Интраназальные кортикостероиды препараты. Что такое кортикостероиды и для чего их используют при лечении заболеваний носоглотки и дыхательной системы. Кортикостероиды при бронхиальной астме

В настоящее время в клинической практике для интраназального применения используются беклометазона дипропионат, флунизолид, будесонид, флутиказона пропионат, мометазона фуроат, триамцинолона ацетонид. Флунизолид и триамсинолон в виде назальных аэрозолей в России в настоящее время не используются. Гидрокортизон, преднизолон и дексаметазон не должны применяться интраназально, так как они характеризуются очень высокой биодоступностью и могут вызывать характерные для системной глюкокортикоидной терапии побочные явления. На основании данных о безопасности для длительного использования рекомендуют мометазона фуроат и флутиказона пропионат.
  • После интраназального введения часть дозы, которая оседает в глотке, проглатывается и всасывается в кишечнике (> 50% от введенной дозы), часть всасывается в кровь со слизистой оболочки носа. При функционирующем мукоцилиарном транспорте уже спустя 20-30 мин после распыления порошка или аэрозоля лишь незначительная часть лекарственного средства остается в полости носа. До 96% препарата транспортируется ресничками слизистой оболочки носа в глотку, проглатывается, попадает в желудок, всасывается в кровь. Поэтому важными фармакокинетическими характеристиками топических стероидов являются биодоступность при пероральном и интраназальном приеме. Эти показатели во многом определяют терапевтический индекс глюкокортикоидов, т.е. отношение их местной противовоспалительной активности и возможного системного действия.
    Низкая биодоступность современных топических ГКС объясняется их минимальной (1-8%) абсорбцией из желудочно-кишечного тракта и почти полной (около 100%) биотрансформацией до неактивных метаболитов при первом прохождении через печень. Небольшая часть препарата, которая всасывается со слизистой оболочки дыхательного тракта, гидролизуется эстеразами до неактивных субстанций. Биодоступность многих интраназальных ГКС относительно высока. Например, у бекламетазона она составляет примерно 10%. Современные препараты этой группы (флутиказон и мометазон) имеют биодоступность соответственно 1% и 0,1%. То есть среди интраназальных ГКС мометазон обладает самой низкой биодоступностью.
    Биодоступность назальных глюкокортикоидов

    Глюкокортикоиды
    Биодоступность при интраназальном введении (%)
    Биодоступность при пероральном приеме
    Беклометазон дипропионат
    44
    20-25
    Триамцинолон ацетонид
    Нет данных
    10,6-23
    Флунизолид
    40-50
    21
    Будесонид
    34
    11
    Флютиказон пропионат
    0,5-2
    Мометазон фуроат

    Системы доставки назальных глюкокортикоидов
    Эффективность и безопасность топических стероидов во многом определяются системами их доставки в полость носа. Характеристика существующих систем ингаляционного введения приведена в таблице.

    Эффективность доставки препаратов в полость носа с помощью различных дозирующих устройств

    Дозирующее устройство
    Количество препарата, доставляемое больному (% от однократной дозы)
    Количество препарата, остающееся в полости носа (% от доставленной дозы)
    Дозирующий аэрозоль
    64
    20
    Назальный спрей
    100
    50
    Турбухалер
    70
    90

    В нашей стране в настоящее время зарегистрированы лекарственные формы в виде дозированного аэрозоля и назального спрея. Последний обладает большей эффективностью доставки препаратов и меньшим количеством местных побочных эффектов, возникающих у больных при использовании глюкокортикоидов (Носовы кровотечения, сухость и жжение в носу, зуд и чихание). Считается, что они обусловлены раздражающим действием фреона и высокой скоростью поступления лекарств в полость носа, наблюдаемой при применении дозированных аэрозолей.

Для устойчивости лекарственной формы к ним добавляется очищенная вода, целлюлоза и другие вспомогательные соединения.

Быстрый положительный эффект гормональных средств объясняется их мощным противовоспалительным действием. Синтетический кортикостероид флутиказон, содержащийся в препаратах Фликсоназе или Назарел, влияет на образование в организме медиаторов, вызывающих воспалительный процесс. Он угнетает образование биологически активных веществ (лейкотриенов, гистамина, простагландинов), которые участвуют в защитной реакции организма.

Кроме того, флутиказон задерживает пролиферацию клеток, то есть образование новых макрофагов, нейтрофилов, лимфоцитов, эозинофилов. Это свойство сказывается на местном иммунитете слизистой оболочки носа.

Положительный эффект от использования гормонов наступает уже через 2-4 часа и выражается в уменьшении отечности слизистой, прекращении чихания и зуда в носу, восстановлении носового дыхания, снижении образования выделений.

Флутиказон, как и другие кортикостероиды, не оказывает никакого влияния на образование собственных гормонов в организме. Он не угнетает надпочечники, гипофиз, гипоталамус. При интраназальном применении (капли в нос) он на 90% связывается кровяной плазмой и быстро выводится из организма через почки и печень.

Противоотечный, противовоспалительный, антиаллергический эффект после местного применения гормональных препаратов продолжается около суток. Поэтому назначаются они не чаще 1 раза в день. Но есть и негативное свойство средств с синтетическими кортикостероидами. Они подавляют местный иммунитет – при длительном и неконтролируемом их использовании может произойти его значительное ослабление.

Самостоятельно применять гормональные препараты не рекомендуется. Необходимо проконсультироваться с врачом, который определит показания к их назначению, назначит дозу, кратность использования, длительность курса и проконтролирует эффективность терапии.

Использование гормональных средств при аллергическом насморке и синусите

Насморк, вызванный воздействием различных аллергенов, находится на втором месте по частоте возникновения после инфекционного ринита. Диагностируется и аллергический синусит, чаще гайморит. Время их возникновения, яркость клинической картины и длительность патологического процесса во многом зависят от свойств аллергена. Сезонный аллергический насморк, или поллиноз, может быть осенним или весенним и вызывается пыльцой цветущих растений.

Эпизодический насморк возникает под кратковременным влиянием определенного аллергена (например, контакт с шерстью животного). При постоянном воздействии аллергенов (домашняя или книжная пыль) явления аллергического насморка также постоянны.

Независимо от характеристик аллергена насморк или синусит протекает со схожей клинической картиной. Из-за освобождения огромного количества медиаторов воспаления (гистамин, простагландины) начинается воспалительный процесс. Капилляры слизистой оболочки носа и пазух расширяются, увеличивается проницаемость их стенок. Через них плазма крови просачивается в межклеточное пространство оболочки, смешивается с секретом, который вырабатывается эпителиальными клетками.

В результате слизистая утолщается, частично или полностью перекрывая носовые проходы и затрудняя дыхание через нос. К заложенности присоединяются обильные прозрачные выделения, частое чихание и постоянный зуд или жжение в носу.

При аллергическом гайморите в пазухах увеличивается образование секрета, который может скапливаться из-за отека дренажных протоков. Симптомы интоксикации (повышение температуры тела, головная боль, слабость) отсутствуют, так как воспаление не инфекционного происхождения.

Капли в нос, содержащие кортикостероиды, с успехом используются при аллергическом насморке или синусите. Они обязательно входят в схему комплексного лечения наряду с антигистаминными, сосудосуживающими, иммуномодулирующими и барьерными средствами. При правильном подборе препаратов из всех этих групп происходит усиление их положительных качеств, а отрицательные эффекты сглаживаются.

Например, угнетение местного иммунитета при использовании гормональных средств успешно компенсируется назначением иммуномодулирующих лекарств. Кортикостероидные препараты можно применять не только для лечения аллергического насморка, но и для его профилактики, перед ожидаемым началом действия аллергена (перед началом цветения определенного растения).

Капли в нос Фликсоназе в виде спрея назначаются врачом строго индивидуально. При яркой клинической картине аллергии, при сочетании насморка и конъюнктивита, в первые два дня возможен прием по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день. При ослаблении симптомов доза снижается до 1 впрыскивания 1 раз в день. Курс должен быть не больше 5-7 дней, на усмотрение лечащего врача.

В качестве профилактического средства Фликсоназе применяется по 1 дозе 1 раз в день в первые 5-6 дней цветения растения-аллергена. Средство разрешено к применению в педиатрии у детей с 4 лет, по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в день по строгим показаниям.

Назальные капли Авамис или Назарел, содержащие синтетический кортикостероид флутиказон, используются по тем же показаниям и в тех же дозах, что и Фликсоназе. В зависимости от получаемого эффекта и выраженности клинической картины дозировка гормональных препаратов у взрослых и детей может меняться под строгим контролем врача.

Капли в нос Полидекса являются комбинированным средством, в которое входят препараты из трех групп. Это антибиотики (полимиксин, неомицин), сосудосуживающее (фенилэфрин) и гормональное средство (дексметазон).

Назначение Полидексы оправдано в тех случаях, когда у человека с аллергическим насморком или синуситом происходит наслоение инфекционного воспаления, вызванного бактериальной микрофлорой. Появление на фоне аллергического ринита симптомов интоксикации, изменение слизистого характера носовых выделений на гнойный ясно об этом свидетельствует.

Назальные капли Полидекса назначаются детям от 2 до 15 лет по 1-2 капле 3 раза в день, взрослым – по 2 капли до 5 раз в день. Курс лечения определяется врачом и составляет 5-7 дней.

Использование гормональных капель в нос при вазомоторном насморке

Насморк, обусловленный нарушением нервно-рефлекторной регуляции тонуса капилляров, называется вазомоторным. Он может быть вызван резким перепадом температур при выходе из тепла на холод, при изменении освещения с темноты на яркий свет, при вдыхании сильных запахов.

Одна из форм вазомоторного ринита – это так называемый ринит беременных, возникающий при резком повышении количества женских половых гормонов и при увеличении объема циркулирующей крови. Очень часто вазомоторный насморк сочетается с аллергическим.

Эффективность применения гормональных средств при вазомоторном рините доказана многими исследованиями. Они являются важной частью комплексной терапии, не оказывая системного влияния на организм и не вызывая привыкания. Для лечения могут быть использованы Назарел, Назокорт, Альдецин. В каждом конкретном случае, особенно при беременности, дозировка и длительность курса определяется лечащим врачом строго индивидуально.

Побочные эффекты и противопоказания для гормонального лечения

Эффективность использования гормональных капель в нос не оставляет сомнений, но необходимо помнить, что возможны различные побочные явления. Они возникают чаще всего при необоснованном или неконтролируемом приеме гормональных препаратов.

Возможно появление сухости и раздражения слизистой оболочки, носовых кровотечений, ощущения неприятного привкуса и запаха, сыпи на коже и слизистых. При длительных курсах может развиться остеопороз, угнетение надпочечников, бронхоспазм.

Противопоказано использование гормональных назальных капель при непереносимости компонентов лекарственного средства, у детей до 4 лет, у кормящих матерей. При беременности их назначение должно быть очень осторожным, только при крайней необходимости и под постоянным врачебным контролем.

Применение средств с синтетическими кортикостероидами, в том числе гормональных капель в нос, оправдано и очень эффективно при определенных формах насморка и синусита. Но они должны использоваться только по назначению врача, при строгом выполнении всех рекомендаций.

  • Гайморит (32)
  • Заложенность носа (18)
  • Лекарства (32)
  • Лечение (9)
  • Народные средства (13)
  • Насморк (41)
  • Прочее (18)
  • Риносинусит (2)
  • Синусит (11)
  • Сопли (26)
  • Фронтит (4)

Copyright © 2015 | АнтиГайморит.ру |При копировании материалов с сайта обратная активная ссылка обязательна.

Какие есть гормональные спреи и капли для носа?

Насморк является неприятным симптомом, который сопровождает любые простуды и воспаления лор-органов. Лечение ринита зависит от типа заболевания. При сильном отеке, вызванном аллергической реакцией, и воспалении слизистой, показаны специальные капли в нос и гормональные спреи.

Показания к применению

Гормональные капли от заложенности носа помогают снять отек и воспаление, при этом не оказывая сосудосуживающее действие. Главными действующими веществами таких препаратов являются глюкокортикостероиды, которые нормализуют сосудистый тонус, в отличие от обычных спреев от насморка.

Гормональные спреи показаны при следующих заболеваниях:

Длительное лечение насморка сосудосуживающими каплями нередко приводит к развитию медикаментозной формы ринита. Организм привыкает к действию препаратов и уже не может самостоятельно регулировать выделение слизи из носа.

У пациента наблюдается постоянная заложенность носа, применение капель оказывает временный эффект. В этом случае спреи и капли в нос с гормонами являются единственным оптимальным вариантом нормализации дыхания и лечения насморка.

Глюкокортикостероиды обладают ярко выраженным противовоспалительным эффектом. При аллергических формах насморка применение препаратов этой группы позволит быстро снять отек и воспаление.

Популярные препараты

Все гормональные препараты от насморка содержат глюкокортикостероид.

Действующим веществом лекарства может быть:

Спреи от насморка работают местно и не оказывают системного воздействия на весь организм. Подбирать препарат и длительность курса лечения должен врач.

Чтобы вылечить хронический или аллергический ринит, спрей следует использовать длительно, в течение двух или трех недель, в зависимости от выраженности симптомов.

Беременность не является абсолютным противопоказанием к применению интраназальных гормональных спреев. Женщины, вынашивающие ребенка, могут применять лекарства этой группы, но только по назначению врача. Это обусловлено отсутствием данных о воздействии глюкокортикоидов на плод.

Спреи с беклометазоном

Беклометазон применяется для лечения ринитов благодаря быстрой всасываемости препарата слизистой оболочкой. Эффект появляется спустя несколько минут после применения лекарственного средства.

Названия гормональных спреев для носа на основе беклометазона – Беконазе, Насобек и Альдецин.

Беконазе

Спрей Беконазе применяется для лечения ринитов любой природы, в том числе и спровоцированных инфекциями. Лекарство рекомендовано для лечения аллергического насморка, так как при регулярном использовании способствует уменьшению интенсивности симптомов, возникающих при повторном проявлении аллергической реакции.

Абсолютными противопоказаниями использования Беконазе является туберкулез, кандидозные поражения кожи и детский возраст. Индивидуальная непереносимость препарата проявляется крапивницей и дерматитом.

Насобек

Спрей Насобек применяется при хроническом и аллергическом рините, а также как вспомогательное средство при лечении гайморита.

Он выпускается в небольшом пластиковом флаконе, оснащенным дозатором. Одно нажатие на дозатор обеспечивает впрыскивание одной терапевтической дозы лекарства. К абсолютным противопоказаниям препарата относят:

  • первый триместр беременности;
  • системные грибковые инфекции;
  • вирусные заболевания;
  • туберкулез;
  • кровотечение из носа.

Если пациент регулярно сталкивается с носовыми кровотечениями, необходимо проконсультироваться с отоларингологом. В этом случае прием гормональных спреев может быть запрещен, так как глюкокортикостероиды воздействуют на тонус сосудов.

Альдецин

Спрей Альдецин показан для лечения ринитов и используется как вспомогательное средство в терапии полипоза слизистой носа. Применение препарата позволяет уменьшить отек слизистой.

Беклометазон оказывает противовоспалительное действие, поэтому лекарство может применяться при гайморите совместно с другими препаратами, рекомендованными врачом.

В противопоказаниях к использованию Альдецина не указывается беременность и период лактации. Однако женщинам рекомендуется проконсультироваться с врачом о безопасности лечения этим лекарственным средством.

Как и другие препараты с беклометазоном, спрей Альдецин противопоказан в следующих случаях:

  • системные грибковые и бактериальные инфекции;
  • туберкулез;
  • носовые кровотечения и повреждение слизистой оболочки;
  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.

Важно! Спреи с глюкокортикостероидами могут ухудшать регенерацию тканей, поэтому не используются после хирургических вмешательств или травм носа.

Лекарственные средства с беклометазоном можно применять детям старше 6 лет.

Препараты на основе флутиказона

Кортикостероид флутиказон оказывает выраженное противоотечное действие и уменьшает воспаление слизистой. Спреи с этим действующим веществом составляют основу терапии аллергического ринита.

Популярные интраназальные препараты на основе флутиказона – это Авамис, Фликсоназе и Назарел.

Авамис

Особенностью спрея Авамис является возможность применения детям в возрасте от двух лет и беременным женщинам, но только по назначению врача.

Абсолютным противопоказанием применения спрея Авамис является нарушение работы печени.

Фликсоназе

Спрей Фликсоназе позволяет быстро снять аллергический отек слизистой оболочки носа. Лекарство можно использовать в терапии сенной лихорадки. Этот спрей не назначают беременным женщинам и детям младше четырех лет.

Назарел

Назарел применяют для лечения аллергических ринитов.

Препарат не назначают женщинам в период лактации, так как высока вероятность выделения действующего вещества в грудное молоко.

Детям до четырех лет лекарство использовать нельзя.

В инструкции не содержится противопоказаний о применении спрея беременными женщинами, но врачи рекомендуют воздержаться от использования лекарства в первом триместре.

Гормональные интраназальные лекарства могут вызвать ряд побочных эффектов. При индивидуальной непереносимости возможно появление крапивницы или аллергическом дерматита на лице. Часто встречаются местные побочные эффекты – сухость слизистой, кратковременное носовое кровотечение, зуд и раздражение носоглотки.

Спреи с мометазоном

Самый популярный препарат с мометазоном – это спрей Назонекс. Лекарство выпускается в различных дозировках и предназначено для лечения аллергических синуситов и хронического ринита. Благодаря пролонгированному действию, препарат используют всего раз в сутки. Одной аппликации спрея достаточно, чтобы обеспечить свободное дыхание на весь день.

При рините аллергической природы лекарство можно назначать детям старше двух лет.

Также спрей назначают как терапевтическое средство против насморка на фоне аденоидных вегетаций у детей.

Во время беременности спрей применять можно, но небольшим курсом. Длительное использование лекарства может нанести вред плоду.

В составе спрея Дезринит также содержится мометазон. В целом, действие, побочные эффекты и противопоказания разных гормональных интраназальных спреев не отличаются.

Заключение

При использовании средства на основе синтетических глюкокортикоидов следует помнить, что терапевтический эффект достигается только при регулярном применении препарата. В отличие от сосудосуживающих капель, такие спреи не приносят моментального облегчения. Результат становится заметен спустя 5-7 дней после начала лечения.

При лечении гайморита гормональные средства используются как вспомогательное терапевтическое средство для уменьшения отека слизистой оболочки.

Из-за особенностей фармакодинамики, интраназальные гормональные препараты выпускаются только в форме спрея с дозатором. Такая форма выпуска позволяет избежать передозировки, что часто случается при использовании капель.

Курс лечения гормональными препаратами подбирается индивидуально для каждого пациента. С целью профилактики сезонного обострения, спрей можно начать использовать согласно инструкции за полторы-две недели до начала цветения растений-аллергенов.

Справочник основных ЛОР заболеваний и их лечение

Вся информация на сайте является популярно-ознакомительной и не претендует на абсолютную точность с медицинской точки зрения. Лечение обязательно должно проводиться квалифицированным врачом. Занимаясь самолечением вы можете навредить себе!

Кортикостероиды - названия препаратов, показания и противопоказания, особенности применения у детей и взрослых, побочные эффекты

Введение (характеристика препаратов)

Природные кортикостероиды

Синтетические кортикостероиды

Формы выпуска кортикостероидов

Препараты для внутреннего применения (в таблетках и в капсулах)

  • Преднизолон;
  • Целестон;
  • Триамцинолон;
  • Кенакорт;
  • Кортинефф;
  • Полькортолон;
  • Кеналог;
  • Метипред;
  • Берликорт;
  • Флоринеф;
  • Медрол;
  • Лемод;
  • Декадрон;
  • Урбазон и др.

Препараты для инъекций

  • Преднизолон;
  • Гидрокортизон;
  • Дипроспан (бетаметазон);
  • Кеналог;
  • Флостерон;
  • Медрол и др.

Препараты для местного применения (топические)

  • Преднизолон (мазь);
  • Гидрокортизон (мазь);
  • Локоид (мазь);
  • Кортейд (мазь);
  • Афлодерм (крем);
  • Латикорт (крем);
  • Дермовейт (крем);
  • Фторокорт (мазь);
  • Лоринден (мазь, лосьон);
  • Синафлан (мазь);
  • Флуцинар (мазь, гель);
  • Клобетазол (мазь) и др.

Топические кортикостероиды подразделяются на более и менее активные.

Слабоактивные средства: Преднизолон, Гидрокортизон, Кортейд, Локоид;

Умеренно активные: Афлодерм, Латикорт, Дермовейт, Фторокорт, Лоринден;

Высокоактивные: Акридерм, Адвантан, Кутерид, Апулеин, Кутивейт, Синафлан, Синалар, Синодерм, Флуцинар.

Очень высокоактивные: Клобетазол.

Кортикостероиды для ингаляций

  • Бекламетазон в виде дозированных аэрозолей (Бекотид, Альдецим, Бекломет, Беклокорт); в виде бекодисков (пудра в разовой дозе, ингалируется при помощи дискхалера); в виде дозированного аэрозоля для ингаляций через нос (Беклометазон-назаль, Беконазе, Альдецим);
  • Флунизолид в виде дозированных аэрозолей со спейсером (Ингакорт), для назального применения (Синтарис);
  • Будезонид – дозированный аэрозоль (Пульмикорт), для назального применения – Ринокорт;
  • Флутиказон в виде аэрозолей Фликсотид и Фликсоназе;
  • Триамцинолон – дозированный аэрозоль со спейсером (Азмакорт), для назального применения – Назакорт.

Показания к применению

Показания к применению глюкокортикоидов

  • Ревматизм;
  • ревматоидный и другие виды артритов;
  • коллагенозы, аутоиммунные заболевания (склеродермия, системная красная волчанка, узелковый периартериит, дерматомиозит);
  • болезни крови (миелобластный и лимфобластный лейкозы);
  • некоторые виды злокачественных новообразований;
  • кожные заболевания (нейродермит, псориаз, экзема, себорейный дерматит, красная дискоидная волчанка, атопический дерматит, эритродермия, красный плоский лишай);
  • бронхиальная астма;
  • аллергические заболевания;
  • пневмонии и бронхиты, фиброзирующие альвеолиты;
  • гломерулонефрит;
  • язвенный колит и болезнь Крона;
  • острый панкреатит;
  • гемолитическая анемия;
  • вирусные заболевания (инфекционный мононуклеоз, вирусный гепатит и другие);
  • наружный отит (острый и хронический);
  • лечение и профилактика шока;
  • в офтальмологии (при неинфекционных заболеваниях: ирит, кератит, иридоциклит, склерит, увеит);
  • неврологические заболевания (рассеянный склероз, острая травма спинного мозга, неврит зрительного нерва;
  • при трансплантации органов (для подавления отторжения).

Показания к применению минералокортикоидов

  • Болезнь Аддисона (хроническая недостаточность гормонов коры надпочечников);
  • миастения (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью);
  • нарушения минерального обмена;
  • адинамия и мышечная слабость.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • тяжелые инфекции (кроме туберкулезного менингита и септического шока);
  • ветряная оспа;
  • иммунизация живой вакциной.

С осторожностью следует применять глюкокортикостероиды при сахарном диабете, гипотиреозе, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, язвенном колите, повышенном артериальном давлении, циррозе печени, сердечно-сосудистой недостаточности в стадии декомпенсации, повышенном тромбообразовании, туберкулезе, катаракте и глаукоме, психических заболеваниях.

  • повышенное кровяное давление;
  • сахарный диабет;
  • пониженный уровень калия в крови;
  • глаукома;
  • почечно-печеночная недостаточность.

Побочные реакции и меры предосторожности

  • появление отеков в связи с задержкой натрия и воды в организме;
  • повышение кровяного давления;
  • повышение уровня сахара в крови (возможно даже развитие стероидного сахарного диабета);
  • остеопороз в связи с усиленным выделением кальция;
  • асептический некроз костной ткани;
  • обострение или возникновение язвенной болезни желудка; желудочно-кишечные кровотечения;
  • повышенное тромбообразование;
  • увеличение массы тела;
  • возникновение бактериальных и грибковых инфекций в связи со снижением иммунитета (вторичный иммунодефицит);
  • нарушение менструального цикла;
  • неврологические расстройства;
  • развитие глаукомы и катаракты;
  • атрофия кожи;
  • повышенное потоотделение;
  • появление угревой сыпи;
  • подавление процесса регенерации тканей (медленное заживление ран);
  • избыточный рост волос на лице;
  • угнетение функции надпочечников;
  • нестабильность настроения, депрессии.

Длительные курсы кортикостероидов могут привести к изменению внешнего вида пациента (синдром Иценко-Кушинга):

  • избыточное отложение жира в отдельных участках туловища: на лице (так называемое «лунообразное лицо»), на шее («бычья шея»), груди, на животе;
  • мышцы конечностей атрофированы;
  • кровоподтеки на коже и стрии (полосы растяжения) на животе.

При этом синдроме отмечается также задержка роста, нарушения образования половых гормонов (нарушения менструаций и мужской тип роста волос у женщин, и признаки феминизации у мужчин).

Как применять кортикостероиды?

Лечение кортикостероидами

При интенсивной терапии (в случае острой, угрожающей жизни патологии) препараты вводят внутривенно и по достижению эффекта отменяют одномоментно.

  • альтернирующая терапия – применяют глюкокортикоиды с короткой и средней длительностью действия (Преднизолон, Метилпреднизолон) однократно с 6 до 8 часов утра каждые 48 часов;
  • интермиттирующая терапия – короткие, 3-4- дневные курсы приема препарата с 4-дневными перерывами между ними;
  • пульс-терапия – быстрое внутривенное введение большой дозы (не менее 1 г) препарата для оказания неотложной помощи. Препаратом выбора для такого лечения является Метилпреднизолон (он более доступен для введения в пораженные участки и дает меньше побочных эффектов).

Суточные дозы препаратов (в пересчете на Преднизолон):

  • Низкие – меньше 7,5 мг;
  • Средние – 7,5 -30 мг;
  • Высокие –мг;
  • Очень высокие – выше 100 мг;
  • Пульс-терапия – выше 250 мг.

Лечение кортикостероидами должно сопровождаться назначением препаратов кальция, витамина D для профилактики остеопороза. Диета пациента должна быть богата белками, кальцием и включать ограниченное количество углеводов и поваренной соли (до 5 г в сутки), жидкости (до 1.5 л в сутки).

Кортикостероиды детям

Кортикостероиды при беременности и лактации

1. Угроза преждевременных родов (короткий курс гормонов улучшает готовность недоношенного плода к рождению); применение сурфактанта для ребенка после рождения позволило свести до минимума применение гормонов при этом показании.

2. Ревматизм и аутоиммунные заболевания в активной фазе.

3. Наследственная (внутриутробная) гиперплазия у плода коркового слоя надпочечников – трудно диагностируемое заболевание.

Кортикостероиды при бронхиальной астме

Кортикостероиды при аллергии

Кортикостероиды при псориазе

Лекарственное взаимодействие

  • Антациды (препараты, снижающие кислотность желудочного сока) снижают всасывание глюкокортикоидов, принимаемых внутрь.
  • Барбитураты, Дифенин, Гексамидин, Карбамазепин, Рифампицин, Димедрол ускоряют метаболизм (превращения) глюкокортикоидов в печени, а Эритромицин и Изониазид замедляют его.
  • Глюкокортикоиды ускоряют выведение из организма Бутадиона, салицилатов, барбитуратов, Дигитоксина, Дифенина, Пенициллина, Изониазида, Хлорамфеникола.
  • Глюкокортикоиды при совместном приеме с Изониазидом могут вызывать нарушения психики; с резерпином – депрессивные состояния.
  • Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин, Коаксил, Имипрамин и другие) в комбинации с глюкокортикоидами могут вызвать повышение внутриглазного давления.
  • Глюкокортикоиды (при длительном их приеме) усиливают эффективность адреномиметиков (Адреналин, Дофамин, Норадреналин).
  • Теофиллин в сочетании с глюкокортикоидами способствует появлению кардиотоксического эффекта; усиливает противовоспалительный эффект глюкокортикоидов.
  • Амфотерицин и мочегонные препараты в сочетании с кортикостероидами повышают риск возникновения гипокалиемии (снижение уровня калия в крови) и усиление мочегонного действия (а иногда задержка натрия).
  • Совместное применение минералокортикоидов и глюкокортикоидов усиливает гипокалиемию и гипернатриемию. При гипокалиемии возможно появление побочных эффектов сердечных гликозидов. Слабительные средства могут усиливать гипокалиемию.
  • Непрямые антикоагулянты, Бутадион, Этакриновая кислота, Ибупрофен в сочетании с глюкокортикоидами могут вызвать геморрагические проявления (кровоточивость), а салицилаты и Индометацин – образование язв в органах пищеварения.
  • Глюкокортикоиды усиливают токсическое действие на печень парацетамола.
  • Препараты Ретинола снижают противовоспалительный эффект глюкокортикоидов и улучшают заживление ран.
  • Применение гормонов вместе с Азатиоприном, Метандростенолоном и Хингамином повышает риск развития катаракты и других побочных реакций.
  • Глюкокортикоиды снижают действие Циклофосфана, противовирусное действие Идоксуридина, эффективность сахароснижающих препаратов.
  • Эстрогены усиливают действие глюкокортикоидов, что может позволить снизить их дозировку.
  • Андрогены (мужские половые гормоны) и препараты железа усиливают эритропоэз (образование эритроцитов) при комбинации их с глюкокортикоидами; снижают процесс выведения гормонов, способствуют появлению побочных эффектов (повышение свертывания крови, задержка натрия, нарушение менструального цикла).
  • Начальная стадия наркоза при применении глюкокортикоидов удлиняется и сокращается продолжительность наркоза; дозы Фентанила уменьшаются.

Правила отмены кортикостероидов

Цены на кортикостероиды

  • Гидрокортизон – суспензия – 1 флакон 88 рублей; глазная мазь 3 г – 108 рублей;
  • Преднизолон – 100 таблеток по 5 мг – 96 рублей;
  • Метипред – 30 таблеток по 4 мг – 194 рубля;
  • Метипред – 250 мг 1 флакон – 397 рублей;
  • Тридерм – мазь 15 г – 613 рублей;
  • Тридерм – крем 15 г – 520 рублей;
  • Дексамед – 100ампул по 2 мл (8мг)– 1377 рублей;
  • Дексаметазон – 50 таблеток по 0.5 мг – 29 рублей;
  • Дексаметазон – 10 ампул по 1 мл (4 мг) – 63 рубля;
  • Офтан Дексаметазон – глазные капли 5 мл – 107 рублей;
  • Медрол – 50 таблеток по 16 мг – 1083 рубля;
  • Фликсотид – аэрозоль 60 доз – 603 рубля;
  • Пульмикорт – аэрозоль 100 доз – 942 рубля;
  • Бенакорт – аэрозоль 200 доз – 393 рубля;
  • Симбикорт – аэрозоль с дозатором 60 доз – 1313 рублей;
  • Беклазон – аэрозоль 200 доз – 475 рублей.
Читать еще:
Оставить отзыв

Вы можете добавить свои комментарии и отзывы к данной статье при условии соблюдения Правил обсуждения.

Организм человека - это сложная, непрерывно функционирующая система, способная продуцировать активные вещества для самостоятельного устранения симптомов болезней и защиты от негативных факторов внешней и внутренней окружающей среды. Эти активные вещества называются гормонами и, помимо защитной функции, они также помогают регулировать множество процессов в теле.

Что такое глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды) - это гормоны кортикостероиды, вырабатываемые корой надпочечников. За выделение этих стероидных гормонов отвечает орган гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество - кортикотропин. Именно оно стимулирует кору надпочечников выделять большое количество глюкокортикоидов.

Врачи-специалисты полагают, что внутри клеток человека существуют специальные медиаторы, отвечающие за реакцию клетки на химические вещества, действующие на неё. Именно так они объясняют механизм действия любых гормонов.

Глюкокортикостероиды обладают весьма обширным действием на организм:

  • оказывают антистресовое и противошоковое действия;
  • ускоряют деятельность механизма адаптации человека;
  • стимулируют выработку кровяных телец в костном мозге;
  • увеличивают чувствительность миокарда и сосудов, провоцируют повышение артериального давления;
  • повышают и оказывают положительное действие на глюконеогенез, происходящий в печени. Организм может самостоятельно купировать приступ гипогликемии, спровоцировав выброс стероидных гормонов в кровь;
  • повышают анаболизм жиров, ускоряют обмен полезных электролитов в организме;
  • оказывают мощное иммунорегулирующее действие;
  • понижают высвобождение медиаторов , оказывая антигистаминный эффект;
  • оказывают мощное противовоспалительное действие, уменьшая активность ферментов, вызывающих деструктивные процессы в клетках и тканях. Подавление медиаторов воспаления приводит к уменьшению обмена жидкостями между здоровыми и пораженными клетками, в результате чего воспаление не разрастается и не прогрессирует. Кроме того ГКС не дают вырабатываться белкам липокортинам из арахидоновой кислоты - катализаторам воспалительного процесса;

Все эти способности стероидных гормонов коры надпочечников были обнаружены учеными в лабораторных условиях, благодаря чему произошло успешное внедрение глюкокортикостероидов в фармакологическую сферу. Позже было отмечено противозудное действие гормонов при наружном применении.

Искусственное добавление глюкокортикоидов в тело человека внутренним или наружным способом помогает организму быстрее справиться с большим количеством проблем.

Несмотря на высокую эффективность и пользу этих гормонов, современные фармакологические индустрии используют исключительно их синтетические аналоги, поскольку контикостероидные гормоны, применяемые в чистом виде, могут провоцировать большое количество негативных побочных эффектов.

Показания к приему глюкокортикостероидов

Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.

Чаще всего показания к применению синтетических гормонов глюкокортикоидов включают в себя следующие состояния:

  • организма, в том числе вазомоторный ринит;
  • и предастматические состояния, ;
  • кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь;
  • любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови;
  • , и другие проявления патологий соединительных тканей;
  • существенное снижение вследствие внутренних патологий;
  • длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность;
  • глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после и лучевой терапии онкологии;
  • , пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях;
  • некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: , ;
  • аутоиммунные заболевания печени;
  • отек мозга;
  • заболевания глаз: кератиты, роговицы¸ ириты.

Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача, поскольку при неправильном приеме и неточно рассчитанной дозе эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.

Синтетические стероидные гормоны могут вызывать синдром отмены - ухудшение самочувствия больного после прекращения приема лекарств, вплоть до глюкокортикоидной недостаточности. Чтобы этого не произошло, врач рассчитывает не только терапевтическую дозу лекарственных средств с глюкокортикоидами. Ему нужно также выстроить схему лечения с постепенным повышением количества лекарственного вещества для купирования острой стадии патологии, и понижением дозы до минимальной после перехода пика заболевания.

Классификация глюкокортикоидов

Длительность действия глюкокортикостероидов была замерена специалистами искусственно, по способности разовой дозы конкретного лекарственного средства угнетать адренокортикотропный гормон, активизирующийся практически при всех перечисленных выше патологических состояниях. Такая классификация подразделяет стероидные гормоны данного типа на следующие виды:

  1. Короткодействующие - подавляют активность АКТГ на срок чуть более суток (Кортизол, Гидрокортизон, Кортизон, Преднизолон, Метипред);
  2. Средней продолжительности - срок действия приблизительно 2 суток (Траимцинолон, Полькортолон);
  3. Препараты длительного действия - эффект сохраняется дольше 48 часов (Батметазон, Дексаметазон).

Кроме того, существует классическая классификация препаратов по способу их введения в организм больного:

  1. Пероральные (в таблетках и капсулах);
  2. назальные капли и спреи;
  3. ингаляционные формы лекарственного средства (чаще всего применяются астматиками);
  4. мази и кремы для наружного применения.

В зависимости от состояния организма и типа патологии может быть назначена как 1, так и несколько форм лекарственных средств, содержащих глюкокортикостероиды.

Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

Обратите внимание

В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения. Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного.

Побочные эффекты глюкокортикостероидов

Несмотря на то, что современные фармакологические центры работают над повышением безопасности лекарственных средств, содержащих гормоны, при высокой чувствительности организма пациента могут проявиться следующие побочные эффекты:

  • повышенная нервная возбудимость;
  • бессонница;
  • , вызывающее дискомфорт;
  • , тромбоэмболии;
  • и кишечнике, воспаления желчного пузыря;
  • повышение веса;
  • при длительном использовании;

Е.А. Ушкалова, профессор кафедры общей и клинической фармакологии РУДН, Москва

Аллергический ринит относится к числу самых широко встречающихся заболеваний, распространенность и частота которого продолжает расти крайне высокими темпами. Так, за последние 30 лет в течение каждого десятилетия заболеваемость в экономически развитых странах увеличивалась на 100 % , что позволило назвать ее эпидемической . По данным эпидемиологических исследований, распространенность аллергического ринита составляет в среднем на планете 10-25 %, в Европе – 20-30, в Новой Зеландии и в Австралии – около 40, в Южной Африке – около 17, в России – 25 % . В США аллергический ринит поражает ежегодно около 40 млн человек, в т. ч. примерно 10-30 % взрослого населения и 40 % детей . В 80 % случаев заболевание начинается в возрасте до 20 лет . В России, согласно данным официальной статистики, аллергический ринит встречается у 9-25 % детей 5-8 лет . Однако, по мнению российских и зарубежных специалистов, официальные данные о заболеваемости, основанные на обращаемости пациентов, ни в коей мере не отражают истинной распространенности аллергического ринита, так как не учитывают огромное количество лиц, не обратившихся за медицинской помощью, и больных, которым был поставлен неправильный диагноз . Существуют сведения, что в Европе, включая Россию, за медицинской помощью по поводу симптомов аллергического ринита обращается не более 60 % пациентов. Согласно результатам обследования 1000 больных, проведенного в клинике ГНЦ – Института иммунологии Минздрава России, только 12 % пациентов диагноз аллергического ринита ставится в первый год заболевания, 50 % – в первые пять лет, остальным – через 9-30 и более лет после появления симптомов.

Прямые медицинские затраты при аллергическом рините оцениваются в США в 4,5 млрд долларов в год . Непрямые затраты, связанные с потерей 3,8 млн рабочих и 2 млн академических дней, еще больше повышают стоимость этого заболевания для системы здравоохранения и общества в целом . Клиническое и экономическое бремя аллергического ринита обусловлено и снижением качества жизни пациентов, а также риском развития серьезных осложнений со стороны дыхательных путей и ЛОР-органов.

В частности, аллергический ринит считают фактором риска развития бронхиальной астмы . Он встречается у 80-90 % пациентов, страдающих бронхиальной астмой , а у 68 % детей с аллергическим ринитом выявляется гиперреактивность бронхов . Тесная взаимосвязь между бронхиальной астмой и аллергическим ринитом позволяет некоторым авторам рассматривать их как единое заболевание . Аллергический ринит также часто сочетается с синуситом, конъюнктивитом, средним отитом, фарингитом, ларингитом, храпом и апноэ во сне . В некоторых исследованиях выявлена ассоциация аллергического ринита с депрессией и болью в нижней части спины .

Таким образом, лечение аллергического ринита и предупреждение сопутствующих ему заболеваний имеет важное медицинское, социальное и экономическое значение.

Методы лечения аллергического ринита

Лечение больных аллергическим ринитом включает нефармакологические и фармакологические методы. Первые прежде всего направлены на устранение аллергенов и провоцирующих факторов или уменьшение контакта с ними. Полная элиминация аллергена в большинстве случаев невозможна, особенно у пациентов с круглогодичным (персистирующим) ринитом, которые постоянно подвергаются его воздействию . Во многих ситуациях эффективная элиминация аллергенов невозможна не только по практическим, но и экономическим причинам, так как сопряжена со значительными финансовыми расходами для пациента . Тем не менее, даже уменьшение контакта с аллергеном позволяет улучшить контроль симптомов заболевания и снизить потребность в фармакотерапии.

В многочисленных клинических исследованиях доказана эффективность при аллергическом рините специфической иммунотерапии, однако этот метод лечения также не лишен ряда недостатков. Во-первых, специфическая иммунотерапия эффективна только у пациентов с повышенной чувствительностью к ограниченному спектру (1 или 2) аллергенов . Во-вторых, высокая эффективность (80-90 %) показана в клинических исследованиях лишь при применении парентеральной специфической иммунотерапии, которая не очень удобна для пациентов, поскольку представляет собой медленный постепенный процесс подкожного введения антигена в увеличивающихся дозах . Кроме того, она дорога и небезопасна, так как может вызывать угрожающие жизни анафилактические реакции . Рутинное применение более удобной сублингвальной иммунотерапии на основании результатов анализа 23 плацебо-контролируемых двойных слепых исследований в настоящее время рекомендовано быть не может . Кроме того, дозы аллергена, необходимые для сублингвальной иммунотерапии, в 5-200 раз превышают таковые для парентеральной . С учетом вышеизложенного зарубежные эксперты рекомендуют резервировать иммунотерапию для пациентов с тяжелыми нарушающими повседневную жизнь симптомами, чье заболевание вызвано ограниченным количеством идентифицированных аллергенов и которые не отвечают на лечение другими методами .

Таким образом, основное место в профилактике и терапии аллергического ринита принадлежит лекарственным средствам. С этой целью используют препараты нескольких фармакологических групп: блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, кортикостероиды, стабилизаторы мембран тучных клеток, сосудосуживающие средства (деконгестанты), М-холиноблокаторы. Изучается эффективность при этом заболевании и препаратов относительно новых групп – антагонистов лейкотриеновых рецепторов и моноклональных антител . Один из антагонистов лейкотриенов монтелукаст был недавно одобрен для лечения сезонного аллергического ринита .

В целом, все лекарственные средства, применяемые для лечения аллергического ринита, можно подразделить на две группы: 1) препараты, позволяющие контролировать симптомы заболевания, и 2) препараты, действующие на патогенетические факторы, т. е. оказывающие истинно терапевтический эффект . К последней группе прежде всего относятся кортикостероиды, значение которых резко возросло после введения в медицинскую практику в начале 1970-х гг. первого препарата этой группы (беклометазона дипропионата) для интраназального применения.

Место интраназальных кортикостероидов в терапии аллергического ринита

Несмотря на то то глюкокортикоиды уже более века используются для лечения заболеваний ЛОР-органов, их механизм действия продолжает активно изучаться. В экспериментальных и клинических исследованиях показано, что глюкокортикоиды воздействуют практически на все этапы патогенеза аллергического ринита . Их терапевтический эффект при аллергическом рините связывают, прежде всего, с противовоспалительным и десенсибилизирующим действием. Установлено, что глюкокортикоиды тормозят синтез целого ряда цитокинов, в частности ИЛ-1, ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-13, ФНО-а и GM-CSF . Кроме того, они уменьшают индукцию синтетазы оксида азота (NO), активация которой приводит к избыточному образованию NO, оказывающего выраженное провоспалительное действие. Глюкокортикоиды также снижают активность генов, кодирующих синтез ферментов, принимающих участие в продукции других провоспалительных белковых молекул: циклооксигеназы, фосфолипазы А2 и эндотелина-1, тормозят экспрессию молекул адгезии: ICAM-1 и Е-селектина. На клеточном уровне глюкокортикоиды вызывают уменьшение количества тучных клеток, базофилов и выделяемых ими медиаторов; снижают количество эозинофилов и их продуктов в эпителии и в собственном слое слизистой оболочки. Они также влияют на процессы апоптоза, уменьшая срок жизни эозинофилов; снижают количество клеток Лангерганса и угнетают захват и транспортировку антигенов этими клетками; снижают количество Т-клеток в эпителии; уменьшают продукцию лейкотриенов в слизистой оболочке; ингибируют продукцию IgE. Глюкокортикоиды снижают секрецию желез слизистой оболочки, экстравазацию плазмы и отек тканей. Кроме того, они уменьшают чувствительность рецепторов слизистой оболочки носа к гистамину и механическим раздражителям, т. е. в определенной степени воздействуют и на неспецифическую назальную гиперреактивность. Воздействие на все звенья патогенеза заболевания и торможение как ранней, так и отсроченной фаз аллергической реакции характерно не только для глюкокортикоидов системного действия, но и для интраназальных препаратов этой группы. Преимуществом интраназальных глюкокортикоидов перед пероральными является минимальный риск системных побочных эффектов на фоне создания адекватных концентраций активного вещества в слизистой оболочке носа, позволяющих контролировать симптомы аллергического ринита .

Интраназальные кортикостероиды зарекомендовали себя эффективными средствами как для предупреждения, так и для облегчения симптомов, обусловленных ранней и поздней фазами аллергического ответа . Снижение количества Т-лимфоцитов, эозинофилов, базофилов, моноцитов и тучных клеток в верхних дыхательных путях под их влиянием вызывает уменьшение заложенности в носу, ринореи, чихания и зуда , что приводит к значительному улучшению качества жизни пациентов . В ряде исследований показано, что интраназальные глюкокортикоиды позволяют почти полностью предотвратить симптомы поздней фазы аллергического ответа .

Сравнительная характеристика интраназальных кортикостероидов и других широко применяющихся для лечения аллергического ринита лекарственных средств представлена в табл. 1, из которой видно, что интраназальные кортикостероиды в большей степени устраняют симптомы заболевания, чем препараты всех других групп. Результаты клинических исследований и мета-анализов позволяют считать их самыми эффективными средствами для лечения аллергического ринита и рассматривать в качестве препаратов первого ряда при этом заболевании .

Таблица 1. Сравнительная характеристика кортикостероидов и других лекарственных средств для лечения аллергического ринита

Симптомы

Пероральные антигистаминные средства

Интраназальные антигистаминные средства

Интраназальные кортикостероиды

Интраназальные деконгестанты

M-холиноблокаторы

(ипратропия бромид)

Заложенность носа

Конъюнктивит

Начало действия

Длительность

В международной клинической практике в настоящее время широко используются следующие интраназальные кортикостероиды: триамцинолона ацетонид, бекламетазона дипропионат, флунизолид, будесонид, флутиказона пропионат и мометазона фуроат.

В России флунизолид и триамцинолон в виде назальных аэрозолей не используются. Применение гидрокортизона и преднизолона интраназально не рационально, так как эти препараты обладают очень высокой биодоступностью и могут вызывать системные побочные эффекты, особенно в случае, когда распыляются в полости носа. Из-за высокой биодоступности теряют свое практическое значение и интраназальные лекарственные формы дексаметазона и бетаметазона. В отличие от них, современные интраназальные глюкокортикоиды обладают низкой биодоступностью (табл. 2) и хорошо переносятся больными. Следует иметь в виду, что биодоступность интраназальных препаратов определяется не только их всасыванием со слизистой оболочки носа, но и абсорбцией той части дозы (менее половины от введенной), которая, осев в глотке, проглатывается и всасывается в кишечнике. Кроме того, при нормально функционирующем мукоцилиарном транспорте основная часть препарата (до 96 %) в течение 20-30 минут после интраназального введения переносится в глотку с помощью ресничек слизистой оболочки носа, откуда поступает в желудочно-кишечный тракт и подвергается абсорбции . Поэтому биодоступность при пероральном и интраназальном приеме является важной характеристикой интраназальных кортикостероидов, которая в значительной степени определяет их терапевтический индекс, т. е. соотношение местной противовоспалительной активности и потенциала неблагоприятного системного действия.

Таблица 2. Биодоступность интраназальных кортикостероидов

Низкая биодосупность современных интраназальных кортикостероидов связана не только с их плохой абсорбцией, но и с быстрым и практически полным метаболизмом при первом проходе через печень. Это обусловливает в целом короткий период полувыведения интраназальных кортикостероидов, однако продолжительность его разная для разных препаратов. Интраназальные кортикостероиды также различаются степенью липофильности, определяющей объем их распределения в организме, степенью сродства к рецепторам и силой действия.

Для измерения силы действия топических кортикостероидов используют 2 метода – определение степени сродства к глюкокортикоидным рецепторам и сосудосуживающей активности на модели кожи. По степени сродства к рецепторам препараты располагаются в следующем восходящем порядке: дексаметазон, триамцинолона ацетонид, будесонид, флутиказона пропионат и мометазона фуроат . По показателю сосудосуживающей активности флутиказона пропионат и мометазона фуроат превосходят другие интраназальные препараты . Однако сосудосуживающая активность лишь частично определяет эффективность кортикостероидов при аллергическом рините, так как непосредственно не коррелирует с противовоспалительной активностью .

Препараты с высокой липофильностью, например флутиказона пропионат или мометазона фуроат, лучше проникают в ткани и обладают большим объемом распределения в них . Они могут создавать в тканях резервуар, из которого медленно высвобождается активное вещество, что обусловливает их значительно более длительный конечный период полувыведения из организма. Напротив, менее липофильные кортикостероиды, например триамционолона ацетонид или будесонид, имеют меньший объем распределения. Высокая степень липофильности снижает водорастворимость препаратов в слизистой оболочке и, таким образом, увеличивает количество активного вещества, выводимого посредством мукоцилиарного клиренса еще до того, как оно достигнет рецептора в тканях. Это может способствовать снижению местной противовоспалительной активности препарата в носу, но в то же время и уменьшению его абсорбции со слизистой оболочки в системный кровоток. Клиническое значение высокой липофильности требует дальнейшего изучения .

Начало терапевтического эффекта интраназальных глюкокортикоидов обычно наблюдается спустя несколько дней после первого введения (табл. 3), однако для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько недель .

Таблица 3. Начало действия интраназальных кортикостероидов

Эффективность и переносимость интраназальных кортикостероидов во многом определяются системой их доставки в полость носа . Наиболее широко применяемыми лекарственными формами являются дозированные аэрозоли и назальные спреи. Последние обеспечивают более эффективную доставку действующего вещества и реже вызывают местные побочные эффекты (носовые кровотечения, сухость, жжение в носу, зуд, чихание), которые при применении дозированных аэрозолей в значительной степени обусловлены раздражающим действием фреона и высокой скоростью поступления лекарств в полость носа.

Эффективность современных интраназальных кортикостероидов при аллергическом рините была доказана в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях и сравнительных исследованиях с препаратами других фармакологических групп. Так, в трех мета-анализах рандомизированных контролируемых исследований было показано, что интраназальные кортикостероиды значительно превосходят по способности устранять чихание, ринорею, зуд, заложенность в носу и нарушение обоняния топические и пероральные антигистаминные средства, включая препараты последних поколений .

В рандомизированном клиническом исследовании у пациентов с аллергическим ринитом монотерапия интраназальным будесонидом (200 мкг) проявляла равную эффективность с комбинацией антигистаминного препарата (цетирзин, 10 мг) и антагонистом лейкотриена (монтелукаст, 10 мг) в отношении заложенности носа и улучшения носового дыхания . Более того, анализ опубликованных данных позволяет прийти к заключению, что интраназальные кортикостероиды значительно в большей степени облегчают симптомы аллергического ринита, чем антигистаминные препараты, антагонисты лейкотриена и их комбинации .

Согласно международным рекомендациям (программе ВОЗ ARIA – Allergic rhinitis and its impact on asthma) интраназальные кортикостероиды могут применяться на всех стадиях аллергического ринита, начиная от легких форм интермиттирующего (сезонного) до тяжелых форм персистирующего (круглогодичного), причем при среднетяжелом и тяжелом течении заболевания они рассматриваются в качестве средств первого выбора . Наряду с улучшением симптомов аллергического ринита и влиянием на патогенетические механизмы развития заболевания, интраназальные кортикостероиды играют важную роль и в лечении сопутствующих болезней, таких как бронхиальная астма, синусит и полипы носа .

Несмотря на различия физико-химических, фармакодинамических и фармакокинетических свойств топических глюкокортикоидов, в большинстве сравнительных клинических исследований не удалось продемонстрировать терапевтических преимуществ одних препаратов перед другими . Например, в сравнительном исследовании будесонида (400 мкг 1 р/сут) и мометазона фуроата (200 мкг 1 р/сут), несмотря на выше указанные фармакодинамические и фармакокинетические преимущества последнего, была показана равная эффективность обоих препаратов в предотвращении симптомов сезонного аллергического ринита, которая оценивалась по количеству дней, прошедших с начала аллергического сезона до появления относительно выраженных симптомов заболевания . Оба препарата значительно превосходили по данному показателю плацебо: при применении мометазона симптомы возникли в среднем через 26 дней, будесонида – 34 дня, плацебо – 9 дней. Более того, в другом исследовании у больных с круглогодичным ринитом будесонид (256 мкг 1 р/сут) достоверно превосходил по эффективности устранения всех симптомов, а также по эффективности устранения заложенности в носу другой препарат с низкой биодоступностью и высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам – флутиказон (200 мкг 1 р/сут) . Возможно, это связано со способностью препарата подвергаться эстерификации, с которой связывают пролонгирование его противовоспалительного действия по сравнению с кортикостероидами, не образующими эфиров, в частности флутиказоном . В клинических исследованиях было подтверждено, что через 6 часов после введения концентрации будесонида, по данным назальной биопсии, превосходили концентрации флутиказона пропионата более чем в 10 раз, а через 24 часа – более чем в три раза . Авторы обзора, посвященного этому вопросу, высказывают предположение, что благодаря данному механизму соотношение местной пользы и системного риска может сдвигаться у будесонида в лучшую сторону вследствие меньшего системного образования эфиров по сравнению с их образованием в дыхательных путях . Однако этот вопрос требует дальнейшего изучения.

Согласно результатам мета-анализа, все топические кортикостероиды во всех лекарственных формах для интраназального введения являются эффективными и безопасными средствами, значительно улучшающими качество жизни пациентов . Тем не менее, в целенаправленных исследованиях удалось показать, что органолептические свойства и лекарственные формы препаратов оказывают выраженное влияние на предпочтения пациентов, а следовательно, и на аккуратность соблюдения ими назначенного режима лечения .

Так, в одном из исследований, посвященных изучению предпочтений больных, в котором участвовало 503 пациента и 100 врачей, было показано, что 97 % больных предпочитают назальные спреи, лишенные «послевкуса» и/или запаха . Согласно результатам этого исследования, 97 % врачей уверены, что органолептические свойства интраназальных кортикостероидов оказывают влияние на соблюдение пациентами режима лечения, однако в реальной практике более половины из них при назначении препарата не спрашивают пациента о его предпочтениях. Еще в одном многоцентровом рандомизированном слепом исследовании проводилась сравнительная оценка предпочтений пациентов с легким и среднетяжелым аллергическим ринитом в отношении водного назального спрея будесонида и назального спрея флутиказона пропионата . Сенсорное восприятие спрея будесонида больными по разным показателям достоверно превосходило таковое спрея флутиказона, в связи с чем большинство пациентов отдали предпочтение спрею будесонида. В другом плацебо-контролируемом исследовании, где сравнивались интраназальные лекарственные формы тех же препаратов у больных с сезонным аллергическим ринитом, несмотря на равную клиническую эффективность будесонида и флутиказона, качество жизни пациентов в большей степени улучшилось в группе будесонида .

Таким образом, способность интраназальных кортикостероидов воздействовать на все симптомы аллергического ринита, включая заложенность носа и нарушение обоняния, выгодно отличает их от препаратов других фармакологических групп, особенно при персистирующем (круглогодичном) рините, когда затруднение носового дыхания является основным симптомом. Все современные препараты этой группы являются эффективными и безопасными средствами. Схемы лечения современными интраназальными кортикостероидами представлены в табл. 4. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести ринита и может составлять от 10 дней до 3 месяцев Выбор конкретного препарата определяется преимущественно ценой и предпочтениями пациентов. Оба этих фактора могут оказать существенное влияние на приверженность лечению и эффективность терапии.

Таблица 4. Схемы применения интраназальных кортикостероидов

* Препарат «Бенарин» 30 мкг в каждую ноздрю 2 р/сут.

литература:

    Aberg N, Sundell J, Eriksson B, Hesselmar B, Aberg B. Prevalence of allergic disease in schoolchildren in relation to family history, upper respiratory tract infections, and residential characteristics. Allergy. 1996;51:232-237.

    Sibbald B, Rink E, D’Souza M. Is the prevalence of atopy increasing? Br J Gen Pract. 1990;40:338-340.

    Ceuppens J. Western lifestyle, local defenses and the rising incidence of allergic rhinitis. Acta Otorhinolaryngol Belg. 2000;54:391-395.

    Ильина Н.И., Польнер С.А. Круглогодичный аллергический ринит // Consilium medicum. 2001. Т. 3. № 8. С. 384-393.

    Лусс Л.В. Аллергический ринит: проблемы, диагностика, терапия // Лечащий врач. 2002 . № 4. С. 24-28.

    Пыцкий В.И. и др. Аллергические заболевания. М.: Триада-Х, 1999. 470 с.

    Паттерсон Р. и др. Аллергические болезни. М.: Гэотар, 2000. 733 с.

    Naclerio RM, Solomon W. Rhinitis and inhalant allergens. JAMA 1997;278:1842-8.

    GlaxoWellcome. The health and economic impact of rhinitis. Am J Manag Care 1997;3:S8-18.

    Sibbald B. Epidemiology of allergic rhinitis. In: ML B, ed. Epidemiology of Clinical Allergy. Monographs in Allergy. Basel, Switzerland: Karger; 1993:61-69.

    Геппе Н.А. Возможности применения антигистаминных препаратов в педиатрической практике // Избранные лекции для практикующих врачей. IX Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». М., 2002. С. 250-261.

    Хаитов Р.М., Богова А.В., Ильина Н.И. Эпидемиология аллергических заболеваний России // Иммунология.1998. № 3. С. 4-9.

    Ильина Н.И. Аллергопатология в разных регионах России по результатам клинико-эпидемиологических исследований: Автореф. докт. дисс. М., 1996. 24 с.

    Dykewicz MS, Fineman S, Skoner DP, et al. Diagnosis and management of rhinitis: complete guidelines of the Joint Task Force on Practice Parameters in Allergy, Asthma and Immunology. Ann Allergy Asthma Immunol. 1998;81(5 Pt 2):478-518.

    American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology. The allergy report. Milwaukee: American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology, 2000.

    Bousquet J, van Cauwenberge P, Khaltaev N. et al. Allergic rhinitis and its impact on asthma (ARIA) – Pocket Guide. – WHO. 2001; 23: 5.

    Студеникина Н.И., Ревякина В.А., Лукина О.Ф., Куличенко Т.В. Проблемы раннего выявления, профилактики и терапии атопических заболеваний у детей // Сб. тезисов 1-го Всероссийского конгресса по детской аллергологии. М., 29-30 ноября 2001 г., с. 144.

    Coste A. ENT diseases associated with allergic rhinitis: a review of the literature. Ann Otolaryngol Chir Cervicofac. 2000;117:168-173.

    Hurwitz EL, Morgenstern H. Cross-sectional associations of asthma, hay fever, and other allergies with major depression and low-back pain among adults aged 20-39 years in the United States. Am J Epidemiol. 1999;150:1107-1116.

    Trangsrud AJ, Whitaker AL, Small RE. Intranasal Corticosteroids for Allergic Rhinitis. Pharmacotherapy 22(11):1458-1467, 2002.

    Лопатин А.С. Алгоритмы диагностики и лечения аллергического и вазомоторного ринита // РМЖ. 2002. Т. 10. № 17.

    Malling HJ. Immunotherapy as an effective tool in allergy treatment. Allergy. 1998 May;53(5):461-72.

    Varney VA, Edwards J, Tabbah K, Brewster H, Mavroleon G, Frew AJ. Clinical efficacy of specific immunotherapy to cat dander: a double-blind placebo-controlled trial. Clin Exp Allergy. 1997 Aug;27(8):860-7.

    Durham SR, Ying S, Varney VA, et al. Cytokine messenger RNA expression for IL-3, IL-4, IL-5 and GM-CSF in the nasal mucosa after local allergen provocation: relationship to tissue eosinophilia. J Immunol 1992;148:2390-4.

    Anonymous. Guidelines to minimize the risk from systemic reaction caused by immunotherapy with allergen extracts. J Allergy Clin Immunol 1994;93(5):811-12.

    Malling H-J. Is Sublingual Immunotherapy Clinically Effective? Curr Opin Allergy Clin Immunol 2002;2:523-32.

    Guez S, Vatrinet C, Fadel R, Andre C. House-dust mite sublingual swallow immunotherapy (SLIT) in perennial rhinitis: a double-blind, placebo-controlled study. Allergy. 2000;55:369-375.

    Casale TB, Bernstein IL, Busse WW, et al. Use of an anti-IgE humanized monoclonal antibody in ragweed-induced allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1997;100:110-21.

    Shields RL, Whether WR, Zioncheck K, et al. Inhibition of allergic reactions with antibodies to IgE. Int Arch Allergy Immunol 1995;7:308-12.

    Philip G, Malmstrom K, Hampel FC Jr, et al. Montelukast for treating seasonal allergic rhinitis: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial performed in the spring. Clin Exp Allergy. 2002;32:1020-1028.

    Nathan RA. Pharmacotherapy for allergic rhinitis: a critical review of leukotriene receptor antagonists compared with other treatments. Ann Allergy Asthma Immunol. 2003;90:182-191.

    Лопатин А.С. Кортикостероидная терапия в лечении заболеваний носа и околоносовых пазух: исторические аспекты // Consilium-medicum. 2004. Т. 6. № 4.

    Mygind N, Nielsen LP, Hoffmann HJ, et al. Mode of action of intranasal corticosteroids. J Allergy Clin Immunol 2001;108(suppl 1):S16-25.

    Mygind N, Dahl R. The rationale for use of topical corticosteroids in allergic rhinitis. Clin Exp Allergy 1996;26(suppl 3):2-10.

    Mygind N. Glucocorticosteroids and rhinitis. Allergy 1993;48:476-90.

    Wiseman LR, Benfield P. Intranasal fluticasone propionate: a reappraisal of its pharmacology and clinical efficacy in the treatment of rhinitis. Drugs 1997;53:885-907.

    Onrust SV, Lamb HM. Mometasone furoate: a review of its intranasal use in allergic rhinitis. Drugs 1998;56:725-45.

    Gasbarro R. Identifying and managing patients with asthma and allergy. Drug Topics 2001;7:68-77.

    Tripathy A, Patterson R. Impact of allergic rhinitis treatment on quality of life. Pharmacoeconomics 2001;19(9):891-9.

    Rak S, Jacobson MR, Suderick RM, et al. Influence of prolonged treatment with topical corticosteroid (fluticasone propionate) on early and late phase responses and cellular infiltration in the nasal mucosa after allergen challenge. Clin Exp Allergy 1994;24(10):930-9.

    Konno A, Yamakoshi T, Terada N, Fujita Y. Mode of action of a topical steroid on immediate phase reaction after antigen challenge and nonspecific nasal hyperreactivity in nasal allergy. Int Arch Allergy Immunol 1994;103(1):79-87.

    Corren J. Intranasal corticosteroids for allergic rhinitis: how do different agents compare? J Allergy Clin Immunol 1999;104(4):S144-9.

    Mabry RL. Pharmacotherapy of allergic rhinitis: corticosteroids. Otolaryngol Head Neck Surg 1995;113:120-5.

    Lund V. International rhinitis management working group. International consensus report on the diagnosis and management of rhinitis. Allergy 1994;49(suppl 19):1-34.

    LaForce C. Use of nasal steroids in managing allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1999;103:S388-94.

    Емельянов А.В., Лукьянов С.В. Назальные глюкокортикоиды // Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания. М.: «Литтера», 2004. С. 93-97.

    Smith CL, Kreutner W. In vitro glucocorticoid receptor binding and transcriptional activation by topically active glucocorticoids. Arzneimittelforschung/Drug Res 1998;48:956-60.

    Lipworth BJ, Jackson CM. Safety of inhaled and intranasal corticosteroids: lessons for the new millennium. Drug Saf. 2000 Jul;23(1):11-33.

    Buck ML. Intranasal Steroids for Children With Allergic Rhinitis. Pediatr Pharm 7(5), 2001.

    Yanez A, Rodrigo GJ. Intranasal corticosteroids versus topical H1 receptor antagonists for the treatment of allergic rhinitis: a systemic review with meta-analysis. Ann Allergy Asthma Immunol. 2002;89:479-484.

    Weiner JM, Abramson MJ, Puy RM. Intranasal corticosteroids versus oral H1 receptor antagonists in allergic rhinitis: systematic review of randomised controlled trials. BMJ. 1998;317:1624-1629.

    Stempel DA, Thomas M. Treatment of allergic rhinitis: an evidence-based evaluation of nasal corticosteroids versus nonsedating antihistamines. Am J Manag Care 1998;4:89-96.

    Wilson A., Orr L., Sims E., Dempsey O., Lipworth B. Antiasthmatic activity of combined oral histamine and leukotriene antagonism versus inhaled and intra-nasal corticosteroid in seasonal allergic rhinitis (SAR) and asthma // 56th An-nual Meeting. American Academy of Allergy Asthma & Immunology. 03-Mar-2000. Abs.1078. San Diego. United States.

    Nelson HS. Advances in upper airway diseases and allergen immunotherapy. J Allergy Clin Immunol. 2003;111:S793-S798.

    Stanaland BE. Treatment of Allergic Rhinitis and Its Comorbidities. June 24, 2003 http://www.medscape.com/viewprogram/2344_pnt

    Meltzer EO. Clinical and antiinflammatory effects of intranasal budesonide aqueous pump spray in the treatment of perennial allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 1998;81:128-34.

    Brannan MD, Herron JM, Affrime MB. Safety and tolerability of once-daily mometasone furoate aqueous nasal spray in children. Clin Therapeut 1997;19:1330-9.

    Meltzer EO, Berger WE, Berkowitz RB, et al. A dose-ranging study of mometasone furoate aqueous nasal spray in children with seasonal allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1999;104:107-14.

    Ngamphaiboon J, Thepchatri A, Chatchatee P, et al. Fluticasone propionate aqueous nasal spray treatment for perennial allergic rhinitis in children. Ann Allergy Asthma Immunol 1997;78:479-84.

    Fluticasone Propionate Collaborative Pediatric Working Group. Treatment of seasonal allergic rhinitis with once-daily intranasal fluticasone propionate therapy in children. J Pediatr 1994;125:628-34.

    Small P, Houle P, Day JH, et al. A comparison of triamcinolone acetonide nasal aqueous spray and fluticasone propionate aqueous solution spray in the treatment of spring allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1997;100:592-5.

    Mandl M, Nolop K, Lutsky BN, et al. Comparison of once daily mometasone furoate and fluticasone propionate aqueous nasal sprays for the treatment of perennial rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 1997;79:237-45.

    Marazzi P, Nolop K, Lutsky BN, et al. Prophylactic use of once-daily mometasone furoate (Nasonex) aqueous nasal spray in patients with seasonal allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1997;99:S440.

    Day J, Carrillo T. Comparison of the efficacy of budesonide and fluticasone propionate aqueous nasal spray for once daily treatment of perennial allergic rhinitis, J Allergy Clin Immunol 1998;102:902-8.

    Edsbacker S, Brattsand R. Budesonide fatty-acid esterification: a novel mechanism prolonging binding to airway tissue. Review of available data. Ann Allergy Asthma Immunol. 2002 Jun;88(6):609-16.

    Kaliner MA. Patient preferences and satisfaction with prescribed nasal steroids for allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 2001;22(6 suppl):S11-S15.

    Bachert C, EI-Akkad T. Patient preferences and sensory comparisons of three intranasal corticosteroids for the treatment of allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol. 2002;89:292-297.

    Shah SR, Miller C, Pethick N, O’Dowd L. Patients with allergic rhinitis prefer budesonide aqueous nasal spray to fluticasone propionate nasal spray based on sensory attributes. Program and abstracts of the 58th Annual Meeting of the American Academy of Allergy, Asthma and Immunology; March 1-6, 2002; New York, NY.

    Ciprandi G, Canonica WG, Grosclaude M, Ostinelli J, Brazzola GG, Bousquet J. Effects of budesonide and fluticasone propionate in a placebo-controlled study on symptoms and quality of life in seasonal allergic rhinitis. Allergy. 2002;57:586-591.

Аллергический ринит (АР) — заболевание слизистой оболочки полости носа, основой которого является аллергическое воспаление, вызываемое причинно-значимыми аллергенами. Хотя АР сам по себе и не является тяжелым заболеванием, он может изменять социальную жизнь пациентов, влиять на посещаемость и успеваемость в учебном заведении, работоспособность.

Эпидемиология АР

АР — заболевание, рост которого наблюдается ежегодно во всем мире. За последние 30 лет в течение каждого десятилетия заболеваемость в экономически развитых странах увеличивалась на 100% . Рост частоты и выраженности аллергических заболеваний связан со многими факторами, среди которых на первом месте стоит ухудшение экологии. По данным Минздрава России от 13% до 35% населения нашей страны страдают аллергическими заболеваниями, среди которых АР занимает 60-70% . Особенно велика распространенность АР в детской популяции, где она достигает по данным различных исследований от 10% до 28,7% . Подъем заболеваемости происходит в раннем школьном возрасте, чаще болеют мальчики. Повышенный риск АР отмечается у детей с наследственной предрасположенностью к атопии: установлено, что вероятность возникновения АР возрастает до 70%, если оба родителя страдают атопическими заболеваниями . Бронхиальная астма (БА) и АР часто являются сопутствующими заболеваниями. По данным H. Milgrom, D. Y. Leung до 78% пациентов с БА страдают АР и 38% пациентов с АР больны БА .

Патогенез АР

АР — это IgE-опосредованное воспаление слизистой оболочки носа . Сенсибилизация может быть обусловлена разнообразными аллергенами. В слизистой оболочке носа происходит связывание аллергена с аллерген-специфическими IgE-антителами, что запускает активацию тучных клеток. В ранней фазе аллергического ответа выделяются гистамин, триптаза, простагландин D 2 , лейкотриены (B 4 и C 4), кинины, тромбоксан А 2 (циклооксигеназный путь), гидроксиэйкозатетраеновые кислоты, липоксины (5-липооксигеназный путь) и фактор активации тромбоцитов . Медиаторы аллергической реакции стимулируют нервные окончания парасимпатических нервов, несущих импульсы в центральную нервную систему, оттуда они поступают к конъюнктиве глаз (назоокулярный рефлекс) . Симптомы АР (вазодилатация, гиперемия, повышение проницаемости сосудов, отек, клеточная инфильтрация базофилами и тучными клетками) реализуются также эозинофилами, макрофагами, Т-лимфоцитами. При обострении аллергического ринита активность ресничек мерцательного эпителия слизистой оболочки носа снижается более чем в 1,5 раза .

Клиническая картина АР

Аллергическое воспаление слизистой носа проявляется ринореей, чиханием, зудом, заложенностью носа . Интермиттирующий (сезонный) АР развивается чаще у детей в возрасте 4-6 лет, но может возникать и раньше. Симптомы появляются в период цветения растений, к которым пациент чувствителен. Могут возникать другие аллергические реакции: конъюнктивит, увеит, поражение желудочно-кишечного тракта и др. Клинические симптомы заболевания рецидивируют в период цветения определенных видов растений. Персистирующий (круглогодичный) АР характеризуется постоянной заложенностью носа, а также частым чиханием. Чаще аллергенами являются бытовые аллергены и споры плесневых грибов. Обострения круглогодичного АР связаны с воздействием неспецифичных раздражающих факторов (остропахнущие вещества, парфюмерия, дым и т. д.). У пациентов снижается обоняние, они жалуются на повышенную утомляемость, головную боль, частые носовые кровотечения, сухой кашель. При риноскопии наблюдается отек и бледность слизистой оболочки, слизистое отделяемое. Из-за постоянной заложенности носа может нарушаться сон. Дыхание через рот приводит к сухости слизистых оболочек и губ. Если заболевание развивается в раннем возрасте, могут сформироваться изменения лицевого скелета и неправильный прикус. Длительный отек слизистой оболочки способствует возникновению синуситов.

Классификация АР

  1. По частоте проявлений АР бывает:
    а) острый (эпизодический) АР — симптомы развиваются остро в результате контакта с аллергенами (продукты жизнедеятельности домашних или диких животных, клещей, домашней пыли);
    б) персистирующий (круглогодичный) АР;
    в) сезонный АР (поллиноз, пыльцевая аллергия) характеризуется ежегодной сезонностью симптомов (в период цветения конкретных растений). В средней полосе России отмечаются три пика поллиноза:
    • весенний (апрель-май, цветение кустов и деревьев);
    • летний (июнь-июль, цветение трав);
    • осенний (июль-октябрь, аллергия на пыльцу полыни, амброзии).
  2. По длительности АР бывает:
    а) интермиттирующий АР (симптомы наблюдаются < 4 дней в неделю или < 4 недель в году);
    б) персистирующий (круглогодичный) АР: cимптомы проявляются > 2 ч/день, > 4 дней в неделю и > 4 недель в году .
  3. По степени тяжести (оценивается субъективно в зависимости от качества жизни): легкий, среднетяжелый и тяжелый.
  4. В зависимости от наличия или отсутствия осложнений: неосложненный и осложненный (синусит, полипоз носа, дисфункция евстахиевой трубы, средний отит и др.).
  5. В зависимости от вида аллергена: пыльцевой, грибковый, бытовой, пищевой, эпидермальный.

Диагностика АР

Диагноз АР устанавливается на основании жалоб, данных анамнеза, клинических проявлений, эндоскопической картины и специфической аллергологической диагностики, направленной на выявление причинных аллергенов (определение IgE и цитологическое исследование отделяемого из носа, кожное тестирование). Необходимо обратить внимание на семейный анамнез. Назальный провокационный тест, активная передняя риноманометрия и акустическая ринометрия позволяют объективно оценить носовое дыхание. По рекомендации ВОЗ пациенты с персистирующим АР должны быть тщательно обследованы на наличие БА. Дифференциальную диагностику АР проводят с ОРЗ, полипами носа, анатомическими аномалиями, аденоидитами и другими заболеваниями.

Лечение АР

Элиминация аллергенов

Лечебные мероприятия должны быть, прежде всего, направлены на устранение этиологически значимых факторов. Рекомендуется ограничить пребывание на улице в период цветения растений, особенно в сухую, жаркую и ветреную погоду; в помещении использовать кондиционеры и воздушные фильтры; при возможности уезжать в другие климатические зоны в период цветения. Для устранения симптомов АР рекомендуется исключить из питания те группы продуктов, которые обладают перекрестными с пыльцой растений аллергенными свойствами.

Медикаментозная терапия

Кромоны

Кромоны (кромогликат натрия и недокромил натрия) обладают умеренным противовоспалительным действием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей и используются с целью профилактики аллергических заболеваний носа, глаз и бронхов. Кромоны в целом имеют высокий профиль безопасности. Они уменьшают высвобождение медиаторов аллергического воспаления. Кратковременность их действия требует частого приема (до 4-6 раз в день), что значительно снижает комплаентность, рекомендуется их применять в начальных стадиях заболевания, а также при легких формах ринита .

Топические кортикостероиды

Топические кортикостероиды обладают выраженным противовоспалительным действием, наиболее эффективны при всех видах АР, уменьшают все симптомы, в частности, заложенность носа. Однако длительное их применение может приводить к нежелательным реакциям, прежде всего, к атрофии слизистой оболочки с возможными носовыми кровотечениями .

Антилейкотриеновые препараты

Антилейкотриеновые препараты разделяются на антагонисты лейкотриенов и ингибиторы синтеза лейкотриенов. Лейкотриены относятся к медиаторам ранней фазы аллергической реакции немедленного типа. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов эффективны при купировании симптомов АР. Также эти препараты широко применяют для лечения нетяжелых форм БА в сочетании с АР .

Деконгестанты

Деконгестанты (оксиметазолин, ксилометазолин, нафазолин и др.) восстанавливают носовое дыхание. Сосудосуживающие препараты могут применяться только короткими курсами. Их использование свыше 3-5 дней может приводить к развитию «синдрома рикошета» и медикаментозного ринита.

Аллерген-специфическая иммунотерапия (АСИТ)

АСИТ состоит во введении в возрастающих дозах в организм пациента аллергена, к которому у него имеется повышенная чувствительность, в результате чего происходит снижение образования специфических IgЕ.

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты подразделяются на два поколения . Препараты 1-го поколения характеризуются неполным и обратимым связыванием с Н 1 -рецепторами, поэтому нередко необходим их повторный прием в течение суток. Антигистаминные препараты 1-го поколения, помимо гистаминовых, блокируют и другие рецепторы, в т. ч. М-холинергические и α-адренорецепторы, что приводит к уменьшению экзокринной секреции, повышению вязкости секретов; быстрому развитию тахифилаксии. Из-за высокой липофильности эти препараты хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывая сонливость, нарушение координации, вялость, головокружение. Препараты 2-го поколения, как правило, лишены недостатков препаратов 1-го поколения. Их особенностями являются:

  • хорошая переносимость, высокий профиль безопасности и эффективность;
  • менее выраженный седативный эффект (различен у разных препаратов этой группы), высокая селективность;
  • более активное торможение развития воспалительного процесса;
  • быстрое начало действия;
  • пролонгированное действие (до 24 часов);
  • редкое развитие тахифилаксии;
  • торможение высвобождения медиаторов воспаления; уменьшение экспрессии молекул адгезии (ICAM-1) на эпителиальных клетках, влияние на цитокины.

Антигистаминные препараты местного действия используют в острой стадии АР. Поскольку препарат действует непосредственно в месте аллергического воспаления, для него характерно быстрое начало лечебного действия — через 5-20 минут после применения. Топические антигистаминные средства обладают также некоторым противовоспалительным действием. Хотя этот эффект менее выражен, чем у топических кортикостероидов, но вероятность побочных эффектов ниже . К Н 1 -гистаминоблокаторам для местного применения относятся азеластин, антазолин, демитенден и левокабастин (табл.).

В настоящее время в мире в лечении АР наиболее широко используются левокабастин и азеластин. Они назначаются в качестве монотерапии при легкой форме АР. При раннем назначении препараты способны предотвращать развитие сезонного АР. При среднетяжелых и тяжелых формах АР рекомендуется одновременный прием пероральных антигистаминных препаратов .

Антигистаминный препарат 2-го поколения левокабастин избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, за счет чего снижается выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Он быстро устраняет симптомы АР. При однократном интраназальном введении препарата (50 мкг/доза) всасывается 30-40 мкг левокабастина. Период полувыведения составляет 35-40 ч. В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании, включавшем 244 больных с АР, было показано, что левокабастин и азеластин обладают сравнимой эффективностью, однако скорость наступления эффекта была выше у левокабастина . В экспериментальном исследовании, включавшем пациентов с АР в анамнезе, было показано, что интраназальное введение левокабастина за 5 минут до воздействия аллергена значительно снижает тяжесть аллергической реакции. При этом длительность защитного эффекта составляет не менее 24 ч . Высокая клиническая эффективность и профиль безопасности левокабастина при АР были показаны в ряде двойных слепых плацебо-контролируемых исследований . В доказательных исследованиях установлено, что левокабастин в форме назального спрея превосходит по клинической эффективности кромогликат натрия в аналогичной форме . Большой интерес представляют исследования, в которых левокабастин сравнивался с системным антигистаминным препаратом. В многоцентровом рандомизированном клиническом исследовании, включавшем 207 пациентов с круглогодичным аллергическим риноконъюнктивитом, сравнивалась эффективность левокабастина (в виде назального спрея и глазных капель) и цетиризина (перорально). В целом терапевтическая эффективность в обеих группах была сравнимой, но отмечено, что эффект при использовании левокабастина наступал намного быстрее (через 5 минут). В частности, через 1 час после применения препарата облегчение симптомов АР отметили 76% пациентов, получавших левокабастин, и только 38% пациентов, получавших цетиризин . Еще одно клиническое исследование включало 30 детей в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих круглогодичным АР. Основная группа получала цетиризин, контрольная группа — левокабастин в форме назального спрея. Клиническая эффективность препаратов была сопоставима, при этом в группе пациентов, получавших левокабастин, было отмечено меньше нежелательных явлений . Согласно исследованию у взрослых пациентов с круглогодичным АР, после трех месяцев применения левокабастина наблюдалось значительное уменьшение симптомов, при этом не было зафиксировано нежелательных эффектов . В отличие от интраназальных кортикостероидов левокабастин имеет высокий профиль безопасности . На российском рынке препарат левокабастин в виде назального спрея представлен продукцией под торговым наименованием Тизин® Алерджи. Во флаконах по 10 мл (100 доз) содержится левокабастина гидрохлорид в концентрации 0,54 мг/мл, в пересчете на левокобастин — 0,5 мг/мл. Противопоказаниями к его применению являются гиперчувствительность к любому из компонентов препарата и возраст до 6 лет. Применяют интраназально по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2-4 раза в сутки после очищения носовых ходов перед использованием.

Частота АР растет с каждым годом. Имеется большой выбор лекарственных средств для лечения этой патологии. Все они направлены на разные звенья патогенеза АР. Левокабастин (Тизин® Алерджи) избирательно блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы, за счет чего снижается выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина.

Т. к. левокабастин (Тизин® Алерджи) устраняет симптомы АР (чихание, зуд в полости носа, ринорея), улучшает носовое дыхание, действует патогенетически и обладает высоким уровнем безопасности, рекомендуется его использование при этом заболевании.

Литература

  1. Aberg N., Sundell J., Eriksson B., Hesselmar B., Aberg B. Prevalence of allergic disease in schoolchildren in relation to family history, upper respiratory tract infections, and residential characteristics // Allergy. 1996; 51: 232-237.
  2. Аллергические болезни. Диагностика и лечение. Практ. рук-во под ред. Р. Петтерсона. Пер. с англ. М., 2000, с. 733.
  3. Геппе Н. А., Снегоцкая М. Н., Конопелько О. Ю. Новое в профилактике и терапии сезонных аллергических ринитов у детей // Лечащий Врач. 2010. № 1. С. 20-26.
  4. Геппе Н. А., Озерская И. В., Малявина У. С. Мукоцилиарная система респираторного тракта при бронхиальной астме и аллергическом рините // Лечащий Врач. 2011. № 9. С. 17-20.
  5. Геппе Н. А., Фарбер И. М., Старостина Л. С. и др. Подбор рациональных методов терапии острых инфекционных и персистирующих аллергических ринитов легкой и средней степени тяжести у детей // Участковый педиатр. 2010. № 4. С. 10-11.
  6. Milgrom H., Leung D. Y. M. Allergic rhinitis. In: Kliegman R. M., Stanton B. F., St. Gemelll J. W,. Schor N. F., Behrman R. E, eds. Nelson Textbook of Pediatrics. 19 th ed. Philadelphia, Pa: Saunders Elsevier; 2011: chap 137.
  7. Белоусов Ю. Б. Аллергия. Механизмы развития аллергических реакций. 2007 г.
  8. Астафьева Н. Г., Удовиченко Е. Н., Гамова И. В. и др. Аллергические и неаллергические риниты: сравнительная характеристика // Лечащий Врач. 2013. № 5.
  9. Лопатин А. С., Гущин И. С., Емельянов А. В. и соавт. Клинические рекомендации по диагностике и лечению аллергического ринита // Consilium medicum. 2001; прил.: 33-44.
  10. Ревякина В. А. Современный взгляд на проблему аллергических ринитов у детей // Лечащий Врач. 2001. № 3. С. 22-27.
  11. Дранник Г. Н. Клиническая иммунология и аллергология. М.: Медицинское информационное агентство, 2003. 604 с.
  12. Hampel F. C. Jr., Martin B. G., Dolen J., Travers S., Karcher K., Holton D. Efficacy and safety of levocabastine nasal spray for seasonal allergic rhinitis // Am J Rhinol. 1999, Jan-Feb; 13 (1): 55-62.
  13. Lange B., Lukat K. F., Rettig K. et al. Efficacy, cost-effectiveness, and tolerability of mometasonefuroate, levocabastine, and disodium cromoglycate nasal sprays in the treatment of seasonal allergic rhinitis // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2005, Sep; 95 (3): 272-282.
  14. Knorr B., Matz J., Bernstein J. A. et al. Montelucast for Chronic Asthma in 6 to 14 year old Children. A randomized, double-blind trial // JAMA, 1998, vol. 279, № 15, p. 1181-1186.
  15. Геппе Н. А., Колосова Н. Г. Направления немедикаментозного лечения ринитов у детей // Педиатрия. Приложение к журналу Consilium Medicum. 2012. № 3. С. 71-74.
  16. Bousquet J., Annesi-Maesano I., Carat F. et al. DREAMS Study Group, Characteristics of intermittent and persistent allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005; 35: 728-732. Fokkens W. J., Lund V. J., Mullol J. et al. European Position Paper on Rhinosinusitis and Nasal Polyps 2012 // Rhinol.Suppl. 2012. Vol. 23. 3. P. 1-298.
  17. Борисова Е. О. Антигистаминные средства: этапы развития // Фармацевтический вестник. 2005, № 17, 380.
  18. Korsgren M., Andersson M., Borg O. et al. Clinical efficacy and pharmacokinetic profiles of intranasal and oral cetirizine in a repeated allergen challenge model of allergic rhinitis // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2007, Apr; 98 (4): 316-321.
  19. Okubo K., Uchida E., Nogami S. Levocabastine nasal spray significantly improves perennial allergic rhinitis: a single-blind placebo-controlled study // Auris Nasus Larynx. 2010, Aug; 37 (4): 436-442.
  20. Corren J., Rachelefsky G., Spector S., Schanker H., Siegel S., Holton D., Karcher K., Travers S. Onset and duration of action of levocabastine nasal spray in atopic patients under nasal challenge conditions // J Allergy Clin Immunol. 1999, Apr; 103 (4): 574-580.
  21. Bachert C., Wagenmann M., Vossen-Holzenkamp S. Intranasal levocabastine provides fast and effective protection from nasal allergen challenge // Rhinology. 1996, Sep; 34 (3): 140-143.
  22. Dahl R., Pedersen B., Larsen B. Intranasal levocabastine for the treatment of seasonal allergic rhinitis: a multicentre, double-blind, placebo-controlled trial // Rhinology. 1995, Sep; 33 (3): 121-125.
  23. Schata M., Jorde W., Richarz-Barthauer U. Levocabastine nasal spray better than sodium cromoglycate and placebo in the topical treatment of seasonal allergic rhinitis // J Allergy Clin Immunol. 1991, Apr; 87 (4): 873-878.
  24. Drouin M. A., Yang W. H., Horak F. Faster onset of action with topical levocabastine than with oral cetirizine // Mediators Inflamm. 1995; 4 (7): S5-S10.
  25. Arreguín Osuna L., García Caballero R., Montero Cortés M. T., Ortiz Aldana I. Levocabastine versus cetirizine for perennial allergic rhinitis in children // Rev Alerg Mex. 1998, May-Jun; 45 (3): 7-11.
  26. Pacor M. L., Biasi D., Maleknia T., Carletto A., Lunardi C. Efficacy oflevocabastine in perennial rhinitis // Clin Ter. 1996, Jun; 147 (6): 295-298.
  27. Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) 2008 update (in collaboration with the World Health Organization, GA (2)LEN and AllerGen) // Allergy. 2008; 63, Suppl 86: 8-160.
  28. Лопатин А. С. Ринит: патогенетические механизмы и принципы фармакотерапии. М.: Литтерра, 2013. 368 с.

М. Н. Снегоцкая 1 , кандидат медицинских наук
Н. А. Геппе, доктор медицинских наук, профессор
И. А. Дронов, кандидат медицинских наук
М. Д. Шахназарова, кандидат медицинских наук
М. В. Пенкина