Везикар 5 мг инструкция по применению отзывы. Лекарственный справочник гэотар. Инструкция по применению Везикара: способ и дозировка

За последнее время в аптеках появилось немало новых препаратов. Среди них особо стоит выделить лекарство Везикар, которое относится к классу спазмолитиков и помогает снижать тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Этот препарат часто назначается больным, страдающим урологическими заболеваниями.

Вконтакте

Состав и форма выпуска Везикар

Препарат Везикар предлагается в аптеках в виде таблеток в пленочной оболочке дозировкой 5 мг и 10 мг. Таблетки помещены в специальные блистеры, которые в свою очередь упакованы в картонные упаковки, содержащие инструкцию по применению.

В качестве главного активного компонента в составе препарата выступает солифенацина сукцинат .

Помимо него в составе Везикара представлены и вспомогательные вещества - магния стеарат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы.

Оболочка, которой покрыты таблетки, состоит из следующих веществ: диоксид титана, тальк, гипромеллоза, макрогол, красители - железа оксид красный или желтый.

Фармакологическое действие

Препарат Везикар обладает ярко выраженными спазмолитическими свойствами. Он представляет собой ингибитор мускариновых рецепторов, в основном M3-подтипа. Примечательно, что активный компонент демонстрирует нейтральную или низкую реакцию на другие рецепторы и ионные каналы.

Первые изменения при применении препарата возникают уже на первой неделе лечения . В дальнейшем примерно через 12 недель с начала применения Везикара происходит стабилизация состояния больного. Максимальный лечебный эффект от применения препарата возникает примерно через 4 недели лечения . Достигнутый эффект в результате лечения Везикаром сохраняется до одного года.

Входящий в состав препарата солифенацин достигает наивысшей концентрации в плазме крови спустя 3-8 часов после приема таблеток. Уровень концентрации повышается одновременно с увеличением дозировки, которая может варьироваться от 5 мг до 40 мг. Вещество солифенацин имеет достаточно высокий уровень абсолютной биодоступности, который составляет 90%. Этот компонент практически полностью (на 98%) связывается с белками крови. Лечение препаратом не требует внесения изменений в привычный режим питания, поскольку приемы пищи никак не влияют на скорость и степень абсорбции.

Оказавшись в печени, солифенацин начинает меняться на структурном уровне, в результате возникает активный и 3 неактивных метаболита. Действующее вещество частично выводится из организма примерно за 45-68 часов. Эта функция возложена на почки и кишечник.

Показания к применению Везикар

Везикар относится к классу лекарственных препаратов, предназначенных для устранения симптомов у больных, страдающих синдромом гиперактивного мочевого пузыря , который характеризуется следующими проявлениями:

• ургентное недержание мочи;
• ургентные позывы к мочеиспусканию;
• учащенное мочеиспускание.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией по применению, препарат Везикар не назначают при следующих состояниях:

• проведение гемодиализа;
• протекающие в тяжелой или умеренной форме печеночная недостаточность вместе с приемом кетоконазола, итраконазола;
• миастения gravis;
• возраст до 18 лет;
• закрытоугольная глаукома;
• повышенная чувствительность к составным компонентам препарата;
• протекающие в тяжелой форме болезни органов пищеварительного тракта;
• полученная от родителей непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• почечная недостаточность в тяжелой форме;
• задержка мочеиспускания.

Везикар инструкция по применению

Взрослым пациентам, а также людям пожилого возраста лекарство назначают дозировкой 5 мг в сутки. Если возникает особая ситуация, то врачом может быть принято решение о повышении дозы до 10 мг в сутки. Везикар в форме таблеток предназначен для внутреннего применения целиком регулярно в одно и то же время без учета времени приёма пищи. Принимают лекарство, запивая его жидкостью в необходимом количестве.

Беременность и лактация

На текущий момент специалисты не располагают сведениями о действии препарата Везикар на организм беременных женщин. По этой причине врач должен с особой осторожностью назначать это лекарство во время беременности.

Также ничего неизвестно о возможности проникновения солифенацина в грудное молоко. Из-за этого не рекомендуется назначать препарат женщинам в период лактации.

Особые указания

Не всем пациентам можно назначать препарат Везикар. В первую очередь это касается больных, у которых обнаружены следующие патологии:

• обструкция выходного отверстия мочевого пузыря;
• гипокалиемия;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• замедленная моторика пищеварительного тракта;
• автономная нейропатия;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• обструктивные болезни пищеварительного тракта.

Препарат Везикар показания к применению и ряд других важных моментов:

• прежде чем больной начнет принимать препарат, нужно удостовериться, что нет других причин, которые могли бы спровоцировать непроизвольное мочеиспускание;
• в случае обнаружения инфекции мочеполовых путей необходимо проведение антибактериальной терапии;
• если препарат был назначен пожилым больным, то вносить корректировки в дозировку не требуется;
• ввиду отсутствия достаточных сведений о фармакокинетике и фармакодинамике активного компонента на организм детей и подростков нельзя назначать Везикар пациентам младше 18 лет;
• закончив курс лечения, обязательно нужно сделать недельный перерыв. Только после этого можно переходить к приему препаратов группы М-холиноблокаторов;
• в результате лечения Везикаром возникает опасность развития у больного нарушений зрительной способности четко различать предметы, а также сонливости и усталости. По этой причине необходимо быть особенно осторожным больным, чья трудовая деятельность требует высокой концентрации внимания и скорости реакции.

Лекарственное взаимодействие

• снижение эффективности лечения препаратом происходит, если его принимать вместе с М-холиномиметиками;
• если Везикар принимать одновременно вместе с М-холиноблокаторами, то это приводит к усилению лечебного и побочных эффектов солифенацина;
• когда солифенацин применяется вместе с медикаментами, оказывающими стимулирующее воздействие на моторику пищеварительного тракта, то это вызывает снижение лечебного действия последних;
• с особой осторожностью необходимо принимать препараты нелфинавир, ритонавир, кетоконазол, которые способны повышать биодоступность солифенацина. По этой причине при одновременном приеме препарата Везикара с указанными медикаментами максимальная дозировка первого не должна быть больше 5 мг. В то же время запрещается назначать этот медикамент больным с диагностированной печеночной недостаточностью в тяжелой и умеренной форме;
• запрещается принимать солифенацин вместе с верапамилом, рифампицином.

Везикар побочные действия

У некоторых больных, которым был назначен препарат Везикар 10 мг, препарат может вызвать нежелательные побочные действия:

• препарат может повлиять на работу нервной системы, в результате чего у больного может возникнуть лёгкая головная боль, умеренное головокружение, сухость во рту, сонливость. В редких случаях могут появиться следующие симптомы - галлюцинации, спутанность сознания, бред;
• нарушения в работе органов зрения - проблемы с аккомодацией, появление сухости слизистой оболочки глаз, развитие глаукомы;
• нарушения в работе пищеварительной системы - появление приступов тошноты, развитие диспепсических явлений, появление болей в области живота, запоров, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и кишечной непроходимости, потеря аппетита, рвота;
• нарушения в работе печени - дисфункция печени, изменение лабораторных показателей печеночных проб;
• нарушения в работе выделительной системы - проблемы с мочеиспусканием, развитие воспалительных процессов мочевыводящих путей инфекционной природы, цистита, острая задержка мочеиспускания, почечная недостаточность;
• нарушения в работе дыхательной системы - появление сухости слизистой оболочки носа;
• нарушения в работе других органов и систем - появление отечности нижних конечностей, повышенная утомляемость;
• возникновение аллергических и дерматологических реакций, которые чаще всего проявляются возникновением сухости кожи, зуда и высыпаний, крапивницы, многоформной эритемы, эксфолиативного дерматита.

В случае обнаружения любого из перечисленных выше побочных эффектов необходимо уменьшить дозировку или же полностью прекратить прием препарата, принять любой сорбент, обязательно промыть желудок (не позднее 1 часа после отравления), вызывать искусственным путём рвоту недопустимо. Если в этом имеется необходимость, то дополнительно больному назначают препараты симптоматической терапии.

С особым вниманием нужно подходить к соблюдению дозировки солифенацина. Иначе можно столкнуться с побочными действиями Везикар, которые могут потребовать проведения срочного лечения. Везинар побочные действия и следующие проявления:

• Мидриаз - патологическое состояние, характеризующееся расширением зрачков. Больному проводят закапывание пилокарпином. До тех пор, пока зрачки не вернутся в нормальное состояние, он должен находиться в темном помещении.
• Тахикардия . Терапия этого состояния предполагает применение бета-адреноблокаторов.
• Острая задержка мочи , которая требует проведения катетеризации.
• Дыхательная недостаточность . Для лечения этой патологии проводят искусственное дыхание.
• Судорожный синдром и острая возбудимость . Эти болезненные состояния лечатся при помощи бензодиазепинов.
• Антихолинергические эффекты центрального воздействия , проявляющиеся в виде выраженной возбудимости и галлюцинаций. Лечение предполагает прием карбахола и физостигмина.

Аналоги Везикар

Несмотря на то, что в аптеках представлено достаточно большое количество заменителей Везикара, среди них есть только один структурный аналог, содержащий в своем составе солифенацин, коим является препарат Зевесин. Обладающими аналогичным терапевтическим действием можно назвать следующие препараты-аналоги:

• Сибутин;
• Дримтан-Апо;
• Детрузитол;
• Дриптан;
• Новитропан.

Сроки и условия хранения

Чтобы препарат Везикар сохранил свои лечебные свойства в течение определенного производителем срока, его необходимо хранить в защищенном от солнечного света и влаги , а также недоступном для детей месте. При этом необходимо обеспечить оптимальные температурные условия - не выше +25 ° C. При соблюдении указанных условий препарат сохраняет свои лечебные свойства на протяжении 3 лет. Лекарство, у которого закончился срок годности, нельзя использовать для лечения.

Везикар цена

В аптеках препарат Везикар в форме таблеток дозировкой 5 мг можно приобрести по цене от 780 до 1330 р. Окончательная стоимость зависит от количества таблеток, содержащихся в упаковке.

Проблемы со здоровьем урологического характера всегда приносят массу некомфортных ощущений. Лечение длительное, а препарат правильного спектра действия подобрать сложно.

Для снижения позывов к мочеиспусканию, расслабления тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря эффективным спазмолитиком считается Везикар. Препарат разработан ведущими специалистами Нидерландов, страна является производителем и главным поставщиком препарата на все рынки мира.

Инструкцию по применению, препараты-аналоги и цены на них, а так же отзывы пациентов читайте ниже.

Общие характеристики

Везикар выпускается только в таблетированной форме с пленочным покрытием . Картонная коробка содержит 10 или 30 таблеток в блистере, обязательно прилагается инструкция по применению.

Таблетки имеют выпуклую форму с обеих сторон, цвет может отличаться:

• 5мг ─ желтого цвета;
• 10 мг ─ розового.

Состав в процентном соотношении в зависимости от дозировки тоже немного разнится:

• Круглые желтые таблетки, с одной стороны имеют маркировку 150, с другой ─ логотип компании-производителя. Каждая включает в себя 5 мг солифенацина сукцината, оказывающего терапевтический эффект. Дополнительно содержится: моногидрат лактозы ─ 107,5 мг, 30 мг кукурузного крахмала, 6 мг гипромеллозы, 1,5 мг стеарата магния.
• Таблетки в розовой оболочке основного ингредиента вмещают 10 мг, дополнительные находятся в той же пропорции, только моногидрата лактозы здесь 102,5 мг.

Солифенацин оказывает на организм:

1. Спазмолитическое действие, расслабляя гладкую мускулатуру мочевыводящих путей.
2. Специфически влияет на мембраны белков, передающих сигнал нервно-мышечным окончаниям.

Действующее вещество имеет минимальный процент сродства к иным ионным каналам и рецепторам.

Назначить прием препарата может только врач при:

• полном или частичном моченедержании;
• частым позывам к мочеиспусканию, при отсутствии воспалительных процессов в мочеполовой системе;
• учащенном мочеиспускании.

Везикар облегчает состояние пациента уже через неделю регулярного приема, стабилизировать можно спустя месяц. Через 12 недель приема полностью уйдут все симптомы, действие проведенной терапии сохраняется на год.

Средство употребляют перорально, раз в сутки по 5 мг, по назначению врача максимальная доза может составлять 10 мг.

Принимают каждый день, желательно в одно время, вне зависимости от трапезы, запивая любой жидкостью в достаточном количестве.

Список противопоказаний довольно обширный, Везикар запрещено употреблять при:

• задержке мочеиспускания;
• почечной недостаточности тяжелой формы;
• закрытоугольной глаукоме;
• сложных заболеваниях органов ЖКТ;
• почечной недостаточности средней или тяжелой формы, лечение которой проводят кетоназолом или подобными препаратами;
• гемодиализе;
• наследственной или индивидуальной непереносимости составляющих препарата;
• возрасте до 18 лет.

При миастерии гравис средство может оставить негативные последствия , прием его строго запрещен.

Фармацевты Российской Федерации продадут средство только при наличии рецепта от доктора по таким ценам:

• 1200-1700 руб. за 30 таблеток, дозировкой 10 мг;
• 780-920 руб. за такое же количество дозировкой в 5 мг.

Каждая сеть аптек оценивает препараты по своим собственным прейскурантам, сюда включают месторасположение, стоимость транспортных услуг, наценку самой аптеки.

Сравнительные характеристики аналогов

Если по каким-то причинам лечение Везикаром невозможно, его заменяют дешевыми аналогами, которых в аптечной сети достаточно. Многие препараты будут отличаться ценой, основным действующим веществом, механизмом воздействия на организм пациента.

Наиболее распространенные аналоги, в том числе российские:

• Новитропан;
• Дриптан;
• Детрузитол;
• Дримтан-Апо;
• Уротол;
• Сибутин;
• Спазмекс;
• Уро-Ваксом;
• Ролитен;
• Бетмига.

Их действие очень схоже, разница будет в стоимости, составе, немного сниженном возрастном пороге.

По назначению врачей можно составить негласный список популярных в России и вкусных по цене аналогов Везикара:

Спазмекс

Для пациентов с 14 лет применяют Спазмекс, основным действующим веществом является троспия хлорид. Аналог Везикара выпускается в форме таблеток, каждая из которых может содержать 15 или 30 мг основного ингредиента. В зависимости от возраста и симптоматики, в сутки разрешено принимать не более 45 мг средства, регулировать дозу разрешается только врачу.

Спазмекс негативно влияет на концентрацию внимания, не назначается при вынашивании ребенка.

Ролитен

Толтеродина талтрат является главным действующим веществом в Ролитене. Таблетки содержат по 1 мг вещества каждая, действует расслабляюще на мышцы мочевого пузыря.

Принимают по две таблетки ежедневно, при почечной и печеночной недостаточности достаточно одной.

Дриптан

Дриптан является близким аналогом Везикара, который могут принимать дети от 5 лет и пожилые люди. Им достаточно двух таблеток, взрослым разрешено употреблять до 4, суточная норма должна быть не выше 30 мг. Препарат действует на моторику, притупляет внимание.

Уротол

При беременности и детям, не достигшим 18 лет, лечение Уротолом запрещено, остальным пациентам с проблемами урологического характера часто прописывают этот препарат.

Действующее вещество гидротартрат толтеродина может иметь концентрацию 1 и 2 мг в одной таблетке, суточная норма не должна превышать 4 мг.

Бетмига

Устранить недержание мочи, частые позывы в туалет, снять напряжения с гладкой мускулатуры мочевого пузыря под силу таблеткам Бетмига, которые, наряду с Везикаром, эффективно устраняют данные симптомы.

Мирабегрон выступает главным действующим веществом, за короткие сроки избавит пациента, старше 18 лет, от всех деликатных симптомов. Максимально допустимая суточная норма ─ 50 мг.

Таблетки Бетмига запрещено раскусывать или разламывать.

Зевесин

Аналогом, где действующим веществом является солифенацин, будет только один препарат, Зевесин. Он полностью повторяет структуру препарата, отличаться будет вспомогательными средствами. Терапевтический эффект тот же.

Препарат Везикар представляет собой лекарственное средство, оказывающее расслабляющее действие в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Медикамент применяется для терапии , ургентных и учащенных позывов к мочеиспусканию, связанных с гиперактивностью мочевого пузыря. Везикар противопоказан кормящим женщинам, детям до 18 лет и пациентам с тяжелыми заболеваниями ЖКТ, задержкой мочеиспускания, гиперчувствительностью, почечной и/или печеночной недостаточностью, миастении, закрытоугольной глаукоме и проблемами с переносимостью галактозы.

Лекарственная форма

Лекарственный медикамент Везикар выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток светло-желтого и бледно-розового цвета (зависит от дозировки активного вещества), покрытых пленочной оболочкой. Также от дозировки действующего элемента на одной из сторон таблетки может находиться гравировка «150» (5 мг) или «151» (10 мг).

Средство упаковывается в картонные коробки, содержащие 1 или 3 блистера по 10 таблеток Везикара.

Описание и состав

Активным компонентом препарата Везикар является солифенацина сукцинат. В 1 таблетке медикамента может содержаться 5 мг или 10 мг действующего вещества.

Дополнительные элементы:

• кукурузный крахмал;
• моногидрат молочного сахара;
• гипромеллоза;
• стеарат магния.

Состав пленочной оболочки:

• тальк;
• диоксид титана;
• макрогол 8000;
• гипромеллоза;
• оксид железа желтый (для дозировки 5 мг);
• оксид железа красный (для дозировки 10 мг).

Фармакологическая группа

Медицинский препарат Везикар является спазмолитиком, оказывающим выраженное расслабляющее действие в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Механизм терапевтического действия солифенацина сукцината основан на конкурентном подавлении м-холинорецепторов мускарина, в частности подтипа М3.Вещество имеет слабое или полностью отсутствующее сродство с другими типами ионных каналов или рецепторов.

Терапевтическая эффективность Везикара в случае применения таблеток в дозировке 5 мг или 10 мг может наблюдаться в первые дни употребления и устанавливается в течение 2–3 месяцев. Максимальное действие препарата достигается в среднем через 4 недели непрерывного применения. Эффективность может сохраняться на протяжении года.

Везикар легко абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 3–8 часов после перорального применения вне зависимости от приема пищи. Биологическая доступность – 90%. Степень связывания с протеинами сыворотки крови в среднем может составлять 98%. Период полувыведения – 50–70 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство Везикар прописывается пациентам, страдающим различными патологиями мочевыводящих путей. В связи с широким перечнем противопоказаний и возможных побочных проявлений перед использованием настоятельно рекомендуется посоветоваться с опытным врачом.

для взрослых

Взрослым пациентам Везикар назначают при таких состояниях, как:

• учащенные позывы к мочеиспусканию;
• ургентное (императивное) ;
• императивные позывы к испусканию мочи, связанные с синдромом гиперактивности мочевого пузыря.

для детей

В детском и подростковом возрасте младше 18 лет применение средства строго запрещается из-за малой степени изученности вопроса безопасности и оправданности приема медикамента данной категорией пациентов.

Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было выявлено негативного влияния солифенацина сукцината на развитие плода, во время беременности следует назначать медикамент с особой осторожностью. В период лактации применение Везикара возможно только при условии, что пациентка прекратит кормление малыша грудным молоком.

Противопоказания

К абсолютным запретам к применению Везикара относятся:

• задержка мочеиспускания;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• закрытоугольная глаукома;
• токсический мегаколон;
• возраст ребенка или подростка до 18 лет;
• миастения;
• умеренная форма печеночной недостаточности при условии употребления кетоконазола или других ингибиторов CYP3A4;
• проведение процедуры гемодиализа;
• период лактации;
• тяжелые патологии желудочно-кишечного тракта;
• непереносимость галактозы и мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• гиперчувствительность к составу препарата.

С особой осторожностью:

• обструктивные патологии желудочно-кишечного тракта;
• тяжелая степень почечной недостаточности;
• обструкция (значимая) выходного отверстия мочевого пузыря, способная спровоцировать задержку мочеиспускания;
• умеренная печеночная недостаточность;
• беременность;
• автономная невропатия;
• гипокалиемия и/или удлинение интервала QT;
• применение бисфосфонатов и других медикаментов, способных вызвать или усугубить эзофагит;
• риск снижения кишечной моторики;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• грыжа пищеводного отдела в диафрагме.

Применения и дозы

Препарат Везикар следует принимать исключительно внутрь, запивая большим количеством чистой воды (не менее 250 мл). Таблетки запрещается разламывать или разжевывать. Прием средства не зависит от времени употребления пищи.

для взрослых

Рекомендованная начальная терапевтическая дозировка препарата Везикар составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки. В случае крайней необходимости врач может назначить увеличение дозировки до 10 мг (1 таблетка по 10 мг или 2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.

для детей

Детям до 18 лет строго противопоказано принимать Везикар в терапевтических целях.

для беременных и в период лактации

Расчет дозировок для беременных пациенток составляется исключительно лечащим врачом в сугубо индивидуальном порядке. При отказе от вскармливания грудью в период лактации возможно применение средства в рекомендованных терапевтических дозировках, прописанных в инструкции к препарату.

Побочные действия

На фоне применения Везикара могут наблюдаться следующие побочные явления:

• кожная сыпь;
• тошнота;
• задержка мочеиспускания;
• диспепсия;
• почечная недостаточность;
• кишечная непроходимость;
• головокружение;
• ощущение сухости в полости рта;
• различные нарушения функционирования печени;
• эпигастральный болевой синдром;
• сухость в носу;
• сонливость;
• копростаз;
• астения;
• усталость;
• сухость в глазах;
• эксфолиативный дерматит;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• отеки нижних конечностей;
• головная боль;
• удлинение интервала QT;
• сухость кожных покровов;
• анафилактический шок;
• понижение чувства аппетита и расстройство вкуса;
• гиперкалиемия;
• инфекционные поражения мочевыводящих путей;
• многоформная эритема;
• ложная близорукость;
• пируэтная тахикардия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном употреблении м-холиноблокаторов повышается риск проявления побочных действий. В свою очередь м-холиномиметики ослабляют эффективность препарата Везикар.

Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию солифенацина сукцината в сыворотке крови.

Нелфинавир и Ритонавир снижают скорость выведения активного компонента медикамента из организма.

Везикар значительно понижает терапевтическую эффективность и Цизаприда.

У пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, одновременное применение Везикара и повышает риск развития осложнений.

Особые указания

В связи с тем, что Везикар может спровоцировать ухудшение зрительного восприятия, сонливость, головокружение, усталость и сильную головную боль в период лечения не рекомендуется работать с точными механизмами, заниматься опасными видами деятельности и управлять транспортными средствами.

Передозировка

Употребление чрезмерных дозировок Везикара чревато развитием тяжелых форм м-холиноблокирующих симптомов. К ним относятся:

• сонливость;
• головокружение;
• нарушение зрительного восприятия;
• головная боль;
• сухость в носоглотке и полости рта.

Лечение: очистка желудочно-кишечного тракта и проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Везикар следует хранить в ограниченном для доступа детей месте при температуре до 25˚C.

Срок годности – 3 года от даты выпуска.

Аналоги

Лекарственными аналогами средства Везикар являются:

• Бетмига таблетки. Действующее вещество – мирабегрон. Отличаются пролонгированным действием.
• Детрузитол таблетки. Активное вещество – тольтеродин L-тартрат. Является наиболее приближенным аналогом Везикара.
• Урохол оральные капли. Представляет собой растительный аналог, содержащий экстракты спорыша, хмеля, мяты перечной, ортосифона, дикой моркови, бузины черной, березовых почек, хвоща, зверобоя и кукурузных столбиков.

  Цена

Стоимость Везикара составляет в среднем 728 рублей. Цены колеблются от 349 до 1263 рублей.

Спазмолитическим препаратом, снижающим тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, является «Везикар». Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 5 мг и 10 мг для лечения ургентного недержания мочи, частого мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию, которыми сопровождается синдром гиперактивного мочевого пузыря.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма «Везикар» – это таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-розового (таблетки 10 мг) цвета.

Действующее вещество солифенацина сукцинат содержится в объеме 5 или 10 мг.

Фармакологическое действие

Главным действующим веществом препарата «Везикар», инструкция по применению дает такую информацию, является солифенацин – это специфический конкурентный ингибитор мускариновых холинорецепторов преимущественно подтипа М3. Установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к другим рецепторам и ионным каналам.

Первые улучшения при приеме «Везикара» и аналогов в терапевтических дозах при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наступают уже в течение первой недели лечения. Эффект стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект от приема препарата устанавливается через 4 недели приема. Везикар – препарат длительного действия, его эффективность сохраняется в течение не менее 12 месяцев.

При приеме внутрь таблеток, солифенацин подвергается активному метаболизму в печени. Выводится препарат в неизменном виде и в виде метаболитов с мочой и калом.

Установлено, что фармакокинетика действующего вещества препарата не зависит от пола и возраста пациентов, а также их расовой принадлежности, поэтому коррекция дозы людям пожилого возраста не требуется. Данных о фармакокинетике солифаенацина у детей и подростков нет.

Таблетки «Везикар»: от чего помогает препарат

Показания к применению лекарства включают:

• учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря;
• ургентное (императивное) недержание мочи.

Инструкция по применению

«Везикар» взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, назначают внутрь по 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки.

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• лактация;
• myasthenia gravis;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома;
• проведение гемодиализа;
• тяжелая почечная недостаточность;
• задержка мочеиспускания;
• тяжелые желудочно-кишечные заболевания (в т.ч. токсический мегаколон);
• умеренная печеночная недостаточность при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);
• редкие наследственные нарушения переносимости галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Применение препарата возможно, но с особой осторожностью, если у пациента обнаружены:

• автономная невропатия;
• одновременное применение препаратов, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонатов);
• беременность;
• наличие таких факторов риска, как гипокалиемия или синдром удлинения интервала QT;
• клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, чреватая развитием задержки мочи;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс;
• одновременное применение мощного ингибитора изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола);
• желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке);
• тяжелая почечная (клиренс креатинина ≤30 мл/минуту) и умеренная печеночная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточность (для таких пациентов доза Везикара не должна превышать 5 мг);
• риск понижения моторики желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

• эксфолиативный дерматит;
• усталость;
• тошнота, рвота;
• сыпь;
• сухость полости носа;
• сухость кожи;
• сухость глотки;
• сухость глаз;
• сухость во рту;
• спутанность сознания;
• сонливость;
• снижение аппетита;
• почечная недостаточность;
• отеки нижних конечностей;
• острая задержка мочеиспускания;
• многоформная эритема;
• крапивница;
• копростаз;
• кишечная непроходимость;
• инфекции мочевыводящих путей;
• затруднение мочеиспускания;
• запор;
• диспепсия;
• дисгевзия (нарушение вкуса);
• головокружение;
• головная боль;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• галлюцинации;
• бредовое состояние;
• боль в животе;
• ангионевротический отек.

Аналоги лекарства «Везикар»

Для лечения нейрогенной слабости мочевого пузыря назначают аналоги по действию:

1. Уротол.
2. Спазмоцистенал.
3. Витапрост форте.
4. Пантогам.
5. Убретид.
6. Спазмекс.
7. Цистрин.
8. Прозерин.
9. Новитропан.
10. Нивалин.
11. Гентос.
12. Детрузитол.

Условия отпуска и цена

Средняя цена «Везикар» (таблетки 5 мг № 30) в Москве составляет 486 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 380 гривен, в Казахстане — за 5335 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 32 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:Активные вещества: солифенацина сукцинат - 5 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 107.5 мг, крахмал кукурузный - 30 мг, гипромеллоза 3 мПа·с - 6 мг, магния стеарат - 1.5 мг, вода очищенная* - 54 мг.Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с - 61.83%, тальк - 18.54%, макрогол 8000 - 11.6%, титана диоксид - 7.88%, железа оксид желтый - 0.15%) - 4 мг, вода очищенная* - 36 мг.

Фармакологический эффект

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холинорецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.Эффективность препарата Везикар; при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.РаспределениеПосле в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.МетаболизмСолифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).ВыведениеПосле однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).Фармакокинетика в особых клинических случаяхНет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде TСmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC - более 100% и T1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Показания

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания;- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);- myasthenia gravis;- закрытоугольная глаукома;- тяжелая печеночная недостаточность;- тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом);- проведение гемодиализа;- детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности);- повышенная чувствительность к компонентам препарата.Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.С осторожностью следует назначать препарат пациентам:- с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;- с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями (в т.ч. застой пищи в желудке);- с риском пониженной моторики ЖКТ;- с тяжелой почечной (КК ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (7-9баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг);- одновременно принимающим мощный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол;- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;- с автономной невропатией;- с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа пируэт).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар; при беременности.Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Способ применения и дозы

Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

Везикар; может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению была очень высока.Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (больше1/100, меньше1/10); нечастые (больше1/1000, меньше1/100); редкие (больше1/10 000, меньше1/1000), очень редкие (меньше1/10 000 и с неизвестной частотой, которая не может быть оценена по представленным данным).Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко - кишечная непроходимость, копростаз; очень редко - рвота*, снижение аппетита*.Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко - острая задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность*.Со стороны ЦНС: нечасто - сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко - головокружение*, головная боль*.Психические нарушения: очень редко - галлюцинации*, спутанность сознания*, сонливость*, бредовое состояние*.Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто - сухость глаз.Со стороны дыхательной системы: нечасто - сухость полости носа.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сухость кожи; очень редко - многоформная эритема*, зуд*, сыпь*, крапивница*, ангионевротический отек*, эксфолиативный дерматит*.Прочие: нечасто - усталость, отеки нижних конечностей.*- наблюдались после регистрации препарата.При использовании солифенацина после регистрации в различных странах, сообщалось об удлинении интервала QT и тахикардии типа пируэт. Также сообщалось о нарушениях функции печени, характеризующихся повышением уровня печеночных ферментов (АЛТ, ACT, ГГТ), случаях гиперкалиемии. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи представляется затруднительным.Аллергические реакции во время клинических исследований не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать. У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение солифенацином должно быть прекращено и необходимо проведение соответствующего лечения.

Передозировка

Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения. Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации.Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.Лечение: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию:- при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;- при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины;- при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание;- при тахикардии - бета-адреноблокаторы;- при острой задержке мочи - катетеризация;- при мидриазе - закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакологическое взаимодействиеПри сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.Фармакокинетическое взаимодействиеИсследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими изоферментами.Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацинаСолифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средствНе выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особые указания

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмамиСолифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.