ΣΧΕΔΙΟ ΔΙΑΛΕΞΗΣ
1 . Ορισμός της πνευμονίας
1.1. Επιδημιολογία της πνευμονίας
1.2. Αιτιολογία πνευμονίας
1.3. Ταξινόμηση της πνευμονίας
1.4. Κλινική πνευμονίας επίκτητης κοινότητας
1.5. Φαρμακοθεραπεία της πνευμονίας της κοινότητας
2. Βρογχικό άσθμα - ορισμός.
2.1. Επιδημιολογία άσθματος, αιτιολογία άσθματος, πιθανοί παράγοντες κινδύνου, πυροδοτήσεις.
2.2 Παθογένεση του άσθματος
2.3. Κλινική ΒΑ και κατάταξη ΒΑ
2.4. Φαρμακοθεραπεία άσθματος
3. Γρίπη - ορισμός.
3.1. Επιδημιολογία της γρίπης
3.2. Γρίπη Α κλινική
3.4. φαρμακοθεραπεία της γρίπης
Διαφάνεια 3ΠΝΕΥΜΟΝΙΑ -μια οξεία λοιμώδης νόσος, κυρίως βακτηριακής αιτιολογίας, που χαρακτηρίζεται από εστιακή βλάβη στα αναπνευστικά μέρη των πνευμόνων και παρουσία ενδοκυψελιδικής εξίδρωσης.
Διαφάνεια 4Στην Ουκρανία το 2010, σύμφωνα με επίσημα στατιστικά στοιχεία: η συχνότητα εμφάνισης πνευμονίας στους ενήλικες ήταν 519,7 ανά 100 χιλιάδες πληθυσμού, η θνησιμότητα ήταν 10,3 ανά 100 χιλιάδες πληθυσμού, δηλαδή σχεδόν το 2% όσων προσβλήθηκαν από πνευμονία πέθαναν. Ωστόσο, αυτοί οι δείκτες δεν αντικατοπτρίζουν πλήρως το επίπεδο της πραγματικής νοσηρότητας και θνησιμότητας.
Διαφάνεια 5 Τα πιο κοινά παθογόνα είναι: πνευμονιόκοκκος, μυκόπλασμα, χλαμύδια, Haemophilus influenzae (συνήθως σε καπνιστές), ιοί του αναπνευστικού συστήματος, Staphylococcus aureus, Maraxella.
Διαφάνεια 6 Υπάρχουν τύποι πνευμονίας:Μη νοσοκομειακό(αποκτηθείσα από την κοινότητα, ευρέως διαδεδομένο, εξωτερικά ιατρεία). Νοσοκομειακή(νοσοκομείο); Φιλοδοξία; Πνευμονία σε άτομα με σοβαρή ανοσοκαταστολή(συγγενής ανοσοανεπάρκεια, λοίμωξη HIV).
Μεγαλύτερης πρακτικής σημασίας είναι ο διαχωρισμός της πνευμονίας σε κοινοτική (που αποκτάται εκτός ιατρικού ιδρύματος) και νοσοκομειακή (που αποκτάται σε ιατρικό ίδρυμα). Αυτή η διαίρεση δεν σχετίζεται με τη σοβαρότητα της νόσου και το μόνο κριτήριο για τον διαχωρισμό είναι το περιβάλλον στο οποίο αναπτύχθηκε η πνευμονία.
Ανάλογα με τη σοβαρότητα Η πνευμονία διακρίνεται σε ήπια, μέτρια και σοβαρή.
Ανά εντοπισμό: τμηματικός, λοβιακός, ένας πνεύμονας κ.λπ.
Διαφάνεια 7 ΥΠΟ ΜΗ ΝΟΣΟΚΟΜΕΙΑΚΗ ΠΝΕΥΜΟΝΙΑ(εφεξής καλούμενη NP) θα πρέπει να νοείται ως μια οξεία ασθένεια που προέκυψε σε κοινοτικό περιβάλλον και συνοδεύεται από συμπτώματα λοίμωξης του κατώτερου αναπνευστικού
Διαφάνεια 8Η διάγνωση της ΝΠ είναι σίγουρη εάν ο ασθενής έχει ακτινολογικά επιβεβαιωμένη εστιακή διήθηση του πνευμονικού ιστού και τουλάχιστον 2 κλινικά σημεία από τα ακόλουθα: οξεία έναρξη της νόσου με θερμοκρασία σώματος πάνω από 38°C. βήχας με παραγωγή πτυέλων. σωματικά σημάδια (θαμπός ή θαμπός ήχος κρουστών, εξασθενημένη ή σκληρή βρογχική αναπνοή, εστία λεπτών κουδουνιών και/ή ερεθισμός), λευκοκυττάρωση (πάνω από 10 × 10 9 / l) και/ή μετατόπιση ζώνης (πάνω από 10%).
Διαφάνεια 9 Η ετιοτροπική θεραπεία για το NP είναι αντιβακτηριδακοί παράγοντες για συστηματική χρήση.Η αντιβακτηριακή θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά αμέσως μετά τη διάγνωση, ειδικά σε εκείνους τους ασθενείς με ΝΠ που χρειάζονται νοσηλεία.
Η καθυστέρηση της πρώτης δόσης αντιβιοτικού για 4 ώρες ή περισσότερο αυξάνει τον κίνδυνο θανάτου στους ασθενείς.
Λαμβάνοντας υπόψη τους γνωστούς ορισμένους περιορισμούς των παραδοσιακών μεθόδων αιτιολογικής διάγνωσης της ΝΠ, είναι σκόπιμο να χωριστούν οι ασθενείς σε ξεχωριστές ομάδες ΝΠ, για καθεμία από τις οποίες είναι δυνατό να προβλεφθούν τα πιο πιθανά παθογόνα και η ευαισθησία τους σε α/βακτηριακούς παράγοντες. Προτείνεται να χωριστούν όλοι οι ενήλικες ασθενείς με ΝΠ σε τέσσερις ομάδες.
Διαφάνεια 10ΠΡΟΣ ΤΗΝ Ομάδα Ιπεριλαμβάνουν ασθενείς με ΝΠ με μη σοβαρή πορεία, που δεν χρειάζεται νοσηλεία, χωρίς συνοδό παθολογία και άλλους τροποποιητικούς παράγοντες. Οι πιο συνηθισμένοι αιτιολογικοί παράγοντες της NP σε τέτοιους ασθενείς είναι ο πνευμονιόκοκκος, το μυκόπλασμα, τα χλαμύδια, ο Haemophilus influenzae (συνήθως σε καπνιστές) και οι ιοί του αναπνευστικού.
Σε ασθενείς με ΝΠ Ομάδα Ιείναι δυνατή η επαρκής κλινική επίδραση όταν λαμβάνεται per os a/βακτηριακό φάρμακο (μονοθεραπεία!).
Διαφάνεια 11 μακρολίδη (αζιθρομυκίνη (500 mg μία φορά την ημέρα για 3 ημέρες),
Κλαριθρομυκίνη (500 mg 1 φορά / ημέρα), μιδεκαμυκίνη (ημερήσια δόση 1,2 g (0,4 g 3 φορές την ημέρα)). Σπιραμυκίνη - 3 εκατομμύρια IU από το στόμα σε διαστήματα 8-12 ωρών, 7-10 ημερών.
Διαφάνεια 12Εάν είναι αδύνατο για τον ασθενή να πάρει το φάρμακο της επιλογής (αρχική θεραπεία), συνταγογραφείται ένα εναλλακτικό φάρμακο - μια αναπνευστική φθοροκινολόνη - λεβοφλοξασίνη (500 mg 1 φορά / ημέρα).
Ολίσθηση13 Εάν η αμοξικιλλίνη είναι αναποτελεσματική μετά από 48-72 ώρες θεραπείας, συνταγογραφείται μια μακρολίδη (κλαριθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη) ή δοξυκυκλίνη 200 mg την πρώτη ημέρα της θεραπείας σε δύο δόσεις, στη συνέχεια 100 mg την ημέρα σε δύο δόσεις.
Αυτό οφείλεται στην υψηλή δραστηριότητά τους έναντι άτυπων παθογόνων, που μπορεί να είναι η πιο πιθανή αιτία για ανεπιτυχή θεραπεία με αμινοπενικιλλίνες.
Διαφάνεια 14Τι είναι οι «Τροποποιητικοί Παράγοντες»; Τους αναφέραμε όταν χαρακτηρίσαμε την πρώτη ομάδα ασθενών.
Οι «τροποποιητικοί παράγοντες» είναι παράγοντες που επιδεινώνουν την πορεία της πνευμονίας.Ηλικία άνω των 65 ετών. Θεραπεία με β-λακτάμες (τους τελευταίους 3 μήνες). Αλκοολισμός, ανοσοανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας με κορτικοστεροειδή). Πολλαπλές ταυτόχρονες παθολογίες (ασθένειες εσωτερικών οργάνων, θεραπεία α/β για άλλες ασθένειες, παραμονή σε γηροκομείο).
Οι αιτιολογικοί παράγοντες της NP σε αυτούς τους ασθενείς είναι ο πνευμονιόκοκκος (συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στο a/b στελεχών), ο Haemophilus influenzae, ο Staphylococcus aureus και η Maraxella.
Διαφάνεια 15 ΠΡΟΣ ΤΗΝ Ομάδα IIπεριλαμβάνουν ασθενείς με ΝΠ με ήπια πορεία που δεν απαιτεί νοσηλεία, με παρουσία συνοδό παθολογίας (χρόνιες αποφρακτικές πνευμονοπάθειες, νεφρική και καρδιακή ανεπάρκεια, εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις, όγκος, σακχαρώδης διαβήτης, χρόνια ηπατική νόσος διαφόρων αιτιολογιών, ψυχικές διαταραχές, αλκοολισμός ) και/ή άλλους .τροποποιητικούς παράγοντες.
Σε ασθενείς με ΝΠ Ομάδα IIέντονο κλινικό αποτέλεσμα είναι επίσης δυνατό εάν το αντιβιοτικό λαμβάνεται από το στόμα. Ωστόσο, δεδομένου ότι η πιθανότητα του αιτιολογικού ρόλου των μικροοργανισμών Gr αυξάνεται, η προστατευμένη αμινοπενικιλλίνη (αμοξυκιλλίνη/κλαβουλανικό οξύ) ή μια κεφαλοσπορίνη δεύτερης γενιάς (κεφουροξίμη αξετίλ) θα πρέπει να χρησιμοποιείται ως φάρμακο εκλογής.
Διαφάνεια 16Μια εναλλακτική θεραπεία μπορεί να είναι η χρήση μιας φθοριοκινολόνης - Levofloxacin, Sparfloxacin, Moxifloxacin, Gatifloxacin.
Διαφάνεια 17Εάν είναι αδύνατο να πάρετε το φάρμακο από το στόμα ή υπάρχει χαμηλή συμμόρφωση, συνταγογραφείται παρεντερικό αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης τρίτης γενιάς
Διαφάνεια 18καλύτερη είναι η κεφτριαξόνη ενδομυϊκά, η οποία μπορεί να χρησιμοποιηθεί μία φορά την ημέρα).
Διαφάνεια 19Σε ασθενείς των ομάδων Ι και ΙΙ που νοσηλεύονται για κοινωνικούς λόγους συνταγογραφείται η κατάλληλη α/β θεραπεία per os.
Σε ασθενείς που νοσηλεύονται για ιατρικούς λόγους, αναμένεται πιο σοβαρή πορεία της ΝΠ, επομένως συνιστάται η έναρξη θεραπείας με παρεντερικά αντιβιοτικά (i.m., i.v.). Μετά από 3-4 ημέρες, όταν επιτευχθεί θετικό κλινικό αποτέλεσμα (κανονικοποίηση της θερμοκρασίας του σώματος, μείωση της σοβαρότητας της δηλητηρίασης και άλλα συμπτώματα της νόσου), είναι δυνατό να μεταβείτε στη λήψη αντιβιοτικού per os μέχρι την πλήρη πορεία ενός Η θεραπεία /b έχει ολοκληρωθεί (βηματοθεραπεία).
Διαφάνεια 20ΠΡΟΣ ΤΗΝ III ομάδαπεριλαμβάνουν ασθενείς με ΝΠ με μη σοβαρή πορεία που χρειάζονται νοσηλεία στο θεραπευτικό τμήμα για ιατρικούς λόγους (παρουσία δυσμενών προγνωστικών παραγόντων).
Σε ασθενείς αυτής της ομάδας, η ανάπτυξη NP μπορεί να προκληθεί από πνευμονιόκοκκο, Haemophilus influenzae, άτυπα παθογόνα και Gr-εντεροβακτήρια. Στο 10-40% των ασθενών στην ομάδα ΙΙΙ, συχνά ανιχνεύεται μια «μικτή» λοίμωξη (δηλαδή ένας συνδυασμός τυπικών βακτηριακών και άτυπων παθογόνων).
Αρρωστος Ομάδα IIIείναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί θεραπεία α/β χρησιμοποιώντας προστατευμένες αμινοπενικιλλίνες (αμοξυκιλλίνη/κλαβουλανικό οξύ, αμπικιλλίνη/σουλβακτάμη) παρεντερικά ή κεφαλοσπορίνη II – III γενιάς (cefuroxime axetil, cefotaxime, ceftriaxone) συνδυάζοντας αυτά τα φάρμακα με μια μακρολίδη.
Διαφάνεια 21Για παράδειγμα: αμοξικιλλίνη/κλαβουλανικό οξύ + μακρολίδη
Διαφάνεια 22ή: αμπικιλλίνη/σουλβακτάμη + μακρολίδη
Διαφάνεια 23Εάν είναι αδύνατο για τον ασθενή να πάρει το φάρμακο της επιλογής ή δεν υπάρχει αποτέλεσμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τα φάρμακα επιλογής, στο δεύτερο στάδιο, η αντιβιοτική θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί με φθοροκινολόνη ή συνδυασμό καρβαπενέμης (μεροπινέμη, ιμιπερένη). με μια μακρολίδη (per os).
Διαφάνεια 24καρβαπενέμες: μεροπινέμη, ιμιπενέμη.
Διαφάνεια 25Για τη θεραπεία ασθενών Ομάδα IVμε την παρουσία παραγόντων κινδύνου για μόλυνση με Pseudomonas aeruginosa, είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί ενδοφλέβια: μια κεφαλοσπορίνη III-IV γενιάς (κεφταζιδίμη, κεφοπεραζόνη, κεφεπίμη) σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες και λεβοφλοξασίνη ή σιπροφλοξασίνη.
Προτιμώμενη θεραπεία:Αντιψευδομοναδική β-λακτάμη (κεφεπίμη) + (σιπροφλοξασίνη ή λεβοφλοξασίνη ή αμινογλυκοσίδες)
Εναλλακτική θεραπεία:Αμινογλυκοσίδες + (σιπροφλοξασίνη ή λεβοφλοξασίνη) (ΕΓΧΕΙΡΙΔΙΟ MERCK)
Διαφάνεια 27 Είναι απαραίτητη η αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας της α/βακτηριδιακής θεραπείας με φάρμακο πρώτης γραμμής (Αναγκαίως!)πραγματοποιείται 48 ώρες μετά την έναρξη της θεραπείας. Κύρια κριτήρια για την αποτελεσματικότητα της θεραπείας: μείωση της σοβαρότητας της δηλητηρίασης και μείωση της θερμοκρασίας του σώματος του ασθενούς, απουσία σημείων αναπνευστικής ανεπάρκειας. Εάν στην αρχή της θεραπείας ο ασθενής δεν είχε αυτές τις εκδηλώσεις της νόσου, θα πρέπει να επικεντρωθεί στη γενική του κατάσταση και στους δείκτες της γενικής τάξης. ένα. αίμα (αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων, ESR). Εάν υπάρχει θετική τάση στους παραπάνω δείκτες, η θεραπεία α/β συνεχίζεται. Εάν ο ασθενής συνεχίζει να έχει υψηλό πυρετό και η δηλητηρίαση ή τα συμπτώματα εξελίσσονται, τότε η θεραπεία θα πρέπει να θεωρείται αναποτελεσματική και ο βακτηριακός παράγοντας θα πρέπει να αντικαθίσταται με ένα αντιβιοτικό δεύτερης γραμμής και η σκοπιμότητα νοσηλείας θα πρέπει να επαναπροσδιορίζεται.
Διαφάνεια 28ΒΡΟΓΧΙΚΟ ΑΣΘΜΑ(εφεξής BA) είναι μια χρόνια φλεγμονώδης νόσος των αεραγωγών, η οποία προκαλείται από σημαντικό αριθμό κυττάρων και φλεγμονωδών μεσολαβητών.
Διαφάνεια 29 (κλινική εικόνα) Η χρόνια φλεγμονή συνδυάζεται με βρογχική υπεραντιδραστικότητα, η οποία εκδηλώνεται με επαναλαμβανόμενα συμπτώματα συριγμού, ασφυξίας, σφίξιμο στο στήθος, βήχα, ιδιαίτερα τη νύχτα και νωρίς το πρωί.
Αυτά τα επεισόδια συνδέονται συνήθως με εκτεταμένη αλλά μεταβλητή βρογχική απόφραξη που αναστρέφεται αυτόματα ή με θεραπεία.
Τα συμπτώματα γενικά επιδεινώνονται τη νύχτα και τις πρώτες πρωινές ώρες και ξυπνούν τον ασθενή. εμφανίζονται ή επιδεινώνονται με: σωματική δραστηριότητα. ιογενής λοίμωξη? έκθεση σε αλλεργιογόνα· κάπνισμα; αλλαγές στην εξωτερική θερμοκρασία. έντονα συναισθήματα (κλάμα, γέλιο). επιπτώσεις των χημικών αερολυμάτων? λήψη ορισμένων φαρμάκων (ΜΣΑΦ, β-αναστολείς).
Η ημερήσια και εποχιακή μεταβλητότητα των συμπτωμάτων είναι χαρακτηριστική.
Διαφάνεια 30Ο ΠΟΥ υπολογίζει ότι 235 εκατομμύρια άνθρωποι πάσχουν από άσθμα. Περισσότερο από το 80% των θανάτων από άσθμα συμβαίνουν σε χώρες χαμηλού και χαμηλότερου μεσαίου εισοδήματος. Το ποσοστό θνησιμότητας είναι 5 φορές υψηλότερο μεταξύ των εκπροσώπων της μαύρης φυλής από ότι μεταξύ των Καυκάσιων.
Διαφάνεια 31 Πιθανοί παράγοντες κινδύνου για άσθμα:Εγγενείς παράγοντες: ατοπία, φυλετική/εθνοτική προδιάθεση, υπερανταπόκριση των αεραγωγών, γενετική προδιάθεση, φύλο. Εξωτερικοί παράγοντες: αλλεργιογόνα εσωτερικού χώρου (οικιακά ακάρεα, ζωικά αλλεργιογόνα, κατσαρίδες, μανιτάρια), επαγγελματικοί ευαισθητοποιητικοί παράγοντες, εξωτερικά αλλεργιογόνα (γύρη, μούχλες και ζύμες), περιβαλλοντικοί παράγοντες και ρύποι.
Διαφάνεια 32 Παράγοντες που προκαλούν έξαρση του άσθματος και/ή συμβάλλουν στην επιμονή των συμπτωμάτων (εκκινούν):αλλεργιογόνα, επαγγελματικοί κίνδυνοι, σωματική δραστηριότητα, καιρικές αλλαγές, κρύος αέρας, λοιμώξεις του αναπνευστικού κ.λπ.
Διαφάνεια 33 Παθογένεση:η έκθεση σε εναύσματα, εσωτερικούς παράγοντες κινδύνου και εξωτερικούς παράγοντες οδηγεί στην ανάπτυξη φλεγμονής στο βρογχικό δέντρο, η οποία προκαλεί βρογχική υπεραντιδραστικότητα, η οποία με τη σειρά της οδηγεί στην ανάπτυξη βρογχικής απόφραξης και στην εμφάνιση συμπτωμάτων άσθματος (επίθεση ασφυξίας, αίσθημα συστολή στο στήθος, δύσπνοια με δυσκολία στην εκπνοή, παροξυσμικός βήχας, συριγμός).
Διαφάνεια 34 Κριτήρια για τη δυσλειτουργία της εξωτερικής αναπνοής στο άσθμα:Η τιμή της μέγιστης ροής εκπνευστικού όγκου (PEF) και η ημερήσια μεταβλητότητα της PEF > 20%.
Καταναγκαστική τιμή όγκου εκπνοής στο πρώτο δευτερόλεπτο (FEV 1)<80% от должных и выраженная обратимость бронхиальной обструкции (ОФВ 1 >12% σύμφωνα με τα αποτελέσματα μιας φαρμακολογικής δοκιμής με β2-αγωνιστή βραχείας δράσης - σαλβουταμόλη).
Διαφάνεια 35 Τα BA ταξινομούνταικατά σοβαρότητα σύμφωνα με τα αποτελέσματα της ανάλυσης ενός συμπλέγματος κλινικών σημείων (συχνότητα εμφάνισης συμπτωμάτων άσθματος κατά τη διάρκεια της ημέρας και της νύχτας). λειτουργικά σημεία βρογχικής απόφραξης (να κριτήρια για τη δυσλειτουργία της εξωτερικής αναπνοής στο άσθμα – POS vyd Και FEV 1) και απόκριση στη θεραπεία μεταξύ των προσβολών.
Η αξιολόγηση των αλλαγών στις λειτουργικές παραμέτρους για τον προσδιορισμό της σοβαρότητας της νόσου πραγματοποιείται κατά την απουσία επεισοδίων εκπνευστικής δύσπνοιας.
Υπάρχουν διαλείπουσα (επεισοδιακή) πορεία, επίμονη (σταθερή) πορεία: ήπια, μέτρια και σοβαρή.
Διαφάνεια 36 Φαρμακοθεραπεία ασθενών με άσθμα.Η φαρμακευτική θεραπεία για ασθενείς με άσθμα πραγματοποιείται χρησιμοποιώντας διάφορες οδούς χορήγησης φαρμάκων - εισπνοή, από του στόματος και παρεντερική. Το μεγαλύτερο πλεονέκτημα είναι η οδός εισπνοής, η οποία παρέχει έντονο τοπικό αποτέλεσμα των φαρμάκων στους πνεύμονες, δεν συνεπάγεται τις ανεπιθύμητες συστημικές τους επιπτώσεις και καθιστά δυνατή την επιτάχυνση του θετικού αποτελέσματος της θεραπείας λόγω μικρότερων δόσεων φαρμάκων.
Έλεγχος φαρμάκων. Χρησιμοποιείται καθημερινά, σε βασική, μακροχρόνια βάση, για την επίτευξη και διατήρηση του ελέγχου του επίμονου άσθματος. Με στόχο την πρόληψη της εμφάνισης κρίσεων άσθματος. Περιλαμβάνει εισπνεόμενα γλυκοκορτικοστεροειδή (εφεξής ICS) (πρώτη επιλογή), συστηματικά κορτικοστεροειδή (SGCS), κρομόνες (για ήπιο επίμονο άσθμα), τροποποιητές λευκοτριενίων, βρογχοδιασταλτικά μακράς δράσης (ειπνεόμενοι β2-αγωνιστές μακράς δράσης, β2-αγωνιστές μακράς δράσης -αγωνιστές, δράσεις θεοφυλλίνης μακράς δράσης, αντιχολινεργικά μακράς δράσης).
Ολίσθηση3 7 Συμπτωματική θεραπεία, φάρμακα πρώτων βοηθειώνχρησιμοποιείται για την ανακούφιση από τον οξύ βρογχόσπασμο και άλλα συμπτώματα του άσθματος. Πρώτα απ 'όλα: β2-αγωνιστές βραχείας δράσης (θειική σαλβουταμόλη, υδροβρωμική φενοτερόλη), επιπλέον αντιχολινεργικά βραχείας δράσης (βρωμιούχο ιπρατρόπιο) και συνδυαστικά φάρμακα - β2-αγωνιστές βραχείας δράσης + αντιχολινεργικά βραχείας δράσης (υδροβρωμική φαινοτερόλη + βρωμιούχος ιπρατρόπιο· σαλβουτάμη· σαλβουτάμη· θειικό + βρωμιούχο ιπρατρόπιο), καθώς και ξανθίνες (θεοφυλλίνη) και συστηματικά κορτικοστεροειδή (ενέσιμες μορφές).
Διαφάνεια 38Το ICS είναι η κύρια ομάδα φαρμάκων για τη θεραπεία του άσθματος, τα οποία χρησιμοποιούνται για επίμονο άσθμα οποιασδήποτε βαρύτητας και μέχρι σήμερα παραμένουν θεραπεία πρώτης γραμμής. Σύμφωνα με την ιδέα της σταδιακής προσέγγισης: «Όσο υψηλότερη είναι η σοβαρότητα του άσθματος, τόσο υψηλότερη είναι η δόση εισπνεόμενων στεροειδών θα πρέπει να χρησιμοποιείται». Οι δόσεις του ICS για τη θεραπεία του άσθματος παρουσιάζονται στον πίνακα:
Διαφάνεια 39 Budesonide - Pulmicort Turbuhaler - για ενήλικες στην αρχή της θεραπείας, 400-1600 mcg / ημέρα σε 2-4 δόσεις με τη μορφή εισπνοών, στη συνέχεια 200-400 mcg 2 φορές / ημέρα σε περιόδους παροξύνσεων - έως 1600 mcg / ημέρα .
Προπιονική φλουτικαζόνη – Flixotide. Οι ενήλικες συνταγογραφούνται 500-1000 mcg 2 φορές την ημέρα. ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου με τη μορφή εισπνοών.
Διαφάνεια 40Διπροπιονική μπεκλομεθαζόνη – Becotide, Beklofort. Το δοσολογικό σχήμα ρυθμίζεται ξεχωριστά ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου. Συνήθως συνταγογραφούν 2 εισπνοές (συνολικά 0,1 mg) 3-4 φορές την ημέρα· σε ιδιαίτερα σοβαρές περιπτώσεις - έως 12-16 εισπνοές (0,6-0,8 mg) 2-4 φορές την ημέρα.
Διαφάνεια 41Τα συστηματικά κορτικοστεροειδή (από του στόματος) μπορούν να συνταγογραφηθούν ως βασική θεραπεία ελέγχου σε ορισμένους ασθενείς με σοβαρό άσθμα, αλλά η χρήση τους θα πρέπει να περιοριστεί, δεδομένου του κινδύνου ανάπτυξης σοβαρών παρενεργειών μιας τέτοιας θεραπείας. Η μακροχρόνια θεραπεία με από του στόματος κορτικοστεροειδή θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο όταν άλλες μέθοδοι θεραπείας του άσθματος, συμπεριλαμβανομένων των εισπνεόμενων στεροειδών υψηλής δόσης σε συνδυασμό με βρογχοδιασταλτικά μακράς δράσης, είναι αναποτελεσματικές και θα πρέπει να συνεχίζεται μόνο όταν είναι δυνατό να μειωθούν τα κλινικά συμπτώματα, ο βαθμός της απόφραξης και της συχνότητας σοβαρών παροξύνσεων της νόσου. Συνιστάται η χρήση φαρμάκων βραχείας δράσης (πρεδνιζολόνη, μεθυλπρεδνιζολόνη), η λήψη ημερήσιας δόσης συντήρησης το πρωί και, εάν είναι δυνατόν, η μετάβαση σε μια διαλείπουσα μέθοδο θεραπείας. Συνιστάται να χρησιμοποιείτε τις ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις συστηματικών κορτικοστεροειδών και, εάν είναι δυνατόν, συνιστάται η μείωση της δόσης τους ή η πλήρης διακοπή της λήψης τους, μεταβαίνοντας σε υψηλές δόσεις εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών.
Η πρεδνιζολόνη συνταγογραφείται από το στόμα 20-30 mg (έως 15-100 mg/ημέρα), στη συνέχεια 5-15 mg/ημέρα. Μεθυλπρεδνιζολόνη - 12-40 mg/ημέρα, στη συνέχεια 4-12 mg/ημέρα σε πολλές δόσεις.
Διαφάνεια 42Οι κρομόνες μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως θεραπεία ελέγχου για ήπιο επίμονο άσθμα, αν και η επίδρασή τους είναι σημαντικά μικρότερη από ό,τι με τη χρήση εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών.
Οι κρομόνες περιλαμβάνουν χρωμογλυκικό νάτριο (Intal) και νεδοκρομίλη νατρίου (Tyled).
Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων λευκοτριενίου (Zafirlukast, Montelukast, pranlukast) προστίθενται στη θεραπεία του ήπιου έως μέτριου άσθματος όταν η θεραπεία τους με ICS και βραχείας δράσης β2-αδρενεργικούς υποδοχείς είναι ανεπαρκής και για την πρόληψη του βρογχόσπασμου που προκαλείται από αλλεργιογόνα. Η κλινική αποτελεσματικότητα έχει αποδειχθεί σε παιδιά (άνω των 5 ετών). Βελτιώνουν τη λειτουργία των πνευμόνων, μειώνουν τη συχνότητα των παροξύνσεων του άσθματος, είναι αναποτελεσματικά για την ανακούφιση των κρίσεων άσθματος και δεν χρησιμοποιούνται για την έξαρση του άσθματος. Montelukast – 10 mg 1 φορά την ημέρα (πριν τον ύπνο).
Διαφάνεια 43Οι ξανθίνες έχουν σχετικά χαμηλή βρογχοδιασταλτική δράση και κίνδυνο παρενεργειών όταν χρησιμοποιούνται σε υψηλές δόσεις και κάποια αντιφλεγμονώδη δράση όταν χρησιμοποιούνται σε χαμηλές δόσεις για μακροχρόνια θεραπεία άσθματος.
Θεοφυλλίνη. Η δόση ρυθμίζεται ξεχωριστά ανάλογα με την ηλικία, το σωματικό βάρος και τα μεταβολικά χαρακτηριστικά. Δόση για ενήλικες – 400-600 mg (200-300 mg) 2 φορές την ημέρα, μακροχρόνια.
Διαφάνεια 44 β2 – αγωνιστές μακράς δράσης(σαλμετερόλη, φουμαρική φορμοτερόλη) προκαλούν μακροχρόνια (για περισσότερες από 12 ώρες) βρογχοδιασταλτική δράση και κάποια αντιφλεγμονώδη δράση. Συνταγογραφούνται επιπρόσθετα (1 αναπνοή 1-2 φορές την ημέρα) (αντί να αυξηθεί η δόση του εισπνεόμενου GCS), όταν η βασική θεραπεία με τυπικές δόσεις εισπνεόμενου GCS έχει προηγουμένως πραγματοποιηθεί και δεν επαρκεί για την επίτευξη ελέγχου της νόσου.
Salmeterol - Serevent - συνταγογραφήθηκε 2 εισπνοές την ημέρα, συνήθως 50 mcg σαλμετερόλης.
Formoterol – Zafiron – 1-2 κάψουλες για εισπνοή (12-24 mcg) 2 φορές την ημέρα.
Διαφάνεια 45Η χρήση σταθερών συνδυασμών (προπιονική φλουτικαζόνη + σαλμετερόλη ή βουδεσονίδη + φουμαρική φορμοτερόλη) καθιστά δυνατή την επίτευξη υψηλού επιπέδου ελέγχου της νόσου στους περισσότερους ασθενείς με μέτρια, σοβαρή επίμονη ΒΑ. Ο σταθερός συνδυασμός βουδεσονίδης + φουμαρικής φορμοτερόλης, λόγω της ταχείας έναρξης δράσης (η έναρξη δράσης της φορμοτερόλης είναι 1-3 λεπτά μετά την εισπνοή), μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί «όπως χρειάζεται».
Διαφάνεια 46Συμπτωματική θεραπεία: Τα φάρμακα «πρώτων βοηθειών» χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση του οξέος βρογχόσπασμου και άλλων συμπτωμάτων άσθματος, πρώτοι β 2 - βραχείας δράσης αγωνιστές: Θειική σαλβουταμόλη (Ventolin) 1-2 εισπνοές (0,1 mg) 3-4 φορές την ημέρα σε διαστήματα τουλάχιστον 3 ωρών. Η μακροχρόνια χρήση της σαλβουταμόλης για το άσθμα πραγματοποιείται μόνο στο πλαίσιο της βασικής θεραπείας. Μην χρησιμοποιείτε περισσότερες από 10 δόσεις (1 mg σαλβουταμόλης) την ημέρα.
Fenoterol - Berotec - για την ανακούφιση από μια κρίση άσθματος. 1 δόση εισπνοής είναι αρκετή. Εάν μετά από 5 λεπτά το αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές, η εισπνοή μπορεί να επαναληφθεί, αλλά όχι περισσότερες από 8 εισπνοές την ημέρα.
Διαφάνεια 47Συνδυασμένα φάρμακα – β 2-αγωνιστές βραχείας δράσης + αντιχολινεργικά βραχείας δράσης: βρωμιούχο ιπρατρόπιο 250 μg/ml + υδροβρωμική φενοτερόλη 500 μg/ml – Berodual. Το διάλυμα για εισπνοή συνιστάται μόνο για εισπνοή χρησιμοποιώντας κατάλληλο νεφελοποιητή. Για να εξαλειφθούν γρήγορα τα συμπτώματα κατά τη διάρκεια ήπιας έως μέτριας έξαρσης, σε πολλές περιπτώσεις αρκεί 1 ml (20 σταγόνες).
Διαφάνεια 48Σταθερός συνδυασμός βρωμιούχου ιπρατρόπιου 20 mcg και σαλβουταμόλης 100 mcg. - Duolin.
Διαφάνεια 49Οδοί χορήγησης φαρμάκων. φάρμακα για τη φαρμακοθεραπεία του άσθματος.
Διαφάνεια 50Η γρίπη (Grippus, Influenza) είναι μια οξεία λοιμώδης νόσος με αεροζόλ (αεροπορική) μετάδοση του παθογόνου, που χαρακτηρίζεται από σύντομη περίοδο επώασης (από 10-12 ώρες έως 7 ημέρες), ευρεία εξάπλωση, πυρετό, συμπτώματα μέθης και βλάβη στο αναπνευστική οδός με σοβαρή συχνότητα επιπλοκών.
Διαφάνεια 51Η περίοδος επιδημίας γρίπης και οξειών αναπνευστικών ιογενών λοιμώξεων (εφεξής ARVI) στη χώρα το 2012-2013 χαρακτηρίστηκε από μέτρια ένταση. Κατά την περίοδο από τον Οκτώβριο του 2012 έως τον Μάιο του 2013, καταγράφηκαν 6,2 εκατομμύρια κρούσματα γρίπης και ARVI στον πληθυσμό (δείκτης 13594,6 ανά 100 χιλιάδες πληθυσμό) στην Ουκρανία.
Λαμβάνοντας υπόψη την επιδημική κατάσταση της περασμένης σεζόν και τις προβλέψεις του ΠΟΥ, την επόμενη επιδημική περίοδο 2013-2014 η χώρα προβλέπεται να έχει συντριπτική κυκλοφορία των ιών της γρίπης A/California/7/2009 (H1N1), A/H3N2 /Victoria/361/2011b, B/Massachusetts/2 /2012.
Διαφάνεια 52Κλινικά χαρακτηριστικά της πανδημικής γρίπης Α (H1/N1) Καλιφόρνια: περίοδος επώασης 1-7 ημέρες, απότομη αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος πάνω από 38 0 C. μερικές φορές η ασθένεια μπορεί να εμφανιστεί χωρίς πυρετό, πονόλαιμο, πονοκέφαλο, φαρυγγίτιδα, βήχα. δυσκολία στην αναπνοή, μυϊκός πόνος. Μπορεί να υπάρχει έμετος και διάρροια.
Διαφάνεια 53Μερικές φορές παρατηρούνται γαστρεντερολογικά συμπτώματα - κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια.
Η γρίπη μπορεί γρήγορα να επιπλέκεται από πνευμονία (ιογενής ή ιογενής-βακτηριακή), επιβεβαιωμένη με ακτινογραφία· οι αλλαγές στην ακτινογραφία δεν είναι συγκεκριμένες. Σε σοβαρές περιπτώσεις της νόσου αναπτύσσεται γρήγορα αναπνευστική ανεπάρκεια, η οποία, παρά τον τεχνητό αερισμό, μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο εντός 1-2 εβδομάδων από την εμφάνισή της.
Η κλινική εικόνα μπορεί να έχει διαφορετικές παραλλαγές ανάλογα με την ηλικία των ασθενών, το προνοσηρικό τους υπόβαθρο και την κατάσταση του ανοσοποιητικού συστήματος - αφενός, τον τύπο του ιού, τη λοιμογόνο δράση του, τη μολυσματική δόση κ.λπ. - στην άλλη πλευρά.
Μερικές φορές η ασθένεια έχει μια κεραυνοβόλο πορεία - εξαιρετικά σοβαρές μορφές. Η σοβαρότητα της μη επιπλεγμένης γρίπης καθορίζεται από τη σοβαρότητα και τη διάρκεια της δηλητηρίασης
Διαφάνεια 54Χαρακτηριστικά της κλινικής πορείας σοβαρών μορφών πανδημίας γρίπης Α (H1/N1) Καλιφόρνια: – Οξεία αιφνίδια έναρξη της νόσου με υπερθερμία (αύξηση θερμοκρασίας στους 38-40 o C) και γενικές εκδηλώσεις δηλητηρίασης (σοβαρή αδυναμία, κεφαλαλγία, μερικές φορές αρθραλγία - μυαλγία, ναυτία, έμετος). Ρίγη, πυρετός, κυάνωση ή χλωμό δέρμα. Ο βήχας είναι αρχικά μέτριος, μη παραγωγικός (ξηρός) με ταχεία αρνητική δυναμική με προσθήκη δύσπνοιας και αναπνευστικής ή αναπνευστικής ανεπάρκειας (συνήθως από 3-5 ημέρες ασθένειας). Συχνή προσθήκη αιμορραγικού συστατικού, ιδιαίτερα αιμόπτυσης. Τα καταρροϊκά συμπτώματα είναι πολύ μέτρια και μπορεί να είναι «όψιμα» από την έναρξη της νόσου. Ακτινογραφία: εκτεταμένη (ολική) μονόπλευρη ή αμφοτερόπλευρη πνευμονία (συνήθως από την 5η ημέρα της νόσου).
Διαφάνεια 55Ιολογικές μέθοδοι για τη διάγνωση της γρίπης Α (Η1/Ν1) Καλιφόρνια. Για την ταχεία ιολογική διάγνωση χρησιμοποιούνται τα ακόλουθα:
- Η μέθοδος εξπρές ανοσοφθορισμού (χρησιμοποιώντας ειδικά αντισώματα φθορισμού) προσδιορίζει τα αντιγόνα του ιού της γρίπης σε ρινικά επιχρίσματα και εκτυπώσεις.
- Ανοσοχρωματογραφική εξπρές μέθοδος. Δεν απαιτεί εργαστηριακό εξοπλισμό ή εκπαιδευμένους ειδικούς, μπορεί να χρησιμοποιηθεί απευθείας στο κρεβάτι του ασθενούς, το αποτέλεσμα είναι σε 15-20 λεπτά. Σας επιτρέπει να προσδιορίσετε τον τύπο και τον ορότυπο του ιού της γρίπης. Χρησιμοποιείται μόνο για σκοπούς διαφορικής διάγνωσης τις πρώτες τρεις ημέρες της νόσου.
Σημείωση: Οι ταχείες δοκιμές δεν είναι απολύτως ακριβείς και θα πρέπει να ερμηνεύονται με προσοχή.
Ορολογικές μέθοδοιπιο κατάλληλο για την αναδρομική διάγνωση της γρίπης. Οι πιο κατατοπιστικές αντιδράσεις στην ορολογική διαγνωστική είναι η ενζυμική ανοσοδοκιμασία, η μικροεξουδετέρωση και η αντίδραση αναστολής της αιμοσυγκόλλησης (HAI).
Μέθοδος καλλιέργειας– απομόνωση του ιού από υλικό από ασθενή με μόλυνση κυτταροκαλλιεργειών ή εμβρύων κοτόπουλου με επακόλουθη ταυτοποίηση του απομονωμένου ιού (θετική ιική καλλιέργεια).
Αλυσιδωτή αντίδραση πολυμεράσης(εφεξής καλούμενη PCR) για το ιικό RNA είναι η πιο σύγχρονη και οριστική μέθοδος για τη διάγνωση και την αναγνώριση της γρίπης (A (H1/N1) California).
Διαφάνεια 56Φαρμακοθεραπεία της γρίπης Α(Η1/Ν1) Καλιφόρνια. Η ειοτροπική αντιική θεραπεία (οσελταμιβίρη) χρησιμοποιείται κυρίως για μέτρια ή σοβαρά επιπλεγμένη γρίπη Α (H1/N1) Καλιφόρνια, καθώς και σε ομάδες κινδύνου για ήπιες μη επιπλεγμένες μορφές - παρουσία σοβαρής συνοδό παθολογίας, η έξαρση της οποίας μπορεί να αποτελέσει απειλή στη ζωή του ασθενούς.
Oseltamivir (Tamiflu), κάψουλες 75 mg 2 φορές την ημέρα, κατά προτίμηση από τις πρώτες 1-2 ημέρες της νόσου (48 ώρες), όταν είναι πιο αποτελεσματικό. Σύμφωνα με ενδείξεις, η δόση του oseltamivir μπορεί να αυξηθεί στα 150 mg δύο φορές την ημέρα, υπό την προϋπόθεση παρακολούθησης της κατάστασης των νεφρών.
Διαφάνεια 57Παθογενετική θεραπεία: αντιπυρετικά φάρμακα όταν η θερμοκρασία του σώματος αυξάνεται πάνω από 39 0 C ή είναι ανεπαρκώς ανεκτή (σπασμωδική εγρήγορση, παθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματος), αντιισταμινικά 2ης και 3ης γενιάς - σύμφωνα με ενδείξεις (αλλεργικές εκδηλώσεις, περίπλοκο αλλεργικό ιστορικό).
Η συμπτωματική θεραπεία περιλαμβάνει συμβατικές θεραπείες ανάλογα με τα συμπτώματα που επικρατούν (ρινίτιδα, φαρυγγίτιδα, λαρυγγίτιδα, τραχειίτιδα). Για τον πονόλαιμο– τοπικά αντισηπτικά χωρίς ερεθιστική δράση. από μια καταρροή– αποσυμφορητικά (τοπικά αγγειοσυσπαστικά). Από βήχα- αποχρεμπτικά και βλεννολυτικά. Συνταγογραφούνται αντιβιοτικά – εάν υπάρχει υποψία βακτηριακής λοίμωξης και δεν συνταγογραφούνται για προφυλακτικούς σκοπούς!
Διαφάνεια 58Παθογενετική θεραπεία: αντιπυρετικά φάρμακα για αυξημένη θερμοκρασία σώματος άνω των 39 0 C ή χαμηλή ανοχή (επιφυλακτικότητα, παθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματος): Ιβουπροφαίνη από του στόματος μετά τα γεύματα, 200 mg 2-3 φορές την ημέρα.
Παρακεταμόλη, από το στόμα μετά τα γεύματα, 200 mg 2-3 φορές την ημέρα.
Ακεταμινοφαίνη - ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 500 mg 3-4 φορές την ημέρα (αλλά όχι περισσότερο από 4 g την ημέρα).
Μην χρησιμοποιείτε ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη) για να μειώσετε τη θερμοκρασία του σώματος!
Διαφάνεια 59Σύμφωνα με ενδείξεις - αλλεργικές εκδηλώσεις, περίπλοκο αλλεργικό ιστορικό, clemastine - Το Tavegil συνταγογραφείται από το στόμα, 1-2 δισκία x 2-3 φορές / ημέρα (μέγιστη δόση - 6 mg (6 δισκία)) για 3-7 ημέρες.
Chloropyramine - Suprastin 25 mg x 2-3 φορές / ημέρα για 3-7 ημέρες.
Διαφάνεια 60Συμπτωματική θεραπεία: Για τον πονόλαιμο: τοπικά αντισηπτικά χωρίς ερεθιστική δράση - αφεψήματα ή αφεψήματα βοτάνων (ισλανδικά βρύα, χαμομήλι, φασκόμηλο, ευκάλυπτος, θυμάρι), εάν είναι απαραίτητο, δισκία, παστίλιες ή παστίλιες, fusafungin - αεροζόλ κ.λπ. φυτικών φαρμάκων δ.
Διαφάνεια 61Για ρινική καταρροή - αποσυμφορητικά (τοπικά αγγειοσυσταλτικά - ξυλομεταζολίνη 0,05% - 0,1%, οξυμεταζολίνη 0,05% - 0,1%, ναφαζολίνη 0,05% -0,1%, κ.λπ.).
Διαφάνεια 62Αποχρεμπτικά και βλεννολυτικά για τον βήχα.
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε φάρμακα που αναστέλλουν το αντανακλαστικό του βήχα (κωδεΐνη και άλλα) λόγω της πιθανότητας του συνδρόμου «πλημμύρας των πνευμόνων».
Ενδείξεις για συνταγογράφηση αβιοτικών είναι εάν υπάρχει υποψία βακτηριακής λοίμωξης. Τα α/βιοτικά συνταγογραφούνται αμέσως μετά τη συλλογή υλικού για βακτηριολογική εξέταση. χωρίς να περιμένουμε τα αποτελέσματα μιας βακτηριολογικής μελέτης.
Συνιστάται η χρήση αβιοτικών από τις ακόλουθες ομάδες: Φθοροκινολόνες(λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη), σύγχρονες μακρολίδες(κλαριθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, σπιραμυκίνη), Κεφαλοσπορίνες III – IV γενιάς, προστατευμένες αμινοπενικιλλίνες(amoxiclav, augmentin, trifamox), γλυκοπεπτίδια. Μετά τη λήψη των αποτελεσμάτων της βακτηριολογικής μελέτης, η α/βακτηριακή θεραπεία προσαρμόζεται λαμβάνοντας υπόψη την ευαισθησία των παθογόνων.
Διαφάνεια 63Ο εμβολιασμός θεωρείται η πιο αποτελεσματική μέθοδος προστασίας από τη γρίπη και τις επιπλοκές της.
Από τις 24 Σεπτεμβρίου 2013, καταγράφηκαν στην Ουκρανία τα ακόλουθα εμβόλια για την πρόληψη της γρίπης με ενημερωμένη σύνθεση στελεχών για την επιδημική περίοδο 2013-2014:
Το Vaxigrip/VAXIGRIP είναι ένα διαχωρισμένο εμβόλιο για την πρόληψη της γρίπης, αδρανοποιημένο υγρό, ενέσιμο εναιώρημα σε προγεμισμένες σύριγγες με προσαρτημένη βελόνα που παράγεται από τη Sanofi Pasteur S.A., Γαλλία.
Vaxigrip/VAXIGRIP – αδρανοποιημένο υγρό διαχωρισμένο εμβόλιο για την πρόληψη της γρίπης, ενέσιμο εναιώρημα των 0,5 ml (1 δόση) σε προγεμισμένες σύριγγες με προσαρτημένη βελόνα, Pharmex Group LLC Ukraine (συσκευασμένο από τη «χύμα» μορφή του κατασκευαστή Sanofi Pasteur S.A., Γαλλία).
FLUARIX ™ / FLUARIX ™ – αδρανοποιημένο διαιρεμένο εμβόλιο για την πρόληψη της γρίπης, ενέσιμο εναιώρημα, που παράγεται από την GlaxoSmithKline Biologicals Branch της SmithKline Beecham Pharma GmbH & Co.KG, Γερμανία.
INFLUVAC®/INFLUVAC® – επιφανειακό αντιγόνο, απενεργοποιημένο, ενέσιμο εναιώρημα 0,5 ml σε προγεμισμένες σύριγγες, κατασκευασμένο από την Abbott Biologicals B.V. (Abbott Biologicals BV)”, Ολλανδία.
Διαφάνεια 64 ΣΑΣ ΕΥΧΑΡΙΣΤΩ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΡΟΣΟΧΗ ΣΑΣ!
Διαφάνεια 65ΒΙΒΛΙΟΓΡΑΦΙΑ:
- 128 της 19ης Μαρτίου 2007 Διάταξη του Υπουργείου Υγείας για την έγκριση κλινικών πρωτοκόλλων για την παροχή ιατρικής βοήθειας για την ειδικότητα «Πνευμονολογία».
- State Formulary of Medicines Επιμέλεια V.Є. Blihara, V.I. Maltseva, A.M. Morozova, V.D. Pariya, A.V. Stepanenko, T.M. Dumenko – Τεύχος 4 – Κίεβο 2012.
- GINA_2011
- Φαρμακοθεραπεία. Εγχειρίδιο για φαρμακευτικά πανεπιστήμια και σχολές / Εκδ. ακαδ. B.A. Samura. – Kharkov, 2007.-720 σελ.
- Βασική και κλινική φαρμακολογία, επιμέλεια Katzung B.G.-9/e.- International edition, San-Francisco.-2004 by The McGraw-Hill Componies.-1202 P
- Ορθολογική φαρμακοθεραπεία παθήσεων του αναπνευστικού, φαρμακολογία και: Χέρι. Για τους ασκούντες ιατρούς /Υπό τη γενική σύνταξη. A. G. Chuchalina. – Μ.: Litterra, 2004. – 874 σελ.
- Harrison’s princess of interior medicine – 16th ed./ editors, Kasper D.L., Braunwald E., Fauci A.S. στο al. – McGraw-Hill, 2005. – 2738 σελ.
ΚΛΙΝΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΓΙΑ ΤΗ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΗ ΠΑΘΗΣΕΩΝ ΤΩΝ ΑΝΑΠΝΕΥΣΤΙΚΩΝ ΟΡΓΑΝΩΝ
2 Αδρενεργικοί αγωνιστές (βρογχοσπασμολυτικά και αποσυμφορητικά)
2 Διμεθυλξανθίνες
2 Μ αντιχολινεργικά
2 Ανταγωνιστές υποδοχέων λευκοτριενίου
2 Σταθεροποιητές μεμβράνης μαστοκυττάρων
2 Γλυκοκορτικοειδή
2 Συνδυασμένα φάρμακα για τη θεραπεία του βρογχικού αποφρακτικού συνδρόμου
2 Βλεννολυτικά και αποχρεμπτικά
2 Αντιβηχικά
2 Αντιισταμινικά
2 Παρασκευάσματα πνευμονικών επιφανειοδραστικών
2 Διεγερτικά της αναπνοής
2 Αέρια που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παθήσεων του αναπνευστικού
2 Τοπικοί παράγοντες για τη θεραπεία παθήσεων του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
2 Αντιφυματικά φάρμακα
2 Αντιμικροβιακά φάρμακα
Ευρετήριο περιγραφών φαρμάκων
Αδρενεργικοί αγωνιστές |
|
βρογχοσπασμολυτικά |
|
Εξοπρεναλίνη |
|
Νταφδρίνη |
|
Ισοπρεναλίνη |
|
κλενβουτερόλη |
|
Ορσιπρεναλίνη |
|
Salmeterol |
|
Σαλβουταμόλη |
|
Τερβουταλίνη |
|
Φενοτερόλη |
|
Berotek N |
|
Φορμοτερόλη |
|
Oxis Turbuhaler |
|
Επινεφρίνη |
|
Αδρενεργικοί αγωνιστές |
|
αποσυμφορητικά |
|
Ινδαναζολαμίνη |
|
Ξυλομεταζολίνη |
|
Ναφαζολίνη |
|
Οξυμεταζολίνη |
|
Τετριζολίνη |
|
Φαινυλεφρίνη |
Όπως είναι γνωστό, οι ουσίες που διεγείρουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς (αδρενομιμητικά) ταξινομούνται ανάλογα με την κατεύθυνση δράσης σε α αδρενεργικούς αγωνιστές (νορεπινεφρίνη, φαινυλεφρίνη, εφεδρίνη), συμπεριλαμβανομένων τοπικών για τοπική χρήση (φαινυλεφρίνη, ξυλομεταζολίνη, οξυμεταζολίνη, ναφαζολίνη, τετραζολίνη), α και β αδρενεργικοί αγωνιστές (επινεφρίνη, εφεδρίνη, δεφεδρίνη), β (β1 και β2) αδρενεργικοί αγωνιστές (ισοπρεναλίνη, εξοπρεναλίνη, ορσιπρεναλίνη) και εκλεκτικοί β2 αδρενεργικοί αγωνιστές βραχείας διάρκειας (τερβουταλίνη, σαλβουταμόλη, φαινοτερόλη) δράσεις κλενβουτερόλη, σαλμετερόλη, φορμοτερόλη). Τα φάρμακα αυτής της ομάδας χωρίζονται ανάλογα με τον τύπο δράσης σε άμεσα αδρενεργικά, που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς (νορεπινεφρίνη, επινεφρίνη, ισοπρεναλίνη κ.λπ.), έμμεσα (συμπαθομιμητικά), προκαλώντας την απελευθέρωση του μεσολαβητή νορεπινεφρίνης στη συναπτική σχισμή ή προάγοντας την σχηματισμός σε προσυναπτικά κυστίδια (ορσιπρένιο lin) και μικτή δράση (εφεδρίνη, δεφεδρίνη).
Αδρενεργικοί αγωνιστές 2
βρογχοσπασμολυτικά
Το πρώτο φάρμακο αυτής της ομάδας που προτάθηκε για την ανακούφιση των κρίσεων άσθματος ήταν η επινεφρίνη, η οποία χρησιμοποιήθηκε με τη μορφή ενέσεων και από τη δεκαετία του 1940. - και με εισπνοή. Παρά τη σχετικά υψηλή αποτελεσματικότητά του, προκαλεί πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες, που σχετίζονται κυρίως με την υπερβολική συμπαθητική διέγερση του καρδιαγγειακού συστήματος και τις προαρρυθμικές επιδράσεις. Επιπλέον, η εισπνεόμενη επινεφρίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βλάβη στο επιθήλιο της αναπνευστικής οδού.
Η πρώτη χημική τροποποίηση της αδρεναλίνης οδήγησε στη σύνθεση το 1941 της ισοπρεναλίνης, ενός μη εκλεκτικού διεγέρτη των β2 αδρενεργικών υποδοχέων, η οποία
Κεφάλαιο 1. Αδρενεργικοί αγωνιστές (βρογχοσπασμολυτικά και αποσυμφορητικά)
Αυτό προοριζόταν για χρήση με εισπνοή. Και τα δύο φάρμακα είχαν βραχυπρόθεσμη επίδραση. Επιπλέον, ένας από τους μεταβολίτες της ισοπρεναλίνης, η μεθοξυισοπρεναλίνη, είχε δράση β-αναστολέα.
Η ενεργός χρήση μη εκλεκτικών β2 αδρενεργικών αγωνιστών είχε ως αποτέλεσμα στις αρχές της δεκαετίας του 1960. στην αύξηση της θνησιμότητας σε ασθενείς με άσθμα. Πιστεύεται ότι ο λόγος για αυτό ήταν η ανεξέλεγκτη (ελλείψει θεραπείας με κορτικοστεροειδή) χρήση αυτών των φαρμάκων, η οποία αύξησε τον κίνδυνο συσσώρευσης μεταβολιτών με δράση β-αναστολέα και ανεπιθύμητων αντιδράσεων από το καρδιαγγειακό σύστημα.
Ως εκ τούτου, η μετέπειτα ανάπτυξη του νέου β2 AS στόχευε στη δημιουργία φαρμάκων που χαρακτηρίζονται από υψηλή εκλεκτικότητα για β2 αδρενεργικούς υποδοχείς, μικρή έκθεση σε ένζυμα (τερβουταλίνη, σαλβουταμόλη, φενοτερόλη) και με μεγάλη διάρκεια δράσης (φορφορμερόλη και σαλμετερόλη) - Πίνακας . 1.1.
Περαιτέρω ανάπτυξη φαρμάκων σε αυτήν την ομάδα σχετίζεται με την εμφάνιση συνδυασμένων φαρμάκων (β2 AS μακράς δράσης
viia σε συνδυασμό με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή), τα οποία έχουν πολλά πλεονεκτήματα σε σύγκριση με τη χωριστή συνταγογράφηση των συστατικών τους.
Βλέπε κεφ. 7. «Συνδυασμένα φάρμακα για τη θεραπεία του βρογχικού αποφρακτικού συνδρόμου».
Μηχανισμός δράσης και φαρμακολογικές επιδράσεις
Οι φαρμακολογικές επιδράσεις των φαρμάκων αυτής της ομάδας προκαλούνται από τη διέγερση των β2 αδρενεργικών υποδοχέων στους βρόγχους, η πυκνότητα των οποίων αυξάνεται όσο μειώνεται η διάμετρος των τελευταίων, καθώς και μέσω της διέγερσης των β2 αδρενεργικών υποδοχέων στην επιφάνεια των ιστιοκυττάρων, των λεμφοκυττάρων. , ηωσινόφιλα κ.λπ. (Πίνακας 1.1).
Όταν ένα μόριο αγωνιστή προσκολλάται στον β2 αδρενεργικό υποδοχέα, συμβαίνει μια αλλαγή στη διαμόρφωση του υποδοχέα· ο ενεργοποιημένος υποδοχέας αλληλεπιδρά με τη ρυθμιστική πρωτεΐνη Gs, η οποία με τη σειρά της ενεργοποιεί το ένζυμο αδενυλική κυκλάση (Εικ. 1.1), προάγοντας τη σύνθεση και την αύξηση στην ενδοκυτταρική συγκέντρωση του cAMP. Τα κύρια αποτελέσματα
Πίνακας 1.1. Φαρμακολογικές επιδράσεις του β 2 AS
Δραστικά όργανα |
Φαρμακολογικές επιδράσεις |
και κύτταρα, κυρίαρχα |
|
τύπου β αδρενεργικού υποδοχέα |
|
Μαστοκύτταρα (β2) |
Μείωση της έκκρισης μεσολαβητών αλλεργίας |
Βρογχικοί μύες (β2) |
Χαλάρωση |
Καρδιά (β1) |
Αυξημένος καρδιακός ρυθμός και δύναμη |
Μυομήτριο (β2) |
Χαλάρωση |
Σκάφη (β2) |
Αγγειοδιαστολή |
Σκελετικός μυς (β2) |
Συστολή, τρόμος, γλυκογονόλυση |
Νεφρά (β1) |
Αυξημένη έκκριση ρενίνης |
Ήπαρ (β2) |
Γλυκογονόλυση |
Γαστρεντερικό<кишечный тракт (β2 ) |
Μειωμένες κινητικές δεξιότητες |
Λιπώδης ιστός (β1 β2) |
|
Θυρεοειδής αδένας (β2) |
Αυξημένη έκκριση ορμονών που περιέχουν ιώδιο |
Κύτταρα Leydig (β2) |
Ενισχυμένη στεροειδογένεση |
ΕΝΟΤΗΤΑ Ι. ΚΛΙΝΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΓΙΑ ΤΗ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΗ ΠΑΘΗΣΕΩΝ ΤΩΝ ΑΝΑΠΝΕΥΣΤΙΚΩΝ ΟΡΓΑΝΩΝ
αποτελέσματα της συσσώρευσης cAMP στο κύτταρο |
||||||||||
λαμβάνει χώρα επαγωγή της πρωτεϊνικής κινάσης Α, η οποία |
β<агонист |
|||||||||
διεγείρει |
διαδικασία μεταγραφής |
|||||||||
DNA, και μείωση της ενδοκυτταρικής συζ |
||||||||||
συγκέντρωση Ca2+, οδηγώντας σε χαλάρωση |
||||||||||
απώλεια λείων μυών. Εκτός, |
||||||||||
Η συσσώρευση cAMP προάγει τη μετάβαση |
||||||||||
du υποδοχέα σε ανενεργή κατάσταση. |
||||||||||
Το β2 AS εμποδίζει την είσοδο του io |
||||||||||
νέο Ca2+ στα κύτταρα, αναστέλλουν την ενεργοποίηση |
||||||||||
Απελευθέρωση χαλκού που προκαλείται από αλλεργιογόνα |
||||||||||
παράγοντες αλλεργιών (ισταμίνη, λευκοτρία |
||||||||||
νέα κ.λπ.) από μαστοκύτταρα, δεν έχουν |
||||||||||
που έχουν αντιφλεγμονώδη δράση |
||||||||||
επιδράσεις, ιδίως, μείωση της διείσδυσης |
||||||||||
αγγειακή αντίσταση. Τα β2 AS έχουν επαγγελματία |
Ενεργοποίηση πρωτεϊνικής κινάσης Α |
|||||||||
προληπτική δράση στην ισταμίνη |
||||||||||
Ρύθμιση των διαδικασιών μεταγραφής |
||||||||||
που προκαλείται από βρογχόσπασμο, αναστέλλουν τις σφήκες |
||||||||||
Μείωση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης Ca2+ |
||||||||||
Θεραπεύω μια αλλεργική αντίδραση, βρόγχους |
Χαλάρωση λείων μυών |
|||||||||
σπασμός που προκαλείται από σωματική |
||||||||||
φορτίο και κρύος αέρας, αύξηση |
Ρύζι. 1.1. β-αδρενεργικός υποδοχέας και επιδράσεις |
|||||||||
έκκριση νερού στον αυλό των βρόγχων, |
τη διέγερσή του |
|||||||||
αύξηση της μεταφοράς του βλεννογόνου |
||||||||||
και βελτιώνουν τη λειτουργία των αναπνευστικών μυών. |
||||||||||
Η πιο σημαντική ιδιότητα του β2 AS είναι |
Φαρμακοκινητική |
|||||||||
την εκλεκτικότητά τους για β2 αδρενεργικά |
||||||||||
Η φαρμακοκινητική του β2 AS εξαρτάται από την οδό |
||||||||||
υποδοχείς. Ειδικότερα, η επιλεκτικότητα |
||||||||||
προσδιορίζεται η σοβαρότητα των καρδιακών προβλημάτων |
εισαγωγή. Επινεφρίνη από το στόμα |
|||||||||
επιδράσεις των β αγωνιστών. Αυτή αξιολογείται |
όταν λαμβάνεται, απενεργοποιείται πλήρως μέσα στο ίδιο |
|||||||||
αναλογία |
δόσεις φαρμάκων που έχουν |
ludke. Εφεδρίνη, δεφεδρίνη, εξοπρένιο |
||||||||
βρογχοδιασταλτική ιδιότητα (ερέθισμα |
λιν, ορσιπρεναλίνη, τερβουταλίνη, σάλμπα |
|||||||||
β2 AR) στη δόση που διεγείρει |
απορρόφηση ταμόλης, φαινοτερόλης και κλενβουτερόλης |
|||||||||
δίνοντας επίδραση στο μυοκάρδιο (διέγερση |
προέρχονται από το γαστρεντερικό σωλήνα. |
|||||||||
β1 AR). Επιλεκτικά β2 AS έχουν |
Επινεφρίνη, εφεδρίνη, εξοπρεναλίνη ή |
|||||||||
μικρότερη επίδραση στην καρδιακή β1 AR. |
κυπρεναλίνη, τερβουταλίνη και σαλβουταμόλη |
|||||||||
Για παράδειγμα, σε σύγκριση με το ισοπροτερένιο |
μπορεί επίσης να χορηγηθεί παρεντερικά. |
|||||||||
σκραπ, η φενοτερόλη έχει 20 φορές λιγότερο |
Ωστόσο, ο πιο ορθολογικός τρόπος εισαγωγής |
|||||||||
shim και σαλμετερόλη - 10.000 φορές λιγότερο |
Denia - εισπνοή. β2 AC μετά |
|||||||||
διεγερτική δράση στην καρδιά. |
η κατάποση υποβάλλεται σε εντατική |
|||||||||
Αν δεχτούμε τον βαθμό επιλεκτικότητας ισο |
mu προσυστημικός μεταβολισμός κατά την περι |
|||||||||
προτερενόλη για 1, μετά την εκλεκτικότητα του φαινό |
κατά τη διέλευση από το ήπαρ, επομένως |
|||||||||
Η τερόλη θα είναι 120, η σαλβουταμόλη - 1375, |
βιοδιαθεσιμότητα των από του στόματος μορφών β2 AS |
|||||||||
και σαλμετερόλη - 85.000. Ακόμα περισσότερο |
πολύ χαμηλά. Με εισπνοή |
|||||||||
Η φορμοτερόλη έχει συγγένεια με το β2 AR, |
χορήγηση μέρους της δόσης σε διαφορετικούς χρόνους |
|||||||||
που είναι σε αντίθεση με τη σαλμετερόλη |
Το chinam δεν φτάνει στους βρόγχους (προσροφάται |
|||||||||
(μερικός αγωνιστής) ο πλήρης αγωνιστής τους. |
στο στόμα ή αφήνει την αναπνευστική οδό |
|||||||||
Κεφάλαιο 1. Αδρενεργικοί αγωνιστές (βρογχοσπασμολυτικά και αποσυμφορητικά) |
|
αγωγούς με εκπνεόμενο αέρα). Στο |
Η ισοπρεναλίνη αρχίζει να δρα |
χρήση μετρημένου αερολύματος σε |
1 λεπτό και διατηρεί το αποτέλεσμα για 1- |
οι πνεύμονες φτάνουν μόνο το 5-15% των |
2 ώρες, αρχίζει η δράση της ορσιπρεναλίνης |
ΥΓ, κατά την εισπνοή ξηρής σκόνης, αρκετές |
μετά από 30-60 s και επιμένει για |
περισσότερο - έως 30-38%, και όταν χρησιμοποιείται |
3-5 ώρες Terbutaline, salbutamol και pheno |
έρευνα νεφελοποιητή - 5-7%. |
τερόλη για χορήγηση με εισπνοή |
Τα ναρκωτικά αυτής της ομάδας έχουν μικρή σχέση με |
έχουν ταχεία βρογχοδιασταλτική δράση |
πρωτεΐνες πλάσματος αίματος (14-25%, εξαιρουμένων |
διάρκειας έως 4-6 ώρες (σε τερμπούτ |
η τιμή είναι φορμοτερόλη - 61- |
λιν και σαλβουταμόλη) και 7-8 ώρες (σε Fenote |
65%). Το β2 AS δεν έχει εξάρτηση |
ρολό). Η φορμοτερόλη και η σαλμετερόλη έχουν |
μεταξύ του επιπέδου συγκέντρωσης του φαρμάκου σε |
το μακροβιότερο βρογχοδιασταλτικό |
πλάσμα αίματος, διάρκεια και έκφραση |
δράση (έως 12 ώρες), με διαφορές σύντομα |
θηλυκότητα του βρογχοδιασταλτικού αποτελέσματος. |
Τύπος δράσης: φορμοτερόλη |
Για παράδειγμα, βιολογικό T1/2 salbut |
δρα γρήγορα, αλλά η σαλμετερόλη όχι |
mola, εκτιμάται από την εξαφάνιση του ταχυ |
πόσο πιο αργά (μετά από 30 λεπτά). |
καρδία μετά την ενδοφλέβια χορήγηση βλωμού |
Διάρκεια δράσης β2 AC |
niya, είναι 15 λεπτά, και βρογχοδιασταλτικό |
σχετίζεται άμεσα με το μοριακό μέγεθος |
Η δράση της σαλβουταμόλης συνεχίζεται |
και το υδρόφιλο ή λιπόφιλο του |
διαρκεί περισσότερο από 3 ώρες, αν και ταυτόχρονα τα φάρμακα βρίσκονται στο πλάσμα |
τις περιουσίες μας. Για παράδειγμα, ένα μόριο |
Εμένα του αίματος δεν είναι καθορισμένο. |
Η σαλβουταμόλη είναι μικρή σε μήκος και |
Χρόνος ημιζωής στο πλάσμα |
υδρόφιλες ιδιότητες, λόγω των οποίων |
διαρκεί από 2 λεπτά (ισοπρεναλίνη), 2-3 ώρες |
έρχεται γρήγορα σε επαφή με την ενεργή ώρα |
(τερβουταλίνη, φορμοτερόλη) και έως 5-7 ώρες |
υποδοχέα, που εξηγεί την ταχεία |
(σαλβουταμόλη, σαλμετερόλη, φενοτερόλη). β2 |
η αρχή της δράσης του. Ωστόσο, λόγω της υψηλής |
Τα AS υφίστανται βιομετατροπή σε |
Ποια συγκρίνεται η υδροφιλία της σαλβουταμόλης |
ήπαρ, ιστούς και πλάσμα αίματος υπό δράση |
εξαιρετικά γρήγορα «ξεπλύθηκε» από την πανοπλία |
Μέσω ενζύμων μονοαμινοξειδάσης |
πώς και τη διάρκεια της δράσης του |
(ΜΑΟ) και κατεχολαμίνη ορθομεθυλτρανς |
δεν ξεπερνά τις 4-6 ώρες.Η φορμοτερόλη είναι |
ferase (COMT). Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται από |
Είναι ένα μέτρια λιπόφιλο φάρμακο. Αυτό |
ούρο. Μερικοί από τους μεταβολίτες τους είναι |
του επιτρέπει να αλληλεπιδρά γρήγορα |
έχουν φαρμακολογική δράση. |
αλληλεπιδρούν με τον υποδοχέα, ο οποίος θα παρείχε |
Ο κύριος μεταβολίτης της σαλμετερόλης είναι |
χτίζει την αρχή της δράσης και σας επιτρέπει να χρησιμοποιήσετε |
η δραστηριότητα είναι 3-4 φορές υψηλότερη από την ακ |
χρησιμοποιήστε φορμοτερόλη για βεντούζες |
δραστηριότητα της σαλμετερόλης, αλλά διάρκεια |
πρόληψη των κρίσεων άσθματος. Από την άλλη ο Λ.Σ |
η αποτελεσματικότητά του είναι μικρότερη |
διεισδύει στο εσωτερικό (λιπόφιλο |
20 λεπτά. β2 AC (ισοπρεναλίνη, σαλβουταμόλη |
ny) στρώμα της κυτταρικής μεμβράνης, από όπου |
και τερβουταλίνη) διασχίζουν τον πλακούντα |
απελευθερώνεται σταδιακά και εκ νέου |
και εκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Ημέρα |
αλληλεπιδρά με τον ενεργό ιστότοπο |
επίδραση της επινεφρίνης μετά από υποδόρια ή |
αισθητήριο νεύρο. Η δράση λοιπόν |
αρχίζει η ενδομυϊκή ένεση |
Η φορμοτερόλη αρχίζει το συντομότερο |
μετά από 3-10 λεπτά και συνεχίζει για 30- |
όπως η επίδραση της σαλβουταμόλης, αλλά παρατεταμένη |
60 λεπτά. Η επίδραση της εφεδρίνης αρχίζει |
διαρκεί έως και 12 ώρες Ένα άλλο φάρμακο διαρκεί |
15-20 λεπτά μετά από υποδόρια ή |
telny action - salmeterol - |
ενδομυϊκή ένεση, μετά από 30- |
είναι ένα μακρύ (25°Α) μήνα |
40 λεπτά - μετά την από του στόματος χορήγηση και |
μόριο, το οποίο, λόγω της λιποφιλικότητας του, είναι |
διαρκεί 4-6 ώρες.Μετά από εισπνοή |
10.000 φορές ανώτερη από τη σαλβουταμόλη. |
ΕΝΟΤΗΤΑ Ι. ΚΛΙΝΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΓΙΑ ΤΗ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΗ ΠΑΘΗΣΕΩΝ ΤΩΝ ΑΝΑΠΝΕΥΣΤΙΚΩΝ ΟΡΓΑΝΩΝ
Χάρη σε |
υψηλή λιποφιλικότητα, |
πρήξιμο της βλεννογόνου μεμβράνης και υπερευαισθησία |
||
Η σαλμετερόλη ουσιαστικά δεν έχει κατακράτηση |
δημιουργία παχύρρευστων πτυέλων, καθώς μεγάλωνε |
|||
υπάρχει στο υγρό στην επιφάνεια της αναπνοής |
γυναικεία βρογχική απόφραξη |
|||
telnyh τρόπους, αλλά αμέσως (λιγότερο από μετά |
εμποδίζει τη διείσδυση του αερολύματος σε μικρά |
|||
1 λεπτό) εναποτίθεται στην κυτταρική μεμβράνη. |
||||
Στη συνέχεια, τα μόρια της σαλμετερόλης σιγά-σιγά |
Τα τελευταία χρόνια πραγματοποιήθηκε |
|||
μετακινηθείτε στην ενεργό περιοχή β2 |
μεγάλος αριθμός ελεγχόμενων |
|||
αδρενεργικός υποδοχέας, επομένως ενεργοποίηση |
κλινικές μελέτες της β2 AS. Ρέκο |
|||
υποδοχείς (και η έναρξη της δράσης του φαρμάκου |
συστάσεις που διατυπώθηκαν με βάση |
|||
ότι) δεν συμβαίνει αμέσως, αλλά μετά |
από αυτές τις μελέτες συνοψίζονται σε |
|||
περίπου 30 λεπτά. Ταυτόχρονα, η μακριά αλυσίδα |
τις ακόλουθες διατάξεις. |
|||
μόρια είναι σταθερά συνδεδεμένα με την κόλλα |
2 Στη θεραπεία του BA β2 AS βραχύ |
|||
ακριβής μεμβράνη και το ενεργό κέντρο μπορεί |
οι ενέργειες είναι πρώτες βοήθειες |
|||
τα μόρια του φαρμάκου μπορούν να ενεργοποιηθούν επανειλημμένα |
λαχανόσουπα για την ανακούφιση των συμπτωμάτων |
|||
περιστρέψτε τον υποδοχέα, ο οποίος παρέχει |
Λεβανία. Αυτά τα φάρμακα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται |
|||
μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. |
να χρησιμοποιηθεί για τη βασική θεραπεία της ΒΑ, έτσι |
|||
Έτσι, η σχέση της σαλμετερόλης με την ρε |
καθώς δεν είναι αντιφλεγμονώδη |
|||
ο υποδοχέας είναι αναστρέψιμος και μη-con |
telny δράση. Αντίθετα, το β2 AC |
|||
ρεύμα, η διάρκειά του |
μακράς δράσης (σε συνδυασμό με |
|||
τα αποτελέσματα δεν εξαρτώνται από τη δόση και είναι |
GKS) αποτελούν μέρος της βασικής tera |
|||
περισσότερες από 12 ώρες. Η μεγαλύτερη διάρκεια δράσης |
pii BA. Άρα, ήδη σε μέτριες θερμοκρασίες |
|||
η σαλμετερόλη και η φορμοθέ έχουν |
||||
ρολό. Διάρκεια δράσης του sal |
β2 AC μακράς δράσης μαζί με |
|||
Η βουταμόλη είναι ελαφρώς πιο κοντή από το terbu |
εισπνεόμενο GCS, το οποίο επιτρέπει |
|||
ταλίνη και φενοτερόλη (Πίνακας 1.2). |
βελτίωση του ελέγχου της ροής |
|||
λεβανία και βελτιώνει την ποιότητα ζωής |
||||
Θέση στη θεραπεία |
Για την ανακούφιση από κρίσεις άσθματος |
|||
μπορεί να χρησιμοποιηθεί εκλεκτικό β2 AS |
||||
Ενδείξεις για τη χρήση του β2 AS είναι |
||||
βραχείας δράσης ή φορμοτερόλη, και |
||||
ΒΑ, ΧΑΠ, βρογχοσπαστικό |
επιλογή μεθόδου παράδοσης (νεφελοποιητής |
|||
σύνδρομο σε άλλες ασθένειες. |
ή μετρημένο αεροζόλ) εξαρτάται |
|||
Η παρεντερική χορήγηση του β2 AS είναι |
εξαρτάται από την ικανότητα του ασθενούς να γεμίζει σωστά |
|||
απολαμβάνει |
για σοβαρές επιθέσεις |
ονομάζεται συσκευή εισπνοής. Αναιτιολόγητος |
||
ΒΑ συνοδευόμενη από σοβαρή |
είναι η τακτική εκείνων των γιατρών που |
|||
Πίνακας 1.2. Έναρξη και διάρκεια της βρογχοδιασταλτικής δράσης των μετρημένων αερολυμάτων και της ξηρής σκόνης β 2 AC
β 2 AC |
Δόση (mg) ανά 1 αναπνοή |
Ανώτατο όριο |
Διάρκεια |
|
ενέργειες (λεπτά) |
ενέργειες (η) |
|||
Σαλβουταμόλη |
||||
Φενοτερόλη |
||||
Τερβουταλίνη |
||||
Φορμοτερόλη |
||||
Salmeterol |
||||
Κεφάλαιο 1. Αδρενεργικοί αγωνιστές (βρογχοσπασμολυτικά και αποσυμφορητικά) |
||||||
προσπαθήστε να περιορίσετε τη χρήση |
2 Ο κύριος τρόπος ελέγχου του αποτελέσματος |
|||||
β2 AC έως 3-4 εισπνοές την ημέρα. Σε υπηρεσία |
αποτελεσματικότητα των βρογχοδιασταλτικών |
|||||
σε περίπτωση σοβαρής ασφυξίας, ο ασθενής μπορεί |
Η θεραπεία είναι μια μελέτη της αναπνευστικής λειτουργίας |
|||||
εφαρμόστε έως και 5-7 δόσεις σαλβουταμόλης |
(δείκτες "όγκος ροής") ή περίπου |
|||||
μέσω αποστάτη με ελάχιστο κίνδυνο |
διεξαγωγή ροομετρίας κορυφής. Την ίδια στιγμή |
|||||
επιπλοκές. |
ανάγκη για εισπνοές β2 AC συν |
|||||
Για τη θεραπεία των παροξύνσεων του άσθματος, συμπλήρωμα |
η γρήγορη δράση είναι το κριτήριο |
|||||
οφέλη από τον συνδυασμό |
σοβαρότητα της κατάστασης του ασθενούς, η οποία |
|||||
έθνος β2 AC με ιπρατρόπιο αδερφέ |
μπορείτε να πλοηγηθείτε μαζί σας |
|||||
midom (σε αντίθεση με τις παροξύνσεις |
έφερε βασική θεραπεία του άσθματος. |
|||||
ΧΑΠ, στην οποία αυτός ο συνδυασμός |
2 Σε ασθενείς με ΧΑΠ, το β2 AS είναι ικανό |
|||||
δεν έχει επιπλέον αποτέλεσμα |
μείωση της σοβαρότητας της δύσπνοιας και |
|||||
δραστηριότητα). Από άποψη δύναμης και ταχύτητας |
βελτίωση της ποιότητας ζωής, αλλά ταυτόχρονα |
|||||
έναρξη βρογχοδιασταλτικής δράσης |
δεν έχουν σημαντικό αντίκτυπο σε |
|||||
επίδραση κατά τις παροξύνσεις του άσθματος β2 AS |
Δείκτες FVD. |
|||||
σημαντικά ανώτερη από τη θεοφυλλίνη |
||||||
και βρωμιούχο ιπρατρόπιο. ενδοφλεβίως |
||||||
νέα χορήγηση β2 AS ή επινεφρίνης |
Παρενέργειες |
|||||
εμφανίζεται μόνο όταν απειλεί |
Με υπερδιέγερση των αισθήσεων |
|||||
καταστάσεις ζωής. Στοματικές ρίζες |
||||||
είμαστε υπέρ της ανακούφισης των κρίσεων άσθματος |
η δραστηριότητα των β2 αδρενεργικών υποδοχέων μειώνεται |
|||||
είναι ακατάλληλο να το χρησιμοποιήσετε. |
λόγω της διαδικασίας «απευαισθητοποίησης» |
|||||
Διάρκεια εισπνεόμενων β2 αγωνιστών |
tion» υποδοχείς. Η αιτία της βραχυπρόθεσμης |
|||||
μακράς δράσης (φορμοτερόλη, σαλμέτ |
Η μεταβλητή απευαισθητοποίηση θεωρείται ότι μπορεί να διαχωριστεί |
|||||
rol) θα πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με |
Αλληλεπίδραση υποδοχέα με πρωτεΐνη G και αδενίου |
|||||
BA πριν αυξηθούν οι δόσεις ICS σε αυτές τις περιπτώσεις |
Latcyclase. Κατά τη συντήρηση της καλύβας |
|||||
τσαγιού, όταν οι τυπικές δόσεις ICS |
Η ακριβής διέγερση εμφανίζεται λιγότερο |
|||||
δεν επιτρέπουν την επίτευξη ύφεσης της νόσου |
αλλάζοντας τον αριθμό των υποδοχέων στην επιφάνεια |
|||||
λεβάνια (GINA, 2002). Μεγάλο, καλό |
τα κύτταρα σου (εσωτερίκευση ή «κάτω» |
|||||
σχεδίασαν τυχαιοποιημένα |
ρύθμιση») και εμφανίζεται εν μέρει |
|||||
έρευνα έχει αποδείξει ότι μέχρι |
υποβιβασμός. Απόκριση υποδοχέα σε sim |
|||||
προσθήκη παρατεταμένης β2 πριν |
εμφανίζεται παθητική διέγερση σε |
|||||
προσβάλλει το ICS σε ασθενείς με επιμονή |
ως αποτέλεσμα της σύνθεσης νέων β2 αδρενόρων |
|||||
σοβαρό άσθμα οποιασδήποτε βαρύτητας |
υποδοχείς. β2 αδρενεργική απευαισθητοποίηση |
|||||
είναι πιο αποτελεσματικό σύστημα |
υποδοχείς οδηγεί σε μείωση της αποτελεσματικότητας |
|||||
θεραπεία έναντι αύξησης |
αποτελεσματικότητα των β2 αδρενεργικών αγωνιστών και για |
|||||
δόσεις ICS 2 φορές και ένας τέτοιος συνδυασμός |
καθοδηγεί τους ασθενείς να αυξήσουν τη δόση και |
|||||
tion είναι ο νέος "χρυσός μύλος" |
συχνότητα χρήσης του β2 AS. Αυτό δείχνει |
|||||
βελάκι» θεραπεία για το άσθμα Υψηλή αποτελεσματικότητα |
όχι μια κοινή αιτία |
|||||
δραστηριότητα στη συνδυασμένη θεραπεία ΒΑ |
επιθυμητά αποτελέσματα |
και μείωση |
||||
θεραπεία με β2 αγωνιστή μακράς δράσης |
αποτελεσματικότητα της θεραπείας. Εφαρμογή |
|||||
προαπαιτούμενο ήταν η σύγκρουση με το ICS |
α και β AS (επινεφρίνη, εφεδρίνη) με |
|||||
πώς να δημιουργήσετε σταθερούς συνδυασμούς |
ανέπτυξε απευαισθητοποίηση και ανα |
|||||
έθνη ναρκωτικών όπως το Budeso |
ευθραυστότητα των β2 αδρενεργικών υποδοχέων |
επιθυμητές επιδράσεις του β2 AC. Αυτό είναι με |
||||
χέρι, επιλεκτικά β2 AS είναι ικανά |
η στάση από μόνη της οδηγεί σε αύξηση |
|||||
προκαλούν «σύνδρομο» |
κλείδωμα», δηλ. |
ανάγνωση του καρδιακού ρυθμού και της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου. |
||||
επιδείνωση βήχα πτύελα από |
Ως αποτέλεσμα, αυξάνεται ο κίνδυνος ισχαιμίας |
|||||
για διαστολή υποβλεννογόνων αγγείων |
μυοκάρδιο και αρρυθμίες που σχετίζονται με ισχαιμικό |
|||||
στρώμα των βρόγχων και διαταραχή της παροχέτευσής τους |
χρησιμοποιώντας β2 AC. |
|||||
λειτουργίες. Το «σύνδρομο κλειδώματος» δεν είναι |
Μερικές φορές υπό την επίδραση του β2 AS είναι δυνατό |
|||||
δημιουργεί σοβαρό πρόβλημα και εξαλείφει |
αύξηση της συγκέντρωσης του ελεύθερου |
|||||
παράγεται από μικρές δόσεις α και β AS, που αποδεικνύεται ότι είναι |
λιπαρά οξέα και γλυκόζη στο πλάσμα του αίματος, |
|||||
έχοντας αγγειοσυσπαστικό αποτέλεσμα. |
τι είναι σημαντικό να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη |
|||||
Το κεντρικό πρόβλημα της ασφάλειας |
Διαβήτης. Επιλεκτικό β2 AS στην αρχή |
|||||
Το ty β2 AC είναι ανεπιθύμητο |
οι θεραπείες μπορεί να προκαλέσουν μυϊκό τρόμο. |
|||||
επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα |
||||||
θέμα. Ισοπρεναλίνη και φενοτερόλη |
||||||
δίνουν λιγότερη επιλεκτικότητα σε σχέση με |
Αντενδείξεις |
|||||
β2 αδρενεργικών υποδοχέων από το άλας |
και προειδοποιήσεις |
|||||
βουταμόλη και τερβουταλίνη, οπότε όταν αυτά |
Αντενδείξεις για τη χρήση του β2 |
|||||
χρήση, η ταχυκαρδία εμφανίζεται πιο συχνά |
||||||
διαταραχή, αρρυθμία και αυξημένη αρτηριακή πίεση (ακολουθούμενη από |
AS είναι υπερευαισθησία σε |
|||||
προκαλώντας αύξηση της καρδιακής παροχής). |
nim, στεφανιαία νόσος, tachy |
|||||
Επιπλέον, η φενοτερόλη σας βοηθά |
αρρυθμίες, αρτηριακή υπέρταση, υπέρταση |
|||||
σημαντική επίδραση στα επίπεδα καλίου σε |
υπερθυρεοειδισμός. Για να πάρει το μέγιστο |
|||||
ορός αίματος. Καρδιαγγειακά |
η επίδραση κατά τη χρήση φαρμάκων με τη μορφή |
|||||
Τα αποτελέσματα κατά τη χρήση β2 AC εξαρτώνται |
δοσομετρημένο αεροζόλ είναι απαραίτητο |
|||||
εξαρτώνται όχι μόνο από την επιλεκτικότητα, αλλά και από |
κάποια εκτέλεση των παρακάτω οδηγιών: |
|||||
δόση και οδός χορήγησης. Παρενέργεια |
2 ανακινώντας το δοχείο αεροζόλ |
|||||
φενοτερόλη |
σαλβουταμόλη |
πριν από κάθε χρήση? |
||||
συνήθως εκδηλώνεται περισσότερο |
2 συγχρονισμός εισπνοής και πρόσληψης |
|||||
μετά από 20-40 αναπνοές (100 mcg η καθεμία) μετά από πριν |
||||||
zited εισπνευστήρα. Μεταξύ του β2 AS |
2 το πιο βαθύ, έντονο και |
|||||
πιο καρδιοτοξική περιοχή |
μακρά αναπνοή? |
|||||
παράγει ισοπρεναλίνη, η οποία μπορεί να προκαλέσει |
2 κράτημα της αναπνοής μετά από εισπνοή |
|||||
υποενδοκαρδιακή ισχαιμία. Πονάς? |
LS για 10 δευτ. |
|||||
χρόνιος |
ασθένειες |
2 χρήση αποστάτη, αύξηση |
||||
μυοκάρδιο (στο οποίο στο μυοκάρδιο uve |
μείωση του παλιρροϊκού όγκου και εξάλειψη |
|||||
η αναλογία των β2 αδρενεργικών υποδοχέων χάνεται) |
γενική ανακρίβεια της ασύγχρονης έμπνευσης. |
|||||
η τοξική επίδραση αυτών αυξάνεται |
||||||
ΜΕΤΑ ΜΕΣΗΜΒΡΙΑΣ. Σε ασθενείς με σοβαρό άσθμα |
Παρακολούθηση της ασφάλειας της θεραπείας |
|||||
Το β2 AS μπορεί να προκαλέσει απότομη μείωση |
πρέπει να περιλαμβάνει ΗΚΓ (συνέχεια |
|||||
Pa O2 (λόγω παραβίασης της αναλογίας |
το διάστημα QT δεν πρέπει να αυξάνεται |
|||||
αερισμός/αιμάτωση). Σε σπάνιες |
αύξηση κατά περισσότερο από 15%) και ορισμός |
|||||
συμβαίνουν περιπτώσεις |
ναυτία, έμετος, |
κάλιο ορού, ιδιαίτερα στον πόνο |
||||
δυσκοιλιότητα, καταστροφή της κολπικής μαρμαρυγής |
άτομα με παράγοντες καρδιαγγειακού κινδύνου |
|||||
βρογχικός βλεννογόνος |
ασθένειες. |
|||||
Σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης, τα περισσότερα τοπικά αγγειοσυσταλτικά φάρμακα (αποσυμφορητικά) είναι α αδρενεργικοί αγωνιστές και μπορούν να δράσουν επιλεκτικά στους α1 ή α2 υποδοχείς. Η επινεφρίνη και η εφεδρίνη ξεχωρίζουν, γεγονός που διεγείρει τους α και β αδρενεργικούς υποδοχείς. Όπως σημειώθηκε παραπάνω, η εφεδρίνη, ως ένας αδρενεργικός αγωνιστής μικτής δράσης, όχι μόνο διεγείρει άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά προκαλεί επίσης την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης από προσυναπτικά κυστίδια συμπαθητικών συνάψεων (Πίνακας 1.4).
Χρησιμοποιούνται με τη μορφή σταγόνων και αερολυμάτων, τα αποσυμφορητικά δρουν για να ρυθμίζουν τον τόνο των αιμοφόρων αγγείων στη ρινική κοιλότητα. Ενεργοποιώντας τους αδρενεργικούς υποδοχείς προκαλούν συστολή του σηραγγώδους ιστού των κόγχων και, ως αποτέλεσμα, διαστολή των ρινικών διόδων και ευκολότερη ρινική αναπνοή.
Τα δεδομένα της ρινομανομετρίας έδειξαν ότι η ξυλομεταζολίνη μειώνει την αντίσταση
μείωση της ροής του αέρα στη ρινική κοιλότητα για 8 ώρες με μέγιστη μείωση 33%, ενώ η φαινυλεφρίνη - μόνο για 0,5-2 ώρες με μέγιστη μείωση της ρινικής αντίστασης κατά 17%. Η μακροχρόνια δράση των α2 αδρενεργικών αγωνιστών εξηγείται από την αργή αποβολή τους από τη ρινική κοιλότητα λόγω της μείωσης της ροής του αίματος στη βλεννογόνο μεμβράνη.
Τα αποσυμφορητικά διαφέρουν ως προς τη σοβαρότητα και τη διάρκεια των θεραπευτικών και των παρενεργειών. Όλα αυτά τα φάρμακα, όταν χρησιμοποιούνται για μεγάλο χρονικό διάστημα, προκαλούν την ανάπτυξη του «συνδρόμου ανάκαμψης». Σε μικρότερο βαθμό, αυτό είναι χαρακτηριστικό της φαινυλεφρίνης, η οποία, έχοντας μια ήπια
Πίνακας 1.4. Τοπικοί αδρενεργικοί αγωνιστές
Μηχανισμός δράσης |
|
α1<адреномиметики |
Φαινυλεφρίνη |
α2<адреномиметики Θέση στη θεραπεία Σύντομοι κύκλοι θεραπείας με τοπικά αποσυμφορητικά που δεν διαρκούν περισσότερο από 10 ημέρες μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την ανακούφιση από σοβαρή ρινική συμφόρηση, ιδιαίτερα σε οξεία και έξαρση χρόνιας λοιμώδους ρινίτιδας σε συνδυασμό με άλλες μεθόδους θεραπείας, καθώς και σε αλλεργική ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, ιγμορίτιδα και για διευκόλυνση της ρινοσκόπησης. Τα αγγειακά φάρμακα μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν κατά περίπτωση, για παράδειγμα, κατά τη διάρκεια αεροπορικών ταξιδιών σε άτομα με διαταραχή της βαρολειτουργίας του μέσου ωτός και των παραρρίνιων κόλπων για την πρόληψη της ανάπτυξης βαρωτίτιδας και ιγμορίτιδας. Φαρμακοκινητική Όταν τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σε θεραπευτικές δόσεις, πρακτικά δεν απορροφώνται από τη βλεννογόνο μεμβράνη και δεν εισέρχονται στη συστηματική κυκλοφορία. Παρενέργειες Σε σπάνιες περιπτώσεις, υπάρχει αίσθημα καύσου, μυρμήγκιασμα και ξηρότητα στη ρινική κοιλότητα. Με υψηλή υπεραντιδραστικότητα του ρινικού βλεννογόνου, η ενδορινική χορήγηση φαρμάκων προκαλεί ερεθισμό, που συνοδεύεται από φτέρνισμα και εκκρίσεις βλέννας. Τα περισσότερα ερευνημένα Έρευνες έχουν δείξει ότι οι βραχυχρόνιες θεραπείες με τοπικά αποσυμφορητικά δεν οδηγούν σε λειτουργικές και μορφολογικές αλλαγές στον βλεννογόνο. Η μακροχρόνια (πάνω από 10 ημέρες) χρήση αυτών των φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει σοβαρό οίδημα στη ρινική κοιλότητα με διαταραχή της ρινικής αναπνοής (λόγω ταχυφυλαξίας), ρινική υπεραντιδραστικότητα, αλλαγές στην ιστολογική δομή (αναδιαμόρφωση) της βλεννογόνου μεμβράνης, την ανάπτυξη υπερτροφικής ή ατροσωματικής ρινίτιδας που προκαλείται από φάρμακα. Οι αλλεργικές αντιδράσεις - εξάνθημα, αγγειοοίδημα - είναι πολύ σπάνιες. Θα πρέπει επίσης να γνωρίζετε τις πιθανές παρενέργειες του χλωριούχου βενζαλκονίου, ενός συντηρητικού που βρίσκεται στα περισσότερα τοπικά αποσυμφορητικά. Εάν χρησιμοποιούνται λανθασμένα φάρμακα (υπερδοσολογία, κατάποση ή επαφή με τα μάτια), είναι πιθανές συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες - πονοκέφαλος, ζάλη, αυξημένη ευερεθιστότητα, αϋπνία ή υπνηλία, τρόμος, διεσταλμένες κόρες, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, θολή όραση, ναυτία, έμετος, ταχυκαρδία , αρρυθμία, αυξημένη αρτηριακή πίεση, δύσπνοια, βρογχόσπασμος, υπεργλυκαιμία κ.λπ. Αντενδείξεις και προφυλάξεις Αντενδείξεις είναι η αυξημένη ευαισθησία στα φάρμακα, η κατάσταση μετά από διασφηνοειδή υποφυσιοεκτομή. Τα αποσυμφορητικά δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για περισσότερο από 10 ημέρες· θα πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή παρουσία ατροφικών και υποατροφικών αλλαγών στον βλεννογόνο, σε χρόνια ρινίτιδα, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, σάκχαρο |
Dudnikova Eleonora Vasilievna, Καθηγητής, Διδάκτωρ Ιατρικών Επιστημών, Προϊστάμενος Τμήματος Παιδικών Νοσημάτων Νο. 1
Simovanyan Emma Nikitichna,
Καθηγητής, Διδάκτωρ Ιατρικών Επιστημών, Επικεφαλής του Τμήματος Παιδικών Λοιμωδών Νοσημάτων, Κρατικό Ιατρικό Πανεπιστήμιο του Ροστόφ
Chepurnaya Maria Mikhailovna, Καθηγήτρια, Διδάκτωρ Ιατρικών Επιστημών, Επίτιμος Διδάκτωρ της Ρωσικής Ομοσπονδίας, Επικεφαλής του Πνευμονολογικού Τμήματος
Karpov Vladimir Vladimirovich, Καθηγητής, παιδίατρος
Andriyashchenko Irina Ivanovna,
Παιδίατρος ανώτατης κατηγορίας προσόντων
Επιμέλεια σελίδας: Kryuchkova Oksana Aleksandrovna
Στη θεραπεία των αναπνευστικών ασθενειών, χρησιμοποιούνται αιτιολογικά, παθογενετικά και συμπτωματικά φάρμακα. Μεταξύ των ειοτρόπων φαρμάκων, σημαντική θέση δίνεται στα αντιβιοτικά.
Φάρμακα της ομάδας πενικιλίνης
Το άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης συνταγογραφείται σε δόσεις:
παιδιά 1 έτος ζωής - 50.000-100.000-200.0000 μονάδες/kg σωματικού βάρους την ημέρα. από 1 έτος έως 2 χρόνια - 250.000 μονάδες, 3-4 χρόνια - 400.000 μονάδες. 5-6 χρόνια -500.000 μονάδες. 7-9 ετών - 600.000 μονάδες. 10-14 ετών -750.000 μονάδες την ημέρα.
Για παιδιά ηλικίας 1 έτους με σοβαρή πνευμονία σταφυλοκοκκικής αιτιολογίας στην εντατική, η ημερήσια δόση άλατος νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης αυξάνεται σε 200.000-500.000 μονάδες/kg σωματικού βάρους.
Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά, για πνευμονο-υπεζωκοτικές επιπλοκές - ενδοφλέβια (4-6 φορές την ημέρα), ενδουπεζωκοτικά. Ενδείκνυται για οξείες και επιδείνωση χρόνιων αναπνευστικών παθήσεων.
Για οξεία βρογχίτιδα, χρησιμοποιούνται 7 ημέρες, για μη επιπλεγμένη οξεία πνευμονία - 7-10 ημέρες, σοβαρή πνευμονία με πυώδεις επιπλοκές - 10-14 ημέρες, για έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας, χρόνια πνευμονία - 10-14 ημέρες.
Παρενέργειες: πυρετός, πονοκέφαλος, κνίδωση, αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ, μυκητιάσεις των βλεννογόνων και γενικά του περιβλήματος.
Η βενζυλοπενικιλλίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στο φάρμακο και σε άτομα με αλλεργικές παθήσεις.
Το άλας νατρίου μεθικιλλίνης συνταγογραφείται σε δόσεις: παιδιά κάτω των 3 μηνών - 50 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα. από 3 μήνες έως 12 χρόνια - 100 mg/kg. άνω των 12 ετών - δόση για ενήλικες (4-6 g την ημέρα). Χορηγείται ενδομυϊκά 4-6 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 10-14 ημέρες.
Ενδείκνυται στην οξεία περίοδο των αναπνευστικών ασθενειών που προκαλούνται από θετικά κατά Gram παθογόνα ανθεκτικά στο άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης.
Όταν χρησιμοποιείτε άλας νατρίου μεθικιλλίνης, μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε φάρμακα πενικιλλίνης και αλλεργικές παθήσεις.
Το άλας νατρίου οξακιλλίνης συνταγογραφείται σε δόσεις: νεογνά - 20-40 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα. από 1 έως 3 μήνες - 60-80 mg/kg, από 3 μηνών έως 2 ετών - 1 g, από 2 έως 6 ετών - 2 g, άνω των 6 ετών - 1,5-3 g. Χορηγείται ενδομυϊκά 4 φορές την ημέρα.
Χορηγήστε από το στόμα 4-6 φορές την ημέρα 1 ώρα πριν από τα γεύματα ή 2-3 ώρες μετά τα γεύματα σε δόσεις: παιδιά κάτω των 5 ετών - 100 mg/kg σωματικού βάρους (I.N. Usov, 1976), άνω των 5 ετών - 2 g την ημέρα . Η επιλογή της οδού χορήγησης του άλατος νατρίου οξακιλλίνης εξαρτάται από τη μορφή και τη σοβαρότητα της νόσου. Σε σοβαρές περιπτώσεις οξείας πνευμονίας σε παιδιά 1 έτους, πνευμονο-υπεζωκοτικές επιπλοκές, έξαρση χρόνιας πνευμονίας σε παιδιά άνω του 1 έτους, ενδείκνυται η ενδομυϊκή χορήγηση.
Για οξεία βρογχίτιδα και μη επιπλεγμένη πνευμονία, το φάρμακο χορηγείται από το στόμα. Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, συνιστάται η μετάβαση σε ενδομυϊκή χορήγηση. Η πορεία της θεραπείας είναι 10-14 ημέρες.
Όταν χρησιμοποιείτε άλας νατρίου οξακιλλίνης, είναι πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις. Ναυτία, έμετος και διάρροια παρατηρούνται σπάνια. Η ενδομυϊκή χρήση συνοδεύεται μερικές φορές από τοπική αντίδραση. Ενδείκνυται για αναπνευστικές ασθένειες που προκαλούνται από παθογόνα ανθεκτικά στο άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης, ιδιαίτερα σταφυλόκοκκους που σχηματίζουν πενικιλλινάση.
Αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στην πενικιλίνη και αλλεργικών παθήσεων.
Το άλας νατρίου αμπικιλλίνης συνταγογραφείται σε δόσεις: για νεογνά - με ρυθμό 100 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα. έως 1 έτος - 75 mg/kg. από 1 έτος έως 4 χρόνια - 50-75 mg/kg. άνω των 4 ετών - 50 mg/kg. Σε περίπτωση σοβαρής συρροής (τμηματικής) πνευμονίας με παρατεταμένη πορεία, πυώδεις πνευμονο-υπεζωκοτικές επιπλοκές, η δόση μπορεί να διπλασιαστεί.
Χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλέβια (μικροζετ ή ενστάλαξη), καθώς και στην υπεζωκοτική κοιλότητα. Ενδείκνυται για σοβαρές μορφές πνευμονίας με παρατεταμένη πορεία σε παιδιά του 1ου έτους ζωής, πνευμονικές-υπεζωκοτικές επιπλοκές, έξαρση χρόνιας πνευμονίας.
Σε περίπτωση σοβαρής εστιακής, τμηματικής πνευμονίας ή ανάπτυξης πυωδών επιπλοκών, το άλας νατρίου αμπικιλλίνης χορηγείται ενδοφλεβίως 4 φορές την ημέρα. Εάν η κατάσταση του ασθενούς βελτιωθεί, η ενδοφλέβια και η ενδομυϊκή χρήση του φαρμάκου μπορούν να εναλλάσσονται με σταδιακή μετάβαση στην τελευταία οδό χορήγησης. Η πορεία της θεραπείας είναι 10-14 ημέρες. Παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις, δυσβακτηρίωση. Αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο φάρμακο, δεν επηρεάζει στελέχη μικροοργανισμών ανθεκτικών στην πενικιλίνη.
Ampiox. Η ημερήσια δόση για νεογνά και παιδιά του 1ου έτους ζωής είναι 200 mg/kg, από 1 έτους έως 6 ετών - 100 mg/kg, από 7 έως 14 ετών - 50 mg/kg. Χορηγείται ενδομυϊκά 3-4 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 10-14 ημέρες.
Συνταγογραφείται για σοβαρή πνευμονία με παρατεταμένη πορεία, πνευμονικές-υπεζωκοτικές πυώδεις επιπλοκές, έξαρση χρόνιας πνευμονίας με βρογχεκτασίες. Αντενδείκνυται εάν υπάρχει ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων που εμφανίζονται κατά τη χρήση φαρμάκων της ομάδας πενικιλίνης.
Το άλας νατρίου δικλοξακιλλίνης συνταγογραφείται σε παιδιά (έως 12 ετών) με ρυθμό 12,5-25 mg/kg σωματικού βάρους ημερησίως σε 4 δόσεις από το στόμα 1 ώρα πριν από τα γεύματα ή 1-11/2 ώρες μετά τα γεύματα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι από 5-7 ημέρες έως 2 εβδομάδες ή περισσότερο. Ενδείκνυται για οξεία πνευμονία, βρογχίτιδα και άλλες οξείες πυώδεις παθήσεις της αναπνευστικής οδού σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους. Το φάρμακο είναι δραστικό έναντι παθογόνων που είναι ανθεκτικά στην πενικιλίνη. Είναι πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις και δυσπεπτικά συμπτώματα.
Αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στην πενικιλίνη, γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη.
Φάρμακα της ομάδας των κεφαλοσπορινών
Η κεφαλοριδίνη (συν. ceporin) συνταγογραφείται για παθήσεις του αναπνευστικού που προκαλούνται από θετικά κατά Gram βακτήρια σε δόση 15-30 mg/kg σωματικού βάρους, αρνητικά κατά gram βακτήρια - 40-60 mg/kg ημερησίως. Σε σοβαρές μορφές πνευμονίας με παρατεταμένη πορεία, πυώδεις-σηπτικές επιπλοκές, έξαρση χρόνιας πνευμονίας, η ημερήσια δόση κεφαλοριδίνης είναι 60-100 mg/kg σωματικού βάρους. Τα νεογνά συνταγογραφούνται 30 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα.
Η κεφαλοριδίνη χορηγείται κυρίως ενδομυϊκά 2-3 φορές την ημέρα, 2 φορές για νεογνά. Σε περίπτωση σοβαρής νόσου και ανάγκης γρήγορης δημιουργίας υψηλής συγκέντρωσης στο αίμα, εγχέεται ενδοφλεβίως (μικροροή για 3-5 λεπτά) ή στάγδην για 6 ώρες.Για την πυώδη πλευρίτιδα εγχέεται στην υπεζωκοτική κοιλότητα. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Παρενέργειες: διαταραχή της νεφρικής απεκκριτικής λειτουργίας (σπάνια), αλλεργικές αντιδράσεις, ουδετεροπενία, τοπικός ερεθισμός και παροδικός πόνος κατά μήκος της φλέβας. Ενδείκνυται για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς σε άλλα αντιβιοτικά. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί εάν είστε αλλεργικοί στην πενικιλίνη.
Η κεφαλεξίνη (συν. ceporex) είναι παρόμοια σε δράση με την κεφαλοριδίνη. Συνταγογραφείται από το στόμα σε ημερήσια δόση 15-30, 60-100 mg/kg σωματικού βάρους, ανάλογα με τη βαρύτητα της διαδικασίας, σε 4 δόσεις. Ενδείκνυται για οξεία βρογχίτιδα, οξεία και έξαρση χρόνιας πνευμονίας. Η πορεία της θεραπείας είναι 5-10 ημέρες.
Δυσπεπτικά συμπτώματα και αλλεργικές αντιδράσεις είναι πιθανά (σπάνια). Οι αντενδείξεις για χρήση είναι οι ίδιες όπως και για την κεφαλοριδίνη.
Φάρμακα της ομάδας τετρακυκλίνης
Η τετρακυκλίνη συνταγογραφείται σε δόσεις: παιδιά κάτω των 2 ετών - 25-30 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα, 3-4 ετών - 0,3 g, 5-6 ετών - 0,4 g, 7-9 ετών - 0,5 g, 10-14 ετών - 0,6 g την ημέρα. Λαμβάνετε από το στόμα κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά τα γεύματα σε 4 διηρημένες δόσεις.
Παιδιά με οξεία, υποτροπιάζουσα βρογχίτιδα και μη επιπλεγμένη πνευμονία λαμβάνουν θεραπεία για 5-7 ημέρες.
Παρενέργειες: απώλεια όρεξης, ναυτία, έμετος, διάρροια, γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, γαστρίτιδα, αλλεργικές αντιδράσεις, οίδημα Quincke, κ.λπ. Με μακροχρόνια χρήση τετρακυκλίνης, μπορεί να αναπτυχθεί καντιντίαση. Για την πρόληψη του, χρησιμοποιούνται αντιμυκητιακά φάρμακα - νυστατίνη, λεβορίνη. Παράγουν επίσης ειδικά δισκία Vitacycline που περιέχουν τετρακυκλίνη μαζί με βιταμίνες. Η τετρακυκλίνη αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε αυτήν και μυκητιασικών ασθενειών. Απαιτεί προσεκτική χρήση σε παθήσεις του ήπατος, των νεφρών, καθώς και σε παιδιά κάτω των 5 ετών λόγω αναστολής της χονδρογένεσης και της ανάπτυξης των οστών (Ya. B. Maksimovich, 1974).
Η μορφοκυκλίνη συνταγογραφείται σε εφάπαξ δόσεις: για παιδιά κάτω των 2 ετών - 5000-7500 IU/kg σωματικού βάρους. από 2 έως 6 χρόνια - 50.000 μονάδες. από 6 έως 9 χρόνια - 75.000 μονάδες. από 9 έως 14 ετών - 100.000 μονάδες. Χορηγείται ενδοφλεβίως 2 φορές την ημέρα. Σε παιδιά 7-14 ετών συνταγογραφούνται 75.000 μονάδες από το στόμα. άνω των 14 ετών - 150.000 μονάδες 3 φορές την ημέρα.
Για εισπνοή, η μορφοκυκλίνη χρησιμοποιείται με τη μορφή αερολύματος. Για το σκοπό αυτό, 150.000 μονάδες του φαρμάκου διαλύονται σε 3-5 ml διαλύματος γλυκερίνης 20-30%. Δόσεις για χρήση αεροζόλ: παιδιά κάτω του 1 έτους - 50.000 μονάδες. από 1 έτος έως 3 χρόνια -75000 μονάδες. 3-7 χρόνια - 100.000 μονάδες. 7-12 ετών - 125.000 μονάδες. άνω των 12 ετών - 150.000 μονάδες.
Η ενδοφλέβια μορφοκυκλίνη χρησιμοποιείται για σοβαρές εστιακές και πολυτμηματικές μορφές πνευμονίας, παρατεταμένη, υποτροπιάζουσα πορεία της νόσου με ανεπαρκή αποτελεσματικότητα άλλων αντιβακτηριακών παραγόντων. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες. Συνταγογραφείται από το στόμα για παιδιά άνω των 7 ετών με οξεία υποτροπιάζουσα βρογχίτιδα και μη επιπλεγμένη μορφή πνευμονίας. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες. Με τη μορφή αερολύματος, το φάρμακο συνταγογραφείται σε ασθενείς με εστιακή, τμηματική πνευμονία με παρατεταμένη πορεία. χρόνια πνευμονία παρουσία πυώδους ενδοβρογχίτιδας, βρογχεκτασίες. Οι εισπνοές διάρκειας 15-20 λεπτών πραγματοποιούνται 1-3 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 5-10 ημέρες. Εάν είναι απαραίτητο, η πορεία της θεραπείας επαναλαμβάνεται μετά από 5-7 ημέρες.
Παρενέργειες: πόνος κατά μήκος της φλέβας, ζάλη, ταχυκαρδία, ναυτία και έμετος, μειωμένη αρτηριακή πίεση τη στιγμή της χορήγησης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να αναπτυχθεί φλεβίτιδα. Οι εισπνοές μπορεί να προκαλέσουν πονόλαιμο, βήχα και πικρία στο στόμα.
Αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε αυτό, μυκητιασικών παθήσεων, θρομβοφλεβίτιδας.
Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περιπτώσεις κυκλοφορικής ανεπάρκειας ΙΙ και ΙΙΙ βαθμού. Με τη μορφή εισπνοών, το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για ατροφία των βλεννογόνων της αναπνευστικής οδού ή βρογχοσπαστικές καταστάσεις.
Η υδροχλωρική μετακυκλίνη (συν. Ροντομυκίνη) συνταγογραφείται σε παιδιά από 5 έως 12 ετών με ρυθμό 7,5-10 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα σε 2-4 δόσεις. Σε σοβαρές μορφές της νόσου, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 15 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα. Παιδιά άνω των 12 ετών συνταγογραφούνται 0,6 g την ημέρα (σε 2 διηρημένες δόσεις) κατά τη διάρκεια των γευμάτων ή αμέσως μετά τα γεύματα.
Ενδείκνυται για οξείες και επιδείνωση χρόνιων βρογχοπνευμονικών παθήσεων σε παιδιά άνω των 5 ετών. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι οι ίδιες όπως και με άλλες τετρακυκλίνες.
Το φάρμακο αντενδείκνυται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στις τετρακυκλίνες, καθώς και σε παιδιά κάτω των 5 ετών. Θα πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία, νεφρική λειτουργία και λευκοπενία.
Η δοξυκυκλίνη (συν. Vibramycin) συνταγογραφείται από το στόμα για παιδιά άνω των 5 ετών την 1η ημέρα 4 mg/kg σωματικού βάρους (σε 2 δόσεις), τις επόμενες ημέρες - 2 mg/kg σωματικού βάρους 1 φορά την ημέρα.
Ενδείκνυται για οξεία βρογχίτιδα, οξεία (μη επιπλεγμένη μορφή) και έξαρση χρόνιας πνευμονίας με συμπτώματα ενδοβρογχίτιδας χωρίς παρουσία εκτάσεως. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Οι παρενέργειες και οι αντενδείξεις είναι οι ίδιες όπως και για τη θεραπεία με άλλες τετρακυκλίνες.
Παρασκευάσματα της ομάδας στρεπτομυκίνης
Η θειική στρεπτομυκίνη συνταγογραφείται σε δόσεις: παιδιά από 1 έως 2 ετών - 20.000 μονάδες/kg σωματικού βάρους. 3-4 χρόνια - 300.000 μονάδες την ημέρα. 5-6 ετών - 350.000 μονάδες. 7-9 ετών - 400.000 μονάδες. 9-14 ετών - 500.000 μονάδες την ημέρα. Χορηγείται ενδομυϊκά δύο φορές.
Ενδείκνυται σε συνδυασμό με βενζυλοπενικιλλίνη για ασθενείς με μικρή εστιακή πνευμονία, οξεία βρογχίτιδα, καθώς και για έξαρση χρόνιας πνευμονίας με συμπτώματα πυώδους βρογχίτιδας. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Σε παιδιά ηλικίας 1 έτους με μη ειδικές αναπνευστικές παθήσεις δεν πρέπει να συνταγογραφείται θειική στρεπτομυκίνη. Σε περίπτωση παρατεταμένης πορείας και έξαρσης της χρόνιας πνευμονίας, της υποτροπιάζουσας ενδοβρογχίτιδας, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί με τη μορφή αερολύματος (0,2-0,25 g διαλυμένα σε 3-5 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή απεσταγμένου νερού). Οι εισπνοές (15-20) πραγματοποιούνται καθημερινά ή κάθε δεύτερη μέρα.
Παρενέργειες: πυρετός φαρμάκου, δερματίτιδα και άλλες αλλεργικές αντιδράσεις, ζάλη, πονοκέφαλος, αίσθημα παλμών, λευκωματουρία, αιματουρία, διάρροια. Η πιο επικίνδυνη επιπλοκή είναι η βλάβη στο VIII ζεύγος των κρανιακών νεύρων και οι σχετικές αιθουσαίες διαταραχές και η διαταραχή της ακοής.
Η θειική στρεπτομυκίνη αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους, σε παιδιά που έχουν υποφέρει από ακουστική νευρίτιδα, καθώς και σε παιδιά με ηπατική νόσο και μειωμένη νεφρική απεκκριτική λειτουργία.
Η στρεπτοκιλλίνη είναι ένα φάρμακο συνδυασμού που περιέχει ένα μείγμα αλάτων στρεπτομυκίνης και βενζυλοπενικιλλίνης.
Ημερήσιες δόσεις: παιδιά από 1 έτους έως 3 ετών - 200.000-250.000 μονάδες. 4-7 χρόνια - 250.000-300.000 μονάδες. 8-12 ετών - 300.000-500.000 μονάδες. Χορηγείται ενδομυϊκά 1-2 φορές την ημέρα.
Η στρεπτοκιλλίνη χρησιμοποιείται για σοβαρή πνευμονία με παρατεταμένη πορεία, χρόνια πνευμονία στην οξεία φάση, πνευμονικό απόστημα, εξιδρωματική (πυώδης) πλευρίτιδα που προκαλείται από μικτές λοιμώξεις. Η πορεία της θεραπείας είναι 2-3 εβδομάδες. Όταν χρησιμοποιείτε στρεπτοκιλλίνη, είναι δυνατός ο πόνος στο σημείο της ένεσης, καθώς και οι παρενέργειες που προκαλούνται από την πενικιλίνη και τη στρεπτομυκίνη.
Αντενδείκνυται εάν υπάρχει ιστορικό υπερευαισθησίας στην πενικιλλίνη και τη στρεπτομυκίνη ή με βλάβη στο ακουστικό νεύρο και στο αιθουσαίο σύστημα.
Παρασκευάσματα της ομάδας χλωραμφενικόλης
ηλεκτρικό νάτριο λεβομυκετίνη. Ημερήσια δόση: παιδιά κάτω του 1 έτους -25-30 mg/kg σωματικού βάρους; άνω του 1 έτους - 50 mg/kg. Χορηγείται ενδομυϊκά σε δύο δόσεις (κάθε 12 ώρες).
Ενδείκνυται για οξεία και έξαρση χρόνιας πνευμονίας, βρογχίτιδας που προκαλείται από παθογόνα ανθεκτικά στην πενικιλίνη και άλλα αντιβιοτικά.
Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες. Όταν χρησιμοποιείτε ηλεκτρικό νάτριο χλωραμφενικόλης, μπορεί να παρατηρηθούν δυσπεψία, ερεθισμός των βλεννογόνων της στοματικής κοιλότητας, του φάρυγγα, του δέρματος, καθώς και αλλαγές στο αίμα - δικτυωτός, κοκκιοκυττοπενία, αναιμία. Στα βρέφη, η τοξική επίδραση εκδηλώνεται με «ορώδη σύνδρομο» με τη μορφή φουσκώματος, κυάνωσης και κατάρρευσης. Αντενδείκνυται σε περίπτωση καταστολής της αιμοποίησης, της ψωρίασης, του εκζέματος, των μυκητιακών και άλλων ασθενειών του γενικού δέρματος ή με υπερευαισθησία στο φάρμακο. Δεν συνταγογραφούνται παιδιά κάτω των 3 ετών.
Μακρολιδικά φάρμακα
Η ερυθρομυκίνη συνταγογραφείται σε εφάπαξ δόσεις: για παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών -0,005-0,008 g (5-8 mg) ανά 1 kg σωματικού βάρους. σε ηλικία 3-4 ετών - 0,125 g. 5-6 ετών - 0,15 g; 7-9 ετών - 0,2 g; 10-14 ετών - 0,25 γρ. Χρησιμοποιείται από το στόμα 4 φορές την ημέρα 1 - 1,5 ώρα πριν από τα γεύματα. Ενδείκνυται για οξεία και έξαρση χρόνιας πνευμονίας, οξείας βρογχίτιδας που προκαλείται από παθογόνα ευαίσθητα στο αντιβιοτικό. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Παρενέργειες: σχετικά σπάνια ναυτία, έμετος, διάρροια. σε ορισμένες περιπτώσεις, με αυξημένη ευαισθησία στο φάρμακο, παρατηρούνται αλλεργικές αντιδράσεις.
Δεν υπάρχουν αντενδείξεις για τη χρήση αντιβιοτικών. Πρέπει να συνταγογραφείται προσοχή σε περίπτωση αυξημένης ευαισθησίας σε αυτό, παθήσεων του ήπατος και των νεφρών, που συνοδεύονται από παραβίαση των λειτουργιών τους.
Η ασκορβική ερυθρομυκίνη συνταγογραφείται με ρυθμό 20 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα (20.000 μονάδες). Χορηγείται ενδοφλεβίως αργά (πάνω από 3-5 λεπτά) 2-3 φορές την ημέρα. Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί στάγδην σε ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου και διάλυμα γλυκόζης 5% σε συγκέντρωση όχι μεγαλύτερη από 1 mg (1000 μονάδες) ανά 1 ml διαλύτη. Οι ενδοφλέβιες εγχύσεις πραγματοποιούνται για 3-5 ημέρες (μέχρι να εμφανιστεί ένα σαφές θεραπευτικό αποτέλεσμα), στη συνέχεια μεταβαίνουν στη λήψη του φαρμάκου από το στόμα με τη μορφή δισκίων ή καψουλών.
Οι παρενέργειες και οι ενδείξεις είναι οι ίδιες όπως και για τη θεραπεία με ερυθρομυκίνη. Αντενδείκνυται σε θρομβοφλεβίτιδα.
Φωσφορική ερυθρομυκίνη. Οι ενδείξεις χρήσης, οι δόσεις, οι παρενέργειες είναι οι ίδιες με την ασκορβική ερυθρομυκίνη.
Η φωσφορική ολεαντομυκίνη συνταγογραφείται από το στόμα σε δόσεις: παιδιά κάτω των 3 ετών - 0,02 g/kg σωματικού βάρους (20.000 μονάδες). 3-6 ετών - 0,25-0,5 g (250.000-500.000 μονάδες). 6-14 ετών - 0,5-1 g; άνω των 14 ετών - 1 -1,5 γρ. Η ημερήσια δόση χωρίζεται σε 4-6 δόσεις. Χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλέβια στις ακόλουθες δόσεις: παιδιά κάτω των 3 ετών - 0,03-0,05 g/kg σωματικού βάρους (30.000-50.000 μονάδες). 3-6 ετών - 0,25-0,5 g (250.000-500.000 μονάδες). 0 -10 ετών -0,5-0,75 g; 10-14 ετών - 0,75-1 γρ. Χορηγείται 3-4 φορές την ημέρα.
Ενδείκνυται για οξεία βρογχίτιδα, οξεία και έξαρση χρόνιας πνευμονίας, πυώδεις πνευμονο-υπεζωκοτικές επιπλοκές που προκαλούνται από παθογόνα ευαίσθητα σε αυτό το φάρμακο και ανθεκτικά σε άλλα αντιβιοτικά. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Παρενέργειες: σπάνια ναυτία, έμετος, διάρροια. αλλεργικές αντιδράσεις (δερματικός κνησμός, κνίδωση, αγγειοοίδημα). Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, παρατηρείται έντονη τοπική αντίδραση, επομένως αυτή η μέθοδος χρησιμοποιείται σε εξαιρετικές περιπτώσεις.
Αντενδείκνυται σε περιπτώσεις αυξημένης ατομικής ευαισθησίας, δυσανεξίας και παθήσεων του ηπατικού παρεγχύματος.
Ολεθετρίνη (συν. τετραολική, σιγμαμυκίνη). Συνταγογραφείται σε δόσεις: παιδιά κάτω του 1 έτους - 0,025 g/kg σωματικού βάρους. από 1 έως 3 χρόνια - 0,25 g. 3-6 ετών - 0,4 g; 6-10 ετών - 0,5 g; 10-12 ετών - 0,75 g; άνω των 12 ετών - 1 γρ. Η ημερήσια δόση χωρίζεται σε 4-6 δόσεις, που λαμβάνονται από το στόμα.
Ενδείκνυται για οξεία, υποτροπιάζουσα βρογχίτιδα, παρατεταμένη πνευμονία, έξαρση χρόνιας πνευμονίας διαφόρων εθνολογιών. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-14 ημέρες.
Οι παρενέργειες και οι αντενδείξεις είναι οι ίδιες όπως και για τη θεραπεία με ολεανδομυκίνη και τετρακυκλίνη.
Το Tetraolean συνταγογραφείται σε παιδιά σε ημερήσιες δόσεις: για σωματικό βάρος έως 10 kg - 0,125 g, από 10 έως 15 kg - 0,25 g, από 20 έως 30 kg - 0,5 g, από 30 έως 40 kg - 0,725 g, από 40 έως έως 50 kg - 1 g. Λαμβάνεται από το στόμα 4 φορές την ημέρα.
Χορηγείται ενδομυϊκά με ρυθμό 10-20 mg/kg ημερησίως σε 2 διηρημένες δόσεις (κάθε 12 ώρες). Χορηγείται ενδοφλέβια αργά σε ροή ή στάγδην σε δόση 15-25 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα (σε 2-4 δόσεις σε διαστήματα 12 ή 6 ωρών). Ενδείκνυται εσωτερικά για υποτροπιάζουσα βρογχίτιδα, μη επιπλεγμένες μορφές οξείας πνευμονίας, καθώς και για την εδραίωση της κλινικής επίδρασης μετά τη χρήση αντιβιοτικών πενικιλλίνης κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας της οξείας και έξαρσης της χρόνιας πνευμονίας. Η πορεία της θεραπείας είναι 5-7 ημέρες.
Η ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση ενδείκνυται για τμηματική, πολυτμηματική πνευμονία με ανάπτυξη πυωδών επιπλοκών (πλευρίτιδα, απόστημα), έξαρση χρόνιας πνευμονίας με πυώδη ενδοβρογχίτιδα, έκταση.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ίδιες όπως και με τη θεραπεία με ολεαντομυκίνη και τετρακυκλίνη, καθώς και τοπική αντίδραση όταν χορηγείται ενδομυϊκά. Οι ενδείξεις και οι αντενδείξεις είναι οι ίδιες όπως και για την ολετεθρίνη.
Η ολεμορφοκυκλίνη συνταγογραφείται σε δόσεις: παιδιά κάτω των 2 ετών - 8000 μονάδες/kg σωματικού βάρους. από 2 έως 6 χρόνια - 75.000 μονάδες. 6-12 ετών - 150.000 μονάδες. 12-14 ετών - 150.000-200.000 μονάδες. άνω των 14 ετών - 250.000 μονάδες την ημέρα.
Το φάρμακο χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως 2 φορές (σε σοβαρές περιπτώσεις 3 φορές) την ημέρα για 7-10 ημέρες.
Για τη μέθοδο χορήγησης με εισπνοή, συνταγογραφούνται τα ακόλουθα: για παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους - 75.000 μονάδες. από 1 έως 3 χρόνια - 125.000 μονάδες. 3-7 ετών - 175.000 μονάδες. 7-12 ετών - 200.000 μονάδες. άνω των 12 ετών - 250.000 μονάδες.
Ενδείκνυται για τμηματικές, πολυτμηματικές μορφές πνευμονίας με παρατεταμένη πορεία, με ανάπτυξη πυωδών πνευμονο-υπεζωκοτικών επιπλοκών.
Για οξεία και έξαρση χρόνιας πνευμονίας με βρογχεκτασίες, βρογχίτιδα με παρατεταμένη πορεία, η ολεμορφοκυκλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με τη μορφή εισπνοών. Για να γίνει αυτό, 250.000 μονάδες του φαρμάκου διαλύονται σε 5 ml υδατικού διαλύματος γλυκερόλης 20-30% ή διαλύματος γλυκόζης 5%. Οι εισπνοές πραγματοποιούνται 1 - 3 φορές την ημέρα για 5-14 ημέρες.
Παρενέργειες: πόνος κατά μήκος της φλέβας με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση, ναυτία, κρίση άσθματος σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα.
Αντενδείκνυται σε περιπτώσεις σοβαρής έκπτωσης της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, υπερευαισθησίας στην τετρακυκλίνη και στην ολεανδομυκίνη.
Φάρμακα της ομάδας αμινογλυκοσιδών
Η μονοθειική καναμυκίνη συνταγογραφείται σε παιδιά με ρυθμό 0,015-0,02 g/kg (15-20 mg/kg) σωματικού βάρους την ημέρα (όχι περισσότερο από 0,75 g την ημέρα). Χορηγείται ενδομυϊκά, σε μορφή αερολύματος και στην κοιλότητα.
Ενδείκνυται για σοβαρή πνευμονία σε παιδιά του 1ου έτους της ζωής, με την τμηματική φύση της με παρατεταμένη πορεία, τμηματική, εστιακή οξεία πνευμονία σε μεγαλύτερα παιδιά, ανάπτυξη πυώδους επιπλοκών (πλευρίτιδα, πυοπνευμοθώρακας), με έξαρση χρόνιας πνευμονίας με βρογχεκτασίες, πυώδης βρογχίτιδα. Σε σοβαρές μορφές πνευμονίας με παρατεταμένη πορεία, το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά σε 2-3 δόσεις. Κατά κανόνα, για τέτοιες μορφές πνευμονίας, η μονοθειική καμαμυκίνη συνδυάζεται με πενικιλλίνη ή άλλα φάρμακα από την ομάδα των ημισυνθετικών πενικιλλινών. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Με την ανάπτυξη πυωδών επιπλοκών (πλευρίτιδα, πυοπνευμοθώρακας), η μονοθειική καναμυκίνη εγχέεται στην υπεζωκοτική κοιλότητα σε ημερήσια δόση που δεν υπερβαίνει αυτή για ενδομυϊκή χορήγηση. Η πορεία της θεραπείας είναι 5-7 ημέρες ή περισσότερο (σύμφωνα με τις ενδείξεις).
Σε περίπτωση παρατεταμένης πορείας συρρέουσας, τμηματικής και έξαρσης της χρόνιας πνευμονίας με πυώδη βρογχίτιδα, οι βρογχεκτασίες, η μονοθειική καναμυκίνη μπορεί να χορηγηθεί με τη μορφή αερολύματος 1-2 φορές την ημέρα. Για να γίνει αυτό, 0,25-0,5-1 g του φαρμάκου διαλύονται σε 3-5-10 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή απεσταγμένου νερού ή διαλύματος νοβοκαΐνης 0,2-0,5%. Σε αυτό το διάλυμα μπορούν να προστεθούν βρογχοδιασταλτικά και αντιισταμινικά εάν υπάρχουν κλινικά σημεία βρογχόσπασμου. Η ημερήσια δόση της μονοθειικής καναμυκίνης χορηγείται σε 1-2 δόσεις. Η πορεία της θεραπείας για παρατεταμένη πνευμονία είναι 10-15 ημέρες, για την έξαρση της χρόνιας πνευμονίας - 16-20 ημέρες.
Με ενδομυϊκή χορήγηση του φαρμάκου, είναι δυνατή η ανάπτυξη ακουστικής νευρίτιδας. Επομένως, η πορεία της θεραπείας πραγματοποιείται σύντομα και προσεκτικά. Μπορεί επίσης να έχει τοξική επίδραση στα νεφρά (κυλινδρουρία, λευκωματουρία, μικροαιματουρία). Η εξέταση ούρων πρέπει να γίνεται τουλάχιστον μία φορά κάθε 5 ημέρες. Σε ορισμένες περιπτώσεις, παρατηρούνται αλλεργικές αντιδράσεις, παραισθησία και ηπατική δυσλειτουργία.
Αντενδείκνυται σε περίπτωση νευρίτιδας του ακουστικού νεύρου, διαταραχής της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας. Είναι απαράδεκτο να συνταγογραφείται μονοθειική καναμυκίνη ταυτόχρονα με άλλα ωτοτοξικά και νεφροτοξικά αντιβιοτικά (στρεπτομυκίνη, μονομυκίνη, νεομυκίνη κ.λπ.). Η μονοθειική καναμυκίνη μπορεί να ληφθεί νωρίτερα από 10-12 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας με αυτά τα αντιβιοτικά.
Η θειική γενταμικίνη συνταγογραφείται σε δόση 0,6-2 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα. Χορηγείται ενδομυϊκά 2-3 φορές την ημέρα. Ενδείκνυται για σοβαρή πνευμονία με παρατεταμένη πορεία. Λόγω του ευρέος φάσματος δράσης της γενταμυκίνης, το θειικό συνταγογραφείται για μικτές λοιμώξεις, καθώς και όταν το παθογόνο δεν έχει εντοπιστεί. Είναι συχνά αποτελεσματικό όταν άλλα αντιβιοτικά είναι ανεπαρκώς δραστικά. Η πορεία της θεραπείας είναι 5-8 ημέρες (R. E. Mazo, 1977). Οι παρενέργειες και οι αντενδείξεις είναι οι ίδιες με τις άλλες αμινογλυκοσίδες.
Ριφαμυκίνες
Η ριφαμπικίνη συνταγογραφείται σε δόσεις: για παιδιά κάτω των 6 ετών με ρυθμό 10-30 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα, άνω των 6 ετών - 0,25 g (250 mg) 2-3 φορές την ημέρα σε διαστήματα 12 ή 8 ώρες.ενδομυϊκά, ενδοφλέβια, ενδουπεζωκοτικά, ενδοτραχειακά. Χορηγείται ενδοφλεβίως σε αργή ροή ή στάγδην με ρυθμό 10-30 mg/kg την ημέρα. Η ημερήσια δόση χωρίζεται σε 2-4 δόσεις σε ίσα διαστήματα. Ενδείκνυται για σοβαρή πνευμονία με παρατεταμένη πορεία σε μικρά παιδιά, πλευρίτιδα, εμπύημα, έξαρση χρόνιας πνευμονίας με βρογχεκτασίες, πυώδη ενδοβρογχίτιδα. Σε περίπτωση οξείας πνευμονίας με παρατεταμένη πορεία και έξαρση της χρόνιας πνευμονίας, το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως σε δόσεις ειδικές για την ηλικία για 7-10 ημέρες. για εμπύημα - 125-250 mg σε 2 ml απεσταγμένου νερού στην υπεζωκοτική κοιλότητα για 3-5-7 ημέρες, με βάση τη δυναμική της διαδικασίας.
Σε περίπτωση έξαρσης της χρόνιας πνευμονίας με βρογχεκτασίες, πυώδη βρογχίτιδα, το φάρμακο (125 mg) χορηγείται ενδοτραχειακά σε 2-3 ml απεσταγμένου νερού μία φορά κάθε 2 ημέρες. Η πορεία της θεραπείας είναι 10-15 ενέσεις.
Παρενέργειες: αλλεργικά δερματικά εξανθήματα (σπάνια). Με παρατεταμένη ενδοφλέβια χορήγηση, μπορεί να αναπτυχθεί θρομβοφλεβίτιδα. Μερικές φορές παρατηρείται ίκτερος. Αντενδείκνυται σε ηπατικές παθήσεις που επηρεάζουν τη λειτουργική του ικανότητα.
Η ριφαμπικίνη συνταγογραφείται με ρυθμό 10-20 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις πριν από τα γεύματα (το πρωί με άδειο στομάχι και το βράδυ). Ενδείκνυται για παιδιά άνω των 5 ετών με οξεία βρογχίτιδα, οξεία πνευμονία, με παρατεταμένη πορεία, ειδικά που προκαλείται από στελέχη σταφυλόκοκκων που σχηματίζουν πενικιλλινάση. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις (G.F. Gubanov, 1974), δυσπεψία, λευκοπενία. Το φάρμακο μειώνει τη δραστηριότητα των έμμεσων αντιπηκτικών. Αντενδείκνυται για ηπατικές παθήσεις.
Αντιβιοτικά διαφόρων ομάδων
Η υδροχλωρική λινκομυκίνη χορηγείται ενδομυϊκά με ρυθμό 15-30 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα (15.000-30.000 μονάδες) σε δύο δόσεις με μεσοδιάστημα 12 ωρών Από του στόματος χορηγείται με ρυθμό 30-60 mg/kg σωματικού βάρους ανά ημέρα (σε 3-4 δόσεις).
Η υδροχλωρική λινκομυκίνη ενδείκνυται για σοβαρές μορφές πνευμονίας σε παιδιά του 1ου έτους της ζωής (εστιακή, τμηματική) με παρατεταμένη πορεία απουσία έντονης κλινικής επίδρασης από τη θεραπεία με άλλα αντιβιοτικά. για πυώδεις επιπλοκές οξείας πνευμονίας, έξαρση χρόνιας πνευμονίας με βρογχεκτασίες, πυώδη ενδοβρογχίτιδα, εάν το παθογόνο είναι ανθεκτικό σε άλλα αντιβιοτικά. Σε τέτοιους ασθενείς χορηγείται το φάρμακο ενδομυϊκά για 10-14 ημέρες και σε σοβαρές μορφές - 3-4 εβδομάδες.
Για παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών με τμηματική, πολυτμηματική πνευμονία με παρατεταμένη πορεία ελλείψει πλήρους κλινικής επίδρασης από τη θεραπεία με φάρμακα πενικιλλίνης και άλλα, η υδροχλωρική λινκομυκίνη συνταγογραφείται από το στόμα (σε κάψουλες) για 10-14 ημέρες. Το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί εσωτερικά σε περίπτωση έξαρσης της χρόνιας πνευμονίας απουσία σοβαρών επιπλοκών.
Παρενέργειες: ναυτία, έμετος, σπάνια αλλεργικές αντιδράσεις. Αντενδείκνυται για παθήσεις του ήπατος και των νεφρών.
Η θειική ριστομυκίνη συνταγογραφείται σε δόση 20.000-30.000 μονάδων/kg σωματικού βάρους την ημέρα. Χορηγείται σε 2 δόσεις κάθε 12 ώρες μόνο ενδοφλεβίως. Ενδείκνυται για παιδιά διαφορετικών ηλικιών με σοβαρές τμηματικές και λοβιακές μορφές πνευμονίας, με την ανάπτυξη πυωδών πνευμονο-υπεζωκοτικών επιπλοκών, ο αιτιολογικός παράγοντας των οποίων είναι σταφυλόκοκκος, πνευμονιόκοκκος, στρεπτόκοκκος, ανθεκτικός σε άλλα αντιβιοτικά.
Για ασθένειες που προκαλούνται από πνευμονιόκοκκους και στρεπτόκοκκους, η θειική ριστομυκίνη χρησιμοποιείται για 0-7 ημέρες. για σταφυλοκοκκική πνευμονία με την ανάπτυξη πυωδών επιπλοκών - 10-14 ημέρες.
Παρενέργειες: ρίγη, ναυτία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αλλεργικές αντιδράσεις. Αντενδείκνυται σε θρομβοπενία.
Το Fuzidin sodium συνταγογραφείται από το στόμα σε δόσεις: για νεογνά και παιδιά ηλικίας έως ενός έτους με ρυθμό 60-80 mg/kg σωματικού βάρους, από 1 έως 3 ετών - 40 mg/kg. από 4 έως 14 ετών - 20-40 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα.
Για νεογέννητα και παιδιά ηλικίας 1 έτους, το sodium fusidine χορηγείται ως εναιώρημα σε σιρόπι ζάχαρης. άνω του 1 έτους - σε ταμπλέτες.
Ενδείκνυται για οξεία πνευμονία με παρατεταμένη πορεία, έξαρση χρόνιας πνευμονίας που προκαλείται από σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς σε άλλα αντιβιοτικά.
Σε σοβαρές (τμηματικές) μορφές πνευμονίας με παρατεταμένη πορεία, ανάπτυξη πυωδών πνευμονικών-υπεζωκοτικών επιπλοκών, για την πρόληψη της εμφάνισης ανθεκτικών παθογόνων, συνιστάται ο συνδυασμός νατριούχου φουσιδίνης με ημισυνθετικές πενικιλίνες ή τετρακυκλίνη. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-14 ημέρες, για σοβαρές μορφές πνευμονίας - έως 3 εβδομάδες.
Παρενέργειες: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια. σπάνια - αλλεργικές αντιδράσεις.
Αντιμυκητιακά φάρμακα
Η νυστατίνη συνταγογραφείται από το στόμα και από το ορθό σε δόσεις: για παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους - 100.000-125.000 μονάδες. από 1 έως 3 χρόνια - 250.000 μονάδες 3-4 φορές την ημέρα. άνω των 13 ετών - από 1.000.000 έως 1.500.000 μονάδες την ημέρα σε 4 διαιρεμένες δόσεις. Χρησιμοποιείται για προφυλακτικούς σκοπούς για την πρόληψη της καντιντίασης σε ασθενείς με αναπνευστικές παθήσεις με μακροχρόνια χρήση αντιβιοτικών. Η πορεία της θεραπείας είναι 10-14 ημέρες. Σε περίπτωση παρατεταμένης πορείας σοβαρών μορφών πνευμονίας, επιδείνωσης της χρόνιας πνευμονίας, πραγματοποιούνται επαναλαμβανόμενοι κύκλοι θεραπείας με διαλείμματα μεταξύ τους 2-3 εβδομάδων.
Η νυστατίνη, κατά κανόνα, δεν προκαλεί παρενέργειες. Εάν είστε υπερευαίσθητοι στο φάρμακο, είναι πιθανή ναυτία, έμετος, διάρροια, πυρετός και ρίγη.
Το Levorin συνταγογραφείται για προφυλακτικούς σκοπούς σε περίπτωση καντιντίασης και καντιντίασης του πεπτικού σωλήνα σε δόσεις: παιδιά κάτω των 2 ετών - 25.000 μονάδες/kg σωματικού βάρους την ημέρα. από 2 έως 6 ετών - 20.000 μονάδες/kg σωματικού βάρους. μετά από 6 χρόνια - 200.000-250.000 μονάδες 3-4 φορές την ημέρα. Χρησιμοποιείται εσωτερικά με τη μορφή δισκίων ή καψουλών. Τα παιδιά άνω των 3 ετών μπορούν να χρησιμοποιούν ταμπλέτες μάγουλων: 3-10 ετών - '/4 ταμπλέτες (125.000 μονάδες) 3-4 φορές την ημέρα. 10-15 ετών - 1/2 δισκίο (250.000 μονάδες) 2-4 φορές την ημέρα. άνω των 15 ετών - 1 δισκίο 2-4 φορές την ημέρα. Τα δισκία διαλύονται στο στόμα μέσα σε 10-15 λεπτά.
Το Levorin μπορεί να χορηγηθεί ως εναιώρημα (1 κουταλάκι του γλυκού περιέχει 100.000 μονάδες) στις ίδιες δόσεις με τα δισκία ή τις κάψουλες. Η θεραπεία πραγματοποιείται σε μαθήματα 7-10 ημερών.
Παρενέργειες: ναυτία, γενικός κνησμός, δερματίτιδα, διάρροια.
Αντενδείκνυται για ηπατικές παθήσεις, οξείες παθήσεις του πεπτικού σωλήνα μη μυκητιακής φύσης, γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη.
Το άλας νατρίου λεβορίνης συνταγογραφείται στις ακόλουθες ημερήσιες δόσεις: παιδιά κάτω του 1 έτους - 40.000 - 100.000 μονάδες. από 1 έτος έως 3 χρόνια - 100.000-150.000 μονάδες. πάνω από 3 χρόνια - 150.000-100.000 μονάδες.
Ενδείκνυται για καντιντίαση σε ασθενείς με αναπνευστικές παθήσεις που λαμβάνουν αντιβιοτικά.
Χρησιμοποιείται με τη μορφή εισπνοών. Για το σκοπό αυτό, 100.000-200.000 μονάδες άλατος νατρίου λεβορίνης διαλύονται σε 5 ml απεσταγμένου νερού. Οι εισπνοές πραγματοποιούνται για 15-20 λεπτά 1-2-3 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Παρενέργειες: κατά την εισπνοή, είναι δυνατός βήχας, πυρετός, βρογχόσπασμος. Το άλας νατρίου λεβορίνης αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο φάρμακο ή βρογχικού άσθματος. Άλλες αντενδείξεις είναι οι ίδιες με τη λεβορίνη.
Τα ετεροτρόπα φάρμακα περιλαμβάνουν επίσης σουλφοναμιδικά φάρμακα.
Η νορσουλφαζόλη συνταγογραφείται από το στόμα σε εφάπαξ δόσεις: για παιδιά κάτω των 2 ετών - 0,1-0,25 g. 2-5 ετών - 0,3-0,4 g; 6-12 ετών - 0,4-0,5 γρ. Για την πρώτη δόση, χορηγήστε διπλή δόση. Η βέλτιστη δόση είναι 0,2 g/kg σωματικού βάρους την ημέρα σε 6 διηρημένες δόσεις.
Ενδείκνυται για μεγαλύτερα παιδιά με οξεία βρογχίτιδα, μια μη επιπλεγμένη μορφή οξείας πνευμονίας. Η πορεία της θεραπείας είναι 7 ημέρες. Σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους με σοβαρή μορφή οξείας πνευμονίας, παρατεταμένη πορεία εστιακής, τμηματικής πνευμονίας, χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντιβιοτικά για 7 - 10 ημέρες ή ως ανεξάρτητη πορεία μετά το τέλος της αντιβιοτικής θεραπείας (I. N. Usov, 1976· R. E. Mazo, 1.977). Κατά κανόνα, το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους.
Όταν χρησιμοποιείτε νορσουλφαζόλη, συνιστάται η κατανάλωση άφθονων αλκαλικών υγρών (Borjomi, διάλυμα διττανθρακικού νατρίου κ.λπ.) προκειμένου να αποφευχθεί ο σχηματισμός κρυστάλλων που φράζουν το ουροποιητικό σύστημα. Παρενέργειες: ναυτία, μερικές φορές έμετος.
Αντενδείκνυται εάν υπάρχει ιστορικό τοξικών-αλλεργικών αντιδράσεων που εμφανίζονται κατά τη λήψη οποιουδήποτε σουλφοναμιδικού φαρμάκου.
Η σουλφαζίνη χορηγείται με ρυθμό 0,1 g/kg σωματικού βάρους για την πρώτη δόση, στη συνέχεια 0,025 g/kg (25 mg/kg) κάθε 4-6 ώρες Συνταγογραφείται από το στόμα για 5-7 ημέρες.
Οι ενδείξεις χρήσης είναι οι ίδιες όπως για τη νορσουλφαζόλη. Παρενέργειες: ναυτία, έμετος, λευκοπενία (σπάνια). Πιθανή αιματουρία, ολιγουρία, ανουρία.
Η σουλφαδιμεζίνη συνταγογραφείται από το στόμα σε δόσεις: 0,1 g/kg σωματικού βάρους για την πρώτη δόση, στη συνέχεια 0,025 g/kg σωματικού βάρους κάθε 4-6-8 ώρες.Η πορεία της θεραπείας είναι 7 ημέρες.
Οι ενδείξεις, οι παρενέργειες, οι αντενδείξεις είναι οι ίδιες όπως και για άλλα φάρμακα σουλφοναμίδης.
Το Etazol sodium συνταγογραφείται ως διάλυμα 10% 0,1 - 0,2 ml/kg σωματικού βάρους σε 2-3 δόσεις κάθε 4-6 ώρες ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια για 5-7 ημέρες.
Ενδείκνυται σε συνδυασμό με αντιβιοτικά για σοβαρή πνευμονία σε μικρά παιδιά, για μέτριες και σοβαρές μορφές οξείας πνευμονίας σε μεγαλύτερα παιδιά, ανάπτυξη πυωδών επιπλοκών πνευμονίας, έξαρση χρόνιας πνευμονίας με πυώδη ενδοβρογχίτιδα, βρογχεκτασίες.
Κεφάλαιο 30. ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΙΑ ΙΙΩΝ ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ
Κεφάλαιο 30. ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΙΑ ΙΙΩΝ ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ
Οι ιοί που μολύνουν τους ανθρώπους μεταδίδονται από τους ίδιους τους ανθρώπους μέσω της αναπνευστικής οδού (γρίπη) ή των κοπράνων (ηπατίτιδα Α). Ένας αριθμός σοβαρών ιογενών λοιμώξεων (ηπατίτιδα Β και C, λοίμωξη HIV) μεταδίδεται μέσω της σεξουαλικής επαφής και του αίματος. Πολλές ιογενείς λοιμώξεις έχουν μακρά περίοδο επώασης.
Ορισμένοι ιοί χαρακτηρίζονται από ογκογονικότητα, για παράδειγμα, ο ιός Epstein-Barr σχετίζεται με την ανάπτυξη λεμφώματος, ο ιός των ανθρώπινων θηλωμάτων σχετίζεται με καρκίνο των γεννητικών οργάνων και ο ιός της ηπατίτιδας C σχετίζεται με τον ηπατοκυτταρικό καρκίνο.
Διάγνωση ιογενών λοιμώξεων
Με την ανίχνευση του νουκλεϊκού οξέος του ιού χρησιμοποιώντας PCR. Αυτή είναι η πιο ευαίσθητη και ειδική από τις διαγνωστικές μεθόδους, αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο κατά την περίοδο ενεργού αντιγραφής ιικών σωματιδίων στο σώμα.
Ορολογικές μέθοδοι που βασίζονται στην ανίχνευση αντισωμάτων σε ιούς (έχουν μικρότερη ευαισθησία από την PCR).
Ανίχνευση ιών με μόλυνση κυτταροκαλλιεργειών (δεν χρησιμοποιείται στην πρακτική ιατρική).
Επί του παρόντος, νέα αντιιικά φάρμακα εισάγονται ενεργά στην κλινική πρακτική, αλλά η δημιουργία τους εξακολουθεί να παραμένει
συγκρότημα. Λόγω του γεγονότος ότι η αναπαραγωγή του ιού λαμβάνει χώρα χάρη στα ενζυμικά συστήματα των κυττάρων-ξενιστών, ο αριθμός των ειδικών για τον ιό ενζύμων που θα πρέπει να επηρεαστούν από αντιιικούς παράγοντες είναι πολύ μικρός. Τα περισσότερα αντιιικά φάρμακα διαταράσσουν τον μεταβολισμό των κυττάρων του ξενιστή σε κάποιο βαθμό και ως εκ τούτου έχουν ένα πολύ στενό θεραπευτικό παράθυρο.
Παρακάτω είναι μια περιγραφή των πιο κοινών ιογενών ασθενειών στην κλινική πράξη.
30.1. ΟΞΕΙΣ ΑΝΑΠΝΕΥΣΤΙΚΕΣ ΙΙΕΣ ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΚΑΙ ΓΡΙΠΗ
Οξείες ιογενείς λοιμώξεις του αναπνευστικού
Το ARVI είναι μια μεγάλη ομάδα ιογενών λοιμώξεων, το χαρακτηριστικό γνώρισμα της οποίας είναι η ανάπτυξη μιας φλεγμονώδους διαδικασίας σε οποιοδήποτε μέρος της ανώτερης αναπνευστικής οδού (μύτη, παραρρίνιοι κόλποι, λαιμός, λάρυγγας, τραχεία και βρόγχοι).
Αιτιολογία:πικορνοϊοί, ιοί RS, ιοί παραγρίπης, αδενοϊοί.
Μηχανισμός μετάδοσης της λοίμωξης:αερομεταφερόμενα. Περίοδος επώασης: 1-3 μέρες.
Συμπτώματα:δυσάρεστες αισθήσεις στη μύτη και το λαιμό, φτέρνισμα, καταρροή, αδιαθεσία. Μπορεί να υπάρχει βήχας, άφθονη ρινική έκκριση και παραγωγή πτυέλων. Η διάγνωση γίνεται με βάση τα κλινικά χαρακτηριστικά της νόσου.
Ροή:τα συμπτώματα υποχωρούν από μόνα τους μετά από 4-10 ημέρες. Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν επιπλοκές (βρογχίτιδα, φλεγμονή των παραρρινίων κόλπων) που σχετίζονται με την προσθήκη βακτηριακής λοίμωξης.
Θεραπεία.Τα αντιβιοτικά και τα αντιιικά δεν χρησιμοποιούνται για τον ARVI. Ενδείκνυται συμπτωματική θεραπεία - ΜΣΑΦ, με εξαίρεση το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, το οποίο μπορεί να ενισχύσει την απελευθέρωση του ιού και να προκαλέσει αιμορραγικές επιπλοκές στα παιδιά (σύνδρομο Reye). Σύμφωνα με ενδείξεις, συνταγογραφούνται φάρμακα που μειώνουν το πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου και αντιβηχικά. Για ασθενείς με αλλεργικές ασθένειες, μπορούν να προστεθούν αντιισταμινικά στη θεραπεία. Οι υψηλές δόσεις ασκορβικού οξέος θεωρούνται δημοφιλής θεραπεία, αλλά η αποτελεσματικότητα αυτής της μεθόδου δεν έχει επιβεβαιωθεί σε κλινικές μελέτες.
Γρίπη
Η γρίπη είναι μια οξεία ιογενής νόσος της αναπνευστικής οδού, που χαρακτηρίζεται από δηλητηρίαση (υψηλή θερμοκρασία σώματος, κεφαλαλγία, κακουχία) και ανάπτυξη φλεγμονώδους διαδικασίας στον βλεννογόνο της ανώτερης αναπνευστικής οδού, πιο συχνά της τραχείας. Σε σοβαρές περιπτώσεις, είναι πιθανές επιπλοκές (πνευμονία, αιμορραγική βρογχίτιδα) και θάνατος. Επιπλέον, η γρίπη συχνά επιπλέκεται από ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα, μετωπιαία ιγμορίτιδα και, λιγότερο συχνά, μυοκαρδίτιδα. Η γρίπη είναι ιδιαίτερα σοβαρή στους ηλικιωμένους και στους εξασθενημένους από χρόνιες παθήσεις, καθώς και στις έγκυες γυναίκες. Κατά τη διάρκεια των επιδημιών, τα εγκεφαλικά επεισόδια και το έμφραγμα του μυοκαρδίου γίνονται πιο συχνά στους ηλικιωμένους.
Αιτιολογία:η νόσος προκαλείται από ιούς γρίπης Α (κλινικά έντονη γρίπη, που εμφανίζεται με τη μορφή επιδημιών), ιούς γρίπης Β (προκαλεί επίσης σοβαρές μορφές της νόσου) και C. Στα παιδιά, παρόμοια κλινική εικόνα παρατηρείται όταν προσβάλλονται από παραμυξο- ιοί ρινο- και ECHO.
Μηχανισμός μετάδοσης της λοίμωξης:αερομεταφερόμενα.
Περίοδος επώασης: 48 ώρες
ΣυμπτώματαΗ ασθένεια ξεκινάει οξεία, με αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος στους 39-39,5 ° C και ρίγη. Οι ασθενείς παραπονούνται για έντονη αδυναμία, πονοκέφαλο, πόνο στα μάτια και μερικές φορές ζάλη και έμετο. Λίγο αργότερα εμφανίζεται ξηρότητα και πόνος στο ρινοφάρυγγα, ξηρός βήχας και ρινική συμφόρηση. Μπορεί να υπάρχει πόνος στην πλάτη και στα πόδια. Αναπτύσσεται υπεραιμία του προσώπου και του επιπεφυκότα. Υπάρχουν ορολογικές διαγνωστικές μέθοδοι, αλλά συνήθως η διάγνωση γίνεται με βάση τα κλινικά χαρακτηριστικά της νόσου.
Ροή.Η διάρκεια της νόσου δεν υπερβαίνει τις 3-5 ημέρες. Η επιμονή του πυρετού και άλλων συμπτωμάτων για περισσότερες από 5 ημέρες υποδηλώνει την ανάπτυξη επιπλοκών (βρογχίτιδα, πνευμονία) και απαιτεί πρόσθετη εξέταση. Η κύρια αιτία θανάτου στους ασθενείς είναι η ταχεία (μέσα σε 48 ώρες) ανάπτυξη σοβαρής ιογενούς πνευμονίας με αιμορραγικές επιπλοκές και προοδευτική καρδιακή ανεπάρκεια.
Πρόληψη.Η μεταφερόμενη μόλυνση σχηματίζει προσωρινή ανοσία σε έναν δεδομένο ορολογικό τύπο παθογόνου, αλλά το σώμα παραμένει ευαίσθητο σε άλλους ορότυπους. Οι ορότυποι του ιού της γρίπης Α, που προκαλεί επιδημίες, αντικαθιστούν τακτικά ο ένας τον άλλον (αντιγονική μετατόπιση). Υπάρχουν εμβόλια που αποτελούνται από ολόκληρα σώματα αδρανοποιημένων ιών ή από συστατικά τους.
Λόγω της μεταβλητότητας της αντιγονικής δομής του ιού, η χρήση αυτών των εμβολίων για συλλογικό εμβολιασμό ρουτίνας του πληθυσμού δεν δίνει το επιθυμητό αποτέλεσμα, αν και μειώνει τη συχνότητα. Ο ετήσιος εμβολιασμός είναι ιδιαίτερα σημαντικός για άτομα μεγαλύτερης ηλικίας και άτομα με χρόνιες παθήσεις του καρδιαγγειακού και του αναπνευστικού συστήματος. Η αμανταδίνη και η ριμανταδίνη χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της γρίπης.
(Πίνακας 30-1).
Θεραπεία.Η έγκαιρη χορήγηση αντιιικών φαρμάκων επιτρέπει την ταχεία ανακούφιση από τον πυρετό και τη βλάβη της αναπνευστικής οδού (βλ. Πίνακα 30-1). Στις περισσότερες περιπτώσεις, ενδείκνυται συμπτωματική θεραπεία - ανάπαυση στο κρεβάτι και ανάπαυση (έως 1-2 ημέρες μετά την ομαλοποίηση της θερμοκρασίας), αντιπυρετικά φάρμακα (προτιμάται η παρακεταμόλη), φάρμακα που μειώνουν το πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου, αντιβηχικά.
Η ασπιρίνη αντενδείκνυται σε παιδιά με γρίπη (σύνδρομο Reye).
Παραγρίπη
Οξεία ιογενής νόσος που προσβάλλει την ανώτερη αναπνευστική οδό, ιδιαίτερα τον λάρυγγα, και εμφανίζεται με ήπια μέθη.
Αιτιολογία.Η ασθένεια προκαλείται από παραμυξοϊούς τεσσάρων ορολογικών τύπων που περιέχουν RNA.
Κλινική εικόναποικίλλει ανάλογα με τον ορότυπο του παθογόνου.
Η ασθένεια εμφανίζεται συχνότερα με μέτρια αύξηση της θερμοκρασίας (ο υψηλός πυρετός είναι χαρακτηριστικός για τα παιδιά), καταρροή, ξηρός βήχας και βραχνάδα. Μπορεί να περιπλέκεται από την ανάπτυξη βρογχίτιδας και πνευμονίας. Οι ιοί της παραγρίπης είναι η κύρια αιτία ψευδούς κρούπας στα παιδιά. Μετά από μια ασθένεια, σχηματίζεται μερική ανοσία στον ιό ενός δεδομένου ορότυπου, η οποία μειώνει τη σοβαρότητα των επακόλουθων λοιμώξεων.
Θεραπεία.Δεν υπάρχει συγκεκριμένη θεραπεία. Τα θεραπευτικά μέτρα περιορίζονται στη συνταγογράφηση συμπτωματικών φαρμάκων.
30.2. ΚΛΙΝΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ ΑΝΤΙΓΡΙΠΗΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ
Υπάρχουν δύο ομάδες φαρμάκων κατά της γρίπης με αποδεδειγμένη κλινική αποτελεσματικότητα: αναστολείς διαύλων Μ2 - αμανταδίνη, ριμανταδίνη και αναστολείς ιικής νευροαμιδάσης - ζαναμιβίρη, οσελταμιβίρη.
Επί του παρόντος, η ριμανταδίνη θεωρείται το κύριο φάρμακο για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης που προκαλείται από τον ιό Α. Αναπτύχθηκε στην ΕΣΣΔ τροποποιώντας τη δομή της αμανταδίνης. Το Arbidol*, που δημιουργήθηκε με βάση τις εγχώριες εξελίξεις, χρησιμοποιείται επίσης στη Ρωσική Ομοσπονδία. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η χρήση πολλών άλλων φαρμάκων για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης, όπως η διβαζόλη, η οξολινική αλοιφή *, η τεμπροφαίνη *, η φλορενάλη *, η ιντερφερόνη άλφα-2 με τη μορφή ρινικών σταγόνων, δεν έχει επαρκή λόγο από την άποψη της ιατρικής που βασίζεται σε στοιχεία, καθώς η αποτελεσματικότητά τους δεν έχει μελετηθεί σε τυχαιοποιημένες κλινικές δοκιμές.
Αναστολείς καναλιών M2
Μηχανισμός δράσης.Η αντιϊκή δράση της αμανταδίνης και της ριμανταδίνης επιτυγχάνεται με τον αποκλεισμό των ειδικών διαύλων ιόντων Μ2 του ιού της γρίπης Α, που διαταράσσει την ικανότητά του να διεισδύει στα κύτταρα και να απελευθερώνει ριβονουκλεοπρωτεΐνη. Αυτό αναστέλλει το πιο σημαντικό στάδιο αναπαραγωγής του ιού.
Φάσμα δραστηριότητας.Η αμανταδίνη και η ριμανταδίνη είναι δραστικές μόνο έναντι του ιού της γρίπης Α. Κατά τη χρήση μπορεί να αναπτυχθεί αντίσταση, η συχνότητα της οποίας μπορεί να φτάσει το 30% έως την 5η ημέρα της θεραπείας.
Φαρμακοκινητική.Η αμανταδίνη και η ριμανταδίνη απορροφώνται σχεδόν πλήρως, αλλά σχετικά αργά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η τροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται κατά μέσο όρο μετά από 2-4 ώρες Η δέσμευση της αμανταδίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 67%, η ριμανταδίνη είναι 40%. Τα φάρμακα κατανέμονται καλά στο σώμα. Σε αυτή την περίπτωση δημιουργούνται υψηλές συγκεντρώσεις σε ιστούς και υγρά που βρίσκονται σε πρωτογενή επαφή με τον ιό: στη βλέννα των ρινικών οδών, στο σάλιο, στο δακρυϊκό υγρό. Οι συγκεντρώσεις της ριμανταδίνης στη ρινική βλέννα είναι 50% υψηλότερες από ό,τι στο πλάσμα. Τα φάρμακα διέρχονται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα. Η αμανταδίνη περνά στο μητρικό γάλα. Η ριμανταδίνη βιομετασχηματίζεται περίπου κατά 75% στο ήπαρ,
απεκκρίνεται από τους νεφρούς κυρίως με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών. Η αμανταδίνη σχεδόν δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται από τα νεφρά στην ενεργή της μορφή. Ο χρόνος ημιζωής της αμανταδίνης είναι 11-15 ώρες, σε ηλικιωμένους μπορεί να αυξηθεί σε 24-29 ώρες, σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια - έως 7-10 ημέρες. Ο χρόνος ημιζωής της ριμανταδίνης είναι 1-1,5 ημέρες· σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια μπορεί να αυξηθεί σε 2-2,5 ημέρες. Και τα δύο φάρμακα δεν αφαιρούνται με αιμοκάθαρση.
NLR.Γαστρεντερική οδός: κοιλιακό άλγος, απώλεια όρεξης, ναυτία. ΚΝΣ: όταν χρησιμοποιείται αμανταδίνη στο 14% των ασθενών, η ριμανταδίνη - σε 3-6%, εμφανίζεται υπνηλία, αϋπνία, πονοκέφαλος, ζάλη, διαταραχές της όρασης, ευερεθιστότητα, παραισθησία, τρόμος, σπασμοί.
Ενδείξεις.Θεραπεία της γρίπης που προκαλείται από τον ιό Α. Πρόληψη της γρίπης (εάν η επιδημία προκαλείται από τον ιό Α). Αποτελεσματικότητα -
70-90%.
Αναστολείς νευροαμιδάσης
Μηχανισμός δράσης.Η νευροαμιδάση είναι ένα από τα βασικά ένζυμα που εμπλέκονται στην αναπαραγωγή των ιών της γρίπης Α και Β. Όταν αναστέλλεται, η ικανότητα των ιών να διεισδύουν σε υγιή κύτταρα μειώνεται, η απελευθέρωση ιοσωμάτων από ένα μολυσμένο κύτταρο αναστέλλεται και η αντίστασή τους στην αδρανοποίηση Η δράση των βλεννογόνων εκκρίσεων της αναπνευστικής οδού μειώνεται και η περαιτέρω εξάπλωση του ιού αναστέλλεται στον οργανισμό. Επιπλέον, οι αναστολείς νευροαμινιδάσης μειώνουν την παραγωγή ορισμένων κυτοκινών, αποτρέποντας την ανάπτυξη τοπικής φλεγμονώδους απόκρισης και αποδυναμώνοντας τις συστηματικές εκδηλώσεις ιογενούς λοίμωξης (πυρετός).
Φάσμα δραστηριότητας.Ιοί γρίπης Α και Β. Το ποσοστό αντοχής των κλινικών στελεχών είναι 2%.
Φαρμακοκινητική.Η οσελταμιβίρη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Κατά την απορρόφηση και κατά την πρώτη διέλευση από το ήπαρ, μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη (καρβοξυλική οσελταμιβίρη). Η τροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα. Το Zanamivir έχει χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα και χορηγείται με εισπνοή. Σε αυτή την περίπτωση, το 10-20% του φαρμάκου διεισδύει στο τραχειοβρογχικό δέντρο και στους πνεύμονες. Η σύνδεση των φαρμάκων με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή - 3-5%. Ο μεταβολίτης oseltamivir δημιουργεί υψηλές συγκεντρώσεις στις κύριες εστίες της λοίμωξης από τη γρίπη - τον ρινικό βλεννογόνο, το μέσο αυτί, την τραχεία, τους βρόγχους και τους πνεύμονες. Και τα δύο φάρμακα απεκκρίνονται κυρίως
κυρίως με ούρα. Ο χρόνος ημιζωής της ζαναμιβίρης είναι 2,5-5 ώρες, η καρβοξυλική οσελταμιβίρη είναι 7-8 ώρες. σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, είναι δυνατή η σημαντική αύξησή της, ιδιαίτερα με το oseltamivir
(έως τις 18:00).
NLR.Γαστρεντερική οδός: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια. ΚΝΣ: κεφαλαλγία, ζάλη, αϋπνία, γενική αδυναμία. Άλλα: ρινική συμφόρηση, πονόλαιμος, βήχας.
Ενδείξεις.Θεραπεία της γρίπης που προκαλείται από τους ιούς Α και Β. Πρόληψη της γρίπης (μόνο οσελταμιβίρη).
Αντενδείξεις.Υπερευαισθησία στη ζαναμιβίρη ή στο οσελταμιβίρη. Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (οσελταμιβίρη).
30.3. ΕΡΠΗΣ ΑΠΛΟΣ
Απλός έρπης- μια υποτροπιάζουσα λοίμωξη που χαρακτηρίζεται από την εμφάνιση στο δέρμα ή στην επιφάνεια των βλεννογόνων μεμβρανών μεμονωμένων ή πολλαπλών συστάδων μικρών φυσαλίδων γεμάτων με διαυγές υγρό και εντοπιζόμενες σε ελαφρώς ανυψωμένη, φλεγμονώδη βάση.
Αιτιολογία:Υπάρχουν δύο τύποι παθογόνων έρπητα γνωστοί: Απλός έρπης-1συνήθως προκαλεί βλάβη στα χείλη, και Απλός έρπης-2- βλάβη στο δέρμα και στα γεννητικά όργανα. Ο ιός είναι ικανός να επιμένει (να παραμείνει) σε λανθάνουσα κατάσταση στα νευρικά γάγγλια.
Μηχανισμός μετάδοσης της λοίμωξης:επαφή (συμπεριλαμβανομένης της σεξουαλικής επαφής).
Συμπτώματα:εξανθήματα μπορεί να εμφανιστούν σε οποιαδήποτε περιοχή του δέρματος ή των βλεννογόνων. Συνήθως της εμφάνισης εξανθημάτων προηγείται κνησμός. Το εξάνθημα αντιπροσωπεύεται από μεμονωμένες ή πολλαπλές ομάδες μικρών φυσαλίδων (από 0,5 έως 1,5 cm σε διάμετρο). Το εξάνθημα είναι συνήθως επώδυνο. Μετά από λίγες μέρες, οι φυσαλίδες στεγνώνουν και σχηματίζονται κρούστες. Η διάγνωση γίνεται συνήθως κλινικά· υπάρχουν και ορολογικές διαγνωστικές μέθοδοι.
Ροή:η επούλωση γίνεται σε 8-12 ημέρες. Η πορεία της νόσου μπορεί να περιπλέκεται με την προσθήκη δευτερογενούς βακτηριακής λοίμωξης.
Θεραπεία.Τοπική χρήση ακυκλοβίρης ή άλλων αντιερπητικών φαρμάκων. Για δευτερογενείς λοιμώξεις - τοπική χρήση αντιβιοτικών. Σε σοβαρές μορφές μόλυνσης (γενικευμένος νεογνικός έρπης), η θεραπεία πραγματοποιείται υπό τις ακόλουθες συνθήκες:
στο νοσοκομείο με τη χρήση ενδοφλεβίων ενέσεων ακυκλοβίρης. Η συστηματική ακυκλοβίρη συνταγογραφείται επίσης για υποτροπιάζοντα έρπητα των γεννητικών οργάνων.
Ερπης
Ερπης- οξεία βλάβη στο κεντρικό νευρικό σύστημα, κυρίως στα νευρικά γάγγλια, η οποία χαρακτηρίζεται από την εμφάνιση ερπητικών εξανθημάτων και νευρολογικού πόνου σε περιοχές του δέρματος που βρίσκονται κατά μήκος των προσβεβλημένων νεύρων.
Αιτιολογία:Ο έρπητας ζωστήρας και η ανεμοβλογιά προκαλούνται από τον ίδιο ιό. Τα ιικά σωματίδια μπορούν να επιμείνουν για μεγάλο χρονικό διάστημα στα νευρικά γάγγλια. Η ενεργοποίηση του ιού προκαλείται από τοπική βλάβη στις νευρικές ρίζες ή τη χρήση ανοσοκατασταλτικών φαρμάκων.
Συμπτώματα:η ασθένεια ξεκινά με αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος, γενική κακουχία και εμφάνιση πόνου σε ορισμένα μέρη του σώματος (συνήθως μόνο στη μία πλευρά του σώματος). Αργότερα (την 4η-5η ημέρα) εμφανίζονται χαρακτηριστικά εξανθήματα σε αυτές τις περιοχές. Υποτροπές παρατηρούνται μόνο στο 4% των περιπτώσεων.
Θεραπεία.Αντιιικοί παράγοντες (βλ. Πίνακα 30-1). Συμπτωματικά - ΜΣΑΦ σε συνδυασμό με κωδεΐνη.
30.4. ΚΛΙΝΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ ΑΝΤΙΕΡΠΗΤΙΚΩΝ ΦΑΡΜΑΚΩΝ
Τα κύρια αντιερπητικά φάρμακα με αποδεδειγμένη αποτελεσματικότητα σε τυχαιοποιημένες κλινικές δοκιμές περιλαμβάνουν τέσσερα δομικά παρόμοια φάρμακα από την ομάδα των νουκλεοσιδικών αναλόγων - ακυκλοβίρη, βαλακυκλοβίρη, πενσικλοβίρη και φαμσικλοβίρη. Επιπλέον, η βαλασικλοβίρη και η φαμσικλοβίρη είναι αρχικά ανενεργές ενώσεις που μετατρέπονται στον ανθρώπινο οργανισμό σε ακυκλοβίρη και πενσικλοβίρη, αντίστοιχα. Όλα αυτά τα φάρμακα εμποδίζουν τη σύνθεση DNA κατά την αναπαραγωγή των ιών του έρπητα, αλλά δεν επηρεάζουν τους ιούς που βρίσκονται σε λανθάνουσα κατάσταση.
Για τοπική χρήση, χρησιμοποιούνται acyclovir, penciclovir, idoxuridine®, foscarnet sodium και tromantadine.
Μηχανισμός δράσης.Το Acyclovir θεωρείται ο πρόγονος των αντιερπητικών φαρμάκων - αναστολέων της σύνθεσης του ιικού DNA. Η αντιική δράση ασκείται από τον ενεργό μεταβολίτη της κυκλο-
vira - τριφωσφορική ακυκλοβίρη, η οποία σχηματίζεται σε κύτταρα που επηρεάζονται από τον ιό του έρπητα. Αναστέλλοντας την ιική πολυμεράση DNA, η τριφωσφορική ακυκλοβίρη αναστέλλει τη σύνθεση του ιικού DNA. Το φάρμακο έχει πολύ χαμηλή τοξικότητα, καθώς δεν επηρεάζει την πολυμεράση του DNA των ανθρώπινων κυττάρων και είναι ανενεργό σε υγιή κύτταρα.
Η πενσικλοβίρη ενεργοποιείται στα ανθρώπινα κύτταρα που έχουν προσβληθεί από τον ιό, μετατρέπεται σε τριφωσφορική πενσικλοβίρη, η οποία διαταράσσει τη σύνθεση του ιικού DNA. Η πενσικλοβίρη έχει μεγάλο ενδοκυτταρικό χρόνο ημιζωής (7-20 ώρες), ο οποίος είναι σημαντικά υψηλότερος από αυτόν της ακυκλοβίρης (λιγότερο από 1 ώρα). Ωστόσο, έχει μικρότερη συγγένεια για την ιική πολυμεράση DNA από τη φωσφορυλιωμένη ακυκλοβίρη.
Γενικά, και τα τρία φάρμακα (ακυκλοβίρη, βαλασικλοβίρη και φαμσικλοβίρη) έχουν συγκρίσιμη κλινική αποτελεσματικότητα όταν λαμβάνονται από το στόμα.
Το Foscarnet Sodium σχηματίζει ανενεργά σύμπλοκα με την πολυμεράση DNA των ερπητικών ιών και τον CMV.
Φάσμα δραστηριότητας.Οι ιοί του απλού έρπητα (HSV) τύπου 1 και 2 είναι πιο ευαίσθητοι στην ακυκλοβίρη. Ιός Ανεμευλογιά-ζωστήραςπερισσότερες από 20 φορές και ο CMV είναι λιγότερο από 470 φορές ευαίσθητος στην ακυκλοβίρη από τον HSV τύπου 1. Η πενσικλοβίρη είναι πολύ κοντά στην ακυκλοβίρη σε δράση έναντι των τύπων 1 και 2 του HSV και του ιού Ανεμευλογιά-ζωστήρας.
Φαρμακοκινητική.Τρία φάρμακα χρησιμοποιούνται για χορήγηση από το στόμα - η ακυκλοβίρη, η βαλακυκλοβίρη και η φαμσικλοβίρη, και μόνο η ακυκλοβίρη χορηγείται ενδοφλεβίως. Το Acyclovir έχει τη χαμηλότερη βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται από το στόμα (15-20%), αλλά ακόμη και μια ημερήσια δόση (0,8-1,0 g) είναι επαρκής για την καταστολή του HSV. Η βαλασικλοβίρη είναι ο εστέρας της βαλίνης της ακυκλοβίρης, που προορίζεται για χορήγηση από το στόμα και έχει υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα (54%). Κατά την απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα και στο ήπαρ, μετατρέπεται σε ακυκλοβίρη. Η βιοδιαθεσιμότητα του famciclovir όταν λαμβάνεται από το στόμα με άδειο στομάχι είναι 70-80%. Στη γαστρεντερική οδό, μετατρέπεται σε πενσικλοβίρη, η οποία στη συνέχεια φωσφορυλιώνεται σε κύτταρα που έχουν προσβληθεί από τον ιό.
Η πενσικλοβίρη χρησιμοποιείται μόνο εξωτερικά, καθώς όταν λαμβάνεται από το στόμα έχει πολύ χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα (5%).
Η ακυκλοβίρη κατανέμεται καλά στον οργανισμό. Διεισδύει στο σάλιο, το ενδοφθάλμιο υγρό, τις κολπικές εκκρίσεις και το υγρό των ερπητικών κυστιδίων. Περνά από το BBB. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, απορροφάται ελαφρώς από το δέρμα και τους βλεννογόνους.
Τόσο η ακυκλοβίρη όσο και η πενσικλοβίρη απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά, 60-90% αμετάβλητα. Acyclovir
απεκκρίνεται με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Τα φάρμακα έχουν περίπου τον ίδιο χρόνο ημιζωής - 2-3 ώρες, σε μικρά παιδιά - έως 4 ώρες Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml/min), ο χρόνος ημιζωής αυξάνεται σημαντικά, γεγονός που απαιτεί προσαρμογή των δόσεων και των σχημάτων χορήγησης.
NLR.Η ακυκλοβίρη είναι γενικά καλά ανεκτή από τους ασθενείς και οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες. Τοπικές αντιδράσεις: κάψιμο όταν εφαρμόζεται στους βλεννογόνους, ειδικά όταν χρησιμοποιείται κολπικά. φλεβίτιδα με ενδοφλέβια χορήγηση. Συστηματικές αντιδράσεις από τη γαστρεντερική οδό: κοιλιακό άλγος ή δυσφορία, ναυτία, έμετος, διάρροια. Στο 1-4% των ασθενών με ενδοφλέβια χορήγηση ακυκλοβίρης παρατηρούνται λήθαργος, τρόμος, σπασμοί, παραισθήσεις, παραλήρημα και εξωπυραμιδικές διαταραχές. Τα συμπτώματα εμφανίζονται συνήθως τις πρώτες 3 ημέρες της θεραπείας, σχετίζονται με υψηλή συγκέντρωση ακυκλοβίρης στον ορό του αίματος (πάνω από 25 mcg/ml) και σταδιακά εξαφανίζονται καθώς μειώνεται. Λόγω της κρυστάλλωσης του φαρμάκου στα νεφρικά σωληνάρια, το 5% των ασθενών με ενδοφλέβια χορήγηση αναπτύσσει αποφρακτική νεφροπάθεια, που εκδηλώνεται με ναυτία, έμετο, πόνο στη μέση και αζωθαιμία. Μέτρα πρόληψης: πίνετε πολλά υγρά. Βοήθεια: απόσυρση φαρμάκων, θεραπεία έγχυσης. Η βαλασικλοβίρη είναι παρόμοια σε ανεκτικότητα με την ακυκλοβίρη για χορήγηση από το στόμα. Όσον αφορά το προφίλ ασφάλειας στους ενήλικες, το famciclovir είναι κοντά στο acyclovir. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ο πονοκέφαλος και η ναυτία.
Ενδείξεις.Λοιμώξεις που προκαλούνται από HSV τύπους 1 και 2: λοιμώξεις του δέρματος και των βλεννογόνων. οφθαλμοέρπης (μόνο ακυκλοβίρη). ΕΡΠΗΣ γεννητικων οργανων; ερπητική εγκεφαλίτιδα? νεογνικός έρπης. Λοιμώξεις που προκαλούνται από ιό Ανεμευλογιά-ζωστήρας:έρπης; ανεμοβλογιά; πνευμονία; εγκεφαλίτιδα. Πρόληψη της λοίμωξης από CMV μετά από μεταμόσχευση νεφρού (ακυκλοβίρη, βαλακυκλοβίρη).
Αντενδείξεις.Αλλεργικές αντιδράσεις.
30.5. ΧΡΟΝΙΑ ΙΟΙΚΗ ΗΠΑΤΙΤΙΔΑ
Χρόνια ιογενής ηπατίτιδα- μια ομάδα χρόνιων ασθενειών που προκαλούνται από ηπατοτρόπους (βλαβερούς για το ήπαρ) ιούς. Η ασθένεια εμφανίζεται με την ανάπτυξη χρόνιας φλεγμονής του ήπατος, η οποία συνήθως εξελίσσεται σε κίρρωση.
Αιτιολογία:πιο συχνά ιούς ηπατίτιδας Β και C.
Μηχανισμός μετάδοσης της λοίμωξης:η λοίμωξη μεταδίδεται μέσω αίματος (παραβίαση της άσηψης κατά τη διάρκεια ιατρικών διαδικασιών, τοξικομανείς με ένεση) ή επαφής - μέσω μικροβλαβών στον ιστό του δέρματος (συμπεριλαμβανομένης της σεξουαλικής επαφής).
Συμπτώματα:μετά από μια μακρά περίοδο επώασης (90-120 ημέρες), η νόσος αρχίζει οξεία (ίκτερος, σκούρα ούρα). Ταυτόχρονα, σε ένα συγκεκριμένο μέρος των ασθενών, ο ιός επιμένει και η δραστηριότητα των τρανσαμινασών αυξάνεται, υποδηλώνοντας χρόνια φλεγμονή του ήπατος. Με την ηπατίτιδα C, τα έντονα κλινικά συμπτώματα και η ικτερική περίοδος συχνά απουσιάζουν και η διάγνωση της ηπατίτιδας τίθεται για πρώτη φορά όταν αναπτύσσονται μη αναστρέψιμες αλλαγές στο ήπαρ.
Στα τελευταία στάδια της νόσου αναπτύσσεται κίρρωση του ήπατος και σύνδρομο πυλαίας υπέρτασης, το οποίο χαρακτηρίζεται από συσσώρευση υγρού στην κοιλιακή κοιλότητα (ασκίτης) και εξέλιξη της ηπατικής ανεπάρκειας. Ο ιός της ηπατίτιδας C συχνά προκαλεί καρκίνο του ήπατος.
Η διάγνωση βασίζεται στη χρήση ορολογικών μεθόδων και PCR. Η μέθοδος PCR μπορεί να παρέχει πληροφορίες σχετικά με τη δραστηριότητα της διαδικασίας αντιγραφής του ιού.
Θεραπεία.Η απόφαση για τη χρήση αντιιικών παραγόντων (βλ. Πίνακα 30-1) πρέπει να λαμβάνεται από ειδικό. Σε ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα δεν πρέπει να συνταγογραφούνται φάρμακα με ηπατοτοξικές επιδράσεις ή επαγωγείς μικροσωμικής οξείδωσης. Τα ηπατοπροστατευτικά για τη χρόνια ιογενή ηπατίτιδα δεν είναι αποτελεσματικά.
30.6. ΚΛΙΝΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΓΙΑ ΤΗ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΗ ΤΗΣ ΧΡΟΝΙΑΣ ΙΟΙΚΗΣ ΗΠΑΤΙΤΙΔΑΣ
Ριμπαβιρίνη
Ένα συνθετικό φάρμακο παρόμοιο σε δομή με το νουκλεοτίδιο γουανοσίνη. Έχει ευρύ φάσμα δράσης έναντι πολλών ιών DNA και RNA και είναι εξαιρετικά τοξικό.
Μηχανισμός δράσης.Ο μηχανισμός της αντιϊκής δράσης δεν είναι πλήρως κατανοητός. Πιστεύεται ότι η ριμπαβιρίνη προκαλεί μείωση της ενδοκυτταρικής δεξαμενής τριφωσφορικής γουανοσίνης και, επομένως, μειώνει έμμεσα τη σύνθεση των ιικών νουκλεϊκών οξέων.
Φάσμα δραστηριότητας.Κλινικής σημασίας είναι η δράση έναντι των ιών RNA, καθώς και των ιών που προκαλούν τη νόσο Lassa, τον αιμορραγικό πυρετό με νεφρικό σύνδρομο και την ηπατίτιδα C (σε συνδυασμό με ιντερφερόνες).
Φαρμακοκινητική.Η βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 45%, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται μετά από 1-1,5 ώρα Όταν χρησιμοποιείται με εισπνοή, παρατηρούνται υψηλές συγκεντρώσεις στις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού και σημαντικά χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος. Το φάρμακο δεν δεσμεύεται με πρωτεΐνες. Μπορεί να συσσωρευτεί στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Διεισδύει μέσω του BBB. Βιομετασχηματίζεται με φωσφορυλίωση στο ήπαρ, απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 27-36 ώρες, όταν επιτυγχάνεται σταθερή συγκέντρωση - 6 ημέρες. Μετά τη χορήγηση με εισπνοή, το 30-55% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτης εντός 72-80 ωρών.
NLR.Αιματολογικές αντιδράσεις: αναιμία, αιμολυτική αναιμία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, κοκκιοκυττοπενία, θρομβοπενία. Μέθοδοι ελέγχου: κλινική εξέταση αίματος κάθε 2 εβδομάδες. ΚΝΣ: ασθενικό σύνδρομο, πονοκέφαλος, αϋπνία, αίσθημα κόπωσης, ευερεθιστότητα. Τοπικές αντιδράσεις: εξάνθημα, ερεθισμός του δέρματος, επιπεφυκίτιδα (για χρήση μέσω εισπνοής λόγω παρατεταμένης επαφής με το φάρμακο τόσο σε ασθενείς όσο και σε ιατρικό προσωπικό). Καρδιά: μειωμένη αρτηριακή πίεση, βραδυκαρδία, ασυστολία. Απαιτείται κατάλληλη κλινική και οργανική παρακολούθηση. Γαστρεντερική οδός: ανορεξία, ναυτία, μεταλλική γεύση στο στόμα, κοιλιακό άλγος, μετεωρισμός. Ήπαρ: υπερχολερυθριναιμία.
Ενδείξεις.Λοιμώξεις που προκαλούνται από ρινοσυκυτιακούς ιούς (μόνο ορολογικά επιβεβαιωμένες): σοβαρή βρογχιολίτιδα και πνευμονία σε νεογνά και μικρά παιδιά σε κίνδυνο θανάτου (συγγενής καρδιοπάθεια, ανοσοανεπάρκεια, βρογχοπνευμονική δυσπλασία), σε φόντο σοβαρής κυστικής ίνωσης ή πνευμονικής υπέρτασης. Ηπατίτιδα C (σε συνδυασμό με ιντερφερόνες). Αιμορραγικός πυρετός με νεφρικό σύνδρομο.
Αντενδείξεις.Υπερευαισθησία στη ριμπαβιρίνη. Σοβαρή ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια. Αναιμία. Αιμοσφαιρινοπάθεια. Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια. Εγκυμοσύνη. Γαλουχιά.
Λαμιβουδίνη
Συνθετικό ανάλογο νουκλεοσιδίου δεοξυκυτιδίνης. Δημιουργήθηκε ως αντιρετροϊκό φάρμακο για τη θεραπεία της HIV λοίμωξης. Στη συνέχεια ανακαλύφθηκε ότι έχει δράση έναντι κάποιων άλλων ιών.
Μηχανισμός δράσης.Στα κύτταρα που επηρεάζονται από τον ιό, ενεργοποιείται, μετατρέποντας σε τριφωσφορική λαμιβουδίνη, η οποία αναστέλλει την πολυμεράση DNA του ιού της ηπατίτιδας Β και την ανάστροφη μεταγραφάση του HIV.
Φάσμα δραστηριότητας.Η δράση κατά των ρετροϊών (HIV) και του ιού της ηπατίτιδας Β είναι κλινικής σημασίας. Με τη μονοθεραπεία, η αντοχή στη λαμιβουδίνη τόσο του ιού της ηπατίτιδας Β όσο και του HIV μπορεί να αναπτυχθεί αρκετά γρήγορα.
Φαρμακοκινητική.Καλά και γρήγορα απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα, αλλά αυξάνει το χρόνο για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο αίμα και τον μειώνει ελαφρώς (αυτό δεν έχει κλινική σημασία). Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης είναι 0,5-2 ώρες. Κατανέμεται σε πολλούς ιστούς και υγρά, διέρχεται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή - 36%. Μερικώς βιομετασχηματισμένο, απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά (περίπου 70%) αμετάβλητο. Ο χρόνος ημιζωής στους ενήλικες είναι 2-11 ώρες, στα παιδιά - περίπου 2 ώρες και αυξάνεται με τη νεφρική ανεπάρκεια.
NLR.Γαστρεντερική οδός: κοιλιακό άλγος ή δυσφορία, ναυτία, έμετος, διάρροια. Ήπαρ: αυξημένη δραστηριότητα ALT, ηπατομεγαλία με στεάτωση (πιθανώς σχετίζεται με διαταραχή της μιτοχονδριακής λειτουργίας - μιτοχονδριακή κυτταροτοξικότητα). Νευρικό σύστημα: κόπωση, πονοκέφαλος, ζάλη, αδυναμία, αϋπνία, περιφερική νευροπάθεια, παραισθησία (συχνότερα σε παιδιά). Αίμα: ουδετεροπενία, αναιμία. Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα.
Ενδείξεις.Χρόνια ηπατίτιδα Β. Θεραπεία και πρόληψη της λοίμωξης HIV.
Αντενδείξεις.Υπερευαισθησία στη λαμιβουδίνη. Εγκυμοσύνη. Γαλουχιά.
Telbivudin
Αντιικό φάρμακο, συνθετικό ανάλογο θυμιδίνης νουκλεοσιδίου.
Μηχανισμός δράσης.Αποκλείει τη δραστηριότητα του ενζύμου πολυμεράσης DNA του ιού της ηπατίτιδας Β. Συμπερίληψη 5-τριφωσφορικής telbivudine
στη δομή του ιικού DNA αναγκάζει την αλυσίδα του να σπάσει και να καταστέλλει την αναπαραγωγή του ιού της ηπατίτιδας Β.
Φάσμα δραστηριότητας.Η δράση του έναντι του ιού της ηπατίτιδας Β είναι κλινικής σημασίας. Το φάρμακο δεν έχει καμία επίδραση σε άλλους ιούς RNA και DNA, συμπεριλαμβανομένου του HIV.
Φαρμακοκινητική.Το T1/2 είναι περίπου 15 ώρες Το telbivudine δεν είναι υπόστρωμα, αναστολέας ή επαγωγέας του ενζυμικού συστήματος του κυτοχρώματος P-450. Απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα αμετάβλητο.
NLR.Γαστρεντερική οδός: ναυτία, διάρροια. Ήπαρ: αυξημένη δραστηριότητα ALT, AST. Νευρικό σύστημα: κόπωση, πονοκέφαλος, περιφερική νευροπάθεια. Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα.
Ενδείξεις.Χρόνια ηπατίτιδα Β με επιβεβαιωμένη ιική αναπαραγωγή και ενεργή φλεγμονώδη διαδικασία στο ήπαρ.
Ιντερφερόνες
Οι ιντερφερόνες είναι βιολογικά ενεργές πρωτεΐνες που συντίθενται από το κύτταρο κατά τη διάρκεια της προστατευτικής αντίδρασης. Εκκρίνονται στο εξωκυττάριο υγρό και δρουν σε άλλα κύτταρα μέσω υποδοχέων, αυξάνοντας την αντίσταση σε ενδοκυτταρικούς μικροοργανισμούς, κυρίως ιούς. Με βάση τη δομή και τις βιολογικές τους ιδιότητες, οι ιντερφερόνες χωρίζονται σε τρεις τύπους: ιντερφερόνη άλφα, ιντερφερόνη βήτα και ιντερφερόνη γάμμα. Σύμφωνα με τη μέθοδο παραγωγής, διακρίνονται λευκοκύτταρα, λεμφοβλαστοειδή και ανασυνδυασμένες ιντερφερόνες.
Οι ανασυνδυασμένες άλφα ιντερφερόνες χρησιμοποιούνται ευρέως ως αντιιικά φάρμακα. Όλες είναι ανασυνδυασμένες μορφές ανθρώπινης ιντερφερόνης άλφα-2 και οι φαρμακολογικές τους δράσεις είναι παρόμοιες. Ανάλογα με την περιεκτικότητα σε αμινοξέα, διακρίνονται η ιντερφερόνη άλφα-2α και η ιντερφερόνη άλφα-2b, οι οποίες δεν διαφέρουν σημαντικά ως προς την κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια. Επί του παρόντος, έχουν αναπτυχθεί πεγκυλιωμένες ιντερφερόνες, οι οποίες λαμβάνονται με σύνδεση πολυαιθυλενογλυκόλης στο μόριο ιντερφερόνης. Οι πεγκυλιωμένες ιντερφερόνες έχουν μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής και καλύτερη κλινική αποτελεσματικότητα.
Οι ιντερφερόνες λευκοκυττάρων επί του παρόντος πρακτικά δεν χρησιμοποιούνται λόγω της ανεπαρκούς σταθερότητας της σύνθεσης, της παρουσίας άλλων πεπτιδίων και μεσολαβητών του ανοσοποιητικού συστήματος στο φάρμακο. Επιπλέον, είναι αδύνατο να εξαλειφθεί πλήρως ο κίνδυνος μόλυνσης
λύση των ιντερφερονών λευκοκυττάρων από ιούς που μεταδίδονται στο αίμα. Η ενδορινική χρήση ιντερφερονών λευκοκυττάρων είναι αδικαιολόγητη λόγω της έλλειψης στοιχείων για την αποτελεσματικότητά τους σε οξείες ιογενείς λοιμώξεις του αναπνευστικού (ARVI) και γρίπη.
Ταξινόμηση ιντερφερονών
Λεμφοβλαστοειδές: ιντερφερόνη άλφα-ρ1.
Ανασυνδυασμένο: ιντερφερόνη άλφα-2α, ιντερφερόνη άλφα-2b.
PEGylated: πεγκιντερφερόνη άλφα-2a, πεγκιντερφερόνη άλφα-2b.
Μηχανισμός δράσης.Ο κύριος μηχανισμός της αντιϊκής δράσης των ιντερφερονών είναι η καταστολή της σύνθεσης των ιικών πρωτεϊνών. Οι ανασυνδυασμένες άλφα ιντερφερόνες έχουν τις βασικές ιδιότητες των φυσικών ανθρώπινων ιντερφερονών. Έχουν αντιική δράση, προκαλώντας μια κατάσταση αντίστασης στα κύτταρα σε ιογενείς λοιμώξεις και ρυθμίζοντας την απόκριση του ανοσοποιητικού συστήματος με στόχο την εξουδετέρωση των ιών ή την καταστροφή των κυττάρων που έχουν μολυνθεί από αυτούς (Εικ. 30-1).
Ρύζι. 30-1.Ενδοκυτταρικοί μηχανισμοί της αντιϊκής δράσης της ιντερφερόνης
Φάσμα δραστηριότητας.Οι ιντερφερόνες άλφα δεν έχουν ειδικότητα και αναστέλλουν την αναπαραγωγή διαφόρων ιών. Κύριο κλι-
Η δράση κατά των ιών της ηπατίτιδας Β, C και D είναι κρίσιμης σημασίας.
Φαρμακοκινητική.Ως πρωτεΐνες, οι ιντερφερόνες καταστρέφονται στο γαστρεντερικό σωλήνα, γι' αυτό και μπορούν να χορηγηθούν μόνο παρεντερικά. Όταν χορηγείται ενδομυϊκά και υποδόρια, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 80%, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο μετά από 3,8 ώρες.Χαμηλές συγκεντρώσεις ιντερφερονών έχουν σημειωθεί στις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, στους ιστούς των ματιών και στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Υποβάλλονται σε ταχεία αδρανοποίηση στα νεφρά και, σε μικρότερο βαθμό, στο ήπαρ. Ο χρόνος ημιζωής είναι 2-4 ώρες, δεν αλλάζει σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας. Η φαρμακοκινητική των πεγκιντερφερονών έχει μελετηθεί κάπως λιγότερο. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται μέσα σε 15-44 ώρες και είναι 10 φορές υψηλότερη και η περιοχή κάτω από τη φαρμακοκινητική καμπύλη είναι 50 φορές μεγαλύτερη από αυτή της συμβατικής ιντερφερόνης άλφα. Χρόνος ημιζωής - 40 ώρες.
NLR.Έχουν δοσοεξαρτώμενο χαρακτήρα. Υπάρχουν πρώιμες, που εμφανίζονται συχνότερα την πρώτη εβδομάδα της θεραπείας, και όψιμες, που αναπτύσσονται τη 2-6η εβδομάδα λήψης του φαρμάκου. Πρώιμη (την 1η εβδομάδα θεραπείας) - γριππώδες σύνδρομο με πυρετό, μυαλγία, πόνο στα μάτια και συνήθως δεν απαιτεί διακοπή του φαρμάκου. Αργά (στις 2-6 εβδομάδες θεραπείας, συνήθως η αιτία της απόσυρσης της ιντερφερόνης) - αναιμία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, λήθαργος, κατάθλιψη, αρρυθμίες, παροδική μυοκαρδιοπάθεια, αρτηριακή υπόταση, αυτοάνοση θυρεοειδίτιδα, υπερλιπιδαιμία, αλωπεκία.
Ενδείξεις.Λεμφοβλαστοειδής και ανασυνδυασμένη ιντερφερόνη άλφα - χρόνια ηπατίτιδα Β. Οξεία ηπατίτιδα C. Χρόνια ηπατίτιδα C (μερικές φορές σε συνδυασμό με ριμπαβιρίνη). Χρόνια ηπατίτιδα D.
Πεγιντερφερόνες - χρόνια ηπατίτιδα C.
Αντενδείξεις.Υπερευαισθησία στα φάρμακα. Ψύχωση (κατά τη στιγμή της θεραπείας ή στο ιστορικό). Σοβαρή κατάθλιψη. Ουδετεροπενία ή θρομβοπενία. Μη αντιρροπούμενες ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος. Μη αντιρροπούμενη κίρρωση του ήπατος. Ανεξέλεγκτες κρίσεις. Μεταμόσχευση οργάνων (εκτός ήπατος). Εγκυμοσύνη. Κίρρωση του ήπατος (εκτός από πεγκιντερφερόνες).
30.7. ΙΟΣ AIDS
HIV- μια λοίμωξη που προκαλείται από έναν αριθμό ρετροϊών και εκδηλώνεται από μια ποικιλία κλινικών καταστάσεων από ασυμπτωματικές
μακρά μεταφορά σε σοβαρή και θανατηφόρα ασθένεια - σύνδρομο επίκτητης ανοσοανεπάρκειας (AIDS).Το AIDS είναι ένα σύνδρομο δευτερογενούς ανοσοανεπάρκειας που αναπτύσσεται σε ασθενείς με HIV λοίμωξη και χαρακτηρίζεται από ευκαιριακές λοιμώξεις 1, κακοήθη νεοπλάσματα και νευρολογικές εκδηλώσεις.
Αιτιολογία:Η μόλυνση από τον ιό HIV προκαλείται από έναν ρετροϊό που ονομάζεται HIV. Αυτός ο ιός μολύνει έναν υποπληθυσμό CD4 Τ λεμφοκυττάρων (Τ βοηθητικά κύτταρα) και ορισμένα άλλα κύτταρα στους πνεύμονες, τον εγκέφαλο, το δέρμα και τους λεμφαδένες, προκαλώντας το θάνατό τους.
Μηχανισμός μετάδοσης της λοίμωξης:η μόλυνση μεταδίδεται μέσω σωματικών υγρών που περιέχουν πλάσμα ή μολυσμένα κύτταρα: αίμα, σπερματικό υγρό, κολπικές εκκρίσεις, σάλιο. Η μετάδοση της λοίμωξης από τη μητέρα στο παιδί μπορεί να συμβεί απευθείας μέσω του πλακούντα, κατά τη διάρκεια του τοκετού ή μέσω του μητρικού γάλακτος.
ΣυμπτώματαΗ HIV λοίμωξη χαρακτηρίζεται από μια μακρά (έως αρκετά χρόνια) ασυμπτωματική περίοδο, κατά την οποία οι ιοί πρακτικά δεν πολλαπλασιάζονται. Η ανεπτυγμένη κλινική AIDS χαρακτηρίζεται από την εμφάνιση ευκαιριακών λοιμώξεων (πνευμονία Pneumocystis, φυματιώδης και πνευμονιοκοκκική μηνιγγίτιδα), όγκων (σάρκωμα Kaposi, λέμφωμα εγκεφάλου) και νευρολογικά συμπτώματα (περιφερικές νευροπάθειες, μηνιγγίτιδα, επιληπτικές κρίσεις, προοδευτική άνοια).
Για τη διάγνωση της νόσου, χρησιμοποιούνται ορολογικές εξετάσεις - προσδιορισμός αντισωμάτων στις πρωτεΐνες HIV με χρήση ενζυμικής ανοσοπροσροφητικής δοκιμασίας (δοκιμή ELISA). Εάν τα αποτελέσματα της εξέτασης ELISA είναι θετικά, πραγματοποιείται μια πιο ειδική εξέταση, Western blotting, για να επιβεβαιωθεί η διάγνωση. Ένας δείκτης της σοβαρότητας της νόσου, που επιτρέπει σε κάποιον να κρίνει την πρόγνωση και τον κίνδυνο επιπλοκών, είναι ο αριθμός των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων CD4T (αυτά τα κύτταρα γίνονται ο κύριος στόχος του ιού και πεθαίνουν όταν πολλαπλασιάζεται μαζικά στο σώμα ).
Θεραπεία.Ο HIV αναπτύσσει γρήγορα αντοχή στη δράση όλων των υπαρχόντων αντιιικών φαρμάκων, επομένως, η αντιική θεραπεία μπορεί μόνο να επιβραδύνει την εξέλιξη της νόσου.
1 Οι ευκαιριακές λοιμώξεις είναι λοιμώξεις που εμφανίζονται όταν οι φυσιολογικοί και ανοσολογικοί μηχανισμοί άμυνας του οργανισμού έχουν υποστεί βλάβη. Οι μικροοργανισμοί που δρουν ως παθογόνοι σε ευκαιριακές λοιμώξεις, κατά κανόνα, δεν προκαλούν ασθένειες σε άτομα με άθικτη ανοσία.
Η ένδειξη για θεραπεία είναι η μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων CD4T λιγότερο από 350-500 10 6 /l ή/και υψηλός βαθμός ιικής αντιγραφής (που καθορίζεται με PCR). Επιπλέον, υψηλές δόσεις αντιιικών φαρμάκων χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια του τοκετού σε γυναίκες που έχουν προσβληθεί από τον ιό HIV, γεγονός που μειώνει τον κίνδυνο μετάδοσης της λοίμωξης όταν το νεογέννητο κινείται μέσω του καναλιού γέννησης.
Για θεραπεία, συνταγογραφούνται ζιδοβουδίνη, λαμιβουδίνη, ινδιναβίρη, σταβουδίνη και διδανοσίνη.
30.8. ΚΛΙΝΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ ΑΝΤΙΡΕΤΡΟΙΙΚΩΝ ΦΑΡΜΑΚΩΝ
Τα αντιρετροϊκά φάρμακα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία και την πρόληψη της μόλυνσης από τον HIV. Υπάρχουν τρεις κατηγορίες αυτών των φαρμάκων.
Νουκλεοσιδικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης HIV (ζιδοβουδίνη, φωσφαζίδη, σταβουδίνη, διδανοσίνη, λαμιβουδίνη, αβακαβίρη, συνδυαστικά φάρμακα: ζιδοβουδίνη + λαμιβουδίνη, ζιδοβουδίνη + λαμιβουδίνη + αβακαβίρη).
Μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης του HIV: nevirapine και efavirenz* 3.
Αναστολείς πρωτεάσης HIV: αμπρεναβίρη, σακουιναβίρη, ινδιναβίρη, ριτοναβίρη, νελφιναβίρη.
Γενικές ενδείξεις για τη χρήση αντιρετροϊκών φαρμάκων.Θεραπεία της λοίμωξης που προκαλείται από HIV-1 και HIV-2 (ζιδοβουδίνη, φωσφαζίδη, σταβουδίνη, διδανοσίνη, ζαλσιταβίνη, λαμιβουδίνη, αβακαβίρη). Πρόληψη περιγεννητικής λοίμωξης HIV (ζιδοβουδίνη, φωσφαζίδη). Χημειοπροφύλαξη της HIV λοίμωξης σε νεογνά (ζιδοβουδίνη). Χημειοπροφύλαξη παρεντερικής λοίμωξης HIV (ζιδο-βουδίνη, φωσφαζίδη, σταβουδίνη, διδανοσίνη, λαμιβουδίνη, αβακαβίρη).
Νουκλεοσιδικοί αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας
Μηχανισμός δράσης.Η δομή όλων των αναστολέων νουκλεοσιδικής ανάστροφης μεταγραφάσης βασίζεται σε ένα από τα φυσικά νουκλεοσιδικά ανάλογα (θυμιδίνη, αδενίνη, κυτιδίνη ή γουανίνη), που καθορίζει την κοινή ιδιότητα των μεταβολιτών κάθε φαρμάκου να μπλοκάρουν την ανάστροφη μεταγραφάση του HIV και να αναστέλλουν επιλεκτικά την αντιγραφή του ιικού DNA. Υπό την επίδραση των κατάλληλων φερ-
Τα φάρμακα μετασχηματίζονται με το σχηματισμό τριφωσφορικών, τα οποία παρουσιάζουν φαρμακολογική δράση. Η ικανότητα των φαρμάκων αυτής της ομάδας να αναστέλλουν την ανάστροφη μεταγραφάση του HIV είναι εκατοντάδες φορές υψηλότερη από την ικανότητα να αναστέλλουν την ανθρώπινη πολυμεράση DNA. Οι αναστολείς της νουκλεοσιδικής ανάστροφης μεταγραφάσης είναι ενεργοί σε μολυσμένα με HIV Τ κύτταρα και μακροφάγα και αναστέλλουν τα αρχικά στάδια του ιικού κύκλου ζωής.
Ζιδοβουδίνη
Ανάλογο θυμιδίνης. Το πρώτο αντιρετροϊκό φάρμακο.
Φαρμακοκινητική.Απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό· οι τροφές (ιδιαίτερα οι λιπαρές τροφές) μειώνουν κάπως τη βιοδιαθεσιμότητα. Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στον ορό είναι 0,5-1,5 ώρες, στο ΕΝΥ - 1 ώρα Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (30-38%). Διεισδύει μέσω του BBB, του πλακούντα και του σπερματικού υγρού. Υποβάλλεται σε βιομετατροπή στο ήπαρ σε ανενεργό μεταβολίτη και απεκκρίνεται από τα νεφρά. Χρόνος ημιζωής - 1,1 ώρες, κυτταρικός - 3,3 ώρες.
NLR.Γαστρεντερική οδός: πιο συχνά - ναυτία και έμετος, σπάνια - διαταραχές της γεύσης, κοιλιακό άλγος, διάρροια, ανορεξία, μετεωρισμός. Ήπαρ: αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινασών, στεάτωση. Αιματολογικές αντιδράσεις: αναιμία, ουδετεροπενία, λευκοπενία, θρομβοπενία. Νευρικό σύστημα: αδυναμία, αυξημένη κόπωση, πονοκέφαλος, αϋπνία, ασθενικό σύνδρομο, υπνηλία, κατάθλιψη, περιφερικές νευροπάθειες, παραισθησία.
Αντενδείξεις.Υπερευαισθησία στη ζιδοβουδίνη. Λευκοπενία (αριθμός ουδετερόφιλων μικρότερος από 0,75 10 9 /l). Αναιμία (συγκέντρωση αιμοσφαιρίνης μικρότερη από 70 g/l).
Μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης του ιού της ανοσοανεπάρκειας
Η ομάδα των μη νουκλεοσιδικών αναστολέων της ανάστροφης μεταγραφάσης περιλαμβάνει τη nevirapine και την efavirenz* 3 . Αναστέλλουν τα πρώιμα στάδια του κύκλου ζωής του ιού και ως εκ τούτου είναι ενεργά έναντι των οξέως μολυσμένων κυττάρων.
Φάσμα δραστηριότητας.Η δράση των μη νουκλεοσιδικών αναστολέων της ανάστροφης μεταγραφάσης έναντι του HIV-1 είναι κλινικής σημασίας. Ταυτόχρονα, τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι ανενεργά έναντι του HIV-2.
Ενδείξεις.Συνδυαστική θεραπεία της λοίμωξης που προκαλείται από τον HIV-1 (nevirapine, efavirenz* 3). Πρόληψη μετάδοσης της λοίμωξης HIV-1 από τη μητέρα στο νεογνό (nevirapine). Χημειοπροφύλαξη παρεντερικής λοίμωξης HIV (ifavirenz* 3).
Nevirapine
Μηχανισμός δράσης.Προκαλεί καταστροφή της καταλυτικής θέσης της ανάστροφης μεταγραφάσης HIV-1. Αποκλείει τη δραστηριότητα της εξαρτώμενης από RNA και DNA πολυμεράσης. Δεν αναστέλλει την ανάστροφη μεταγραφάση HIV-2 ή την ανθρώπινη α-, β-, γ- ή σ-DNA πολυμεράση. Με τη μονοθεραπεία, η ιική αντίσταση αναπτύσσεται γρήγορα και σχεδόν πάντα. Δραστικό σε οξεία μολυσμένα με HIV κύτταρα Τ, αναστέλλει τα αρχικά στάδια του ιικού κύκλου ζωής. Σε συνδυασμό με ζιδοβουδίνη, μειώνει τη συγκέντρωση των ιών στον ορό και αυξάνει τον αριθμό των κυττάρων CD4. επιβραδύνει την εξέλιξη της νόσου.
Φαρμακοκινητική.Απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό, η βιοδιαθεσιμότητα δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Ο χρόνος για να επιτευχθεί η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα είναι 4 ώρες Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 60%. Έχει υψηλή λιποφιλικότητα. Διέρχεται καλά μέσω του BBB, η συγκέντρωση στο ΕΝΥ φτάνει το 45% της συγκέντρωσης στο πλάσμα. Διέρχεται από τον πλακούντα και συσσωρεύεται στο μητρικό γάλα. Βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ, απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά. Ο χρόνος ημιζωής είναι 20-45 ώρες.
NLR.Συμπτώματα υπερευαισθησίας: εξάνθημα (στο 17% των ασθενών), πυρετός, αρθραλγία, μυαλγία. Σε σπάνιες περιπτώσεις, αναπτύσσεται τοξική επιδερμική νεκρόλυση ή σύνδρομο Stevens-Johnson. Γαστρεντερική οδός: ναυτία, στοματίτιδα. ΚΝΣ: πονοκέφαλος, κόπωση, υπνηλία. Αιματολογικές αντιδράσεις: κοκκιοκυττοπενία. Ήπαρ: ηπατίτιδα (συχνότερα σε ασθενείς με χρόνια ιογενή ηπατίτιδα, καθώς και σε χρήστες που κάνουν κατάχρηση αλκοόλ).
Αντενδείξεις.Υπερευαισθησία στη νεβιραπίνη.
Αναστολείς πρωτεάσης του ιού ανοσοανεπάρκειας
Οι αναστολείς πρωτεάσης του HIV περιλαμβάνουν σακουιναβίρη, ινδιναβίρη, ριτοναβίρη, νελφιναβίρη και αμπρεναβίρη.
Μηχανισμός δράσης.Η πρωτεάση του HIV είναι ένα ένζυμο απαραίτητο για την πρωτεολυτική διάσπαση των προδρόμων πολυπρωτεϊνών του ιού σε μεμονωμένες πρωτεΐνες που συνθέτουν τον HIV. Η διάσπαση των ιικών πολυπρωτεϊνών είναι απαραίτητη για την ωρίμανση
ιός ικανός να μολυνθεί. Οι αναστολείς πρωτεάσης μπλοκάρουν την ενεργό θέση του ενζύμου και διαταράσσουν τον σχηματισμό πρωτεϊνών καψιδίου του ιού. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας καταστέλλουν την αναπαραγωγή του HIV, συμπεριλαμβανομένης της αντίστασης στους αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης. Ως αποτέλεσμα της αναστολής της δράσης της πρωτεάσης του HIV, σχηματίζονται ανώριμα ιικά σωματίδια που δεν μπορούν να μολύνουν άλλα κύτταρα.
Φάσμα δραστηριότητας.Η δράση των φαρμάκων αυτής της ομάδας κατά του HIV-1 και του HIV-2 είναι κλινικής σημασίας.
Ενδείξεις.Θεραπεία της HIV λοίμωξης ως μέρος της συνδυαστικής θεραπείας. Χημειοπροφύλαξη παρεντερικής λοίμωξης HIV.
Saquinavir
Το πρώτο φάρμακο της ομάδας των αναστολέων πρωτεάσης, που εισήχθη στην κλινική πράξη το 1995.
Φαρμακοκινητική.Απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό κατά 30%, αλλά η βιοδιαθεσιμότητα είναι μόνο 4%, η οποία οφείλεται στο φαινόμενο της «πρώτης διέλευσης» μέσω του ήπατος. Οι τροφές (ιδιαίτερα οι λιπαρές τροφές) αυξάνουν σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα της σακουιναβίρης. Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο αίμα είναι 4 ώρες Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 98%. Είναι καλά κατανεμημένο, αλλά πρακτικά δεν περνά από το BBB. Βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ, απεκκρίνεται κυρίως με κόπρανα. Ο χρόνος ημιζωής είναι 1-2 ώρες.Με μακροχρόνια χρήση συσσωρεύεται.
NLR.Γαστρεντερική οδός: διάρροια, κοιλιακό άλγος, ναυτία. Στοματική κοιλότητα: έλκος του βλεννογόνου, φαρυγγίτιδα. Αιματολογικές αντιδράσεις: αιμολυτική αναιμία. Μεταβολικές διαταραχές: ανακατανομή του υποδόριου λίπους, αυξημένες συγκεντρώσεις χοληστερόλης (συμπεριλαμβανομένων των λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας), τριγλυκερίδια, υπεργλυκαιμία (μερικές φορές αναπτύσσεται διαβήτης τύπου II). Νευρικό σύστημα: κεφαλαλγία, σύγχυση, αταξία, αδυναμία, ζάλη, ασθενικό σύνδρομο, σπασμοί, περιφερικές νευροπάθειες, μούδιασμα των άκρων. Δέρμα: εξάνθημα, κνησμός, σύνδρομο Stevens-Johnson, δερματίτιδα. Μυοσκελετικό σύστημα: πόνος στους μύες και τις αρθρώσεις, οστεοπόρωση.
Αντενδείξεις.Υπερευαισθησία στη σακουιναβίρη. Ηπατική ανεπάρκεια.
Κλινική φαρμακολογία και φαρμακοθεραπεία: εγχειρίδιο. - 3η έκδ., αναθεωρημένη. και επιπλέον / εκδ. V. G. Kukesa, A. K. Starodubtseva. - 2012. - 840 σελ.: ill.
Το βρογχικό άσθμα, η πνευμονία και η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια είναι τα πιο κοινά νοσήματα σήμερα. Περίπου το 5% των ενηλίκων και το 10% των παιδιών διαγιγνώσκονται με βρογχικό άσθμα. Η χρόνια αποφρακτική νόσος έχει γίνει κοινωνικό πρόβλημα γιατί γι' αυτόν τον λόγο αυξάνεται το ποσοστό θνησιμότητας του πληθυσμού. Η πνευμονία εξακολουθεί να κατέχει την πρώτη θέση μεταξύ των κύριων αιτιών θνησιμότητας. Η φυματίωση, η αναπνευστική ανεπάρκεια, οι ασθένειες της ανώτερης αναπνευστικής οδού και πολλές άλλες ασθένειες δεν είναι λιγότερο σημαντικές και πρέπει να δοθεί προσοχή σε αυτό. Η θεραπεία απαιτεί ορθολογική φαρμακοθεραπεία παθήσεων του αναπνευστικού
Βήχας και πτύελα.
Κατά κανόνα, ο βήχας και τα πτύελα είναι κοινά συμπτώματα αναπνευστικής βλάβης. Ο σχηματισμός πτυέλων, η βρογχική έκκριση και η προαγωγή της είναι προστατευτική αντίδραση του αναπνευστικού συστήματος. Είναι η βρογχική έκκριση που προστατεύει το επιθήλιο από βλάβες από μικρόβια. Οι βρογχικές εκκρίσεις έχουν επίσης βακτηριοστατικές ιδιότητες. Ο εισπνεόμενος αέρας συμπυκνώνεται σε ένα στρώμα βρογχικής βλέννας. Κατακάθεται και εκκενώνει τη σκόνη, ενώ παγιδεύει μικρόβια και τοξίνες.
Ο σχηματισμός τραχειοβρογχικής βλέννας συμβαίνει λόγω των βρογχικών αδένων, των κύλικων κυττάρων, των κυψελίδων και των βρογχιολίων. Η βρογχική έκκριση περιέχει συστατικά προέλευσης ορού, αυτά είναι το εξίδρωμα και το διδόριο, και υπάρχουν επίσης προϊόντα κυτταρικής διάσπασης. Το ανθρώπινο σώμα εκκρίνει από 10-15 ml έως 100-150 ml, ή 0,1-0,75 ml βλέννας ανά 1 kg σωματικού βάρους την ημέρα. Ένα απολύτως υγιές άτομο δεν αισθάνεται περίσσεια βλέννας. Η βλέννα είναι συνήθως αυτό που προκαλεί τον βήχα. Αυτό οφείλεται στον φυσιολογικό μηχανισμό έκκρισης βλέννας στην περιοχή του τραχειοβρογχικού δέντρου. Το κύριο μέρος της έκκρισης είναι οι βλεννίνες. Διακρίνονται σε όξινα και ουδέτερα. Οι όξινες, με τη σειρά τους, χωρίζονται σε γλυκοπρωτεΐνες, οι οποίες περιέχουν καρβοξυλομάδες και σιαλικό οξύ, καθώς και σε γλυκοπρωτεΐνες με θειικές ομάδες, που αποτελούν το ορώδες τμήμα της έκκρισης.
Κανονικά, η βλέννα αποτελείται από 89-95% νερό. Η βλέννα περιέχει ιόντα όπως Na+, C1-, P3+, Ca2+. Η συνοχή των πτυέλων εξαρτάται από την περιεκτικότητα σε νερό. Το νερό απαιτείται για τη φυσιολογική μεταφορά των βλεννοκυττάρων.
Η συσσώρευση βρογχικών εκκρίσεων συμβάλλει στη διάσπαση του βλεννογόνου φραγμού και μειώνει τις ανοσολογικές διεργασίες. Δηλαδή, η άμυνα του οργανισμού μειώνεται.
Η ορθολογική φαρμακοθεραπεία των αναπνευστικών ασθενειών θα βοηθήσει στην αντιμετώπιση του προβλήματος.
Για να καθαριστούν εύκολα τα πτύελα, χρησιμοποιούνται διάφορα φάρμακα..
Πρώτον, πρόκειται για παρασκευάσματα ενζύμων (ριβονουκλεάση και δεοξυριβονουκλεάση). Τα ένζυμα βοηθούν στη διάσπαση των νουκλεϊκών οξέων υψηλού μοριακού βάρους, καθώς και από τις νουκλεοπρωτεΐνες σε διαλυτά μόρια. Αυτό μειώνει το ιξώδες των πτυέλων.
Επί του παρόντος, υπάρχει μεγάλο ενδιαφέρον για τη χρήση ενζυμικών παρασκευασμάτων στην πράξη. Η ανασυνδυασμένη ανθρώπινη δεοξυριβονουκλεάση χρησιμοποιείται στην παιδιατρική, στη θεραπεία της πυώδους πλευρίτιδας και στην υποτροπιάζουσα ατελεκτασία σε ασθενείς με τραυματισμό του νωτιαίου μυελού.
Η ριβονουκλεάση αποπολυμερίζει το RNA σε διαλυτά σε οξύ μονο- και ολιγονουκλεοτίδια. Αυτό το φάρμακο αραιώνει το πύον, τη βλέννα, καθώς και τα παχύρρευστα πτύελα και έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Καθυστερεί τις διαδικασίες αναπαραγωγής των ιών που περιέχουν RNA. Χρησιμοποιείται τοπικά με τη μορφή αερολυμάτων, καθώς και ενδοπλευρικά και ενδομυϊκά. Για εισπνοή, χρησιμοποιείται ένα λεπτό αεροζόλ. Δόση - 0,025 mg ανά διαδικασία. Το φάρμακο διαλύεται σε 3-4 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή χρησιμοποιείται διάλυμα νοβοκαΐνης 0,5%. Το φάρμακο χορηγείται ενδοβρογχικά χρησιμοποιώντας λαρυγγική σύριγγα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ειδικός καθετήρας. Το διάλυμα περιέχει 0,025-0,05 g του φαρμάκου.
Για ενδομυϊκή ένεση, μια εφάπαξ δόση είναι 0,01 g. Για ενδοκοιλιακή ή τοπική χρήση, η δόση είναι 0,05 g. Πριν από τη χρήση, θα πρέπει να γίνει δοκιμή ευαισθησίας στο φάρμακο. Για να γίνει αυτό, 0,1 ml διαλύματος εγχέεται ενδοδερμικά στην επιφάνεια του καμπτήρα του αντιβραχίου. Εάν η αντίδραση είναι αρνητική, ο ασθενής μπορεί να πάρει το φάρμακο για θεραπεία. Η χορήγηση του φαρμάκου διακόπτεται εάν ο ασθενής έχει φυσιολογική θερμοκρασία σώματος.
Παρασκευάσματα για τη θεραπεία των αναπνευστικών οργάνων.
Η φαρμακοθεραπεία για παθήσεις του αναπνευστικού περιλαμβάνει φάρμακα όπως το Mesna και η ακετυλοκυστεΐνη. Πρόκειται για φάρμακα που περιέχουν θειόλη, τα οποία είναι Μ - ένα παράγωγο της φυσικής κυστεΐνης. Αυτό το φάρμακο διεγείρει τα κύτταρα του βλεννογόνου, η έκκριση των οποίων είναι ικανή να λύσει ινώδες και θρόμβους αίματος.
Ακετυλοκυστεΐνη
Το φάρμακο Ακετυλοκυστεΐνη απορροφάται καλά και μεταβολίζεται σε κυστεΐνη στο ήπαρ. Συνταγογραφείται για βρογχοπνευμονικές παθήσεις παρουσία παχύρρευστων, παχύρρευστων, δύσκολα διαχωριζόμενων πτυέλων σε χρόνια βρογχίτιδα, βρογχοπνευμονία, βρογχικό άσθμα και κυστική ίνωση. Οι ενήλικες λαμβάνουν το φάρμακο 200 mg 3 φορές την ημέρα για 5-10 ημέρες.
Μέσνα
Το Mesna αραιώνει τις εκκρίσεις στην τραχεία και τους βρόγχους, γεγονός που διευκολύνει πολύ την αποβολή των πτυέλων. Χρησιμοποιήστε με τη μορφή εισπνοών 2-4 φορές την ημέρα για 2-24 ημέρες. 1-2 φύσιγγες του φαρμάκου αραιώνονται με απεσταγμένο νερό 1:1. Ένας ενδοτραχειακός σωλήνας χρησιμοποιείται για έγχυση με σταγόνες. Ενσταλάξτε την ενστάλαξη κάθε ώρα μέχρι τη στιγμή της υγροποίησης και της έκκρισης πτυέλων.
Οι ασθένειες του αναπνευστικού θεραπεύονται επίσης με βασικινοειδή. Αυτά περιλαμβάνουν βρωμεξίνη και αμβροξόλη. Αυτά τα φάρμακα έχουν αποχρεμπτική δράση. Έχουν αντιβηχική δράση.
Η καρβοκιστεΐνη και το διττανθρακικό νάτριο είναι επίσης φαρμακολογικά φάρμακα για τη θεραπεία των αναπνευστικών οργάνων. Η καρβοκιστεΐνη ενεργοποιεί τη σιαλική τρανσφεράση των κύλικων κυττάρων που βρίσκονται στους βρόγχους. Αυτό οδηγεί στην ομαλοποίηση των όξινων καθώς και των ουδέτερων σιαλομυκινών στις βρογχικές εκκρίσεις. Η ελαστικότητα και το ιξώδες της βλέννας αποκαθίσταται, η δομή των βρόγχων αποκαθίσταται. Εκείνοι. είναι βλεννορυθμιστής. Το φάρμακο λαμβάνεται 750 mg 3 φορές την ημέρα από το στόμα.