Препарат Метоклопрамид
является стимулятором перистальтики (пропульсанты).
Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекты лекарственного средства: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкий кишечник.
Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.
Фармакокинетика
.Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после введения. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. С белками плазмы крови связывается 13-30% препарата. Объем распределения - 3,5 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 4-6 часов. Часть дозы (примерно 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (примерно 10:00 при КК 10-50 мл / мин и 15 часов при КК <10 мл / мин).
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса крови на 50%.
Показания к применению
Метоклопрамид для взрослых: предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных лучевой; симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью.Метоклопрамид для детей: как лекарственное средство второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией; лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Способ применения
Раствор для инъекций Метоклопрамид применять внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции в течение не менее 3-х минут.В качестве растворителя применять 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.
Взрослым .
Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.
Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно быстрее переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.
Детям .
При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.
Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов.
Схема дозирования :
Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.
Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.
Пациентам с нарушением функции почек
У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.
У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.
Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.
Пациенты пожилого возраста
.
Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Продолжительность лечения.
С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций препарат следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).
Дети. Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих суточную, у больных может возникать диарея.Со стороны нервной системы: экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетическими синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличиваются при превышении суточной дозы 0,5 мг / кг массы тела: спазм мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризиса, непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, брадикинезия, ригидность мышц, акинезия, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности поздняя дискинезия, что может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пациентов пожилого возраста (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и / или конечностей;
нейролептический злокачественный синдром, включающий Гиперпирексия, измененную сознание, мышечную ригидность, нарушение функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень КФК в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении необходимо немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин); жар, головная боль, головокружение, сонливость, чувство усталости, чувство страха, растерянности, астения, повышенная утомляемость, подавленное уровень сознания, шум в ушах, акатизия.
Также существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, выше у детей.
Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, AV блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация интервала QT, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.
Зарегистрировано отдельные сообщения о возможности развития тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении.
Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилактические реакции, включая отек Квинке, анафилактический шок. Из-за содержания в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций гиперчувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушение сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальный ход.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в частности: кожные высыпания, гиперемия и зуд кожи, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: после более длительной терапии лекарственным средством, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, аменорея при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.
Лабораторные показатели: повышение уровня ферментов печени.
У подростков i больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых ослабляется вывода метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекратить.
Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном применении.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Метоклопрамид являются: повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей лекарственного средства; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечное перфорация; подтверждена или заподозрена феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии); поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установлена??метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзалежни опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); возраст пациента до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений).В связи с содержанием сульфита натрия лекарственное средство нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфита.
Беременность
Большое количество данных, в отношении беременных женщин (более 1000 применения лекарственного средства) указывает на отсутствие токсичности, что приводит к мальформаций или фетотоксичности.Метоклопрамид
можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказаны комбинации.Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.
Комбинации, которые следует избегать.
Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.
Комбинации, на которые следует обратить внимание.
При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, метоклопрамид может влиять на их абсорбцию вследствие влияния на моторику желудка.
Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.
Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H 1 , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.
Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).
Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, пациентов необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.
Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.
В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия, тиамин (витамин 1), принятый одновременно с метоклопрамидом, может быстро расщепляться в организме.
Передозировка
Симптомы передозировки Метоклопрамид : сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции. Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов отравления.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.Форма выпуска
Метоклопрамид - раствор для инъекций.Упаковка: по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или по 2 контурные упаковки в пачке.
Состав
1 мл метоклопрамида гидрохлорида 5 мг.Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), пропиленгликоль, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Дополнительно
Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонического-дискинетичних нарушений при лечении метоклопрамидом.
С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.
Неврологические нарушения.
Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.
Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.
При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия.
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).
Сердечные расстройства.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.
Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).
Нарушение функции почек и печени.
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов групп риска, а именно у пациентов пожилого возраста с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.
Основные параметры
| Название: | МЕТОКЛОПРАМИД |
| Код АТХ: | A03FA01 - |
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, допускается мраморность.
Состав
Каждая таблетка содержит: действующего вещества – метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, картофельный крахмал, повидон, кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики.
Код АТХ:
A03FA01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в материнское молоко. После приема внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax
в плазме крови 30–120 мин. Биодоступность составляет 60–80 %. В незначительной степени метаболизируется путем связывания с глюкуроновой и серной кислотой. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2
составляет от 4 до 6 ч. При нарушениях функции почек T1/2 может увеличиваться до 14 ч.
Показания к применению
Взрослым.
Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией; для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией; для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени. Метоклопрамид может применяться в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания при острой мигрени.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет.
Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии.
Противопоказания
Желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, первые 3– 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации, повышенная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, поздняя дискинезия, обусловленная приемом нейролептиков или метоклопрамида в анамнезе, болезнь Паркинсона, одновременное применение с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, метгемоглобинемия, связанная с применением метоклопрамида или дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе.
Способ применения и дозы
Метоклопрамид следует принимать за 30 мин до приема пищи, таблетки проглатывают не разжевывая, запивают небольшим количеством воды.
Необходимый минимальный интервал между приемами должен составлять 6 ч, даже в случае потерь лекарственного средства по причине рвоты.
Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Дозу определяют индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента. Максимальная суточная доза не более 0,5 мг/кг массы тела. Обычная доза для взрослых по 10 мг до трех раз в день.
Дети
Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств. Для детей в возрасте 1–18 лет с массой тела менее 60 кг, рекомендованная доза метоклопрамида составляет 0,1–0,15 мг/кг массы тела до трех раз в день. Для данной категории пациентов рекомендуется использовать метоклопрамид в лекарственных формах с возможностью обеспечения соответствующего дозирования. Детям в возрасте 15–18 лет: с массой тела более 60 кг препарат применяют в дозе 10 мг до трех раз в день.
Пациенты пожилого возраста
Следует рассмотреть возможность снижения дозы у больных пожилого возраста, вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Нарушение функции почек
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75 %. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.
Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.
В случае необходимости применения метоклопрамида в разовой дозе менее 10 мг, рекомендуется использовать лекарственные формы с возможностью обеспечения соответствующего дозирования.
Меры предосторожности
С осторожностью применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.
В период лечения метоклопрамидом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие лекарственные средства.
Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике
У подростков и молодых людей (15–19 лет), а также пожилых лиц повышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.
Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случаях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.
Неврологические расстройства
Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата в высоких дозах. Эти расстройства полностью обратимы и, в случае их возникновения, необходимо незамедлительно прекратить прием метоклопрамида.
Для снижения риска передозировки интервал между приемами не должен быть менее 6 ч.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необратимой поздней дискинезии. В целях профилактики этого осложнения продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов поздней дискинезии прием метоклопрамида должен быть немедленно прекращен. При приеме в сочетании с нейролептиками (крайне редко – в виде монотерапии) метоклопрамид может провоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае прием метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать лечение.
Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.
Метгемоглобинемия
Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодов метгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы) его прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.
Сердечно-сосудистая патология
Учитывая очень редкие сообщения о развитии серьезных сердечно-сосудистых побочных реакций, связанных с применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении, необходима особая осторожность при применении метоклопрамида у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе у пожилых пациентов с нарушениями сердечной проводимости, электролитного баланса или брадикардией, или применяющих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.
В связи с содержанием лактозы, лекарственное средство не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галакто-зы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозогалактозной мальабсорбцией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Метоклопрамид противопоказан при беременности. Метоклопрамид проникает в грудное молоко, поэтому при его приеме необходимо отлучать ребенка от груди.
В экспериментальных исследованиях
не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезии и дистонии, следовательно, влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен-ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочное действие
Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны пищеварительной системы:
в начале лечения возможны запор, диарея; редко – сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы:
в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; нечасто – дистония, нарушения сознания; редко – судороги (особенно у больных эпилепсией); частота неизвестна – поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Поздняя дискинезия.
После приема метоклопрамида у больных преклонного возраста, особенно у женщин, могут проявляться дискинезы (прикусывание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), часто необратимые. Такие симптомы проявляются, как правило, после длительного непрерывного лечения метоклопрамидом, реже во время кратковременного лечения меньшими дозами препарата. Терапия метоклопрамидом должна быть прекращена у пациентов, у которых развиваются признаки или симптомы поздней дискинезии. Не существует известного способа лечения поздней дискинезии. У некоторых пациентов симптомы могут разрешиться или уменьшиться после прекращения лечения метоклопрамидом.
Аллергические реакции:
редко – кожная сыпь.
Психические расстройства:
часто – депрессия; нечасто – галлюцинации; редко – спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы:
нечасто – гиперпролактинемия.
Общие расстройства:
часто – астения.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
в начале лечения возможен агранулоцитоз; редко – галакторея (при длительном применении в высоких дозах), гинекомастия, нарушения менструального цикла; частота неизвестна – метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождающих серу.
Со стороны сердца:
редко – брадикардия; частота неизвестна – остановка сердца (происходит вскоре после инъекции и может быть следствием брадикардии), атриовентрикуляторная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении), удлинение интервала QT, аритмия по типу torsade de pointes
.
Со стороны сосудов:
часто – гипотензия, особенно при внутривенном введении; частота неизвестна – шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой.
Со стороны иммунной системы:
редко – реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении).
Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются высокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после приема одной дозы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации.
При лечении метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы
в форме нарушений мышечного тонуса, непроизвольных движений конечностей, спазмов мимических мышц лица и кривошея. Появление таких симптомов может возникнуть при использовании в терапевтических дозах у любой возрастной группы, но чаще всего у детей и молодежи, а так-же после применения метоклопрамида в более высоких дозах, используемых для предотвращения рвоты, вследствие противоопухолевой химиотерапии. Дистонические реакции обычно проходят в течение 24–48 ч после прекращения приема метоклопрамида.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Препарат не назначают одновременно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов.
Комбинации, которых следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует учитывать при назначении метоклопрамида
Вследствие приема метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено.
Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее действие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизаторы, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барбитураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклопрамидом.
Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серотонинового синдрома.
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максимальную концентрацию на 46 %, воздействие – на 22 %, что требует про-ведения мониторинга концентрации циклоспорина), уменьшает всасывание циметидина.
При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличивать продолжительность миорелаксации (за счет блокады холинэстеразы). Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действие метоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).
Передозировка
Симптомы:
экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, нарушение функций сердечно-сосудистой системы с брадикардией и остановкой сердца, повышение или понижение артериального давления, дезориентация.
Симптомы сохраняются 24 ч после приема.
Лечение:
в случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические антипаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой и дыхательной функции в соответствии с клиническим состоянием пациента.
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х1, №10х5).
Метоклопрамид является препаратом, оказывающим противорвотное действие. Применяется при рвоте разного происхождения. Препарат используется при тошноте и икоте, регулирует функционирование желудочно-кишечного тракта, усиливает моторику. При употреблении препарата ускоряется опорожнение желудка, при этом не наблюдается изменение секреторной функции желудка. Благодаря приему этого средства ускоряется продвижение употребляемой еды по тонкому кишечнику, но поноса не возникает.
Состав и форма выпуска
Данное противорвотное средство представлено в следующих формах:
- Таблетки;
- Инъекционный раствор с концентрацией 0,5% в ампулах, объемом 2 мл;
- Детский сиром (в России не реализуется).
Состав средства
- Действующее вещество: 10 мг метоклопрамида гидрохлорида в каждой таблетке.
- Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат
Фармакологическое действие
Другие свойства Метоклопрамида:
- Приходит в норму выделение желчи;
- Устраняется дискинезия желчного пузыря;
- Употребление средства позволяет заживить язвы в 12-перстной кишке и желудке;
- Стимулирование выработки пролактина. Он является гормоном гипофиза, оказывающим многогранное воздействие на состояние организма.
Одной их характеристик средства является его быстрое высасывание из кишечника. Свое действие Метоклопрамид оказывает в течение первых трех минут после внутривенного ведения. Если оно вводится внутримышечно, это эффект производится в течение первых пятнадцати минут. Если Метоклопрамид употребляется в лекарствах, то медикамент действует в продолжение часа.
Согласно официальной инструкции максимальная концентрация лекарственного препарата достигается в течение двух часов. Противорвотный эффект продолжается в течение двенадцати часов после приема средства. Выведение препарата происходит через почечную систему. Метоклопрамид проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
К числу других характеристик лекарства Метоклопрамид относится:
- Быстрая абсорбция из желудочно-кишечного тракта;
- Средство связывается с белками плазмы, процент связывания равен тридцати;
- Биотрансформируется в печени;
- Может выводиться как неизменно, так и в форме метаболитов.
Показания к применению Метоклопрамида
Тошнота, сопровождающаяся рвотой, возникшая по различным причинам:
- Вследствие употребления препаратов (антибиотических препаратов, средств для наркоза и т. д.);
- При лучевой терапевтической программе;
- При болезнях почечной системы (уремии);
- При болезнях печени;
- При рвоте у женщин, находящихся на сроке;
- При травмах черепно-головного мозга;
- При наличии погрешностей в питании.
Уменьшается двигательная активность ЖКТ (к этому относится послеоперационный парез).
В пищевод забрасывается желудочный сок, что становится причиной воспалительных процессов слизистой оболочки пищеварительного тракта.
Метеоризм (газы скапливаются в кишечнике, наблюдается вздутие живота).
Желудочная язва или язва 12-перстной кишки во время обострения.
Диспепсический синдром (рвота), наступающий при инфаркте миокарда, а также сердечной недостаточности.
Непроизвольные подергивания у детей в области лица.
Мигрень – при употреблении Метоклопрамида снимается не только тошнота, но и головные боли.
Подготовительные работы при рентгеновском обследовании ЖКТ.
Противопоказания
При приеме лекарства Метоклопрамид необходимо учитывать и ряд противопоказаний:
- Индивидуальная непереносимость лекарства или компонентов, входящих в состав лекарственного средства.
- Кровотечения, проявляющиеся на уровне ЖКТ.
- Эпилепсия – средство может стать причиной увеличений количества и тяжести припадков.
- Глаукома – болезнь, сопровождающаяся повышением внутриглазного давления.
- Непроходимость кишечника.
- Феохромоцитома – использование препарата при этой болезни может стать приичной гипертензивного криза.
- Болезнь Паркинсона.
- Увеличени артериального давления.
- Дети, возраст которых менее двух лет.
- Первый триместр беременности.
- Заболевания почек и печени – недостаточность.
- Бронхиальная астма – если принимать препарат при этом заболевании, то повышается риск бронхоспазма.
- Нарушается тонус мышц, а также движений.
Побочные действия
При приеме Метоклопрамида возникновение побочных эффектов – редкость. Однако они могут быть, если лечение продолжается долгое время и принимаются большие дозировки препарата:
Органы чувств, нервная система:
- Беспокойство двигательной системы (статистика показывает, что такой побочный случай устанавливается в 10%);
- Сонливость (этот эффект отмечается при употреблении лекарства в больших дозировках);
- Слабость и проявление высокой утомляемости;
- Экстрапирамидные расстройства (выражаются они в непроизвольных подергиваниях глаза, мышц и мускулатуры);
- Речевые нарушения после приема средства;
- Шумное дыхание, проявляющееся из-за спазма гортани;
- Симптомы болезни Паркинсона: трясутся руки, движения заторможены, тонус мышц повышен;
- Головная боль;
- Тревоги и растерянность;
- Шум в ушах;
- Проявление галлюцинаций;
- Повышение температуры тела.
Кровообращение, сердечнососудистая система
- Скачки артериального давления: резкое падение или повышение;
- Учащается пульс;
- В организме задерживается жидкость;
- Нарушается ритм сердечной деятельности;
- Уменьшается количество лейкоцитов в крови и еще одной их разновидности – нейтрофилов;
- При продолжительном приеме развивается агранулоцитоз;
- В крови появляется токсично изменений гемоглобин.
- Появление сухости в ротовой полости;
- Нарушается стул (выражается это поносом или частыми запорами);
- Кожные покровы принимают желтушный цвет, меняются показатели анализа крови;
Другие реакции:
- Аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожных высыпаний;
- Учащается мочеиспускание, недержание мочи;
- Нарушается менструальный цикл;
- Галакторея (при этом наблюдается непроизвольные выделение молока или молочной жидкости);
- Порфирия (нарушается пигментный обмен);
- Гиперемия – оболочка носа становится красной.
Инструкция по применению
Метоклопрамид пьют за полчаса до употребления пищи. Нельзя разжевывать таблетки, запивать её необходимо небольшим количеством воды. Лекарство, представленное в форме инъекционного раствора, может вводиться двумя путями:
- Внутривенный способ.
- Внутримышечный способ.
Нередко несколько капель раствора Метоклопрамида закапывается в нос. При интраназольном способе применения раствор требуется закапывать в носовой ход по 20 мг несколько раз в течение суток. При приеме медикаментозного средства Метоклопрамидом нужно стараться избегать употребления алкогольной продукции. Это может стать причиной развития осложнений. Важно учитывать, что во время приема препарата уменьшается концентрация внимания, а также замедляется реакция с использованием метоклопрамида. При этом рекомендуется отказать от управления транспортным средством.
Способ и дозировка таблеток
- Для взрослых пациентов назначается по 5-10 мг Метоклопрамида по три четыре раза в день;
- Максимальная разовая дозировка составляет 20 мг (две таблетки);
- Максимальная ежедневная дозировка составляет 60 мг (шесть таблеток в сутки).
Способ и дозировка уколов
Дозировка Метоклопрамида инъекционным раствором внутримышечно или внутривенно:
- При парезе ЖКТ по 10-15 мг четыре раза в сутки;
- В профилактических целях, для лечения рвоты и тошноты и при проведении химической терапии, требуется ввести дозировку Метоклопрамида с расчетом 1-2 мг на килограмм веса за тридцать минут до начала сеанса химической или лучевой терапии, затем каждые три часа, если есть необходимость;
- За пять, десять, пятнадцать минут перед рентгенологическим исследованием необходимо принять внутривенно 10-20 мг метклопрамида для взрослых пациентов.
- Максимальная дозировка применения составляет также 60 мг.
Метоклопромид для детей
Согласно инструкции, детям до двух лет запрещается употребления Метоклопрамида в любой форме! Детям, возраст которых меньше шести лет, можно употреблять средство только в форме таблеток в соответствии со строгими показаниями и с осторожностью. Дозировка препарата: 0,5 мг на один килограмм веса ребенка. Суточная дозировка должна быть поделена на три приема. Для детей в старшем возрасте назначают по 5 мг три раза в сутки.
Если проводится химическая или лучевая терапия, то за тридцать минут до сеанса внутривенно вводится препарат в 1-2 мг лекарства, при необходимости терапевтический курс повторяется через каждые три часа. Курс лечения Метоклопрамидом у пациентов детского возраста должен быть минимальным по продолжительности.
При беременности и лактации
В первом триместре беременности лекарство противопоказано. Во 2 и 3 триместре прием Метоклопрамида допускается только в соответствии с жизненными показаниями, все исследования проводились на животных, но отрицательное воздействие не выявляется. Метоклопрамид проникает в грудное молоко, поэтому если он назначается во время грудного вскармливания, но необходимо прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Зафиксирован ряд случаев передозировки. Об этом свидетельствуют следующие признаки:
- Гиперсомния (сонливость даже в дневное время, долгий ночной сон);
- Спутанное сознание;
- Экстрапирамидальное расстройство (нарушается мышечный тонус);
Необходимо прекратить принимать Метоклопрамид. Все симптомы исчезнут в течение суток после прекращения применения препарата.
Особые указания
В инструкции отмечается, что средняя продолжительность курса лечения Метоклопрамидом у взрослых пациентов составляет от четырех до шести недель приема препарата. При необходимости врач может назначить прохождение повторного курса, чтобы усилить или закрепить полученный терапевтический эффект.
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействие препарата Метоклопрамид с другими при применении лекарствами:
- При одновременном употреблении этого средства со снотворными препаратами, усиливается действие последних;
- Алкогольная продукция оказывает негативное воздействие на центральную нервную систему, при одновременном применении Метоклопрамида такое отрицательное воздействие усиливается в разы;
- Если препарат употребляется вместе с ингибиторами холинэстеразы, то эффекивность Метоклопрамида значительно снижается;
- При одновременном приеме лекарств, в состав которых входят опоиды, влияние средства на ЖКТ;
- Если употреблять Метоклопрамид вместе с зопиклоном, то усиливается абсорбция последнего средства;
- При приеме препарата с каберголином наблюдается снижение активности каберголина.
В инструкции указано, что не рекомендуется одновременно употреблять Метоклопрамида и нейролептические средства (в особенности это касается бутиформенона). Обусловлено это повышением вероятности риска развития экстрапирамидных нарушений. К ним относится изменена тонуса мышц, а также нарушение работы двигательной системы. К числу особенностей, которые обязательно нужно учитывать при использовании лекарства относится:
- При приеме Метоклопрамида нужно проявить осторожность пациентам, которым установлен диагноз бронхиальной астмы, нарушено функционирование почек или печени, имеется болезнь Паркинсона.
- Осторожно требуется принимать пациентам в детском возрасте, у которых повышена вероятность появления дискенетического синдрома.
- Метоклопрамид помогает справиться со рвотой, причина возникновения которой заключается в приеме цитостатиков.
- Если препарат принимают пациенты в пожилом возрасте, то при продолжительном курсе лечения в высоких или средних дозировках, то могут возникнуть такие побочные эффекты: экстрапирамидальные расстройства, в числе которых симптомы болезни Паркинсона (к примеру, дрожь в руках).
- Из-за Метоклопрамида могут быть искажены показатели функционирования печени, полученные лабораторным путем.
Отечественные и зарубежные аналоги
Метоклопрамид имеет большое количество структурных аналогов. К ним относится:
- Реглан;
- Аналог Метоклопрамида - Прамин;
- Вискал;
- Риметин;
- Аналог Метоклопрамида - Клопан;
- Примперан;
- Пластил;
- Паспертин;
- Аналог Метоклопрамида - Вискал;
- Компортан.
Цена в аптеках
Цена на Метоклопрамид в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Метоклопрамид, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.
Рвотный рефлекс у человека вызывают пищевые отравления, инфекции, болезни органов пищеварения. Метоклопрамид рекомендован к приему при патологической рвоте.
Общая информация о препарате
Медикаментозное средство производится в таблетках и растворе для инъекционного введения. Изготавливается ФГУП «Московским эндокринным заводом», ООО «Эларой», ОАО «Новосибхимфармом», Борисовским заводом медпрепаратов (РБ), АО «Фармацевтическим заводом Польфарма» (Польша).
В таблетках ключевой элемент - метоклопрамида гидрохлорид, по 10 мг. Вторичные ингредиенты представлены натриевой солью карбоксиметилового эфира крахмала, магниевой солью стеариновой кислоты, молочным сахаром, фармацевтическим тальком, крахмалом из кукурузы.
В ампулах активный ингредиент - метоклопрамида гидрохлорид, по 0,005 г. Вспомогательные элементы - натриевая соль уксусной кислоты, этановая кислота, трилон Б, натрий пиросернистокислый.
Фармакологические свойства препарата
Метоклопрамид относится к противорвотным средствам, позволяющим уменьшить тошноту, икоту, стимулирующие перистальтику ЖКТ. Подавление рвотного рефлекса обусловлено блокированием допаминовых D2-рецепторов, увеличением порога хеморецепторов триггерной зоны. За счет активного компонента расслабляется гладкая мускулатура желудка, медикамент ускоряет его опорожнение на фоне увеличения активности антрума, верхних участков тонкой кишки.
Самопроизвольный выброс пищевого комка в пищевод снижается из-за увеличения уровня давления сфинктера в состоянии покоя, повышения клиренса кислоты, благодаря повышению перистальтики. Медикамент стимулирует выработку пролактина, провоцирует транзиторное повышение альдостерона, сопровождающегося задержкой жидкости на некоторое время.
Показания к применению средства
Лекарство прописывается при различных патологических состояниях. Средство Метоклопрамид, отчего эти таблетки: они помогают бороться:
Показания к применению при проведении диагностических мероприятий: рентгенографические исследования с введением контрастных веществ. Метоклопрамид необходим для увеличения перистальтики кишечника.
Противопоказания к приему препарата
В аннотации указаны основные состояния, при которых Метоклопрамид не назначается. К ним относят ряд патологических и физиологических отклонений:
В список противопоказаний входит глаукома, непереносимость компонентного состава Метоклопрамида. Средство запрещено для кормящих матерей и беременных женщин, на любом сроке вынашивания.
Средство употребляют за полчаса до приема пищи, с небольшим количеством воды. Дозировка таблеток зависит от возраста больного:
- для совершеннолетнего: разовая - 10 мг, суточная - 30 мг;
- для детей после 14 лет: принимать от 0,1 до 0,15 мг на каждый кг веса, максимальная за 24 часа - 0,5 мг на кг массы тела.
Продолжительность курса не превышает 5 суток. При дисфункции почек проводится корректировка дозировки: на терминальной стадии - 25% от суточного объема, на умеренной или тяжелой - 50% от ежедневной дозировки. Тяжелая печеночная недостаточность требует уменьшения количества препарата наполовину от среднего объема.
Инъекции раствора вводятся внутримышечно или внутривенно. Дозировки соответствуют возрасту пациента:
- взрослым - от 10 до 20 мг, трижды в сутки, максимальный объем за 24 часа - 60 мг;
- детям после 6 лет - можно по 5 мг, от 1 до 3 уколов в день.
При приеме цитостатиков или перед проведением лучевой терапии вводят по 2 мг на кг веса, за полчаса до процедур. При необходимости инъекцию повторяют через 2,5 часа. По 10-20 мг Метоклопрамида вводят за 10 минут до рентгенологического обследования. Дисфункция почек или печени требует снижения дозы на 50%, следующие объемы определяются по показаниям, самочувствию больного.
Побочное действие
Пищеварительный отдел: начало терапии может сопровождаться запорами, диспепсическими расстройствами. В редких случаях отмечается сухость слизистых ротовой полости.
ЦНС: в первые дни лечения ощущение усталости, сонливость, периодические головокружения, приступы головной боли, депрессивные состояния, патологическая двигательная активность. У молодежи и детей может формироваться экстрапирамидная симптоматика: гиперкинезы, спазмы лицевой мускулатуры, спастический вариант кривошеи. Проявления исчезают после отмены медикамента.
Продолжительное применение Метоклопрамида у людей старшего возраста провоцирует дискинезию, симптомы паркинсонизма.
Отдел кроветворения: на начальных этапах терапии приводит к агранулоцитозу.
Эндокринный отдел: продолжительное лечение высокими дозировками провоцирует галакторею, нарушения менструального цикла, гинекомастию. В редких случаях проявляются аллергические реакции в форме дерматологических высыпаний.
Передозировка
Признаки отравления: выраженная сонливость, нарушения и спутанность сознания, необоснованная раздражительность, беспокойство, судорожный синдром, моторно-экстрапирамидные расстройства, дисфункция сердца и сосудов с замедленным сердцебиением, увеличением или снижением уровня АД. У отдельных пациентов развиваются галлюцинации, дистония, внезапная остановка сердечной, дыхательной деятельности.
В единичных случаях регистрировалась метгемоглобинемия.
Появление экстрапирамидных расстройств при передозировке купируется введением Биперидена.
Помощь: большие дозировки Метоклопрамида удаляются из организма промыванием ЖКТ, приемом активированного угля, сульфата натрия. За пациентом нужен уход до полного исчезновения негативной симптоматики.
Особенности применения средства
Осторожность соблюдается при назначении пациентам при бронхиальной астме, гипертонической болезни, нарушениях работы почек, печени, болезни Паркинсона. В детском возрасте существует риск формирования дискинетического синдрома. Метоклопрамид показывает эффективность не у всех больных, проходящих терапию цитостатиками.
Назначение медикамента в повышенных или средних дозировках для пациентов старшего возраста может стать причиной развития экстрапирамидных расстройств: поздней дискинезии, паркинсонизма.
Существует вероятность искажения лабораторных данных работоспособности печени, при определении количества альдостерона, пролактина в анализах крови.
При прохождении терапии рекомендуется избегать управления личным автотранспортом. Метоклопрамид противопоказан для выполнения работ, связанных с быстротой реакции, повышенным вниманием. При беременности и грудном кормлении средство запрещено.
Особенности лекарственного взаимодействия
Одновременное использование препарата с отдельными веществами и медикаментами могут стать причиной нестандартных реакций организма. Совмещение провоцирует следующие эффекты:
Ускорение всасывание в ЖКТ наблюдается при одновременном приеме с Диазепамом, Парацетамолом, Ацетилсалициловой кислотой (Аспирином), Этанолом. Снижение проникновения препарата в кровоток регистрируется при совмещении с , Циметидином.
Распространенные аналоги
Возникновение побочных реакций требует замены Метоклопрамида. Аналоги подбираются по РЛС лечащим врачом исходя из возникшей негативной симптоматики.
Метоклопрамид относится к подгруппе противорвотных средств, отпускаемых только по рецепту врача. Самолечение лекарством может привести к серьезным осложнениям, необходимости госпитализации.
Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов.
Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудка.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Метоклопрамид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Метоклопрамид можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
В аптеки медикамент поступает в плоских округлых таблетках белого цвета, раствора для введения в вену или мышечную ткань. Реализуется в ампулах по 2 мл или блистерах.
- Таблетки «Метоклопрамид», от чего помогает средство при рвоте, содержат метоклопрамида гидрохлорид в качестве действующего элемента в объеме 10 мг. Такое же количество вещества содержится в ампуле 2 мл (в 1 мл – 5 мг).
Вспомогательными компонентами в зависимости от формы выпуска выступают: моногидрат лактозы, крахмал, стеарат кальция, инъекционная вода – в растворе.
Показания к применению
Метоклопрамид назначают в следующих случаях:
- Тошнота, рвота и икота различного генеза (в некоторых случаях препарат эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков или лучевой терапией);
- Послеоперационная гипотония и атония кишечника и желудка;
- Рефлюкс-эзофагит;
- Дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
- Функциональный стеноз привратника;
- Метеоризм;
- Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии).
Также используется при подготовительных работах при рентгеновском обследовании ЖКТ.
Фармакологическое действие
По инструкции Метоклопрамид успокаивает икоту, оказывает противорвотное действие, в некоторых случаях снимает тошноту. Кроме того, оказывает нормализующее и регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта, способствует понижению двигательной активности пищевода, ускорению опорожнения желудка и продвижению пищи по тонкой кишке.
После внутривенного введения эффект отмечается через несколько минут, а при внутримышечном введении он наступает через десять-пятнадцать минут.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Метоклопрамид принимают внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
- Взрослым внутрь – по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально – по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
- Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема – 1-3 раза/сут.
Максимальные дозы для взрослых: разовая при приеме внутрь – 20 мг; суточная – 60 мг (для всех способов введения).
Противопоказания
Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:
- Глаукома;
- Феохромоцитома;
- Эпилепсия;
- Болезнь Паркинсона;
- Механическая кишечная непроходимость;
- Экстрапирамидные нарушения;
- Пролактинозависимые опухоли;
- Стеноз привратника желудка;
- Перфорация стенки кишечника или желудка;
- Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- Повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.
- Бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
- Первый триместр беременности и период грудного вскармливания;
- Рвота во время лечения или передозировки нейролептиками, а также у больных с раком молочной железы;
- Ранний детский возраст (препарат противопоказан детям до 2 лет, а у детей до 6 лет Метоклопрамид не применяют парентерально).
Побочные эффекты
У препарата есть побочные эффекты:
- Аллергические эффекты: встречаются редко – сыпь на коже.
- Кровеносная система:в начале приема преперата возможен агранулоцитоз.
- Пищеварительная система: запор, диарея, сухость во рту, чаще возникают в начале лечения.
- Эндокринная система: возможны нарушения менструального цикла галакторея, гинекомастия.
- Центральная нервная система:акатизия, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, депрессия. У детей и лиц подросткового возраста, даже в случаях единичного приема, возможны проявления экстрапирамидных симптомов: спазм лицевой мускулатуры, паркинсонизма (чаще у пожилых пациентов), гиперкинезы, спастическая кривошея. В случае отмены вышеуказанные симптомы проходят.
Применение в детском возрасте
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
Аналоги
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Апо Метоклоп;
- Метамол;
- Метоклопрамид Акри;
- Метоклопрамид Виал;
- Метоклопрамид Дарница;
- Метоклопрамид Промед;
- Метоклопрамид Эском;
- Метоклопрамида гидрохлорид;
- Перинорм;
- Реглан;
- Церуглан;
- Церукал.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.