I капсула с модифицированным высвобождением 100 мг содержит: теофиллин безводный 100 мг вспомогательные вещества: нейтральные микропеллеты (сахароза и крахмал кукурузный), отбеленный шеллак, тальк, желатин, азорубин (Е122).
1 капсула с модифицированным высвобождением 200 мг содержит: теофиллин безводный 200 мг,
вспомогательные вещества: нейтральные микропеллеты (сахароза и крахмал кукурузный), отбеленный шеллак, тальк, желатин, индигокармин (Е132). .,
1 капсула с модифицированным высвобождением 300 мг содержит: теофиллин безводный 300 мг,
вспомогательные вещества: нейтральные микропеллеты (сахароза и крахмал кукурузный), отбеленный шеллак, тальк, желатин, хинолиновый желтый (Е104), патентованный голубой V (Е131).
Описание
Капсулы 100 мг
Твердые желатиновые капсулы №3 состоящие из бесцветного корпуса и крышечки розового цвета.
Капсулы 200 мг
Твердые желатиновые капсулы №2 состоящие из бесцветного корпуса и крышечки темно-синего цвета.
Капсулы 300 мг
Твердые желатиновые капсулы №1 состоящие из бесцветного корпуса и крышечки зеленого цвета.
Показания к применению
ТЕОФИЛ SR® применяют в качестве бронходилататора для симптоматического лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы, обратимого бронхоспазма при хроническом бронхите и бронхиальной астме
-лечение и профилактика приступов затрудненного дыхания у больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких;
Противопоказания
Возраст до 6 лет;
-повышенная чувствительность к компонентам препарата;
-эпилепсия;
-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обостреиия
Беременность и период лактации
Назначение препаратов теофиллина во время беременности следует рассматривать только в случае отсутствия безопасных альтернативных методов лечения. Теофиллин проникает через плаценту, безопасность его применения во время беременности не установлена.
Теофиллин выделяется с грудным молоком и не должен назначаться кормящим матерям.
Способ применения и дозы
Дозы препарата устанавливают индивидуально. Так как теофиллин не распределяется в жировой ткани, то дозу препарата рассчитывают исходя из идеальной массы тела. Рекомендуемые дозы следующие.
Взрослые: 200-300 мг 2 раза в день.
Дети старше 6 лет: 100-200 мг 2 раза в день.
|
Возраст |
Доза |
|
6-9 лет |
24 мг/кг/день |
|
9-12 лет |
20 мг/кг/день |
|
12-16 лет |
18 мг/кг/день |
|
Старше 16 лёт |
13 мг/кг/день или 900 мг/день |
Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Общая доза обычно не должна превышать 24 мг/кг массы тела
для детей и 13 мг/кг для взрослых. Нельзя гарантировать биоэквивалентность между различными препаратами, содержащими теофиллин. Если пациенту единожды была подобрана эффективная доза, то ему не следует заменять Теофил другим препаратом, содержащим ксантины без повторного подбора эффективной дозы и клинического наблюдения.
Побочное действие
Побочные эффекты тесно связаны с сывороточными концентрациями теофиллина, поэтому они редки при приеме препаратов с замедленным высвобождением. Отмечали следующие побочные эффекты:
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Центральная нервная система: головная боль, раздражение, усталость, бессонница, рефлекторная гипервозбудимость, мышечные подергивания, клонические и тонические генерализованные судороги.
Сердечно-сосудистая система: трепетание, тахикардия, экстрасистолия, приливы, гипотензия, циркуляторный коллапс, желудочковая аритмия.
Дыхательная система: тахипноэ.
Мочевыводящая система: потенцирование диуреза Другие: алопеция, гипертриглицеридемия, сыпь.
Передозировка
Признаки и симптомы, головная боль, тошнота, рвота, усталость, гипотензия, тахикардия, аритмия (обычно суправентрикулярная тахиаритмия), возможны судороги.
Лечение: опорожнить желудок промыванием или вызыванием рвоты. Назначение активированного угля. При развитии судорог пациенту вводят диазепам 0,1 - 0,3 мг/кг до 10 мг.
Для взрослых доза более 3 г может оказать серьезные последствия (40 мг / кг для детей). Смертельная доза для взрослых может составлять всего лишь 4,5 г (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, выше.
Симптомы
Внимание: Серьезные признаки могут развиваться в течение 12 часов после передозировки.
Со стороны пищеварения: тошнота, рвота (часто тяжелые формы),
боли в надчревной области
Метаболические функции: Гипокалиемия вследствие перехода калия из
плазмы в клетках является обычным явлением, может развиваться быстро и носит тяжелый
характер. Также возможны гипергликемия, гипомагниемия, метаболический
ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение:
При значительной передозировке в течении 1 -2 часов следует выпить активированный уголь или сделать промывание желудка. .
После повторной дозы активированного угля может увеличиться выведение теофиллина из организма. Срочно измерьте концентрацию калия в плазме крови, часто повторяйте измерения для коррекции гипокалиемии.
ВНИМАНИЕ! При больших дозах калия во время периода восстановления может развиться серьёзная гиперкалиемия. Если концентрация калия в плазме низкая, следует немедленно измерить концентрацию магния.
При лечении желудочковой аритмии следует избегать проконвульсантов антиаритмических препаратов, таких как лидокаин, чтобы не вызвать или не обострить приступ.
Если предполагается отравление теофиллином, следует регулярно измерять его концентрацию в плазме крови до тех пор, пока она не упадёт.-
Рвоту следует лечить противорвотными препаратами, такими как метоклопрамид или ондансетрон.
Тахикардия с нормальным сердечным выбросом не требует специфического лечения. Бета- блокаторы могут быть даны в крайних случаях, при условии, что пациент не астматик. При судорогах (при условии, что они вызваны не гипокалиемией) внутривенно вводят диазепам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении теофиллина и фуросемида, бета-адреномиметиков, других метилксантинов происходит усиление эффекта теофиллина.
Эфедрин и эфедринсодержащие препараты могут усилить как прямые, так и побочные
эффекты теофиллина.
Наименование: Теофиллин
Наименование: Теофиллин (Theophyllinum)
Показания к применению:
В основном теофиллин применяют как бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство, также как умеренно действующее кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) и диуретическое (мочегонное) средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Иногда назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими продуктами.
Фармакологическое действие:
Теофиллин оказывает влияние на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теофиллина определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3′-5′-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что сокращает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через “медленные” каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в в последствииднее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.
Теофиллин способ применения и дозы:
Принимают внутрь по 0,1-0,2 г (взрослые) 2-4 раза каждый день в последствии еды. Лучший эффект часто наблюдается при приеме продукта в виде ректальных (для введения в прямую кишку) свечей, так как теофиллин в малой степени подвергается при всем этом пути введения метаболизму (превращению) в печени. Ректально (в прямую кишку) вводят взрослым по 1 свече 1-2 раза в день. Длительность применения теофиллина зависит от характера, особости течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта. Детям 2-4 лет назначают 0,01-0,04 г, 5-6 лет — 0,04-0,06 г, 7-9 лет — 0,05-0,075 г, 10-14 лет — 0,05-0,1 г на прием. Детям в возрасте до 2 лет не назначают. Высшие дозы для взрослых внутрь и ректально: разовая — 0,4 г, суточная — 1,2г.
Теофиллин противопоказания:
Теофиллин и содержащие его продукты противопоказаны при индивидуальной непереносимости, гиперфункции (усиленной деятельности) щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости), экстрасистолии (нарушении ритма сердца), эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность надлежит соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Теофиллин побочные действия:
В некоторых случаях отмечаются побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При использовании свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости продукт отменяют. При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные (судорожные) припадки. Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется использовать теофиллин длительно.
Форма выпуска:
Порошок; свечи по 0,2 г.
Синонимы:
Аквалин, Асмафил, Ланофиллин, Оптифиллин, Оралфиллин, Теоликс, Теоцин, Теофен.
Условия хранения:
Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Дополнительно:
Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и кофе. Получают также синтетическим путем.
Внимание!
Перед применением медикамента «Теофиллин»
необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Теофиллин
».
Регистрационный номер -
Торговое название - ТЕОПЭК
Международное непатентованное название или группировочное название - теофиллин
Лекарственная форма - таблетки пролонгированного действия
Состав
1 таблетка содержит активное вещество теофиллин – 100, 200 и 300 мг
Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.
Описание : таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы. Таблетки по 300 мг с риской. Допускается слабый специфический запах.
Фармакотерапевтическая группа : Бронходилатирующее средство.
Код АТХ : R03DА04
Фармакологические свойства
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.
Фармакокинетика
После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком.
Показания к применению
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью
С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.
Способ применения и дозы
Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде.
Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов.
Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного.
Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет - по 200 мг, от 3 до 7 лет - по 100 мг.
В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу.
Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы
: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие
: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Передозировка.
Симптомы
: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение
: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.
Особые указания
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 100, 200 или 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 50 таблеток по 100 и 200 мг или 40 таблеток по 300 мг в банки пластмассовые.
По 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку с инструкцией по применению в пачку из картона.
50 банок пластмассовых, предназначенных для стационара, упаковывают вместе с инструкциями по применению в количестве 50 штук в коробку из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.
Производитель
ЗАО «Фармапэк», 117246, Москва, Научный проезд, д.8, корп. 1, оф. 227.
| Theophyllinum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Бронхофиллин, Деркаст, Теотард, Теофил СР, Аквалин, Асмафил, Ланофиллин, Оптифиллин, Оралфиллин, Теоликс, Теоцин, Теофен, Эуфиллин, Юниконтин, Теопек, Неофиллин
Рецепт (международный)
Rp: Theophyllini 0,2
D.t.d: №50 tab
S: Внутрь после еды по 1 таблетке 2 раза в день.
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
(Theophyllinum)Фармакологическое действие
Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.
Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2?), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Способ применения
Для взрослых:
Устанавливают индивидуально.
Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.
Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови.
Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина - 10-20 мкг/мл.
При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.
Частота приема зависит от лекарственной формы.
Для детей:
Максимальные дозы:
дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты
Показания
Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы)
- ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).
- легочная гипертензия
- легочное сердце
- отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.
Противопоказания
Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
- гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ
- тяжелая артериальная гипер- или гипотензия
- тяжелые тахиаритмии
- геморрагический инсульт
- кровоизлияние в сетчатку глаза
- детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет)
- повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.
Форма выпуска
Таб. пролонгир. действия 100 мг: 20, 30 или 50 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка>Таблетки пролонгированного действия 1 таб.
теофиллин 100 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия Состав:1 таблетка содержит:
активное вещество:теофиллин (в пересчете на 100 % вещество) - ОД г, 0,2 г или 0,3 г; вспомогательные вещества:
коллидон SR: поливинилацетат - 80 %, повидон - 19 %, натрия лаурилсульфат - 0,8 %, кремния диоксид - 0,2 %; целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Описание: таблетки белого цвета с желтоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 0,1 г), с фаской и риской (для дозировок ОД г и 0,3 г). Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство. АТХ:R.03.D.A.04 Теофиллин
Фармакодинамика:Спазмолитическое средство, производное пурина: Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует фосфодиэстеразу. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным влиянием на бронхиальную мускулатуру. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и сохранение его в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.
Фармакокинетика:Достаточно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 88- 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6 ч.
Связь с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный
CYP1A2). Основные метаболиты: 1.3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.Выведение метаболитов почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества. Период полувыведения у некурящих пациентов - 6-12 ч. У курящих людей существенно короче - 4-5 ч. У больных циррозом печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом период полувыведения удлиняется. Общий клиренс снижен у больных с высокой лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, у пациентов с печеночной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.
Показания:Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хронические обструктивные заболевания (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).
Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.
Противопоказания:Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: С осторожностью следует применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст. Беременность и лактация:В период беременности (особенно в I триместре) назначают только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Назначение препарата во время беременности (первый триместр и последние недели) возможно только по строгим показаниям.
При назначении препарата в период лактации следует учитывать, что выделяется с грудным молоком; не рекомендуется принимать препарат в период лактации. При необходимости принимать препарат в период лактации женщина должна прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя доза для взрослых и детей старше 12 лет
- 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости - 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов). Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза - 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки.У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза - 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.
Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости - уменьшают.
Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация - в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл - на 25%; выше 30 мкг/мл - суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.
Придерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 600 мг/сут, менее 60 кг - 400 мг/сут.
Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата - 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром.
Для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза - 400 мг, с массой тела менее 60 кг - 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.
Детям с массой тела до 30 кг - 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема).
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.Со стороны пищеварительной системы:
гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, лихорадка.Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Передозировка:Симптомы:
снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.
При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение:
отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе и - при рвоте).
При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно , 0.1-0.3 мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - или (внутривенно).
Взаимодействие:Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. , сульфинпиразон, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с ингибиторами Р450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Особые указания:При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Выраженность действия теофиллина может уменьшаться у курящих больных.
В случае необходимости применения теофиллина в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, так как препарат проникает в грудное молоко. В случае применения в конце беременности, возможна тахикардия у плода.
Препарат не предназначен для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:Таблетки пролонгированного действия 100 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка: (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные(10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
(10) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные
(20) - банки полимерные (1) - пачки картонные
(30) - банки полимерные (1) - пачки картонные
(50) - банки полимерные (1) - пачки картонные
Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-001948/09 Дата регистрации: 16.03.2009 Владелец Регистрационного удостоверения: ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 17.09.2015 Иллюстрированные инструкции