«Спиронолактон» — это калий- и магнийсберегающий диуретик. Препарат является мощным которое позволяет избежать вымывания из организма жизненно важных солей. Он также понижает кислотность мочи. На это следует обращать внимание, пытаясь при лечении заменить «Спиронолактон». Аналоги медикамента далеко не всегда обладают такими свойствами.
Состав и форма выпуска
Данный препарат выпускается в таблетированной форме. Действующим компонентом является спиронолактон. В одной пилюле содержится 25 или 100 мг этого вещества. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, моногидрат, лактоза, повидон, кальция стеарат. Таблетки округлой формы упакованы в картонную пачку по 20 штук.
Фармакологическое действие
Препарат «Спиронолактон» является антагонистом альдостерона. Он представляет собой гормон коры надпочечников. Альдостерон, объединяясь с белковыми рецепторами клеток дистальных отделов нефрона, способствует уменьшению выведения из организма натрия и воды, но увеличивает вымывание калия. «Спиронолактон» конкурирует с этим гормоном и действует прямо противоположно. Препарат способствует выведению воды и натрия из организма, сохраняя ионы калия. Электролитный баланс при этом не нарушается.
В настоящее время отлично изучена фармакодинамика медикамента. При поступлении в ЖКТ он быстро всасывается, связываясь с белками плазмы. Биодоступность таблеток составляет приблизительно 99 %. Одномоментный прием с пищей ускоряет всасывание активного действующего вещества препарата.
Лечебный эффект, согласно инструкции, наступает через 5 дней. Для активизации действия препарата требуется его постепенное накопление в организме до определенной концентрации. Иначе в медицинской практике это называется кумулятивным эффектом. Действующее вещество быстро проникает в грудное молоко, а из организма выводится вместе с калом и мочой. При каких заболеваниях врачи назначают «Спиронолактон»?
Показания к применению
В инструкции к «Спиронолактону» сообщается, что препарат предназначен для лечения следующих заболеваний и патологий:
- Отечный синдром, возникающий на фоне сердечной недостаточности.
- Гиперальдостеронизм.
- Эссенциальная гипертензия.
- Вторичный гиперальдостеронизм, вызванный циррозом печени.
К лечению того или иного заболевания следует приступать после консультации с врачом.
Противопоказания
В каких случаях не рекомендуется прием препарата «Спиронолактон»? Показания к применению, представленные выше, не являются поводом для самостоятельного лечения. Данный препарат обладает рядом противопоказаний и побочных эффектов.
В инструкции к медикаменту сказано, что его использование в терапевтических целях не рекомендуется людям с гиперкальциемией, сахарным диабетом. С особой осторожностью лекарство следует применять женщинам с нарушением менструального цикла, увеличенными молочными железами.
Инструкция по применению
Данный медикамент предназначен для перорального применения. Его дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке, исходя из выраженности нарушения водно-электролитного баланса и гормонального фона больного.
При отеках, обусловленных невротическим синдромом, терапию начинают с 100-200 мг препарата в сутки. Дозировку необходимо разделить на два-три приема. Продолжительность курса лечения составляет примерно три недели. В случае гиперальдостеронизма и пониженного содержания калия в крови медикамент «Спиронолактон-Дарница» назначается в дозировке 300 мг в сутки.
При связанном с сердечной недостаточностью хронической природы, курс лечения составляет 5 дней. Таблетки назначают в дозировке 100-200 мг. Дополнительно пациентам обычно прописывают тиазидные и петлевые диуретики. При положительной динамике выздоровления дозировку постепенно понижают до 25 мг в сутки.
Побочные эффекты
Какими побочными явлениями обладает «Спиронолактон»? Аналоги данного препарата характеризуются плохой переносимостью. «Спиронолактон», в отличие от них, отличается быстрым усвоением и хорошим терапевтическим эффектом. Изредка диагностируются побочные явления, которые в развернутой форме описаны чуть ниже.
- Обмен веществ: изменение кислотно-щелочного баланса, гиперурикемия.
- ЦНС: повышенная сонливость, головные боли, заторможенность.
- Система кровообращения: мегалобластоз, тромбоцитопения.
- ЖКТ: болезненность в области живота, язвы, кишечные колики, диарея.
- Эндокринная система: нарушение эрекции, огрубение голоса.
- Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь.
При возникновении описанных выше симптомов необходимо обратиться к врачу. Как правило, специалист принимает решение заменить «Спиронолактон». Аналоги данного препарата также имеют побочные эффекты, но выражены они в меньшей степени.
Особые указания
Во время лечения «Спиронолактоном»:
- Рекомендуется избегать употребления продуктов, богатых калием.
- Под строжайшим запретом находятся все алкогольные напитки.
- Следует воздержаться от одновременного применения медикаментов, в составе которых присутствует калий.
Если для лечения дополнительно назначены нестероидные противовоспалительные средства, необходимо контролировать работу почек и показатели электролитов в крови.
На начальном этапе терапии рекомендуется воздержаться от вождения авто и работы с серьезными механизмами, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания. Продолжительность такого ограничения устанавливается в индивидуальном порядке, исходя из переносимости препарата «Спиронолактон».
Цена медикамента и условия хранения
Стоимость лекарственного препарата варьируется от его дозировки. За одну упаковку таблеток придется отдать от 30 до 50 рублей. Итоговая стоимость также зависит от наценки, которую устанавливают многие аптечные сети.
Аналоги медикамента
Какими лекарственными препаратами можно заменить «Спиронолактон»? Аналоги этого медикамента в большинстве случаев обладают схожим составом и концентрацией главного компонента. К их числу относятся следующие лекарства: «Верошпилактон», «Альдактон», «Верошпирон». Последний чаще всего используется вместо рассматриваемого в этой статье препарата.
Среди известных дженериков можно отметить следующие медикаменты: «Декриз», «Инспра», «Эспиро», «Эплетор». По механизму действия все они похожи на «Спиронолактон». Показания к применению и биологическая усвояемость не отличаются. Перечисленные диуретики весьма эффективны в целях нормализации АД, выведения избытков жидкости из организма. Однако дженерики практически не защищают от вымывания солей калия и магния, поэтому многие врачи предпочитают использовать оригинальный препарат.
Подведем итоги
Теперь вы знаете, при каких патологиях и расстройствах назначают «Спиронолактон». Цена препарата и его повсеместная доступность — два главных критерия, по которым многие пациенты отдают предпочтение именно этому медикаменту. Многочисленные положительные отзывы также доказывают высокую эффективность «Спиронолактона».
Рецепт (международный)
D.t.d: №20 in tab.
S: По 1 таб. утром внутрь.
Рецепт (россия)
Rp: Tab. Spironolactoni 0,025
D.t.d: №20 in tab.
S: По 1 таб. утром внутрь.
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
(Spironolactone)Фармакологическое действие
Диуретическое, калийсберегающее, антигипертензивное.
Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Понижает титруемую кислотность мочи. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект после приема многократных доз проявляется на 2-5-й день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема. Спиронолактон как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме. Калийсберегающее действие позволяет использовать его при гипокалиемии, вызванной другими диуретиками, а также при повышенной чувствительности к препаратам наперстянки, обусловленной гипокалиемией.
Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением ОЦК и внеклеточной жидкости. Спиронолактон наиболее эффективен для снижения повышенного сАД и дАД у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, в большинстве случаев эссенциальной гипертензии (даже несмотря на то, что уровень секреции альдостерона при доброкачественной эссенциальной гипертензии может быть в пределах нормы). Гипотензивное действие проявляется на 2-3-й неделе лечения.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В исследованиях хронической токсичности у крыс установлено онкогенное действие спиронолактона, особенно в отношении эндокринных органов и печени. В одном исследовании у самцов крыс, получавших спиронолактон в дозах, в 25, 75 и 250 раз превышающих суточную дозу для человека (2 мг/кг), было выявлено статистически значимое дозозависимое повышение частоты доброкачественных аденом щитовидной железы и яичек. У самок крыс было отмечено статистически значимое повышение частоты злокачественных опухолей молочной железы при использовании средних доз. У самцов крыс было обнаружено дозозависимое повышение частоты пролиферативных изменений в печени. При наивысшем уровне доз (500 мг/кг) выявленные эффекты включали гепатоцитомегалию, очаги гиперплазии и гепатоклеточную карциному (развитие последней не было статистически значимым при p=0,05). Дозозависимые (при дозах свыше 20 мг/кг/сут) случаи развития миелоцитарной лейкемии наблюдались у крыс, получавших с кормом ежедневно в течение 1 года калия канреноат. В длительных (двухгодичных) исследованиях канцерогенности калия канреноата у крыс при пероральном введении наблюдались миелоцитарная лейкемия и опухоли печени, щитовидной железы, яичка и молочной железы. Калия канреноат не вызывал мутагенных эффектов в тестах с использованием бактерий или дрожжей. Он вызывал мутагенный эффект в некоторых in vitro тестах на клетках млекопитающих после метаболической активации, но не являлся мутагенным in vivo. Основными метаболитами калия канреноата являются канренон и канреноевая кислота. Спиронолактон также метаболизируется до канренона. Повышение частоты лейкемии не отмечалось при исследовании хронической токсичности у крыс при использовании доз спиронолактона вплоть до 500 мг/кг/сут.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (биодоступность более 90%), абсорбция повышается при одновременном приеме с пищей (биодоступность почти 100%). Быстро и экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких серосодержащих метаболитов, в т.ч. 7-альфа-тиометилспиролактона (ТМС), 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиролактона (ГТМС) и основного активного метаболита — канренона. Антиминералокортикоидная активность метаболитов спиронолактона была оценена у адреналэктомированных крыс и составила для канренона, ТМС и ГТМС 1,10; 1,28 и 0,32 активности спиронолактона соответственно; аффинность метаболитов по отношению к альдостероновым рецепторам в почках крыс составила 0,19; 0,86 и 0,06 таковой спиронолактона соответственно. У человека способность ТМС и 7-альфа-тиоспиролактона восстанавливать электролитный состав мочи, измененный под влиянием синтетического минералокортикоида — флудрокортизона, составляла 0,33 и 0,26 по сравнению со спиронолактоном соответственно.
Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови — более 90%. Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон проникает в грудное молоко. При ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней у 12 здоровых добровольцев C_max спиронолактона достигалась через 2,6 ч после очередного утреннего приема и составляла 80 нг/мл, C_max канренона (181 нг/мл) регистрировалась спустя 4,3 ч, ТМС (391 нг/мл) — через 3,2 ч, ГТМС (125 нг/мл) — через 5,1 ч. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Т_1/2 спиронолактона — 10 мин, Т_1/2 канренона составляет 13-24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1-2 раза в сутки, 9-16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки. Сообщалось о возможности применения спиронолактона самостоятельно или в качестве дополнительного средства при лечении гирсутизма у женщин с синдромом поликистоза яичников, при предменструальном синдроме, при семейном преждевременном половом созревании у юношей, при бронхолегочной дисплазии у детей; для лечения угревой сыпи (acne vulgaris) и облегчения проявлений горной болезни.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычные дозы для взрослых: 25-200 мг/сут в один или несколько приемов; при необходимости дозу увеличивают до 400 мг/сут.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать спиронолактон совместно с ЛС, вызывающими гинекомастию.
При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями АД.
При развитии гиперкалиемии следует прекратить прием спиронолактона. Следует избегать поступления в организм избыточных количеств калия, в т.ч. исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок и т.п.), а также ЛС, содержащие калий.
При лечении спиронолактоном следует избегать употребления спиртных напитков. В начале лечения спиронолактоном водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, не следует применять его во время работы. При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).
Для детей:
Внутрь.
Детям обычно назначают из расчета 3 мг/кг/сут, однократно или в 2 приема, доза подбирается индивидуально.
Показания
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
- циррозе печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма)
- нефротическом синдроме;
- эссенциальная гипертензия у взрослых;
- асцит;
- диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна);
- профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками и у больных, получающих сердечные гликозиды, миастения (вспомогательное средство).
Противопоказания
Гиперчувствительность
- болезнь Аддисона
- острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность
- хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (Cl креатинина менее 10 мл/мин)
- анурия
- гиперкалиемия
- гипонатриемия
- гиперкальциемия.
Ограничения к применению: Снижение выделительной функции почек, нарушение функции печени (повышена чувствительность к изменениям электролитного баланса), сахарный диабет (особенно диабетическая нефропатия), предрасположенность к метаболическому ацидозу (при ацидозе усиливается гиперкалиемический эффект спиронолактона, спиронолактон может способствовать развитию ацидоза), нарушения менструального цикла и/или увеличение грудных желез, AV блокада (возможно усиление в связи с развитием гиперкалиемии).
Применение при беременности и кормлении грудью: Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако применение спиронолактона противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (канренон — активный метаболит спиронолактона — проникает в грудное молоко).
Побочные действия
—
Со стороны нервной системы и органов чувств:
головокружение, сонливость, летаргия, вялость, головная боль, атаксия, спутанность сознания.
—
Со стороны органов ЖКТ:
тошнота, рвота, диарея, спазмы, кишечная колика, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, нарушение функции печени.
—
Со стороны мочеполовой системы:
гинекомастия (обычно обратимая, в редких случаях может сохраняться после отмены ЛС), боль в молочных железах, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции у мужчин, нарушение менструального цикла или аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, изменение голоса у женщин.
—
Со стороны кожных покровов:
макулопапулярные или эритематозные кожные высыпания, алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница.
Прочие: судороги икроножных мышц, доброкачественные новообразования молочной железы, боль в груди, лейкопения (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопения, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия, повышение в крови мочевинного азота, креатинина, остеомаляция, лекарственная лихорадка.
Сообщалось о случаях рака молочной железы у мужчин и женщин, получавших спиронолактон, однако причинно-следственная связь не установлена.
Форма выпуска
Выпускают таблетки по 0,025 г (25 мг), по 10 таблеток в упаковке.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Состав на одну капсулу
Спиронолактона – 50 мг. В упаковке 30 капсул.
Фармакотерапевтическая группа
Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Спиронолактон. Код АТХ С03D A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном, способствующим обратному всасыванию Na + в почечных канальцах и выведению K + .
Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды с мочой и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.
Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мл, Tmax после очередного утреннего приема – 2,6 ч.
После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в т.ч. канренона, Cmax которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 98% (канренона — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг. T 1/2 — 13-24 ч.
Выводится с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T 1/2
в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.При циррозе печени и сердечной недостаточности T 1/2
увеличивается, что не сопровождается кумуляцией (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии).Показания к применению
- Застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов.
- Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
- В случаях цирроза печени, сопровождающегося отеками и/или асцитом.
- Для лечения первичного гиперальдостеронизма.
- При отеках, обусловленных нефротическим синдромом.
- Для лечения гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии.
- Для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.
Инструкция по применению
Суточная доза назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. Назначают ежедневно, в течение 5 дней, затем, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25-35 мг или постепенно увеличивают до 200-400 мг в 2-4 приема. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
При отеках на фоне цирроза печени при коэффициенте Na+/K+ в моче менее 1, суточная доза — 100 мг, если коэффициент более 1 — 200-400 мг/сут.
При лечении отеков на фоне нефротического синдрома: 100-200 мг/сут в комбинации с тиазидными диуретиками.
При гипокалиемии: 25-100 мг, однократно, или в несколько приемов (максимальная суточная доза — 400 мг).
При первичном гиперальдостеронизме: в период подготовки к операции — 100-400 мг/сут в 2-4 приема; при невозможности (или отказе) проведения оперативного вмешательства — длительное лечение минимальнами эффективными дозами.
При артериальной гипертензии: 50-100 мг/сут, однократно, или в 2-4 приема в течение 2 нед в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сут.
Идиопатический гиперальдостеронизм — 100 мг/сут.
Коррекцию режима дозирования проводят с учетом концентрации K+ в плазме.
При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании K+ в плазме назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема (до 400 мг/сут), при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 25 мг/сут.
В качестве диагностического средства: 400 мг/сут в несколько приемов в течение 4 дней (короткий тест) или в течение 3-4 нед (длинный тест).
При синдроме поликистозных яичников и гирсутизме — 100 мг 2 раза в сутки.
Детям при отечном синдроме: 1-3,3 мг/кг или 30-90 мг/м 2 в сутки, однократно или за 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза от первоначальной дозы.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при AV блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетической нефропатии, дисменорее, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, умеренной почечной недостаточности, гипотонии или гиповолемии, хирургических вмешательствах, приеме ЛС, вызывающих гинекомастию, приеме местных и общих анестетиков, а также пациентам пожилого возраста.
Прием спиронолактона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
При необходимости одновременного назначения НПВП обязателен контроль функции почек и электролитов крови.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой K + .
Следует избегать быстрой потери массы тела.
Беременность и период грудного вскармливания
Беременность: препарат противопоказан.
Лактация: препарат противопоказан. Если признана крайняя необходимость использования препарата, ребенок должен быть отлучен от груди.
Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ослабляет действие непрямых антикоагулянтов.
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает T 1/2 дигоксина (возможна интоксикация дигоксином).
Усиливает токсические эффекты Li+.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
ГКС и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют, НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты.
Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производных кумарина, индандиона), токсичность сердечных гликозидов.
Усиление действия диуретиков и гипотензивных ЛС.
При одновременном приеме с ингибиторами АПФ, индометацином, циклоспорином, другими калийсберегающими диуретиками, иммунодепрессантами, препаратами K+ и калиевыми добавками возрастает риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запор.
Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия (как правило, обратимая), нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Прочие: судороги икроножных мышц.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и снижения АД. При гиперкалиемии — быстрое в/в введение декстрозы (5-20% растворы) и инсулина из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости повторяют.
Противопоказания
Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, дети до 6 лет.
Срок годности и условия хранения
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.
| Активное вещество : спиронолактон | |
| Вспомогательные вещества: | |
| Лактозы моногидрат (сахар молочный) | |
| Крахмал кукурузный | |
| Повидон-К25 | |
| Кремния диоксид коллоидный | |
| Магния стеарат |
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа: диуретическое калийсберегающее средство АТХ:C.03.D.A Антагонисты альдостерона
C.03.D.A.01 Спиронолактон
Фармакодинамика:Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика:При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 100%. Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней - 80 нг/мг, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема - 2,6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в том числе канренона (20%), максимальная концентрация которого определяется через 2-4 ч. после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови - 98% (канренона - 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0,05 л/кг.
Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч.
При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии). Период полувыведения - 13-24 ч.
Показания:Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в составе комбинированной терапии);
Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);
Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;
Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма;
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III - IV функциональный класс по классификации NYHA ) на фоне стандартной терапии.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к спиронолактону и любому из компонентов препарата.
Болезнь Аддисона;
Гиперкалиемия;
Гипонатриемия;
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
Дефицит лактозы, непереносимость лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Беременность;
Период лактации (грудное вскармливание);
Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);
Одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия (риск развития гиперкалиемии).
С осторожностью:Атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность, цирроз печени; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.
Беременность и лактация:Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:Внутрь. Одновременно с приемом пищи.
При эссенциальной гипертензии:
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме :
100-400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии:
Суточная доза составляет 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приёма, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками :
Назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте:
Препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте:
Препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма:
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, следует принимать по 100-400 мг/сут. разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству. Если операция не показана, то применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома:
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности :
Препарат назначают ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма.
В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени:
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na + /K +) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
При отеках у детей:
Начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м 2 /сут. в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Применение у пожилых пациентов:
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III -IV функциональный класс по классификации NYHA ) на фоне стандартной терапии:
Лечение начинают с 25 мг 1 раз в сутки, если калий сыворотки крови менее 5,0 мг-экв/л и креатинина крови менее 2,5 мг/л. Пациентам, которые хорошо переносят дозу 25 мг 1 раз/сутки дозу возможно увеличить до 50 мг 1 раз/сутки. Лечение проводят под контролем содержания калия и креатинина крови через одну неделю после начала терапии или увеличения дозы, затем ежемесячно в течение первых 3-х месяцев, затем ежеквартально в течение года, а затем каждые 6 месяцев.
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, диарея или запор, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы : атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны эндокринной системы : при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубление голоса, боли в области молочных желёз, карцинома молочной железы.
Со стороны мочевыделительной системы : острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения : агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Аллергические реакции : лекарственная лихорадка, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожных покровов : алопеция, кожный зуд.
Со стороны лабораторных показателей : повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Прочие : судороги икроножных мышц, мышечный спазм.
Передозировка:Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.
При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение декстрозы (глюкозы). В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.
Взаимодействие:Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).
Увеличивает период полувыведения дигоксина - возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, ) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия. Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Этанол, барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию. Особые указания:Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, 25 мг.
Упаковка:По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой "нажать-повернуть" из полипропилена или полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.
Одну банку или 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003702 Дата регистрации: 23.06.2016 Дата окончания действия: 23.06.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: ОЗОН, ООО Россия Производитель: Представительство: ОЗОН ООО Россия Дата обновления информации: 16.08.2016 Иллюстрированные инструкцииСпиронолактон - калийсберегающее мочегонное средство, в физиологическом смысле «оппонирующее» гормону коры надпочечников альдостерону, обладающее также антигипертензивным эффектом.
Обладает длительным мочегонным эффектом средней степени выраженности и слабым антигипертензивным действием. При регулярном приеме препарата можегонный эффект можно в полной мере ощутить на 2-5 день лечения. После прекращения курса фармакотерапии он держится в течение еще 2-3 дней.
Максимальную пользу от применения спиронолактона можно извлечь при наличии отеков, вызванных гиперсекрецией альдостерона; в особенности - в тех случаях, когда потеря калия категорически нежелательна.
Клинико-фармакологическая группа
Калий-, магнийсберегающий диуретик.
Условия продажи из аптек
Можно купить по рецепту врача.
Цена
Сколько стоит Спиронолактон в аптеках? Средняя цена находится на уровне 60 рублей.
Состав и форма выпуска
Выпускается в виде таблеток по 25 или 100 миллиграмм активного вещества, в упаковке содержится 20 или 30 таблеток.
- В одной таблетке содержится 25 или 100 миллиграмм спиронолактона.
В качестве вспомогательных компонентов присутствуют повидон, кальция стеарат, лактоза, моногидрат и картофельный крахмал.
Фармакологическое действие
Препарат Спиронолактон относится к группе калийсберегающих диуретиков.
Является конкурентным антагонистом альдостерона(основной минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Способен увеличивать выведение Cl-, воды и Na+ , способен снижать выведение мочевины и K+, влияет на количество титруемой кислотности мочи уменьшая ее. При применении препарата вызывается непостоянный гипотензивный эффект (снижение артериального давления на фоне диуреза), эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальных уровнях артериального давления.
После применения препарата действие наступает на 2- 5 день, проявляется диуретическим эффектом. Абсорбция составляет 90%, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Метаболиты препарата выводятся в основном с мочой, малая часть выводится с каловыми массами. Препарат Спиронолактон способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко при грудном вскармливании.
Влияние препарата на почки в единичной дозе, достигает пика через семь часов и эффект сохраняется около 24 часов.
Показания к применению
От чего помогает? Спиронолактон применяется для лечения следующих заболеваний:
- гиперальдостеронизм;
- первичный гиперальдостеронизм;
- эссенциальная (применяется Спиронолактон в составе комбинированной терапии);
- вторичный гиперальдостеронизм, вызванный циррозом печени, при котором развиваются отеки, асцит и нефротический синдром;
- гипомагниемия и гипокалиемия (применяется лекарство в качестве вспомогательного средства при проведении терапии диуретиками);
- отечный синдром, причиной которого является хроническая сердечная недостаточность (в данном случае применяется лекарство как монотерапия или в комбинации с другими препаратами).
Противопоказания
- Сахарный диабет;
- Метаболический ацидоз;
- Увеличение молочных желез;
- Нарушения менструального цикла;
- I триместр беременности;
- Период лактации;
- Болезнь Аддисона;
- Гиперкальциемия;
- Гиперкалиемия;
- Гипонатриемия;
- Анурия;
- Хроническая почечная недостаточность;
- Печеночная недостаточность;
- Диабетическая нефропатия;
- Повышенная чувствительность к препарату.
Особый контроль состояния во время лечения необходим пациентам с нарушениями функции печени.
Назначение при беременности и лактации
Исследования на животных обнаружили негативное действие спиронолактона на плод. Клинические испытания с участием беременных женщин не проводились. Спиронолактон нельзя принимать в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах - только при серьезных заболеваниях, по назначению врача, который оценивает возможную пользу и риск.
Активный метаболит спиронолактона - канерон - проникает в грудное молоко. Поэтому спиронолактон и грудное вскармливание не совместимы.
Дозировка и способ применения
Как указано в инструкции по применению таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.
- идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки;
- эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
- отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная – 25 мг, максимальная – 200 мг;
- отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
- отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
- гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;
- выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей – 25 мг.
Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м 2) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.
Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:
- длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
- короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии – по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода. Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.
Побочное действие
При применении препарата могут развиться следующие симптомы:
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз;
- алкалоз, гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины;
- атаксия, заторможенность, головная боль, летаргия, сонливость, головокружение;
- снижение потенции и спазмы в мышцах;
- зуд, лекарственная лихорадка, эритематозные и макуло-папулезные высыпания, крапивница;
- карцинома молочной железы, болевые ощущения в молочных железах, огрубение голоса, гирсутизм, метроррагия в климактерическом периоде, аменорея,
- дисменорея, нарушение эрекции у мужчин и гинекомастия;
- запоры или диарея, кишечная колика, кровотечения и изъязвления в желудочно-кишечном тракте, гастрит, болевые ощущения в животе, тошнота и рвота.
Передозировка
Спиронолактон - препарат, который нужно принимать указанном количестве. Превышение нормы приводит к серьезным отклонениям жизнедеятельности, биологических процессов. Передозировка чревата повышением концентрации мочевины, дегидратацией, головной болью, тошнотой, рвотой.
Проявляется гипонатриемия в виде жажды, сухости во рту. Гиперкалиемия в крайних случаях может приводить к остановке сердца. У лиц с гипертензией наблюдается резкое снижение артериального давления, судороги, аритмия.
Особые указания
В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.
На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.
C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.
При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.
Взаимодействие с другими препаратами
При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:
- При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
- При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.
- При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
- При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
- При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.
- При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
- При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.
- При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
- При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
- При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.
- Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.
- При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.
- При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.