Пенициллиновые антибиотики в таблетках. Весь список антибиотиков пенициллинового ряда, показания к применению. Свойства антибиотиков пенициллиновой группы

Без антибиотика сегодня не обходится ни одно медицинское учреждение. Успешное лечение различных заболеваний возможно только благодаря назначению эффективной антибактериальной терапии. Антибиотик сегодня представлен широким спектром различных препаратов, направленных на гибель патогенной среды бактериальной природы.

Первым созданным антибиотиком был пенициллин, победивший некоторые эпидемии и смертельные заболевания в XX веке. На сегодняшний день антибиотики пенициллиновой группы редко применяются во врачебной практике из-за высокой чувствительности пациентов и риска развития аллергии.

Антибактериальная терапия без использования пенициллиновых составляющих подразумевает назначение альтернативных лекарственных средств иных фармакологических групп. Антибиотики без пенициллина в большом ассортименте выпускаются для лечения различных заболеваний в госпитальной и амбулаторной практике у детей или взрослых.

Цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра воздействия, что обусловлено пагубным воздействием на многие группы микроорганизмов, штаммы и прочие патогенные среды. Препараты цефалоспориновой группы выпускаются в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. Антибиотики этой группы назначают при следующих состояниях:

• нефрологические заболевания (пиелонефриты, гломерулонефриты);
• очаговые пневмонии, ангины, острые катаральные отиты;
• тяжелые урологические и гинекологические воспаления (например, циститы):
• в качестве терапии при хирургических вмешательствах.

К известным цефалоспоринам относят Цефорал, Супракс, Панцеф. Все антибиотики этого ряда имеют схожие побочные эффекты, например, диспепсические расстройства (расстройство стула, кожные высыпания, тошнота). Основным преимуществом антибиотиков является не только пагубное воздействие на многие штаммы, но и возможность лечения детей (включая период новорожденности). Цефалоспориновые антибиотики классифицируются по следующим группам:

К антибиотикам-цефалоспоринам относят Цефадроксил и Цефалексин, Цефазолин, Цефуроксим.

Применяются при воспалительных заболеваниях, вызванных многими анаэробными бактериями, стафилококковой инфекцией, стрептококками и прочими.

Формы выпуска препарата разнообразны: от таблеток до растворов для парентерального введения.

Известные препараты этой группы: Цефуроксим (инъекции), Цефаклор, Цефуроксим аксетила. Лекарственные средства особенно активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препараты выпускаются как в виде растворов, так и в таблетированной форме.

Антибиотики этого ряда как раз относятся к широкому спектру действия. Препараты воздействуют практически на все микроорганизмы и известны под следующими названиями:

• Цефтриаксон;
• Цефтазидим;
• Цефоперазон;
• Цефотаксим;
• Цефиксим и Цефтибутен.

Формы выпуска - инъекции для внутривенного или внутримышечного введения. При введении препарата его часто смешивают с физраствором или раствором лидокаина для уменьшения болезненности. Препарат и дополнительные компоненты смешиваются в одном шприце.

Группа представлена лишь одним препаратом - Цефепимом. Фармакологическая промышленность производит лекарственное средство в виде порошка, который разводят перед самым введением через парентеральный или внутримышечный путь.

Губительный эффект антибиотика заключается в нарушении синтеза стенки тела микробной единицы на клеточном уровне. К основным преимуществам можно отнести возможность лечения амбулаторно, простоту применения, применение у детей раннего возраста, минимальные риски развития побочных явлений и осложнений.

Антибиотики из группы макролидов представляют собой препараты нового поколения, структура которых представляет полноценное макроциклическое лактонное кольцо. По типу молекулярно-атомной структуры эта группа и получила такое название. От количества атомов углерода в молекулярном составе выделяют несколько видов макролидов:

• 14, 15-членные;
• 15-членные.

Макролиды особенно активны ко многим грамположительным кокковым бактериям, а также, возбудителям, действующим на клеточном уровне (например, микоплазмы, легионелы, кампилобактерии). Макролиды имеют наименьшую токсичность, подходят для лечения воспалительных заболеваний лор-органов (синуситы, коклюш, отиты различной классификации). Список препаратов-макролидов выглядит следующим образом:

• Эритромицин. Антибиотик при необходимости разрешен даже при беременности и лактации, несмотря на оказание мощного антибактериального эффекта.
• Спирамицин. Препарат достигает высоких концентраций в соединительной ткани многих органов. Высокоактивен в отношении бактерий, приспособленных по ряду причин к 14 и 15- членным макролидам.
• Кларитромицин. Назначение антибиотика целесообразно при активизации патогенной деятельности хеликобактеров и атипичных микобактерий.
• Рокситромицин и Азитромицин. Препараты намного легче переносятся пациентами, чем другие виды из этой же группы, но их суточная доза должна быть крайне минимизирована.
• Джозамицин. Эффективен в отношении особенно устойчивых бактерий типа стафилококков и стрептококков.

Многочисленные медицинские исследования подтвердили небольшую вероятность возникновения побочных явлений. Основным минусом можно считать быстрое развитие резистентности различных групп микроорганизмов, что объясняет отсутствие терапевтических результатов у некоторых пациентов.

Антибиотики из группы фторхинолов не содержат пенициллин и его составляющие, но применяются для лечения самых острых и тяжелых воспалительных заболеваний.

Сюда относят гнойные двусторонние отиты, тяжелую двустороннюю пневмонию, пиелонефриты (включая хронические формы), сальмонеллез, циститы, дизентерию и прочие.

К фторхинолам относят следующие препараты:

• Офлоксацин;
• Левофлоксацин;
• Ципрофлоксацин.

Самые первые разработки этой группы антибиотиков относятся к XX веку. Самые известные фторхинолы могут относиться к различным поколениям и решать отдельные клинические задачи.

Известные лекарственные средства из этой группы - Неграм и Невиграмон. Основу антибиотиков составляет налидиксовая кислота. Препараты губительно воздействуют на следующие типы бактерий:

• протеи и клебсиеллы;
• шигеллы и сальмонеллы.

Для антибиотиков этой группы характерна сильная проницаемость, достаточное количество негативных последствий приема. По результатам клинических и лабораторных исследований, антибиотик подтвердил абсолютную бесполезность при лечении грамположительных кокков, некоторых анаэробных микроорганизмов, синегнойной палочки (включая внутрибольничный тип).

Антибиотики второго поколения получены благодаря комбинации атомов хлора и молекул хинолина. Отсюда и название - группа фторхинолонов. Список антибиотиков этой группы представлен следующими препаратами:

• Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробай). Препарат предназначен для лечения заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, кишечника и органов эпигастральной области. Антибиотик назначается и при некоторых тяжелых инфекционных состояниях (генерализованный сепсис, туберкулез легких, язва сибирская, простатит).
• Норфлоксацин (Нолицин). Лекарственное средство эффективно при лечении болезней мочевыводящих путей, инфекционных очагов в почках, желудке и кишечнике. Подобное направленное воздействие обусловлено достижением максимальной концентрации активного вещества именно в этом органе.
• Офлоксацин (Таривид, Офлоксин). Губителен по отношению к возбудителям хламидийных инфекций, пневмококков. Меньшее воздействие препарат оказывает на анаэробную бактериальную среду. Часто становится антибиотиком против тяжелых инфекционных очагах на коже, соединительной ткани, суставном аппарате.
• Пефлоксацин (Абактал). Применяется при менингеальных инфекциях и других тяжелых патологиях. При исследованиях препарата было выявлено наиболее глубокое проникновение в оболочки бактериальной единицы.
• Ломефлоксацин (Максаквин). Антибиотик практически не используется в клинической практике из-за отсутствия должного влияния на анаэробные инфекции, пневмококковые заражения. Однако, уровень биодоступности препарата достигает 99%.

Антибиотики второго поколения назначаются при серьезных хирургических ситуациях и применяются у пациентов любой возрастной группы. Здесь главным фактором является риск летального исхода, а не появление каких-либо побочных эффектов.

К основным фармакологическим препаратам 3 поколения стоит отнести Левофлоксацин (иначе, Таваник), применяемый при бронхитах хронической природы, тяжелой бронхообструкцией при других патологиях, сибирской язве, заболеваниях лор-органов.

К 4 поколению обоснованно причисляют Моксифлоксацин (фармакол. Авелокс), известный угнетающим воздействием на стафилококковые микроорганизмы. Авелокс является единственным препаратом, который эффективен против неспорообразующих анаэробных микроорганизмов.

У антибиотиков различных групп есть особые указания, показания, а также, противопоказания к использованию. В связи с неконтролируемым использованием антибиотиков без пенициллина и других, был принят закон о рецептурном отпуске из аптечных сетей.

Подобные введения очень нужны медицине ввиду устойчивости многих патогенных сред к современным антибиотикам. Пенициллины широко не используются во врачебной практике более 25 лет, поэтому можно предположить, что эта группа препаратов будет эффективно воздействовать на новые типы бактериальной микрофлоры.

Мы разобрались, что такое антибиотики широкого спектра действия и как они работают при различных инфекционных патологиях. Теперь пришло время поближе познакомиться с наиболее яркими представителями различных групп АШСД.

Начнем с популярных антибиотиков широкого спектра действия пенициллинового ряда.

Препарат относится к классу полусинтетических антибиотиков пенициллинового ряда широкого спектра действия 3 поколения. С его помощью лечат многие инфекционные патологии ЛОР-органов, кожи, желчных путей, бактериальные заболевания дыхательной, мочеполовой и костно-мышечной систем. Применяется он в комплексе с другими АМП и для терапии воспалительных патологий ЖКТ, вызванных бактериальной инфекцией (печально известная Helicobacter pylori).

Активное вещество – амоксициллин.

Как и другие пенициллины, Амоксициллин обладает выраженным бактерицидным эффектом, разрушая клеточную оболочку бактерий. Такое действие он оказывает на грамположительные (стрептококки, стафилококки, клостридии, большая часть коринобактерий, эубактерии, возбудители сибирской язвы и рожи) и грамотрицательные аэробные бактерии. Тем не менее, препарат остается неэффективным по отношению к штаммам, способным вырабатывать пенициллазу (она же бета-лактамаза), поэтому в некоторых случаях (например, при остеомиелите) его применяют совместно с клавулановой кислотой, защищающей Амоксициллин» от разрушения.

Препарат считается устойчивым к воздействию кислоты, поэтому принимается перрорально. При этом он в краткие сроки всасывается в кишечнике и распространяется по тканям и жидкостям организма, включая мозг и спин-мозговую жидкость. Спустя 1-2 часа можно наблюдать максимальную концентрацию АМП в плазме крови. При нормальном функционировании почек период полувыведения препарата составит от 1 до 1,5 часов, в противном случае процесс может затянуться до 7-20 часов.

Выводится из организма препарат в основном посредством почек (порядка 60%), некоторая часть в первоначальном виде удаляется с желчью.

Амоксициллин допускается к применению во время беременности, поскольку токсические эффекты у пенициллинов слабы. Однако врачи предпочитают обращаться к помощи антибиотика лишь в том случае, если болезнь угрожает жизни будущей матери.

Способность антибиотика проникать в жидкости, включая грудное молоко, требует на период лечения препаратом перевода малыша на молочные смеси.

Из-за того, что пенициллины в целом относительно безопасны, противопоказаний к применению у препарата совсем немного. Его не назначают при гиперчувствительности к компонентам лекарства, при непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов, а также при таких инфекционных патологиях как мононуклеоз и лимфолейкоз.

В первую очередь Амоксициллин славится возможностью развития аллергических реакций различной степени тяжести, начиная от высыпаний и зуда на коже и заканчивая анафилактическим шоком и отеком Квинке.

Препарат проходит вдоль ЖКТ, поэтому может вызвать неприятные реакции и со стороны пищеварительной системы. Чаще всего это тошнота и понос. Изредка может развиваться колит и молочница.

Печень не прием препарата может отреагировать повышением печеночных ферментов. В редких случаях развивается гепатит или желтуха.

Головную боль и бессонницу препарат вызывает редко, как, впрочем, и изменение в составе мочи (появление кристаллов солей) и крови.

Препарат в продаже можно найти в виде таблеток, капсул и гранул для приготовления суспензии. Принимать его можно вне зависимости от приема пищи с интервалом в 8 часов (при патологиях почек -12 часов). Разовая доза в зависимости от возраста колеблется от 125 до 500 мг (для малышей до 2 лет – 20 мг на кг).

Передозировка может наблюдаться при превышении допустимых доз препарата, однако обычно она сопровождается лишь появлением более выраженных побочных эффектов. Терапия заключается в промывании желудка и приеме сорбентов, в тяжелых случаях прибегают к гемодиализу.

Амоксицилин оказывает негативное воздействие на эффективность оральных противозачаточных средств.

Нежелателен одновременный прием препарата с пробенецидом, аллопуринолом, антикоагулянтами, антацидами, антибиотиками с бактериостатическим действием.

Срок годности препарата любой из форм выпуска составляет 3 года. Приготовленную из гранул суспензию можно хранить не более 2 недель.

Комбинированный препарат пенициллинового ряда нового поколения. Представитель защищенных пенициллинов. Имеет в своем составе 2 действующих вещества: антибиотик амоксициллин и ингибитор пенициллазы клавуоновая кислота, обладающая небольшим противомикробным эффектом.

Препарат обладает выраженным бактерицидным действием. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к незащищенным бета-лактамам.

Оба активные вещества быстро всасываются и проникают во все среды организма. Максимальная их концентрация отмечается спустя час после введения. Период полувыведения колеблется от 60 до 80 минут.

Амоксицилин выводится в неизмененном виде, а клавуоновая кислота метабилизируется в печени. Выводится последняя при помощи почек, как и амоксициллин. Однако незначительную часть ее метаболитов можно обнаружить в фекалиях и выдыхаемом воздухе.

По жизненно важным показаниям допускается применение в период беременности. При грудном вскармливании нужно учитывать, что оба компонента препарата способны проникать в грудное молоко.

Препарат не применяется при нарушениях функции печени, особенно связанных с приемом любого из действующих веществ, что отмечено в анамнезе. Не назначают Амоксиклав и при гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также если в прошлом отмечались реакции непереносимости бета-лактамов. Инфекционный мононулеоз и лимфолейкоз также относятся к противопоказаниям относительно данного препарата.

Побочные эффекты препарата идентичны тем, что наблюдаются во время приема Амоксициллина. От них страдают не более 5% пациентов. Самые частые симптомы: тошнота, диарея, различные аллергические реакции, вагинальный кандидоз (молочница).

Препарат в форме таблеток принимаю вне зависимости от приема пищи. Таблетки растворяют в воде или разжевывают, запивая водой в количестве ½ стакана.

Обычно разовая доза препарата равна 1 таблетке. Интервал между приемами составляет 8 или 12 часов в зависимости от массы таблетки (325 или 625мг) и степени тяжести патологии. Детям до 12 лет дают препарат в виде суспензии (10 мг на кг за 1 прием).

При передозировке препаратом угрожающих жизни симптомов не наблюдается. Обычно все ограничивается болью в области живота, поносом, рвотой, головокружениями, нарушениями сна.

Терапия: промывание желудка плюс сорбенты или гемодиализ (очистка крови).

Нежелательно принимать препарат одновременно с антикоагулянтами, диуретиками, НВПС, аллопуринолом, фенилбутазоном, метотриексатом, дисульфирамом, пробенецидом из-за развития побочных эффектов.

Параллельный прием с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, рифампицином, сульфаниламидами и антибиотиками с бактериостатическим действием снижает эффективность препарата. Он сам снижает эффективность противозачаточных средств.

Хранить препарат нужно при комнатной температуре вдали от источников влаги и света. Беречь от детей.

Срок хранения препарата при соблюдении вышеуказанных требований составит 2 года.

Что касается препарата «Аугментин», то он является полным аналогом «Амоксиклава» с теми же показаниями и способом применения.

Теперь перейдем в не менее популярной группе антибиотиков широкого спектра действия – цефалоспоринам.

Среди антибиотиков 3 поколения цефалоспоринов он является большим любимчиком у терапевтов и пульмонологов, особенно когда речь заходит о тяжело протекающих патологиях, склонных к осложнениям. Это препарат с ярко выраженным бактерицидным действием, активным веществом которого является цефтриаксон натрия.

Антибиотик активен в отношении огромнейшего списка патогенных микроорганизмов, в том числе многих гемолитических стрептококков, считающихся наиболее опасными возбудителями болезней. К нему остаются чувствительными большинство штаммов, продуцирующих ферменты против пенициллинов и цефалоспоринов.

В связи с этим препарат показан при многих патологиях органов брюшной полости, инфекциях, поражающих костно-мышечную, мочеполовую и дыхательную систему. С его помощью лечат сепсис и менингит, инфекционные патологии у ослабленных пациентов, проводят профилактику инфекций до и после операций.

Фармакокинетические свойства препарата находятся в большой зависимости от введенной дозы. Постоянным остается лишь период полувыведения (8 часов). Максимальная концентрация препарата в крови при внутримышечном введении наблюдается спустя 2-3 часа.

Цефтриаксон хорошо проникает в различные среды организма и сохраняет достаточную для уничтожения большинства бактерий концентрацию в течение суток. Метаболизируется в кишечнике с образованием неактивных веществ, выводится в равных количествах с мочой и желчью.

Препарат применяют в тех случаях, если есть реальная угроза жизни будущей мамы. От грудного вскармливания на время лечения препаратом нужно отказаться. Такие ограничения связаны с тем, что цефтриаксон способен проходить сквозь плацентарный барьер и проникать в грудное молоко.

Препарат не назначают при тяжелых патологиях печени и почек с нарушениями их функций, патологиях ЖКТ, затрагивающих кишечник, особенно если они связаны с приемом АМП, при гиперчувствительности к цефалоспоринам. В педиатрии не применяют для лечения новорожденных, у которых диагностирована гипербилирубинемия, в гинекологии – в первом семестре беременности.

Частота появления нежелательных эффектов во время приема препарата не превышает 2%. Чаще всего отмечаются тошнота, рвота, понос, стоматит, обратимые изменения в составе крови, кожные аллергические реакции.

Реже головная боль, обмороки, повышение температуры, тяжелые аллергические реакции, кандидоз. Изредка может возникать воспаление в месте введения, болевые ощущения при в/м введении убираются при помощи ледокаина, вводимого в одном шприце с цефтриаксоном.

Обязательным считается проведение пробы на переносимость цефтриаксона и лидокаина.

Препарат может вводиться внутримышечно и внутривенно (инъекции и инфузии). При в/м введении препарат разводят в 1% растворе ледокаина, при в/в: в случае уколов используют воду для инъекций, для капельниц – один из растворов (физраствор, растворы глюкозы, левулезы, декстрана в глюкозе, воду для инъекций).

Обычная дозировка для пациентов старше 12 лет составляет 1 или 2 г порошка цефтриаксона (1 или 2 флакона). Детям препарат вводится из расчета 20-80 мг на кг веса, при этом учитывается возраст пациента.

При передозировке препаратом наблюдаются нейротоксические эффекты и усиление побочных действий, вплоть до судорог и спутанности сознания. Лечение проводится в условиях стационара.

Опытным путем был отмечен антагонизм между цефтриаксоном и хлорамфениколом. Физическая несовместимость наблюдается и с аминогликозидами, поэтому при комбинированной терапии препараты вводят отдельно.

Препарат не смешивают с растворами, содержащими кальций (растворы Гартмана, Рингера и др.). Не рекомендуется одновременное введение цефтриаксона с ванкомицином, флуконазолом или амзакрином.

Флаконы с препаратом нужно хранить при комнатной температуре, защитив их от света и влаги. Готовый раствор можно сохранять в течение 6 часов, а при температуре порядка 5оС он сохраняет свои свойства в течение суток. Беречь от детей.

Срок хранения антибиотика в порошке составляет 2 года.

Один из цефалоспоринов 3 поколения, показывающий, как и другие, хороший бактерицидный эффект. Активное вещество – цефотаксим.

Применяется при тех же патологиях, что и предыдущий препарат, нашел широкое применение в терапии инфекционных заболеваний нервной системы, при заражении крови (септицемии) бактериальными элементами. Предназначен только для парентерального введения.

Активен в отношении многих, но далеко не всех бактериальных возбудителей.

Максимальная концентрация цефутаксима в крови наблюдается уже спустя полчаса, а бактерицидный эффект длится 12 часов. Период полувыведения колеблется от 1 до 1,5 часов.

Имеет хорошую проникающую способность. В процессе метаболизации образует активный метаболит, который выводится с желчью. Основная часть препарата в первоначальном виде выходит с мочой.

Препарат запрещено использовать во время беременности (на любом сроке) и кормления грудью.

Не назначают при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и во время беременности. При непереносимости ледокаина препарат нельзя вводить внутримышечно. Не делают внутримышечные инъекции и детям младше 2 с половиной лет.

Препарат может вызвать как легкие кожные реакции (покраснение и зуд), так и тяжелые аллергические (отек Квинке, бронхоспазм, а в отдельных случаях и анафилактический шок).

Некоторые пациенты отмечают боли в эпигастрии, нарушения стула, диспепсические явления. Отмечаются небольшие изменения в работе печени и почек, а также в лабораторных показателях крови. Иногда у пациенты жалуются на жар, воспаление в месте введения препарата (флебит), ухудшение состояния в следствие развития суперинфекции (повторное заражение видоизмененной бактериальной инфекцией).

После проведения теста на чувствительность к цефотаксиму и лидокаину препарат назначают в дозировке 1 г (1 флакон с порошком) каждые 12 часов. При тяжелых инфекционных поражениях лекарство вводят по 2 г через каждые 6-8 часов. Доза для новорожденных и недоношенных детей составляет 50-100 мг на кг веса. Также рассчитывается дозировка и для детей старше 1 месяца. Малышам до 1 месяца назначают 75-150 мг/кг в сутки.

Для внутривенных уколов препарат разводят в воде для инъекций, для капельного введения (в течение часа) – в физрастворе.

Передозировка препаратом может вызвать поражение мозговых структур (энцефалопатию), которое считается обратимым при соответствующем профессиональном лечении.

Нежелательно применять препарат одновременно с другими видами антибиотиков (в одном шприце). Аминогликозиды и мочегонные препараты могут усиливать токсическое воздействие антибиотика на почки, поэтому комбинированная терапия должна проводиться с контролем состояния органа.

Хранить при температуре не выше 25оС в сухом затемненном помещении. Готовый раствор в условиях комнатной температуры может храниться до 6 часов, при температуре от 2 до 8оС – не более 12 часов.

Препарат в оригинальной упаковке можно сохранять до 2 лет.

Этот препарат также относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда 3 поколения. Он предназначен для парентерального введения по тем же показаниям, что и 2 вышеописанных препарата из этой же группы. Активное вещество – цефоперазон, оказывает заметное бактерицидное действие.

Несмотря на большую эффективность по отношению ко многим значимым патогенным микроорганизмам, многие бактерии, продуцируемые бета-лактамазу, сохраняют антибиотикорезистентность по отношению к нему, т.е. остаются нечувствительными.

При разовом введении препарата уже отмечается высокое содержание активного вещества в жидких средах организма, таких как кровь, моча и желчь. Период полувыведения препарата не зависит от способа введения и составляет 2 часа. Выводится с мочой и желчью, причем в желчи его концентрация остается более высокой. Не накапливается в организме. Допускается и повторное введение цефоперазона.

Допускается применение препарата в период беременности, но без особой необходимости его использовать не стоит. В грудное молоко попадает незначительная часть цефоперазона, и все же кормление грудью в период лечения препаратом Гепацеф стоит ограничить.

Других противопоказаний к применению, помимо непереносимости антибиотиков цефалоспоринового ряда, у препарата не обнаружено.

Кожные и аллергические реакции на препарат случаются нечасто и связаны в основном с гиперчувствительностью к цефалоспоринам и пенициллинам.

Могут отмечаться и такие симптомы, как тошнота, рвота, урежение стула, желтуха, аритмии, повышение АД (в редких случаях кардиогенный шок и остановка сердца), обострение чувствительности зубов и десен, тревожность и др. Возможно развитие суперинфекции.

После проведения кожной пробы на цефоперазон и лидокаин препарат можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.

Обычная взрослая суточная дозировка колеблется от 2 до 4, что соответствует 2-4 флаконам препарата. Максимальная доза – 8 г. Вводить препарат нужно каждые 12 часов, равномерно распределяя суточную дозу.

В некоторых случаях проводилось введение препарата в больших дозах (до 16 г в сутки) с интервалом 8 часов, что не оказало отрицательного воздействия на организм пациента.

Суточная доза для ребенка, начиная с периода новорожденности, составляет 50-200 мг на кг веса. Максимально 12 г в сутки.

При в/м введении препарат разводят лидокаином, при в/в – водой для инъекций, физраствором, раствором глюкозы, раствором Рингера и другими растворами, содержащими вышеперечисленные жидкости.

Острых токсических эффектов препарат не оказывает. Возможно усиление побочных действий, появление судорог и других неврологических реакций вследствие попадания препарата в спинномозговую жидкость. В тяжелых случаях (например, при почечной недостаточности) лечение может проводиться посредством гемодиализа.

Нельзя вводить препарат одновременно с аминогликозидами.

На время лечения препаратом нужно ограничить употребление спиртосодержащих напитков и растворов.

Препарат сохраняет свои свойства в течение 2 лет от даты выпуска.

Антибиотики из группы фторхинолонов выручают врачей при тяжелых инфекционных патологиях.

Популярный бюджетный антибиотик из группы фторхинолонов, который выпускается в виде таблеток, растворов и мази. Обладает бактерицидным действием по отношению ко многим анаэробам, хламидиям, микоплазме.

Имеет широкий спектр показаний к применению: инфекции органов дыхания, среднего уха, глаз, мочевыделительной и половой системы, органов брюшно полости. Применяется он и в терапии инфекционных патологий кожи и костно-мышечной системы, а также в профилактических целях у пациентов с осабленным иммунитетом.

В педиатрии применяется для лечения осложненного течения болезней, если существует реальный риск для жизни пациента, превышающий риск развития патологий суставов при лечении препаратом.

При перроральном приеме препарата он быстро всасывается в кровь в начальном отделе кишечника и проникает в различные ткани, жидкости и клетки организма. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается спустя 1-2 часа.

Частично метаболизируестя с выделением малоактивных метаболитов с противомикробным действием. Выведением препарата занимаются в основном почки и кишечник.

Препарат не применяют на любых сроках беременности в связи с риском повреждения хрящевой ткани у новорожденных. По этой же причине стоит отказаться от грудного вскармливания на период терапии препаратом, поскольку ципрофлоксацин свободно проникает в грудное молоко.

Препарат не применяют для лечения беременных и кормящих женщин. Перроральные формы препарата не применяют у людей с дефицитом глюозо-6-фосфатдегидрогеназы и пациентов младше 18 лет.

Запрещена терапия препаратом пациентов с гиперчувствительностью к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам.

Обычно препарат переносится пациентами нормально. Лишь в отдельных случаях могут наблюдаться различные нарушения работы ЖКТ, включая кровотечения в желудке и кишечнике, головные боли, нарушения сна, шум в ушах и др. неприятные симптомы. Отмечаются редкие случаи развития аритмий и гипертонии. Аллергические реакции возникают также очень редко.

Может спровоцировать развитие кандидоза и дисбактериоза.

Перрорально и внутривенно (струйно или капельно) препарат применяют 2 раза в день. В первом случае разовая доза составляет от 250 до 750 мг, во втором – от 200 до 400 мг. Курс лечения от 7 до 28 дней.

Местное лечение глаза каплями: капают каждые 1-4 часа по 1-2 капли в каждый глаз. Подходит взрослым и детям, начиная с 1 года.

Симптомы передозировки препаратом при приеме внутрь указывают на усиление его токсического эффекта: головная бол и головокружение, дрожь в конечностях, слабость, судороги, появление галлюцинаций и т.п. В больших дозах приводит к нарушению функции почек.

Лечение: промывание желудка, прием антацидов и рвотных препаратов, обильное питье (подкисленная жидкость).

Бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндомицин и метронидазол усиливают действие препарата.

Не рекомендуется принимать ципрофлоксацин одновременно с сукральфатом, препаратами висмута, антацидами, витаминно-минеральными добавками, кофеином, циклоспорином, перроральными антикоагулянтами, тизанидином, аминофилином и теофилином.

Срок хранения препарата не должен превышать 3 лет.

Ципролет - еще один популярный препарат из группы фторхинолонов, относящийся к категории антибиотиков широкого спектра действия. Этот препарат является недорогим аналогом препарата Ципрофлоксацин с тем же действующим веществом. Имеет подобные вышеназванному препарату показания к применению и формы выпуска.

Популярность антибиотиков следующей группы – макролидов – вызвана низкой токсичностью этих препаратов и относительной гипоаллергенностью. В отличие от вышеприведенных групп АМП они обладают свойством тормозить размножение бактериальной инфекции, но не уничтожают бактерии окончательно.

Горячо любимый врачами антибиотик широкого спектра действия, который относится к группе макролидов. В продаже можно найти в виде таблеток и капсул. Но есть также формы препарата виде порошка для приготовления перроральной суспензии и лиофилизата для приготовления инъекционных растворов. Активное вещество – азитромицин. Ему свойственно бактериостатическое действие.

Препарат активен в отношении большинства анаэробных бактерий, хламидий, микоплазмы и др. Используется преимущественно для лечения инфекций органов дыхания и ЛОР-органов, а также при инфекционных патологиях кожи и мышечной ткани, ЗППП, болезнях ЖКТ, вызванных Хеликобактер пилори..

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается спустя 2-3 часа после его приема. В тканях содержание препарата в десятки раз выше, чем в жидкостях. Выводится из организма в течение длительного времени. Период полувыведения может составлять от 2 до 4 дней.

Выводится преимущественно с желчью и немного с мочой.

Согласно опытам с животными негативного влияния на плод азитромицин не оказывает. И все же при лечении людей препарат стоит применять лишь в крайних случаях из-за недостатка информации касательно человеческого организма.

Концентрация азитромицина в грудном молоке не является клинически значимой. Но решение о грудном вскармливании в период терапии препаратом должно быть хорошо обдуманным.

Препарат не назначают при гиперчувствительности к азитромицину и другим макролизам, включая кетолиды, а также при почечной или печеночной недостаточности.

Нежелательные реакции во время приема препарата наблюдаются всего у 1% больных. Это могут быть диспепсические явления, расстройства стула, ухудшение аппетита, развитие гастрита. Иногда отмечаются аллергические реакции, включая ангионевротический отек. Может вызвать воспаление почек или молочницу. Иногда прием лекарства сопровождается болями в сердце, головными болями, сонливостью, нарушениями сна.

Таблетки, капсулы и суспензию нужно принимать 1 раз в 24 часа. При этом 2 последние формы принимают либо за час до еды, либо спустя 2 часа после нее. Разжевывать таблетки не нужно.

Разовая взрослая доза препарата составляет 500 мг или 1 г в зависимости от патологии. Терапевтический курс – 3-5 дней. Дозировка для ребенка рассчитывается исходя из возраста и веса маленького пациента. Детям до 3 лет дают препарат в виде суспензии.

Использование лиофизилата подразумевает 2-х этапный процесс приготовления лечебного раствора. Сначала препарат разводят водой для инъекций и встряхивают, затем добавляют физраствор, р-р декстрозы или р-р Рингера. Вводится препарат только внутривенно в виде медленной инфузии (3 часа). Суточная доза обычно составляет 500 мг.

Передозировка препаратом проявляется в виде появления побочных действий препарата. Лечение симптоматическое.

Нельзя применять одновременно с препаратами спорыньи из-за развития сильных токсических эффектов.

Линкозамины и антацидные средства способны ослаблять действие препарата, а тетрациклины и хлорамфеникол – усиливать.

Нежелателен одновременный прием препарата с такими лекарствами, как гепарин, варфарин, эрготамин и его производные, циклосерил, метилпреднизолон, фелодипин. Непрямые антикоагулянты и средства, подвергающиеся микросомальному окислению, увеличивают токсичность азитромицина.

Хранить препарат нужно в сухом помещении с температурным режимом в пределах 15 -25 градусов. Беречь от детей.

Срок хранения капсул и таблеток составляет 3 года, порошка для перрорального приема и лиофизилата – 2 года. Приготовленная из порошка суспензия хранится не более 5 дней.

Изучая описание различных антибиотиков широкого спектра действия нетрудно заметить, что далеко не все они применяются для лечения детей. Опасность развития токсических эффектов и аллергических реакций заставляет врачей и родителей малыша тысячу раз задуматься, прежде чем предложить ребенку тот или иной антибиотик.

Понятно, что при возможности лучше было бы отказаться от приема столь сильных препаратов. Однако это удается далеко не всегда. И тут уже приходится выбирать из всего разнообразия АМП те, которые помогут малышу справиться с болезнью, не нанося большого вреда его организму.

Такие относительно безопасные препараты можно найти практически в любой из групп антибиотиков. Для маленьких детей предусмотрены формы препаратов в виде суспензии.

Назначение препаратов с широким спектром противомикробной активности в педиатрии практикуется в том случае, когда нет возможности быстро установить возбудителя болезни, в то время как заболевание активно набирает обороты и несет очевидную опасность для ребенка.

Выбор эффективного антибиотика осуществляется по следующему принципу: препарат должен проявлять достаточную активность по отношению к предполагаемому возбудителю болезни в минимально эффективных дозах и иметь соответствующую возрасту ребенка форму выпуска. Кратность приема таких антибиотиков не должна превышать 4 раза в сутки (для новорожденных – 2 раза в сутки).

В инструкции к препарату также должно быть указание, как рассчитать эффективную дозу лекарства для ребенка соответствующего возраста и веса.

Этим требованиям соответствуют следующие препараты:

• Пенициллиновая группа - амоксициллин, ампициллин, оксациллин и некоторые препараты на их основе: Аугментин, Флемоксин, Амоксил, Амоксиклав и др.
• Цефалоспориновая группа - цефтриаксон, цефуроксим, цефазолин, цефамандол, цефтибутен, цефипим, цефоперазон и некоторые препараты на их основе: Зиннат, Цедекс, Винекс, Супракс, Азаран и др.
• Аминогликозиды на основе стрептомицина и гентамицина
• Карбапенемы – Имипенем и Моропенем
• Макролиды – Кларитромицин, Клацид, Сумамед, Макропен и др.

О возможностях применения препарата в детском возрасте можно узнать из инструкции, прилагаемой к любым лекарственным средствам. Однако это не является поводом назначать своему ребенку антимикробные препараты самостоятельно или изменять назначения врача по своему усмотрению.

Частые ангины, бронхиты, воспаление легких, отиты, различные простудные заболевания в детском возрасте давно уже не удивляют ни врачей, ни родителей. И прием антибиотиков при этих болезнях не является редкостью, поскольку у малышей еще нет чувства самосохранения, и они продолжают активно двигаться и общаться даже во время болезни, что вызывает различные осложнения и присоединение других видов инфекции.

Нужно понимать, что легкое течение вышеназванных патологий не требует приема антибиотиков ни широкого, ни узкого спектра действия. Их назначают при переходе болезни в более тяжелую стадию, например, при гнойной ангине. При вирусных инфекциях антибиотики назначают лишь в случае присоединения к ним бактериальной инфекции, что проявляется в виде различных серьезных осложнений ОРВИ. При аллергической форме бронхита применение АМП нецелесообразно.

Назначения врачей при разных патологиях органов дыхания и ЛОР-органов также могут отличаться.

Например, при ангине врачи отдают предпочтение препаратам из групп макролидов (Сумамед или Клацид), которые дают малышам в форме суспензии. Лечение осложненной гнойной ангины проводится преимущественно Цефтриаксоном (чаще всего в виде в/м инъекций). Из цефалоспоринов для перрорального приема можно применять суспензию Зиннат.

При бронхите препаратами выбора зачастую становятся пенициллины (Флемоксин, Амоксил и др.) и цефалоспорины для перрорального приема (Супракс, Цедекс). При осложненных патологиях опять же прибегают к помощи Цефтриаксона.

При осложнениях ОРВИ и ОРЗ показаны защищенные пенициллины (обычно Аугментин или Амоксиклав) и макролиды (Сумамед, Макропен и др.).

Обычно антибиотики, предназначенные для лечения детей, имеют приятный вкус (часто малиновый или апельсиновый), поэтому особых проблем с их приемом не возникает. Но как бы там ни было, перед тем как предложить малышу лекарство, надо узнать, с какого возраста возможен его прием и с какими побочными действиями можно столкнуться в процессе терапии препаратом.

Прием пенициллинов и цефалоспоринов может вызвать у ребенка аллергические реакции. В таком случае помогут антигистаминные средства Супрастин или Тавегил.

Многие антибиотики широкого спектра действия могут привести к развитию дисбактериоза и кандидоза влагалища у девочек. Улучшить пищеварение и нормализовать микрофлору организма помогут такие безопасные лекарства как пробиотики: Линекс, Хилак форте, Пробифор, Ацилакт и др. Эти же меры помогут сохранить и даже укрепить иммунитет малыша.

Пенициллины – группа антибиотиков, которые продуцируются видами плесеней рода Penicillium. Они активны в отношении бактерицидного действия на грамположительные, а также некоторые грамотрицательные микроорганизмы. В антибиотики пенициллинового ряда входят не только природные соединения, но и полусинтетические.

1. Большой диапазон эффективных дозировок.
2. Низкие токсические воздействия на организм.
3. Широкий спектр действия.
4. Перекрестная аллергия на другие виды пенициллинов.
5. Быстрое всасывание и распределение в организме.
6. Хорошее проникновение в ткани, жидкости организма.
7. Ускоренное достижение терапевтической концентрации.
8. Быстрое выведение из организма.

Антибиотики группы пенициллина ввиду своей низкой токсичности являются наиболее хорошо переносимыми бактерицидными препаратами. Нежелательные побочные действия возникают только в том случае, если имеет место гиперчувствительность или аллергия на пенициллин. К сожалению, такие реакции наблюдаются у значительного числа людей (до 10%) и распространяются не только на лекарственные препараты, но и на любые другие продукты и косметические средства, содержащие антибиотик. Аллергия на пенициллин возможна при поступлении в организм любой, даже самой мизерной дозы препарата. Поэтому при гиперчувствительности и аллергических реакциях необходимо подбирать антибиотики без пенициллина и не содержащие пенициллин аналоги препаратов.

Антибиотики пенициллинового ряда выпускаются в таблетках:

1. Пенициллин-экмолиновые таблетки для рассасывания.
2. Пенициллин-экмолиновые таблетки для приема внутрь.
3. Пенициллиновые таблетки с цитратом натрия.

Также используется порошок для приготовления раствора и введения инъекций.

Антибиотики пенициллиновой группы имеют следующие виды:

1. Естественные пенициллины – получаются из среды, в которой выращиваются пенициллиновые грибы.
2. Биосинтетические пенициллины – получаются благодаря биологическому синтезу.
3. Полусинтетические пенициллины – получаются на основе кислоты, выделенной из естественных пенициллинов (антибиотики на основе пенициллина).

Антибиотик пенициллин имеет достаточно широкий спектр действия и оказывает пагубное воздействие на бактерии, вызвавшие появление заболевания:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• инфекции желудочно-кишечного тракта;
• инфекции мочевыводящих путей;
• венерические заболевания;
• офтальмологические процедуры.

Несмотря на хорошую переносимость, антибиотики из группы пенициллинов способны оказать следующие побочные воздействия на организм:

1. Аллергические реакции и гиперчувствительность:

• дерматит;
• кожная сыпь;
• отек слизистых оболочек;
• поражение органов пищеварительной системы;
• артрит;
• спазм бронхов;
• анафилактический шок;
• отек мозга;
• артралгия.

2. Токсические реакции:

• тошнота;
• диарея;
• стоматит;
• глоссит;
• некроз мышц;
• кандидоз ротовой и влагалищной полости;
• развитие суперинфекции;
• кишечный дисбактериоз;
• тромбофлебит.

3. Нейротоксические реакции:

4. Специфические реакции:

• местный инфильтрат;
• осложнения работы сосудистой системы (синдромы Онэ и Николау).

До настоящего времени лечение пенициллином – одно из самых эффективных средств борьбы с инфекционными заболеваниями. Но его назначение обязательно должно быть осуществлено врачом в соответствии с проведенными анализами и аллергическими пробами.

Антибиотики группы пенициллинов включают большое число природных и синтетических представителей. Они являются лекарственными средствами, которые используются в лечении большинства инфекционных заболеваний, вызванных различными видами бактерий. Их прародителем является пенициллин, который впервые выделил из плесневого грибка английский микробиолог А. Флеминг в прошлом веке.

Все представители этой группы в составе молекулы содержат β-лактамное кольцо, которое определяет их антибактериальную активность. Они обладают бактерицидным действием – приводят к гибели бактерий, за счет нарушения синтеза ее клеточной стенки. Это приводит к тому, что ионы натрия и другие соединения свободно проникают в бактериальную клетку и вызывают нарушение обмена в ней с последующей гибелью. Эта группа средств является самой безопасной из всех антибиотиков и практически не оказывает негативного влияния на организм человека, что дает возможность использовать некоторые препараты для терапии беременных, кормящих женщин и маленьких детей.

В зависимости от способа получения, структуры молекулы, и спектра активности выделяют несколько основных видов пенициллинов, к которым относятся:

Природные соединения.

Полусинтетические аналоги с широким спектром активности.

Антистафилококковые средства.

Антисинегнойные антибиотики.

Ингибиторзащищенные соединения.

Комбинированные препараты.

Каждый представитель этой группы лекарственных средств обладает определенным спектром в отношении основных видов патогенных (болезнетворных) бактерий.

Самый первый вид антибиотиков, который получают природным путем, выделен из плесневого грибка. Невзирая на свою давность, этот вид лекарственных противомикробных средств не теряет своей актуальности и на сегодняшний день. Представителем является бензилпенициллин, который максимально активен в отношении стафилококков, стрептококков, является безопасным для организма и недорогим в производстве антибиотиком. Единственным недостатком такого препарата является то, что все большее количество бактерий в ходе своей эволюции приобрели устойчивость к нему.

Сегодня известны бактерии, которые кроме устойчивости к антибиотикам, обладают определенной зависимостью от антибиотиков, их нормальная жизнедеятельность невозможна в условиях отсутствия таких препаратов.

Это самый распространенный вид антибиотиков, которые используются практически во всех областях медицины, в частности для лечения хирургической патологии, ЛОР-заболеваний, инфекционных процессов дыхательной и пищеварительной системы. Они также являются безопасными в отношении организма человека, поэтому их можно применять для лечения беременных и кормящих женщин, а также детей с момента рождения. Основными представителями являются амоксициллин, ампициллин.

Основным представителем является оксациллин. Основной особенностью является то, что его молекула не разрушается под действием стафилококковых ферментов пенициллиназ, поэтому он применяется в случае неэффективности других препаратов. К сожалению, вследствие нерациональной антибиотикотерапии, все большее количество штаммов стафилококков устойчивы к этим препаратам.

К этому виду препаратов относятся карбоксипенициллин и уреидопенициллин. Они активные в отношении синегнойной палочки, которая является наиболее частым возбудителем внутрибольничных гнойных инфекций в хирургических стационарах. Сегодня эти препараты используются только в случае лабораторного подтверждения чувствительности возбудителя к ним. Это связано с появлением все большего количества устойчивых штаммов синегнойной палочки.

Большинство бактерий в ходе борьбы за выживание, обрели способность вырабатывать фермент β-лактамазу,
который разрушает β-лактамное кольцо молекулы антибиотиков. С целью предотвращения разрушения β-лактамного кольца, были разработаны синтетические производные, в молекулу которых было добавлено химическое соединение, которое ингибирует (подавляет) β-лактамазы. Такими соединениями являются клавулановая кислота, тазобактам, сульбактам. Это позволило значительно расширить спектр активност.

Для расширения спектра активности и предотвращения развития устойчивости у бактерий, были разработаны препараты, которые содержат в себе комбинацию из представителей нескольких видов пенициллинов.

На сегодняшний день пенициллины и их синтетические аналоги остаются основными лекарственными средствами для лечения различной инфекционной патологии. При их правильном применении, с учетом рекомендаций рациональной антибиотикотерапии. они позволяют полностью уничтожить патогенный микроорганизм, приведший к развитию патологического процесса.

Фармакологическое действие: Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмо.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит, ме.

Фармакологическое действие:

Показания:

Фармакологическое действие: Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположитель.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндомет.

Фармакологическое действие: Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположитель.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндомет.

Фармакологическое действие:

Показания:

Фармакологическое действие: Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит).

Фармакологическое действие: Антибиотик широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно (блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов). Обладает широким спектром действия, активен в отношени.

Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), полости рта, ЛОР-органов; брюшной полости (перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, гепатобилиарные и внутрибрю.

Источники: Комментариев пока нет!

Антибиотики пенициллинового ряда - это несколько видов препаратов, которые разделяют на группы. В медицине средства используют для лечения различных заболеваний инфекционного и бактериального происхождения. Препараты обладают минимальным количеством противопоказаний и до сих пор используются для лечения различных больных.

Как-то Александр Флеминг в своей лаборатории занимался изучением болезнетворных микроорганизмов. Он создавал питательную среду и выращивал стафилококк. Ученый не отличался особой чистоплотностью, он просто сложил в раковину мензурки, колбочки и забыл их помыть.

Когда посуда вновь понадобилась Флемингу, он обнаружил, что она покрыта грибком - плесенью. Ученый решил проверить догадку и рассмотрел одну из емкостей под микроскоп. Он заметил, что там, где есть плесень, нет стафилококка.

Александр Флеминг продолжил исследования, он стал изучать действие плесени на патогенные микроорганизмы и выявил, что грибок разрушающим образом воздействует на мембраны бактерий и приводит к их гибели. Отнестись скептически к исследованиям общественность не смогла.

Открытие помогло спасти многим людям жизнь. Избавило человечество от тех болезней, которые ранее вызывали у населения панику. Естественно, что современные медикаменты имеют относительное сходство с теми препаратами, которые использовали в конце XIX века. Но суть медикаментов, их действие изменилось не столь кардинально.

Пенициллиновые антибиотики смогли совершить революцию в медицине. Но радость от открытия длилась недолго. Оказалось, что болезнетворные микроорганизмы, бактерии могут мутировать. Они видоизменяются и становятся нечувствительными к препаратам. Это привело к тому, что антибиотики типа пенициллина претерпели значительные изменения.

Ученые практически весь XX век вели «борьбу» с микроорганизмами и бактериями, пытаясь создать идеальный препарат. Усилия не прошли даром, но подобные усовершенствования привели к тому, что антибиотики значительно изменились.

Препараты нового поколения стоят дороже, действуют быстрее, имеют ряд противопоказаний. Если говорить о тех препаратах, которые были получены из плесени, то они имеют ряд недостатков:

• Плохо усваиваются. Желудочный сок действует на грибок особым образом, снижает его эффективность, что, несомненно, влияет на результат лечения.
• Пенициллиновые антибиотики относятся к препаратам природного происхождения, по этой причине не отличаются широким спектром действия.
• Медикаменты быстро выводятся из организма, примерно, через 3–4 часа после проведения инъекций.

Важно: У таких лекарственных средств практически нет противопоказаний. Принимать их не рекомендуют при наличии индивидуальной непереносимости антибиотиков, а также в случае развития аллергической реакции.

Современные антибактериальные средства значительно отличаются от знакомого многим пенициллина. Помимо того, что сегодня легко можно приобрести медикаменты этого класса в таблетках их разновидностей великое множество. Разобраться в препаратах поможет классификация, общепринятое разделение на группы.

Антибиотики пенициллиновой группы условно делят на:

1. Природные.
2. Полусинтетические.

Все лекарственные средства на основе плесени и есть антибиотики природного происхождения. Сегодня такие медикаменты в медицине практически не используются. Причина в том, что патогенные микроорганизмы получили к ним иммунитет. То есть антибиотик не действует на бактерии в должной мере, достичь желаемого результата при лечении получается лишь при введении высокой дозы препарата. К средствам этой группы можно отнести: Бензилпенициллин и Бициллин.

Препараты выпускаются в форме порошка для инъекций. Они эффективно воздействуют на: анаэробные микроорганизмы, грамположительные бактерии, кокки и т. д. поскольку медикаменты имеют природное происхождение они не могут похвастаться длительным эффектом, инъекции делают часто раз в 3–4 часа. Это позволяет не снижать концентрацию антибактериального средства в крови.

Пенициллиновые антибиотики полусинтетического происхождения – это результат модификации препаратов, произведенных из плесневого грибка. Медикаментам, относящимся к этой группе, удалось придать некоторые свойства, в первую очередь они стали нечувствительны к кислотно-щелочной среде. Что позволило выпускать антибиотики в таблетках.

А также появились медикаменты, которые воздействовали на стафилококки. Этот класс лекарств отличается от природных антибиотиков. Но улучшения в значительной мере сказались на качестве препаратов. Они плохо усваиваться, обладают не столь широким сектором действия, имеют противопоказания.

Полусинтетические препараты можно разделить на:

• Изоксазолпенициллины- это группа лекарственных средств, которые воздействуют на стафилококки, в качестве примера можно привести названия следующих препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
• Аминопенициллины – к этой группе относится несколько лекарств. Они отличаются широким сектором действия, но по силе значительно уступают антибиотикам природного происхождения. Зато могут бороться с большим количеством инфекций. Средства из этой группы дольше остаются в крови. Такие антибиотики часто используются для лечения различных заболеваний, в пример можно привести 2 весьма известных препарата: Ампициллин и Амоксициллин.

Внимание! Перечень медикаментов довольно большой, они имеют ряд показаний и противопоказаний. По этой причине перед началом приема антибиотиков стоит проконсультироваться с доктором.

Антибиотики, принадлежащие к пенициллиновой группе, назначаются доктором. Препараты рекомендуют принимать при наличии:

1. Заболеваний инфекционного или бактериального характера (пневмония, менингит и т. д.).
2. Инфекции дыхательных путей.
3. Заболевания воспалительного и бактериального характера мочеполовой системы (пиелонефрит).
4. Болезни кожи различного генеза (рожа, вызывается стафилококком).
5. Кишечные инфекции и множество других заболеваний инфекционного, бактериального или воспалительного характера.

Справка: Антибиотики назначают при обширных ожогах и глубоких ранах, огнестрельных или ножевых ранениях.

В некоторых случаях прием медикаментов помогает спасти человеку жизнь. Но не стоит самостоятельно назначать себе подобные препараты, поскольку это может привести к развитию привыкания.

Какие противопоказания есть у лекарств:

• Не стоит принимать медикаменты в период беременности или лактации. Препараты могут оказать влияние на рост и развитие ребенка. Способны изменить качество молока и его вкусовые характеристики. Есть ряд препаратов, которые условно разрешены для лечения беременных женщин, но назначить такой антибиотик должен доктор. Поскольку только врач сможет определить допустимую дозировку и продолжительность курса лечения.
• Использовать для лечения антибиотики из групп природных и синтетических пенициллинов не рекомендуется применять для лечения детей. Препараты этих классов могут оказать токсическое воздействие на организм ребенка. По этой причине медикаменты назначают с осторожностью, определяя оптимальную дозировку.
• Не стоит применять медикаменты без видимых на то показаний. Использовать препараты на протяжении длительного периода времени.

Прямые противопоказания для использования антибиотиков:

1. Индивидуальная непереносимость препаратов этого класса.
2. Склонность к аллергическим реакциям различного рода.

Внимание! Главным побочным эффектом от приема лекарств считают длительную диарею и кандидоз. Они связаны с тем, что препараты оказывают влияние не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на полезную микрофлору.

Пенициллиновый ряд антибиотиков отличается наличием незначительного количества противопоказаний. По этой причине препараты этого класса прописывают очень часто. Они помогают быстро справиться с заболеванием и вернуться к нормальному ритму жизни.

Лекарственные средства последнего поколения отличаются широким спектром действия. Такие антибиотики не придется принимать долго, они хорошо усваиваются и при проведении адекватной терапии могут «поставить человека на ноги» за 3–5 дней.

Вопрос о том, какие антибиотики лучше? можно считать риторическим. Есть ряд препаратов, которые врачи по тем или иным причинам назначают чаще других. В большинстве случаев названия препаратов хорошо известны широкой общественности. Но все же стоит изучить перечень лекарств:

1. Сумамед- препарат используют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Действующим веществом является эритромицин. Медикамент не используется для лечения больных с острой или хронической почечной недостаточностью, не назначается детям младше 6 месяцев. Основным противопоказанием к использованию Сумамеда все же стоит считать индивидуальную непереносимость антибиотика.
2. Оксациллин - выпускается в форме порошка. Порошок разводят, а после раствор используют для внутримышечных инъекций. Основным показанием к применению препарата стоит считать инфекции, чувствительные к этому лекарству. Противопоказанием к использованию Оксациллина стоит считать гиперчувствительность.
3. Амоксициллин относится к ряду синтетических антибиотиков. Препарат довольно известен, его назначают при ангине, бронхите и других инфекциях дыхательных путей. Амоксициллин можно принимать при пиелонефрите (воспаление почек) и других заболеваниях мочеполовой системы. Антибиотик не назначают детям младше 3 лет. Прямым противопоказанием также считается непереносимость медикамента.
4. Ампициллин - полное название лекарства: Ампициллина тригидрат. Показанием к использованию средства стоит считать инфекционные заболевания дыхательных путей (ангина, бронхит, воспаление легких). Из организма антибиотик выводится почками и печенью, по этой причине Ампициллин не прописывают людям с острой печеночной недостаточностью. Может использоваться для лечения детей.
5. Амоксиклав- препарат, который имеет комбинированный состав. Его относят к антибиотикам последнего поколения. Амоксиклав используется для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы. А также применяется в гинекологии. Противопоказанием к использованию медикамента стоит считать гиперчувствительность, желтуху, мононуклеоз и т. д.

Список или перечень антибиотиков пенициллинового ряда, который выпускается в форме порошка:

1. Бензилпенициллина новокаиновая соль – антибиотик природного происхождения. Показаниями к применению препарата можно считать тяжелые инфекционные заболевания, в том числе врожденный сифилис, абсцессы различной этиологии, столбняк, сибирская язва и пневмония. У лекарства практически нет противопоказаний, но в современной медицине его используют крайне редко.
2. Ампициллин – используется для лечения следующих инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови), коклюш, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампициллин не применяется для лечения детей, людей с тяжелой почечной недостаточностью. Прямым противопоказанием к использованию этого антибиотика можно считать и беременность.
3. Оспамокс назначается при проведении лечения заболеваний мочеполовой системы, инфекций гинекологического и иного характера. Назначается в постоперационный период, если велик риск развития воспалительного процесса. Антибиотик не назначают при тяжелых инфекционных заболевания ЖКТ, при наличии индивидуальной непереносимости препарата.

Важно: Называемым антибиотиком, препарат, должен оказывать на организм антибактериальное действие. Все те медикаменты, которые воздействуют на вирусы, к антибиотикам не имеют никакого отношения.

Сумамед - стоимость варьируется в пределах от 300 до 500 руб.

Амоксициллин в таблетках - цена составляет около 159 руб. за упаковку.

Ампициллина тригидрат - стоимость таблеток -20–30 руб.

Ампициллин в форме порошка, предназначенный для инъекций - 170 руб.

Оксациллин - средняя цена на препарат варьируется в пределах от 40 до 60 руб.

Амоксиклав - стоимость-120 руб.

Оспамокс - цена варьируется в пределах от 65 до 100 руб.

Бензилпенициллина новокаиновая соль - 50 руб.

Бензилпенициллин - 30 руб.

Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.

Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии.

Антибиотики пенициллинового ряда: список препаратов, краткое описание и аналоги

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Основное название	Противомикробная активность	Аналоги
Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли	Влияют преимущественно на грамположительные микроорганизмы. В настоящее время большинство штаммов выработало устойчивость, однако спирохеты всё ещё чувствительны к веществу.	Грамокс-Д ® , Оспен ® , Стар-Пен ® , Оспамокс ®
Бензилпенициллин прокаин ®	Показан для лечения стрептококковых и пневмококковых инфекций. По сравнению с солями калия и натрия действует более продолжительно, так как медленнее растворяется и всасывается из внутримышечного депо.	Бензилпенициллин-КМП ® (-G, -Тева, -G 3 мега)
Бициллины (1, 3 и 5) ®	Используется при хроническом ревматизме с профилактической целью, а также для терапии инфекционных заболеваний средней и лёгкой тяжести протекания, вызванных стрептококками.	Бензициллин-1 ® , Молдамин ® , Экстинциллин ® , Ретарпин ®
Феноксиметилпенициллин ®	Обладает сходным с предыдущими группами терапевтическим эффектом, однако в кислой желудочной среде не разрушается. Выпускается в виде таблеток.	V-Пенициллин ® , Клиацил ® , Оспен ® , Пенициллин-Фау ® , Вепикомбин ® , Мегациллин Орал ® , Пен-ос ® , Стар-Пен ®
	Активен относительно стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Характеризуется невысокой противомикробной активностью, против неустойчивых к пенициллину бактерий совершенно не эффективен.	, Оксамп-Натрий ® , Оксамсар ®
	Расширенный спектр противомикробной активности. Помимо основного спектра воспалительных заболеваний ЖКТ, лечит и вызванные эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами.	Ампициллин АМП-КИД (-АМП-Форте ® , -Ферейн, -АКОС, -тригидрат, -Иннотек), Зетсил ® , Пентриксил ® , Пенодил ® , Стандациллин ®
	Применяется для лечения воспалений дыхательных и мочевыводящих путей. После выяснения бактериального происхождения язвы желудка используется для эрадикации Хеликобактер Пилори.	, Оспамокс,
Карбенициллин ®	В спектр противомикробного действия входят синегнойная палочка и энтеробактерии. Усвояемость и бактерицидное воздействие – выше, чем у Карбенициллина ® .	Секуропен ®
Пиперациллин ®	Аналогично предыдущему, однако повышен уровень токсичности.	Исипен ® , Пипрацил ® , Пициллин ® , Пипракс ®
Амоксициллин/клавуланат ®	За счёт ингибитора расширен спектр антимикробной активности по сравнению с незащищённым средством.	, Амклав ® , Амовикомб ® , Верклав ® , Ранклав ® , Арлет ® , Кламосар ® , Рапиклав ®
Ампициллин/сульбактам ®		Сулациллин ® , Либокцил ® , Уназин ® , Сультасин ®
Тикарциллин/клавуланат ®	Основное показание для употребления – внутрибольничные инфекции.	Гиментин ®
Пиперациллин/тазобактам ®		Тазоцин ®

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся лечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

При необходимости заменить назначенный препарат на другое лекарственное средство следует проконсультироваться с врачом.

Пенициллины: определение и свойства

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

• Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
• Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Также они устойчивы к кислой среде желудка.
• Низкая токсичность. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Классификация пенициллинов

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Биосинтетические

Производимый плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно лечить воспаление мозговых оболочек.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.

Феноксиметилпенициллин ® – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).

Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован . Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичности.

Антибиотики пенициллиновой группы в таблетках широкого спектра

Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).

Аминопенициллины

По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин ® и амоксициллин ®) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.

Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс ®) становятся устойчивыми.

Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа.

Основными показаниями к употреблению являются:

• тонзиллиты;
• бронхиты;
• пневмонии;
• инфекционные заболевания ,
• энтероколиты и эрадикация (возбудителя язвы желудка).

Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены. Появление сыпи, чаще всего, отмечается у пациентов с инфекционным мононуклеозом.

Антисинегнойные

Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, применяемых для лечения синегнойной инфекции. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении .

По степени эффективности подразделяются на:

• Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин ® , ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
• Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин ® и Азлоциллин ® , из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.

На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их применяют только после получения результатов посевов на чувствительность бактерий к антибиотикам.

Ингибиторзащищённые комбинированные

Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству патогенных бактерий, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Для преодоления устойчивости бактерий были синтезированы комбинированные медикаменты.

В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.

Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.

Пенициллины в медицинской практике

Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

Пульмонология и отоларингология

Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют на бактерии, вызывающие , пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.

Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.

Венерология

Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить и с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.

Гастроэнтерология

Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.

Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.

Гинекология

В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской , так и для профилактики инфицирования новорожденных.

Урология

Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.

Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Особенности терапии

Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача.

Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

Показания

Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:

• Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
• Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
• Актиномицетам и спирохетам.

Противопоказания

К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.

В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.

Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.

Побочное действие

Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.

К нежелательным последствиям употребления относятся:

• Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
• . Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
• Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, судорогами, иногда – комой.

Предотвратить развитие дисбактериоза поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков.

Антибиотики пенициллинового ряда для детей: особенности применения

В первые годы жизни бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® .

Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша, а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.

Немного теории:

Исторические сведения

Открытие, совершившее настоящий переворот в медицине начала 20 столетия, было совершено случайно. Надо сказать, что антибактериальные свойства плесневых грибов были замечены людьми в глубокой древности.

Александр Флеминг — первооткрыватель пенициллина

Египтяне, например, ещё 2500 лет назад лечили воспалённые раны компрессами из заплесневевшего хлеба, однако теоретической стороной вопроса учёные занялись только в 19 веке. Европейские и российские исследователи и врачи, изучая антибиоз (свойство одних микроорганизмов уничтожать другие), предпринимали попытки извлечь из него практическую пользу.

Удалось это Александру Флемингу, британскому микробиологу, который в 1928 году, 28 сентября, обнаружил в чашках Петри с колониями стафилококка плесень. Её споры, попавшие на посевы по небрежности сотрудников лаборатории, проросли и уничтожили патогенные бактерии. Заинтересованный Флеминг тщательно изучил это явление и выделил бактерицидное вещество, названное пенициллином. Долгие годы первооткрыватель трудился над получением химически чистого устойчивого соединения, пригодного для лечения людей, однако изобрели его другие.

В 1941 году Эрнст Чейн и Говард Флори смогли очистить пенициллин от примесей и провели вместе с Флемингом клинические испытания. Результаты были настолько успешными, что уже к 43 году в США организовали массовое производство препарата, спасшего многие сотни тысяч жизней ещё во время войны. Заслуги Флеминга, Чейна и Флори перед человечеством были оценены в 1945 году: первооткрыватель и разработчики стали лауреатами Нобелевской премии.

В последующем исходный химпрепарат постоянно совершенствовался. Так появились современные пенициллины, устойчивые к кислой среде желудка, невосприимчивые к пенициллиназе и более эффективные в целом.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

Антибиотики пенициллинового ряда это β-лактамные антибиотики. К β-лактамным антибиотикам β-лактамам, которые объединяет наличие в их структуре β-лактамного кольца, относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапен

емы и монобактамы, обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры обусловливает, во-первых, одинаковый механизм действия всех β-лактамов - ингибирование пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), ферментов, вовлеченных в процесс синтеза клеточной стенки бактерий (в условиях ингибирования ПСБ этот процесс нарушается, что влечет за собой лизис бактериальной клетки), и, во-вторых, - перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Существенно, что клеточные структуры бактерий, являющиеся мишенью действия β-лактамов, отсутствуют у млекопитающих, поэтому специфическая токсичность в отношении макроорганизма для этих антибиотиков нехарактерна.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов - β-лактамаз, вырабатываемых многими бактериями. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.
С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики вот уже в течение многих лет составляют основу антимикробной химиотерапии, занимая ведущее место при лечении большинства бактериальных инфекций.

Антибиотики группы пенициллинов

Пенициллины - первые антимикробные препараты, разработанные на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами. Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х гг. XX столетия. Его открытие ознаменовало своего рода революционный переворот в медицине, поскольку, во-первых, перевело многие бактериальные инфекции из разряда неизбежно летальных в потенциально излечимые, а во-вторых, определило то фундаментальное направление, на основе которого в дальнейшем шла разработка многих других антибактериальных препаратов.

В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп. Вместе с тем некоторые антибиотики, прежде всего это касается карбоксипенициллинов и уреидопенициллинов, свое первоначальное значение утратили и в виде монопрепаратов не применяются.

Общие свойства пенициллинов

Антибактериальные препараты из группы пенициллинов оказывают следующие свойства:

• Обладают бактерицидным действием.
• Хорошо распределяются в организме, проникают во многие органы, ткани и среды, за исключением невоспаленных мозговых оболочек, глаз, простаты, органах и тканях. Создает высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости.
• В небольших количествах проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.
• Плохо проникают через ГЭБ (при менингите проницаемость увеличивается, и концентрация пенициллина в спиномозговой жидкости составляет 5% от сывороточного уровня), гематоофтальмический барьер (ГОБ), в предстательную железу.
• Выводятся почками, главным образом, путем активной экскреции почечными канальцами.
• Период полувыведения составляет 0,5 часа.
• Терапевтический уровень в крови сохраняется в пределах 4-6 часов.

Побочные эффекты пенициллин ов

Аллергические реакции (по разным данным, в 1-10% случаев): крапивница; сыпь;отек Квинке; лихорадка; эозинофилия;бронхоспазм.

Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности (в США около 75 % летальных исходов от анафилактического шока обусловлены введением пенициллина).

Местнораздражающее действие при в/м введении (болезненность, инфильтраты).

Нейротоксичность: судороги, которые чаще отмечаются у детей, при применении очень высоких доз пенициллина, у больных почечной недостаточностью, при введении более 10 тыс. ЕД эндолюмбально.

Нарушения электролитного баланса - у больных сердечной недостаточностью при введении больших доз натриевой соли возможно усиление отеков, а при гипертензии - повышение артериального давления (АД) (1 млн ЕД содержит 2,0 ммоль натрия).

Сенсибилизация. Следует иметь в виду, что у некоторых людей степень сенсибилизации к пенициллину может варьировать с течением времени. У 78% из них кожные пробы через 10 лет становятся отрицательными. Поэтому утверждение об аллергии на пенициллин как о пожизненном клиническом диагнозе неправильно.

Меры профилактики

Тщательный сбор анамнеза, использование свежеприготовленных растворов пенициллина, наблюдение за пациентом в течение 30 мин после первого введения пенициллина, выявление гиперчувствительности методом кожных проб.

Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

Необходимо отметить, что при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях риск развития аллергических реакций на пенициллины (как и на другие антибиотики) несколько уве-личен, причем в случае возникновения они могут протекать более тяжело. Однако бытующая точка зрения, что пенициллины вообще нельзя назначать лицам с аллергическими заболеваниями, является ошибочной.

Показания к применению пенициллинов

1. Инфекции, вызванные БГСА: тонзиллофарингит, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка.
2. Менингит у детей старше 2 лет и у взрослых.
3. Инфекционный эндокардит (обязательно в сочетании с гентамицином или стрептомицином).
4. Сифилис.
5. Лептоспироз.
6. Сибирская язва.
7. Анаэробные инфекции: газовая гангрена, столбняк.
8. Актиномикоз.

Препараты природных пенициллинов

К препаратам природных пенициллинов относятся следующие:

• Бензилпенициллин;
• Бензилпенициллина натриевая соль;
• Бензилпенициллина новокаиновая соль;
• Феноксиметилпенциллин;
• Оспен 750;
• Бициллин-1;
• Ретарпен.

Феноксиметилпенициллин

Препарат природного пенициллина, предназначенный для приема внутрь.
По спектру активности практически не отличается от пенициллина. По сравнению с пенициллином более кислотоустойчив. Биодоступность составляет 40-60% (несколько выше при приеме натощак).

Препарат не создает высоких концентраций в крови: прием 0,5 г феноксиметилпенициллина внутрь примерно соответствует введению 300 тыс. ЕД пенициллина в/м. Период полувыведения - около 1 часа.

Побочные эффекты

• Аллергические реакции.
• Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) - боли или дискомфорт в животе, тошнота; реже рвота, диарея.

Показания к применению

1. Профилактика пневмококковых инфекций у лиц после спленэктомии.

Бензатин феноксиметилпенициллин

Производное феноксиметилпенициллина. По сравнению с ним более стабилен в желудочно-кишечном тракте, быстрее всасывается, лучше переносится. Биодоступность не зависит от пищи.

Показания к применению

1. Стрептококковые (БГСА) инфекции легкой и средней степени тяжести: тонзиллофарингит, инфекции кожи и мягких тканей.

Пролонгированные препараты пенициллина

К пролонгированным препаратам пенициллина, или так называемым депо-пенициллинам, относятся бензилпенициллина новокаиновая соль и бензатин бензил пенициллин , а также комбинированные препараты, созданные на их основе.

Побочные эффекты пролонгированных препаратов пенициллина

• Аллергические реакции.
• Болезненность, инфильтраты в месте введения.
• Синдром Она (Hoigne) - ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию.
• Синдром Николау (Nicholau) - эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену.

Профилактика сосудистых осложнений: строгое соблюдение техники введения - в/м в верхний наружный квадрант ягодицы с помощью широкой иглы, при обязательном горизонтальном положении пациента. Перед введением необходимо потянуть поршень шприца на себя, чтобы убедиться в том, что игла не находится в сосуде.

Показания к применению

1. Инфекции, вызванные высокочувствительными к пенициллину микро-организмами: стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит; сифилис (кроме нейросифилиса).
2. Профилактика сибирской язвы после контакта со спорами (бензилпени- циллина новокаиновая соль).
3. Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки.
4. Профилактика дифтерии, стрептококкового целлюлита.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

При в/м введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12-24 часов, однако она ниже, чем при введении эквивалентной дозы бензилпенициллина натриевой соли. Период полувыведения - 6 часов.

Обладает местноанестезирующим действием, противопоказан при аллергии на прокаин (новокаин). При передозировке возможны психические расстройства.

Бензатин Бензилпенициллин

Действует более длительно, чем бензилпенициллина новокаиновая соль, до 3-4 недель. После внутримышечного введения пиковая концентрация отмечается через 24 часов у детей и через 48 часов у взрослых. Период полувыведения составляет несколько дней.

Фармакокинетические исследования отечественных препаратов бензатина бензилпенициллина, проведенные в Государственном научном центре антибиотиков, показали, что при их применении терапевтическая концентрация в сыворотке крови сохраняется не более 14 дней, что требует их более частого введения, чем зарубежного аналога - Ретарпена.

Комбинированные препараты пенициллинов

Бициллин-3, Бициллин-5.

Изоксазолилпенициллины (антистафилококковые пенициллины)

Препарат изоксазолилпенициллинов – Оксациллин.

Первым изоксазолилпенициллином, обладающим антистафилококковой активностью, являлся метициллин, который позже был снят с производства ввиду отсутствия преимуществ перед более новыми аналогами и нефротоксичности.

В настоящее время основным препаратом этой группы в России является оксациллин. За рубежом применяются также нафциллин, клоксациллин, диклоксациллин и флуклоксациллин.

Оксациллин

Спектр активности
Оксациллин устойчив к действию пенициллиназы, которую продуцируют более 90% штаммов S. aureus. Поэтому они активны против пенициллинорезистентного S. aureus (PRSA) и ряда штаммов S. epidermidis, резистентных к действию природных пенициллинов, амино-, карбокси- и уреидопенициллинов. В этом заключается основное клиническое значение данного препарата.

В то же время оксациллин значительно менее активен в отношении стрептококков (включая S. pneumoniae). На большинство других чувствительных к пенициллину микроорганизмов, в том числе гонококки и энтерококки, он практически не действует.

Одной из серьезных проблем является распространение штаммов (особенно нозокомиальных) S. aureus, устойчивых к изоксазолилпенициллинам и получивших, исходя из названия первого из них, аббревиатуру MRSA (raeticillin- resistant S. aureus). Фактически они являются множественнорезистентными, так как устойчивы не только ко всем пенициллинам, но и к цефалоспоринам, макролидам, тетрациклинам, линкозамидам, карбапенемам, фторхинолонам и другим антибиотикам.

Побочные эффекты

• Аллергические реакции.
• ЖКТ - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
• Умеренная гепатотоксичность - повышение активности трансаминаз печени, особенно при введении высоких доз (более 6 г/сутки); как правило, протекает бессимптомно, но иногда может сопровождаться лихорадкой, тошнотой, рвотой, эозинофилией (при биопсии печени находят признаки неспецифического гепатита).
• Снижение уровня гемоглобина, нейтропения.
• Транзиторная гематурия у детей.

Показания к применению

Подтвержденные или предполагаемые стафилококковые инфекции различной локализации (при чувствительности к оксациллину или незначительном риске распространения метициллинорезистентности):

1. инфекции костей и суставов;
2. пневмония;
3. инфекционный эндокардит;
4. менингит;
5. сепсис.

Аминопенициллины

К аминопенциллинам относятся ампициллин и амоксициллин . По сравнению с природными пенициллинами и изоксазолилпенициллинами их антимикробный спектр расширен за счет некоторых грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и Н. influenzae.

Ампициллин

Отличия от пенициллина по спектру антибактериальной активности

• Действует на ряд грам(-) бактерий: Е. coli, Р. mirabilis, сальмонеллы, шигеллы (последние во многих случаях резистентны), Н. influenzae (штаммы, не продуцирующие β-лактамазы).
• Более активен в отношении энтерококков (Е. faecalis) и листерий.
• Несколько менее активен против стрептококков (БГСА, S. pneumoniae), спирохет, анаэробов.

Ампициллин не действует на грамотрицательных возбудителей нозокомиальных инфекций, таких как синегнойная палочка (Р. aeruginosa), клебсиеллы, серрации, энтеробактеры, ацинетобактеры и др.

Разрушается стафилококковой пенициллиназой, поэтому неактивен в отношении большинства стафилококков.

Побочные эффекты

1. Аллергические реакции.
2. Желудочно-кишечные расстройства - боли в животе, тошнота, рвота, чаще всего диарея.
3. «Ампициллиновая» сыпь (у 5-10% пациентов), по мнению большинства специалистов, не связанная с аллергией на пенициллины.

Сыпь имеет макулопапулезный характер, не сопровождается зудом и может пройти без отмены препарата. Факторы риска: инфекционный мононуклеоз (сыпь отмечается в 75-100% случаев), цитомегалия, хронический лимфолейкоз.

Показания к применению

1. Острые бактериальные инфекции верхних дыхательных путей (средний отит, риносинусит - при необходимости парентерального введения).
2. Внебольничная пневмония (при необходимости парентерального введения).
3. Инфекции мочевыводящих путей (МВП) - цистит, пиелонефрит (не рекомендуется для эмпирической терапии ввиду высокого уровня резистентности возбудителей).
4. Кишечные инфекции (сальмонеллез, шигеллез).
5. Менингит.
6. Инфекционный эндокардит.
7. Лептоспироз.

Предупреждения и меры предосторожности

Ампициллин можно растворять только в воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида. Необходимо использовать свежеприготовленные растворы. При хранении более 1 ч резко снижается активность препарата.

Амоксициллин

Представляет собой производное ампициллина с улучшенной фармакокинетикой.

По антимикробному спектру амоксициллин близок к ампициллину (у микрофлоры отмечается перекрестная резистентность к обоим препаратам).

1. амоксициллин - самый активный среди всех пероральных пенициллинов и цефалоспоринов в отношении S. pneumoniae, включая пневмококки с промежуточным уровнем резистентности к пенициллину;
2. несколько сильнее, чем ампициллин, действует на Е. faecalis;
3. клинически неэффективен в отношении сальмонелл и шигелл, независимо от результатов определения чувствительности in vitro;
4. высокоактивен in vitro и in vivo против H. pylori.

Аналогично ампициллину, амоксициллин разрушается β-лактамазами.

Побочные эффекты

• Аллергические реакции.
• «Ампициллиновая» сыпь.
• ЖКТ - в основном умеренный дискомфорт в животе, тошнота; диарея отмечается значительно реже, чем при использовании ампициллина.

Показания к применению

1. Инфекции верхних дыхательных путей - острый средний отит, острый риносинусит.
2. Инфекции нижних дыхательных путей - обострение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), внебольничная пневмония.
3. Инфекции мочевыводящих путей - цистит, пиелонефрит (не рекомендуется для эмпирической терапии ввиду высокого уровня резистентности возбудителей).
4. Эрадикация Н. pylori (в комбинации с антисекреторными препаратами и другими антибиотиками).
5. Клещевой боррелиоз (болезнь Лайма).
6. Профилактика инфекционного эндокардита.
7. Профилактика сибирской язвы (у беременных и детей).

Предупреждения

Нельзя применять при терапии шигеллеза и сальмонеллеза.
Препараты амоксициллина — Ампициллин-АКОС, Ампициллин-Ферейн, Ампициллина натриевая соль, Амоксициллин, Амоксициллин Сандоз, Амосин, Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил.

Карбоксипенициллины

К карбоксипенициллинам относятся карбенициллин (снят с производства и в настоящее время не применяется) и тикарциллин (входит в состав комбинированного препарата тикарциллин/клавуланат).

Их главным достоинством долгое время была активность в отношении Р. aeruginosa, а также некоторых грамотрицательных бактерий, устойчивых к аминопенициллинам (энтеробактеры, протеи, морганелла и др.). Однако к настоящему времени карбоксипенициллины практически утратили свое «антисинегнойное» значение ввиду высокого уровня резистентности к ним синегнойной палочки и многих других микроорганизмов, а также плохой переносимости.

Они имеют наибольшую нейротоксичность среди пенициллинов, могут вызывать нарушение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопению, нарушения электролитного баланса - гипернатриемию, гипокалиемию.

Уреидопенициллины

Уреидопенициллины включают азлоциллин (в настоящее время не применяется) и пиперациллин (используется в составе комбинированного препарата пиперациллин+тазобактам. По сравнению с карбоксипенициллинами они имеют более широкий антимикробный спектр и несколько лучше переносятся.

Изначально были более активны, чем карбоксипенициллины, в отношении Р. aeruginosa, однако в настоящее время большинство штаммов синегнойной палочки устойчивы к уреидопенициллинам.

Ингибиторозащищенные пенициллины

Основным механизмом развития резистентности бактерий к β-лактамным антибиотикам является выработка ими особых ферментов, β-лактамаз, которые разрушают β-лактамное кольцо - важнейший структурный элемент этих препаратов, обеспечивающий их бактерицидное действие. Данный защитный механизм оказывается одним из ведущих для таких важных в клиническом отношении возбудителей, как S. aureus, Н. influenzae, М. catarrhalis, К. pneumoniae, В. fragilis, и многих других.

Упрощенно подходя к систематизации продуцируемых микроорганизмами β-лактамаз, их в зависимости от направленности действия можно разделить на несколько типов:

1) пенициллиназы, разрушающие пенициллины;

2) цефалоспориназы, разрушающие цефалоспорины I-II поколений;

3) β-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), сочетающие свойства первых двух типов и плюс к этому разрушающие цефалоспорины III и IV поколений;

4) металло-β-лактамазы, разрушающие практически все β-лактамы (кроме монобактамов).

В целях преодоления указанного механизма резистентности были получены соединения, инактивирующие β-лактамазы: клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам.

На этой основе созданы комбинированные препараты, содержащие пенициллиновый антибиотик (ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарциллин) и один из ингибиторов β-лактамаз.

Такие препараты получили название ингибиторозащищенных пенициллинов.

В результате сочетания пенициллинов с ингибиторами β-лактамаз восстанавливается природная (первичная) активность пенициллинов против многих стафилококков (кроме MRSA), грамотрицательных бактерий, неспорообразующих анаэробов, а также расширяется их антимикробный спектр за счет ряда грамотрицательных бактерий (клебсиелла и др.) с природной устойчивостью к пенициллинам.

Следует подчеркнуть, что ингибиторы β-лактамаз позволяют преодолеть только один из механизмов резистентности бактерий. Поэтому, например, тазобактам не может повысить чувствительность Р. aeruginosa к пиперациллину, так как резистентность в данном случае вызвана снижением проницаемости наруж¬ой мембраны микробной клетки для р-лактамов.

Амоксициллин+клавуланат

Препарат состоит из амоксициллина и клавуланата калия. Соотношение компонентов в препаратах для приема внутрь составляет от 2:1, 4:1 и 8:1, а для парентерального введения - 5:1. Клавулановая кислота, применяющаяся в вид калиевой соли, относится к наиболее сильным ингибиторам микробных β-лактамаз. Поэтому амоксициллин в сочетании с клавуланатом не разрушается β-лактамазами, что значительно расширяет спектр его активности.

Спектр антибактериальной активности

Амоксициллин+клавуланат действует на все микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину. Кроме того, в отличие от амоксициллина:

• обладает более высокой антистафилококковой активностью: действует на PRSA и некоторые штаммы S. epidermidis;
• действует на энтерококки, продуцирующие (3-лактамазы;
• активен против грам(-) флоры, продуцирующей (3-лактамазы (Н. influ enzae, М. catarrhalis, N. gonorrhoeae, Е. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др.), кроме продуцентов БЛРС;
• обладает высокой антианаэробной активностью (включая В. fragilis).
  Не действует на грам(-) бактерии, устойчивые к аминопенициллинам: Р. aeruginosa, энтеробактер, цитробактер, серрацию, провиденцию, морганеллу.

Побочные эффекты

Как у Амоксициллина. Кроме того, за счет присутствия клавуланата в редких случаях (чаще у пожилых людей) возможны гепатотоксические реакции (повышение активности трансаминаз, лихорадка, тошнота, рвота).

Показания к применению

1. Бактериальные инфекции верхних дыхательных путей (острый и хронический риносинусит, острый средний отит, эпиглоттит).
2. Бактериальные инфекции нижних дыхательных путей (обострение ХОБЛ, внебольничная пневмония).
3. Инфекции желчевыводящих путей (острый холецистит, холангит).
4. Инфекции мочевыводящих путей (острый пиелонефрит, цистит).
5. Интраабдоминальные инфекции.
6. Инфекции органов малого таза.
7. Инфекции костей и суставов.

Амоксициллин+сульбактам

Препарат состоит из амоксициллина и сульбактама в соотношениях 1:1 и 5:1 для приема внутрь и 2:1 для парентерального введения.
По спектру активности близок к амоксициллину+клавуланату. Сульбактам, кроме ингибирования β-лактамаз, проявляет умеренную активность в отношении Neisseria spp., М. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Побочные эффекты

Такие как у Амоксициллина.

Показания к применению

1. Инфекции МВП (острый пиелонефрит, цистит).
2. Интраабдоминальные инфекции.
3. Инфекции органов малого таза.
4. Инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укусов).
5. Инфекции костей и суставов.
6. Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Ампициллин+сульбактам

Препарат состоит из ампициллина и сульбактама в соотношении 2:1. Для приема внутрь предназначено пролекарство сулътамициллин, представляющий собой соединение ампициллина и сульбактама. Во время всасывания происходит гидролиз сультамициллина, при этом биодоступность ампициллина и сульбактама превышает таковую при приеме эквивалентной дозы обычного ампициллина.

Ампициллин+сульбактам по большинству параметров близок амоксициллину+клавуланату и амоксициллину+сульбактаму.

Показания к применению

1. Бактериальные инфекции ВДП (острый и хронический риносинусит, острый средний отит, эпиглоттит).
2. Бактериальные инфекции НДП (обострение ХОБЛ, внебольничная пневмония).
3. Инфекции ЖВП (острый холецистит, холангит).
4. Инфекции МБП (острый пиелонефрит, цистит).
5. Интраабдоминальные инфекции.
6. Инфекции органов малого таза.
7. Инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укусов).
8. Инфекции костей и суставов.
9. Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Имеет преимущество перед амоксициллином+клавуланатом при инфекциях, вызванных ацинетобактером.

Предупреждение

При введении в/м препарат следует разводить 1% раствором лидокаина.

Тикарциллин+клавуланат

Комбинация карбоксипенициллина тикарциллина с клавуланатом в соотношении 30:1. В отличие от ингибиторозащищенных аминопенициллинов действует на Р. aeruginosa (но многие штаммы устойчивы) и превосходит их по активности в отношении нозокомиальных штаммов энтеробактерий.

• Грамположительные кокки: стафилококки (включая PRSA), стрептококки, энтерококки (но уступает по активности ингибиторозащищенным аминопенициллинам).
• Грамотрицательные палочки: представители семейства Enterobacteriaceae (Е. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus и др.); P. aeruginosa (но не превосходит тикарциллин); неферментирующие бактерии - S. maltophilia (по активности превосходит другие β-лактамы).
• Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая В. fragilis.

Побочные эффекты

• Аллергические реакции.
• Нейротоксичность (тремор, судороги).
• Электролитные нарушения (гипернатриемия, гипокалиемия - особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).
• Нарушение агрегации тромбоцитов.

Показания к применению

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные инфекции различной локализации:

1. интраабдоминальные инфекции;
2. инфекции органов малого таза;
3. инфекции кожи и мягких тканей;
4. инфекции костей и суставов;
5. сепсис.

Пиперациллин+тазобактам

Комбинация уреидопенициллина пиперациллина с тазобактамом в соотношении 8:1. Тазобактам по степени ингибирования β-лактамаз превосходит сульбактам и примерно равноценен клавуланату. Пиперациллин+тазобактам рассматривается как наиболее мощный ингибиторозащищенный пенициллин.

Спектр антибактериальной активности

• Грамположительные кокки: стафилококки (включая PRSA), стрептококки, энтерококки.
• Грамотрицательные палочки: представители семейства Enterobacteriaceae (Е. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus и др.); P. aeruginosa (но не превосходит пиперациллин); неферментирующие бактерии - S. maltophilia.
• Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая В. fra-ilis.

Побочные эффекты

Такие же, как у Тикарциллина+клавуланата.

Показания к применению

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные инфекции различной локализации, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микро-флорой:

1. инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
2. осложненные инфекции мочевыводящих путей;
3. интраабдоминальные инфекции;
4. инфекции органов малого таза;
5. инфекции кожи и мягких тканей;
6. инфекции костей и суставов;
7. сепсис.

Препараты ингибиторозащищенных пенициллинов

(Амоксициллин+клавуланат) — Амовикомб, Амоксиклав, Амоксиван, Арлет, Аугментин, Бактоклав, Бетаклав, Верклав, Кламосар, Медоклав, Панклав 2Х, Рапиклав, Фибелл, Флемоклав Солютаб, Фораклав, Экоклав.

(Амоксициллин+сульбактам) — Трифамокс ИБЛ, Трифамокс ИБЛ ДУО.

(Ампициллин+сульбактам) — Амписид, Либакцил, Сультасин.

(Тикарциллин+клавуланат) – Тиментин.

(Пиперациллин+тазобактам) — Сантаз, Тазоцин, Тазробида, Тациллин Дж.

Грибы – это царство живых организмов. Грибы бывают разными: некоторые из них попадают в наш рацион, некоторые вызывают кожные болезни, некоторые настолько ядовиты, что могут привести к смерти. А вот грибы рода Penicillium спасают миллионы человеческих жизней от патогенных бактерий.

Антибиотики пенициллинового ряда на основе этой плесени (плесень – тоже гриб) до сих пор находят применение в медицине .

В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что виновата в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.

Флеминг глубже изучил вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком . Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента, пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.

Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый «бета-лактамаза», который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).

Последующие 10 лет происходила невидимая война между патогенами, разрушающими пенициллин, и учеными, этот пенициллин модифицирующими. Так на свет появились многие модификации пенициллина, которые сейчас образуют весь пенициллиновый ряд антибиотиков.

Препарат при любом виде применения быстро распространяется по организму , проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 процента. При воспалении возможен подъем до 5%.

Антибиотики не трогают клетки человеческого тела, так как последние не содержат в себе пептидогликана.

Лекарство быстро выводится из организма, через 1-3 часа большинство его выходит через почки.

Посмотрите видео на эту тему

Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).

Эти препараты получают непосредственно из плесени . На данный момент большинство из них устарело, так как патогены получили к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.

Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.

Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.

Примеры препаратов: соль бензилпенициллина (натриевая, калиевая или новокаиновая), Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5.

Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации . Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.

Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организм и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.

Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но захватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки . На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.

Примеры препаратов: Тикарциллин, Пиперациллин

Сумамед

Действующее вещество: азитромицин.

Показания: инфекции дыхательных путей.

Противопоказания: непереносимость, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 6 месяцев.

Цена: 300-500 рублей.

Оксациллин

Действующее вещество: оксациллин.

Показания: инфекции, чувствительные к препарату.

Цена: 30-60 рублей.

Амоксициллин Сандоз

Показания: инфекции дыхательных путей (в т.ч. ангина, бронхит), инфекции мочеполовой системы, кожные инфекции, другие инфекции.

Противопоказания: непереносимость, детский возраст до 3 лет.

Цена: 150 рублей.

Ампициллина тригидрат

Показания: пневмония, бронхит, ангина, другие инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность.

Цена: 24 рубля.

Феноксиметилпенициллин

Действующее вещество: феноксиметилпенициллин.

Показания: стрептококковые заболевания, инфекции легкой и средней тяжести.

Цена: 7 рублей.

Амоксиклав

Действующее вещество: амоксициллин + Клавулановая кислота.

Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящей системы, инфекции в гинекологии, другие инфекции, чувствительные к амоксициллину.

Противопоказания: гиперчувствительность, желтуха, мононуклеоз и лимфолейкоз.

Цена: 116 рублей.

Уколы

Бициллин-1

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин.

Показания: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, сифилис, лейшманиоз.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Цена: 15 рублей за инъекцию.

Оспамокс

Действующее вещество: амоксициллин.

Показания: инфекции нижних и верхних дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовой системы, гинекологические и хирургические инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые инфекции ЖКТ, лимфолейкоз, мононуклеоз.

Цена: 65 рублей.

Ампициллин

Действующее вещество: ампициллин.

Показания: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ, менингит, эндокардит, сепсис, коклюш.

Противопоказания: повышенная чувствительность, нарушения функции почек, детский возраст, беременность.

Цена: 163 рубля.

Бензилпенициллин

Показания: тяжелые инфекции, врожденный сифилис, абсцессы, пневмония, рожа, сибирская язва, столбняк.

Противопоказания: непереносимость.

Цена: 2.8 рубля за инъекцию.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Действующее вещество: бензилпенициллин.

Показания: аналогичны бензилпенициллину.

Противопоказания: непереносимость.

Цена: 43 рубля за 10 инъекций.

Для лечения детей подходят Амоксиклав, Оспамокс, Оксациллин. Но перед использованием лекарства нужно обязательно проконсультироваться с врачом , чтобы скорректировать дозу.

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллинов назначаются при инфекциях, тип антибиотиков подбирается исходя из вида инфекции. Это могут быть различные кокки, палочки, анаэробные бактерии и так далее.

Чаще всего антибиотиками лечат инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы.

В случае лечения детей нужно следовать указаниям врача, который назначит нужный антибиотик и скорректирует дозу.

В случае беременности антибиотики нужно использовать предельно осторожно, так как они проникают в плод. Во время лактации лучше перейти на смеси, так как лекарство проникает и в молоко.

Для пожилых людей нет особых указаний, хотя врачу стоит учитывать состояние почек и печени пациента при назначении лечения.

Основным и, зачастую, единственным противопоказанием является индивидуальная непереносимость. Она встречается часто – примерно у 10% пациентов. Дополнительные противопоказания зависят от конкретного антибиотика и прописаны в инструкции по применению.

В случае появления побочных действий нужно немедленно обратиться за медицинской помощью, отменить препарат и проводить симптоматическое лечение.

Где растет пенициллиновая плесень?

Практически везде. Эта плесень включает в себя десятки подвидов, и каждый из них имеет свой ареол обитания. Самые заметные представители – пенициллиновая плесень, растущая на хлебе (она же поражает яблоки, заставляя их быстро гнить) и плесень, используемая в производстве некоторых сыров.

Чем заменить пенициллиновые антибиотики?

Если у пациента есть аллергия на пенициллин, можно использовать антибиотики непенициллинового ряда. Названия препаратов: Цефадроксил, Цефалексин, Азитромицин. Самый популярный вариант – Эритромицин. Но нужно знать, что Эритромицин часто вызывает дисбактериоз и расстройство желудка.

Антибиотики из пенициллинового ряда – сильное средство против инфекций, вызванных различными бактериями. Их видов довольно много, и лечение нужно подбирать в соответствии с типом возбудителя.

Они кажутся безобидными для организма ввиду того, что единственным противопоказанием является реакция гиперчувствительности, но неправильное лечение или самолечение может спровоцировать резистентность возбудителя к антибиотику, и придется подбирать другое лечение, более опасное и менее эффективное.

Как забыть о болях в суставах и позвоночнике?

• Боли ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь?
• Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли?
• Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей?
• Люди, наученные горьким опытом для лечения суставов пользуются… >>

Мнение врачей по этому вопросу читайте

Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.

Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии и благодаря им получены все остальные противомикробные лекарства.

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Основное название	Противомикробная активность	Аналоги
Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли	Влияют преимущественно на грамположительные микроорганизмы. В настоящее время большинство штаммов выработало устойчивость, однако спирохеты всё ещё чувствительны к веществу.	Грамокс-Д, Оспен, Стар-Пен, Оспамокс
Бензилпенициллин прокаин	Показан для лечения стрептококковых и пневмококковых инфекций. По сравнению с солями калия и натрия действует более продолжительно, так как медленнее растворяется и всасывается из внутримышечного депо.	Бензилпенициллин-КМП (-G, -Тева, -G 3 мега)
Бициллины (1, 3 и 5)	Используется при хроническом ревматизме с профилактической целью, а также для терапии инфекционных заболеваний средней и лёгкой тяжести протекания, вызванных стрептококками.	Бензициллин-1, Молдамин, Экстинциллин, Ретарпин
Феноксиметилпенициллин	Обладает сходным с предыдущими группами терапевтическим эффектом, однако в кислой желудочной среде не разрушается. Выпускается в виде таблеток.	V-Пенициллин, Клиацил, Оспен, Пенициллин-Фау, Вепикомбин, Мегациллин Орал, Пен-ос, Стар-Пен
Оксациллин	Активен относительно стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Характеризуется невысокой противомикробной активностью, против неустойчивых к пенициллину бактерий совершенно не эффективен.	Оксамп, Ампиокс, Оксамп-Натрий, Оксамсар
Ампициллин	Расширенный спектр противомикробной активности. Помимо основного спектра воспалительных заболеваний ЖКТ, лечит и вызванные эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами.	Ампициллин АМП-КИД (-АМП-Форте, -Ферейн, -АКОС, -тригидрат, -Иннотек), Зетсил, Пентриксил, Пенодил, Стандациллин
Амоксициллин	Применяется для лечения воспалений дыхательных и мочевыводящих путей. После выяснения бактериального происхождения язвы желудка используется для эрадикации Хеликобактер Пилори.	Флемоксин солютаб, Хиконцил, Амосин, Оспамокс, Экобол
Карбенициллин	В спектр противомикробного действия входят синегнойная палочка и энтеробактерии. Усвояемость и бактерицидное воздействие – выше, чем у Карбенициллина.	Секуропен
Пиперациллин	Аналогично предыдущему, однако повышен уровень токсичности.	Исипен, Пипрацил, Пициллин, Пипракс
Амоксициллин/клавуланат	За счёт ингибитора расширен спектр антимикробной активности по сравнению с незащищённым средством.	Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовикомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапиклав
Ампициллин/сульбактам		Сулациллин, Либокцил, Уназин, Сультасин
Тикарциллин/клавуланат	Основное показание для употребления – внутрибольничные инфекции.	Гиментин
Пиперациллин/тазобактам		Тазоцин

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся излечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

Когда заменить лекарство приходится по причине острой нехватки финансов, необходимо попросить об этом врача, так как только специалист сможет подобрать оптимальный вариант.

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

• Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
• Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и положительных бактерий. Также они устойчивы к пенициллиназе и кислой среде желудка.
• Самая низкая токсичность среди всех АБП. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Производимый плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно излечиваться.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.
Феноксиметилпенициллин – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Читайте также: Инструкция по применению пенициллина в уколах и таблетках

Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).

Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован оксациллин. Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичености.

Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).

По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин и амоксициллин) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.

Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс) становятся устойчивыми.

Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа. Основными показаниями к употреблению являются менингит, синуситы, отиты, инфекционные заболевания мочевыводящих и верхних дыхательных путей, энтероколиты и эрадикация Хеликобактера (возбудителя язвы желудка). Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены.

Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, из названия которых становится понятным предназначение. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении синегнойной палочки.

По степени эффективности подразделяются на:

• Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин, ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
• Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин и Азлоциллин, из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.

На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их клиническое значение уменьшается.

Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству болезнетворных организмов, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Поскольку бактерицидное действие устойчивого к ним оксациллина существенно слабее, чем у ампициллина и амоксициллина, были синтезированы комбинированные медикакменты.

В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.

Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.

Читайте также:О современной классификации антибиотиков по группе параметров

Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют бактерии, вызывающие синуситы, менингиты, бронхиты, пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.

Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.

Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить сифилис и гонорею с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.

Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.

Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.

В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской половой системы, так и для профилактики инфицирования новорожденных.

Здесь пенициллиновые антибиотики тоже занимают достойное место: глазными капля, мазями и растворами для инъекций лечатся кератиты, абсцессы, гонококковые конъюнктивиты и прочие болезни глаз.

Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.

Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача. Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:

• Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
• Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
• Актиномицетам и спирохетам.

Низкая токсичность и обширный спектр действия делают антибиотики пенициллиновой группы оптимальным средством лечения ангин, пневмонии (как очаговой, так и крупозной), скарлатины, дифтерии, менингита, заражения крови, септицемии, плевритов, пиемии, остеомиелита в острой и хронической формах, септического эндокардита, различных гнойных инфекций кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, рожи, сибирской язвы, гонореи, актиномикоза, сифилиса, бленнореи, а также болезней глаз и лор-заболеваний.

К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.

В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.

Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка тяжелейшую аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.

Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.

К нежелательным последствиям употребления относятся:

• Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
• Дисбактериоз. Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
• Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, тошнотой и рвотными позывами, судорогами, иногда – комой.

Предотвратить развитие дисбактериоза и избежать аллергии поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков, а также десенсибилизаторов (если повышена чувствительность).

Детям таблетки и инъекции назначать следует осторожно, учитывая возможную отрицательную реакцию, а к выбору конкретного препарата подходить обдуманно.

В первые годы жизни бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав.

Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша (пенициллин выводится медленно и, накапливаясь, способен вызвать судороги), а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.

Немного теории:

Открытие, совершившее настоящий переворот в медицине начала 20 столетия, было совершено случайно. Надо сказать, что антибактериальные свойства плесневых грибов были замечены людьми в глубокой древности.

Александр Флеминг - первооткрыватель пенициллина

Египтяне, например, ещё 2500 лет назад лечили воспалённые раны компрессами из заплесневевшего хлеба, однако теоретической стороной вопроса учёные занялись только в 19 веке. Европейские и российские исследователи и врачи, изучая антибиоз (свойство одних микроорганизмов уничтожать другие), предпринимали попытки извлечь из него практическую пользу.

Удалось это Александру Флемингу, британскому микробиологу, который в 1928 году, 28 сентября, обнаружил в чашках Петри с колониями стафилококка плесень. Её споры, попавшие на посевы по небрежности сотрудников лаборатории, проросли и уничтожили патогенные бактерии. Заинтересованный Флеминг тщательно изучил это явление и выделил бактерицидное вещество, названное пенициллином. Долгие годы первооткрыватель трудился над получением химически чистого устойчивого соединения, пригодного для лечения людей, однако изобрели его другие.

В 1941 году Эрнст Чейн и Говард Флори смогли очистить пенициллин от примесей и провели вместе с Флемингом клинические испытания. Результаты были настолько успешными, что уже к 43 году в США организовали массовое производство препарата, спасшего многие сотни тысяч жизней ещё во время войны. Заслуги Флеминга, Чейна и Флори перед человечеством были оценены в 1945 году: первооткрыватель и разработчики стали лауреатами Нобелевской премии.

В последующем исходный химпрепарат постоянно совершенствовался. Так появились современные пенициллины, устойчивые к кислой среде желудка, невосприимчивые к пенициллиназе и более эффективные в целом.

Читайте увлекательную статью: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества!

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Антибиотики пенициллинового ряда - это несколько видов препаратов, которые разделяют на группы. В медицине средства используют для лечения различных заболеваний инфекционного и бактериального происхождения. Препараты обладают минимальным количеством противопоказаний и до сих пор используются для лечения различных больных.

Как-то Александр Флеминг в своей лаборатории занимался изучением болезнетворных микроорганизмов. Он создавал питательную среду и выращивал стафилококк. Ученый не отличался особой чистоплотностью, он просто сложил в раковину мензурки, колбочки и забыл их помыть.

Когда посуда вновь понадобилась Флемингу, он обнаружил, что она покрыта грибком - плесенью. Ученый решил проверить догадку и рассмотрел одну из емкостей под микроскоп. Он заметил, что там, где есть плесень, нет стафилококка.

Александр Флеминг продолжил исследования, он стал изучать действие плесени на патогенные микроорганизмы и выявил, что грибок разрушающим образом воздействует на мембраны бактерий и приводит к их гибели. Отнестись скептически к исследованиям общественность не смогла.

Открытие помогло спасти многим людям жизнь. Избавило человечество от тех болезней, которые ранее вызывали у населения панику. Естественно, что современные медикаменты имеют относительное сходство с теми препаратами, которые использовали в конце XIX века. Но суть медикаментов, их действие изменилось не столь кардинально.

Пенициллиновые антибиотики смогли совершить революцию в медицине. Но радость от открытия длилась недолго. Оказалось, что болезнетворные микроорганизмы, бактерии могут мутировать. Они видоизменяются и становятся нечувствительными к препаратам. Это привело к тому, что антибиотики типа пенициллина претерпели значительные изменения.

Ученые практически весь XX век вели «борьбу» с микроорганизмами и бактериями, пытаясь создать идеальный препарат. Усилия не прошли даром, но подобные усовершенствования привели к тому, что антибиотики значительно изменились.

Препараты нового поколения стоят дороже, действуют быстрее, имеют ряд противопоказаний. Если говорить о тех препаратах, которые были получены из плесени, то они имеют ряд недостатков:

• Плохо усваиваются. Желудочный сок действует на грибок особым образом, снижает его эффективность, что, несомненно, влияет на результат лечения.
• Пенициллиновые антибиотики относятся к препаратам природного происхождения, по этой причине не отличаются широким спектром действия.
• Медикаменты быстро выводятся из организма, примерно, через 3–4 часа после проведения инъекций.

Важно: У таких лекарственных средств практически нет противопоказаний. Принимать их не рекомендуют при наличии индивидуальной непереносимости антибиотиков, а также в случае развития аллергической реакции.

Современные антибактериальные средства значительно отличаются от знакомого многим пенициллина. Помимо того, что сегодня легко можно приобрести медикаменты этого класса в таблетках их разновидностей великое множество. Разобраться в препаратах поможет классификация, общепринятое разделение на группы.

Антибиотики пенициллиновой группы условно делят на:

1. Природные.
2. Полусинтетические.

Все лекарственные средства на основе плесени и есть антибиотики природного происхождения. Сегодня такие медикаменты в медицине практически не используются. Причина в том, что патогенные микроорганизмы получили к ним иммунитет. То есть антибиотик не действует на бактерии в должной мере, достичь желаемого результата при лечении получается лишь при введении высокой дозы препарата. К средствам этой группы можно отнести: Бензилпенициллин и Бициллин.

Препараты выпускаются в форме порошка для инъекций. Они эффективно воздействуют на: анаэробные микроорганизмы, грамположительные бактерии, кокки и т. д. поскольку медикаменты имеют природное происхождение они не могут похвастаться длительным эффектом, инъекции делают часто раз в 3–4 часа. Это позволяет не снижать концентрацию антибактериального средства в крови.

Пенициллиновые антибиотики полусинтетического происхождения – это результат модификации препаратов, произведенных из плесневого грибка. Медикаментам, относящимся к этой группе, удалось придать некоторые свойства, в первую очередь они стали нечувствительны к кислотно-щелочной среде. Что позволило выпускать антибиотики в таблетках.

А также появились медикаменты, которые воздействовали на стафилококки. Этот класс лекарств отличается от природных антибиотиков. Но улучшения в значительной мере сказались на качестве препаратов. Они плохо усваиваться, обладают не столь широким сектором действия, имеют противопоказания.

Полусинтетические препараты можно разделить на:

• Изоксазолпенициллины- это группа лекарственных средств, которые воздействуют на стафилококки, в качестве примера можно привести названия следующих препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
• Аминопенициллины – к этой группе относится несколько лекарств. Они отличаются широким сектором действия, но по силе значительно уступают антибиотикам природного происхождения. Зато могут бороться с большим количеством инфекций. Средства из этой группы дольше остаются в крови. Такие антибиотики часто используются для лечения различных заболеваний, в пример можно привести 2 весьма известных препарата: Ампициллин и Амоксициллин.

Внимание! Перечень медикаментов довольно большой, они имеют ряд показаний и противопоказаний. По этой причине перед началом приема антибиотиков стоит проконсультироваться с доктором.

Антибиотики, принадлежащие к пенициллиновой группе, назначаются доктором. Препараты рекомендуют принимать при наличии:

1. Заболеваний инфекционного или бактериального характера (пневмония, менингит и т. д.).
2. Инфекции дыхательных путей.
3. Заболевания воспалительного и бактериального характера мочеполовой системы (пиелонефрит).
4. Болезни кожи различного генеза (рожа, вызывается стафилококком).
5. Кишечные инфекции и множество других заболеваний инфекционного, бактериального или воспалительного характера.

Справка: Антибиотики назначают при обширных ожогах и глубоких ранах, огнестрельных или ножевых ранениях.

В некоторых случаях прием медикаментов помогает спасти человеку жизнь. Но не стоит самостоятельно назначать себе подобные препараты, поскольку это может привести к развитию привыкания.

Какие противопоказания есть у лекарств:

• Не стоит принимать медикаменты в период беременности или лактации. Препараты могут оказать влияние на рост и развитие ребенка. Способны изменить качество молока и его вкусовые характеристики. Есть ряд препаратов, которые условно разрешены для лечения беременных женщин, но назначить такой антибиотик должен доктор. Поскольку только врач сможет определить допустимую дозировку и продолжительность курса лечения.
• Использовать для лечения антибиотики из групп природных и синтетических пенициллинов не рекомендуется применять для лечения детей. Препараты этих классов могут оказать токсическое воздействие на организм ребенка. По этой причине медикаменты назначают с осторожностью, определяя оптимальную дозировку.
• Не стоит применять медикаменты без видимых на то показаний. Использовать препараты на протяжении длительного периода времени.

Прямые противопоказания для использования антибиотиков:

1. Индивидуальная непереносимость препаратов этого класса.
2. Склонность к аллергическим реакциям различного рода.

Внимание! Главным побочным эффектом от приема лекарств считают длительную диарею и кандидоз. Они связаны с тем, что препараты оказывают влияние не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на полезную микрофлору.

Пенициллиновый ряд антибиотиков отличается наличием незначительного количества противопоказаний. По этой причине препараты этого класса прописывают очень часто. Они помогают быстро справиться с заболеванием и вернуться к нормальному ритму жизни.

Лекарственные средства последнего поколения отличаются широким спектром действия. Такие антибиотики не придется принимать долго, они хорошо усваиваются и при проведении адекватной терапии могут «поставить человека на ноги» за 3–5 дней.

Вопрос о том, какие антибиотики лучше? можно считать риторическим. Есть ряд препаратов, которые врачи по тем или иным причинам назначают чаще других. В большинстве случаев названия препаратов хорошо известны широкой общественности. Но все же стоит изучить перечень лекарств:

1. Сумамед- препарат используют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Действующим веществом является эритромицин. Медикамент не используется для лечения больных с острой или хронической почечной недостаточностью, не назначается детям младше 6 месяцев. Основным противопоказанием к использованию Сумамеда все же стоит считать индивидуальную непереносимость антибиотика.
2. Оксациллин - выпускается в форме порошка. Порошок разводят, а после раствор используют для внутримышечных инъекций. Основным показанием к применению препарата стоит считать инфекции, чувствительные к этому лекарству. Противопоказанием к использованию Оксациллина стоит считать гиперчувствительность.
3. Амоксициллин относится к ряду синтетических антибиотиков. Препарат довольно известен, его назначают при ангине, бронхите и других инфекциях дыхательных путей. Амоксициллин можно принимать при пиелонефрите (воспаление почек) и других заболеваниях мочеполовой системы. Антибиотик не назначают детям младше 3 лет. Прямым противопоказанием также считается непереносимость медикамента.
4. Ампициллин - полное название лекарства: Ампициллина тригидрат. Показанием к использованию средства стоит считать инфекционные заболевания дыхательных путей (ангина, бронхит, воспаление легких). Из организма антибиотик выводится почками и печенью, по этой причине Ампициллин не прописывают людям с острой печеночной недостаточностью. Может использоваться для лечения детей.
5. Амоксиклав- препарат, который имеет комбинированный состав. Его относят к антибиотикам последнего поколения. Амоксиклав используется для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы. А также применяется в гинекологии. Противопоказанием к использованию медикамента стоит считать гиперчувствительность, желтуху, мононуклеоз и т. д.

Список или перечень антибиотиков пенициллинового ряда, который выпускается в форме порошка:

1. Бензилпенициллина новокаиновая соль – антибиотик природного происхождения. Показаниями к применению препарата можно считать тяжелые инфекционные заболевания, в том числе врожденный сифилис, абсцессы различной этиологии, столбняк, сибирская язва и пневмония. У лекарства практически нет противопоказаний, но в современной медицине его используют крайне редко.
2. Ампициллин – используется для лечения следующих инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови), коклюш, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампициллин не применяется для лечения детей, людей с тяжелой почечной недостаточностью. Прямым противопоказанием к использованию этого антибиотика можно считать и беременность.
3. Оспамокс назначается при проведении лечения заболеваний мочеполовой системы, инфекций гинекологического и иного характера. Назначается в постоперационный период, если велик риск развития воспалительного процесса. Антибиотик не назначают при тяжелых инфекционных заболевания ЖКТ, при наличии индивидуальной непереносимости препарата.

Важно: Называемым антибиотиком, препарат, должен оказывать на организм антибактериальное действие. Все те медикаменты, которые воздействуют на вирусы, к антибиотикам не имеют никакого отношения.

Сумамед - стоимость варьируется в пределах от 300 до 500 руб.

Амоксициллин в таблетках - цена составляет около 159 руб. за упаковку.

Ампициллина тригидрат - стоимость таблеток -20–30 руб.

Ампициллин в форме порошка, предназначенный для инъекций - 170 руб.

Оксациллин - средняя цена на препарат варьируется в пределах от 40 до 60 руб.

Амоксиклав - стоимость-120 руб.

Оспамокс - цена варьируется в пределах от 65 до 100 руб.

Бензилпенициллина новокаиновая соль - 50 руб.

Бензилпенициллин - 30 руб.

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Грибы – это царство живых организмов. Грибы бывают разными: одни из них попадают в наш рацион, другие вызывают кожные болезни, третьи настолько ядовиты, что могут привести к смерти. А вот грибы рода Penicillium спасают миллионы человеческих жизней от патогенных бактерий.

Антибиотики пенициллинового ряда до сих пор находят применение в медицине .

Открытие пенициллина и его свойства

В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что «виновата» в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.

Флеминг глубже изучил этот вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком . Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента — пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый бета-лактамаза, который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).

Мнение эксперта

Астафьев Игорь Валентинович

Врач -невролог - городская покровская больница. Образование: Волгоградский государственный медицинский университет, Волгоград. Кабардино-Балкарский государственный университет им. Х.М. Бербекова, Нальчик.

Последующие 10 лет происходила невидимая война между патогенами, разрушающими пенициллин, и учеными, этот пенициллин модифицирующими. Так на свет появились многие модификации пенициллина, которые сейчас образуют весь пенициллиновый ряд антибиотиков.

Фармакокинетика и принцип действия

Препарат при любом способе применения быстро распространяется по организму , проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 %. При воспалении возможен подъем до 5 %.

Антибиотики не затрагивают клетки человеческого организма, так как последние не содержат в себе пептидогликана.

Лекарство быстро выводится из организма, через 1-3 часа его большая часть выходит через почки.

Посмотрите видео на эту тему

Классификация антибиотиков

Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).

Природные

Эти препараты получают непосредственно из плесени . На данный момент большинство из них устарело, так как патогены выработали к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных бактерий и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.

Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.

Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу они образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.

Мнение эксперта

Митруханов Эдуард Петрович

Врач -невролог, городская поликлиника, Москва. Образование: Российский государственный медицинский университет, ГБОУ ДПО Российская медицинская академия последипломного образования МЗД РФ, Волгоградский государственный медицинский университет, Волгоград.

Примеры препаратов: соль бензилпенициллина (натриевая, калиевая или новокаиновая), Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5.

Полусинтетические антибиотики пенициллиновой группы

Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации . Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.

Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке ими фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организме и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.

Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но охватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки . На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.

Примеры препаратов: Тикарциллин, Пиперациллин

Список препаратов

Таблетки

Сумамед

Действующее вещество: азитромицин.

Показания: инфекции дыхательных путей.

Противопоказания: непереносимость, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 6-ти месяцев.

Цена: 300-500 рублей.

Оксациллин

Действующее вещество: оксациллин.

Показания: инфекции, чувствительные к препарату.

Цена: 30-60 рублей.

Амоксициллин Сандоз

Показания: инфекции дыхательных путей (в т. ч. ангина, бронхит), инфекции мочеполовой системы, кожные инфекции, другие инфекции.

Противопоказания: непереносимость, детский возраст до 3-х лет.

Цена: 150 рублей.

Ампициллина тригидрат

Показания: пневмония, бронхит, ангина, другие инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность.

Цена: 24 рубля.

Феноксиметилпенициллин

Действующее вещество: феноксиметилпенициллин.

Показания: стрептококковые заболевания, инфекции легкой и средней тяжести.

Цена: 7 рублей.

Амоксиклав

Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота.

Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящей системы, инфекции в гинекологии, другие инфекции, чувствительные к амоксициллину.

Противопоказания: гиперчувствительность, желтуха, мононуклеоз и лимфолейкоз.

Цена: 116 рублей.

Уколы

Бициллин-1

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин.

Показания: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, сифилис, лейшманиоз.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Цена: 15 рублей за инъекцию.

Оспамокс

Действующее вещество: амоксициллин.

Показания: инфекции нижних и верхних дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовой системы, гинекологические и хирургические инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые инфекции ЖКТ, лимфолейкоз, мононуклеоз.

Цена: 65 рублей.

Ампициллин

Действующее вещество: ампициллин.

Показания: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ, менингит, эндокардит, сепсис, коклюш.

Противопоказания: повышенная чувствительность, нарушения функции почек, детский возраст, беременность.

Цена: 163 рубля.

Бензилпенициллин

Показания: тяжелые инфекции, врожденный сифилис, абсцессы, пневмония, рожа, сибирская язва, столбняк.

Противопоказания: непереносимость.

Цена: 2,8 рубля за инъекцию.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Действующее вещество: бензилпенициллин.

Показания: аналогичны бензилпенициллину.

Противопоказания: непереносимость.

Цена: 43 рубля за 10 инъекций.

Для лечения детей подходят Амоксиклав, Оспамокс, Оксациллин. Но перед использованием лекарства нужно обязательно проконсультироваться с врачом , чтобы скорректировать дозу.

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллинов назначаются при инфекциях, тип антибиотиков подбирается исходя из вида инфекции. Это могут быть различные кокки, палочки, анаэробные бактерии и так далее.

Чаще всего антибиотиками лечат инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы.

Особенности применения

В случае лечения детей нужно следовать указаниям врача, который назначит нужный антибиотик и скорректирует дозу.

В случае беременности антибиотики нужно использовать предельно осторожно, так как они проникают в плод. Во время лактации лучше перейти на смеси, так как лекарство проникает и в молоко.

Для пожилых людей нет особых указаний, хотя врачу стоит учитывать состояние почек и печени пациента при назначении лечения.

Противопоказания и побочные действия

Основным и, зачастую, единственным противопоказанием является индивидуальная непереносимость. Она встречается часто – примерно у 10 % пациентов. Дополнительные противопоказания зависят от конкретного антибиотика и прописаны в его инструкции по применению.

Перечень побочных действий

• Развитие аллергии — от зуда и повышения температуры до анафилактического шока и комы.
• Мгновенное развитие аллергической реакции в ответ на введение препарата в вену.
• Дисбактериоз, кандидоз.

В случае появления побочных эффектов нужно немедленно обратиться за медицинской помощью, отменить препарат и проводить симптоматическое лечение.