■ Фармакологическое действие
Фенилэфрина гидрохлорид - адреномиметик. Стимулируя альфа1-адрено-рецепторы сосудов, расположенные преимущественно в венулах и кавернозно-венозных синусах слизистой оболочки носа, он мягко действует на слизистую оболочку не нарушая местного кровообращения. Сосудосуживающий эффект проявляется в увеличении оттока крови, уменьшении отека слизистых оболочек носа, придаточных пазух и евстахиевой трубы. Тем самым восстанавливается носовое дыхание, нарушенное при гриппе, ОРВИ, простудных и аллергических заболеваниях. При местном применении фенилэфрина гидрохлорид не оказывает центрального действия, чем обусловлены отсутствие нарушений сердечного ритма, минимальный риск развития медикаментозного ринита и синдрома рикошета. Локальное сужение сосудов слизистой оболочки носа и придаточных пазух наступает через 3-5 мин после попадания препарата в полость носа. Противоотечное действие длится до 6 ч. Глицерин, входящий в состав препарата, оказывает смягчающее действие на раздраженную слизистую оболочку носовых ходов и защищает ее от чрезмерного высушивания. Способность фенилэфрина расширять зрачок связана с активацией альфа1-рецепторов на мышце, которая расширяет зрачок, частично ответственна за снижение внутриглазного давления после введения фенилэфрина гидрохлорида в высоких концентрациях (2,5-10,0%). После введения 10% раствора фенилэфрина гидрохлорида в отдельных случаях наблюдалось развитие паралича аккомодации. Эффект расширения зрачка продолжается приблизительно 5 ч. Доказана взаимосвязь между дозой (или концентрацией) и влиянием на аккомодацию (или расширение зрачка) в виде дозозависимого (концентрация-зависимого) усиления эффекта при концентрациях от 0,1 до 10,0% на размер зрачка и внутриглазное давление. Раствор с концентрацией 0,125% не влияет на размер зрачка и внутриглазное давление.
■ Показания к применению
Применяется при остром рините, вызванном простудными заболеваниями, гриппом, ОРВИ, аллергическими реакциями, синуситом (гайморит, фронтит, этмоидит). Как дополнительная терапия при остром отите. При подготовке к проведению диагностических процедур или хирургического вмешательства в области носа и для устранения отека слизистой оболочки носа и придаточных пазух после хирургического вмешательства. Максимально быстрое и выраженное расширение зрачка, в т. ч. перед хирургическим вмешательством; предупреждение деструкции при адгезии, возникшей между радужкой и хрусталиком; профилактика развития увеита или разрушения синехий при увеите.
■ Способ применения и дозы
Перед введением препарата нужно тщательно прочистить нос.
Капли в нос. Детям младше 2 лет - по 1-2 капли в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - 2-3 капли в каждый носовой ход. Для детей старше 6 лет предполагается использование более концентрированных растворов фенилэфрина или препаратов оксиметазолина. Длительность курса лечения, как правило, не более 3 дней. При необходимости можно продлить срок применения до 7-10 дней при условии комплексной терапии заболевания, которое привело к нарушениям носового дыхания.
Гель для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: небольшое количество геля вводят как можно глубже в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Рекомендуется последнюю аппликацию геля проводить перед сном. Спрей для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Срок лечения не должен превышать 7 дней и зависит от остроты заболевания.
Глазные капли. Препарат назначают взрослым. Для предупреждения деструкции, разрушения синехий, по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Для профилактики развития увеита по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Для расширения зрачка перед хирургическим вмешательством, препарат наносят по одной капле на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) за 30- 60 мин до внутриглазного хирургического вмешательства.
Немедленно после применения препарата или перед нанесением нужно легко нажать на участок слезного мешка, расположенного во внутреннем углу глаза, для снижения системной абсорбции и отпустить его через 2-3 минуты после применения капель.
■ Побочные эффекты
Капли в нос. Ощущения жжения, приливов к лицу, покалывания в носу, возможны нарушения сердечного ритма, повышение АД, головокружение, ощущение страха.
Глазные капли. Возможны гиперемия конъюнктивы, покраснение глаза, ощущение жжения в глазу, нарушение остроты зрения, которое может продолжаться несколько часов (и неспособность к аккомодации). Расширение зрачка легко приводит к ослеплению. Длительное применение может привести к уплотнению роговицы в результате отека, ороговению конъюнктивы, закупорке слезного протока. Длительное применение может вызывать сужение зрачка у пациентов пожилого возраста.
■ Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам препарата, нарушение сердечного ритма, повышенное АД, заболевания щитовидной железы, гипертиреоз, сахарный диабет. Закрытоугольная глауко-ма, сухой ринит, сосудистая аневризма. Беременность и период лактации. Детский возраст до 18 лет.
■ Особые указания
Перед применением запрокинуть голову больного и перевернуть флакон, держа его над носовым ходом. В таком положении средство выделяется каплями. Флакон использовать индивидуально во избежание распространения инфекции. Сохранение отечности носовых ходов в течение 3 сут. применения препарата может свидетельствовать о наличии искривления носовой перегородки, гнойного гайморита, аденоидных вегетаций, аллергического ринита, стойкой бактериальной инфекции или других не диагностированных заболеваний, требующих консультации профильного специалиста и специализированной комплексной терапии.
При назначении препарата в виде глазных капель запрещено носить мягкие контактные линзы, поскольку бензалкония хлорид, который задерживается в линзах, может влечь повреждение роговицы. С осторожностью следует назначать пациентам с заболеванием сердечно-сосудистой системы, тяжелыми нарушениями работы сердца, аритмией, больным артериальной гипертензией, гипертиреозом, макроангиопатиями. С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста. Инстилляция препарата в глаз после травмы, хирургического вмешательства или пациентам со сниженным слезовыделением (во время анестезии) может вызывать значительное всасывание фенилэфрина и системный сосудосуживающий ответ. «Рикошетный» миоз наблюдался у пожилых пациентов через день после нанесения раствора фенилэфрина на глаз, а повторное нанесение приводило к снижению расширения зрачка. В связи с выраженным влиянием препарата на расширение возможно временное появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости. Этот феномен наблюдается у пациентов пожилого возраста в течение 30-45 мин после нанесения раствора фенилэфрина на глаз.
■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует применять сочетанно с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних), а также с антидепрессантами (ингибиторами МАО).
■ Передозировка
При местном применении обычно не возникает системных побочных реакций, однако при избыточных дозах, особенно при продолжительном применении, могут отмечаться повышение АД, возбуждение.
■ Условия и срок хранения
В сухом месте при температуре 15-30 °С. Срок хранения - 2 года.
■ Условия отпуска : без рецепта.
■ Форма выпуска
НАЗОЛ БЕБИ (NASOL BABY)
КАП. НАЗАЛ. 0,125 %, ФЛ. 15 МЛ
НАЗОЛ КИДС (NASOL KIDS)
«BAYER AG», Германия Спрей назад. 0,25%, фл. 15 мл
ФЕНЕФРИН 10% (FENEFRIN 10%)
« UNIMED PHARMA» LTD, Словакия Кап. глазные, р-р 10% по 5 мл или по 10 мл во флаконах-капельницах
Виброцил (Vibrocil)
«NOVARTIS PHARMA», Турция 1 мл капель (геля) содержит: фенилэфрина гидрохлорида - 2,5 мг диметиндена малеата - 0,25 мг Кап. назал. фл. по 15 мл; гель назал. по 12 г в тубах 1 мл р-ра содержит: диметиндена малеата - 0,25 мг фенилэфрина - 2,5 мг Спрей назал., фл. 10 мл
Фенилэфрина гидрохлорид - Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.
При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.
При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.
В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.
10 Цикломед
Еще один м-холиноблокатор, основным действующим компонентом которого является циклопентолата гидрохлорид (10 мг в 1 мл). Действие Цикломеда на глаз пациента аналогично Ирифрину, однако есть отличия в перечне назначений и противопоказаний.
Фенилэфрин или его аналоги офтальмолог назначает в зависимости от состояния пациента, клинической картины заболевания и перечня противопоказаний. Самостоятельно применять лекарства из группы мидриатиков ни в коем случае нельзя, иначе последствия могут быть плачевными.
Применение детям
Фенилэфрин, как правило, вообще не назначают в младенческом возрасте. Но возможно его применение в педиатрии: в некоторых случаях допускается использование этого препарата только в 2,5%-м растворе и начиная с шестилетнего возраста.
И кстати, если у ребенка нет аллергических реакций. После достижения ребенком 12 лет фенилэфрин можно применять в небольших дозах, буквально по капле на ночь, десятипроцентного раствора.
Официальная инструкция по применению
Фенилэфрин в медицине применяется уже давно и для самых разных целей. Он способен снизить отек слизистой носа во время ОРВИ или возникновения аллергической реакции. Хорошо успокаивает глаза при конъюнктивите. В этих случаях он применяется местно и внутрь.
Чтобы повысить артериальное давление во время гипотензии или при коллапсе, может использоваться парентерально, то есть без введения в организм через желудочно-кишечный тракт. Используется фенилэфрин инъекционно внутримышечно, подкожно или внутривенно при следующих показаниях:
- сосудистая недостаточность;
- гипотензия острой формы;
- местная анестезия;
- травматический или токсический шок.
Капли для глаз, содержащие гидрохлорид фенилэфрина, применяются для облегчения диагностики или проведения ряда операций (когда требуется расширить зрачки), профилактики при иридоциклите, для проведения тестирований, с целью лечения глаукомоциклитических кризов. Также вещество может использоваться в области витреоретинальной хирургии или применяться при синдроме красного глаза.
Фенилэфрин имеет немало противопоказаний и побочных эффектов, поэтому использовать его нужно только по рекомендации врача и придерживаясь назначенной им схемы. В противном случае можно нажить проблемы со здоровьем.
Итак, в целом дозировка вещества будет зависеть от формы препарата и показаний к использованию. Так, для инъекций доза за один раз составляет примерно 2-5 мг, при необходимости далее врач назначит по 1-10 мг. Максимум в день можно ввести не более 50 мг. В случае медленного внутривенного введения разовая порция фенилэфрина обычно варьируется в пределах 100-500 мкг. Максимальна доза – 25 мг в сутки.
Внутрь фениэлфрин может использоваться в количестве не более 150 мг в день, при этом разовая доза не может превышать 30 мг. Глазные капли на основе фенилэфрина используются так: в конъюнктивальный мешочек закапывается 2-3 капли 1-2% раствора. Продается препарат только по рецепту, полученному от врача.
Если во время лечения фенилэфрином появился хотя бы один серьезный побочный эффект, то использование препарата важно прекратить как можно скорее. Но в случае повышения артериального давления требуется медленно снижать дозировку, иначе оно может резко упасть. Особенно важно соблюдать это правило после длительной инфузии. Если вещество используется в качестве глазных капель, то оно может всосаться в кровоток, пройдя через слизистую оболочку.
Капли фенилэфрина категорически запрещено использовать детям грудного возраста, также врачи рекомендуют избегать применения препарата в отношении пожилых людей. Что касается беременных и кормящих женщин, то адекватных клинических исследований в области действия препаратов не проводилось. Применять фенилэфрин в этих случаях можно только после консультации специалиста и оценки общего состояния здоровья.
Фармакологические свойства Фенилэфрина сводятся к процессу мидриаза – расширению зрачков и сужению расположенных рядом с ними мышц глазного яблока, а также артериол конъюнктивы. А вот как лечить хронический конъюнктивит и что можно сделать с такой проблемой, указано здесь.
Действие капель начинается через 15-30 минут после закапывания в глаз. А длится по-разному: если капались 2,5%-е капли, то их фармакологический эффект будет продолжаться до 2 часов, а ежели 10-%-м, то от 3 до 7 часов.
Воздействуя на зрачок и близлежащие ткани, фенилэфрин может вызвать:
- повышение давления у гипертоников, сочетаясь с рефлекторной брадикардией;
- повышение сопротивляемости току крови в сосудистой системе, то есть нарушение кровообращения;
- повышенную возбудимость, так как влияет на центральную нервную систему;
- нарушение кровотока во внутренних органах и конечностях.
Но вместе с тем:
- восстанавливает нормальное дыхание за счет уменьшения отечности слизистой оболочки носового хода;
- способствует снижению слизистых выделений из носа;
- снижает чувство давления в синусах и ушах.
Показания к применению
Также фенилэфрин широко используют и для лечения ЛОР-органов. В частности для улучшения носового дыхания при специфических аллергических реакциях, ОРВИ, что сопровождаются ринитом и синуситом. Еще данное вещество применимо при гипотензивных состояниях, шоковых (полученных в результате воздействия различных токсинов или при получении травм), для местного обезболивания и сосудистой недостаточности.
Полезная информация по теме! Узнайте, кому необходим препарат Ретикулин и имеет ли он аналоги.
Противопоказания
Как и любое другое лекарство, глазные:
- пожилым пациентам, с сопутствующими сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями;
- при нарушениях функциональности слезных желез;
- выпячивании стенок артерий (аневризме);
- при устойчивом недостатке гормонов щитовидной железы (гипотереозе);
- порфирии печени;
- недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- при операциях с нарушением целостности глазного яблока;
- закрытоугольной и узкоугольной формах глаукомы;
- дети со сниженным весом
- и возраст до 12 лет.
Также препарат запрещается применять гипертоникам (но если без него никак не обойтись, тогда применение Фенилэфрина допускается, но со строгим контролем артериального давления), при нарушении сердечных функций, в частности сердечной недостаточности, инсультах и нарушениях кровообращения в головном мозге, а также при атеросклерозе.
Режим дозирования фенилэфрина зависит от возраста пациента и предназначения лекарственного препарата:
- Взрослым и детям, достигшим 12 лет, для расширения зрачка перед диагностическим обследованием закапывают 10%-й раствор фенилэфрина.
- Детям старше 6 лет и взрослым для снятия спазма аккомодации назначают 2,5%-й раствор. При этом для достижения нужного эффекта достаточно закапывать по 1 капле в глаз. Процедуру рекомендуется проводить каждый день незадолго до сна. Период лечения определяется врачом.
- При стойком спазме аккомодации используют 10-процентный раствор фенилэфрина в течение 10-14 дней или всего периода повышенной нагрузки на орган зрения. Закапывают лекарство на ночь по 1 капле в каждый глаз. Аналогичный график применения и дозировку используют при лечении миопии (истинной или ложной), а вот длительность терапии обязательно согласовывают с офтальмологом.
- С терапевтической целью при иридоциклите Ирифрин применяют 2-3 раза в сутки, закапывая в конъюнктивальный мешок по 1 капле. При этом в зависимости от клинической картины возможно назначение препарата в концентрации действующего вещества 2,5% или 10%.
- Для проведения провокационного теста пациентам с подозрением на закрытоугольную форму глаукомы применяют капли Ирифрин, содержащие 2,5% действующего вещества.
- Для осуществления диагностических процедур проводят инстилляцию 2,5%-го раствора фенилэфрина.
- Для устранения глаукомоциклического криза (синдрома Познера-Шлоссмана) применяют 10%-й раствор фенилэфрина 2-3 раза в сутки.
Подготовка пациента к хирургическому вмешательству включает в себя однократное закапывание глазных капель с концентрацией 10% за 30-60 минут до начала планируемой операции. После вскрытия оболочек глазного яблока проводить повторное закапывание запрещено.
Важно! Срок годности препарата в запечатанном виде и после вскрытия флакона сильно отличается. Согласно инструкции по применению, Ирифрин годен к использованию в течение 2 лет со дня выпуска. После вскрытия флакона фенилэфрин можно применять не дольше 30 дней. По истечении месячного срока лекарство подлежит утилизации, так использовать его больше нельзя. Рекомендуется написать на упаковке дату вскрытия флакона – это позволит избежать неблагоприятных последствий.
Применяется при остром рините, вызванном простудными заболеваниями, гриппом, ОРВИ, аллергическими реакциями, синуситом (гайморит, фронтит, этмоидит). Как дополнительная терапия при остром отите. При подготовке к проведению диагностических процедур или хирургического вмешательства в области носа и для устранения отека слизистой оболочки носа и придаточных пазух после хирургического вмешательства.
Перед введением препарата нужно тщательно прочистить нос.
Фенилэфрин капли в нос. Детям младше 2 лет - по 1-2 капли в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - 2-3 капли в каждый носовой ход. Для детей старше 6 лет предполагается использование более концентрированных растворов фенилэфрина или препаратов оксиметазолина.
Фенилэфрин гель для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: небольшое количество геля вводят как можно глубже в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Рекомендуется последнюю аппликацию геля проводить перед сном. Спрей для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Срок лечения не должен превышать 7 дней и зависит от остроты заболевания.
Фенилэфрин глазные капли. Препарат назначают взрослым. Для предупреждения деструкции, разрушения синехий, по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Противопоказания фенилэфрина
Фенилэфрина гидрохлорид в качестве офтальмологического средства запрещено применять при:
- узкоугольной и закрытоугольной глаукоме;
- гипертиреозе;
- дисфункции слезных желез;
- печеночной порфирии;
- повышенной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам;
- серьезных патологиях сердечно-сосудистой системы;
- нарушении кровообращения в мозге;
- врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- сахарном диабете 1 типа.
Перечисленные противопоказания действуют в отношении фенилэфрина независимо от степени концентрации. Лекарство в качестве мидриатика не применяется в ходе хирургического вмешательства с нарушением целостности глазного яблока.
10%-й раствор противопоказан при аневризме артерий. Данный препарат запрещено закапывать детям, не достигшим 12-ти лет. Не рекомендуется инстилляция глазных капель 2,5% недоношенным малышам.
Важно! Не следует применять фенилэфрин при беременности. Считается, что лекарственное средство при попадании в системный кровоток провоцирует задержку внутриутробного развития плода и ранние роды. Также не следует использовать глазные капли Ирифрин женщинам в период лактации.
Повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам препарата, нарушение сердечного ритма, повышенное АД, заболевания щитовидной железы, гипертиреоз, сахарный диабет. Закрытоугольная глаукома, сухой ринит, сосудистая аневризма. Беременность и период лактации. Детский возраст до 18 лет.
узкоугольной и закрытоугольной глаукоме; гипертиреозе; дисфункции слезных желез; печеночной порфирии; повышенной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам; серьезных патологиях сердечно-сосудистой системы; нарушении кровообращения в мозге; врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; сахарном диабете 1 типа.
Аналоги: cравнение стоимости
Поскольку данный медикамент выпускается не только в виде капель, но и в других лекарственных формах, соответственно и цена на активное вещество фенилэфрин разная. Но стоимость препаратов, содержащих его, и их аналогов под другими торговыми названиями в аптеках не превышает пятисот рублей. Цена варьируется в зависимости от фирмы-производителя и накруток поставщиков.
Обратите внимание! Список содержит синонимы Фенилэфрина гидрохлорид, имеющие одинаковый состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачем лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Фенилэфрин в сущности представляет собой адреномиметик - является сосудосуживающим средством и имеет широкое применение в ЛОР-практике и других областях медицины.
Показания к применению
К основным показаниям для приема лекарства относят:
- необходимость уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки при респираторных заболеваниях и аллергических реакциях;
- уменьшение отечности конъюктивы;
- парентерально при необходимости повышения артериального давления в случае, если гипотония связана с нарушением тонуса сосудов;
- токсический шок;
- травматический шок;
- местное обезболивание.
В целом наибольшую популярность и частое применение Фенилэфрин имеет в решении заболеваний верхних дыхательных путей . Причем ОРВИ, синуситы , гаймориты и другие заболевания ЛОР-органов - далеко не полный перечень заболеваний, при которых он успешно применяется.
Он также может использоваться и при поллинозе - аллергической реакции на весенние цветения, когда происходит отек слизистой оболочки носа и слезятся глаза.
Отзывы об эффективности приема препарата можно прочитать в конце страницы.
Способ применения
Парентерально (в качестве инъекций) Фенилэфрин применяют в случаях острой артериальной гипотензии, травматического или токсического шока, а также при сосудистой недостаточности или для местной анестезии в качестве вазоконстриктора - вещества, которое сужает кровеносные сосуды и уменьшают кровообращение в них.
В ЛОР-практике лекарственный препарат используют в виде назальных капель или спрея для облегчения носового дыхания при простудах и гриппе, а также при аллергических реакциях, вызывающих отек слизистой носа.
В области офтальмологии лекарство имеет применение в качестве глазных капель для расширения зрачка при диагностических процедурах, а также для предоперационной подготовки и для лечения «синдрома красных глаз». Оно уменьшает гиперемию оболочек глаза.
Форма выпуска, состав
В составе лекарственного препарата содержится непосредственно Фенилэфрин. Выпускается он в виде назальных капель (в 1 мл препарата содержится 1,25 гр вещества), глазных капель (состав аналогичен, существует также капли с содержанием 100 гр), а также раствора для проведения внутримышечных и внутривенных инъекций (в 1 мл препарата 10 гр активного вещества).
Взаимодействие с другими препаратами
Применение Фенилэфрина во время действия общего наркоза, вызванного Галотаном или Циклопропаном, может возникнуть явление желудочковой фибрилляции.
Одновременный прием Фенилэфрина и ингибиторов МАО возникает потенцирование эффекта препарата, то есть усиление действия обоих лекарственных средств. Это касается и местного применения.
Большинство известных диуретиков (проще говоря, мочегонных препаратов), снижают лекарственный эффект от Фенилэфрина, а Гуанетидин, напротив, усиливает его действие.
Некоторые препараты усиливают эффект Фенилэфрина
, что касается повышения артериального давления. К ним относят:
- Окситоцин;
- Алкалоиды спорыньи;
- Прокарбазин;
- Фуразолидон;
- Трициклические антидепрессанты.
Бета-адреноблокаторы при одновременном приеме с медикаментозным средством существенно сказываются на кардиостимулирующей деятельности, уменьшая ее. Возможно развитие артериальной гипертензии - повышения давления.
Побочные действия
Со стороны системы кровообращения наиболее известными являются следующие явления:
- боль в сердце;
- повышение давления или понижение;
- рефлекторная брадикардия;
- аритмия;
- тахикардия;
- эмболия легочной артерии.
Известны также случаи инфаркта миокарда среди пожилых пациентов, имеющих нарушения в работе сердечно-сосудистой системы.
Со стороны нервной системы :
- возбуждение, беспокойство;
- боли в области головы;
- головокружение;
- нарушение сна;
- слабость;
- парестезии;
- тремор.
Среди общих побочных явлений выделяют тошноту, угнетение дыхания, ацидоз, потливость, бледность кожных покровов.
При применении глазных капель может развиться слезотечение, жжение в области глаз, дискомфорт.
Среди постоянных противопоказаний выделяют:
Для использования глазных капель должны отсутствовать следующие болезни:
- узгоугольная, закрытоугольная глаукома;
- пожилой возраст в сочетании с нарушениями работы сердца и сосудов;
- дополнительное расширение зрачка при хирургических операциях;
- печеночная порфирия;
- гипертиреоз;
- аневризма артерий.
Также нельзя применять препарат в возрасте до 12 (относительно 10%) лет и детям, имеющим сниженную массу тела.
Для приема капель назальных существуют такие противопоказания:
- стенокардия;
- гипертонический криз;
- сахарный диабет;
- тиреотоксикоз.
Спрей помимо вышеуказанных болезней запрещается применять детям в возрасте до 6 лет.
При беременности
Прием препарата в период вынашивания ребенка целесообразен только тогда, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Условия и сроки хранения
Срок годности препарата составляет 3 года, после чего использование его запрещено. Условия хранения должны предполагать нахождение средства в сухом прохладном месте, температурный режим не должен превышать 25 градусов.
Цена
Средняя стоимость в России : цена Фенилэфрина зависит от города и производителя, средний показатель составляет около 260 рублей.
Средняя стоимость в Украине : цена на Фенилэфрин в Украине составляет в среднем около 100 гривен.
Основными аналогами препарата, имеющими схожий эффект, являются:
- Визовифрин;
- Ирифрин;
- Мезатон;
- Неосинефрин;
- Фенилэфрина гидрохлорид.
Фенилэфрина гидрохлорид
Кристаллический порошок белого или белого с немного желтоватым оттенком, не имеющий запаха. Одинаково легко растворяется как в воде, так и в спирте.
Фармакология
Фенилэфрин в качестве стимулятора действует на постсинаптические альфа-адренорецепторы. Препарат обладает сужающим действием для артериол. Также он способен повысить артериальное давление и периферическое сопротивление сосудов. Кроме того, фенилэфрин в незначительной мере стимулирует головной и спинной мозг. Препарат редуцирует почечный, кожный кровоток, а также кровоток в конечностях. Благодаря компонентам фенилэфрина сужаются сосуды легких, и повышается давление в легочной артерии. Каким образом вазоконстриктору фенилэфрину удается оказать антиконгестивное действие: препарат снижает гиперемию и отек слизистой оболочки полости носа, способствует восстановлению свободного дыхания, уменьшению выраженности экссудативных проявлений, снижению давления в среднем ухе, а также в придаточных пазухах носа.
При местном использовании в офтальмологии расширяет зрачок, и за счет сужения сосудов конъюнктивы улучшает отток жидкости внутри глаза. При инстилляции препарат вызывает расширение зрачка за счет сокращения гладких мышц артериол конъюнктивы и дилататора зрачка. На протяжении 4-6 часов размеры зрачка возвращаются в начальное положение. Фенилэфрин оказывает слабое воздействие на цилиарную мышцу, поэтому мидриаз может развиваться без циклоплегии. Препарат с легкостью проникает в ткани глаза, и при однократном закапывании уже через 10-60 минут зрачок расширяется. Мидриаз сохраняется на протяжении 4-6 часов. Дилататор сильно сокращается, из-за чего через полчаса после закапывания во влаге передней камеры могут выявляться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.
Биотрансформация фенилэфрина происходит в печени и желудочно-кишечном тракте. Почки выводят препарат в виде метаболитов. Действует фенилэфрин сразу после введения на протяжении 20 минут, если введение внутривенное, 50 минут, если подкожное введение, и 1-2 часа при внутримышечной инъекции.
При использовании фенилэфрина местном, препарат подвергается системному всасыванию.
Рассмотрено использование препарата при субдуральном и ингаляционном наркозе, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, приапизме, анафилаксии, секреторной преренальной анурии, реперфузионной аритмии.
Фенилэфрин показания к применению
Для использования парентерально: при сосудистой недостаточности, в шоковых состояниях (при токсическом и травматическом шоке), при острой артериальной гипотензии, для местной анестезии.
В офтальмологии как глазные капли: при иридоциклите; для расширения зрачка при осуществлении диагностических процедур и офтальмоскопии; для дифференциальной диагностики; при проведении провокационного теста у больных, имеющих подозрение на закрытоугольную глаукому; в случае проведения лазерных операций на глазном дне; используют в подготовке перед операцией для того, чтобы расширить зрачок; при лечении «синдрома красного глаза».
В виде спрея, назальных капель в оториноларингологии: дабы облегчить носовое дыхание при гриппе, простудных заболеваний, поллинозе или некоторых аллергических болезней верхних дыхательных путей, сопровождающихся острым ринитом или синуситом.
Препарат фенилэфрин можно вводить внутримышечно, внутривенно инфузионно или струйно медленно. Режим дозирования зависит от используемой лекарственной формы и от показаний. Если вводят струйно внутривенно, препарат растворяют с водой из расчета 10 мг фенилэфрина на 9 мл воды, если внутривенно инфузионно – 10 мг препарата на 0,5 л раствора натрия хлорида (0,9%) или глюкозы (5%). В случае умеренной гипотензии: подкожно или внутримышечно, взрослым назначают до 5 мг, если есть необходимость, дозировку увеличивают до 8-10 мг; внутривенно одна доза составляет не более 0,2 мг, важно соблюдать интервал в 10-15 минут между введениями препарата.
Если у пациента тяжелая гипотензия и шоковое состояние препарат назначают внутривенно капельно, со скоростью инфузии не более 0,18 мг за минуту. Если артериальное давление стабилизируется – скорость снижают до 0,06 мг за минуту.
При проведении региональной анальгезии как вазоконстриктор фенилэфрин добавляют в раствор для анестезии. Максимально допустимые дозы для взрослых подкожно или внутримышечно за один раз – 10 мг, за сутки 50 мг, если препарат вводиться внутривенно одноразовая доза не более 5 мг, а суточная не более 25 мг.
При приеме интраназально: детям возрастом до года по одной капле в каждый из носовых ходов не чаще чем каждые шесть часов, детям возрастом от 1 года до 6 лет врач назначает по 2 капли, детям старше шести лет и взрослым положено по 3-4 капли; терапия должна длиться не дольше трех дней; спрей назначают детям в возрасте от 6 до 12 лет по 3 впрыскивания через каждые 4 часа. Капли для глаз применяют исключительно в виде инстилляций.
Во время прохождения терапии нужно контролировать ЭКГ, артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, кровообращение в области инъекции и в конечностях. Кроме того следует не забывать о поддержке систолического артериального давления на должном уровне (а именно на 30-40 мм рт. ст. меньше обычного).
При лечении шокового состояния, следует корректировать гипоксию, гиперкапнию, гиповолемию, ацидоз. Терапию необходимо прекратить в случае резкого увеличения артериального давления, стойкого нарушения сердечного ритма, при выраженной тахикардии или брадикардии. При профилактических действиях повторного снижения артериального давления после отказа от фенилэфрина доза должна быть постепенно снижена, особенно если речь идет о продолжительных инфузиях. Инфузия нуждается в возобновлении, в случае уменьшения систолического артериального давления до 70-80 мм рт. ст. При лечении рекомендуется исключить, возможно, опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.
При местном использовании фенилэфрина после его всасывания через слизистую оболочку, препарат может вызвать развитие системных эффектов. По этой причине стоит избегать применения препарата в виде глазных капель (10%) у грудных детей и пожилых пациентов. Использовать 2,5% или 10% раствор препарата с ингибиторами МАО, а также на протяжении трех недель после их отмены, следует крайне осторожно, иначе может развиться системный адренергический эффект.
Фенилэфрин для детей
При применении фенилэфрина местно, после всасывания через слизистую оболочку , препарат способен вызвать системные эффекты. В связи с данной информацией, грудным детям противопоказан препарат в виде 10% глазных капель.
Применение фенилэфрин при лактации и беременности
Фенилэфрин при беременности и кормлении грудью используют только в том случае, когда ожидаемая польза для мамы значительно выше, чем потенциальный риск для малыша.
Противопоказания
Препарат противопоказан при гиперчувствительности. Противопоказан для инъекций при таких заболеваниях: артериальной гипертензии, фибрилляции желудочков, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелых формах ишемической болезни сердца, выраженном атеросклерозе, поражениях мозговых артерий, феохромоцитоме.
Противопоказания для глазных капель при узкоугольной или закрытоугольной глаукоме, печеночной порфирии, гипертиреозе, в пожилом возрасте в случае серьезных нарушений сердечнососудистой системы, при врожденной недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дополнительном расширении зрачка во время проведений хирургических вмешательств у больных с нарушением целостности глазного яблока. Также фенилэфрин противопоказан детям, масса тела которых ниже нормы (для раствора 2,5%), пациентам страдающим аневризмой артерии, возраст которых до 12 лет (для раствора 10%). Назальные капли противопоказаны при болезнях системы кровообращения, тиреотоксикозе, гипертоническом кризе, сахарном диабете.
Фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine)
Состав и форма выпуска препарата
Капли глазные в виде прозрачной, от бесцветной до желтого или желто-коричневого цвета жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2 мг, лимонная кислота безводная - 1.16 мг, натрия цитрата дигидрат - до рН 5.5-6.0, гипромеллоза - 3 мг, динатрия эдетата дигидрат (трилонг Б) - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.
0.4 мл - тюбики-капельницы (5) - пакеты (2) - пачки картонные.
0.4 мл - тюбики-капельницы (5) - пакеты (4) - пачки картонные.
0.4 мл - тюбики-капельницы (10) - пакеты (1) - пачки картонные.
0.4 мл - тюбики-капельницы (10) - пакеты (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.
При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.
При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной .
В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.
Фармакокинетика
После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.
После местного применения подвергается системной абсорбции.
Показания
Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).
Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.
Противопоказания
Тяжелый атеросклероз, склонность к спазмам коронарных сосудов, повышенная чувствительность к фенилэфрину.
Дозировка
При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.
При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости - по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза - 30 мг, суточная - 150 мг; п/к или в/м разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.
Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.
Лекарственное взаимодействие
При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.
Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).
Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей.
Применение в пожилом возрасте
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у пациентов пожилого возраста.