Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зуклопентиксола гидрохлорида 2, 10 или 25 мг; в упаковке 50 или 100 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — седативное, антипсихотическое, нейролептическое .Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.
Показания препарата Клопиксол
Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и др. расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидальными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
Противопоказания
Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.
Взаимодействие
Усиливает седативное действие алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС , снижает — леводопы и др. адренергических средств. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин.
Способ применения и дозы
Внутрь. Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния больного; начинают обычно с небольших доз, которые быстро повышают до достижения оптимального эффекта. При обострении шизофрении, др. острых психических расстройствах, выраженной ажитации, мании — обычно по 10-50 мг/сут, при этом при выраженных расстройствах и состояниях средней тяжести обычно начинают с 20 мг/сут, затем при необходимости дозу увеличивают на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг в день и более. При хронических психических нарушениях (шизофрения и др. психозы) в поддерживающей дозе — 20-40 мг/сут. При ажитации у больных с олигофренией — обычно по 6-20 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 25-40 мг/сут. При ажитации и спутанности сознания у больных с сенильными расстройствами — обычно по 2-6 мг/сут (предпочтительно вечером); при необходимости — по 10-20 мг/сут.
Меры предосторожности
С особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях, лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии необходим тщательный контроль за состоянием пациента.
Условия хранения препарата Клопиксол
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Клопиксол
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| F03 Деменция неуточненная | Дегенеративная деменция |
| Деменция | |
| Деменция пресенильная | |
| Деменция сенильная | |
| Деменция старческая | |
| Первичная дегенеративная деменция | |
| Сенильная деменция | |
| Сенильная деменция альцгеймеровского типа | |
| Сенильное слабоумие | |
| Синдром деменции | |
| Синдромы деменции | |
| Слабоумие | |
| Смешанная деменция | |
| Смешанные формы деменции | |
| Старческая деменция | |
| Старческое слабоумие | |
| F10.4 Абстинентное состояние с делирием | Алкогольный делирий |
| Белая горячка алкогольная | |
| Делирий | |
| F10.5 Психоз алкогольный | Алкогольные галлюцинозы |
| Алкогольный психоз | |
| Белая горячка алкогольная | |
| Делирий | |
| Делирий при алкоголизме | |
| Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании | |
| Острый алкогольный психоз | |
| Острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями | |
| Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме | |
| F20 Шизофрения | Dementia praecox |
| Блейлера болезнь | |
| Вялотекущая шизофрения | |
| Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами | |
| Обострение шизофрении | |
| Острая форма шизофрении | |
| Острая шизофрения | |
| Острое шизофреническое нарушение | |
| Острый приступ шизофрении | |
| Психоз дискордантный | |
| Психоз шизофренического типа | |
| Слабоумие раннее | |
| Фебрильная форма шизофрении | |
| Хроническая шизофрения | |
| Хроническое шизофреническое нарушение | |
| Церебральная органическая недостаточность при шизофрении | |
| Шизофренические состояния | |
| Шизофренический психоз | |
| Шизофрения | |
| F22 Хронические бредовые расстройства | Бредовое расстройство хроническое |
| Бредовые расстройства | |
| Бредовый синдром | |
| Паранойя | |
| Хронические аффективно-бредовые состояния | |
| F28 Другие неорганические психотические расстройства | Аффективные психозы |
| Инволюционный психоз | |
| Психоз инволюционный | |
| Психоз сенильный | |
| Психоз старческий | |
| Сенильный психоз | |
| Старческий инволюционный психоз | |
| Старческий психоз | |
| F29 Неорганический психоз неуточненный | Галлюцинаторно-бредовые расстройства |
| Галлюцинаторно-бредовый синдром | |
| Интоксикационный психоз | |
| Маниакально-бредовые расстройства | |
| Маниакальные хронические психозы | |
| Маниакальный психоз | |
| Острый психоз | |
| Параноидальный психоз | |
| Параноидный психоз | |
| Подострый психоз | |
| Пресенильный психоз | |
| Психоз | |
| Психоз интоксикационный | |
| Психоз параноидальный | |
| Психоз у детей | |
| Психозы детского возраста | |
| Реактивные психозы | |
| Хронические психозы | |
| Хронический галлюцинаторный психоз | |
| Хронический психоз | |
| Хроническое психотическое расстройство | |
| Шизофренический психоз | |
| F30 Маниакальный эпизод | Маниакально-депрессивное расстройство |
| Маниакальное возбуждение | |
| Маниакальное состояние | |
| Маниакальные состояния | |
| Маниакальный синдром | |
| Острый маниакальный синдром | |
| Состояние маниакальное | |
| F91 Расстройства поведения | Деструктивное поведение |
| Нарушение поведения | |
| Нарушения в поведении | |
| Нарушения поведения | |
| Поведенческие расстройства у детей | |
| Поведенческое расстройство | |
| Поведенческое расстройство у подростков с 15 лет и взрослых | |
| Расстройства поведения в детском возрасте | |
| Расстройства поведения в пожилом возрасте | |
| Расстройства поведения у детей | |
| Расстройство поведения | |
| Смешанные нарушения поведения | |
| Ювенильные и другие нарушения поведения | |
| R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное | Дезориентация |
| Нарушение сознания | |
| Нарушение сознания токсического происхождения | |
| Нарушение сознания травматического происхождения | |
| Расстройства ориентации | |
| Сопор | |
| Состояние дезориентации | |
| Спутанность сознания | |
| R44.3 Галлюцинации неуточненные | Галлюцинаторные состояния |
| Галлюцинации | |
| Острое галлюцинаторное состояние | |
| Хронические галлюцинаторные состояния | |
| R45.1 Беспокойство и возбуждение | Ажитация |
| Беспокойство | |
| Взрывчатая возбудимость | |
| Внутреннее возбуждение | |
| Возбудимость | |
| Возбуждение | |
| Возбуждение острое | |
| Возбуждение психомоторное | |
| Гипервозбудимость | |
| Двигательное возбуждение | |
| Купирование психомоторного возбуждения | |
| Нервное возбуждение | |
| Неусидчивость | |
| Ночное беспокойство | |
| Острая стадия шизофрении с возбуждением | |
| Острое психическое возбуждение | |
| Пароксизм возбуждения | |
| Перевозбуждение | |
| Повышенная возбудимость | |
| Повышенная нервная возбудимость | |
| Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость | |
| Повышенное возбуждение | |
| Психическое возбуждение | |
| Психомоторная ажитация | |
| Психомоторная ажитированность | |
| Психомоторное возбуждение | |
| Психомоторное возбуждение при психозах | |
| Психомоторное возбуждение эпилептического характера | |
| Психомоторный пароксизм | |
| Психомоторный припадок | |
| Симптомы возбуждения | |
| Симптомы психомоторного возбуждения | |
| Состояние ажитации | |
| Состояние беспокойства | |
| Состояние возбуждения | |
| Состояние повышенного беспокойства | |
| Состояние психомоторного возбуждения | |
| Состояния беспокойства | |
| Состояния возбуждения | |
| Состояния волнения при соматических заболеваниях | |
| Сотояние возбуждения | |
| Чувство беспокойства | |
| Эмоциональное возбуждение | |
| R45.6 Физическая агрессивность | Агрессивное поведение |
| Агрессивное состояние | |
| Агрессивность | |
| Агрессивные состояния | |
| Агрессия | |
| Аутоагрессия |
Клопиксол – препарат из группы нейролептиков, обладающий выраженным антпсихотическим, нейролептическим и седативным действием. В виду сглаженности побочных эффектов, применяется при многих психопатологических состояниях, различного уровня тяжести, выраженности симптоматики и стадии развития патологических процессов.
Наименование: Клопиксол (Clopixol)
Форма выпуска: таблетки и раствор в ампулах
Показаниями к применению клопиксола являются:
- Умственная отсталость неуточненной этиологии.
- Органические или неорганические психические расстройства, имеющие неуточненную этиологию и генез.
- Различные .
- Психические состояния с выраженными паранойяльными расстройствами.
- Неорганические психозы различной этиологии.
- Эпизодические проявления депрессивных расстройств.
- Нарушения поведения, в том числе – ориентации во времени и пространстве.
- Когнитивные нарушения.
- Иллюзорно-галлюцинаторный комплекс неуточненного генеза.
- Спонтанные и слабоконтролируемые состояния беспокойства и возбуждения.
Фармакологическое воздействие
Клопиксол обладает избирательным блокирующим действием дофаминергических и адренергических рецепторов среднего мозга, чем обусловлено его сглаженное антипсихотическое действие. Седативный эффект препарата обусловлен адреноблокирующим действием нейронов ретикулярной формации.
Препарат слабо проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не проникает в грудное молоко. Выводится, преимущественно с фекалиями, незначительно – с мочой. Различные нарушения почечной деятельности в анамнезе не оказывают существенного влияния на выведение препарата.
Характерной особенностью препарата является его хороший терапевтический эффект против нарушений поведенческих реакций, исходя из чего его часто назначают пациентам с деменцией и соответствующими расстройствами поведения.
Отличают некоторую разницу в воздействии седативного и антипсихотического действия препарата – после однократной инъекции антипсихотический эффект наступает через четыре часа и может длиться до трех дней. Успокаивающее действие наступает через два часа после введения, доходит до максимального уровня к восьми часам, а затем, в течение 10-12 часов постепенно снижается.
Клопиксол депо инструкция по применению
Депо форма является одной из самых эффективных выпусков препарата с целью терапии шизофренических расстройств любой стадии и формы, причем с осложнениями сопутствующих психических расстройств. Кроме того, данная форма лекарства клопиксол показана при различных психотических состояниях, сопровождающихся галлюцинаторным комплексом, паранойяльным бредом, когнитивными и интеллектуальными дисфункциями. Также препарат эффективен с целью предупреждения, развития и устранения повышенной враждебности, тревожного состояния и агрессивности.
Противопоказания и ограничения клопиксола
Клопиксол во всех его формах строго не рекомендуется применять в случаях острого отравления алкоголем, а также – веществами, содержащими барбитураты и опиаты. Кроме того, обязательно должна быть учтена взаимоисключающая терапия подобных лекарств с клопиксолом. Также клопиксол не назначают в состояниях, близких к коматозному, при нарушениях кроветворной системы, во время беременности и кормления грудным молоком.
Ограничениями служат судорожные синдромы, в том числе – эпилептического генеза, осложненные заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы – аритмии, пониженное артериальное давление, сосудистые расстройства различной этиологии и генеза. С осторожностью препарат назначают при органических и неорганических патологиях головного мозга – болезни Паркинсона и Альцгеймера. В данном случае необходимо круглосуточное наблюдение за пациентом. В связи со стимуляцией выработки пролактина, клопиксол ограничивают при раковых заболеваниях молочных желез.
Побочные действия клопиксола
Нервная система.
При длительном использовании клопиксола возможны проявления мышечной ригидности, гипоакинезия, судороги и другие расстройства экстрапирамидной этиологии. Подобная симптоматика чаще всего возникает при резком увеличении дозировки препарата либо на первых этапах лечения. Часты случаи головокружения, повышенной сонливости, снижения быстроты моторных реакций. Крайне редко возникает злокачественный нейролептический синдром со всей присущей ему симптоматикой – повышение температуры тела, устойчивая ригидность скелетной мускулатуры, вегетативные дисфункции, расстройства аффекта и сознания, вплоть до коматозного состояния.
Сердечно-сосудистая система и система кроветворения.
Повышение частоты сердечных сокращений, понижение артериального давления, активный агранулоцитоз. Крайне редко возможны тромбические патологии венозных сосудов нижних конечностей и тазовой области.
Дыхательная система.
Возможны отечные явления в области гортани, проявления астматических явлений, бронхопневмонии, различной этиологии.
Пищеварительная система.
Часто проявляется сухость слизистой в ротовой полости, запоры, паралитические явления в отношении моторики толстого отдела кишечника, что может провоцировать тяжелую кишечную непроходимость. Реже проявляются желтуха и воспалительные явления в печени.
Мочеполовая система.
Часто встречается задержка мочеиспускания, расстройства менструального цикла, возможно снижение сексуальной активности.
Прочее.
В начале лечения, в большинстве случаев, возникают спонтанные проявления повышенной усталости и сонливости, которые проходят по мере применения препарата. Отмечены единичные случаи отека мозга. Также часты явления гиперсалевации и усиление потоотделения.
Препарат очень чувствителен к синдрому отмены, поэтому при отказе от дальнейшего лечения, дозу необходимо снижать постепенно. Хронические гепатиты в анамнезе требуют более низкую дозировку препарата. При необходимо назначение противопаркинсонических средств.
Что представляет собой такое лекарственное средство, как «Клопиксол»? Отзывы потребителей и особенности этого медикамента будут рассмотрены в материалах данной статьи.
Формы препарата, его состав, описание, упаковка
Рассматриваемое средство имеет разные формы выпуска. Представим их прямо сейчас.
1. «Клопиксол» - таблетки бледно-розового, розовато-коричневого и красно-коричневого цвета (2 мг, 10 мг и 25 мг соответственно). Они имеют круглую и двояковыпуклую форму, а также пленочную оболочку.
Действующим элементом этого средства является зуклопентиксола дигидрохлорид. Также в его состав входят 85% глицерол, картофельный крахмал, коповидон, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, магния стеарат, касторовое.
В продажу рассматриваемое лекарство поступает в пластиковых контейнерах и коробках из картона.
2. Масляный раствор для в/м введения «Клопиксол». Отзывы утверждают, что это средство продается в ампулах из бесцветного стекла. Сам раствор имеет желтоватый цвет и прозрачность. Он полностью свободен от частиц.
Активным элементом этого лекарства является зуклопентиксола деканоат. Также в его состав входят триглицериды.
Фармакологическое действие «Клопиксола»
Рассматриваемый медикамент представляет собой производное тиоксантена - нейролептика. Он оказывает специфическое тормозящее и антипсихотическое действие. Кроме того, это средство проявляет седативный эффект.
Однократное введение препарата способствует быстрому ослаблению всех психотических признаков. Седативные свойства лекарства проявляются спустя 2 часа, а его общее действие продолжается на протяжении 3 суток.
Кинетические особенности препарата
Согласно мнению специалистов, инъекции данным раствором целесообразно проводить периодами (один раз в 4 недели).
После перорального приема лекарства его пик концентрации достигается спустя 4 часа. Биологическая доступность зуклопентиксола составляет примерно 44%.
После внутримышечного введения основное вещество этого препарата подвергается ферментативному расщеплению. При этом образуется уксусная кислота и активный зуклопентиксол. Последний компонент в небольших количествах выделяется с материнским молоком и проникает сквозь барьер плацентарный.
При приеме лекарства внутрь время его полувыведения составляет около 20 часов. Выводится оно в основном вместе с калом и частично - с уриной.
Показания к использованию
В каких случаях рассматриваемый препарат назначают пациентам? Что об этом говорит инструкция по применению? «Клопиксол» показан при:
- острой и хронической шизофрении и иных психотических расстройствах, в том числе сопровождающихся бредом (параноидным), галлюцинациями и нарушениями в мышлении;
- состоянии ажитации, враждебности, беспокойства (повышенного), агрессивности;
- отсталости умственной, которая сочетается с ажитацией, возбуждением (психомоторным) и иными расстройствами в поведении;
- маниакальной фазе маниакально-депрессивного психоза;
- сенильном слабоумии с дезориентацией, нарушениями в поведении, параноидными идеями и спутанностью сознания.
Запреты к применению лекарства
Когда не следует использовать рассматриваемый нейролептик? Что об этом гласит инструкция по применению? «Клопиксол» противопоказан при:
- острой интоксикации барбитуратами;
- алкогольной интоксикации острого характера;
- острой интоксикации анальгетиками (опиоидными).
Также следует отметить, что упомянутое антипсихотическое средство не используют при коматозных состояниях.
Инструкция по применению
«Клопиксол» в таблетках принимают внутрь. Дозировку этого препарата подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от состояния больного. В самом начале терапии медикамент назначают в невысоких дозах, а затем быстро их увеличивают до достижения клинического эффекта.
При выраженных и умеренных начальная дозировка «Клопиксола» составляет 20 мг в сутки. Если требуется, то она может быть увеличена на 20 мг.
При остром приступе шизофрении и иных психотических расстройствах острого характера, мании и выраженной ажитации дозировка лекарства составляет 10-50 мг в день.
При психотических состояниях хронического характера, а также при шизофрении и прочих психозах, поддерживающая дозировка рассматриваемого средства составляет 20-40 мг в сутки.
При ажитации у людей с олигофренией доза препарата составляет 6-20 мг в день. При необходимости она может быть повышена до 25-40 мг в сутки.
При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания данный медикамент назначают в дозе 2-6 мг в день. Если требуется, то указанное количество препарата повышают до 10-20 мг в сутки.
Способ применения масляного раствора
Как следует вводить масляный раствор? Что об этом сообщает инструкция по применению? «Клопиксол» назначают в виде глубокой в/м инъекции, которая осуществляется в ягодичную область.
Нежелательные последствия
Какие негативные реакции вызывает препарат «Клопиксол»? Побочные эффекты этот препарат вызывает очень часто. К ним относят следующие:
- задержка мочи, нарушение аккомодации;
- экстрапирамидные симптомы (на начальном этапе терапии), сонливость;
- тахикардия, головокружение, ;
- (при длительном лечении);
- запор, сухость во рту, преходящие изменения печеночных проб.
Случаи передозировки
При передозировке рассматриваемым средством возможны следующие симптомы: кома, сонливость, судороги, шок, артериальная гипотензия, гипо- или гипертермия.
Для устранения таких явлений больному промывают желудок и дают сорбенты. Также проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.
Взаимодействие лекарственное
Препарат «Клопиксол» (10 мг) усиливает седативное действие спирта, барбитуратов и прочих лекарств, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС.
Данный медикамент не следует сочетать с гуанетидином и лекарствами с аналогичным действием из-за возможной блокировки их гипотензивного эффекта.
Одновременный с ними прием «Клопиксола» может снижать эффективность адренергических средств, в том числе «Леводопы».
При сочетании рассматриваемого средства с «Пиперазином» и «Метоклопрамидом» увеличивается риск образования экстрапирамидных признаков.
Препарат «Клопиксол», цена которого указана ниже, с осторожностью назначают людям с заболеваниями сердца, хроническим гепатитом и судорожным синдромом.
При длительном лечении следует проводить постоянный клинический контроль с целью оценки состояния пациента.
При приеме нейролептиков возможно развитие ЗНС с летальным исходом. Основными признаками такого состояния являются ригидность мышечная, нарушение сознания, дисфункция вегетативной НС, гипертермия.
Стоимость препарата и отзывы о нем
Цена рассматриваемого медикамента зависит от формы его выпуска. 2 мг таблетки в количестве 50 штук стоят около 250 рублей, 25 мг (100 штук) - примерно 1600 рублей, а 10 мг таблетки (50 штук) - приблизительно 480 рублей.
Что касается масляного раствора, то его цена достигает 2300 рублей.
Чаще всего потребительские отзывы о препарате «Клопиксол» оставляют те пациенты, которые использовали данный медикамент в форме инъекционного раствора. Такие пациенты утверждают, что курс применения этого средства очень удобен. Это связано с тем, что уколы следует делать крайне редко (в отличие от приема таблеток).
Согласно отзывам потребителей, препарат «Клопиксол» представляет собой очень эффективный и быстродействующий нейролептик. Но, к сожалению, он довольно часто вызывает побочные явления.
Клопиксол: инструкция по применению и отзывы
Клопиксол – лекарственное средство, оказывающее седативное, антипсихотическое и нейролептическое действие.
Форма выпуска и состав
Клопиксол выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, бледно-розовых (по 2 мг), розовато-коричневых (по 10 мг) или красно-коричневых (по 25 мг); на поперечном разрезе – белого цвета (в пластиковых контейнерах по 50 или 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: зуклопентиксол – 2, 10 или 25 мг (в виде дигидрохлорида зуклопентиксола – 2,364, 11,82 или 29,55 мг соответственно);
- Вспомогательные компоненты (2/10/25 мг соответственно): касторовое гидрогенизированное масло – 0,48/0,72/0,96 мг, картофельный крахмал – 22,2/29,2/31,6 мг, моногидрат лактозы – 17,4/21,6/22 мг, глицерол 85% – 1,2/1,8/2,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 9/13,5/18 мг, коповидон – 3/4,5/6 мг, тальк – 4,2/6,3/8,4 мг, стеарат магния – 0,42/0,63/0,84 мг;
- Оболочка (2/10/25 мг соответственно): гипромеллоза 5 – 1,37/2,05/2,74 мг, макрогол 6000 – 0,274/0,411/0,548 мг, Е172 (оксид железа красный) – 0,011/0,205/0,822 мг, Е171(диоксид титана) – 0,445/0,479/0,091 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Клопиксол – антипсихотический препарат (нейролептик) группы тиоксантенов.
Оказывает антипсихотическое действие за счет блокады дофаминовых рецепторов и, возможно, 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ) рецепторов.
Зуклопентиксол in vitro имеет высокое сродство к дофаминовым рецепторам D 2 и D 1 , а также к серотониновым рецепторам 5-НТ 2 и альфа 1 -адренорецепторам, но не имеет сродства к мускариновым холинергическим рецепторам. Клопиксол отличается слабым сродством к гистаминовым Н 1 -рецепторам и не проявляет альфа 2 -адреноблокирующей активности. In vivo сродство с D 2 рецепторами превалирует над сродством с D 1 рецепторами.
Аналогично большинству нейролептиков прием зуклопентиксола приводит к повышению уровня пролактина в сыворотке крови.
Зуклопентиксол предназначен для лечения хронических и острых психозов, а также для терапии умственно отсталых пациентов, отличающихся гиперактивностью и агрессивным поведением. Данное вещество в значительной мере ослабляет или полностью устраняет основные симптомы шизофрении (галлюцинации, расстройства мышления, бред), а также отличается выраженным воздействием на сопутствующие симптомы (подозрительность, враждебность, агрессивность, ажитация).
Для зуклопентиксола характерен дозозависимый преходящий седативный эффект. В начале терапии обеспечивается быстрое седативное действие, что считается преимуществом в случаях лечения острых психозов. Быстро развивается толерантность в отношении неспецифического седативного эффекта препарата. Специфическое тормозящее действие особенно благоприятно в случаях лечения пациентов с ажитацией, враждебностью, агрессивностью или беспокойством.
Фармакокинетика
При пероральном приеме биодоступность зуклопентиксола составляет приблизительно 44%. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 4 часов.
Кажущийся объем распределения – около 20 л/кг. Примерно 98-99% вещества связывается с белками плазмы крови.
Через плацентарный барьер зуклопентиксол проникает незначительно, с грудным молоком выделяется в небольших количествах. Период полувыведения действующего вещества – 20 часов. Метаболиты зуклопентиксола не являются нейролептически активными и выделяются в основном с калом, а также в некотором количестве – с мочой.
У пациентов с легкой либо умеренной тяжестью шизофрении при поддерживающей терапии рекомендуется поддержание минимального (то есть измеренного непосредственно перед введением) содержания препарата в сыворотке крови от 2,8 до 12 нг/мл.
Показания к применению
- Шизофрения (хроническая и острая) и другие психотические расстройства, в особенности сопровождающиеся галлюцинациями, нарушениями мышления и параноидным бредом;
- Враждебность, агрессивность, состояния повышенного беспокойства, ажитации;
- Маниакально-депрессивный психоз в маниакальной фазе;
- Умственная отсталость, протекающая с ажитацией, психомоторным возбуждением и иными расстройствами поведения;
- Сенильное слабоумие, протекающее с нарушениями поведения, дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания.
Противопоказания
Абсолютные:
- Коматозные состояния;
- Острая интоксикация барбитуратами, алкоголем и опиоидными анальгетиками.
Относительные (Клопиксол назначают с осторожностью):
- Хронический гепатит;
- Заболевания сердца (в т.ч. с аритмиями);
- Судорожный синдром;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Инструкция по применению Клопиксола: способ и дозировка
Таблетки Клопиксол принимают внутрь.
Режим дозирования врач назначает индивидуально в зависимости от состояния больного, суточную дозу можно разделить на несколько приемов.
- Острые приступы шизофрении и другие острые психотические расстройства, выраженная ажитация и мании: 10-50 мг;
- Психотические расстройства с умеренным и выраженным течением: 20 мг, с интервалом 2-3 дня возможно увеличение дозы на 10-20 мг до 75 мг в день;
- Психотические состояния в хроническом течении при шизофрении и других хронических психозах: 20-40 мг;
- Ажитация у больных с олигофренией: 6-20 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 25-40 мг;
- Сенильные расстройства, сопровождающиеся спутанностью сознания и ажитацией: 2-6 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг (препарат предпочтительнее принимать вечером).
Побочные действия
- Сердечно-сосудистая система: возможна тахикардия, ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия;
- Центральная и периферическая нервная система: на начальном этапе терапии могут возникать экстрапирамидные симптомы (как правило, они корригируются понижением дозы и/или назначением противопаркинсонических лекарственных средств, однако регулярно применять последние в профилактических целях не рекомендуется), сонливость, также возможно развитие нарушения аккомодации; очень редко при длительной терапии у некоторых больных развивается поздняя дискинезия (противопаркинсонические препараты симптомы этого состояния не устраняют, рекомендовано снижение дозы либо, если это возможно, прекращение терапии);
- Мочевыделительная система: задержка мочи;
- Пищеварительная система: запор, сухость во рту; редко – преходящие незначительные изменения печеночных проб.
Передозировка
При передозировке препарата возможно появление сонливости, судорог, двигательных расстройств, развитие шока, гипертермии/гипотермии, комы.
В случаях передозировки на фоне одновременного приема препаратов, оказывающих воздействие на сердечную деятельность, зафиксированы изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала QT, развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Показано симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует принять меры по поддержанию деятельности сердечнососудистой и дыхательной систем. Из-за возможного снижения артериального давления не рекомендуется использовать адреналин (эпинефрин). Двигательные расстройства можно купировать бипериденом, судороги – диазепамом.
Особые указания
При продолжительной терапии периодически нужно проводить тщательный клинический контроль состояния больного для уменьшения поддерживающей дозы.
Необходимо учитывать, что при применении Клопиксола в редких случаях может развиваться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом. К основным симптомам ЗНС относятся: мышечная ригидность, гипертермия и нарушения сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (тахикардия, лабильное артериальное давление, усиление потоотделения). При развитии этих симптомов нужно срочно отменить терапию и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.
При применении Клопиксола, в особенности в начале терапии, до определения индивидуальной реакции на проводимое лечение необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.
Применение при беременности и лактации
В период беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.
Существуют данные, что в случае приема матерью нейролептических средств в конце беременности либо во время родов у новорожденных могут проявляться признаки интоксикации (летаргия, чрезмерная возбудимость, тремор). Наряду с этим у таких детей зафиксирован низкий показатель по шкале Апгар.
В случае клинической необходимости в ходе лечения Клопиксолом допускается кормление грудью. При этом рекомендуется контролировать состояние новорожденного, особенно на протяжении первых 4 недель после рождения.
Применение в детском возрасте
Необходимо с осторожностью применять таблетки Клопиксол для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При сниженной функции почек коррекция дозы Клопиксола не требуется.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется назначать половинную дозу Клопиксола с мониторингом уровня зуклопентиксола в сыворотке крови.
Применение в пожилом возрасте
При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в минимальных дозах из возможного диапазона (2–6 мг и выше).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Клопиксола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Этанол, барбитураты и другие средства, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему: усиление седативного действия;
- Гуанетидин и препараты с аналогичным действием: блокирование их гипотензивного действия (комбинация не рекомендуется);
- Метоклопрамид, пиперазин: увеличение риска развития экстрапирамидных симптомов;
- Леводопа и другие адренергические средства: снижение их эффективности.
Фармацевтическая несовместимость Клопиксола не установлена.
Аналоги
Аналогами Клопиксола являются: Клопиксол депо , Клопиксол-акуфаз .
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Клопиксол
- антипсихотический препарат (нейролептиком) группы тиоксантенов.
Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5- гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также альфа1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-НТ2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к Н1 гистаминовым рецепторам, и не обладает альфа2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.
Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов и для лечения умственно отсталых пациентов с гиперактивным и агрессивным поведением.
Помимо значительного ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы - враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.
Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.
Фармакокинетика
:Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа.
Кажущийся объем распределения (Vd)? составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.
Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется минимальный (то есть измеренный непосредственно перед введением) уровень концентрации препарата в сыворотке в 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Клопиксол являются:- Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояниями ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.
- Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.
- Ажитация и другие расстройства поведения у умственно отсталых пациентов.
Способ применения
Таблетки Клопиксол принимают внутрь: проглатывают, запивая водой.Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы (от 2-10 мг и выше в зависимости от показания), которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки перед сном.
Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства, выраженная ажитация и мания.
Обычно 10-50 мг/день.
При выраженных расстройствах и состояниях средней степени тяжести начальная доза в 20 мг/сутки может при необходимости увеличиваться на 10- 20 мг через 2-3 дня до 75 мг в день или более. Максимальная однократная доза составляет 40 мг. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы.
Поддерживающая доза 20-40 мг/сутки.
Ажитация у пациентов с умственной отсталостью.
Обычно 6-20 мг/сутки. При необходимости доза может увеличиваться до 25- 40 мг/сутки.
Пожилые пациенты:
Пожилым пациентам необходимо назначать минимальные дозы из возможного диапазона доз (2-6 мг и выше).
Сниженная функция печени:
Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.
Сниженная функция почек:
Клопиксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек.
Побочные действия
Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто - тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто - поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко - злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны психической деятельности: часто - бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто - апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто - снижение артериального давления, "приливы"; редко - удлиненный интервал QT на электрокардиограмме; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Со стороны органов зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - мидриаз (расширение зрачка), непроизвольное движение глазных яблок.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - головокружение; нечасто - гиперакузия, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто -- боль в животе, тошнота, метеоризм.
Метаболические нарушения и расстройства питания: часто - повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - снижение аппетита, снижение массы тела; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко - галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.
Печеночные и гепатобилиарные нарушения: нечасто - изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко - холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: часто - гипергидроз, зуд; нечасто - фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность, тризм, кривошея.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны организма в целом: часто - астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто - жажда, гипотермия, пирексия.
Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.
При приеме зуклопентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии - тахикардия и фибрилляция, внезапная смерть, остановка сердца и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (torsade des pointes).
Резкое прекращение приема зуклопентиксола может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода, тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Клопиксол являются: повышенная чувствительность к зуклопентиксолу или любому из вспомогательных веществ; известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов; острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами; коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга; наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.С осторожностью: органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям, наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз), паркинсонизм, опиоидная и алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).
Беременность
Во время беременности Клопиксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в конце беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Клопиксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут повышать или понижать эффект некоторых антигипертензивных средств; антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Клопиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков- макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.
Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Клопиксол : сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, полиморфная пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца и желудочковые аритмии.
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечнососудистой систем. Не следует использовать
эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.
Условия хранения
Препарат Клопиксол следует хранить при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступных для детей местах.
Форма выпуска
Клопиксол - таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, 10 мг, 25 мг.Упаковка: по 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с защитой от вскрытия детьми и контролем первого вскрытия.
На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.
Состав
Препарат Клопиксол содержит активное вещество - зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг/ 11,82 мг/ 29,55 мг, что соответствует 2 мг/ 10 мг/ 25 мг зуклопентиксола; вспомогательные вещества - крахмал картофельный 22,2 мг/ 29,2 мг/ 31,6 мг, лактозы моногидрат 17,4 мг/ 21,6 мг/ 22,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,0 мг/ 13,5 мг/ 18,0 мг, коповидон 3,0 мг/ 4,5 мг/ 6,0 мг, глицерол 85% 1,2 мг/ 1,8 мг/ 2,4 мг, тальк 4,2 мг/ 6,3 мг/ 8,4 мг, гидрогенизированное касторовое масло 0,48 мг/ 0,72 мг/ 0,96 мг, магния стеарат 0,42 мг/ 0,63 мг/ 0,84 мг.Оболочка: гипромеллоза 5 1,37 мг/ 2,05 мг/ 2,74 мг, макрогол 6000 0,274 мг/ 0,411 мг/ 0,548 мг, титана диоксид (Е171) 0,445 мг/ 0,479 мг/ 0,091 мг, железа оксид красный (Е172) 0,011 мг/ 0,205 мг/ 0,822 мг.
Дополнительно
При длительной терапии, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сутки), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
При сопутствующем сахарном диабете назначение Клопиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.
Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Клопиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.
Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Клопиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Клопиксол с осторожностью.
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Клопиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией.
При употреблении алкоголя на фоне лечения зуклопентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.
Таблетки содержат гидрогенизированное касторовое масло, что может вызвать расстройство желудка и диарею.
Влияние на способность управлять транспортным средством:
Пациенты должны быть предупреждены о седативном действии препарата и о возможном влиянии его приема на способность вождения автотранспорта и управления механизмами.
Основные параметры
| Название: | КЛОПИКСОЛ |
| Код АТХ: | N05AF05 - |