Применение норваска при гипертонии. Норваск - инструкция по применению При каком давлении применяют

Норваск – это препарат из группы селективных антагонистов кальция. Он назначается для лечения артериальной гипертензии как самостоятельный препарат, или в составе комплексной терапии. Особенность препарата – это влияние на сосуды, благодаря которому осуществляется быстрое и эффективное снижение артериального давления без внезапных скачков.

Таблетки выпускаются в двух дозировках

Основное действующее вещество препарата Норваск – это блокатор медленных кальциевых каналов амлодипин. Это вещество хорошо знакомо каждому гипертонику, так как именно амлодипину отдается предпочтение при назначении блокаторов кальциевых каналов.

Норваск выпускается фармацевтической компанией Пфайзер. Существует две формы выпуска препарата, Норваск 5 мг и 10 мг амлодипина в одной таблетке.

Таблетки Норваск дополнительно содержат:

микрокристаллическую целлюлозу;
кальция гидрофосфат;
крахмал;
магния стеарат.

Характерной особенностью препарата Норваск является специфическая форма таблеток, так называемый «изумруд». Каждая таблетка представляет собой восьмиугольник особой формы, окрашена в белый или почти белый цвет, без ярко-выраженного вкуса. В зависимости от дозировки таблеток, на одной стороне присутствует гравировка «AML 5» или «AML 10», что означает количество амлодипина в лекарственном средстве. С обратной стороны может присутствовать логотип фармацевтической компании, но в последнее время производитель начал отказываться от этой практики, поэтому новые партии препарата выпускаются без логотипа компании на таблетках.

Лекарство представлено во всех крупных аптеках, но отпускается только по рецепту, так как препарат небезопасен. Взять рецепт можно у лечащего врача.

Таблетки препарата Норваск упакованы в блистеры по 10 штук. В картонных упаковках содержится по 3 или 6 блистеров лекарственного средства.

Фармакологическое действие

Преимущество препарата – пролонгированное действие

Особенность препарата Норваск – это медленное высвобождение действующего вещества, что обеспечивает полноценный контроль уровня артериального давления в течение 24 часов. Лекарственное средство относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов, другими словами, медикамент препятствует поступлению ионов кальция в миокард и клетки гладких мышц сосудов.

Амлодипин относится к препаратам с преимущественным влиянием на сосуды. Это означает, что основное действие лекарственного средства проявляется не в отношении снижения частоты сердечных сокращений за счет блокирования поступления ионов кальция к миокарду, а в уменьшении спазма гладкой мускулатуры сосудов и снижении артериального давления. В то же время, амлодипин действительно снижает нагрузку с миокарда, тем самым уменьшая риски развития сердечных осложнений при высоком артериальном давлении.

Действие препарата проявляется в двух направлениях. При попадании в организм, амлодипин начинает работать в среднем через полтора-два часа. Он снижает периферическое сопротивление артериол за счет их расширения. При этом стабилизируется сердечный ритм, что влечет за собой уменьшение нагрузки на сердечную мышцу и снижение потребности миокарда в кислороде.

Второе направление действия амлодипина – это расширение коронарных артерий. Это улучшает насыщение миокарда кислородом и снижает спазм коронарных артерий.

Применение препарата при гипертонической болезни обеспечивает стойкий антигипертензивный эффект в течение суток за счет купирования спазма коронарных артерий и расслабления гладкой мускулатуры сосудов. При стенокардии и ишемической болезни сердца лекарственное средство применяется для уменьшения нагрузки на миокард.

Норваск – это относительно безопасный блокатор кальциевых каналов. Препарат не влияет на обмен веществ и может применяться в терапии гипертонической болезни у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Препарат улучшает переносимость физических нагрузок у людей с гипертонической болезнью и стенокардией, одновременно снижая возможные риски для сердечно-сосудистой системы при артериальной гипертензии.

Показания к применению

При начале приема препарата Норваск, инструкция по применению которого приводит стандартную схему лечения, рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом. Несмотря на относительную безопасность, лекарственное средство требует постоянного мониторинга величины давления в первые дни приема.

артериальная гипертензия любой природы;
стабильная стенокардия в хронической форме;
стенокардия вазоспастического типа (Принцметала).

Препарат снижает постнагрузку на сердце, поэтому улучшает качество жизни пациентов с перечисленными заболеваниями. Лекарство нередко назначают людям старшего возраста для повышения переносимости физических нагрузок. За счет положительного влияния амлодипина на работу сердца, отмечается повышение выносливости, улучшение работоспособности и общего самочувствия у пациентов с гипертонией и хронической стенокардией.

Помимо гипертонии, показанием к приему Норваска является стенокардия покоя – вазоспатическая

Противопоказания

При употреблении или перед началом применения лекарства Норваск необходимо изучить возможные противопоказания. К ним относят:

повышенную чувствительность к амлодипину или любому компоненту состава препарата;
тяжелые формы гипотензии (верхнее давление ниже 90 мм.рт.ст.);
любые виды шока, в том числе кардиогенный;
стеноз аорты;
сердечную недостаточность;
период после острого инфаркта миокарда.

Препарат можно принимать в период реабилитации после перенесенного инфаркта, но лишь по назначению врача и спустя некоторое время после приступа. При нестабильности гемодинамики у больных после инфаркта лекарство не применяется.

Как принимать препарат?

Как принимать Норваск – это зависит от показаний. При лечении гипертонической болезни лекарство следует принимать 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством простой воды. Прием пищи не влияет на эффективность препарата, поэтому Норваск можно принимать как до завтрака, так и после еды.

Начальная дозировка составляет 5 мг препарата в сутки, что соответствует одной таблетке в минимальной дозировке. Спустя две недели необходимо предоставить врачу дневник измерений артериального давления за этот период. Обязательно назначается ряд обследований для отслеживания изменений в работе миокарда. Если пациент переносит препарат хорошо, побочных эффектов и негативных реакций не выявлено, а 5 мг препарата в сутки достаточно для нормализации давления, терапию продолжают. В случае, когда 5 мг лекарства недостаточно для стабилизации артериального давления, спустя некоторое время можно удвоить дозировку и начать принимать Норваск по 10 мг ежедневно.

Пациентам с нарушением работы почек не требуется изменение дозировки. Это связано с тем, что вывод Норваск не осуществляется посредством диализа. Терапию в этом случае начинают с 5 мг препарата, с возможностью увеличения дозировки в дальнейшем.

При невыраженных нарушениях работы печени можно принимать таблетки по инструкции. При тяжелых формах печеночной недостаточности количество принимаемого препарата должно быть уменьшено в двое.

Таблетку в дозировке 5 мг допускается разделять на две половины. 2.5 мг амлодипина – это рекомендованная начальная доза препарата для пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности.

При нарушениях работы печени допускается медленное наращивание количества принимаемого лекарства. В первые несколько недель больной должен принимать по 2.5 мг амлодипина ежедневно, затем дозу можно увеличить до 5 мг. Максимально допустимая дозировка при нарушении работы печени составляет 10 мг амлодипина в сутки. Решение о необходимости увеличения количества таблеток должно приниматься только лечащим врачом.

Применение при беременности

Данных о влиянии амлодипина на плод недостаточно, чтобы сделать вывод о безопасности этого препарата для беременных женщин. В то же время, амлодипин исследовался на животных, и в ходе испытаний была установлена репродуктивная токсичность, что означает негативное влияние препарата на фертильность и на течение беременности. Таким образом от Норваска необходимо отказаться беременным женщинам. Прием препарата рекомендуется прекратить за несколько месяцев до планируемого зачатия.

Кроме того, нет точных данных о том, проникает ли действующее вещество препарата Норваск в молоко. В связи с этим не рекомендуется применение лекарственного средства в период грудного кормления.

Безопасность препарата для беременной женщины и ребенка недоказана

Норваск детям

Препарат используется в педиатрической практике для лечения артериальной гипертензии у детей старше 6 лет. Максимально допустимая детская дозировка – 5 мг амлодипина в сутки. Лечение необходимо начинать с приема 2.5 мг действующего вещества, разделив таблетку пополам. Оценка эффективности терапии проводится через 28 дней после начала лечения. Если за этот срок не удалось добиться нормализации артериального давления у ребенка, целесообразно увеличить дозировку до 5 мг в сутки.

Необходимость лечения ребенка Норваском определяется врачом. По назначению специалиста разрешается увеличивать или уменьшать дозировку. Так как механизм влияния больших доз амлодипина на детский организм неизвестен, запрещено давать ребенку больше 5 мг препарат в сутки.

Детям до 6 лет препарат не назначается из-за отсутствия исследования влияния действующего вещества на организм пациентов этой возрастной группы.

Применение пожилым людям

Так как пожилые люди являются основной целевой группой разработки всех препаратов антигипертензивного действия, применять Норваск пациентам старше 70 лет не запрещено. Специальная корректировка дозировки не требуется, лечение начинают с приема 5 мг препарата в сутки.

Повышать дозировку лекарства пожилым людям следует с осторожностью. Если у пациента старше 70 лет наблюдаются нарушения в работе печени или почек, необходимо отслеживать динамику изменения общего состояния организма и функцию этих органов.

Побочные действия

Норваск – достаточно безопасный препарат, который хорошо воспринимается организмом. Тяжелые побочные эффекты при приеме препарата наблюдаются очень редко.

Примерно 85% пациентов не сталкиваются с побочными эффектами вовсе, 13% больных жалуются на быстропроходящие нарушения в работе ЖКТ, всего 2% пациентов препарат не подходит.

Часто встречаемые побочные эффекты – нарушения перистальтики кишечника, отеки и головная боль. Эти симптомы встречаются в первые дни приема препарата и связаны с механизмом действия таблеток. По мере привыкания к действующему веществу, эти негативные реакции полностью проходят без лечения.

Среди возможных побочных эффектов:

ухудшение настроения;
чувство тревоги;
нарушения сна;
спутанность сознания;
головокружение;
головная боль;
сонливость;
упадок сил;
нарушения сна;
тремор;
ухудшение зрения;
усиление сердцебиения;
одышка;
боли в животе;
диарея или запор;
отеки;
импотенция;
гинекомастия.

Препарат можно применять для лечения гипертензии у детей старше 6 лет. В этой возрастной группе лекарство переносится хорошо. Возможные побочные эффекты при лечении детей – это головная боль, носовые кровотечения и сонливость. Такие реакции обусловлены гипотензивным действием препарата.

Несмотря на большой список побочных эффектов, они встречаются очень редко. Норваск не влияет на лабораторные показатели крови и печеночные пробы, препарат практически не вызывает существенных отклонений пульса от нормы. На основании этого можно сделать вывод о специфике действия лекарственного средства – медикамент Норваск является одним из самых щадящих препаратов гипотензивного действия. Тем не менее, это не отменяет необходимости согласования с врачом возможности лечения Норваском при гипертонической болезни.

Норваск вызывает побочные действия реже, чем многие другие препараты

Передозировка

Случаев передозировки препаратом зафиксировано не было, поэтому известны лишь приблизительные симптомы, возникающие при приеме больших доз лекарственного средства. К ним относят:

тахикардию;
артериальную гипотензию;
головокружение;
тошноту со рвотой;
потерю сознания;
кому.

Теоретически, прием больших доз таблеток Норваск может привести к системной артериальной гипотензии с последующим развитием шокового состояния. Такие реакции опасны риском летального исхода.

При подозрении на передозировку следует провести реанимационные меры, если пациент в этом нуждается. При нормальных показателях жизнедеятельности, применяются стандартные процедуры – промывание желудка, вызывание рвоты, прием адсорбентов.

При передозировке происходит стремительное снижение сосудистого тонуса, что влечет за собой развитие опасной формы гипотензии. Чтобы поднять сосудистый тонус, врач может ввести внутривенно специальные сосудосуживающие препараты.

При приеме таблетки происходит связывание амлодипина с белками крови, поэтому диализ в случае передозировки не проводится из-за его низкой эффективности. При подозрении на передозировку рекомендуется не заниматься самолечением, а лишь промыть желудок и вызвать скорую помощь.

Особые указания

Препарат нельзя применять при гипертоническом кризе. Этот запрет объясняется следующим образом:

амлодипин не оказывает быстрого гипотензивного действия;
снижение давления начинается спустя несколько часов после приема таблетки, а при гипертоническом кризе такое промедление представляет опасность для жизни пациента;
клинической оценки эффективности препарата при кризе не проводилось.

Таким образом гипертоникам следует проконсультироваться с врачом о назначении другого препарата для купирования криза, а Норваск оставить для регулярного приема с целью снижения давления в течение дня.

Пациентам с сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при приеме препарата. Клинические исследования выявили возрастание риска развития отека легких при приеме Норваска. Кроме того, любые блокаторы кальциевых каналов необходимо осторожно принимать при застойной сердечной недостаточности. Миокард привыкает к действию лекарственного средства, и внезапная отмена препарата может привести к сердечно-сосудистым осложнениям, вплоть до летального исхода.

Точной рекомендации по приему препарата пациентам с почечной недостаточности в инструкции не приведено, поэтому людям с таким диагнозом необходимо проконсультироваться с врачом о приеме лекарства. Обычно в этом случае терапию проводят малыми дозами препарата (2.5-5 мг в сутки).

Амлодипин проникает в кровь, он не повышает нагрузку на почки и не удаляется при диализе, поэтому препарат не запрещено принимать при почечной недостаточности. В этом случае даже не требуется корректировки рекомендованной дозировки.

Таблетки не следует запивать грейпфрутовым соком. На время лечения Норваском от грейпфрутов рекомендуется отказаться. Это объясняется тем, что плоды содержат вещества, повышающие биодоступность амлодипина, а это может приводить к развитию артериальной гипотензии из-за повышения антигипертензивного действия препарата.

Прием препарата рекомендуется прекратить за несколько месяцев до зачатия и мужчинам, и женщинам. Проводимые исследования установили, что амлодипин изменял подвижность сперматозоидов у некоторых испытуемых. Женщинам стоит прекратить прием лекарства, так как оно накапливается в крови, а на его выведение из организма требуется длительное время.

В первые несколько дней препарат может спровоцировать сильное снижение артериального давления и гипотензию. Это состояния характеризуется заторможенностью реакции, сонливостью и слабостью, в связи с чем рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта в начале терапии амлодипином.

При гипертоническом кризе Норваск помочь не сможет

Лекарственное взаимодействие

Перед началом приема следует внимательно изучить перечень лекарственных взаимодействий Норваска.

Не рекомендовано применять препарат с лекарствами группы ингибиторов CYP3A4. К таким препаратам относятся антибиотики группы макролидов, некоторые противогрибковые средства для перорального приема, препарат дилтиазем и другие. В противном случае отмечается повышение биодоступности амлодипина, что приводит к появлению симптомов артериальной гипотензии.
Индукторы CYP3A4 теоретически могут снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, но точных исследований такого взаимодействия не проводилось. Тем не менее врачи рекомендуют не применять Норваск с препаратами зверобоя и рифампицином.
При одновременном приеме с миорелаксантами (Дантролен) существует риск развития опасных осложнений, вплоть до остановки сердца и летального исхода.

Взаимодействие Норваск с другими препаратами
Название препарата или группы препаратов	Ожидаемая реакция
Ингибиторы CYP3A4	Артериальная гипотензия
Индукторы CYP3A4 (зверобой, рифампицин)	Снижение антигипертензивного действия
Миорелаксанты (Дантролен)	Желудочковые фибрилляции
Такролимус	Повышение концентрации такролимуса в плазме крови
Циклоспорин	Повышение токсичности циклоспорина, необходимо снизить дозировку
Симвастатин	Увеличение риска побочных эффектов, необходима корректировка дозировки
Силденафил	Артериальная гипотензия
Тиазидные диуретики	Усиливается терапевтическое действие Норваска
Бета-адреноблокаторы	Потенцирование антигипертензивного действия двух препаратов
Ингибиторы АПФ	Увеличение антигипертензивного эффекта

Алкоголь не влияет на антигипертензивное действие препарата, однако во время терапии гипертонии в любом случае необходимо отказаться от спиртных напитков. Норваск не влияет на лабораторные показатели.

Стоимость и аналоги

Аналоги стоят на порядок дешевле, но побочных действий у них больше

Норваск – это оригинальный препарат на основе амлодипина, что сказалось на его стоимости. Упаковка 30 таблеток по 10 мг действующего вещества стоит около 1000 рублей. Такая же упаковка, но в дозировке 5 мг, обойдется примерно в 600 рублей.

Аналоги препарата Норваск подобрать не сложно, так как амлодипин входит в состав множества «таблеток от давления». Это лекарственное средство является препаратом первой линии выбора для гипертоников, поэтому достаточно распространено.

Препараты имеют аналогичный состав, стоимость указана за упаковку в 30 таблеток. Все препараты на основе амлодипина отпускаются только по рецепту, независимо от производителя.

Основные отличия между Норваском и препаратами-аналогами составляет наличие побочных эффектов. Оригинальный препарат практически не вызывает негативных реакций, в то время как более дешевые аналоги хуже переносятся организмом.

В аптеках также представлены комбинированные препараты на основе амлодипина – Твинста, Эквамер, Дальнева. Такие препараты содержат комбинацию амлодипина с ингибитором АПФ, что позволяет добиться более стойкого антигипертензивного эффекта. Эти лекарственные средства предназначены для лечения пациентов с тяжелой формой гипертонической болезни при неэффективности моно-терапии, и должны назначаться только лечащим врачом.

Действующее вещество

Амлодипин (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "AML-5" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 124.056 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "AML-10" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 248.111 мг, кальция гидрофосфат - 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8 мг, магния стеарат - 4 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии , диуретиками и ингибиторами АПФ.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V d равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C ss в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т 1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью.

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 - до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Показания

— артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

— шок (включая кардиогенный);

— гемодинамически нестабильная недостаточность после инфаркта миокарда;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.

Несмотря на то, что T 1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени , коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T 1/2 .

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения, неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны нервной системы: часто - головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно - экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы: нечасто - нарушение эректильной функции, гинекомастия.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение/снижение массы тела; очень редко - гипергликемия.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница); очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.

Прочие: нечасто - озноб, боль неуточненной локализации; очень редко - паросмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение . Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение блокаторов медленных кальциевых каналов) не было обнаружено при совместном применении с НПВС в т.ч. с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Норваск не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4) и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

При одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Норваск какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Норваск при беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение препарата в возрасте до 18 лет , т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

При нарушениях функции почек

В современном мире большинство людей рано или поздно сталкивается с различными сердечно-сосудистыми заболеваниями, например, гипертонической болезнью страдает 60% населения в возрасте старше 45 лет.

Одним из приоритетных направлений в медицине и фармакологии является разработка новых препаратов и схем лечения ГБ и ИБС. Всемирная организация здоровья и мировые профильные сообщества кардиологов рекомендуют использовать несколько групп лекарственных средств, среди них – блокаторы медленных кальциевых каналов 1 и 2 поколений, одним из которых является Норваск.

Производителем препарата Норваск является крупнейшая американская компания Пфайзер, широко известная качеством выпускаемой продукции и довольно демократичными ценами. , который лежит в основе препарата, – селективный антагонист ионов кальция второго поколения с более выраженным действием на сосуды. Он выпускается под различными торговыми названиями, имеет огромный выбор дозировок и форм выпуска.

Состав и механизм действия

Активным компонентом препарата Норваск является бесилат амлодипина. Это вещество связывается с рецепторами кальциевых каналов и блокирует поступление ионов кальция внутрь клеток. Именно ионизированный Са влияет на коррекцию внутриклеточного гомеостаза, регулирует процесс распада АТФ (энергетический субстрат) и отвечает за возбуждение клеточной мембраны.

При замедленном поступлении кальция в кардиомиоциты уменьшается сила сокращения мышечных волокон, замедляется скорость проведения электрического импульса, что, в свою очередь, приводит к уменьшению энергетических затрат и снижению потребности сердца в кислороде.

Основными свойствами, обеспечивающими терапевтический эффект, являются:

Сосудорасширяющее.
Гипотензивное.
Антиангинальное.
Противоаритмическое.

Так как Норваск относится к группе блокаторов медленных каналов Са второго поколения, преимущественное влияние он оказывает на гладкомышечные клетки сосудов. Под действием амлодипина снижается тонус сосудистой стенки, убираются спастические сокращения, расширяется просвет артериол.

Это приводит к снижению артериального давления и постнагрузки на сердце. БКК увеличивают кровоток в коронарных артериях, улучшают питание сердечной мышцы. Эти таблетки способны нормализовать возникновение возбуждения в синоатриальном узле, замедляют скорость проведения электрического импульса, устраняют спонтанные возбуждения и экстрасистолии, что позволяет использовать данный препарат у людей с аритмиями.

Форма выпуска и цена

Норваск выпускается только в таблетированной форме с содержанием активного действующего вещества по 5 и 10 мг. Таблетки имеют форму неравностороннего восьмигранника, напоминающего изумруд, белого цвета, с одной стороны указана дозировка (AML-5 или AML-10), с другой – логотип фирмы производителя «Pfizer».

В аптеках продаются упаковки по 3 и 6 пластинок. Одна пластина содержит 10 табл. Цена на препарат соответствует качеству, однако сохраняется в доступном для большинства потребителей диапазоне. За пластину таблеток 5 мг нужно заплатить от 470 руб., 10 мг – около 530 руб./пл.

Показания и противопоказания

Согласно рекомендациям Американской ассоциации кардиологов и отечественным протоколам, основным показанием к применению амлодипина является гипертоническая болезнь. Многие задаются вопросом, при каком давлении следует его назначать. Повышенным считают систолическое АД более 140 мм рт. ст., диастолическое – более 90.

Хороший терапевтический эффект наблюдается при применении для лечения стенокардии. Норваск помогает увеличить толерантность к физическим нагрузкам при ишемической болезни сердца, уменьшает количество и интенсивность ангинальных приступов при вазоспастической стенокардии Принцметалла. Может использоваться при коррекции нарушений сердечного ритма в сочетании с другими кардиологическими средствами.

Назначение амлодипина строго запрещено лицам с:

кардиогенным шоком;
выраженной артериальной гипотензией (давление ниже 100 мм рт. ст.);
тяжелыми пороками сердца с некомпенсированной гемодинамикой;
сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда.

При наличии почечной и печеночной недостаточности, стенозе митрального/аортального клапана, вариантной стенокардии, выраженной тахи/брадикардии препарат назначается с осторожностью. Лечение проходит под тщательным наблюдением кардиолога, мониторингом за уровнем АД, сердечным ритмом с помощью электрокардиографии.

Исследования по влиянию Норваска на беременных и кормящих матерей не проводились, поэтому следует ограничить назначение препарата данным группам пациентов.

Инструкция

Дозировка препарата подбирается индивидуально. Она зависит от выраженности клинических симптомов, стадии заболевания, сопутствующей патологии. Обычно лечение начинают с суточной дозы 5 мг. Максимально допустимо назначение 10 мг амлодипина в сутки. Принимается единоразово, утром. В случае неэффективности следует перейти к комбинированной терапии другими гипотензивными и противоишемическими средствами.

Способ применения

Согласно официальной инструкции по применению, таблетки следует принимать внутрь. Строго запрещено измельчать, разжевывать и рассасывать препарат, так как это приводит к нарушению его всасывания в ЖКТ и может вызвать нежелательные эффекты.

С целью лучшего растворения и повышения биодоступности, запивать нужно достаточным количеством очищенной воды, не разрешается использовать чай, кофе, соки.

Фармакологическое взаимодействие

Препарат часто используют в комбинированной антигипертензивной терапии, так как он потенцирует гипотензивное действие. Амлодипин хорошо переносится в сочетании со следующими группами лекарств:

ингибиторы АПФ;
бета-адреноблокаторы;
тиазидные диуретики;
Нитроглицерин;
гипогликимические препараты (за исключением инъекционных форм);
нестероидные противовоспалительные средства;
антибиотики.

При лечении Норваском рекомендовано снизить дозировку противолипидемических средств (аторвостатин, симвастатин), и силденафила. Действие на концентрацию противотромботических препаратов (варфарин, ацетилсалициловая кислота) не выявлено. Алкоголь может усилить побочные эффекты и привести к развитию выраженной гипотензии.

Возможные побочные действия

Наиболее часто во время применения амлодипина пациенты отмечали развитие таких симптомов, как нарушение сна (бессонница, чрезмерная сонливость), раздражительность, боль и пульсация в височной области, усиленное сердцебиение, потемнение в глазах, дискомфорт в верхнем отделе брюшной стенки, тошнота, чувство тяжести в ЖКТ.

При непереносимости одного из компонентов могут развиваться аллергические реакции: крапивница, отек Квинке. При передозировке – шоковые состояния, гипотензия, нарушения ритма. Нарушения со стороны печени, почек, нервной системы наблюдаются крайне редко.

Аналогичные средства

Фармацевтический рынок предоставляет огромный выбор препаратов, применяемых в кардиологии. Норваск имеет значительное количество аналогов. Наиболее популярные из них:

Следует отметить, что аналоги отечественных производителей выгодно отличаются по цене, однако обладают меньшей биодоступностью, содержат большее количество примесей и вспомогательных веществ.

Норваск (непатентованное международное наименование - амлодипин) относится к ряду антагонистов кальция и довольно широко применяется именно в кардиологической практике.

Способ применения препарата

Принимать нужно внутрь, первоначальная доза должна быть 5 мг в сутки, причём за один прием.

Затем, в течении 7-14 дней, разрешается увеличить дозу до 10 мг однократно в день, а при артериальной гипертензии доза препарата должна быть 2,5-5 мг в день.

При вазоспастической стенокардии и стенокардии напряжения - не более 5-10 мг однократно в день, однако, для профилактики приступов стенокардии не более 10 мг в сутки.

Пациенты с небольшим весом, невысокого роста, пожилые больные, а также больные с нарушениями функций печени как гипотензивное лекарственное средство должны принимать Норваск в начальной дозе не более 2,5 мг, как антиангинальное лекарство - 5 мг.

При ХСН начальная доза должна быть 2,5 мг однократно в день, в случае хорошей переносимости постепенно увеличивают дозу до 10 мг однократно в день.

Показания

артериальная гипертензия (можно использовать препарат как монотерапию и одновременно с другими антигипертензивными препаратами);
ангиоспастическая и стабильная стенокардия (можно использовать препарат как монотерапию и одновременно с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания к применению

При тяжелой артериальной гипотензии;
При обструкции выносящего тракта лишь левого желудочка;
При гемодинамически нестабильной сердечной недостаточности сразу после инфаркта миокарда;
До 18 лет (безопасность и эффективность до настоящего времени не установлены);
При повышенной чувствительности к веществу Амлодипину, а также входящим в его состав вспомогательным веществам, а также другим производным дигидропиридина.

С осторожностью применять данный препарат нужно пациентам с:

печеночной недостаточностью,
нестабильной стенокардией,
хронической сердечной недостаточностью,
аортальным и митральным стенозом,
острым инфарктом миокарда,
гипертрофической кардиомиопатией,
СССУ (брадикардия и выраженная тахикардия),
артериальной гипотензией, а также при совместном применении с ингибиторами либо индукторами изофермента CYP3A4.

Особые указания

На период терапии препаратом Норваск, важно постоянно поддерживать гигиену полости рта. Рекомендуется чаще наблюдаться у стоматолога.

У больных пожилого возраста может происходить увеличение T1/2 либо снижение клиренс препарата. Изменять дозы не требуется, однако рекомендуется более тщательно наблюдать за больными такой категории. До настоящего времени при гипертоническом кризе безопасность и эффективность приёма препарата Норваск не установлена.

Учитывая то, что у блокаторов кальциевых каналов отсутствует синдром отмены, прекращать лечение данным препаратом рекомендуется проводить, постепенно уменьшая дозу.

Влияние на вождение автотранспортом и управлением механизмов

На фоне применения лекарственного средства Норваск отрицательного влияния на управление техническими средствами или автомобилем не наблюдалось, однако, может возникнуть чрезмерное снижение АД, развитие головокружения, сонливость и другие побочные явления.

Именно поэтому в случае приёма лекарственного средства Норваск нужно очень внимательно относиться к его индивидуальному действию в таких ситуациях, особенно в начале терапии и при каком-либо изменении режима приёма дозы.

Нарушение функции почек

Нарушение функции печени

Учитывая то, что T1/2 вещества амлодипина также, как и любые блокаторы кальциевых каналов, увеличиваются у пациентов, с такими нарушениями.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: зачастую - ощущение сердцебиения, периферические отеки (стоп и лодыжек), приливы крови к лицу; реже - резкое снижение АД; иногда - одышка , обморок, васкулит, нарушение ритма сердца (мерцание предсердий, желудочковая тахикардия , брадикардия), инфаркт миокарда , ортостатическая гипотензия, боли в грудной клетке , развитие сердечной недостаточности .

Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, боль в спине, артроз, судороги мышц; реже - миастения.

Нервная система: зачастую - головокружение, головные боли, сонливость и повышенная утомляемость; иногда - гипестезии, астения, парестезии, общее недомогание, периферическая невропатия, бессонница, тремор, лабильность настроения, депрессия, необычные сновидения, тревожность, повышенная возбудимость, извращение вкуса, звон в ушах; реже - апатия, мигрень, атаксия, повышенное потоотделение, амнезия, ажитация.

Пищеварительная система: зачастую - тошнота, боль в животе; иногда - запор, рвота, диарея, анорексия, метеоризм, сухость во рту, диспепсия, жажда; реже - повышение активности печеночных трансаминаз, повышение аппетита, повышение аппетита и гиперплазия десен; редко - желтуха, гастрит, гепатит, панкреатит и гипербилирубинемия.

Системы кроветворения: иногда - тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Дыхательная система: иногда - ринит, одышка, носовое кровотечение; редко - кашель.

Органы зрения: иногда - диплопия, конъюнктивит, нарушение аккомодации, боль в глазах, ксерофтальмия, нарушения зрения.

Мочевыделительная система: иногда - никтурия, учащенное или болезненное мочеиспускание; редко - полиурия, дизурия.

Половая система: иногда - гинекомастия, нарушение эректильной функции.

Кожные покровы: иногда - дерматит; редко - ксеродермия, алопеция, холодный пот либо нарушение пигментации кожи.

Обмен веществ: иногда - увеличение либо снижение массы тела; реже - гипергликемия.

Возможные аллергические реакции: иногда - сыпь, кожный зуд, крапивница; реже - многоформная эритема, ангионевротический отек.

Другие : озноб, паросмия.

Взаимодействие с другими препаратами

Амлодипин совершенно никак не влияет на почечный клиренс и концентрацию препарата Дигоксина в сыворотке крови.
Норваск при употреблении с варфарином практически не оказывает какого-либо влияния на его действие.
Препарат Циметидин на фармакокинетику Амлодипина никак не влияет.
Однократное применение алюминий/магнийсодержащих антацидов существенного влияния на фармакокинетику препарата Амлодипина не оказывает.
Совместное неоднократное применение препарата Амлодипина в дозе до 10 мг с препаратом Симвастатин в дозе до 80 мг может привести к повышению экспозиции вещества Симвастатина на 77%. В этих случаях необходимо ограничить дозу препарата Симвастатина до 20 мг.
Различные противовирусные препараты значительно увеличивают плазменные концентрации всех блокаторов медленных кальциевых каналов, а также Амлодипина.
Амлодипин в дозе 10 мг как при однократном, так и повторном применении совершенно не влияет на фармакокинетику препарата Этанола.
Изофлуран и различные нейролептики способны усиливать антигипертензивное действие всех производных препарата Дигидропиридина.

Аналоги

и Амловас ;

Кармагил;

Запомнить хотя бы несколько из перечисленных препаратов довольно проблематично. Необходимо ещё учитывать тот факт, что всё время синтезируются различные новые кардиологические препараты, а это требует от врачей постепенного совершенствования своих знаний.

Форма выпуска

Норваск выпускается только в форме таблеток, которые содержат в своём составе амлодипин 5 либо 10 мг, по 14 либо 30 таблеток в картонной упаковке. К каждой упаковке лекарства прилагается инструкция (другими словами - памятка для больного).

Норваск производят в одной из самых крупнейших, а также уважаемых фармацевтических компаний: здесь речь идет о немецкой компании «Пфайзер», которая обессмертила свое имя всем известной Виагрой.

Цена

В России средняя стоимость препарата Норваск составляет 678,35 рублей, а В Украине - 252 гривны.

Хранение препарата

Срок годности Норваска составляет 5 лет.

1 таблетка, в качестве действующего вещества, содержит 6.935 мг амлодипина бесилата (5 мг Амлодипина) или 13,87 мг амлодипина бесилата (10 мг Амлодипина).

В качестве вспомогательных веществ выступают:

крахмала натрия гликолат тип А ;
микрокристаллическая целлюлоза ;
безводный кальция гидрофосфат ;
магния стеара т .

Форма выпуска

Одна упаковка вмещает 14 или 30 таблеток по 5 или 10 мг.

Фармакологическое действие

Норваск обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амлодипин является производным дигидропиридина . Механизм действия связан с блокировкой кальциевых каналов (БКК) и ингибировании трансмембранного перехода кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов (в меньшей степени). Тем самым проявляются гипотензивный и антиангинальный эффекты.

Гипотензивное действие определяется прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов.

Применение Норваска пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями (в том числе коронарный атеросклероз с поражением 1-го сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, а также сонных артерий), которые перенесли чрескожную ангиопластику , или страдающих на , предотвращает изменения толщины интимы-медии сонных артерий и в значительной степени снижает частоту летальных случаев по этим причинам. Также снижает количество госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН и нестабильной стенокардии , уменьшает частоту возможных вмешательств, направленных на возобновление нормального коронарного кровотока .

Не увеличивает риск смертельных случаев или развития осложнений у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по NYHA) , при лечении , ингибиторами АПФ и диуретиками . Не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению ЧСС, положительно влияет на скорость клубочковой фильтрации , замедляет агрегацию тромбоцитов, проявляет слабое натрийуретическое действие. Не усиливает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии . Не оказывает отрицательного влияния на липиды плазмы и обмен веществ.

Всасывание:

При пероральном приеме терапевтических доз хорошо абсорбируется.

В крови Cmax достигая через 6 — 12 часов.

Vd примерно равен — 21 л/кг.

Абсолютная биодоступность – 64 — 80%.

Связь с белками плазмы примерно составляет 97,5%.

Проникает через ГЭБ, прием пищи не оказывает влияния на всасывание Амлодипина.

Метаболизм и выведение:

Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

T1/2 около 35-50 часов. При тяжелой ХСН и печеночной недостаточности увеличивается до 56-60 часов.

В плазме стабильная CSS наблюдается через 7-8 суток постоянного приема.

Преобразование до неактивных метаболитов происходит в печени.

10% неизмененного препарата и 60% образованных метаболитов выводится почками.

Не удаляется в ходе гемодиализа, выведение с молоком не изучено.

Показания к применению Норваска

Показания к применению лекарственного средства Норваск соответствуют рекомендациям к производным дигидропиридина , которые назначают:

при артериальной гипертензии (монотерапия или комбинированное лечение с другими гипотензивными лекарственными средствами);
при стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия) (монотерапия или комбинированное лечение с другими антиангинальными препаратами).

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к составляющим Норваска;
артериальная гипотензия (тяжелая форма).

С особой осторожностью:

ХСН неишемической природы III–IV класса ;
артериальная гипотензия ;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия ;
аортальный стеноз ;
печеночная недостаточность ;
синдром слабости синусового узла ;
митральный стеноз ;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не проверялись);
острый инфаркт миокарда (1 месяц после).

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

сердцебиение;
периферические отеки (стоп и лодыжек);
избыточное снижение АД;
ортостатическая гипотензия ;
развитие или усиление сердечной недостаточности ;
васкулит ;
нарушения ритма сердца (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий);
ощущение боли за грудиной;
инфаркт миокарда .

Опорно-двигательный аппарат:

артралгия ;
миалгия ;
мышечные судороги;
артроз;
боль в спине;

Периферическая и центральная нервная система:

приливы крови к лицу;
ощущение жара;
повышенная утомляемость;
недомогание;
повышенное потоотделение;
обморок;
астения ;
гипестезии ;
периферическая нейропатия ;
лабильность настроения;
нервозность;
судороги;
ажитация;
атаксия .

Пищеварительная система:

тошнота;
боль в брюшной полости;
рвота;
запор или метеоризм;
анорексия ;
чувство жажды;
сухость во рту;
повышение аппетита;
гиперплазия десен ;
гипербилирубинемия ;
желтуха;
повышение активности печеночных трансаминаз.

Система кроветворения:

т ромбоцитопения ;
тромбоцитопеническая пурпура ;
лейкопения .

Дыхательная система:

кашель.

Мочеполовая система:

никтурия ;
гинекомастия ;
полиурия ;
дизурия .

Метаболические нарушения:

гипергликемия .

сыпь и ;
мультиформная эритема ;

звон в ушах;
изменения в массе тела;
нарушение зрения;
нарушение аккомодации;
диплопия ;
ксерофтальмия ;
боль в глазах;
конъюнктивит ;
извращение вкуса;
носовое кровотечение;
озноб;
паросмия ;
холодный пот;
ксеродермия ;
пигментные нарушения кожных покровов.

Норвакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Требуемую дозу препарата Норваск, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, может установить только лечащий врач.

Соответственно инструкции по применению Норваска, начальная доза препарата составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг, в связи с переносимостью организма и по рекомендации врача.

Лекарственное средство показано к пероральному применению один раз в течение суток. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Корректировка дозы, при почечной и печеночной недостаточности (средней степени тяжести), а также в пожилом возрасте, не требуется.

При сочетании с ингибиторами АПФ , тиазидными диуретиками , бета-адреноблокаторами режим дозирования остается неизменным.

Передозировка

При превышении дозы возможно резкое снижение АД с дальнейшим появлением рефлекторной тахикардии и избыточной периферической вазодилатации (есть вероятность развития стойкой выраженной артериальной гипотензии с дальнейшим шоком и летальным исходом).

В первые два часа назначают прием адсорбентов (например, ), в некоторых случаях — промывание желудка. Пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение с поднятыми вверх нижними конечностями. Активно поддерживают функции сердечно-сосудистой системы, проводят мониторинг показателей в работе легких и сердца, а также контролируют объём циркулирующей крови и .

При отсутствии противопоказаний применяют сосудосуживающие препараты, для нормализации тонуса сосудов и АД. Внутривенно вводят . неэффективен.

Взаимодействие

Возможно усиление побочных эффектов ингибиторами микросомального окисления , в связи с повышение концентрации Амлодипина. Индукторы микросомальных ферментов печени наоборот снижают содержание действующего вещества препарата.

При сочетаемом применении Амлодипина и циметидина фармакокинетика первого остается неизменной.

Грейпфрутовый сок в объеме 240 мл и Амлодипин в дозе 10 мг не приводят к существенным изменениям в фармакокинетике препарата.

Клинически значимого взаимодействия Норваска с НПВП не обнаружено.

Повышение гипотензивного и антиангинального действия Норваска возможно при одновременном применении с петлевыми и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, верапамилом, нитратами и бета-адреноблокаторами . Также наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме нейролептиков и альфа1-адреноблокаторов .

Отрицательного инотропного эффекта, при изучении Норваска, не наблюдалось. Но стоит помнить, что БКК могут способствовать усилению данного эффекта для некоторых антиаритмических препаратов (например, хинидин и амиодарон ).

Совместное применение препаратов лития и БКК могут усилить нейротоксичность первых (тошнота, диарея, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор).

Амлодипин (in vitro) не влияет на связывание , дигоксина, индометацина с белками плазмы.

Параллельный прием алюминийсодержащих и магнийсодержащих антацидов, существенно не влияет на фармакокинетику Амлодипина.

Возможен однократный прием (100 мг) во время терапии Норваском.

Повторное применение в дозе 80 мг и Амлодипина в дозе 10 мг и не сопровождается значимыми изменениями фармакокинетики первого.

Фармакокинетика при сочетаемом приеме с Амлодипином практически не изменяется.

Условия продажи

Норваск отпускается по рецепту.

Условия хранения

В недоступном месте для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности

Особые указания

При терапии артериальной гипертензии препарат Норваск можно комбинировать с альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, сублингвальным нитроглицерином, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, НПВП и гипогликемическими средствами для внутреннего применения.

Может использоваться, как в монотерапии, так и в комбинированном лечении с другими антиангинальными препаратами , для терапии стенокардии .

Препарат не оказывает неблагоприятного действия на липиды плазмы и обмен веществ, в связи с чем, может назначаться больным , и ; артериальной гипертензии .

При беременности (и лактации)

Следует прекратить прием лекарственного средства во время грудного кормления или отменить сам препарат.