Formoterol (Formoterol) σύγκριση τιμών για συνώνυμα, διαθεσιμότητα στα φαρμακεία. "Φορμοτερόλη" - ένα φάρμακο που σας επιτρέπει να αναπνέετε βαθιά Φάρμακα με παρόμοιο αποτέλεσμα

Nativa, LLC Orion Corporation Orion Pharma Orion Corporation Orion Pharma/Pharmacor Production, LLC

Χώρα προέλευσης

Ρωσία Φινλανδία Φινλανδία/Ρωσία

Ομάδα προϊόντων

Αναπνευστικό σύστημα

Βρογχοδιασταλτικό – εκλεκτικός β2-αδρενεργικός αγωνιστής

Έντυπα έκδοσης

120 δόσεις - δοσομετρικές συσκευές εισπνοής (1) - συσκευασίες από χαρτόνι. 30 κάψουλες ανά συσκευασία πλήρης με συσκευή εισπνοής 60 κάψουλες ανά συσκευασία πλήρης με συσκευή εισπνοής

Περιγραφή της δοσολογικής μορφής

σκόνη για εισπνοή 12 mcg/1 δόση: Σκληρές κάψουλες Νο. 3, διαφανείς, ανοιχτό καφέ. Το περιεχόμενο των καψακίων είναι λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη.

φαρμακολογική επίδραση

Η φορμοτερόλη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των β2-αδρενεργικών υποδοχέων (β2-αδρενεργικός αγωνιστής). Έχει βρογχοδιασταλτική δράση σε ασθενείς με αναστρέψιμη απόφραξη των αεραγωγών. Η δράση του φαρμάκου εμφανίζεται γρήγορα (μέσα σε 1-3 λεπτά) και διαρκεί για 12 ώρες μετά την εισπνοή. Όταν χρησιμοποιούνται θεραπευτικές δόσεις, η επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα είναι ελάχιστη και παρατηρείται μόνο σε σπάνιες περιπτώσεις. Η φορμοτερόλη αναστέλλει την απελευθέρωση ισταμίνης και λευκοτριενίων από τα μαστοκύτταρα. Πειράματα σε ζώα έχουν δείξει ορισμένες αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες της φορμοτερόλης, όπως η ικανότητα να αναστέλλει την ανάπτυξη οιδήματος και τη συσσώρευση φλεγμονωδών κυττάρων. Πειραματικές μελέτες in vitro σε ζώα έχουν δείξει ότι η ρακεμική φορμοτερόλη και τα (R,R) και (S,S) εναντιομερή της είναι εξαιρετικά εκλεκτικοί αγωνιστές του α2 υποδοχέα. Το (S,S) εναντιομερές ήταν 800-1000 φορές λιγότερο δραστικό από το (R,R) εναντιομερές και δεν επηρέασε αρνητικά τη δραστηριότητα του (R,R) εναντιομερούς στην επίδραση του λείου μυός της τραχείας. Δεν υπήρξε καμία φαρμακολογική ένδειξη οφέλους από τη χρήση ενός από αυτά τα δύο εναντιομερή πάνω από το ρακεμικό μείγμα. Σε μελέτες σε ανθρώπους, η φορμοτερόλη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στην πρόληψη του βρογχόσπασμου που προκαλείται από εισπνεόμενα αλλεργιογόνα, την άσκηση, τον κρύο αέρα, την ισταμίνη ή τη μεθαχολίνη. Δεδομένου ότι η βρογχοδιασταλτική δράση της φορμοτερόλης παραμένει έντονη για 12 ώρες μετά την εισπνοή, η συνταγογράφηση του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα για μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης επιτρέπει, στις περισσότερες περιπτώσεις, να παρέχει τον απαραίτητο έλεγχο του βρογχόσπασμου σε χρόνιες πνευμονικές παθήσεις, τόσο κατά τη διάρκεια της ημέρας όσο και τη νύχτα. Σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) με σταθερή πορεία, η φορμοτερόλη, που χρησιμοποιείται με τη μορφή εισπνοών σε δόσεις των 12 ή 24 mcg 2 φορές την ημέρα, συνοδεύεται από βελτίωση των παραμέτρων ποιότητας ζωής.

Φαρμακοκινητική

Το εύρος της θεραπευτικής δόσης για τη φορμοτερόλη είναι 12 mcg έως 24 mcg δύο φορές την ημέρα. Δεδομένα για τη φαρμακοκινητική της φορμοτερόλης ελήφθησαν σε υγιείς εθελοντές μετά από εισπνοή φορμοτερόλης σε δόσεις πάνω από το συνιστώμενο εύρος και σε ασθενείς με ΧΑΠ μετά από εισπνοή φορμοτερόλης σε θεραπευτικές δόσεις. Απορρόφηση Μετά από μία μόνο εισπνοή φορμοτερόλης σε δόση 120 mcg σε υγιείς εθελοντές, η φορμοτερόλη απορροφάται γρήγορα στο πλάσμα του αίματος, η μέγιστη συγκέντρωση φορμοτερόλης στο πλάσμα του αίματος (Cmax) είναι 266 pmol/l και επιτυγχάνεται εντός 5 λεπτών μετά εισπνοή. Σε ασθενείς με ΧΑΠ που έλαβαν φορμοτερόλη σε δόση 12 ή 24 mcg 2 φορές την ημέρα για 12 εβδομάδες, οι συγκεντρώσεις φορμοτερόλης στο πλάσμα που μετρήθηκαν 3 στα 10 λεπτά, 2 ώρες και 6 ώρες μετά την εισπνοή ήταν μεταξύ 11,5-25. 7 pmol /l και 23,3-50,3 pmol/l, αντίστοιχα. Σε μελέτες που εξέτασαν τη συνολική απέκκριση φορμοτερόλης στα ούρα και τα (R,R) και (S,S) εναντιομερή της, φάνηκε ότι η ποσότητα της φορμοτερόλης στη συστηματική κυκλοφορία αυξάνεται ανάλογα με το μέγεθος της εισπνεόμενης δόσης (12- 96 mcg). Μετά από εισπνεόμενη χρήση φορμοτερόλης σε δόση 12 ή 24 mcg 2 φορές την ημέρα για 12 εβδομάδες, η απέκκριση στα ούρα της αμετάβλητης φορμοτερόλης σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα (ΒΑ) αυξήθηκε κατά 63-73% και σε ασθενείς με ΧΑΠ - κατά 19 -38%. Αυτό υποδηλώνει κάποια συσσώρευση φορμοτερόλης στο πλάσμα του αίματος μετά από επαναλαμβανόμενες εισπνοές. Ωστόσο, δεν υπήρξε μεγαλύτερη συσσώρευση ενός από τα εναντιομερή της φορμοτερόλης σε σύγκριση με το άλλο μετά από επαναλαμβανόμενες εισπνοές. Η περισσότερη φορμοτερόλη που χορηγείται με συσκευή εισπνοής καταπίνεται και στη συνέχεια απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό. Όταν 80 mcg σημασμένης με 3Η φορμοτερόλη χορηγήθηκαν από το στόμα σε δύο υγιείς εθελοντές, απορροφήθηκε τουλάχιστον το 65% της φορμοτερόλης. Κατανομή: Η δέσμευση της φορμοτερόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 61-64%, η σύνδεση με τη λευκωματίνη ορού είναι 34%. Στο εύρος συγκέντρωσης που παρατηρείται μετά τη χρήση των θεραπευτικών δόσεων του φαρμάκου, δεν επιτυγχάνεται κορεσμός των σημείων δέσμευσης. Μεταβολισμός Η κύρια οδός μεταβολισμού της φορμοτερόλης είναι η άμεση σύζευξη με το γλυκουρονικό οξύ. Μια άλλη μεταβολική οδός είναι η Ο-απομεθυλίωση που ακολουθείται από σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ (γλυκουρονιδίωση). Οι δευτερεύουσες μεταβολικές οδοί περιλαμβάνουν σύζευξη φορμοτερόλης με θειικό άλας που ακολουθείται από αποφορμυλίωση. Πολλαπλά ισοένζυμα εμπλέκονται στις διαδικασίες γλυκουρονιδίωσης (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 και 2B15) και της Ο-απομεθυλίωσης (CYP2D6, 2C19, 2C9, 2C9 και 2C) αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μέσω αναστολής οποιουδήποτε ή ενός ισοενζύμου που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της φορμοτερόλης. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, η φορμοτερόλη δεν αναστέλλει τα ισοένζυμα του συστήματος του κυτοχρώματος P450. Απέκκριση Όταν λαμβάνετε φορμοτερόλη σε δόση 12 ή 24 mcg 2 φορές την ημέρα για 12 εβδομάδες, το 10% και το 15-18% της συνολικής δόσης απεκκρίνονται αμετάβλητα στα ούρα σε ασθενείς με άσθμα. 7% και 6-9% της συνολικής δόσης, αντίστοιχα, σε ασθενείς με ΧΑΠ. 4 Οι υπολογισμένες αναλογίες των (R,R) και (S,S) εναντιομερών της αμετάβλητης φορμοτερόλης στα ούρα είναι 40% και 60%, αντίστοιχα, μετά από μια εφάπαξ δόση φορμοτερόλης (12-120 μg) σε υγιείς εθελοντές και μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενες δόσεις φορμοτερόλης σε ασθενείς ΒΑ. Η δραστική ουσία και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται πλήρως από το σώμα. περίπου τα 2/3 της δόσης που χορηγείται από το στόμα απεκκρίνεται στα ούρα, το 1/3 στα κόπρανα. Η νεφρική κάθαρση της φορμοτερόλης είναι 150 ml/min. Σε υγιείς εθελοντές, ο τελικός χρόνος ημιζωής της φορμοτερόλης από το πλάσμα μετά από μία μόνο εισπνοή φορμοτερόλης σε δόση 120 mcg είναι 10 ώρες. οι τελικοί χρόνοι ημιζωής των (R,R) και (S,S) εναντιομερών, που υπολογίζονται από την απέκκριση στα ούρα, είναι 13,9 και 12,3 ώρες, αντίστοιχα. Φαρμακοκινητική σε ορισμένες ομάδες ασθενών Φύλο Μετά την προσαρμογή για το σωματικό βάρος, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της φορμοτερόλης σε άνδρες και γυναίκες δεν διαφέρουν σημαντικά. Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας άνω των 65 ετών) Δεν υπάρχουν στοιχεία που να υποστηρίζουν την ανάγκη αλλαγής της δόσης της φορμοτερόλης σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς. Ασθενείς με ηπατική και/ή νεφρική δυσλειτουργία Η φαρμακοκινητική της φορμοτερόλης σε ασθενείς με ηπατική και/ή νεφρική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.

Ειδικές καταστάσεις

Αντιφλεγμονώδης θεραπεία Σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, η φυσική φορμοτερόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο ως πρόσθετη θεραπεία σε περίπτωση ανεπαρκούς ελέγχου των συμπτωμάτων κατά τη διάρκεια μονοθεραπείας με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή ή σε σοβαρές μορφές της νόσου που απαιτούν τη χρήση συνδυασμού εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών και μακράς δράσης αγωνιστής β2-αδρενεργικών υποδοχέων. Η φυσική φορμοτερόλη δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί με άλλους αγωνιστές β2-αδρενεργικών υποδοχέων μακράς δράσης. Κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου Formoterol-native, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί η κατάσταση των ασθενών σχετικά με την επάρκεια της αντιφλεγμονώδους θεραπείας που λαμβάνουν. Μετά την έναρξη της θεραπείας με Formoterol-native, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να συνεχίσουν την αντιφλεγμονώδη θεραπεία χωρίς αλλαγές, ακόμη και αν σημειωθεί βελτίωση. Για την ανακούφιση μιας οξείας προσβολής βρογχικού άσθματος, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται αγωνιστές των α2-αδρενεργικών υποδοχέων. Εάν η κατάσταση επιδεινωθεί ξαφνικά, οι ασθενείς θα πρέπει να αναζητήσουν αμέσως ιατρική βοήθεια. Υποκαλιαιμία Η θεραπεία με β2-αγωνιστές, συμπεριλαμβανομένης της Φορμοτερόλης, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη δυνητικά σοβαρής υποκαλιαιμίας. Η υποκαλιαιμία μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης αρρυθμιών. Δεδομένου ότι αυτή η επίδραση του φαρμάκου Formoterol-native μπορεί να ενισχυθεί με την υποξία και την ταυτόχρονη θεραπεία, θα πρέπει να τηρείται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με σοβαρό βρογχικό άσθμα. Σε αυτές τις περιπτώσεις, συνιστάται τακτική παρακολούθηση της συγκέντρωσης του καλίου στον ορό. Παράδοξος βρογχόσπασμος Όπως και άλλα εισπνεόμενα φάρμακα, η φυσική φορμοτερόλη μπορεί να προκαλέσει παράδοξο βρογχόσπασμο. Σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να συνταγογραφηθεί εναλλακτική θεραπεία. Η χρήση φορμοτερόλης σε δόση άνω των 54 mcg/ημέρα (περισσότερες από 4 εισπνοές) μπορεί να οδηγήσει σε θετικά αποτελέσματα σε τεστ ντόπινγκ. Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης μηχανοκίνητων οχημάτων και άλλων οχημάτων, στην εργασία με κινούμενους μηχανισμούς Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση του φαρμάκου Formoterol-native στην ικανότητα οδήγησης μηχανοκίνητων οχημάτων και χειρισμού μηχανών. Σε περίπτωση εμφάνισης τέτοιων ανεπιθύμητων ενεργειών όπως ζάλη, τρόμος, σπασμοί ή μυϊκοί σπασμοί, είναι απαραίτητο να απέχετε από την οδήγηση οχημάτων και το χειρισμό μηχανών, καθώς και από την ενασχόληση με άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικής αντιδράσεις. Συμπτώματα υπερδοσολογίας. Είναι πιθανό η υπερβολική δόση φορμοτερόλης να οδηγήσει στην ανάπτυξη φαινομένων που είναι χαρακτηριστικά μιας υπερβολικής δόσης; 2-αδρενεργικοί αγωνιστές ή αυξημένες 11 εκδηλώσεις ανεπιθύμητων ενεργειών: πόνος στο στήθος, αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία έως 200 παλμούς ανά λεπτό, κοιλιακές αρρυθμίες, αυξημένη ή μειωμένη αρτηριακή πίεση, ξηροστομία, ναυτία, έμετος, πονοκέφαλος, ζάλη, τρόμος, νευρικότητα, αδυναμία , άγχος, υπνηλία, μεταβολική οξέωση, υποκαλιαιμία, υπεργλυκαιμία, σπασμοί. Όπως με όλους τους εισπνεόμενους 2-αδρενεργικούς αγωνιστές, με υπερδοσολογία φορμοτερόλης, είναι πιθανή καρδιακή ανακοπή και θάνατος. Θεραπεία. Ενδείκνυται συντήρηση και συμπτωματική θεραπεία. Σε σοβαρές περιπτώσεις απαιτείται νοσηλεία. Μπορεί να εξεταστεί η χρήση καρδιοεκλεκτικών β2-αναστολέων, αλλά μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση και εξαιρετική προσοχή, καθώς η χρήση τέτοιων φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο. Συνιστάται η παρακολούθηση των καρδιακών δεικτών. αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Χημική ένωση

1 δόση διένυδρης φουμαρικής φορμοτερόλης 12 mcg 1 κάψουλα περιέχει: Δραστική ουσία: Διένυδρη φουμαρική φορμοτερόλη 12 mcg Έκδοχα: Βενζοϊκό νάτριο 0,02 mg, Μονοϋδρική λακτόζη έως 12 mg, Κάψουλα βαφής καραμέλας (E 11,403% έως %8)

Ενδείξεις χρήσης φορμοτερόλης

Πρόληψη και θεραπεία της βρογχικής απόφραξης σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα (ΒΑ) ως προσθήκη στη θεραπεία με εισπνεόμενα γλυκοκορτικοστεροειδή. Πρόληψη βρογχόσπασμου που προκαλείται από εισπνεόμενα αλλεργιογόνα, κρύο αέρα ή άσκηση ως συμπλήρωμα στη θεραπεία με εισπνεόμενα γλυκοκορτικοστεροειδή. Πρόληψη και θεραπεία της βρογχικής απόφραξης σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ), παρουσία τόσο αναστρέψιμης όσο και μη αναστρέψιμης βρογχικής απόφραξης, χρόνιας βρογχίτιδας και πνευμονικού εμφυσήματος.

Αντενδείξεις φορμοτερόλης

Υπερευαισθησία στη φορμοτερόλη ή σε άλλους β-αγωνιστές, παιδιά κάτω των 5 ετών.

Δοσολογία φορμοτερόλης

12 mcg 12 mcg/δόση

Παρενέργειες φορμοτερόλης

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατανέμονται ανάλογα με τη συχνότητα εμφάνισης. Για την αξιολόγηση της συχνότητας χρησιμοποιήθηκαν τα ακόλουθα κριτήρια: πολύ συχνά (>1/10), συχνά (από 1/100 έως 1/10), σπάνια (από 1/1000 έως 1/100), σπάνια (από 1/10000 έως 1/1000 ), πολύ σπάνια (

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο Φορμοτερόλης, καθώς και άλλοι β2-αδρενεργικοί αγωνιστές, θα πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα όπως: κινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη, φαινοθειαζίνες, μακρολίδες, αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, καθώς και άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT, καθώς σε αυτές τις περιπτώσεις μπορεί να ενισχυθεί η επίδραση των αγωνιστών στο καρδιαγγειακό σύστημα και να αυξηθεί ο κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών. Η ταυτόχρονη χρήση άλλων συμπαθομιμητικών φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση των ανεπιθύμητων ενεργειών του φαρμάκου Formoterol-native. Η ταυτόχρονη χρήση παραγώγων ξανθίνης, γλυκοκορτικοστεροειδών ή διουρητικών μπορεί να ενισχύσει την πιθανή υποκαλιαιμική δράση του Formoterol-native. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αναισθησία χρησιμοποιώντας αλογονωμένους υδρογονάνθρακες διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο να αναπτύξουν αρρυθμίες. Φάρμακα που σχετίζονται με β2-αναστολείς μπορεί να αποδυναμώσουν την επίδραση της φυσικής φορμοτερόλης και να οδηγήσουν σε σοβαρό βρογχόσπασμο σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα. Από αυτή την άποψη, το φάρμακο Formoterol-native δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται μαζί με β2-αναστολείς (συμπεριλαμβανομένων των οφθαλμικών σταγόνων), εκτός εάν η χρήση ενός τέτοιου συνδυασμού φαρμάκων επιβάλλεται από κάποιους λόγους έκτακτης ανάγκης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Κράτησέ το μακριά απο παιδιά
αποθηκεύστε σε χώρο προστατευμένο από το φως

Πληροφορίες που παρέχονται

Δραστική ουσία(INN) Φορμοτερόλη (Φορμοτερόλη)

Συνώνυμα:

Ζαφείρων, Άθιμος; Oxis; Oxis Turbuhaler; Foradil; Foradil Aerolyzer; Φορμοτερόλη; Φορμοτερόλη Easyhaler; Φουμαρική φορμοτερόλη.

Ρύζι. Φομροτερόλη ( Foradil)

Φαρμακοκινητική:
Απορρόφηση:
Η φορμοτερόλη, όταν χορηγείται από το στόμα σε εφάπαξ δόση έως 300 mcg, απορροφάται γρήγορα από τη γαστρεντερική οδό. Όπως έχει αναφερθεί για άλλα εισπνεόμενα φαρμακευτικά προϊόντα, εκτιμάται ότι περίπου το 90% της φορμοτερόλης που χορηγείται με συσκευή εισπνοής θα καταποθεί και στη συνέχεια θα απορροφηθεί από τη γαστρεντερική οδό. Αυτό σημαίνει ότι τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των από του στόματος δοσολογικών μορφών εφαρμόζονται σε μεγάλο βαθμό σε εισπνεόμενες δοσολογικές μορφές. Όταν μια δόση 80 mcg λαμβάνεται από το στόμα, η απορρόφηση είναι περίπου 65%.
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της αμετάβλητης δραστικής ουσίας επιτυγχάνονται 15 λεπτά - 1 ώρα μετά τη χορήγηση.
Στο εύρος της δόσης που μελετήθηκε (20-300 mcg) που χορηγείται από το στόμα, η φαρμακοκινητική της φορμοτερόλης είναι γραμμική. Η επαναλαμβανόμενη από του στόματος χορήγηση σε δόσεις 40-160 mcg την ημέρα δεν οδήγησε σε σημαντική συσσώρευση του φαρμάκου.
Κατανομή και μεταβολισμός:
Η δέσμευση πρωτεϊνών στο πλάσμα είναι περίπου 50% - 65% (κυρίως δέσμευση με λευκωματίνη - 34%).
Στο εύρος συγκέντρωσης που παρατηρείται μετά τη χρήση των θεραπευτικών δόσεων του φαρμάκου, δεν επιτυγχάνεται κορεσμός των σημείων δέσμευσης.
Το φάρμακο μεταβολίζεται με άμεση γλυκουρονιδίωση (προσθήκη υπολείμματος γλυκουρονικού οξέος) και ο-απομεθυλίωση ακολουθούμενη από γλυκουρονιδίωση.
Απέκκριση από το σώμα:
Η αποβολή της φορμοτερόλης από την κυκλοφορία του αίματος φαίνεται να είναι πολυφασική. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 8 ώρες. Η δραστική ουσία και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται πλήρως από το σώμα. περίπου τα 2/3 της δόσης που χορηγείται από το στόμα απεκκρίνεται στα ούρα (6-10% αμετάβλητα) και το 1/3 στα κόπρανα. Ο μέγιστος ρυθμός απέκκρισης επιτυγχάνεται εντός 1-2 ωρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της φορμοτερόλης, υπολογιζόμενος από τους ρυθμούς απέκκρισης στα ούρα που παρατηρήθηκαν μεταξύ 3 και 16 ωρών μετά την εισπνοή του φαρμάκου, ήταν περίπου 5 ώρες. Η νεφρική κάθαρση της φορμοτερόλης είναι 150 ml/min.

ΕφαρμογήΦορμοτερόλη: Σύμφωνα με το Physician Desk Reference (2003), η φουμαρική φορμοτερόλη ενδείκνυται για μακροχρόνια (δύο φορές ημερησίως - πρωί και βράδυ) θεραπεία συντήρησης για το βρογχικό άσθμα και την πρόληψη (σε ενήλικες και παιδιά 5 ετών και άνω) του βρογχόσπασμου σε αναστρέψιμη αποφρακτική ασθένειες της αναπνευστικής οδού, συμπ. σε ασθενείς με συμπτώματα νυχτερινού άσθματος που χρειάζονται τακτική εισπνοή β2-αγωνιστών βραχείας δράσης.
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για το βρογχικό άσθμα σε συνδυασμό με β2-αγωνιστές βραχείας δράσης, κορτικοστεροειδή (συστηματικά ή εισπνεόμενα) και θεοφυλλίνη.
Η χρήση της φουμαρικής φορμοτερόλης φορμοτερόλης "κατ' απαίτηση" (εάν είναι απαραίτητο) ενδείκνυται για ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω για την ταχεία πρόληψη του βρογχόσπασμου που προκαλείται από την άσκηση.
Η φουμαρική φορμοτερόλη χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ΧΑΠ, συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας βρογχίτιδας και του εμφυσήματος, για μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης.

ΑντενδείξειςΦορμοτερόλη: Υπερευαισθησία.

Περιορισμοί στη χρήση: Καρδιαγγειακές διαταραχές, συμπ. στεφανιαία ανεπάρκεια, αρρυθμίες, αρτηριακή υπέρταση, σπασμωδικές διαταραχές, θυρεοτοξίκωση, ασυνήθιστη ανταπόκριση σε συμπαθομιμητικά, εγκυμοσύνη, θηλασμός, ηλικία κάτω των 5 ετών (η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί).
Η φουμαρική φορμοτερόλη δεν συνιστάται για ασθενείς των οποίων το άσθμα μπορεί να ελεγχθεί μόνο με μη συστηματική εισπνοή β2-αδρενεργικών αγωνιστών βραχείας δράσης.

Χρήση της φορμοτερόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας: Επαρκείς ελεγχόμενες μελέτες της φουμαρικής φορμοτερόλης σε έγκυες γυναίκες, συμπεριλαμβανομένου. κατά τον τοκετό, δεν πραγματοποιήθηκε. Η φουμαρική φορμοτερόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του τοκετού (καθώς οι β-αγωνιστές μπορεί να επηρεάσουν δυσμενώς τη συσταλτικότητα της μήτρας) μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο. Η φουμαρική φορμοτερόλη απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων. Δεν είναι γνωστό εάν απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα στις γυναίκες, αλλά επειδή πολλά φάρμακα απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα, η φουμαρική φορμοτερόλη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή στις θηλάζουσες γυναίκες (δεν έχουν διεξαχθεί καλά ελεγχόμενες μελέτες σε θηλάζουσες γυναίκες).

Παρενέργειες: Οι ανεπιθύμητες ενέργειες της φουμαρικής φορμοτερόλης είναι παρόμοιες με τις παρενέργειες άλλων εκλεκτικών β2-αγωνιστών και περιλαμβάνουν στηθάγχη, αρτηριακή υπόταση ή υπέρταση, ταχυκαρδία, αρρυθμία, νευρικότητα, κεφαλαλγία, τρόμο, ξηροστομία, αίσθημα παλμών, ζάλη, σπασμούς, ναυτία, κόπωση , αδυναμία , υποκαλιαιμία, υπεργλυκαιμία, μεταβολική οξέωση και αϋπνία.
Βρογχικό άσθμα
Κατά τη διάρκεια ελεγχόμενων κλινικών δοκιμών, η φουμαρική φορμοτερόλη (12 mcg 2 φορές την ημέρα) χορηγήθηκε σε 1985 ασθενείς (παιδιά 5 ετών και άνω, έφηβοι και ενήλικες) με βρογχικό άσθμα. Μεταξύ των εντοπισμένων ανεπιθύμητων ενεργειών της φουμαρικής φορμοτερόλης με συχνότητα 1% ή περισσότερο που υπερβαίνει τη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών στην ομάδα εικονικού φαρμάκου, σημειώθηκαν τα ακόλουθα (δίπλα στο όνομα είναι το ποσοστό εμφάνισης αυτής της ανεπιθύμητης ενέργειας στην ομάδα της φουμαρικής φορμοτερόλης , σε παρένθεση - στην ομάδα εικονικού φαρμάκου):
Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα: τρόμος 1,9% (0,4%), ζάλη 1,6% (1,5%), αϋπνία 1,5% (0,8%).
Από το αναπνευστικό σύστημα: βρογχίτιδα 4,6% (4,3%), λοιμώξεις στο στήθος 2,7% (0,4%), δύσπνοια 2,1% (1,7%), αμυγδαλίτιδα 1,2% (0,7%), δυσφωνία 1,0% (0,9%).
Άλλα: ιογενείς λοιμώξεις 17,2% (17,1%), πόνος στο στήθος 1,9% (1,3%), εξάνθημα 1,1% (0,7%).
Τρεις ανεπιθύμητες ενέργειες - τρόμος, ζάλη και δυσφωνία - ήταν δοσοεξαρτώμενες (οι δόσεις των 6, 12 και 24 mcg μελετήθηκαν όταν λαμβάνονταν δύο φορές την ημέρα).
Η ασφάλεια της φουμαρικής φορμοτερόλης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο μελετήθηκε σε μια πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή κλινική δοκιμή σε 518 παιδιά ηλικίας 5-12 ετών με άσθμα που χρειάζονταν καθημερινά βρογχοδιασταλτικά και αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Κατά τη λήψη 12 mcg φουμαρικής φορμοτερόλης 2 φορές την ημέρα, η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν συγκρίσιμη με αυτή στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η φύση των ανεπιθύμητων ενεργειών που ανιχνεύθηκαν στα παιδιά διέφερε από τις παρενέργειες της φουμαρικής φορμοτερόλης που σημειώθηκαν στους ενήλικες. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες στην ομάδα της φουμαρικής φορμοτερόλης σε παιδιά που υπερέβαιναν τη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου περιελάμβαναν λοιμώξεις/φλεγμονές (ιογενείς λοιμώξεις, ρινίτιδα, αμυγδαλίτιδα, γαστρεντερίτιδα) ή γαστρεντερικές ενοχλήσεις (κοιλιακό άλγος, ναυτία, δυσπεψία).
ΧΑΠ
Σε δύο ελεγχόμενες μελέτες, 405 ασθενείς με ΧΑΠ έλαβαν φουμαρική φορμοτερόλη (12 mcg δύο φορές την ημέρα). Η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν συγκρίσιμη στις ομάδες φουμαρικής φορμοτερόλης και εικονικού φαρμάκου. Μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών στην ομάδα φουμαρικής φορμοτερόλης με συχνότητα ίση ή μεγαλύτερη από 1% και μεγαλύτερη από αυτήν στην ομάδα εικονικού φαρμάκου, σημειώθηκαν τα ακόλουθα (το ποσοστό εμφάνισης στην ομάδα φουμαρικής φορμοτερόλης αναφέρεται δίπλα στο όνομα, σε παρένθεση - στην ομάδα εικονικού φαρμάκου):
Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα: κράμπες 1,7% (0%), κράμπες των μυών της γάμπας 1,7% (0,5%), άγχος 1,5% (1,2%).
Από το αναπνευστικό σύστημα: λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού 7,4% (5,7%), φαρυγγίτιδα 3,5% (2,4%), ιγμορίτιδα 2,7% (1,7%), αυξημένα πτύελα 1,5% (1,2%).
Άλλα: οσφυαλγία 4,2% (4,0%), πόνος στο στήθος 3,2% (2,1%), πυρετός 2,2% (1,4%), κνησμός 1,5% (1,0%), ξηροστομία 1,2% (1,0%), τραύμα 1,2% (0%).
Συνολικά, η συχνότητα εμφάνισης όλων των καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών στις δύο κύριες μελέτες ήταν χαμηλή και συγκρίσιμη με το εικονικό φάρμακο (6,4% σε ασθενείς που έλαβαν φουμαρική φορμοτερόλη 12 mcg δύο φορές την ημέρα και 6,0% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου). Δεν παρατηρήθηκαν ειδικές καρδιαγγειακές παρενέργειες στην ομάδα της φουμαρικής φορμοτερόλης, οι οποίες εμφανίστηκαν με συχνότητα 1% ή περισσότερο και υπερέβαιναν τη συχνότητα εμφάνισης στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Σε δύο μελέτες σε ασθενείς που έλαβαν 12 mcg και 24 mcg φουμαρικής φορμοτερόλης δύο φορές την ημέρα, επτά ανεπιθύμητες ενέργειες (φαρυγγίτιδα, πυρετός, σπασμοί, αυξημένη παραγωγή πτυέλων, δυσφωνία, μυαλγία και τρόμος) σημειώθηκαν ως δοσοεξαρτώμενες.
Μελέτες μετά την κυκλοφορία
Κατά τη διάρκεια της ευρείας χρήσης της φουμαρικής φορμοτερόλης μετά την κυκλοφορία, έχουν αναφερθεί σοβαρές παροξύνσεις άσθματος, μερικές από τις οποίες ήταν θανατηφόρες. Αν και οι περισσότερες από αυτές τις περιπτώσεις παρατηρήθηκαν σε ασθενείς με σοβαρό βρογχικό άσθμα ή οξεία αντιρρόπηση της πάθησης, μερικές περιπτώσεις παρατηρήθηκαν σε ασθενείς με λιγότερο σοβαρό βρογχικό άσθμα. Η σχέση αυτών των περιπτώσεων με τη χρήση φουμαρικής φορμοτερόλης δεν έχει προσδιοριστεί. Υπάρχουν σπάνιες αναφορές αναφυλακτικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένης της σοβαρής υπότασης και του αγγειοοιδήματος, που σχετίζονται με την εισπνεόμενη φουμαρική φορμοτερόλη. Οι αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί να εκδηλωθούν με τη μορφή κνίδωσης και βρογχόσπασμου. Δεν υπήρχαν ενδείξεις ανάπτυξης εξάρτησης από το φάρμακο με τη χρήση φουμαρικής φορμοτερόλης σε κλινικές δοκιμές.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ: Άλλοι αδρενεργικοί παράγοντες θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή κατά τη λήψη φορμοτερόλης, καθώς υπάρχει κίνδυνος να ενισχυθούν οι προβλέψιμες συμπαθομιμητικές επιδράσεις της φορμοτερόλης. Κατά τη λήψη παραγώγων ξανθίνης, στεροειδών ή διουρητικών ταυτόχρονα, η υποκαλιαιμική δράση των αγωνιστών των αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να ενισχυθεί. Οι αλλαγές στο ΗΚΓ ή/και η υποκαλιαιμία που προκαλούνται από μη καλιοσυντηρητικά διουρητικά, όπως τα διουρητικά βρόχου ή τα θειαζιδικά, μπορεί να επιδεινωθούν ξαφνικά από τους β-αγωνιστές, ειδικά όταν η δόση ξεπεραστεί (αν και η κλινική σημασία αυτών των επιδράσεων είναι ασαφής, απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση φαρμάκων αυτών των ομάδων). Η φορμοτερόλη, όπως και άλλοι β2-αγωνιστές, θα πρέπει να συνταγογραφείται με ιδιαίτερη προσοχή κατά τη λήψη αναστολέων ΜΑΟ, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών ή άλλων φαρμάκων που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QTc, καθώς αυτό μπορεί να ενισχύσει την επίδραση των αδρενεργικών αγωνιστών στο καρδιαγγειακό σύστημα (αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακές αρρυθμίες). Η φορμοτερόλη και οι β-αναστολείς μπορεί να καταστέλλουν αμοιβαία τις επιδράσεις του άλλου όταν χορηγούνται ταυτόχρονα. Οι βήτα αποκλειστές μπορεί όχι μόνο να ανταγωνίζονται τη φαρμακολογική δράση των βήτα αγωνιστών, αλλά μπορεί επίσης να προκαλέσουν σοβαρό βρογχόσπασμο σε ασθενείς με άσθμα.

Υπερβολική δόση: Συμπτώματα: κρίση στηθάγχης, αρτηριακή υπέρταση ή υπόταση, ταχυκαρδία (πάνω από 200 παλμούς/λεπτό), αρρυθμία, νευρικότητα, πονοκέφαλος, τρόμος, επιληπτικές κρίσεις, μυϊκές κράμπες, ξηροστομία, αίσθημα παλμών, ναυτία, ζάλη, κόπωση, αδυναμία, υποκαλιαιμία, υπεργλυκαιμία, αϋπνία, μεταβολική οξέωση. Είναι πιθανή η καρδιακή ανακοπή και ο θάνατος (όπως με όλα τα εισπνεόμενα συμπαθομιμητικά). Η ελάχιστη θανατηφόρα δόση για αρουραίους που έλαβαν εισπνεόμενη φουμαρική φορμοτερόλη ήταν 156 mg/kg (περίπου 53.000 και 25.000 φορές το εισπνεόμενο MDV για ενήλικες και παιδιά, αντίστοιχα, με βάση την επιφάνεια του σώματος σε mg/m2).
Θεραπεία: διακοπή της φουμαρικής φορμοτερόλης, συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία, παρακολούθηση ΗΚΓ. Η χρήση καρδιοεκλεκτικών β-αναστολέων θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη τον πιθανό κίνδυνο βρογχόσπασμου. Τα δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα της αιμοκάθαρσης για υπερδοσολογία φουμαρικής φορμοτερόλης είναι ανεπαρκή.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις: Εισπνοή. Βρογχικό άσθμα (θεραπεία συντήρησης): ενήλικες και παιδιά ηλικίας 5 ετών και άνω - 12 mcg κάθε 12 ώρες Εάν εμφανιστούν συμπτώματα βρογχικού άσθματος κατά την περίοδο μεταξύ των εισπνοών, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται β2-αγωνιστές βραχείας δράσης. Πρόληψη κρίσεων βρογχικού άσθματος που προκαλούνται από σωματική δραστηριότητα: ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω - 12 mcg 15 λεπτά πριν από την αναμενόμενη άσκηση. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση είναι δυνατή όχι νωρίτερα από 12 ώρες μετά την προηγούμενη εισπνοή. ΧΑΠ (θεραπεία συντήρησης): 12 mcg κάθε 12 ώρες Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 24 mcg/ημέρα.

Προληπτικά μέτρα: Η φουμαρική φορμοτερόλη δεν προορίζεται για την ανακούφιση μιας κρίσης βρογχικού άσθματος. Εάν, ενώ λαμβάνετε φουμαρική φορμοτερόλη σε προηγουμένως αποτελεσματική δόση, αρχίσουν να εμφανίζονται κρίσεις βρογχικού άσθματος ή ο ασθενής χρειάζεται περισσότερες από το συνηθισμένο αριθμό εισπνοών β2-αγωνιστών βραχείας δράσης, απαιτείται επείγουσα συμβουλή με γιατρό, καθώς είναι συχνές σημάδια αποσταθεροποίησης της κατάστασης. Σε αυτή την περίπτωση, η θεραπεία πρέπει να επανεξεταστεί και να συνταγογραφηθούν πρόσθετες θεραπείες (αντιφλεγμονώδης θεραπεία, όπως κορτικοστεροειδή). Η αύξηση της ημερήσιας δόσης φουμαρικής φορμοτερόλης είναι απαράδεκτη. Η συχνότητα των εισπνοών δεν πρέπει να αυξάνεται (πάνω από 2 φορές την ημέρα). Η φουμαρική φορμοτερόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ορατή επιδείνωση ή οξεία αντιρρόπηση του άσθματος, καθώς αυτό μπορεί να είναι μια απειλητική για τη ζωή κατάσταση.
Όταν συνταγογραφείται φορμοτερόλη φουμαρική σε ασθενείς που έχουν λάβει προηγουμένως β2-αγωνιστές βραχείας δράσης ως βασική θεραπεία (για παράδειγμα, 4 φορές την ημέρα), οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται να διακόψουν την τακτική χρήση αυτών των φαρμάκων και να τα χρησιμοποιούν μόνο ως συμπτωματική θεραπεία για την επιδείνωση της συμπτώματα βρογχικού άσθματος. Όπως και άλλοι εισπνεόμενοι β2-αγωνιστές, η φουμαρική φορμοτερόλη μπορεί να προκαλέσει παράδοξο βρογχόσπασμο. Σε αυτή την περίπτωση, η φουμαρική φορμοτερόλη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να συνταγογραφηθεί εναλλακτική θεραπεία. Σε πολλούς ασθενείς, η μονοθεραπεία με β2-αγωνιστές δεν παρέχει επαρκή έλεγχο των συμπτωμάτων του άσθματος. τέτοιοι ασθενείς απαιτούν έγκαιρη χορήγηση αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, όπως κορτικοστεροειδή.
Δεν υπάρχουν στοιχεία κλινικά σημαντικής αντιφλεγμονώδους δράσης της φουμαρικής φορμοτερόλης, επομένως, δεν μπορεί να θεωρηθεί ως εναλλακτική λύση στα κορτικοστεροειδή. Η φουμαρική φορμοτερόλη δεν προορίζεται να αντικαταστήσει τα κορτικοστεροειδή που λαμβάνονται με εισπνοή ή από το στόμα. Δεν πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε ή να μειώσετε τη δόση των κορτικοστεροειδών. Η θεραπεία με κορτικοστεροειδή σε ασθενείς που είχαν λάβει προηγουμένως αυτά τα φάρμακα από το στόμα ή εισπνεόμενα θα πρέπει να συνεχιστεί, ακόμη και αν η ευημερία του ασθενούς έχει βελτιωθεί ως αποτέλεσμα της λήψης φουμαρικής φορμοτερόλης. Οποιεσδήποτε αλλαγές στη δόση των κορτικοστεροειδών, ιδίως οι μειώσεις, θα πρέπει να βασίζονται μόνο στην κλινική εκτίμηση της κατάστασης του ασθενούς.
Όπως και άλλοι αγωνιστές των β2-αδρενεργικών υποδοχέων, η φουμαρική φορμοτερόλη μπορεί να προκαλέσει κλινικά σημαντικές καρδιαγγειακές επιδράσεις (αυξημένο καρδιακό ρυθμό, αυξημένη αρτηριακή πίεση, κ.λπ.) σε ορισμένους ασθενείς. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η φουμαρική φορμοτερόλη θα πρέπει να διακόπτεται. Παρόμοια με άλλους β2-αγωνιστές, η φορμοτερόλη μπορεί να προκαλέσει κλινικά σημαντική υποκαλιαιμία (πιθανώς λόγω ενδοκυτταρικής ανακατανομής ιόντων), η οποία συμβάλλει στην ανάπτυξη καρδιαγγειακών παρενεργειών. Οι μειώσεις των επιπέδων καλίου στον ορό είναι συνήθως παροδικές και δεν απαιτούν αντικατάσταση.
Σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, η χρήση βήτα-αναστολέων, συμπ. για δευτερογενή πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου, είναι ανεπιθύμητη. Σε τέτοιες περιπτώσεις, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η χρήση καρδιοεκλεκτικών β-αναστολέων, αν και θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.

Ειδικές Οδηγίες:Κάψουλες που περιέχουν φουμαρική φορμοτερόλη δεν πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα. πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο με εισπνοή μέσω ειδικής συσκευής. Μην εκπνέετε στη συσκευή εισπνοής.

Formoterol-native: οδηγίες χρήσης και κριτικές

Η φυσική φορμοτερόλη είναι βρογχοδιασταλτικό.

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Δοσολογική μορφή – κάψουλες με σκόνη για εισπνοή: σκληρό, μέγεθος Νο. 3, διαφανές, ανοιχτό καφέ. περιεχόμενο - σχεδόν λευκή ή λευκή σκόνη (σε συσκευασίες blister των 10 τεμ., σε συσκευασία από χαρτόνι 3 ή 6 συσκευασίες με ή χωρίς συσκευή εισπνοής, καθώς και οδηγίες χρήσης του Formoterol-native).

Σύνθεση 1 κάψουλας:

δραστική ουσία: διένυδρη φουμαρική φορμοτερόλη – 12 mcg.
βοηθητικά συστατικά: μονοϋδρική λακτόζη, βενζοϊκό νάτριο.
κέλυφος κάψουλας: υπρομελλόζη, χρωστική καραμέλα (E150c).

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Η φορμοτερόλη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής του β2-αδρενεργικού υποδοχέα (β2-αδρενεργικός αγωνιστής), ο οποίος έχει βρογχοδιασταλτική δράση σε περίπτωση αναστρέψιμης απόφραξης των αεραγωγών. Το αποτέλεσμα αναπτύσσεται γρήγορα (μέσα σε 1–3 λεπτά) και διαρκεί έως και 12 ώρες μετά την εισπνοή. Το φάρμακο σε θεραπευτικές δόσεις έχει ελάχιστες επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα και σε σπάνιες περιπτώσεις.

Η φυσική φορμοτερόλη αναστέλλει την απελευθέρωση λευκοτριενίων και ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα. Πειραματικές μελέτες σε ζώα αποκάλυψαν κάποια αντιφλεγμονώδη δράση του φαρμάκου, ιδίως την ικανότητα να αποτρέπει τη συσσώρευση φλεγμονωδών κυττάρων και την ανάπτυξη οιδήματος.

Μελέτες σε ζώα in vitro έχουν δείξει ότι η ρακεμική φορμοτερόλη και τα (R,R) και (S,S) εναντιομερή της είναι εξαιρετικά εκλεκτικοί αγωνιστές του β 2 υποδοχέα. Το (S,S) εναντιομερές επέδειξε 800 έως 1000 φορές λιγότερη δραστικότητα από το (R,R) εναντιομερές και δεν επηρέασε αρνητικά την ισχύ του (R,R) εναντιομερούς στον λείο μυ της τραχείας. Δεν έχουν ληφθεί φαρμακολογικά στοιχεία που να αποδεικνύουν την υπεροχή της χρήσης ενός από αυτά τα δύο εναντιομερή έναντι της χρήσης του ρακεμικού μείγματος.

Σε ανθρώπους, μελέτες της φορμοτερόλης έχουν δείξει την υψηλή αποτελεσματικότητά της στην πρόληψη του βρογχόσπασμου που σχετίζεται με την έκθεση σε εισπνεόμενα αλλεργιογόνα, τον κρύο αέρα, την άσκηση, τη μεθαχολίνη και την ισταμίνη. Μετά την εισπνοή, το βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα παραμένει για 12 ώρες, επομένως, με μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης, η χρήση του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα στους περισσότερους ασθενείς επιτρέπει τον επαρκή έλεγχο των χρόνιων πνευμονοπαθειών όλο το εικοσιτετράωρο (τόσο την ημέρα όσο και τη νύχτα).

Σε σταθερές περιπτώσεις χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (ΧΑΠ), η εισπνοή Formoterol-native 12 ή 24 mcg δύο φορές την ημέρα βελτιώνει σημαντικά τις παραμέτρους ποιότητας ζωής.

Φαρμακοκινητική

Η φορμοτερόλη χρησιμοποιείται 2 φορές την ημέρα σε θεραπευτική δόση 12–24 mcg. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του φαρμάκου μελετήθηκαν σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν δόσεις εισπνοής υψηλότερες από τις συνιστώμενες και σε ασθενείς με ΧΑΠ που έλαβαν το φάρμακο σε θεραπευτικές δόσεις.

Μετά από εφάπαξ δόση 120 mcg σε υγιείς εθελοντές, η φορμοτερόλη απορροφήθηκε ταχέως στο πλάσμα του αίματος. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (C max) των 266 pmol/l επιτεύχθηκε εντός 5 λεπτών μετά την εισπνοή.

Κατά τη χρήση φορμοτερόλης 12 ή 24 mcg 2 φορές την ημέρα για 12 εβδομάδες σε ασθενείς με ΧΑΠ, οι συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας που μετρήθηκαν μετά από 10 λεπτά, 2 ώρες και 6 ώρες από τη στιγμή της εισπνοής ήταν στο εύρος 11,5–25,7 ή 23 . 3–50,3 pmol/l, αντίστοιχα.

Κατά τη μελέτη της συνολικής απέκκρισης της φορμοτερόλης και των εναντιομερών της στα ούρα, αποκαλύφθηκε ότι η περιεκτικότητα σε φορμοτερόλη στη συστηματική κυκλοφορία είναι ανάλογη με τη χορηγούμενη δόση (που κυμαίνεται από 12 έως 96 mcg).

Κατά τη χρήση φορμοτερόλης 12 ή 24 mcg 2 φορές την ημέρα για 12 εβδομάδες σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, η απέκκριση αμετάβλητης φορμοτερόλης στα ούρα αυξήθηκε κατά 63-73%, και σε ασθενείς με ΧΑΠ - κατά 19-38%. Αυτό υποδηλώνει κάποια συσσώρευση του φαρμάκου στο σώμα με επαναλαμβανόμενη χρήση του Formoterol-native. Ωστόσο, δεν υπήρξε μεγαλύτερη συσσώρευση ενός από τα εναντιομερή σε σύγκριση με το άλλο κατά τις επαναλαμβανόμενες εισπνοές.

Μια μεγαλύτερη ποσότητα του εισπνεόμενου φαρμάκου καταπίνεται, μετά την οποία απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό (GIT). Μετά την από του στόματος χορήγηση φορμοτερόλης σημασμένης με 3Η σε δόση 80 mcg σε υγιείς εθελοντές, απορροφήθηκε τουλάχιστον το 65% της δόσης.

Η φορμοτερόλη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 61–64%, συμπεριλαμβανομένου του 34% στη λευκωματίνη ορού. Στο εύρος των συγκεντρώσεων που παρατηρούνται μετά τη χρήση του Formoterol-native σε θεραπευτικές δόσεις, δεν επιτυγχάνεται κορεσμός των σημείων δέσμευσης.

Η φορμοτερόλη μεταβολίζεται κυρίως με άμεση σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ, καθώς και με Ο-απομεθυλίωση ακολουθούμενη από σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ (γλυκουρονιδίωση). Άλλες δευτερεύουσες μεταβολικές οδοί περιλαμβάνουν τη σύζευξη της φορμοτερόλης με θειικό και την επακόλουθη αποφορμυλίωση. Πολλά ισοένζυμα εμπλέκονται στις διαδικασίες γλυκουρονιδίωσης (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) και Ο-απομεθυλίωσης (2C9, 2A6, 209, CYP2D6). Αυτό υποδηλώνει χαμηλή πιθανότητα ανάπτυξης αλληλεπιδράσεων φαρμάκων μέσω της αναστολής οποιουδήποτε ισοενζύμου που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της φορμοτερόλης. Το φάρμακο, που χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές δόσεις, δεν καταστέλλει τα ισοένζυμα του συστήματος του κυτοχρώματος P 450.

Όταν χρησιμοποιείτε φορμοτερόλη 12 ή 24 mcg 2 φορές την ημέρα για 12 εβδομάδες σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, το 10 και 15-18% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, αντίστοιχα, σε ασθενείς με ΧΑΠ - 7 και 6-9% , αντίστοιχα..

Το μερίδιο των (R,R) και (S,S) εναντιομερών της αμετάβλητης φορμοτερόλης στα ούρα αντιστοιχεί στο 40 και 60%, αντίστοιχα, μετά από μία δόση του φαρμάκου σε υγιείς εθελοντές και μετά από εφάπαξ και πολλαπλές δόσεις σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα .

Η φορμοτερόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται πλήρως από τον οργανισμό. Περίπου ⅔ της δόσης που λαμβάνεται από το στόμα απεκκρίνεται στα ούρα, ⅓ στα κόπρανα. Η νεφρική κάθαρση είναι 150 ml/min.

Ο τελικός χρόνος ημιζωής (T ½) της φορμοτερόλης από το πλάσμα σε υγιείς εθελοντές μετά από μια εφάπαξ εισπνοή δόσης 120 mcg είναι 10 ώρες. απέκκριση, είναι 13,9, αντίστοιχα και 12,3 ώρες.

Φαρμακοκινητική σε επιλεγμένες περιπτώσεις:

φύλο: σε γυναίκες και άνδρες, τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου δεν διαφέρουν σημαντικά.
ηλικία: σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών, δεν εντοπίστηκαν σημαντικές διαφορές στις παραμέτρους της φορμοτερόλης, επομένως δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
νεφρική/ηπατική λειτουργία: η φαρμακοκινητική του φαρμάκου δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με λειτουργική δυσλειτουργία των νεφρών/ήπατος.

Ενδείξεις χρήσης

πρόληψη του βρογχόσπασμου που προκαλείται από φυσική δραστηριότητα, κρύο αέρα ή εισπνοή αλλεργιογόνων [ως μέρος σύνθετης θεραπείας με εισπνεόμενα γλυκοκορτικοστεροειδή (GCS)].
θεραπεία και πρόληψη της βρογχικής απόφραξης στη ΧΑΠ (με αναστρέψιμη και μη αναστρέψιμη βρογχική απόφραξη), χρόνια βρογχίτιδα και εμφύσημα.
θεραπεία και πρόληψη διαταραχών βρογχικής απόφραξης στο βρογχικό άσθμα (ως μέρος σύνθετης θεραπείας με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή).

Αντενδείξεις

Απόλυτος:

δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.
ηλικία κάτω των 18 ετών·
περίοδος γαλουχίας?
υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Το Formoterol-native θα πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή και υπό στενή ιατρική παρακολούθηση, αφού αξιολογηθούν τα οφέλη και οι κίνδυνοι, σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, καρδιακές αρρυθμίες και διαταραχές αγωγιμότητας (ειδικά με κολποκοιλιακό αποκλεισμό τρίτου βαθμού), σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρή αρτηριακή υπέρταση , ιδιωματική υπερτροφική υποαορτική στένωση, ανεύρυσμα οποιασδήποτε θέσης, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, γνωστή ή ύποπτη παράταση του διαστήματος QTc (διορθωμένο QT > 0,44 sec), κετοξέωση, φαιοχρωμοκύτωμα, θυρεοτοξίκωση, σακχαρώδης διαβήτης, καθώς και έγκυες γυναίκες.

Φορμοτερόλη, οδηγίες χρήσης: μέθοδος και δοσολογία

Η φυσική φορμοτερόλη χρησιμοποιείται μόνο με εισπνοή χρησιμοποιώντας τη συσκευή εισπνοής CDM του Inhaler που περιλαμβάνεται στο κιτ. Απαγορεύεται η λήψη καψουλών από το στόμα!

Ο γιατρός επιλέγει τη βέλτιστη δόση ξεχωριστά, με βάση τα χαρακτηριστικά της νόσου του κάθε ασθενούς. Η φυσική φορμοτερόλη συνιστάται να συνταγογραφείται στις μικρότερες δόσεις που παρέχουν επαρκές θεραπευτικό αποτέλεσμα. Μετά την επίτευξη σταθερού ελέγχου των συμπτωμάτων του άσθματος, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο σταδιακής μείωσης της δόσης. Η μείωση της δόσης πραγματοποιείται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.

βρογχικό άσθμα: για τακτική θεραπεία συντήρησης, ενδείκνυται δόση 12–24 mcg (1–2 κάψουλες) 2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 48 mcg (4 κάψουλες). Για αυτήν την ασθένεια, το Formoterol-native συνταγογραφείται εκτός από τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή. Λαμβάνοντας υπόψη τη μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση, εάν είναι απαραίτητο και ανάλογα με την αρχική δόση, είναι δυνατή μια πρόσθετη περιστασιακή δόση 12–24 mcg την ημέρα για την ανακούφιση των συμπτωμάτων του βρογχικού άσθματος. Εάν η ανάγκη λήψης πρόσθετων δόσεων πάψει να είναι επεισοδιακή (για παράδειγμα, γίνεται πιο συχνά από δύο φορές την εβδομάδα), αυτό μπορεί να υποδηλώνει επιδείνωση της νόσου, οπότε απαιτείται διαβούλευση με γιατρό. Δεν πρέπει να αρχίσετε να χρησιμοποιείτε το Formoterol-native ή να αλλάξετε τη δόση του κατά τη διάρκεια μιας έξαρσης της νόσου. Το φάρμακο δεν προορίζεται για την ανακούφιση από οξείες κρίσεις βρογχικού άσθματος.
ΧΑΠ: για τακτική θεραπεία συντήρησης, ενδείκνυται δόση 12–24 mcg 2 φορές την ημέρα.
πρόληψη βρογχόσπασμου κατά τη διάρκεια σωματικής δραστηριότητας ή έκθεσης σε γνωστό αλλεργιογόνο: η συνιστώμενη δόση είναι 12 mcg 15 λεπτά πριν από την άσκηση ή την αναμενόμενη επαφή με το αλλεργιογόνο. Οι πρόσθετες δόσεις δεν πρέπει να εισπνέονται εντός 12 ωρών Οι ασθενείς με ιστορικό σοβαρού βρογχόσπασμου μπορεί να χρειαστούν αύξηση της εφάπαξ δόσης στα 24 mcg.

Σωστή εισπνοή

Για να διασφαλιστεί η σωστή χρήση των εγγενών καψουλών Formoterol, ένας επαγγελματίας υγείας θα πρέπει:

προειδοποιήστε τους ασθενείς ότι οι κάψουλες δεν πρέπει να καταπίνονται, επιτρέπεται να χρησιμοποιούνται μόνο για εισπνοή, αφαιρώντας τις από τη συσκευασία αμέσως πριν τη χρήση.
εξηγήστε στους ασθενείς ότι οι κάψουλες μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο με τη συσκευή εισπνοής CDM Inhaler.
εκπαιδεύστε τους ασθενείς να χρησιμοποιούν τη συσκευή εισπνοής.

Το Inhaler CDM είναι μια πλαστική συσκευή ύψους περίπου 6 cm με κινητή κορυφή και ανασυρόμενο διαμέρισμα για την κάψουλα. Αυτή είναι μια συσκευή εισπνοής μίας δόσης που σας επιτρέπει να εισπνέετε φάρμακα σε πολύ μικρές δόσεις.

Οδηγίες βήμα προς βήμα για τη χρήση της συσκευής εισπνοής:

Αφαιρέστε το διαφανές καπάκι από τη συσκευή εισπνοής.
Κρατώντας σταθερά τη συσκευή με το ένα χέρι, χρησιμοποιήστε τον αντίχειρα και τον δείκτη του άλλου χεριού για να ανοίξετε το διαμέρισμα της κάψουλας, πιέζοντας το PUSH στο κινούμενο μέρος της συσκευής εισπνοής με τον δείκτη σας και σύροντας το διαμέρισμα προς την αντίθετη κατεύθυνση.
Κρατήστε τη συσκευή με το ένα χέρι και εισάγετε την κάψουλα στην υποδοχή του διαμερίσματος με το άλλο.
Βεβαιωθείτε ότι η κάψουλα έχει τοποθετηθεί σωστά.
Κρατώντας τη συσκευή εισπνοής αυστηρά σε κάθετη θέση, κλείστε τη θήκη πιέζοντας το PUSH με τον αντίχειρά σας προς την αντίθετη κατεύθυνση μέχρι να σταματήσει μέχρι να ακούσετε ένα κλικ.
Για να φέρετε τη συσκευή σε κατάσταση λειτουργίας: πιέστε σταθερά το επιστόμιο έτσι ώστε το βέλος που είναι τυπωμένο στο σώμα να εξαφανιστεί πέρα από τα όρια του κάτω μέρους της συσκευής εισπνοής στην επάνω γραμμή και, στη συνέχεια, αφήστε το επιστόμιο για να επιστρέψει στην αρχική του θέση (αυτός ο χειρισμός σας επιτρέπει να τρυπήσετε την κάψουλα και να ανοίξετε την πρόσβαση στη σκόνη που περιέχεται στην κάψουλα, στον αυλό του επιστόμιου). Η κάψουλα πρέπει να τρυπηθεί μόνο μία φορά, έτσι ελαχιστοποιείται η είσοδος κομματιών ζελατίνης από το κατεστραμμένο κέλυφος της κάψουλας στο στόμα και/ή στο λαιμό κατά την εισπνοή.
Εκπνεύστε βαθιά (όχι από το επιστόμιο).
Πιέστε απαλά το επιστόμιο με τα δόντια σας και τυλίξτε τα χείλη σας σφιχτά γύρω του. Πάρτε μια βαθιά και δυνατή αναπνοή από το στόμα σας. Σε αυτό το σημείο, ένας δονούμενος ήχος θα ακουστεί μέσα στο διαμέρισμα της κάψουλας λόγω της περιστροφής της κάψουλας και της διασποράς του φαρμάκου. Δεν χρειάζεται να πιέζετε ή να μασάτε το επιστόμιο με τα δόντια σας, δεν χρειάζεται να το πιέζετε κατά την εισπνοή, διαφορετικά η κίνηση της κάψουλας μπορεί να μπλοκαριστεί. Οι οπές που βρίσκονται στις πλευρές του επιστόμιου δεν πρέπει να είναι κλειστές, διαφορετικά η ελεύθερη κίνηση του αέρα μέσα στη συσκευή εισπνοής θα επηρεαστεί και, ως αποτέλεσμα, θα μειωθεί η διασπορά της σκόνης.
Κρατήστε την αναπνοή σας για τουλάχιστον 10 δευτερόλεπτα (περισσότερο αν είναι δυνατόν). Αφαιρέστε τη συσκευή εισπνοής από το στόμα σας. Εκπνεύστε αργά. Στη συνέχεια, μπορείτε να αναπνεύσετε κανονικά.
Για να διασφαλιστεί ότι η πλήρης δόση εισπνέεται, τα βήματα 7-9 θα πρέπει να επαναληφθούν.
Ανοίξτε τη θήκη, αφαιρέστε την άδεια κάψουλα, κλείστε τη θήκη.
Κλείστε καλά το επιστόμιο με το καπάκι.

Το εξωτερικό του επιστόμιου πρέπει να καθαρίζεται με στεγνό πανί τουλάχιστον μία φορά την εβδομάδα.

Παρενέργειες

Η φυσική φορμοτερόλη μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες (εκτιμώμενη συχνότητα εμφάνισής τους: πολύ συχνά - > 1/10 των συνταγών, συχνά - από 1/100 έως 1/10, σπάνια - από 1/1000 έως 1/100, σπάνια - από 1/10 10.000 έως 1/1000, πολύ σπάνια –< 1/10 000, в том числе отдельные сообщения):

Δεν έχουν καταγραφεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας με Formoterol-native. Πιθανώς, είναι δυνατό να αναπτυχθούν φαινόμενα χαρακτηριστικά υπερδοσολογίας άλλων β2-αδρενεργικών αγωνιστών ή να ενταθούν οι υπάρχουσες ανεπιθύμητες ενέργειες: ξηροστομία, ναυτία, έμετος, μεταβολική οξέωση, υπεργλυκαιμία, υποκαλιαιμία, ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία, αδυναμία, νευρικότητα. , άγχος, τρόμος, αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, αίσθημα παλμών, πόνος στο στήθος, κοιλιακές αρρυθμίες, ταχυκαρδία έως 200 παλμούς/λεπτό, σπασμοί, καρδιακή ανακοπή.

Απαιτείται συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Σε σοβαρές περιπτώσεις ο ασθενής νοσηλεύεται. Οι καρδιακοί δείκτες θα πρέπει να παρακολουθούνται. Εάν είναι απαραίτητο, είναι δυνατή η χρήση καρδιοεκλεκτικών β2-αναστολέων, αλλά υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση και με εξαιρετική προσοχή, καθώς υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης βρογχόσπασμου.

Ειδικές Οδηγίες

Για το βρογχικό άσθμα, η φυσική Formoterol συνταγογραφείται μόνο επιπρόσθετα της κύριας θεραπείας σε περίπτωση ανεπαρκούς ελέγχου των συμπτωμάτων κατά τη διάρκεια μονοθεραπείας με εισπνεόμενο GCS ή σοβαρών μορφών της νόσου που απαιτούν τη χρήση συνδυασμού εισπνεόμενου GCS και β2 μακράς δράσης αγωνιστής των αδρανών υποδοχέων. Η φυσική φορμοτερόλη δεν πρέπει να συνταγογραφείται ταυτόχρονα με άλλους αγωνιστές β2-αδρενεργικών υποδοχέων μακράς δράσης. Κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου, ο ιατρός πρέπει να αξιολογήσει την κατάσταση του ασθενούς σχετικά με την επάρκεια της αντιφλεγμονώδους θεραπείας που λαμβάνει. Θα πρέπει να συνεχίζεται χωρίς αλλαγές κατά τη χρήση φορμοτερόλης, ακόμη και αν η κατάσταση βελτιωθεί σημαντικά.

Για την ανακούφιση μιας οξείας προσβολής βρογχικού άσθματος, ενδείκνυται η χρήση αγωνιστών β2-αδρενεργικών υποδοχέων. Σε περίπτωση απότομης επιδείνωσης της κατάστασης, θα πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως έναν γιατρό.

Η φυσική φορμοτερόλη σε σπάνιες περιπτώσεις προκαλεί την ανάπτυξη υποκαλιαιμίας, η οποία αυξάνει τον κίνδυνο αρρυθμιών και μπορεί να είναι δυνητικά επικίνδυνη. Αυτή η δράση του φαρμάκου μπορεί να ενισχυθεί από την υποξία και υπό την επίδραση της ταυτόχρονης θεραπείας, επομένως πρέπει να λαμβάνεται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με σοβαρό βρογχικό άσθμα. Συνιστάται η τακτική παρακολούθηση των επιπέδων καλίου στον ορό.

Όπως και άλλα εισπνεόμενα φάρμακα, η φυσική Formoterol μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη παράδοξου βρογχόσπασμου. Σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο διακόπτεται και πραγματοποιείται εναλλακτική θεραπεία.

Σε ημερήσια δόση που υπερβαίνει τα 54 mcg (περισσότερες από 4 εισπνοές), η φορμοτερόλη μπορεί να προκαλέσει ψευδώς θετικά αποτελέσματα δοκιμών φαρμάκων.

Έχουν υπάρξει μεμονωμένες αναφορές τυχαίας κατάποσης καψουλών που προέρχονται από τη φορμοτερόλη. Στις περισσότερες περιπτώσεις, δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες.

Ο ιατρός θα πρέπει να εξηγήσει στον ασθενή πώς να χρησιμοποιεί το φάρμακο σωστά, ειδικά εάν η αναπνοή του δεν βελτιώνεται μετά την εισπνοή.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και πολύπλοκων μηχανισμών

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για την επίδραση της φορμοτερόλης στις ανθρώπινες γνωστικές και ψυχοφυσικές λειτουργίες. Οι ασθενείς στους οποίους η φυσική φορμοτερόλη προκαλεί ανεπιθύμητες αντιδράσεις με τη μορφή ζάλης, τρόμου, μυϊκών σπασμών κ.λπ., θα πρέπει να απέχουν από την οδήγηση αυτοκινήτου και δυνητικά επικίνδυνους τύπους εργασίας που απαιτούν γρήγορες αντιδράσεις ή/και αυξημένη προσοχή.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Η ασφάλεια της φορμοτερόλης όταν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας δεν έχει τεκμηριωθεί.

Οι έγκυες γυναίκες μπορούν να συνταγογραφηθούν Formoterol-native από γιατρό μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος από την επερχόμενη θεραπεία για τη μητέρα υπερτερεί των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι οι βήτα 2 αδρενεργικοί αγωνιστές (συμπεριλαμβανομένης της φορμοτερόλης) μπορούν να επιβραδύνουν τη διαδικασία του τοκετού λόγω της χαλαρωτικής τους δράσης στους λείους μύες της μήτρας.

Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα. Εάν απαιτείται θεραπεία κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Σε πειραματικές μελέτες σε ζώα, η από του στόματος χορήγηση φορμοτερόλης δεν αποκάλυψε αρνητική επίδραση στη γονιμότητα. Η επίδραση του Formoterol-native στο ανθρώπινο αναπαραγωγικό σύστημα δεν έχει τεκμηριωθεί.

Χρήση στην παιδική ηλικία

Η χρήση του Formoterol-native αντενδείκνυται για παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Σε ασθενείς με λειτουργική νεφρική δυσλειτουργία, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του φαρμάκου δεν έχουν μελετηθεί.

Για ηπατική δυσλειτουργία

Η φαρμακοκινητική του φαρμάκου δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με λειτουργικές ηπατικές διαταραχές.

Χρήση σε μεγάλη ηλικία

Δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες δοσολογίας για ηλικιωμένους ασθενείς.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η φυσική φορμοτερόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με τα ακόλουθα φάρμακα: τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ), μακρολίδες, αντιισταμινικά, φαινοθειαζίνες, προκαϊναμίδη, δισοπυραμίδη, κινιδίνη και άλλα φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT. Με αυτόν τον συνδυασμό, είναι δυνατό να ενισχυθεί η επίδραση των αδρενεργικών διεγερτικών στο καρδιαγγειακό σύστημα και να αυξηθεί ο κίνδυνος εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών. Η ταυτόχρονη χρήση άλλων συμπαθομιμητικών μπορεί να επιδεινώσει τις παρενέργειες της φυσικής φορμοτερόλης.

Τα γλυκοκορτικοστεροειδή, τα διουρητικά και τα παράγωγα ξανθίνης μπορεί να ενισχύσουν τις πιθανές υποκαλιαιμικές επιδράσεις της φορμοτερόλης.

Σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, η ταυτόχρονη χρήση β2-αναστολέων μπορεί να αποδυναμώσει την επίδραση της φορμοτερόλης και να οδηγήσει σε σοβαρό βρογχόσπασμο. Επομένως, σε περίπτωση βρογχικού άσθματος, το Formoterol-native αντενδείκνυται για χρήση με β2-αναστολείς (συμπεριλαμβανομένων των οφθαλμικών σταγόνων), εκτός από περιπτώσεις επείγουσας ανάγκης.

Η αναισθησία με χρήση αλογονωμένων υδρογονανθράκων κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φορμοτερόλη αυξάνει τον κίνδυνο αρρυθμιών.

Ανάλογα

Ανάλογα της Formoterol-native είναι: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Easy Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol Cyclocaps κ.λπ.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 ° C, μακριά από παιδιά, προστατευμένη από το φως.

Διάρκεια ζωής - 2 χρόνια.

Τα προβλήματα με τους πνεύμονες δεν είναι αστείο. Όχι μόνο προκαλούν ενόχληση και σας κάνουν να αισθάνεστε χειρότερα, αλλά μπορούν επίσης να προκαλέσουν διάφορες επιπλοκές. Για παράδειγμα, το άσθμα μπορεί να οδηγήσει ακόμη και σε Το φάρμακο "Formoterol", οι οδηγίες χρήσης του οποίου θα παρουσιαστούν παρακάτω, προορίζεται ακριβώς για τη θεραπεία παθολογιών του αναπνευστικού συστήματος. Ωστόσο, έχετε κατά νου ότι χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση ενός στενού φάσματος ασθενειών.

Χαρακτηριστικά της δράσης του φαρμάκου

Το φάρμακο είναι ικανό να επεκτείνει τους βρογχικούς αυλούς. Ταυτόχρονα, επιβραδύνει σημαντικά την απελευθέρωση λευκοτρινών και ισταμίνης από τον πνευμονικό ιστό. Το κύριο δραστικό συστατικό είναι το διένυδρο φουμαρικό.

Το φάρμακο δρα μέσα σε 5 λεπτά και η μέγιστη δράση του επιτυγχάνεται μετά από 2 ώρες. Εάν η βρογχική απόφραξη είναι εξασθενημένη, το φάρμακο μπορεί να παραμείνει αποτελεσματικό για περίπου 10 ώρες. Αυτό καθιστά δυνατή την ανακούφιση της κατάστασης του ασθενούς για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Ένα σημαντικό μέρος του φαρμάκου μετά την εισπνοή εισέρχεται στο στομάχι. Εκεί απορροφώνται τα συστατικά. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι περίπου 13 ώρες. Τα συστατικά του συσσωρεύονται και μεταβολίζονται στο ήπαρ. Το φάρμακο απεκκρίνεται στα ούρα. Η βιοδιαθεσιμότητά του είναι μεγαλύτερη από 40%. Και δεσμεύεται στο πλάσμα του αίματος κατά 68%.

Το πιο βασικό έγγραφο που πρέπει να διαβάσετε πριν χρησιμοποιήσετε το Formoterol είναι οι οδηγίες χρήσης. Δεν υπάρχει μία μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου, υπάρχουν αρκετές από αυτές: κάψουλες με σκόνη, σκόνη σε δόση σε φιάλη, δοσομετρημένο αεροζόλ. Ανεξάρτητα από το ποιο αγοράσατε, το φάρμακο προορίζεται μόνο για εισπνοή. Το προϊόν πωλείται σε συσκευασία από χαρτόνι.

Ποιες ενδείξεις χρήσης υπάρχουν;

Εάν έχετε ήδη χρησιμοποιήσει Formoterol, οι οδηγίες χρήσης (θα εξετάσουμε τα συνώνυμα του φαρμάκου αργότερα) υποδεικνύουν ένα αρκετά στενό εύρος χρήσης. Διακρίνονται οι ακόλουθες ενδείξεις χρήσης:

Θεραπεία και πρόληψη απότομης στένωσης των βρογχικών αυλών - σπασμός.
Ασθμα. Σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο δεν είναι το κύριο, αλλά χρησιμοποιείται μόνο για την υποστήριξη του σώματος.
Χρόνια βρογχίτιδα.
Πνευμονικό εμφύσημα.
Αλλεργικός βρογχικός σπασμός. Το γεγονός είναι ότι το φάρμακο μπορεί να αναστείλει την απελευθέρωση ισταμίνης.
Αποφρακτική φλεγμονή της ανώτερης αναπνευστικής οδού, η οποία συνοδεύεται από εξασθενημένη ροή αέρα μέσω αυτής.

Σε ποιες περιπτώσεις απαγορεύεται η λήψη του φαρμάκου;

Δεν μπορούν όλοι να πάρουν φορμοτερόλη. Οι οδηγίες χρήσης υποδεικνύουν τις ακόλουθες αντενδείξεις:

Πολύ υψηλή ευαισθησία στα κύρια ή πρόσθετα συστατικά του φαρμάκου, η οποία μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση της κατάστασης.
Υπερβολική παραγωγή θυρεοειδικών ορμονών - θυρεοτοξίκωση.
Διαρκής αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
Περίοδος εγκυμοσύνης και γαλουχίας. Γεγονός είναι ότι δεν έχει γίνει καμία έρευνα σε αυτόν τον τομέα. Δηλαδή, είναι άγνωστο εάν το κύριο συστατικό θα απεκκριθεί στο γάλα. Επομένως, εάν το φάρμακο πρέπει ακόμα να ληφθεί, τότε είναι καλύτερο να σταματήσετε τη σίτιση. Όσο για την εγκυμοσύνη, όλα τα αποφασίζει ο θεράπων ιατρός.
Διαταραχή του καρδιακού ρυθμού: αρρυθμία, ταχυκαρδία.
Καρδιακή ισχαιμία. Ορισμένες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μπορεί να προκαλέσουν προβλήματα με τις κοιλίες.
Ηλικία έως 5 ετών. Για τα μικρά παιδιά, το φάρμακο που παρουσιάζεται είναι πολύ δύσκολο.

Πιθανές παρενέργειες

Η "φορμοτερόλη" (οι οδηγίες χρήσης υπάρχουν σε κάθε συσκευασία) μπορεί να προκαλέσει ορισμένες ανεπιθύμητες αντιδράσεις, αν και η πιθανότητα τους είναι χαμηλή εάν τηρηθούν οι κανόνες για τη λήψη του φαρμάκου. Μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

Από το νευρικό σύστημα: πόνος και ζάλη, σπασμοί, διαταραχές ύπνου, νευρικότητα, αυξημένο άγχος.
Από το καρδιαγγειακό σύστημα: αυξημένος ή ακανόνιστος καρδιακός παλμός, στηθάγχη, επίμονη μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
Από το γαστρεντερικό σωλήνα: ναυτία και έμετος, ξηρός στοματικός βλεννογόνος, κοιλιακό άλγος, γαστρεντερίτιδα (φλεγμονή του στομάχου), δυσπεψία (δυσκολία στην πέψη, που μπορεί να συνοδεύεται από πόνο).
Από το αναπνευστικό σύστημα: λοιμώδεις παθολογίες των βρόγχων, ιγμορίτιδα, φαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα, έξαρση άσθματος, διαταραχή της φωνής.
Άλλα: πόνος στο στήθος, αλλεργική αντίδραση με τη μορφή εξανθήματος, κνησμός, αναφυλακτικό σοκ.

Χαρακτηριστικά της χρήσης του φαρμάκου

Εάν πρέπει να πάρετε Formoterol, οι οδηγίες χρήσης σας ενημερώνουν για τις ακόλουθες δόσεις:

Για το βρογχικό άσθμα, πρέπει να λαμβάνετε εισπνοές 12 mcg κάθε 12 ώρες. Αρκούν μόνο 1-2 αναπνοές. Με αυτόν τον τρόπο στηρίζεται το σώμα. Εάν μια επίθεση μπορεί να προκληθεί από σωματική δραστηριότητα, τότε είναι καλύτερο να πάρετε το φάρμακο 15 λεπτά πριν από την έναρξη της προβλεπόμενης εργασίας και η δοσολογία είναι η ίδια.
Για την υποστήριξη της αποφρακτικής πνευμονοπάθειας, θα πρέπει να λαμβάνονται εισπνοές 12 mcg δύο φορές την ημέρα.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι το παρουσιαζόμενο φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί όχι περισσότερο από μία φορά κάθε 12 ώρες. Δηλαδή, η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 24 mcg. Το προϊόν προορίζεται μόνο για εισπνοή. Εάν ο γιατρός έχει συνταγογραφήσει το φάρμακο "Formoterol", οι οδηγίες χρήσης (το αεροζόλ χρησιμοποιείται συχνότερα) απαγορεύουν τη λήψη του ενδοφλέβια, ενδομυϊκά ή από του στόματος.

Εάν συμβεί υπερδοσολογία

Αναγκάζεστε να πάρετε φορμοτερόλη; Οι οδηγίες χρήσης μπορούν να αγοραστούν σε φαρμακείο μόνο με ειδική άδεια από γιατρό) βρίσκεται στο κουτί για κάποιο λόγο. Υποδεικνύει ξεκάθαρα τη δοσολογία του φαρμάκου. Αλλά εάν για κάποιο λόγο παραβιάσετε αυτές τις οδηγίες, μπορεί να εμφανιστεί υπερδοσολογία. Καθορίζεται από τα ακόλουθα συμπτώματα: ταχυκαρδία, ξηροστομία, πονοκέφαλος, ναυτία. Εάν η κατάσταση δεν διορθωθεί έγκαιρα, ακόμη και ο θάνατος είναι πολύ πιθανός.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πρέπει να καλέσετε επειγόντως ένα ασθενοφόρο. Η θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική. Σε αυτή την περίπτωση, η περαιτέρω χρήση του φαρμάκου διακόπτεται. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η καρδιακή λειτουργία χρησιμοποιώντας ηλεκτροκαρδιογράφημα. Κατά τη διάρκεια της περιόδου ανάρρωσης μετά από υπερδοσολογία, ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται υπό συνεχή επίβλεψη ειδικών.

Χαρακτηριστικά της αλληλεπίδρασης φαρμάκων με άλλα φάρμακα

Παίρνετε φορμοτερόλη; Οι οδηγίες χρήσης (τα ανάλογα έχουν παρόμοια σύνθεση) περιέχουν πληροφορίες σχετικά με τα χαρακτηριστικά του συνδυασμού του με άλλα φάρμακα. Για παράδειγμα, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αδρενεργικά φάρμακα.

Μια παθολογική μείωση των επιπέδων καλίου στον οργανισμό μπορεί να προκληθεί από συνδυασμό φορμοτερόλης με διουρητικά, στεροειδή και παράγωγα ξανθίνης. Ωστόσο, η καλαιμία δεν είναι μόνιμη κατάσταση. Επιπλέον, δεν απαιτείται εξωτερική αναπλήρωση της ποσότητας αυτού του στοιχείου στο σώμα.

Προσπαθήστε να μην παίρνετε αυτό το φάρμακο μαζί με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά. Ο συνδυασμός του με β-αναστολείς οδηγεί σε αμοιβαίο αποκλεισμό της δράσης αυτών των φαρμάκων. Δηλαδή, δεν θα υπάρξει κανένα όφελος από αυτά, αλλά η ζημιά μπορεί να είναι σοβαρή.

Η συνδυασμένη χρήση με φάρμακα όπως η κινιδίνη και η δισοπυραμίδη μπορεί να είναι επικίνδυνη, καθώς προκαλεί την ανάπτυξη καρδιακών κοιλιακών αρρυθμιών. Εάν υπάρχει καρδιακή αντίδραση στο φάρμακο, πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Ειδικές Οδηγίες

Το "Formoterol" (ξέρετε ήδη τις οδηγίες) έχει ορισμένα χαρακτηριστικά χρήσης:

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε το φάρμακο για να ανακουφίσετε μια κρίση άσθματος. Υπάρχουν άλλα μέσα για αυτό. Εάν απαιτείται Formoterol, οι οδηγίες χρήσης (οι κριτικές σχετικά με αυτό είναι ως επί το πλείστον καλές) υποδεικνύουν ότι είναι μόνο μια προσθήκη στην κύρια θεραπεία. Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας αισθάνεστε ότι η κατάστασή σας επιδεινώνεται, θα πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως έναν γιατρό.
Αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται στη θέση των κορτικοστεροειδών. Η "φορμοτερόλη" δεν έχει έντονη αντιφλεγμονώδη λειτουργία. Σε αυτή την περίπτωση, η λήψη κορτικοστεροειδών θα πρέπει να συνεχιστεί χωρίς μείωση της δόσης που συνταγογραφεί ο γιατρός.
Οι γυναίκες που έχουν διαγνωστεί με ινομυώματα της μήτρας, καθώς και άτομα με διαβήτη, θα πρέπει να είναι πολύ προσεκτικές όταν χρησιμοποιούν αυτό το προϊόν.
Δεν πρέπει να οδηγείτε ή να συμμετέχετε σε δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχή αμέσως μετά τη λήψη του.
Μη χρησιμοποιείτε το προϊόν κατά τον τοκετό. Το γεγονός είναι ότι το κύριο δραστικό συστατικό μπορεί να επηρεάσει αρνητικά τις συσπάσεις της μήτρας.

Αναλογικά και χαρακτηριστικά αποθήκευσης

Τις περισσότερες φορές, οι ασθενείς προτιμούν μια συσκευή εισπνοής που περιέχει 100 μεμονωμένες δόσεις. Το προϊόν πρέπει να φυλάσσεται σε δροσερό και σκοτεινό μέρος, αλλά δεν συνιστάται η κατάψυξη του. Το άμεσο ηλιακό φως δεν πρέπει να πέφτει στο μπουκάλι. Μην τοποθετείτε το φάρμακο κοντά σε πηγή θερμότητας.

Εάν αυτό το φάρμακο δεν είναι κατάλληλο για εσάς, μπορείτε να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με τα ανάλογα. Μεταξύ αυτών είναι τα εξής: “Atimos”, “Oxis”, “Foradil”, “Bronkhoril”, “Shadrin”. Λάβετε υπόψη ότι δεν μπορείτε να αγοράσετε ή να πάρετε οποιαδήποτε άλλα φάρμακα μόνοι σας.

Ονομα: Φορμοτερόλη

Φαρμακολογικές επιδράσεις:
Βήτα-αδρενεργικός παράγοντας που διεγείρει κυρίως τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Έχει βρογχοδιασταλτική δράση (διαστέλλει τον αυλό των βρόγχων). Αναστέλλει (καταστέλλει) την απελευθέρωση ισταμίνης και λευκοτριενίων (βιολογικά δραστικές ουσίες που παράγονται στο σώμα) από τον πνευμονικό ιστό. Η έναρξη δράσης του φαρμάκου είναι μετά από 5 λεπτά, το μέγιστο μετά από 2 ώρες, η διάρκεια δράσης σε περίπτωση αναστρέψιμης βρογχοαπόφραξης (διαταραγμένη ροή αέρα μέσω των βρόγχων) είναι έως και 10 ώρες.

Φορμοτερόλη - ενδείξεις χρήσης:

Πρόληψη και θεραπεία βρογχόσπασμου (απότομη στένωση του αυλού των βρόγχων) σε ασθενείς με αποφρακτική βρογχίτιδα (φλεγμονή των βρόγχων, σε συνδυασμό με μειωμένη ροή αέρα μέσω αυτών). βρογχικό άσθμα; βρογχόσπασμος που προκαλείται από αλλεργιογόνο ή σωματική δραστηριότητα.

Φορμοτερόλη - μέθοδος εφαρμογής:

Το φάρμακο χορηγείται με εισπνοή. Για να ανακουφίσετε (ανακουφίσετε) τον οξύ βρογχόσπασμο, πάρτε μία μόνο εισπνοή (12 mcg) του φαρμάκου και, εάν χρειάζεται, εισπνεύστε ξανά μετά από ένα λεπτό. Η υψηλότερη ημερήσια δόση είναι 96 mcg (8 αναπνοές). Για την πρόληψη των κρίσεων άσθματος, χορηγήστε 12 mcg (1 αναπνοή) 2 φορές την ημέρα μετά από 12 ώρες, σε σοβαρές περιπτώσεις - 24 mcg 2 φορές την ημέρα τουλάχιστον μετά από 8 ώρες.

Φορμοτερόλη - παρενέργειες:

Πονοκέφαλος, ζάλη, ξηροστομία, νευρικότητα, μυϊκός τρόμος μικρού πλάτους, ταχυκαρδία (ταχυπαλμία), ναυτία.

Φορμοτερόλη - αντενδείξεις:

Εγκυμοσύνη, θηλασμός, υπερευαισθησία στο φάρμακο ή στους β-αγωνιστές.
Κατά τη χρήση του φαρμάκου, οι ασθενείς δεν καλούνται να συμμετάσχουν σε δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχή ή συντονισμό των κινήσεων. Η φορμοτερόλη δεν πρέπει να συνδυάζεται με άλλους αδρενεργικούς αγωνιστές, αναστολείς ΜΑΟ ή τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά. Το φάρμακο συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από σακχαρώδη διαβήτη και με ινομυώματα (καλοήθεις όγκοι του μυϊκού στρώματος) της μήτρας.

Φορμοτερόλη - μορφή απελευθέρωσης:

Μετρημένο αεροζόλ για εισπνοή σε συσκευή εισπνοής, 100 δόσεις. Μία δόση περιέχει 12 mcg φουμαρικής φορμοτερόλης.

Φορμοτερόλη - Συνθήκες αποθήκευσης:

Λίστα Β. Σε δροσερό μέρος, αποφύγετε την κατάψυξη. Προστατέψτε από το άμεσο ηλιακό φως και πηγές θερμότητας.

Φορμοτερόλη - συνώνυμα:

Foradil.

Σπουδαίος!
Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο Φορμοτερόληθα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Αυτή η οδηγία προορίζεται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς.