Гипертоническая болезнь представляет собой тяжелую патологию, которая диагностируется практически у каждого третьего человека. Ежегодно от ее осложнений погибают тысячи пациентов. Обычно это случается из-за отсутствия эффективного лечения и игнорирования симптоматики. Страшные последствия, к которым приводит гипертензия, – кровоизлияние в ткани головного мозга, инфаркт, потеря зрения, инвалидность и летальный исход.

Чтобы предотвратить их, необходимо выполнять рекомендации лечащего врача и принимать целевые медикаменты. Чаще всего после обследования кардиолог назначает блокаторы рецепторов ангиотензина-2 (БРА), другое название – сартаны. Они являются эффективными гипотензивными средствами, подходят большинству пациентов, имеют минимальный список побочных реакций организма.

Чтобы понять, как влияет эта фармакологическая группа на человека, необходимо разобраться в процессе, который приводит к повышению артериального давления (АД). В организме вырабатывается биохимическое вещество ангиотензин-1 – оно безопасно и не влияет на показатели АД. Позже, под действием особого ангиотензин-превращающего фермента, это соединение трансформируется в ангиотензин-2. Он обладает мощным сосудосуживающим эффектом.

Также в организме есть рецепторы, которые реагируют на активность ангиотензина-2. Именно они блокируются под влиянием сартанов. После приема таблетки происходит расслабление сосудов, улучшение кровообращения и понижение АД.

Подбирать тип гипотензивных средств должен только доктор. Не рекомендуется лечиться теми же таблетками, которые помогли родственникам, друзьям или знакомым. Такая терапия может оказаться не только неэффективной, но и опасной для здоровья.

Показания к применению

Благодаря своей эффективности, сартаны пользуются большим спросом у гипертоников разных возрастов. Они оказывают выраженное органопротекторное действие, что также востребовано в терапии других заболеваний сердечнососудистой системы.

Когда назначаются сартаны:

• Артериальная гипертензия. Прямым показанием к применению БАР является регулярное повышение давления. В процессе лечения улучшается структура сосудистой стенки, ее эластичность и устойчивость к сильному АД;
• Сердечная недостаточность. Сартаны имеют высокую ценность в лечении этого заболевания, благодаря частичному угнетению ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это свойство используется для улучшения состояния миокарда на начальных стадиях. Также они уменьшают потребность сердца в получении дополнительного кислорода;

• Нефропатия. Это осложнение часто наблюдается у гипертоников с сахарным диабетом, оно появляется из-за повышенных нагрузок на мочевыделительную систему. БРА защищают клетки почек от воздействия высокого артериального давления, предотвращают развитие протеинурии (большое количество белка в моче) и недостаточности парных органов.

Преимущества

Многие блокаторы рецепторов ангиотензина-2 относятся к новому поколению антигипертонических лекарств. Их польза для людей, страдающих нестабильным АД, намного выше, чем у медикаментов других категорий.

Плюсы приема сартанов:

• отсутствует механизм влияния на сердечный ритм;
• не ухудшают работу бронхо-легочной системы (не провоцируют сухой кашель, как другие группы гипотензивных препаратов);
• не вызывают нарушения эректильной функции у мужчин;
• не влияют на обмен веществ в организме;
• отсутствует «синдром отмены» или привыкание;
• уменьшают количество вредного холестерина в крови;
• укрепляют стенки аорты;
• защищают клетки головного мозга от гипоксии;
• переносятся большинством пациентов хорошо.

Классификация

Сартаны делятся на несколько групп в зависимости от состава:

• производные тетразола (небифениловые и бефиниловые);
• нецикличные;
• нететразоловые производные (небифениловые).

Врач подбирает препарат по результатам обследования пациента. Еще во внимание принимается наличие сопутствующих патологий, нарушений сердечнососудистой системы.

Список препаратов, применяемых при артериальной гипертензии

Наименования сартанов нового поколения:

• Телмисартан . Назначается не только для лечения, но и для профилактики развития сердечной недостаточности у гипертоников. Принимать нужно по одной таблетке в день, желательно утром. Действие препарата сохраняется на протяжении суток. Это делает его прием максимально безопасным для желудка и печени. Во время употребления лекарства у больного отмечается уменьшение гипертрофии мышечной ткани сердца, падает концентрация триглицеридов в крови. Разрешается принимать людям старше 65-70 лет, при печеночной недостаточности. Часто используется совместно с диуретиками тиазидной группы для усиления терапевтического действия. Помогает предотвратить осложнения гипертонии, опасные для здоровья и жизни пациента;
• Валсартан . Относится к группе нециклических сартанов. Быстро понижает артериальное давление. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа после выпитой таблетки. Часто используется кардиологами в качестве дополнительного лекарственного средства в терапии инфаркта. Употребление именно этого препарата повышает процент выживаемости среди пациентов в постинфарктном состоянии на 30%. В данный момент производится под разными торговыми названиями в зависимости от фармацевтического предприятия – Вальсакор, Вальз, Нортиван;

Нельзя резко сбивать артериальное давление путем превышения назначенной врачом дозировки препарата. Это может привести к опасному осложнению – коллапсу сосудов.

• . Относится к группе сартанов последнего поколения, поэтому имеет меньше побочных явлений. Действовать начинает уже спустя полчаса, а период полувыведения составляет около 20 часов. Принимается один раз в сутки. В отличие от других лекарственных препаратов, которые выводятся через моче-выделительную систему, Микардис выходит с желчью и калом. Поэтому его применение более востребовано у пациентов с артериальной гипертензией, осложненной почечной недостаточностью. Еще одно существенное преимущество этого лекарства – его биодоступность, которая составляет 40-50%, в отличие от 20-30% у других блокаторов рецепторов ангиотензина-2. Пока на фармакологическом рынке у него один аналог с такими же характеристиками – Телмисартан. Противопоказания к приему лекарства: беременность, нарушения работы желчевыводящих путей. Цена оригинального препарата колеблется от 350 рублей за упаковку;

• Лозартан . Также производится под названиями Лориста, Вазотенз, Лозап. Максимальное действие активного компонента наблюдается через 2 часа после приема таблетки, сохраняется на 15-24 часа. Этот препарат относится к пролекарствам. В сравнении с обычными гипотониками, Лозартан проявляет лечебный эффект только после попадания непосредственно в печень. Если у пациента имеются проблемы или патологии этого органа, то происходит замедление активности его свойств, продление периода полувыведения. Таким больным рекомендуется пить сартаны других групп;
• Теветен Плюс . Комбинированное гипотензивное средство, в состав которого входит гидрохлортиазид. Применяется при повышенной резистентности организма к препаратам, понижающим артериальное давление. Помогает быстро снять симптомы гипертонии, облегчить нагрузку на сердечную мышцу, предотвратить кровоизлияние в головной мозг.

Сравнительная характеристика побочных явлений сартанов последнего поколения

Блокаторы рецепторов ангиотензина-2 редко вызывают нежелательные последствия. Чаще это происходит при несоблюдении дозы препарата, самовольного увеличения продолжительности лечения или частоты приема лекарств, назначенных врачом.

Общий перечень побочных явлений популярных сартанов (Эпосартан, Лозартан, Телмисартан, Валсартан и другие):

• нарушение пищеварения;
• головная боль;
• замедленное сердцебиение;
• резкое падение АД;
• ринит;
• анемия;
• гиперкалиемия;
• нарушение работы почек;
• бессонница;
• рост концентрации мочевой кислоты;
• тромбоцитопения.

Как связано развитие рака с приемом БРА

Существует мнение, что сартаны вызывают рак. Это было выявлено при проведении испытаний на лабораторных лягушках. При введении им блокаторов рецепторов ангиотензина-2 незначительно увеличилась численность злокачественных новообразований. Но это наблюдение касалось только одного подвида земноводных, у остальных было все в пределах нормы.

До сих пор российские и мировые ученые проводят исследования природы возникновения онкологических заболеваний. Большинство научных сотрудников склоняются к теории, что блокировка рецепторов ангиотензина предотвращает его способность вызывать рост новообразований злокачественного характера. Эта особенность сартанов используется для лечения гипертоников во время проведения химиотерапии. Действующие вещества БРА помогают легче проникать химии в опухоль через расслабленные сосуды.

Сартаны нельзя сочетать с другими гипотензивными медикаментами без консультации с врачом.

Длительный и стабильный антигипертензивный эффект 1

Высокая эффективность на всех этапах сердечно-сосудистого континуума 1

Переносимость, сравнимая с плацебо 2

Лучшая приверженность к лечению среди всех классов АГП 3

Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии

Д.м.н. Г.А. Барышникова
ФГУ Учебно–научный медицинский центр управления делами Президента РФ, Москва

В настоящее время в мире артериальной гипертензией (АГ) страдает один миллиард человек. АГ является важным фактором риска развития сердечно–сосудистых осложнений (ССО), а из–за широкого распространения вносит существенный вклад (от 35 до 45%) в сердечно–сосудистую заболеваемость и смертность . По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. ожидается увеличение доли сердечно–сосудистых заболеваний в структуре смертности населения до 60% (до 1,56 млрд человек) . Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Несмотря на широкую осведомленность о последствиях АГ и доступность эффективных методов лечения, до 32% пациентов, страдающих АГ, не получают эффективных противогипертензивных препаратов .

Ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно–солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин–II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ. Блокаторы рецепторов ангиотензина–II (БРА) регулируют работу РААС, блокируя активацию рецепторов ангиотензина–II подтипа АТ1, что сопровождается вазодилатацией, уменьшением секреции вазопрессина, выработки и секреции альдостерона.

На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек. Основания для их назначения при АГ значительно расширены (рис. 1), и сегодня совсем не обязательно иметь предшествующий печальный опыт применения ингибиторов АПФ в виде мучительного сухого кашля или ангионевротического отека для выбора сартанов как противогипертензивных препаратов, т.е. БРА II обрели самостоятельную ценность. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов. Этой цели служит мета–анализ Nixon R.M. с соавт. , посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE), ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала (исследования IDNT и IRMA–2), эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES. Что касается сравнения противогипертензивной активности различных сартанов, то в большинстве посвященных этому вопросу мета–анализов сообщалось о сопоставимой активности различных БРА , однако при этом либо не рассматривалась эффективность валсартана, либо он применялся в низкой дозе (до недавнего времени валсартан применялся в основном в дозе 80 мг/сут., в то время как с 2001 г. рекомендуемая стартовая доза валсартана для лечения АГ 160 мг/сут., максимальная – 320 мг/сут.).

Валсартан поистине «препарат–многостаночник», доказавший свою эффективность при АГ (исследование VALUE), при хронической сердечной недостаточности (исследование Val–HeFT), при остром инфаркте миокарда (исследование VALIANT). Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. человек. Валсартан стал первым препаратом из класса БРА II, который был зарегистрирован для лечения больных ХСН. В исследовании Val–HeFT в течение 2 лет наблюдали 5010 больных ХСН со II– IV ФК NYHA, которые получали рекомендуемую терапию, в составе которой могли назначать иАПФ, бета–блокаторы, диуретики и дигоксин. К проводимой терапии был добавлен либо валсартан в стартовой дозе 40–80 мг с последующим увеличением до 160 мг 2 раза/сут., либо плацебо. Добавление валсартана к проводимой терапии, включая иАПФ в 93% случаев, привело к снижению риска развития смертности и сердечно–сосудистой заболеваемости на 13,2% (р=0,009) в основном за счет снижения количества госпитализаций вследствие ХСН. В подгруппе пациентов, не получавших иАПФ, применение валсартана снижало риск общей смертности на 33,1 % (р = 0,017), а риск развития комбинированной точки (общая смертность + сердечно–сосудистые события) – на 44 % (р = 0,0002). В исследовании Val–HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина – еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val–HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии. В исследовании VALIANT изучалось применение валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным сердечной недостаточностью и/или дисфункцией левого желудочка, с использованием БРА в сравнении с иАПФ на течение острого ИМ. В исследование включались больные в течение 0,5–10 дней после развития ИМ. По данным этого исследования, монотерапия валсартаном в дозе 160 мг 2 раза/сут оказалась такой же эффективной в лечении постинфарктных больных с дисфункцией левого желудочка и/или сердечной недостаточностью, как и монотерапия каптоприлом в дозе 50 мг 3 раза/сут., ценность применения которого в подобной ситуации была доказана ранее. Следует отметить лучшую переносимость валсартана. Вместе с тем комбинированная терапия ингибитором АПФ и БРА не давала дополнительного улучшения прогноза у больных после ИМ по сравнению с монотерапией иАПФ. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно–сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов. В исследовании KYOTO HEART оценивали у 3031 пациента эффективность валсартана, присоединенного к проводимой антигипертензивной терапии у больных с неконтролируемой АГ и высоким риском осложнений. Пациенты были рандомизированы в группу получающих дополнительно валсартан в дозе до 320 мг/сут. и группу получающих другие препараты за исключением БРА. В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно–сосудистых событий. В среднем период наблюдения составил 3,3 года. В обеих группах был достигнут одинаковый контроль за уровнем АД: давление снизилось со 157/88 до 133/76 мм рт.ст. У больных группы валсартана по сравнению с другой группой достоверно снизился риск развития событий первичной конечной точки на 45%. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз.

В исследовании VALUE (2004) также осуществлялось увеличение дозы валсартана с 80 мг до 160 мг/сут. , поскольку в этих исследованиях была продемонстрирована высокая эффективность валсартана, целесообразно сравнить эффект валсартана и других сартанов в сопоставимых дозах. Nixon R.M. с соавт. при проведении в 2009 г. крупного мета–анализа (13 тыс. пациентов) учел недостатки проведенных ранее мета–анализов, отобрав для анализа исследования, в которых различные сартаны назначались в сопоставимых дозах, в том числе исследования с валсартаном, используемым в более высоких дозах (160–320 мг/сут.). Как уже сообщалось ранее, целью мета–анализа было изучение сравнительной эффективности разных сартанов в снижении систолического (САД) и диастолического (ДАД) АД у больных с эссенциальной АГ. Были проанализированы результаты краткосрочных проспективных рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований, проведенных за период с октября 1997 г. по май 2008 г. (более 10 лет), в которых у больных АГ (лица старше 18 лет с 1 –2 степенью повышения АД, ДАД – 90–115 мм рт. ст.) применялся хотя бы один сартан. Были использованы англо– и германоязычные базы данных MEDLINE, EMBASE, EMBASE Alert, а также базы данных Кокрановских систематических обзоров и клинических исследований и научного цитирования (SciSearch). Всего в мета–анализ было включено 31 исследование (13110 больных), распределение по количеству исследований с применением различных сартанов приведено на рисунке 2. Авторы мета–анализа включали только те исследования, в которых титрование доз препаратов либо не проводилось, либо проводилось форсированно. При этом дозировки сартанов классифицировались как «низкие», «средние» и «высокие» (рис. 3).

При оценке результатов мета–анализа авторы прежде всего отметили связь эффекта всех БРА с используемой дозой препаратов. На рисунке 4 приведены данные по снижению САД и ДАД при использовании различных доз валсартана. Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг и ирбесартана в дозе 150 мг/сут. Таким образом, валсартан снижал САД достоверно лучше, чем лозартан (на 3,31 мм рт.ст.) и ирбесартан (на 3,56 мм рт.ст.), и ДАД – лучше, чем лозартан (на 1,95 мм рт. ст.), ирбесартан (на 2,06 мм рт.ст.) и кандесартан (на 1,85 мм рт.ст. Других статистически достоверных различий в эффективности различных сартанов, при использовании их в эквивалентных дозах обнаружено не было.

В настоящее время на российском рынке появился препарат Валз (фармацевтическая компания Актавис). Отличительной особенностью Валза является наличие всех трех зарегистрированных показаний, как и у оригинального валсартана: АГ, ХСН и повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда. Это может быть важно для практического врача при выборе назначаемого препарата. Следует отметить и наличие комбинированного препарата валсартан+гидрохлоротиазид Валз Н, более выраженно снижающего АД по сравнению с валсартаном. По результатам исследования на биоэквивалентность доказано, что Валз эквивалентен оригинальному валсартану. Валз сочетает высокую эффективность и сравнительно невысокую стоимость, что делает препарат доступным для большинства пациентов.

Литература:
1. Kearney PM, Whelton M, Reynolds K, Muntner P, Whelton PK, He J. Global burden of hypertension: analysis of worldwide data. Lancet 2005; 365: 217–23.
2. Whitworth JA. World Health Organization (WHO) International Society of Hypertension (ISH) statement on management of hypertension. J Hypertens 2003; 21: 1983–92.
3. Hyman DJ, Pavlik VN. Characteristics of patients with uncontrolled hypertension in the United States. N Engl J Med 2001; 345: 479–86.
4. Nixon R.M., Muller E., Lowy A., Falvey H. Valsartan vs. other angiotensin II receptor blockers in the treatment of hypertension: a meta–analytical approach. Int J Clin Pract 2009; 63 (5): 766–775.
5. Baguet JP, Legallicier B, Auquier P, Robitail S. Updated meta–analytical approach to the efficacy of antihypertensive drugs in reducing blood pressure. Clin Drug Investig 2007; 27: 735–53.
6. Conlin P.R., Spence J.D., Williams B. et al. Angiotensin II antagonists for hypertension: are there differences in efficacy? Am J Hypertens 2000; 13 (4 Pt 1): 418–26
7. Cohn J.N., Tognoni G. A randomized trial of the angiotensin_receptor blocker valsartan in chronic heart failure. N Engl J Med 2001;345: 1667–75
8. Pfeffer M.A., McMurray J.J., Velazquez E.J. et al. Valsartan, captopril, or both in myocardial infarction complicated by heart failure, left ventricular dysfunction, or both. N Engl J Med 2003; 349: 1893–906
9. Sawada, T. et al. Effects of valsartan on morbidity and mortality in uncontrolled hypertensive patients with high cardiovascular risks. KYOTO HEART Study. Eur Heart J 2009, Oct; 30 (20): 2461–9.
10. Julius S., Kjeldsen S.E., Weber M. et al. Outcomes in hypertensive patients at high cardiovascular risk treated with regimens based on valsartan or amlodipine: the VALUE randomised trial. Lancet 2004; 363: 2022–31.
11. Giles T.D., Oparil S., Silfani T.N. et al. Comparison of increasing doses of olmesartan medoxomil, losartan potassium, and valsartan in patients with essential hypertension. J Clin Hypertens (Greenwich) 2007; 9: 187–95.

В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Рассмотрим сравнительные характеристики по их действию, побочным эффектам и противопоказаниям, а также какой сартан лучше. Выбор будет зависеть от сопутствующих заболеваний у больного. Важно согласовать выбор лекарства с лечащим врачом, так как каждое средство имеет свои противопоказания, взаимодействие с другими средствами и механизм действия.

Сартаны возникли на рынке относительно недавно: в последние годы минувшего столетия. За 30 лет в аптеках появилось множество представителей этой группы препаратов: известные многим Валз, Лориста, Лозап. На самом деле подобных препаратов существует несколько, и чтобы разобраться в их особенностях, сходствах и различиях, проведем их сравнение.

Общие характеристики сартанов

Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:

• при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
• ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
• ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
• ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.

В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.

Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.

Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление. Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии. Во-вторых, сартаны и ингибиторы АПФ защищают почки, предположительно уменьшают потерю белка с мочой, что позволяет замедлить прогрессирование ХПН и продлить додиализный период. Но преимущество сартанов перед ингибиторами АПФ заключаются в том, что у первых наиболее хорошая переносимость.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

• снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
• уменьшению в крови концентрации мочевины;
• снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
• снижению риска развития аритмии;
• защите клеток головного мозга.

Сравнительная характеристика сартанов

Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.

Лозартан (а также Кандесартан и Ирбесатран) является бифениловыми производными тетразола. В аптеке данный препарат можно найти под следующими торговыми названиями:

• Лориста;
• Лозап;
• Реникард;
• Вазотенз;
• Карзатран.

Лозартан и Кандесартан являются пролекарствами, то есть веществами, которые превращаются в лекарственное средство только в печени. Если же функция печени нарушена, эффективность препарата будет ниже ожидаемого. В этом случае лучше использовать другие сартаны, не являющиеся пролекарствами – то есть любые БРА помимо Лозартана.

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

• Валз;
• Валаар;
• Нортиван;
• Вальсакор;
• Тарег.

Телмисартан является небифениловым производным тетразона. Продается под торговым названием Микардис. Этот препарат – единственный сартан второго поколения из доступных, поэтому его фармакодинамика и фармакокинетика превосходят препараты из других групп БРА.

Основным отличием препарата Телмисартан является его выведение из организма: через желчь и кал. В отличие от других сартанов, выводящихся через почки, данный препарат может применяться у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Эпросартан

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Таблица сравнения побочных эффектов

Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.

			Эпросартан
Гипотензия; Ощущение сердцебиения; Нарушение функции почек; Боль в животе; Головокружение; Обморок; Бессонница; Депрессия; Головная боль; Вертиго; Тромбоцитопения; Гиперкалиемия.	Слабость; Головная боль; Головокружение; Диарея, тошнота; Боль в животе; Гиперкалиемия; Вирусные инфекции; Нейтропения; Анемия.	Головная боль; Головокружение; Тошнота; Боль в животе; Инфекции носоглотки и мочевыводящих путей; Боли в спине; Понижение гемоглобина; Повышение мочевины в крови.	Головная боль; Головокружение; Тошнота; Аллергия; Нарушение функции почек.

Статистически указанные побочные действия со стороны нервной системы и органов пищеварительной системы встречаются чаще, чем остальные (со стороны сердца и сосудов, органов мочевыделительной системы, кожи).

Таблица сравнения противопоказаний

Противопоказания практически идентичны для всех БРА.

Во избежание нежелательных последствий прием сартанов нужно осуществлять только после соответствующего назначения лечащего врача, изучившего анамнез своего пациента.

Сартаны возникли впоследствии углубленного изучения патогенеза заболеваний сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа препаратов, уже занимающая лидирующие позиции в кардиологии.

Сартаны считаются недорогими медикаментами, которые понижают кровяное давление. У людей с предрасположенностью к гипертензии эти лекарства являются одним из важных способов нормализации жизнедеятельности.

В составе этих препаратов имеются вещества, которые оказывают корректирующее влияние на давление в течение всего дня, они предотвращают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику заболеваний. Какая существует классификация сартанов?

Механизм действия

Эти препараты не уступают по эффективности популярным медикаментам от повышенного артериального давления, практически не провоцируют побочных эффектов, ликвидируют симптомы гипертонии, оказывают защитное влияние на сердце и сосуды, а также почки и мозг. Кроме этого, эти лекарственные средства именуются блокаторами рецепторов ангиотензина-II.

Показания

Сартаны назначают при гипертонии. Они эффективно понижают давление, но результат можно заметить только спустя 3-4 недели после начала терапии. Кроме этого, сартаны назначают при хронической сердечной недостаточности, а также они предупреждают поражение сердца на ранних стадиях.

Лекарственные средства этой группы устраняют хроническую сердечную недостаточность, инфаркты и инсульты. Сартаны эффективны при нефропатии.

Кроме этого, блокаторы рецепторов к ангиотензину II применяются для ликвидации следующих состояний:

1. Заболевания сердца и сосудов при сахарном диабете второго типа.
2. Поражения сердца и сосудов при дислипидемии.

Классификация сартанов

По действующему веществу отмечают четыре группы:

1. Телмисартан - небифениловое производное тетразола.
2. Эпросартан - небифениловый не тетразол.
3. Валсартан - нециклическое соединение.
4. Лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола.

Использовать сартаны начали лишь в девяностых годах прошлого века. Сегодня в продаже можно найти множество торговых марок с этими веществами в составе. Есть они в любой аптеке.

Классификация сартанов по поколениям:

1. Лозартан производится под следующими наименованиями: "Вазотенз", "Зисакар", "Лозап", "Лозартан", "Лотор", "Блоктран".
2. Олмесартан: "Кардосал", "Олиместра".
3. Азилсартан: "Эдарби".
4. Эпросартан - "Теветен".
5. Валсартан выпускается также под следующими торговыми названиями: "Валаар", "Валз", "Вальсакор", "Диован".
6. Ирбесартан: "Ибертан", "Ирсар", "Фирмаста".
7. Кандесартан: "Ангиаканд", "Атаканд", "Кандекор", "Ордисс".
8. Телмисартан: "Микардис", "Прайтор".

Кроме этого, производятся готовые комбинации сартанов с мочегонными препаратами и антагонистами кальция. Далее будут рассмотрены наиболее популярные гипотензивные медикаменты.

"Лозап"

Медикамент способствует понижению общего периферического сопротивления сосудов, а также оказывает мочегонное действие, уменьшает постнагрузку и давление в малом круге кровообращения.

Какую инструкцию по применению, цену и отзывы "Лозап" имеет? У людей с хронической сердечной недостаточностью при употреблении этого препарата повышается толерантность к физическим упражнениям, предотвращается гипертрофия мышц сердца.

Медикамент "Лозап" способствует равномерному контролю кровяного давления на протяжении всего дня, в соответствии с циркадными ритмами, не провоцирует синдрома отмены. Стоимость "Лозапа" варьируется от 120 до 1100 рублей.

Люди, которые страдают циррозом печени, после применения гипотензивного препарата отмечают высокое содержание действующего вещества и его более активного метаболизма, чем у здоровых пациентов. В связи с чем необходимо принимать более низкие дозировки.

При нарушении работы почек возможно появление гиперкалиемии. Поэтому во время терапии рекомендуется постоянно осуществлять контроль за уровнем этого микроэлемента.

При сочетании лекарственных средств, которые оказывают воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, у людей с почечным стенозом может повышаться концентрация в крови креатинина и мочевины. После прекращения приема препарата состояние больного, как правило, стабилизируется. Средство имеет положительные отзывы среди пациентов, эффективно понижает кровяное давление и приводит в норму общее состояние.

Также нужно проводить регулярный лабораторный контроль уровня биохимических показателей функции гломерулярного аппарата почек, так как средство противопоказано людям с нарушением его работы.

"Вальсакор"

Медикамент представляет собой лекарство для перорального приема, фармакологическое воздействие которого направлено на стабилизацию уровня артериального давления и улучшение работы сердца и сосудов.

Препарат не оказывает воздействия на частоту сердечных сокращений, в отличие от других медикаментов с гипотензивным действием. Люди, которые использовали "Вальсакор", отмечали устранение одышки, а также отеков конечностей и болевых ощущений в области сердца.

Фармакологическое действие от употребления медикамента наблюдается уже спустя две недели после начала терапии. Активные вещества лекарственного средства обеспечивают скорое выведение из организма солей, хлора, калия и лишней жидкости. При однократном использовании таблетки лечебный эффект сохраняется в течении двадцати четырех часов.

При терапии "Вальсакором" у больного может наблюдаться пониженное внимание и ухудшение скорости реакции, что необходимо учитывать при вождении автомобиля.

Этот медикамент с особой осторожностью назначают людям с аутоиммунным воспалением стенки сосудов и системной красной волчанкой, сужением аорты и митрального клапана, а также пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, которая сопровождается обструкцией крупных кровеносных сосудов.

Дозирование препарата и продолжительность лечения определяет доктор в индивидуальном порядке для пациента. Это зависит от поставленного диагноза, а также возраста, общего состояния организма и прочих факторов.

"Блоктран"

"Блоктран" можно использовать в сочетании с другими медикаментами от гипертонии. При этом следует проводить контроль артериального давления, поскольку доказано, что действующее вещество помогает оказывать гипотензивное влияние лекарствам из групп бета-адреноблокаторов, мочегонных и симпатолитических средств.

У людей, страдающих стенозом почечных артерий, медикамент провоцирует повышение содержания мочевины и креатинина в крови.

Употребление "Блоктрана" требует периодического контроля концентрации калия в крови, особенно при заболеваниях почек и у пациентов пенсионного возраста.

При почечных нарушениях дозирование лекарства не снижают, но состояние больного должно быть под постоянным наблюдением медицинских специалистов. При поражениях печени необходимо уменьшить концентрацию препарата, а также наблюдать состояние органов и систем.

Для людей пенсионного возраста нет необходимости осуществлять коррекцию дозы. Детям до восемнадцати лет противопоказано применять "Блоктран".

Симптомами сильного превышения дозировки служат:

• тахикардия;
• брадикардия;
• выраженное понижение кровяного давления ниже нормы.

При отравлении назначают диурез форсированный, а также симптоматическое лечение, ликвидирующая аритмию и гипотонию. Гемодиализ не советуют ввиду его неэффективности.

"Диован"

После разового применения антигипертензивное действие наблюдается в первые два часа, а максимальный фармакологический эффект проявляется спустя четыре-шесть часов. Эффективность после употребления продолжается более суток.

Резкое прекращение приема медикамента не ведет к скорому повышению кровяного давления либо другим негативным последствиям. Клинические сведения подтверждают, что "Диован 80" не оказывает влияния на количество мочевой кислоты, а также общего холестерина, глюкозы и триглицеридов в крови.

Основной компонент (валсартан) препарата "Диован" в малом количестве накапливается в организме. Устраняется он с каловыми массами и уриной.

При лечении медикаментом людей, которые страдают эссенциальной артериальной гипертензией, необязательно регулярно контролировать лабораторные показатели.

У лиц, имеющих выраженный недостаток натрия в организме, иногда в начале лечения может снизиться давление и возникнуть симптомы артериальной гипотензии.

При появлении гипотензии пациента нужно уложить с приподнятыми ногами и ввести внутривенно физраствор. После нормализации кровяного давления, терапию с лекарством "Диован 80" можно продолжить дальше.

У людей с реноваскулярной гипертензией, которая появилась после одностороннего стеноза почечной артерии, во время лечения не меняется почечная гемодинамика, число креатинина и азот мочевины крови.

Но, учитывая, что другие схожие лекарства могут увеличивать количество креатинина и мочевины в крови, важно соблюдать меры безопасности и контролировать эти показатели.

Пациентам, которые имеют нарушения в работе почек, необязательно проводить коррекцию дозы. При значительных поражениях осуществлять терапию следует с особой осторожностью.

"Микардис"

Препарат из классификации сартанов принадлежит к телмисартанам. С предостережением препарат назначается людям с сужением митрального клапана и аорты, а также обеих почечных артерий, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, с поражениями органов желудочно-кишечного тракта, тяжелыми заболеваниями печени, почек и сердца.

Больным, у которых наблюдается обезвоживание из-за поноса и рвоты, а также терапия мочегонными средствами, медикамент назначается в минимальных концентрациях.

Противопоказано употреблять медикамент пациентам с непереносимостью фруктозы и первичном альдостеронизме. Если планируется беременность, то перед этим следует найти замену "Микардису".

При сочетании препарата для лечения гипертонической болезни с медикаментами лития, важно проводить мониторинг концентрации лития в организме, так как имеется вероятность временного повышения его уровня.

С особой осторожностью нужно использовать "Микардис" пациентам, которые управляют автомобилем либо занимаются работой, требующей повышенного внимания. Препарат может провоцировать легкое головокружение или сонливость.

У людей, страдающих сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца либо иными сердечно-сосудистыми недугами из-за применения медикамента увеличивается вероятность появления фатального инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Ишемия сердца при диабете может протекать без видимых симптомов и быть не диагностирована изначально. Поэтому перед лечением "Микардисом" нужно провести диагностику, которая определяет ИБС.

Препарат разрешается применять вместе с мочегонными средствами, которые оказывают дополнительное гипотензивное действие. Рекомендуемые дозировки при комплексном лечении с гидрохлортиазидом составляют: "Микардис" 40 мг либо 80 мг + 12, 5 мг диуретического вещества.

"Эдарби"

Согласно инструкции по применению, азилсартан входит в состав гипотензивного препарата. После начала лечения у людей со сниженным объемом циркулирующей крови либо с гипонатриемией, может появиться клинически значимая гипотензия. Перед терапией гиповолемия должна быть откорректирована. Начинать употребление "Эдарби" необходимо с 20 миллиграмм в сутки.

Люди с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве ситуаций устойчивы к лечению гипотензивными препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, поэтому медикамент им назначать не рекомендуется.

У больных с гипертонией комплексное лечение лекарством "Эдарби" с калийсберегающими мочегонными средствами или заменителями солей калия может привести к возникновению гиперкалиемии.

У пациентов пенсионного возраста, при заболеваниях почек, а также сахарном диабете либо других сопутствующих болезнях, повышается риск появления гиперкалиемии, включая фатальную. Этой категории людей рекомендуется осуществлять контроль концентрации калия в крови.

"Валз"

Перед началом терапии этим лекарством необходимо восстановить уровень электролитов и жидкости. Для этого следует снизить концентрацию диуретических средств. Если у человека отмечается реноваскулярная гипертензия, необходимо обеспечить регулярный контроль уровня креатинина и мочевины в крови.

Согласно инструкции по применению, известно, что при использовании препарата-сартана при хронической сердечной недостаточности в самом начале терапии кровяное давление может понижаться, поэтому важен его регулярный контроль.

При лечении медикаментом порой отмечаются изменения в функционировании почек. Во время курса терапии препаратам необходимо с осторожностью управлять автомобилем и заниматься другой деятельностью, которая требует повышенного внимания.

"Кардосал"

Согласно инструкции по применению, олмесартан входит в состав лекарственного средства. Медикамент производится в таблетированной форме, он предназначен для перорального применения. При применении препарата людям с нарушением функции почек необходимо постоянно осуществлять контроль калия и креатинина в крови.

Нужно помнить, что сильное понижение давления у пациентов с ишемией сердца или с церебральными изменениями может вызвать инфаркт или инсульт. Вождение автомобиля во время терапии этим препаратом требует внимательности.

Согласно инструкции по применению, олмесартан не рекомендуется одновременно применять с лекарствами калия, калийсберегающими мочегонными средствами либо другими препаратами, которые способны повышать концентрацию калия в крови. Гипотензивное действие терапии олмесартаном усиливается при комплексном применении с другими антигипертензивными средствами.

Патологии сердца и сосудов встречаются у многих людей, причем молодое поколение все чаще сталкивается с подобными заболеваниями. В связи с этим развивается и производство медикаментов.

На сегодняшний день популярностью стали пользоваться сартаны, относящиеся к лекарственным средствам, которые блокируют рецепторы к ангиотензину II.

Как действуют такие препараты, и насколько они эффективны? В каких случаях их запрещено принимать? Подробную информацию о сартанах читайте в данной статье.

При нехватке в организме кислорода и уменьшении вырабатывается ренин. Это особенный элемент, благодаря которому неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I, а он в свою очередь преобразовывается в ангиотензин II за счет действия ангиотензинпревращающего фермента. На подобную реакцию имеют воздействие именно .

Трансформированный ангиотензин II – очень активное вещество. Он способен стремительно увеличить давление и сохранять его устойчивые показатели за счет взаимодействия с рецепторами.

Это позволяет использовать сартаны при и влиять на рецепторы, благодаря чему наблюдается лечебное воздействие препарата.

На преобразование компонентов влияют также другие ферменты, а именно химаз. Это говорит о том, что ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента сужение сосудов блокировать не способны. Поэтому сарны считаются более эффективными.

Показания к применению и фармакокинетика

Сартаны показаны к применению при возникновении таких заболеваний:

• гипертоническая болезнь . Переносимость этой группы препаратов в этом случае максимально высокая. Очень важно, что при их приеме не бывает коллаптоидных реакций и бесконтрольной гипотензии. В отличие от сартаны не участвуют в изменении обмена веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не имеют аритмогенный эффект и не способствуют проявлению эректильной дисфункции. Если их сравнивать с ингибиторами АПФ, то преимуществом сартанов является то, что они намного реже вызывают повышение содержания калия в крови, ангионевротический отек, . Вдобавок эти препараты почти не вызывают привыкание;
• сердечная недостаточность . Это заболевание прогрессирует за счет ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая отличается особой активностью. Сартаны способны ее подавлять избирательно, тем самым благоприятно влияя на работу сердца. Особенно эффективно лечение вместе с одновременным применением антагонистов альдостерона и бета-блокаторов;
• нефропатия . При возникновении данного заболевания, которое является осложнением сахарного диабета и артериальной гипертензии, наблюдается уменьшение количества белка, выделяемого с мочой. С помощью использования сартанов можно замедлить развитие почечной недостаточности, защищая почки.

Эффективность средства

Сартаны относятся к синтетическим препаратам, блокирующим рецепторы к ангиотензину.

Они не только эффективно действуют при проявлении сердечно-сосудистых заболеваний, но и решают ряд других проблем, возникших в ходе использования других групп лекарств.

Ингибиторы АПФ, в частности , являются безопасными и достаточно эффективными лекарственными средствами. Однако очень часто пациенты отмечают проявление побочных эффектов, в особенности сухого кашля. Сартаны не вызывают такие нежелательные побочные действия.

В редких случаях возможно повышение температуры, проявление признаков инфекций типа кашля, насморка, боли в горле. Также могут возникать боли в суставах, мышцах.

В любой ситуации необходима консультация с врачом, который определит состояние заболевание и организма, необходимую дозировку, а главное подберет наиболее эффективный препарат. Поэтому недопустимо заниматься самолечением.

Противопоказаниями к приему данной группы средств является беременность, детский возраст и период лактации. Есть случаи, когда назначение осуществляется с осторожностью и под наблюдением врача. К ним относится стеноз почечных артерий, печеночная, почечная недостаточность.

Действие препарата на сердечную мышцу

Сартаны эффективно стабилизируют высокое артериальное давление, снижая его до нормальных показателей.

Важно, что во время этого действия не наблюдается увеличение частоты сердечных сокращений. Препараты этой группы защищают сердце и кровеносные сосуды от гипертрофии, так как участвуют в блокаде активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон.

Все эти моменты также положительны при ишемической болезни, гипертонической кардиомиопатии, кардиосклерозе. С помощью сартанов наблюдается уменьшение атеросклеротического поражения сосудов сердца.

Действие лекарства на почки

При гипертонии берут на себя удар в том числе и почки.

Благодаря сартанам уменьшается выделение количества белка в моче у людей, имеющих заболевания почек.

Вместе с тем, если наблюдается односторонний стеноз почечной артерии, уровень креатинина плазмы повышается, вследствие чего развивается почечная недостаточность острого характера .

Препараты этой группы имеют способность подавлять обратное всасывание натрия, подавлять высвобождение альдостерона и угнетать синтез. Все это избавляет организм от соли. Таким образом проявляется диуретическое свойство медикаментов.

На метаболические процессы

При регулярном приеме сартанов прослеживается предупреждение заболевания сахарным диабетом второго типа. Если на момент использования данных медикаментов болезнь уже существует, то происходит ее коррекция. Это связано со снижением инсулинорезистентности тканей.

В комбинации с другими препаратами

Пациенты, болеющие гипертонией, чаще всего имеют и другие заболевания.

Поэтому иногда требуются дополнительный прием .

К примеру, при нарушении ритма сердца нужны такие средства, как антиаритмики, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, при стенокардии необходимы нитраты. Имея сердечные патологии, следует использовать антиагреганты. Сартаны полностью совместимы со всеми данными лекарствами.

Нежелательно сочетание сартанов с ингибиторами АПФ, поскольку они имеют аналогичный механизм действия. Это делает прием бессмысленным.

Видео по теме

Лекции доктора медицинских наук о препаратах из группы сартанов:

Таким образом, по мнению специалистов и пациентов, сартаны являются достаточно эффективными препаратами, во время приема которых очень редко отмечаются побочные эффекты. Несмотря на это, недопустимо самостоятельно назначать себе определенное средство. Подбор неправильного лекарства может только усугубить заболевание и в целом навредить состоянию организма больного.