Средства, стимулирующие бета-адренорецепторы.

Состав Форадил

Действующее вещество - формотерол.

Производители

Новартис (Швейцария), Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария), Новартис Фарма Штейн АГ, упаковано Новартис Фармасьютика С.А. (Швейцария), Новартис Фарма Штейн АГ, упаковано Новартис Фармасьютикалз ЮК Лтд (Швейцария)

Фармакологическое действие

Адреномиметическое, бронходилатирующее.

Селективно стимулирует бета2-адренорецепторы.

Активирует аденилатциклазу и приводит к накоплению цАМФ.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, повышает мукоцилиарный клиренс.

Ингибирует высвобождение биологически активных веществ из тучных клеток и базофилов, стабилизируя их мембрану.

Побочное действие Форадил

Тахикардия, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тремор рук, мышечная слабость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.

Показания к применению

Бронхиальная астма, бронхоспазм, астматический бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, угроза преждевременных родов.

Противопоказания Форадил

Гиперчувствительность, астматический статус, пороки сердца, ИБС, аритмии, тиреотоксикоз, глаукома.

Ограничения к применению.

Не следует комбинировать с бета-адреноблокаторами (возможно извращение эффектов).

Описание лекарственной формы

Прозрачные бесцветные капсулы, размером №3, с маркировкой «CG» на крышечке и «FXF» - на корпусе или «CG» - на корпусе и «FXF» - на крышечке черными чернилами.

Содержимое капсулы: белого цвета свободно текучий порошок.

Фармакодинамика

Формотерол является селективным агонистом β 2 -рецепторов. Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1–3 мин) и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции. При использовании терапевтических доз влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Препарат Форадил тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.

В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R,R) и (S,S) энантиомеры являются высокоселективными агонистами β 2 -рецепторов. (S,S) энантиомер был в 800–1000 раз менее активен чем (R,R) энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R,R) энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуры трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих 2 энантиомеров, по сравнению с рацемической смесью.

В исследованиях, проведенных у людей, показано, что препарат Форадил эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект препарата Форадил остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

У больных ХОБЛ стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций из Аэролайзера в дозах по 12 или 24 мкг 2 раза в день, вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который продолжается в течение минимум 12 ч и сопровождается улучшением параметров качества жизни.

Фармакокинетика

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 до 24 мкг 2 раза в день. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) после ингаляции формотерола в терапевтических дозах.

Всасывание. После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму, C max формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 мин после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 нед, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 мин, 2 и 6 ч после ингаляции, находились в диапазонах 11,5–25,7 и 23,3–50,3 пмоль/л соответственно.

В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R) и (S,S) энантиомеров с мочой, было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12–96 мкг). После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 нед экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63–73%, а у больных ХОБЛ - на 19–38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другим после повторных ингаляций.

Так же, как это сообщалось и для других ЛС, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. При назначении 80 мкг 3 Н-меченого формотерола внутрь 2 здоровым добровольцам абсорбировалось по меньшей мере 65% формотерола.

Связывание с белками плазмы крови и распределение. Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61–64%, связывание с альбумином сыворотки - 34%. В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается.

Метаболизм. Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма - О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронидацией).

Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессах глюкуронидации (UGT1A1, 1АЗ, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 и 2В15) и О-деметилирования (CYP2D6, 2С19, 2С9 и 2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.

Выведение. У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 нед, приблизительно 10 или 7% дозы соответственно, определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R) и (S,S) энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40 и 60% соответственно, после однократной дозы формотерола (12–120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой. Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой, 1/3 - с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

У здоровых добровольцев конечный T 1/2 формотерола из плазмы после однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг составляет 10 ч; конечные T 1/2 (R,R) и (S,S) энантиомеров, рассчитанные по экскреции с мочой, составляли 13,9 и 12,3 ч соответственно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пол. После корректировки по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.

Пожилые пациенты. Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов не изучалась.

Педиатрия. В клиническом исследовании у детей в возрасте 5–12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 нед, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18–84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы. В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек. Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

Форадил: Показания

профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС;

профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом или вдыханием аллергенов, в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС;

профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с ХОБЛ, при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Форадил: Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

детский возраст до 5 лет;

кормление грудью.

С осторожностью:

Соблюдение особой осторожности при применении препарата Форадил (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний:

ишемическая болезнь сердца;

нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV блокада III степени;

тяжелая сердечная недостаточность;

идиопатический подклапанный аортальный стеноз;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

тиреотоксикоз;

известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT корригированный >0,44 сек);

сахарный диабет (учитывая гипергликемический эффект, свойственный бета 2 -адреномиметикам, включая препарат Форадил, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Форадил при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, так же как и другие β 2 - адреностимуляторы, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко человека. Матери, получающие препарат Форадил, не должны кормить грудью.

Способ применения и дозы

Ингаляционно.

Предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей 5 лет и старше. Препарат не предназначен для приема внутрь.

Доза препарата подбирается индивидуально, в зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Форадил, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.

Препарат представляет собой порошок для ингаляций, который следует применять только с помощью специального устройства - аэролайзера, - которое входит в комплект упаковки.

Взрослые

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии - 12–24 мкг (содержимое 1–2 капс.) 2 раза в день.

Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг/сут). Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Форадил - 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12–24 мкг/сут для облегчения симптомов бронхиальной астмы.

Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например становится чаще чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.

На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Форадил или изменять дозировку. Препарат Форадил не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Больным с тяжелым бронхоспазмом в анамнезе для профилактики может потребоваться ингаляция содержимого 2 капс. (24 мкг).

При ХОБЛ доза препарата для регулярной поддерживающей терапии - по 12–24 мкг (содержимое 1–2 капс.) 2 раза в сутки.

Дети 5 лет и старше

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии - 12 мкг 2 раза в день. Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капс.).

Инструкции по проведению ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.

Дети должны применять препарат под наблюдением взрослых.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза. Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением (см. «Инструкцию по применению аэролайзера»). Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту, как правильно применять препарат, особенно если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Данных в пользу необходимости применения препарата в другой дозе у пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не получено.

Инструкция по применению аэролайзера

1. Необходимо снять колпачок с аэролайзера.

2. Следует крепко держать аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании аэролайзера (она имеет форму капсулы). Необходимо помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, следует закрыть аэролайзер.

5. Держа аэролайзер в строго вертикальном положении, 1 раз следует надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам аэролайзера. Затем отпустить их.

Примечание. На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причинит никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более 1 раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Необходимо сделать полный выдох.

7. Следует взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый равномерный, максимально глубокий вдох. Должен возникнуть характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если нет характерного звука, то следует открыть аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не следует пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам аэролайзера.

8. Если при вдыхании возник характерный звук, необходимо задержать дыхание как можно дольше. В это же время следует вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6–8.

9. После окончания процедуры ингаляции необходимо открыть аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и аэролайзер колпачком.

Уход за аэролайзером: для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Форадил: Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема.

Психические нарушения: иногда - ажитация, чувство тревоги, повышенная возбудимость, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, тремор; иногда - головокружение; очень редко - нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; иногда - тахикардия; очень редко - периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм, включая парадоксальный.

Местные реакции: иногда - раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.

Со стороны мышечно-скелетной системы: иногда - судороги в мышцах, миалгии.

Прочие: искажение вкусовых ощущений.

При применении препарата Форадил в клинической практике отмечались следующие изменения результатов лабораторных исследований: гипокалиемия, гипергликемия, удлинение интервала QT (при проведении ЭКГ). В клинических исследованиях при применении препарата Форадил отмечалось небольшое повышение частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо. Однако результаты вышеуказанных клинических исследований не позволяют дать количественную оценку частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы в различных группах.

Передозировка

Симптомы: передозировка препарата Форадил, вероятно, может привести к развитию явлений, характерных для β 2 -адреномиметиков - тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.

Может рассматриваться применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, но только под тщательным медицинским наблюдением при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, т.к. использование таких средств может вызвать бронхоспазм.

Взаимодействие

Препарат Форадил, так же как и другие β 2 -адреностимуляторы, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие ЛС, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, так как в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов препарата Форадил.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие препарата Форадил. В связи с этим не следует применять препарат Форадил совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Особые указания

Формотерол относится к классу агонистов β 2 -адренорецепторов длительного действия На фоне применения другого агониста β 2 -адренорецепторов длительного действия, салметерола, отмечалось увеличение частоты летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой (13 из 13176 пациентов) по сравнению с плацебо (3 из 13179 пациентов). Клинических исследований по оценке частоты развития летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой, на фоне применения препарата Форадил не проводилось.

Показано, что при применении препарат Форадил улучшается качество жизни больных ХОБЛ.

Противовоспалительная терапия. У пациентов с бронхиальной астмой препарат Форадил следует использовать только в качестве дополнительного лечения при недостаточной эффективности других, контролирующих течение заболевания ЛС, например ингаляционных ГКС (в средних и малых дозах), или при тяжелой форме заболевания, требующей применения 2 поддерживающих видов терапии, включающих препарат Форадил. При назначении препарата пациентам, не получающим противовоспалительную терапию, ее следует начинать одновременно с применением препарата Форадил. При назначении препарата Форадил, необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения препарат Форадил пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты бета 2 -адренорецепторов короткого действия. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.

Гипокалиемия. Следствием терапии β 2 -адреномиметиками, включая препарат Форадил, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить предрасположенность к развитию аритмий.

Т.к. данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм. Так же как и при проведении другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Производитель

1. Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.

2. Новартис Фармасьютика С.А. Испания.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Фарма АГ. Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Форадил - бронходилатирующий препарат длительного действия. Форадил содержит активный компонент формотерола фумарат - избирательный агонист бета2-адренорецепторов. Форадил способствует расширению бронхов у пациентов с обратимой и необратимой обструкцией дыхательных путей.
Эффект препарата Форадил развивается в течение 1-3 минут и продолжается до 12 часов. В терапевтических дозах формотерола фумарат не оказывает клинически значимого влияния на сердце и сосуды.
Помимо непосредственного влияния на бета-адренорецепторы, расположенные в гладкомышечном слое бронхов и трахеи, препарат Форадил замедляет высвобождение лейкотриенов и гистамина из тучных клеток. Форадил оказывает некоторое противовоспалительное действие, в частности препятствует развитию отека и накоплению клеток воспаления. Энантиомеры формотерола фумарата являются высокоселективными агонистами бета2-адренорецепторов, не было клинически установлено преимуществ применения одного из энантиомеров перед рацемической смесью формотерола (при этом один из энантиомеров (S,S-энантиомер) в 800-1000 раз активнее второго). Форадил предотвращает развитие бронхоспазма, индуктированного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином, метахолином или холодным воздухом. Учитывая продолжительность терапевтического действия формотерола, препарат Форадил дает возможность контролировать бронхоспазм в течение суток (при применении дважды в день). После однократного ингаляционного применения препарата Форадил пик концентрации активного вещества в плазме отмечался спустя 5 минут, а его уровни были пропорциональны введенной дозе. При продолжительном применении экскреция формотерола с мочой повышалась, как у здоровых добровольцев, так и у лиц с хронической обструктивной болезнью легких (в течение 12 недель применения на 63-73% и 19-38% соответственно). Энантиомеры формотерола в равной степени кумулируют в организме. Большая часть ингалируемой дозы проглатывается и попадает в желудочно-кишечный тракт. Около 60-65% формотерола фумарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется формотерол путем прямой глюкуронизации, а также путем о-деметилирования с последующей глюкуронизацией. Кроме того, есть и менее значимые пути метаболизма формотерола. В терапевтических дозах препарат Форадил не влияет на активность ферментов системы цитохрома Р450. Порядка 7-10% формотерола выводится почками в неизменном виде, остальная часть дозы экскретируется с мочой и калом в виде производных. У здоровых добровольцев период полувыведения (конечный) формотерола (при ингаляционном введении 120 мкг формотерола) составляет около 10 часов. При коррекции дозы по массе тела у мужчин и женщин не отличались показатели фармакокинетики формотерола. У пациентов пожилого возраста и лиц с нарушенной функцией почек и печени фармакокинетический профиль формотерола фумарата не изучался.

Показания к применению

Форадил применяют в качестве дополнительной терапии для профилактики и лечения бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой (на фоне лечения ингаляционными глюкокортикостероидами).
Форадил применяют для профилактики бронхоспазма, индуктированного холодным воздухом, физическими нагрузками или вдыханием аллергенов (в качестве дополнительного средства при терапии ингаляционными глюкокортикостероидами).
Препарат Форадил назначают для профилактики и лечения нарушений проходимости бронхов пациентам с эмфиземой легких, хроническим бронхитом и хронической обструктивной болезнью легких (формотерол может применяться при обратимой или необратимой обструкции бронхов).

Способ применения

Форадил предназначен для ингаляционного применения. Дозу формотерола фумарата подбирают индивидуально, при этом следует использовать минимальную эффективную дозу. После достижения необходимого контроля над симптомами бронхиальной астмы рекомендуется постепенно снижать дозу формотерола фумарата. Подобную коррекцию дозы необходимо проводить под тщательным контролем врача и при наличии бронходилатирующих препаратов быстрого действия.
Форадил - порошок для ингаляций, который вводится при помощи специального устройства, входящего в комплект, Аэролайзера. Для правильного применения препарата при его назначении следует провести инструктаж пациента. Следует помнить, что капсулы можно использовать только с оригинальным устройством, а пероральный прием капсул запрещен. При разрушении желатиновой капсулы она частично может попасть в рот или горло, для снижения риска попадания желатина в дыхательные пути следует прокалывать капсулу не более 1 раза. Извлекать капсулу из упаковки следует непосредственно перед применением.
Применение Аэролайзера:
С устройства следует снять колпачок и, крепко удерживая его в руках, повернуть мундштук в направлении стрелки. В ячейку, которая находится в основании прибора, помещают капсулу и, поворачивая мундштук, закрывают Аэролайзер. Удерживая устройство вертикально, 1 раз нажимают до упора на голубые кнопки, которые находятся по бокам Аэролайзера, и отпускают их.
На полном выдохе мундштук обхватывают губами и делают полный вдох, при этом должен быть слышен характерный звук (дребезжащий) вращения капсулы. При отсутствии такого звука следует открыть устройство и проверить состояние капсулы, если капсула застряла в ячейке, её извлекают.
Если характерный звук слышен, необходимо максимально задержать дыхание, вынуть мундштук изо рта и сделать выдох. После этого устройство открывают и проверяют наличие порошка в капсуле, если порошок остался, необходимо снова сделать полный выдох, вставить мундштук в рот и сделать глубокий вдох (таким образом, весь порошок должен попасть в дыхательные пути для правильного дозирования).
После завершения ингаляции Аэролайзер открывают, пустую оболочку капсулы вынимают и закрывают мундштук и Аэролайзер колпачком. Мундштук и ячейку рекомендуется протирать сухой тканью для очищения от остатков порошка.
Дозирование препарата Форадил:
Продолжительность терапии и дозы формотерола фумарата определяет врач в зависимости от характера заболевания, переносимости и эффективности препарата, а также сопутствующих заболеваний.
Взрослым при бронхиальной астме рекомендуется назначать в качестве поддерживающей терапии 12-24 мкг формотерола фумарата (1-2 капсулы Форадил) дважды в сутки.
Максимальная суточная доза, допустимая в лечении взрослых, составляет 48 мкг (4 капсулы Форадил).
Если при применении максимальной допустимой дозы формотерола фумарата не достигается полный контроль симптомов бронхиальной астмы следует пересмотреть схему лечения и провести дополнительную диагностику (недостаточный эффект может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы).
Форадил не предназначен для купирования острых приступов астмы. При обострении заболевания не рекомендуется начинать терапию препаратом Форадил или проводить коррекцию дозы формотерола фумарата.
Для профилактики бронхоспазма, который обусловлен действием аллергена или физической нагрузкой, за 15 минут до предполагаемого обострения необходимо провести ингаляцию 12 мкг формотерола фумарата (1 капсула препарата Форадил).
Взрослым, у которых в анамнезе есть указания на тяжелый бронхоспазм, для профилактики может требоваться более высокая доза - 24 мкг формотерола фумарата.
Взрослым с хронической обструктивной болезнью легких рекомендуется назначать в качестве поддерживающей терапии 12-24 мкг формотерола фумарата (1-2 капсулы Форадил) дважды в сутки.
Детям старше 5 лет рекомендуется назначать не более 24 мкг формотерола фумарата в сутки (2 капсулы Форадил).
При бронхиальной астме в педиатрии рекомендуется назначать 12 мкг (2 капсула Форадил) дважды в сутки.
Для профилактики бронхоспазма, обусловленного аллергеном или физической нагрузкой, за 15 минут до ожидаемого бронхоспазма проводят ингаляцию 12 мкг формотерола фумарата (1 капсула Форадил).
Сопутствующая терапия:
У пациентов с бронхиальной астмой препарат Форадил следует использовать только на фоне противовоспалительной терапии и в качестве дополнительного средства при недостаточной эффективности других препаратов, предназначенных для контроля бронхиальной астмы (например, глюкокортикостероидов).
Если ранее пациент не получал противовоспалительную терапию, её следует начинать одновременно с назначением препарата Форадил. В течение всего периода терапии препаратом Форадил необходимо проводить противовоспалительную терапию (даже при наличии положительной динамики).
Форадил не применяют для купирования острых приступов бронхиальной астмы (в таком случае рекомендуется использовать бета-адреномиметики короткого действия).

Побочные действия

Форадил в большинстве случаев неплохо переносится пациентами. В некоторых случаях при применении формотерола фумарата отмечалось развитие такого нежелательного влияния:
На нервную систему: ажитация, головокружение, повышенная возбудимость, нарушение режима сна, чувство беспричинной тревоги, головная боль, тремор конечностей, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: периферические отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения.
На дыхательную систему: парадоксальный бронхоспазм, раздражение и сухость слизистой оболочки гортани и глотки.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема, крапивница, артериальная гипотензия (вплоть до анафилактического шока), ангионевротический отек.
Кроме того, при применении препарата Форадил у пациентов возможно развитие тошноты, миалгии и мышечных судорог.
При применении в клинической практике формотерола фумарата помимо описанных побочных эффектов у пациентов отмечалось развитие гипокалиемии, повышения уровня глюкозы в плазме крови и удлинение интервала Q-T.
По сравнению с плацебо при применении препарата Форадил отмечалось незначительное повышение частоты тяжелых приступов бронхиальной астмы, однако результаты данных исследований не дают возможности оценить данный показатель у различных групп пациентов.
При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо отменить препарат Форадил и провести соответствующую терапию.

Противопоказания

:
Форадил противопоказан пациентам с непереносимостью формотерола фумарата или вспомогательных компонентов порошка.
В педиатрической практике Форадил применяют только для лечения детей старше 5 лет.
Форадил необходимо с осторожностью назначать пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, тяжелой степенью сердечной недостаточности, нарушениями сердечной проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду III степени) и сердечного ритма, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом и состояниями, при которых отмечается удлинение интервала Q-T (при доказанном или подозреваемом удлинении интервала Q-T).
С осторожностью Форадил назначают при тиреотоксикозе, сахарном диабете (Форадил можно назначать только при тщательном контроле уровня глюкозы, учитывая некоторый гипергликемический эффект формотерола фумарата).
Форадил необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым течением бронхиальной астмы (в связи с повышением у таких пациентов риска развития гипокалиемии на фоне терапии формотерола фумаратом).
Рекомендуется отказаться от вождения автомобиля и управления небезопасными механизмами во время лечения препаратом Форадил (учитывая возможность развития головокружения и снижения концентрации внимания при применении формотерола фумарата).

Беременность

:
Безопасность формотерола фумарата в период беременности и грудного вскармливания не доказана. В период беременности Форадил применяют только по жизненным показаниям и под строгим контролем лечащего врача. Формотерол может оказывать токолитическое действие (расслаблять гладкую мускулатуру матки), вследствие чего при применении препарата Форадил на последних сроках беременности возможно замедление родового процесса.
В период лактации применение препарата Форадил строго противопоказано. Если исключить терапию формотерола фумаратом в период лактации нельзя следует решить вопрос о прекращении кормления ребенка грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Форадил , как и прочие бета2-адреномиметики, необходимо с осторожностью применять одновременно с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, антигистаминными средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминооксидазы, а также другими лекарственными средствами, потенциально удлиняющими интервал Q-T. При сочетанном применении данных препаратов повышается риск развития желудочковой аритмии. Если избежать одновременного применения данных препаратов нельзя следует регулярно контролировать ЭКГ для своевременного выявления удлинения интервала Q-T. При одновременном применении препарата Форадил с другими симпатомиметическими препаратами повышается риск развития нежелательных эффектов, характерных для этих препаратов. Бета-адреноблокаторы при сочетанном применении снижают эффективность препарата Форадил, не рекомендуется одновременное применение данных препаратов (в том числе бета-адреноблокаторов в форме глазных капель). Производные ксантина, диуретики и глюкокортикостероиды при сочетанном применении с препаратом Форадил повышают риск развития гипокалиемии (что может привести к развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды).

Передозировка

:
При применении завышенных доз препарата Форадил у пациентов можно ожидать развития симптомов, характерных для передозировки бета2-адреномиметиков, включая рвоту, тошноту, тремор конечностей, головную боль, ощущение сердцебиения, сонливость, тахикардию, желудочковые аритмии, гипергликемию, метаболический ацидоз и гипокалиемию.
При передозировке препарата Форадил показано проведение поддерживающей терапии. При необходимости проводят лечение, направленное на устранение признаков передозировки. При тяжелой интоксикации препаратом Форадил пациента следует госпитализировать.
При передозировке формотерола фумарата может быть рассмотрен вариант применения кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Такая терапия может проводиться только по решению врача и под тщательным контролем медицинского персонала. Применение бета-адреноблокаторов может приводить к развитию бронхоспазма, следует следить за состоянием пациента.

Условия хранения

Форадил необходимо хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температура не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Форадил составляет 2 года.

Форма выпуска

Порошок для ингаляций Форадил в капсулах, расфасованных по 10 штук в ячейковые контурные упаковки, в картонной пачке 3 или 6 ячейковых контурных упаковок в комплекте с устройством для проведения ингаляций (Аэролайзером).

Состав

:
1 капсула с порошком для ингаляций Форадил содержит:
Формотерола фумарата - 12,5 мкг;
Дополнительные вещества.

Синонимы

:
Зафирон, Фортикс.

Основные параметры

Название:	ФОРАДИЛ
Код АТХ:	R03AC13 -

Форадил капсулы 12мкг №30+ингалятор

Показания Форадил

Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС;

Профилактика бронхоспазма, вызванного вдыхаемыми аллергенами, холодным воздухом или физической нагрузкой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС;

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с ХОБЛ, при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Режим дозирования Форадил

Препарат Форадил предназначен для ингаляционного применения у взросльп детей в возрасте 5 лет и старше. Препат не предназначен для приема внутрь. Доза препарата подбирается индивидуально зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую до обеспечивающую терапевтический эффект.

При достижении контроля бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Форадилнеобходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы препарата Форадил проводят регулярным врачебным контролем состояния пациента.

Препарат представляет собой порошок ингаляций, который следует применять только с помощью специального устройства - Аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Взрослые

При бронхиальной астме

Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКТ; Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг/сут).

В случае необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра лечения, т.к. это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.

Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Форадил составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении
дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует
рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.

, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг). Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться разовая доза 24 мкг.

При хронической обструктивной болезни легких доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза/сут.

Дети в возрасте 5 лет и старше

При бронхиальной астме

С целью профилактики бропхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг).

Инструкции по проведению ингаляций

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена , за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг).

Правила проведения ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью Аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения, и не предназначены для проглатывания.

Дети должны применять препарат под наблюдением взрослых.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенты, как правильно применять препарат, особенно, если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Инструкция по применению Аэролайзера

1. Снять колпачок с Аэролайзера.

2. Крепко держать Аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании Аэролайзера (она имеет форму капсулы). Следует помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, закрыть Аэролайзер.

5. Держа Аэролайзер в строго вертикальном положении, один раз надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам Аэролайзера. Затем отпустить их.

На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причиняет никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более одного раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Сделать полный выдох.

7. Взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый, равномерный, максимально глубокий вдох. При этом пациент должен услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если характерного звука не было, то надо открыть Аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам Аэролайзера.

8. Если при вдыхании слышен характерный звук, следует задержать дыхание как можно дольше. В это же время вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть Аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.

9. После окончания процедуры ингаляции открыть Аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и закрыть Аэролайзер колпачком.

Для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Побочное действие

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10): часто (от >1/100, <1/10); нечасто (>1 /1000, <1/100): редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Состороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, такие как снижение АД, крапивница, ангионевротическии отек, зуд, сыпь.

Нарушения психики: нечасто - ажитация, тревога, повышенная возбудимость, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, тремор; нечасто - головокружение; очень редко - нарушения вкуса.

Со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения; нечасто тахикардия; очень редко - периферические отеки.

нечасто - бронхоспазм, включая парадоксальный.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухое слизистой оболочки полости рта;очень редко - тошнота.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечный спазм, миалгия.

По данным лостмаркетинговых наблюдений при назначении препарата Форадил отмечались следующие нежелатеньые реакции частота которых из-за небольшого количества пациентов расценивалась "частота неизвестна":

Лабораторные и инструментальные данные: гипокалисмия и гипергликемия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, повышение AД (включая артериальную гипертензию).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.

Со стороны сердца: стенокардия, нарушение сердечного ритма(в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия).

В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо. Однако результаты вышеуказанных клинических исследований не позволяют дать количественную оценку частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы в различных группах.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, гни Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению Форадил

Детский возраст до 5 лет;

Период лактации (грудного вскармливания);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Соблюдение особой осторожности при применении Форадила (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ИБС; нарушения сердечного ритма и
проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелая степень артериальной гипертензии; аневризма; феохромоцитома; гипертрофическая кардиомиопатия; известное или подозреваемое удлинение интервала QTc (QT корригированный >0.44 сек).

Учитывая гипергликемический эффект, свойственный бета 2 -адреномиметикам, у больных сахарным диабетом, принимающим Форадил, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Применение при беременности и кормлении грудью Форадил

Безопасность применения Форадила при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, также как и другие бета 2 -адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Во время приема Форадила грудное вскармливание следует прекратить.

Данных о влиянии препарата на фертильность нет. Исследования на экспериментальных животных не выявили влияния на фертильность пр пероральном применении формотерола.

Применение у детей Форадил

Противопоказано: детский возраст до 5 лет.

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза/сут. Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.

У детей от 5 до 12 лет рекомендуется применение комбинированных препаратов, содержащих ингаляционные ГКС и агонист бета 2 -адренорецепторов длительного действия, за исключением случаев необходимости их раздельного использования.

Применение у пожилых пациентов Форадил

Данных в пользу необходимости применения препарата в другой дозе пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не получено.

Особые указания

Пациенты с повышенной чувствительностью к лактозе должны учитывать, что препарат содержит лактозу.

Форадил относится к классу агонистов бета 2 -адренорецепторов длительного действия. На фоне применения другого агониста бета 2 -адренорецепторов длительного действия (салметерола) отмечалось увеличение частоты летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой (13 из 13176 пациентов) по сравнению с плацебо (3 из 13179 пациентов). Клинических исследований по оценке частоты развития летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой, на фоне применения Форадила не проводилось.

Показано, что при применении Форадила улучшается качество жизни больных ХОБЛ.

Противовоспалительная терапия

У пациентов с бронхиальной астмой Форадил следует использовать только в качестве дополнительного лечения при
недостаточном контроле симптомов на фоне монотерапии ингаляционными ГКС или при тяжелой форме заболевания, требующей применения комбинации ингаляционного ГКС и агониста бета 2 -адренорецепторов длительного действия.
Нельзя применять препарат с другими агонистами бета 2 -адренорецепторов длительного действия. При назначении Форадила необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения Форадилом пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты бета 2 -адренорецепторов. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.

Тяжелые обострения бронхиальной астмы

В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо, особенно у детей 5-12 лет.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших формотерол в течение 4-х недель, отмечалось повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы (0.9% при режиме дозирования 10-12 мкг 2 раза/сут, 1.9% - при 24 мкг 2 раза/сут) по сравнению с группой плацебо (0.3%), особенно у детей 5-12 лет.

Гипокалиемия

Следствием терапии бета 2 -адреномиметиками, включая Форадил, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий. Т.к. данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм

Так же как и при проведении другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Форадил возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в период применения препарата.

Передозировка

Симптомы: передозировка Форадила предположительно может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других бета 2 -адреномиметиков, таким как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, повышение или понижение АД,
нервозность, судороги, судороги мышц, сухость во рту, головокружение, слабость, тревога. Как и для всех ингаляционных
симпатомиметиков, при передозировке препаратом Форадил возможна остановка сердца и смертельный исход.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.

Может рассматриваться применение бета-адреноблокаторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности и под тщательным медицинским контролем, т.к. использование таких средств может вызвать бронхоспазм. Рекомендован контроль показателей сердечной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Форадил, так же как и другие бета 2 -адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, т.к. в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов Форадила.

Одновременное применение производных ксантина, ГКС или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета 2 -адреномиметиков.

У пациентов, получающих анестезию с использованием углеводородов, повышается риск развитие аритмии,

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие Форадила. В связи с этим не следует применять Форадил совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует предохранять от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C, предохранять от воздействия влаги.

В интернет-аптеке Форадил можно купить с доставкой на дом. Качество всех товаров в нашей интернет-аптеке, в том числе Форадил, проходят контроль качества товаров нашими проверенными поставщиками. Купить Форадил Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку "Купить". Мы с радостью доставим Вам Форадил совершенно бесплатно по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки.

Латинское название: Foradil Combi
Код АТХ: R03A K07
Действующее вещество: Budesonide, formoterol
Производитель: Pharmachemie (Нидерланды),
Novartis (Швейцария)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: t ниже 25 °C, беречь от размокания
Срок годности: 2 года

Форадил Комби разработан для ингаляционного лечения астмы бронхиальной и предупреждения иных патологий респираторной системы.

Показания к применению

Форадил Комби используется в случаях:

• Если прочие ингаляционные ГКС и бета-агонисты короткого действия не обеспечивают контроль над ходом болезни
• При терапии астмы медпрепаратами ГКС и бета-2-агонистами длительного действия.

Препарат также назначается при ХОБЛ, если патология поддается воздействию ГКС.

Состав препарата и форма выпуска

Набор для ингаляций (12 мкг+200 мкг)

Средняя стоимость – 1154 руб.

• Вспомогательные компоненты наполнения и корпуса: лактоза (в виде моногидрата), желатин.

Пилюли не окрашенные, просвечивающиеся. На корпусе имеется черная надпись FXF, на крышке – CG (также возможен обратный порядок расположения маркировки). Наполнение – пористый белый порошок.

Капсулы с будесонидом (200 мкг):

• Прочие компоненты: лактоза (в виде моногидрата)
• Ингредиенты корпуса и крышки: Е172, Е171, желатин, вода.

Наполнение пилюль заключено в твердую оболочку из желатина. Крышка – розоватая, корпус прозрачный, не окрашенный. На поверхности имеется маркировка BUDE 200, наполнение пилюль – белый порошок.

Препарат фасуется по 10 штук в блистеры. В пачке из картона 12 пластинок (по 6 штук каждого вида), ингалятор и сопроводительная инструкция.

Комплект Форадил-Комби (12 мкг+400 мкг)

Средняя стоимость: (120 шт.) – 1395 руб.

Капсулы с формотеролом (12 мкг в 1 шт.):

• Вспомогательные ингредиенты: лактоза (в виде моногидрата)
• Компоненты оболочки: желатин.

Пилюли заключены в просвечивающийся корпус, закрывающийся розовой крышкой. На корпусе имеется маркировка BUDE 400, выполненная черным цветом. Наполнение – белый порошок.

Капсулы с будесонидом (400 мкг):

• Прочие компоненты – лактоза (в виде моногидрата)
• Компоненты корпуса и крышки пилюли: Е172, краситель, Е171, вода, желатин.

Корпус – просвечивающийся, не окрашенный, с маркировкой BUDE 400. Крышка – розовая. Наполнение облатки – белый порошок.

Пилюли фасуются по 10 штук в блистеры. В пачке из картона – 12 пластинок (по 6 штук с каждым компонентом), ингалятор, сопроводительное руководство.

Лечебные свойства

Форадил Комби оказывает выраженное противовоспалительное и бронхолитическое воздействие благодаря свойствам входящих компонентов:

Формотерол

Относится к группе агонистов бета-2-адренорецепторов, поэтому эффективно справляется с расширением бронхов. Оказывает практически мгновенное действие – от 1 до 3 минут и сохраняет эффект на протяжении полусуток. При соблюдении назначенных доз почти не влияет на ССС.

Вещество блокирует выход гистамина и лейкотриенов, поэтому предполагается, что может противодействовать отекам и скоплению клеток воспалительного процесса.

Медицинские исследования свойств вещества показали, что оно отлично предотвращает спазм бронхов, который провоцируется различными аллергенами, холодом или сильной физнагрузкой. Ввиду того, что терапевтическое действие сохранятся 12 часов, то двукратное применение в день помогает эффективно контролировать течение хронических патологий дыхания.

У пациентов, страдающих ХОБЛ, ингаляции способствует быстрому облегчению дыхания и значительному повышению качества жизни.

Будесонид

Вещество относится к группе ГКС для проведения ингаляций. Почти не вызывает системных явлений. После проникновения внутрь организма устраняет или значительно снижает воспаление, блокирует возникновение аллергических симптомов, оказывает иммунодепрессивное воздействие.

Терапевтическое действие развивается постепенно – на протяжении 10 суток после первого использования. При систематическом применении у больных БА снижает хроническое воспаление, чем многократно облегчает работу легким, уменьшает их гиперреактивность и таким образом предотвращает обострение болезни.

Способ применения

Капсулы, входящие в комплект Форадила Комби назначаются исключительно для ингаляций. Процедуры проводятся с помощью прилагаемого ингалятора – аэролайзера. ЛС должно использоваться только персонально. Лечение рекомендуется начинать с минимальной дозировки, но при этом обеспечивающей терапевтическое действие. По мере улучшения состояния больного количество препарата плавно понижают.

Схема курса для взрослых

Ингаляция формотеролом способствует расширению бронхов, обеспечивает проникновение будесонида в респираторные пути, усиливает его действие. По этой причине терапию БА и ХОБЛ проводят сначала формотеролом, а затем – будесонидом.

Рекомендованная дозировка пилюль с формотеролом – от 12 до 24 мкг дважды в сутки. Наибольшее допустимое суточное количество препарата – 48 мкг (4 пилюли). В случае острой необходимости разрешается дополнительно применять еще 1-2 капсулы, чтобы облегчить дыхание. Но если нужда в добавочных капсулах возникает чаще двух суток в неделю, тогда надо об этом сказать лечащему специалисту и провести коррекцию терапии, так как это явно свидетельствует о прогрессировании болезни.

Минимальная дозировка будесонида – 200 мкг (одна пилюля). Если назначено меньшее количество вещества для разовой процедуры, то препарат не стоит использовать. Терапию будесонидом больных БА в легкой форме начинают с самой маленькой дозы. Рекомендованное количество для поддержания состояния астматиков – от 400 до 800 мкг в сутки, разделенного поровну на два приема.

Если пациенту, принимающему пероральные ГКС, назначен переход на ингаляции, то суточная норма будет 1600 мкг, равномерно разделенная на 2-4 процедуры.

Схема курса для детей

Лечение Форадилом Комби разрешено детям, достигшим 6-летнего возраста.

Дозировка формодерола для поддерживающего лечения – дважды в день по 12 мкг. Допустимое количество в сутки – максимум 24 мкг.

Бусенид не предусмотрен для малышей, которым нет 6 лет, так как пока нет точных данных влияния вещества на детский организм. Терапию рекомендуется начинать с 200 мкг, если болезнь протекает в легкой форме. Для обеспечения поддерживающего эффекта – дважды в день по 100-200 мкг. Если имеется потребность, то суточное количество увеличивают, но при этом нельзя превышать максимум – 800 мкг.

Как положено делать ингаляции

• Если больной до этого ранее не пользовался Форадилом Комби, то его должны проинструктировать, как правильно пользоваться устройством и что процедуру можно проводить только с помощью ингалятора. Если ЛС назначен ребенку или подростку, то процедура проводится только в присутствии взрослых.
• Обязательно предостеречь больного, что капсулы нельзя глотать или прокалывать. В последнем случае микрочастички желатина могут проникнуть в ротоглотку.
• Изымать капсулу из блистера надо только перед процедурой.
• После ингаляции будесонидом рекомендуется прополоскать рот, чтобы исключить раздражение слизистой ткани и иные системные явления.

Если после процедуры пациент не чувствует улучшения дыхания, необходимо проверить правильность техники применения ЛС.

Как пользоваться аэролайзером:

• Снять защитный колпачок.
• Держа ингалятор за основание, повернуть его мундштук согласно указывающей стрелки.
• Вынуть капсулу из упаковки и вложить в соответствующую ячейку устройства.
• Закрыть ингаллятор, вернув мундштук в исходное положение.
• Удерживая ингалятор вертикально, нажать на кнопки до упора и отпустить.
• Глубоко выдохнуть. Взять мундштук в рот, чуть запрокинув назад голову. Плотно сжать губами устройство и вдохнуть максимально глубоко. Если все сделать правильно, раздастся характерный звук от вращения капсулы и высвобождения порошка. Если этого не произошло, надо проверить состояние капсулы: вынуть мундштук изо рта и открыть ячейку с капсулой и изъять ее, заменив новой. Повторно использовать поврежденную пилюлю запрещается.
• Когда раздастся специфический звук надо максимально долго задержать дыхание и одновременно вынуть мундштук изо рта и затем выдохнуть.
• Проверить, сколько израсходовалось порошка, и, если он остался – повторить ингаляцию.
• После окончания процедуры надо вынуть пустую капсулу, вернуть мундштук в исходное положение и закрыть приспособление колпачком.

Чтобы удалить остатки средства, их надо смахнуть чистой сухой тканью или кисточкой с мягким ворсом.

При беременности и грудном вскармливании

Действие веществ при вынашивании ребенка:

Формотерол

Безопасность применения вещества во время вынашивания ребенка и ГВ пока не доказана. Поэтому применять ЛС можно только в том случае, если врач определит превышение предполагаемой пользы над вредом.

Нет данных, проникает ли вещество в материнское молоко. По этой причине лактирующим женщинам лучше воздержаться от лекарства на время вскармливания.

Будесонид

Эксперименты на лабораторных животных обнаружили, что вещество способно оказывать пагубное воздействие на потомство. Но так как подобные опыты с участием людей не проводились, то как на самом деле влияет будесонид на плод, пока неизвестно. Поэтому использование Форадила-Комби в период беременности возможно лишь при экстренной потребности – когда нечем заменить ЛС и если польза для матери превалирует над вредом для ребенка.

Препарат во время вынашивания ребенка лучше использовать ингаляционно, так как при таком способе введения ГКС меньше оказывают системного воздействия, чем такие же ЛС при пероральном приеме.

Учитывая, что вещество может экскретироваться в молоко, ингаляции запрещены применять лактирующим женщинам.

Противопоказания и меры предосторожности

Форадил Комби, согласно инструкции по применению, запрещено использовать в лечении при наличии хотя бы одного из следующих факторов:

• Если имеется индивидуальная сверхчувствительность к компонентам медпрепарата
• Детский возраст до 6-ти лет
• Период лактации
• Легочный туберкулез в активной фазе.

Формотерол

Особую осторожность в применении вещества требуется соблюдать пациентам со следующими болезнями:

• Расстройство нормального ритма сердца
• Хроническая недостаточность сердца в тяжелой форме
• Гипертония в тяжелом виде
• Аневризма аорты
• Гипертрофическая КМП
• Гипертиреоз
• Диагностированный или предполагаемый синдром удлинения интервала QT-интервала
• Недостаточное содержание калия (гипокалиемия), кальция (гипокальциемия), гормоноактивная опухоль феохромоцитома.

Если Форадил Комби назначен больным диабетом, им необходимо постоянно отслеживать содержание глюкозы, так как вещество может оказывать гипергликемическое действие.

Будесонид

Вещество не оказывает моментального действия, поэтому не должно использоваться для устранения бронхоспазма в острой форме. По этой причине Форадил-Комби не должен использоваться в монотерапии при острых приступах астмы.

Применение Форадила Комби должно проводиться с предосторожностями у больных, страдающих легочным туберкулезом в неактивной форме, инфекциями любого вида дыхательных путей (поражение вирусами, бактериями или грибками). В группу риска также входят пациенты с циррозом печени и нарушениями, вызванными длительной нехваткой гормонов ЩЖ. Кроме того, при назначении ЛС больным с пневмокониозом следует учитывать высокую степень угрозы поражения грибковыми возбудителями. Лечение таких пациентов должно контролироваться медиками.

Оба вещества ЛС могут вызывать сонливость, возбуждение или головокружение. Это надо учитывать людям опасных профессий или занимающихся рисковыми видами деятельности.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При лечении Форадилом Комби надо учитывать, что его активные компоненты могут вступать в реакции с веществами других ЛС, в результате чего возможно взаимное искажение действия.

Формотерол

Учитывая, что вещество обладает свойствами -2-адреномиметиков, его надо назначать с осторожностью пациентам, проходящим лечение Хинидином, Дизопирамидом, Фенотиазином, противогистаминными ЛС, макролидами, МАО, антидепрессантами и медпрепаратами, удлиняющими QT-интервал. При таком совмещении многократно усиливается нагрузка на сердечную мышцу.

Побочные эффекты вещества усиливаются при совместном использовании Форадила Комби с симпатомиметиками.

При совмещении с ГКС, мочегонными ЛС и препаратами с производными ксантина возрастает гипокалиемическое воздействие.

У больных, которым во время терапии Форадилом Комби предписана анестезия галогенизированными углеводородами, может развиться аритмия.

Формотерол нежелательно совмещать с препаратами группы бета-адреноблокаторов из-за ослабления его действия. Практиковать совместную терапию можно только в случае крайней необходимости.

Будесонид

Совмещение вещества с ингибиторами протеаз чревато снижением его трансформации и повышением содержания. При проведении такого курса требуется постоянно контролировать состояние надпочечников, чтобы была возможность вовремя изменить дозировку капсул.

При совместной терапии с Рифампицином, Фенитоином и иными подобными ЛС-индукторами CYP3A4 происходит усиление метаболизма и уменьшения его системного содержания.

Эффект вещества усиливается под влиянием метандростенолона и эстрогенов.

Побочные эффекты

Курс Форадил-Комби способен вызывать некоторые нежелательные эффекты, обусловленные свойствами действующих компонентов.

Формотерол:

• Иммунная система: проявления индивидуальной сверхчувствительности (падение АД, крапивница, отек Квинке, высыпания на коже, зуд
• Психоэмоциональное состояние: повышенное возбуждение, ажитированное состояние, нарушение сна
• НС: боли головы, вертиго, дрожание конечностей, у некоторых пациентов – искаженное восприятие вкуса
• ССС: учащенное сердцебиение, отеки периферические, стенокардия
• Респираторная система: затрудненное дыхание, бронхоспазм, раздражение ротоглотки, кашель
• ЖКТ: сухость ротовой полости, тошнота (с приступами рвоты или без)
• Локомоторная система: спазмы или боли в мышцах
• Кожные покровы: высыпания
• Лабораторные тесты: искажение показателей сывороточного содержания калия, рост АД, повышение концентрации глюкозы и пр.

Будесонид:

• Железы внутренней секреции: нейтрализация работы надпочечников, гиперкортицизм, остановка роста у детей
• Органы зрения: глаукома, помутнение хрусталика (катаракта)
• Иммунная система: симптомы сверхчувствительности, крапивница, отек Квинке, щекочущее раздражение кожи
• Психоэмоциональное состояние: гиперактивность, нервное возбуждение, расстройство сна, депрессивные состояния, нехарактерное поведение (чаще присуще детям)
• ЖКТ: трудности с проглатыванием, искажение вкуса
• Респираторная система: кашель, парадоксальный бронхоспазм (усугубление обструкции), молочница ротоглотки, раздражение, охриплость (дисфония), проходящая после снижения дозировки или прекращения терапии
• Локомоторная система: снижение плотности костей
• Кожные покровы: возникновение гематом.

При появлении этих симптомов или иных нехарактерных явлений нужно обязательно сообщить доктору.

Передозировка

Применение сверхдоз Форадила Комби вызывает негативные проявления, характерные для каждого действующего компонента.

Формотерол , как и любой бета-2-адреномиметик, может спровоцировать:

• Тошноту с приступами рвоты или без них
• Вертиго
• Дрожание конечностей или туловища
• Сонливость
• Учащенное сердцебиение
• Аритмию желудочков
• Снижение калия в крови
• Рост АД
• Гипергликемию.

В случае появления подобных признаков больному должна быть назначена симптоматическая терапия, мероприятия по поддержанию работы жизненно важных органов. Если состояние пациента очень тяжелое – назначается госпитализация.

Будесонид

Хотя вещество обладает очень низкой степенью токсичности, вдыхание слишком концентрированного препарата может привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Состояние обычно носит временный характер и поэтому в экстренных способах помощи не требуется. Из-за этого возможно дальнейшее продолжение терапии в дозах, обеспечивающих терапевтическое действие.

Аналоги

Заменить капулы Форадила-Комби альтернативным ЛС может только квалифицированный специалист.

Norton (Ирландия), Teva (Израиль)

Средняя стоимость: пор. (320 мкг+9 мкг) на 60 доз – 1834 руб., пор. (160 мг+4,5 мг) на 120 доз – 1879 руб.

Препарат в форме порошка для ингаляций. Содержит будесонид и формотерол в различных дозировках. ЛС применяется для предупреждения, поддержания состояния и лечения БА, ХОБЛ.

Схема применения определяется в зависимости от диагноза и состояния пациента.

Плюсы:

• Улучшает дыхание
• Предупреждает приступы.

Недостатки:

• Высокая стоимость.