«Бициллин» - это антибиотик пенициллинового ряда с пролонгированным действием. Его отличие от других препаратов группы в том, что не требуются ежедневные инъекции, так как концентрация антибиотика в организме сохраняется довольно высокой в течение недели. Обычно инъекции делают раз в неделю в процедурном кабинете. При отсутствии аллергических реакций допускается делать инъекции в домашних условиях.
Как колоть Бицилин
Разводят препарат непосредственно перед применением, хранение разведенного антибиотика не допустимо. Для разведения используют стерильную воду для инъекций, физиологический раствор хлорида натрия в ампулах или 0,25-0,5% раствор новокаина. В последнем случае болевые ощущения за счет анестезирующего действия новокаина будут менее выраженными. Нельзя использовать холодный раствор для разведения. Лучше согреть ампулу в ладонях в течение 5-8 минут.
Для введения «Бициллина» необходимо использовать шприцы с длинными иглами. Так же понадобятся стерильные иглы в индивидуальной упаковке, так как разводят препарат, используя одну иглу, а вводят его уже другой. Это связано с тем, что препарат быстро кристаллизируется и может засорить иглу.
После того, как лекарственное вещество набрано в шприц, необходимо заменить иглу на новую стерильную и незамедлительно ввести препарат в ягодичную мышцу, в ее верхний наружный квадрат. Иглу вводят как можно глубже, оставляя около 0,5-1 см до канюли, «Бициллин» вводят медленно, без рывков. Последние 0,1-0,2 мл не вводятся, чтобы не допустить случайное попадание воздуха в мышцу. Если препарат кристаллизировался в ходе введения, необходимо вытащить иглу, развести новую дозу лекарственного вещества и ввести лекарство вновь.
Перед введением «Бициллина» кожу на ягодице протирают спиртовой салфеткой, которые можно приобрести в аптеке. Рекомендуется надевать стерильные перчатки во время инъекции, чтобы предотвратить риск инфицирования.
Инъекции ставят поочередно в каждую ягодицу, чтобы снизить вероятность появления болезненных шишек. После инъекции использованные шприцы и ампулы утилизируют, лучше положить шприц разобранный шприц и иглу в дезинфицирующий раствор на один час, например в жидкий хлорсодержащий отбеливатель. Рекомендуется сломать или загнуть иглу, чтобы дети, случайно нашедшие шприц, не смогли навредить им себе.
Рекоммендации для применения препарата Бицилин
Бециллин-5 – пенициллиновый антибиотик - активен против различных микроорганизмов, провоцирующих возникновение гонореи, инфекции стафилококк, менингит, стрептококк, дифтерия, а также других анаэробных инфекций.
Бессилен против воздействия микроорганизмов, которые продуцируют пенициллиназу. Устойчивы против влияния средства многие грамотрицательные бактерии, вирусы и грибы.
Можно и нужно использовать при следующих заболеваниях:
- Болезни инфекционного и воспалительного характера
- Против возбудителей
- Профилактика рецидивов (против некоторых болезней)
- Группа половых инфекций
- Виды инфекций: стрептококк, стафилококк
- Против рожистых воспалений.
В одном флаконе объемом в 10 мл имеется порошок: бензатин бензилпенициллина – 1200000 ЕД антибиотик, бензилпенициллина новокаиновой соли в 10 мл – 300000 ЕД.
Он является эффективным по отношению к грамположительным микроорганизмам, анаэробным палочкам - стрептококк, некоторым грамотрицательным организмам. Используется для лечения заболеваний, вызванных действием бактерий стрептококк и других. Не применяется для лечения вирусов – оспы, гриппа, грибок, риккетсий. Можно использовать в гинекологии и урологии.
Препарат медленно всасывается, после этого в ходе лечения высвобождается в течение продолжительного времени и поступает в кровь. Максимальная его концентрация в плазме достигается спустя 2-4-х часов после приема препарата. После того как введено 1,2-1,5 млн. ЕД.
Антибиотик выводится только через почки, до этого действие препарата эффективное. Лишь около 5% (из 10 мл) выходит через мокроту, слюну, пот, грудное молоко, слезы.
Цена от 180 рублей.
Бициллин-5 10 мл – представляет собой белый или желтоватый порошок для инъекций, в процессе хранения на нем могут образовываться небольшие комки. Вкуса и запаха не имеет.
Для взрослых: он вводится в количестве 1200000 ЕД + 300000 ЕД, колоть надо раз в 4 недели.
Для детей после 8 лет – укол делается в количестве 960000 ЕД + 240000 ЕД, колоть стоит раз в 4 недели.
Для детей младше 8 лет – 480000 ЕД + 120000 ЕД, колоть раз в 3 недели.
Можно разводить в стерильной воде, изотоническом растворе хлорида натрия, прокаина. Можно также разводить с новокаином или лидокаином до 10 мл.
Раствор должен сохранить свои характеристики, поэтому он готовится только перед употреблением. Для этого во флакон, находящийся под давлением, медленно вводится растворитель в количестве менее 10 мл. Делается это на протяжении 25 секунд. Нужно перемешать содержимое флакона, встряхнуть его до появления однородной суспензии беловатого цвета. Могут появиться пузырьки на поверхности стенок.
Вводится внутримышечно в верхний наружный квадрат в области ягодицы. После этого нужно растереть ягодичную мышцу и полежать какое-то время.
Бициллин-5 может оказаться в материнском грудном молоке. Применять при беременности можно только тогда, когда польза для матери не уступает степени вреда и риска, наносимого плоду. Если применение препарата назначено от таких бактерий, как стрептококк и других, рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.
Меры предосторожности
- Если во время инъекции в шприце образовалась кровь, это говорит о попадании иглы в кровеносный сосуд. Действия: можно достать иглу и сделать укол в другое место. Пораженное место после введения препарата обрабатывается стерильным обработанным ватным тампоном. Растирать ягодицу после того, как сделан укол, нельзя.
- Если наблюдается образование аллергической реакции в ходе инъекции на коже – зуд, покраснения и прочие проявления, то лечение прекращается. В случае проявления определенных признаков анафилактического шока, принимаются срочные меры.
- Если Бициллин-5 используется против венерических заболеваний, то перед началом лечения важно пройти ряд исследований.
- Есть риск развития грибка в ходе инъекции, поэтому наряду с препаратом иногда назначаются витамины (группа B, C). Раннее прекращение лечебного процесса и применение средства в малых дозах приводит к образованию штаммов возбудителей.
- Если лечится стрептококк, необходимо перед применением проконсультироваться со специалистом, потому что он может иметь негативное воздействие.
Взаимодействие с другими препаратами
Синергидное действие инъекции оказывается бактерицидными антибиотиками – рифампицин, аминогликозиды, макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины.
Он способствует увеличению активности непрямых антикоагулянтов, подавлению кишечной микрофлоры, снижению эффективности средств контрацепции. Если колоть вместе с этинилэстрадиолом и лечить стрептококк, то есть большая вероятность образования прорывных кровотечений. Диуретики отвечают за повышение концентрации препарата в тканях и крови. Совместное применение с аллопуринолом делает риск развития аллергии максимальным, может образоваться кожная сыпь.
Инъекции имеют побочные эффекты:
- Система сердца и сосудов: образование лейкопении, гипокоагуляция, тромбоцитопения, проявление анемии
- Аллергия: образование кожной сыпи, крапивница, зуд, покраснения, дерматит
- Другие: боль в голове, повышение температура, стоматит
- При действии с лидокаином может вызывать слабость.
Если головные боли мешают привычному образу жизни, то рекомендуем статью: устранение головной боли.
В случае несоблюдения норм применения в ЕД и дозы возможно проявление аллергических реакций и прочих побочных действий при инъекции.
Хранится антибиотик в сухом месте, температура – не более +20 С, вдали от солнечных лучей. Беречь от детей. Длительность хранения препарата – 3 года.
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Описание препарата: Бицилин
Состав: 1 флакон содержит бензатина бензилпенициллина стерильного 1 200 000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной 300 000 ЕД.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета;
Пенициллины, чувствительные к действию -лактамаз.
Бициллин-5 КМП вводят только внутримышечно! Суспензию (Суспензия
- жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в соответствующей жидкости. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций) Бициллина-5 КМП готовят асептически, непосредственно перед употреблением: во флакон с препаратом под давлением вводят 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,25–0,5% раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы (2 инъекции делают в разные ягодицы).
Бициллин-5 КМП вводят взрослым в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели. Детям дошкольного возраста Бициллин-5 КМП вводят в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 недели. Более часто делать инъекции Бициллина-5 КМП противопоказано.
У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью к пенициллинам и новокаину, наблюдаются головная боль, повышение температуры тела, крапивница (Крапивница
– заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках), сыпь на коже и слизистых оболочках, боль в суставах (Суставы
- подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), эозинофилия, ангионевротический отек (Ангионевротический отек
- (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), анафилактический шок (Анафилактический шок
– симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией) и другие аллергические реакции. После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов пенициллина) возможна болезненность в месте введения.
Больные, у которых были отмечены необычные реакции на препарат, должны находиться под постоянным и непосредственным наблюдением врача до полного исчезновения реактивных явлений. В тяжелых случаях назначают
инъекции атропина 0,1% – 0,5–0,6 мл;
вдыхание нашатырного спирта;
инъекции 0,1% адреналина (Адреналин
- гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови) – 1 мл или эфедрина 5% – 1 мл;
инъекции 2% супрастина – 1–2 мл.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного воздействия на последние.
Применение Бициллина-5 КМП особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.
Не следует смешивать раствор Бициллина-5 КМП с другими инъекционными растворами. Не рекомендуется сочетать введение препарата c применением индометацина, фенилбутозола и салицилатов. С осторожностью назначают при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) (из-за возможной перекрестной аллергии).
Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин-5 КМП следует отменить и назначить соответствующую терапию.
Условия и срок хранения:
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 3 года.
Запрещается использование препарата после окончания указанной на упаковке даты срока годности!
Условия продажи: По рецепту.
Упаковка: По 1 500 000 ЕД во флаконах
Производитель. Корпорация «Артериум».
Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .
Сайт. www.arterium.ua
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Бициллин-5 – антибиотик (биосинтетический пенициллин).
Препарат выпускают в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белая или белая с желтоватым оттенком склонная к комкованию порошкообразная масса, при прибавлении воды образует стойкую суспензию (по 10 мл во флаконах; в пачке из картона 1, 5, 10 или 50 флаконов).
Состав порошка (на 1 флакон):
- бензилпенициллина прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) – 300 000 ЕД;
- бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД.
Фармакодинамика
Бициллин-5 – бактерицидный комбинированный антибиотик, содержащий две соли бензилпенициллина продолжительного действия. Угнетает синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов.
Активен по отношению к следующим микробам:
- грамположительные: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Actinomyces israelii;
- грамотрицательные: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.
Продуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus spp., устойчивы к действию препарата.
Бициллин-5 – антибиотик с пролонгированным действием, его высокая концентрация в крови сохраняется на протяжении 4 недель.
Бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется после внутримышечной инъекции, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается по истечении 12–24 часов после введения. Продолжительный период полувыведения обеспечивает длительную и стабильную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14 день после инъекции 2 400 000 ME концентрация лекарственного средства в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения – 1 200 000 ME концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия вещества в ткани очень слабая, в жидкости – полная. Связь с белками плазмы составляет 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в малых объемах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительная, преимущественно выводится почками в неизменном виде, до 33% введенной дозы выделяется за 8 дней.
Бензилпенициллин достигает максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении по прошествии 20–30 минут. Время полувыведения составляет 0,5–1 час, при наличии почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 4–10 часов и более. Связь с белками плазмы ~ 60%. Вещество проникает в ткани, органы и биологические жидкости, кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы. Проходит через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингеальных оболочек. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Почками выводится в неизменном виде.
Бициллин-5 применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний/состояний, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями:
- ревматизм – для круглогодичной продолжительной профилактики рецидивов;
- сифилис;
- фрамбезия;
- стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы В) – скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции.
Абсолютные:
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам.
Относительные:
- бронхиальная астма;
- отягощенный аллергоанамнез;
- беременность;
- почечная недостаточность;
- псевдомембранозный колит.
Суспензия, приготовленная из порошка, вводится внутримышечно (в/м).
- дети до 8 лет: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД 1 раз в 3 недели;
- дети от 8 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели;
- взрослые: по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Суспензию готовят в асептических условиях, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с Бициллином-5 под давлением, медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 секунд) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое смешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Возможно наличие пузырьков у стенок флакона на поверхности суспензии.
Готовый препарат необходимо сразу же после приготовления ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы глубоко внутримышечно. Не рекомендуется растирать ягодичную мышцу после инъекции. При задержке введения после приготовления изменяются коллоидные и физические свойства суспензии, вследствие чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
Передозировка
Информация о передозировке отсутствует.
Не допускается внутривенное, эндолюмбальное и подкожное введение суспензии, а также инъекции в полости тела. При непреднамеренном внутрисосудистом введении может возникнуть преходящее чувство тревоги, угнетенности и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание ненамеренного внутрисосудистого введения препарата, следует перед проведением внутримышечной инъекции выполнить аспирацию для того, чтобы выявить возможное попадание иглы в сосуд.
При терапии сифилиса перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. По причине развития грибковых инфекций целесообразно единовременное назначение витамина С и витаминов группы В, а в случае необходимости требуется назначение противогрибковых средств для системного применения. Важно учитывать, что слишком раннее прекращение терапии или применение недостаточной дозировки Бициллина-5 может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Согласно инструкции, Бициллин-5 в малых количествах проникает в молоко матери и сквозь плацентарный барьер. Его применение при беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал, Бензилпенициллина новокаиновая соль.
Хранить при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.
Срок хранения – 3 года.
Отпускается по рецепту.
В положительных отзывах о Бициллине-5 чаще всего говорится о его высокой эффективности при относительно небольшой стоимости. Антибиотик характеризуют как малотоксичный, отмечая сверхдлительное действие. Получавшие инъекции Бициллина-5 предупреждают, что процедуру требуется проводить с осторожностью, имея определенные навыки. Иногда отмечают такие негативные эффекты, как болезненность уколов и угнетающее влияние терапии на микрофлору кишечника.
Цена на Бициллин-5 составляет примерно 730 рублей.
Лекарственная форма:
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Состав:Бензатина бензилпенициллина - 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) - 300000 ЕД.
Описание: Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:S.01.A.A.14 Бензилпенициллин
Фармакодинамика:Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp . (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp . (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae , анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis , Clostridium spp ., Actinomyces israelii ; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Treponema spp .
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp ., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика:Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
После внутримышечной инъекции очень медленно гидролизуется, высвобождая . Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME Препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.
Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30- 60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.
Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.
Противопоказания:Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета- лактамным антибиотикам. Период лактации.
С осторожностью:Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.
Беременность и лактация:Бициллин®-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы:Внутримышечно.
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин®-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore ): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин®-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.
Побочные эффекты:Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: стоматит, глоссит.
Взаимодействие:Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания:Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Рецепт (международный)
Rp.: Bicillini-5 500 000 ЕД
S.: Содержимое флакона развести в 2 мл 0,25 % р-ра новокаина, в/м, 1 раз в 4 недели.
Rp.: Bicillini-5 500 000 ЕД
S.: Содержимое флакона растворить в 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина. По 3 мл внутримышечно 1 раз в месяц ребенку 10 лет
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Бициллин 5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензоина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери.
Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы. Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 3060 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы -60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.
Способ применения
Для взрослых:
Внутримышечно.
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям школьного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели.
Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя.
Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.
Показания
Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
— продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
— сифилис, фрамбезия;
— стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.
Противопоказания
— гиперчувствительность к препарату,
бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
— период лактации.
С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.
Побочные действия
Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: стоматит, глоссит.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Бициллин-5 не предоставлены.
Форма выпуска
1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Состав
на один флакон
Активные вещества:
Бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) – 300000 ЕД.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам, в комбинации.
Код ATX : .
Показания для применения
Бициллин-5 применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных микроорганизмами, высокочувствительными к пенициллину.
Бициллин -5 используется для лечения следую щих заболеваний:
острый тонзиллит;
скарлатина;
рожа (хроническая), эризипелоид;
раневые инфекции, укушенные раны;
сифилис (в виде однократной дозы, достаточной при первичном сифилисе);
другие инфекции, вызванные трепонемой (фрамбезия, тропический сифилис, пинта).
Бициллин -5 используется для профилактики следующих заболеваний:
рецидивы ревматизма;
ревматическая лихорадка (хорея, заболевания сердца ревматической этиологии);
постстрептококковый гломерулонефрит;
Способ применения и дозы
Дозы зависят от тяжести и типа инфекции, возраста пациента, функционального состояния печени/почек.
Взрослым – по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста – 480 000 ЕД + 1 200 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Продолжительность лечения определяется ответом возбудителя и клиническим течением заболевания.
Профилактика рецидива ревматизма должна продолжаться по крайней мере 5 лет после последней атаки.
Печеночная недостаточность
При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм и экскреция пенициллинов могут замедляться, Бициллин-5 применяется с осторожностью, может потребоваться корректировка дозы.
Почечная недостаточность
При лечении пациентов данной группы дозу препарата следует рассчитывать в зависимости от выраженности нарушения функции почек, согласно приведенным ниже данным:
При клиренсе креатинина (КК) ≥ 60 мл/мин – коррекция дозы не требуется.
При КК 10–50 мл/мин (креатинин сыворотки в мг% – 1,5–8,0) – рекомендуемая доза составляет 75 % от расчетной.
При тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить до 20–50 % от расчетной, может потребоваться разделение однократной дозы на несколько введений (2–3).
Бензилпенициллин удаляется во время гемодиализа. Исследования по влиянию диализа на уровни бензилпенициллина в плазме недоступны, поэтому решение о введении препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, принимается индивидуально.
Пациенты пожилого возраста
Перед началом терапии препаратом Бициллин-5 в данной группе пациентов следует оценить функцию почек и, если необходимо, произвести соответствующую коррекцию дозы.
Клинические исследования пенициллина и пенициллина прокаина не включают достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет. Сообщения о клиническом опыте не выявили различия в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с низших величин диапазона дозирования, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции и сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии. Бициллин-5 преимущественно выделяется почками, и риск развития токсических реакций на этот препарат существенно больше у больных с нарушениями функции почек. Так как пожилые пациенты более склонны к снижению почечной функции, следует позаботиться о подборе дозы, и может быть полезен мониторинг почечной функции.
Способ применения
Только для глубоких внутримышечных инъекций.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
Не вводить вблизи артерии или нерва. Инъекция вблизи нервов или в нервы может привести к необратимым неврологическим повреждениям.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25–0,5 % раствор прокаина (новокаина). Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 сек) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии в течение не менее 20 секунд. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию препарата после приготовления вводят немедленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы, используя иглу размером минимум 0,8–0,9 мм.
Отбирают только одну дозу.
Используют только свежеприготовленные суспензии.
Перед введением дозы необходимо убедиться в том, что конец инъекционной иглы не находится в кровеносном сосуде. Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию (поршневая проба) с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. Если во время инъекции происходит аспирация крови или возникает боль, то инъекция должна быть прекращена.
При повторных дозах необходимо изменять участок введения препарата.
Вводят путем глубокой внутримышечной инъекции в наружный верхний ягодичный квадрант. Для детей предпочтительнее введение в передненаружную область бедра (четырехглавую мышцу бедра). При хорошем развитии мышечной массы для инъекций можно использовать дельтовидную мышцу.
Максимально допустимый объем инъекции для одного участка составляет 5 мл. Следовательно, в один участок следует вводить не более 5 мл суспензии для инъекций. Более высокие разовые дозы (т. е. 2 400 000 ЕД + 600 000 ЕД Бициллин-5) вводят в два разных участка.
Инъекции всегда должны проводиться глубоко внутримышечно в верхний наружный ягодичный квадрант, игла должна быть направлена в сторону гребня подвздошной кости или по методу фон Хохштеттера (вентро-глютеальный метод). Прокол должен выполняться настолько вертикально к поверхности кожи, насколько это возможно, и вводиться препарат должен настолько далеко от крупных сосудов, насколько это возможно. До введения всегда должна быть проведена поршневая проба. Если во время инъекции происходит аспирация крови или возникает боль, то инъекция должна быть прекращена.
Препарат следует вводить как можно медленнее, не прилагая значительных усилий. После инъекции место укола не массировать и не растирать. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
При случайном подкожном введении могут наблюдаться болезненные уплотнения. В таких случаях помогают пакеты со льдом.
В результате высокого давления при инъекции может произойти ретроградное поступление жидкости в общую подвздошную артерию, аорту или спинальные артерии.
У младенцев и детей младшего возраста во избежание повреждения седалищного нерва, область верхнего наружного ягодичного квадранта должна использоваться в качестве области для инъекций лишь в исключительных случаях (например, обширные ожоги).
Побочное действие
Побочные эффекты перечислены по частоте возникновения:
очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Часто: кандидоз.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактический шок и анафилактоидные реакции (астма, пурпура, желудочно-кишечные симптомы), гиперчувствительность (включая аллергический васкулит, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни).
Частота неизвестна: сывороточная болезнь. При лечении сифилиса, в результате бактериолиза может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (обычно от 2 до 12 часов после первой дозы), характеризующаяся лихорадкой, ознобом, общей и очаговой симптоматикой. У пациентов с дерматомикозом могут возникать парааллергические реакции, так как между пенициллинами и метаболитами дерматофитов существует общая антигенность.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головная боль, невропатия, нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория, поперечный миелит, судороги, кома, синдром Уанье (который проявляется различными симптомами со стороны ЦНС, такими как острое возбуждение, со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти, также могут возникнуть другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие).
Нарушения зрения
Редко: помутнение зрения, слепота.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: гипоксия, апноэ, одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота.
Нечасто: стоматит, глоссит.
Частота неизвестна: рвота, кровь в стуле, кишечный некроз.
Если во время терапии развивается диарея, следует рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пемфигоид, усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нефропатия, интерстициальный нефрит, увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови, нейрогенный мочевой пузырь.
Очень редко: гематурия; протеинурия; почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Очень редко: импотенция; приапизм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: гепатит, холестаз.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: гипотензия, тахикардия, учащенное сердцебиение.
Очень редко: остановка сердца, легочная гипертензия, легочная эмболия; вазодилатация, вазовагальные реакции, нарушение мозгового кровообращения, обмороки.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
Очень редко: воспаление надкостницы, обострение артрита, миоглобинурия, рабдомиолиз.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Редко: боль в месте инъекции, отек, кровоизлияние, целлюлит, слабость, астения.
Очень редко: инфильтраты в месте инъекции, воспаление, абсцесс, некроз, атрофия, экхимозы и язва кожи, а также нейрососудистые реакции, включая тепло, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей и сосудисто-нервные повреждения, синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами.
Влияние на результаты диагностических лабораторных анализов:
У пациентов, получающих 10 миллионов МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллина или более в сутки часто развивается положительная прямая проба Кумбса (> 1 % до < 10 %). После отмены пенициллина результаты прямой антиглобулиновый пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.
Определение белка в моче с использованием методик осаждения (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метода Фолина-Чикальтеу-Лоури или биуретового метода может привести к получению ложноположительных результатов. Поэтому определение белка в моче должно проводиться с помощью других методов.
Определение мочевых аминокислот с использованием нингидринового метода может также дать ложноположительные результаты.
Пенициллины связываются с альбумином. При использовании метода электрофореза для определения альбумина можно получить ложную дисальбуминемию.
Во время терапии бензилпенициллином неферментное обнаружение глюкозы и уробилиногена в моче может дать ложноположительные результаты.
Во время терапии бензилпенициллином определение 17-кетостероидов (с помощью реакции Циммермана) в моче может дать увеличенные значения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, другим пенициллинам;
тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе;
повышенная чувствительность к местным анестетикам эфирного типа, сульфаниламидам, парабенам в связи с наличием возможной перекрестной чувствительности (см. раздел «Меры предосторожности»);
в период грудного вскармливания;
лечение новорожденных с врожденным сифилисом с неврологическими симптомами;
Бициллин-5 нельзя вводить подкожно, внутривенно, внутриартериально, эндолюмбально, в полости тела, а также в ткани с нарушенной перфузией.
Передозировка
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, эпилептиформные припадки, судороги). Бензилпенициллин прокаин в низких токсичных дозах стимулирует центральную нервную систему (ЦНС), в высокотоксичных дозах приводит к депрессии центральных функций.
Интоксикация прокаином развивается в 2 этапа:
Стимуляция:
со стороны ЦНС: периоральная парестезия, возбуждение, делирий, судороги (тонико-клонические);
со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления крови.
Депрессия:
со стороны ЦНС: кома, остановка дыхания;
со стороны сердечно-сосудистой системы: слабый пульс, падение артериального давления, остановка сердца.
У больных с начинающейся интоксикацией прокаином отмечаются беспокойство, чувство страха, жалобы на покалывания, особенно на языке и губах, зрительные и звуковые галлюцинации, подергивания мышц, которые являются предвестниками надвигающихся генерализованных приступов. При прогрессирующей интоксикации ЦНС наблюдаются растущие нарушения функции ствола мозга с симптомами угнетения дыхания, комой и даже смертью.
Снижение артериального давления является первым признаком токсического воздействия на сердечно-сосудистую систему.
Если имеются подозрения на передозировку, рекомендуется проводить клинический контроль и симптоматическое лечение.
Бензилпенициллин удаляется гемодиализом.
В случае интоксикации прокаином противопоказаны центрально действующие аналептики.
Меры предосторожности
Анафилаксия
Перед началом лечения по возможности следует выполнять тест на гиперчувствительность.
Пациент должен быть осведомлен о возможном возникновении аллергических реакций и о необходимости сообщать о них.
При появлении признаков аллергических реакций лечение должно быть отменено и при необходимости назначено симптоматическое лечение.
Эти реакции более вероятны у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину и/или повышенной чувствительностью к нескольким аллергенам. Так были сообщения о гиперчувствительности на пенициллин у пациентов, которые испытали тяжелые реакции при лечении цефалоспоринами. До начала лечения Бициллином-5 следует выяснить относительно предыдущих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с реакциями гиперчувствительности на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на тяжелые аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано применение пенициллинов.
Небольшой процент пациентов чувствителен к прокаину. При наличии аллергических реакций в анамнезе следует провести обычный тест: ввести внутрикожно 0,1 мл 1–2 % раствора прокаина. Развитие эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину. Гиперчувствительность следует лечить обычными методами. Немедленно прекратить лечение препаратами бензилпенициллина прокаина. В лечении реакций на прокаин могут использоваться антигистаминные препараты.
Если известно, что имеется аллергия на прокаин, то может возникать перекрестная аллергия к другим эфирным применяемым местно анестетикам химически родственным веществам в виде «аллергии к веществам с подобной химической структурой».
Химическая основа такой аллергии к веществам с подобной химической структурой – наличие аминной или гидроксильной группы, связанной с бензольным кольцом, которая находится в параположении к другим группам.
Даже при наличии аллергии к прокаину в кожной форме может развиться аллергия с соответствующими симптомами на сульфаниламиды, пероральные препараты для лечения диабета, некоторые красители, проявители для рентгеновских пленок и т. д.
Следует проявлять осторожность у пациентов страдающих:
аллергическим дерматитом или бронхиальной астмой. Существует повышенный риск развития реакции гиперчувствительности. Пациент должен оставаться под наблюдением в течение получаса после инъекции и необходимо подготовить раствор адреналина для инъекций. При появлении признаков аллергических реакций лечение должно быть отменено и назначены обычные средства, такие как адреналин, антигистаминные препараты и кортикостероиды;
почечной недостаточностью (возможно, потребуется коррекция дозы);
нарушением функции печени (возможно, потребуется коррекция дозы);
дерматомикозом (возможны парааллергические реакции, так как между пенициллинами и метаболитами дерматофитов может существовать общая антигенность).
При лечении сифилиса, в результате бактерицидного действия пенициллина на патогены может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (головная боль, лихорадка, потливость, озноб, мышечные боли и боли в суставах, тошнота, тахикардия, повышение артериального давления и последующее снижение артериального давления). Пациенты должны быть проинформированы о том, что это обычное, транзиторное состояние – результат терапии антибиотиками. Для подавления или ослабления реакции Яриша-Герксгеймера должна быть назначена соответствующая терапия.
У пациентов с сахарным диабетом может наблюдаться замедленное всасывание из депо.
При длительной терапии бициллином, особенно высокими дозами, следует периодически оценивать функции почек и системы кроветворения.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении Бициллином-5 применять витамины группы B и витамин C. В случае подозрения на развитие грибковой инфекции показано применение противогрибковых препаратов.
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
При длительном лечении необходимо следить за ростом резистентности микробов. При развитии вторичных инфекций, вызванных бактериями или грибами, следует прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.
При лечении венерических заболеваний, если подозревается сопутствующий сифилис, до начала терапии должно быть проведено соответствующее диагностическое обследование. Кроме того, в течение 4 месяцев должны быть выполнены серологические тесты. При врожденном сифилисе до начала терапии должно быть проведено исследование спинномозговой жидкости.
У пациентов с врожденным сифилисом нельзя исключать неврологические осложнения, поэтому у таких пациентов следует использовать формы пенициллина, которые создают более высокие концентрации в спинномозговой жидкости.
При таких заболеваниях, как острая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит или перитонит, которые требуют более высокой концентрации пенициллина в сыворотке крови, лечение должно быть начато с водорастворимой щелочной соли бензилпенициллина
Лечение стрептококковых инфекций должно быть достаточным для устранения микроорганизма, в противном случае, могут произойти осложнения стрептококковых заболеваний. После завершения лечения следует культурально определить, ликвидированы ли стрептококки.
Так как в состав Бициллина-5 входит бензилпенициллин прокаин, препарат следует использовать с осторожностью при следующих заболеваниях:
миастения;
нарушение сердечной проводимости;
сердечная недостаточность.
У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы и значительным снижением активности фермента следует учитывать риск развития токсических симптомов
при применении прокаина.
Антибиотик-ассоциированная диарея
Необходимо учитывать возможность развития тяжелой и упорной диареи, псевдомембранозного колита, связанного с введением антибиотика (кровавые/слизистые, водянистые диареи, тупая боль, диффузные боли в животе или колики, лихорадка, иногда тенезмы), такие симптомы могут быть опасными для жизни. В этих случаях препарат должен быть немедленно отменен и назначена терапия на основании результатов обнаруженных патогенов (например, ванкомицин перорально 250 мг х 4 раза). Противоперистальтические препараты противопоказаны.
О случаях диареи, связанных с Clostridium difficile, сообщается при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе Бициллина-5. Степень тяжести варьирует и может изменяться от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, что ведет к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile производит токсины A и B, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие токсины, служат причиной повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть устойчивы к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех больных с энтероколитом, развившимся после применения антибиотиков. Необходимо проводить тщательный сбор анамнеза, так как диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, как сообщается, развивается в течение более двух месяцев после введения антибактериальных средств. Если диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, подозревается или подтверждена, следует прекратить использование антибиотиков, не направленных против Clostridium difficile. И назначить соответствующее введение жидкости, электролитов, белковых добавок, лечение антибиотиками, к которым чувствительны Clostridium difficile, а также хирургическое – по показаниям.
Способ введения
Не вводить вблизи артерии или нерва.
Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных участков конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции. Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.
Не вводить внутривенно. Не смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца, дыхания и смертью.
После неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра.
В случае непреднамеренного внутривенного введения может развиться синдром Уанье (Hoigne), который проявляется различными симптомами со стороны ЦНС, такими как острое возбуждение, со спутанностью сознания, зрительными и слуховые галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти (синдром, о котором сообщалось после введения пенициллина прокаина и, реже, после инъекций комбинации бензилпенициллина и пенициллина прокаина); также могут возникнуть другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие. Симптомы регрессируют в течение часа. Если случай тяжелый, рекомендуется парентеральное введение седативных средств.
В случае непреднамеренного внутриартериального введения, особенно у детей, может развиться синдром Николау (Nicolau). Симптомокомплекс осложнений эмболической природы возникает после внутримышечного введения детям пенициллина с кристаллической структурой: начальные признаки – бледные пятна на коже ягодиц, внезапная ишемия на месте инъекции; боль в конечностях или животе, парестезии (эти явления стихают через несколько минут); появление болезненных синюшных неравномерных пятен с последующим формированием пузырей и некроза в зависимости от величины закупоренной артерии; возможно развитие вялого паралича конечности, в редких случаях – параплегии; из отдаленных осложнений наблюдаются гематурия и кровавый стул.
Беременность и период лактации
Беременность
Бензатин бензилпенициллин и бензилпенициллин прокаин проникают через плаценту. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные воздействия, вызванные репродуктивной токсичностью. Бициллин-5 можно применять во время беременности при надлежащих показаниях и с учетом пользы и рисков.
Бициллин-5 не показан для лечения сифилиса во время беременности.
Грудное вскармливание
Бензатин бензилпенициллин и бензилпенициллин прокаин проникают в небольших количествах в грудное молоко. Хотя на сегодняшний день не сообщалось о каких-либо нежелательных эффектах у грудных детей, получавших грудное молоко, тем не менее следует учитывать возможность сенсибилизации или вредного воздействия на кишечную микрофлору.
Младенцев не следует кормить грудным молоком во время лечения Бициллин-5. Грудное вскармливание может быть возобновлено после прекращения лечения через 24 часа.
Фертил ь ност ь
Никаких исследований фертильности у человека не проводилось. Исследования репродуктивности на мышах, крысах и кроликах не выявили каких-либо негативных влияний на фертильность. Долгосрочных исследований фертильности у лабораторных животных не проводилось.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное введение бензилпенициллина не рекомендуется с:
Бактериостатически ми антибиотик ами
Так как пенициллины действуют только на пролиферирующие бактерии, Бициллин-5 не следует комбинировать с бактериостатическими антибиотиками. Комбинации с другими антибиотиками возможны, только если ожидается синергизм или, по крайней мере, аддитивный эффект. Отдельные компоненты комбинации должны рассматриваться как полная эффективная доза (исключение: если синергизм доказан).
Чтобы избежать нежелательных химических реакций, инъекции не следует смешивать.
Ингибитор ами холинэстеразы
Не следует использовать препарат вместе с ингибиторами холинэстеразы. Использование ингибиторов холинэстеразы влияет на метаболизм прокаина, существует возможность повышения токсичности прокаина.
Следует проявлять осторожность при совместном введении:
Противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих средств
При совместном введении противовоспалительных, противоревматических или жаропонижающих средств (особенно индометацин, фенилбутазон, высокие дозы салицилатов), следует учитывать конкурентное ингибирование экскреции.
Пробенецида
Введение пробенецида приводит к ингибированию секреции бензилпенициллина почечными канальцами, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке и продлению периода полувыведения. Пробенецид также ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, поэтому одновременное введение пробенецида снижает дальнейшее проникновение бензилпенициллина в ткани головного мозга.
Гормональных контрацептивов
В редких случаях во время использования препарата, как и при приеме других антибиотиков, может наблюдаться снижение эффективности пероральных контрацептивов. Поэтому рекомендуется дополнительное использование других методов контрацепции.
Дигоксина
У пациентов, получавших дигоксин, следует использовать Бициллин-5 с осторожностью, так как существует значительный риск развития брадикардии в результате лекарственного взаимодействия.
Метотрексата
При одновременном применении с Бициллином-5 выведение метотрексата снижается. Это может привести к увеличению токсичности метотрексата.
Антикоагулянтов
Одновременное применение Бициллина-5 с пероральными антикоагулянтами может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений. Рекомендуется регулярно контролировать международное нормализованное отношение (МНО) и соответственно корректировать дозировку антагонистов витамина K во время и после лечения Бициллином-5.
Условия отпуска из аптек
Отпуск из аптек фасовки № 10 производится по рецепту.
Фасовка № 50 – для поставки в стационары.
Упаковка
1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл.
10 флаконов с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)
Бициллин 5 относится к антибактериальным препаратам группы пенициллинов. Лекарство Бициллин 5 используется против различных болезнетворных микроорганизмов, провоцирующих развитие , и других анаэробных инфекций.
Бициллин 5 – антибиотик пенициллинового ряда, обладающий мощным противомикробным действием.
Какие болезни лечат с помощью Бициллина 5, и как правильно использовать препарат при терапии различных заболеваний?
Описание препарата и показания к применению
Выпускается Бициллин 5 в виде порошка, который при добавлении в него воды преобразуется в стойкую суспензию. Порошок расфасован по флаконам объемом по 10 мл, каждый из которых содержит 1,2 млн. ЕД бензатинабензилпенициллина и 300 тыс. ЕД бензилпенициллинапрокаина.
Составляющие препарата активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и анаэробных спорообразующих палочек.
Обратите внимание! Препарат бессилен против штаммов микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу ( группы В).
Бициллин 5 применяют для лечения инфекционных патологий, возбудители которых чувствительны к бензилпенициллину. К ним относят:
- Ревматизм;
- Раневые инфекции;
- Рожистые воспаления;
- Острый ;
- Скарлатина;
- Лейшманиоз;
- Фрамбезия.
Лекарство обладает пролонгированным эффектом, т.к. его терапевтическое действие сохраняется в течение четырёх недель с момента внутримышечного введения. Максимальная концентрация активного вещества в организме достигается примерно через полчаса после введения.
Дозировки и схема использования
Антибиотик Бициллин 5 используют исключительно внутримышечно. Для этого из порошка готовят специальную суспензию:
- Чтобы приготовить суспензию можно использовать раствор новокаина или прокаина (0,25-0,5%), стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида.
- Во флакон с порошком под медленно вводится растворитель в объеме 5-6 мл.
- Содержимое флакона перемешивается посредством встряхивания до образования суспензии.
Суспензию делают непосредственно перед введением и с соблюдением асептических условий. Полученный раствор вводится глубоко в область верхнего квадранта ягодицы внутримышечно. При этом после введения инъекции не стоит растирать ягодичную мышцу.
Обратите внимание! Применение препарата возможно только с трёхлетнего возраста.
Введение препарата следует осуществлять только после назначения врача и под строгим медицинским контролем ввиду высокого риска развития серьезных негативных проявлений.
Особые указания
Нельзя использовать Бициллин 5 при имеющейся гиперчувствительности к компонентам лекарства и при индивидуальной непереносимости к таким элементам, как прокаин, пенициллин, схожие бета-латамные антибиотики.
С осторожностью и под строгим врачебным контролем применяют Бициллин 5 при:
- Нарушениях в работе почек;
- Псевдомембранозной форме ;
- Аллергических патологиях (поллиноз, бронхиальная ).
Возможно лечение препаратом при беременности и в период лактации, если это разрешено врачом. Но в период вынашивания ребенка категорически запрещается применять Бициллин 5 в первом триместре, а при лактации при использовании лекарства грудное вскармливание следует на время прекратить.
Бициллин 5 может вызывать серьезные негативные явления, которые чаще всего возникают при нарушениях курса лечения и дозировки препарата.
После первой инъекции могут развиться:
- Аллергические реакции : эксфолиативный , зуд, лихорадка, отечность, крапивница, озноб, артралгия, отек , мультиформная экссудативная эритема.
- Нарушения лабораторных показателей : гипокоагуляция, тромбоцитопения, лейкопения, .
- Другие реакции : , глоссит.
При передозировке могут появляться негативные реакции со стороны ЦНС: боли в области затылка, рефлекторное возбуждение, судороги, приступы рвоты, артралгия, миалгия.
Важно! Запрещено вводить препарат Бициллин 5 подкожно, внутривенно, в спинномозговой канал, в полости тела.
Лекарственное взаимодействие Бициллин 5 с другими антибиотиками:
- С бактерицидными антибиотиками (рифампицином, ванкомицином, аминогликозидами, цефалоспоринами) – усиливают действие;
- С бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, хлорамфеникол, линкозамиды, макролиды) – ослабляют действие;
- С антикоагулянтами непрямого действия – повышается их эффективность;
- С этинилэстрадиолом, пероральными контрацептивами – уменьшается их терапевтическое действие.
- С аллопуринолом – увеличивается риск возникновения аллергических реакций.
Лечение сифилиса Бициллином 5 осуществляется с проведением микроскопических и серологических исследований перед началом терапии и в 4 последующих месяца. Рекомендуется одновременно принимать витамины группы В, витамин С и системные средства.
Цена и аналоги
Выпускают Бициллин 5 только отечественные фармацевтические компании, поэтому стоимость препарата зависит только от количества флаконов в упаковке и аптечной сети, выставляющей наценки.
Обратите внимание! Купить Бициллин 5 в среднем по России можно за 70 руб. за упаковку с пятью флаконами, и за 700 руб упаковку с 50 флаконами.
Если после применения лекарства не наступил ожидаемый терапевтический эффект либо развились негативные побочные эффекты, можно подобрать аналоги, которые по действию и стоимости мало отличаются от Бициллина 5:
- Аналоги по химическому составу: Бензициллин 3, Бициллин 3;
Бициллин 3 – аналог Бициллина 5, имеет тот же химический состав. - Аналоги по механизму действия: Аугментин, Амоксиклав, Ампиокс, Оксамп-натрий.
Перед заменой препарата аналогами необходима врачебная консультация.