Ενδείξεις για αναλγητικά και αντιπυρετικά. Κλινική φαρμακολογία των πιο συχνά χρησιμοποιούμενων αντιπυρετικών. Παρενέργειες μη ναρκωτικών αναλγητικών

Στείλτε την καλή δουλειά σας στη βάση γνώσεων είναι απλή. Χρησιμοποιήστε την παρακάτω φόρμα

Φοιτητές, μεταπτυχιακοί φοιτητές, νέοι επιστήμονες που χρησιμοποιούν τη βάση γνώσεων στις σπουδές και την εργασία τους θα σας είναι πολύ ευγνώμονες.

Δημοσιεύτηκε στις http://www.allbest.ru/

Δημοσιεύτηκε στις http://www.allbest.ru/

Εργασία μαθήματος

με θέμα: Αναλγητικά-αντιπυρετικά

Εισαγωγή

1.1 Μη ναρκωτικά αναλγητικά

1.2 Ναρκωτικά αναλγητικά

2.2 Ανάλυση της σειράς αναλγητικών και αντιπυρετικών στα φαρμακεία

συμπέρασμα

Βιβλιογραφία

Εφαρμογές

Εισαγωγή

Συνάφεια: Τα αναλγητικά, ή τα αναλγητικά, είναι φάρμακα που έχουν τη συγκεκριμένη ικανότητα να εξασθενούν ή να εξαλείφουν την αίσθηση του πόνου, δηλ. φάρμακα, το κυρίαρχο αποτέλεσμα των οποίων είναι η αναλγησία, η οποία δεν συνοδεύεται σε θεραπευτικές δόσεις από διακοπή της συνείδησης και σοβαρή βλάβη των κινητικών λειτουργιών.

Με βάση τη χημική φύση, τη φύση και τους μηχανισμούς της φαρμακολογικής δραστηριότητας, τα σύγχρονα αναλγητικά χωρίζονται σε δύο κύριες ομάδες: τα μη ναρκωτικά και τα ναρκωτικά αναλγητικά.

Ο πόνος είναι μια προστατευτική αντίδραση του σώματος, ένα σήμα κινδύνου, ο ρόλος του οποίου είναι πολύ σημαντικός για ένα άτομο. Η πλήρης απουσία πόνου μπορεί να είναι τόσο επικίνδυνη όσο και ο ίδιος ο πόνος. Ωστόσο, ο έντονος και παρατεταμένος πόνος μπορεί να προκαλέσει βλάβη σε ζωτικά συστήματα του σώματος και ακόμη και να οδηγήσει σε σοκ.

Η θεραπεία του πόνου είναι ένα αρκετά περίπλοκο έργο λόγω της ποικιλίας των αιτιών του και της υποκειμενικότητας των αισθήσεων. Επί του παρόντος, οι φαρμακευτικές εταιρείες παράγουν έναν τεράστιο αριθμό παυσίπονων, που συχνά διαφέρουν μόνο από την εμπορική ονομασία, ενώ η αναλγητική τους δράση μπορεί να είναι πρακτικά η ίδια μεταξύ τους.

Τα ναρκωτικά αναλγητικά έχουν ισχυρή αναλγητική δράση. Ταυτόχρονα, αυτά τα φάρμακα έχουν αρκετά σοβαρές παρενέργειες, ιδίως μπορούν να προκαλέσουν εθισμό με όλα τα επακόλουθα προβλήματα φυσιολογικής, ψυχολογικής και κοινωνικής φύσης. Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά έχουν λιγότερο έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα, αλλά δεν προκαλούν συμπτώματα εθισμού ή στέρησης, γι' αυτό και χρησιμοποιούνται ευρύτερα στην ιατρική πρακτική.

Σκοπός της εργασίας: Αναζήτηση, ανάλυση, σύνοψη των απαραίτητων πληροφοριών για το θέμα. αναλύστε το φάσμα των φαρμάκων στην ομάδα των αναλγητικών και των αντιπυρετικών.

Μελετήστε εξειδικευμένη βιβλιογραφία για αυτό το θέμα.

Να αναλύσει το φάσμα των αναλγητικών και αντιπυρετικών που είναι καταχωρημένα στη Ρωσική Ομοσπονδία.

Να αναλύσει το φάσμα των αναλγητικών και αντιπυρετικών στα φαρμακεία.

Αντικείμενο έρευνας: δομή του φάσματος των φαρμάκων της αναλγητικής-αντιπυρετικής ομάδας.

Ερευνητικές μέθοδοι:

επιστημονικο-θεωρητικο?

αναλυτικός;

παρατήρηση;

σύγκριση.

1. Γενικά χαρακτηριστικά των αναλγητικών

1.1 Μη ναρκωτικά αναλγητικά.

Ο πόνος εμφανίζεται όταν ερεθίζονται οι υποδοχείς πόνου (οι υποδοχείς του πόνου). Αυτές είναι οι απολήξεις των προσαγωγών νευρικών ινών που βρίσκονται στο δέρμα, τους βλεννογόνους, τους μύες και τα εσωτερικά όργανα. Στη μετάδοση των παρορμήσεων πόνου, οι μεσολαβητές πόνου (πεπτίδια που συντίθενται στο σώμα) παίζουν σημαντικό ρόλο: ουσία P; σωματοστατίνη; χολοκυστοκινίνη.

Μονοπάτι της ώθησης πόνου: 1. Αισθητηριακοί υποδοχείς > 2. Ίνα προσαγωγών νεύρων > 3. Οπίσθια κέρατα του νωτιαίου μυελού (ενδιάμεσοι νευρώνες) > 4. Προμήκης μυελός > 5. Μεσεγκέφαλος > 6. Δικτυακός σχηματισμός > 7. Υποθάλαμος > 8. Θάλαμος > 9 Μεταιχμιακό σύστημα > 10. Εγκεφαλικός φλοιός.

Όλες αυτές οι δομές που εμπλέκονται στην αντίληψη, τη δημιουργία και τη διεξαγωγή μιας παρόρμησης πόνου σχηματίζουν το παθητικό σύστημα.

Υπάρχει ένα σύστημα στο σώμα που έχει αναλγητική ικανότητα, αυτό είναι το σύστημα κατά του πόνου, το οποίο αντιπροσωπεύεται από ενδοπεπτίδια (ενδοπιάτες): εγκεφαλίνες. ενδορφίνη? νεοενδορφίνη; δυνορφίνη.

Αλληλεπιδρούν με τους υποδοχείς οπιούχων και ο πόνος στο σώμα καταστέλλεται (εμφανίζεται μια διαδικασία αναστολής της αντίληψης και αγωγής των παρορμήσεων στο κεντρικό νευρικό σύστημα).

Η κύρια διαφορά μεταξύ της ομάδας των μη ναρκωτικών φαρμάκων και της ομάδας των ναρκωτικών αναλγητικών είναι η απουσία ναρκωτικής δράσης, η οποία αντικατοπτρίζεται στο όνομά τους. Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά δεν είναι αποτελεσματικά για έντονο πόνο. Ενδείξεις χρήσης τους είναι κυρίως πόνος που προκαλείται από τη φλεγμονώδη διαδικασία (μυοσίτιδα, αρθρίτιδα, νευρίτιδα κ.λπ.).

Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά, σε αντίθεση με τα ναρκωτικά, χαρακτηρίζονται από τις ακόλουθες βασικές ιδιότητες:

1. Η αναλγητική δραστηριότητα εκδηλώνεται σε ορισμένους τύπους πόνου: κυρίως σε νευραλγικούς, μυϊκούς, πόνους στις αρθρώσεις, πονοκεφάλους και πονόδοντους. Για έντονο πόνο που σχετίζεται με τραυματισμούς, οι χειρουργικές επεμβάσεις στην κοιλιά είναι αναποτελεσματικές.

2. Η αντιπυρετική δράση, που εκδηλώνεται σε εμπύρετες καταστάσεις, και η αντιφλεγμονώδης δράση, εκφράζονται σε διάφορους βαθμούς σε διάφορα φάρμακα.

3. Απουσία κατασταλτικής επίδρασης στα κέντρα αναπνοής και βήχα.

4. Η απουσία ευφορίας και φαινομένων ψυχικής και σωματικής εξάρτησης κατά τη χρήση τους.

Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά έχουν αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση. Οι μηχανισμοί εκδήλωσης αυτών των επιδράσεων συνδέονται επί του παρόντος με την ικανότητα των μη ναρκωτικών αναλγητικών να αναστέλλουν τη δραστηριότητα του ενζύμου κυκλοοξυγενάση, ως αποτέλεσμα της οποίας μειώνεται η σύνθεση των προσταγλανδινών. Οι προσταγλανδίνες είναι βιολογικά δραστικές ουσίες, των οποίων υπάρχουν διάφορες ποικιλίες στον οργανισμό. Είναι προϊόντα του μεταβολισμού του αραχιδονικού οξέος και παίζουν σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση πολλών λειτουργιών του σώματος. Ταυτόχρονα, οι προσταγλανδίνες είναι μεσολαβητές της φλεγμονής, δηλαδή η περιεκτικότητά τους αυξάνεται ειδικά σε περιοχές φλεγμονής. Η μείωση της σύνθεσης των προσταγλανδινών κατά τη διάρκεια της φλεγμονής υπό την επίδραση μη ναρκωτικών αναλγητικών οδηγεί σε μείωση των παρορμήσεων πόνου από το σημείο της φλεγμονής και μείωση της έντασης των φλεγμονωδών φαινομένων. Η αντιπυρετική δράση των μη ναρκωτικών αναλγητικών οφείλεται επίσης στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών συγκεκριμένης κατηγορίας, οι οποίες είναι πυρετογόνες, δηλαδή προκαλούν αύξηση της θερμοκρασίας. Η μείωση της θερμοκρασίας υπό την επίδραση μη ναρκωτικών αναλγητικών συμβαίνει λόγω αύξησης της μεταφοράς θερμότητας (διαστολή των αιμοφόρων αγγείων στο δέρμα, αυξημένη εφίδρωση). Ταυτόχρονα, δεν επηρεάζουν τη φυσιολογική θερμοκρασία του σώματος.

Ταξινόμηση

Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά ταξινομούνται ανάλογα με τη χημική τους δομή:

1. Παράγωγα σαλικυλικού οξέος: ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη), ακετυλοσαλικυλική λυσίνη (ακελυσίνη), σαλικυλικό νάτριο, σαλικυλικό μεθυλεστέρα, σαλικυλαμίδιο.

2. Παράγωγα πυραζολόνης: αμιδοπυρίνη, νατριούχος μεταμιζόλη (αναλγίνη), φαινυλβουταζόνη (βουταδιόνη).

3. Παράγωγα ανιλίνης: παρακεταμόλη.

4. Παράγωγα οργανικών οξέων: φαινυλοπροπιονικό οξύ - ιβουπροφαίνη, ναπροξένη, κετοπροφαίνη. φαινυλοξικό - δικλοφενάκη νατρίου (ορτοφέν, βολταρέν). indolacetic - ινδομεθακίνη (μεθινδόλη), sulindac; ανθρανιλικό - μεφαιναμικό οξύ.

5. Οξικάμες: πιροξικάμη, τενοξικάμη.

Ορισμένα μη ναρκωτικά αναλγητικά ονομάζονται συχνά αναλγητικά-αντιπυρετικά, αφού δεν έχουν μόνο αναλγητική, αλλά και αντιπυρετική δράση. Αυτά περιλαμβάνουν παράγωγα πυραζολόνης (αναλγίνη), σαλικυλικού οξέος (ακετυλοσαλικυλικό οξύ) και ανιλίνης (παρακεταμόλη, φαινακετίνη). Αυτά τα φάρμακα έχουν αδύναμες αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Ωστόσο, πρόσφατα χρησιμοποιούνται ευρέως τα μη ναρκωτικά αναλγητικά με αναλγητική, αντιπυρετική, αντιφλεγμονώδη και απευαισθητοποιητική δράση. Λόγω της έντονης αντιφλεγμονώδους δράσης τους, αυτά τα φάρμακα ονομάζονται «μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα» (ΜΣΑΦ). Έχουν βρει εφαρμογή όχι μόνο ως αναλγητικά και αντιπυρετικά μέσα, αλλά χρησιμοποιούνται επίσης ευρέως στη θεραπεία διαφόρων φλεγμονωδών ασθενειών.

Ενδείξεις χρήσης.

Ενδείξεις για τη χρήση μη ναρκωτικών αναλγητικών:

1. Ρευματισμοί και ρευματικές παθήσεις των αρθρώσεων (ρευματοειδής αρθρίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα).

2. Μη ρευματικές παθήσεις της σπονδυλικής στήλης, των αρθρώσεων και των μυών (οστεοχόνδρωση, οστεοαρθρίτιδα, μυοσίτιδα, τενοντοκολίτιδα).

3. Τραυματικές κακώσεις στο μυοσκελετικό σύστημα (μώλωπες, διαστρέμματα, ρήξεις συνδέσμων).

4. Νευρολογικές παθήσεις φλεγμονώδους και τραυματικής φύσης (νευραλγία, ριζονευρίτιδα, οσφυϊκή μοίρα).

5. Προ- και μετεγχειρητική αναλγησία.

6. Σύνδρομο οξέος πόνου σπαστικής προέλευσης (νεφρικός, ηπατικός κολικός).

7. Διάφορα σύνδρομα πόνου (πονοκέφαλος, πονόδοντος, δυσμηνόρροια).

8. Πυρετός.

Μη ναρκωτικά αναλγητικά φάρμακα.

Παράγωγα σαλικυλικού οξέος: ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη), σαλικυλικό νάτριο, ακελυσίνη, σαλικυλαμίδιο, σαλικυλικό μεθυλεστέρα. Οι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας χαρακτηρίζονται από χαμηλή τοξικότητα, αλλά αξιοσημείωτη ερεθιστική δράση (κίνδυνος εξέλκωσης και αιμορραγίας). Τα φάρμακα αυτής της ομάδας αντενδείκνυνται σε παιδιά κάτω των 12 ετών.

Παράγωγα πυραζολόνης: αναλγίνη (μεταμιζόλη), αμιδοπυρίνη (αμινοφαιναζόνη), βουταδιόνη (φαινυλβουταζόνη), αντιπυρίνη (φαιναζόνη). Τα φάρμακα έχουν μικρό εύρος θεραπευτικής δράσης, αναστέλλουν την αιμοποίηση και επομένως δεν συνταγογραφούνται για μεγάλο χρονικό διάστημα. Το Analgin, λόγω της καλής υδατοδιαλυτότητάς του, χρησιμοποιείται ενδομυϊκά, υποδόρια και ενδοφλέβια για την επείγουσα ανακούφιση από τον πόνο και τη θεραπεία της υπερθερμίας· η αμιδοπυρίνη αυξάνει την ετοιμότητα για σπασμούς στα μικρά παιδιά και μειώνει τη διούρηση.

Παράγωγα παρα-αμινοφαινόλης: φαινακετίνη και παρακεταμόλη. Οι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας δεν έχουν αντιφλεγμονώδη δράση, αντιαιμοπεταλιακά και αντιρευματικά αποτελέσματα. Πρακτικά δεν προκαλούν σχηματισμό έλκους, δεν αναστέλλουν τη λειτουργία των νεφρών και δεν αυξάνουν την σπασμωδική δραστηριότητα του εγκεφάλου. Η παρακεταμόλη είναι το φάρμακο εκλογής για τη θεραπεία της υπερθερμίας, ιδιαίτερα στα παιδιά. Η φαινασετίνη προκαλεί νεφρίτιδα με μακροχρόνια χρήση.

Παράγωγα ινδολεοξικού οξέος: ινδομεθακίνη, σουλινδάκη, εκλεκτικός αναστολέας COX-2 - stodolac. Η ινδομεθακίνη είναι το πρότυπο όσον αφορά την αντιφλεγμονώδη δράση (μέγιστη), αλλά παρεμβαίνει στην ανταλλαγή εγκεφαλικών μεσολαβητών (μειώνει το επίπεδο του GABA) και προκαλεί αϋπνία, διέγερση, υπέρταση, σπασμούς και έξαρση ψυχώσεων. Το Sulindac μετατρέπεται σε ινδομεθακίνη στον οργανισμό του ασθενούς και έχει μεγαλύτερη και βραδύτερη δράση.

Παράγωγα φαινυλοξικού οξέος: νατριούχος δικλοφενάκη (ορτοφαίνη, βολταρέν). Αυτό το φάρμακο σπάνια προκαλεί έλκος και χρησιμοποιείται κυρίως ως αντιφλεγμονώδης και αντιρευματικός παράγοντας.

Παράγωγα προπιονικού οξέος: ibuprofen, naproxen, pirprofen, tiaprofenic acid, ketoprofen. Η ιβουπροφαίνη είναι παρόμοια με τη δικλοφενάκη. Η ναπροξένη και η πυροπροφαίνη παρέχουν μεγαλύτερη αντιφλεγμονώδη δράση. Η τιαπροφαίνη επιδεικνύει μεγαλύτερη επιλεκτικότητα στην καταστολή της σύνθεσης της PG F2-alpha (λιγότερο πιθανό να έχει παρενέργειες στους βρόγχους, τη γαστρεντερική οδό και τη μήτρα).

Παράγωγα φαιναμικού (ανθρανιλικού) οξέος: μεφαιναμικό οξύ, φλουφεναμικό οξύ. Το μεφαιναμικό οξύ χρησιμοποιείται κυρίως ως αναλγητικό και αντιπυρετικό. flufenam - ως αντιφλεγμονώδης παράγοντας (ασθενές αναλγητικό).

Οξικάμες: πιροξικάμη, λοροξικάμη (xefocam), τενοξικάμη, εκλεκτικός αναστολέας COX-2 μελοξικάμη. Τα φάρμακα διαφέρουν ως προς τη διάρκεια δράσης τους (12-24 ώρες) και την ικανότητά τους να διεισδύουν καλά στους φλεγμονώδεις ιστούς.

Ένα παράγωγο του πυρρολυσινοκαρβοξυλικού οξέος, η κετορολάκη (κετορόλη), έχει έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα.

Διάφορα φάρμακα. Οι εκλεκτικοί αναστολείς COX-2 - ναμπουλιτόνη, νιμεσουλίδη (Nise), νιφλουμικό οξύ - είναι παρόμοιες σε ιδιότητες με το μεφαιναμικό οξύ. Οι εξαιρετικά δραστικοί αναστολείς COX-2 - celecoxib (Celebrex), Viox (difiunizal - ένα παράγωγο του σαλικυλικού οξέος) - έχουν παρατεταμένη αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση.

1.2 Ναρκωτικά αναλγητικά

Γενικά χαρακτηριστικά και χαρακτηριστικά της δράσης.

Τα ναρκωτικά αναλγητικά είναι φάρμακα που καταστέλλουν τον πόνο και, όταν χορηγούνται επανειλημμένα, προκαλούν σωματική και ψυχική εξάρτηση, δηλ. εθισμός στα ναρκωτικά

Για τα ναρκωτικά αναλγητικά, σε αντίθεση με τα μη ναρκωτικά, οι ακόλουθες κύριες ιδιότητες είναι χαρακτηριστικές:

1. Ισχυρή αναλγητική δράση, η οποία καθιστά δυνατή τη χρήση τους ως εξαιρετικά αποτελεσματικά παυσίπονα σε διάφορους τομείς της ιατρικής, ειδικά για τραυματισμούς και ασθένειες που συνοδεύονται από έντονο πόνο.

2. Ειδική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα του ανθρώπου, που εκφράζεται με την ανάπτυξη ευφορίας και την εμφάνιση συνδρόμων σωματικής και ψυχικής εξάρτησης με επαναλαμβανόμενη χρήση.

3. Η ανάπτυξη επώδυνου συνδρόμου – αποχής σε άτομα με ανεπτυγμένο σύνδρομο σωματικής και ψυχικής εξάρτησης όταν στερούνται αναλγητικού.

Μηχανισμός δράσης και φαρμακολογικές επιδράσεις.

Ο μηχανισμός δράσης των ναρκωτικών αναλγητικών οφείλεται στην αλληλεπίδρασή τους με τους υποδοχείς οπιούχων, οι οποίοι παίζουν ανασταλτικό ρόλο. Κατά την αλληλεπίδραση μαζί τους, η ενδονευρική μετάδοση των ερεθισμάτων πόνου σε διαφορετικά επίπεδα του νευρικού συστήματος διαταράσσεται. Σε αυτή την περίπτωση, τα ναρκωτικά αναλγητικά μιμούνται την επίδραση των ενδοπιοειδών, η οποία οδηγεί σε αναστολή της απελευθέρωσης μεσολαβητών πόνου στη συναπτική σχισμή και στην αλληλεπίδρασή τους με τους υποδοχείς του πόνου, με αποτέλεσμα την αναλγησία. Η ισχύς της αναλγησίας είναι ανάλογη με τη συγγένεια του ναρκωτικού αναλγητικού προς τους υποδοχείς οπιούχων.

Οι φαρμακολογικές επιδράσεις κατά τη λήψη ναρκωτικών αναλγητικών καθορίζονται από τους μηχανισμούς δράσης τους και είναι οι εξής: εκτός από το αναλγητικό αποτέλεσμα, όλα τα ναρκωτικά αναλγητικά σε έναν ή τον άλλο βαθμό έχουν υπνωτική δράση, καταστέλλουν την αναπνοή και το αντανακλαστικό του βήχα, αυξάνουν τον τόνο του τα έντερα και η ουροδόχος κύστη, προκαλούν δυσπεπτικές διαταραχές (ναυτία, έμετος), διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος (ψευδαισθήσεις) και άλλες παρενέργειες.

Ταξινόμηση.

Όσον αφορά τη σοβαρότητα της αναλγητικής δράσης και των παρενεργειών, τα διαφορετικά φάρμακα της ομάδας των ναρκωτικών αναλγητικών διαφέρουν μεταξύ τους, γεγονός που σχετίζεται με τα χαρακτηριστικά της χημικής δομής και τις φυσικοχημικές τους ιδιότητες και, κατά συνέπεια, με την αλληλεπίδραση με τους εμπλεκόμενους υποδοχείς στην υλοποίηση των φαρμακολογικών τους επιδράσεων.

Ταξινόμηση ναρκωτικών αναλγητικών:

1. Αγωνιστές: όπιο, μορφίνη, προμεδόλη, φαιντανύλη, omnopon, κωδεΐνη, μεθαδόνη.

2. Αγωνιστές - ανταγωνιστές (μερικοί αγωνιστές): πενταζοκίνη, ναλορφίνη.

3. Ανταγωνιστές: ναλοξόνη.

Με βάση τις πηγές και τη χημική τους δομή, τα σύγχρονα ναρκωτικά αναλγητικά χωρίζονται σε 3 κύριες ομάδες:

1. Φυσικά αλκαλοειδή - μορφίνη και κωδεΐνη, που περιέχονται στο παπαρούνα somniferum (Papaver somniferum) στη φυσική τους κατάσταση.

2. Ημισυνθετικές ενώσεις που λαμβάνονται με χημική τροποποίηση του μορίου της μορφίνης - αιθυλομορφίνη κ.λπ.

3. Συνθετικές ενώσεις που λαμβάνονται με πλήρη χημική σύνθεση και δεν έχουν ανάλογα στη φύση - προμεδόλη, τραμαδόλη, φεντανύλη κ.λπ.

Με βάση τη χημική δομή του κύριου μέρους του μορίου, τα ναρκωτικά αναλγητικά χωρίζονται σε 4 κύριες ομάδες:

1. Παράγωγα ισοκινολίνης φαινανθρενίου (μορφινάνη) και δομικά παρόμοιες ενώσεις.

2. Παράγωγα φαινυλπιπεριδίνης και Ν-προπυλφαινυλπιπεριδίνης.

3. Παράγωγα κυκλοεξανίου.

4. Ακυκλικό (παράγωγα διφαινυλαιθοξυοξικού οξέος και παρόμοια σε δομή).

Ενδείξεις χρήσης

Οι ενδείξεις για τη χρήση ναρκωτικών αναλγητικών είναι:

1. Πρόληψη επώδυνου σοκ κατά το έμφραγμα του μυοκαρδίου. οξεία παγκρεατίτιδα; περιτονίτιδα; εγκαύματα, μηχανικοί τραυματισμοί.

2. Για προφαρμακευτική αγωγή, στην προεγχειρητική περίοδο.

3. Για ανακούφιση από τον πόνο στην μετεγχειρητική περίοδο (εάν τα μη ναρκωτικά αναλγητικά είναι αναποτελεσματικά).

4. Ανακούφιση από τον πόνο σε καρκινοπαθείς.

5. Προσβολές νεφρικού και ηπατικού κολικού.

6. Για ανακούφιση από τον πόνο κατά τον τοκετό.

7. Για νευρολεπταναλγησία (είδος γενικής αναισθησίας με διατήρηση της συνείδησης).

Αντενδείξεις:

8. Παιδιά κάτω των τριών ετών και ηλικιωμένοι (λόγω αναπνευστικής καταστολής). αναλγητικό αντιπυρετικό ρωσικό φαρμακευτικό

9. Τραυματικές βλάβες του εγκεφάλου (λόγω αναπνευστικής καταστολής και αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης)

10. Για «οξεία» κοιλιά.

Ναρκωτικά αναλγητικά φάρμακα

Τα περισσότερα συνθετικά και ημι-συνθετικά φάρμακα λαμβάνονται με χημική τροποποίηση του μορίου του προγόνου της ομάδας ναρκωτικών αναλγητικών - μορφίνη, διατηρώντας στοιχεία της δομής του ή απλοποιώντας το.

Η μορφίνη λαμβάνεται από το όπιο. Το όπιο είναι ο αποξηραμένος γαλακτώδης χυμός των άγουρων λοβών της παπαρούνας του υπνωτικού χαπιού. Τα δραστικά συστατικά του οπίου είναι τα αλκαλοειδή, από τα οποία υπάρχουν έως και 20 στο όπιο. Τα αλκαλοειδή του οπίου σύμφωνα με τη χημική τους δομή ανήκουν σε δύο κύριες κατηγορίες: τη σειρά φαινανθρενίων, που έχουν έντονη ναρκωτική δράση και τη σειρά ισοκινολίνης, που δεν έχουν ναρκωτική δράση, αλλά έχουν μυοτροπική αντισπασμωδική δράση (παπαβερίνη). Το κύριο αλκαλοειδές οπίου της σειράς φαινανθρενίων είναι η μορφίνη.

Η υδροχλωρική μορφίνη έχει ισχυρή αναλγητική δράση. Μειώνοντας τη διεγερσιμότητα των κέντρων πόνου, είναι σε θέση να έχει αντι-σοκ αποτέλεσμα σε περίπτωση τραυματισμών. Η μορφίνη προκαλεί έντονη ευφορία και με την επαναλαμβανόμενη χρήση της αναπτύσσεται γρήγορα ένας επώδυνος εθισμός (μορφινισμός). Έχει ανασταλτική δράση στα ρυθμισμένα αντανακλαστικά, μειώνει την ικανότητα άθροισης του κεντρικού νευρικού συστήματος, ενισχύει την επίδραση ναρκωτικών, υπνωτικών και τοπικών αναισθητικών. Η μορφίνη μειώνει επίσης τη διεγερσιμότητα του κέντρου του βήχα. Η μορφίνη προκαλεί επίσης διέγερση του κέντρου των πνευμονογαστρικών νεύρων (N. vagus), που οδηγεί στην εμφάνιση βραδυκαρδίας. Ως αποτέλεσμα της ενεργοποίησης των νευρώνων των οφθαλμοκινητικών νεύρων υπό την επίδραση της μορφίνης, εμφανίζεται μύση. Χαρακτηριστικό της δράσης της μορφίνης είναι η καταστολή του αναπνευστικού κέντρου. Μικρές δόσεις προκαλούν μείωση και αύξηση του βάθους των αναπνευστικών κινήσεων. μεγάλες δόσεις παρέχουν περαιτέρω μείωση και μείωση του βάθους αναπνοής με μείωση του πνευμονικού αερισμού. Οι τοξικές δόσεις προκαλούν την εμφάνιση περιοδικής αναπνοής τύπου Cheyne-Stokes και επακόλουθη διακοπή της αναπνοής.

Η μορφίνη χρησιμοποιείται ως ισχυρό αναλγητικό για τραυματισμούς και διάφορες ασθένειες με έντονο πόνο (κακοήθη νεοπλάσματα, έμφραγμα μυοκαρδίου κ.λπ.), στην προετοιμασία για χειρουργική επέμβαση και στην μετεγχειρητική περίοδο, με αϋπνία που σχετίζεται με έντονο πόνο. Η μορφίνη δεν χρησιμοποιείται για την αναισθησία του τοκετού, καθώς διεισδύει εύκολα στον εμβρυοπλακουντικό φραγμό και μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή στο νεογέννητο. Η χρήση της μορφίνης είναι επί του παρόντος αυστηρά περιορισμένη λόγω του υψηλού δυναμικού εθισμού (υψηλή πιθανότητα σωματικής εξάρτησης) και της τοξικότητάς της. Για να μειωθεί ο κίνδυνος εξάρτησης και να μειωθούν οι παρενέργειες, χρησιμοποιούνται παρατεταμένες μορφές δοσολογίας υδροχλωρικής μορφίνης, όπως το μορφιλόνγκ.

Το Morfilong είναι μια μορφή υδροχλωρικής μορφίνης μακράς δράσης. Είναι διάλυμα υδροχλωρικής μορφίνης 0,5% σε υδατικό διάλυμα πολυβινυλοπυρρολιδόνης 30%. Η φαρμακολογική δράση είναι πανομοιότυπη με την υδροχλωρική μορφίνη. Οι πιθανές παρενέργειες, οι προφυλάξεις και οι αντενδείξεις είναι πανομοιότυπες με την υδροχλωρική μορφίνη. Το Morfilong χρησιμοποιείται σε ενήλικες και παιδιά άνω των 7 ετών στην μετεγχειρητική περίοδο και με έντονο πόνο σε καρκινοπαθείς.

Άλλα παρασκευάσματα οπίου περιλαμβάνουν το Omnopon, το οποίο είναι ένα μείγμα πολλών αλκαλοειδών οπίου, συμπεριλαμβανομένης της παπαβερίνης. Ως αποτέλεσμα, το omnopon δεν έχει περιφερική σπασμογονική δράση και, αντίθετα, είναι σε θέση ακόμη και να ανακουφίσει τους σπασμούς των λείων μυών. Οι αντενδείξεις και οι παρενέργειες είναι οι ίδιες με τη μορφίνη.

Η κωδεΐνη βρίσκεται φυσικά σε μικρές ποσότητες στο όπιο. Η περιεκτικότητα σε κωδεΐνη στο όπιο είναι μικρή (0,2-2%), επομένως η κωδεΐνη λαμβάνεται ημισυνθετικά από τη μορφίνη. Η κωδεΐνη χρησιμοποιείται στην ιατρική με τη μορφή βάσης και φωσφορικού. Η φύση της δράσης της είναι παρόμοια με αυτή της μορφίνης, αλλά οι αναλγητικές της ιδιότητες είναι λιγότερο έντονες. Πιστεύεται ότι οι αναλγητικές ιδιότητες της κωδεΐνης οφείλονται στο γεγονός ότι η μορφίνη σχηματίζεται κατά τον μεταβολισμό της κωδεΐνης στο σώμα. Η κωδεΐνη έχει ισχυρή ικανότητα να μειώνει τη διεγερσιμότητα του κέντρου του βήχα. Η κωδεΐνη χρησιμοποιείται κυρίως για να ηρεμήσει τον βήχα. Σε συνδυασμό με μη ναρκωτικά αναλγητικά (αναλγίνη, παρακεταμόλη), καφεΐνη, φαινοβαρβιτάλη, χρησιμοποιείται για πονοκεφάλους και νευραλγίες ως μέρος συνδυαστικών φαρμάκων. Είναι μέρος του μείγματος του Bekhterev, που χρησιμοποιείται ως ηρεμιστικό.

Η κωδεΐνη και η φωσφορική κωδεΐνη περιλαμβάνονται στα συνδυασμένα παρασκευάσματα δισκίων: "Pentalgin", "Sedalgin", "Solpadeine" κ.λπ.

Η αιθυλομορφίνη, όπως και η κωδεΐνη, είναι ένα ημι-συνθετικό φάρμακο. Η αιθυλομορφίνη δεν βρίσκεται σε φυσικά αντικείμενα· παράγεται βιομηχανικά με αιθυλίωση της μορφίνης. Στην ιατρική, η αιθυλομορφίνη χρησιμοποιείται με τη μορφή υδροχλωρικής. Όσον αφορά τη γενική επίδρασή της στον οργανισμό, η αιθυλμορφίνη είναι κοντά στην κωδεΐνη. Μια ιδιαιτερότητα της φαρμακολογικής δράσης της αιθυλμορφίνης είναι η ικανότητά της να προκαλεί υπεραιμία του επιπεφυκότα με επακόλουθο οίδημα και τοπική αναισθησία. Αυτό το γεγονός επιτρέπει τη χρήση της αιθυλομορφίνης στην οφθαλμική πρακτική.

Η υδροχλωρική αιθυλομορφίνη χρησιμοποιείται από το στόμα για την ηρεμία του βήχα σε χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονική φυματίωση κ.λπ., καθώς και ως αναλγητικό. Μερικές φορές η υδροχλωρική αιθυλομορφίνη χρησιμοποιείται στην οφθαλμική πρακτική - το φάρμακο έχει καταπραϋντική επίδραση στα μάτια με κερατίτιδα, διήθηση κερατοειδούς και άλλες οφθαλμικές παθήσεις.

Παράγωγα Μορφινάνης. Άλλα σύγχρονα παράγωγα της μορφινάνης χρησιμοποιούνται επίσης ως παυσίπονα στην ιατρική. Διαφέρουν από τη μορφίνη κυρίως στο ότι ασκούν τη θεραπευτική τους δράση σε πολύ μικρότερες δόσεις και, κατά συνέπεια, έχουν λιγότερες παρενέργειες: αναπνευστική καταστολή, ναυτία, έμετο κ.λπ.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι συνθετικά, λαμβάνονται με χημική τροποποίηση του μορίου της μορφίνης, επομένως παρουσιάζουν ένα μοναδικό αποτέλεσμα: είναι και αγωνιστές και ανταγωνιστές των υποδοχέων οπιούχων. Ως αποτέλεσμα, ο κίνδυνος εξάρτησης από αυτά τα φάρμακα είναι πολύ χαμηλότερος από ό,τι με τη μορφίνη. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας περιλαμβάνουν: Ναλορφίνη, Πενταζοκίνη, Λεξίρ, Φορτράλ, Ναλβουφίνη, Μπουπρενορφίνη, Βουτορφανόλη, Μοραδόλη.

Παράγωγα πιπεριδίνης. Η ιδέα της δημιουργίας ναρκωτικών αναλγητικών που προέρχονται από πιπεριδόλη προέκυψε ως αποτέλεσμα της μελέτης της χημικής δομής της δομής της ισοκινολίνης φαινανθρενίου της μορφίνης και άλλων αλκαλοειδών που περιέχονται στο όπιο. Τα παράγωγα πιπεριδίνης περιλαμβάνουν: Promedol, Fentanyl.

Από τα ναρκωτικά αναλγητικά συνθετικής προέλευσης, το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο είναι η προμεδόλη. Είναι κατώτερο από τη μορφίνη ως προς την αναλγητική της δράση, αλλά δεν έχει σπασμωδικό αποτέλεσμα. Ένα ιδιαίτερο χαρακτηριστικό του φαρμάκου είναι η επίδρασή του στην έγκυο μήτρα - προάγει τη δημιουργία σωστών ρυθμικών συσπάσεων της μήτρας και επιταχύνει τον τοκετό. Το Promedol είναι το φάρμακο εκλογής για την ανακούφιση από τον πόνο κατά τη διάρκεια του τοκετού, αν και πρέπει να θυμόμαστε ότι μπορεί να καταστείλει το αναπνευστικό κέντρο του εμβρύου σε κάποιο βαθμό, αν και λιγότερο από τη μορφίνη.

Ένα άλλο συνθετικό φάρμακο αυτής της ομάδας, η φαιντανύλη, είναι ένα από τα πιο ισχυρά αναλγητικά, αλλά έχει μικρή διάρκεια δράσης (έως 30 λεπτά). Η αναλγητική του δράση είναι περίπου 200 φορές μεγαλύτερη από τη μορφίνη. Η φαιντανύλη χρησιμοποιείται συχνά μαζί με το αντιψυχωσικό φάρμακο δροπεριδόλη για την επίτευξη ενός ειδικού τύπου γενικής αναλγησίας που ονομάζεται νευρολεπταναλγησία. Σε αυτή την περίπτωση, η αναλγησία του ασθενούς συνοδεύεται από τη διατήρηση της συνείδησης, αλλά την απουσία συναισθημάτων φόβου και άγχους και την ανάπτυξη αδιαφορίας για τη χειρουργική επέμβαση. Χρησιμοποιείται για βραχυπρόθεσμες χειρουργικές επεμβάσεις.

Τα παράγωγα κυκλοεξανίου είναι μια αρκετά νεανική ομάδα ναρκωτικών αναλγητικών, τα οποία, ωστόσο, έχουν καταφέρει να αποδειχθούν από την καλύτερη πλευρά. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι αγωνιστές-ανταγωνιστές υποδοχέων οπιούχων, γεγονός που μειώνει τον κίνδυνο εξάρτησης και εθισμού. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας περιλαμβάνουν: Tramadol, Tramal, Tilidine, Valoron.

Η χημική δομή της τραμαδόλης είναι κάπως παρόμοια με την προμεδόλη.

Στην ιατρική, η τραμαδόλη χρησιμοποιείται με τη μορφή υδροχλωρικής. Έχει ισχυρή αναλγητική δράση, αλλά είναι περίπου 10 φορές λιγότερο δραστική από τη μορφίνη. Το φάρμακο είναι καλά ανεκτό, χωρίς να προκαλεί σημαντική αναπνευστική καταστολή στις συνήθεις δόσεις και δεν επηρεάζει σημαντικά την κυκλοφορία του αίματος και τη γαστρεντερική οδό. Χρησιμοποιείται για έντονο οξύ και χρόνιο πόνο: στη μετεγχειρητική περίοδο, για τραυματισμούς, σε καρκινοπαθείς κ.λπ. Είναι ένα από τα πιο προσιτά φάρμακα ναρκωτικών αναλγητικών.

Παράγωγα διφαινυλαιθοξυοξικού οξέος. Τα ναρκωτικά αναλγητικά που δεν περιέχουν δακτύλιο κυκλοεξανίου ή πιπεριδίνης ανακαλύφθηκαν στη δεκαετία του '40 του 20ου αιώνα και χρησιμοποιήθηκαν ευρέως ως φθηνά υποκατάστατα της μορφίνης (σε καιρό πολέμου). Επί του παρόντος, τα φάρμακα αυτής της ομάδας (μεθαδόνη, δεξτρομοραμίδη) εξαιρούνται από το κρατικό μητρώο. Η μόνη εξαίρεση είναι η οιστοκίνη, ένα φάρμακο που συνδυάζει τις ιδιότητες των ναρκωτικών αναλγητικών και των μ-αντιχολινεργικών.

Η οιστοκίνη είναι ένα συνθετικό ναρκωτικό αναλγητικό. Η χημική του δομή είναι παρόμοια με μια σειρά από m-αντιχολινεργικά φάρμακα. Όσον αφορά την αναλγητική δράση, η οιστοκίνη είναι πολύ πιο αδύναμη από τη μορφίνη και την προμεδόλη, αλλά καταστέλλει λιγότερο την αναπνοή και δεν αυξάνει τον τόνο του πνευμονογαστρικού νεύρου. έχει μέτρια αντισπασμωδική και αντιχολινεργική δράση, μειώνει τους σπασμούς των εντέρων και των βρόγχων. Το Estocin χρησιμοποιείται για πόνο που σχετίζεται με σπασμούς λείων μυών, στην προεγχειρητική και μετεγχειρητική περίοδο, για μικροτραυματισμούς και για την ανακούφιση από τον πόνο κατά τον τοκετό.

2. Χαρακτηριστικά των σύγχρονων αναλγητικών-αντιπυρετικών

2.1 Αναλγητικά-αντιπυρετικά εγγεγραμμένα στη Ρωσική Ομοσπονδία

Με βάση τα δεδομένα από το Κρατικό Μητρώο Φαρμάκων, το φάσμα των φαρμάκων της ομάδας αναλγητικών-αντιπυρετικών που έχουν καταχωριστεί στη Ρωσική Ομοσπονδία παρουσιάζεται παρακάτω.

Αυτά τα φάρμακα χωρίζονται σε φαρμακολογικές ομάδες και υποομάδες σύμφωνα με την ανατομική-θεραπευτική-χημική ταξινόμηση (ATC).

Πίνακας Νο. 1. Ταξινόμηση ATC αναλγητικών-αντιπυρετικών

Αναλγητικά και αντιπυρετικά

Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα (εκτός των ψυχοληπτικών)

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε συνδυασμό με ψυχοληπτικά

Πυραζολόνες

Νατριούχος μεταμιζόλη

Νατριούχος μεταμιζόλη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα (εκτός των ψυχοληπτικών)

Νατριούχος μεταμιζόλη σε συνδυασμό με ψυχοληπτικά

Παρακεταμόλη

Παρακεταμόλη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα (εκτός ψυχοληπτικών)

Παρακεταμόλη σε συνδυασμό με ψυχοληπτικά

Άλλα αναλγητικά και αντιπυρετικά

Φλουπιρτίνη

Ο αριθμός των εμπορικών ονομάτων, των παρασκευαστών και των δοσολογικών μορφών κάθε φαρμάκου. παρουσιάζονται στο Παράρτημα Νο. 1.

Σύμφωνα με τα δεδομένα που ελήφθησαν, τα ακόλουθα είναι εγγεγραμμένα στην επικράτεια της Ρωσικής Ομοσπονδίας:

5 φάρμακα INN από την ομάδα των αναλγητικών-αντιπυρετικών και 40 διαφορετικοί συνδυασμοί.

100 εμπορικές ονομασίες όλων των αναλγητικών και αντιπυρετικών.

179 φάρμακα, λαμβάνοντας υπόψη όλες τις μορφές απελευθέρωσης. Τα σκευάσματα αυτής της ομάδας παρουσιάζονται στις ακόλουθες δοσολογικές μορφές: δισκία, αναβράζοντα δισκία, δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, κάψουλες, σιρόπια, κόκκοι για πόσιμο διάλυμα, ενέσιμα διαλύματα, πρωκτικά υπόθετα.

Πίνακας Νο 2. Η δομή της σειράς αναλγητικών-αντιπυρετικών που είναι εγγεγραμμένα στη Ρωσική Ομοσπονδία.

Ομάδα αναλγητικών-αντιπυρετικών

Διεθνείς μη ιδιόκτητες ονομασίες φαρμάκων (INN)

Αριθμός εμπορικών ονομασιών του φαρμάκου. κοιλιακούς

Οικιακός

Ξένο

Σαλικυλικό οξύ και τα παράγωγά του

Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα

Πυραζολόνες

Νατριούχος μεταμιζόλη

Νατριούχος μεταμιζόλη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα

Παρακεταμόλη

Παρακεταμόλη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα

Άλλα αναλγητικά-αντιπυρετικά

Φλουπιρτίνη

Συνολικοί κοιλιακοί (%)

2.1 Ανάλυση της σειράς αναλγητικών και αντιπυρετικών στα φαρμακεία

Πίνακας 2. Κατάλογος κατάταξης αναλγητικών-αντιπυρετικών σε οργανισμούς φαρμακείων

Εμπορική ονομασία

Κατασκευαστής

Φόρμα δοσολογίας

Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ

χάπια

Ασπιρίνη 1000

Bayer Consumer Care AG Ελβετία

αναβράζοντα δισκία

Ασπιρίνη καρδιο

Bayer Consumer Care AG Ελβετία

δισκία με εντερική επικάλυψη

Ουπσαρίν Ούπσα

αναβράζοντα δισκία

Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ

Dalkhimpharm OAO Ρωσία

χάπια

χάπια

χάπια

Νατριούχος μεταμιζόλη

Baralgin M

Aventis Pharma Ltd Ινδία

διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση

χάπια

Analgin-Ultra

Obolenskoye - φαρμακευτική επιχείρηση του ZAO Ρωσία

Analgin

Ενημέρωση του PFC ZAORossiya

χάπια

Βιολογικά ΟΑΟΡωσία

χάπια

Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Tomsk, Lenin Ave.] Ρωσία

χάπια

Βιοσύνθεση ΟΑΟΡωσία

χάπια

Παρακεταμόλη

Παιδικό Panadol

χάπια

Glaxo Wellcome GmbH and Co.Germany

χάπια

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

χάπια

Perfalgan

Bristol-Myers SquibbFrance

χάπια

Τσεφέκων Δ

Nizhpharm OAO Ρωσία

χάπια

Efferalgan

Bristol-Myers SquibbFrance

χάπια

Bristol-Myers SquibbFrance

χάπια

Bristol-Myers Squibb LLC ΗΠΑ

χάπια

KRKA, d.d., Novo MestoSlovenia

χάπια

Pharmstandard-Fitofarm-NN LLC [N.Novgorod]Ρωσία

χάπια

Παρακεταμόλη

Tatkhimpharmpreparaty JSC Ρωσία

χάπια

Σύνθεση ΟΑΟΡωσίας

χάπια

Ανοικτή Ανώνυμη Εταιρεία "Organika"Ρωσία

χάπια

Βιοχημικός OAOR Ρωσία

χάπια

Irbitsky Chemical Plant JSC Ρωσία

χάπια

Asfarma LLCR Ρωσία

χάπια

Ανοικτή Μετοχική Εταιρεία "Moscow Production Chemical and Pharmaceutical Association με το όνομα N.A. Semashko" Ρωσία

χάπια

Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Tomsk, Lenin Ave.] Ρωσία

χάπια

χάπια

Παρακεταμόλη για παιδιά

χάπια

Παρακεταμόλη-UBF

Uralbiopharm JSC Ρωσία

χάπια

AKUPAN®-BIOCODEX

Γραφείο αντιπροσωπείας της JSC BiocodexRussia

διάλυμα για έγχυση και ενδομυϊκή χορήγηση

Φλουπιρτίνη

Katadolon®forte

Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. Ισραήλ

δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης

Συνδυασμένα φάρμακα

Εμπορική ονομασία

Κατασκευαστής

Φόρμα δοσολογίας

Άλκα-Σέλτζερ

Bayer Consumer Care AG Ελβετία

αναβράζοντα δισκία

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Γλυκίνη &

Alca Prim

Αντιπροσωπεία της Φαρμακευτικής Εργοστάσιας «Polpharma» ΑΟΡΟΣ

αναβράζοντα δισκία

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ+[Ασκορβικό οξύ]

Ασπιρίνη-S

Bayer Consumer Care AG Ελβετία

αναβράζοντα δισκία

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ+Καφεΐνη+Παρακεταμόλη

Aquacitramon

Aquacitramon LLCRΡωσία

κόκκοι για την παρασκευή διαλύματος για χορήγηση από το στόμα

Askofen-P

Pharmstandard-Leksredstva JSC Ρωσία

χάπια

Cofficil-plus

Pharmstandard-Leksredstva JSC Ρωσία

χάπια

Citramon P

Irbitsky Chemical Plant JSC Ρωσία

χάπια

Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Tomsk, Lenin Ave.] Ρωσία

χάπια

Nizhpharm OAO Ρωσία

χάπια

Medisorb ZAOΡωσία

χάπια

Pharmstandard-Leksredstva JSC Ρωσία

χάπια

Citramon-Borimed

Ανοικτή μετοχική εταιρεία "Borisov Plant of Medical Preparations" (JSC "Borisov Plant of Medical Preparations") Δημοκρατία της Λευκορωσίας

χάπια

Citramon-MFF

χάπια

Excedrin®

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ+Καφεΐνη+Παρακεταμόλη+[Ασκορβικό οξύ]

Citrapack

Pharmstandard-Ufa Vitamin Plant JSC Ρωσία

χάπια

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Καφεΐνη

Aspinat plus

Ανοικτή Μετοχική Εταιρεία "Valenta Pharmaceuticals" Ρωσία

χάπια

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ+[κιτρικό οξύ+διττανθρακικό νάτριο]

Zorex Morning

Valenta Pharmaceuticals JSC Ρωσία

αναβράζοντα δισκία

Μεταμιζόλη νατριούχος+Κινίνη

Αναλγίνη-κινίνη

Sopharma AOBulgaria

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Spasmalgon

Sopharma AOBulgaria

διάλυμα για ενδομυϊκή χορήγηση

Νατριούχος Μεταμιζόλη + Πιτοφαινόνη + Βρωμιούχο Φενπιβερίνιο

Revalgin

χάπια

ένεση

Κωδεΐνη+Καφεΐνη+Παρακεταμόλη+Προπυφαιναζόνη+Φαινοβαρβιτάλη

Pentalgin Plus

Pharmstandard-Leksredstva JSC Ρωσία

χάπια

Pentalgin

Pharmstandard-Leksredstva JSC Ρωσία

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Κωδεΐνη + Καφεΐνη + Νατριούχος Μεταμιζόλη + Ναπροξένη + Φαινοβαρβιτάλη

Pentalgin-N

Pharmstandard-Leksredstva JSC Ρωσία

χάπια

Piralgin

Belmedpreparaty RUPRΔημοκρατία της Λευκορωσίας

χάπια

Sopharma AOBulgaria

χάπια

Quintalgin

Κοινή Interchem OJSC Ουκρανική-Βελγική χημική επιχείρηση Ουκρανία

χάπια

Santoperalgin

Khimpharm JSC Καζακστάν

χάπια

Sedalgin-Neo

χάπια

Tetralgin

Κλειστή Ανώνυμη Εταιρεία "Pharmaceutical Production Company PharmVILAR" Ρωσία

χάπια

Νατριούχος μεταμιζόλη + 4-τολουολοσουλφονική τριακετοναμίνη

Tempalgin

Sopharma AOBulgaria

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Tempanginol

Balkanfarma - Dupnitsa ADBulgaria

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Bendazole+Metamizole sodium+Papaverine+Phenobarbital

Uralbiopharm JSC Ρωσία

χάπια

Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Tomsk, Lenin Ave.] Ρωσία

χάπια

Ενδοκρινικό φυτό Μόσχας FGUPRossiya

χάπια

Ιβουπροφαίνη+Κωδεΐνη+Καφεΐνη+Νατρίου Μεταμιζόλη+Φαινοβαρβιτάλη

Pentabufen

Φαρμακευτικό εργοστάσιο της Μόσχας ZAOR Ρωσία

χάπια

Παρακεταμόλη + Χλορφαιναμίνη + [Ασκορβικό Οξύ]

Antigrippin

Natur Product Europe B.V.Ολλανδία

[μέλι-λεμόνι]

αναβράζοντα δισκία

αναβράζοντα δισκία [για παιδιά]

αναβράζοντα δισκία [γκρέιπφρουτ]

Antiflu Kids

Sagmel Inc.Η.Π.Α

σκόνη για πόσιμο διάλυμα

Παρακεταμόλη + [Ασκορβικό Οξύ]

Grippostad

σκόνη για πόσιμο διάλυμα

Paracetamol-S-Hemofarm

Hemofarm A.D.Serbia

αναβράζοντα δισκία

Efferalgan με βιταμίνη C

Bristol-Myers SquibbFrance

αναβράζοντα δισκία

Καφεΐνη+Παρακεταμόλη+Χλορφαιναμίνη+[Ασκορβικό οξύ]

Grippostad S

STADA Arzneimittel AGGermany

Κωδεΐνη+Καφεΐνη+Παρακεταμόλη+Προπυφαιναζόνη

Καφετίνη

χάπια

Bayer Consumer Care AG Ελβετία

χάπια

Δεξτρομεθορφάνη+Παρακεταμόλη+Ψευδοεφεδρίνη+[Ασκορβικό οξύ]

Καφετίνη Κρύο

Alkaloid AORΔημοκρατία της Μακεδονίας

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Κωδεΐνη + Παρακεταμόλη

Codelmixt

Rusan Pharma Ltd. Ινδία

χάπια

Καφεΐνη+παρακεταμόλη+ένυδρη τερπίνη+φαινυλεφρίνη+[ασκορβικό οξύ]

Coldrex

χάπια

Flucoldex forte

Sketch Pharma Pvt.LtdIndia

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Παρακεταμόλη+Φαινυλεφρίνη+[Ασκορβικό οξύ]

Coldrex® MaxGripp

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

Coldrex HotRem

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

σκόνη για διάλυμα για χορήγηση από το στόμα [λεμόνι-μέλι]

σκόνη για πόσιμο διάλυμα [λεμόνι]

Flucoldex®-S

Sketch Pharma Pvt. Ltd.Ινδία

σκόνη για πόσιμο διάλυμα

Δροταβερίνη+Κωδεΐνη+Παρακεταμόλη

No-shpalgin

Hinoin Pharmaceutical and Chemical Products Plant A.O. Ουγγαρία

χάπια

χάπια

Καφεΐνη+Παρακεταμόλη+Φαινυλεφρίνη+Χλορφαιναμίνη

Unique Pharmaceutical Laboratories (A Division of J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Ινδία

χάπια

Rinicold

Shreya Life Sciences Pvt.Ltd Ινδία

χάπια

Καφεΐνη+Παρακεταμόλη+Φαινυλεφρίνη+Φαινιραμίνη

Rinzasip

Unique Pharmaceutical Laboratories (A Division of J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Ινδία

σκόνη για πόσιμο διάλυμα [λεμόνι]

Κωδεΐνη+Καφεΐνη+Παρακεταμόλη

Σολπαδεΐνη

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

χάπια

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareIreland

διαλυτά δισκία

Καφεΐνη + Παρακεταμόλη

Solpadeine Fast

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

διαλυτά δισκία

Παρακεταμόλη+Φαινυλεφρίνη+Φαινιραμίνη+[Ασκορβικό οξύ]

Stopgripan forte

ratiopharm India Pvt. LimitedIndia

σκόνη για πόσιμο διάλυμα [λεμόνι]

TheraFlu® για κρυολογήματα και γρίπη

Novartis Consumer Health CA Ελβετία

σκόνη για πόσιμο διάλυμα [λεμόνι]

Παρακεταμόλη+Φαινυλεφρίνη+Φαινιραμίνη

TeraFlu®

Novartis Consumer Health CA Ελβετία

σκόνη για διάλυμα για χορήγηση από το στόμα [άγρια ​​μούρα]

Παρακεταμόλη+Φαινυλεφρίνη+Χλορφαιναμίνη

TheraFlu® ExtraTab

Novartis Consumer Health CA Ελβετία

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Bristol-Myers SquibbFrance

σκόνη για πόσιμο διάλυμα [λεμόνι]

σκόνη για πόσιμο διάλυμα [λεμόνι με ζάχαρη]

Fervex για παιδιά

Bristol-Myers Squibb LLC ΗΠΑ

σκόνη για πόσιμο διάλυμα

Δροταβερίνη + Παρακεταμόλη

Unispaz N

Unique Pharmaceutical Laboratories (A Division of J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Ινδία

χάπια

Παρακεταμόλη + Χλορφαιναμίνη

Flucoldex

Sketch Pharma Pvt.LtdIndia

σιρόπι [για παιδιά]

Καφεΐνη+Παρακεταμόλη+Χλορφαιναμίνη

Flucoldex-N

Sketch Pharma Pvt. Ltd.Ινδία

χάπια

Συμπέρασμα: τα κορυφαία φάρμακα από την ομάδα των αναλγητικών-αντιπυρετικών στα φαρμακεία είναι: η παρακεταμόλη, καθώς και τα φάρμακα συνδυασμού παρακεταμόλης, νατριούχου μεταμιζόλης και ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Ένα μεγάλο ποσοστό αναλγητικών και αντιπυρετικών είναι εισαγόμενα φάρμακα. Το 78% των φαρμάκων από την ομάδα των αναλγητικών-αντιπυρετικών στα φαρμακεία είναι «ανάλογα» των αρχικών φαρμάκων.

συμπέρασμα

1. Τα αναλγητικά είναι φάρμακα που έχουν τη συγκεκριμένη ικανότητα να εξασθενούν ή να εξαλείφουν την αίσθηση του πόνου, δηλ. φάρμακα των οποίων το κυρίαρχο αποτέλεσμα είναι η αναλγησία.

Τα αναλγητικά χωρίζονται σε δύο μεγάλες ομάδες: τα ναρκωτικά και τα μη ναρκωτικά.

Για τα ναρκωτικά αναλγητικά, είναι χαρακτηριστική η ισχυρή αναλγητική δράση, η οποία καθιστά δυνατή τη χρήση τους ως εξαιρετικά αποτελεσματικά παυσίπονα σε διάφορους τομείς της ιατρικής, ειδικά για τραυματισμούς και ασθένειες που συνοδεύονται από έντονο πόνο.

Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά είναι μια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται πιο συχνά για την ανακούφιση του πόνου.

Σε αντίθεση με τα ναρκωτικά αναλγητικά, όταν χρησιμοποιείται αυτή η ομάδα αναλγητικών, δεν εμφανίζεται εθισμός και εξάρτηση από τα ναρκωτικά, δεν επηρεάζουν τις κύριες λειτουργίες του κεντρικού νευρικού συστήματος κατά τη διάρκεια της εγρήγορσης (δεν προκαλούν υπνηλία, ευφορία, λήθαργο, μην μειώνουν τις αντιδράσεις σε εξωτερικά ερεθίσματα κ.λπ.) .

Ως εκ τούτου, τα μη ναρκωτικά αναλγητικά χρησιμοποιούνται ευρέως για τον πονοκέφαλο και τον πονόδοντο, τη νευραλγία, τη μυαλγία, τη μυοσίτιδα και πολλές άλλες ασθένειες που συνοδεύονται από πόνο.

Το κρατικό μητρώο φαρμάκων περιλαμβάνει: 5 φάρμακα INN από την ομάδα των αναλγητικών-αντιπυρετικών και 40 διαφορετικούς συνδυασμούς τους. 100 εμπορικές ονομασίες αναλγητικών και αντιπυρετικών. Σύμφωνα με αυτά τα δεδομένα, μπορεί να φανεί ότι μεγάλος αριθμός φαρμάκων αυτής της ομάδας είναι εγγεγραμμένος στην επικράτεια της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Αυτό οφείλεται στην ευρεία χρήση αυτών των φαρμάκων στην ιατρική πρακτική για διάφορες ασθένειες. Κυριότερα φάρμακα: παρακεταμόλη, καθώς και συνδυασμένα παρασκευάσματα παρακεταμόλης, νατριούχου μεταμιζόλης και ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Ένα σημαντικό ποσοστό αναλγητικών και αντιπυρετικών στα φαρμακεία αποτελείται από εισαγόμενα φάρμακα. Τα περισσότερα φάρμακα είναι γενόσημα.

Βιβλιογραφία

1. Ομοσπονδιακός νόμος της Ρωσικής Ομοσπονδίας της 12ης Απριλίου 2010 Αρ. 61 «Σχετικά με την κυκλοφορία των φαρμάκων».

2. Ομοσπονδιακός νόμος αριθ. 323-FZ «Για την Προστασία της Υγείας των Πολιτών» [Ηλεκτρονικός πόρος].

3. Διάταγμα του Υπουργείου Υγείας της Ρωσικής Ομοσπονδίας της 21ης ​​Οκτωβρίου 1997 αριθ. 309 «Περί έγκρισης οδηγιών σχετικά με το υγειονομικό καθεστώς των φαρμακευτικών οργανισμών». [Ηλεκτρονικός πόρος].

4. Κρατική Φαρμακοποιία της Ρωσικής Ομοσπονδίας. - GF XIII, 2015, FMEB,

5. Nasonov Yu.A. Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα / - M.: Medicine, 2014.

6. Kharkevich D.A.. Φαρμακολογία. Μ.: Geotar-Med, 2010.

7. Mashkovsky M.D. Φάρμακα - 16 - εκδ. Επεξεργάστηκε, διορθώθηκε Και επιπλέον - M .: Εκδότης Νέου κύματος Umerenkov. 2014. - 1216s.

8. Αναφορά Vidal Medicines στη Ρωσία. Εγχειρίδιο M.: Vidal Rus, 2015. 1480s.

9. Αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα. Ηλεκτρονικός πόρος ΜΣΑΦ.

10. Αναλγητικό αποτέλεσμα Ηλεκτρονικός πόρος.

11. Αντιπυρετική δράση. [Ηλεκτρονικός πόρος].

13. Η παρακεταμόλη ως αντιπυρετικό [Ηλεκτρονικός πόρος]

Εφαρμογές

Παράρτημα Νο. 1

Μια σειρά αναλγητικών και αντιπυρετικών που έχουν καταχωριστεί στη Ρωσική Ομοσπονδία.

Εμπορική ονομασία

Κατασκευαστής

Φόρμα δοσολογίας

Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ

Bayer Consumer Care AG Ελβετία

χάπια

Ασπιρίνη 1000

Bayer Consumer Care AG Ελβετία

αναβράζοντα δισκία

Ασπιρίνη καρδιο

Bayer Consumer Care AG Ελβετία

δισκία με εντερική επικάλυψη

Acecardole

Σύνθεση ΟΑΟΡωσίας

δισκία με εντερική επικάλυψη

CardiASK

Παραγωγή Kanonpharma ZAORussia

εντερικά επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Ουπσαρίν Ούπσα

Bristol-Myers Squibb LLC ΗΠΑ

αναβράζοντα δισκία

Aspinat 300

Valenta Pharmaceuticals JSC Ρωσία

δισκία με εντερική επικάλυψη

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ "York"

International Trade Association of America Inc.USA

χάπια

Παρόμοια έγγραφα

    Ιδιότητες και μηχανισμός δράσης των μη ναρκωτικών αναλγητικών. Ταξινόμηση και ονοματολογία αναλγητικών-αντιπυρετικών, μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά αναλγίνης, παρακεταμόλης, βαραλγίνης, ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

    διάλεξη, προστέθηκε 14/01/2013

    Η αρχή της μακραίωνης ιστορίας των ναρκωτικών αναλγητικών με όπιο - τον αποξηραμένο γαλακτώδη χυμό της παπαρούνας του υπνωτικού χαπιού. Φυσιολογικές λειτουργίες ενδογενών πεπτιδίων και υποδοχέων οπιοειδών. Φάρμακα που περιέχουν μη ναρκωτικά αναλγητικά.

    παρουσίαση, προστέθηκε 10/11/2015

    Η χρήση μη οπιοειδών φαρμάκων κεντρικής δράσης με αναλγητική δράση. Αντιβηχικά. Χρήση στην ιατρική παυσίπονων με απορροφητική δράση και ναρκωτικών αναλγητικών. Θεραπεία δηλητηρίασης από μορφίνη.

    παρουσίαση, προστέθηκε 31/10/2014

    Οι κύριες επιδράσεις των μη ναρκωτικών αναλγητικών. Μελέτη της ταξινόμησης τους σύμφωνα με τη χημική δομή. Αιτίες πόνου. Οδοί χορήγησης στο σώμα και δοσολογικές μορφές. Χρόνος χορήγησης, παρενέργειες και αντενδείξεις. Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα.

    παρουσίαση, προστέθηκε 03/03/2017

    Μια σειρά από σύγχρονα φάρμακα χωρίς ιατρική συνταγή με αναλγητική, αντιπυρετική και αντιφλεγμονώδη δράση. Χαρακτηριστικά της χρήσης και οι κανόνες δοσολογίας ασπιρίνης, παρακεταμόλης, αναλγίνης, ιβουπροφαίνης. Επίδραση της καφεΐνης σε συνδυασμό με αναλγητικά.

    έκθεση, προστέθηκε στις 28/09/2013

    Η έννοια της αντιβιοτικής προφύλαξης στη χειρουργική. Η χρήση αναλγητικών στη μετεγχειρητική περίοδο. Μελέτη της ενδονοσοκομειακής μικροβιολογικής κατάστασης. Χαρακτηριστικά ομάδων αντιβιοτικών και αναλγητικών που χρησιμοποιούνται στο χειρουργικό τμήμα.

    εργασία μαθήματος, προστέθηκε 15/02/2010

    Μελέτη κλινικών εκδηλώσεων, αιτιών, μηχανισμών πόνου. Μελετώντας τις αρχές πρόληψης και αντιμετώπισής του. Αρχές εκτίμησης πόνου. Οι κύριες αιτίες του συνδρόμου οξέος πόνου. Ταξινόμηση των χειρουργικών επεμβάσεων ανάλογα με το βαθμό του τραύματος.

    παρουσίαση, προστέθηκε 08/09/2013

    Η ιστορία της ανακάλυψης, η φαρμακολογία και η χημεία του analgin - του κύριου φαρμάκου στην ομάδα των μη ναρκωτικών αναλγητικών - φαρμάκων που μπορούν να μειώσουν τον πόνο χωρίς να επηρεάσουν την ψυχή. Ενδείξεις, αντενδείξεις, τρόπος εφαρμογής. Προσδιορισμός της γνησιότητας του analgin.

    εργασία μαθήματος, προστέθηκε 30/11/2014

    Η χρήση ναρκωτικών αναλγητικών στη μαιευτική πρακτική. Μέθοδοι αναλγησίας χωρίς εισπνοή και εισπνοή, περιφερειακή αναισθησία. Ενδείξεις για τη χρήση μεπεριδίνης (προμεδόλη) και φεντανύλης (υβλιμάση). Επισκληρίδιο και ραχιαία αναισθησία.

    παρουσίαση, προστέθηκε 19/03/2011

    Περιγραφή του πόνου ως φυσιολογικού μηχανισμού. Προσδιορισμός του βαθμού εμπλοκής διαφόρων τμημάτων του νευρικού συστήματος στο σχηματισμό του πόνου. Η χρήση οπιούχων, μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, απλών και συνδυασμένων αναλγητικών.

ΚΛΙΝΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ ΤΩΝ ΠΙΟ ΣΥΝΗΘΩΣ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΗΜΕΝΩΝ ΠΥΡΕΤΩΝ-ΑΝΑΣΤΥΠΤΙΚΑ

Όταν επιλέγετε φάρμακα για παιδιά, είναι ιδιαίτερα σημαντικό να εστιάσετε σε φάρμακα με τον χαμηλότερο κίνδυνο σοβαρών παρενεργειών. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό λόγω του γεγονότος ότι τα περισσότερα παιδιά με οξείες ιογενείς ασθένειες είναι στο σπίτι και οι γονείς συχνά συνταγογραφούν αντιπυρετικά μόνοι τους πριν φτάσει ο γιατρός. Ταυτόχρονα, υπάρχει σημαντική διαφορά στο ποια φάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούν οι γονείς πριν έρθει ο παιδίατρος και ποια πρέπει να συνταγογραφούνται υπό την επίβλεψη γιατρού.

Επί του παρόντος, είναι σύνηθες να διακρίνουμε δύο ομάδες μεταξύ των αναλγητικών-αντιπυρετικών:

  • μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ - ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ιβουπροφαίνη κ.λπ.).
  • παρακεταμόλη (Εικ. 1).

Σε δόσεις που συνιστώνται για χρήση χωρίς ιατρική συνταγή, τα ΜΣΑΦ και η παρακεταμόλη έχουν παρόμοια αντιπυρετικά και αναλγητικά αποτελέσματα, αν και η παρακεταμόλη δεν έχει κλινικά σημαντική αντιφλεγμονώδη δράση. Η βασική διαφορά μεταξύ παρακεταμόλης και ΜΣΑΦ είναι η ασφάλεια, η οποία σχετίζεται άμεσα με τον μηχανισμό δράσης τους.

Εικόνα 1. Ταξινόμηση μη ναρκωτικών αναλγητικών και αντιπυρετικών που επιτρέπεται να πωλούνται χωρίς ιατρική συνταγή στη Ρωσική Ομοσπονδία.

Είναι γενικά αποδεκτό ότι ο μηχανισμός δράσης όλων των αντιπυρετικών είναι να εμποδίζουν τη σύνθεση των προσταγλανδινών κατά μήκος της οδού της κυκλοοξυγενάσης στον υποθάλαμο. Ταυτόχρονα, η αντιφλεγμονώδης δράση των ΜΣΑΦ σχετίζεται με τον αποκλεισμό της σύνθεσης των προσταγλανδινών όχι μόνο στον υποθάλαμο, αλλά και σε άλλα όργανα και συστήματα. Μαζί με την αντιφλεγμονώδη δράση, τα ΜΣΑΦ εμποδίζουν τη σύνθεση προστατευτικών προσταγλανδινών, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές επιπλοκές: γαστρεντερική αιμορραγία, άσθμα, οξεία νεφρική ανεπάρκεια κ.λπ. Η αντιπυρετική και αναλγητική δράση της παρακεταμόλης, σε αντίθεση με τα ΜΣΑΦ, είναι κεντρικής φύσης. κέντρα πόνου και θερμορύθμισης στο κεντρικό νευρικό σύστημα) και δεν καταστέλλει τη σύνθεση προστατευτικών προσταγλανδινών σε άλλα όργανα και συστήματα, γεγονός που καθορίζει το μεγαλύτερο προφίλ ασφάλειας σε σύγκριση με τα ΜΣΑΦ.

Ένα βασικό ζήτημα ασφάλειας για τα αναλγητικά-αντιπυρετικά φάρμακα είναι ο υψηλός κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας λόγω της χρήσης ΜΣΑΦ. Έχει διαπιστωθεί ότι περισσότερο από το 50% όλων των οξειών γαστρεντερικών αιμορραγιών σχετίζεται με τη χρήση ΜΣΑΦ και το 84% αυτών προκαλείται από ΜΣΑΦ που χορηγούνται χωρίς ιατρική συνταγή. Ως γνωστόν, η θνησιμότητα από γαστρεντερική αιμορραγία φτάνει το 10%.

Το άσθμα που προκαλείται από ασπιρίνη είναι μια άλλη σοβαρή επιπλοκή της χρήσης ΜΣΑΦ, ειδικά με φόντο μια σταθερή αύξηση της συχνότητας βρογχικού άσθματος στην παιδική ηλικία (από 10% σε 15-20%).

Μαζί με τη γαστρεντερική αιμορραγία και τη βρογχική απόφραξη, τα ΜΣΑΦ μπορεί να προκαλέσουν:

  • σοβαρές αλλαγές στην αιμοποίηση του μυελού των οστών μέχρι θανατηφόρα ακοκκιοκυτταραιμία (μεταμιζόλη).
  • οξεία νεφρική ανεπάρκεια (ινδομεθακίνη, ιβουπροφαίνη).
  • θρομβοκυτταροπάθεια με αιμορραγικό σύνδρομο (ASC).
  • αναφυλακτικό σοκ (μεταμιζόλη);
  • Σύνδρομο Reye (RS);
  • ηπατίτιδα (ασπιρίνη);
  • και πολλές άλλες επιπλοκές.

Η παρακεταμόλη λειτουργεί εξίσου αποτελεσματικά με τα ΜΣΑΦ, όπως το ακετυλοσαλικυλικό οξύ και η ιβουπροφαίνη, αλλά δεν προκαλεί πολλές από τις σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που είναι κοινές σε όλα τα ΜΣΑΦ.

1. Αναλγητικό

2. Αντιπυρετικό

3. Αντιφλεγμονώδες

4. Απευαισθητοποίηση

Ενδείξεις χρήσης

2. Ως αντιπυρετικό

Μη ναρκωτικά αναλγητικά.

Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά είναι συνθετικές ουσίες που χαρακτηρίζονται από αναλγητικές ιδιότητες, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση. Σε αντίθεση με τα ναρκωτικά αναλγητικά, δεν προκαλούν κατάσταση ευφορίας και εθισμού.

Ταξινόμηση. Από χημική φύση:

1. Παράγωγα σαλικυλικού οξέος: ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σαλικυλικό νάτριο.

2. Παράγωγα πυραζολόνης: αναλγίνη, βουταδιόνη, αμιδοπυρίνη.

3. Παράγωγα ινδολεϊκού οξέος: ινδομεταξίωση.

4. Παράγωγα ανιλίνης - φαινακετίνη, παρακεταμόλη, παναδόλη.

5. Παράγωγα αλκανοϊκών οξέων - brufen, voltaren (diclofenac sodium).

6. Παράγωγα ανθρανιλικού οξέος (μεφαιναμικό και φλουφεναμικό οξύ).

7. Άλλα - natrophen, piroxicam, dimexide, chlotazol.

Όλα αυτά τα φάρμακα έχουν τα ακόλουθα τέσσερα αποτελέσματα:

1. Αναλγητικό

2. Αντιπυρετικό

3. Αντιφλεγμονώδες

4. Απευαισθητοποίηση

Ενδείξεις χρήσης

1. Για ανακούφιση από τον πόνο (για την αντιμετώπιση πονοκεφάλων, πονόδοντου, για προφαρμακευτική αγωγή).

2. Ως αντιπυρετικό

3. Για τη θεραπεία της φλεγμονώδους διαδικασίας, συχνά σε ασθένειες του μυοσκελετικού συστήματος - μυοσίτιδα, ατρίτιδα, αρθροπάθεια, ριζίτιδα, πλεξίτιδα,

4. Απευαισθητοποίηση για αυτοάνοσα νοσήματα - κολλαγονώσεις, ρευματοειδή αρθρίτιδα, συστηματικό ερυθηματώδη λύκο.

Ο μηχανισμός της αναλγητικής δράσης σχετίζεται με αντιφλεγμονώδη δράση. Αυτές οι ουσίες προκαλούν αναλγησία μόνο εάν υπάρχει φλεγμονή, δηλαδή επηρεάζουν το μεταβολισμό του αραχιδονικού οξέος. Το αραχιδονικό οξύ βρίσκεται στην κυτταρική μεμβράνη και μεταβολίζεται κατά μήκος δύο οδών: του λευκοτριενίου και του ενδοθηλίου. Στο επίπεδο του ενδοθηλίου δρα το ένζυμο κυκλοοξυγενάση, το οποίο αναστέλλεται από μη ναρκωτικά αναλγητικά. Η οδός της κυκλοοξυγενάσης παράγει προσταγλανδίνες, θρομβοξάνες και προστακυκλίνες. Ο μηχανισμός της αναλγησίας σχετίζεται με την αναστολή των κυκλοοξυγενασών και τη μείωση του σχηματισμού προσταγλανδινών - παραγόντων της φλεγμονής. Ο αριθμός τους μειώνεται, το πρήξιμο μειώνεται και κατά συνέπεια μειώνεται η συμπίεση των ευαίσθητων νευρικών απολήξεων. Ένας άλλος μηχανισμός δράσης σχετίζεται με την επίδραση στη μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων στο κεντρικό νευρικό σύστημα και στην ολοκλήρωση. Ισχυρά αναλγητικά δρουν μέσω αυτής της οδού. Τα ακόλουθα φάρμακα έχουν κεντρικούς μηχανισμούς δράσης που επηρεάζουν τη μετάδοση των παρορμήσεων: αναλγίνη, αμιδοπυρίνη, ναπροξίνη.

Στην πράξη, αυτή η δράση των αναλγητικών ενισχύεται όταν συνδυάζονται με ηρεμιστικά - seduxen, elenium κλπ. Αυτή η μέθοδος ανακούφισης από τον πόνο ονομάζεται αταρακτανελγησία.

Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά μειώνουν μόνο τον πυρετό. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα οφείλεται στο γεγονός ότι η ποσότητα της προσταγλανδίνης Ε1 μειώνεται και η προσταγλανδίνη Ε1 απλώς καθορίζει τον πυρετό. Η προσταγλανδίνη Ε1 είναι πολύ κοντά σε δομή με την ιντερλευκίνη (οι ιντερλευκίνες είναι μεσολαβητές του πολλαπλασιασμού των Τ και Β λεμφοκυττάρων). Επομένως, όταν οι προσταγλανδίνες Ε1 καταστέλλονται, παρατηρείται ανεπάρκεια ΤΒ λεμφοκυττάρων (ανοσοκατασταλτική δράση). Επομένως, τα αντιπυρετικά χρησιμοποιούνται σε θερμοκρασίες άνω των 39 βαθμών (για παιδί άνω των 38,5). Είναι καλύτερα να μην χρησιμοποιούμε μη ναρκωτικά αναλγητικά ως αναλγητικά, γιατί έχουμε ανοσοκατασταλτικό αποτέλεσμα, αλλά χημειοθεραπευτικούς παράγοντες που συνταγογραφούνται παράλληλα ως μέσο για τη θεραπεία της βρογχίτιδας, της πνευμονίας κ.λπ. Καταστέλλουν επίσης το ανοσοποιητικό σύστημα. Επιπλέον, ο πυρετός είναι δείκτης της αποτελεσματικότητας των χημειοθεραπευτικών παραγόντων· τα μη ναρκωτικά αναλγητικά δεν στερούν από τον γιατρό την ευκαιρία να αποφασίσει εάν τα αντιβιοτικά είναι αποτελεσματικά ή όχι.

Η αντιφλεγμονώδης δράση των μη ναρκωτικών αναλγητικών διαφέρει από την αντιφλεγμονώδη δράση των γλυκοκορτικοειδών: τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν όλες τις φλεγμονώδεις διεργασίες - αλλοίωση, εξίδρωση, πολλαπλασιασμό. Τα σαλικυλικά, η αμιδοπυρίνη, επηρεάζουν κυρίως τις εξιδρωματικές διεργασίες, τον ενδομητρισμό - κυρίως στις πολλαπλασιαστικές διεργασίες (δηλαδή, ένα στενότερο φάσμα επιρροής), αλλά συνδυάζοντας διάφορα μη ναρκωτικά αναλγητικά μπορείτε να έχετε καλό αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα χωρίς να καταφύγετε σε γλυκοκορτικοειδή. Αυτό είναι πολύ σημαντικό γιατί προκαλούν πολλές επιπλοκές. Οι μηχανισμοί της αντιφλεγμονώδους δράσης σχετίζονται με το γεγονός ότι

1.η συγκέντρωση των προφλεγμονωδών παραγόντων μειώνεται

2.μειώνει την ποσότητα των επιβλαβών ιόντων υπεροξειδίου που προκαλούν βλάβη στη μεμβράνη

3. Ο αριθμός των θρομβοξανών, οι οποίες σπάζουν τα αιμοφόρα αγγεία και αυξάνουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, μειώνεται

4. Η σύνθεση φλεγμονωδών μεσολαβητών - λευκοτριενίων, παραγόντων ενεργοποίησης αιμοπεταλίων, κινινών, σεροτονίνης, ισταμίνης, βραδυκινίνης - μειώνεται. Η δραστηριότητα της υαλουρονιδάσης μειώνεται. Ο σχηματισμός ΑΤΡ στο σημείο της φλεγμονής μειώνεται. Η παρουσία ινωδολυτικής δραστηριότητας στην ομάδα φαρμάκων πιροζολόνη και ινδομεθακίνη.

Η ισχύς του αντιφλεγμονώδους αποτελέσματος είναι διαφορετική για διαφορετικά φάρμακα: βουταδιόνη - 5, μεφεναμικό οξύ - 52, ινδομεθακίνη - 210, πιροξικάμη, βολταρέν - 220 συμβατικές μονάδες αντιφλεγμονώδους δράσης.

Το αποτέλεσμα απευαισθητοποίησης είναι συνέπεια της ανοσοκατασταλτικής δράσης λόγω της μείωσης του αριθμού των Τ-λεμφοκυττάρων. Αυτή η ιδιότητα είναι απαραίτητη στη θεραπεία αυτοάνοσων νοσημάτων.

Παρενέργειες μη ναρκωτικών αναλγητικών. Δεδομένου ότι δρουν μέσω των προσταγλανδινών, παρατηρούνται θετικά και αρνητικά αποτελέσματα:

1. Ελκογόνο αποτέλεσμα - εξηγείται από το γεγονός ότι τα φάρμακα μειώνουν την ποσότητα των προσταγλανδινών στον γαστρεντερικό βλεννογόνο. Ο φυσιολογικός ρόλος αυτών των προσταγλανδινών είναι να διεγείρουν το σχηματισμό βλεννίνης (βλέννας), να μειώνουν την έκκριση υδροχλωρικού οξέος, γαστρίνης και εκκριτίνης. Όταν αναστέλλεται η παραγωγή προσταγλανδινών, μειώνεται η σύνθεση προστατευτικών παραγόντων του γαστρεντερικού σωλήνα και αυξάνεται η σύνθεση υδροχλωρικού οξέος, πεψινογόνου κ.λπ. απροστάτευτος βλεννογόνος με αυξημένη έκκριση υδροχλωρικού οξέος οδηγεί στην εμφάνιση ελκών (εκδήλωση ελκογόνου δράσης). Αυτή η δράση είναι λιγότερο από όλες στο βολταρέν και στην πιροξικάμη. Τις περισσότερες φορές, η ελκογόνος δράση παρατηρείται σε μεγάλη ηλικία, με μακροχρόνια θεραπεία, σε μεγάλες δόσεις και με ταυτόχρονη χορήγηση γλυκοκορτικοειδών. Επιπλέον, όταν χρησιμοποιείτε μη ναρκωτικά αναλγητικά, υπάρχει έντονη επίδραση στην πήξη του αίματος, η οποία μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία. Οι θρομβοξάνες σπάζουν τα αιμοφόρα αγγεία και αυξάνουν τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων· οι προστακυκλίνες δρουν προς την αντίθετη κατεύθυνση. Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά μειώνουν την ποσότητα των θρομβοξανών, μειώνοντας έτσι την πήξη του αίματος. Αυτό το αποτέλεσμα είναι πιο έντονο στην ασπιρίνη, επομένως χρησιμοποιείται ακόμη και ως αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας στη θεραπεία της στηθάγχης, του εμφράγματος του μυοκαρδίου κ.λπ. Ορισμένα φάρμακα έχουν ινωδολυτική δράση - ινδομεθακίνη, βουταδιόνη.

2. Επιπλέον, τα μη ναρκωτικά αναλγητικά μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (δερματικό εξάνθημα, αγγειοοίδημα, προσβολή βρογχόσπασμου). Η συχνή ανάγκη για μακροχρόνια χρήση μεγάλων δόσεων σαλικυλικών σε ασθενείς με ρευματισμούς μπορεί να οδηγήσει σε συμπτώματα δηλητηρίασης («σαλικυλική δηλητηρίαση»). Στην περίπτωση αυτή σημειώνονται ζαλάδες, εμβοές, διαταραχές ακοής και όρασης, τρόμος, παραισθήσεις κ.λπ. Η σοβαρή δηλητηρίαση από σαλικυλικά μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις και κώμα. Επίσης, μια αλλεργική αντίδραση μπορεί να εκδηλωθεί ως σύνδρομο Lyell (επιδερμική νεκρόλυση) - ολική αποκόλληση της επιδερμίδας σε ολόκληρη την επιφάνεια του σώματος - ξεκινά με το σχηματισμό φυσαλίδων, όταν πιέζονται εξαπλώνονται όλο και περισσότερο, στη συνέχεια συγχωνεύονται και αποκολλώνται Το σύνδρομο Lyell είναι μια δυσμενή διάγνωση όταν η πρώιμη χορήγηση γλυκοκορτικοειδών συνήθως οδηγεί σε ευνοϊκό αποτέλεσμα· στη συνέχεια χρησιμοποιούνται ειδικά κρεβάτια, αλοιφές και θεραπεία έγχυσης. Μπορεί να είναι άσθμα λευκοτριενίου. Δεδομένου ότι τα μη ναρκωτικά αναλγητικά μπλοκάρουν την οδό κυκλοοξυγενάσης του μεταβολισμού του αραχιδονικού οξέος, ο μεταβολισμός προχωρά μέσω της οδού των λευκοτριενίων σε μεγαλύτερο βαθμό. Τα λευκοτριένια προκαλούν σπασμό λείων μυών των βρόγχων (λευκοτριένιο, άσθμα ασπιρίνης).

Κατά τη θεραπεία με παράγωγα πυραζολόνης, μπορεί να παρατηρηθεί αναστολή της αιμοποίησης (ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία). Πολύ πιο συχνά προκαλείται από βουταδιόνη. Επομένως, όταν λαμβάνετε συστηματικά φάρμακα πυραζολόνης, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση του αίματος.

Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά μπορεί επίσης να προκαλέσουν κατακράτηση υγρών και νερού – οίδημα. Αυτό οφείλεται στη μείωση του σχηματισμού προσταγλανδινών - μεσολαβητών του σχηματισμού διούρησης. Εάν η φουρακιλλίνη και τα θειαζιδικά διουρητικά συνδυάζονται με μη ναρκωτικά αναλγητικά, η διουρητική δράση μειώνεται λόγω του ανταγωνισμού αυτών των φαρμάκων για προσταγλανδίνες. Αυτό είναι ιδιαίτερα επικίνδυνο σε ασθενείς με δηλητηρίαση - σοβαρά μολυσματικούς ασθενείς.

Το αντιπυρετικό αποτέλεσμα είναι πιο έντονο σε φάρμακα της ομάδας ανιλίνης. Αυτή η ομάδα χαρακτηρίζεται από παρενέργειες - αιμολυτική αναιμία, μειωμένη αρτηριακή πίεση.

Για να αποφύγετε παρενέργειες, είναι καλύτερο να χρησιμοποιήσετε μεθόδους φυσικής ψύξης - τρίψιμο (οινόπνευμα, ξύδι, νερό - μια κουταλιά της σούπας βότκα, ξύδι και νερό - βρέξτε με βαμβάκι και σκουπίστε το σώμα του παιδιού - αυτό δεν θα μειώσει τη θερμοκρασία, αλλά θα μειώσει πολύ την αίσθηση της ζέστης), εφαρμόζοντας κρύο σε περιοχές του σώματος πλούσιες σε λεμφαδένες.

Η ασπιρίνη είναι ένα οξύ (ακετυλοσαλικυλικό οξύ), υπάρχει ένα φάρμακο συνδυασμού που περιέχει ασπιρίνη - μεσαλαζίνη (ομάδα φαρμάκων σαλαζίνης) - το φάρμακο είναι πιο αποτελεσματικό για τη θεραπεία της ελκώδους κολίτιδας, της νόσου του Crohn (αυτοάνοσα νοσήματα). Η ασπιρίνη έχει αντιπηκτική ινωδολυτική δράση, επομένως χρησιμοποιείται για την πρόληψη της θρόμβωσης (1/4 δισκίο μία φορά την ημέρα) και τη θεραπεία της θρόμβωσης. Δεν μπορείτε να αυξήσετε τη δόση της ασπιρίνης καθώς συσσωρεύεται και το αποτέλεσμα δεν αυξάνεται. Η ασπιρίνη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας, αυτή η λειτουργία μειώνεται κάπως, με αποτέλεσμα να συσσωρεύεται η ασπιρίνη και να σημειώνονται βλάβες στα περιφερικά νεύρα. Η ασπιρίνη δεν πρέπει να περιχύνεται με αλκάλια, καθώς είναι οξύ και δεν θα έχει κανένα αποτέλεσμα.

Φάρμακα όπως η αναλγίνη (αναλγίνη, ινδομεθακίνη, αμιδοπυρίνη).

Το Analgin είναι ένα αλκαλικό φάρμακο· η δράση του μπορεί να ενισχυθεί με την κατανάλωση αλκαλίων (γάλα, σόδα). Η ινδομεθακίνη έχει συχνά ελκογόνο δράση, γι' αυτό χρησιμοποιείται επίσης με σόδα και αλκαλικά ποτά.

Naproxim, voltaren - δίνουν ισχυρό αναλγητικό αποτέλεσμα.

Η διμεξίνη (διμεθυλοσουλφοξίμη) έχει την ικανότητα να διεισδύει στο δέρμα. Σήμερα χρησιμοποιείται ως φορέας - ένας γενικός διαλύτης, ο οποίος επιτρέπει στο φάρμακο να παραδοθεί στην πηγή, στο σημείο της φλεγμονής (ταυτόχρονα, το ίδιο έχει αντιφλεγμονώδη δράση). Χρησιμοποιείται με τη μορφή δερματικών εφαρμογών με σουλφοναμίδια, βιταμίνες Β1, Β4, κοκαρβοξυλάση.

Η πιροξικάμη είναι ένα δισκίο, προκαλεί σχετικά λιγότερες παρενέργειες, δίνει ένα καλό αναλγητικό, ισχυρό αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα (επηρεάζει τους φλεγμονώδεις μεσολαβητές, μειώνοντας την ποσότητα των κινινών, της σεροτονίνης κ.λπ.).

1. (Αναλγητικά – αντιπυρετικά)


Βασικά χαρακτηριστικά:

Η αναλγητική δραστηριότητα εκδηλώνεται σε ορισμένους τύπους πόνου: κυρίως σε νευραλγικούς, μυϊκούς, αρθρικούς πόνους, πονοκεφάλους και πονόδοντους. Για έντονο πόνο που σχετίζεται με τραυματισμούς, οι χειρουργικές επεμβάσεις στην κοιλιά είναι αναποτελεσματικές.

Η αντιπυρετική δράση, η οποία εκδηλώνεται κατά τη διάρκεια εμπύρετων καταστάσεων, και η αντιφλεγμονώδης δράση εκφράζονται σε διάφορους βαθμούς σε διάφορα φάρμακα.

Καμία κατασταλτική επίδραση στα κέντρα αναπνοής και βήχα.

Η απουσία ευφορίας και φαινομένων ψυχικής και σωματικής εξάρτησης κατά τη χρήση τους.

Κύριοι εκπρόσωποι:

Παράγωγα σαλικυλικού οξέος - σαλικυλικά - σαλικυλικό νάτριο, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σαλικυλαμίδιο.

Παράγωγα πυραζολόνης - αντιπυρίνη, αμιδοπυρίνη, αναλγίνη.

Παράγωγα ν-αμινοφαινόλης ή ανιλίνης - φαινακετίνης, παρακεταμόλης.

Σύμφωνα με τη φαρμακευτική δράσηχωρίζονται σε 2 ομάδες.

1. Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά χρησιμοποιούνται στην καθημερινή πρακτική· χρησιμοποιούνται ευρέως για πονοκεφάλους, νευραλγίες, ρευματοειδή πόνο και φλεγμονώδεις διεργασίες. Επειδή συνήθως όχι μόνο ανακουφίζουν από τον πόνο αλλά μειώνουν και τη θερμοκρασία του σώματος, συχνά ονομάζονται αναλγητικά-αντιπερετικά. Μέχρι πρόσφατα, η αμιδοπυρίνη (πυραμιδόνη), η φαινακετίνη, η ασπιρίνη κ.λπ. χρησιμοποιούνταν ευρέως για το σκοπό αυτό.

Τα τελευταία χρόνια, ως αποτέλεσμα σοβαρών ερευνών, έχει ανακαλυφθεί η πιθανότητα καρκινογόνου δράσης αυτών των φαρμάκων. Πειράματα σε ζώα αποκάλυψαν την πιθανότητα καρκινογόνου δράσης της αμιδοπυρίνης με μακροχρόνια χρήση, καθώς και την καταστροφική της επίδραση στο αιμοποιητικό σύστημα.

Η φαινασετίνη μπορεί να έχει νεφροτοξικές επιδράσεις. Από αυτή την άποψη, η χρήση αυτών των φαρμάκων έχει περιοριστεί και ορισμένα τελικά φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν αυτά τα φάρμακα αποκλείονται από τη σειρά φαρμάκων (διαλύματα και κόκκοι αμιδοπυρίνης, αμιδοπυρίνης με φαινακετίνη κ.λπ.). Χρησιμοποιούνται ακόμη το Novomigrofen, η αμιδοπυρίνη με βουταδιόνη κ.λπ.. Η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται ευρέως.


2. Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.


Αυτά τα φάρμακα έχουν, μαζί με μια σαφώς εκφρασμένη αναλγητική δράση και αντιφλεγμονώδη δράση. Η αντιφλεγμονώδης δράση αυτών των φαρμάκων είναι κοντά σε ισχύ με την αντιφλεγμονώδη δράση των στεροειδών ορμονικών φαρμάκων. Ταυτόχρονα, δεν έχουν δομή στεροειδούς. Πρόκειται για παρασκευάσματα ενός αριθμού φαινυλοπροπιονικών και φαινυλοξικών οξέων (ιβουπροφαίνη, ορτοφαίνη κ.λπ.), ενώσεις που περιέχουν μια ομάδα ινδόλης (ινδομεθακίνη).

Ο πρώτος εκπρόσωπος των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων ήταν η ασπιρίνη (1889), η οποία σήμερα είναι ένα από τα πιο κοινά αντιφλεγμονώδη, αναλγητικά και αντιπυρετικά φάρμακα.

Τα μη στεροειδή φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας και διαφόρων φλεγμονωδών ασθενειών.

Δεν υπάρχει αυστηρή διάκριση μεταξύ αυτών των ομάδων φαρμάκων, καθώς και οι δύο έχουν σημαντική αντιυπερμική, αποσυμφορητική, αναλγητική και αντιπυρετική δράση, δηλαδή επηρεάζουν όλα τα σημάδια φλεγμονής.


Αναλγητικά-αντιπυρετικά παράγωγα πυροζολόνης:

Παράγωγα π-αμινοφαινόλης:


3. Μέθοδος παραγωγής αντιπυρίνης, αμιδοπυρίνης και αναλγίνης


Η δομή, οι ιδιότητες και η βιολογική δραστηριότητα αυτών των φαρμάκων έχουν πολλά κοινά. Στις μεθόδους απόκτησης επίσης. Η αμιδοπυρίνη λαμβάνεται από αντιπυρίνη, η αναλγίνη από ένα ενδιάμεσο προϊόν σύνθεσης αμιδοπυρίνης - αμινοαντιπυρίνη.

Η σύνθεση μπορεί να ξεκινήσει από φαινυλυδραζίνη και ακετοξικό εστέρα. Ωστόσο, αυτή η μέθοδος δεν χρησιμοποιείται. Σε βιομηχανική κλίμακα, χρησιμοποιείται μια μέθοδος για την παραγωγή αυτής της ομάδας ενώσεων ξεκινώντας από την 1-φαινυλ-5-μεθυλοπυραζολόνη-5, η οποία είναι ένα προϊόν μεγάλης χωρητικότητας.

Αντιπυρίνη.

Η εκτενής μελέτη των ενώσεων πυροσολόνης και η ανακάλυψη των πολύτιμων φαρμακολογικών τους δράσεων συνδέονται με τη συνθετική έρευνα στον τομέα της κινίνης.

Σε μια προσπάθεια να αποκτήσει ενώσεις τετραϋδροκινολίνης που έχουν τις αντιπυρετικές ιδιότητες της κινίνης, ο Knorr το 1883 πραγματοποίησε τη συμπύκνωση του ακετοξικού εστέρα με φαινυλυδροσίνη, η οποία παρουσιάζει ασθενή αντιπυρετική δράση και είναι ελάχιστα διαλυτή στο νερό. Η μεθυλίωση του οδήγησε στην παραγωγή ενός εξαιρετικά δραστικού και εξαιρετικά διαλυτού φαρμάκου 1-φαινυλ-2,3-διμεθυλπυροσολόνη (αντιπυρίνη).



Λαμβάνοντας υπόψη την παρουσία ταυτομερισμού κετο-ενόλης του εστέρα AC, καθώς και ταυτομερισμού στον πυρήνα της πυραζολόνης, όταν εξετάζεται η αντίδραση μεταξύ της φαινυλυδραζίνης και του εστέρα AC, μπορεί κανείς να υποθέσει τον σχηματισμό αρκετών ισομερών μορφών 1-φαινυλ-3-μεθυλπυραζολόνης .



Ωστόσο, η 1-φαινυλ-3-μεθυλοπυραζολόνη είναι γνωστή μόνο σε 1 μορφή. Κρύσταλλοι B/c, θερμοκρασία καταστολής – 127 oC, σημείο βρασμού – 191 oC.

Η διαδικασία μεθυλίωσης της φαινυλομεθυλπυραζολόνης μπορεί να αναπαρασταθεί μέσω του ενδιάμεσου σχηματισμού ενός τεταρτοταγούς άλατος, το οποίο, υπό τη δράση του αλκαλίου, αναδιατάσσεται σε αντιπυρίνη.



Η δομή της αντιπυρίνης επιβεβαιώθηκε με αντίθετη σύνθεση κατά τη συμπύκνωση της μορφής ενόλης του ακετοοξικού εστέρα ή του εστέρα αλογονιδίου με μεθυλφαινυλυδραζίνη, καθώς η θέση και των δύο μεθυλομάδων προσδιορίζεται από τα αρχικά προϊόντα.



Δεν χρησιμοποιείται ως μέθοδος παραγωγής λόγω της χαμηλής απόδοσης και των απρόσιτων προϊόντων σύνθεσης.

Η αντίδραση διεξάγεται σε ουδέτερο περιβάλλον. Εάν η αντίδραση διεξάγεται σε όξινο περιβάλλον, τότε σε θερμοκρασία δεν αποβάλλεται η αλκοόλη, αλλά το δεύτερο μόριο νερού και σχηματίζεται 1-φαινυλ-3-μεθυλ-5-αιθοξυπυραζόλη.



Για να ληφθεί η 1-φαινυλ-3-μεθυλοπυραζολόνη, η οποία είναι το πιο σημαντικό ενδιάμεσο στη σύνθεση φαρμάκων πυραζολόνης, έχει επίσης αναπτυχθεί μια μέθοδος που χρησιμοποιεί δικετόνη



Οι ιδιότητες της αντιπυρίνης - υψηλή διαλυτότητα στο νερό, αντιδράσεις με ιωδιούχο μεθύλιο, POCl3 κ.λπ. - εξηγούνται από το γεγονός ότι έχει τη δομή εσωτερικής τεταρτοταγούς βάσης.



Στη βιομηχανική σύνθεση της αντιπυρίνης, εκτός από τη σημασία των συνθηκών για την κύρια συμπύκνωση μεταξύ του εστέρα AC και της φαινυλυδραζίνης (επιλογή μέσου, ουδέτερη αντίδραση, ελαφρά περίσσεια FG, κ.λπ.), η επιλογή του παράγοντα μεθυλίωσης παίζει ένα ορισμένο ρόλος:

Το διαζωμεθάνιο δεν είναι κατάλληλο, καθώς οδηγεί σε ένα τεταρτοταγές άλας ο-μεθυλαιθέρα, το οποίο σχηματίζεται μερικώς κατά τη μεθυλίωση με ιωδιούχο μεθύλιο.

Είναι καλύτερο για αυτούς τους σκοπούς να χρησιμοποιείτε μεθυλοχλωρίδιο ή βρωμίδιο, θειικό διμεθυλεστέρα ή, καλύτερα, μεθυλεστέρας του βενζολοσουλφονικού οξέος, καθώς σε αυτή την περίπτωση δεν υπάρχει ανάγκη απορρόφησης αυτόκλειστων (CH3Br - 18 atm., CH3Cl - 65 atm.).

Ο καθαρισμός της προκύπτουσας αντιπυρίνης πραγματοποιείται συνήθως με 2-3 φορές ανακρυστάλλωση από νερό. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί απόσταξη υπό κενό (200-205 °C σε 4-5 mm, 141-142 °C σε κενό λάμψης καθόδου).

Αντιπυρίνη - κρύσταλλοι ελαφρώς πικρής γεύσης, άοσμοι, διαλυτοί στο νερό (1:1), σε αλκοόλη (1:1), σε χλωροφόρμιο (1:15), χειρότεροι σε αιθέρα (1:75). Δίνει όλες τις χαρακτηριστικές ποιοτικές αντιδράσεις στα αλκαλοειδή. Με το FeCl3 δίνει έντονο κόκκινο χρώμα. Μια ποιοτική αντίδραση στην αντιπυρίνη είναι το σμαραγδί χρώμα της νιτροσοαντιπυρίνης.



Αντιπυρετικό, αναλγητικό, ως τοπικός αιμοστατικός παράγοντας.


Έχει μελετηθεί μια μεγάλη ποικιλία παραγώγων αντιπυρίνης.



Από όλα τα παράγωγα, μόνο η αμιδοπυρίνη και η αναλγίνη αποδείχθηκαν πολύτιμα αναλγητικά, ανώτερα σε ιδιότητες από την αντιπυρίνη.


4. Τεχνολογία σύνθεσης αντιπυρίνης Περιγραφή των κύριων σταδίων της διαδικασίας.


Η φαινυλομεθυλοπυραζολόνη φορτώνεται σε έναν εμαγιέ, θερμαινόμενο με λάδι αντιδραστήρα και ξηραίνεται σε κενό στους 100 °C μέχρι να απομακρυνθεί πλήρως η υγρασία. Στη συνέχεια η θερμοκρασία αυξάνεται στους 127-130 oC και προστίθεται μεθυλεστέρας βενζοσουλφονικού οξέος στο διάλυμα φαινυλομεθυλοπυραζολόνης. Η θερμοκρασία αντίδρασης δεν είναι μεγαλύτερη από 135-140 oC. Στο τέλος της διαδικασίας, η μάζα της αντίδρασης συμπιέζεται σε έναν κρυσταλλοποιητή, όπου μια μικρή ποσότητα νερού φορτώνεται και ψύχεται στους 10 °C. Η καταβυθισμένη βενζοσουλφονική αντιπυρίνη συμπιέζεται και πλένεται σε φυγόκεντρο. Για να απομονωθεί η αντιπυρίνη, αυτό το άλας υποβάλλεται σε επεξεργασία με ένα υδατικό διάλυμα NaOH, η προκύπτουσα αντιπυρίνη διαχωρίζεται από το διάλυμα άλατος και κατακρημνίζεται εκ νέου σε ισοπροπυλική αλκοόλη και η αντιπυρίνη καθαρίζεται με ανακρυστάλλωση από ισοπροπυλική αλκοόλη. Διατίθεται σε σκόνες και δισκία των 0,25 g.

Αμιδοπυρίνη.

Εάν η αντιπυρίνη ανακαλύφθηκε κατά τη μελέτη του αλκαλοειδούς κινίνης, τότε η μετάβαση από την αντιπυρίνη στην αμιδοπυρίνη σχετίζεται με τη μελέτη της μορφίνης.

Η καθιέρωση της ομάδας Ν-μεθυλίου στη δομή της μορφίνης έδωσε λόγο να πιστεύουμε ότι η αναλγητική δράση της αντιπυρίνης μπορεί να ενισχυθεί με την εισαγωγή μιας άλλης τριτοταγούς αμινομάδας στον πυρήνα.

Το 1893 συντέθηκε - 4-διμεθυλαμινοαντιπυρίνη - αμιδοπυρίνη, η οποία είναι 3-4 φορές ισχυρότερη από την αντιπυρίνη. Τα τελευταία χρόνια, χρησιμοποιείται μόνο σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών: αλλεργιών, καταστολής της αιμοποίησης.


1-Φαινυλ-2,3-διμεθυλ-4-διμεθυλαμινοπυραζολόνη-5 (σε νερό 1:11).


Ποιοτική αντίδραση με FeCl3 - μπλε-ιώδες χρώμα. Παρασκευή αμιδοπυρίνης.



Ένας μεγάλος αριθμός μεθόδων έχει αναπτυχθεί για τη διεξαγωγή των διαδικασιών αποκατάστασης και μεθυλίωσης. Σε συνθήκες παραγωγής, προτιμώνται τα ακόλουθα:


1. Χρήση αντιπυρίνης με τη μορφή βενζολοσουλφονικού οξέος:


Το νιτρώδες οξύ που είναι απαραίτητο για τη νίτρωση σχηματίζεται σε αυτή την περίπτωση από την αλληλεπίδραση του NaNO2 με το βενζολοσουλφονικό οξύ που σχετίζεται με την αντιπυρίνη.

Η αναγωγή της νιτροσοαντιπυρίνης σε αμινοαντιπυρίνη (ανοιχτοί κίτρινοι κρύσταλλοι με σημείο τήξης 109°) πραγματοποιείται σε υψηλές αποδόσεις χρησιμοποιώντας μίγμα θειώδους-διθειώδους άλατος σε υδατικό μέσο:



Μηχανισμός αντίδρασης.


Αναπτύχθηκαν μέθοδοι για την αναγωγή της νιτροσοαντιπυρίνης με υδρόθειο, ψευδάργυρο (σκόνη), σε CH3COOH κ.λπ.

Ο καθαρισμός της αμινοαντιπυρίνης και η απομόνωσή της από διάφορα διαλύματα πραγματοποιείται μέσω ενός παραγώγου βενζυλιδενίου (ανοιχτό κίτρινο, γυαλιστεροί κρύσταλλοι, σημείο τήξης 172-173 oC), που σχηματίζεται εύκολα από την αλληλεπίδραση της αμινοαντιπυρίνης με τη βενζαλδεΰδη:


βενζυλιδενοαμινοαντιπυρίνη - είναι το αρχικό προϊόν στη σύνθεση της αναλγίνης.


Η μεθυλίωση της αμινοαντιπυρίνης επιτυγχάνεται πιο οικονομικά χρησιμοποιώντας ένα μείγμα CH2O - HCOOH.



Μηχανισμός αντίδρασης μεθυλίωσης:


Με αυτή τη μέθοδο μεθυλίωσης, αποφεύγεται ο σχηματισμός ενώσεων τεταρτοταγούς αμμωνίου που σχηματίζονται όταν χρησιμοποιείται αλογονωμένος σουλφονικός διμεθυλεστέρας ως παράγοντας μεθυλίωσης.

Όταν χρησιμοποιείται αλοαμίνη, η προκύπτουσα τεταρτοταγής ένωση μπορεί να μετατραπεί σε αυτόκλειστο.



Για την απομόνωση και τον καθαρισμό της αμιδοπυρίνης, χρησιμοποιείται επαναλαμβανόμενη ανακρυστάλλωση από ισοπροπυλική ή αιθυλική αλκοόλη.


5. Τεχνολογία σύνθεσης αντιπυρίνης


Χημεία της διαδικασίας


Περιγραφή των κύριων σταδίων της διαδικασίας.


Ένα υδατικό εναιώρημα άλατος αντιπυρίνης συμπιέζεται στον εξουδετερωτή, ψύχεται στους 20 °C και προστίθεται σταδιακά ένα διάλυμα NaNO2 20%. Η θερμοκρασία αντίδρασης δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 4-5 °C. Το προκύπτον εναιώρημα κρυστάλλων σμαραγδένιας νιτροσοαντιπυρίνης πλένεται με κρύο νερό. Οι κρύσταλλοι φορτώνονται στον αντιδραστήρα, όπου προστίθεται το μίγμα διθειώδους-θειικού. Το μείγμα διατηρείται αρχικά για 3 ώρες στους 22-285°C, στη συνέχεια για 2-2,5 ώρες στους 80°C. το διάλυμα άλατος νατρίου μεταφέρεται στον υδρολύτη. Λαμβάνεται υδρόλυμα αμινοαντιπυρίνης, το οποίο υποβάλλεται σε μεθυλίωση σε έναν αντιδραστήρα με μίγμα φορμαλδεΰδης και μυρμηκικού οξέος. Η αμιδοπυρίνη απομονώνεται από άλας μυρμηκικού οξέος με επεξεργασία του διαλύματος άλατος στους 50 °C με διάλυμα σόδας. Μετά την εξουδετέρωση, η αμιδοπυρίνη επιπλέει ως λάδι. Το στρώμα λαδιού διαχωρίζεται και μεταφέρεται σε εξουδετερωτή, όπου ανακρυσταλλώνεται από ισοπροπυλική αλκοόλη.

Analgin.


Δομική φόρμουλα αναλγίνης


1-Φαινυλ-2,3-διμεθυλοπυραζολονο-5-4-μεθυλαμινομεθυλενοθειικό νάτριο.


Εμπειρικός τύπος – C13H16O4N3SNa · H2O – λευκή, ελαφρώς κιτρινωπή κρυσταλλική σκόνη, ευδιάλυτη στο νερό (1:1,5), δύσκολη σε αλκοόλη. Το υδατικό διάλυμα είναι διαυγές και ουδέτερο ως προς τη λακκούβα. Όταν στέκεται, κιτρινίζει, χωρίς να χάνει τη δραστηριότητα.

Το Analgin είναι το καλύτερο φάρμακο μεταξύ των ενώσεων της σειράς pyrazolone. Ξεπερνά όλα τα αναλγητικά πυραζολόνης. Χαμηλή τοξικότητα. Το Analgin περιλαμβάνεται σε πολλά φάρμακα

Η υψηλότερη εφάπαξ δόση του είναι 1 g, η ημερήσια δόση είναι 3 g.


Η βιομηχανική σύνθεση του analgin βασίζεται σε δύο χημικά σχήματα.


2). Μέθοδος παραγωγής για παραγωγή από βενζυλιδενο αμινοαντιπυρίνη.


Εμπειρικός τύπος – C13H16O4N3SNa · H2O – λευκή, ελαφρώς κιτρινωπή κρυσταλλική σκόνη, ευδιάλυτη στο νερό (1:15), δύσκολη σε αλκοόλη. Το υδατικό διάλυμα είναι διαφανές και ουδέτερο ως προς τη λακκούβα.

Το Analgin είναι το καλύτερο φάρμακο μεταξύ των ενώσεων πυραζολόνης. Ανώτερο από όλα τα αναλγητικά πυραζολόνης. Χαμηλή τοξικότητα.

Περιγραφή της τεχνολογικής διαδικασίας.

Η φαινυλομεθυλοπυραζολόνη φορτώνεται σε έναν εμαγιέ, θερμαινόμενο με λάδι αντιδραστήρα και ξηραίνεται σε κενό στους 100 °C μέχρι να απομακρυνθεί πλήρως η υγρασία. Η θερμοκρασία αυξάνεται στους 127-130 oC και προστίθεται μεθυλεστέρας βενζοσουλφονικού οξέος στο διάλυμα FMP. Θερμοκρασία αντίδρασης 135-140 oC. Στο τέλος της διαδικασίας, η μάζα της αντίδρασης συμπιέζεται σε έναν κρυσταλλοποιητή, όπου μια μικρή ποσότητα νερού φορτώνεται και ψύχεται στους 10 °C. Η καταβυθισμένη βενζολοσουλφονική αντιπυρίνη πλένεται σε ένα φίλτρο και τροφοδοτείται στον επόμενο αντιδραστήρα για να πραγματοποιηθεί η αντίδραση νιτρώσεως. Εκεί το μίγμα ψύχεται στους 20 °C και προστίθεται σταδιακά διάλυμα NaNO2 20%. Θερμοκρασία αντίδρασης 4-5 oC. Το προκύπτον εναιώρημα σμαραγδινοπράσινων κρυστάλλων διηθείται χρησιμοποιώντας φίλτρο κενού και πλένεται με κρύο νερό. Οι κρύσταλλοι φορτώνονται σε έναν αντιδραστήρα, όπου προστίθεται ένα μείγμα όξινου θειώδους θειικού άλατος, το οποίο διατηρείται πρώτα για 3 ώρες στους 22-25 oC και μετά άλλες 2-2,5 ώρες στους 80 oC. Το προκύπτον άλας συμπιέζεται σε έναν αντιδραστήρα σαπωνοποίησης, όπου υποβάλλεται σε επεξεργασία με διάλυμα NaOH, με αποτέλεσμα το σχηματισμό δινάτριου άλατος σουλφοαμινοαντιπυρίνης.

Το προκύπτον άλας συμπιέζεται σε έναν αντιδραστήρα για μεθυλίωση με θειικό διμεθυλεστέρα. Το DMS τροφοδοτείται στον αντιδραστήρα από τη δεξαμενή μέτρησης. Η αντίδραση λαμβάνει χώρα στους 107-110°C για 5 ώρες. Στο τέλος της αντίδρασης, το προϊόν της αντίδρασης διαχωρίζεται από το Na2SO4 στο φίλτρο 15. Το διάλυμα άλατος νατρίου συμπιέζεται στον αντιδραστήρα και υδρολύεται με θειικό οξύ στους 85 oC για 3 ώρες. Αφού ολοκληρωθεί η αντίδραση, προστίθεται NaOH στο μίγμα της αντίδρασης για να εξουδετερωθεί το οξύ. Η θερμοκρασία αντίδρασης δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 58-62 °C. Η προκύπτουσα μονομεθυλαμινοαντιπυρίνη διαχωρίζεται από Na2SO4 σε ένα φίλτρο και μεταφέρεται στον αντιδραστήρα μεθυλίωσης. Η μεθυλίωση πραγματοποιείται με μείγμα φορμαλδεΰδης και όξινου θειώδους νατρίου στους 68-70 oC. Η αντίδραση καταλήγει σε αναλγίνη, η οποία στη συνέχεια καθαρίζεται.

Το διάλυμα εξατμίζεται. Το Analgin ανακρυσταλλώνεται από νερό, πλένεται με αλκοόλη και ξηραίνεται.

Μέθοδος II – μέσω βενζυλιδενοαμινοαντιπυρίνης..

Κατάλογος πηγών που χρησιμοποιήθηκαν:


Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην ιατρική πρακτική στην ΕΣΣΔ / Εκδ. Μ.Α. Κλιούεβα. – Μ.: Ιατρική, 1991. – 512 σελ.

Φάρμακα: σε 2 τόμους. Τ.2. – 10 – εκδ. σβηστεί - Μ.: Ιατρική, 1986. – 624 σελ.

Βασικές διεργασίες και συσκευές χημικής τεχνολογίας: εγχειρίδιο σχεδιασμού / Γ.Σ. Μπορίσοφ, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky et al., 2nd ed., revised. Και επιπλέον Μ.: Χημεία, 1991. – 496 σελ.

    Σχέδιο παραγωγής πενικιλίνης, στρεπτομυκίνης, τετρακυκλίνης.

    Ταξινόμηση των δοσολογικών μορφών και χαρακτηριστικά της ανάλυσής τους. Ποσοτικές μέθοδοι ανάλυσης δοσολογικών μορφών ενός συστατικού και πολλαπλών συστατικών. Φυσικοχημικές μέθοδοι ανάλυσης χωρίς διαχωρισμό των συστατικών του μείγματος και μετά τον προκαταρκτικό διαχωρισμό τους.

    Voronezh Basic Medical College Τμήμα Μεταπτυχιακής Εκπαίδευσης Κύκλος: Σύγχρονες όψεις του έργου των φαρμακοποιών Θέμα: Μη ναρκωτικά αναλγητικά

    Χαρακτηριστικά μεθόδων σταθεροποίησης της σύνθεσης ενέσιμων διαλυμάτων κατά την αποθήκευση με υδροχλωρικό οξύ, όξινο ανθρακικό νάτριο, αντιδράσεις οξείδωσης υπό την επίδραση του ατμοσφαιρικού οξυγόνου, διαλύματα με συντηρητικά και συνδυασμένες μορφές.

    Αυτό το αρχείο προέρχεται από τη συλλογή Medinfo http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-mail: [email προστατευμένο]ή [email προστατευμένο]

    Σταθερότητα θειαμίνης, συγκεκριμένες αντιδράσεις αυθεντικότητας σε όλη την ομάδα. Χημική δομή των φαρμακευτικών ουσιών, μέθοδοι χημικού και φυσικοχημικού ποσοτικού προσδιορισμού τους. Μέθοδοι για τον προσδιορισμό της γνησιότητας νικοτιναμίδης, νικοδίνης, ισονιαζίδης.

    Μαύρος σαμπούκος (Sambucus nigra L.), οικογένεια μελισσόχορτου. Περιγραφή του φυτού, καλλιέργεια, συγκομιδή, χημική σύνθεση και φαρμακολογικές ιδιότητες λουλουδιών, φρούτων και φλοιού φυτών, φάρμακα. Περιεκτικότητα σε βιολογικά δραστικές ουσίες.

    Γενικά χαρακτηριστικά, ιδιότητες και μέθοδοι παρασκευής, γενικές μέθοδοι ανάλυσης και ταξινόμησης αλκαλοειδών σκευασμάτων. Παράγωγα ισοκινολίνης φαινανθρενίου: μορφίνη, κωδεΐνη και τα παρασκευάσματά τους που λαμβάνονται ως ημισυνθετική υδροχλωρική αιθυλομορφίνη. πηγές παραλαβής.

    Διαίρεση των βιταμινών σε 4 ομάδες ανάλογα με τη χημική φύση, τη φυσική ταξινόμηση, την έλλειψή τους στον ανθρώπινο οργανισμό. Ποσοτικός και ποιοτικός προσδιορισμός, αποθήκευση, αυθεντικότητα, φυσικοχημικές ιδιότητες. Ανίχνευση βιταμίνης D στα τρόφιμα.

    Προϋποθέσεις για τη λήψη φαρμάκων με βάση τη σχέση μεταξύ της δομής της κινίνης και της βιολογικής τους δράσης, τις αντισηπτικές, βακτηριοκτόνες και αντιπυρετικές ιδιότητες. Παράγωγα κινολίνης: κινίνη, κινιδίνη, κιναμίνη, η χρήση τους στην ιατρική πράξη.

    Παράγωγα ινδολυλαλκυλαμίνης: τρυπτοφάνη, σεροτονίνη, ινδομεθακίνη και αρβιδόλη. Μεθοδολογία προσδιορισμού γνησιότητας, μέσου βάρους και αποσύνθεσης, ποσοτικός προσδιορισμός της αρβιδόλης. Υπολογισμός της περιεκτικότητας της φαρμακευτικής ουσίας στη δοσολογική μορφή.

    Τα βαρβιτουρικά είναι μια κατηγορία ηρεμιστικών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στην ιατρική για την ανακούφιση από το άγχος, την αϋπνία και τα σπασμωδικά αντανακλαστικά. Ιστορικό ανακάλυψης, χρήσης και φαρμακολογικής δράσης παραγώγων αυτού του φαρμάκου, μέθοδοι έρευνας.

    Ιστορία της ανακάλυψης και εφαρμογής της χλωραμφενικόλης, ενός αντιβιοτικού ευρέος φάσματος, περιγραφή της χημικής δομής του. Τα κύρια στάδια λήψης χλωραμφενικόλης. Ταυτοποίηση προϊόντων αρχικής και ενδιάμεσης σύνθεσης σε χλωραμφενικόλη.

    Γενικά χαρακτηριστικά, ιδιότητες παρασκευασμάτων αλδεΰδης. Ποιοτικές αντιδράσεις εξαμεθυλενοτετραμίνης. Τρόπος χορήγησης και δοσολογία, μορφή απελευθέρωσης. χαρακτηριστικά αποθήκευσης. Η σημασία της μελέτης των ιδιοτήτων των φαρμάκων, η φύση της δράσης τους στο σώμα.

    Η επίδραση του ουρικού οξέος ως βασικής ένωσης στη σύνθεση παραγώγων πουρίνης στον οργανισμό. Αλκαλοειδή πουρίνης, η επίδρασή τους στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Φαρμακολογικές ιδιότητες της καφεΐνης. Αντισπασμωδικά, αγγειοδιασταλτικά και αντιυπερτασικά.

    Κύριες ενδείξεις και φαρμακολογικά δεδομένα για τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Περιπτώσεις απαγόρευσης χρήσης τους. Χαρακτηριστικά των κύριων εκπροσώπων των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.

    Γενικά χαρακτηριστικά παρασκευής και χρήσης παραγώγων πυραζόλης, χημικές και φυσικές τους ιδιότητες. Δοκιμή αυθεντικότητας και καλής ποιότητας. Χαρακτηριστικά ποσοτικού προσδιορισμού. Ειδικά χαρακτηριστικά αποθήκευσης και χρήσης ορισμένων φαρμάκων.

    Τα αντισπασμωδικά είναι φάρμακα που μειώνουν τη διεγερσιμότητα των κινητικών περιοχών του κεντρικού νευρικού συστήματος και αποτρέπουν, ανακουφίζουν ή μειώνουν σημαντικά τη συχνότητα των επιληπτικών κρίσεων.

    Prochko Denis Vladimirovich. Ναρκωτικά αναλγητικά. Αφηρημένη. ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ Εισαγωγή. 3 Μηχανισμοί δράσης ναρκωτικών αναλγητικών. 5 Αλκαλοειδή – παράγωγα της ισοκινολίνης φαινανθρενίου και τα συνθετικά τους ανάλογα. 9

    Τα επινεφρίδια είναι μικρά ζευγαρωμένα όργανα εσωτερικής έκκρισης. Μορφο-λειτουργική δομή του φλοιού των επινεφριδίων. Καταβολικοί μετασχηματισμοί στο ήπαρ κορτικοστεροειδών έως 17 - KS. Στόχοι, πρόοδος, διαδικασίες μελέτης 17 – CS στα ούρα, συμπεράσματα, καθαρισμός αιθανόλης.

37716 0

Όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι αναστολείς του ενζύμου κυκλοοξυγενάση (COX), το οποίο δρα στο αραχιδονικό οξύ για να σχηματίσει σημαντικούς μεσολαβητές φλεγμονής και πόνου - προσταγλανδίνες και θρομβοξάνες. Οι περισσότεροι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας φαρμάκων αναστέλλουν μη επιλεκτικά και τις δύο μορφές του ενζύμου: την κυκλοοξυγενάση τύπου Ι (COX-I), η οποία υπάρχει συστατικά σε πολλά κύτταρα, καθώς και την κυκλοοξυγενάση τύπου II (COX-I), που προκαλείται από φλεγμονή και πόνος. Μία από τις κύριες παρενέργειες των ΜΣΑΦ είναι η ελκογόνος δράση τους, που προκαλείται από τη μείωση της παραγωγής γαστροπροστατευτικών προσταγλανδινών στον γαστρικό βλεννογόνο, η οποία σχετίζεται με την αναστολή της δραστηριότητας της COX-1.

Ένας νεότερος εκπρόσωπος των ΜΣΑΦ, το φάρμακο celecoxib (Celebrex), είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας της COX-P και επομένως δεν προκαλεί έλκος στο στομάχι.

Στην οδοντιατρική, αυτή η ομάδα φαρμάκων χρησιμοποιείται από το στόμα, καθώς και παρεντερικά για πονόδοντο, νευραλγία και μυαλγία της γναθοπροσωπικής περιοχής, αρθρίτιδα της κροταφογναθικής άρθρωσης, ερυθηματώδη λύκο και άλλες κολλαγονώσεις. Η Tromethamine ketorolac έχει τη μέγιστη αναλγητική δράση (για ορισμένους πόνους είναι μόνο 3 φορές κατώτερη από τη μορφίνη), ωστόσο, ως αναλγητικό, αυτό το φάρμακο δεν συνιστάται για μακροχρόνια (περισσότερες από 5 ημέρες) χρήση λόγω πιθανής ελκογόνου δράσης στο στο στομάχι, ακόμη και με παρεντερική χορήγηση.

Κατά τη λήψη υψηλών δόσεων σαλικυλικών (ακετυλοσαλικυλικό οξύ, κ.λπ.), θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα αιμορραγίας (μειωμένη παραγωγή θρομβοξάνης Α2) και αναστρέψιμες τοξικές επιδράσεις στο ακουστικό νεύρο. Τα παράγωγα πυραζολόνης με μακροχρόνια χρήση μπορεί να προκαλέσουν αναστολή της αιμοποίησης (ακοκκιοίτωση, απλαστική αναιμία), η οποία μπορεί να εκδηλωθεί ως εξέλκωση του στοματικού βλεννογόνου.

Το άλας νατρίου μαφεναμίνης και η βενζυδαμίνη χρησιμοποιούνται ως τοπικά αναλγητικά και αντιφλεγμονώδη φάρμακα στην οδοντιατρική, τα οποία επίσης αναστέλλουν την COX, μειώνουν τοπικά την παραγωγή προσταγλανδινών και μειώνουν τις οιδηματικές και αλγογονικές τους επιδράσεις. Δεν παρατηρείται συστηματική τοξικότητα με τοπική χρήση αυτών των παραγόντων.

Αμινοφαιναζόνη(Αμινοφαιναζόνη). Συνώνυμα: Amidopyrine (Amidopyrinum), Amidazophene (Amidazophen).

φαρμακολογική επίδραση: έχει αντιπυρετική, αναλγητική και αντιφλεγμονώδη δράση. Σε αντίθεση με τα ναρκωτικά αναλγητικά, δεν έχει κατασταλτική επίδραση στα κέντρα του αναπνευστικού και του βήχα, δεν προκαλεί ευφορία και συμπτώματα εξάρτησης από τα ναρκωτικά.

Ενδείξεις: σε εξωτερικά ιατρεία συνταγογραφείται για την ανακούφιση από πόνους ποικίλης προέλευσης (μυοσίτιδα, αρθρίτιδα, νευραλγία, πονοκέφαλο και πονόδοντο κ.λπ.) και για οδοντογόνες φλεγμονώδεις διεργασίες.

Τρόπος εφαρμογής: από του στόματος 0,25-0,3 g 34 φορές την ημέρα (μέγιστη ημερήσια δόση - 1,5 g).

Παρενέργεια: με ατομική δυσανεξία, είναι δυνατή η ανάπτυξη αναφυλακτικών αντιδράσεων και η εμφάνιση δερματικών εξανθημάτων. Προκαλεί αναστολή των αιμοποιητικών οργάνων (ακοκκιοκυτταραιμία, κοκκιοκυττάρωση).

Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία και ασθένειες του αιμοποιητικού συστήματος.

Φόρμα έκδοσης: σκόνη, ταμπλέτες των 0,25 g σε συσκευασία των 6 τεμ. Η αμιδοπυρίνη είναι μέρος σύνθετων δισκίων (Pyranal, Pirabutol, Anapirin), τα οποία συνταγογραφούνται ανάλογα με τη φαρμακολογική δράση των συστατικών που περιλαμβάνονται στη σύνθεσή τους. Όταν παίρνετε δισκία συνδυασμού, μπορεί να εμφανίσετε Παρενέργειαχαρακτηριστικό των συστατικών τους.

Συνθήκες αποθήκευσης: σε χώρο προστατευμένο από το φως. Λίστα Β.

Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ(Acidum acetylsalicylicum). Συνώνυμα: Aspirin, Plidol 100/300, Acenterin, Anapyrin, Apo-Asa, Aspilyte, Acylpyrin, Colfarit (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

φαρμακολογική επίδραση: μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Έχει αντιπυρετική, αναλγητική και αντιφλεγμονώδη δράση και επίσης αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Ο κύριος μηχανισμός δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος είναι η αδρανοποίηση του ενζύμου κυκλοοξυγενάση, με αποτέλεσμα να διαταράσσεται η σύνθεση των προσταγλανδινών.

Ενδείξεις: στην οδοντιατρική πράξη συνταγογραφείται για σύνδρομο πόνου ασθενούς και μέτριας έντασης διαφόρων προελεύσεων (αρθρίτιδα της κροταφογναθικής άρθρωσης, μυοσίτιδα, νευραλγία τριδύμου και προσώπου κ.λπ.) και ως συμπτωματικό φάρμακο για τη θεραπεία οδοντογενών φλεγμονωδών νόσων.

Τρόπος εφαρμογής: συνταγογραφείται από το στόμα 0,25-1 g μετά τα γεύματα 34 φορές την ημέρα. Λαμβάνετε με άφθονα υγρά (τσάι, γάλα).

Παρενέργεια: πιθανή ναυτία, ανορεξία, επιγαστρικός πόνος, διάρροια, αλλεργικές αντιδράσεις, με μακροχρόνια χρήση - ζάλη, πονοκέφαλος, αναστρέψιμη διαταραχή της όρασης, εμβοές, έμετος, διαταραχές των ρεολογικών ιδιοτήτων και της πήξης του αίματος, ελκογόνο δράση.

Αντενδείξεις: πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου, ατομική δυσανεξία, αιματολογικές παθήσεις, νεφρική δυσλειτουργία, εγκυμοσύνη (Ι και ΙΙΙ τρίμηνο). Για παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών, το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο για τη ζωή Ενδείξειςμ. Συνταγογραφήστε με προσοχή για ηπατικές παθήσεις.

Φόρμα έκδοσης: ακετυλοσαλικυλικό οξύ - δισκία 0,1; 0,25; 0,5 γρ.

Ασπιρίνη - επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, 325 mg, σε συσκευασία 100 τεμ.

Plidol - δισκία των 100 mg, σε συσκευασία 20 τεμαχίων και 300 mg, σε συσκευασία 500 τεμαχίων.

Acenterin - εντερικά δισκία 500 mg, 25 τεμ. σε συσκευασία.

Ανοπυρίνη - δισκία «ρυθμιστικού διαλύματος», εντερικά επικαλυμμένα, 30, 100 και 400 mg, σε συσκευασίες των 10 και 20 τεμ.

Apo-Asa - δισκία 325 mg, 1000 τεμ. σε συσκευασία.

Acylpirin - δισκία 500 mg, 10 τεμ. σε συσκευασία.

Aspilyte - επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, 325 mg, σε συσκευασία 100 τεμ.

Colfarit - δισκία 500 mg, 50 τεμ. σε συσκευασία.

Magnil - δισκία των 500 mg, σε συσκευασίες των 20, 50 και 100 τεμ.

Novandol - δισκία 300 mg, 10 τεμ. σε συσκευασία.

Συνθήκες αποθήκευσης: σε θερμοκρασία δωματίου, προστατευμένο από το φως.

Βενζυδαμίνη(Βενζυδαμίνη). Συνώνυμα: Tantum, Tantum verde.

φαρμακολογική επίδραση: αντιπροσωπευτικό μιας νέας κατηγορίας μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων της ομάδας των ινδαζολών για τοπική και συστηματική χρήση. Τα αντιφλεγμονώδη αναλγητικά αποτελέσματα οφείλονται στη μείωση της σύνθεσης των προσταγλανδινών και στη σταθεροποίηση των κυτταρικών μεμβρανών των ουδετερόφιλων, των μαστοκυττάρων, των ερυθροκυττάρων και των αιμοπεταλίων. Η βενζιδαμίνη δεν ερεθίζει τους ιστούς και δεν έχει ελκογόνο δράση όταν χρησιμοποιείται συστηματικά. Όταν εφαρμόζεται στους βλεννογόνους, προάγει την επανεπιθηλιοποίηση.

Ενδείξεις: όταν χρησιμοποιείται συστηματικά, ενδείκνυται ως αντιφλεγμονώδης και αναλγητικός παράγοντας στη χειρουργική, την ορθοπεδική, την οδοντιατρική, την ωτορινολαρυγγολογία, τη γυναικολογία και την παιδιατρική.

Στην οδοντιατρική, το φάρμακο benzydamine tantum verde χρησιμοποιείται τοπικά (με επιβεβαιωμένη κλινική αποτελεσματικότητα) για συμπτωματική θεραπεία για φλεγμονώδεις παθήσεις του στοματικού βλεννογόνου με σύνδρομο πόνου - οξείες και χρόνιες ερπητικές στοματικές αλλοιώσεις του βλεννογόνου, καταρροϊκή στοματίτιδα, υποτροπιάζουσα αφθώδη στοματίτιδα, λειχήνες planus, απολεπιστική γλωσσίτιδα, μη ειδικές μορφές στοματίτιδας, καθώς και για τη θεραπεία περιοδοντικής νόσου, στοματική καντιντίαση (σε συνδυασμό με φάρμακα κατά της καντιντίασης), μείωση του πόνου μετά την εξαγωγή δοντιού και με στοματικές κακώσεις.

Τρόπος εφαρμογής: τοπικά - 15 ml διαλύματος tantum verde χρησιμοποιούνται για το ξέπλυμα του στόματος 4 φορές την ημέρα. Μην καταπίνετε το διάλυμα όταν ξεπλένετε. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη σοβαρότητα της φλεγμονώδους διαδικασίας. Για τη στοματίτιδα, η κατά προσέγγιση διάρκεια πορείας είναι 6 ημέρες. Το αεροζόλ "Tantum Verde" χρησιμοποιείται για την άρδευση της στοματικής κοιλότητας σε 4-8 δόσεις κάθε 1,5-3 ώρες Αυτή η δοσολογική μορφή είναι ιδιαίτερα βολική για χρήση σε παιδιά και μετεγχειρητικούς ασθενείς που δεν μπορούν να ξεπλυθούν. Για παιδιά ηλικίας 6-12 ετών, το αεροζόλ συνταγογραφείται 4 δόσεις και για παιδιά κάτω των 6 ετών - 1 δόση για κάθε 4 κιλά σωματικού βάρους (όχι περισσότερες από 4 δόσεις) κάθε 1,5-3 ώρες. Οι παστίλιες συνταγογραφούνται 1 τεμάχιο 34 φορές την ημέρα.

Συστημικά: Τα δισκία Tantum για από του στόματος χορήγηση συνταγογραφούνται σε ενήλικες και παιδιά άνω των 10 ετών, όχι 1 τεμάχιο (0,05 g) 4 φορές την ημέρα. Αντενδείξεις: όταν εφαρμόζεται τοπικά - ατομική δυσανεξία στο φάρμακο. Το διάλυμα έκπλυσης δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά κάτω των 12 ετών. Συστηματική χρήση - εγκυμοσύνη, γαλουχία, φαινυλκετονουρία.

Παρενέργεια: Όταν εφαρμόζεται τοπικά, σπάνια παρατηρείται μούδιασμα των στοματικών ιστών ή αίσθημα καύσου και αλλεργικές αντιδράσεις.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: δεν σημειώνεται.

Φόρμα έκδοσης:

1) ξέπλυμα στόματος και λαιμού - 0,15% διάλυμα υδροχλωρικής βενζυδαμίνης σε φιάλη 120 ml.

Άλλα συστατικά: γλυκερίνη, σακχαρίνη, διττανθρακικό νάτριο, αιθυλική αλκοόλη, μεθυλπαραμπέν, πολυσορβιτόλη.

2) αεροζόλ σε φιάλες των 30 ml (176 δόσεις), που περιέχει 255 mcg υδροχλωρικής βενζυδαμίνης σε 1 δόση.

3) δισκία για απορρόφηση στη στοματική κοιλότητα που περιέχουν 3 mg υδροχλωρικής βενζυδαμίνης (20 τεμάχια ανά συσκευασία).

4) δισκία για χορήγηση από το στόμα που περιέχουν 50 mg υδροχλωρικής βενζυδαμίνης.

Συνθήκες αποθήκευσης: σε θερμοκρασία δωματίου.

Δικλοφενάκη(Diclofenac). Συνώνυμα: Diclonat P, Dicloreum, Apo-Diclo, Veral, Voltaren, Diclac, Diclobene, Diclomax, Diclomelan ( Diclomelan), Diclonac, Dicloran, Rewodina, Rheumafen.

φαρμακολογική επίδραση: μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Είναι η δραστική ουσία μεγάλου αριθμού φαρμάκων που παράγονται με τη μορφή δισκίων (βλ. συνώνυμα).

Έχει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και μέτρια αντιπυρετική δράση λόγω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών, οι οποίες παίζουν σημαντικό ρόλο στην παθογένεση της φλεγμονής, του πόνου και του πυρετού.

Ενδείξεις: σύνδρομο πόνου μετά από τραυματισμούς, επεμβάσεις. Φλεγμονώδες οίδημα μετά από οδοντιατρική επέμβαση.

Τρόπος εφαρμογής: συνταγογραφείται από το στόμα 25-30 mg 2-3 φορές την ημέρα (μέγιστη ημερήσια δόση - 150 mg). Για παιδιά άνω των 6 ετών και εφήβους, η ημερήσια δόση είναι 2 mg/kg σωματικού βάρους, χωρισμένη σε 3 δόσεις.

Παρενέργεια: πιθανή ναυτία, ανορεξία, πόνος στην επιγαστρική περιοχή, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, διάρροια, καθώς και ζάλη, διέγερση, αϋπνία, κόπωση, ευερεθιστότητα. σε ασθενείς με προδιάθεση - οίδημα Αντενδείξεις: γαστρίτιδα, γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη, αιματοποιητικές διαταραχές, εγκυμοσύνη, υπερευαισθησία στη δικλοφενάκη. Να μη χορηγείται σε παιδιά κάτω των 6 ετών.

: η ταυτόχρονη χορήγηση με ακετυλοσαλικυλικό οξύ οδηγεί σε μείωση της συγκέντρωσής του στο πλάσμα. Μειώνει την επίδραση των διουρητικών ουσιών.

Φόρμα έκδοσης: δισκία retard, σε συσκευασία των 20 τεμαχίων (κάθε δισκίο περιέχει 100 mg νατριούχου δικλοφενάκης). ενέσιμο διάλυμα σε αμπούλες των 3 ml, σε συσκευασία των 5 τεμαχίων (σε 1 ml - 50 mg νατριούχου δικλοφενάκης).

Dicloreum - δισκία 50 mg, 30 τεμ σε συσκευασία. δισκία retard 100 mg, 30 τεμ ανά συσκευασία. ενέσιμο διάλυμα των 3 ml σε φύσιγγες, σε συσκευασία των 6 τμχ (1 ml περιέχει 25 mg νατριούχου δικλοφενάκης).

Συνθήκες αποθήκευσης: σε ξηρό, δροσερό μέρος.

Ιβουπροφαίνη(Ibuprofenum). Συνώνυμα: Apo-ibuprofen (Apo-lbuprofen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Paduden.

φαρμακολογική επίδραση: έχει αντιφλεγμονώδεις, αντιπυρετικές και αναλγητικές ιδιότητες. Η αντιπυρετική δράση είναι ανώτερη από τη φαινακετίνη και το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Η τελευταία είναι κατώτερη από την ιβουπροφαίνη όσον αφορά την αναλγητική δράση. Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με την αναστολή των προσταγλανδινών. Το αναλγητικό αποτέλεσμα εμφανίζεται 1-2 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Το πιο έντονο αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα παρατηρείται μετά από 1-2 εβδομάδες θεραπείας.

Ενδείξεις: χρησιμοποιείται για αρθραλγίες της κροταφογναθικής άρθρωσης ρευματικής και μη ρευματικής προέλευσης (αρθρίτιδα, παραμορφωτική οστεοαρθρίτιδα), μυαλγίες, νευραλγίες, μετεγχειρητικό πόνο.

Τρόπος εφαρμογής: συνταγογραφείται από το στόμα μετά τα γεύματα, 0,2 g 3-4 φορές την ημέρα. Ημερήσια δόση - 0,8-1,2 g.

Παρενέργεια: πιθανή εμφάνιση καούρας, ναυτία, έμετος, εφίδρωση, αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις, ζάλη, πονοκέφαλος, γαστρική και εντερική αιμορραγία, οίδημα, μειωμένη αντίληψη χρώματος, ξηροφθαλμία και στόμα, στοματίτιδα.

Αντενδείξεις: πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου, ελκώδης κολίτιδα, βρογχικό άσθμα, παρκινσονισμός, επιληψία, ψυχικές ασθένειες, εγκυμοσύνη και γαλουχία, υπερευαισθησία στην ιβουπροφαίνη. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με επαγγέλματα χειριστή, με διαταραχές της πήξης του αίματος, της ηπατικής και της νεφρικής λειτουργίας.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: το φάρμακο ενισχύει την επίδραση των σουλφοναμιδίων, της διφαινίνης, των έμμεσων αντιπηκτικών.

Φόρμα έκδοσης: δισκία 0,2 g, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο. Συνθήκες αποθήκευσης: σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως. Λίστα Β.

Ινδομεθακίνη(Ινδομετακίνη). Συνώνυμα: Indobene, Indomelan, Indomin, Indotard, Metindol, Elmetacin.

φαρμακολογική επίδραση: έχει αντιφλεγμονώδεις, αντιπυρετικές και αναλγητικές ιδιότητες. Η αντιπυρετική του δράση είναι ανώτερη από τη φαινακετίνη και το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Η τελευταία είναι κατώτερη από την ινδομεθακίνη ως προς την αναλγητική της δράση.

Ενδείξεις: συνιστάται για αρθρίτιδα και αρθρίτιδα της κροταφογναθικής άρθρωσης διαφόρων προελεύσεων. ως βραχυπρόθεσμη προσθήκη στη σύνθετη θεραπεία της μυαλγίας και της νευρολογίας. για πόνο και φλεγμονή μετά από οδοντιατρική επέμβαση. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για αντιδραστική υπεραιμία του πολφού μετά από προετοιμασία δοντιών για σταθερές οδοντοστοιχίες ή εκτεταμένο σφράγισμα ή ένθετο.

Τρόπος εφαρμογής: χορηγείται από το στόμα κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα 34 φορές την ημέρα, ξεκινώντας από 0,025 τόνους. Ανάλογα με την ανεκτικότητα, η δόση αυξάνεται σε 0,1-0,15 g την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 23 μήνες. Για την υπεραιμία του πολφού, το φάρμακο χρησιμοποιείται για 57 ημέρες. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί με τη μορφή αλοιφής, η οποία τρίβεται στην περιοχή της άρθρωσης 2 φορές την ημέρα.

Παρενέργεια: πιθανή εμφάνιση στοματίτιδας, εξελκώσεις του βλεννογόνου του στομάχου, των εντέρων, πόνος στην επιγαστρική περιοχή, δυσπεψία, γαστρική και εντερική αιμορραγία, πονοκέφαλος, ζάλη, ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα, αλλεργικές αντιδράσεις, ακοκκιοϊτίτιδα, θρομβοπενία.

Αντενδείξεις: δεν συνιστάται για γαστροδωδεκαδακτυλικά έλκη, βρογχικό άσθμα, αιματολογικές παθήσεις, διαβήτη, ατομική δυσανεξία, κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία, για ψυχικές ασθένειες, σε παιδιά κάτω των 10 ετών.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: σε συνδυασμούς με σαλικυλικά, η αποτελεσματικότητα της ινδομεθακίνης μειώνεται και ενισχύεται η καταστροφική της δράση στον γαστρικό βλεννογόνο. Η δράση του φαρμάκου ενισχύεται όταν συνδυάζεται με γλυκοκορτικοειδή, παράγωγα πυραζολόνης.

Φόρμα έκδοσης: δισκία 0,025 g; σωληνάρια με 10% αλοιφή. Συνθήκες αποθήκευσης: σε ξηρό, δροσερό μέρος. Κετοπροφαίνη. Συνώνυμα: Ketonal, Pro-, fenid, Fastum.

φαρμακολογική επίδραση: έχει αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετική και αναλγητική δράση, αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με μείωση της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Σημειώθηκε η αντιφλεγμονώδης δράση. αρχίζει στο τέλος της πρώτης εβδομάδας θεραπείας.

Ενδείξεις: συμπτωματική θεραπεία φλεγμονωδών και φλεγμονωδών-εκφυλιστικών παθήσεων των αρθρώσεων. Σύνδρομο πόνου ποικίλης προέλευσης, συμπεριλαμβανομένου του μετεγχειρητικού μετατραυματικού πόνου.

Τρόπος εφαρμογής: συνταγογραφείται από το στόμα, σε ημερήσια δόση 300 mg σε 23 δόσεις. Δόση συντήρησης - 50 mg 3 φορές την ημέρα. Εφαρμόστε ένα τζελ τοπικά, το οποίο απλώνεται στην πάσχουσα επιφάνεια 2 φορές την ημέρα, τρίβεται για αρκετή ώρα και προσεκτικά, αφού το τρίψετε, μπορείτε να εφαρμόσετε έναν στεγνό επίδεσμο.

Παρενέργεια: Όταν αντιμετωπίζεται με το φάρμακο, μπορεί να εμφανιστεί ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, γαστραλγία, πονοκέφαλος, ζάλη και υπνηλία. Κατά τη συνταγογράφηση της γέλης, κνησμός και δερματικό εξάνθημα στο σημείο εφαρμογής του φαρμάκου.

Αντενδείξεις: όταν λαμβάνεται από το στόμα - ασθένειες του ήπατος, των νεφρών, του γαστρεντερικού σωλήνα, εγκυμοσύνη και γαλουχία, ηλικία έως 15 ετών, υπερευαισθησία στην κετοπροφαίνη και τα σαλικυλικά. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, η γέλη μπορεί να προκαλέσει δερματώσεις, μολυσμένες εκδορές και πληγές.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: Όταν χορηγείται ταυτόχρονα με αντιπηκτικά, ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται.

Φόρμα έκδοσης: επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, 100 mg, σε συσκευασίες των 25 και 50 τεμ. δισκία retard 150 mg, 20 τεμ. σε συσκευασία. Gel σε σωληνάρια των 30 και 60 g (1 g περιέχει 25 mg δραστικής ουσίας), κρέμα σε σωληνάρια των 30 και 100 g (1 g περιέχει 50 mg δραστικής ουσίας).

Συνθήκες αποθήκευσης: σε ξηρό, δροσερό μέρος.

Κετορολάκη τρομεθαμίνη(Κετορολάκη τρομεθαμίνη). Συνώνυμο: Ketanov.

φαρμακολογική επίδραση: μη ναρκωτικό αναλγητικό με πολύ ισχυρή αναλγητική δράση και μέτριες αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες. Είναι παράγωγο της πυρρολοπυρόλης. Όσον αφορά την αναλγητική δράση, ξεπερνά όλα τα γνωστά μη ναρκωτικά αναλγητικά· όταν χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως σε δόση 30 mg, παράγει αναλγητικό αποτέλεσμα ισοδύναμο με το αποτέλεσμα ενδομυϊκής χορήγησης 12 mg μορφίνης. Αναστέλλει την οδό κυκλοοξυγενάσης του μεταβολισμού του αραχιδονικού οξέος, μειώνοντας την παραγωγή προσταγλανδινών - μεσολαβητών της φλεγμονής και του πόνου. Σε αντίθεση με τα ναρκωτικά αναλγητικά, έχει περιφερική δράση και δεν αναστέλλει το κεντρικό νευρικό σύστημα, την αναπνοή, την καρδιακή δραστηριότητα και άλλες αυτόνομες λειτουργίες. Δεν προκαλεί ευφορία ή εξάρτηση από τα ναρκωτικά. Η κετορολάκη δεν χαρακτηρίζεται από ανοχή. Όπως και άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και παρατείνει τον μέσο χρόνο αιμορραγίας. Η διάρκεια δράσης για ενδομυϊκή και από του στόματος χορήγηση είναι 46 ώρες.

Ενδείξεις: χρησιμοποιείται για βραχυπρόθεσμη ανακούφιση από τον πόνο σε περιπτώσεις έντονου και μέτριου πόνου, μετά από επεμβάσεις στην γναθοπροσωπική περιοχή, τραυματικούς τραυματισμούς οστών και μαλακών ιστών, πονόδοντο, συμπεριλαμβανομένων μετά από οδοντιατρικές παρεμβάσεις, αρθροπάθεια της κροταφογναθικής άρθρωσης, καρκινικό πόνο.

Τρόπος εφαρμογής: η πρώτη δόση (10 mg) για την ανακούφιση του οξέος έντονου πόνου χορηγείται ενδομυϊκά. Εάν είναι απαραίτητο, μια επόμενη δόση (10-30 mg) χορηγείται κάθε 45 ώρες Η μέγιστη ημερήσια δόση του φαρμάκου για οποιαδήποτε οδό χορήγησης για ενήλικες είναι 90 mg, σε ηλικιωμένους ασθενείς δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 60 mg. Η μέγιστη διάρκεια χρήσης των ενέσεων κετορολάκης είναι 2 ημέρες. Μετά την ανακούφιση του οξέος πόνου και για πόνο μέτριας έντασης, το φάρμακο μπορεί να χορηγείται από το στόμα σε δόση 10 mg (ένα δισκίο) κάθε 46 ώρες Η διάρκεια χρήσης για εντερική χορήγηση δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες.

Παρενέργεια: Η κετορολάκη είναι καλά ανεκτή. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί ναυτία, έμετος, διάρροια, πονοκέφαλος και εφίδρωση. Όπως και με τη χρήση άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, είναι πιθανός ο ερεθισμός του γαστρικού βλεννογόνου, η έξαρση του πεπτικού έλκους και η γαστρεντερική αιμορραγία. Τα φαινόμενα αυτά είναι χαρακτηριστικά κυρίως της εντερικής χορήγησης.

Αντενδείξεις: Να μη χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της γαλουχίας και σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 16 ετών. Αντενδείκνυται στο πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου, ιδιαίτερα στο οξύ στάδιο, ατομική δυσανεξία σε μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του «άσθματος ασπιρίνης». Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ασθένειες του ήπατος και των νεφρών και είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: ταιριάζει καλά με τη μορφίνη και άλλα ναρκωτικά αναλγητικά, γεγονός που επιτρέπει στον μετεγχειρητικό πόνο να μειώνει τη δόση των ναρκωτικών αναλγητικών κατά 1/3. Αυτός ο συνδυασμός δεν ενισχύει την ανασταλτική δράση των ναρκωτικών αναλγητικών στην αναπνοή. Το Ketorolac μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις των έμμεσων αντιπηκτικών εκτοπίζοντάς τα από τη δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Οι υψηλές δόσεις σαλικυλικών μπορούν να αυξήσουν το επίπεδο του ελεύθερου κλάσματος της κετορολάκης στο πλάσμα και να ενισχύσουν την επίδρασή του, απαιτώντας μείωση της δόσης του φαρμάκου.

Φόρμα έκδοσης: επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε συσκευασία των 10 τεμαχίων (1 δισκίο περιέχει 10 mg κετορολάκη τρομεθαμίνη). αμπούλες και σωληνάρια σύριγγας του 1 ml διαλύματος που περιέχει 30 mg κετορολάκη τρομεθαμίνη.

Συνθήκες αποθήκευσης: σε χώρο προστατευμένο από το φως σε θερμοκρασία δωματίου.

Νατριούχος μεταμιζόλη(Metamizoli sodium). Συνώνυμα: Analginum, Baralgin M, Nebagin, Optalgin-Teva, Spasdolsin, Toralgin.

Μορμακολογική δράση: είναι ένα παράγωγο πυραζολόνης. Έχει έντονο αναλγητικό και αντιπυρετικό αποτέλεσμα. Η αναλγητική δράση οφείλεται στην καταστολή της βιοσύνθεσης ενός αριθμού ενδογενών ουσιών (ενδοϋπεροξείδια, βραδυκινίνες, προσταγλανδίνες κ.λπ.). Αποτρέπει τη διεξαγωγή επώδυνων εξωτερικών και ιδιοδεκτικών παρορμήσεων κατά μήκος των δεσμών Gaulle και Burdach και αυξάνει το κατώφλι της διεγερσιμότητας στο επίπεδο του θαλάμου. Η αντιπυρετική δράση οφείλεται στην καταστολή του σχηματισμού και της απελευθέρωσης πυρετογόνων ουσιών.

Ενδείξεις: στην οδοντιατρική πρακτική συνταγογραφείται ως αναλγητικό (πονόδοντος, μυοσίτιδα, νευρίτιδα και νευραλγία των νεύρων του τριδύμου και του προσώπου, πόνος μετά την εξαγωγή δοντιών και σφράγιση ριζικού σωλήνα, κυψελιδίτιδα και άλλες οδοντογενείς φλεγμονώδεις ασθένειες, μετεγχειρητική περίοδος, επώδυνες ιατρικές επεμβάσεις κ.λπ. ), αντιφλεγμονώδες και αντιπυρετικό για εμπύρετες καταστάσεις, συμπεριλαμβανομένων εκείνων οδοντογενούς προέλευσης. Χρησιμοποιείται για προφαρμακευτική αγωγή με άλλα αναλγητικά, ηρεμιστικά και υπνωτικά.

Τρόπος εφαρμογής: όταν λαμβάνεται από το στόμα, μια εφάπαξ δόση για ενήλικες - 200-500 mg (μέγιστο - 1 g). για παιδιά ηλικίας 23 ετών 100-200 mg, 57 ετών 200 mg, 8-14 ετών 250-300 mg. Η συχνότητα χορήγησης είναι 2-3 φορές την ημέρα.

Ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια αργά, οι ενήλικες συνταγογραφούνται 1-2 ml διαλύματος 25% ή 50% 23 φορές την ημέρα. Τα παιδιά συνταγογραφούνται παρεντερικά σε δόση 50-100 mg ανά 10 kg σωματικού βάρους. Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου απαιτεί παρακολούθηση των προτύπων του περιφερικού αίματος.

Παρενέργεια: όταν χρησιμοποιείται, μπορεί να εμφανιστεί δερματικό εξάνθημα, ρίγη, ζάλη. μπορεί να παρατηρηθούν αλλαγές στο αίμα (λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία). Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, είναι δυνατές διηθήσεις στο σημείο της ένεσης.

Αντενδείξεις: σοβαρή νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία, αιματολογικές παθήσεις, αυξημένη ευαισθησία στα παράγωγα πυραζολόνης. Χρησιμοποιήστε με προσοχή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και των παιδιών τους πρώτους 3 μήνες της ζωής.

Φόρμα έκδοσης: δισκία των 0,5 g με βαθμολογία για παιδιά, σε συσκευασία των 10 τεμαχίων, ενέσιμο διάλυμα analgin σε αμπούλες του 1 και 2 ml, 10 τεμάχια σε συσκευασία (1 ml - 250 mg δραστικής ουσίας).

Συνθήκες αποθήκευσης: σε ξηρό, δροσερό δωμάτιο.

Αλάτι νατρίου μεφαιναμίνης(Mepenaminum sodium).

φαρμακολογική επίδραση: έχει τοπική αναισθητική και αντιφλεγμονώδη δράση, διεγείρει την επιθηλιοποίηση του κατεστραμμένου στοματικού βλεννογόνου.

Ενδείξεις: χρησιμοποιείται στη θεραπεία περιοδοντικών παθήσεων και ελκωτικών βλαβών του στοματικού βλεννογόνου, καθώς και στη θεραπεία τραυματικών επιπλοκών που προκαλούνται από διάφορα σχέδια οδοντοστοιχιών.

Τρόπος εφαρμογής: χρησιμοποιείται με τη μορφή υδατικού διαλύματος 0,1-0,2% για εφαρμογή 1-2 φορές την ημέρα ή πάστας 1%, η οποία εγχέεται στους περιοδοντικούς θύλακες μετά από 1-2 ημέρες (για μια πορεία 68 συνεδριών). Το διάλυμα και η πάστα παρασκευάζονται αμέσως πριν από τη χρήση. Ως βάση για την παρασκευή της πάστας χρησιμοποιούνται ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου και λευκή άργιλος.

Παρενέργεια: Όταν χρησιμοποιείτε διαλύματα με συγκέντρωση μεγαλύτερη από 0,3% ή πάστες με συγκέντρωση μεγαλύτερη από 1%, μπορεί να προκληθεί ερεθισμός του στοματικού βλεννογόνου.

Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία.

Φόρμα έκδοσης: σκόνη 3 kg σε πλαστικές σακούλες.

Συνθήκες αποθήκευσης: σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως. Λίστα Β,

Nabumeton(Nabumeton). Συνώνυμο: Relafen.

φαρμακολογική επίδραση: μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο, αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών. Έχει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση.

Ενδείξεις: στην οδοντιατρική χρησιμοποιείται ως συμπτωματικό φάρμακο στη σύνθετη θεραπεία παθήσεων της κροταφογναθικής άρθρωσης.

Τρόπος εφαρμογής: συνταγογραφείται από το στόμα 1 g 1 φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από τα γεύματα.

Παρενέργεια: πιθανές διαταραχές ύπνου, πονοκέφαλος και ζάλη, θολή όραση, δύσπνοια, πόνος στην επιγαστρική περιοχή, αλλαγές στο σχήμα του περιφερικού αίματος, κνίδωση.

Αντενδείξεις: υπερευαισθησία στο φάρμακο και άλλα ΜΣΑΦ, εγκυμοσύνη και γαλουχία, γαστρεντερικές παθήσεις και νεφρική δυσλειτουργία. Όχι για παιδιά

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: δεν συνταγογραφείται με φάρμακα που συνδέονται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Φόρμα έκδοσης: Relafen [Smith Klein Beecham| : επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, μπεζ, σε συσκευασίες των 100 και 500 τεμαχίων (1 δισκίο περιέχει 750 mg ναβουμετόνης). επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, λευκά, σε συσκευασίες των 100 και 500 τεμαχίων (1 δισκίο περιέχει 500 mg ναβουμετόνης).

Συνθήκες αποθήκευσης: σε ξηρό, δροσερό μέρος.

Ναπροξένη(Ναπροξέν). Συνώνυμα: Apo-naproxen (Apo-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosyn (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

φαρμακολογική επίδραση: είναι παράγωγο του προπιονικού οξέος, έχει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Καταστέλλει τη σύνθεση φλεγμονωδών μεσολαβητών και προσταγλανδινών, σταθεροποιεί τις λυσοσωμικές μεμβράνες και αποτρέπει την απελευθέρωση λυσοσωμικών ενζύμων που προκαλούν βλάβη στους ιστούς κατά τη διάρκεια φλεγμονωδών και ανοσολογικών αντιδράσεων. Ανακουφίζει από τον πόνο, συμπεριλαμβανομένου του πόνου στις αρθρώσεις, μειώνει το πρήξιμο. Το μέγιστο αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μέχρι το τέλος της 1ης εβδομάδας θεραπείας. Με μακροχρόνια χρήση έχει απευαισθητοποιητική δράση. Μειώνει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Ενδείξεις: χρησιμοποιείται για αρθρίτιδα, συμπεριλαμβανομένης της κροταφογναθικής άρθρωσης (ρευματοειδής αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, αρθρικό σύνδρομο λόγω ουρικής αρθρίτιδας, πόνος στη σπονδυλική στήλη), μυαλγία, νευραλγία, τραυματική φλεγμονή των μαλακών ιστών και του μυοσκελετικού συστήματος. Χρησιμοποιείται ως επικουρικό για λοιμώδεις και φλεγμονώδεις παθήσεις των οργάνων του ΩΡΛ, πονοκεφάλους και πονόδοντους.

Τρόπος εφαρμογής: συνταγογραφείται για ενήλικες από το στόμα σε ημερήσια δόση 0,5-1 g, σε δύο δόσεις. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1,75 g, η ημερήσια δόση συντήρησης είναι 0,5 g. Χρησιμοποιείται επίσης με τη μορφή πρωκτικών υπόθετων τη νύχτα (1 υπόθετο περιέχει 0,5 g του φαρμάκου). Όταν χορηγείται από το ορθό, οι τοξικές επιδράσεις στο ήπαρ εξαλείφονται.

Παρενέργεια: με παρατεταμένη χρήση, είναι πιθανά συμπτώματα δυσπεψίας (πόνος στην επιγαστρική περιοχή, έμετος, καούρα, διάρροια, φούσκωμα), εμβοές, ζάλη. Σε σπάνιες περιπτώσεις, εμφανίζεται θρομβοπενία και κοκκιοκυττοπενία, οίδημα Quincke και δερματικό εξάνθημα. Όταν χρησιμοποιείτε υπόθετα, είναι πιθανός τοπικός ερεθισμός.

Αντενδείξεις: φρέσκο ​​πεπτικό έλκος στομάχου, «ασπιρινικό» άσθμα, αιμοποιητικές διαταραχές, σοβαρή δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών. Χρησιμοποιήστε με προσοχή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεν συνταγογραφείται για παιδιά κάτω του ενός έτους.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: μειώνει τη διουρητική δράση της φουροσεμίδης, ενισχύει τη δράση των έμμεσων αντιπηκτικών. Τα αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο και αλουμίνιο μειώνουν την απορρόφηση της ναπροξένης από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Φόρμα έκδοσης: δισκία 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 g; πρωκτικά υπόθετα 0,25 και 0,5 g.

Συνθήκες αποθήκευσης: Λίστα Β.

Νιφλουμικό οξύ(Νιφλουμικό οξύ). Συνώνυμο: Donalgin.

φαρμακολογική επίδραση: μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο για από του στόματος χορήγηση που έχει αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση.

Ενδείξεις: πόνος από κατάγματα της γνάθου, εξαρθρήματα και υπεξαρθρώσεις της κροταφογναθικής άρθρωσης, βλάβη στους μαλακούς ιστούς της γναθοπροσωπικής περιοχής, περιοστίτιδα, αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα, επώδυνη δυσλειτουργία της άρθρωσης, καθώς και σύνδρομα πόνου μετά από εξαγωγή δοντιών, διάφορες οδοντιατρικές επεμβάσεις κ.λπ.

Τρόπος εφαρμογής: συνταγογραφείται από το στόμα, 1 κάψουλα 3 φορές την ημέρα κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα. Η κάψουλα καταπίνεται ολόκληρη χωρίς μάσημα. Σε σοβαρές περιπτώσεις, ειδικά με έξαρση χρόνιων φλεγμονωδών διεργασιών, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σε 4 κάψουλες. Μετά την έναρξη της κλινικής βελτίωσης, η ημερήσια δόση συντήρησης είναι 1-2 κάψουλες την ημέρα.

Παρενέργεια: Ναυτία, έμετος, διάρροια και μερικές φορές πόνος στο στομάχι είναι πιθανοί.

Αντενδείξεις: εγκυμοσύνη, ηπατική νόσο, νεφρική νόσο, πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου. Δεν συνιστάται για παιδιά ή άτομα με υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: η ταυτόχρονη χρήση δοναλγίνης και γλυκοκορτικοστεροειδών σας επιτρέπει να μειώσετε τη δόση των τελευταίων. Σε ασθενείς που λαμβάνουν έμμεσα αντιπηκτικά, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς ο δείκτης προθρομβίνης.

Φόρμα έκδοσης: κάψουλες ζελατίνης, σε συσκευασία των 30 τεμαχίων (1 κάψουλα περιέχει 250 mg νιφλουμικού οξέος).

Συνθήκες αποθήκευσης: σε ξηρό, δροσερό μέρος.

Παρακεταμόλη(Παρακεταμόλη). Συνώνυμα: Brustan, Dafalgan, Ibuclin, Calpol, Coldrex, Panadeine, Panadol, Plivalgin, Saridon, Solpadeine ), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).

φαρμακολογική επίδραση: είναι αναλγητικός, αντιφλεγμονώδης και αντιπυρετικός παράγοντας. Αναστέλλει τη σύνθεση των προσταγλανδινών, οι οποίες είναι υπεύθυνες για τα πρώιμα στάδια της φλεγμονώδους απόκρισης και την αίσθηση του πόνου. Αναστέλλει το υποθαλαμικό κέντρο θερμορύθμισης, το οποίο εκδηλώνεται ως αντιπυρετικό αποτέλεσμα. Είναι μεταβολίτης της φαινακετίνης, αλλά διαφέρει από την τελευταία σε σημαντικά μικρότερη τοξικότητα, συγκεκριμένα, σχηματίζει μεθαιμοσφαιρίνη πολύ λιγότερο συχνά και δεν έχει έντονη νεφροτοξική ιδιότητα. Σε αντίθεση με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (σαλικυλικά, οξικάμες, πυραζολόνες, παράγωγα προπιονικού οξέος), δεν ερεθίζει τον γαστρικό βλεννογόνο και δεν αναστέλλει τη λευκοποίηση.

Ενδείξεις: χρησιμοποιείται για αρθρίτιδα και αρθρώσεις των κροταφογναθικών αρθρώσεων, μυαλγίες, νευραλγίες, φλεγμονώδεις παθήσεις του οδοντικού συστήματος. Χρησιμοποιείται για πόνους χαμηλής και μέτριας έντασης λόγω φλεγμονών, πυρετού, μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών, σε συνδυασμό με κωδεΐνη (Panadeine) για ημικρανίες.

Τρόπος εφαρμογής: συνταγογραφείται από το στόμα μόνο του ή σε συνδυασμό με φαινοβαρβιτάλη, καφεΐνη κ.λπ. σε δισκία ή σκόνες για ενήλικες σε δόση 0,2-0,5 g, για παιδιά από 2 έως 5 ετών - 0,1-0,15 g, 6-12 ετών - 0,15- 0,25 g ανά δόση 23 φορές την ημέρα.

Παρενέργεια: γενικά καλά ανεκτό. Με μακροχρόνια χρήση σε υψηλές δόσεις, είναι πιθανές ηπατοτοξικές επιδράσεις. Σπάνια προκαλεί θρομβοπενία, αναιμία και μεθαιμοσφαιριναιμία, αλλεργικές αντιδράσεις.

Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία στο φάρμακο, αιματολογικές παθήσεις, σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: σε συνδυασμό με αντισπασμωδικά, ανακουφίζει από τον σπαστικό πόνο, με καφεΐνη, κωδεΐνη, αντιπυρίνη, μειώνεται η τοξικότητα της παρακεταμόλης και αυξάνεται η θεραπευτική δράση των συστατικών του μείγματος. Σε συνδυασμό με φαινοβαρβιτάλη, είναι δυνατή η αυξημένη μεθαιμοσφαιριναιμία. Ο συνδυασμός με υδροχλωρική φαινυλεφρίνη βοηθά στη μείωση του οιδήματος του ρινικού βλεννογόνου κατά τη διάρκεια κρυολογήματος και γρίπης.

Ο χρόνος ημιζωής της παρακεταμόλης αυξάνεται με την ταυτόχρονη χρήση βαρβιτουρικών, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, καθώς και με αλκοολισμό. Η αναλγητική δράση μπορεί να μειωθεί με τη μακροχρόνια χρήση αντισπασμωδικών.

Φόρμα έκδοσης: δισκία των 0,2 και 0,5 g. Εκτός από τα μονοσυστατικά παρασκευάσματα παρακεταμόλης, τα πιο κοινά εμπορικά σκευάσματα που περιέχουν παρακεταμόλη είναι επί του παρόντος:

Panadol διαλυτό (Panadol διαλυτό) - δισκία 0,5 g.

Panadol baby and infant (Panadol baby end infant) - ένα εναιώρημα σε μπουκάλια που περιέχει 0,024 g παρακεταμόλης σε 1 ml.

Panadol extra - δισκία που περιέχουν 0,5 g παρακεταμόλης και 0,065 g καφεΐνης.

Παναδεΐνη - δισκία 0,5 g παρακεταμόλης και 8 mg φωσφορικής κωδεΐνης.

Solpadeine - διαλυτά δισκία που περιέχουν 0,5 g παρακεταμόλης, 8 mg φωσφορικής κωδεΐνης, 0,03 g καφεΐνης.

Από αυτά τα φάρμακα στην οδοντιατρική για πόνο μέτριας έντασης (πόνος μετά την εξαγωγή δοντιού, με πολφίτιδα, περιοδοντίτιδα), μπορεί να προτιμηθούν τα ταχείας δράσης και δραστικά φάρμακα που περιέχουν, εκτός από παρακεταμόλη, κωδεΐνη και καφεΐνη - Παναδεΐνη και Σολπαδεΐνη. Η καφεΐνη έχει την ικανότητα να ενισχύει την αναλγητική δράση της παρακεταμόλης και άλλων μη ναρκωτικών αναλγητικών. Η κωδεΐνη, όντας ένας ασθενής αγωνιστής των υποδοχέων οπιούχων, ενισχύει και παρατείνει σημαντικά το αναλγητικό αποτέλεσμα. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται σε ενήλικες 1-2 δισκία έως 4 φορές την ημέρα. Τα φάρμακα είναι ασφαλή, καλά ανεκτά και μπορούν να συνταγογραφηθούν σε ασθενείς με συνυπάρχουσες παθολογίες όπως γαστρεντερικές παθήσεις και βρογχικό άσθμα. Αντενδείκνυνται σε σοβαρή ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία, καθώς και σε παιδιά κάτω των 7 ετών. Παρά την ελάχιστη περιεκτικότητα σε κωδεΐνη, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα εθισμού.

Brustan: δισκία που περιέχουν 0,325 g παρακεταμόλης και 0,4 g ιβουπροφαίνης. Το φάρμακο ενδείκνυται για ενήλικες με πόνο μέτριας έντασης (τραυματικός πόνος, εξαρθρήματα, κατάγματα, μετεγχειρητικός πόνος, πονόδοντος). Ως αναλγητικό για ενήλικες, το φάρμακο συνταγογραφείται 1 δισκίο 34 φορές την ημέρα. Παρενέργειες: βλέπε Ιβουπροφαίνη.

Plivalgin: δισκία που περιέχουν 0,21 g παρακεταμόλη, 0,21 g προπυφαιναζόνη, 0,05 g καφεΐνη, 0,025 g φαινοβαρβιτάλη, 0,01 g φωσφορική κωδεΐνη. Το φάρμακο ενδείκνυται για πόνους μέτριας έντασης. Στους ενήλικες συνταγογραφείται εφάπαξ δόση 2-6 δισκίων την ημέρα. Αντενδείκνυται σε σοβαρές ηπατικές παθήσεις, αιματολογικές παθήσεις, εγκυμοσύνη, γαλουχία, υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.

Συνθήκες αποθήκευσης: σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως. πιροξικάμη. Συνώνυμα: Apo-piroxicam, Piricam, Pirocam, Remoxicam, Sanicam, Hotemin, Erason, Feldene.

φαρμακολογική επίδραση: είναι παράγωγο της κατηγορίας της οξικάμης, έχει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση και μειώνει την παραγωγή προσταγλανδινών, προστακυκλινών και θρομβοξάνης, μειώνει την παραγωγή φλεγμονωδών μεσολαβητών. Μετά από μία μόνο χρήση, η δράση του φαρμάκου διαρκεί μία ημέρα. Το αναλγητικό αποτέλεσμα αρχίζει 30 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Ενδείξεις: χρησιμοποιείται για αρθραλγία (ρευματοειδής αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα, συμπεριλαμβανομένης της αρθρίτιδας της κροταφογναθικής άρθρωσης, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, ουρική αρθρίτιδα), μυαλγία, νευραλγία, τραυματική φλεγμονή των μαλακών ιστών και του μυοσκελετικού συστήματος, οξείες μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος.

Τρόπος εφαρμογής: συνταγογραφείται από το στόμα 1 φορά την ημέρα σε δόση 10-30 mg. Σε υψηλότερες δόσεις μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε οξείες σοβαρές περιπτώσεις, για παράδειγμα, κατά τη διάρκεια προσβολής ουρικής αρθρίτιδας. Σε αυτή την περίπτωση, είναι δυνατή η ενδομυϊκή χορήγηση σε δόση 20-40 mg 1 φορά την ημέρα έως ότου ανακουφιστούν τα οξέα φαινόμενα, μετά την οποία περνούν σε θεραπεία συντήρησης με δισκία. Το φάρμακο χορηγείται επίσης από το ορθό με τη μορφή υπόθετων των 20-40 mg 1-2 φορές την ημέρα.

Παρενέργεια: Όταν λαμβάνεται από το στόμα σε υψηλές δόσεις, είναι πιθανή ναυτία, ανορεξία, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα και διάρροια. Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες γαστρεντερικής προέλευσης. Σπάνια παρατηρούνται τοξικές επιδράσεις στα νεφρά και το ήπαρ, αναστολή της αιμοποίησης, ανεπιθύμητες ενέργειες από το κεντρικό νευρικό σύστημα - αϋπνία, ευερεθιστότητα, κατάθλιψη. Όταν χρησιμοποιείται από το ορθό, είναι δυνατός ερεθισμός του βλεννογόνου του ορθού.

Αντενδείξεις: διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα στην οξεία φάση, σοβαρή δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών, άσθμα «ασπιρίνης», υπερευαισθησία στο φάρμακο, εγκυμοσύνη, γαλουχία.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: αυξάνει τις παρενέργειες άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Η τοξικότητα της πιροξικάμης αυξάνεται όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με έμμεσα αντιπηκτικά.

Φόρμα έκδοσης: δισκία των 0,01 και 0,02 g. διάλυμα σε αμπούλες (0,02 g σε 1 ml και 0,04 g σε 2 ml). Πρωκτικά υπόθετα 0,02 γρ.

Συνθήκες αποθήκευσης: λίστα Β.

Σουλιντάκ(Sulindac). Συνώνυμο: Clinoril.

φαρμακολογική επίδραση: είναι παράγωγο ινδενοξικού οξέος, παράγωγο ινδενίου της ινδομεθακίνης. Ωστόσο, είναι απαλλαγμένο από ορισμένες από τις παρενέργειες αυτού του φαρμάκου. Στο σώμα σχηματίζει έναν ενεργό μεταβολίτη - σουλφίδιο. Έχει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Μειώνει τη σύνθεση προσταγλανδινών και φλεγμονωδών μεσολαβητών, μειώνει τη μετανάστευση των λευκοκυττάρων στη φλεγμονώδη ζώνη. Σε σύγκριση με τα σαλικυλικά, είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσει παρενέργειες από το γαστρεντερικό σωλήνα και δεν προκαλεί πονοκεφάλους, που είναι τυπικοί κατά τη λήψη ινδομεθακίνης. Μειώνει τον πόνο στις αρθρώσεις σε ηρεμία και κατά την κίνηση, εξαλείφει το πρήξιμο. Το μέγιστο αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα αναπτύσσεται μέχρι το τέλος της 1ης εβδομάδας θεραπείας.

Ενδείξεις: βλέπε πιροξικάμη.

Τρόπος εφαρμογής: χορηγείται από το στόμα σε ημερήσια δόση 0,2-0,4 g σε 1 ή 2 δόσεις. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 0,4 g. Εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση. Πάρτε το φάρμακο με υγρό ή φαγητό. Για την οξεία ουρική αρθρίτιδα, η μέση διάρκεια θεραπείας είναι 7 ημέρες.

Παρενέργεια: κατά κανόνα, η ανεκτικότητα του φαρμάκου είναι ικανοποιητική. Οι πιο συχνές διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα είναι: ναυτία, ανορεξία, επιγαστραλγία, δυσκοιλιότητα, διάρροια. Σε σπάνιες περιπτώσεις εμφανίζονται διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του στομάχου και αιμορραγία. Πιθανές διαταραχές ύπνου, νεφρική λειτουργία, παραισθησία, αλλαγές στην εικόνα του αίματος.

Αντενδείξεις: να μην χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της γαλουχίας, στην παιδική ηλικία (έως 2 ετών), με διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα στην οξεία φάση, άσθμα «ασπιρίνης», ατομική δυσανεξία σε μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: αυξάνει τη δράση των έμμεσων αντιπηκτικών.

Φόρμα έκδοσης: δισκία 0,1; 0,15; 0,2; 0,3 και 0,4 γρ.

Συνθήκες αποθήκευσης: λίστα Β.

Φαινυλβουταζόνη(Φαινυλβουταζόνη). Συνώνυμο: Butadionum.

φαρμακολογική επίδραση: έχει αναλγητική, αντιπυρετική και αντιφλεγμονώδη δράση.

Η αντιφλεγμονώδης δράση του είναι σημαντικά ανώτερη από την αμιδοπυρίνη και είναι ένα από τα κύρια μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Η βουταδιόνη είναι ένας αναστολέας της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών, πιο ισχυρός από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ.

Ενδείξεις: χρησιμοποιείται για τη θεραπεία φλεγμονωδών παθήσεων των περιοδοντικών ιστών, για ξηροστομία σε ασθενείς με ρευματισμούς, ερυθηματώδη λύκο, οξείες πυώδεις-φλεγμονώδεις παθήσεις της γναθοπροσωπικής περιοχής, νευρίτιδα και νευραλγία, αρθρίτιδα της κροταφογναθικής άρθρωσης, εγκαύματα 1ου και 2ου βαθμού μικρού μεγέθους περιοχή, φλεγμονή του δέρματος στο σημείο των ενδομυϊκών και ενδοφλεβίων ενέσεων, τραυματικοί τραυματισμοί των μαλακών ιστών.

Τρόπος εφαρμογής: συνταγογραφείται από το στόμα και τοπικά σε μορφή αλοιφής. Λαμβάνεται από το στόμα κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα. Η δόση για ενήλικες είναι 0,1-0,15 g 4-6 φορές την ημέρα. Ημερήσια δόση συντήρησης - 0,2-0,3 g. Τα παιδιά από 6 μηνών συνταγογραφούνται 0,01-0,1 g 34 φορές την ημέρα (ανάλογα με την ηλικία). Η πορεία της θεραπείας διαρκεί 25 εβδομάδες ή περισσότερο. Χρησιμοποιήστε τοπικά την «Αλοιφή βουταδιενίου» που περιέχει 5% βουταδιόνη. Η αλοιφή εφαρμόζεται στον στοματικό βλεννογόνο ή εγχέεται σε περιοδοντικούς θύλακες για 20 λεπτά καθημερινά μέχρι να εξαλειφθούν τα εξιδρωματικά φαινόμενα.

Παρενέργεια: όταν λαμβάνεται από το στόμα, είναι πιθανές κατακράτηση υγρών, ναυτία, έμετος, πόνος στο στομάχι (που σχετίζεται με ελκογόνο δράση), δερματικά εξανθήματα και άλλες αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις, λευκοπενία και αναιμία, αιμορραγικές εκδηλώσεις. Οι αιματολογικές αλλαγές και οι αλλεργικές αντιδράσεις αποτελούν ενδείξεις διακοπής του φαρμάκου.

Αντενδείξεις: πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου, παθήσεις των αιμοποιητικών οργάνων, λευκοπενία, δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών, κυκλοφορική ανεπάρκεια, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, υπερευαισθησία στις πυραζολόνες.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: είναι δυνατή η συνδυασμένη χρήση με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Ικανό να καθυστερήσει την απελευθέρωση διαφόρων φαρμάκων (αμιδοπυρίνη, μορφίνη, πενικιλίνη, από του στόματος αντιπηκτικά, αντιδιαβητικά φάρμακα) από τα νεφρά. Κατά τη συνταγογράφηση βουταδιόνης, συνιστάται ο περιορισμός της εισαγωγής χλωριούχου νατρίου στον οργανισμό.

Φόρμα έκδοσης: δισκία των 0,15 g, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, σε συσκευασία των 10 τεμαχίων (σε 1 δισκίο - 50 mg φαινυλβουταζόνης): αλοιφή βουταδιενίου 5% σε σωληνάρια των 20 g.

Συνθήκες αποθήκευσης: σε χώρο προστατευμένο από το φως.

Flurbiprofen(Flurbiprofen). Συνώνυμα: Ansaid, Flugalin.

φαρμακολογική επίδραση: έχει έντονη αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση. Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με την αναστολή του ενζύμου κυκλοοξυγενάση και την αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών.

Ενδείξεις: συμπτωματική θεραπεία για παθήσεις της κροταφογναθικής άρθρωσης και τραυματισμούς μαλακών ιστών της γναθοπροσωπικής περιοχής.

Τρόπος εφαρμογής: συνταγογραφείται από το στόμα 50-100 mg 23 φορές την ημέρα με τα γεύματα.

Παρενέργεια: Μπορεί να εμφανιστεί δυσπεψία, καούρα, διάρροια, κοιλιακό άλγος, πονοκέφαλος, νευρικότητα, διαταραχές ύπνου, αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις.

Αντενδείξεις: παθήσεις του γαστρεντερικού σωλήνα στην οξεία φάση, βρογχικό άσθμα, αγγειοκινητική ρινίτιδα, δυσανεξία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ, καθώς και εγκυμοσύνη και γαλουχία. Χρησιμοποιήστε με προσοχή για ηπατικές και νεφρικές παθήσεις, αρτηριακή υπέρταση, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: όταν χρησιμοποιείται μαζί με αντιπηκτικά, υπάρχει αύξηση της δράσης τους, με διουρητικά - μείωση της δραστηριότητάς τους.

Φόρμα έκδοσης: δισκία των 50 και 100 mg, συσκευασία 30 τεμαχίων.

Συνθήκες αποθήκευσης: σε ξηρό, δροσερό μέρος.

Οδοντίατρος Οδηγός Φαρμάκων
Επιμέλεια: Επίτιμος Επιστήμονας της Ρωσικής Ομοσπονδίας, Ακαδημαϊκός της Ρωσικής Ακαδημίας Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητής Yu. D. Ignatov