Пеніцилін інструкція із застосування, аналоги, протипоказання, склад та ціни в аптеках. Пеніцилінові антибіотики - опис, види, інструкція із застосування, форма випуску та механізм дії Пеніцилін для чого він

Латинська назва: Penicillum
Код АТХ: J01CА
Діюча речовина:Пеніцилін
Виробник:Австрія «Biochemie»,
Росія «Біохімік»
Умови відпустки з аптеки:За рецептом

Антимікробний препарат відноситься до класу β-лактамних антибіотиків. Природним джерелом є гриби роду Penicillium. Основним елементом виступає 6-амінопеніциланова кислота. Різновиди відрізняються молекулярною будовою. Є кілька класифікацій.

Найчисленніша група лікарських засобів, Що займає лідируюче місце в терапії інфекційних захворювань різної локалізації До визначальних властивостей відносяться: широкий діапазон дозувань, низька токсичність, можливість паралельного застосування з іншими ліками при вагітності.

Показання до застосування

Інфекції, спричинені патологічними мікроорганізмами.

  • Скарлатина
  • Сепсис
  • Гострий отит
  • Газова гангрена
  • Кон'юнктивіт
  • Гонорея
  • Ангіна
  • Гнійний менінгіт
  • Абсцес мозку
  • Синусіт
  • Ускладнення фурункульозу
  • Сікоз
  • Запалення вуха, очі
  • Гострий ларингіт
  • Сифіліс
  • Холангіт
  • Дифтерія
  • Хвороба Лайма
  • Пупковий сепсис у дітей
  • Гострий холецистит
  • Крупозна пневмонія
  • Ревматизм.

Склад, характеристика

Є порошок білого кольору, що добре розчиняється у воді, з легким специфічним запахом. Природні пеніциліни впливають виключно на коки, грампозитивні бактерії. Виділяють їх у лабораторних умовах, де вирощують плісняві гриби. Найдавнішим є бензилпеніцилін. Вводять у організм з допомогою ін'єкцій. Діє короткочасно – близько 4 годин, швидко виводиться. Під впливом бета-лактамаз перетворюється на пеніциланову кислоту, втрачає ефективність. Почали використовувати у вигляді погано розчинних солей – натрієвої, новокаїнової, калієвої. Після цього виникли нові різновиди антибіотика.

Удосконаленою формою бензилпеніциліну є Біцилін-1, 3, 5. Речовини повільно всмоктуються організмом, збільшується термін дії, період виведення. Препарати вводять парентерально, оскільки руйнуються під дією шлункового кислого соку. З біосинтетичних пеніцилінів відносною стійкістю до ШКТ відрізняється тільки Пеніцилін V.

З природних пеніцилінів отримали 6-амінопеніциланову кислоту. Почали розроблятися напівсинтетичні пеніциліни на її основі. З'явилися речовини з різними властивостями:

  • Кислотостійкі, інгібіторозахищені, з можливістю прийому внутрішньо
  • З широким спектромдії
  • Стійкі до дії бета-лактамаз.

Класифікація ділить препарати на 4 групи:

  1. Біосинтетичні пеніциліни. Використовується внутрішньом'язово у вигляді розчинів.
  2. Напівсинтетичні пеніциліни. Відносять оксацилін, метицилін, нафцилін. Амінопеніциліни з широким спектром дії – ампіцилін, амоксицилін.
  3. Карбоксипеніциліни- Входять тикарцилін, карбпеніцилін.
  4. Пеніциліни широкого спектру діїз назвою мезлоцилін, азлоцилін, метиллам.

Інгібіторозахищені пеніциліни – сукупність антибіотика з інгібітором бета-лактамаз. Захищені пеніциліни використовуються для терапії інфекцій складної локалізації.

Лікувальні властивості

Антибіотики перешкоджають синтезу клітин за рахунок пригнічення білка - транспептидази. Бактерицидна дія пов'язана з порушенням механізму утворення клітин на пізньому етапі. Якщо колоти уколи внутрішньом'язово, найвища концентрація у крові спостерігається через 30-60 хвилин. Швидко досягає м'язів, легень, суглобів. Часто при терапії рекомендується поєднувати кілька форм посилення ефекту.

Більшість виводиться із сечею. Період напіввиведення становить 30-90 хвилин. Інгібіторозахищені пеніциліни тримаються в організмі більше за інших.

Порошок для приготування розчинів - опис та застосування

Ціна від 30руб/шт

Поміщається у скляні флакони із темного скла з герметичними гумовими ковпачками, металевими кришками. Дозування від 50000 до 300000 ОД. Розводять водою, розчином новокаїну, фізрозчином. На 250 мг порошку використовують 15 мл води. Готують безпосередньо перед запровадженням. Уколи роблять до 4 разів на день. Використовується для терапії сифілісу, менінгіту, пневмонії. Добова дозастановить трохи більше 2 000 000 ОД.

Таблетки - опис та застосування

Ціна від 7 руб.

Випускаються у двох видах. Для внутрішнього прийому по 250 мг, 500 мг. Приймають за 30 хвилин до їди через 2 години після трапези. Приймають кожні 8 годин. Для ссання - з дозуванням по 5000 ОД активної речовини. Таблетки для ссання приймають кожні 4 години. Приймають до 6 разів на день. Використовується при ангіні, пневмонії, скарлатині, фурункульозі.

Застосування при вагітності, годуванні

Проникає крізь плаценту. У лабораторних умовах мутагенних, тератогенних, ембріотоксичних властивостей не виявили. Досліджень на жінок не проводилося. Призначають при вагітності під ретельним контролем лікаря.

В період грудного вигодовуваннявикористовувати ліки небажано. Активна речовина проникає в грудне молоко. У дитини розвивається кандидоз, порушується мікрофлора кишечника, з'являється діарея, шкірний висип. На момент терапії рекомендується припинити годування.

Протипоказання

Є список показань, з якими обов'язково необхідно ознайомитися перед початком терапії, щоб уникнути ускладнень.

  • Індивідуальна непереносимість до компонентів даного препарату, інших антибіотиків.
  • При бронхіальній астмі, алергічних захворюваннях, шкірних висипах різного роду
  • Забороняється приймати алкоголь під час лікування
  • Під особливим контролемпри вагітності, у ранньому дитячому віці
  • Для пацієнтів з нирковою, печінковою недостатністюпотрібно коригування дози препарату, збільшення періодів введення ліків, щоб уникнути ускладнень.

Перехресні лікарські взаємодії

Найчастіше виникає необхідність у поєднанні кількох лікарських засобів.

  • Необхідно обережно поєднувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, оскільки високий ризик кровоточивості.
  • Не можна приймати паралельно з тромболітиками
  • Сульфаніламіди послаблюють бактерицидний ефект
  • Пероральні пеніциліни послаблюють дію контрацептивів, оскільки впливають на вироблення естрогену.
  • Поєднання з алопурилом підвищує ймовірність шкірного висипу
  • Фармацевтично несумісні з аміноглікозидами
  • При паралельному поєднанні з ліками, що містять калій, можлива гіперкаліємія.

Побічні ефекти

Природні пеніциліни відрізняються найнижчою токсичністю серед усіх відомих антибіотиків. Штучні препарати часто спричиняють алергічну реакцію у вигляді висипу на шкірі. Тимчасовий проміжок від кількох хвилин до 3-4 днів. У поодиноких випадкахспостерігається анафілактичний шок. Частота виникнення пов'язана з індивідуальною нестерпністю, порушенням інструкції. Іноді з'являється лихоманка у супроводі ознобу. Температура нормалізується через 1-2 дні після відміни препарату, може тривати тиждень.

Список інших побічних ефектів:

  • Стоматит
  • Гласить
  • Риніт
  • Фарингіт
  • Бронхіт
  • Нудота
  • Некроз м'язів
  • Біль у сфері уколів
  • Інфільтрат
  • Тромбофлебіт
  • Флебіт.

З високими дозами можливі порушення функції ЦНС. Діти часто розвивається дисбактеріоз кишечника, кандидоз піхви, порожнини рота. Підвищується ризик появи небажаних ефектіву хворих похилого віку. Непередбачувана реакція у жінок під час вагітності.

Умови, термін зберігання

Флакони, блістери зберігають у сухому місці за температури не більше 25 градусів Цельсія. Далі від сонячних променів, дітей. Тривалість зберігання вказана в інструкції до кожного антибіотика – від 2 до 5 років.

Розчини готують перед використанням. Допускається зберігання готових ліків не більше 2 діб, у темному місці, у скляному, добре закритому флаконі.

Аналоги

Список цієї групи лікарських засобів дуже великий.

V-Пеніцилін

Виробник: Словакофарма, Словаччина

Діюча речовина Феноксіметилпеніцилін. Випускається як таблеток по 250 мг, 500 мг. Розміщуються у блістерах по 10 штук. У флаконах із темного скла по 30 штук. Дозволяється використовувати при вагітності. Приймають внутрішньо, не розжовуючи 4-6 разів на день, дорослим по 500 мг, дітям – 250 мг. Тривалість терапії близько 7 діб. Відпускається за рецептом.

Цінаблизько 45 руб. за 30 шт.

Плюси:

  • Стійкий до кислого середовища
  • Активний проти багатьох штамів.

Мінуси:

  • Викликає резистентність при тривалій терапії
  • Побічні ефекти присутні після відміни препарату.

Амоксисар

Виробник: ВАТ "Біохімік", Росія.

Діюча речовина амоксицилін. Випускається як гранул для приготування суспензії, капсул, таблеток. Країна виробник Нідерланди, Росія, Сербія. Дозу дітям, дорослим визначає лікар, з індивідуальних проявів хвороби. Дозволено використовувати при вагітності, дітям з 1 року.

Ціна: упаковка із 10 шт. таблеток від 10 карбованців. Флакон із гранулами від 20 руб.

Плюси:

  • Низька ціна
  • Не викликає дисбактеріоз
  • Дозволяється застосовувати дітям, при вагітності

Мінуси:

  • Ефект відчувається не відразу
  • Часто з'являється алергічний висип.

Бензилпеніцилін

Виробник: Arterium (Артеріум), Україна.

Діюча речовина бензилпеніцилін. Випускається у вигляді порошку для приготування розчину. Призначається при вагітності. Дітям із 1 року. Тривалість терапії до 7 днів. Доза залежить від характеру захворювання.

Цінафлакон від 6 рублів.

Плюси:

  • Застосовується при вагітності, годуванні
  • Доступна ціна
  • Низька токсичність.

Мінуси:

  • При тривалій терапії розвивається резистентність бактерій
  • Порушує мікрофлору кишківника.

Виробник: Спофа Прага Чехія, Татхімфармпрепарати Росія, Хіноін Угорщина.

Діюча речовина Оксацилін. Випускається як порошку для приготування розчину для ін'єкцій, як таблеток. Тривалість лікування 7 діб. Відпускається за рецептом. Застосовується дітям при вагітності.

Цінафлакона від 10 руб.

Плюси:

  • Можна застосовувати дітям від народження
  • Низька ціна.

Мінуси:

  • Викликає порушення роботи органів травлення
  • З'являється алергія на шкірі.

Пеніцилін у таблетках відноситься до антибіотиків, що активно застосовуються для боротьби з низкою захворювань бактеріального характеру, що виникають внаслідок патологічної діяльності хвороботворних мікроорганізмів, що характеризуються чутливістю до пеніциліну. Розглянемо докладніше принцип дії та особливості застосування представленого лікарського засобу.

Пеніцилін є антибактеріальний засіботримане в результаті використання продуктів життєдіяльності особливого грибка цвілі під назвою Penicillium.

Показання до застосування

Представлений антибіотичний препарат характеризується широким спектром дії, сприяючи знищенню таких хвороботворних мікроорганізмів, як спірохет, гонокок, стафілокок та інші. Ідентичними властивостями мають сучасні аналоги даного медикаментозного засобу (наприклад, феноксиметилпеніцилін). Препарат випускається у вигляді розчину для ін'єкцій, а також у таблетках, призначених для розсмоктування та прийому внутрішньо.

  1. Дані медикаментозні засоби активно використовуються у сфері сучасної медицини для боротьби з низкою різних захворювань, що мають бактеріальний характер. Фахівці виділяють такі показання до застосування таблетованої форми пеніцилінів:
  2. Сепсис.
  3. Мозковий абсцес.
  4. Холецистит. Інфекційні ураження верхніх.
  5. дихальних шляхів
  6. Отит в гострій або хронічній формі.
  7. Опікові поразки в третій і четвертій мірі.
  8. Фурункульоз.
  9. Пневмонія.
  10. Гонорея.
  11. Великі ранові поверхні, що локалізуються в ділянці шкірних покривів.
  12. Сифіліс.
  13. Гангрена газова
  14. Ангіна.
  15. Сибірська виразка.
  16. Скарлатина.
  17. Дифтерія.
  18. Септицемія. Гнійні тазапальні захворювання
  19. Актиномікоз.
  20. Ендокардит септичний у гострій формі.
  21. Інфекційні ураження сечовивідних шляхів.
  22. Менінгіт.
  23. Гостра або хронічна формаостеомієліту.
  24. Гнійні захворювання інфекційного характеру, що вражають слизові оболонки та м'які тканини.
  25. Емпієм плеври.
  26. Правець.
  27. Ларингіт та тонзиліт.
  28. Синусіт.
  29. Запальні поразки лімфатичних вузлів.

Препарати пеніциліну добре переносяться пацієнтами дитячого віку. У сфері педіатрії представлені медикаменти застосовуються у випадках, коли є:

  1. Отіт.
  2. Пневмонія у новонароджених.
  3. Септикопіємія.
  4. Менінгіт.
  5. Плеврит гнійного характеру.
  6. Септичний процес, що локалізується в пупковій ділянці.

Протипоказання до застосування

При високого ступеняефективності боротьби з інфекційними захворюваннями бактеріального характеру застосування таблеток пеніциліну у деяких випадках украй не рекомендується і може бути небезпечним для пацієнта. Виділяються наступні протипоказаннядля використання препаратів даної фармакологічної групи, а також їх аналогів:

  1. Схильність до алергічних реакцій.
  2. Бронхіальна астма.
  3. Поліноз.
  4. Кропивниця.
  5. Коліт ульцерозний.
  6. Підвищена індивідуальна чутливість до ліків.
  7. Мононуклеоз інфекційного характеру.
  8. Ентерит регіонарний.
  9. Серйозні порушення у функціонуванні травної системи.
  10. Фарингіт.
  11. Діарея.
  12. Тяжкі захворювання шлунково-кишковий тракт.
  13. Афтозний стоматит.
  14. Ниркові патології.
  15. Серцева недостатність у гострій формі.

Побічні ефекти

У деяких випадках застосування препаратів пеніциліну може спричинити розвиток небажаних реакцій, таких як:

  1. Нудота.
  2. Приступи блювання.
  3. Алергічні реакції.
  4. Діарея.
  5. Підвищення температури тіла.
  6. Кома.
  7. Судоми.
  8. Набряклість.
  9. Кропивниця.
  10. Еозинофілія.
  11. Кандидоз піхви та ротової порожнини.

У деяких особливо тяжких випадках прийом цих препаратів може призвести до розвитку анафілактичного шоку та загибелі пацієнта.

Однак у медичної практикибуло зафіксовано лише кілька таких інцидентів. Крім того, необхідно наголосити, що в більшості випадків розвиток побічних ефектів спостерігається при тривалому та безконтрольному прийомі медикаментозних препаратів.

Для того, щоб уникнути можливих ускладненьта звести ризики до мінімуму, медикаменти рекомендується приймати виключно за призначенням лікаря, суворо дотримуючись його вказівок та дотримуючись інструкцій щодо застосування. Вибір конкретного лікарського засобу, його дозування та тривалість терапевтичного курсу визначаються фахівцем з урахуванням захворювання, ступеня його тяжкості, віку та індивідуальних особливостейпацієнта.

Принципи застосування

Інструкція із застосування препаратів пеніцилінової групиговорить, що оптимальне дозування лікарського засобу залежить від терапевтичної схеми, призначеної лікарем. Дозування для дітей розраховується індивідуально, залежно від віку та маси тіла дитини.

Приймати таблетки потрібно через кожні 8 годин. Це правило рекомендується суворо дотримуватися, щоб досягти оптимальної концентрації діючої речовини. Ліки приймаються або за півгодини до їди, або через 2 години після їжі.

Середня тривалість лікування становить від 5 до 14 днів. Перші результати стають помітними через 3-4 доби. Якщо жодного видимого ефекту не спостерігається, слід звернутися до лікаря для призначення іншого антибіотичного препарату.

Переваги таблетованої форми препарату

У Останнім часомзастосування таблетованої форми препаратів пеніциліну набуло особливо широкого поширення, що пов'язано з її безперечними перевагами. По-перше, пацієнт може заощадити на купівлі шприців та спеціальних розчинів, необхідні для ін'єкцій. По-друге, терапевтичний курс можна проходити амбулаторно без допомоги медичного персоналу. Крім того, таблетки включають до свого складу так звані антацидні речовини, що сприяють зменшенню впливу шлункового соку на основне. діюча речовиназабезпечуючи максимальний терапевтичний ефект.

  1. Флемоксин.
  2. Амоксицилін.
  3. Оспамокс.
  4. Амоксил КМП.

Препарати пеніциліну – надзвичайно дієве та ефективний засібщо сприяє лікуванню від численних інфекційних захворювань Дотримання лікарських рекомендацій та основних правил застосування дозволяє досягти гранично швидких та сприятливих результатів, уникнувши при цьому виникнення небажаних реакцій та побічних ефектів.

Пеніцилін є одним з головних представників групи антибіотиків, препарат має широкий спектр бактеріостатичної та бактерицидної дії (з препаратів пеніциліну найбільш активний бензилпеніцилін).

Показання та дозування:

Застосування пеніциліну показано:

  • При сепсисі (особливо стрептококовому)
  • У всіх сульфаніламідорезистентних випадках відповідних інфекцій (пневмококової, гонококової, менінгококової інфекціїта ін.)
  • При великих і глибоко локалізованих інфекційних процесах(остеомієліти, важкі флегмони, газова гангрена)
  • Після поранень із залученням у процес та інфікуванням великих кістково-м'язових масивів
  • У післяопераційному періодідля профілактики гнійних ускладнень
  • При інфікованих опіках третього та четвертого ступеня
  • При пораненнях м'яких тканин
  • При пораненнях грудної клітки
  • При гнійному менінгіті
  • При абсцесах мозку
  • При бешиховому запаленні
  • При гонореї та її сульфаніламідостійких формах
  • При сифілісі
  • При тяжкому фурункульозі
  • При сікозі
  • При різних запаленнях ока та вуха

У клініці внутрішніх хвороб Пеніцилін застосовується для лікування крупозної пневмонії (разом із сульфаніламідними препаратами), осередкової пневмонії, гострого сепсису, холециститу та холангіту, затяжного септичного ендокардиту, а також для профілактики та лікування ревматизму.

У дітей Пеніцилін застосовується: при пупкових сепсисах, септикопіємії та септико-токсичних захворюваннях новонароджених, пневмоніях у новонароджених та дітей грудного та раннього віку, отитах дітей грудного та раннього віку, септичній формі скарлатини, септико-токсичній формі дифтерії (обов'язково у поєднанні зі спеціальною сироваткою), плевролегеневих процесах, що не піддаються дії сульфаніламідних препаратів, гнійних плевритах та гнійних менінгітахпри гонореї.

Антимікробний ефект Пеніциліну досягається як при резорбтивному, так і місцевому його дії.

Препарати пеніциліну можна вводити внутрішньом'язово, підшкірно та внутрішньовенно, внутрішньо порожнин, у спинномозковий канал, шляхом інгаляцій, сублінгвально (під язик), всередину; місцево - у вигляді очних та носових крапель, полоскань, промивань.

При внутрішньом'язовому введенні пеніцилін швидко всмоктується в кров, але через 3-4 години пеніцилін майже повністю зникає з неї. Для ефективності терапії в 1 мл крові має бути 0,1-0,3 ОД пеніциліну, тому для підтримки терапевтичної концентрації препарату в крові його слід вводити кожні 3-4 години.

Застосування пеніциліну для лікування гонореї, сифілісу, пневмонії, цереброспінального менінгіту проводиться за спеціальною інструкцією.

Передозування:

Чи не описана.

Побічні ефекти:

Лікування бензилпеніцилінами, біцилінами та іншими пеніцилінвмісними препаратами може супроводжуватися побічними явищами, які найчастіше мають алергічний характер.

Виникнення алергічних реакційна препарати пеніциліну зазвичай пов'язано із сенсибілізацією до них організму в результаті попереднього застосування цих препаратів, а також у результаті тривалого впливуїх: професійна сенсибілізація медсестер, осіб, які працюють на виробництві антибіотиків.

Рідше спостерігаються алергічні реакції при першому контакті з пеніциліном. Вони виникають переважно у осіб, які страждають на алергічні захворювання (кропив'янка, бронхіальна астма). Алергічні реакції на пеніцилін з боку шкіри виражаються в еритемі, обмежених або поширених висипаннях, кропивниці та уртикароподібних висипах, макулезних, везикулезних, пустульозних висипаннях, іноді загрозливому для життя ексфоліативному дерматиті. Зареєстровано численні випадки контактних дерматитів (медичний персоналлікувальних закладів).

Контактні дерматити та реакції з боку шкіри та слизових оболонок спостерігаються як при загальний вплив, так і при місцевому застосуванні Пеніциліну у вигляді мазей, примочок, крапель для носа та очей.

  • З боку органів дихання спостерігаються риніт, фарингіт, ларингофарингіт, астматичний бронхіт, бронхіальна астма.
  • З боку шлунково-кишкового тракту алергічні реакції виражаються у стоматиті, нудоті, блювоті, проносі.

У ряді випадків розмежування токсичного та алергічного генезу побічних явищважко. На алергічний походження цих явищ вказує поєднання їх з шкірними висипаннями, під впливом пеніциліну можливий також розвиток агранулоцитозу.

При виникненні алергічних реакцій з боку шкіри, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту слід припинити лікування пеніциліном або зменшити його дозу, призначити хворому на Димедрол, Піпольфен, Супрастин, хлорид кальцію, вітамін B1.

Слід пам'ятати про можливість сенсибілізації організму ще у внутрішньоутробному періоді під час лікування вагітних препаратами пеніциліну.

Протипоказання:

Застосування пеніциліну протипоказане при:

  • Наявність підвищеної чутливостідо пеніциліну
  • Бронхіальна астма
  • Кропивниці
  • Сінної лихоманки та інших алергічних захворювань
  • Підвищена чутливість хворих до антибіотиків, сульфаніламідів та інших лікарських препаратів.

Можлива сенсибілізація організму до пеніциліну в період внутрішньоутробного розвитку при лікуванні вагітних антибіотиками-препаратами пеніциліну.

Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:

Бактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію, бактеріостатичні антибіотики (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) - антагоністичну. Необхідно бути обережними при поєднанні пеніцилінів, активних щодо синьогнійної палички (Pseudomonas aeruginosa), з антикоагулянтами та антиагрегантами (потенційний ризик підвищеної кровоточивості). Не рекомендується поєднувати пеніциліни з тромболітиками. При поєднанні із сульфаніламідами можливе ослаблення бактерицидного ефекту. Пероральні пеніциліни можуть знижувати ефективність пероральних контрацептивів через порушення ентерогепатичної циркуляції естрогенів. Пеніциліни можуть уповільнювати виведення з організму метотрексату (пригнічують його канальцеву секрецію). При поєднанні ампіциліну з алопуринолом підвищується ймовірність появи висипу на шкірі. Використання високих дозкалієвої солі бензилпеніциліну у поєднанні з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або інгібіторами АПФпідвищує ризик гіперкаліємії. Пеніциліни фармацевтично несумісні з аміноглікозидами.

Реєстраційний номер: P N003271/02-060810

Торгова назва препарату: Бензилпеніцилін

Міжнародне непатентована назва(МНН): бензилпеніцилін

Лікарська форма: порошок для приготування розчину для внутрішньом'язового та підшкірного введення.

склад:
Бензилпеніцилін натрію в перерахунку на активна речовина- 500000 ОД, 1000000 ОД

Опис: білий порошок із слабким характерним запахом.

Фармакотерапевтична група: антибіотик-пеніцилін біосинтетичний
Код ATX J01CE01

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Бактерицидний антибіотик із групи біосинтетичних «природних» пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінкимікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних збудників: Staphylococcus spp. (неутворюючі пеніциліназ), Streptococcus spp. (включаючи Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, і навіть сімейства класу Spirochaetes, зокрема Treponema spp. Не ефективний щодо більшості грамнегативних бактерій, Rickettsia spp., Найпростіших. До дії препарату стійкі пеніцилінозатворні штами мікроорганізмів.

Фармакокінетика
Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) при внутрішньом'язовому введенні – 20-30 хвилин. Зв'язок із білками плазми – 60%. Проникає в органи, тканини та біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока та передміхурової залози, при запаленні менінгеальних оболонок проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення (Т½) 30-60 хвилин, при ниркової недостатності- 4-10 годин та більше.

Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими збудниками:

  • органів дихання: позалікарняна пневмонія, емпієма плеври, бронхіт;
  • ЛОР-органів;
  • сечостатевої системи: пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, цервіцит;
  • жовчовивідних шляхів: холангіт, холецистит;
  • шкіри та м'яких тканин: пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, ранова інфекція;
  • захворювання очей: гонобленнорея, виразка рогівки;
  • сепсис, септичний ендокардит (гострий та підгострий),
  • перитоніт;
  • гонорея, сифіліс;
  • менінгіт;
  • остеомієліт;
  • дифтерія; скарлатина; актиномікоз; сибірська виразка.
Протипоказання
Гіперчутливість, у тому числі до інших пеніцилінів, цефалоспоринів.

З обережністю
Алергічні захворювання(бронхіальна астма, поліноз), ниркова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування при вагітності можливе, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози
Внутрішньом'язово, підшкірно.
Внутрішньом'язово при середньотяжкому перебігу інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних та жовчовивідних шляхів, інфекцій м'яких тканин та ін.
- 2,5-5 млн. ОД за 4 введення на добу.
Добова доза для дітей віком до 1 року – 50000-100000 ОД/кг, старше 1 року – 50000 ОД/кг; за потреби - 200000-300000 ОД/кг; за «життєвими» показаннями – збільшення до 500000 ОД/кг. Кратність введення – 4-6 разів на добу.
Підшкірно для обколювання інфільтратів у концентрації 100000-200000 ОД на 1 мл 0,25-0,5% розчину прокаїну.
При захворюваннях очей: очні крапліу концентрації 20000-100000 ОД в 1 мл 0,9% розчину натрію хлориду або дистильованої води, по 1-2 краплі 6-8 разів на день.
Тривалість лікування препаратом залежно від форми та тяжкості перебігу захворювання – 7-10 днів.

Спосіб приготування розчинів
Розчин препарату для внутрішньом'язового введенняготують безпосередньо перед введенням, додаючи до вмісту флакона 1-3 мл води для ін'єкцій або 0,9% натрію розчину хлориду, або 0,5% розчину прокаїну.
При розведенні бензилпеніциліну в розчині прокаїну може спостерігатися помутніння розчину внаслідок утворення кристалів бензилпеніцилін прокаїну, що не є перешкодою для внутрішньом'язового та підшкірного введення препарату. Розчини використовують одразу після приготування, не допускаючи додавання до них інших лікарських засобів.
Розчин для місцевого застосуванняв офтальмології слід готувати ex tempore: вміст флакона розвести в 0,9% розчині натрію хлориду або дистильованої води - 500000 ОД на 5 -25 мл, 1000000 ОД на 10-50 мл відповідно.

Побічна дія
Алергічні реакції: гіпертермія, кропив'янка, висипання на шкірі, висипання на слизових оболонках, артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм; рідко – анафілактичний шок. На початку курсу лікування (особливо при лікуванні вродженого сифілісу) рідко – лихоманка, озноб, підвищене потовиділення, загострення захворювання, реакція Яриша-Герксгеймера
З боку серцево-судинної системи : зниження фракції викиду міокарда аритмії, зупинка серця, хронічна серцева недостатність (бо при введенні великих доз може виникнути гіпернатріємія).
Місцеві реакції: болючість та ущільнення у місці внутрішньом'язового введення.
Інше: при тривалому застосуваннідисбактеріоз; розвиток суперінфекції.

Передозування
Симптоми: судоми, порушення свідомості.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
Бактерицидні антибіотики (у тому числі цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (у тому числі макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне; підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота – ризик розвитку кровотеч «прориву».
Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну.
Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).

особливі вказівки
Якщо через 2-3 дні (максимум 5 днів) після початку застосування препарату ефект не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових поразок доцільно при тривалому лікуваннібензилпеніциліном призначати вітаміни групи В, за необхідності - протигрибкові препарати. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз препарату або надто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамівзбудників.
Відомості про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобамита іншими механізмами відсутні. Однак, враховуючи можливе побічна діяз боку серцево-судинної системи, слід бути обережними при заняттях такого роду діяльності.

Форма випуску
Порошок для приготування розчину для внутрішньом'язового та підшкірного введення 500000 ОД, 1000000 ОД у флакони місткістю 10 мл.
1 флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку.
10 флаконів разом з інструкцією із застосування поміщають у коробку з коробкового картону.
Для стаціонару: 50 флаконів та 5 інструкцій із застосування поміщають у коробку з картону коробкового.

Умови зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності
З року. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек
За рецептом.

Претензії від покупців приймає підприємство-виробник
ВАТ «Красфарма»
Росія 660042 м. Красноярськ, вул. 60 років Жовтня, буд. 2.