Октреотид: інструкція із застосування ін'єкційного розчину. Інструкція до препарату Октреотид: навіщо знижувати секрецію залоз і як це робити правильно.

Брутто-формула

C 49 H 66 N 10 O 10 S 2

Фармакологічна група речовини Октреотид

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

83150-76-9

Характеристика речовини Октреотид

Синтетичний аналог соматостатину.

Фармакологія

Фармакологічна дія- соматостатиноподібне.

Гальмує продукцію гормону росту, знижує секрецію глюкагону, інсуліну, серотоніну, гастрину, вазоактивного інтестинального пептиду, секретину, мотиліну та панкреатичного поліпептиду. Зменшує кровотік у вісцеральних органах. Усуває симптоми, пов'язані з метастазами карциноїдних пухлин (припливи та діарея), підвищеним виділенням (аденоми) вазоактивного інтестинального пептиду (діарея), глюкагону (діарея, зниження маси тіла, некротизуюча мігруюча висипка), ігри. Значно знижує концентрацію гормону росту та/або соматомедину С у хворих на акромегалію, продукцію тиреотропіну, що стимулюється тиреоліберином. Пригнічує скоротливість жовчного міхура, пригнічує надходження жовчі до дванадцятипалої кишки.

Після підшкірної ін'єкції (отримувані ефекти прямо пропорційні концентрації в плазмі і практично не відрізняються від таких після внутрішньовенного введення) швидко і повністю всмоктується. Сmax (до 5,2 мг/мл при дозі 100 мкг) досягається протягом 25-30 хв. Більша частина (65%) зв'язується у плазмі з ліпопротеїнами, меншою мірою з альбумінами. Т1/2 після ін'єкції становить 100 хв. Тривалість дії варіабельна, в середньому близько 12 год, залежно від типу пухлини. Близько 32% введеної дози екскретується у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів похилого віку кліренс октреотиду знижується, а Т 1/2 збільшується. При тяжкій нирковій недостатності, що потребує застосування гемодіалізу, кліренс зменшується наполовину.

Лікарські форми октреотиду тривалої дії призначені для внутрішньом'язового введення та забезпечують підтримку стабільної терапевтичної концентрації октреотиду в крові протягом 4 тижнів.

Застосування речовини Октреотид

Акромегалія (при неефективності агоністів дофаміну або неможливості проведення хірургічного лікування, променевої терапії), ендокринні пухлини гастроентеропанкреатичної системи. м Золлінгера-Еллісона), інсуломи , соматолібериноми, рефрактерна діарея у хворих на СНІД, операції на підшлунковій залозі (профілактика ускладнень), кровотечі (в т.ч. попередження рецидивів) при варикозному розширенні вен стравоходу у хворих з цирозом печінки.

Протипоказання

Гіперчутливість.

Обмеження до застосування

Холелітіаз, цукровий діабет, вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Побічні дії речовини Октреотид

З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, анорексія, спастичні болі в животі, метеоризм, діарея, стеаторея (без явищ мальабсорбції), симптоми гострої кишкової непрохідності, гострий гепатит без холестазу, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, ЩФ дні після введення препарату.

Інші:алопеція, алергічні реакції; місцево - біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння, припухлість. При тривалому застосуванні – утворення жовчного каміння, зниження толерантності до глюкози (обумовлено придушенням секреції інсуліну), стійка гіперглікемія, гіпоглікемія.

Взаємодія

Знижує рівень циклоспорину в сироватці та уповільнює абсорбцію із ШКТ циметидину та поживних речовин. Потрібно коригування дози інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів, бета-адреноблокаторів, БКК і сечогінних засобів. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується.

Передозування

Симптоми:короткочасне урідження ЧСС, припливи крові до обличчя, абдомінальний біль спастичного характеру, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку.

Лікування:симптоматичне.

Шляхи введення

В/в, в/в, в/м.

Запобіжні заходи Октреотид

Істотні коливання концентрації глюкози у крові можна зменшити частішим введенням менших доз; слід мати на увазі, що при лікуванні гастроентеропанкреатичних ендокринних пухлин не виключено раптовий рецидив симптомів, а у хворих з інсуломами – збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії. Необхідний систематичний контроль концентрації глюкози, особливо у пацієнтів із кровотечами із варикозно розширених вен стравоходу при цирозі печінки, т.к. збільшується ризик розвитку цукрового діабету типу 1; змінюється потреба в інсуліні при вже наявному діабеті.

Взаємодія з іншими діючими речовинами

Торгові назви

Назва Значення Індексу Вишковського ®
0.0319

Синтетичне похідне гормону соматостатину, що має подібні з ним фармакологічні ефекти і значно більшу тривалість дії. Знижує секрецію СТГ, ТТГ, має антитиреоїдну, спазмолітичну дію. Знижує кислотопродукцію, моторику ШКТ. Пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеро-панкреатичній ендокринній системі.

У нормі знижує секрецію гормону росту, що викликається аргініном, стресом та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та ін пептидів гастроентеро-панкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином.

Пригнічення секреції гормону росту октреотидом (на відміну від соматостатину) відбувається значно більшою мірою, ніж інсуліном. Введення октреотиду не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом негативного зворотного зв'язку. У хворих на акромегалію знижує концентрацію гормону росту та/або соматомедину А в плазмі. Клінічно значуще зниження концентрації гормону росту (на 50% і більше) відзначається майже у всіх хворих, нормалізація вмісту гормону росту в плазмі (менше 5 нг/мл) досягається приблизно у половини хворих.

При карциноїдних пухлинах призначення октреотиду може призводити до зменшення вираженості симптомів захворювання, в першу чергу таких як "припливи" крові до шкіри обличчя та діарея, клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та виведення 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею.

При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП), – зменшення тяжкої секреторної діареї, яка характерна для цього стану, що у свою чергу призводить до покращення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. Можливе уповільнення чи зупинка прогресування пухлини і навіть зменшення її розмірів і особливо метастазів до печінки. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації ВІП у плазмі.

При глюкагономах, незважаючи на помітне зменшення некротизуючого мігруючого висипу, не впливає на тяжкість перебігу цукрового діабету (часто спостерігається при глюкагономах) і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах. У хворих, які страждають на діарею, викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла, часто відзначається швидке зниження концентрації глюкагону в плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. У той же час, симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час.

При гастриномах (синдромі Золлінгера-Еллісона) октреотид, що застосовується як монотерапія або в комбінації з блокаторами H2-рецепторів та інгібіторами протонового насоса, може знизити утворення HCl у шлунку, можливе зменшення вираженості та ін. симптомів, ймовірно, пов'язаних із синтезом пептидів в т.ч. "припливів". У деяких випадках спостерігається зниження концентрації гастрину у плазмі.

У хворих з інсуліномами зменшує концентрацію імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект, однак, може бути короткочасним – близько 2 годин).

У хворих з операбельними пухлинами може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами нормоглікемія може досягатися і без одночасного тривалого зниження інсуліну в крові.

У хворих з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це, мабуть, пов'язане з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту та самого гормону росту. Надалі можливе зменшення розмірів гіпофізу, які на початок лікування було збільшено.

У хворих на акромегалію введення октреотиду забезпечує в переважній більшості випадків стійке зниження гормону росту та нормалізацію концентрації інсуліноподібного фактора росту 1/соматомедина С (ІФР1). Істотно зменшує вираженість таких симптомів, як головний біль, підвищене потовиділення, парестезії, втома, біль у кістках та суглобах, периферична невропатія. У хворих з аденомами гіпофіза, що секретують гормон росту, можливе зменшення розмірів пухлини.

Сандостатин ЛАР є лікарською формою октреотиду тривалої дії, призначену для введення з інтервалом у 4 тижні, що забезпечує підтримку стабільних терапевтичних концентрацій октреотиду в сироватці крові. До складу мікросфер входить полімерний матрикс, що є носієм активної речовини. Після внутрішньом'язового введення в результаті руйнування мікросфер у м'язовій тканині відбувається тривале та поступове вивільнення активної речовини.

розчин д/ін'єкцій 50 мкг/мл: 1 мл амп.

Розчин для ін'єкцій безбарвний, прозорий.

Допоміжні речовини:

розчин д/ін'єкцій 100 мкг/мл: 1 мл амп.
Реєстр. №: 9959/12/17 від 30.10.2017 - Строк дії реєстр. уд. не обмежений

Розчин для ін'єкцій безбарвний, прозорий.

Допоміжні речовини:оцтова кислота крижана – 2 мг, натрію ацетату тригідрат – 2 мг, натрію хлорид – 7 мг, вода д/і – до 1 мл.

1 мл – ампули об'ємом 1 мл (1) – пачки картонні.

Опис активних компонентівпрепарату ОКТРАЙД. Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату. Дата поновлення: 31.07.2019 р.


Фармакологічна дія

Синтетичний аналог соматостатину, що характеризується більшою тривалістю дії. Пригнічує секрецію СТГ передньою часткою гіпофіза, а також секрецію ТТГ. Пригнічує екзокринну та ендокринну (інсуліну, глюкагону) секрецію підшлункової залози, а також секрецію гастрину, соляної кислоти, холецистокініну, секретину, травних ферментів, вазоінтестинального пептиду та деяких інших пептидів, біологічно активних речовин, сек. Пригнічує моторику шлунка та кишечника.

Фармакокінетика

Після підшкірної ін'єкції швидко і повністю всмоктується в системний кровотік. C max активної речовини у плазмі досягається протягом 30 хв. Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування із форменими елементами крові вкрай незначне. V d становить 0.27 л/кг.

Загальний кліренс становить 160 мл/хв. T 1/2 після підшкірної ін'єкції - 100 хв. Після внутрішньовенного введення процес виведення відбувається у 2 фази, з T 1/2 10 хв і 90 хв, відповідно.

Показання до застосування

Акромегалія (за недостатньої ефективності хірургічного лікування, радіотерапії, медикаментозного лікування агоністами допамінових рецепторів); пухлини, що характеризуються підвищеною продукцією соматоліберину (рилізинг-фактор СТГ); купірування симптомів, обумовлених наявністю пухлин, що секретують, гастро-ентеро-панкреатичної системи (в т.ч. карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономи, інсуломи, гастриноми); профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; діарея у хворих на СНІД, рефрактерна до інших видів терапії.

З метою зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною терапією, що склерозує).

Режим дозування

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру захворювання, схеми лікування, а також від лікарської форми, що застосовується.

Октреотид у вигляді лікарської форми зі звичайною тривалістю дії застосовують підшкірно і внутрішньовенно крапельно, у вигляді депо-форми - глибоко внутрішньом'язово.

Побічна дія

З боку травної системи:анорексія, біль у животі, нудота, блювання, здуття живота, діарея, стеаторея;

  • порушення толерантності до глюкози;
  • рідко – сильні болі в епігастрії, болючість при пальпації, напруженість м'язів черевної стінки, гострий гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності ферментів печінки;
  • при тривалому застосуванні в окремих випадках – утворення каменів у жовчному міхурі.

    • Місцеві реакції:біль, печіння, свербіж, почервоніння, припухлість у місці ін'єкції.

    При одночасному застосуванні підвищується біодоступність бромокриптину; з інсуліном – можливе посилення гіпоглікемічної дії; з циклоспорином – зменшується всмоктування циклоспорину, з циметидином – сповільнюється всмоктування циметидину.

    Синтетичний октапептид, що є похідним природного гормону соматостатину і має подібні до нього фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній зоні.
    При акромегалії октреотид знижує концентрацію гормону росту та/або соматомедину С у плазмі крові та вираженість таких симптомів, як головний біль, набряклість, гіпергідроз, біль у суглобах та парестезії.
    При ендокринних пухлинах травного тракту та підшлункової залози октреотид змінює деякі клінічні прояви захворювання. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПом), застосування октреотиду у більшості хворих призводить до зменшення вираженості секреторної діареї. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу. При глюкагономах застосування лікарського засобу в більшості випадків призводить до помітного зменшення некротизуючого мігруючого висипу, яке характерне для даного стану. Октреотид не впливає на вираженість цукрового діабету, що часто спостерігається при глюкагономах, і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних цукрознижувальних препаратах. Зменшення діареї, що спостерігається на тлі терапії, супроводжується підвищенням маси тіла пацієнта. На початку лікування часто спостерігається швидке зниження концентрації глюкагону в плазмі, проте при тривалій терапії цей ефект не зберігається. У той же час, симптоматичне поліпшення залишається стабільним протягом тривалого часу.
    При гастриномах (синдром Золлінгера - Еллісона) октреотид, що застосовується як монотерапія або в комбінації з блокаторами Н2-гістамінових рецепторів, може знизити кислотопродукцію в шлунку, зменшити вираженість діареї, припливів та інших симптомів, ймовірно, пов'язаних із синтезом пептидів оп. У деяких випадках спостерігається зниження концентрації гастрину в плазмі.
    У хворих з інсуліномами октреотид знижує рівень імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект, однак, може бути короткочасним – близько 2 год). У хворих з операбельною пухлиною октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційний період. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.
    У хворих з пухлиною, що продукує РФ гормон росту (соматолібериноми), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Надалі може зменшитися гіпертрофія гіпофіза.
    При рефрактерній діареї у хворих на СНІД застосування октреотиду призводить до повної або часткової нормалізації випорожнень приблизно у 1/3 хворих. Застосування октреотиду під час операції на підшлунковій залозі та після неї знижує частоту розвитку типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту).
    У разі кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу та шлунка у хворих з цирозом печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад склерозуючою терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі та попередження ранньої повторної кровотечі, зменшення об'єму трансфузій та поліпшення , за допомогою пригнічення продукції таких вазоактивних гормонів, як вазоактивний інтестинальний пептид та глюкагон.

    Показання для застосування.

    Акромегалія (контроль основних проявів захворювання та зниження рівня гормону росту та соматомедину С у плазмі крові в тих випадках, коли ефект хірургічного лікування, променевої терапії та лікування агоністами допаміну не достатній); полегшення симптомів ендокринних пухлин травного тракту та підшлункової залози: карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому; ВІПоми; глюкагономи; гастриноми/синдром Золлінгера - Еллісона (зазвичай у комбінації з блокаторами Н2-гістамінових рецепторів); інсуліноми (для контролю гіпоглікемії у передопераційний період, а також для підтримуючої терапії); соматолібериноми; рефрактерна діарея у хворих на СНІД; профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; зупинка кровотечі та профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у хворих з цирозом печінки (у комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад, ендоскопічною терапією склерозу).

    Застосування препарату Октреотид

    При акромегалії спочатку вводять октреотид по 0,05-0,1 мг п/к з інтервалами 8 або 12 год. Надалі дозу підбирають індивідуально. Зазвичай оптимальна добова доза становить 02-03 мг. Не слід перевищувати максимальну дозу, яка становить 1,5 мг на добу. Якщо після 3 місяців лікування не відзначається достатнього зниження рівня гормону росту та покращення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити.
    При ендокринних на вухолях травного тракту та підшлункової залози октреотид вводять підшкірно у початковій дозі 0,05 мг 1-2 рази на добу. Надалі в залежності від досягнутого клінічного ефекту, впливу на рівні гормонів, що продукуються пухлиною (у разі карциноїдних пухлин - впливу на виведення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею), і переносимість дозу октреотиду можна поступово підвищити до 0,1-0,2 мг 3 рази на день. У виняткових випадках можуть знадобитися вищі дози. Підтримуючі дози підбирають індивідуально.
    При рефрактерній діареї у хворих на СНІД октреотид вводять підшкірно у початковій дозі 0,1 мг 3 рази на добу. Якщо після 1 тижня лікування симптоми діареї не зникають, дозу слід збільшити індивідуально до 0,25 мг 3 рази на добу. Корекцію дози проводять з урахуванням динаміки дефекацій та переносимості препарату. Якщо протягом 1 тижня лікування октреотидом у дозі 0,25 мг 3 рази на добу поліпшення не настає, терапію слід припинити.
    Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі вводять підшкірно по 0,1 мг 3 рази на добу протягом 7 послідовних днів, починаючи з дня операції (не менше ніж за 1 годину до лапаротомії).
    При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу вводять у дозі 25 мкг/год шляхом безперервної внутрішньовенної інфузії протягом 5 днів.

    Протипоказання до застосування препарату Октреотид

    Підвищена чутливість до октреотиду.

    Побічні ефекти препарату Октреотид

    Можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння і припухлість у місці ін'єкції, анорексія, нудота, блювання, спастичний біль у животі, здуття живота, метеоризм, рідкий стілець, діарея і стеаторея, явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність. біль в епігастральній ділянці, м'язовий захист), утворення каменів у жовчному міхурі (при тривалому використанні у 10-20% хворих), гострий панкреатит, випадіння волосся, порушення функції печінки, у тому числі гострий гепатит без холестазу, гіпербілірубінемія, що супроводжуються підвищенням показників лужної фосфатази, γ-глутамілтрансферази та меншою мірою трансаміназ, зниження толерантності до глюкози, стійка гіперглікемія або гіпоглікемія (при тривалому застосуванні).

    Особливі вказівки щодо застосування препарату Октреотид

    При пухлини гіпофіза, що секретує гормон росту, необхідний суворий контроль лікаря за хворими, які отримують октреоїд, оскільки можливе збільшення розміру пухлин з розвитком такого серйозного ускладнення, як звуження полів зору. При лікуванні ендокринних пухлин травного тракту та підшлункової залози октреотидом у поодиноких випадках може настати раптовий рецидив захворювання.
    У хворих з інсуліномою на фоні лікування октреоїдом може спостерігатися збільшення вираженості та тривалості гіпоглікемії. У хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреоїд може знижувати потребу в інсуліні.
    Досвід застосування октреоїду у період вагітності та годування груддю відсутній, у цей період препарат призначають лише за абсолютними показаннями.

    Взаємодія препарату Октреотид

    Октреоїд зменшує всмоктування циклоспорину та сповільнює всмоктування циметидину.

    Передозування препарату Октреотид, симптоми та лікування

    При гострому передозуванні не було відзначено будь-яких небезпечних для життя реакцій. Лікування – симптоматичне.

    Список аптек, де можна купити Октреотид:

    • Санкт-Петербург

    Латинська назва: Octreotide
    Код АТХ: H01CB02
    Діюча речовина:Октреотид
    Виробник:Ф-Синтез, Росія
    Умови відпустки з аптеки:За рецептом

    Октреотид – лікарський засіб, що характеризується соматостатиноподібним впливом.

    Показання до застосування

    Використання Октреотиду передбачено при:

    • Гострий перебіг панкреатиту (ферментативна фаза)
    • Новоутворення в органах ендокринної системи (гастринома, інсулінома, глюкагонома, а також віпому)
    • Відкриття кровотечі в органах шлунково-кишкового тракту за наявності виразкових уражень, а також профілактичні заходи при варикозі вен стравоходу, ускладненому цирозом печінки.
    • Акромегалії
    • Профілактиці можливих ускладнень в органах черевної порожнини після проведених операцій
    • Профілактика шлункових кровотеч (особливо з кардіального відділу).

    склад

    В 1 мл препарату міститься 100 мкг основного компонента, що діє, який представлений октреотидом. Як допоміжні речовини виступають:

    • Хлорид натрію
    • Очищена вода.

    Лікувальні властивості

    Препарат Октреотид є штучним аналогом такої речовини як соматостатин, він має такі ж фармакологічні властивості, але при цьому характеризується пролонгованим терапевтичним ефектом. Варто зазначити, що торгова та міжнародна назва (найменування) ліки збігаються.

    Даний лікарський засіб термозит процес вироблення гормону росту, включаючи патологічний і той, що спровокований інсулінозалежною гіпоглікемією, надмірною фізичною активністю або аргініном. Поруч із, пригнічує виробництво як інсуліну, глюкагону, а й гастрину, серотиніну (порушене, внаслідок патологічних змін, і спровоковане їжею).

    Застосування Окреотиду сприяє придушенню виробітку:

    • Глюкагону з інсуліном, що спричинено аргініном
    • Тиреотропіну, спровокованого високим рівнем тиреоліберину.

    У осіб, які готуються до проведення хірургічного втручання на підшлунковій залозі, спостерігається невисокий ризик виникнення серйозних ускладнень (нориці, сепсис, абсцеси, розвиток гострого панкреатиту) після операції у разі, якщо здійснювався прийом препарату доти і безпосередньо після.

    Для зупинки кровотечі та профілактики його виникнення у осіб з цирозним ураженням печінки та варикозом рекомендується проводити комбіноване лікування Октреотидом та іншими препаратами, що входять до склерозуючої, гемостатичної терапії.

    Ліки досить швидко абсорбуються після введення його під шкіру. Найвища його концентрація у крові спостерігається вже через півгодини після ін'єкції.

    Зв'язок із плазмовими білками дорівнює 65%. Тривалість періоду напіввиведення продуктів обміну після введення ліків під шкіру – близько 100 хв., при введенні у вену активний компонент розчину виводиться на дві фази, тривалість яких становить 10 і 90 хв. Метаболіти виводяться з організму кишечником та нирками. Загальний кліренс приблизно дорівнює 160 мл/хв.

    У пацієнтів похилого віку спостерігається зниження показника загального кліренсу, при цьому період напіввиведення метаболітів незначно підвищується. Слід зазначити, що підвищення кліренсу реєструється в осіб, які страждають на тяжку форму ниркової недостатності.

    Форма випуску

    Октреотид представлений прозорим та практично безбарвним розчином, який не має вираженого аромату. Одна ампула містить 1 мл лікарського розчину. Усередині картонної пачки є 1 або 2 блисти. упаковки, що вміщують по 5 амп.

    Октреотид: докладна інструкція щодо застосування

    Ціна: від 600 до 3616 руб.

    Ін'єкції роблять як під шкіру, і безпосередньо у вену.

    Зазвичай призначають такі дози ліків:

    • Схема застосування Октреотиду при панкреатиті: 100 мкг підшкірно триразово на добу, тривалість лікувальної терапії становить 5 днів, протягом перших двох діб реєструється найвищий терапевтичний ефект; можливе також і введення ліків у вену (добова доза – до 1200 мкг)
    • Профілактика післяопераційних ускладнень: 100 мкг до здійснення хірургічного втручання, надалі – 100 мкг триразово на добу, загальна тривалість терапії – 7 днів.
    • Зупинка шлункової кровотечі при варикозі стравоходу: вводиться розчин інфузійно у вену зі швидкістю 25-50 мкг/год, терапія триває 5 днів.
    • Виразкові ураження шлунково-кишкового тракту: у вену (інфузії) зі швидкістю 25 мкг/годину, показано п'ятиденне лікування.

    Застосування при вагітності та ГВ

    На даний момент немає достовірних даних про те, як впливає препарат на організм жінки та дитини.

    Лікування цієї групи пацієнтів має відбуватися під ретельним лікарським контролем, ніж запобігти розвитку ускладнень.

    Протипоказання

    Не слід розпочинати лікування препаратом при підвищеній чутливості до активної речовини.

    З особливою обережністю призначають ЛЗ особам із цукровим діабетом, а також холелітіазом.

    Запобіжні заходи

    Для людей похилого віку потрібно провести коригування дози ЛЗ (зменшити її).

    У місці введення препарату може відчуватися печіння, незначний свербіж, гіперемія та припухлість.

    Щоб знизити дискомфорт під час ін'єкційного введення препарату, рекомендується нагріти розчин до кімнатної температури та вводити його максимально повільно.

    Можна робити ін'єкції із застосуванням інших ЛЗ, але кожну наступну процедуру необхідно проводити через кілька годин.

    У осіб, які страждають на цукровий діабет, які приймають інсулін, потрібно скоригувати призначене дозування. Щоб нормалізувати рівень інсуліну в крові, рекомендується вдатися до частого введення препарату, але у мінімальних дозах. У разі цукрового діабету 1 типу під час лікування октреотидом потреба в інсуліні може різко знизитися, у пацієнтів з діабетом 2 типу можливий розвиток постпрандіальної гіперглікемії. Саме тому потрібно контролювати рівень цукру в крові та проводити необхідне протидіабетичне лікування.

    Якщо перед початком терапії у пацієнта виявлено жовчнокам'яну хворобу, рішення про введення октреотиду приймається індивідуально (враховується ймовірна користь та передбачувані ризики).

    Щоб знизити вираженість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, робити ін'єкції потрібно між основними прийомами їжі або перед нічним сном.

    Перехресні лікарські взаємодії

    Препарат суттєво знижує абсорбацію таких препаратів як Циклоспорин та Циметидин.

    При необхідності прийому препаратів-діуретиків, інсуліну, гіпоглікемічних ЛЗ, антагоністів кальцію, бета-адреноблокаторів слід скоригувати їх дозування.

    При одночасному прийомі бромокриптину спостерігається підвищення біодоступності.

    ЛЗ, які проходять процес метаболізації за рахунок участі специфічних ізоферментів цитохрому P450 і що характеризуються вузьким діапазоном дозувань, призначають з особливою обережністю.

    Сумісність із алкоголем

    Алкоголь може пригнічувати вироблення деяких гормонів, тому вживання алкоголю під час лікування протипоказане.

    Побічні ефекти

    Можуть спостерігатися реакції з боку шлунково-кишкового тракту: сильна нудота, яка переходить у блювання, розвиток анорексії, спастичні болі в ділянці живота, підвищене газоутворення в кишечнику, стеаторея, а також рідке випорожнення. Під час лікування може зростати виведення ліпідів з каловими масами, але ризик розвитку синдрому мальабсорбції не підвищується. Дуже рідко спостерігаються прояви, які притаманні непрохідності кишечника. Не виключено розвиток гепатиту без холестазу або гіпербілірубінемія. При тривалому застосуванні може розвинутись жовчнокам'яна хвороба. В окремих випадках реєструється загострення панкреатиту (протягом перших годин після завершення прийому ЛЗ).

    На лікування октреотидом може відреагувати і ССС – виникає брадикардія чи аритмія.

    Ліпідний обмін: може розвинутись толерантність до глюкози (особливо після їжі), така реакція організму пов'язана з пригніченням виробництва інсуліну, гіпер- або гіпоглікемією.

    Локальні реакції: болючість у місці ін'єкції, гіперемія, набряклість, свербіж та сильне печіння. Така симптоматика пропадає самостійно після 15 хв.

    Інші побічні прояви: алергія, алопеція.

    Передозування

    Можуть виникати короткочасне зниження частоти серцевих скорочень, реєструються спастичні болі, гіперемія шкіри обличчя, діарея, зміна випорожнень. Рекомендовано проведення симптоматичної терапії. Після усунення гострої симптоматики, слід звернутися до лікаря за консультацією.

    Умови зберігання та термін придатності

    Термін придатності до ампул становить 5 років. Під час використання можна зберігати ампули до 2 тижнів. за кімнатної температури.

    Аналоги

    Новартіс Фарма, Швейцарія

    Цінавід 1129 до 2237 руб.

    Сандостатин є імпортним аналогом Октреотиду, але виробляється як розчину, і навіть мікросфер для приготування суспензії. Ліки використовуються для комплексного лікування гастроентерологічних недуг.

    Плюси:

    • Знижує секрецію гастрину та інсуліну.
    • Випускається у двох лікарських формах
    • Підтримує нормолікемію.

    Мінуси:

    • Може спровокувати розвиток гіпербілірубінемії
    • Відпускається за рецептом
    • Не виключено розвиток патологій печінки та виникнення діареї.

    Іпсен Фарма, Франція

    Цінавід 2441 до 21 010 руб.

    Диферелін є гормональним ЛЗ, діючою речовиною якого є трипторелін. Призначається при жіночому безплідді, ранньому статевому дозріванні, ендометріозі, онкопатології репродуктивної системи, зниженій потенції. Диферелін випускається у формі ліофілізату для виготовлення розчину або суспензії.

    Плюси:

    • Висока ефективність у лікуванні жіночої безплідності
    • Зручний у застосуванні
    • Може використовувати з іншими ЛЗ.

    Мінуси:

    • Дорогий
    • Відпускається лише за рецептом
    • Протипоказаний при вагітності, ГВ.