Клоназепам действие. Препарат 'Клоназепам' – инструкция по применению, описание и отзывы. Дозировки, схема применения

П N012884/01

Торговое наименование препарата:

Клоназепам (Clonazepam)

Международное непатентованное наименование:

Клоназепам (Clonazepam)

Лекарственная форма:

Таблетки 0,5 мг
Таблетки 2 мг

Состав:

Состав 1 мл :
активное вещество: клоназепам 0,5 мг
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, желатин, краситель оранжевый желтый Е-110, тальк, стеарат магния, натриевый-гликолат крахмала, лактоза.
активное вещество: клоназепам 2 мг
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, желатин, лаурилсульфат натрия, тальк, стеарат магния, натриевый гликолат крахмала, твин, рисовый крахмал, лактоза

Описание:

Таблетки 0,5 мг :
Круглые двоякоплоские таблетки с цельными краями, без трещин, светло-оранжевого цвета с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.
Таблетки 2 мг :
Таблетки от белого до светло-кремового цвета, практически без запаха, круглой формы, двусторонне плоские, с цельными краями, без трещин, с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.

Фармакотерапевтическая группа:

противосудорожное средств бензодиазепинов.

Код АТХ:

N03AE01

Показания к применению

  • эпилепсия у детей и взрослых (преимущественно акинетическая, миоклоническая, генерализованные субмаксимальные припадки, височные и фокальные припадки).
  • синдромы пароксизмального страха, состояния страха при фобиях, напр. агорафобии (не применять у пациентов младше 18 лет).
  • состояния психомоторного возбуждения на фоне реактивных психозов.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к бензодиазепинам;
  • нарушение дыхания центрального происхождения и тяжёлые состояния дыхательной недостаточности независимо от причины;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • миастения;
  • нарушение сознания;
  • значительные нарушения функции печени.

Применение во время беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности допускается только в ситуации, когда его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного альтернативного препарата невозможно или противопоказано.
Во время лечения клоназепамом необходимо воздержаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы

Доза и длительность терапии - строго по назначению врача.
Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения соответствующего терапевтического эффекта.
При эпилепсии
Взрослые : начальная доза составляет 1,5 мг/сутки разделённая на три приёма. Дозу необходимо постепенно увеличивать на 0,5-1 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, в зависимости от терапевтического эффекта (обычно 4-8 мг/сутки в 3-4 приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дети : начальная доза - 1 мг/сутки (2 раза по 0,5 мг). Дозу можно постепенно повышать на 0,5 мг через каждые 3 дня до получения удовлетворительного терапевтического эффекта. Поддерживающая суточная доза составляет:
у грудных детей до 1 года - 0,5-1мг
у детей от 1 года до 5 лет - 1-3 мг
у детей от 5-12 лет -3-6 мг
Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.
При синдроме пароксизмального страха
Взрослые : средняя используемая доза составляет 1 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 4 мг/сутки.
Дети : безопасность и эффективность применения клоназепама у детей до 18 лет, с синдромом пароксизмального страха не установлена.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) : необходимо соблюдать осторожность при применении клоназепама. Рекомендуется снижение дозы, особенно у больных с нарушением равновесия и сниженными двигательными способностями.
Пациенты с нарушением функции почек и печени: необходимо соблюдать осторожность при применении клоназепама. Может оказаться необходимым снижение дозы препарата.
Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей : клоназепам может вызвать усиление секреции слюны. По этой причине, а также по причине угнетающего влияния на дыхательную функцию, необходимо сохранять осторожность при применении препарата.
Нельзя резко отменять препарат, всегда необходимо постепенное, контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена препарата может вызвать нарушение сна, настроения, а даже психические нарушения. Особенно опасно резкое прекращение длительной терапии или терапии требующей больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены. Длительное применение приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития толерантности. Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодические исследования: крови и функциональных печёночных проб.
Во время лечения клоназепамом и через 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Угнетающее влияние клоназепама на центральную нервную систему усиливают все препараты с похожим действием: снотворные (напр. барбитураты), препараты снижающие артериальное давление крови центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные лекарства, наркотические аналгетики. Похожее действие оказывает этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме суммирующего угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения. Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.
Препарат потенцирует действие средств, уменьшающих тонус скелетных мышц.
Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

Побочное действие

  • Частыми нежелательными действиями клоназепама во время лечения могут быть: сонливость, головокружение, нарушение координации движений, чувство усталости, утомление.
  • Могут также появиться: нарушения памяти, повышенная нервная возбудимость, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, усиление секреции слюны
  • Редко могут возникнуть: нарушения речи, ослабление способности усвоения знаний, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запоры, боль в животе, снижение аппетита, кожные аллергические реакции, мышечные боли, нарушения менструального цикла у женщин, частое мочеиспускание, нарушение зрения, уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, преходящее увеличение в крови концентрации трансаминаз (АлАТ, АспАТ), и щелочной фосфатазы; парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, бессонница. В случае появления парадоксальной реакции необходимо сразу же прервать лечение.

Систематический приём препарата в течение многих недель может привести к развитию лекарственной зависимости и появления абстинентного синдрома в случае резкой отмены препарата.
Во время лечения клоназепамом и в течении 3 дней по его окончании нельза управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.

Передозировка

В результате передозировки клоназепамом могут возникнуть следующие симптомы: сонливость, дезориентация, невнятная речь, а в тяжёлых случаях потеря сознания и кома. Опасные для жизни могут оказаться употребление клоназепама вместе с другими препаратами, обладающими угнетающими свойствами на ЦНС или алкоголем.
В случае острого отравления необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. Лечение при передозировке клоназепама прежде всего симптоматическое. Заключается прежде всего в мониторинге основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Форма выпуска

Таблетки 0,5 мг:
По 30 таблеток в блистер из оранжевой плёнки ПВХ/Ал. По одному блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Таблетки 2 мг:
По 30 таблеток в блистер из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С. Защищать от света и влаги.
Хранить в месте недоступном для детей.

Срок годности

3 года.
По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Производитель

Тархоминский фармацевтический завод "ПОЛЬ ФА" Акционерное Общество
ул. А. Флеминга 2 03-176 Варшава Польша

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства

Представительство в РФ:

121248, г. Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 141.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Состав на одну таблетку для дозировки 0,5 мг.

Действующее вещество:

клоназепам - 0,5 мг

Вспомогательные вещества:

маннитол (маннит) - 51,5 мг,

кросповидон (полипласдон XL - 10) - 9,0 мг,

Состав на одну таблетку для дозировки 2,0 мг.

Действующее вещество:

клоназепам - 2,0 мг

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный - 30,0 мг,

маннитол (маннит) - 50,0 мг,

лактозы моногидрат - 50,0 мг,

кросповидон (полипласдон XL - 10) - 9,0 мг,

повидон тип К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) - 4,5 мг,

кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг.

Описание: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и крестовой риской. Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептическое средство. Психотропное вещество, внесенное в список III "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации" АТХ:  

N.03.A.E.01 Клоназепам

Фармакодинамика:

Клоназепам относится к группе производных бензодиазепина. Обладает противосудорожным, седативным, центральным миорелаксирующим и анксиолитическим действием. Усиливает ингибирующее действие гамма- аминомасляной кислоты (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы (ЦНС)) на передачу нервных импульсов. Электроэнцефалографические исследования показали, что быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в том числе комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal ), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и других локализаций, а также нерегулярные "спайки" и "волны". Эффективен при фокальной и генерализованной формах эпилепсии. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Фармакокинетика:

- Всасывание: при пероральном применении хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации С m ах в плазме крови через 1-4 часа после приема. Биодоступность составляет около 90 %.

- распределение: 85 % клоназепама связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения составляет 3 л/кг. Предполагается, что проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

- метаболизм: биотрансформация клоназепама включает окислительное гидроксилирование и восстановление 7-нитрогруппы в печени с образованием 7- амино или 7-ацетиламиносоединений с незначительным количеством 3- гидроксипроизводных всех трех соединений и их глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Нитросоединения обладают фармакологической активностью, а аминосоединения - нет. Равновесная концентрация в крови достигается через 4-6 суток.

- выведение: выводится в виде метаболитов с мочой (50-70 %) и через желудочно-кишечный тракт (10-30 %). Около 0,5 % от принятой дозы, выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения Т 1/2 составляет 20-60 часов.

Показания: Все клинические формы эпилепсии и судорог у детей и взрослых, в том числе абсансы (малый эпилептический припадок), включая атипичные абсансы; первичные или вторичные генерализованные клонико-тонические (большой эпилептический припадок), тонические или клонические судороги; простые или сложные парциальные (фокальные) судороги; различные формы миоклонических судорог, миоклонус и связанные с ними патологические движения. Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим бензодиазепинам;

- Острая легочная недостаточность;

- Выраженная дыхательная недостаточность;

- Синдром ночного апноэ;

- Миастения;

- Тяжелая печеночная недостаточность;

- Угнетение сознания;

- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

Мозжечковая или спинальная атаксия, печеночная недостаточность, нарушение функций почек и печени, цирроз печени, хронические заболевания дыхательной системы, сердечная недостаточность, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, психозы, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость в анамнезе (в том числе наркотическая), порфирия, пожилой возраст, при острой интоксикации алкоголем или наркотическими веществами.

Беременность и лактация:

Фертильность

Согласно имеющимся данным о проведенных доклинических исследованиях, обладает токсическим действием на репродуктивную функцию. Эпидемиологические оценки доказывают тератогенное действие противосудорожных препаратов. В ходе доклинических исследований наблюдалось двукратное увеличение частоты возникновения врожденных дефектов, при применении доз превышающих в 3, 9 и 18 раз терапевтические дозы для человека, по сравнению с контрольными группами. Вследствие тератогенных свойств клоназепама, пациентам с детородным потенциалом необходимо использовать эффективные методы контрацепции в течение всего периода лечения и две недели после окончания лечения.

Беременность

Клоназепам оказывает неблагоприятное фармакологическое действие на беременность и плод/новорожденного ребенка. Введение высоких доз в последнем триместре беременности или во время родов может вызвать нарушения сердечного ритма у плода и гипотермию, гипотонию, легкое угнетение дыхания и слабый сосательный рефлекс у новорожденного. У детей, матери которых постоянно на поздних стадиях беременности принимали бензодиазепины, возможно развитие физической зависимости, также такие дети могут подвергаться некоторому риску развития синдрома "отмены" в постнатальном периоде. Поэтому клоназепам допускается применять во время беременности только в том случае, если польза для матери однозначно превышает риск для плода.

Грудное вскармливание

Установлено, что проникает в материнское молоко в небольших количествах. Поэтому допускается применять у кормящих грудью матерей только в том случае, если польза для матери однозначно превышает риск для ребёнка.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Делимые таблетки 0,5 мг обеспечивают возможность введения более низких суточных доз на начальных стадиях лечения (при необходимости).

Доза и длительность терапии определяется индивидуально врачом.

Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения оптимального терапевтического эффекта.

Взрослые

Начальная доза должна быть не более 1 мг/сутки. Поддерживающая доза для взрослых обычно составляет от 4 до 8 мг.

Пациенты пожилого возраста

Ввиду того, что пожилые пациенты особенно чувствительны к действию антидепрессантов, а также ввиду возникновения спутанности сознания при применении препарата, начальная доза клоназепама у данной категории рекомендована как не более 0,5 мг/сутки.

Это общая суточная доза, которая должна быть разделена на 3 или 4 приема с интервалами в течение дня. При необходимости, могут применяться более высокие дозы по назначению врача, максимально до 20 мг в сутки. Поддерживающая доза должна применяться через 2-4 недели от начала лечения.

Дети

Для обеспечения оптимальной дозировки у детей следует применять таблетки по 0,5 мг.

Дети от 3 до 5 лет

Начальная доза должна быть не более 0,25 мг/сутки.

Поддерживающая доза - 1-3 мг.

Дети от 6 до 12 лет

Начальная доза должна быть не более 0,5 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно находится в пределах 3-6 мг.

У отдельных пациентов некоторые формы эпилепсии могут перестать адекватно контролироваться клоназепамом. Контроль может снова быть установлен путем повышения дозы или прерывания лечения клоназепамом на 2 или 3 недели. Во время перерыва в терапии могут понадобиться тщательное наблюдение и применение других лекарственных препаратов.

Лечение следует начинать с низких доз. Доза может увеличиваться до достижения поддерживающей дозы, установленной в качестве обеспечивающей оптимальный терапевтический эффект у конкретного пациента.

Доза клоназепама должна устанавливаться в соответствии с потребностями каждого пациента и зависит от индивидуального ответа на терапию. Поддерживающая доза должна определяться в соответствии с клиническим ответом и толерантностью. Суточная доза должна быть разделена на 3 равные части. Если разделить дозу на три равные части невозможно, наибольшая из них должна приниматься перед сном. Как только уровень поддерживающей дозы достигнут, суточную дозу можно принимать вечером однократно.

Одновременное применение более одного противоэпилептического препарата является обычной практикой при лечении эпилепсии и может использоваться при применении клоназепама. Доза каждого препарата должна подбираться для достижения оптимального эффекта. Необходимо проанализировать режим дозирования и рациональность подобранной терапии в случае возникновения эпилептического статуса у пациента, получающего перорально. Перед добавлением клоназепама к существующей противосудорожной терапии следует учитывать, что применение нескольких противосудорожных препаратов может привести к усилению нежелательных эффектов.

Побочные эффекты:

Клоназепам хорошо переносится. Нежелательные реакции, обычно, легкие и обратимые.

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития:

очень часто - >1/10; часто - от 1/100 до 1/10; нечасто - от 1/1000 до 1/100; редко - от 1/10000 до 1/1000; очень редко- <1/10000, включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - как и в случае с другими бензодиазепинами, сообщалось о единичных случаях дискразии крови.

Психические нарушения : часто - снижение концентрации, беспокойство, спутанность сознания и дезориентация. Антероградная амнезия может возникать при использовании бензодиазепинов в терапевтической дозе, риск возрастает при более высоких дозах. Развитие амнезии может быть определено по непривычному поведению пациента.

Нечасто - применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической лекарственной зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает с увеличением дозы препарата и продолжительности его применения, а также у пациентов, страдающих алкоголизмом и/или имеющих в анамнезе наркотическую зависимость.

Редко - депрессия (может быть также связана с основным заболеванием).

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость и нарушения координации; редко - (особенно при длительном применении или при лечении высокими дозами) развитие обратимых расстройств, таких как замедление или невнятность речи (дизартрия), нарушение координации движений и походки (атаксия). У предрасположенных пациентов возможно развитие судорожных припадков (см. "Особые указания").

Нарушения со стороны органа зрения: часто - нистагм; редко - диплопия.

Нарушения со стороны сердца: редко - сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - угнетение дыхания (может наблюдаться при внутривенном введении клоназепама, данный эффект может усугубляться предшествующей обструкцией дыхательных путей или повреждением головного мозга или при совместном применении с другими препаратами, угнетающими дыхание). Как правило, это нарушение можно избежать путем подбора дозы до получения оптимального терапевтического эффекта.

Желудочно-кишечные нарушения: редко - симптомы желудочно-кишечных нарушений, включая тошноту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - изменение показателей функциональных печеночных тестов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - крапивница, зуд, временная потеря волос и изменение пигментации. Сообщалось, что аллергические реакции, включая очень редкие случаи анафилаксии и ангиодистрофии, могут возникать при применении бензодиазепинов.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто - мышечная слабость и мышечная гипотония.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - недержание мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - снижение сексуального влечения (потеря либидо) и импотенция, обратимое преждевременное появление вторичных половых признаков у детей (неполное преждевременное половое созревание).

Передозировка:

Симптомы: Симптомы передозировки или интоксикации сильно отличаются у разных людей в зависимости от возраста, массы тела и индивидуальной реакции на препарат. Бензодиазепины обычно вызывают сонливость, атаксию, дизартрию и нистагм. Передозировка клоназепама редко представляет опасность для жизни, если препарат принимается в качестве монотерапии, но может привести к коме, афлексии, апноэ, гипотонии и кардиореспираторной депрессии. Кома обычно длится всего несколько часов, но у пожилых людей она может быть более длительной и циклической. Эффекты угнетения дыхания при применении бензодиазепинов более серьезно проявляются у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью дыхательных путей.

Бензодиазепины потенцируют эффекты других средств, угнетающих ЦНС, включая алкоголь.

Лечение: Поддержание проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции, если это показано.

- Польза от промывания желудка не установлена. Уместно применение активированного угля (50 г для взрослого, 10-15 г для ребенка) у взрослых или детей, которые приняли более 0,4 мг/кг в течение 1 часа, при отсутствии выраженной сонливости.

- Промывание желудка не является необходимым, если были приняты только эти препараты.

- У пациентов без проявления симптомов в течение 4 часов, проявление симптомов далее маловероятно.

- Применяются поддерживающие меры, обусловленные клиническим состоянием пациента. В частности, пациенты могут нуждаться в симптоматическом лечении кардиореспираторных реакций или реакций со стороны ЦНС.

- Флумазенил, являющийся антагонистом бензодиазепинов применяется редко, поскольку обладает коротким периодом полувыведения (около 1 часа). не используется при передозировке одновременно нескольких препаратов, а также в качестве "диагностического теста".

Взаимодействие:

Так как алкоголь может спровоцировать эпилептические припадки, независимо от проводимой терапии, пациенты ни при каких обстоятельствах не должны употреблять алкоголь во время лечения клоназепамом. В комбинации с клоназепамом алкоголь может влиять на оказываемые препаратом эффекты, негативно влиять на успех терапии или вызывать непредсказуемые побочные эффекты.

При применении клоназепама в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами побочные эффекты, такие как седация и апатия, токсичность могут быть более явными, особенно при совместном применении с гидантоинами, фенобарбиталом и их комбинациями. Это требует особой осторожности при корректировке дозы на начальных стадиях лечения. Комбинацию клоназепама и вальпроата натрия изредка связывали с развитием эпилептического статуса малых припадков. Хотя некоторые пациенты толерантны и хорошо переносят данную комбинацию препаратов, эту потенциальную опасность следует учитывать при принятии решения о ее использовании.

Противоэпилептические препараты, такие как , и вальпроат могут индуцировать метаболизм клоназепама, обеспечивая более высокий клиренс и более низкие концентрации клоназепама в плазме при комбинированном лечении.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, такие как и , не влияют на фармакокинетику клоназепама при совместном применении.

Известные ингибиторы печеночных ферментов, например, как было показано, снижают клиренс бензодиазепинов и могут усиливать их действие, а известные индукторы печеночных ферментов, например, могут повышать клиренс бензодиазепинов.

При одновременном лечении фенитоином или примидоном время от времени наблюдается изменение, как правило, повышение концентрации этих двух веществ в сыворотке.

Одновременное применение клоназепама и других препаратов центрального действия, например, других противосудорожных (противоэпилептических) средств, анестетиков, снотворных препаратов, психотропных препаратов и некоторых анальгетиков, а также миорелаксантов может привести к взаимному потенцированию лекарственных эффектов. Это особенно актуально в присутствии алкоголя. При комбинированной терапии препаратами центрального действия доза каждого препарата должна быть скорректирована для достижения оптимального эффекта.

Особые указания:

Суицидальные мысли и поведение были зарегистрированы у пациентов, получавших противоэпилептические средства по нескольким показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и поведения. Механизм развития этого риска неизвестен, однако имеющиеся данные не исключают возможности повышения риска при применении клоназепама.

Поэтому должен проводиться контроль пациентов на наличие суицидальных мыслей и поведения, и должно быть продумано соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) следует обратиться за медицинской помощью при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.

Пациенты с депрессией и/или попытками суицида в анамнезе должны находиться под пристальным наблюдением.

При определенных формах эпилепсии возможно увеличение частоты приступов при длительном лечении. обычно оказывает благотворное влияние при нарушении поведения у пациентов с эпилепсией. В некоторых случаях могут возникать парадоксальные эффекты, такие как агрессивность, возбудимость, нервозность, враждебность, беспокойство, нарушения сна, кошмары, реалистичные сновидения, раздражительность, возбуждение, психотические расстройства и активация новых типов судорог. Если это происходит, то польза от продолжения применения данного препарата должна оцениваться в сравнении с нежелательным эффектом. Может потребоваться добавление к схеме лечения другого подходящего лекарственного препарата или, в некоторых случаях, целесообразным может быть прекращение терапии клоназепамом.

Следует применять с осторожностью у пациентов с хронической легочной недостаточностью или с нарушением функции почек или печени, а также у пожилых или ослабленных пациентов. В этих случаях доза, как правило, должна быть снижена.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, терапия клоназепамом, даже если она кратковременная, не должна резко прерываться, а должна быть отменена путем постепенного уменьшения дозы с учетом риска развития эпилептического статуса. В этих случаях показано комбинирование с другими противоэпилептическими препаратами. Эта мера предосторожности также должна учитываться при отмене другого препарата, пока пациент все еще получает терапию клоназепамом.

Длительное применение бензодиазепинов может привести к развитию зависимости с синдромом "отмены" при прекращении употребления.

Может применяться только с особой осторожностью у пациентов со спинальной или мозжечковой атаксией, при острой интоксикации алкоголем или наркотиками и у пациентов с тяжелым повреждением печени (например, цирроз печени).

Следует избегать использования клоназепама при употреблении алкоголя и/или препаратов, угнетающих ЦНС. Такое совместное применение может потенциально усиливать клинические эффекты клоназепама, включая тяжелую седацию, клинически значимое угнетение дыхательной и/или сердечно-сосудистой систем.

Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью.

У детей и маленьких детей может привести к увеличению продукции слюны и секреции бронхов. Поэтому особое внимание должно уделяться поддержанию проходимости дыхательных путей.

Воздействие на дыхательную систему может усугубляться предшествующей обструкцией дыхательных путей или повреждением головного мозга или при совместном применении с другими препаратами, которые угнетают дыхание. Как правило, этого эффекта можно избежать путем тщательной корректировки дозы до удовлетворения индивидуальных потребностей.

Дозировка клоназепама должна быть тщательно скорректирована с учетом индивидуальных потребностей пациентов с имеющимися ранее заболеваниями дыхательной системы (например, хронической обструктивной болезнью легких) или печени и у пациентов, получающих лечение другими препаратами центрального действия или противосудорожными (противоэпилептическими) препаратами.

Существуют противоречивые данные о влиянии или об отсутствии влияния клоназепама на пациентов с порфирией. Поэтому у данной группы пациентов следует применять с осторожностью.

Как и все препараты схожего действия, может оказывать влияние на реакции пациента (например, способность управления транспортным средством, поведение при вождении) (см. раздел "Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами").

У пациентов с неосложненной реакцией утраты применение бензодиазепинов может замедлить психологическую адаптацию.

Зависимость и синдром "отмены". Применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической лекарственной зависимости. В частности, длительная или высокодозная терапия может приводить к обратимым расстройствам, таким как дизартрия, снижение координации движений и нарушения походки (атаксия), нистагм и нарушение зрения (диплопия).

Более того, риск антероградной амнезии, которая может возникать при применении бензодиазепинов в терапевтических дозах, увеличивается при применении более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с ненадлежащим поведением. При определенных формах эпилепсии возможно увеличение частоты приступов при длительном лечении. Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения; он также выше у пациентов с алкогольной и/или наркотической зависимостью в анамнезе.

Как только развивается физическая зависимость, внезапное прекращение лечения сопровождается возникновением синдрома "отмены". При длительном лечении синдром "отмены" может развиваться после длительного периода применения, особенно при высоких дозах, или если суточная доза быстро снижается или внезапно прекращается применение препарата. К симптомам относятся тремор, потливость, возбуждение, нарушения сна и беспокойство, головные боли, мышечная боль, крайняя тревожность, напряжение, спутанность сознания, раздражительность и эпилептические припадки, которые могут быть связаны с основным заболеванием. В тяжелых случаях могут наблюдаться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание конечностей, гиперчувствительность к свету, шуму и физическим контактам или галлюцинации. Так как риск развития синдрома "отмены" выше при резком прекращении лечения, следует избегать резкой отмены препарата, и лечение, даже если оно носит кратковременный характер, следует прекращать, постепенно уменьшая суточную дозу. Риск развития синдрома "отмены" увеличивается в случае, если бензодиазепины применяются совместно с дневными седативными препаратами (перекрестная толерантность).

У пациентов, получающих бензодиазепины, отмечается повышенный риск падений и переломов. Риск увеличивается у тех, кто получает одновременно седативные средства (в том числе алкогольные напитки) и у пожилых людей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациентам с эпилепсией не разрешается водить автомобиль. Даже при адекватном контроле эпилепсии клоназепамом, следует помнить, что любое увеличение дозировки или изменение времени приема дозы препарата может изменить реакции пациентов в зависимости от индивидуальной восприимчивости. Даже если принимать по назначению, он может замедлять реакцию так, что нарушается способность к вождению транспортного средства или управлению механизмами. Этот эффект усиливается при употреблении алкоголя. Поэтому вождение, управление механизмами и другие опасные виды деятельности следует избегать.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки 0,5 мг и 2,0 мг. Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации".

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности , указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-004450 Дата регистрации: 11.09.2017 Дата окончания действия: 11.09.2022 Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель:   Дата обновления информации:   28.09.2017 Иллюстрированные инструкции

Эпилепсия у детей и взрослых (акинетическая, миоклоническая, генерализованные субмаксимальные, височные и фокальные припадки); синдромы пароксизмального страха, фобии (у пациентов старше 18 лет); маниакальная фаза циклотимии, психомоторное возбуждение при реактивных психозах.

Форма выпуска препарата Клоназепам

таблетки 2 мг; блистер 30, пачка картонная 1;

Таблетки 0.5 мг; блистер 30, пачка картонная 1;

Таблетки 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Состав
1 таблетка содержит клоназепама 0,5 или 2 мг; в блистере 30 шт., в коробке 1 блистер.

Фармакодинамика препарата Клоназепам

Уменьшает возбудимость подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус) и нарушает их взаимодействие с корой. Угнетает полисинаптические спинальные рефлексы.

Фармакокинетика препарата Клоназепам

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается через 1–2 ч. Т1/2 - 18–50 ч. Выводится в основном с мочой.

Использование препарата Клоназепам во время беременности

При беременности допускается только по абсолютным показаниям. Кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Клоназепам

Гиперчувствительность, нарушения сознания, дыхания (центрального происхождения), дыхательная недостаточность, глаукома, миастения, тяжелые расстройства функции печени, возраст до 18 лет (при пароксизмальном страхе).

Побочные действия препарата Клоназепам

Сонливость, головокружение, атаксия, дискоординация, чувство усталости, слабость, нарушения памяти, речи, расстройства зрения, нервозность, ослабление способности усваивать знания, эмоциональная лабильность, снижение либидо, дезориентация, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, гиперсаливация, запоры, боль в животе, снижение аппетита, мышечные боли, нарушения менструального цикла, частое мочеиспускание, эритро-, лейко- и тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, парадоксальные реакции - возбуждение, бессонница (требуют отмены препарата), кожные аллергические проявления.

Способ применения и дозы препарата Клоназепам

Внутрь. Эпилепсия: взрослым, начальная доза - 1,5 мг/сут в 3 приема, с последующим увеличением на 0,5–1 мг каждые 3 дня, поддерживающая доза - 4–8 мг/сут в 3–4 приема; максимальная доза - 20 мг/сут; детям, начальная доза - 1 мг/сут в 2 приема, затем - повышение на 0,5 мг каждые 3 дня, поддерживающая доза у детей до 5 лет - 1–3 мг, от 5 до 12 лет - 3–6 мг/сут, максимальная доза - 0,2 мг/кг/сут.

Синдром пароксизмального страха у взрослых: 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).

Взаимодействия препарата Клоназепам с другими препаратами

Усиливают эффект барбитураты, нейролептики, антидепрессанты, антиконвульсанты, наркотические анальгетики, алкоголь, средства, уменьшающие тонус скелетных мышц; ослабляет - никотин. Алкоголь провоцирует парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение или агрессивное поведение, возможно состояние патологического опьянения.

Меры предосторожности при приеме препарата Клоназепам

С осторожностью назначают при нарушениях функции почек и печени, хронических заболеваниях дыхательной системы, в пожилом возрасте (старше 65 лет). Длительное применение приводит к ослаблению действия. Не следует употреблять спиртные напитки во время лечения и ранее 3 дней после его завершения. При отмене терапии дозу уменьшают постепенно, поскольку одномоментное прекращение приема (особенно после длительного курса) может привести к развитию психофизической зависимости и возникновению абстинентного синдрома. В период лечения нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.

МНН: Клоназепам

Производитель: Тархоминский фармацевтический завод Польфа Акционерное Общество

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Clonazepam

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№011029

Период регистрации: 13.07.2018 - 13.07.2023

Инструкция

Торговое название

КЛОНАЗЕПАМ

Международное непатентованное название

Клоназепам

Лекарственная форма

Таблетки, 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клоназепам 2 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал рисовый, натрия карбоксиметилкрахмал, желатин, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, лактоза

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, от белого до светло-кремового цвета, с крестообразной риской делящую таблетку на четыре части, с цельными краями, без трещин

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Бензодиазепина производные.

Клоназепам

Код АТХN03АЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клоназепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность, при приеме внутрь, составляет 90%. При приеме внутрь разовой дозы препарата максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1-4 ч.

Клоназепам приблизительно на 85% связывается с белками крови. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает также в молоко матери. Объем распределения составляет 1,8-4,4 л/кг. Клоназепам подвергается метаболизму в печени до фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20-60 ч. Выводится, главным образом, с мочой в форме метаболитов. Менее 0,5% от принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Клоназепам относится к группе производных бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы - прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все другие бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур центральной нервной системы. Следствием этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, допаминергических и серотонинергических. Выявлено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны имеющих связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие клоназепама связано с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, приводящей к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в итоге к угнетению активности нейрона (т.е. высвобождению нейромедиатора). Клинически клоназепам обладает противосудорожным, анксиолитическим, успокаивающим и умеренно выраженным снотворным действием, снижает также тонус скелетной мускулатуры. Клоназепам повышает судорожный порог и препятствует возникновению генерализованных судорожных припадков. Благоприятно влияет на течение как генерализованных, так и парциальных судорожных припадков.

Показания к применению

Все виды эпилепсии у взрослых и детей:

Простые и сложные парциальные припадки;

Вторично-генерализованные простые припадки;

Абсансы (petit mal), включая атипичные абсансы;

Первично- и вторично-генерализованные тонико-клонические припадки (grand mal);

Приступы миоклонических судорог;

Приступы клонических и тонических судорог.

    Синдром Леннокса-Гасто.

    Синдром пароксизмального страха.

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанныес проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению лекарственного препарата.

Во избежание осложнений препарат необходимо принимать строго по назначению врача.

Способ применения и дозы

Препарат Клоназепам необходимо принимать в соответствии с рекомендациями врача.

В случае сомнений необходимо проконсультироваться с врачом.

Крестообразная риска на таблетках позволяет разделить таблетку на 2 или 4 равные части.

ЭпилепсияВзрослые

Первоначальная суточная доза не должна превышать 1 мг-1,5 мг. Препарат необходимо назначать в дозах разделенных на 2-3 приема в сутки, в одинаковых промежутках времени. Дозу необходимо постепенно увеличавать на 0,5 мг до 1 мг через каждые 3 дня в зависимости от реакции пациента на препарат, до определения поддерживающей дозы, которая обычно составляет от 4 до 8 мг в сутки.

Максимальная поддерживающая суточная доза, которая должна быть достигнута в течение 2-4 недель лечения, не должна превышать 20 мг.

Первоначальная доза у детей в возрасте от 1 до 5 лет составляет 0,25 мг/сутки, у старших детей - 0,5 мг/сутки.

Поддерживающая доза:

От 1 до 5 лет: 1-2 мг/сутки;

От 6 до 16 лет: 2-4 мг/сутки.

Суточную дозу следует разделить на 3 или 4 части, применяемые в одинаковых промежутках времени.

До времени определения оптимальной дозировки, дети должны получать таблетки содержащие действующее вещество в дозе 0,5 мг.

Синдром пароксизмального страхаВзрослые

Первоначальная доза клоназепама составляет 0,5 мг 1-2 раза в сутки.

Целевая доза препарата, которая для большинства больных составляет 1 мг в сутки, может быть введена через 3 дня.

Суточная доза не должна превышать 1 мг, так как доступные исследования не показали повышения эффективности после превышения этой дозы, в то же время наблюдалось увеличение побочных действий. Однако у некоторых пациентов может оказаться эффективным увеличение суточной дозы до 4 мг. У таких больных необходимо увеличивать дозу препарата на 0,5 мг каждые 3 дня.

Для уменьшения дневной сонливости, препарат можно принимать в одноразовой дозе перед сном.

Безопасность и эффективность клоназепама у детей до 18 лет с синдромом пароксизмального страха не установлены.

Пациенты с нарушенной функцией почек и (или) печени

Дозировку врач определяет индивидуально, в зависимости от степени недостаточности пораженного органа.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам действующим на центральную нервную систему. У этих пациентов дозировку должен установить врач.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от состояния пациента. Если не наблюдается улучшение после применения клоназепама в течение нескольких дней, следует обратится к врачу.

Способ применения

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Врач должен начать лечение применяя как можно меньшие эффективные дозы, увеличивая их постепенно каждые 3 дня, до момента достижения соответствующего терапевтического эффекта или максимальной суточной дозы.

Если применение препарата в одинаковых дозах не представляется возможным, большую дозу следует принять перед сном.

После определения эффективной поддерживающей дозы, препарат можно принимать в одноразовой суточной дозе перед сном.

Препарат необходимо отменять постепенно, под контролем врача. Резкое прекращение применения клоназепама может вызвать синдром отмены. Особенно опасным является резкое прекращение лечения проводимого в течение длительного времени или лечения, требующего больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены. Постепенную отмену препарата врач должен устанавливать индивидуально для каждого пациента.

В случае пропуска приема дозы препарата Клоназепам

Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата.

Нельзя применять двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочные действия

Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы. Отмена лекарственного препарата Клоназепам в связи с тяжелыми побочными действиями встречается редко.

    со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, боль в грудной клетке

    со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения

    со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности концентрации внимания, атаксия, вялость, заторможенность, каталепсия, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, антеградная амнезия (при назначении больших доз ее риск увеличивается), неадекватность поведения, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия

При длительном лечении некоторых формах эпилепсии возможно увеличиние частоты припадков.

    офтальмологические нарушения: нарушения зрения (нечеткое зрение, диплопия, нистагм)

    со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (особенно при в/в введении), бронхиальная гиперсекреция (у детей грудного и младшего возраста)

    со стороны желудочно-кишечного тракта: гипервсаливация (у детей грудного и младшего возраста),сухость во рту, неприятный вкус, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея

    со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, самопроизвольное мочеиспускание или недержание мочи, болезненное мочеиспускание, нарушение функции почек

    со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, мышечный тремор, миалгия

    сосудистые нарушения: незначительное снижение артериального давления крови

    общие расстройства и реакция в месте введения препарата: общая слабость, обморок

    со стороны иммунной системы: анафилактические реакции описываются очень редко

    со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница), выпадение волос, нарушение пигментации

    со стороны печени и желчных путей: незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, нарушения функции печени, желтуха

    со стороны репродуктивной системы и молочных желез: дисменорея, повышение или снижение либидо

    влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли клоназепам

    психические нарушения: парадоксальные реакции - агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница, психодвигательное беспокойство, мышечный тремор, судороги

Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пожилых пациентов и у пациентов с психическими заболеваниями.

Физическая и психическая зависимость может развиться при лечении клоназепамом в терапевтических дозах. Риск развития зависимости повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения. Предрасположенность к развитию зависимости, особенно наблюдается у пациентов с алкоголизмом или другими видами зависимостей в анамнезе.

Резкое прекращение лечения может вызвать синдром отмены.

Во время лечения клоназепамом может выявиться имеющаяся недиагностированная депрессия.

У некоторых пациентов во время применения препарата Клоназепам могут возникнуть другие побочные действия. В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлений, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительностью к бензодиазепинам или какому-либо компоненту препарата

Тяжелая дыхательная недостаточность

Приступы ночного апноэ, нарушения глотания у детей

Тяжелая печеночная недостаточность

Миастения

Острая порфирия

Закрытоугольная глаукома

Отравление алкоголем, наркотическими анальгетиками и снотворными

лекарственными средствами

Лекарственная зависимость в анамнезе

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента

Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Беременность и период лактации

Детский возраст до 18 лет (лечение синдрома пароксизмального страха)

Лекарственные взаимодействия

Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

    Угнетающее влияние клоназепама на центральную нервную систему усиливают опийные обезболивающие препараты, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, препараты снижающие давление крови центрального действия.

    Препараты метаболизируемые в печени, применяемые одновременно с бензодиазепинами, могут усиливать (дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, ритонавир) или ослаблять (римфапицин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин) их действие.

    Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь усиливает седативное действие клоназепама вплоть до нарушения координации движений и потери сознания.

    Клоназепам, принимаемый вместе со средствами расслабляющими скелетную мускулатуру, продлевает и усиливает действие последних.

    Одновременное применение клоназепама с антиаритмическим препаратом III класса - амиодароном, может вызвать усиление токсичности, типичной для бензодиазепинов (например, расстройство координации движений).

    Клоназепам, применяемый одновременно с другими противосудорожными препаратами, особенно с гидантоином или фенобарбиталом, может вызывать усиление побочных действий, связанных с угнетением функций центральной нервной системы.

    С вальпроатом натрия - наблюдалось возникновение эпилептических статусов.

    Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

Особые указания

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, которую следует учитывать при применении препарата Клоназепам.

Толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе клоназепама, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к наркотикам и лекарственным средствам.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться: дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая гиперстезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. В случае появления вышеуказанных симптомов, необходимо обратиться к врачу.

Антеградная амнезия

Препарат Клоназепам, так же как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. Пациенты, леченные лекарственным препаратом Клоназепам, если врач назначил прием препарата раз в сутки, для снижения риска развития амнезии должны принимать препарат перед сном и иметь условия для непрерывного 7-8 часового сна.

Парадоксальные реакции

Клоназепам, так же как бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов необходимо обратиться к врачу.

Применение при депрессии

Перед применением лекарственного препарата Клоназепам, пациент должен сообщить врачу о всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение только препарата Клоназепам у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

Специфические группы пациентов

Пациенты в пожилом возрасте должны получать меньшие дозы Клоназепам, в связи с усилением побочных действий в этой возрастной группе, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы).

Пациенты с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью, с мозжечковой и спинномозговой атаксией или порфирией, перед применением препарата Клоназепам должны сообщить об этих заболеваниях врачу.

Пациенты с глаукомой перед лечением препаратом Клоназепам должны проконсультироваться с врачом-окулистом.

Клоназепам, особенно у младенцев и маленьких детей, может вызвать чрезмерное выделение слюны и увеличение образования отделяемого в дыхательных путях. Во время лечения следует контролировать проходимость дыхательных путей.

Пациенты с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью, перед применением препарата Клоназепам, должны сообщить врачу об этих вредных привычках. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития психической и физической зависимости является высокой. Эти пациенты должны принимать лекарственный препарат Клоназепам только под строгим контролем врача.

В случае продолжительной терапии лекарственным препаратом Клоназепам, врач должен назначить проведение периодических исследований крови (морфологический анализ с мазком) и функциональных проб печени.

Важная информация о некоторых компонентах препарата Клоназепам

Если у пациента выявлена непереносимость к каким-либо сахарам, то перед приемом препарата он должен сообщить об этом врачу.

Применение препарата Клоназепам с продуктами питания и напитками

Во время лечения клоназепамом и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если выше указанные предупреждения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом Клоназепам и еще 3 дня после его завершения нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства. Способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможным появлением сонливости, снижением концентрации внимания или других побочных действий, снижающих концентрацию внимания (см.побочные действия).

Передозировка

C имптомы: сонливость, состояние дезориентации, невнятная речь, а в тяжелых случаях потеря сознания, кома.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением клоназепама и алкоголя, или клоназепама и других лекарственных препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.

Лечение: необходимо как можно быстрее вызвать рвоту (при условии сохраненного сознания) и обратиться к врачу.

Мероприятия направлены на быструю элиминацию из организма еще невсосавшегося препарата или уменьшение его всасывания из пищеварительного тракта.

Необходимо контролировать проходимость дыхательных путей, пульс, артериальное давление крови, а при необходимости, в зависимости от состояния пациента, провести соответствующее симптоматическое лечение.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), который в экстренном случае можно ввести внутривенно. Флумазенил не показан пациентам, принимающим клоназепам продолжительное время. Несмотря на то, что этот препарат оказывает слабое противосудорожное действие, резкая блокада действия бензодиазепина может вызвать судорожный приступ, особенно у лиц с эпилепсией в анамнезе.

В случае приема препарата в дозе большей, чем рекомендовано, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной оранжевой и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ул. А. Флеминга 2, 03-176 Варшава, Польша

Владелец Регистрационного удостоверения

Тархоминский фармацевтический завод «Польфа» Акционерное Общество

Адрес организации принимающей претензии по качеству лекарственного препарата н a территории Республики Казахстан:

Республика Казахстан, 050009, г. Алматы, ул.Джамбула 221, кв.106

Телефон +7 727 375 51 75

Адрес электронной почты: [email protected]

Прикрепленные файлы

238937931477976884_ru.doc 92.5 кб
390641161477978048_kz.doc 110.5 кб

Клоназепам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Clonazepam

Код ATX: N03AE01

Действующее вещество: клоназепам (clonazepam)

Производитель: REMEDICA (Кипр), Tarchomin Pharmaceutical Works Polfa (Польша)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Клоназепам – препарат с седативным, миорелаксирующим, анксиолитическим, противосудорожным и противоэпилептическим действием.

Форма выпуска и состав

Клоназепам выпускают в форме таблеток (по 30 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит активное вещество: клоназепам – 0,5 или 2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клоназепам представляет собой противоэпилептический препарат, входящий в группу производных бензодиазепина. Он усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов. Также данное соединение стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, локализованные в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов, чувствительных к гамма-аминомасляной кислоте (GABA) и находящихся во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга и восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга.

Клоназепам замедляет постсинаптические спинальные рефлексы и снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга (гипоталамус, таламус, лимбическая система).

Анксиолитическое действие препарата объясняется влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы. Оно выражается в ослаблении чувства страха, тревоги, беспокойства и снижении эмоционального напряжения.

Седативный эффект связан с воздействием клоназепама на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию ствола головного мозга. Он проявляется уменьшением выраженности симптомов невротического характера (беспокойства, тревожности).

Противосудорожный эффект возникает вследствие активизации пресинаптического торможения. При этом предотвращается распространение эпилептогенной активности, которая возникает в эпилептогенных очагах, расположенных в лимбических структурах, таламусе и коре. Однако возбужденное состояние очага не устраняется.

Доказано, что у человека клоназепам быстро сводит к минимуму пароксизмальную активность различных типов, включая «спайки» височной и другой локализации, генерализованные и медленные комплексы «спайк-волна», комплексы «спайк-волна», сопровождающие абсансы (petit mal), а также волны и «спайки» нерегулярного характера.

Изменения на электроэнцефалограмме, относящиеся к генерализованному типу, подавляются с помощью препарата лучше, чем относящиеся к фокальному типу. В связи с этим положительный эффект от применения клоназепама отмечается как при генерализованных, так и при фокальных формах эпилепсии.

Причиной центрального миорелаксирующего действия является торможение полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (моносинаптических это касается в меньшей степени). Предположительно, имеет место и прямое угнетение функции мышц и работы двигательных нервов.

Фармакокинетика

После перорального приема клоназепам всасывается из ЖКТ на 90%. Его максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–3 часа после поступления в организм. Вещество связывается с белками плазмы примерно на 5%. Также оно проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и определяется в грудном молоке.

Клоназепам метаболизируется в печени до метаболитов, практически не обладающих фармакологической активностью. Период полувыведения равен примерно 20–60 часам. Препарат выводится в виде метаболитов через почки (50–70%) и ЖКТ (10–30%). Приблизительно 0,5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Эпилепсия (миоклоническая, акинетическая; височные, генерализованные субмаксимальные и фокальные припадки) у взрослых и детей;
  • Фобии, синдромы пароксизмального страха (у больных от 18 лет);
  • Психомоторное возбуждение при реактивных психозах;
  • Маниакальная фаза циклотимии.

Противопоказания

  • Нарушения сознания, дыхания (центрального генеза);
  • Дыхательная недостаточность;
  • Миастения;
  • Глаукома;
  • Тяжелые функциональные расстройства печени;
  • Возраст до 18 лет (при пароксизмальном страхе);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременным женщинам применять Клоназепам можно только по абсолютным показаниям. Кормящим матерям грудное вскармливание нужно прекратить.

Препарат следует применять с осторожностью больным пожилого возраста (старше 65 лет), а также пациентам с хроническими заболеваниями дыхательной системы и функциональными нарушениями печени и почек.

Инструкция по применению Клоназепама: способ и дозировка

Клоназепам принимают внутрь.

При эпилепсии обычно применяют следующие режимы дозирования:

  • Взрослые: начальная доза – по 0,5 мг 3 раза в день, в дальнейшем дозу постепенно увеличивают (каждые 3 дня на 0,5-1 мг); поддерживающая суточная доза – 4-8 мг (в 3-4 приема); максимальная суточная доза – 20 мг;
  • Дети: начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в день, в дальнейшем дозу постепенно увеличивают (каждые 3 дня на 0,5 мг); поддерживающая суточная доза – 1-3 мг (дети до 5 лет) или 3-6 мг (дети 5-12 лет); максимальная суточная доза – 0,2 мг/кг.

При лечении синдрома пароксизмального страха взрослым обычно назначают по 1 мг Клоназепама в день (максимально – 4 мг в день).

Побочные действия

Во время применения Клоназепама могут возникать следующие побочные действия: чувство усталости, сонливость, головокружение, дискоординация, атаксия, слабость, расстройства зрения, нарушения речи и памяти, нервозность, эмоциональная лабильность, ослабление способности усваивать знания, снижение либидо, депрессия, дезориентация, гиперсаливация, признаки катарального воспаления верхних дыхательных путей, запоры, понижение аппетита, боль в животе, мышечные боли, частое мочеиспускание, нарушения менструального цикла, эритро-, тромбо- и лейкоцитопения, увеличение концентрации в крови щелочной фосфатазы и трансаминаз, кожные аллергические проявления, парадоксальные реакции, включая бессонницу и возбуждение (требуют отмены терапии).

Передозировка

Заподозрить передозировку Клоназепама можно по следующим симптомам: снижение артериального давления, брадикардия, сильная слабость, сонливость, спутанность сознания, ослабевание рефлексов, парадоксальное возбуждение, тремор, нистагм, дизартрия, атаксия, затрудненное дыхание либо одышка, угнетение дыхательного центра и сердечной деятельности, коматозное состояние.

В качестве лечения назначают промывание желудка и прием сорбента – активированного угля. Также рекомендуется симптоматическая терапия в целях поддержания дыхательной функции и стабилизации артериального давления. Доказано, что гемодиализ является малоэффективным.

Особые указания

Длительное применение Клоназепама может привести к ослаблению его действия.

Во время терапии и еще на протяжении 3 дней после ее окончания употреблять спиртные напитки не следует.

При отмене лечения дозу снижают постепенно, поскольку резкое прекращение приема препарата (особенно после продолжительного курса) может привести к развитию психофизической зависимости и возникновению абстинентного синдрома.

Управлять автотранспортом и выполнять обслуживание движущихся механических устройств в период терапии нельзя.

Применение в детском возрасте

При продолжительном лечении детей клоназепамом необходимо иметь в виду риск побочного действия на психическое и физическое развитие, которое может иметь отдаленные последствия и проявиться спустя много лет после начала терапии.

Применение в пожилом возрасте

Согласно инструкции, Клоназепам с осторожностью применяют у пациентов преклонного возраста, поскольку у них может замедляться скорость выведения препарата, а также наблюдаться снижение толерантности, особенно при диагностированной сердечно-легочной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Эффект Клоназепама усиливают нейролептики, барбитураты, антидепрессанты, антиконвульсанты, алкоголь, наркотические анальгетики, средства, снижающие тонус скелетных мышц.

Ослабление действия препарата наблюдается при одновременном применении с никотином.

Одновременное применение с алкоголем может привести к развитию парадоксальных реакций, проявляющихся как агрессивное поведение или психомоторное возбуждение, возможно состояние патологического опьянения.

Аналоги

Аналогами Клоназепама являются: Ривотрил, Клоназепам IC.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.