эффекты:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия;
- Со стороны нервной системы: нечасто – утомляемость, сонливость и головная боль; редко – общая слабость; очень редко – возбуждение, агрессия, судороги, депрессия, нарушение зрения, галлюцинации;
- Со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка (диспноэ);
- Со стороны обмена веществ: очень редко – повышение веса тела;
- Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость в полости рта; редко – боль в животе; очень редко – диарея, тошнота, изменение функциональных проб печени, гепатит;
- Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия;
- Аллергические реакции: очень редко – сыпь, кожный зуд, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек.
Передозировка
Признаками передозировки Ксизалом являются сонливость (у взрослых пациентов) и возбужденное состояние и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). После приема препарата в высоких дозах необходимо как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. После этого принимают активированный уголь и назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот отсутствует. Эффективность гемодиадиза минимальна.
Особые указания
Применение Ксизала в рекомендованных дозах не вызывает нежелательных эффектов, влияющих на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами. Несмотря на это, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Адекватные и строго контролируемые клинические исследования по безопасности использования Ксизала у беременных женщин не проводились, поэтому рекомендуется воздержаться от его назначения во время беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, так что при необходимости его приема в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания до конца курса лечения. Экспериментальные исследования на животных не обнаружили какого-либо прямого и косвенного неблагоприятного воздействия левоцетиризина на развивающийся плод (включая постнатальный период), течение беременности и роды также протекали в пределах нормы.
Применение в пожилом возрасте
Поскольку левоцетиризин выводится через почки, при его назначении пациентам преклонного возраста необходима коррекция дозы в соответствии со значением клиренса креатинина.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие левоцетиризина с другими препаратами не установлено.
Аналоги
Аналогами Ксизала являются: Гленцет , Зенаро, Супрастинекс , Цезера, Эльцет , Алерон , Алерзин.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте:
- Таблетки: в сухом месте при температуре до 25 °C;
- Капли: в защищенном от света месте при температуре до 30 °C.
Срок годности: таблетки – 4 года, капли – 3 года.
После вскрытия флакона капли пригодны к употреблению в течение 3 месяцев.