Сублингвальный путь введения - применение лекарственных веществ под язык (sub lingua).

При данном пути введения лекарственные вещества хорошо всасываются через слизистую оболочку в подъязычной области и довольно быстро (через несколько минут) попадают в кровь, минуя печень и не разрушаясь пищеварительными ферментами.

Но этим путем пользуются сравнительно редко, так как всасывающая поверхность подъязычной области мала и под язык можно назначить только очень активные вещества, применяемые в малых количествах (например, нитроглицерин по 0,0005 г, валидол по 0,06 г). Используют как доврачебную помощь при неотложных состояниях.

Лекарственные формы:

Таблетки

Капсулы

Растворы

Ректальный путь введения

Ректальный путь введения - путь введения лекарственных веществ через прямую кишку (per rectum). Вводят ректально жидкие (например: отвары, растворы, слизи) лекарственные формы, а также твердые (ректальные суппозитории).

При данном пути введения лекарственные вещества могут оказывать как резорбтивное действие на организм, так и местное действие на слизистую оболочку прямой кишки.

ЗАПОМНИТЕ! Перед введением лекарственных веществ в прямую кишку следует сделать очистительную клизму!

Преимущества применения:

Всасывание в кровь в неизменном виде, минуя барьер печени

Безопасный альтернативный способ введения

Суппозитории (свечи) – это конические, цилиндрические или овальные лекарственные формы, твердые при обычных условиях, растворяются или расплываются при контакте со слизистой оболочкой прямой кишки. Оказывают местное и общее действие на организм.

Виды свечей

Ректальные – применяют при тошноте или рвоте у пациента, запорах. Иногда при неприятном запахе и вкусе лекарства, что исключает его перроральный прием. При введении свечей системного действия кишечник опорожняют для обеспечения полноценного всасывания препарата

Вагинальные – обеспечивают местное противомикробное, противогрибковое или противовоспалительное действие

Жидкие формы лекарственных веществ в прямую кишку вводят в виде лекарственных клизм. Вводимые лекарственные вещества резорбтивного действия попадают в кровь минуя печень, а следовательно не разрушаются. В этом преимущество данного пути введения. Недостатком является то, что из-за отсутствия ферментов в прямой кишке вводимые лекарственные вещества не подвергаются расщеплению. Отсутствие ферментов в прямой кишке сопряжено с тем, что лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной основы не могут пройти через ее стенку, поэтому их можно назначать только для местного воздействия в виде лекарственных микроклизм.

В нижнем отделе толстой кишки всасываются вода, изотонический раствор натрия хлорида, раствор глюкозы, некоторые аминокислоты. Поэтому для резорбтивного действия на организм вводят данные вещества в виде капельных клизм.

Ректальный способ введения лекарственных веществ применяют в тех случаях, когда невозможно или нецелесообразно пероральное введение (при рвоте, нарушении глотания, бессознательном состоянии пациентов, поражении слизистой оболочки желудка и т.д.) или когда необходимо местное действие препарата.

«Ингаляционный путь введения»

Ингаляционный путь введения - введение лекарственных веществ через дыхательные пути. Ингаляционно можно вводить в организм газообразные вещества (например, закись азота, кислород) пары летучих жидкостей (эфир, фторотан), аэрозоли (взвеси в воздухе мельчайших частиц растворов лекарственных веществ).

Преимущества ингаляционного пути введения:

1. Действие непосредственно в месте патологического процесса в дыхательных путях (локально).

2. Попадание в очаг поражения минуя печень, в неизменном виде, что обусловливает высокую концентрацию лекарственного вещества.

Недостатки ингаляционного пути введения:

1. При резко нарушенной бронхиальной проходимости плохое проникновение лекарственного вещества непосредственно в патологический очаг.

2. Возможность раздражения слизистой оболочки дыхательных путей лекарственными веществами.

В медицинской практике широко используют паровые, тепловлажные, масляные ингаляции, проводимые с помощью специальных аппаратов.

Ингаляции лекарственных веществ можно проводить также с помощью карманных ингаляторов.

«Наружный путь введения лекарственных средств»

Наружный путь введения - это применение лекарственных веществ на кожу и слизистые (в глаза, нос, уши, во влагалище). Этот путь введения рассчитан преимущественно на местное действие лекарственных средств, так как через неповрежденную кожу (в основном через выводные протоки сальных желез и волосяных фолликулов) всасываются только жирорастворимые вещества.

Компрессы, примочки, присыпки, смазывания, втирания, повязки на раневую поверхность, закапывание капель в глаза, уши, нос, закладывание мазей в глаза, нос, уши - все это способы наружного пути введения различных лекарственных форм: мазей, эмульсий, линиментов, лосьоны, аэрозоли, пены, гели, желе, растворов, болтушек, порошков, настоек, паст и других.

Преимущество применения:

Доступность и простота

Разнообразие лекарственных форм и способов применения

Применение лекарственных препаратов на кожу

Перед воздействием на кожу лекарственные формы:

Жидкие (лосьоны, болтушки) - наливать на марлевую салфетку

Мягкие (мазь, паста, крем, желе, гель) наносить на участок кожи аппликатором, салфетками, шпателем, руками.

Твердые (присыпки) – наносить на участок кожи встряхивающими движениями из упаковки

Запомните!

При использовании лекарственного средства на кожу необходимо:

Осмотреть место нанесения лекарства, убедиться в отсутствии гиперемии, сыпи, припухлости

Обработать теплой водой или кожным антисептиком

Осушить полотенцем или марлевыми салфетками

Втирание - введение через кожу лекарственных веществ в виде жидкостей или мазей.

Втирание производят в тех участках, где кожа тоньше и не покрыта волосами (сгибательная поверхность предплечий, задняя поверхность бедер, боковые поверхности грудной клетки, живот). Кожа в месте втирания должна быть чистой. Если мазь не оказывает сильного раздражающего действия, можно втирать ее подушечками пальцев. Необходимое количество мази или жидкости наносят тонким слоем на кожу и втирают круговыми движениями до тех пор, пока кожа не станет сухой. Для втирания можно использовать также и специальные приспособления, прилагаемые к мазям. Противопоказанием к данной процедуре является наличие воспалительных изменений на коже.

В некоторых случаях мазь наносят на кожу, не втирая, тонким слоем стеклянной лопаточкой или шпателем и держат участок открытым 10-15 минут. Не рекомендуется делать это руками, так как некоторые мази всасываются через неповрежденную кожу или оказывают раздражающее действие.

Мази можно применять и в виде мазевых повязок . На стерильную марлевую салфетку наносят необходимое количество мази и накладывают на поврежденный участок кожи, затем закрепляют бинтом. Пациента предупреждают, сколько времени он должен носить повязку.

ВНИМАНИЕ! Используйте инструкции, прилагаемые к мази.

Смазывание - широко применяется, преимущественно при кожных заболеваниях.

Мази наносят на аппликатор, а с него – на кожу.

Ватный или марлевый тампон смачивают в необходимом лекарственном веществе и наносят на кожу пациента легкими продольными движениями (по направлению роста волос).

Применение пластыря.

Пластырь - густой консистенции липкая мазевая основа, покрытая непроницаемой марлей. Мазевая основа содержит активные лекарственные вещества. Перед наложением пластыря кожу обезжиривают спиртом, а волосы сбривают. Затем вырезают ножницами необходимых размеров пластырь и накладывают на кожу. Снимают пластырь постепенно, начиная с одного края, предварительно смочив края спиртом.

Пластырь применяют также для закрепления повязок.

Присыпки или припудривание порошкообразными лекарственными веществами (тальком) применяют для подсушивания кожи при опрелости и потливости. Поверхность, на которую наносят порошок, должна быть чистой.

ЗАПОМНИТЕ! Перед введением лекарственного вещества необходимо проинформировать пациента о назначенном ему препарате и о ходе манипуляции.

text_fields

text_fields

arrow_upward

Слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта барьер, существенно ограничивающий поступление лекарств. Через эпителий не проходят заряженные нелипофильные препараты (миорелаксанты, отдельные антибиотики, гепарин и др.), многие вещества всасы­ваются не полностью. После всасывания многие из них могут под­вергаться метаболизму и частично инактивироваться в печени (эф­фект “первого прохождения”). Лекарственные вещества с высокополярными молекулами могут секретироваться гепатоцитами, с желчью вновь возвращаться в кишечник, а затем вновь всасываться и т.д. (“кишечно-печеночный кругооборот лекарств” или “гепато-энтеральная циркуляция”).

Таким образом, всасываемость лекарств зависит от их свойств, состояния слизистой оболочки, двигательной активности желудка и кишечника, особенностей приема и характера пищи. На общую биодоступность препарата влияет характер первичного метаболизма при поступлении в печень.

Пероральный пу­ть введения

text_fields

text_fields

arrow_upward

Прием лекарств через рот (внутрь) называется пероральным пу­тем введения. К преимуществам его относятся: простота использования, наличие естественных барьеров, делающих введение ле­карств более безопасным, а также удобство для местного использования невсасывающихся лекарств (пассаж вместе с пищей).

Недостатками перорального пути являются : неприменимость в ряде ситуаций (нарушение глотания, упорная рвота, бессознатель­ное состояние, невсасывающиеся или разрушающиеся в ЖКТ лекарства): значительная вариабельность всасывания и биодоступности лекарств, медленное начало (через 15-40 мни после приема) и мень­шая сила действия вводимых лекарств, что ограничивает использо­вание этого пути в неотложной помощи.

Особенности перорального использования лекарств:

• простые лекаре таенные формы (растворы, суспензии, эмуль­сии. порошки) всасываются лучше, чем готовые (таблетки, капсулы, драже), но менее удобны в использовании;
• слабо щелочные препараты быстрее всасываются при снижен­ной кислотности желудочного сока (ахилия, прием нейтрализующих средств соды, молока), слабокислые препараты наоборот (из-за увеличения степени ионизации);
• прием пищи замедляет всасывание большинства лекарств (задержка опорожнения желудка), но увеличивает всасываемость жирораство­римых препаратов (жирорастворимые витамины, антикоагулянты) и биодоступность ряда лекарств за счет конкурентного ослабления их метабо­лизма в печени при “первом прохождении” (анаприлин, апрессин, верапамил, морфин, нитраты и пр).), их лучше принимать сразу после еды;
• лекарства с раздражающим действием на слизистую оболочку желудка (нестероидные противовоспалительные средства, кортико-стероиды, резерпин, доксициклин, калий и др.) рекомендуется при­нимать после еды;
• сахаропонижающне пероральные средства принимают непосредственно перед едой или во время еды;
• твердые лекарства (таблетки, капсулы) для профилактики изъязвлений пищевода запивают 150 мл воды (3-4 больших глотка) в положении стоя, менее желательно — сидя.

Сублингвальный (подъязычный) путь

text_fields

text_fields

arrow_upward

Преимущества сублингвального пути следующие: пригодность благодаря быстроте всасывания для неотложной помощи (нитроглицерин: нифедипин, пропраполол), отсутствие эффекта “первого про­хождения” (лекарства при всасывании минуют печень). Для плано­вой терапии он используется при введении стероидных гормонов и их производных, значительно разрушающихся в печени.

Недостатками сублингвального приема препаратов являются не­применимость для средств с раздражающим действием или неприят­ным вкусом и плохая всасываемость многих лекарств.

Ректальный путь

text_fields

text_fields

arrow_upward

Преимущества : возможность использования при недоступности перорального пути (рвота, нарушение глотания), быстрое всасывание при минимальном разрушении пищеварительными соками и пе­ченью (всасывание и обход печени обусловливает силу действия при­мерно на треть выше, чем пpи пероральном приеме).

Недостатки : неудобство применения, попадание части лекарства в портальный кровоток (при смещении свечи вверх), ограничение объема лечебной клизмы до 50-100 мл.

Инъекционные пути

text_fields

text_fields

arrow_upward

Преимущества : наиболее сильный и быстрый эффект (незаменим в неотложной помощи), высокая биодоступность, хороший контроль вводимой дозы, позволяет вводить невсасывающиеся лекарства.

Недостатки : болезненность при введении, травматичность, риск интоксикации и тяжелых системных реакций, риск инфицирования, необходимость специальной подготовки растворов и их высокая сто­имость, трудности длительною лечения.

1. Внутривенный путь

особенности использования:

• должен осуществляться под наблюдением врача;
• скорость наступления эффекта максимальна (иногда “на кон­чике иглы”);
• сила действия в 5-10 раз больше, чем при пероральном приеме той же дозы;
• длительность действия меньшая, чем при других путях введения;
• при введении раздражающих средств желательно “промыва­ние” вены теплым физиологическим раствором;
• существуют струйный и более медленный капельный путь введения, струйное введение с максимальной скоростью называют болюсом.

2. Внутримышечный путь

особенности использования:

• скорость наступления эффекта 10-15 мин (водные растворы);
• сила действия в 2-3 раза больше, чем при пероральном приеме;
• длительность действия меньше, чем при пероральном приеме;
• при введении нерастворимых веществ (масляные растворы, взвеси) необходимо убедиться, что игла не попала в сосуд;
• удобен для введения депо-препаратов, обеспечивающих стабильную концентрацию лекарства в течение многих дней;
• лучшие места для инъекций ягодичная и дельтовидная мышцы;
• всасывание можно ускорить с помощью грелки или замедлить наложением пузыря со льдом.

3. Подкожный путь

особенности использования:

• скорость, сила и длительность эффекта близки к внутримышечному пути;
• значительная болезненность при введении;
• нельзя вводить раздражающие, гипо- и гиперосмолярные растворы;
• используется для введения пролонгированных форм лекарств:
• места для инъекции (конечности и живот) наиболее доступны, что удобно для само- и взаимопомощи (шприц-тюбики).

Неинъекционные пути (без нарушения покровов тела)

text_fields

text_fields

arrow_upward

1. Ингаляционный путь

особенности использования:

• глубина проникновения лекарств в воздухопроводящие пути зависит от размера частиц аэрозоля или мелкодисперсного порош­ка, наилучшим проникновением обладают газы, которые через альвеоло-капиллярный барьер очень быстро попадают в систем­ный кровоток;
• используется для местного воздействия на слизистые оболочки дыхательных путей (бронхолитики, кортикостероиды) и в расчете на си­стемный эффект при всасывании (газы — кислород, общие анестетики);
• для введения препаратов используются специальные устрой­ства- ингаляторы, стационарные и портативные;
• даже при методически правильной ингаляции аэрозоля значительная его часть (до 90%) остается в полости рта и носоглотки, что может привести к нежелательным местным эффектам (после ин­галяции, например, кортикостероидов, следует прополаскивать рот щелочными растворами);
• при выраженном нарушении бронхиальной проходимости (эмфизема легких, тяжелый бронхоспазм) эффективность ингаляцион­ных средств снижается.

2. Aппликационный путь

Aппликационный путь — в клинике внутренних болезней может при­меняться трансдермальный. Его преимуществами являются нетравматичпость и отсутствие эффекта первичного прохождения через пе­чень. Для чрескожного введения используются специальные пласты­ри с пролонгированным равномерным выделением лекарства, напри­мер “питродерм” — система для высвобождения нитроглицерина.

Некоторые виды лекарственных препаратов рекомендуется применять посредством помещения под язык. Такой способ употребления используется преимущественно в отношении таблеток - твердых прессованных лекарственных форм. Однако в некоторых случаях его назначают и при приеме других видов лекарственных препаратов, например, порошков, жидкостей или аэрозольных форм.

Подъязычные таблетки

Таблетки, предназначенные для употребления посредством помещения в подъязычную область, в медицинской практике обыкновенно носят название сублингвальных. Происхождение этого термина связано с его латинскими корнями: в его основу положены слова «lingua», которое переводится как «язык», и "sub", которое применялось для обозначения предлога «под». Таким образом, буквальный медицинского термина «сублингвальные таблетки» - «подъязычные таблетки».

Порядок применения сублингвальных таблеток различных видов обыкновенно схож между собой. Так, для применения лекарственного препарата необходимо поместить его в подъязычную область и держать там до полного растворения, не проглатывая. При этом промежуток времени, который потребуется для полного рассасывания таблетки, может различаться, в зависимости от ее состава и свойств.

Применение подъязычных таблеток

Назначение сублингвальной формы приема лекарственных препаратов обыкновенно основывается на необходимости обеспечения наиболее эффективного попадания действующего вещества данного лекарства в кровь. Дело в том, что на обратной стороне и в подъязычной области содержится большое количество кровеносных сосудов, которые имеют высокую абсорбционную способность, то есть хорошо всасывают вещества, попадающие в эту область.

Таким образом, лекарства, размещенные под языком, всасываются непосредственно в кровь принимающего их пациента, не попадая в ходе этого процесса в пищеварительный тракт, где они обыкновенно теряют некоторую часть своих свойств. Кроме того, данный препаратов ценен еще и тем, что значительно снижает вероятность возникновения аллергических реакций, что может быть особенно актуально для пациентов, склонных к ним.

Тем не менее, сублингвальный метод приема лекарств имеет и свои ограничения. Так, следует тщательно контролировать дозу принимаемого препарата, поскольку количество действующего вещества, попадающего в кровь при этом способе приема выше, чем при обыкновенном проглатывании таблеток. Кроме того, при частом использовании этого способа происходит нарушение целостности зубной эмали.

Приветствую вас, дорогие читатели! Прием медицинских препаратов можно проводить по-разному. И порой термины, которые применяются в медицине для обозначения способов приема, кажутся нам непонятными. Например, сублингвально – что это значит, знают немногие. Давайте разберемся.

Сублингвально – это как?

Нередко в медицинских рецептах можно встретить термин «сублингвально». Это как применять? – спросит неосведомленный обыватель. Трансбуккально (то же самое, что сублингвально) означает, что таблетки нужно класть под язык и рассасывать.

Препараты, принимаемые сублигвально, используются для лечения различных заболеваний внутренних органов. Среди основных групп медикаментов можно указать:

• витамины;
• лекарства для лечения сердечно-сосудистых болезней;
• психотропные препараты;
• ферменты и другие.

Введение действующего вещества путем приема лекарства сублингвально осуществляется очень просто. Действующее вещество контактирует со слизистой оболочкой ротовой полости. Всасывание происходит через эпителий в нижней части языка. Поскольку этот участок буквально пронизан капиллярами, химические соединения скоро поступают в венозную кровь и включаются в кровообращение.

Зная, как действует на организм лекарство, принимаемое под язык, можно понять эффективность этого метода по сравнению со средствами, поступающими непосредственно в кишечник. Здесь последние подвергаются действию ферментов, поэтому большая часть активных соединений разлагается. В печени они проходят дополнительную обработку, и лишь потом разносятся по тканям.

Сублингвальные лекарства могут выпускаться в разных формах, но, как правило, это твердая консистенция: таблетки, порошок, леденцы. Жидкая форма представлена в виде аэрозоля. Препараты быстро растворяются и всасываются. Контакт с ферментами слюны может частично разрушить активные вещества, но такой вид приема обычно эффективнее, чем непосредственно глотание или разжевывание.

Единственный минус, который имеет этот тип медикаментов, — негативное воздействие на эмаль зубов. Если вам приходится часто класть под язык таблетки, стоит тщательно заботиться о состоянии ротовой полости и регулярно посещать стоматолога.

Тем не менее, трансбуккальные препараты имеют несколько неоспоримых плюсов:

• Лекарство подвергается минимальному воздействию ферментов и сразу всасывается в кровь.
• Сублингвальные препараты оказывают активное воздействие на организм.
• Лекарства, принимаемые под язык, действуют в короткий период времени.
• Достигается стойкий и выраженный эффект.
• Применяются при острых приступах, например, при стенокардии, когда требуется быстрое действие.

Таким образом, сублингвальные медикаменты находятся в приоритете у медиков, если стоит выбор между непосредственно пероральным и трансбуккальным приемом.

Как принимать сублингвальные препараты детям до года?

Инструкция к медикаментам дает вполне определенные указания, как принимать трансбуккальные лекарства. В случае со взрослыми и детьми возрастом от 2-3 лет достаточно положить таблетку или порошок под язык и дождаться, пока препарат раствориться.

Как правило, производители стараются придать этим лекарствам приятный вкус, особенно если они предназначены для детей. Но иногда таблетки кажутся малышам слишком кислыми или горькими. В этом случае можно поступить другим способом.

Детям до года или ребятишкам, которые сопротивляются закладыванию средства под язык можно растворить в небольшом количестве воды и дать выпить залпом.

Если лекарство имеет не очень приятный вкус, детям после 2 лет можно дать в рот небольшой леденец или кусочек конфеты, печенье или просто дополнительный стакан воды, чтобы устранить неприятные ощущения. Деткам до года такая мера не требуется.

Медики советуют принимать сублингвальные медикаменты за полчаса до или после еды. В этом случае состав ферментов слюны будет подходящим для усвоения препарата. Грудничкам можно предложить грудное молоко после процедуры, поскольку активные соединения поступят непосредственно в пищевод.

Трансбуккальные медикаменты редко назначаются детям, но порой их прием просто необходим. В этом случае нужно заставить малыша выпить растворенное лекарство, поскольку от этого зависит его здоровье.

Так же можно узнать что значит , и введение препаратов.

Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

• быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
• быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
• вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Движение и превращение лекарства в организме

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.