Лидокаин способ применения и дозы. Лидокаин – инструкция по применению и форма выпуска, способ применения и дозировка. Способ применения лидокаина и дозы

В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.

Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций , также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты — хлорид натрия, вода.

Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин , а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.

Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид , а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.

Форма выпуска Лидокаина

Средство выпускается в разных формах:

Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.
Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
Выпускается также гель.

Фармакологическое действие

Лидокаин — что это такое?

Википедия свидетельствует, что лидокаин – это производное ацетанилида по химической структуре. Он оказывает выраженное антиаритмическое и местноанестезирующее влияние.

Фармакологическая группа, к которой относится активное вещество, - местные .

Угнетает нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и нервных окончаниях, тем самым обеспечивая местноанестезирующий эффект.

Если сравнить анестезирующее воздействие , то лидокаин превосходит его в 2-6 раз. Также его воздействие быстрее развивается и продолжается дольше. Сколько действует средство, зависит и от взаимодействия с другими препаратами. Если средство применяется одновременно с , то воздействие продолжается больше 2 часов. При применении местно наблюдается расширение сосудов, местнораздражающего эффекта при этом не отмечено.

В организме стабилизирует мембрану клеток, блокирует натриевые каналы, увеличивает уровень проницательности мембран для ионов калия, чем обуславливается его антиаритмическое воздействие .

Под его влиянием ускоряется реполяризация в желудочках, угнетается четвертая фаза деполяризации в волокнах Пуркинье, при этом не воздействуя на электрофизиологическое состояние предсердий.

Существенного воздействия на сократимость и проводимость миокарда не оказывает. Незначительно выражено отрицательное инотропное действие, оно проявляется кратковременно и только в том случае, если лекарство вводится в больших дозах.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.

Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.

После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.

Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.

Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.

Показания к применению

Определяется ряд показаний к применению разных форм препарата.

Показания к применению внутривенно и внутримышечно:

для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой ;
для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии);
при желудочковых , которые связаны с гликозидной интоксикацией;
для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой .

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

при удалении молочных зубов;
при вскрытии поверхностных ;
при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны;
для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки;
с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию;
перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка;
перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой;
для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.

Применение в ЛОР-практике:

перед проведением септэктомии , электрокоагуляции , резекции носовых полипов;
для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса ;
как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи ;
перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет);
для обезболивания перед промыванием синусов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд;
для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.

Применение в акушерстве и гинекологии:

с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения;
для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств;
для анестезии при наложении швов в случае абсцессов ;
для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.

Применение в дерматологии:

для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Применение в офтальмологии:

для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования;
для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице;
в период подготовки к офтальмологическим операциям.

Противопоказания к применению

Лидокаин в ампулах нельзя применять людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния:

выраженная брадикардия ;
синдром слабости синусового узла;
синоатриальная блокада ;
AV-блокада второй и третьей степени (исключение – когда вводят зонд с целью стимуляции желудочков);
сердечная недостаточность в острой и хронической форме;
синдром WPW ;
существенное снижение ;
кардиогенный шок ;
синдром Адамса-Стокса ;
ретробульбарное введение (людям, страдающим );
нарушения внутрижелудочковой проводимости;
беременность и лактация;
выраженная чувствительность к компонентам средства.

Осторожно Лидокаин в/в и для инъекций назначают при хронической форме сердечной недостаточности , гиповолемии , артериальной гипотензии , синусовой брадикардии , почечной и печеночной недостаточности в тяжелой форме, AV-блокаде первой степени, сниженном печеночном кровотоке, эпилептиформных судорогах .

Также с осторожностью препарат назначают пожилым и ослабленным людям, подросткам и детям до 18 лет, пациентам с высокой чувствительностью к другим амидным средствам для местной анестезии.

Важно также учесть, что у пациента могут быть противопоказания к проведению определенного типа обезболивания.

Следует учесть, что аэрозоль противопоказано применять в стоматологии гипса как слепочный материал, так как существует риск аспирации .

Побочные действия

При применении могут развиваться следующие побочные эффекты:

Центральная нервная система : головная боль, эйфория , нарушения сознания, слабость, судороги, дезориентация , парестезии , нистагм , тремор , невротические реакции, светобоязнь , шум в ушах и др.
Сосуды и сердце : понижение давления, боль в груди, коллапс, брадикардия (возможна остановка сердца), периферическая вазодилатация.
Симптомы аллергии : сыпь , зуд , ангионевротический отек , анафилактические проявления.
ЖКТ : рвота , тошнота .
Другие проявления: чувство холода или жара, стойкая анестезия , метгемоглобинемия , эректильная дисфункция .
Местные проявления: чувство несильного жжения, исчезающее в течение 1 минуты.

Инструкция по применению Лидокаина (Способ и дозировка)

Уколы Лидокаина, инструкция по применению

Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезии внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).

С целью блокады нервных сплетений и периферических нервов вводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.

Проведение проводниковой анестезии предусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.

Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора .

Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.

Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.

25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.

Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.

Спрей Лидокаин, инструкция по применению

Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений. Большее количество распылений применяется в акушерстве – по 15-20, при этом максимально допустимая доза составляет 40 распылений при весе пациентки 70 кг.

Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.

Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином , спрей Лидокаин Асепт ) должны вводить только специалисты.

При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.

Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.

Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.

Передозировка

Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота , головокружение , рвота , чувство эйфории , астения , понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия , психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия . Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия , , угнетение дыхательного центра .

При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов () , вазоконстрикторов . Гемодиализ будет неэффективным.

Взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

При приеме и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.
При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина .
Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов .
Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме , аймалина , хинидина и амиодарона .
Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина , эпинефрина , ) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия .
Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов .
При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций .
Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов .
При одновременном приеме мекамиламина , гуанетидина , триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
При применении совместно и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с , тиопентал-натрием , опиоидными анальгетиками .
Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости , оглушенности , парестезий , брадикардии . Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.

Условия продажи

Лидокаин можно купить по рецепту врача, выписывается рецепт на латинском.

Условия хранения

Лекарство нужно хранить при t от 15° до 25°С.

Срок годности

Лидокаин 2-процентный можно хранить 3 года. Лидокаин 10% можно хранить 2 года. Капли глазные можно хранить 2 года. После того, как флакон был вскрыт, можно использовать его содержимое на протяжении одного месяца.

Особые указания

Нужно очень осторожно проводить анестезию тканей с высокой васкуляризацией , чтобы избежать инъекции внутрь сосудов, рекомендовано провести аспирационную пробу.

Важно во время лечения осторожно водить транспорт и совершать другие действия, которые требуют точности.

Очень осторожно применяются препараты с лидокаином (Лидокаин Асепт , Катеджель с Лидокаином и др.) следует очень осторожно использовать, если отмечаются травмы слизистых оболочек, а также людям с умственной отсталостью, пожилым и ослабленным пациентам.

Используя спрей, необходимо избегать его попадания в глаза, в дыхательные пути. Очень осторожно нужно наносить средство на заднюю стенку глотки.

Следует соблюдать все меры предосторожности, используя спрей при эпиляции бикини, а также учитывать противопоказания, применяя лидокаин при зубной боли, пластырь с лидокаином и др. Специалисты категорически не рекомендуют применять спрей для продления полового акта: в данном случае необходимо использовать только пролонгаторы, назначенные врачом. Для эпиляции можно применять только в том случае, если не отмечается индивидуальная непереносимость лекарства.

Пациентам следует учесть, что это средство нельзя использовать самостоятельно, без назначения врача. Только по назначению нужно применять также мазь с лидокаином или анестезином.

Следует применять препарат только с необходимой концентрацией. Так, если содержание раствора определяется как 20 мг/мл, сколько процентов, определяется просто: это 2% раствор.

Аналоги Лидокаина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Производится ряд препаратов, активным веществом которых является лидокаин. Это средства Лидокаин-Асепт спрей , Лидокаин Буфус , Лидокаин-Виал , Геликаин , Ксилокаин , Динексан , , Ликаин , и др.

Производится также ряд средств со схожим действием, но иными активными веществами: Новокаин , Ультракаин , Толперизон (таблетки).

Лидокаин или Новокаин — что лучше?

– лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Детям

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус , что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

Лидокаин – местное анестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лидокаина:

Раствор для инъекций (1% – по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 3,5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; 2% – по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 20 упаковок в картонном коробке; по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 поддона с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; 10% – по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в упаковке; по 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 поддона с ампульным ножом в картонной пачке);
Капли глазные (2% – по 1,5 или 2,5 мл в тюбик-капельницах, по 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков в картонной пачке; по 5 или 10 мл во флаконах-капельницах, по 1 или 2 флакона в картонной пачке; по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 или 50 флаконов в картонной пачке; 4% – по 1,3 или 1,5 мл в тюбик-капельницах, по 5 тюбиков в картонной пачке);
Гель для местного применения 5% (по 15 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба; по 25 г банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка);
Спрей для местного применения 10% дозированный (по 38 г во флаконах из темного стекла с распылителем, по 1 флакону в картонной пачке; по 38 г в аэрозольных или полипропиленовых баллончиках с насадкой стоматологической и распылителем для орального применения).

Действующее вещество препарата – лидокаина гидрохлорид безводный. Его содержание:

1 мл раствора – 10, 20 или 100 мг;
1 мл капель глазных – 20 или 40 мг;
1 г геля – 50 мг;
1 доза спрея – 4,8 мг.

Показания к применению

Для раствора:

Инфильтрационная, спинальная, эпидуральная и проводниковая анестезия;
Терминальная анестезия (в том числе в офтальмологии);
Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией;
Купирование и профилактика повторных пароксизмов желудочковой тахикардии, повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме (обычно в течение 12-24 часов).

Для глазных капель – местная анестезия при проведении следующих процедур:

Контактные методы исследования (диагностический соскоб роговицы, гониоскопия, тонометрия);
Подготовка к офтальмологическим операциям;
Кратковременные оперативные вмешательства на роговице и конъюнктиве, включая извлечение шовного материала или инородного тела.

Для геля – поверхностная анестезия слизистых оболочек:

Стоматология: удаление подвижных молочных зубов и зубного камня, наложение швов на слизистой оболочке, обезболивание области укола перед местной анестезией;
Оториноларингология: проведение электрокоагуляции, операции на носовой перегородке и т.д.;
Акушерство и гинекология: удаление швов, обработка разреза и эпизиотомия, вмешательства на влагалище и шейке матки и т.д.;
Инструментальные и эндоскопические исследования (интубация, ректоскопия, введение зонда) и рентгенографическое обследование (для устранения глоточного рефлекса и тошноты).

Дополнительно для геля:

Поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах;
Обезболивание при ожогах (в т.ч. солнечных), небольших ранах и царапинах, контактном дерматите, укусах насекомых.

Для спрея:

Местная анестезия слизистых оболочек в стоматологической практике и хирургии полости рта: удаление подвижных молочных зубов и костных фрагментов, вскрытие поверхностных абсцессов, наложение швов на раны слизистых оболочек, фиксация коронки или мостовидного протеза (только при использовании эластичного слепочного материала), иссечение поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости, ручное или инструментальное иссечение увеличенного сосочка языка, снижение или подавление повышенного глоточного рефлекса при подготовке пациента к рентгенологическому исследованию, у детей – френулоэктомия, вскрытие кист слюнных желез;
ЛОР-практика: анестезия перед промыванием синусов, септэктомией, электрокоагуляцией, резекцией носовых полипов, тонзиллэктомией для обезболивания места инъекции и уменьшения глоточного рефлекса (за исключением аденэктомии и тонзиллэктомии у детей в возрасте до 8 лет), а также перед пункцией верхнечелюстной пазухи или вскрытием перитонзиллярного абсцесса (в качестве дополнительной анестезии);
Эндоскопия и инструментальные осмотры: анестезия перед введением через рот или нос различных зондов, перед ректоскопией и в случае замены катетеров;
Акушерство и гинекология: анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии, при наложении швов при абсцессах, для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы, операционного поля в вагинальной хирургии и хирургии шейки матки;
Дерматология: анестезия слизистых оболочек при проведении малых хирургических вмешательств.

Противопоказания

Все лекарственные формы Лидокаина не назначают при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Также имеются и дополнительные противопоказания.

Для раствора:

Кардиогенный шок;
Острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК);
Выраженное снижение артериального давления;
Синоатриальная блокада;
Синдром WPW;
AV-блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
Синдром Адамса-Стокса;
Выраженная брадикардия;
Нарушение внутрижелудочковой проводимости;
Беременность;
Период лактации;
Ретробульбарное введение больным с глаукомой.

Для спрея:

Значительное снижение функции левого желудочка;
Выраженная брадикардия;
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
Синдром слабости синусового узла;
AV-блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
Кардиогенный шок;
Указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;
Использование в стоматологии гипса в качестве слепочного материала.

С осторожностью инъекции Лидокаина делают в следующих случаях:

Сниженный печеночный кровоток;
Тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
Артериальная гипотензия, гиповолемия;
Синусовая брадикардия;
AV-блокада I степени;
Хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
Эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе);
Тяжелая миастения;
Возраст до 18 лет;
Ослабленное состояние и возраст старше 65 лет;
Повышенная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Глазные капли с осторожностью назначают детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

Спрей с осторожностью следует применять в следующих случаях:

Нарушение функции печени;
Недостаточность кровообращения;
Артериальная гипотензия;
Почечная недостаточность;
Эпилепсия;
Травмы слизистых оболочек;
Умственная отсталость;
Беременность;
Лактация;

Пожилой возраст и ослабленное состояние у пациентов, которые уже получают препарат с аналогичным действием по поводу кардиологического заболевания.

Гель с осторожностью применяют в таких случаях:

Геморроидальное кровотечение (в случае ректального исследования);
Травма кожи или слизистой оболочки в области применения;
Местная инфекция в области применения;
Сопутствующие острые заболевания;
Младший детский и пожилой возраст;
Ослабленное состояние;
Беременность;
Лактация.

Способ применения и дозировка

Способ применения и дозы раствора Лидокаин определяются индивидуально в зависимости от показаний:

Инфильтрационная анестезия: подкожно, внутрикожно, внутримышечно; применяют раствор 5 мг/мл, максимально допустимая доза – 400 мг;
Блокада нервных сплетений и периферических нервов: периневрально по 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора, но не более 400 мг;
Проводниковая анестезия: периневрально 1% или 2% раствор, максимальная доза – 300 мг;
Эпидуральная анестезия: эпидурально 1% или 2% раствор, максимальная доза – 300 мг;
Спинальная анестезия: субарахноидально по 3-4 мл (60-80 мг) 2% раствора;
В офтальмологии: по 2 капли 2% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

При необходимости удлинения действия Лидокаина к нему добавляют 0,1% раствор адреналина (по 1 капле на каждые 5-10 мл раствора лидокаина, но не более чем 5 капель на весь объем раствора).

Пожилым людям, пациентам со сниженным печеночным кровотоком (хронической сердечной недостаточностью) и заболеваниями печени (гепатитом, циррозом) рекомендуется снижать дозу на 40-50%

При применении Лидокаина в качестве антиаритмического средства раствор вводят внутривенно. Для этих целей используют 10% раствор (100 мг/мл) после разбавления: 25 мл в 100 мл физиологического раствора (концентрация лидокаина должна составлять 20 мг/мл). Полученный раствор вводят в качестве нагрузочной дозы. Начальная доза составляет 1 мг/кг, вводят ее со скоростью 25-50 мг/минуту, в течение 2-4 минут, после чего немедленно подключают постоянную инфузию со скоростью 1-4 мг/минуту. Через 10-20 минут после введения первой дозы отмечается снижение концентрации лидокаина в плазме крови, из-за чего может потребоваться повторное болюсное введение (одновременно с постоянной инфузией) в дозе, составляющей 1/2-1/3 от первоначальной нагрузочной, с интервалом 8-10 минут. В течение 1 часа можно вводить не более 300 мг лидокаина, максимально допустимая суточная доза – 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно осуществляют в течение 12-24 часов под постоянным мониторированием электрокардиограммы. Затем инфузию прекращают, чтобы оценить состояние пациента и необходимость изменения антиаритмической терапии.

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени (гепатитом, циррозом) и сердечной недостаточностью дозу и скорость введения препарата снижают на 25-50%.

Глазные капли Лидокаин капают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед оперативным вмешательством или исследованием.

Спрей Лидокаин распыляют на слизистые оболочки, удерживая баллон в вертикальном положении. Дозы врач определяет индивидуально в зависимости от показаний и площади анестезируемой поверхности.

Ориентировочное количество распылений (доз) при различных показаниях:

Дерматология – 1-3;
Стоматология – 1-3;
Хирургия полости рта и оториноларингология – 1-4;
Эндоскопия – 2-3;
Гинекология – 4-5;
Акушерство – 15-20.

Детям в возрасте до 2 лет применять препарат предпочтительно путем нанесения ватным тампоном: это позволяет избежать ощущения жжения и уменьшает чувство страха у ребенка.

Пациентам с печеночной или/сердечной недостаточностью дозу снижают на 40%.

Гель Лидокаин предназначен для местного применения.

В стоматологии:

Перед инфильтрационной анестезией – наносят на слизистую оболочку с интервалом 2-3 минуты в области последующей инфильтрационной анестезии;
Снятие зубного камня – втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 минут перед процедурой;
После кюретажа или снятия зубного камня – наносят на десневой карман и фиксируют;
Лечение афт и эрозий – наносят несколько раз в день на слизистую оболочку.

Для анестезии слизистой оболочки гортани, трахеи, пищевода смазывают поверхность инструментов, предназначенных для исследования. Для поверхностной анестезии слизистой оболочки рта гель наносят стерильной стеклянной палочкой или обрабатывают слизистые стерильным ватным тампоном, смоченным в геле. Доза препарата – 200-2000 мг. При недостаточной выраженности обезболивающего действия через 2-3 минуты обработку повторяют. В течение 12 часов взрослым может быть применена доза не более 300 мг лидокаина (6 г геля).

В остальных случаях дозу устанавливают индивидуально.

Детям назначают до 4,5 мг/кг.

Побочные действия

При применении раствора Лидокаин:

Центральная нервная система: эйфория, сонливость, головная боль, головокружение, общая слабость, дезориентация, диплопия, светобоязнь, нистагм, шум в ушах, спутанность или потеря сознания, тремор, парестезии, тризм мимических мышц, тревога, невротические реакции, судороги;
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, боль в груди, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
Пищеварительная система: тошнота, рвота;
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек;
Прочие: ощущение холода или жара, стойкая анестезия, метгемоглобинемия, гипотермия, эректильная дисфункция.

При применении глазных капель возможно раздражение конъюнктивы, местные аллергические реакции, при длительном применении – эпителиопатия роговицы.

При применении геля и спрея:

Местные реакции: быстропроходящее ощущение легкого жжения (проходит в течение 1 минут по мере развития анестезирующего эффекта);
Сердечно-сосудистая система: крайне редко – артериальная гипотензия, брадикардия;
Центральная нервная система: крайне редко – беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение зрения, тремор, судороги, депрессия;
Аллергические реакции: крайне редко – зуд, кожная сыпь, анафилактический шок.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией. Чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), необходимо отменить их как минимум за 10 дней до запланированного применения Лидокаина.

В период лечения Лидокаином в форме инъекционного раствора необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих скорости реакций и концентрации внимания.

При нанесении спрея и геля нужно избегать контакта с глазами и попадания средства внутрь, аэрозоля – в дыхательные пути. Особенно осторожно следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

Лекарственное взаимодействие

Следует иметь в виду, что Лидокаин:

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов;
Уменьшает кардиотоническое действие дигитоксина;
Снижает эффект антимиастенических средств;
Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Циметидин и бета-адреноблокаторы повышают риск развития токсических эффектов лидокаина. Верапамил, амиодарон, хинидин и аймалин усиливают его отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, барбитураты) снижают его эффективность. Этанол усиливает его угнетающее действие на дыхание. Адреналин и другие альфа-адреномиметики пролонгируют его эффект.

При одновременном применении вазоконстрикторы (фенилэфрин, метоксамин, эпинефрин) пролонгируют анестезирующее действие лидокаина, могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Мекамиламин, гуанетидин, триметафан, гуанадрел повышают риск выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии.

При совместном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы.

С осторожностью Лидокаин следует применять в комбинации с фенитоином и дефинином, т.к. есть вероятность уменьшения его резорбтивного действия, а также развития нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Ингибиторы МАО могут усиливать анестезирующее действие лидокаина и способствовать снижению артериального давления. Пациентам, получающим ингибиторы МАО, противопоказано парентеральное применение Лидокаина.

При сочетанном применении лидокаина с тиопентал-натрием, гексеналом, опиоидными анальгетиками, седативными или снотворными средствами возможно усиление угнетающего действия на дыхание и центральную нервную систему.

В случае применения Лидокаина одновременно с полимикисиной B необходимо следить за функцией дыхания больного.

При внутривенном введении лидокаина пациентам, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как сонливость, парестезии, состояние оглушенности и брадикардия. При необходимости применения подобной комбинации необходимо снизить дозу лидокаина.

В случае применения Лидокаина одновременно с антиаритмическими препаратами класса I A (дизопирамидом, прокаинамидом, хинидином) происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков или AV-блокады.

Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, которые вызывают блокаду нервно-мышечной передачи.

Рейтинг: 4,9 - 23 голоса

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрата (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 10 мг, 20 мг, 100 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид (для дозировки 10 мг/мл и 20 мг/мл), натрия гидроксид 1М, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.

Обладает антиаритмическим (lb класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах

Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомициты реагируют на преждевременную стимуляцию.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов P-Q, Q-T и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме (ЭКГ) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. ТСmах - 3 - 5 мин. Связь с белками плазмы - 50 - 80 %. Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. Т1/2 после в/в болюсного введения - 1,5 - 2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24 - 48 ч Т1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2 - 6 мкг/мл) достигается через 5 - 9 ч.

Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания к применению:

Проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная );

Способ применения и дозы:

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в - 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при в/м введении - 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 мкг/кг/мин.

Особенности применения:

С осторожностью:

Хроническая II - III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада, синусовая , тяжелая , (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
Особую осторожность следует проявлять при проведении богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: , слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, судороги (риск их развития повышается на фоне и ацидоза), дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке. Аллергические реакции: , (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, .

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: , непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: .

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство. Прочие: стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.

При возникновении той или иной неблагоприятной побочной реакции как можно скорее обратитесь к врачу.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Вазоконстикаторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока). Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам); инфицирование места предполагаемой инъекции; синдром слабости синусового узла; атриовентрикулярная блокада III степени (кроме случае, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоаурикулярная блокада; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; ; нарушения внутрижелудочковой проводимости.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки - головокружение, тошнота, рвота, астения, снижение АД, сонливость, головная боль, дезориентация, нарушение зрения, судороги, кома; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, брадикардия, коллапс, ; у новорожденного (при применении в родах) - брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 3,5 мл (для раствора 10 мг/мл), по 5 мл или 10 мл (для раствора 10 мг/мл и 20 мг/мл) и по 2 мл (для раствора 20 мг/мл и 100 мг/мл) в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул (для ампул 2 мл, 3,5 мл) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Лидокаин представляет собой препарат, посредством которого оказывается местное анестезирующее, а также антиаритмическое воздействие. Это именно тот препарат, который применяется в комплексе с антибиотиками при их внутримышечном применении. Лидокаин способствует снижению болевых ощущений во время введения лекарственного средства, но при этом сам он не является лекарственным средством. Более подробно о том, что представляет собой Лидокаин для проведения инъекций, выясним в материале.

Особенности анестетика

Анестезирующее воздействие препарата формируется за счет угнетения нервной проводимости, что становится возможным посредством блокирования каналов натрия в нервных окончаниях и волокнах. Охарактеризовать данный препарат можно, как один из самых быстродействующих, а также оказывающих продолжительное воздействие длительностью до 75 минут.

Важно знать! Лидокаин во многом превосходит Прокаин, а при комплексном использовании с эпинефрином оказывает анестезирующее действие не менее 2 часов.

Лидокаин не провоцирует возникновения раздражений, а также расширяет сосуды при местном введении. Лидокаин в форме уколов обладает антиаритмическим эффектом, который обуславливается увеличением проницаемости мембран для калия, а также закрывает натриевые каналы. Максимальная концентрация препарата достигается уже спустя 5-15 минут после введения в мышцу.

Составляющие медикамента

Лидокаин представляет собой раствор прозрачного цвета, который не обладает характерным запахом. В основании этого препарата лежит гидрохлорид лидокаина моногидрат, дополняется который за счет хлорида натрия и каустической соды. Вспомогательным веществом инъекционного раствора Лидокаина является вода.

Раствор Лидокаин содержится в ампулах по 2 мл. В упаковке содержится по 5-10 ампул раствора для внутримышечного и внутривенного введения. К упаковке прилагается инструкция по применению, с которой следует обязательно ознакомиться, если раствор применяется впервые.

Фармакологические свойства Лидокаина

Лидокаин можно вводить не только внутримышечно или внутривенно, но и парентерально (в виде капельницы). Такой вариант использования позволяет достичь положительного воздействия в максимально-краткие сроки от 10 до 20 минут.

Местное анестезирующее воздействие формируется посредством нормализации мембраны нейронов. Снижаются способности к пропусканию иона натрия мембраной, что сказывается на замедлении возникновения возбуждения. Не исключается также образование конкуренции с ионами кальция. Все составные компоненты Лидокаина, способны разлагаться при возникновении щелочной или слабощелочной среды.

Важно знать! При присутствии воспалений наблюдается снижение эффективности медикаментозного препарата.

За счет Лидокаина можно расширять сосуды, а также устранить возникновение болевых ощущений. При внутримышечном или внутривенном введении Лидокаина наблюдается хорошее всасывание лекарства, что способствует практически моментальному возникновению действия препарата. Гидрохлорид лидокаина скапливается в печени, а после осуществляется выведение из организма совместно с желчью или мочой в течение не менее 10 часов.

В каких случаях показано применение медпрепарата

Медикаментозный препарат показано применять для проведения таких видов анестезии:

Инфильтрационная. Один из наиболее широко распространенных методик обезболивающего воздействия. Этот метод в медицине получил название заморозка, и применяется преимущественно при лечении зубов.
Терминальная. Позволяет устранить ощущения боли только на время, что достигается за счет блокировки болевых рецепторов.
Проводниковая. На основании данной анестезии осуществляется блокирование нервной передачи в определенную область. Эта такая область, в которой планируется проводить оперативное вмешательство.
Спинальная. Анестетик применяется в субарахноидальное пространство, тем самым осуществляя блокирование импульсов корнями спинномозговых центров.
Эпидуральная. Вводится в эпидуральное пространство позвоночника.

Рассмотрим более подробно, какие показания способствуют применению препарата внутривенным и внутримышечным способами.

Проведение различных видов анестезии, которые были упомянуты выше.
При развитии желудочковой аритмии, возникающие на фоне гликозидной интоксикации.
В профилактических целях, а также для купирования возникновения повторяющейся фибрилляции желудочков у пациентов с коронарным синдромом.

Лидокаин активно используется в стоматологии, а также при выполнении операций в ротовой полости. Для этого имеются следующие показания:

Удаление у детей молочных зубов.
При удалении костей и наложении швов при ранах во рту.
Для выполнения вскрытий возникающих абсцессов.
Для обезболивания десны, что необходимо при установке протезов или коронок.
При удалении сосочка на языке.
При вскрытии кист слюнных желез, а также при френулоэктомии у детей.

Популярностью пользуется Лидокаин в ЛОР-практике, так как его назначают при следующих показаниях:

При выполнении таких процедур, как резекция полипов в носу, септэктомии, а также при электрокоагуляции.
Перед выполнением процедуры вскрытия паратонзиллярного абсцесса.
При проведении процедуры пункции верхнечелюстных пазух.
Для обезболивающего действия перед промываниями носа.
При выполнении тонзилэктомии, а также аденоэктомии.

К применению Лидокаина прибегают при проведении осмотров, а также перед эндоскопической диагностикой:

Обезболивание ротовой полости, когда возникает потребность проведения зонда через нос или рот.
При выполнении процедуры ректоскопии, а также в случае востребованности замены катетеров.

Популярность использования Лидокаин получил в гинекологии, акушерстве, офтальмологии и дерматологии. Не только о наличии такого препарата, как Лидокаин, но и о его особенностях должен знать каждый врач любого направления.

Важно знать! О необходимости применения этого препарата решает врач, поэтому самостоятельное его применение не только может негативно отразится на здоровье человека, но еще и является опасным для жизни.

Формы выпуска медикамента

В материале рассматривается препарат Лидокаин, который выпускается в форме раствора для проведения инъекций. Однако это не единственная форма выпуска медикамента, так как известны и другие, которыми являются:

Спрей 10-%. Представляет собой бесцветный спиртовой раствор, имеющий аромат ментола. Разливается спрей во флаконы, содержащие не менее 650 доз. Насос и распыляющая насадка позволяют облегчить процесс применения спрея, например, при обезболивании в ротовой полости труднодоступных мест.
Капли глазные 2-%. Представляют собой обычный раствор, не имеющий цвета и запаха, но разлитый по полиэтиленовым флаконам емкостью 5 мл.
Гель. Применяется в редких случаях, и в основном для местной анестезии у детей, например, при вырывании молочных зубов.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения выпускается в прозрачных ампулах, емкость которых составляет 2 мл. Раствор бывает 1%, 2% и 10%. Ампулы упакованы в картонной упаковке, в которой должны сохраняться до момента их использования.

Когда Лидокаин противопоказан

Каждый вид лекарственного средства эффективен только при наличии соответствующих показаний. Если имеются противопоказания, то вводить препарат Лидокаин запрещается. К таковым противопоказаниям относятся:

Атриовентрикулярная блокада. Это явление, при котором происходит нарушение функции проводимости. Это нарушение связано с функционированием сердечной мышцы.
Острая недостаточность сердца.
Понижение артериального давления.
Замедление частоты сердцебиения.
Порфирия.
Миастения. Представляет собой нервно-мускульное недомогание, сопровождающееся ускоренным утомлением полосатых и поперечных мышц.
При недугах почек и печени.
Если имеются признаки непереносимости препарата или одного из его составляющих.
При беременности, а также ГВ.
Вследствие снижения объема циркулирующей крови.

Во всех вышеперечисленных случаях категорически противопоказано обращаться за помощью к Лидокаину, а также аналогичным медпрепаратам.

Важно знать! При развитии аллергических реакций после первого введения инъекции, необходимо немедленно сообщить врачу.

Главной опасностью аллергических реакций является возникновение асфиксии, что приводит к развитию анафилактического шока и мгновенной смерти.

Особенности правильного использования Лидокаина

Согласно инструкции Лидокаина, применять его необходимо перед проведением операций с целью обезболивания, а также при проведении прочих видов манипуляций для лечения недугов. Какая нужна дозировка лекарства, зависит от таких факторов, как сложность хирургической операции.

Лидокаин можно использовать для неглубокого наркоза. Такой тип наркоза требуется при лечении носовой, ротовой полости, а также пищевода и прямой кишки. Для этого требуется воспользоваться 2% раствором, который используется из расчета 2 мг на 1 кг массы тела. Продолжительность обезболивающего эффекта длится от 15 минут до получаса.

Важно знать! Максимальная дозировка раствора не должна быть выше 20 мл.

Если требуется поставить проводниковую анестезию, то применяется 2% раствор в количестве от 5 до 10 мл. Если нужно обезболить пальцы нижних или верхних конечностей, тогда назначается инъекция в дозировке 2-3 мл раствора.

Если необходимо провести проводниковый тип анестезии, то периневрально вводится 10 мг/мл и 20 мг/мл раствора.
При выполнении эпидуральной анестезии используется раствор в количестве 10-20 мг/мл.
Для выполнения спинальной анестезии необходимо применить 3-4 мл раствора.

Для продления времени воздействия Лидокаина, необходимо вводить его совместно с 0,1% раствором адреналина. Внутривенный способ введения применяется в редких случаях, когда следует провести антиаритмическую терапию. Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл разрешается применять только после проведения процедуры его разведения. Процесс разбавления выполняется путем разведения 25 мл раствора 100 мл физраствора до получения концентрации Лидокаина 20 мг/мл.

Такой разведенный раствор необходимо применять в качестве нагрузочной дозировки. Введение осуществляется с начальной дозы в 1 мг/кг, и со скоростью от 25 до 50 мг/мин. Быстрое распределение способствует снижению концентрации препарата в крови, поэтому через некоторое время понадобится вводить медикамент повторно. Максимальная доза введения составляет в 1 ч – не более 300 мг, а в сутки – не более 2000 мг. При использовании ампул Лидокаина от 2% до 10% нужно контролировать ЭКГ, а также воздержаться от проведения дезинфекций места проведения укола.

Что делать при передозировке

Если не соблюдать правильность применения Лидокаина, то не исключается передозировка. При передозировке пациент ощущает следующую симптоматику:

головокружение и головная боль;
ускоренная утомляемость, а также слабость;
снижение остроты зрения;
дрожание пальцев или тремор;
потеря сознания;
психомоторное возбуждение;
ухудшение состояния дыхательной системы;
остановка дыхания.

Если зафиксирован случай передозировки, то необходимо немедленно обратиться в стационар. Дожидаться возникновения неприятных симптомов не следует, так как не исключено развитие смертельного исхода. После осмотра, врач назначит определенный вид терапии, посредством которой можно избежать осложнений при передозировке.

Побочная симптоматика при введении Лидокаина

При применении Лидокаина не исключается возникновение в организме человека различных побочных симптомов. Знать, какие признаки побочных реакций возникают, следует обязательно, что позволит своевременно обратиться к врачу. К побочным симптомам относят:

Возбуждение ЦНС.
Головокружение и сильная головная боль.
Недосыпание или невозможность уснуть.
Избыточная чувствительность глаз к свету.
Судорожное состояние.
Тошнота и рвота.
Сыпь на кожных покровах.
Изменение температурного режима.
Аллергия.
Ухудшение речи.
Снижение иммунитета.
Ухудшение аппетита.
Крапивница.
Невротические отеки.
Увеличение температуры тела.

Это только ряд основных побочных симптомов, которые могут возникнуть после применения Лидокаина. Как видно из вышеперечисленной симптоматики, от этого препарата могут пострадать практически все органы и системы, а также части тела человека. Если побочная симптоматика возникает, то не нужно дожидаться осложнений, следует сразу же вызвать врача или сообщить ему об этом.

Взаимодействие с различными препаратами

Лидокаин может применяться комплексно с различными лекарственными медикаментами, атакже в самостоятельном виде. Однако имеются лекарственные препараты, при совместном применении с которыми, могут развиться серьезные последствия.

Не рекомендуется совмещать со снотворными и седативными средствами, так как это негативно отражается на функционировании ЦНС.
При введении совместно с аденоблокаторами происходит замедление процесса метаболизма. При этом также увеличивается риск развития брадикардии, а также гипотензии.
Увеличение токсичности лекарственного препарата Лидокаина при комплексном применении с норэпинефрином, а также мидазоламом.
Развитию галлюцинаций способствует комплексное применение Лидокаина с Новокаином.
Возникновению судорог способствует амиодарон, который смешивается с активным компонентом лидокаина гидрохлорид.

Важно знать! При употреблении алкогольных напитков с одновременным введением Лидокаина может привести к трагическим последствиям. Эти вещества нельзя совмещать, иначе не исключено блокирование функционирования многих систем, а также значительная нагрузка на печень.

Сколько стоит

В зависимости от процентного содержания лидокаина гидрохлорид в ампулах, стоимость препарата различается. Стоит отметить, что данный медикамент относится категории самых недорогостоящих, о чем свидетельствует цена в 40-50 рублей за упаковку в количестве 10 ампул 2% раствора. Такая цена делает средство более доступным, поэтому Лидокаин является одним из наиболее популярных анестетиков.

Как правильно хранить

Хранить анестезирующий препарат рекомендуется в температурном диапазоне от 8 до 25 градусов. Ампулы должны находиться в упаковке. Категорически противопоказано хранить ампулы лекарства в открытом виде. Если на ампулы будет попадать солнечный свет, то это приведет к порче медпрепарата. Срок годности медицинского средства обычно составляет 3 года, но при покупке обязательно обращайте на дату производства.