Акнекутан: инструкция по применению. Как правильно принимать Роаккутан: схема лечения Роаккутан схема лечения малыми дозами

Роаккутан – лекарственный препарат противовоспалительного и противосеборейного действия для лечения угрей. Относится к ретиноидам (структурным аналогам витамина A).

Форма выпуска и состав

Роаккутан выпускается в форме капсул: овальных, непрозрачных, с корпусом и крышечкой коричнево-красного и белого цвета и черной надписью на поверхности «ROA 10» или «ROA 20»; содержимое – однородная суспензия желтого или темно-желтого цвета (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3 или 10 блистеров).

В 1 капсуле содержится:

Действующее вещество: изотретиноин – 10 или 20 мг;
Вспомогательные компоненты: воск пчелиный желтый, соевых бобов масло, соевых бобов масло частично гидрогенизированное, соевых бобов масло гидрогенизированное;
Корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид, 85% глицерол, краситель оксид железа красный, Карион 83 (маннитол, крахмал картофельный гидролизованный, сорбитол);
Состав чернил: краситель оксид железа черный, шеллак (допускается применение готовых чернил Opacode Black S-1-27794).

Показания к применению

Роаккутан применяют для лечения тяжелых форм акне (конглобатные акне, акне с риском образования рубцов или узелково-кистозные акне) и акне, не поддающихся другим видам терапии.

Противопоказания

Абсолютные:

Выраженная гиперлипидемия;
Гипервитаминоз A;
Печеночная недостаточность;
Одновременное лечение тетрациклинами;
Беременность;
Период кормления грудью;
Детский возраст до 12 лет;
Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (принимают с осторожностью, повышен риск побочных эффектов):

Сахарный диабет;
Нарушение липидного обмена;
Ожирение;
Алкоголизм;
Депрессия в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Роаккутан принимают внутрь во время приема пищи один или два раза в сутки. Доза подбирается индивидуально в ходе лечения и зависит от терапевтической эффективности и побочных действий препарата.

Начальная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела в сутки. У большинства пациентов доза колеблется в диапазоне 0,5-1,0 мг/кг массы тела в сутки. При тяжелых формах заболевания или при наличии акне туловища суточная доза Роаккутана может составлять до 2 мг/кг массы тела. Установлено, что профилактика рецидивов и частота ремиссии оптимальны при курсовой дозе 120-150 мг/кг, поэтому длительность лечения различна и зависит от суточной дозы у конкретного пациента. Как правило, полной ремиссии удается добиться за 16-24 недели терапии. При плохой переносимости препарата лечение продолжают в меньших дозах и, соответственно, его длительность увеличивается.

В большинстве случаев для полного выздоровления достаточно одного курса терапии. При явных рецидивах назначают повторный курс в тех же суточных и курсовых дозах. После отмены препарата улучшения наблюдаются еще в течение 8 недель, поэтому повторный курс возможен только после окончания этого срока.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью Роаккутан назначают в меньших дозах, начиная с 10 мг в сутки, с последующим постепенным увеличением дозы до 1 мг/кг в сутки или максимально переносимой.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата в большинстве случаев зависят от дозы. При применении Роаккутана в рекомендованных дозах соотношение польза-риск (с учетом тяжести заболевания) приемлемо для пациента. Как правило, побочные действия обратимы и исчезают после отмены препарата или коррекции дозы, но некоторые из них могут сохраняться даже после прекращения терапии.

При применении Роаккутана возможны побочные явления со стороны следующих систем и органов:

Пищеварительная система: диарея, панкреатит (описаны отдельные случаи с фатальным исходом), тошнота, кровотечения, илеит, колит, гепатит (в редких случаях), транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз;
Дыхательная система: редко – бронхоспазм (как правило, у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе);
Костно-мышечная система: артрит, тендиниты, боли в мышцах с повышением или без повышения уровня креатинфосфокиназы в сыворотке, гиперостоз, обызвествление сухожилий и связок, боли в суставах, другие изменения костей;
Система кроветворения: снижение гематокрита, нейтропения, ускорение скорости оседания эритроцитов, анемия, лейкопения, уменьшение или увеличение числа тромбоцитов;
Центральная нервная система и психическая сфера: головная боль, судорожные припадки, депрессия, нарушение поведения, повышение внутричерепного давления;
Органы чувств: светобоязнь, нарушение остроты зрения, нарушение темновой адаптации; редко – кератит, конъюнктивит, отек зрительного нерва, нарушение цветовосприятия, блефарит, раздражение глаз, лентикулярная катаракта, нарушение слуха на определенных звуковых частотах;
Иммунная система: системные или местные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями;
Эффекты, обусловленные гипервитаминозом A: сухость слизистых оболочек, в том числе носовой полости (кровотечения), губ (хейлит), глаз (обратимое помутнение роговицы, конъюнктивит, непереносимость контактных линз) и гортаноглотки (охриплость голоса);
Дерматологические реакции: зуд, потливость, паронихии, сыпь, эритема лица/дерматит, ониходистрофии, пиогенная гранулема, стойкое истончение волос, усиленное разрастание грануляционной ткани, фульминантные формы акне, обратимое выпадение волос, гиперпигментация, фотоаллергия, гирсутизм, фотосенсибилизация, обострение акне (в начале лечения), легкая травмируемость кожи;
Лабораторные показатели: гиперхолестеринемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, гипертриглицеридемия, гиперурикемия; редко – гипергликемия; в отдельных случаях – впервые выявленный сахарный диабет, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке (особенно у пациентов, получающих интенсивную физическую нагрузку);
Прочие реакции: гематурия, васкулит, гломерулонефрит, лимфаденопатия, протеинурия, системные реакции гиперчувствительности.

В ходе постмаркетингового наблюдения описаны случаи развития тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема).

Особые указания

Роаккутан должен назначать врач-дерматолог, знающий о риске тератогенности препарата и имеющий опыт применения системных ретиноидов.

У пациентов, получающих Роаккутан или применявших его в течение последнего месяца, нельзя брать донорскую кровь.

До лечения, через один месяц после его начала и каждые три месяца рекомендуется контролировать печеночные ферменты, уровень липидов в сыворотке натощак и функцию печени.

Обострение акне, отмечающееся в редких случаях в начале лечения, проходит в течение 7-10 дней и не требует коррекции дозы.

У больных, получающих Роаккутан, и в течение 5-6 месяцев после окончания курса необходимо избегать лечения лазером, проведения глубокой химической дермабразии и эпиляции с помощью аппликаций воска.

В случае непереносимости контактных линз на время лечения препаратом следует использовать очки.

Необходимо ограничивать воздействие ультрафиолетовых и солнечных лучей, и использовать солнцезащитные кремы со значением защитного фактора не менее 15 SPF.

При развитии доброкачественной внутричерепной гипертензии, воспалительных заболеваниях кишечника с выраженной геморрагической диарей и тяжелых аллергических реакциях Роаккутан следует немедленно отменить.

Из-за возможного снижения остроты ночного зрения пациенты должны соблюдать осторожность, управляя автомобилем в ночное время. Следует тщательно контролировать состояние остроты зрения.

Лекарственное взаимодействие

Из-за риска повышения внутричерепного давления одновременный прием Роаккутана и тетрациклинов противопоказан.

Препарат может ослаблять эффективность прогестеронсодержащих средств, поэтому не рекомендуется применять контрацептивы с малыми дозами прогестерона.

Из-за возможного усиления местного раздражения противопоказано одновременное применение изотретиноина и местных кератолитических или эксфолиативных препаратов для лечения акне.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

МНН: Изотретиноин

Производитель: СМБ Технолоджи С.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Isotretinoin

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021046

Период регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019

Инструкция

Торговое название

Акнекутан

Международное непатентованное название

Изотретиноин

Лекарственная форма

Капсулы 8 мг и 16 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - изотретиноин 8.00 мг или 16.00 мг,

вспомогательные вещества : стеароила макроголглицериды, масло соевое очищенное, сорбита олеат,

состав желатиновых капсул №3 (крышка и корпус): желатин, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171),

состав желатиновых капсул №1:

крышка : желатин, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), титана диоксид (Е 171),

корпус : желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Желатиновые капсулы № 3, с крышкой и корпусом оранжевого цвета (для дозировки 8 мг).

Желатиновые капсулы № 1, с крышкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 16 мг).

Содержимое капсул - воскообразная паста оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения угревой сыпи.

Ретиноиды для системного лечения угревой сыпи. Изотретиноин.

Код АТХ D10BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения абсорбция изменчивая, биодоступность изотретиноина низкая и вариабельная - обусловлена долей растворенного изотретиноина в препарате и также может увеличиваться при приеме препарата с пищей.

У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Сmax) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188 - 473 нг/мл) и достигались через 2-3 часа. Концентрация изотретиноина в плазме в 1,7 раз выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения в эритроциты.

Распределение Изотретиноин почти полностью (99,9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами.

Равновесные концентрации изотретиноина в крови у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2-5 раз превышали таковые изотретиноина. Концентрация изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм Изотретиноин метаболизируется с образованием в плазме трех основных метаболитов: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, уровень его в плазме в равновесном состоянии в 2,5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. В превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 и, вероятно, CYP3A4, а также CYP2A6 и CYP2E1. При этом ни одна из изоформ, по всей видимости, не играет доминирующей роли.

Метаболиты изотретиноина обладают высокой биологической активностью. Клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтеро-печеночная циркуляция.

Выведение

Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного изотретиноина у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы 4-оксо-изотретиноина больше, - в среднем, 29 часов.

Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема Акнекутана.Фармакокинетика в особых случаях

Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан у этой группы больных.

Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Фармакодинамика

Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало - основной субстрат для роста Propioniba с terium acnes , поэтому уменьшение образования кожного сала ингибирует колонизацию бактерий в протоке.

Доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Показания к применению

тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные или акне с риском образования рубцов), резистентные к соответствующим курсам стандартной системной антибактериальной и местной терапии

Способ применения и дозы

Акнекутан должен назначаться только врачом или использоваться под наблюдением врача, имеющего опыт применения системных ретиноидов для лечения тяжелых форм акне и понимающего риски терапии Акнекутаном и необходимом контроле за их использованием.

Терапевтическая эффективность Акнекутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Поэтому важно индивидуально подбирать дозы в ходе лечения.

Капсулы принимаются во время еды, один или два раза в сутки.

Начальная доза Акнекутана - 0,4 мг/кг в сутки, в некоторых случаях до 0,8 мг/кг массы тела в сутки.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза - 100-120 мг/кг. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения.

При плохой переносимости рекомендованной дозы, лечение можно продолжить в меньшей суточной дозе, но более длительно. Увеличение продолжительности лечения может привести к увеличению риска рецидива. Для обеспечения максимальной возможной эффективности у таких пациентов лечение должно быть продолжено в максимально переносимой дозе в течение обычного времени.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.

При явном рецидиве показан повторный курс лечения в той же суточной и кумулятивной дозе Акнекутана, как и первый. Поскольку улучшение может носить отсроченный характер, вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше, чем после окончания этого срока.

Дозирование в особых случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение должно быть начато с низкой дозы (например, 8 мг/день). Затем доза должна быть увеличена до 0,8 мг/кг/день или до максимальной переносимой дозы.

Исследования с участием лиц младше 18 лет не проводились, поэтому режим дозирования для данной группы не установлен.

Побочные действия

О ч е нь час то (≥ 1/10)

- анемия, увеличение скорости оседания эритроцитов, тромбоцитопения, тромбоцитоз

Блефарит, конъюнктивит, сухость слизистой глаза, раздражение глаза

Повышение трансаминаз

Хейлит, дерматит, сухость кожи, шелушение кожи ладоней и подошв, зуд,

эритематозная сыпь, легкая травмируемость кожи (риск травматизации)

Артралгия, миалгия, боль в спине

Гипертриглицеридемия, снижение липопротеинов высокой плотности

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

Нейтропения

Головная боль

Носовое кровотечение, сухость слизистой носа, ринофарингит

Алопеция

Гиперхолестеринемия, гипергликемия, гематурия, протеинурия

Р е дко (≥ 1 /10 000, < 1/1 000)

Аллергические кожные реакции, анафилактические реакции, гиперчувствительность

Депрессия, усугубление депрессии, тенденции к агрессии, тревога, лабильность настроения

Очень редко (≤ 1/10 000)

Инфекции, вызванные грамположительными возбудителями

Лимфаденопатия

Сахарный диабет, гиперурикемия

Расстройство поведения, психоз, суицидальные мысли, попытки к самоубийству, самоубийство

Сонливость, повышение внутричерепного давления, судороги

Нарушение остроты зрения, катаракта, нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), непереносимость контактных линз, помутнение роговицы, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), кератит, неврит зрительного нерва (как признак внутричерепной гипертензии), фотофобия

Нарушение остроты слуха

Васкулиты (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит)

Бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой), хрипота

Колит, илеит, сухость в горле, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагическая диарея и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, тошнота, панкреатит

Гепатит

Молниеносные угри, обострение угревой болезни, эритема (лица), экзантема, заболевания волос, гирсутизм, дистрофия ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, пиогенная гранулема, гиперпигментация кожи, потливость

Артрит, кальциноз (кальцификация связок и сухожилий), преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, экзостоз (гиперостоз), снижение плотности кости, тендинит

Гломерулонефрит

Увеличение гранулематозных тканей, недомогание

Увеличение креатинфосфокиназы крови

Частота неизвестна

Рабдомиолиз

Противопоказания

повышенная чувствительность к изотретиноину или вспомогательным компонентам препарата, включая масло соевое. Препарат противопоказан пациентам с аллергией на сою.

сопутствующая терапия тетрациклинами

печеночная недостаточность

гипервитаминоз А

гиперлипидемия

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность, период лактации

женщины детородного возраста, если не выполнены все условия Программы по предупреждению беременности

С осторожностью

сахарный диабет

депрессия в анамнезе

ожирение

нарушение липидного обмена

алкоголизм

Лекарственные взаимодействия

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Акнекутана и препаратов, содержащих витамин А.

Одновременное применение с другими ретиноидами, в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом, также увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Поскольку тетрациклины снижают эффективность, а также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Акнекутаном противопоказано.

Акнекутан может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тиазидными диуретиками), повышает риск возникновения солнечных ожогов. Сочетанное применение с местными кератолитическими препаратами для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.

Особые указания

Акнекутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата.

Большинство побочных действий Акнекутана зависят от дозы. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Доброкачественная внутричерепная гипертензия

Были отмечены случаи доброкачественной внутричерепной гипертензии, некоторые из которых были связаны с одновременным назначением тетрациклиновых антибиотиков. Признаки и симптомы доброкачественной внутричерепной гипертензии включают головную боль, тошноту и рвоту, расстройства зрения и отек соска зрительного нерва. При развитии у пациентов доброкачественной внутричерепной гипертензии терапия Акнекутаном должна быть немедленно отменена.

Психиатрические расстройства

В редких случаях у больных, получавших Акнекутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту.

Однако прекращение приема Акнекутана может быть недостаточным для смягчения симптомов и, следовательно, может возникнуть необходимость в дополнительной психиатрической консультации.

Заболевания кожи и подкожных тканей

В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7 -10 дней без коррекции дозы препарата.

Следует ограничить воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора (SPF 15 и выше).

Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером больным, получающим Акнекутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и реже, с риском поствоспалительной гипер- или гипопигментации в зонах, подвергшихся лечению. В ходе лечения Акнекутаном и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Во время лечения следует избегать применения местных кератолитических или эксфолиативных противоугревых веществ, вследствие возможности усиления местного раздражения.

Заболевания костно-мышечной системы

После применения Акнекутана в больших дозах в течение многих лет для лечения дискератозов развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, кальцификация сухожилий и связок, поэтому при назначении препарата следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

На фоне приема Акнекутана возможны боли в мышцах и суставах, повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Нарушения зрения

Сухость глаз, помутнение роговицы, ухудшение ночной видимости и кератит обычно исчезают после окончания терапии. Симптомы «сухого глаза» могут быть облегчены с помощью применения смазывающей глаз мази или с помощью слезозаместительной терапии. Может возникнуть непереносимость контактных линз, что может привести к необходимости ношения очков в течение терапии.

Ухудшение ночного зрения начиналось у некоторых пациентов внезапно. Пациенты с нарушениями зрения должны быть направлены на консультацию к специалисту - офтальмологу. В некоторых случаях отмена Акнекутана может стать необходимой.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать.

Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита.

Гастроинтестинальные нарушения

Лечение изотретиноином ассоциируется с обострениями воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, в частности, регионарным иелитом, у пациентов без предпосылок к подобным нарушениям. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан.

Гепатобилиарные нарушения

Рекомендуется контролировать функцию печени за 1 месяц до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца, за исключением особых медицинских обстоятельств, которые являются основанием для более частого контроля. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак за 1 месяц до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца, если только нет показания для более частого контроля. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан следует отменить.

Аллергические реакции

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали иногда после предшествующего наружного применения ретиноидов. Кожные аллергические реакции встречаются крайне редко. Сообщалось о случаях тяжелых аллергических васкулитов, часто сопровождающихся пурпурой (экхимозы или петехии). Острые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Пациенты группы высокого риска

Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Акнекутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. На фоне лечения изотретиноином наблюдалось повышение уровня глюкозы в крови натощак, а также случаи дебюта диабета.

В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать информацию для пациента.

Дополнительные меры предосторожности:

Пациенты должны быть предупреждены о том, чтобы они никогда не передавали этот медицинский препарат другому человеку, а возвращали неиспользованные капсулы их фармацевту в конце терапии.

Беременность и период лактации

Препарат оказывает тератогенное действие!

Пороки развития плода, связанные с воздействием Акнекутана, включают аномалии центральной нервной системы (гидроцефалия, пороки развития/аномалии мозжечка, микроцефалия), лицевой дизморфизм, «волчья пасть», пороки наружного уха (отсутствие наружного уха, маленькие или отсутствующие наружные слуховые каналы), нарушения органа зрения (микроофтальмия), кардиоваскулярные нарушения (пороки развития, такие как тетрада Фалло, транспозиция главных сосудов, дефекты перегородки), аномалии вилочковой железы и аномалии паращитовидных желез. Также наблюдалась более высокая частота выкидышей.

Если беременность встречается у женщин, получавших Акнекутан, беременность должна быть прервана, и пациентка должна быть направлена к специализированному врачу, имеющему большой опыт в тератологии, для оценки и рекомендаций.

Изотретиноин противопоказан женщинам в детородном возрасте кроме случаев, когда соблюдаются все требования, изложенные в «Программе предотвращения беременности»:

У пациента остро выраженная угревая сыпь (такая как: нодозные, шаровидные или другие угри, оставляющие значительные шрамы), устойчивая к классическому лечению, состоящему из системного принятия антибиотиков и локального лечения

Она понимает риск аномалий развития

Она понимает необходимость регулярного ежемесячного обследования

Она понимает необходимость эффективной непрерывной контрацепции, и принимает за месяц до начала курса лечения, на протяжении всего курса и месяц после окончания курса лечения. Необходимо использовать, по крайней, один, а предпочтительнее - два способа полной контрацепции, включая механическую.

Даже при аменорее пациент должен следовать всем соответствующим мерам для эффективной контрацепции

Нужно правильно использовать средства контрацепции, которые ей предписаны.

Она проинформирована и понимает все возможные последствия возможной беременности и необходимость незамедлительной консультации с врачом, если возникают риски забеременеть

Она понимает и принимает необходимость проведения тестов на беременность перед началом лечения, во время и пять недель после окончания лечения

Она подтверждает осознание всех рисков и предосторожностей, возникающих при приеме изотретиноина

Эти меры предосторожности также касаются женщин, не имеющих никакой сексуальной активности, кроме тех случаев, когда назначающий приводит убедительные доводы, что всякая возможность беременности действительно отсутствует.

Назначающий должен подтвердить, что:

Пациентка соответствует требованиям «Программы предотвращения беременности», перечисленными ранее и, если она подтвердила, что обладает адекватным уровнем понимания

Пациентка ознакомлена с изложенными требованиями

Пациентка пользовалась двумя средствами эффективной контрацепции, включая механический, один месяц до начала лечения, во время него и один месяц после

Тесты на беременность должны быть негативными до, во время и 5 недель после окончания лечения. Результаты тестов должны быть зарегистрированы в карте пациента.

Использование противозачаточных средств, как указано выше, во время лечения Акнекутаном следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию) или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Информацию по предотвращению беременности необходимо давать пациентам как в устной, так и в письменной форме.

Контрацепция

Пациенткам должна быть предоставлена полная информация о предупреждении беременности и должна быть направлена на консультацию по контрацепции, если они не используют эффективную контрацепцию.

В качестве минимального требования пациентки с потенциальным риском беременности должны использовать как минимум один эффективный метод контрацепции. Желательно, чтобы пациентка использовала два дополнительных метода контрацепции, включая барьерный метод. Применение контрацепции должно продолжаться в течение как минимум 1 месяца после окончания лечения Акнекутаном, даже у пациенток с аменореей.

Обследование на беременность

Согласно установленному порядку медицинское обследование на беременность рекомендовано в течение первых трех дней менструального цикла следующим образом.

Перед началом терапии:

Для исключения возможности беременности до начала контрацепции рекомендовано проведение под медицинским наблюдением первоначального теста на беременность и запись его даты и результата. У пациенток без регулярного менструального цикла время проведения этого теста на беременность должно зависеть от сексуальной активности пациентки; тест должен быть проведен приблизительно через 3 недели после последнего незащищенного полового контакта. Врач должен предоставить пациентке полную информацию о контрацепции.

Тест на беременность под контролем специалиста также должен проводиться во время первого предписания изотретиноина, или три дня до этого предписания. Дата этого теста может быть отложена, пока пациентка не будет пользоваться контрацептивами минимум в течение 1 месяца. Цель этого теста подтвердить, что пациентка не была беременна в начале лечения изотретиноином.

Последующие визиты

Последующие визиты должны быть организованы с интервалами 28 дней. Необходимость повторных тестов на беременность под медицинским наблюдением каждый месяц должна быть определена согласно локальному установленному порядку, учитывая половую активность пациентки и менструальный цикл (анормальные менструации, периоды аменореи). Если показано, последующие тесты на беременность должны проводиться в день визита к врачу, во время которого назначается препарат, или за 3 дня до визита к врачу.

Окончание терапии

Через пять недель после прекращения терапии женщинам должен быть проведен окончательный тест на беременность для исключения беременности.

Ограничения при назначении и отпуске

Для женщин в детородном возрасте, курс лечения изотретиноином можно назначать не дольше, чем на 30 дней; продолжение лечения требует нового назначения. В идеальных условиях, тест на беременность, назначение и выдача изотретиноина должны осуществляться в один и тот же день. Выдача изотретиноина должна проходить максимум через 7 дней после его назначения.

Пациенты мужского пола

Нет оснований считать, что лечение изотретиноином может оказать воздействие на потенцию или другие проблемы у мужчин. Однако мужчинам необходимо напомнить, что они не должны делиться препаратом с кем-либо, особенно с женщинами.

Период лактации

Акнекутан является высоколипофильным, следовательно, попадание изотретиноина в молоко матери является очень вероятным. Вследствие вероятности развития неблагоприятных событий у матери и ребенка, использование Акнекутана противопоказано кормящим матерям.

Препарат содержит сорбит; пациентам с непереносимостью фруктозы не рекомендуется применять Акнекутан.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении или управлении машинами в ночное время.

Передозировка

Изотретиноин представляет собой производное витамина А. Проявления кратковременного токсического эффекта гипервитаминоза А включают тяжелую головную боль, тошноту и рвоту, дремоту, раздражительность и зуд. Эти симптомы считаются обратимыми и уменьшаются без необходимости в лечении.

Форма выпуска и упаковка

В ходе применения Роаккутана, при общении с больными, дерматологу приходится слышать часто повторяющиеся вопросы. Иногда для квалифицированного ответа врачу требуются дополнительные знания по применению системных ретиноидов, поэтому эти же вопросы, в порядке обмена опытом, нередко звучат и в медицинском кругу на различных научно-практических форумах, встречах с экспертами.

Вот примеры этих вопросов, и возможные, на наш взгляд, ответы врача, а также, где необходимо, обоснование этих ответов, рассчитанное для интерпретации подготовленным специалистом.

1. Почему в последнее время угри (акне) все чаще называют угревой болезнью?

Термин «угревая болезнь», на наш взгляд, более полно отражает как мультифакториальный характер патологического процесса при акне, так и клиническое многообразие симптомов, определяемое возможной заинтересованностью не только кожного покрова, но и психоэмоциональной сферы, эндокринной системы и др.

2. Какие основные механизмы формирования угревой болезни?

Пусковым моментом чаще является не непосредственное повышение содержания андрогенов в организме, а генетически обусловленное увеличение количества и/или повышенная чувствительность рецепторов клеток сальных желез к производным тестостерона (относительная гиперандрогения). Гормональные стимулы запускают четыре ведущих патогенетических фактора: гипертрофию сальных желез с их гиперсекрецией, фолликулярный гиперкератоз, микробную гиперколонизацию и воспаление.

3. Какая современная классификация угревой болезни сейчас используется?

В последнее время наибольшее распространение получила классификация угревой болезни, разработанная совместно европейскими и американскими учеными, и основанная на принципе клинической оценки степени тяжести акне (СТА).

I степень: почти нет признаков воспаления; открытые и закрытые комедоны, несколько папул (Acne comedonica)

II степень: папулезная сыпь, несколько пустул (Acne papulopustulosa)

III степень: ярко выраженные воспалительные изменения; большие папулы, пустулы, несколько кист (Acne papulopustulosa nodosa)

IV степень: кистозно-индуративные изменения (Acne conglobata)

К среднетяжелым и тяжелым формам относятся узловатые папуло-пустулезные и конглобатные акне (СТА III-IV), а также некоторые особые (нетипичные) формы акне, реже встречающиеся в клинической практике.

4. Каковы основные показания для назначения Роаккутана?

Роаккутан назначают для лечения средних и тяжелых форм акне, рецидивирующих и/или устойчивых к традиционной терапии и/или склонных к заживлению с образованием рубцов акне, а также при нетипичных формах.

Обсуждается назначение Роаккутана и при более легких формах акне, если они сопровождаются выраженными психоэмоциональными нарушениями и социальной дезадаптацией, поскольку польза от энергичного и эффективного лечения хронического поражения кожи в виде повышения качества жизни больных может значительно превышать возможный риск.

Роаккутан позволяет лечить все группы больных, хотя у женщин детородного возраста необходимо строго соблюдать меры предосторожности. Роаккутан можно применять только под наблюдением врача-дерматолога.

5. В чем связь между витамином А и Роаккутаном?

Роаккутан (изотретиноин) принадлежит к группе лекарств, которые называются синтетическими ретиноидами и являются производными витамина А.

Витамин А издавна применяли в дерматологии, в том числе для лечения акне, но никто не знал точной направленности его действия. И только благодаря изучению "точек приложения" его "праправнуков" - системных ретиноидов (изотретиноина - Роаккутана, а также других ретиноидов) при угревой болезни, были открыты специфические ретиноидные рецепторы, посредством избирательного воздействия на которые осуществляется регуляция размножения и созревания клеток кожи (в случае акне - торможение гиперпролиферации себоцитов).

6. Из чего состоит и как продуцируется кожное сало?

Кожное сало служит физиологической смазкой для волос и эпидермиса. Химически оно состоит из глицеридов, скваленов, стеролов, восков, а также свободных жирных кислот, которые отщепляются от насыщенных жиров бактериальными липазами, образуемыми Propionibacterium acnes.

Синтез кожного сала происходит посредством физиологически обусловленного непосредственного разрушения себоцитов. Их внутриклеточное содержимое и составляет основу секрета сальной железы. Чем больше себоцитов образуется, тем больше их погибает и распадается, таким образом, секреция кожного сала увеличивается. В патогенезе угревой болезни эти явления называются гиперпролиферацией и гиперсекрецией сальных желез.

При угревой болезни Роаккутан избирательно тормозит эти процессы, что обуславливает его строго направленное, патогенетическое действие.

7. Чем Роаккутан отличается от других препаратов, применяемых для лечения среднетяжелых и тяжелых форм угрей?

В последние годы для лечения различных форм угревой болезни применяются разнообразные наружные и системные средства, большинство из которых действует только лишь на отдельные звенья патогенеза. И если для того, чтобы справиться с легкими акне, многим больным достаточно назначить комбинацию препаратов, устраняющих патологический гиперкератоз и подавляющих деятельность P. acnes, то при более тяжелых формах заболевания, такой подход малоэффективен, необходимо лечение, направленное на подавление секреции кожного сала.

Отличительной особенностью, определяющей эффективность Роаккутана является то, что препарат прежде всего блокирует именно этот ключевой механизм развития болезни, который вызывает воспалительный процесс сальных желез и способствует его поддержанию.

8. В чем конкретно заключается патогенетическое действие Роаккутана?

Роаккутан, взаимодействуя со специфическими ядерными (ретиноидными) рецепторами, влияет на процесс дифференцировки клеток сальных желез, что приводит к выраженному уменьшению их размеров и подавлению их активности. Равным образом, замедляя размножение эпителиальных клеток, Роаккутан тормозит образование роговой пробки, что в совокупности с эксфолиативными (комедонолитическими) свойствами препарата препятствует закупорке сально-волосяного фолликула. Благодаря резкому снижению экскреции кожного сала, лишенные питания бактерии (P. аcnes) также значительно уменьшают показатели своей колонизации - так Роаккутан оказывает косвенное антибактериальное действие. Кроме того, доказана прямая противовоспалительная активность Роаккутана.

Таким образом, Роаккутан в той или иной степени направленно воздействует на все звенья патогенеза угревой болезни.

9. Когда можно рассчитывать на начало действия Роаккутана?

В отличие от многих других противоугревых препаратов, действие которых развивается в полном объеме спустя, как правило, несколько недель, Роаккутан начинает действовать достаточно быстро. Уже на первой-второй неделе приема отмечается существенное уменьшение явлений себореи, к концу первого-второго месяца - уменьшение воспалительных явлений в области лица и туловища, регресс комедонов; через 3-8 месяцев наступает полное выздоровление.

Поскольку одним из механизмов действия Роаккутана является подавление активности сальных желез, вполне предсказуемы такие побочные действия со стороны кожи и слизистых оболочек, как сухость губ и хейлит, которые будут практически неизменно сопровождать клинический эффект и зависеть от дозы препарата. Появление этих побочных реакций, на самом деле, можно считать надежным показателем того, что пациент принимает препарат.

10. Каким образом определяется доза и продолжительность приема Роаккутана?

Рекомендуемая доза Роаккутана составляет от 0,5 до 1,0 мг/кг массы тела в сутки и подбирается индивидуально. Ежемесячно может проводиться коррекция дозы в зависимости от клинической динамики и выраженности побочных эффектов. Показано, что при достижении общей кумулятивной дозы 120-150 мг/кг вероятность рецидивов кожного процесса существенно снижается. Рассчитать суммарную дозу несложно, например, для пациента весом 80 кг расчет будет проводиться следующим образом: 1 месяц (60 мг/сутки х 30 дней / 80 кг) + 2 месяц (50 мг/сутки х 30 дней / 80 кг) + 3 месяц (40 мг/сутки х 30 дней / 80 кг) и т. д. Однако, подобные расчеты имеют лишь теоретическое обоснование, поэтому продолжительность лечения целесообразнее определять клинически.

В соответствии с индивидуальными потребностями пациента, можно предположить ситуацию, когда врач будет рекомендовать продолжить прием Роаккутана в небольших дозах даже при констатации полной клинической ремиссии со стороны кожного процесса.

11. Требуются ли повторные курсы Роаккутана при лечении угрей?

У большинства больных проявления акне исчезают после одного курса лечения. Роаккутан, благодаря своей пролонгированной противоугревой активности, как раз и отличается тем, что при лечении даже тяжелых форм болезни рецидивы редки (не более 10-15% наблюдений). Показано, что при соблюдении режима дозирования и требуемой продолжительности лечения, отмечается резкое и стойкое уменьшение размеров сальных желез (в зависимости от полученной кумулятивной дозы, до 90% от исходного уровня), и тем самым, исчезновение «гистологического субстрата» для дальнейшего воспаления в коже. Поэтому повторные курсы Роаккутана, как правило, не требуются.

Если же такая необходимость все же возникает, при явном рецидиве показан повторный курс лечения Роаккутаном в той же суточной и кумулятивной дозе, что и первый. Поскольку состояние больных может улучшаться даже после отмены препарата, повторные курсы следует назначать не ранее 8 недель после предыдущего лечения Роаккутаном.

12. Какими критериями в отношении предшествующих методов терапии должен руководствоваться врач, чтобы поставить вопрос о назначении Роаккутана?

Одним из показаний к назначению Роаккутана является устойчивость (торпидность) кожного процесса акне к традиционным методам противоугревой терапии. В таких случаях считается, что вопрос о назначении Роаккутана нужно ставить после двух полноценных, но неудачных курсов системной антибиотикотерапии.

Следует отметить, что этап предшествующей терапии не является непременным условием перед переходом на Роаккутан. На наш взгляд, в соответствии с современными показаниями и индивидуальной ситуацией, в большинстве случаев целесообразно сразу рассматривать Роаккутан в качестве препарата первой линии для инициального лечения.

13. Когда нельзя принимать Роаккутан?

Если Вы беременны или предполагаете, что беременны

Если Вы кормите грудью

Если у Вас есть печеночная недостаточность

Если Вы принимаете большие дозы витамина А

Если в это же время Вы принимаете антибиотики из группы тетрациклинов

Если у Вас в крови выражено повышен уровень липидов

Если у Вас есть аллергия на изотретиноин или на один из компонентов препарата

14. С какими лекарственными препаратами и методами лечения нежелательно совместное применение Роаккутана?

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать совместного приема Роаккутана и препаратов витамина А. Также противопоказано совместное применение тетрациклинов и Роаккутана, поскольку редко, но может отмечаться потенциирование подъема внутричерепного давления, а также усиливается фотосенсибилизирующий эффект. Считается, что если терапия тетрациклинами предшествовала назначению Роаккутана, между курсами должно пройти не менее 2 недель. Для минимизации ирритирующего действия, не рекомендуется проводить одновременное лечение другими средствами против акне, обладающими кератолитическим действием. По этой же причине не показана одновременная терапия УФО, больным также следует избегать естественной инсоляции.

Что касается взаимодействия с комбинированными оральными контрацептивами, то пациентка должна быть предупреждена о возможном снижении эффективности последних, особенно препаратов, содержащих малые дозы прогестерона. Дилемма может быть разрешена рекомендациями по использованию надежной двойной контрацепции на фоне лечения Роаккутаном (например, пероральными и барьерными методами).

15. Можно ли назначать Роаккутан женщинам?

Роаккутан назначать женщинам можно. Однако, принимая во внимание такое общеизвестное свойство Роаккутана, как тератогенность, женщинам детородного возраста Роаккутан показан только при соблюдении следующих особых условий:

Она была проинформирована своим врачом об опасности, которую влечет за собой наступление беременности во время лечения Роаккутаном и в течение одного месяца после его окончания.

Обследование на беременность, проведенное в пределах двух недель до начала лечения, дало отрицательный результат.

Обследование на беременность следует проводить достоверными методами (например, определение ХГЧ в утренней моче)

До начала лечения Роаккутаном;

Во время лечения ежемесячно;

Через месяц после прекращения лечения.

Пациентка без перерывов принимает эффективные противозачаточные средства.

Лечение Роаккутаном начинается только на второй-третий день следующего нормального менструального цикла.

16. Обязательно ли письменное информированное согласие пациентки на прием Роаккутана?

Учитывая возможное вредное воздействие Роаккутана на еще не родившегося ребенка, такая форма как приложение к медицинской документации является обязательной. Давая письменное информированное согласие, пациентка подтверждает, что она наверняка понимает и будет выполнять указания врача, была информирована врачом об опасности возможного наступления беременности в ходе лечения, предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции и понимает суть, и необходимость мер предосторожности, и подтверждает свое желание применять надежные методы контрацепции. В отдельных случаях рекомендуется получить информированное согласие и с родителей пациентки.

17. Сколько следует придерживаться запрета на беременность после окончания приема Роаккутана?

Расчет рекомендуемого после окончания лечения срока обязательной контрацепции основан на данных о периоде полувыведения Роаккутана - так, для выведения 99% препарата из организма требуется время, равное 7 периодам полувыведения. Период полувыведения основного метаболита изотретиноина составляет, в среднем, 29 часов (от 7 до 50 часов, т.е. максимально - 350 часов, или около 15 суток); при этом длительно циркулирующих тератогенных субстанций в организме не образуется. Исходя из этого, срок облигатной контрацепции после окончания лечения продолжительностью в 4 недели, приводимый в Инструкции по медицинскому применению препарата, представляется вполне достаточным. Иногда, только лишь по психологическим мотивам, по мнению ряда авторитетных дерматологов можно рекомендовать пролонгацию запрета на беременность до 2 месяцев после окончания лечения.

В случае рецидивов заболевания пациентка без перерывов применяет те же эффективные противозачаточные средства в течение одного месяца до начала повторного курса лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение одного месяца после прекращения лечения.

18. Влияет ли Роаккутан на репродуктивную функцию у мужчин?

На репродуктивную функцию у мужчин Роаккутан никоим образом не влияет.

19. Каковы особенности приема Роаккутана? Следует ли принимать всю дневную дозу одновременно или необходимо делить прием?

Учитывая фармакокинетические свойства Роаккутана (период полувыведения основного метаболита, в среднем, 29 часов), не играет роли, принимаете ли Вы всю дневную дозу одновременно или делите прием на утренний и вечерний. Препарат следует принимать после еды, поскольку прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.

20. Я забыл принять дневную дозу Роаккутана. Что мне делать, на следующий день принять двойную дозу?

Двойную дозу препарата принимать не нужно. Его фармакокинетические свойства позволяют говорить о поддержании достаточной концентрации даже при однократном пропуске очередного приема. На следующий день продолжайте принимать Роаккутан как обычно, по рекомендованной врачом схеме.

21. После двухнедельного применения Роаккутана неожиданно наступило обострение угрей. Что это 6 непереносимость препарата? Следует ли в таких случаях отменять Роаккутан?

Подобная реакция не является признаком непереносимости Роаккутана. Раннее обострение угревой сыпи через 2-3 недели после начала терапии - распространенное явление для почти половины пациентов. Точный механизм его развития не известен, но, по-видимому, связан с временной активацией бактериальной флоры в микрокомедонах. Ни коррекция дозы, ни тем более отмена терапии, как правило, не требуются. Необходимо продолжить лечение по намеченному ранее режиму - обострение вскоре стихнет само по себе. При выраженной пустулизации возможно временное снижение дозы с параллельным назначением антибиотиков из группы макролидов.

22. На фоне лечения Роаккутаном отмечается выраженная сухость и шелушение губ и щек. Понятно, что это побочный эффект препарата, однако эффект от лечения уже так хорош, что прерывать прием Роаккутана не хотелось бы. Каковы меры профилактики выраженной сухости кожи лица?

Проявления сухости, эритемы и шелушения лица, губ («ретиноидный дерматит», «ретиноидный хейлит») - неотъемлемые признаки лечения Роаккутаном в средних и высоких дозах, следствие гипервитаминоза А. Средством их профилактики является как рациональная дозировка Роаккутана, так и, прежде всего, постоянное использование увлажняющих и смягчающих средств лечебной косметики: кремов (в том числе и фотозащитных), эмульсий, гигиенических губных помад и др.

23. На фоне приема Роаккутана стало отмечаться покраснение глаз. Что это - реакция на контактные линзы или побочный эффект препарата?

Сухой блефарит также относится к частым несистемным побочным эффектам Роаккутана. Коррекция дозы требуется редко. На период лечения следует отказаться от ношения контактных линз, меньше работать за компьютером, при выраженной сухости — использовать глазные жидкости типа «искусственной слезы».

24. На фоне лечения Роаккутаном после активных занятий в тренажерном зале, мышцы необычно сильно болят. Беспокоит также боль в суставах. Связано ли это каким6либо образом с приемом лекарства?

Миалгии и артралгии при приеме Роаккутана носят транзиторный и дозозависимый характер. Как правило, они проявляются после активных занятий спортом, выполнения упражнений на растяжку мышц.

25. В инструкции по медицинскому применению препарата написано, что во время лечения Роаккутаном могут отмечаться сдвиги в анализах крови, отражающие нарушения функции печени или жирового обмена. Насколько это серьезно?

Если на фоне лечения Роаккутаном возникают отклонения лабораторных показателей, то они, как правило, незначительны, дозозависимы и носят транзиторный характер. Изменения функции печени редки (менее 10% побочных эффектов) и обратимы. Все же, рекомендуется контролировать функцию печени перед началом лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые три месяца. Если уровень трансаминаз существенно превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала лечения, а затем в конце лечения. Обычно концентрация липидов нормализуется после уменьшения дозы или отмены препарата, а также соблюдения диеты.

26. Насколько в целом безопасен Роаккутан?

Роаккутан можно считать безопасным препаратом. Все его побочные действия предсказуемы и могут быть легко и эффективно устранены, при этом большинство побочных эффектов зависит от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз польза, получаемая от применения Роаккутана у любых групп пациентов, с учетом тяжести заболевания, значительно превышает возможный риск.

На время лечения Роаккутаном необходимо исключить алкоголь, уменьшить потребление жиров (хотя для лучшей усвояемости препарата принимать его следует с небольшим количеством жиросодержащей пищи), ограничить продукты, богатые витамином А (морковь, красная рыба, печень, яйца и др.), исключить прием поливитаминов и пищевых добавок.

28. Целесообразно ли применять Роаккутан в комплексе с другими противоугревыми препаратами? Усилит ли это его эффект?

Принимать Роаккутан в комбинации с другими противоугревыми препаратами нет необходимости, поскольку по направленности и широте патогенетического действия ему нет равных. Дополнительное назначение местных средств может лишь усилить сухость и раздражение кожи. Таким образом, Роаккутан обычно назначается в виде монотерапии средних и тяжелых форм угревой болезни.

29. Роаккутан является высокоэффективным, но и достаточно дорогостоящим препаратом. С чем связана его цена?

Путь современного эффективного лекарства от его замысла до выхода на фармацевтический рынок - это не только чрезвычайно длительный, но и очень дорогостоящий, ответственный процесс. Он включает в себя непосредственно замысел и разработку оригинальной «молекулы», ее лабораторное изучение (выделение и синтез действующего вещества, очистка и идентификация, изучение механизма действия, апробация in vitro et in vivo), несколько этапов доклинических испытаний (с определением фармакологических параметров вещества, его токсичности, канцерогенности, мутагенности и др.), несколько фаз клинических испытаний у сотен здоровых добровольцев и тысяч больных с оценкой эффективности и безопасности лекарства. До прихода к потребителю лекарственное средство проходит процедуру экспертизы, регистрации и запуска в производство по отлаженным промышленным технологиям. С этим обычно и связана цена высококачественного инновационного препарата.

Роаккутан, равно как и другие системные ретиноиды, является оригинальным швейцарским препартом и не имеет «копий» (дженериков) на нашем рынке. Стоит отметить, что в свое время за усилия по созданию ретиноидов была присуждена Премия Галена - аналог Нобелевской премии в области фармацевтических исследований.

30. Сопоставима ли стоимость курса лечения Роаккутаном с курсами других противоугревых лекарств?

Вопрос правильного выбора лекарственного средства для лечения угрей не только с позиций его эффективности и безопасности, но и стоимости является чрезвычайно актуальным. На наш взгляд, здесь недостаточно только лишь простого суммирования стоимости затраченных на курс лекарств, основной упор в выборе методов лечения должен делаться на расчете оотношения стоимости курса лечения к эффективности терапии данным препаратом.

Исходя из этого может оказаться, что энергичная терапия тяжелых форм акне с использованием Роаккутана существенно эффективнее, безопаснее и подчас выгоднее, чем лечение повторными курсами ранее традиционно назначаемымых препаратов - например, системными антибиотиками, или наружными противоугревыми средствами, несмотря на их значительно большую дешевизну. Это является характерным примером, как недорогие препараты (назначаемые, как правило, в комбинации) проигрывают более дорогому лекарству (применяемому в виде монотерапии) в фармакоэкономической эффективности всего курса лечения.

Эта современная фармакоэкономическая стратегия позволяет с одной стороны избежать нерационально продолжительных и повторных курсов лечения, а с другой, принимая во внимание сложность механизмов формирования угревой болезни, отдавать предпочтение Роаккутану - препарату с наиболее широким патогенетическим действием.

Препарат Роаккутан является сильнодействующим внутренним средством от прыщей только для тяжелых форм акне. Его могут пить исключительно по назначению дерматолога строго по указанным дозам. Роаккутан от прыщей могут назначить изначально, если другие виды лечения не помогли, а форма акне крайне тяжелая. Препарат имеет очень много побочных эффектов и только 50% полностью излечиваются от прыщей при приеме Роаккутан.

Как Роаккутан лечит прыщи

До конца принцип работы Роаккутана не установлен, но врачи связывают это с подавлением выработки кожного сала и уменьшением размеров камедонов с помощью основного активного вещества изотретиноин. Доказано, что изотретиноин обладает антисептическим воздействием.

Также изотретиноин истончает роговой слой эпидермиса, чтобы легче проникнуть вглубь пораженного участка. Благодаря тому, что Роаккутан подавляет выделение кожного сала путем уменьшения самих сальных желез, это позволяет сократить миграцию бактерий в протоках. А благодаря тому, что роговой слой истончен, кожному салу есть выход наружу, из чего не возникает закупорки поры и в итоге прыща.

Роаккутан от прыщей, повторимся ещё раз, назначает только врач и, желательно, дерматолог. При легких и средних формах акне не стоит сразу начинать с Роаккутана. Его эффективность не всегда оправдана: количество побочных эффектов превышает возможность иметь чистое лицо. Всего лишь половина из лечащихся от прыщей Роаккутаном, полностью избавилась от них. Остальные не избавились вообще или после прекращения применения препарата получили агрессивный рецидив.

Мы не будем прописывать здесь дозы, т.к. их может назначить только врач именно под ваше состояние. Но продается в аптеках он в дозировке по 10 мг и 20 мг. В среднем лечение прыщей Роаккутаном длится от 4-х месяцев до 6 месяцев. Длительное применение препарата не рекомендуется. Все время лечения должно контролироваться вашим врачом. Часто в первые дни лечения наблюдается резкое обострение прыщей, а также после прекращения лечения состояние кожи может идти не улучшение. Роаккутан принимают в виде капсул во время еды. Ежемесячно необходимо сдавать общий анализ крови и другие анализы, предписанные врачом. При обнаружении у себя каких-либо побочных эффектов, сразу сообщать врачу.

Взаимодействие Роаккутан с другими препаратами и процедурами

Не следует совмещать Роаккутан с витамином А, может возникнуть гипервитаминоз А. Не следует применять с тетрациклинами и контрацептивами с содержанием прогестерона.

Из-за истончания рогового слоя кожи, нельзя пребывать на солнце либо пользоваться солнцезащитными средствами с высоки уровнем SPF. Во время лечения и в течение 1 года после лечения запрещены процедуры эпиляции, хирургических и косметических вмешательств, лазерные вмешательства, дермабразия. Это связано с высоким риском получения рубцов и пигментных пятен.

Беременным женщинам и кормящим грудью ни в коем случае нельзя лечить прыщи Роаккутаном, т.к. это напрямую влияет на плод. Перед назначением лечения, врач заставляет сделать дважды тест на беременность. Во время лечения Роаккутаном необходимо строго придерживаться контрацептивов, в противном случае ребенок может не родиться.

Побочные действия Роаккутан

Роаккутан от прыщей имеет множество ужасающих побочных действий, которые имеют шанс возникнуть при применении препарата. Они подробно описаны в инструкции препарата, а здесь мы распишем самые часто встречающиеся.

Боль в костях, сухость кожи, слизистых оболочек, головная боль, температура, тошнота, сыпь, зуд, кровь из носа, неперносимость контактных линз — наблюдается у большинства больных, т.к. это связано с гипервитаминозом А.
отеки, онемение конечностей, боль в животе, бессонница и, наоборот, чрезмерная сонливость, чувствительность к свету, дерматит лица, сыпь, потливость — примерно у 10%
агрессивное или замкнутое поведение, депрессия, суицидальное состояние, судороги, внутричерепное давление, кровотечения внутренние, заболевания кишечника и другое.

Существует и другой подобный препарат Акнекутан. Он появился на российском рынке совсем недавно с 2010 года и имеет меньше побочных эффектов, хотя также основан на изотретиноине, но через кровь проходит меньшее количество изотретиноина, а количество действующих веществ такое же как при Роаккутане. Но об этом препарате у нас есть отдельная статья.

Сколько стоит Роаккутан

Роаккутан кроме всех своих опасных побочных действий, имеет и высокую цену в зависимости от дозировки от 1300 до 2900 руб за упаковку 30 капсул.

по 10 мг — около 1500 руб
по 20 мг — около 2600 руб

Роаккутан Отзывы

Я была в очень опасном состоянии — все лицо в рытвинах и воспалениях, ничего уже не помогало: ни косметолог, ни дерматолог, ни витамины, инъекции, переливание крови и т.д. Дерматолог назначила Роаккутан и о чудо — через неделю лицо стало ещё хуже чем прежде. Я пришла к ней в ярости, но она меня успокоила, что многие так реагируют сначала обострением, дальше — легче. Дорогие капсулы, мне хватало 1 упаковки на месяц. Лечилась пол года. Лицо стало заметно лучше, уже не такое страшное как раньше, но полностью прыщи не прошли, рытвины остались, пятна да и воспаления тоже есть. Сейчас у меня перерыв в лечении, дерматолог хочет чтобы я ещё раз прошла курс через 2 месяца и говорит, что после окончания лечения либо будет новый рецидив, либо пойдет на улучшение.

Мне предложил сразу дерматолог начать с Роаккутана. Я изучила инструкцию и пришла в шок. После него нельзя рожать ещё 2 года минимум и уж, извините, но я не готова пожертвовать своим здоровьем и ребенком ради каких-то призрачных улучшений. Я отказалась от лечения Роаккутаном, лучше просто буду пить витамин А. Кстати, когда забеременела, прыщи сами прошли и были они у меня не очень уж страшные, как на фотках.

Долго мучаясь в решениях, все-таки решился на Роаккутан. Много гнойников по всему лицу, каждый день по 2-3 вылазило, много подкожных. Наружные лекарства и антибиотики не помогали. Начал принимать Роаккутан, за первые 2 недели стало ещё хуже, но затем затихло и по-тихому стало лицо чиститься, НО пришла жуткая депрессия чуть ли не до конца концов, болела сильно печень и постоянно хотел спать. Но я прошел весь курс, выстоял и теперь хожу с чистым лицом и счастливый. Всем спасибо, Роаккутан меня спас, хоть и дал почувствовать свою страшную мощь.

33 комментария на Роаккутан от прыщей:

Для системного лечения (т.е. лечения всего организма) используется Изотретиноин (это ), который принимается внутрь и выпускается под несколькими торговыми (фирменными) названиями:

Роаккутан,
Акнекутан.

Оба указанных препарата содержат изотретиноин, но Акнекутан сделан по более прогрессивной технологии LIDOSE и имеет меньше побочных эффектов. Рассмотрим оба препарата подробнее.

Предупреждение: указанные препараты НЕ предназначены для самолечения . Из-за наличия серьезных побочных эффектов лечение обязательно должно проходить под наблюдением дерматолога.

Роаккутан

Роаккутан применяется с 1982 года. Выпускается в капсулах по 10 и 20 мг для приема внутрь. В упаковке 30 капсул. Средняя цена упаковки по 20 мг в Москве на 1 декабря 2013 года - 2400 рублей.

Назначается из расчета 0,4-1,0 мг/кг в сутки (оптимально 0,5 мг/кг) и принимается в течение 16 и более недель равными частями 2 раза в день после еды до достижения курсовой (общей, суммарной) дозы 120 мг/кг.

Пример расчета дозы Роаккутана для человека массой 60 кг:
60 кг × 0.67 мг/кг = 40 мг. Цифра 0.67 подобрана для удобства, чтобы ежедневно принимать Роаккутан по 1 капсуле (20 мг) утром и вечером после еды.

Длительность приема полной курсовой дозы: 120 / 0.67 = 179 дней, то есть 25 полных недель и еще 4 дня.

Требуемое количество упаковок по 20 мг на курс лечения: (179 дней × 2 капс./день) / 30 капс./упак. = 12 упаковок.

Ориентировочная стоимость полной курсовой дозы Роаккутана в данном расчете равна: 12 упаковок × 2400 руб./упак. = 28 800 руб.

Если нужен повторный курс Роаккутана, перерыв между курсами должен составлять не меньше 8 недель .

Роаккутан взаимодействует с ретиноевыми рецепторами сальных желез, что приводит к ряду полезных эффектов :

подавление . Наибольшее снижение секреции отмечается через месяц лечения (на 80-90%), после отмены препарата секреция снижена еще несколько месяцев и затем медленно возвращается к исходным значениям.
в угрях надолго снижается количество .
уменьшается образование комедонов за счет нормализации деления эпителиальных клеток устьев волосяных фолликулов и протоков сальных желез.
отмечается противовоспалительное действие за счет регулирования активности лейкоцитов.

Показания к назначению Роаккутана (он назначается преимущественно больным мужского пола ):

тяжелые формы акне,
склонность к образованию рубцов,
неэффективность лечения антибиотиками.

Несмотря на высокую эффективность Роаккутана, его побочные эффекты довольно многочисленны и опасны, поэтому лечение должно проводиться под контролем дерматолога . Большинство побочных эффектов обусловлены гипервитаминозом A :

тератогенность (появление врожденных пороков развития плода ). На сперматогенез изотретиноин не действует, поэтому мужчинам нет необходимости предохраняться,
сухость слизистых и снижение слезовыделения,
конъюнктивит (воспаление слизистой оболочки глаза ), увеличение количества в конъюнктиве,
ринит (воспаление слизистой носа ) и колонизация ее стафилококком,
хейлит (воспаление слизистой оболочки губ ),
уретрит (воспаление слизистой оболочки мочеиспускательного канала ),
носовые кровотечения,
бронхит (воспаление бронхов ),
поредение волос,
головная боль,
тошнота,
умеренная болезненность в мышцах,
скованность и боли в суставах (артралгии), воспаление сухожилий,
изредка бывают временное снижение слуха через 1-3 недели лечения, временная близорукость, необратимая катаракта (помутнение хрусталика ).
на 4-8-й неделе лечения возможно появление и узловатой эритемы (даже при лечении низкими дозами изотретиноина).

Ранее считалось, что Роаккутан может увеличивать количество депрессий и склонность к суициду , что часто бывает при тяжелых акне (см. ), но при более детальном рассмотрении оказалось, что это не так, а успешное лечение акне Роаккутаном улучшает психологическое состояние пациентов.

При лечении требуется обязательное наблюдение дерматолога и регулярное выполнение анализов крови :

общий (клинический) анализ крови (возможна анемия);
биохимический анализ крови по ряду показателей:
- АСТ, АЛТ (возможен рост активности трансаминаз),
- холестерин, триглицериды (возможна гиперлипидемия),
- щелочная фосфотаза.

Анализы крови выполняются до начала лечения и через месяц после его начала. При отсутствии отклонений следующий анализ каждый раз назначается через 3 месяца. Если наметился рост каких-либо показателей - ежемесячно.

Низкодозированные схемы лечения Роаккутаном

В целях борьбы с побочными эффектами на Западе часто практикуют комбинацию сниженной суточной дозы изотретиноина (10-20 мг/сутки) с наружным лечением ретиноидами (0.05%-ный крем с изотретиноином).

Известна также схема лечения низкими дозами изотретиноина по 5-10 мг в сутки (до общей дозы 1-15 мг/кг) при себорее (повышенной секреции кожного сала ), и , у лиц с психосоматическими нарушениями (болезнями тела, развивающимися под влиянием психогенных факторов ).

Во время приема Роаккутана нежелательно принимать алкоголь (снижается эффект лечения).

Акнекутан

(В РФ - Акнекутан , в Украине - Акнетин , в Беларуси оба не зарегистрированы)

В течение 20 лет Роаккутан был единственным препаратом изотретиноина для приема внутрь, пока в 2001 г. не была запатетована новая технология производства LIDOSE . Ее суть в наличии двух дополнительных компонентов в составе препарата Акнекутан, которые обеспечивают хорошее растворение и улучшенное (на 20%) всасывание изотретиноина из кишечника, меньше зависящее от приема пищи.

Акнекутан аналогичен Роаккутану, однако капсулы Акнекутана содержат по 8 или 16 мг изотретиноина. Рекомендованную суточную дозу (0,4-0,8 мг/кг, в тяжелых случаях до 2 мг/сут.) принимают 1 раз в день или делят на 2 приема в день во время еды. Суммарная курсовая доза - 100-120 мг/кг, принимается за 16-24 недели. Цена акнекутана в Москве на 1 декабря 2013 года - 1 650 руб. за 30 капсул по 16 мг.

Показания те же, что и для Роаккутана. При плохой переносимости можно принимать в меньшей дозе, но более длительно. Повторный курс возможен не раньше 8 недель после окончания предыдущего.

Побочные эффекты Акнекутана, в принципе, те же самые, что и у Роаккутана, однако сообщается об отсутствии:

алопеции (облысения ),
головной боли,
диспепсии (расстройство пищеварения ),
паронихии (воспаление околоногтевого валика пальца ).

Еще по теме:

комментариев 6 к заметке «Системные ретиноиды (изотретиноин: роаккутан, акнекутан) для лечения акне»

Мой вес 50 кг. Можно ли разделить таблетку пополам, чтобы получилось 0,5 ?

Там не таблетки, а капсулы. Нет, делить не надо - просто принимайте в 2 раза реже (и обязательно с жирной пищей). Изотретиноин медленно выводится из организма, так что более редкий прием допустим. Сейчас стараются назначать Изотретиноин (Роаакутан) в минимально эффективных дозах для уменьшения побочных эффектов (1-2 раза в неделю), комбинируя с наружными ретиноидами и другими препаратами для лечения угрей.
Подскажите, пожалуйста, низкодозированную схему лечения…

Низкодозированная - это минимально эффективная. Например, от 5-10 до 30-40 мг изотретиноина в неделю. Лично мне для поддержания эффекта достаточно 20 мг в неделю. Обязательно принимать с жирной пищей.

как я поняла: принимаем низкую дозу, мажем лицо ретиноидами, какими, например?

Как тогда высчитывать общую кумулятивную дозу (вес 65 кг)?

Кумулятивная доза для изотретиноина при приеме внутрь — 120 мг/кг. При массе 65 кг это (120 мг/кг) x 65 кг = 7800 мг. Если принимать 1 капсулу 20 мг в неделю, для достижения кумулятивной понадобится 7,5 лет. Но летом из-за активного солнца прием Изотретиноина внутрь лучше прекратить и использовать солнцезащитные кремы. Таким образом, если принимать низкие дозы Роаккутана и делать перерыв на апрель-август, о кумулятивной дозе можно не беспокоиться. Наружные ретиноиды (адапален) всасываются только в небольшой степени и при расчете кумулятивной дозы ими можно пренебречь, ведь чем чаще вы используете наружные ретиноиды, тем меньше нужно системных.
Не совсем могу разобраться в расчетах, подскажите пожалуйста.
Если мой вес 70 кг и начал я принимать по одной таблетке 20 мг в день, то сколько понадобится времени для достижения кумулятивной дозы?
И ещё, если вес в период приёма уменьшается, на сколько важно это учитывать в дозировке?

Кумулятивная (общая, суммарная) доза для Изотретиноина равна 120 мг/кг.
120 мг/кг x 70 кг / 20 мг = 420 дней.

Да, следует пересчитывать при уменьшении веса. Я очень не советую самолечение системными ретиноидами и не рекомендую принимать кумулятивную дозу полностью. Это много, и очень вероятны серьезные побочные эффекты. Лучше ограничиться минимально эффективной дозой.
Если мой вес 75 кг, и мой врач мне назначил акнетин по 0,4/кг на первый месяц, то какими порциями мне лучше принимать капсулы? 2 по 16, или 1 по 16, а вторая 8, учитывая что кумулятивная доза 7500 мг.

Это лучше спрашивать у лечащего врача. Трудно понять, что такое 0,4/кг. Вероятно, по 40 мг в день. Мой опыт показывает, что это высокая доза, быстро появятся побочные эффекты (в первую очередь ретиноевый дерматит). Я бы советовал принимать по 16 мг один раз в день. Тем более сейчас лето, а ретиноиды усиливают чувствительность к ультрафиолету.
Через сколько времени после отмены препарата можно планировать беременность?

Считается, что за 2 месяца системные ретиноиды полностью выводятся из организма, так что потом можно. Если хотите большей уверенности, отмеривайте 3-4 месяца или даже больше.
Добрый день. Я в растерянности. У меня была очень жирная кожа и мелкое акне на лице, груди, плечах и спине. Мне 30, проблемы с кожей начиная с переходного возраста. Принимала изотретиноин под наблюдением врача 7 месяцев (Французские Curacné и Acnétrait). В первый месяц 10 мг в день, после увеличивали на 5-10 мг каждый месяц и дошли до 60 мг в день в последние 2 недели. Мой вес 55 кг.

С первых пары недель приёма полностью прекратились воспаления на лице и теле. Через полтора месяца кожа стала идеальной на лице, поры сузились. Дальше начались побочные эффекты, т.к доза увеличивалась. Общую кумулятивную дозу набрала, анализы крови были в норме. Через 3 недели после отмены лоб стал с неровностями, позже постепенно начало появляться акне, с каждым месяцем всё хуже: лоб, низ щёк, верх щек, нос, грудь. Пока спина чистая. С момента отмены прошло 5 месяцев. В чём может быть причина такого быстрого рецидива? Очень расстроена.

Причина рецидива — то, что причины акне остались. Это в первую очередь повышенная активность андрогенов. На вашем месте можно попробовать антиандрогенные препараты (оральные контрацептивы с антиандрогенным эффектом), препараты цинка (в одиночку они малоэффективны), использовать наружные ретиноиды на самые сложные места, а также никотинамид внутрь — если образуются крупные подкожные воспалительные узлы (а при очень жирной коже они вероятны).