УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
Фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «_____»_______201__ г
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
Лекарственного средства
Торговое название
Международное непатентованное название
Эналаприл
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг, 10 мг или 20 мг
Состав:
Одна таблетка содержит
активное вещество - эналаприла малеат 5 мг, 10 мг или 20 мг,
вспомогательные вещества
Дозировка 5 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат,
Дозировка 10 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е 172),
Дозировка 20 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е 172), железа оксид желтый ((Е 172).
Описание
Таблетки белого цвета круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 5 мг).
Таблетки красно-коричневого цвета круглой формы с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблеток, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).
Таблетки светло-оранжевого цвета круглой формы с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблеток, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.
Код АТС С09АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эналаприл быстро поглощается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови наблюдается в течение 1 часа после приема. Степень поглощения составляет 60 % и не зависит от приема пищи. После всасывания, эналаприл быстро подвергается гидролизу с образованием активного вещества эналаприлата, мощного ингибитора ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ). Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 4 часа после приема эналаприла. Период эффективного полувыведения эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 часов. У лиц с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.
В диапазоне терапевтических доз связывание с белками плазмы крови -
60%. Выводится, преимущественно, через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче являются эналаприлат, составляющий прибли-зительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).
При почечной недостаточности
Воздействия эналаприла и эналаприлата увеличиваются у пациентов с почеч-ной недостаточностью. У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 0,6 до 1 мл / сек), равновесное состояние AUC (площадь под кривой "концентрация-время") эналаприлата примерно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после приема дозировки 5 мг один раз в день. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤ 0,5 мл / сек), AUC увеличивается примерно в 8 раз. Эффективный период полувыведения эналаприлата продлевается на этом уровне почечной недостаточностью.
Эналаприл может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл /сек.
Фармакодинамика
Энап® представляет собой соль малеиновой кислоты и эналаприла, производного двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. Ангиотензинконвертирующим ферментом (АКФ) является пептидил дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина I в сосудосуживающую форму ангиотензина II. После поглощения, эналаприл гидролизуется с образованием эналаприлата, который ингибирует АКФ. Ингибирование АКФ приводит к снижению плазменного уровня ангиотензина II, который приводит к увеличению активности ренина в плаз-ме крови (из-за утраты механизма отрицательной обратной связи высвобождения ренина), и снижению секреции альдостерона. АКФ идентичен киназе II. Таким образом, эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина - пептида, обладающего вазодилатирующим действием.
Несмотря на то, что Энап® снижает артериальное давление посредством подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет важную роль в регуляции артериального давления, препарат снижает артериальное давление даже у пациентов с низкорениновой артериальной гипертензией. Назначение Энапа® пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления как в положении «стоя», так и в горизонтальном положении, без значимого увеличения частоты сердечных сокращений.
У некоторых пациентов достижение оптимального снижения артериального давления может потребовать нескольких недель терапии. Внезапная отмена терапии Энапом® не приводит к резкому повышению артериального давле-ния.
Эффективное ингибирование активности АКФ обычно развивается через 2-4 часа после однократного приема эналаприла внутрь. Начало гипотензивного действия обычно наступает в течение 1 часа, максимальный эффект снижения артериального давления наблюдается через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы, но при использовании рекомендованных доз, гипотензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 часов.
У больных с первичной артериальной гипертензией, снижение артериального давления сопровождается снижением периферического артериального сопротивления с увеличением сердечного выброса и, практически, без изменений частоты сердечных сокращений. После введения эналаприла почечный кровоток увеличивается, но скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. Признаков задержки натрия и воды не наблюдается. Однако, если до лечения у пациентов наблюдалась низкая величина клубочковой фильтрации, то она, как правило, увеличивается. После приема эналаприла у пациентов с диабетом, а также не страдающих диабетом, с заболеваниями почек, наблюдается снижение альбуминурии и экскреции с мочой IgG (иммуноглобулина) и общего белка мочи.
При комбинации с тиазидными диуретиками, эффект эналаприла по снижению артериального давления становится более выраженным. Эналаприл может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиемии, вызванной диуретиками. У пациентов с сердечной недостаточностью, получающие лечение с препаратами дигиталиса и диуретиками, лечение эналаприлом уменьшает периферическое сопротивление и артериальное давление. Сердечный выброс увеличивается, в то время как частота сердечных сокращений (как правило, выше у больных с сердечной недостаточностью) уменьшается. Легочное капиллярное давление снижается. По рекомендациям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, лечение эналаприлом повышает устойчивость к физической нагрузке, уменьшает признаки и степень тяжести сердечной недостаточности, Эти эффекты продолжаются на протяжении длительной терапии Энапом®. У пациентов с легкой или умеренной сердечной недостаточностью, Энап® замедляет прогрессирующую сердечную дилатацию / расширение и недостаточность (снижение фракции выброса левого желудочка, конечного диастолического и систолического объемов и улучшение фракции выброса). У пациентов с дис-функцией левого желудочка, Энап® снижает риск основных ишемических событий, заболеваемость инфарктом миокарда и число госпитализаций из-за нестабильной стенокардии.
Энап® оказывает также благоприятный эффект на мозговое кровообращение у больных с гипертензией и хроническим заболеванием мозговых сосудов.
Показания к применению
Эссенциальная артериальная гипертензия
Симптоматическая гипертензия при заболеваниях почек (также при
Почечной недостаточности и нарушении почечной функции, обусловлен-ной
Сахарным диабетом)
Хроническая сердечная недостаточность
Бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной
Терапии)
Способ применения и дозы
Гипертензия
Начальная доза составляет от 5 мг до 20 мг, в зависимости от степени гипертензии и состояния пациента. Энап® следует принимать однократно в сутки. При легкой гипертензии, рекомендуемая начальная доза составляет от 5 мг до 10 мг в сутки. У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например, реноваскулярная гипертензия, дефицит соли и жидкости, сердечная недостаточность или тяжелая форма гипертензии) может произойти чрезмерное снижение артериального давления в начале лечения. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или менее, и начало лечения необходимо проводить под тщательным наблюдением врача. Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и риску появления гипотензии, в начале терапии эналаприлом. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или менее. По возможности, терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии эналаприлом. Во время лечения следует контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки.
Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка
Начальная доза Энап® у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг однократно в сутки. Первичный эффект препарата на артериальное давление следует тщательно контролировать.
При лечении сердечной недостаточности эналаприла малеат, обычно используется в комбинации с диуретиками и бета-блокаторами и, при необходимости, с сердечными гликозидами.
В случае отсутствия эффекта, или после соответствующей коррекции симпто-матической гипотензии, пациентам с сердечной недостаточностью после начала терапии, дозу следует постепенно увеличивать до обычной под-держивающей дозы 20 мг, которая назначается либо однократно, либо делится на два приема (в зависимости от переносимости препарата паци-ентом).
НеделиДоза в мг в день
С 1 по 3 день: 2.5 мг в день в однократной дозе
С 4 по 7 день: 5 мг в день в два приёма
10 мг в однократной дозе, либо в два приёма
20 мг в однократной дозе, либо в два приёма
♦Особые меры предосторожности следует соблюдать у пациентов с нару-шенной функцией почек и тех, кто принимает диуретики.
Как до, так и после начала лечения Энапом® следует проводить тща-тельный контроль артериального давления и функций почек, поскольку имелись сообщения о развитии гипотензии и (гораздо реже) почечной недостаточности в результате приема препарата. У пациентов, получающих лечение диуретиками, дозу препарата следует уменьшить, по возможности, до начала лечения эналаприлом. Развитие гипотензии после начальной дозы эналаприла не означает, что гипотензия сохранится при длительном лечении эналаприлом, и не указывает на необходимость прекращения приема препарата. Во время лечения следует также контролировать содержание калия в плазме крови.
Дозировка при почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью, интервал между приёмами эналаприла должен быть увеличен и / или уменьшена дозировка.
Клиренс креатининаНачальная доза в мг в день
Клиренс креатинина между 0.5 и 1.33 мл/сот 5 мг до 10 мг
Клиренс креатинина между 0.16 и 0.5 мл/с2.5 мг
Клиренс креатинина 0.16 мл/с или меньше2.5 мг в день проведения диализа*
Эналаприл подвергается диализу, коррекция дозировки в дни, когда диализ не проводится, должна осуществляться в зависимости от уровня артериального давления.
Пожилые пациенты
Дозу назначают в соответствии с функцией почек у пожилых пациентов.
Доза препарата всегда корректируется в зависимости от состояния больного.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
Затуманенное зрение
Головокружение
Тошнота
Астения
Часто (от ≥1/100 до <1/10):
Головная боль, депрессия
Гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), обморок, боли
В груди, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия
Диарея, боль в животе, изменение вкуса
Сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек лица,
Усталость
Гиперкалиемия, увеличение креатинина в плазме крови
Нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100)
Анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая)
Гипогликемия
Спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии,
Головокружение
Сердцебиение, инфаркт миокарда или церебрально-сосудистые осложнения*,
У пациентов с повышенным риском
Ринорея, боль в горле, охриплость, бронхоспазм/астма
Кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор,
Анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептическая язва
Потоотделение, зуд, крапивница, алопеция
Нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия
Импотенция
Судороги, приливы крови, шум в ушах, общее недомогание,
Лихорадка
Увеличение мочевины в плазме, гипонатриемия
Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000)
Нейтропения, гипогемоглобинемия, снижение гематокритного числа,
Тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга,
Панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания
Бессонница, нарушение сна
Феномен Рейно
Инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная
Пневмония
Стоматит/афтозные язвы, глоссит
Печеночная недостаточность, гепатиты, в том числе гепатоцеллюлярный или
Холестатический гепатит, включая некроз, холестаз, желтуха
Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный
Дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродер-
Олигурия
Гинекомастия
Увеличение ферментов печени, увеличение билирубина в плазме крови
Очень редко (<1/10,000)
Кишечный ангио-отек
Неизвестно (не может быть оценен на основе имеющихся данных)
Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАДГ)
* Коэффициент заболеваемости был сопоставим с таковым в плацебо и активных контрольных группах плаце-бо в клинических испытаниях.
Отмечался комплекс симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (ANA), ускорение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также могут произойти сыпь, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявле-ния.
При возникновении серьёзных побочных эффектов, лечение следует прекра-тить.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам
Препарата или другим ингибиторам АКФ
Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим
Применением ингибиторов АКФ
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек
Беременность, период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Калийсберегающие диуретики, пищевые добавки калия
Ингибиторы АКФ снижают потерю калия, вызываемую диуретиками. Применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), других препаратов, увеличивающих уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли могут привести к гиперкалиемии. Такое одновременное применение, следовательно, не рекомендуется.
При необходимости одновременного применения из-за гипокалиемии, их не-обходимо использовать с осторожностью, и с частым контролем уровня ка-лия в плазме крови.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к де-фициту жидкости и риску появления гипотензии, в начале терапии эналапри-лом. Гипотензивный эффект может быть снижен из-за прекращения приема диуретиков, увеличения потребления соли и жидкости, или начала терапии с низкой дозой эналаприла.
Другие антигипертензивные препараты
Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивное действие эналаприла. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может привести к большему снижению артериального давления.
При совместном применении лития и ингибиторов АКФ сообщалось об обратимом повышение концентрации лития в плазме крови и токсичности. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к еще большему увеличению уровня лития и к риску токсичности лития. Одновременное применение этих препаратов не рекомендуется, но при необ-ходимости, следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме.
Трициклические антидепрессанты и/или антипсихотические препараты и/или анестетики и/или наркотики
Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АКФ может привести к дополнительному снижению артериального давления.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Длительный прием НПВП может снизить антигипертензивное действие инги-биторов АКФ. НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторы АКФ оказывают аддитивный эффект на увеличение уровня калия в плазме крови, что может привести к ухудшению функции почек. Этот эффект, как правило, обратим. В редких случаях, может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (пациенты пожилого возраста или пациенты с гиповолемией тяжелой формы, в том числе принимающие диуретики). Пациентов необходимо соответственно гидратировать и контролировать почечную функцию после начала и периодически в течение сопутствующей терапии.
Препараты золота
При одновременной терапии ингибиторами АКФ, включая эналаприл, и инъекциями препаратов золота (ауротиомалат натрия) в редких случаях сообщалось о нитритоидных реакциях (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия).
Противодиабетические препараты
Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АКФ и противодиабетических препаратов (инсулин, пероральные гипогликемические средства), может вызвать повышенный саха-роснижающий эффект с риском развития гипогликемии. Это явление чаще наблюдается в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Алкоголь
Алкоголь усиливает гипотензивное действие ингибиторов АКФ.
Симпатомиметики
Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АКФ.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и ß-блокаторы
Одновременное применение эналаприла с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками и бета-адреноблокаторами без-опасно.
Особые указания
Симптоматическая гипотензия
Симптоматическая гипотензия редко встречается при лечении неослож-ненной артериальной гипертензии, но может развиться у пациентов с дефицитом жидкости (диуретическая терапия, диета с ограничением соли, гемодиализ, понос или рвота. Симптоматическая гипотензия может возникнуть у пациентов с сердечной недостаточностью с ассоциированной почечной недостаточностью или без неё. Она также может появиться у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, которые принимают петлевые диуретики в высоких дозах, с гипонатриемией или почечной недостаточностью. У этих пациентов, начинать лечение и изменять дозу эналаприла и/или диуретика необходимо под тщательным медицинским контролем. Подобные меры безопасности следует проводить при лечении пациентов со стенокардией или цереброваскулярным заболеванием, когда чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
При появлении артериальной гипотензии пациента следует перевести в гори-зонтальное положение и, при необходимости, провести коррекцию объема плазмы путем внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения эналаприла. Обычно после нормализации АД благодаря введению дополнительного объема, дальнейшие дозы препарата пациентами хорошо переносятся.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или низким артериальным давлением, дополнительное снижение артериального давления может произойти при применении эналаприла. Такой эффект ожидается и, как правило, не является основанием для прекращения лечения. Если гипотензия становится симптоматической, снижение дозы и/или прекращение применения диуретиков и/или эналаприла обязательны.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия
Как и все вазодилататоры, ингибиторы АКФ необходимо применять с осто-рожностью при лечении пациентов с обструкцией выносного тракта левого желудочка и избегать случаев кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции выносного тракта левого желудочка.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <1,33 мл/с), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.
Уровень креатинина в плазме и уровень калия необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или заболеваниями почек скрытой формы, включая стеноз почечной артерии, во время лечения эналаприлом может возникнуть почечная недостаточность. При оперативном и соответствующем лечении, это обычно обратимо.
У некоторых пациентов с невидимыми, но уже существующими заболеваниями почек, после приёма эналаприла одновременно с диуретиками, появились незначительные и преходящие увеличения уровней мочевины в плазме крови и креатинина. Поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы ингибитора АКФ и/или отмене диуретиков. Эта ситуация провоцирует появление стеноза почечной артерии скрытой формы.
Реноваскулярная гипертензия
Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почеч-ной недостаточности, когда пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки принимают лечение ингибиторами АКФ. Потеря функции почек может произойти только при умеренных изменениях уровня креатинина в плазме крови. Таким пациентам лечение следует начинать с низких доз и под тщательным наблюдением врача; во время лечения необходимо с осторожностью титровать дозы и контролировать функцию почек.
Трансплантация почки
Из-за отсутствия опыта, лечение эналаприлом не рекомендуется пациентам, недавно перенесшим трансплантацию почек.
Печеночная недостаточность
Во время терапии ингибиторами АКФ в редких случаях возможно развитие синдрома, который начинается с холестатической желтухи и затем прогрессирует до фульминантного некроза печени и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. Если во время приема ингибитора АКФ появляется желтуха или повышение уровней ферментов печени, принимаемый препарат следует немедленно отменить, а пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получить адекватную терапию.
Нейтропения и агранулоцитоз
У пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек при отсутствии других осложнений, нейтропения развивается редко.
Эналаприл необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с коллагенозами (например, системной красной волчанкой, скле-родермией), одновременно получающих терапию иммунодепрессантами, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо немедленно обратиться к врачу.
Повышенная чувствительность и ангионевротический отек
Среди пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, включая эналаприл, о развитии ангионевротических отеков лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, сообщалось в редких случаях. Он может возникать в любое время на протяжении лечения. В таком случае, лечение необходимо прекратить и принять соответствующие меры для обеспечения полного исчезновения симптомов у пациента. Даже в тех случаях, когда появляется только отек языка без нарушения дыхания, может потребоваться длительное наблюдение за состоянием пациента после лечения антигистаминными препаратами и кортикостероидами, которого может быть недостаточно для эффективности лечения. В очень редких случаях при отеках языка и гортани отмечали смертельный исход. Пациенты с отеками языка, голосовой щели или гортани, вероятно, испытают обструкцию дыхательных путей, особенно те пациенты, которые перенесли операцию на дыхательных путях. Если отек языка, голосовой щели или гортани угрожает развитием обструкции дыхательных путей, необходимо в кратчайшие сроки провести неотложную терапию - подкожное введение раствора адреналина 1:1000 (0.3-0.5 мл) и принять меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
У темнокожих пациентов, получавших ингибиторы АКФ, как сообщалось, отек Квинке появлялся более чаще по сравнению с не темнокожими.
Пациенты ранее перенесшие отек Квинке, не связанный с терапией ингибито-рами АКФ, имеют повышенный риск ангионевротического отека во время приема ингибиторов АКФ.
Анафилактоидные реакции при перепончатокрылой десенсибилизации
У пациентов, получающих ингибиторы АКФ во время курса десенсибили-зации пчелиным или осиным ядом, в редких случаях возможны угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Развития этих реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АКФ перед каждой процедурой десенсибилизации.
Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП
У пациентов, получающих ингибиторы АКФ во время во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) сульфатом декстрана, в редких случаях возможны угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Развития этих реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АКФ перед каждой процедурой афереза.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
О развитии повышенной чувствительности, анафилактоидной реакции, сооб-щалось среди пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием полиакрилнитриловых мембран (AN 69) и одновременно принимающих ингибиторы АКФ. При необходимости проведения гемодиализа необходимо использовать другой тип мембран, либо перевести пациента на прием подходящего препарата из другого класса антигипертензивных агентов.
Гипогликемия
У пациентов с сахарным диабетом, получающих антидиабетические пероральные препараты или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибиторами АКФ необходимо тщательно контролировать уровень сахара в крови.
Во время лечения ингибиторами АКФ может возникнуть устойчивый, сухой, непродуктивный кашель, который проходит после прекращения терапии. Следует рассматривать это как часть дифференциальной диагностики кашля.
Хирургическая операция и анестезия
У пациентов, принимающих гипотензивные препараты, после обширных хи-рургических операций во время общей анестезии, эналаприл может блокиро-вать образование ангиотензина II, вторичное к компенсаторному высвобождению ренина. Если врач предполагает данный механизм артериальной гипотензии, лечение может быть направлено на увеличение объема циркулирующей крови.
Гиперкалиемия
Повышение уровня калия в плазме крови наблюдалось у некоторых паци-ентов, получавших ингибиторы АКФ, включая эналаприл. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, ухудше-ние функции почек, возраст (> 70 лет), сахарный диабет, промежуточные события, в частности, обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренона, триамтерен или амилорид), калиевых добавок и калий-содержащих заменителей соли, а также приём других препаратов, увеличивающих уровень калия в плазме крови (например, гепарин). Использование калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли или калийсберегающих диуретиков может привести к значительному увеличению уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Гиперкалиемия может обусловить возникновение серьезной, иногда фатальной аритмии. Если одновременное использование эналаприла с любым из вышеупомянутых агентов, будет сочтено целесообразным, то их следует применять с осто-рожностью, и чаще контролировать уровень калия в плазме крови.
Комбинированное использование лития и эналаприла не рекомендуется.
Беременность и лактация
Во время беременности не следует начинать приём ингибиторов АКФ. До тех пор, пока лечение ингибиторами АКФ является необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных препаратов, которые имеют установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При диагностировании беременности, лечение ингибиторами АКФ необходимо прекратить незамедлительно, и, если это целесообразно, начать альтернативное лечение. Прием ингибиторов АКФ во втором и третьем триместрах беременности, как известно, вызывают у человека фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, задержка ос-сификации черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если ингибиторы АКФ принимались во втором триместре беременности, рекомендуется провести УЗИ почек и черепа. Младенцы, чьи матери принимали ингибиторы АКФ, должны тщательно обследоваться на предмет гипотензии.
Этнические различия
Как и другие ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента, эналаприл менее эффективен в снижении артериального давления у темнокожих людей, чем у остальных, возможно, из-за более высокой распространенности статуса низкого ренина.
Энап® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомления.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, начинающаяся приблизи-тельно через 6 ч после приема препарата, Симптомы, связанные с передозировкой, включают циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, ощущение сердцебиения, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.
Лечение: внутривенное вливание физиологического раствора. По возможности, также можно рассмотреть лечение инфузией ангиотензина II и/или внутривенным введением катехоламинов. Необходимо принять меры для предотвращения всасывания препарата (например, индукция рвоты, промывание желудка, введение абсорбентов и натрия сульфата). Эналаприлат может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).
При резистентной к лечению брадикардии показана кардиостимулирующая терапия. Основные показатели состояния организма, концентрации электролитов и креатинина в плазме крови следует контролировать посто-янно.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки трех-слойной (ориентированный полиамид/алюминий/поливинилхлорид) и фольги алюминиевой.
Энап
(Enalaprilum) - сердечно-сосудистый лекарственный препарат. Эналаприл - имеет антигипертензивное действие, за счет блокады АПФ анаприлатом, который гидролизируется из эналаприла. Эналаприл снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в кровотоке, угнетает прессорные (РААС) и стимулирует вазодепрессорные (каликреин-кининовые и простагландиновые) системы организма человека, повышает образование сосудистого эндотелиального фактора. Эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление, что облегчает роботу левого желудочка, вызывает регрессию его гипертрофии, снижает дилатацию и предупреждает повреждение клеток миокарда. Улучшает коронарную гемодинамику, повышает устойчивость сердечной мышцы к гипоксии и снижает частоту опасных для жизни желудочковых аритмий. Эналаприл способствует уменьшению зоны некроза после инфаркта миокарда и улучшает метаболизм сердечной мышцы. Частота сердечных сокращений и минутный объем крови при приеме эналаприла практически не меняется. У пациентов с гипертензией и хроническими цереброваскулярными заболеваниями эналаприл снижает реноваскулярное сопротивление, стимулирует кровообращение в почках, скорость гломерулярной фильтрации, выделения натрия и воды, сохраняет калий в организме. Поэтому эналаприл у пациентов с гипертензией предупреждает нарушения функции почек, развитие хронической почечной недостаточности и диабетической нефропатии.
При систематическом применении эналаприла значительно улучшается качество жизни больных страдающих сердечнососудистыми заболеваниями, снижается смертность при застойной сердечной недостаточности. Нет зависимости снижения эффективности эналаприла от возраста, пола больного или от уровня ренина в плазме крови. Также эналаприл не оказывает отрицательного влияния на углеводный и жировой обмен, он не вызывает нарушений половой функции.
После приема внутрь в пищеварительном тракте абсорбируется примерно 60% эналаприла. Его всасывание не зависит от времени приема пищи. Достижение терапевтического эффекта происходит в среднем через 1 час после приема, а выраженного терапевтического эффекта - через 4-6 часов после приема Энапа
внутрь. Связывается эналаприл с плазменными белками крови умеренно - 50-60%. Продолжительность терапевтического эффекта при однократном применении Энапа
- около 24 часов при приеме внутрь.
Показания к применению
Показано применение эналаприла при эссенциальной артериальной гипертензии на любой стадии, при реноваскулярной артериальной гипертензии, сердечной недостаточности всех степеней. При выраженной клинической сердечной недостаточности и бессимптомной дисфункции левого желудочка применение эналаприла показано для замедления прогрессирования сердечной недостаточности. Также Энап используют для лечения и профилактики развития ишемических нарушений миокарда, снижения частоты случаев инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии.Способ применения
Таблетки Энапа принимаются не разжевывая, не зависимо от приема пищи. Первичная доза при терапии артериальной гипертензии составляет 5 мг в сутки. В зависимости от степени артериальной гипертензии и состояния больного дозу повышают до 10-20 мг в сутки, в особо тяжелых случаях - до 40 мг в сутки. У пациентов с сердечной декомпенсацией или тяжелой артериальной гипертензией, а также с реноваскулярной гипертензией и потерей солей может наблюдаться сильное снижение артериального давления в начале лечения Энапом. Таким пациентам рекомендуемая начальная доза Энапа составляет 5 мг в сутки и меньше, и начало лечения Энапом должно проводиться под строгим контролем врача.При лечении застойной сердечной недостаточности начальная дозировка - 2,5 мг в сутки в 1-2 приема, если возникает необходимость, дозу постепенно повышают, до удовлетворительного клинического эффекта. Поддерживающая доза при застойной сердечной недостаточности составляет 5-20 мг в сутки, максимальная - 40 мг в сутки в 2 приема.
У пациентов, которым ранее проводилось лечение диуретическими препаратами, особенно в высоких дозах, применение Энапа может привести к снижению объема циркулирующей крови и риску артериальной гипотензии. Таким пациентам начинать лечение стоит с дозы 5 мг в сутки и меньше. Затем постепенно дозу увеличивать при необходимости.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью дозу необходимо подбирать с учетом уровня клиренса креатинина. При уровне креатинина >30мл/мин Энап назначают
в начальной суточной дозе 5 мг в сутки, если уровень < 30 мл/мин - начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают, добиваясь полного терапевтического эффекта, постоянно контролируя функциональные почечные показатели и уровень калия в сыворотке крови.
Дозирование Энапа для детей необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от заболевания, переносимости организма и с учетом уровня артериального давления. Детям с массой тела от 20 до 50 кг начальная суточная доза Энапа составляет 2,5 мг в сутки.
При массе тела 50 кг и больше начальная доза - 5 мг в сутки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы наблюдаются побочные действия в виде повышенной утомляемости, головокружения, головной боли, изменения вкусовых ощущений.Со стороны желудочно-кишечной системы в виде диареи, тошноты и рвоты.
Со стороны системы крови: агранулоцитоз, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы в виде гипотензии, ортостатических реакций.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, мочевины и трансаминаз в сыворотке крови, протеинурия.
Со стороны мышечной системы: спазмы мышц.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Противопоказания
Противопоказан препарат при повышенной чувствительности к эналаприлу или эналаприлату (его метаболиту), случаи ангионевротического отека в анамнезе, порфирия.Беременность
Не рекомендуется принимать Энап женщинам , которые планируют беременность. Женщинам, которые забеременели во время проведения терапии Энапом, следует пересмотреть дальнейшую тактику лечения. Во время беременности, особенно во II и III триместрах лечение Энапом категорически противопоказано. Применение Энапа во время беременности возможно исключительно в тяжелых случаях.В период лечения Энапом необходимо отказаться от грудного вскармливания. Если это невозможно, то следует тщательно следить за уровнем артериального давления, содержанием калия в плазме крови и функциональным состоянием почек ребенка, находящегося на грудном вскармливании у женщины, принимающей Энап.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме Энап усиливает гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, метилдопы, антагонистов ионов кальция, гидрализина и празозина. При совместном приеме Энапа и НПВП снижается эффективность Энапа и повышается риск ухудшения функции почек. Одновременный прием Энапа и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может спровоцировать гиперкалиемию. Энап не взаимодействует сердечными гликозидам.Прием алкоголя во время терапии Энапом может спровоцировать гипотензию, так как алкоголь усиливает гипотензивный эффект Энапа.
Передозировка
Наиболее часто проявляется в виде гипотензии. В случае сильной гипотензии, больному следует принять горизонтальное положение, необходимо промыть больному желудок и принять активированный уголь. Для возмещения объема циркулирующей крови больному следует ввести изотонический раствор натрия хлорида внутривенно капельно. При необходимости ввести раствор ангиотензина II. Необходимо контролировать и корректировать жизненно важные функции организма, определять уровень калия, мочевины и креатинина в плазме крови.Форма выпуска
Таблетки Энап 2,5 мг №20.Таблетки Энап 5 мг №20.
Таблетки Энап 10 мг №20.
Таблетки Энап 20 мг №20.
Условия хранения
Хранить при температуре от 4 до 25 градусов Цельсия, в сухом месте, недоступном для детей.Синонимы
Эналаприл , Вазолаприл , Вазопрен , Инворил , Кальпирен , Корандил , Миоприл , Оливин , Ренитек , Эднит , Апо-Эналаприл , Эналаприл-ICN , Энам , Энаприл , Энаприн , Энвас , Энприл .Состав
Одна таблетка содержит соответственно 2,5, 5, 10 или 20 мг эналаприла малеата.Вспомогательные вещества: гидроксипроилцеллюлоза, натрия гидрокарбонат, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк.
Основные параметры
| Название: | ЭНАП |
| Код АТХ: | C09AA02 - |
Сегодня существует немалое количество лекарственных препаратов, способствующих нормализации артериального давления. Они различаются механизмом действия, составом, ценами. Одни из них более эффективны, другие менее.
Назначается прием того или иного лекарства квалифицированным специалистом только после проведения обследования и выявления причины повышения давления, то есть установки точного диагноза. Не забывайте о том, что нецелесообразное применение лекарств чревато плачевными последствиями.
Одним из самых действенных средств, помогающим нормализовать давление и улучшить самочувствие является Энап, инструкция по применению, свойства и аналоги которого описаны в этой статье.
— высокоэффективный препарат, который обладает мощными антигипертензивными свойствами, действующим веществом которого является эналаприл. Средство обладает незначительными диуретическими свойствами.
При употреблении таблеток гипотензивный эффект наступает приблизительно по истечении часа. У некоторых людей, принимающих Энап, с инструкцией по применению которого вы ознакомитесь дальше, для стабилизации АД нужна терапия в течение двух-трех недель.
Энап, инструкция по применению которого гласит, что данное лекарство обладает мощным гипотензивным воздействием, при целесообразном и регулярном приеме способствует: понижению уровня ангиотензина 2 в крови; стимулированию вазодепрессорных систем; улучшению метаболизма миокарда.
Систематическое применение Энапа способствует улучшению качества жизни больных с патологиями ССС. Лекарство одинаково эффективно, как для молодых, так и для пожилых людей.
После употребления Энапа всасывается более пятидесяти процентов действующего компонента. Выведение лекарства происходит посредством почек (примерно 60%) и кишечника (30%).
Производится лекарство в форме таблеток (Энап, Энап Н, Нl, L комби) и раствора в ампулах (Энап R).
Энап, инструкция по применению которого будет представлена далее, весьма эффективный препарат. Но принимать его без ведома и назначения врача не советуют. Плюс ко всему не забывайте, что злоупотребление медикаментозными средствами может навредить организму.
Таблетки Энап: от чего назначают, показания к применению, противопоказания
Прежде чем начать употреблять Энап, ознакомьтесь с показаниями к применению. Как уже упоминалось, лекарство производится в таблетированной форме и форме раствора. Активное вещество антигипертензивного средства, ингибитора АПФ Энапа — эналаприла малеат.
Помимо этого, лекарство содержит:
Таблетки могут обладать беловатым, красно-коричневым и светло-оранжевым окрасом, могут быть округлыми, двояковыпуклыми или плоскоцилиндрическими.
Энап показан к применению при нарушениях функционирования ССС. Им лечат артериальную гипертензию, в частности эссенциальную; хроническую сердечную недостаточность. Помимо этого его назначают для лечения дисфункций левого желудочка, криза, гипертонической энцефалопатии.
Препарат Энап, показания к применению которого вам теперь известны, можно далеко не всем.
Противопоказан препарат людям с наличием таких патологий:
- ангионевротический отек в анамнезе;
- порфирия.
Лекарство Энап, показания к применению которого описаны в инструкции, при правильном и систематическом приеме поспособствует нормализации АД и улучшению общего самочувствия. Принимать препарат можно вне зависимости от приема пищи.
Как принимать Энап при повышенном давлении: дозировка и инструкция
Дозировку Энапа может подобрать исключительно лечащий врач. Не занимайтесь самолечением. Согласно инструкции Энап принимается внутрь вне зависимости от трапезы. Предпочтительно употреблять лекарство в одно время. Если вы по какой-то причине забыли употребить лекарство, примите его как можно скорее. Не рекомендуется самостоятельно увеличивать дозировку Энапа. Дозу может корректировать только врач, в зависимости от самочувствия и состояния больного.
Если вам назначили Энап, дозировка при разных патологиях будет следующей:
Таблетки принимаются целиком, их не нужно разламывать или разжевывать. Терапия Энапом продолжительная, зачастую на протяжении всей жизни. В состав препарата Энап Н помимо активных веществ эналаприла малеата и гидрохлортиазида входит незначительное количество дополнительных компонентов.
К ним относят:
- лактозу;
- краситель Е104 хинолиновый желтый;
- кукурузный крахмал;
- гидрофосфат кальция;
- тальк;
- гидрокарбонат натрия;
- стеарат магния.
Энап Н назначается для лечения гипертонической болезни. Нельзя лечиться средством людям с наличием анурии, выраженных сбоев в функционировании почек. Противопоказано также употребление лекарства беременным и кормящим грудью женщинам, а также людям с индивидуальной непереносимостью.
Для лечения АГ назначается прием одной таблетки на день. Продолжительность терапии подбирается индивидуально и исключительно лечащим врачом.
Людям, которые принимают диуретики, с целью предупреждения возникновения симптоматической гипотензии, отменяют или снижают дозу диуретического средства как минимум за три дня до начала терапии лекарством Энап Н.
В этом средстве Энап HL помимо — эналаприла малеата и гидрохлортиазида содержится небольшое количество дополнительных веществ:
- лактозы;
- талька;
- гидрокарбоната натрия;
- кукурузного крахмала;
- стеарата магния;
- дигидрофосфата кальция.
Назначается лекарство для лечения гипертензии. Дозировка Энапа подбирается врачом. Зачастую назначают прием одной-двух таблеток в день. Употреблять больше двух таблеток в сутки нельзя. Не рекомендуется принимать лекарство людям с индивидуальной непереносимостью, тяжелыми почечными патологиями, ангионевротическом отеком в анамнезе, а также беременным и кормящим грудью женщинам.
В составе раствора помимо эналаприлата содержится незначительное количество бензилового спирта, хлорида натрия, воды для инъекций. Применение лекарства назначается для терапии криза и гипертензии. При гипертонической болезни назначается в случае невозможности приема Энапа в таблетках. Противопоказано средство людям с наличием индивидуальной непереносимости, наследственного или идиопатического ангионевротического отека.
Обычная дозировка для терапии гипертензии и криза — 1.25 мл (одна ампула) каждые шесть часов. Зачастую терапия данным средством длится двое суток, затем больного переводят на лечение таблетками.
В некоторых случаях во время употребления лекарства возможно появление гипотензии, недомогания и предобморочных состояний. Поэтому людям, которые водят автомобиль или чья профессиональная деятельность связана с управлением механизмами, принимать средство нужно с максимальной осторожностью.
Лекарственное взаимодействие:
- При сочетании Энапа и диуретических или других лекарств, способствующих снижению АД, возможно повышение эффективности этих средств.
- При сочетании Энапа с НПВС возможна минимизация эффективности Энапа, и увеличение вероятности возникновения почечных патологий.
- При употреблении Энапа с Спиронолактоном, Амилоридом или Триамтероном возможно развитие гипергликемии.
- При применении Энапа с препаратами, в которых содержится теофиллин возможно ослабление терапевтического действия теофиллина.
- В случае приема Энапа с препаратами лития первый провоцирует усиление побочных эффектов лития.
Лекарство Энап: инструкция по применению, совместимость Энапа с алкоголем
Согласно инструкции по применению лекарства Энап, алкоголь провоцирует усиление гипотензивного действия таблеток. Именно поэтому употреблять спиртные напитки во время лечения запрещено. К тому же необходимо проходить обследования. Их частоту определяет врач.
Следует иметь в виду вероятность развития гипотензии у людей с тяжелыми почечными недугами, а также сердечной недостаточностью, обусловленную приемом диуретиков или бессолевой диетой.
Согласно инструкции по применению лекарства Энап, передозировка данным антигипертензивным средством, так же как и нецелесообразный прием и злоупотребление им, чревата: значительным понижением давления, загрудинной болью, стенокардией, обморочными и предобморочными состояниями, головокружением, аритмией, инфарктом, слабостью, депрессией, парестезией, спутанностью сознания, нарушениями сна, одышкой, анорексией, ксеростомией, тиннитусом, появлением высыпаний, зудом, крапивницей, дисфонией, понижением либидо, глосситом.
При передозировке симптоматика зачастую появляется по истечении шести часов после перорального приема препарата. При сильном снижении АД, появлении тахикардии, ощущения собственного сердцебиения, кашля, судорог, брадикардии в незамедлительном порядке обратитесь за квалифицированной помощью.
Неотложная помощь при передозировке:
- Переведите больного в горизонтальное положение.
- Головной конец должен быть несколько опущен.
- Дайте больному активированный уголь (одна таблетка на десять килограмм веса).
- Вызовите врача.
В стационаре больному промывают желудок. Если случай тяжелый — назначается в/в введение раствора натрия хлорида 0.9%. Людям с брадикардией показана постановка электрокардиостимулятора.
Чтобы предупредить появление вышеуказанной симптоматики лекарство Энап, инструкция по применению которого содержится в упаковке, должно приниматься только с назначения врача.
К самым популярным аналогам по действующему компоненту относят: Энвилиприл, Инворил, Эднит, Миоприл, Эналаприл, Ренитек, Энвас, Энам, Берлиприл, Вазолаприл, Корандил.
Средняя стоимость Энапа — 430 рублей, Энапа Н — 600 рублей, Энапа НL — 160-400 рублей, Энапа R — 600 рублей.
Гипертония – достаточно тяжелое заболевание, успешность лечения которого зависит от правильного подбора лекарственных средств. Таблетки «Энап» согласно инструкции по применению оказывают выраженное гипотензивное действие, что позволяет в кратчайшие сроки облегчить состояние пациента. Помимо этого, препарат улучшает кровообращение, улучшает работу сердечной мышцы, уменьшает вероятность развития проблем с миокардом.
«Энап» (enap) – таблетированное содержит в своем составе активное вещество эналаприла малеат. В зависимости от дозировки выпускают несколько разновидностей препарата, имеющих разный состав:
- «Энап» 2,5 мг. Активное вещество – эналаприла малеат 2,5 мг. Дополнительные компоненты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, стеарат магния, тальк, гипролоза. Таблетки белого цвета, выпуклые с обеих сторон, имеют фаску.
- «Энап» 5 мг. Действующее вещество малеат эналаприла 5 мг. Дополняющие компоненты – те же. Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, белого либо грязно-белого цвета.
- «Энап» 10 мг. Содержит 10 мг эналаприла малеата, моногидрат лактозы, гидрокарбонат, кукурузный крахмал, краситель железа, магния стеарат, тальк. Таблетки имеют красно-коричневый оттенок, имеют риску, фаску, разрешены небольшие крапинки белого либо бордового цвета.
- «Энап» 20 мг. Включает: эналаприла малеат 20 мг, а также вспомогательные компоненты гидрокарбонат натрия, крахмал кукурузный, моногидрат лактозы, краситель железа (желтый), краситель железа (красный), тальк, стеарат магния. Таблетки ярко оранжевого цвета имеют фаску, риску, плоскоцилиндрической формы. Допускаются небольшие вкрапления бордово-коричневого либо белого цвета.
Выпускаются таблетки в блистерах по 10 штук в каждом, упакованных в картонные пачки по 2 либо 6 блистеров в одну коробку. Также фармацевтические компании дополнительно предлагают «Энап-Н». Это комплексный препарат, имеющий в своем составе помимо эналаприла гидрохлортиазид – диуретик, что позволяет усиливать гипотензивный эффект средства.
Фармакологические свойства
«Энап» – один из антигипертензивных препаратов, входящих в группу ингибиторов АПФ. Механизм его действия связан с подавлением активности ангиотензинпревращающего фермента, который блокирует образование ангиотензина II.
Фармакодинамика
Эналаприл образуется благодаря двум аминокислотам: L-пролин и L-аланин. После принятия внутрь, всасывания, действующее вещество гидролизуется до эналаприлата, который в дальнейшем оказывает блокирующий эффект на АПФ. Снижение содержания ангиотензина II в плазме крови приводит к активизации ренина плазмы и уменьшению образования альдостерона. Помимо этого эналаприл блокирует разрушение пептидов, брадикинина, которые оказывают сильное вазопрессорное действие. Необходимость подобного эффекта в действии препарата до конца не выяснено.
Основное действие эналаприла – снижение артериального давления (АД), связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет достаточно важную роль в регуляции АД. Однако, несмотря на это, активное вещество препарата «Энап» снижает показатели кровяного давления даже у тех пациентов, у кого отмечалась низкая концентрация ренина в плазме.
На фоне применения лекарственного средства уменьшение артериального давления происходит независимо от того, в каком положении находится человек (стоя либо лежа). При этом значительное увеличение частоты сердечных сокращений не регистрируется. В некоторых случаях для достижения оптимального эффекта требуется несколько недель непрерывной терапии средством «Энап». При резкой отмене эналаприла повышение АД не наблюдалось. Ортостатическая гипотензия возникает достаточно редко.
Эффективное замедление активности АПФ в среднем регистрируется через 2-4 часа после однократного приема рекомендованной дозы препарата. Гипотензивный эффект наступает приблизительно через час, а достигает своего максимума через 4-6 часов. Действие лекарственного средства поддерживается в течение суток, что делает возможным однократное применение.
У пациентов с диагностированной эссенциальной гипертензией уменьшение показателей АД сопровождается снижением сосудистого сопротивления, увеличением выброса крови сердечной мышцей. При этом ЧСС остается неизменной либо отклоняется от нормальных цифр незначительно. Также отмечалось увеличение почечного кровотока, но скорость клубочковой фильтрации чаще всего не меняется.
Благодаря приему эналаприла у пациентов с гипертонической болезнью и нефропатией любой этиологии отмечалось уменьшение альбуминурии. У больных с сердечной недостаточностью хронического типа (ХСН) применение препарата также способствовало увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления сосудов. Также отмечалось снижение ЧСС, которая обычно у пациентов с ХСН увеличена. При длительном применении возможно снижение степени тяжести сердечной недостаточности, а также увеличение толерантности к физическим нагрузкам. Также отмечалось замедление прогрессирования заболевания. При неправильной работе левого желудочка при приеме препарата уменьшается риск развития инфаркта, нарушения сердечного ритма, стенокардии.
Фармакокинетика
Всасывание эналаприла после приема составляет около 60%. Максимальное его количество в сыворотке крови достигается приблизительно через час. Абсорбция лекарственного средства не зависит от времени приема пищи. Далее происходит гидролизация эналаприла с образованием эналаприлата, который является мощным ингибитором АПФ. Максимальное количество именно эналаприлата в крови обнаруживается через 3-4 часа.
Период полувыведения эналаприла при длительном курсовом приеме составляет 11 часов. Выводятся производные препарата почками. В моче отмечается около 40% эналаприлата и примерно 20% неизмененного эналаприла.
Показания к применению препарата
Выбирая в аптеке таблетки «Энап», следует знать, от чего назначают данный препарат. Это мощное антигипертензивное средство. Его применяют при следующих состояниях и заболеваниях:
Противопоказания
При приеме «Энапа» у некоторых пациентов могут наблюдаться нежелательные явления. Поэтому применение препарата противопоказано в таких случаях:
С особой осторожностью применяют «Энап» для лечения пациентов со стенозом почечных артерий (двухсторонним), а также стенозом аортального либо митрального клапана. Принимать лекарственное средство под наблюдением врачей необходимо при:
- гипертрофической кардиомиопатии;
- печеночной, почечной недостаточности;
- патологиях соединительной ткани;
- ишемической болезни сердца;
- недостаточности мозгового кровообращения;
- сахарном диабете;
- приеме препарата вместе с .
Инструкция по применению
Гипотензивное средство принимают внутрь, желательно в одно и то же время ежедневно, не зависимо от времени приема пищи. Лекарство запивают небольшим количеством жидкости. Врач прописывает дозу и кратность приема «Энапа», ознакомиться при каком давлении и как часто его применяют можно также прочитав инструкцию к препарату. Максимальная суточная доза может составлять 40 мг.
Артериальная гипертензия
Стартовая доза «Энап» обычно не превышает 5-20 мг однократно ежедневно. При мягком течении гипертонии доза может ограничиваться 5-10 мг в сутки. Если у пациента активирована ренин-ангиотензин-альдостероновая система и данное состояние сопровождается потерей соли либо дегидратацией, возможно резкое неконтролируемое снижение АД в самом начале терапии. В таком случае рекомендованная стартовая доза не может превышать 5 мг.
Максимальная доза в сутки — 40 мг. Суточная дозировка препарата в качестве поддерживающей терапии — 20 мг.
Следует обратить внимание, что предшествующая терапия диуретическими средствами может привести к дегидратации, а также увеличить риск развития артериальной гипотензии. Лечение мочегонными препаратами рекомендуется прекратить за несколько дней до начала приема «Энап».
Сердечная недостаточность (хроническая)
При наличии такого заболевания начальная доза лекарственного средства — 2,5 мг единожды в сутки. Терапия проводится строго под наблюдением врача. Если развитие симптоматической артериальной гипотензии не отмечается, дозу постепенно повышают на 2,5 (5) мг каждые 4-5 дней до стандартной поддерживающей дозы – 20 мг. В зависимости от переносимости лекарственного средства возможно разделение суточной нормы на два приема.
Следует знать, что развитие гипотензивного эффекта после однократного приема не означает, что такая тенденция сохранится при длительном применении. Применение препарата при этом не прекращают.
Для пациентов со сниженной функцией почек могут быть увеличены интервалы между приемами «Энапа» либо уменьшена разовая доза. У пожилых пациентов (старше 65 лет) ввиду выявления выраженного антигипертензивного эффекта начальная дозировка может составлять 1,25 мг.
Побочные действия
Прием лекарственного средства «Энап» может быть сопряжен с некоторыми негативными явлениями. Неприятные последствия от приема разделены на группы:
Помимо этого отмечалось развитие судорог мышц, артриты, миозит, нарушения работы почек, импотенция.
Передозировка
При случайном приеме высоких доз препарата «Энап» через несколько часов отмечается стойкое снижение артериального давления. Происходит нарушение водно-электролитного баланса, может развиться коллапс. Возможно возникновение тахикардии, почечной недостаточности, сильного сердцебиения.
При выявленной передозировке пациента переводят в лежачее положение. При легкой степени можно провести промывание желудка, дать выпить активированный уголь. В более сложных случаях требуется внутривенное введение хлорида натрия (0,9%).
Эналаприлат выводится из организма путем гемодиализа. Также при передозировке необходим регулярный контроль показателей крови: электролитов, креатинина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме эналаприла и антагонистов рецепторов ангиотензина, значительно повышается риск артериальной гипотензии. Не комбинируют препарат с алискиреном у пациентов, страдающих заболеваниями почек и сахарным диабетом. ПРи одновременном приеме эналаприла и калийсберегающих диуретиков может возникнуть гиперкалиемия.
При приеме «Энапа» вместе с анестезирующими лекарственными средствами, трициклическими антидепрессантами, нитроглицерином, вероятно дополнительное снижение показателей АД. Одновременное применение эналаприла с инсулином либо гипогликемическими средствами возможно развитие гипогликемии.
Взаимодействие с алкоголем
Этанол усиливает антигипертензивное действие препарата.
Детский возраст
Препарат запрещен к применению у детей младше 18 лет.
Беременность
Применение лекарственного средства «Энап» также как и других ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре, а во втором и третьем – противопоказано. При подтверждении беременности прием указанного препарата необходимо прекратить как можно быстрее.
Аналоги
При необходимости лекарство «Энап» можно заменить аналогичными по механизму действия средствами. К самым распространенным из них относятся:
- «Вазолаприл»;
- «Корандил»;
- «Энаренал»;
- «Эналаприл».
Форма выпуска
Таблетки
Состав
эналаприла малеат 2.5 мгВспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 1.3 мг, лактозы моногидрат - 64.9 мг, крахмал кукурузный - 11.2 мг, гипролоза - 1.25 мг, тальк - 3 мг, магния стеарат - 0.85 мг.
Фармакологический эффект
Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее.Блокирует АПФ, снижает пост- и преднагрузку, тормозит синтез альдостерона в надпочечниках.
Показания
Эссенциальная гипертензия;- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);- профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии);- профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;- наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК
Меры предосторожности
В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости.Артериальная гипертензияНачальная доза составляет от 5 до 20 мг 1 раз/сут, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии. При артериальной гипертензии легкой степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг/сут.У пациентов с выраженной активацией РААС (например, с реноваскулярной гипертензией, потерей электролитов и/или дегидратацией, декомпенсацией сердечной недостаточности или тяжелой артериальной гипертензией) возможно чрезмерное снижение АД в начале лечения. В таких ситуациях рекомендовано начинать терапию с низкой начальной дозы - 5 мг/сут или менее, под контролем врача.Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Энап; рекомендуемая начальная доза - 5 мг/сут. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Энап. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Энап, контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.Обычно поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.Доза подбирается индивидуально, при необходимости можно увеличить до максимальной суточной дозы - 40 мг.Хроническая сердечная недостаточность и дисфункция левого желудочкаНачальная доза составляет - 2.5 мг 1 раз/сут, лечение при этом следует начинать под тщательным контролем врача.Препарат Энап для лечения сердечной недостаточности можно применять одновременно с диуретиками и/или бета-адреноблокаторами, при необходимости - с сердечными гликозидами. При отсутствии симптоматической артериальной гипотензии в начале терапии или после ее коррекции, дозу следует повышать постепенно (на 2.5-5 мг каждые 3-4 дня) до обычной поддерживающей дозы - 20 мг/сут, которую назначают либо однократно, либо в 2 приема, в зависимости от переносимости препарата. Подбор дозы проводится в течение 2-4 недель. Максимальная суточная доза - 40 мг в 2 приема.Учитывая риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности (наблюдается гораздо реже), следует тщательно контролировать АД и функцию почек до и после начала применения препарата Энап. У пациентов, принимающих диуретики, дозы последних, по возможности, следует снизить до начала приема препарата Энап. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном применении, и не указывает на необходимость прекращения применения препарата.Пациенты пожилого возрастаУ пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный антигипертензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг.У пациентов пожилого возраста доза подбирается в зависимости от функции почек.