МНН: Цефтриаксон
Производитель: Сандоз ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021617
Период регистрации: 15.09.2015 - 15.09.2020
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Инструкция
Торговое название
Цефтриаксон Сандоз®
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг, 1000 мг, 2000 мг
Состав
1 флакон содержит:
активное вещество - цефтриаксон натрия 596.7 мг (эквивалентно цефтриаксона 500.0 мг) или цефтриаксон натрия 1193.3 мг (эквивалентно цефтриаксона 1000.0 мг) или цефтриаксон натрия 2386.6 мг (эквивалентно цефтриаксона 2000.0 мг).
Описание
Порошок от белого до желтоватого цвета.
Приготовленный раствор: прозрачный раствор от светло желтого до коричнево-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.
Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После внутривенной болюсной инъекции препарата Цефтриаксон Сандоз 500 мг и 1000 мг, средние уровни пиковой концентрации цефтриаксона в плазме составляют около 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии Цефтриаксона Сандоз 500 мг, 1000 мг и 2000 мг, уровни цефтриаксона в плазме составляют около 80, 150 и 250 мг/л соответственно. После внутримышечного введения, средние пиковые уровни цефтриаксона в плазме составляют примерно половину значений концентраций, которые наблюдаются после внутривенного введения эквивалентной дозы. Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения препарата Цефтриаксон Сандоз 1000 мг составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме - время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
Распределение
Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 литров. В тканях можно измерить концентрации, которые были значительно выше концентраций основных возбудителей инфекции, в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы. После повторного введения препарата отмечается увеличение средней пиковой концентрации препарата в плазме (Cmax) на 8 - 15%; в большинстве и в зависимости от метода введения стабильное состояние достигается через 48-72 часов.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон проникает в мозговые оболочки. Наибольшее проникновение цефтриаксона происходит через воспаленные мозговые оболочки. Средние пиковые концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом, которые были зарегистрированы, составляют до 25% от уровня в плазме по сравнению с 2% от уровня в плазме у пациентов без воспалений мозговых оболочек. Пиковая концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигаются приблизительно через 4-6 часов после внутривенной инъекции. Цефтриаксон проникает через
плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
Связывание с белками
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.
Биотрансформация
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.
Выведение
Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов
Пациенты с нарушением функции почек или печени
У пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза); это даже относится к пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.
Пациенты пожилого возраста
У лиц старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.
Дети
У новорожденных увеличивается период полувыведения цефтриаксона. У
детей в первые 14 дней жизни, свободные концентрации цефтриаксона могут дополнительно вызывать увеличение таких факторов, как снижение клубочковой фильтрации и вызвать изменение связывания с белками. Период полураспада у детей старше 4 недель меньше, чем у новорожденных или взрослых.
Плазменный клиренс и общий объем распределения цефтриаксона у детей выше, чем у взрослых.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, базирующиеся на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы. Нелинейность зависит от степени связывания с белками плазмы, но это не
относится к общей концентрации препарата Цефтриаксон Сандоз в плазме (несвязанного).
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефтриаксон обладает бактерицидной активностью, обусловленной подавлением синтеза клеточной стенки микроорганизмов (PBPs). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), лизису клеток микроорганизмов и их дальнейшей гибели.
Резистентность
Резистентность микроорганизмов к цефтриаксону основана на нескольких механизмах. Этот механизм зависит от типа: граммположительные, граммотрицателные и т.д.
|
Чувствительные микроорганизмы |
|
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)1 , Staphylococci coagulase-negative (метициллин-чувствительный)1 , Streptococcus pyogenes (группа A), |
|
Streptococcus agalactiae (группа B), Streptococcus pneumonia, группа Viridans, Streptococci Грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi , Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea , Neisseria meningitidis , Proteus mirabilis , Providencia spp., Treponema pallidum |
|
Малочувствительные микроорганизмы |
|
Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis 2 , Staphylococcus haemolyticus 2 , Staphylococcus hominis 2 Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli 3 , Klebsiella pneumoniae 3 , Klebsiella oxytoca 3 , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Serratia marcescens |
|
Анаэробы: Bacteroides spp . , Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens |
|
Резистентные микроорганизмы |
|
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes |
|
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa , Stenotrophomonas maltophilia Анаэробы: Clostridium difficile Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum |
1 Все метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефтриаксону.
2 По крайней мере, в одной области скорость сопротивление > 50%.
3 ESBL- -продуцирующие штаммы всегда устойчивы.
Показания к применению
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами и требующих парентеральной антибиотикотерапии:
Менингит
Диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания)
Инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта)
Инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции
Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
Инфекции почек и мочевыводящих путей
Инфекции дыхательных путей, особенно пневмония и инфекции ЛОР-органов
Инфекции половых органов, включая гонорею
Предоперационная профилактика инфекций, профилактика вторичной инфекции.
Способ применения и дозы
Способ применения
Дозу препарата Цефтриаксон Сандоз устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к цефтриаксону, а также от возраста пациента, функции почек и печени.
Взрослые и дети старше 12 лет: препарат по 1000 мг -2000 мг вводят внутримышечно один раз в сутки (каждые 24 часа).
В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Цефтриаксон Сандоз следует продолжать пациентам еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
Комбинированная терапия
Показан синергизм между препаратом Цефтриаксон Сандоз и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.
У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Цефтриаксон Сандоз не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Пациентам, находящимся на диализе , дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих пациентов может снижаться.
Применение у взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 50 кг) с особыми рекомендациями относительно дозировки:
Острый средний отит
Препарат по 1000 - 2000 мг вводят внутримышечно один раз в сутки (каждые 24 часа). Суточную дозу 1000 - 2000 мг следует вводить внутримышечно в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика инфекций
Препарат вводят по 2000 мг вводят внутримышечно один раз перед операцией.
Гонорея
Препарат по 500 мг вводят один раз внутримышечно.
Диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания [ II + III ])
Препарат по 2000 мг вводят внутримышечно один раз в сутки в течение 14 - 21 дней.
Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет
При назначении препарата Цефтриаксон Сандоз один раз в сутки
новорожденные (до 14 дней) - 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным (≤8 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.
Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.
Менингит
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenza e - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.
Болезнь Лайма
50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназо-необразующими штаммами)
Препарат по 250 мг вводят внуримышечно один раз.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Препарат Цефтриаксон Сандоз вводят в течение как минимум 48-72 часов после нормализации температуры и отсутствия микроорганизмов, согласно результатам анализа.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы препарата Цефтриаксон Сандоз не требуется, за исключением случаев почечной и печеночной недостаточности.
Коррекция дозы препарата Цефтриаксон Сандоз не требуется при легкой или умеренной почечной недостаточности, при условии нормальной функции
Исследования пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не проводились.
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности в претерминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза препарата Цефтриаксон Сандоз не должна превышать 2000 мг.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе не требуется дополнительное введение препарата Цефтриаксон Сандоз после диализа. Цефтриаксон не выводится перитонеальным путем или при помощи гемодиализа. Рекомендуется проводить клинические наблюдения на предмет безопасности и эффективности.
Способ применения препарата Цефтриаксон Сандоз
Препарат Цефтриаксон Сандоз можно вводить путем внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут (предпочтительный способ введения) или медленно в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут, или глубоко внутримышечно. Болюсные внутривенные инъекции следует вводить в более крупные вены в течение 5 минут.
Младенцам и детям в возрасте до 12 лет вводят дозы 20 - 80 мг/кг, внутривенно в виде инфузий.
Новорожденным следует вводить внутривенно в виде инфузий в течение 60 минут в целях снижения потенциального риска развития билирубиновой энцефалопатии.
Внутримышечные инъекции следует вводить в большие мышцы, максимум 1000 мг в одно место на одной стороне. Следует учитывать возможность внутривенного введения при невозможности внутримышечного введения препарата Цефтриаксон Сандоз. Дозы, превышающие 2000 мг препарата Цефтриаксон Сандоз, следует вводить внутривенно.
При использовании лидокаина в качестве растворителя раствор препарата Цефтриаксон Сандоз следует применять только в виде внутримышечной инъекции. Следует учитывать информацию, указанную инструкции по применению лекарственного средства лидокаин. Лидокаин в качестве растворителя у детей до 12 лет не рекомендуется.
Побочные действия
Наиболее частые побочные действия: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь, увеличение печеночных ферментов.
ч асто
- эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения свертывания крови
Диареяb, жидкий стул, тошнота, рвота, стоматит, глоссит
- экзантема, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отек
Увеличение ферментов печени
Кожная сыпь
н ечасто
Грибковая инфекция гениталий
Гранулоцитопения
Коагулопатия
Головная боль
Головокружение
Кожный зуд
Боль в месте инъекции
Лихорадка
Увеличение уровня креатинина в крови
р едко
- псевдоколитb
- анафилактический шок или анафилактоидные реакции (например,
бронхоспазм, лихорадка, озноб, отек)
Крапивница
Головная боль, головокружение, вертиго
Обратимая желчнокаменная болезнь, увеличение ферментов печени, креатинина в сыворотке крови,
Гематурия, олигурия,
Глюкозурия, ложноположительные результаты теста Кумбсаb и теста на галактоземию
о чень редко
Расстройства свёртывающей системы крови
Псевдомембранозный энтероколит, желудочно-кишечные кровотечения.
н е известно
Суперинфекцияb
Гемолитическая анемияb
Агранулоцитоз (<500 / мм)
Гиперчувствительность
Судороги
Головокружениеb
Панкреатитb
Стоматит
Глоссит
Осадок в желчном пузыреb
Керниктерус
Синдром Стивенса-Джонсонаb, синдром Лайелла / токсический
эпидермальный некролизb, мультиформная эритема, острый
генерализированный экзентематозный пустулез.
Боль в месте инъекции
Олигоурия
Осадок в почках (обратимый)
Увеличение времени коагуляции
Ложноположительные результаты определения глюкозы не
энзиматическими методами
b смотрите раздел «Особые указания».
Инфекции и инвазии
Зарегистрированы случаи диареи после введения цефтриаксона, которые могут быть связаны с Clostridium difficile , необходимо контролировать уровень жидкости и электролитов в организме.
Осаждение кальциевых солей цефтриаксона
Зарегистрированы редкие случаи тяжелых побочных действий, и в некоторых случаях с летальным исходом у недоношенных и доношенных новорожденных (в возрасте <28 дней), которым внутривенно вводили цефтриаксон и кальций. После вскрытия были обнаружены нерастворенные соединения кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках. Более высокому риску образования осадков подвержены новорожденные, что связано с малым объемом крови и более продолжительным периодом полураспада цефтриаксона по сравнению с взрослыми пациентами.
Зарегистрированы очень редкие случаи образования осадка кальциевой соли цефтриаксона в почках, в основном у детей старше 3-х лет, которым вводили либо высокие суточные дозы цефтриаксона (например,> 80 мг / кг / сутки) либо суммарные дозы, превышающие 10 граммов и при наличии других факторов риска (например, ограничения жидкости, постельный режим и т.д.) риск образования осадка увеличивается у лежащих или обезвоженных пациентов. Это побочное действие может протекать симптомно или бессимптомно, может привести к возникновению почечной недостаточности
и анурии, но является обратимым после прекращения терапии цефтриаксоном.
Зарегистрированы случаи образования осадка кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, в основном у пациентов, получавших дозы, превышающие рекомендуемую стандартную дозу препарата Цефтриаксон Сандоз. Проспективные исследования у детей показали переменную частоту возникновения осадка после внутривенного применения препарата, в некоторых исследованиях более 30%. Вероятно, что при медленном инфузионном введении (в течение 20-30 минут) снижается частота случаев этого побочного действия. Этот побочное действие обычно протекает бессимптомно, но редко в случаях, образование осадков сопровождалось клиническими симптомами, такими, как боль, тошнота и рвота. В этих
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефтриаксону
Известная тяжелая гиперчувствительность например, анафилактические реакции к любому бета-лактамному антибиотику пенициллин, монобактамам и карбапенемам
Новорожденные (особенно недоношенные) при риске развития билирубиновой энцефалопатии
Недоношенные новорожденные в возрасте до 41 недель (недели беременности + недели после рождения)
Доношенные новорожденные (в возрасте до 28 дней) с желтухой, гипербилирубинемией или ацидозом, вследствие возможности нарушения связывания билирубина. У таких пациентов существует риск развития билирубиновой энцефалопатии.
При необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными кальцийсодержащими растворами, в том числе внутривенными кальцийсодержащие вливаниями, например парентеральное питание, из-за риска образования осадка кальциевых солей цефтриаксона (особенно у новорожденных)
Перед внутримышечной инъекцией препарата Цефтриаксон Сандоз с лидокаином в качестве растворителя следует исключить противопоказания, связанные с введением лидокаина. Лидокаинсодержащие растворы препарата Цефтриаксон Сандоз нельзя вводить внутривенно.
Лекарственные взаимодействия
Не допускается использование кальцийсодержащих растворов, таких как раствор Рингера или Гартмана, для разведения препарата Цефтриаксон Сандоз или для дальнейшего для внутривенного введения, так как может образоваться осадок. Образование осадка кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата Цефтриаксон Сандоз и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа.
Нельзя использовать препарат Цефтриаксон Сандоз одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при
парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью. Новорожденные подвержены повышенному риску образования осадка кальциевых солей цефтриаксона.
При одновременном использовании пероральных антикоагулянтов и препарата повышается риск дефицита витамина K и может развиться кровотечение. Следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное отношение) и использовать адекватную коррекцию дозы витамина K во время и после лечения препаратом.
Во время исследований in-vitro отмечались антагонистические эффекты при одновременном применении препарата с хлорамфениколом.
При одновременном применении больших доз препарата и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не наблюдалось.
Пробенецид не влияет на выведение препарата Цефтриаксон Сандоз.
Препарат Цефтриаксон Сандоз несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
Зарегистрированы реакции гиперчувствительности с летальным исходом. При наличии тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить терапию препаратом Цефтриаксоном Сандоз и принять соответствующие срочные меры.
Взаимодействие с кальцийсодержащими препаратами
Зарегистрированы случаи с летальным исходом с образованием осадка кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках у недоношенных и
доношенных новорожденных детей в возрасте менее 1 месяца. У новорожденных отмечается повышенный риск образованием осадка кальциевых солей цефтриаксона по сравнению с пациентами из других возрастных групп.
Пациентам любого возраста не следует смешивать препарат Цефтриаксон Сандоз или вводить его одновременно с любыми кальций-содержащими
внутривенными растворами даже при использовании различных инфузионных систем и различных участков для инфузий.
Пациентам в возрасте более 28 дней препарат Цефтриаксон Сандоз и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, один за другим, если используются различные инфузионные системы или введение
на различных участках, или если менять инфузионные системы или тщательно их промывать физиологическим раствором между инфузиями для предотвращения осадка. У пациентов, которым требуется постоянная инфузия кальцийсодержащих полного парентерального питания (ППП) растворов, возможно, потребуется использование альтернативной антибактериальной терапии, которые не несут в себе риска образования осадков.
Известны случаи развития тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные случаи, у взрослых и детей.
При развитии анемии, необходимо отменить препарат Цефтриаксон Сандоз до установления этиологии анемии и исключить анемию, вызванную цефтриаксоном.
Длительное лечение
Во время длительного лечения следует регулярно контролировать показатели крови.
Колиты/Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов
Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile , различной тяжести: от легкой диареи до колита с летальным исходом. Таким образом, необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной C. difficile , у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Следует учитывать возможность прекращения терапии Цефтриаксоном и переход на лечение, специально направленное на Clostridium difficile . Не следует использовать лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.
Как и при лечении другими антибиотиками, могут развиваться суперинфекции.
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность
При тяжелой почечной и печеночной недостаточности, рекомендуется проводить тщательный мониторинг эффективности и безопасности.
Натрий
Каждый грамм препарата Цефтриаксон Сандоз содержит 3,6 ммоль (или 83 мг) натрия. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, находящимся на контролируемой натриевой диете.
Желчекаменная болезнь
При наличии в сонограммах теней, следует учитывать возможность образования кальциевых солей цефтриаксона. Как правило, после применения цефтриаксона в дозе более 1 г в сутки на сонограммах желчного пузыря были обнаружены тени, которые ошибочно были приняты за камни в желчном пузыре. Особую осторожность следует проявлять у детей и подростков. После прекращения лечения препаратом Цефтриаксон Сандоз, эти осадки кальциевых солей цефтриаксона исчезают.
Холестаз
У пациентов, получавших препарат Цефтриаксон Сандоз, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства этих пациентов уже имелись в анамнезе факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся осадков кальциевых солей цефтриаксона под влиянием препарата Цефтриаксон Сандоз в желчных путях в развитии панкреатита.
Почечнокаменная болезнь
Зарегистрированы обратимые случаи почечнокаменной болезни, которые исчезли после завершения лечения препаратом Цефтриаксон Сандоз. В случаях возникновения симптомов почечнокаменной болезни следует проводить УЗИ. При назначении препарата Цефтриаксон Сандоз пациентам с почечнокаменной болезнью или гиперкальциурией, надо учитывать соотношение риска и пользы.
Беременность и период лактации
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.
Цефтриаксон допускается назначать во время беременности после оценки отношения польза/риск, в особенности в первом триместре беременности.
При применении цефтриаксона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Во время исследований фертильности не отмечалось неблагоприятного воздействия на репродуктивные функции мужчин или женщин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Иногда цефтриаксон может вызвать головокружения, что следует учитывать при вождении автотранспортом и управлении механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота и диарея.
Лечение: Лечение симптоматическое. Гемодиализ или перитонеальный диализ не влияет на концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
По 500 мг или 1000 мг или 2000 мг порошка помещают во флаконы из бесцветного стекла (тип III, Евр. Фарм.) вместимостью 15 мл (для дозировки 500 мг или 1000 мг), 30 мл (для дозировки 2000 мг) укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками с пластиковыми крышками «flip-off».
Это популярный и достаточно доступный антибиотик группы цефалоспоринов 3 поколения. Несмотря на то, что препарат довольно сильнодействующий, он, одновременно с тем, является одним из самых безопасных для лечения тяжелых болезней, в том числе и у детей. И хоть его применение в детской практике сильно осложняется тем, что он выпускается строго в форме для парентерального введения, при наличии у ребенка тяжелой инфекции часто выбирать не приходится. Поэтому Цефтриаксон детям успешно назначается и используется, если того действительно требует ситуация.
Именно поэтому важно знать о прописанном лекарственном средстве максимум, ведь это поможет более ясно представлять себе лечение малыша и, как следствие, лучше осознавать, чего нужно достичь самим процессом терапии.
Показания к применению
Благодаря широте спектра действия (Цефтриаксон успешно борется с самыми разными группами микроорганизмов: грамположительными, грамотрицательными, анаэробными) антибиотик Цефтриаксон можно назначать для лечения детей со следующими заболеваниями:
- Инфекции органов и тканей, в том числе тяжелые формы воспаления легких и бронхита, менингита, ангины, гайморита.
- Инфекции костей, кожи и мягких тканей, в том числе карбункулы и флегмона.
- Для профилактики заражения инфекциями после проведенных операций.
- Для лечения инфекций в случае заражения пациента с иммунодефицитом.
Также Цефтриаксон успешно используется в лечении инфицированных ран и ожогов, в том числе и для профилактических мер, направленных на предупреждение такого инфицирования.
Когда Цефтриаксон назначают детям
Ввиду того, что Цефтриаксон - препарат довольно сильнодействующий, то эти уколы детям назначают только в случае крайней на то необходимости, тщательно при этом контролируя дозировку и отслеживая состояние и реакцию на препарат у маленького пациента.
Важно! Препарат можно назначать детям с рождения, ввиду того, что значительных побочных явлений именно на детский организм на данный момент не установлено.
Однако препарат наилучшим образом показывает себя именно в лечении серьезных проблем, и колоть Цефтриаксон малышу при обычной простуде или даже бронхите крайне нежелательно.
Инструкция по применению
Помните, что Цефтриаксон нежелательно разводить новокаином, так как это повышает вероятность появления аллергии и снижает эффективность самого препарата, что плохо скажется на процессе лечения.
Если вводить препарат нужно в вену, то он вводится медленно, лучше всего будет проводить процедуру около 1-2 минут. Если же Цефтриаксон используется для внутривенно-капельного введения, то длительность капельницы не должна быть меньше получаса.
Наиболее популярный способ введения - внутримышечный, в наружную часть ягодицы.
Схему лечения для малыша определяет строго лечащий врач. В нее входит и кратность применения (как правило, это либо 2 раза в сутки, либо 3), и длительность курса, и дозировка. Курс лечения антибиотиком не должен быть короче 4-7 дней, а вот дозировка очень сильно зависит не только от заболевания, с которым будут бороться при помощи данного медикамента, но и от возраста и веса малыша. Далее детальная инструкция по возрасту.
Для грудничков
Новорожденному малышу до 3 месяцев препарат следует вводить в дозе 20-50 мг на килограмм один раз в сутки. Такая доза обладает всеми нужными действиями, не вызывая при этом каких-либо побочных эффектов у новорожденного. Однако, все лекарства, назначаемые малышу такого возраста, должны самым согласовываться с врачом.
Детям до 12 лет
Ребенку от 3 месяцев до 12 лет уже возможно увеличить начальную дозу до 80 мг на килограмм. Однако здесь на первый план выходит прогрессирование самого заболевания: если состояние пациента очень серьезно ухудшается, то дозировку можно увеличивать до 100 мг на кг, однако, если ребенок очень маленький (до 3 лет), то дозу свыше 60 мг на кг не назначают. Дозу до 80 мг на кг используют, только если малыш болеет достаточно серьезным заболеванием. Однако самым главным является ориентирование на клиническую картину болезни. Если симптомы уходят слишком медленно, то допускают некоторое увеличение дозы, а также, в редких случаях, кратности приема поднимается до двух раз в сутки.
Детям после 12 лет
Детям старшего возраста разрешается применять дозировку как для взрослого человека, если при этом вес составляет больше, чем 50 кг. Если это не так и вес меньше, то доза должна подбираться врачом индивидуально, корректируясь по мере наблюдения за состоянием. Также для подростка 12 и более лет наиболее вероятна кратность приема в 2 раза в сутки.
Отдельно выносится схема применения препарата при менингите бактериальной природы: тогда первая доза должна быть около 100 мг на кг, после чего ее медленно нужно уменьшать до стандартной дозы, вводимой пациенту подходящего возраста и веса.
Цефтриаксон при ангине у детей должен вводиться с учетом изменений в течении болезни во время лечения, а при отите препарат должен назначаться с учетом состояния и реакции на лечение.
Как правильно разводить уколы
Как уже было сказано выше, новокаином разводить препарат не рекомендуется из-за большого количества проблем, возникающих в результате этого сочетания. Однако, использование лидокаина для разведения препарата, как для взрослого пациента, также нельзя из-за аллергических реакций на сам лидокаин.
Важно!
Это делает уколы намного более болезненными, что немного снижает удобство применения лекарства. Поэтому в случае, если введение ребенку препарата становится проблемой, то лучше всего будет посещать процедурный кабинет либо же приглашать медицинскую сестру на дом. Медсестра сможет сделать укол более быстро и безболезненно, что существенно облегчит весь процесс лечения.
Противопоказания
Как и в случае с другими препаратами, первое противопоказание - это, аллергии на составляющие. В случае если проявились признаки такой реакции на препарат, либо если уже имели место аллергические реакции на лекарства цефалоспоринового ряда, то лучшим решением будет отказаться от лечения Цефтриаксоном в пользу других антибиотических средств. На данный момент их достаточно большое количество.
Кроме того, использование этого препарата нежелательно для недоношенных детей и малышей, имеющих серьезные проблемы с почками, либо же печенью. В случае если у детей имеются какие-либо существенные заболевания ЖКТ, то применение препарата должно быть с контролем состояния его желудка и кишечника, ввиду небольшого негативного влияния средства на ЖКТ.
Побочные эффекты
Негативные реакции Цефтриаксона у детей возникают достаточно редко и они, как правило, такие же, как и для взрослых людей:
- аллергические реакции, чаще всего они выражаются в виде сыпи или покраснений на коже;
- расстройство работы желудка;
- тошноты;
- головная боль.
Однако в целом, несмотря на то, что Цефтриаксон считается достаточно сильным препаратом, побочные эффекты у пациентов проявляются нечасто.
Аналоги для детей
Как правило, из-за неудобства и болезненности введения, родители могут захотеть найти медикамент, которым было бы лечиться удобнее, чем Цефтриаксоном. Чаще всего, их взгляд направлен на суспензии с антибиотиком. Потому наиболее популярные аналоги Цефтриаксона в детской практике - это:
- суспензия Сумамед;
- суспензия Супракс.
Оба этих препарата принимаются внутрь. Однако следует понимать, что они не являются полными аналогами Цефтриаксона. Они отличаются от него и по широте спектра действия, и по нежелательным эффектам, и по противопоказаниям. Именно из-за подобных отличий замены антибиотиков должны проводиться только под контролем врача.
Кроме того, следует знать, что из-за вероятности развития бактериальной устойчивости, частая замена одних антибиотиков на другие вообще запрещена. Бактериальная устойчивость может привести к тому, что вылечить обычную болезнь станет сложно, а в особо тяжелых случаях, и вовсе невозможно, так как препараты перестанут действовать.
При воспалительных процессах у ребенка бывает невозможным проводить лечение без антибиотикотерапии.
Цефтриаксон – препарат группы антибиотиков третьего поколения, предотвращающий рост бактериальной инфекции.
Сильнодействующий препарат Цефтриаксон может применяться для детей только по предписанию врача и строго в соответствии с инструкцией.
Показания к применению
Препарат является одним из редких антибиотиков, обладающих широчайшим спектром действия.
Медикаментозное средство практикуется в педиатрии для лечения воспалительных заболеваний:
Состав препарата способен противостоять более 35 видам патологических микроорганизмов.
Инструкция по применению для детей
Антибиотик цефалоспоринового ряда Цефтриаксон содержит одноименное активное вещество. Действующий компонент губительно воздействует на патогенные бактерии, уничтожая их.
Препарат допустим к применению для лечения новорожденных детей.
Оказывает сильное действие не только на возбудителей заболевания, но и на весь организм, поэтому его применение осуществляется по индивидуальной схеме и только с разрешения лечащего врача.
Как правильно разводить?
Формой выпуска медикамента является порошок для изготовления раствора. Суспензий и других форм лекарства не производятся. Каждая доза средства размещена в индивидуальном флаконе в виде лиофилизата (порошка для разведения).
Раствор применяется для осуществления инъекций. Самостоятельная процедура (уколы) допустимы, но только при наличии у родителей опыта и предварительной консультации со специалистом. Необходимо быть внимательными относительно дозировки антибиотика.
Для разведения раствора Цефтриаксона для детей не используется Лидокаин или другие медикаменты. Допускается использование только воды для инъекций.
Введение антибиотика осуществляется двумя методами:
Для приготовления раствора для внутримышечного введения лекарства необходимая концентрация препарата – 0,5 г/2 мл или 1 г/3,5 мл (антибиотик/вода для инъекций). После того, как раствор будет готов, нужную дозу лекарства набирают в шприц. Оставшейся во флаконе раствор можно убрать в холодильник. Хранение – не более суток.
Место введение инъекции – верхняя часть ягодичной мышц ближе к боковой поверхности бедра. Количество процедур составляет один – два раза в течение суток.
При внутривенном введении разводят лиофилизат в соотношении 0,5 г/5 мл. Введение медикамента должно осуществляться 2 – 4 минуты не чаще двух раз за сутки. Данную процедуру не рекомендуется делать самостоятельно. Лучше довериться специалисту.
Как рассчитать дозировку?
В зависимости от симптоматики заболевания, возраста, веса и особенностей организма ребенка, врач индивидуально определяет необходимую дозировку. Терапия в среднем длиться десять дней. Заканчивают лечение через максимум две недели.
Грудничку
Терапевтические меры, предполагающие применение Цефтриаксона, в комплексе с другими препаратами при лечении грудничка допускается только при строгом соблюдении всех указаний по дозировке и длительности терапии.
Определяется дозировка путем расчета соотношения количества антибиотика к массе тела ребенка (20 — 50 мг/1 кг).
Детям до 12 лет
Больным детям в возрасте от 2 месяцев и до 12 лет дозировка определяется по формуле 20 – 100 мг/1 кг.
Влияние на количество препарата оказывает возраст ребенка и степень прогрессивности заболевания. В возрасте до 3 лет, как правило, дозировка значительно ниже и не превышает 20-60 мг/кг.
После 12 лет
Если после 12 лет вес больного превышает 50 кг, то назначается взрослая доза медикамента – 2 гр. При более низком весе применяют индивидуальную формулу расчета, исходя из данных о полной клинической картине и состояния организма.
Максимальная доза при весе больше 50 кг составляет 4 гр. введение инъекций проводится дважды в сутки.
Уколы детям
В детском возрасте уколы пугают детей, они могут вырываться и сильно перенапрягаются. Цефтриаксон к тому же вызывает болезненные ощущения. Для исключения ошибок во время инъекции рекомендуется не выполнять процедуру самостоятельно, а посещать стационар или пригласить специалиста на дом.
Препарат вводится медленно в течение двух – четырех минут. Таким образом, удается снизить болезненность во время укола. Не смотря на то, что Лидокаин и ряд других препаратов способны облегчить процедуру, использовать для разведения раствора детям их нельзя.
Побочные действия у детей
Цефтриаксон – сильнодействующее медикаментозное средство антибиотической группы, способное вызывать побочные эффекты.
Причиной побочной реакции может стать наличие противопоказания, неправильное разведение лекарства, нарушения в процессе инъекции или индивидуальная реакция.
Побочное действие выражается в виде:
При проявлении побочного эффекта следует сообщить специалисту, возможно, больному потребуется заменить Цефтриаксон на аналог.
Аллергия
Наиболее частой побочной реакцией на инъекции Цефтриаксона у детей становится аллергия. Причиной становится непереносимость состава медикамента и сниженный иммунитет, который влияет на реакцию организма на лекарственные вещества.
Аллергия, проявляющаяся на кожном покрове, устраняется путем приема противоаллергических препаратов и снижением дозировки лекарства, либо заменой медикамента на аналог.
После процедуры следует следить за состоянием ребенка, чтобы вовремя обнаружить симптомы аллергической реакции и предупредить анафилактический шок.
Аналоги
Подобрать аналог Цефтриаксону достаточно не сложно. Однако, большинство аналогов имеют более высокую цену.
Препараты по наиболее схожим фармакологическим свойствам
| Название препарата | Действующее вещество | Особенности |
|
Азаран (Сербия) |
цефтриаксон натрия |
оказывает бактерицидное действие;
широкий спектр свойств; используется для парентерального введения |
|
Роцефин (Швейцария) |
цефтриаксон |
антибиотик, оказывающий противобактериальное действие при разных формах патологий;
применение – в/в или в/м |
| Тороцеф
(Индия) |
цефтриаксон |
антибиотический препарат широкого спектра действия;
введение инъекций в/м или в/в |
| Биотраксон
(Польша) |
цефтриаксон |
антибиотик активный против множества патогенных микроорганизмов;
раствор вводится внутримышечно, либо внутривенно |
|
Экоцефрон (Россия) |
цефаликсин |
антибиотическое средство 1 поколения, оказывающее бактерицидное воздействие;
производится в форме капсул |
Сравнивая оригинальный препарат и его заменители, можно сделать вывод, что практически все заграничные антибиотики цефтриаксонового ряда являются полными аналогиями. Отличается аналог российского производства, имеющий иное действующее вещество и выпускаемый в капсульной форме, а не в виде лиофилизата.
Ориентировочная цена в рублях
Препарат-антибиотик продается в аптеке только при предоставлении рецепта от врача. Его стоимость значительно отличается, в зависимости от выпускающей фармацевтической компании и количества ампул в упаковке.
Цефтриаксон отпускается в аптеке в количестве одной, 10 или 20 ампул. Цена на один флакон от 25 рублей. Упаковка с 10 ампулами стоит от 350 до 500 рублей. Стоимость упаковки в 20 ампул – от 1000 рублей.
Мнение пациентов и врачей
Цефтриаксон часто применяется в педиатрии, особенно для лечения пневмонии и других легочных патологий. Поэтому найти отзывы о препарате не сложно. Мнения пациентов об антибиотике преимущественно положительные. В исключительных случаях можно встретить отзывы о побочной реакции.
Алексей Александрович (пульмонолог)
С пневмонией сталкиваюсь ежедневно. Медикамент используется только, если первый этап лечения не дал результата. Назначить лекарство я могу лишь при подтверждении его необходимости, поскольку оно оказывает сильное негативное действие медикамента.
Виктор Николаевич (педиатр)
Антибиотик цефтриаксонового ряда назначается детям только при отсутствии эффекта от более слабых препаратов данной группы. Медикамент оказывает положительное воздействие в 80% случаев. Однако, использовать этот препарат рекомендуется как можно реже.
Алена
В 7 месяцев был поставлен диагноз «воспаление легких». Первый курс лечения прошли Мезлоциллином, но значительных улучшений не наблюдалось. Пульмонолог заменил препарат на Цефтриаксон. После 10 дневного курса диагностика показала значительные изменения. Долечивались дома, но могу сказать, что это хорошее лекарство, которое нам помогло справиться с серьезной болезнью.
Валентина
Назначили антибиотик при гайморите. После проколов было рекомендовано промывание раствором препарата с физраствором. Уже через сутки были заметны улучшения. Симптомы воспаления (включая температуру) исчезли. Через два дня ребенок выглядел здоровым. Но курс конечно закончили.
Учитывая то, сколько людей сталкивались с терапией данным препаратом, то на основе отзывов, а так же описанной выше инструкции, можно сделать выводы:
- Лекарственное средство – сильнодействующее, поэтому детям его можно применять только по предписанию доктора.
- Перед введением инъекции желательно сделать аллергический тест, чтобы не допустить анафилактического шока.
- Не желательно делать уколы самостоятельно, поскольку они болезненны.
- Препарат для инъекций не разводят ничем, кроме инъекционной воды.
- В период терапии лучше принимать пробиотики.
Антибиотик давно применяется педиатрами для лечения детей, его безопасность и эффективность при правильном использовании доказаны. Все, что необходимо родителям, это не заниматься самолечением такими «серьезными» лекарствами, а доверить лечение ребенка специалистам.
Цефтриаксон – медикамент, применяемый для борьбы с большим количеством заболеваний. Он один из немногих лекарств, которые можно использовать с самого рождения, что немаловажно при развитии у грудничков и детей старшего возраста серьезных патологий.
Полусинтетический антибиотик III поколения цефалоспорин отличается широтой своего антибактериального «кругозора». Его бактерицидное действие связано с ингибированием синтеза клеточных оболочек. Данный антибиотик отличает стойкая резистентность к действию бета-лактамаз, выделяемых эволюционно «продвинутыми» бактериями для защиты от фармакологической «атаки». Список «кровных врагов» цефалоспорина, как уже говорилось, достаточно обширен: это грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включая Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa. Ценность цефтриаксона состоит в том, что на него реагируют даже самые «матерые» из вышеперечисленных микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам. Из грамположительных аэробов цефалоспорин «сеет смерть» среди Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не остаются в стороне и анаэробы: Clostridium spp. и Bacteroides spp.
Цефтриаксон выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон вводится по 1-2 г 1 раз в день. При тяжело протекающих инфекциях верхнюю планку принимаемой дозы можно поднять до 4 г. Цефтриаксон находит применение и в педиатрической практике. Для расчета дозы используются параметры массы тела: 20-50 мг на 1 кг (для новорожденных), 20-80 мг на 1 кг (дети до 12 лет) при той же кратности введения, что и у взрослых. Для в меру упитанных (с массой тела более 50 кг) пациентов младшего возраста доза препарата аналогична дозе для взрослого. То же самое справедливо и в отношении пациентов пожилого возраста. Длительность использования цефтриаксона в лечебном процессе привязана к характеру протекания заболевания. Даже если показатели температуры тела нормализовались, и эрадикация патогенов подтверждена, введение препарата должно продолжаться еще 2-3 дня.
Продолжительное лечение цефтриаксоном подразумевает регулярный мониторинг картины периферической крови, а также функциональных параметров печени и почек. Препарат не совместим с алкоголем: данная комбинация чревата развитием таких нежелательных эффектов, как головные боли, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащения сердечного ритма, одышка. Условия хранения приготовленного раствора существенно отличаются от исходной лекарственной формы: в холодильнике при температурном диапазоне от 2 до 8° С. Срок хранения - не более суток.
Фармакология
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.Форма выпуска
1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (5) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - пачки картонные.
1 г - флаконы (100) - пачки картонные.
1 г - флаконы (270) - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.
Взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Применение у детей
Особые указания
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
Цефтриаксон
-цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон
ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активный в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая К. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S. typni), Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы В. fraqilis), Clostridium spp. (но большинство штаммов С. difficile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacteriumspp. (включая F. mortiferum и F. varium).
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85 % - 95 %). Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови в течение 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3 - 4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения составляет 5,8 - 8,7 часа и значительно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выделяется (до 50 %) почками в течение 48 часов. Частично выводится с желчью. При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.
Показания к применению
Цефтриаксон назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе: - при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); - при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии); - при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея); - при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах); - при сепсисе и бактериальной септицемии; - при инфекциях костей (остеомиелит), суставов; - при бактериальном менингите и эндокардите; - при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз); - при тифозной лихорадке; - при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; - при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом; - для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.Способ применения
Цефтриаксон применяют внутримышечно и внутривенно. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г - в 3,5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г - в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (в течение 2 - 4 мин). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция (раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор глюкозы 5 % или 10 %, раствор левулезы 5 %). Дозу 50 мг/кг массы тела и более следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут. Для детей: - новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных суточная доза составляет 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается). При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу необходимо соответственно уменьшить; - от З недель до 12лет - 50 - 80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела 50 кг и больше следует соблюдать дозировку для взрослых); - для взрослых и детей старше 12 лет препарат назначается по 1 - 2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней. При неосложненной гонорее взрослым вводят однократно внутримышечно 0,25 г Цефтриаксона . Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2 - 2 часа до операции внутривенно в виде инфузий в течение 15 - 30 минут в концентрации 10-40 мг/мл.
У больных с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не следует снижать дозу Цефтриаксона . Только в случае претерминальнои почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
Побочные действия
Цефтриаксон относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны: - со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит; - аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко - отек Квинке; - со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия; - со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием - кандидоз.
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении); болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Цефтриаксону и к другим цефалоспоринам, пенициллинам, первый триместр беременности, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), печеночно-почечная недостаточность.Беременность
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами в одном объеме. Цефтриаксон , подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.Передозировка
При длительном применении Цефтриаксона в высоких дозах возможно изменение картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).Лечение: симптоматическое (избыточно высокие концентрации препарата в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа).
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5, 1,0 или 2,0 г во флаконах.Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.Условия отпуска из аптек - по рецепту.
Состав
Ceftriaxonum;(Z)-(6Р,7R)-7--8-оксо-3-[(2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль.
Мелкокристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопичен.
Один флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон
- 0,5 г или 1,0 г.
Дополнительно
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям.Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.
Основные параметры
| Название: | ЦЕФТРИАКСОН |
| Код АТХ: | J01DD04 - |