Амитриптилин — опасное лекарство. Лечение депрессии Амитриптилином: нюансы, о которых нужно знать Амитриптилин обезболивающий эффект при какой дозе

Антидепрессант

Действующее вещество

Амитриптилин (amitriptyline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 40 мг, крахмал прежелатинизированный - 25.88 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 400 мкг, тальк - 1.2 мг, магния стеарат - 1.2 мг.

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 100 мг, крахмал прежелатинизированный - 64.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг, тальк - 3 мг, магния стеарат - 3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата . Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая.

Биодоступность амитриптилина 30-60%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Время достижения C max после приёма внутрь 2.0-7.7 ч. V d 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина 50-150 нг/мл.

C max 0.04-0.16 мкг/мл. Проходит (в т.ч. нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Связь с белками - 96%.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом "первого прохождения" (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы крови - 10-26 ч для амитриптилина и 18-44 ч для нортриптилина. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 недели, частично с желчью.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга).

В составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другая периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью. Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц с алкоголизмом, при бронхиальной астме, шизофрении (возможна активация психоза), биполярном расстройстве, эпилепсии, при угнетении костно-мозгового кроветворения, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (ССС) (стенокардия, аритмия, блокады сердца, хроническая недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), внутриглазной гипертензии, инсульте, снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), печеночной и/или почечной недостаточности, тиреотоксикозе, гиперплазии предстательной железы, задержке мочи, гипотонии мочевого пузыря, при беременности (особенно I триместр), в пожилом возрасте.

Дозировка

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза - 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут. в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг/сут. (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 10-50 мг/сут.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - от 10-12.5-25 до 100 мг/сут. (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг/сут. или 1-5 мг/кг/сут. дробно, в подростковом возрасте - до 100 мг/сут.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг/сут. на ночь, 11-16 лет - до 50 мг/сут.

Побочные действия

Связанные с холиноблокирующим действием препарата: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания.

Со стороны ЦНС: сонливость, обморочные состояния, утомляемость, раздражительность, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение психомоторное, мания, гипомания, нарушение памяти, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, астения; головная боль; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ).

Со стороны ССС: тахикардия, ощущение сердцебиения, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (интервала S-Tили зубца Т) у пациентов без заболеваний сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, гастралгия, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), рвота, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) яичек, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при его резком прекращении возможно развитие синдрома отмены: тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия.

Передозировка

Симптомы.

Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях - остановка сердца.

Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких (ИВЛ) и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T 1/2 , повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут. снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 6 лет.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов, следует соотнести риск суицида и пользу от их применения

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Антидепрессант: Амитриптилин
Производитель: ООО «Зентива Фарма» (Россия)
Действующее вещество: Амитриптилин (Amitriptyline)

Фармакологическое действие антидепрессанта

Амитриптилин относится к группе трициклических антидепрессантов. Его действие основывается на блокировании обратного захвата дофамина, серотонина и норадреналина нейронами ЦНС. Кроме того, амитриптилин оказывает анальгетическое воздействие, а также антибулимическое и противоязвенное действие. Препарат также эффективен в борьбе с ночным недержанием мочи. При регулярном и достаточно длительном применении восстанавливает равновесие серотониновой и норадреналиновой передачи, расшатанное вследствие депрессии.
Выраженный антидепрессивный эффект, как правило, появляется через 2-4 недели после начала применения антидепрессанта. При депрессиях, осложненных тревожностью, амитриптилин уменьшает как депрессивные проявления, так и ажитацию, тревогу. Противоязвенное действие препарата осуществляется за счет его способности блокировать работу гистаминовых H2-рецепторов в клетках желудка. Таким образом, достигается эффективное снятие боли, а также ускоренное заживление язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Высокая эффективность амитриптилина в лечении нервной булимии пока не имеет научного обоснования. Однако хорошо известно, что препарат показывает высокие результаты в борьбе с этим заболеванием (при этом улучшения у больных с булимией наступают независимо от наличия/отсутствия у них депрессивных состояний, антибулимический эффект наступает даже при отсутствии антидепрессивного эффекта).
Отечественное исследование, проведенное в одной из самарских клиник, показало, что пациенты чувствуют значительное уменьшение тревоги и ажитации, а также двигательного беспокойства уже в первые дни приема амитриптилина. На 2-3 неделе лечения больные чувствовали улучшение настроения, повышение самооценки, резкое снижение ощущения тоски, подавленности и безнадежности. Исчезло чувство вины и суицидальные склонности.
Кроме того, было замечено выраженное улучшение сна среди всех больных, принимавших амитриптилин. Ночной сон полностью нормализовался, стал крепким и непрерывным.

Показания к применению

лечение депрессий любого происхождения (эндогенные, невротические, инволюционные, лекарственные, реактивные, с тревогой, нарушениями сна и ажитацией, депрессии при алкогольной абстиненции, а также при органических нарушениях головного мозга);
Лечение смешанных эмоциональных расстройств;
Лечение шизофренических психозов;
Лечение нервной булимии и психогенная анорексия;
Лечение ночного энуреза, в том числе у детей (препарат противопоказан больным с гипотонией мочевого пузыря);
Лечение фобических расстройств;
Устранение нарушений поведения (в том числе активности и внимания);
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
Профилактика головных болей;
Лечение пациентов с хроническим болевым синдромом (атипичные лицевые боли, мигрени, хронические боли у больных раком, постгерпетическая невралгия, ревматические боли, посттравматическая, периферическая и диабетическая невропатия).

Способ применения и дозировка

Амитриптилин принимают внутрь во время или после еды. Начинать принимать препарат следует с 50-75 мг/сутки. Дозу следует разбить на несколько приемов по 25 мг каждый. В целях достижения оптимального терапевтического эффекта, дозу возможно постепенно увеличивать на 25-50 мг. Предельно допустимая дозировка составляет 150-200 мг в сутки. При этом большую часть следует принимать перед сном. При крайне тяжелых депрессиях, не поддающихся терапии, есть возможность увеличить дозу до 300 мг и даже более, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. В такой ситуации лечение целесообразно начинать с внутривенного/внутримышечного введения вещества.
Терапевтический эффект должен появиться не позднее, чем через месяц после начала приема амитриптилина. В этом случае дозировка постепенно снижается, однако, если возобновляются признаки депрессии, следует вернуться к прежней эффективной дозе. Если же препарат не показывает эффективности после 3-4 недельного курса лечения, от него следует отказаться.
Для больных в пожилом возрасте минимальная доза составляет 25 мг/сутки, которая может быть увеличена постепенно до 50-100мг/сутки. При профилактике головных, а также неврогенных болей рекомендуется употреблять препарат в количестве 12,5-25мг/ сутки с возможным наращиванием дозировки до 100 мг/сутки.
При тяжелых депрессиях производится внутримышечное/внутривенное введение препарата в дозе 10-20-30 мг, до 3-4 инъекций в сутки. Максимальная суточная доза может быть постепенно увеличена и составляет 150 мг. После 7-14 дней инъекций переходят на прием амитриптилина внутрь. Детям (обязательно старше 12 лет) и людям в пожилом возрасте назначают самые минимальные дозы, увеличение дозировки должно происходить медленнее.

Противопоказания

Амитриптилин не следует принимать людям с сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы, период инфаркта миокарда (в том числе и восстановление после него), артериальной гипертензией. Запрещен прием препарата больным с гипертрофией предстательной железы, атонией мочевого пузыря, паралитической непроходимостью кишечника, а также при острых нарушениях функции печени и почек.
Запрещен прием амитриптилина беременным женщинам, кормящим матерям, а также детям до 6 лет (при приеме внутрь). Пациентам с повышенной чувствительностью к амитриптилину также не стоит принимать этот препарат.

Побочные эффекты

Нечеткость зрения, увеличения внутриглазного давления, ощущение сухости во рту, запоры, повышение температуры тела. Это последствия адаптации организма к препарату, поэтому они, как правило, в скором времени проходят (иногда требуется снизить дозу). Со стороны нервной системы случаются следующие побочные эффекты: раздражительность, головная боль, шум в ушах, расстройства сна, сонливость, тревога и др. Кроме того, могут возникать нарушения сердечного ритма, изжога, тошнота, рвота, нарушение вкуса, увеличение размеров грудных желез, а также аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. (см. так же Норпрамин)

Условия хранения

Препарат хранят в недоступном для маленьких детей месте при температурах от 10 до 25°C в сухом темном месте.
Амитриптилин так же выпускается под торговыми марками :

- Амизол
- Амирол
- Амитриптилин

Антидепрессант «Амитриптилин» : 62 комментариев и отзывов пациентов:

Сергей, 26, С-Пб Автор записи
Принимаю от депрессии, почти месяц, 50мг перед сном. Проснулся, появилась какая-никая энергия, деятельность. До этого принимал Феварин, безрезультатно, с выбросами в в манию. В Амитриптилине устраивает почти все, но побочки задалбывают будь здоров: беда с памятью, жуткий сушняк, хуже вижу, руки трясутся. Но антидепрессивный эффект пока окупает весь этот букет.
Беларус Автор записи
принимаю 4 ый день от всд, астении, и депрессии врач сказал по две таб (50мг) в день, в первый день я чуть с ума не сошел, снизил дозу до 0,5 два раза в день сейчас мучает бессонница, головокружение, не могу ни на чем сосредоточиться. я знал что первые дни тяжело будет но не так же..
маргарита
Здравствуйте, я амитриптилин принемаю две недели и мне кажется тревога, страх, боязнь меньше стало. Вот только зрение и память хуже стало
Вера
Меня предал близкий человек.Это был для меня сильный удар. Полгода пила амитриптилин,доходило до 3 х таблеток в день. Помогло.Хороший препарат. Немного поправилась но, в сравнении с тем,что было,это мелочь.
Юлия
Мне назначили этот препарат от хронического болевого синдрома. Ежедневные головные боли, слабость. В общем, неврастения с хроническими головными болями напряжения. Назначили 10 мг на ночь. Сперва пила по пол таблетки (5мг). На следующий же день голова не болела. Постепенно перешла на целую таблетку на ночь (10 мг).
Что сказать? Пью уже третий месяц, а сказали пить не менее полугода. Препарат сильный, в анти-депрессивных дозах практически нереально тяжелый. Множество нехороших побочек, самая нехорошая из которых — кардио-токсический эффект. Сердце лупит так сильно, аж в ушах слышен собственный пульс.
А голова не болит!!!
С одной стороны, страшно жить с такой тахикардией, а с другой — бросать страшно, а вдруг боли вернутся…
Кроме того, дает запор и сильно повышает аппетит, не снимая при этом астенической составляющей. В общем, жор есть, а бодрости нет. Отсюда и набор веса…
Даже в таких незначительных дозах — 10 мг. Для АД-эффекта доза должна быть 150-200 мг.
Немыслимо!
Наталья
Пенсионеры часто теряются после выхода на пенсию, привыкнув к постоянному рабочему графику. Я не стала исключением – пропал интерес к жизни, давила какая-то тоска по молодости, было некуда себя деть. Знакомая предложила препарат «Биотредин». И что же? Для меня он стал настоящей панацеей от хандры и мыслей о том, что жизнь кончилась.
Саша
Когда болеют люди – это очень большое горе. Я сам с недавнего времени стал чувствовать себя неважно. Такие препараты, как Амитриптилин нужны людям. Так вот, настроение было у меня очень плохое каждый день. Жил как во сне. Просыпался утром и уже чувствовал себя уставшим. Жена, она у меня медсестра купила препарат. Хочу сказать, что очень он мне помог. Сейчас все, как раньше. Не грущу и хочу жить каждый день, и благодарен за это!!!
галя
принимаю две недели,выписали мне его после цистоскопии 25 мг,у меня невралгия мочевого уже 13 лет,ничего не помогало,были сирашныеболи,постоянно ходила в туалет.а этолекарство меня видимо лечит.не болит уже почти.тФу тфу…
Alex
Подскажите пожалуйста, у меня таблетки по 10мг. сколько пить нужно раз и по сколько что бы ходить день и было всё пофиг, извените за мой французский, а ночью что бы спать как убитый а ни в потолок до утра смотреть…
Юлия
Препарат один из самых дешевых, поэтому, наверное, и дает столько побочек. Постоянно хочется спать, ухудшается память и зрение, ни на что нет сил и желаний. В сочетании с «Пантогам Актив» состояние чуть улучшилось, появилась кое-какая бодрость, но все же, из-за отсутствия желаемого эффекта, перешла на другие таблетки.
Вован
А мне не помог!
Татьяна
Добрый день! Препарат назначили маме. После ишемического инсульта,пошла на поправку, но появились истерики, 4 месяца назад похоронили папу, она все время говорит, что он приходит ее забрать. Принимала гидозепам, может от него? Так или иначе после первой таблетки амитриптилина, на ночь, спит вторые сутки, сиделки не могут добудиться. Вчера был терапевт отменила и гидозепам и амитриптилин, сказала, что она просто спит. Сегодня вызвали скорую, говорят, что она без сознания, ждут терапевта и невропатолога. Я в Москве, вчера только вернулась, мама на Украине, что делать не знаю, местным врачам уже не доверяю, где-то прочла, что при сердечно-сосудистых расстройствах амитрипцилин вообще противопоказан. Если кто-нибудь может дать дельный совет, помогите пож. Спасибо! [email protected]
Константин 31год г.Москва
Пытался принимать с малой дозы, не смог, усилилось сердце-биение и появились перебои ритма сердца. Пропил 3 дня по 1/4 25мг. Пришлось отменить. Пробовал 3 раза начать, результат тот же.
артур
Привет всем,после второй инъекции прекратил лечение,состояние было кошмарноекто нибудь может сказать когда от амитриплина полностью отходят?
Игорь
Были головные боли будто каска на голове плохо высыпался раздражал ламповый свет особенно в помещениях и фары машин врач поставил диагноз депрессия начал принимать амитриптилин через 3 недели начался АД во сне вскакиваю от того что бежит сердце наступает паника раннее такого не было появилось все чего не было вообщем опасная штука пока не знаю что делать.
эльвира
Принимала амитриптилин 3 м-ца.начала уменьшать дозу до 1\4 на ночь.днем ничего, и опять с утра начались тревожные симптомы.Пошла к врачу и она назначила новый препарат феварин,Сказала.что для пожилых людей(мне 59 лет)это то что надо.Вот и не знаю что лучше?
Светлана
Моей свекрови назначали этот препарат. У нее были страхи, паника, возбужденное состояние. После приема все наладилось. Сейчас бывают обострения сразу начинаем давать эти таблетки и она успокаивается на третий день примерно. Жалуется на сухость во рту только и на память. А так все хорошо.
Александр
Много лет употреблял наркотики, затем начал сильно пить. Сейчас принимаю амитриптилин, тревога, крепко сплю (по 2 таблетки утром). Устроился на работу, завел семью. Амитриптилин — средство от нарко-алкогольной зависимости. Из «побочек» — сухость во рту, ухудшилась память, внимание.
Татьяна, 58 лет
Раза три за свою жизнь амитриптилин меня, выручал как никакое другое средство, когда накапливались стрессы и наступало состояние совершенно неумение «держать удары» и невозможность работать с людьми, астения. При том, что как психотерапевт помогала всем, а свою жизнь «разрулить» не могла. Наступало спокойствие, исчезала тревожность, плаксивость, неуверенность, страх перед обстоятельствами. Только сухость во рту — побочное явление. Предыдущий раз начинала пить с 25 мг 3 раза в день, не увеличивая дозу, но продолжительное время (до 9 месяцев) по рекомендации врача. Сейчас опять такой же период жизни. Начала сама без врача. Но знаю, что «уходить» нужно снижая постепенно дозу каждые 5 дней по 1/4. Качественнее компания Никомед. Но почему-то запасы его «тают» в городе. И по 25 мг вообще сейчас нет. А делить половинки неудобно, хлопотно. Кстати, подскажите, через границы пропускают с ним?
Денис 27 г.Иркутск
Препарат хороший, для меня, во всяком случае. Пью на ночь. Страдал расстройством сна, тревога, паника, мысли «не хорошие», на утро , усталость и т.д. Начал пить амитриптилин — все ок. Поначалу — да, на следующий день усталость, вялость, расстройство внимания, но это длилось примерно неделю. Период адаптации, как я понимаю. После — и работоспособность, и жизненная энергия, и «не хороших» мыслей нет.
Владлена
Принимаю препарат с лета в сочетание с хлорпротиксеном. В начале эффекта не было, побочки были, в основном сухость очень сильная, но через месяц всё прошло, пошла на работу, всё супер. Сейчас принимаю 25 мг утром, 25 мг днем и 50 мг на ночь, пытались с врачом снижать дозы, но пока не вышло, сказал что опять 3 мес. пьем, а потом на снижение. Сон прекрасный, только внимание очень нарушено, для внимания другое лекарство назначили, пропила курс и стало легче.
Полина
Назначили от депрессии. Конечно помог. Неделю пью, пару месяцев живу спокойно, не обращая внимания на стресс. Но когда эффект заканчивается просто жесть, не подойти ко мне, крушу все подряд. На днях опять начала пить по четвертинке, ко всем побочкам (сухость во рту, слабость, сон, ухудшение внимания) прибавилось онемение рук, правая прошла, а левая так и болтается 🙁 Но отказаться пока что не могу, боюсь. А чем заменить пока не знаю. Завтра к врачу.
Анастасия
Принимала амитриптилин от него была сухость и неприятный привкус во рту, и появился страх общения а также кожа на руках начала трескаться.
Марина 36лет г.Алматы
лежала в психоневрологическом диспансере, там аммитриптилин сечас не практикуют. Лечили дорогими, новыми антидепрессантами….после выписки стало снова плохо, вечерние паники не оставляли в покое. сейчас пью амбулаторно аммитриптилин, нарадоваться не могу на свое самочувствие. только почему то назначили утром и днем по половинке. сплю как лошадь и днем и ночью…что делать? подскажите кто нибудь, можно ли его пить во второй половине дня. и еще, курс назначили только месяц, а потом переходить на транквилизаторы, тоже на месяц. я боюсь бросать аммитриптилин,..и может он как то вывести из депрессии за месяц его приема. большое спасибо
yogann
прежде надо подумать-принимать или всетаки можно обойтись без него,а то хаваем все что советуют и что под руку попадет.
Светлана,49 лет, Санкт-Петербург
Очень всё индивидуально. Если пошли побочки, ухудшающие качество жизни, то надо сообщить врачу. Мне, например, дали сильные побочки и паксил, и флуоксетин, и леривон, а вот на амитриптиллине живу 3-й месяц и работаю. Радуюсь жизни. Пила 2 месяца 3 раза в день: утром 1/2, днём 1/2 и на ночь — целую таблетку, а с ноября дневную дозу убрала. Одна единственная побочка: поправилась на 5 кг…Но это — пустяки.
Алевтина
Принимала этот препарат полгода назад. До того как начала принимать страдала от жуткой депрессии, не хотелось жить:винила себя во всем, боялась. Стала пить амитриптилин 50мг 3 раза в день, спала от них почти круглые сутки, головокружение, шум в ушах. Зато через неделю, стали появляться позитивные мысли, настроение улучшилось. Поняла, что мои страхи были сильно преувеличены, а свои ошибки (не такие уж и страшные)я теперь считаю опытом. После первых улучшений снизила дозу, хотя говорили нельзя-мало времени прошло. Перестала принимать намного раньше, чем назначили. Синдрома отмены не было, с лета не пью амитриптилин и все в порядке. Но врачей все-таки слушаться надо и принимать так, как прописывают. Препарат хороший по крайней мере мне очень помог, а то ведь с постели не вставала, все плакала.
Родным спасибо, что терпели и поддерживали меня)

Да я тоже его пропила 3 недели, с нарастание в дозе. У меня вторичная депрессия была и плохо спала, так в принципе он мне помог! Но вначале дня 2,3 было состояние плохое, все раздражало! и после пропития курса что мне назначили, стало как то на все простите пох….меньше к сердцу принимаю все, что мне очень нравится)))

Мария, 35 лет, Москва
Тем, кто боится подсесть. Я давно уже пью курсами осень-весна. Получается естественный перерыв.
Был момент, когда я пила только на ночь. Но заметила, что сердцебиение учащается. Разбила дозу на два приема: утром и в полдник. Действие то же, а ощущение намного приятнее.
Наташа 36 лет Саратов
назначили эту гадость, состояние как комотозное, я их брошу пить, попробывала всего три дня, все три дня состояния угнетенности, тяжести во всем теле, а мне нужно совсем другое- работоспособность и хорошее настроение, а тут только какое-то дибильное спокойствие, два раза прием 1/4 таблетки вызвал панические атаки.нет я лучше без антидеприсантов обойдусь, это неврологи и психиатры без их назначения обойтись не могут, пускай назначают их тем у кого МДП, а не ВСД.у меня до них только лучше стало самочувствие, на тебе — все этим амитриптилином сгубили.
Таня
Только начала пить амитриптилин по 1/6 на ночь. Ребят, от меня ушел молодой человек, эти таблетки в малой дозе очень помогают, я забыла о нем и мне теперь плевать кто он и что он!)))))))))))))))))))я кайфую
Дмитрий
У меня после приёма были очень сильно выражены побочные симптомы — половина тела вообще немела, особенно наутро (после 2 х таблеток на ночь) сухость во рту ужасная, Бросил его пить нафиг, еще 2 дня походил, началась ломка, ппц. глюки стал ловить в маршрутке. Больше я к этой дряни не притронусь.
Светлана
Добрый день, принимала раньше амитриптилин, но потом он перестал помогать, год назад начала снова его принимать, и он помогал до поры до времени. Хочу узнать какое время организм должен отдыхать после приема амитриптилина…
Жанна
Спасаюсь только им…..уже боюсь как бы на него не присесть и не войти в зависимость….Помогает от головных болей, когда хочется спать, а мозг не отключается совсем…а на утро встаешь в ужаснейшем настроении и состоянии….Так вот только им и спасаюсь, стараюсь пить только на ночь….
Анжелика
что будет если выпить 2,5 упоковки амитриптилина
Лариса
okrwkukdh
esbswrrre
Круто + за пост
TerryRom
Народ, могу подсказать отличную группу для поиска спонсоров и содержанок в Краснодаре.

Амитриптилин – трициклический антидепрессант. Обладает стимулирующим действием, способствует выработке гормонов, которые вызывают положительные эмоции. А именно дофамин, серотонин, норадреналин.

Важной особенностью приема данного препарата является индивидуальность доз – одному человеку для достижения терапевтического эффекта достаточно 4-5 таблеток препарата в день, другому значительно больше. Лечение амитриптилином возможно только с назначения врача.

Кому назначают препарат?

Чаще всего необходимость приема амитриптилина определяет врач-психиатр. В приеме данного препарата нуждаются люди:

с депрессиями эндогенного характера. Речь об эндогенной причине заболевания будет идти, когда причина тревоги и плохого настроения кроется в собственных переживаниях, не связанных с окружающим миром.
с патологическими страхами психогенного характера – фобиями. Применение антидепрессанта способствует нормализации восприятия мира и, как следствие, страх исчезает.
для коррекции питания. При патологическом отсутствии – анорексии и повышении аппетита – булемии, причина, как правило, одна. Психогенная природа данных состояний и расстройства аппетита является показанием к назначению антидепрессанта.
При семейных ссорах, неврозах, а также наследственной предрасположенности, у детей развивается ночное недержание мочи – энурез. В этом случае рекомендуется применять амитриптилин.

Противопоказания для назначения амитриптилина

Существует ряд заболеваний, течение которых может ухудшиться на фоне приема амитриптилина:

при патологиях выделительной системы в виде задержки мочеиспускания и непроходимости кишечника, причиной которых является снижение тонуса мускулатуры, применение препарата провоцирует усугубление атонии.
при закрытоугольной глаукоме. Причина в том, что при данном заболевании амитриптилин вызывает расширение зрачка и приводит к острому приступу глаукомы.
аденома предстательной железы или, говоря простым языком, ее увеличение, приводит к нарушению выделения мочи. Прием этого антидепрессанта усугубляет течение заболевания, и мочевыделение становится еще более скудным.
отравление алкоголем, обезболивающими препаратами, снотворным и психоактивными веществами являются абсолютным противопоказанием к применению амитриптилина. Его действие усиливает интоксикацию организма и способствует ухудшению состояния.
применение в период беременности возможно, если последствия для плода меньше, чем от самого заболевания. Лекарство проникает через плаценту к ребенку, а также в грудное молоко и частично выводится с ним.
противопоказан детям до 6 лет и людям с гиперчувствительность к компонентам препарата.

Соблюдение осторожности при приеме амитриптилина

Весь период лечения некоторые группы больных нуждаются в повышенном внимании к состоянию.

При алкоголизме, бронхиальной астме, эпилепсии, инсульте, тиреотоксикозе и шизофрении показан постоянный мониторинг самочувствия. Лицам пожилого возраста и с заболеваниями сердца также стоит предварительно оценить риски перед назначением препарата.

Обострение язвы желудка и 12-ти перстной кишки, а также повышенное внутриглазное давление будут являться причиной дополнительного наблюдения за людьми, принимающими амитриптилин. При почечной и печеночной недостаточности необходимо тщательно следить за состоянием.

Не стоит совмещать курс антидепрессанта с приемом нейролептиков и противосудорожных препаратов. У лиц, склонных к употреблению алкоголя, стоит тщательно следить за их поведением, чтобы не допустить сочетания с амитриптилином.

Побочное действие

Даже при приеме лечебной дозы препарата, возможно появление симптомов, похожих на передозировку. Это нормальная реакция организма и, как правило, после привыкания либо снижения дозы, все неприятные ощущения проходят.

Самыми распространенными проявлениями привыкания являются повышение температуры, нечеткость зрения, сухость во рту и запоры.

Несколько реже возможно появление симптомов, характерных для поражения определенной системы организма:

со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться слабость, раздражительность, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания.
со стороны сердечно-сосудистой системы появляются учащение пульса и нарушение ритма сердцебиения.
появление диспептических расстройств в виде снижения аппетита, тошноты, изжоги и диареи будет говорить о реакции на прием препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
когда в патологический процесс вовлекается эндокринная система, наблюдается увеличение грудных желез, потенции, либидо. Возможно появление аллергических реакций – зуда, сыпи, крапивницы.

При более тяжелом течении привыкания необходима коррекция дозы. Показаниями будут серьезные симптомы: головная боль, галлюцинации, тремор рук, головокружение, спутанное сознание, судороги. Нестабильное артериальное давление, обмороки, рвота, желтуха, повышение или понижение уровня сахара в крови, ангионевротический отек также являются важными основаниями для снижения дозы препарата.

Передозировка

Упаковка препарата содержит 10 таблеток. Одномоментный прием такого количества приводит к передозировке. В основном, отравление намерено т.к. чаще всего амитриптилин принимают люди с нарушением психики.

Симптомы нарастают медленно. Сначала появляются сонливость, одышка, галлюцинации, повышается температура. Затем человек теряется в пространстве, сознание путается. Характерно расстройство речи, возбуждение, судорожные припадки, рвота.

При отсутствии помощи сознание угнетается вплоть до комы, зрачки расширяются, снижается артериальное давление, развивается сердечная недостаточность и останавливается дыхание. Если вовремя не провести реанимационные мероприятия, передозировка закончится смертью.

Смертельная доза

Сколько таблеток вызовут летальный исход? Достаточно выпить банку лекарства, в которой 50 таблеток. Фактически, количество для критического отравления равно 40. Также вызвать летальный исход может одновременный прием амитриптилина и алкоголя.

Помощь при передозировке

Если вы находитесь вне стен стационара, срочно вызывайте скорую помощь. Необходимо несколько раз выпивать большое количество воды и вызывать рвоту. Процедура повторяется до чистых промывных вод.

После того, как желудок максимально очищен, рекомендуется дать активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг веса больного. Можно использовать Полисорб или другой сорбент.

Важно помнить, что передозировка амитриптилином заканчивается смертью либо развитием стойких психических отклонений.

Употребление алкоголя с амитриптилином

Многие лекарства запрещено сочетать с алкоголем, и случай с антидепрессантами не исключение. Амитриптилин и алкоголь обладают схожими эффектами – это означает, что при одновременно приеме они усиливают действие друг друга. В этом случае поражается нервная система. Появляются галлюцинации, возбуждение, сонливость, дезориентация, усиленное потоотделение. В более серьезных случаях наблюдается тяжесть при дыхании.

Проявление диспептических расстройств в виде тошноты, изжоги, рвоты и диареи у пациента, будет свидетельствовать об одновременном приеме амитриптилина с алкоголем. Негативное влияние на печень в этом случае может привести к ее токсичесокму некрозу.

Как амитриптилин выводится из организма

Всю основную работу по выведению препарата на себя берут почки – они на 80% очищают организм от продуктов распада препарата. Остальное из организма выводится с желчью. Полное отсутствие следов препарата наблюдается лишь спустя 7-14 дней после прекращения приема.

Синдром отмены

При резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены. Он проявляется в виде повышенной возбудимости, головной боли, раздражительности. Характерными симптомами являются яркие сны, с необычными сюжетами. Также наблюдаются нарушения пищеварения, возникает тошнота, рвота, диарея.

Как бросить употребление амитриптилина правильно? Чтобы избежать данного состояния, необходимо отменять препарат постепенно. Обычно сначала снижают дозу, и только при условии сохранения нормального психического и соматического состояния полностью прекращают.

Препарат Амитриптилин – синтетическое медикаментозное средство, которое в медицине применяют для лечения различных форм невроза. Назначают при легких, средних, тяжелых депрессиях, диагностировании нервных, фобических расстройств. Препарат относится к категории трициклических антидепрессантов.

Описание препарата

Амитриптилин – высокоэффективное средство, обладающее выраженным седативным, антисеротиновым эффектом, тимоаналептическими, анксиолитическими свойствами. Относится к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Антидепрессант выпускается многими фармацевтическими компаниями. Известен также под следующими торговыми названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол.

Амитриптилин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Амитриптилин выпускается в форме таблеток или драже для перорального приема (во внутрь), а также в виде белого кристаллического порошка или стерильного раствора для инъекций (для внутримышечного введения).

Основное активное вещество, независимо от формы выпуска антидепрессанта — амитриптилин гидрохлорид. В таблетках содержится 10 и 25 мг действующего компонента (в одной пилюле) и 20 мг амитриптилина в каждой 2 мл ампуле инъекционного раствора.

В состав входят вспомогательные вещества, которые отличаются у разных производителей, а именно: глюкоза, вода в инъекциях, а в пилюлях – крахмал, МКЦ, лактоза моногидрат, тальк, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Хранят лекарство в сухом, прохладном, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 6 до 24 градусов Цельсия. Срок годности с даты выпуска — три года.

Фармакодинамика и механизм действия

Амитриптилин, инструкция по применению указывает на то, что данный препарат обладает ярко выраженным периферическим и центральным антихолинергическим воздействием, что обусловлено высоким сродством к м-холинорецепторам.

Антидепрессивное действие данного препарата обусловлено подавлением нейронального обратного захвата серотонина, норадреналина, дофамина мембранами пресинаптических нейронов. Увеличение количества нейромедиаторов улучшает психологическое, эмоциональное состояние.

Амитриптилин снижает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, устраняет чувство тревожности при тревожно-депрессивных состояниях легкой, средней степени.

Антидепрессант оказывает седативное, альфа- адреноблокирующее действие. Обладает свойствами антиаритмических лекарственных средств класса-А. В рекомендуемых терапевтических дозировках угнетает и замедляет желудочковую проводимость, но в случае передозировки медикамент может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Важно! Стоит отметить, что прием фармакологических препаратов данной группы имеет так называемый «антидепрессивный порог», который проявляется индивидуальным восприятием организма. Поэтому врач подбирает дозировку, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз, индивидуально для каждого пациента.

В противном случае антидепрессивный эффект не будет достигнут и могут проявиться побочные явления.

Трициклический антидепрессант оказывает седативное, тимолептическое действие. Также обладает седативным, антибулимическим, антигистаминным, холиноблокирующим эффектом. При длитeльнoм пpимeнeнении лeкapcтвенного средства вoccтaнaвливaeтся paвнoвecиe cиcтeм, нapушeнныx из-за дeпpeccивных cocтoяний.

Лекарство Амитриптилин обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза. По причине блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в париетальных клетках (стенках желудочка) обеспечивается противоязвенное воздействие. К тому же медикамент понижает температуру тела, артериальное давление при общей анестезии.

Максимальная концентрация медикамента в кровеносном русле наступает через 3-12-ть часов. Метаболизируется в печени, где образует активные и неактивные метаболиты. Из организма выводится с мочой. полное выведение занимает одну-две недели.

Антидепрессивный эффект отмечают примерно через три-четыре недели с момента начала применения препарата.

Показания к применению

Антидепрессант, кратность приема, продолжительность курса назначает лечащий врач в индивидуальном порядке.

Показания:

депрессивно-тревожные состояния различной этиологии (эндогенная, реактивная);
депрессия средней, легкой, тяжелой формы;
эмоциональные расстройства, сопровождающиеся нарушением поведения;
нарушения сна (бессонница);
шизофренические психозы;
хронические неврогенные боли:
фобии, панические атаки;
булимические неврозы , психогенные анорексии.

Антидепрессант Амитриптилин также применяют в педиатрии при лечении ночных энурезов у детей, которые в том числе вызваны слабостью сфинктера мочевого пузыря.

Антидепрессант снимает головные боли, спровоцированные мигренью. Препарат назначают при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, при лечении алкогольной, наркотической зависимости.

Инструкция к применению

Согласно инструкции амитриптилин в таблетках стоит принимать после еды или во время приема пищи. Драже не разжевывая, нужно запить большим количеством воды.

Начальная суточная доза препарата составляет 50-75 мг, разделенных на два-три приема. Постепенно дозировку увеличивают до 150-200 мг в сутки для достижения наилучшего эффекта. Иногда доводят прием довести прием до 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу разделяют на три приема, с применением большей части лекарства перед сном.

Важно! Повышать дозировку любых антидепрессантов нужно постепенно.

Через 15-30-ть дней после достижения нужного выраженного терапевтического лечебного эффекта дозировку постепенно снижают. После улучшения состояния минимальная суточная доза может составлять 25-50 мг.
Но резкое снижение недопустимо, поскольку может развиться синдром отмены.

При лечении детского энуреза амитриптилин назначают по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка. При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

Противопоказания к применению

Амитриптилин имеет множество противопоказаний, поэтому перед применением внимательно ознакомьтесь с аннотацией к медикаменту.

Противопоказания:

инфаркт миокарда;
хроническая сердечная недостаточность;
нарушение проводимости сердечной мышцы;
хронические патологии печени, почечная недостаточность;
обострение язвенной болезни;
заболевания крови;
гипертрофия простаты;
беременность, лактация;
нарушения в функционировании мочевыделительной системы.

Амитриптилин категорически запрещено применять детям до шести лет. С осторожностью антидепрессант используют при вторичной глаукоме, бронхиальной астме, эпилепсии, внутриглазной гипертензии, маниакально-депрессивных психозах, угнетении костномозгового кроветворения, задержке мочеиспускания, тиреотоксикозе.

Не назначают препарат пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного препарата.

Побочные эффекты

Если нет противопоказаний к приему амитриптилина, гиперчувствительности организма, при соблюдении дозировки побочные эффекты возникают редко. Чрезмерное злоупотребление, несоблюдение дозы может спровоцировать отравление, интоксикацию, целый ряд побочных явлений.

В случае передозировки отмечают:

головокружение;
тошноту, диарею, рвоту, изжогу;
нестабильность артериального давления;
аллергические проявления, зуд, кожную сыпь;
снижение либидо;
эпилептические припадки, судороги, спазмы;
нарушение координации движений, дезориентацию в пространстве;
шум в ушах, сильные головные боли;
ангионевротический отек;
снижение зрительной функции;
гастралгию;
запоры, кишечную непроходимость;
затрудненное мочеиспускание;
сухость во рту;
потемнение языка;
повышенную возбудимость, раздражительность;
анемичность слизистых;
изменение кровеносной формулы;
повышение внутриглазного давления;
увеличение лимфоузлов;
изменение вкусовых ощущений.

У пациентов могут возникать кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушается сон. Учащается сердцебиение (тахикардия, аритмия), увеличивается потоотделение, повышается общая температура. Может наступить кома.

В случае проявления симптомов передозировки срочно обратитесь к врачу. Чтобы избежать тяжелых осложнений требуется неотложная медицинская помощь. В случае индивидуальной непереносимости курс лечения амитриптилином прекращают. Пациентам назначают другой антидепрессант.

Перед проведением терапии обязательно контролируют уровень кровяного давления. Парентерально Амитриптилин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара. В первые дни лечения пациентам рекомендуют соблюдать постельный режим.

Сочетаемость с другими лекарствами

Антидепрессант Амитриптилин усиливает угнетающее дeйcтвиe нa ЦHC пpи взаимодействии cо снотворными, седативными, противосудорожными препаратами, анальгетиками, а также средствами для премедикации.

Препарат не сочетается с алкоголем, наркотиками, усиливая их токсическое воздействие на организм. На время всего периода лечения употребление любых алкогольных напитков строго запрещено, поскольку то может привести к весьма серьезным последствиям, функциональным сбоям и нарушениям в организме. Если одновременно принимать спиртное и препарат, нарушается сердечный ритм, повышается давление, возникает паралитическая непроходимость.

При одновременном применении амитриптилина c нeйpoлeптиками возможно повышение общей температуры, развитие пapaлитичecкoй кишечной непроходимости.

В комплексе с пpoтивocудopoжными медикаментами, гуaнeтидинoм возможно ослабление их терапевтического эффекта. При одновременном использовании Амитриптилин увеличивает активность антикоагулянтов. В сочетании c циметидином увеличивается концентрация амитриптилина в кровеносном русле, из-за чего повышает его токсическое воздействие на организм в целом.

Сочетание амитриптилина c кapбaмaзeпинoм, бapбитуpaтaми снижает концентрацию aнтидепрессанта. При использовании c оральными контрацептивами на основе эcтpoгeнa повышается биoдocтупнocть транквилизатора.

Aмитpиптилин также может усилить депрессию, cпpoвoциpoвaнную глюкoкpтикocтepoидaми.

Комментарии 0

Формула: C20H23N, химическое название: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибензциклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства / антидепрессанты/трициклические соединения, производное дибензоциклогептадина.
Фармакологическое действие: тимолептическое, анксиолитическое, антидепрессивное, седативное.

Фармакологические свойства

Амитриптилин ингибирует обратный захват таких нейромедиаторов, как серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывая накопление в синаптической щели моноаминов и усиливая постсинаптическую импульсацию. При продолжительном применении амитриптилин понижает функциональную активность (вызывает десенситизацию) серотониновых и бета-адренергических рецепторов мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, уравновешивает данные системы, которые нарушены при депрессивных состояниях. Блокирует гистаминовые и м-холино рецепторы центральной нервной системы. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность амитриптилина зависит от путей введения и равна от 30 до 60%, а его метаболита - нортриптилина - 46–70%. В крови максимальная концентрация после приема внутрь будет через 2,0–7,7 часов. Лечебные уровни в крови для амитриптилина составляют 50–250 нг/мл, для нортриптилина - 50–150 нг/мл. С белками крови амитриптилин связывается на 95%. Легко проникает, как амитриптилин, так и нортриптилин, через различные барьеры, включая плацентарный, гематоэнцефалический, проникает и в грудное молоко. Период полувыведения амитриптилина составляет 10–26 часов, у нортриптилина он равен 18–44 часов. В печени амитриптилин биотрансформируется (происходит гидроксилирование, деметилирование, N-окисление) и образует активные -10-гидрокси-амитриптилин, нортриптилин и неактивные метаболиты. Выводится почками (в основном в виде метаболитов) в течение нескольких дней. При тревожно-депрессивных состояниях амитриптилин снижает ажитацию, тревогу и депрессивные проявления. В течение 2 – 3 недель от начала лечения разовьется антидепрессивное действие. Если внезапно прекратить прием амитриптилина после длительной терапии, то возможно развитие синдрома отмены.

Показания

Амитриптилин используется при депрессиях различного происхождения, особенно тех, при которых имеются выраженная тревога и ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые), в том числе и эндогенных, невротических, реактивных, инволюционных, медикаментозных, при органических повреждениях мозга; шизофренических психозах; смешанных эмоциональных расстройствах; нарушениях поведения; нервной булимии; детском энурезе (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря); хроническом болевом синдроме (неврогенного характера); профилактики мигрени.

Способ применения амитриптилина и дозы

Амитриптилин принимается внутрь и внутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и показаний. Лечение стоит начать с наименьшей эффективной дозы с дальнейшим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная - 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения - до 150 мг/сут, в стационаре - до 300 мг/сут, для пожилых пациентов - до 100 мг/сут. Внутримышечно в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 месяцев. Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела). При хронических болях неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях) - от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Принимать амитриптилин внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. При достижении стойкого терапевтического эффекта через 2 - 4 недели дозу можно постепенно и медленно снижать, чтобы избежать синдрома отмены. В случае появления вновь признаков депрессии необходимо назначение прежних доз. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/ и продолжают такое лечение не менее 3 месяцев.
При пропуске очередного приема амитриптилина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы. На фоне лечения амитриптилином нужна осторожность при резком переходе из положения "сидя" или "лежа" в вертикальное положение. Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема. Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут понижает порог судорожной готовности; следует учитывать возможность развития эпилептических приступов у больных, предрасположенных к ним, а также при наличии прочих факторов, которые повышают возможность развития судорожного синдрома (в том числе и при одновременном использовании антипсихотических средств, повреждениях головного мозга любой этиологии, в период отмены лекарственных средств, которые обладают противосудорожной активностью или отказа от этанола). Необходимо помнить, что пациенты с депрессией могут иметь суицидальные попытки (попытки самоубийства). В сочетании с электросудорожным методом лечения амитриптилин следует использовать только после тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов, а также у пациентов пожилого возраста амитриптилин может спровоцировать развитие лекарственных психозов, возникающие преимущественно в ночное время (после отмены препарата они проходят через несколько дней). Амитриптилин может вызвать паралитическую кишечную непроходимость, обычно у пациентов, которые страдают хроническим запором, а также у пожилых лиц или у пациентов, которые вынуждены соблюдать постельный режим. До использования местной или общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. При продолжительном использовании амитриптилина наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин можно использовать не раньше, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Нельзя использовать вместе с адрено - и симпатомиметиками, в том числе с эфедрином, эпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания. Не рекомендовано назначать амитриптилин больным с манией. При отсутствии улучшения состояния пациента в течение 1 месяца необходимо пересмотреть тактику терапии.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, заболевания крови, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм - до 12 лет). Ограничить использование амитриптилина при эпилепсии, аритмии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, гипертиреозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения амитриптилином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амитриптилина

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: задержка мочеиспускания, сухость во рту, кишечная непроходимость, запор, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, усиленное потоотделение;
со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, слабость, сонливость, кошмарные сновидения, инсомния, тремор, двигательное возбуждение, парестезия, изменения на ЭЭГ, периферическая нейропатия, дизартрия, нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), лабильность артериального давления, обморок, симптомы сердечной недостаточности, изменение картины крови, в том числе агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
со стороны системы пищеварения: изжога, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, нарушение вкуса, стоматит, потемнение языка; со стороны обмена веществ: изменение секреции АДГ, галакторея, редко - нарушение толерантности к глюкозе, гипо- или гипергликемия;
со стороны мочеполовой системы: изменение потенции, глюкозурия, либидо, отек яичек, поллакиурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница;
прочие: выпадение волос, увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при продолжительном применении), фотосенсибилизация; синдром отмены: головная боль, тошнота, диарея, рвота, раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями (после долгого лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие амитриптилина с другими веществами

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО. Амитриптилин усиливает угнетающее воздействие на центральную нервную систему нейролептиков, противосудорожных препаратов, снотворных и седативных средств, средств для наркоза, анальгетиков, алкоголя; взаимодействует с другими антидепрессантами, проявляя синергизм. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами и/или нейролептиками возможно развитие паралитической непроходимости кишечника, фебрильной температурной реакции. Усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и прочих адреностимуляторов, что увеличивает возможность развития аритмий, тахикардии, тяжелой гипертонии. Может понижать антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов с похожим механизмом действия, а еще уменьшать эффекты противосудорожных средств. При совместном применении с антикоагулянтами - производными индандиона или кумарина - риск увеличения антикоагулянтной активности последних. Циметидин увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме с возможным развитием токсических действий, индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин , барбитураты) - снижают. Хинидин тормозит метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты могут увеличивать биодоступность. Совместное использование с дисульфирамом и прочими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может вызывать делирий. Пробукол может усиливать аритмии. Амитриптилин может усилить депрессию, которая вызвана приемом глюкокортикоидов. При совместном применении с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается возможность развития агранулоцитоза. С осторожностью стоит сочетать амитриптилин с баклофеном и препаратами наперстянки.

Передозировка

При передозировке амитриптилином возникают судороги, галлюцинации, делирий, гипотермия, кома, экстрасистолия, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия. Необходимы промывание желудка, инфузии жидкости, прием активированного угля, слабительных, поддержание нормальной температуры тела, симптоматическая терапия, наблюдение за функционированием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как рецидив нарушений может развиться через 2 суток и еще позже. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.