Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 164 мг, - 6 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, магния стеарат - 18 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 11.2 мг, титана диоксид (Е171) - 2.4 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.2 мг, макрогол 4000 - 1.2 мг.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT 1 -рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT 1 -рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT 2 -рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT 1 -рецепторов. Сродство валсартана к AT 1 -рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT 2 -рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T 1/2 в α-фазе < 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с , составляет 94-97%. V d в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
Показания
Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.
Дозировка
Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
Особые указания
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Беременность и лактация
Валсартан противопоказан к применению при беременности.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
При нарушениях функции почек
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.
Валькасор относится к группе антигипертензиных препаратов, которые влияют на рецепторы ангиотензина.
В его составе присутствует действующее вещество – валсартан. Именно оно и оказывает главное лечащее воздействие. Действие препарата заключается в нормализации артериального давления и снижении общего периферического сопротивления кровеносных сосудов.
На этой странице вы найдете всю информацию о Вальсакор: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Вальсакор. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Вальсакор? Средняя цена в аптеках находится на уровне 260 рублей.
Форма выпуска и состав
Выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток с разделительной риской на одной стороне. Основным действующим компонентом Вальсакора является валсартан, цвет плёночной оболочки и размер таблетки различают его содержание в одной штуке, которое может составлять:
- В коричнево-желтой – 40 мг, 160 мг или 320 мг;
- В светло-розовой – 80 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.
Оболочка Вальсакора состоит из:
- Гипромеллозы;
- Красителей железа – оксид красный, оксид желтый (Е172);
- Титана диоксида (Е171);
- Макрогола 4000.
В аптечную сеть поступает в блистерах по 7, 10, 14 таблеток.
Фармакологический эффект
Применение Вальсакора позволяет снизить периферическое сопротивление сосудов, нормализовать сердечный выброс и систолическое давление, улучшить состояние пациентов с сердечной недостаточностью путем уменьшения отеков, выраженности одышки, дыхательных шумов. Вальсакор не влияет на частоту сердечных сокращений.
Вальсакор Н и Вальсакор 160, помимо валсартана, в своем составе имеют гидрохлоротиазид, обладающий выраженными гипотензивными свойствами. Это вещество увеличивает выведение из организма воды, хлора, калия и натрия. Валсартан и гидрохлоротиазид дополняют свойства друг друга, а их взаимодействие уменьшает вероятность возникновения побочных эффектов от приема Вальсакора Н и Вальсакора 160.
Через 14 дней после начала лечения препаратом отмечается значительное антигипертензивное действие, о чем говорят и отзывы о Вальсакоре. Максимальный результат наблюдается на 4-5 неделе приема лекарственного средства. Эффект от Вальсакора сохраняется на протяжении суток после приема одной дозы. И валсартан, и гидрохлортиазид проходят быструю абсорбцию в пищеварительном тракте. Около 40-70 процентов гидрохлортиазида связывается с альбуминами плазмы, а валсартан – на 98 процентов. Активный компонент Вальсакора выводится большей частью через каловые массы и меньшей – с мочой.
Показания к применению
От чего помогает? Вальсакор назначается при следующих состояниях и заболеваниях:
- у пациентов, не принимающих ингибиторы АПФ.
- Уменьшение сердечно-сосудистой смертности у стабильных лиц, у которых развилась дисфункция/недостаточность левого желудочка в результате перенесенного .
Противопоказания
Согласно инструкции препарат Вальсакор противопоказан для лечения пациентов с такими состояниями:
- Анурия;
- Лицам, перенесшим трансплантацию почки;
- Возраст пациента до 18 лет;
- Лактозная недостаточность;
- Стеноз почечной артерии;
- Выраженные нарушения водно-электролитного баланса, например, при сильной потере жидкости;
- Индивидуальная непереносимость составляющих компонентов лекарства;
- Тяжелые нарушения функции печени и почек;
- Период беременности и грудного вскармливания;
C особенной осторожностью назначают пациентам с васкулитами и системной красной волчанкой, стенозом аорты и митрального клапана, а также лицам с гипертрофической кардиомиопатией, сопровождающейся обструкцией крупных кровеносных сосудов.
Применение при беременности и лактации
Валсартан не используют в терапии беременных. Если женщина не планирует беременность, она должна использовать надежные средства контрацепции, если планируется беременность, препарат отменяют.
Грудное вскармливание следует прервать перед началом терапии валсартаном, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что дозу Валсартана подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и степени гипотензивного эффекта.
Артериальная гипертензия:
- Обычно начинают прием в дозе 80мг/сутки валсартана (суточную дозу принимают за один раз или разделяют на 2 приема). Спустя 4 недели после начала терапии (время достижения максимального гипотензивного эффекта) дозу корректируют.
- Максимальная рекомендованная для лечения артериальной гипертензии доза валсартана – 160мг 1 раз в 24 часа или 80мг 1 раз в 12 часов.
- Если при приеме валсартана в дозе 160мг/сутки не достигается необходимый гипотензивный эффект переходят на терапию препаратом Вальсакор H или Вальсакор HD. Дозу валсартана и гидрохлоротиазида при приеме препаратов Вальсакор H и Вальсакор HD определяют индивидуально.
- Пациентам с нарушением функций печени (без застоя желчи) и функций почек (с клиренсом креатинина более 30мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда:
- У пациентов со стабильной гемодинамикой лечение следует начинать уже через 12 ч после развития инфаркта миокарда. После назначения начальной дозы 20 мг 2 раза/сут, дозу препарата Вальсакор следует увеличивать методом титрования до 40 мг, 80 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 320 мг 2 раза/сут.
- Как правило, с учетом переносимости терапии рекомендуется увеличить дозу до 80 мг 2 раза/сут к концу 2-й недели лечения и до максимальной целевой дозы 160 мг 2 раза/сут – к концу 3-го месяца терапии. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции почек целесообразно рассмотреть вопрос о снижении дозы.
- Препарат Вальсакор может применяться у пациентов после инфаркта миокарда на фоне терапии другими препаратами, включая тромболитики, ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) и диуретики. Применять препарат Вальсакор одновременно с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
Сердечная недостаточность:
- Обычно начинают прием в дозе 80мг/сутки (дозу разделяют на 2 приема). Постепенно, учитывая переносимость валсартана, дозу увеличивают до 160мг 1 раз в 12 часов.
- При сопутствующей терапии диуретиком максимальная допустимая суточная доза валсартана – 160мг.
Максимальная допустимая суточная доза валсартана – 320мг.
Побочные эффекты
Применение Вальсакора может вызывать следующие побочные действия со стороны различных систем жизнедеятельности организма:
- Костно-мышечная система : миалгия, боль в спине, артралгия;
- Пищеварительная система : боль в животе, диарея, тошнота;
- Мочевыделительная система : нарушение функции почек;
- Репродуктивная система : снижение либидо;
- Центральная и периферическая нервные системы : головная боль, вертиго, головокружение, обморок, бессонница;
- Дыхательная система : , инфекции верхних дыхательных путей;
- Сердечно-сосудистая система : выраженная артериальная гипотензия, сердечная недостаточность;
- Аллергия : сыпь на коже, ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности ( , сывороточная болезнь), кожный зуд;
- Лабораторные показатели : и , гиперкалиемия, нейтропения, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, гипербилирубинемия;
- Другие побочные действия : повышенная утомляемость, общая слабость, астения, отеки.
Передозировка
Случаев передозировки препаратом в медицине не было зарегистрировано, однако при бесконтрльном применении таблеток и значительном превышении суточной рекомендованной дозы у пациентов возможно резкое снижение показателей артериального давления, спутанность сознания, коллапс, в редких случаях шок и кома.
При появлении первых симптомов передозировки препаратом пациенту дают принять энтеросорбенты. При необходимости промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Для коррекции сильно сниженного артериального давления пациенту внутривенно вводят раствор натрия хлорида изотонический.
Особые указания
- У пациентов с нарушенной функцией почек и печени изменения доз препарата не требуется.
- Возможно применение Вальсакора одновременно с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, статинами и бета-адреноблокаторами.
- При возникновении артериальной гипотензии с клиническими проявлениями больного нужно уложить на спину. При необходимости внутривенно вводят 0,9% раствор натрия хлорида. Прием Вальсакора можно продолжать только после стабилизации показателей артериального давления.
- У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным объемом циркулирующей крови (например, из-за приема больших доз диуретиков) иногда в начале лечения может возникать выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, уменьшив дозу диуретиков.
- У больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий нужно постоянно контролировать содержание азота мочевины и креатинина в сыворотке.
- Из-за отсутствия достаточных данных о применении Вальсакора при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл в минуту или 0,167 мл в секунду) препарат следует применять с осторожностью.
- У больных с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдается снижение клиренса Вальсакора, в связи с чем препарат нужно назначать с осторожностью.
- Применение Вальсакора у больных с сердечной недостаточностью обычно сопровождается понижением артериального давления, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз артериальная гипотензия редко бывает причиной отмены терапии. Лечение больных с сердечной недостаточностью нужно начинать осторожно. У некоторых пациентов из-за подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы возможно изменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности может развиваться прогрессирующая азотемия и/или олигурия вплоть до острой почечной недостаточности и/или смерти (редко). У больных с сердечной недостаточностью необходимо постоянно контролировать функцию почек при одновременном применении комбинации 3 классов препаратов – бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II AT1.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия Вальсакора.
- При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
- При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
- При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
- С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол (алкоголь), барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Препарат: ВАЛЬСАКОР
Активное вещество препарата:
valsartan
Кодировка АТХ: C09CA03
КФГ: Антагонист рецепторов ангиотензина II
Регистрационный номер: ЛСР-004921/08
Дата регистрации: 25.06.08
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}
Форма выпуска Вальсакор, упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне. 1 таб. валсартан 40 мг
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 4000.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. 1 таб. валсартан 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (20) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (80) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (20) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (50) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (40) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. 1 таб. валсартан 160 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (20) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (80) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (20) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (50) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (40) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Вальсакор
Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.
Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Толерантность к физической нагрузке
При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.
Отсутствует синдром «отмены» при внезапном прекращении приема.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.
Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Тmax составляет 2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.
После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 недели.
Распределение
Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, составляет 94-97%. Vd около 17 л. При приеме препарата 1 раз/сут накопление его незначительно.
Метаболизм
Плазменный клиренс относительно низкий — примерно 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком — примерно 30 л/ч. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.
Выведение
T1/2 составляет 9 ч. Выводится с калом 70%, с мочой — 30% (преимущественно в неизмененном виде) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.
Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно, в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.
Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.
У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) и у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ.
Дозировка и способ применения препарата.
Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 раза/сут.
При артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут, независимо от возраста, пола или расы пациента. Максимальная суточная доза — 320 мг/сут.
Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недели. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.
Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата.
При хронической сердечной недостаточности
Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза/сут, т.е. до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная суточная доза — 320 мг 2 раза/сут.
У пациентов, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.
Побочное действие Вальсакор:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение (в т.ч. постуральное), вертиго; иногда — бессонница, обморок (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы; часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; иногда — сердечная недостаточность (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, боль в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, миалгия. артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: иногда — снижение либидо.
Со стороны лабораторных параметров: часто — гиперкалиемия; редко — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности (в т.ч. сывороточная болезнь, васкулит).
Прочие: часто — общая слабость; не часто — отеки, астения, повышенная утомляемость.
Противопоказания к препарату:
Непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);
- повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, почечной недостаточности (КК<10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, при гипонатриемии, диете с ограничением потребления натрия, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).
Применение при беременности и лактации.
Данных по применению валсартана при беременности нет.
Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.
Особый указания по применению Вальсакор.
Сердечная недостаточность
Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.
При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов — ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ1.
Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины.
Дефицит натрия и/или жидкости
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.
При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.
Стеноз почечной артерии
У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК<10 мл/мин или 0.167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.
Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.
Передозировка препаратом:
Симптомы: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.
Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие Вальсакор с другими препаратами.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.
Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.
Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Вальсакор.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.