Пентоксифиллин 200 мг инструкция по применению. "Пентоксифиллин": побочное действие, показания к применению, аналоги. Побочные действия вещества Пентоксифиллин

Пентоксифиллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pentoxifylline

Код ATX: C04AD03

Действующее вещество: пентоксифиллин (pentoxifylline)

Производитель: Фармпроект, ЗАО (Россия); Органика, ОАО (Россия); Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. (Shreya Life Sciences Pvt. Ltd.) (Индия); Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия); Атолл, ООО (Россия); Фармпроект, ЗАО (Россия); Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь); Промомед Рус, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Пентоксифиллин – лекарственное средство с сосудорасширяющим, антиагрегационным, ангиопротективным действием, способствующее улучшению микроциркуляции.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска препарата Пентоксифиллин:

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый (в ампулах по 5 мл, по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки (поддона) в картонной пачке);
Раствор для инъекций 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл, по 3, 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1-4 упаковки (поддона) в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке);
Раствор для инфузий 0,04%, 0,08%, 0,2%: прозрачный, бесцветный (в полимерных контейнерах по 100, 250 или 500 мл);
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в блистерах или контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 блистера или упаковки в картонной пачке, ампульный нож в комплекте);
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: слегка желтоватый или бесцветный, прозрачный (в ампулах по 5 мл, по 5 или 10 ампул в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки (поддона) в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом);
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: розовые, капсуловидной формы, на одной стороне – линия разлома (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт., по 1-6 или 10 упаковок в картонной пачке);
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розовые, на поперечном разрезе видны два слоя (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт., по 1-6 или 10 упаковок в картонной пачке; в темных полимерных или стеклянных банках по 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт., по 1 банке в картонной пачке).

Состав 1 мл раствора для внутривенного и внутриартериального введения:

Дополнительные компоненты: однозамещенный фосфат натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 мл раствора для инъекций:

Активное вещество: Пентоксифиллин – 20 мг;

Состав 1 мл раствора для инфузий:

Активное вещество: пентоксифиллин – 0,4, 0,8 или 2 мг;
Дополнительные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения:

Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
Дополнительные компоненты: дигидрофосфат натрия, хлорид натрия, раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций.

Состав 1 таблетки ретард, покрытой пленочной оболочкой:

Активное вещество: пентоксифиллин – 400 мг;
Дополнительные компоненты и оболочка: этилцеллюлоза, стеарат магния, двухосновной фосфат кальция, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, диоксид титана, кармоизиновый лак.

Состав 1 таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой:

Активное вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
Дополнительные компоненты: тальк, лактоза (молочный сахар), кармуазин (азорубин), повидон (поливинилпирролидон), картофельный крахмал, стеариновая кислота, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата 1:1 (колликут МАЕ-100 Р), полиэтиленоксид-4000 (макрогол-4000), диоксид титана (пигментная двуокись титана).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин – производное ксантина. Способствует улучшению микроциркуляции и реологических свойств крови. Механизм его воздействия основан на угнетении фосфодиэстеразы и повышении содержания аденозинтрифосфата в эритроцитах, и циклического 3,5-аденозинмонофосфата в тромбоцитах. При этом происходит одновременное насыщение энергетического потенциала, что приводит в свою очередь к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, увеличению минутного и ударного объема крови. Частота сердечных сокращений при этом значительно не изменяется.

Пентоксифиллин улучшает оксигенацию крови (благодаря расширению сосудов легких).

При внутривенном введении помимо указанных эффектов происходит усиление коллатерального кровообращения, увеличение объема протекающей крови через единицу сечения.

В зонах нарушенного кровоснабжения препарат улучшает микроциркуляцию. Это связано со снижением вязкости крови, дезагрегацией тромбоцитов, увеличением эластичности эритроцитов (благодаря воздействию на патологически измененную деформируемость эритроцитов).

На фоне окклюзионных поражений периферических артерий (перемежающейся хромоты) наблюдается удлинение дистанции ходьбы, устраняются ночные судороги икроножных мышц и боли в покое.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме – высокая.

Пентоксифиллин подвергается эффекту первого прохождения через печень. При этом образуется два основных фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (I метаболит) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (V метаболит). Их плазменная концентрация в 5 и 8 раз выше, чем у пентоксифиллина, соответственно.

C max (максимальная концентрация) достигается за 1 час, распределяется вещество по тканям и органам равномерно.

Т 1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 0,5 до 1,5 часов. За первые 4 часа выводится до 90% дозы. Путь выведения: почки – 94% в виде метаболитов (главным образом, метаболита V); кишечник – 4%. Выделяется с грудным молоком.

Выведение метаболитов у пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции замедлено. На фоне нарушений функции печени повышается биодоступность и происходит удлинение Т 1/2 .

Показания к применению

Ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
Нарушения периферического кровообращения, которые обусловлены воспалительными процессами, сахарным диабетом, атеросклерозом;
Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (острое и хроническое течение);
Облитерирующий эндартериит;
Хроническая, острая и подострая недостаточность кровообращения в сетчатке либо сосудистой оболочке глаза;
Трофические нарушения тканей, связанные с нарушениями венозной или артериальной микроциркуляции (отморожения, трофические язвы, гангрена, посттромбофлебитический синдром);
Нарушения слуха, имеющие сосудистую этиологию;
Энцефалопатии атеросклеротической и дисциркуляторной этиологии.

Противопоказания

Абсолютные:

Инфаркт миокарда (острое течение);
Кровоизлияния в сетчатку глаза;
Выраженный атеросклероз (коронарный или церебральный);
Массивные кровотечения;
Геморрагический инсульт (острое течение);
Выраженные нарушения ритма сердца;
Возраст до 18 лет;
Период беременности и лактации;
Гиперчувствительность к входящим в состав препарата компонентам, а также другим метилксантинам.

Относительные (препарат Пентоксифиллин следует назначать с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

Склонность к артериальной гипотензии и лабильное артериальное давление (режим дозирования врач устанавливает индивидуально, увеличение дозы нужно проводить постепенно);
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
Выраженные функциональные нарушения почек (режим дозирования врач устанавливает индивидуально, увеличение дозы нужно проводить постепенно);
Перенесенное в недавнем времени оперативное вмешательство (существует высокая вероятность развития кровотечений).

Инструкция по применению Пентоксифиллин: способ и дозировка

Раствор для инфузий, раствор для внутривенного и внутриартериального введения

Внутриартериальное введение: скорость – 10 мг в минуту; начальная доза – 100 мг препарата (в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 20-50 мл), в дальнейшем дозу увеличивают до 200-300 мг (в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 30-50 мл).

Внутривенно Пентоксифиллин вводят медленно капельно на протяжении 90-180 минут:

Раствор для инфузий: доза – 50-100 мг, в случае необходимости – 200 мг (максимально в день – 300 мг). Во время введения больной должен находиться в положении лежа;
Раствор для внутривенного и внутриартериального введения: доза – 100 мг препарата в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы (декстрозы) объемом 250-500 мл. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга введение препарата в сонную артерию запрещено.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту) необходимо снижение дозы на 30-50%.

Для лечения диабетических или атеросклеротических поражений в хронической форме проводят курс внутривенных инфузий через день или ежедневно.

Таблетки

Таблетки Пентоксифиллин принимают внутрь, не разжевывая и не разламывая (целиком), запивая водой, желательно – после еды.

Как правило, покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки Пентоксифиллин назначают по 2 шт. 3 раза в день. Средняя суточная доза – 600 мг, максимальная – 1200 мг. Чаще всего через 1-2 недели разовую дозу снижают до 1 таблетки, при этом кратность приема Пентоксифиллина остается неизменной.

Продолжительность терапевтического курса врач определяет индивидуально, как правило, она составляет 1-3 месяца.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатина меньше 10 мл в минуту) необходимо снижение дозы в 2 раза.

Пентоксифиллин в пролонгированных лекарственных формах обычно назначают с кратностью приема 2 раза в день, продолжительность терапевтического курса – от 2-3 недель и более.

Побочные действия

Центральная нервная система: состояние тревожности, головокружение, судороги, нарушения сна, головная боль;
Пищеварительная система: потеря тонуса (атония) кишечника, сухость во рту, снижение аппетита, гепатит, протекающий с внутрипеченочным холестазом, обострение холецистита;
Сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, понижение артериального давления, кардиалгия, прогрессирование стенокардии;
Система гемостаза и органы кроветворения: тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия, лейкопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек кишечника и/или желудка;
Органы чувств: нарушение зрения, дефект поля зрения, не достигающий его границ (скотома);
Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: отеки, повышение ломкости ногтей, гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
Аллергические реакции: гиперемия кожи, ангионевротический отек, крапивница, зуд, анафилактический шок;
Лабораторные показатели: повышение показателей активности печеночных трансаминаз (лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы) и щелочной фосфатазы;
Другие: асептический менингит (редко).

В случае развития первых симптомов реакции повышенной чувствительности необходимо срочно отменить применение препарата.

Во время терапии следует регулярно проводить контроль картины крови, что связано с сообщениями о возникновении кровотечений (в слизистые оболочки, кожу, желудочно-кишечный тракт), тромбоцитопении и апластической анемии.

Передозировка

Основные симптомы: тонико-клонические судороги, тахикардия, головокружение, слабость, гипертермия, понижение артериального давления, арефлексия, обморочное состояние, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи), возбуждение/сонливость, потеря сознания.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, затем назначается симптоматическое лечение, которое направлено на поддержание функции дыхания и артериального давления; при кровотечении проводят неотложные мероприятия.

Особые указания

При совместном применении с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.

Совместимость Пентоксифиллина с инфузионными растворами необходимо проверять в индивидуальном порядке.

В тщательном контроле состояния нуждаются больные с выраженными нарушениями функции почек.

В случаях кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза лечение немедленно отменяют.

После перенесенных оперативных вмешательств в недавнем времени необходимо систематически осуществлять контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Терапию, в особенности внутриартериальное и внутривенное введение Пентоксифиллина, следует проводить под контролем артериального давления. Больным с нестабильным либо низким артериальным давлением вводимую дозу уменьшают.

При хронической сердечной недостаточности перед началом курса следует достичь компенсации кровообращения.

Назначение Пентоксифиллина в больших дозах больным с сахарным диабетом, проходящим терапию гипогликемическими препаратами, может приводить к гипогликемии (такие пациенты нуждаются в коррекции дозы).

У курящих пациентов может быть снижена терапевтическая эффективность Пентоксифиллина.

Больным в пожилом возрасте в некоторых случаях препарат назначают в сниженных дозах (связано с уменьшением скорости выведения активного вещества и повышением его биодоступности).

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Пентоксифиллин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Пентоксифиллином пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности лечение проводится под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Пентоксифиллин при печеночной недостаточности назначается под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение Пентоксифиллина с некоторыми препаратами/веществами может приводить к развитию следующих эффектов:

Циметидин: увеличивается концентрация пентоксифиллина в плазме крови и, как следствие, вероятность развития побочных реакций;
Вальпроевая кислота, гепарин, теофиллин, фибринолитические препараты, антигипертензивные и гипогликемические средства (инсулин, пероральные гипогликемические средства), препараты, оказывающие влияние на свертывающую систему крови (антикоагулянты, тромболитики), антибиотические лекарственные средства (включая цефалоспорины): усиливается их действие;
Другие ксантины: развивается чрезмерное нервное возбуждение.

Аналоги

Аналогами Пентоксифиллина являются: Агапурин , Вазонит , Латрен, Пентилин , Пентоксифарм, Пентоксифиллин НАН, Пентоксифиллин Зентива, Пентоксифиллин-Эском, Пентоксифиллин-Дарница, Трентал , Трентал 400 , Тренпентал, Флекситал.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

Таблетки ретард – 3 года при температуре до 25 °C;
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой – 2 года при температуре до 30 °C;
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, растворы для инъекций, инфузий, внутривенного и внутриартериального введения – 2 года при температуре до 25 °C.

Препаратом, обладающим сосудорасширяющими, антиагрегационными, ангиопротективными свойствами, является «Пентоксифиллин». Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство при нарушениях микроциркуляции крови.

Формы выпуска и состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розовые, на поперечном разрезе видны два слоя (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт.).
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: розовые, капсуловидной формы, на одной стороне – линия разлома (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт.).
Раствор для инфузий 0,04%, 0,08%, 0,2%: прозрачный, бесцветный (в полимерных контейнерах по 100, 250 или 500 мл).
Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый (в ампулах по 5 мл).
Раствор для инъекций 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл).
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: слегка желтоватый или бесцветный, прозрачный (в ампулах по 5 мл).
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл).

Действующим веществом выступает пентоксифиллин. В таблетках находится 100 или 400 мг данного вещества.

Концентрат раствора и уколы «Пентоксифиллин» для в/в и в/а введения содержат 20 мг вещества на 1 мл. Раствор для инфузий также может включать 2 мг активного компонента в 1 мл.

Фармакологические свойства

Лекарство «Пентоксифиллин», инструкция по применению сообщает об этом, является лекарственным средством, улучшающим микроциркуляцию. Препарат увеличивает эластичность эритроцитов, способствует дезагрегации тромбоцитов и уменьшает вязкость крови. Медикамент улучшает микроциркуляцию и одновременно увеличивает уровень кислорода в тканях.

При применении средства проявляются такие фармакологические эффекты, как вазодилатирующее действие, снижение общего периферического сопротивления сосудов, а также возрастание минутного и ударного объемов крови без влияния на частоту сердечных сокращений. Препарат расширяет сосуды легких и коронарные артерии, а также, повышает содержание кислорода в крови, тем самым обеспечивая увеличение доставки кислорода к миокарду.

Помимо этого, применение «Пентоксифиллина» позволяет повысить тонус дыхательной мускулатуры и концентрацию АТФ в головном мозге, улучшить биоэлектрическую деятельность ЦНС и микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При внутривенном введении препарата также усиливается кровообращение в обходных ветвях кровеносных сосудов и увеличивается объемная скорость кровотока.

Отзывы о «Пентоксифиллине» свидетельствуют, что лекарственный препарат эффективен при перемежающейся хромоте (окклюзионном поражении периферических артерий): лечение позволяет удлинить дистанцию ходьбы, устранить болевой синдром и предотвратить ночные судороги икроножных мышц.

Уколы, таблетки «Пентоксифиллин»: от чего помогает лекарство, когда назначают

Показания к применению включают:

Хроническую, острую и подострую недостаточность кровообращения в сетчатке либо сосудистой оболочке глаза.
Ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно).
Нарушения периферического кровообращения, которые обусловлены воспалительными процессами, сахарным диабетом, атеросклерозом.
Облитерирующий эндартериит.
Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (острое и хроническое течение).

Для чего назначают «Пентоксифиллин» еще?

Лекарство также назначают для лечения:

Энцефалопатии атеросклеротической и дисциркуляторной этиологии.
Трофических нарушений тканей, связанных с патологиями венозной или артериальной микроциркуляции (отморожения, трофические язвы, гангрена, посттромбофлебитический синдром).
Нарушений слуха, имеющих сосудистую этиологию.

Препарат «Пентоксифиллин»: инструкция по применению и дозирование

Уколы

Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально. В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения — 90-180 мин); внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора «Пентоксифиллин»а) в течение 10 мин.

Таблетки

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1-2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения — 1-3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают вдвое. Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.

Побочные действия

асептический менингит (редко);
нарушение зрения, дефект поля зрения, не достигающий его границ (скотома);
состояние тревожности, головокружение, судороги, нарушения сна, головная боль;
потеря тонуса (атония) кишечника, сухость во рту, снижение аппетита, гепатит, протекающий с внутрипеченочным холестазом, обострение холецистита;
повышение показателей активности печеночных трансаминаз (лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы) и щелочной фосфатазы;
тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия, лейкопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек кишечника и/или желудка;
аритмия, тахикардия, понижение артериального давления, кардиалгия, прогрессирование стенокардии;
гиперемия кожи, ангионевротический отек, крапивница, зуд, анафилактический шок;
отеки, повышение ломкости ногтей, гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки.

В случае развития первых симптомов реакции повышенной чувствительности необходимо срочно отменить применение препарата. Во время терапии следует регулярно проводить контроль картины крови, что связано с сообщениями о возникновении кровотечений (в слизистые оболочки, кожу, желудочно-кишечный тракт), тромбоцитопении и апластической анемии.

Противопоказания

выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
острый геморрагический инсульт;
кровоизлияния в сетчатке глаза;
острый инфаркт миокарда;
повышенная чувствительность к «Пентоксифиллин»у, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы;
массивные кровотечения;
беременность и период кормления грудью;
выраженные нарушения ритма сердца;
возраст до 18 лет.

Аналоги лекарства «Пентоксифиллин»

Полные аналоги по активному веществу:

Агапурин ретард.
Арбифлекс-400.
Пентилин форте.
Радомин.
Пентилин.
Трентал.
Пентоксифиллин Риво (ICN, Акри, Дарница, Тева, ФПО, Эском).
Вазонит.
Арбифлекс-100.
Тренпентал.
Агапурин СР.
Агапурин.
Флекситал.
Пентогексал.
Ралофект 300 Н.
Трентал 400.
Ралофект.
Пентамон.
Пентомер.

Цена

В аптеках цена «Пентоксифиллин», таблетки (Москва), составляет 87 рублей за упаковку в 60 штук. Купить уколы можно за 43 рубля (ампулы 2%, 5 мл, 10 шт.). ПЕНТОКСИФИЛЛИН РЕТАРД (400 мг 20 таб. п/о) реализуют за 285 рублей. В Минске стоимость лекарства — 0,3 — 5 бел. рублей. В Киеве препарат стоит 35 гривен, в Казахстане — 2230 тенге.

При заболеваниях, вызванных нарушениями со стороны системы кровообращения, назначают курс Пентоксифиллина. Согласно инструкции по применению лекарственного средства, внутривенное и внутриартериальное введение ангиопротектора показано при острой и тяжелой фазе различных патологий. Препарат из линейки спазмолитиков способствует усилению микроциркуляции крови за счет расширения сосудов, насыщению ее кислородом.

Основные характеристики медикаментозного средства

Официальное название препарата	Пентоксифиллин. Синтетическое действующее вещество является производным диметилксантина
Фармакотерапевтическая группа	Относится к линейке периферических вазодилататоров – лекарственных средств, оказывающих расширяющее действие на область гладкой мускулатуры сосудов
В какой форме выпускают Пентоксифиллин	Таблетки дозировкой 100, а также 400 мг Таблетки дозировкой 400, а также 600 мг, обладающие пролонгированным действием Ампулы дозировкой 5 мл с раствором для инъекций
Назначение Пентоксифиллина	Действие препарата основано на ингибировании (замедлении) фосфодиэстеразы при накоплении ЦАМФ (группа ферментов) в клеточной массе гладкой мускулатуры сосудов, пронизывающих ткани органов человека

Важным результатом применения Пентоксифиллина, как ангиопротектора, является торможение агрегации тромбоцитов, что способствует разжижению крови, улучшению ее реологических свойств.

Благодаря слабому миотропному действию и незначительному расширению коронарных сосудов, Пентоксифиллин обогащает ткани органов кислородом. При тяжелой форме недуга, а также острой фазе заболевания, рекомендовано применение лекарственного средства в ампулах.

Инструкция: особенности действия вазодилататора

Фармакология: как медикамент действует на организм

Пентоксифиллин входит в состав гемореологической группы лекарственных средств, восстанавливающих пластичность эритроцитов, что улучшает насыщение ими сосудов. Результатом становится восстановление циркуляции крови в тканевых структурах, необходимой при симптомах гипоксии.
Инструкция сообщает, при лечении Пентоксифиллином снижается угроза агрегации (склеивания) эритроцитов, что усиливает кровоснабжение органов за счет свободного проникновения клеток в пространство внесосудистого русла. Внутривенное поступление увеличивает объем крови без изменения частоты сердечных сокращений.
Благодаря антиангинальному действию лекарства, происходит увеличение просвета коронарных артерий, это усиливает насыщение миокарда кислородом. Приток кислорода в кровь (оксигенация) реализуется за счет расширения легочных сосудов, повышения тонуса дыхательной мускулатуры, диафрагмы.
Пентоксифиллин, введенный внутривенно, влияет на функцию коллатерального кровообращения, увеличивая пропускную способность обходных ветвей кровеносных сосудов (коллатералей). Согласно инструкции, назначение медикамента способствует повышению биоэнергетической активности нервной системы и работоспособности мозга за счет снижения вязкости крови.
Введение Пентоксифиллина внутривенно при поражениях артерий конечностей способствует восстановлению периферического кровообращения. Результатом становится избавление от болей и судорог по области икроножных мышц, увеличение пройденного при ходьбе расстояния у пациентов, страдающих перемежающейся хромотой.

Важно! Инструкция предупреждает о недопустимости самолечения таблетками Пентоксифиллина. Введение раствора внутривенно либо внутриартериально связано с определенными особенностями. Поэтому процедуру должен выполнять медработник по назначенной врачом схеме.

Фармакокинетика: что с лекарством происходит в организме

Всасывание. Благодаря хорошей проникающей способности, активное вещество, полностью всасывается. Инструкция сообщает, что раствор Пентоксифиллина для инъекций при внутривенном введении начинает действовать быстрее.
Распределение. После приема таблеток трансформация диметилксантина происходит в печени с образованием основных метаболитов. Через четыре часа Пентоксифиллин, введенный внутривенно, достигает максимальной концентрации в плазме крови, сохраняя в течение суток терапевтическую активность.
Выведение диметилксантина осуществляется почками, незначительная часть препарата эвакуируется кишечником. Внутривенное введение лекарства сокращает период полувыведения вещества до 30 минут. При назначении Пентоксифиллина во время периода лактации, его следы обнаруживаются в грудном молоке.

При каких заболеваниях назначают ангиопротектор

Применение Пентоксифиллина актуально при лечении заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения. Инструкция рекомендует включать препарат в схему лечения следующих патологий:

облитерирующего эндартериита;
симптомов прогрессирования ишемической болезни сердца;
признаков нарушений мозгового кровообращения (острых, а также хронических);
проблем со слухом и зрением по причине сосудистых патологий;
в случае атеросклеротических, дисциркуляторных энцефалопатий;
при развитии ишемического (церебрального) инсульта;
после трофических нарушений тканевого покрова на фоне проблем микроциркуляции (последствия тромбофлебита, трофических язв, гангрены, обморожений);
развития диабетической ангиопатии, ангионейропатии (симптомы болезни Рейно).

Из инструкции известно, что после внутривенного введения раствора Пентоксифиллина улучшается насыщение органов кровью за счет ее разжижения. Лекарство имеет довольно широкий спектр применения, благодаря способности диметилксантина расширять сосуды, препарат способствует усилению вентиляции легких. Поэтому его включают в схему лечения бронхиальной астмы, а также обструктивного бронхита.

Действием на тонус периферических сосудов объясняется подключение Пентоксифиллина к терапии сосудистой импотенции, альгодисменореи, угрозы выкидыша, мышечной дистрофии.

Когда терапия ангиопротектором противопоказана

Как для любого медикаментозного средства, в инструкции к Пентоксифиллину оговорен ряд ситуаций, когда применение препарата противопоказано:

при наличии гиперчувствительности к производным ксантина;
во время острого этапа инфаркта миокарда либо геморрагического инсульта;
при явных симптомах атеросклероза церебральной либо коронарной природы;
в случае обширных кровотечений, заболевания порфирией;
при серьезных нарушениях сердечного ритма, неконтролируемой гипертензии.

Инструкция предупреждает, что любую форму выпуска препарата не назначают детям, не достигшим 18 лет, а также женщинам во время беременности и периода лактации. Однако при недостатке кровоснабжения плаценты, лечение Пентоксифиллином в особых случаях предусмотрено под наблюдением врача. Предпочтение отдается применению капельницы, как наиболее щадящей форме введения лекарства внутривенно.

Способы применения препарата

Пероральный прием

Руководствуясь приведенной в инструкции информацией, лекарство в таблетках принимают внутрь после еды в течение 1-3 месяцев. Начинают лечение с суточной дозы 600 мг, разделив ее на три приема по две таблетки за раз, ограничение по суточной дозе – не более 1200 мг. После достижения положительных результатов лечения, дозировку постепенно снижают, принимая по одной таблетке три раза в сутки. Пероральная терапия рассчитана на месяц.

Парентеральное применение

Предназначенный для инъекций Пентоксифиллин расфасован в ампулы, содержащие по 5 мл лечебного раствора. Порошок действующего вещества растворен в воде с добавлением натрия хлорида. Согласно инструкции, введение спазмолитика пациенту, находящемуся в положении лежа, может выполняться несколькими методами при сложном развитии цереброваскулярных либо ангиопатических патологий.

Внутривенно лекарственное средство вводят капельно, растворив одну ампулу Пентоксифиллина в 250 мл емкости с раствором натрия хлорида, который можно заменить раствором глюкозы при необходимости. Капельное введение лекарственного раствора должно проходить медленно – полтора-два часа. Если процедура переносится хорошо, объем суточной дозы увеличивают до 300 мг.
Парентерально можно вводить медикамент непосредственно в артерию, начиная с дозы 100 мг вещества в растворе натрия хлорида (50 мл). В соответствии с показаниями, дозу следующих введений увеличивают до 200-300 мг (10-15 мл), объем растворителя – до 50 мл. За 10 минут вводят 5 мл раствора Пентоксифиллина 2% концентрации (100 мг).

Важно! Инструкция рекомендует следить за скоростью поступления вазодилататора, чтобы она не превышала 100 мг полученного пациентом раствора в течение часа. Иными словами, за 60 минут в организм больному следует ввести одну ампулу.

При выборе внутримышечного метода доставки лекарства, инъекции ставят три раза в сутки. Для одного укола потребуется 100-200 мг действующего вещества, вводить следует глубоко внутрь мышечной ткани. Парентеральное применение Пентоксифиллина можно дополнить приемом таблеток, но без превышения суточной дозы. Длительность терапевтического курса и объем суточной дозировки устанавливает врач, ориентируясь на индивидуальные особенности здоровья пациента с учетом выраженности клинической симптоматики диагностированной патологии.

Побочное действие уколов Пентоксифиллина

Нервная система может сигнализировать головной болью с головокружением, развитием судорожного и тревожного синдромов.
Кожные покровы лица способны отреагировать гиперемией, приливами крови, развитием отечности всего тела, а также ломкостью ногтей.
На проблемы пищеварительной системы указывают симптомы обострения желудочных заболеваний, проблемы с кишечником, потеря веса.
Сбои в работе сердечно-сосудистой системы проявляются нарушениями ритма сердца, снижением кровяного давления, прогрессом стенокардии.
Не исключены проявления аллергии, дефекты зрения, изменение показателей лабораторных анализов крови (печеночные пробы и др.).

Использование Пентоксифиллина для лечения прооперированных больных, а также пациентов с эрозивными патологиями ЖКТ, следует непрерывно контролировать, чтобы исключить угрозу внутренних кровотечений. Особенность внутривенной терапии в пожилом возрасте – применение малых доз после проверки совместимости медикамента с другими препаратами.

Дополнительные сведения из инструкции

Особые указания по применению	Осторожности требует назначение инъекций при пониженных показателях артериального давления Во время применения Пентоксифиллина необходимо контролировать артериальное давление При введении диметилксантина совместно с приемом антикоагулятнов, важно следить за параметрами свертываемости крови
Действия при передозировке	Немедленно промыть пищеварительный тракт, принять энтеросорбенты. Дальнейшее лечение направлено на облегчение симптомов, кровотечения требуют стремительной реакции
Условия взаимодействия между лекарствами	Пентоксифиллин (внутривенно) усиливает влияние антикоагулянтов, тромболитиков, антибиотиков Ускоряет действие препаратов для снижения давления, медикаментов противодиабетического ряда Взаимодействие с Циметидином приводит к увеличению стабильной концентрации Пентоксифиллина в крови

Медикаментозное средство отпускают без рецепта, но применение лекарства следует согласовать с врачом. При отсутствии Пентоксифиллина, в аптечной сети, можно подобрать аналог медикамента. Для инъекций подходят препараты Трентал и Агапурин, выпускаемые в ампулах по 5 мл и форме драже. Лекарственное средство Вазонит производят только в таблетках, содержащих 600 мг действующего вещества.

Занимаясь бодибилдингом, спортсмены используют Пентоксифиллин для усиления кровоснабжения тканевых структур. Спустя полчаса после приема лекарства, удается достичь мощного пампинга, продолжающегося не один час. Однако не следует забывать о врачебном контроле из-за угрозы побочных эффектов.

Пентоксифиллин - это периферический вазодилататор, производный диметилксантина.

Является современным и эффективным средством, улучшающим реологические свойства крови. Медикамент оказывает ярко выраженное сосудорасширяющее и капилляропротекторное действие, а также увеличивают резистентность капилляров и улучшает микроциркуляцию.

Препарат влияет на все типы сосудов человеческого организма: артериальные, венозные, капиллярные. Прием Пентоксифиллина позволяет улучшить тонус дыхательной мускулатуры, купировать процессы тромбообразования.

Выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Схема лечения и доза препарата устанавливаются в индивидуальном порядке.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Пентоксифиллин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат Пентоксифиллин выпускается в форме таблеток, покрытых защитной пленочной оболочкой розового цвета, которая впоследствии растворяется в кишечнике.

Действующее вещество Пентоксифиллин. В таблетках содержится 100 и 400 мг данного вещества.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук в картонной пачке, к препарату прилагается подробная инструкция с описанием.

Фармакологический эффект

Лекарственный препарат, улучшающий кровообращение и оказывающий защитное действие на сосудистую стенку за счет уменьшения вязкости крови, повышения эластичности красных кровяных клеток, сосудорасширяющего действия и снижения способности тромбоцитов к образованию комплексов.

Во время применения Пентоксифиллина у пациентов отмечается общее улучшение состояния внутренних органов и тканей, обусловленное повышением объема притекающей крови и уровня кислорода. Кроме этого, отмечается улучшение биоэлектрических процессов в головном мозге и восстановление кровообращения в участках с нарушениями.

Пентоксифиллин хорошо всасывается. Его обезвреживание происходит в печени, выведение продуктов распада – с мочой и калом.

Показания к применению

Пентоксифиллин является очень эффективным лекарством в лечении многих заболеваний и осложнений. Его назначение помогает при таких недугах, как:

мочекаменная болезнь;
мышечная дистрофия;
спазмы гладкой мускулатуры;
цереброваскулярная недостаточность;
атеросклеротическая энцефалопатия;
нарушения функций внутреннего и среднего уха;
дисциркуляторная энцефалопатия;
нарушение кровообращения глаз;

Применение в спорте

Характерный медикамент часто задействуют в бодибилдинге для достижения эффекта пампинга. После проникновения в организм начальной дозы в объеме 200 мг Пентоксифиллина кровь усиливает свое обращение, что особенно актуально при трофических нарушениях тканей, острой нехватке кислорода.

Мышцы получают дополнительный заряд, и, благодаря усиленному кровотоку, тренировка считается максимально продуктивной. Кровь в ускоренном темпе течет по артериям, избирательно стимулирует работу внутренних органов, поэтому действие характерного медикамента напоминает Виагру.

Противопоказания

Пентоксифиллин не является исключением среди других лекарственных препаратов по наличию некоторых противопоказаний. Прежде всего, данное фармакологическое средство нельзя использовать в лечении какого-либо заболевания, если у пациента возникла индивидуальная непереносимость препарата.

Лекарство противопоказано при наличии таких болезней, как:

аритмия;
кровотечения;
кровоизлияние в сетчатку глаза;
острый инфаркт миокарда;
выраженный атеросклероз артерий мозга;
геморрагический инсульт;
пониженное артериальное давление;
лактация.

Для недопущения возможных кровотечений препарат Пентоксифиллин не назначается прооперированным больным либо назначается с особой осторожностью под медицинским контролем.

Не следует принимать лекарство при наличии у больного пациента эрозивной формы гастрита, язвенной болезни желудка, заболеваний почек и печени.

Использование при беременности и лактации

Известно, что любой препарат разрешается принимать во время беременности только в случае, если им пройден специальный контроль на безопасность для матери и плода. Такого контроля Пентоксифиллин не проходил, поэтому во всех инструкциях указано, что он противопоказан при беременности.

Данные относительно способности выделения препарата с грудным молоком не предоставлены, поэтому при необходимости терапии женщине следует решить вопрос о завершении лактации, чтобы не подвергать ребенка неоправданному риску.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.

Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.

Побочные эффекты

Среди наиболее распространенных побочных эффектов можно выделить следующие:

тромбоцитопения, лейкопения;
аккомодации, нарушение зрения;
головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, изменение настроения, головная боль;
обострение холецистита, повышение активности трансаминаз печени, развитие холестатического гепатита;
рвота, чувство переполнения в желудке, тошнота, диарея, снижение аппетита;
крапивница, анафилактический шок, зуд, ангионевротический отек, покраснения кожи лица;
возникновение аритмии, боли в сердце, снижение АД, стенокардические боли;
обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, дыхательная недостаточность;
кровотечения разной этиологии.

Передозировка

В случае сильной передозировки лекарственного средства возможно появление таких реакций, как: тошнота, рвота, аритмия, сильные головные боли, тахикардия, озноб, судороги, появление аллергических реакций и другие.

Лечение: симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах вводят диазепам.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

В случаях кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза лечение немедленно отменяют.
При хронической сердечной недостаточности перед началом курса следует достичь компенсации кровообращения.
У курящих пациентов может быть снижена терапевтическая эффективность Пентоксифиллина.
При совместном применении с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.
Совместимость Пентоксифиллина с инфузионными растворами необходимо проверять в индивидуальном порядке.
В тщательном контроле состояния нуждаются больные с выраженными нарушениями функции почек.
После перенесенных оперативных вмешательств в недавнем времени необходимо систематически осуществлять контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Больным в пожилом возрасте в некоторых случаях препарат назначают в сниженных дозах (связано с уменьшением скорости выведения активного вещества и повышением его биодоступности).
Терапию, в особенности внутриартериальное и внутривенное введение Пентоксифиллина, следует проводить под контролем артериального давления. Больным с нестабильным либо низким артериальным давлением вводимую дозу уменьшают.
Назначение Пентоксифиллина в больших дозах больным с сахарным диабетом, проходящим терапию гипогликемическими препаратами, может приводить к гипогликемии (такие пациенты нуждаются в коррекции дозы).

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.

У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.

Пентоксифиллин – это лекарственное средство группы ангиопротекторов, действие которого основано на восстановлении микроциркуляции крови в капиллярах. В составе препарата содержится одноименное вещество пентоксифиллин. Форм выпуска у данного лекарства две:

Таблетки по 100 мг действующего вещества в каждой;
Раствор для инъекций 2%, 5 мл – в 1 мл содержится 20 мг действующего вещества.

Показания к применению Пентоксифиллина

Пентоксифиллин показан при заболеваниях различных органов и систем органов человека, среди них и заболевания позвоночного столба. Это такие, как:

Выраженные ушибы позвоночника и его структур;
Спинномозговой (спинальный) инсульт;
Атеросклероз сосудов позвоночника;
Перелом позвоночника и его последствия;

Противопоказания к применению Пентоксифиллина

Пентоксифиллин противопоказан к назначению и употреблению при следующих состояниях и заболеваниях пациента:

Дети до 18 лет;
Недавнее оперативное вмешательство (менее недели назад);
Лактационный период;
Нарушения ритма сердца (аритмия);
Беременность на любом сроке;
Почечная недостаточность;
Аллергия на препарат и его составляющие;
Склонность к наружным и внутренним кровотечениям;
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
Инфаркт миокарда, острый период;
Печеночная недостаточность;
Сердечная недостаточность;
Пониженное артериальное давление (артериальная гипотензия).

Принцип действия Пентоксифиллина

Попадая в кровь пациента, Пентоксифиллин попадает к пораженным капиллярам. Там активное вещество данного препарата способствует восстановлению эластичности стенок эритроцитов, снижает повышенную свертываемость у тромбоцитов, улучшает реологию (текучесть) крови путем уменьшения ее вязкости. Также несколько расширяются стенки сосудов из-за уменьшения в них спазма.

Пентоксифиллин нормализует и восстанавливает обмен веществ в тканях, стабилизирует газообмен. Ток крови по сосудам спинного мозга после перенесенного инсульта достаточно быстро нормализуется, а также восстанавливается нервная проводимость (это возможно за счет правильного питания и кровоснабжения нервных окончаний в зоне поражения).

Инструкция по применению Пентоксифиллина

Пентоксифиллин в форме таблеток

Таблетки Пентоксифиллина рекомендовано принимать внутрь, не разжевывая, после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости по 100-400 мг 2-3 раза в день. Максимально допустимая суточная дозировка – 1200 мг препарата (12 таблеток). Курс лечения подбирается индивидуально и может варьировать от 2 недель до нескольких месяцев.

Пентоксифиллин в форме раствора для инъекций

Раствор для инъекций предназначен исключительно для внутривенного введения (капельно или струйно). Для приготовления капельницы с препаратом смешивают физиологический раствор (0,9% хлорид натрия) или 5% глюкозу с 1-6 ампулами Пентоксифиллина и вводят эту смесь в течение одного часа. Кратность приема – 1-2 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 12 ампул (1200 мг).

Для струйного введения вводится 1 ампула (5 мл) в течение 5 минут 1-2 раза в день, не разбавляя.

Побочные действия Пентоксифиллина

В крайне редких случаях Пентоксифиллин может вызывать побочные эффекты. К основным из них можно отнести такие:

Боли в животе;
Нарушение зрения;
Рвота, сопровождаемая тошнотой;
Судороги;
Понос, запор или их чередование;
Повышенная нервозность;
Приступ стенокардии (сжимающая кратковременная боль за грудиной);
Бессонница ночью и сонливость днем;
Учащение сердцебиения;
Головокружение;
Снижение артериального давления;
Анафилактический шок;
Зуд кожи;
Головная боль;
Отек Квинке.

При возникновении одного или более побочных эффектов необходимо отменить прием Пентоксифиллина, обратиться к своему врачу, промыть желудок и, при необходимости, принять симптоматические лекарственные средства.

При несоблюдении назначенной дозировки препарата, возможно развитие такой симптоматики:

Учащение сердцебиения;
Тошнота;
Повышение температуры тела;
Рвота «кофейной гущей» (признак желудочного кровотечения);
Судороги;
Снижение цифр артериального давления;
Обмороки;
Головокружение.

При возникновении признаков передозировки Пентоксифиллином необходимо промыть желудок, принять симптоматические средства и энтеросорбенты.

Особые указания

При беременности и в период лактации Пентоксифиллин противопоказан. Это связано с отсутствием данных о влиянии препарата на плод и развитие ребенка.

Детям до 18 лет употребление препарата противопоказано, потому что нет достоверных данных о его влиянии на развитие ребенка.

Прием алкогольных напитков не влияет на свойства Пентоксифиллина.