Beta blokatori ir dabiskas izcelsmes analogi. Beta blokatori hipertensijas un sirds slimību ārstēšanai. Citas blakusparādības

Adrenerģisko blokatoru grupa ietver zāles, kas var bloķēt nervu impulsus, kas ir atbildīgi par reakciju uz adrenalīnu un norepinefrīnu. Šīs zāles lieto sirds un asinsvadu patoloģiju ārstēšanai.

Lielākā daļa pacientu ar atbilstošām patoloģijām interesējas par to, kas ir adrenerģiskie blokatori, kad tie tiek lietoti un kādas blakusparādības tie var izraisīt. Tas tiks apspriests tālāk.

Klasifikācija

Asinsvadu sieniņās ir 4 veidu receptori: α-1, α-2, β-1, β-2. Attiecīgi klīniskajā praksē tiek izmantoti alfa un beta blokatori. Viņu darbība ir vērsta uz noteikta veida receptoru bloķēšanu. A-β blokatori izslēdz visus adrenalīna un norepinefrīna receptorus.

Katras grupas tabletes ir divu veidu: selektīvās bloķē tikai viena veida receptorus, neselektīvās pārtrauc saziņu ar visiem.

Apskatāmajā grupā ir noteikta narkotiku klasifikācija.

Starp alfa blokatoriem:

• α-1 blokatori;
• α-1 un α-2.

Starp β-blokatoriem:

• kardioselektīvs;
• neselektīvs.

Darbības iezīmes

Kad adrenalīns vai norepinefrīns nonāk asinīs, adrenerģiskie receptori reaģē uz šīm vielām. Atbildot uz to, organismā attīstās šādi procesi:

• asinsvadu lūmenis sašaurinās;
• miokarda kontrakcijas kļūst biežākas;
• paaugstinās asinsspiediens;
• glikēmijas līmenis palielinās;
• palielinās bronhu lūmenis.

Sirds un asinsvadu patoloģiju gadījumā šīs sekas ir bīstamas cilvēka veselībai un dzīvībai. Tāpēc, lai apturētu šādas parādības, ir jālieto zāles, kas bloķē virsnieru hormonu izdalīšanos asinīs.

Adrenerģiskajiem blokatoriem ir pretējs darbības mehānisms. Alfa un beta blokatoru darbības veids atšķiras atkarībā no tā, kāda veida receptori ir bloķēti. Dažādām patoloģijām tiek noteikti noteikta veida adrenerģiskie blokatori, un to nomaiņa ir stingri nepieņemama.

Alfa blokatoru darbība

Viņi paplašina perifēros un iekšējos traukus. Tas ļauj palielināt asins plūsmu un uzlabot audu mikrocirkulāciju. Cilvēkam pazeminās asinsspiediens, un to var panākt, nepalielinot sirdsdarbības ātrumu.

Šīs zāles ievērojami samazina slodzi uz sirdi, samazinot venozo asiņu daudzumu, kas nonāk ātrijā.

Citas α-blokatoru sekas:

• triglicerīdu un sliktā holesterīna līmeņa samazināšana;
• "labā" holesterīna līmeņa paaugstināšanās;
• šūnu jutības pret insulīnu aktivizēšana;
• uzlabota glikozes uzsūkšanās;
• urīnceļu un reproduktīvās sistēmas iekaisuma pazīmju intensitātes samazināšana.

Alfa-2 blokatori sašaurina asinsvadus un palielina spiedienu artērijās. Kardioloģijā tos praktiski neizmanto.

Beta blokatoru darbība

Atšķirība starp selektīvajiem β-1 blokatoriem ir tāda, ka tiem ir pozitīva ietekme uz sirds darbību. To izmantošana ļauj sasniegt šādus efektus:

• sirds ritma vadītāja aktivitātes samazināšana un aritmijas novēršana;
• sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
• miokarda uzbudināmības regulēšana paaugstināta emocionālā stresa fona apstākļos;
• samazināts sirds muskuļu pieprasījums pēc skābekļa;
• asinsspiediena indikatoru samazināšanās;
• stenokardijas lēkmes atvieglošana;
• samazināt slodzi uz sirdi sirds mazspējas laikā;
• glikēmijas līmeņa pazemināšanās.

Neselektīviem β-blokatoriem ir šāda iedarbība:

• asins elementu salipšanas novēršana;
• palielināta gludo muskuļu kontrakcija;
• urīnpūšļa sfinktera relaksācija;
• palielināts bronhu tonuss;
• intraokulārā spiediena pazemināšanās;
• samazina akūtas sirdslēkmes iespējamību.

Alfa-beta blokatoru darbība

Šīs zāles samazina asinsspiedienu acīs. Palīdz normalizēt triglicerīdu un ZBL līmeni. Tie rada ievērojamu hipotensīvu efektu, netraucējot asins plūsmu nierēs.

Šo zāļu lietošana uzlabo sirds pielāgošanās mehānismu fiziskajam un nervu stresam. Tas ļauj normalizēt kontrakciju ritmu un atvieglot pacienta stāvokli ar sirds defektiem.

Kad ir norādītas zāles?

Alfa1 blokatori tiek parakstīti šādos gadījumos:

• arteriālā hipertensija;
• sirds muskuļa paplašināšanās;
• prostatas paplašināšanās vīriešiem.

Indikācijas α-1 un 2 blokatoru lietošanai:

• dažādas izcelsmes mīksto audu trofiskie traucējumi;
• smaga ateroskleroze;
• perifērās asinsrites sistēmas diabētiskie traucējumi;
• endarterīts;
• akrocianoze;
• migrēnas;
• stāvoklis pēc insulta;
• intelektuālās aktivitātes samazināšanās;
• vestibulārā aparāta traucējumi;
• urīnpūšļa neirogenitāte;
• prostatas iekaisums.

Alfa2 blokatori ir paredzēti erekcijas traucējumiem vīriešiem.

Ļoti selektīvus β blokatorus izmanto tādu slimību ārstēšanā kā:

• arteriālā hipertensija;
• hipertrofiska tipa kardiomiopātija;
• aritmijas;
• migrēna;
• mitrālā vārstuļa defekti;
• sirdslēkme;
• ar VSD (ar hipertensīvu neirocirkulācijas distonijas veidu);
• motora uzbudinājums, lietojot antipsihotiskos līdzekļus;
• palielināta vairogdziedzera aktivitāte (kompleksa ārstēšana).

Neselektīvos beta blokatorus izmanto:

• arteriālā hipertensija;
• kreisā kambara paplašināšanās;
• stenokardija ar slodzi;
• mitrālā vārstuļa disfunkcija;
• palielināta sirdsdarbība;
• glaukoma;
• Minor sindroms - reta nervu ģenētiska slimība, kurā tiek novērota roku muskuļu trīce;
• asinsizplūdumu novēršanai dzemdību un sieviešu dzimumorgānu operāciju laikā.

Visbeidzot, α-β blokatori ir indicēti šādām slimībām:

• hipertensijas ārstēšanai (tostarp, lai novērstu hipertensīvās krīzes attīstību);
• atvērta kakta glaukoma;
• stabila tipa stenokardija;
• sirds defekti;
• sirds mazspēja.

Izmanto sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijām

β-blokatori ieņem vadošo vietu šo slimību ārstēšanā.

Selektīvākie ir bisoprolols un nebivolols. Adrenerģisko receptoru bloķēšana palīdz samazināt sirds muskuļa kontraktilitātes pakāpi un palēnināt nervu impulsu ātrumu.

Mūsdienu beta blokatoru lietošana dod šādu pozitīvu efektu:

• sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
• miokarda metabolisma uzlabošana;
• asinsvadu sistēmas normalizācija;
• kreisā kambara funkcijas uzlabošana, tā izsviedes frakcijas palielināšanās;
• sirdsdarbības ātruma normalizēšana;
• asinsspiediena pazemināšanās;
• samazinot trombocītu agregācijas risku.

Blakusparādības

Blakusparādību saraksts ir atkarīgs no narkotikām.

A1 blokatori var izraisīt:

• pietūkums;
• straujš asinsspiediena pazemināšanās izteiktas hipotensīvās iedarbības dēļ;
• aritmija;
• iesnas;
• samazināts libido;
• enurēze;
• sāpes erekcijas laikā.

A2 blokatori izraisa:

• paaugstināts asinsspiediens;
• trauksme, aizkaitināmība, paaugstināta uzbudināmība;
• muskuļu trīce;
• urinācijas traucējumi.

Šīs grupas neselektīvās zāles var izraisīt:

• apetītes traucējumi;
• miega traucējumi;
• pastiprināta svīšana;
• aukstuma sajūta ekstremitātēs;
• siltuma sajūta ķermenī;
• kuņģa sulas paaugstināts skābums.

Selektīvie beta blokatori var izraisīt:

• vispārējs vājums;
• nervu un garīgo reakciju palēnināšana;
• smaga miegainība un depresija;
• redzes asuma samazināšanās un garšas uztveres traucējumi;
• pēdu nejutīgums;
• sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
• dispepsijas simptomi;
• aritmiskās parādības.

Neselektīvie β blokatori var izraisīt šādas blakusparādības:

• dažāda veida redzes traucējumi: “migla” acīs, svešķermeņa sajūta tajās, pastiprināta asaru izdalīšanās, diplopija (“dubultā redze” redzes laukā);
• rinīts;
• nosmakšana;
• izteikts spiediena kritums;
• sinkope;
• erektilā disfunkcija vīriešiem;
• resnās zarnas gļotādas iekaisums;
• hiperkaliēmija;
• paaugstināts triglicerīdu un urātu līmenis.

Alfa-beta blokatoru lietošana pacientam var izraisīt šādas blakusparādības:

• trombocitopēnija un leikopēnija;
• asi traucējumi impulsu vadīšanā, kas nāk no sirds;
• perifērās asinsrites disfunkcija;
• hematūrija;
• hiperglikēmija;
• hiperholesterinēmija un hiperbilirubinēmija.

Narkotiku saraksts

Selektīvie (α-1) adrenerģiskie blokatori ietver:

• Eupressils;
• Tamsulons;
• doksazosīns;
• Alfuzosīns.

Neselektīvi (α1-2 blokatori):

• Sermions;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamīns);
• piroksāns;
• Dibazin.

Slavenākais α-2 adrenerģisko blokatoru pārstāvis ir Yohimbine.

Zāļu saraksts no β-1 adrenerģisko blokatoru grupas:

• Atenols (Tenolols);
• Lokrens;
• bisoprolols;
• Breviblock;
• celiprols;
• Kordāns.

Neselektīvie β blokatori ietver:

• Sandorma;
• Betalok;
• Anaprilīns (Obzidan, Poloten, Propral);
• Timolols (Arutimols);
• Slowtrazicore.

Jaunās paaudzes zāles

Jaunās paaudzes adrenerģiskajiem blokatoriem ir daudz priekšrocību salīdzinājumā ar “vecajām” zālēm. Priekšrocība ir tāda, ka tos lieto vienu reizi dienā. Jaunākās paaudzes produkti rada daudz mazāk blakusparādību.

Šīs zāles ir Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Šīm zālēm ir papildu vazodilatējošas īpašības.

Uzņemšanas funkcijas

Pirms ārstēšanas uzsākšanas pacientam jāinformē ārsts par slimību klātbūtni, kas var būt par iemeslu adrenerģisko blokatoru lietošanas pārtraukšanai.

Šīs grupas zāles lieto ēšanas laikā vai pēc ēšanas. Tas samazina iespējamo narkotiku negatīvo ietekmi uz ķermeni. Lietošanas ilgumu, devu režīmu un citas nianses nosaka ārsts.

Lietošanas laikā jums pastāvīgi jāpārbauda sirdsdarbība. Ja šis indikators ievērojami samazinās, deva ir jāmaina. Jūs nevarat pārtraukt zāļu lietošanu pats vai sākt lietot citus līdzekļus.

Kontrindikācijas lietošanai

1. Grūtniecības un zīdīšanas periods.
2. Alerģiska reakcija uz zāļu sastāvdaļu.
3. Smagi aknu un nieru darbības traucējumi.
4. Pazemināts asinsspiediens (hipotensija).
5. Bradikardija ir sirdsdarbības ātruma samazināšanās.

Augsts asinsspiediens ir sirds un asinsvadu riska parametrs. Tāpēc saskaņā ar jaunākajiem ieteikumiem hipertensijas medikamentozās terapijas mērķi ir ne tikai tās samazināšanas un ilgtspējīgas kontroles sasniegšana, bet arī sirdslēkmes, insulta un nāves novēršana.

Mūsdienās antihipertensīvo zāļu apakšgrupu veido zāles, kurām ir dažāda ietekme uz komplikāciju rašanos. Tajā ietilpst: diurētiskie medikamenti, AKE inhibitori, beta blokatori, kalcija antagonisti un angiotenzīna receptoru blokatori.

Daži pētījumi liecina, ka ilgstoša ārstēšana ar beta blokatoriem (BAB) izraisa negatīvu vielmaiņas efektu, kas būtiski palielina komplikāciju risku, īpaši pacientiem ar koronāro sirds slimību. Citi norāda uz savu augsto efektivitāti neseno sirdslēkmes gadījumā sirds mazspējas dēļ. Neskatoties uz to, beta blokatori turpina pārliecinoši ieņemt trešo vietu antihipertensīvo zāļu sarakstā.

Mēģināsim noskaidrot, kādos gadījumos to lietošana būs droša un, iespējams, dos papildu labumu, un kam nav ieteicams dzert beta blokatorus, pat ja tie ir jaunākās paaudzes.

Cilvēka ķermeņa šūnu ārējā membrānā atrodas īpašas olbaltumvielas, kas atpazīst un atbilstoši reaģē uz hormonālajām vielām – adrenalīnu un norepinefrīnu. Tāpēc tos sauc par adrenerģiskajiem receptoriem.

Kopumā ir identificēti divi alfa un trīs veidu beta (β) adrenerģiskie receptori. Iedalījums ir balstīts uz to atšķirīgo jutību pret zālēm – adrenerģiskiem stimulatoriem un adrenerģiskiem blokatoriem.

Tā kā mūsu raksta tēma ir BAB, padomāsim, kā β-receptoru stimulēšana ietekmē ķermeņa sistēmu darbību. Virsnieru hormona un līdzīgu vielu ietekmē tie papildus renīna izdalīšanās palielināšanai nierēs veic dažādas funkcijas.

Beta blokatoru darbības mehānisms pilnībā attaisno to nosaukumu.

Bloķējot β-adrenerģisko receptoru iedarbību un aizsargājot sirdi no virsnieru hormona, tie veicina:

• uzlabojot miokarda darbību - tas retāk saraujas un atspiežas, samazinās kontrakciju spēks un vienmērīgāks ritms;
• patoloģisku izmaiņu kavēšana kreisā kambara audos.

Pirmo blokatoru galvenā kardioprotektīvā (sirdsaizsardzības) iedarbība, kuras dēļ tie tika novērtēti, bija stenokardijas lēkmju biežuma samazināšanās un sāpju mazināšanās sirdī. Bet tie vienlaikus nomāca β2 receptoru darbu, kas, kā redzams tabulā, nav jānomāc.

Turklāt radušās blakusparādības ievērojami samazināja pacientu skaitu, kuriem bija nepieciešamas šādas zāles. Toties šodien jau ir 3 BAB paaudzes.

Tikai piezīme. Ja nav sāpju sirdī un “stenokardijas” lēkmju, sirds un asinsvadu sistēmas patoloģiju ārstēšana ar jebkuras, pat jaunas paaudzes β-blokatoriem nav ieteicama.

Kādas zāles ir beta blokatori?

Līdz šim ir radītas aptuveni 100 zāles, kurām ir nomācoša iedarbība uz β-adrenerģiskajiem receptoriem. Mūsdienās tiek izmantotas aptuveni 30 aktīvās sastāvdaļas, kas ir beta blokatoru ražošanas pamatā.

Mēs piedāvājam beta blokatoru klasifikāciju, pamatojoties uz to zāļu sarakstu, kuras ir sertificējuši un visbiežāk izrakstījuši mūsu kardiologi:

BAB paaudžu saraksts - nosaukums, sinonīmi un analogi	Raksturojums, atkarībā no ietekmes uz adrenerģiskajiem receptoriem
	Šī ir neselektīvo beta blokatoru apakšgrupa. Tie ar vienādu spēku inhibē gan alfa, gan beta tipa adrenerģiskos receptorus. Pēdējo nomākšana izraisa negatīvas blakusparādības, kas ierobežo to lietošanu
	Šī beta blokatoru kategorija ir selektīva pret β-2 receptoriem. Tas saņēma vispārēju nosaukumu “Kardioselektīvie medikamenti”. Uzmanību! Selektīvie un neselektīvie beta blokatori pazemina asinsspiedienu tādā pašā mērā. Bet 2. paaudzes kardioselektīvo šķirņu uzņemšana rada mazāk negatīvu efektu, tāpēc tos var izrakstīt pat vienlaicīgu patoloģiju klātbūtnē.
	Šīm mūsdienu zālēm ir ne tikai kardioselektīva iedarbība. Viņiem ir vazodilatējoša iedarbība. Viņi zina, kā atslābināt asinsrites sistēmas traukus. Labetalols to dara, bloķējot alfa adrenerģiskos receptorus, nebivolols uzlabo perifēro asinsvadu relaksāciju, un karvedilols veic abus vienlaikus.

BAB zāles ar iekšēju simpatomimētisku aktivitāti, lielākajā daļā gadījumu. lieto nekomplicētas sirds mazspējas medikamentozajā terapijā, arī grūtniecības laikā.

Tajā pašā laikā, lai gan tie neizraisa vazospazmu un spēcīgu pulsa samazināšanos, tie joprojām slikti spēj apturēt stenokardijas lēkmes, akūtu koronāro sindromu, kā arī nenodrošina pareizu slodzes toleranci pēc to lietošanas. Šādu zāļu sarakstā ir celiprolols, pindolols, oksprenolols, acebutolols.

Padoms. Uzsākot zāļu lietošanu, atrodiet instrukcijā norādi, kāda veida - lipofīlas (taukos šķīstošās) vai hidrofilās (ūdenī šķīstošās) tabletes ir. Tas nosaka, kad tās lietot pirms vai pēc ēšanas.

Turklāt tika atzīmēts, ka apstrāde ar ūdenī šķīstošām formām nerada murgus. Tomēr tie, diemžēl, nav piemēroti asinsspiediena pazemināšanai nieru mazspējas gadījumā.

Lietošanas indikācijas un brīdinājumi

Sīki izstrādātas beta blokatoru salīdzinošās īpašības ir saprotamas tikai augsti specializētiem kardiologiem. Pamatojoties uz to, ņemot vērā reālos rezultātus sasniegtajos rādītājos asinsspiediena pazemināšanai un konkrēta pacienta pašsajūtas uzlabošanai (pasliktināšanai), tiek izvēlētas individuālas devas un, iespējams, kombinētas beta blokatoru formas ar citiem asinsspiediena medikamentiem. . Jums jābūt pacietīgam, jo ​​tas var aizņemt ievērojamu laiku, dažreiz apmēram gadu.

Parasti β-blokatorus var izrakstīt šādos gadījumos:

• , primārā hipertensija, stabila hroniska sirds mazspēja, išēmiska sirds slimība, aritmijas, iepriekšēja sirdslēkme, UI-QT sindroms, ventrikulāra hipertrofija, mitrālā vārstuļa lapiņu izvirzījums, iedzimta Morfana slimība;
• sekundāra hipertensija, ko izraisa grūtniecība, tirotoksikoze, nieru bojājumi;
• paaugstināts asinsspiediens pirms un pēc operācijas;
• veģetatīvās-asinsvadu krīzes;
• glaukoma;
• pastāvīgas migrēnas;
• narkotiku, alkohola vai narkotiku lietošanas pārtraukšana.

FYI. Pavisam nesen dažu jaunu beta blokatoru izmaksas bija pārmērīgas. Mūsdienās ir daudz sinonīmu, analogu un ģenērisko zāļu, kuru efektivitāte nav zemāka par reklamētajām patentētajām BAB zālēm, un to cena ir diezgan pieņemama pat pensionāriem ar zemiem ienākumiem.

Kontrindikācijas

Jebkura veida beta blokatoru ievadīšana pacientiem ar II-III pakāpes atrioventrikulāro blokādi ir absolūti aizliegta.

Relatīvie ietver:

• bronhiālā astma;
• hroniska plaušu obstrukcija;
• diabēta slimība, ko pavada bieži hipoglikēmijas lēkmes.

Tomēr ir vērts precizēt, ka ārsta uzraudzībā un ievērojot piesardzības pasākumus drošas devas atrašanā un pielāgošanā, pacienti ar šīm slimībām var izvēlēties kādu no daudzajiem 2. vai 3. paaudzes medikamentiem.

Ja anamnēzē ir bijusi cukura diabēta slimība bez hipoglikēmijas vai metaboliskā sindroma epizodēm, ārstiem nav aizliegts un pat ieteicams šādiem pacientiem izrakstīt karvedilolu, bisoprololu, nebivololu un metoprolola sukcinātu. Tie neizjauc ogļhidrātu vielmaiņu, nesamazina, bet gan palielina jutību pret insulīna hormonu, kā arī neaizkavē tauku sadalīšanos, kas palielina ķermeņa svaru.

Blakusparādības

Katrai no BAB zālēm ir neliels saraksts ar savām unikālām blakusparādībām.

Visizplatītākie no tiem ir:

• vispārēja vājuma attīstība;
• samazināta veiktspēja;
• palielināts nogurums;
• sauss klepus, astmas lēkmes;
• aukstas rokas un kājas;
• zarnu darbības traucējumi;
• zāļu izraisīta psoriāze;
• miega traucējumi, ko pavada murgi.

Svarīgi. Daudzi vīrieši kategoriski atsakās no ārstēšanas ar beta blokatoriem blakusparādība dēļ, kas iespējama, lietojot pirmās paaudzes zāles - pilnīga vai daļēja impotence (erektilā disfunkcija). Lūdzu, ņemiet vērā, ka jaunās, 2. un 3. paaudzes zāles palīdz kontrolēt asinsspiedienu un vienlaikus ļauj saglabāt potenci.

Atcelšanas sindroms

Izvēloties pareizo beta blokatora devu un veidu, ārsts ņem vērā, kāda patoloģija tiks ārstēta. Ir BAB medikamenti, kurus var (vajadzētu) lietot 2 līdz 4 reizes dienā. Tomēr hipertensijas ārstēšanā galvenokārt izmanto ilgstošas ​​formas, kuras dzer vienu reizi (no rīta) ik pēc 24 stundām.

Tomēr pacientiem, kas cieš no stenokardijas, nevajadzētu būt pārsteigtiem. Viņiem būs jālieto ilgstošas ​​darbības beta blokatora forma divas reizes - gan no rīta, gan vakarā. Viņiem ir arī brīdinājums par pakāpenisku ārstēšanas ar beta blokatoriem pārtraukšanu, jo to pēkšņa pārtraukšana var izraisīt būtisku slimības pasliktināšanos.

Lai to izdarītu, jums ir jāsaglabā līdzsvars. Katru nedēļu, nedaudz samazinot beta blokatora devu, viņi sāk lietot citas zāles, kas pazemina asinsspiedienu un sirdsdarbību, pakāpeniski palielinot arī to devu.

Un šī raksta noslēgumā mēs iesakām noskatīties videoklipu, kurā runāts par zālēm, kuras ir aizliegtas vienlaikus lietot ar beta blokatoriem.

Bieži uzdotie jautājumi ārstam

Mana vīra jubileja tuvojas. Viņam nesen izrakstīja karvedilolu. Vai viņš var dzert alkoholiskos dzērienus?

Dzert vai nelietot alkoholu – izvēle vienmēr paliek pacientam. Visi dzērieni, kas satur etanola spirtu, atkārtoti neitralizē beta blokatoru iedarbību.

Turklāt pēc kāda laika tas katram ir individuāls un atkarīgs no daudziem rādītājiem, asinsspiediens, nedaudz pazemināts ar alkoholisko dzeršanu, strauji paaugstinās, izraisot hipertensijas vai stenokardijas lēkmi. Beta blokatora un alkohola kombinācija var izraisīt kambaru fibrilāciju.

Ir arī paradoksāli gadījumi, kad beta blokatori nevis samazina, bet gan pastiprina zāļu iedarbību – strauji pazeminās spiediens, palēninās sirdsdarbība. Ir reģistrēti pat nāves gadījumi.

Kas var aizstāt beta blokatorus?

Pamatojoties uz darbības mehānisma principiem, beta blokatorus var aizstāt tikai ar tiem un pāriet no viena veida medikamentiem uz citu. Tomēr ne visi pacienti ar sirds un asinsvadu sistēmas problēmām sasniedz vēlamo rezultātu, un dažiem rodas smagas blakusparādības, kas traucē normālu dzīvesveidu.

Šādiem cilvēkiem, lai samazinātu un kontrolētu asinsspiedienu, ārsts izvēlēsies diurētisku līdzekli un/vai AKE inhibitoru, un, lai apkarotu tahikardiju, vienu no kalcija kanālu antagonistiem.

No šī raksta jūs uzzināsit: kas ir adrenerģiskie blokatori, kādās grupās tie ir sadalīti. To darbības mehānisms, indikācijas, adrenerģisko blokatoru saraksts.

Raksta publicēšanas datums: 08.06.2017

Raksta atjaunošanas datums: 29.05.2019

Adrenolītiskie līdzekļi (adrenerģiskie blokatori) ir zāļu grupa, kas bloķē nervu impulsus, kas reaģē uz norepinefrīnu un adrenalīnu. To ārstnieciskā iedarbība ir pretēja adrenalīna un norepinefrīna iedarbībai uz organismu. Šīs farmaceitiskās grupas nosaukums runā pats par sevi - tajā iekļautās zāles “pārtrauc” adrenerģisko receptoru darbību, kas atrodas sirdī un asinsvadu sieniņās.

Šādas zāles plaši izmanto kardioloģiskajā un terapeitiskajā praksē asinsvadu un sirds slimību ārstēšanai. Kardiologi tās bieži izraksta gados vecākiem cilvēkiem, kuriem diagnosticēta arteriālā hipertensija, sirds ritma traucējumi un citas sirds un asinsvadu patoloģijas.

Adrenerģisko blokatoru klasifikācija

Asinsvadu sieniņās ir 4 veidu receptori: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2 adrenerģiskie receptori. Visizplatītākie ir alfa un beta blokatori, kas “izslēdz” atbilstošos adrenalīna receptorus. Ir arī alfa-beta blokatori, kas vienlaikus bloķē visus receptorus.

Aģenti no katras grupas var būt selektīvi, selektīvi pārtraucot tikai viena veida receptorus, piemēram, alfa-1. Un neselektīvs ar vienlaicīgu abu veidu bloķēšanu: beta-1 un -2 vai alfa-1 un alfa-2. Piemēram, selektīvie beta blokatori var iedarboties tikai uz beta-1.

Adrenolītisko līdzekļu apakšgrupas:

Adrenerģisko blokatoru vispārējais darbības mehānisms

Kad norepinefrīns vai epinefrīns izdalās asinsritē, adrenerģiskie receptori nekavējoties reaģē, saistoties ar tiem. Šī procesa rezultātā organismā rodas šādas sekas:

• asinsvadi sašaurinās;
• paātrinās pulss;
• paaugstinās asinsspiediens;
• glikozes līmenis asinīs palielinās;
• Bronhi paplašinās.

Ja ir noteiktas slimības, piemēram, aritmija vai hipertensija, tad šādas sekas cilvēkam ir nevēlamas, jo var provocēt slimības recidīvu.

• Adrenerģiskie blokatori “izslēdz” šos receptorus, tāpēc tie darbojas tieši pretēji:
• paplašināt asinsvadus;
• samazināt sirdsdarbības ātrumu;
• novērš cukura līmeņa paaugstināšanos asinīs;
• sašaurina bronhu lūmenu;

pazemināt asinsspiedienu.

Tās ir vispārīgas darbības, kas raksturīgas visu veidu adrenolītisko līdzekļu grupas zālēm. Bet zāles iedala apakšgrupās atkarībā no to ietekmes uz noteiktiem receptoriem. Viņu rīcība ir nedaudz atšķirīga.

Biežas blakusparādības

1. Visiem adrenerģiskajiem blokatoriem (alfa, beta) kopīgi ir:
2. Galvassāpes.
3. Nogurums.
4. Miegainība.
5. Reibonis.
6. Paaugstināta nervozitāte.
7. Iespējams īslaicīgs ģībonis.
8. Normālas kuņģa darbības un gremošanas traucējumi.

Alerģiskas reakcijas.

Tā kā dažādu apakšgrupu zālēm ir nedaudz atšķirīga terapeitiskā iedarbība, atšķiras arī to lietošanas nevēlamās sekas.

• Vispārējas kontrindikācijas selektīviem un neselektīviem beta blokatoriem:
• bradikardija;
• vāja sinusa sindroms;
• akūta sirds mazspēja;
• atrioventrikulārā un sinoatriālā blokāde;
• hipotensija;
• dekompensēta sirds mazspēja;

alerģija pret zāļu sastāvdaļām.

Neselektīvos blokatorus nedrīkst lietot bronhiālās astmas un okluzīvas asinsvadu slimības gadījumā, selektīvos blokatorus - perifērās asinsrites patoloģijām.

Noklikšķiniet uz fotoattēla, lai palielinātu

Šādas zāles vajadzētu nozīmēt kardiologs vai terapeits. Patstāvīga nekontrolēta lietošana var izraisīt nopietnas sekas, tostarp nāvi sirds apstāšanās, kardiogēnu vai anafilaktisku šoku dēļ.

Alfa blokatori

Alfa-1 receptoru blokatori paplašina asinsvadus organismā: perifērie – pamanāmi ar ādas un gļotādu apsārtumu; iekšējie orgāni - jo īpaši zarnas un nieres. Pateicoties tam, palielinās perifērā asins plūsma un uzlabojas audu mikrocirkulācija. Perifēro asinsvadu pretestība samazinās un spiediens samazinās bez refleksa sirdsdarbības ātruma palielināšanās.

Samazinot venozo asiņu atgriešanos ātrijos un paplašinot “perifēriju”, ievērojami samazinās slodze uz sirdi. Pateicoties tās darba atvieglošanai, samazinās hipertensijas pacientiem un vecāka gadagājuma cilvēkiem ar sirdsdarbības traucējumiem raksturīgā pakāpe.

Citi efekti:

• Ietekmē tauku vielmaiņu. Alfa-AB samazina triglicerīdu, “sliktā” holesterīna līmeni un paaugstina augsta blīvuma lipoproteīnu līmeni. Šis papildu efekts ir labs cilvēkiem, kuri cieš no hipertensijas, ko pastiprina ateroskleroze.
• Ietekmē ogļhidrātu vielmaiņu. Lietojot zāles, palielinās šūnu jutība pret insulīnu. Pateicoties tam, glikoze uzsūcas ātrāk un efektīvāk, kas nozīmē, ka tās līmenis asinīs nepalielinās. Šis efekts ir svarīgs diabēta slimniekiem, kuriem alfa blokatori samazina cukura līmeni asinīs.
• Samazināt iekaisuma pazīmju smagumu uroģenitālās sistēmas orgānos. Šīs zāles veiksmīgi lieto prostatas hiperplāzijas gadījumā, lai novērstu dažus raksturīgus simptomus: daļēju urīnpūšļa iztukšošanos, dedzināšanu urīnizvadkanālā, biežu un nakts urinēšanu.

Alfa-2 adrenalīna receptoru blokatoriem ir pretējs efekts: tie sašaurina asinsvadus un paaugstina asinsspiedienu. Tāpēc kardioloģiskajā praksē tos neizmanto. Bet viņi veiksmīgi ārstē impotenci vīriešiem.

Narkotiku saraksts

Tabulā ir sniegts alfa receptoru blokatoru grupas medikamentu starptautisko nepatentēto nosaukumu saraksts.

Lietošanas indikācijas

Tā kā šīs apakšgrupas zāļu iedarbība uz asinsvadiem ir nedaudz atšķirīga, atšķiras arī to piemērošanas joma.

Indikācijas alfa-1 blokatoru lietošanai	Indikācijas alfa-1, -2 blokatoriem
Arteriālā hipertensija	Uztura traucējumi ekstremitāšu mīkstajos audos - čūlas izgulējumu dēļ, apsaldējumi, tromboflebīts, smaga ateroskleroze
Hroniska sirds mazspēja ar miokarda hipertrofiju	Slimības, ko pavada perifērās asinsrites traucējumi - diabētiskā mikroangiopātija, endarterīts, Reno slimība, akrocianoze
Prostatas hiperplāzija	Migrēna
	Insulta seku atvieglošana
	Senilā demence
	Vestibulārā aparāta darbības traucējumi asinsvadu problēmu dēļ
	Radzenes distrofija
	Neirogēna urīnpūšļa izpausmju likvidēšana
	Prostatīts
	Optiskā neiropātija

Alfa-2 blokatoriem ir tikai viena indikācija - erektilā disfunkcija vīriešiem.

Alfa adrenerģisko zāļu blakusparādības

Papildus iepriekš minētajā rakstā minētajām blakusparādībām šīm zālēm ir šādas blakusparādības:

Alfa-1 blokatoru blakusparādības	Nevēlamās blakusparādības, lietojot alfa-2 receptoru blokatorus	Blakusparādības no alfa-1, -2 blokatoriem
Tūska	Paaugstināts asinsspiediens	Apetītes zudums
Spēcīgs asinsspiediena pazemināšanās	Trauksmes parādīšanās, aizkaitināmība, paaugstināta uzbudināmība, fiziskā aktivitāte	Bezmiegs
Aritmija, tahikardija	Trīce (ķermeņa trīce)	Svīšana
Elpas trūkuma izskats	Samazināts urinēšanas biežums un izdalītā urīna daudzums	Aukstās ekstremitātes
Iesnas		Siltums ķermenī
Sausa mutes gļotāda		Paaugstināts kuņģa sulas skābums (pH).
Sāpes krūtīs
Samazināta dzimumtieksme
Urīna nesaturēšana
Sāpīga erekcija

Kontrindikācijas

1. Grūtniecība.
2. Laktācijas periods.
3. Alerģija vai nepanesība pret aktīvo sastāvdaļu vai palīgvielām.
4. Smagi aknu, nieru darbības traucējumi (slimības).
5. Arteriālā hipotensija - zems asinsspiediens.
6. Bradikardija.
7. Smagi sirds defekti, tostarp aortas stenoze.

Beta blokatori

Kardioselektīvie beta-1 blokatori: darbības princips

Šīs apakšgrupas zāles lieto sirds slimību ārstēšanai, jo tām parasti ir pozitīva ietekme uz šo orgānu.

Saņemtie efekti:

• Antiaritmisks efekts, samazinot elektrokardiostimulatora - sinusa mezgla aktivitāti.
• Sirdsdarbības ātruma samazināšanās.
• Miokarda uzbudināmības samazināšana psihoemocionālā un / vai fiziskā stresa apstākļos.
• Antihipoksiska iedarbība, jo samazinās sirds muskuļa skābekļa patēriņš.
• Pazemināts asinsspiediens.
• Nekrozes fokusa paplašināšanās novēršana sirdslēkmes laikā.

Selektīvu zāļu grupa, beta blokatori, samazina stenokardijas lēkmju biežumu un mazina. Tie arī uzlabo sirds izturību pret fizisko un garīgo stresu pacientiem ar sirds mazspēju, kas pagarina dzīvi. Šīs zāles būtiski uzlabo dzīves kvalitāti pacientiem, kuri pārcietuši insultu vai miokarda infarktu, slimo ar koronāro sirds slimību, stenokardiju un hipertensiju.

Diabētiķiem tie novērš cukura līmeņa paaugstināšanos asinīs un samazina bronhu spazmas risku cilvēkiem ar bronhiālo astmu.

Neselektīvie beta-1, -2 blokatori: darbība

Papildus antiaritmiskajai, hipotensīvajai, antihipoksiskajai iedarbībai šādām zālēm ir arī citas darbības:

• Antitrombotiskais efekts ir iespējams, pateicoties trombocītu agregācijas novēršanai.
• Stiprināt dzemdes, zarnu un barības vada sfinktera muskuļu slāņa kontrakcijas, vienlaikus atslābinot urīnpūšļa sfinkteru.
• Dzemdību laikā mātei samazinās asins zudums.
• Paaugstina bronhu tonusu.
• Samaziniet acs iekšējo spiedienu, samazinot šķidruma daudzumu acs priekšējā kamerā.
• Samaziniet akūtas sirdslēkmes, insulta un koronāro artēriju slimības attīstības risku.
• Samazināt mirstību no sirds mazspējas.

Narkotiku saraksts

Pašlaik nav zāļu, kas piederētu beta-2 adrenerģisko receptoru farmakoloģiskajai apakšgrupai.

Lietošanas indikācijas

Indikācijas selektīvo beta blokatoru lietošanai	Indikācijas neselektīvo beta blokatoru lietošanai
IHD	Arteriālā hipertensija
Hipertensija	Kreisā kambara miokarda hipertrofija
Hipertrofiska kardiomiopātija	Stenokardija
Lielākā daļa aritmiju veidu	Sirdslēkme
Migrēnas lēkmju novēršana	Mitrālā vārstuļa prolapss
Mitrālā vārstuļa prolapss	Sinusa tahikardija
Esoša sirdslēkmes ārstēšana un recidīva novēršana	Glaukoma
Neirocirkulācijas distonija (hipertensīvs veids)	Masīvas asiņošanas novēršana dzemdību vai ginekoloģisko operāciju laikā
Motora uzbudinājuma – akatīzijas – likvidēšana antipsihotisko līdzekļu lietošanas laikā	Neliela slimība ir iedzimta nervu sistēmas slimība, kas izpaužas kā vienīgais simptoms - roku trīce.
Tirotoksikozes kompleksā ārstēšanā

Blakusparādības

Šīs zāļu grupas biežas blakusparādības	Var izraisīt arī neselektīvie beta blokatori
Vājums	Redzes problēmas: migla, dubultā redze, dedzināšana, svešķermeņa sajūta, acu asarošana
Reakcijas palēnināšanās	Iesnas
Miegainība	Klepus, iespējamas astmas lēkmes
Depresija	Strauja asinsspiediena pazemināšanās
Īslaicīga redzes pasliktināšanās un garšas uztveres pasliktināšanās	Ģībonis
Pēdu un roku aukstums un nejutīgums	Sirds išēmija
Bradikardija	Impotence
Konjunktivīts	Kolīts
Dispepsija	Paaugstināts kālija, triglicerīdu, urīnskābes līmenis asinīs
Paaugstināta vai samazināta sirdsdarbība

Alfa-beta blokatori

Alfa blokatori

Šīs apakšgrupas zāles pazemina asinsspiedienu un intraokulāro spiedienu, normalizē lipīdu metabolismu, t.i., samazina triglicerīdu, holesterīna, zema blīvuma lipoproteīnu līmeni, vienlaikus palielinot augsta blīvuma lipoproteīnu līmeni. Hipotensīvā iedarbība tiek panākta, nemainot nieru asins plūsmu un nepalielinot kopējo perifēro asinsvadu pretestību.

Lietojot, palielinās sirds pielāgošanās fiziskajam un psihoemocionālajam stresam, uzlabojas sirds muskuļa saraušanās funkcija. Tas noved pie sirds izmēra samazināšanās, ritma normalizēšanās un sirds slimību vai sastrēguma sirds mazspējas atvieglošanas. Ja tiek diagnosticēta IHD, tā lēkmju biežums alfa-beta blokatoru lietošanas laikā samazinās.

Zāļu saraksts

1. Karvedilols.
2. Butilaminohidroksipropoksifenoksimetilmetiloksadiazols.
3. Labetalols.

Astoņstūra glaukoma

Kontrindikācijas

Jūs nevarat lietot adrenerģiskos blokatorus no šīs apakšgrupas tādām pašām patoloģijām, kā aprakstīts iepriekš, papildus obstruktīvai plaušu slimībai, cukura diabētam (I tips), kuņģa čūlai un divpadsmitpirkstu zarnas čūlai.

Irina Zaharova

Beta blokatori ir zāles, kas ietekmē cilvēka ķermeņa simpatoadrenālo sistēmu, kas regulē sirds un asinsvadu darbību. Hipertensijas gadījumā medikamentu sastāvā esošās vielas bloķē adrenalīna un norepinefrīna iedarbību uz sirds un asinsvadu receptoriem. Blokāde palīdz paplašināt asinsvadus un samazina sirdsdarbību.

1949. gadā zinātnieki atklāja, ka asinsvadu un sirds audu sieniņās ir vairāku veidu receptori, kas reaģē uz adrenalīnu un norepinefrīnu:

• Alfa 1, alfa 2.
• Beta 1, beta 2.

Receptori adrenalīna ietekmē rada impulsus, kas izraisa vazokonstrikciju, sirdsdarbības ātruma palielināšanos, asinsspiediena un glikozes līmeņa paaugstināšanos, bronhu paplašināšanos. Cilvēkiem ar aritmiju un hipertensiju šī reakcija palielina hipertensīvās krīzes un sirdslēkmes iespējamību.

Receptoru atklāšana un to darbības mehānisma izpēte kalpoja par pamatu jaunas zāļu klases radīšanai hipertensijas ārstēšanai:

• alfa blokatori;
• beta blokatori.

Beta blokatoriem ir galvenā loma arteriālās hipertensijas ārstēšanā.

Alfa blokatori

Visas šāda veida zāles ir sadalītas 3 apakšgrupās. Klasifikācija balstās uz receptoru iedarbības mehānismu: selektīvs - bloķē viena veida receptorus, neselektīvs - bloķē abus receptoru veidus (alfa 1, alfa 2).

Arteriālās hipertensijas gadījumā nepieciešams bloķēt alfa1 tipa receptorus. Šim nolūkam ārsti izraksta alfa 1 blokatorus:

• Doksazosīns.
• Terazosīns.
• Prazonīns.

Šīm zālēm ir neliels blakusparādību saraksts, viens būtisks trūkums un vairākas priekšrocības:

• pozitīvi ietekmē holesterīna līmeni (kopējo), tādējādi kavējot aterosklerozes attīstību;
• tie nav bīstami lietot cilvēkiem, kuri slimo ar cukura diabētu, patērējot, cukura līmenis asinīs paliek nemainīgs;
• asinsspiediens samazinās, bet pulss nedaudz palielinās;
• vīriešu potence necieš.

Trūkums

Alfa blokatora ietekmē paplašinās visa veida asinsvadi (lielie, mazie), tāpēc spiediens vairāk samazinās, kad cilvēks atrodas vertikālā stāvoklī (stāv). Lietojot alfa blokatoru, tiek traucēts cilvēka dabiskais asinsspiediena normalizēšanas mehānisms, paceļoties no horizontāla stāvokļa.

Cilvēks var noģībt, ja viņš pēkšņi ieņem vertikālu stāvokli. Kad viņš pieceļas, viņa asinsspiediens strauji pazeminās, un skābekļa piegāde smadzenēm pasliktinās. Persona jūt smagu vājumu, reiboni un acu tumšumu. Dažos gadījumos ģībonis ir neizbēgams. Tas ir bīstami tikai kritiena radīto traumu dēļ, jo pēc horizontālā stāvokļa ieņemšanas atgriežas apziņa un spiediens normalizējas. Šī reakcija rodas ārstēšanas sākumā, kad pacients lieto pirmo tableti.

Darbības mehānisms un kontrindikācijas

Pēc tabletes (pilienu, injekciju) lietošanas cilvēka organismā rodas šādas reakcijas:

• mazo vēnu paplašināšanās dēļ samazinās slodze uz sirdi;
• asinsspiediena līmenis samazinās;
• asinis cirkulē labāk;
• holesterīna līmenis samazinās;
• plaušu spiediens tiek normalizēts;
• Cukura līmenis normalizējas.

Alfa blokatoru lietošanas prakse ir parādījusi, ka dažiem pacientiem pastāv sirdslēkmes risks. Kontrindikācijas lietošanai ir slimības: hipotensija (arteriāla), nieru (aknu) mazspēja, aterosklerozes simptomi, miokarda infarkts.

Blakusparādības

Alfa blokatoru terapijas laikā ir iespējamas blakusparādības. Pacients var ātri nogurt, viņu var traucēt reibonis, miegainība, nogurums. Turklāt dažiem pacientiem pēc tablešu lietošanas:

• nervozitāte palielinās;
• tiek traucēta kuņģa-zarnu trakta darbība;
• rodas alerģiskas reakcijas.

Ja parādās iepriekš aprakstītie simptomi, jums jākonsultējas ar savu ārstu.

Doksazosīns

Aktīvā viela ir doksazosīna mezilāts. Piedevas: magnijs, MCC, nātrija laurilsulfāts, ciete, piena cukurs. Izdalīšanās forma: tabletes. Ir divu veidu iepakojumi: šūna no 1 līdz 5 iepakojumā, burka. Blisteriepakojumā var būt 10 vai 25 tabletes. Tablešu skaits burciņā:

Pēc vienas devas lietošanas efekts tiek novērots pēc 2, maksimāli 6 stundām. Darbība ilgst 24 stundas. Pārtika, ko lieto vienlaikus ar doksazosīnu, palēnina zāļu iedarbību. Ilgstoši lietojot, ir iespējama kreisā kambara hipertrofija. Zāles izdalās caur nierēm un zarnām.

Terazosīns

Aktīvā viela ir terazosīna hidrohlorīds, tabletes ir pieejamas divu veidu - 2 un 5 mg. Vienā iepakojumā ir 20 tabletes, iepakotas 2 blistera tipa iepakojumos. Zāles labi uzsūcas (90% uzsūkšanās). Efekts rodas stundas laikā.

Lielākā daļa vielas (60%) izdalās caur kuņģa-zarnu traktu, 40% - caur nierēm. Terazosīnu ordinē iekšķīgi, sākot ar 1 mg hipertensijas problēmas gadījumā, devu pakāpeniski palielina līdz 10-20 mg. Visu devu ieteicams lietot pirms gulētiešanas.

Prazonīns

Aktīvā viela ir prazonīns. Viena tablete var saturēt 0,5 vai 1 mg prazonīna. Zāles ir paredzētas augsta asinsspiediena gadījumā. Aktīvā viela veicina vazodilatāciju:

• artērijas;
• vēnu trauki.

Maksimālais efekts ar vienu devu jāsagaida no 1 līdz 4 stundām, ilgst 10 stundas. Cilvēks var pierast pie zālēm, ja nepieciešams, palielināt devu.

Beta blokatori

Beta blokatori hipertensijas ārstēšanai sniedz patiesu palīdzību pacientiem. Tie ir iekļauti pacientu ārstēšanas shēmās. Ja nav alerģisku reakciju un kontrindikāciju, zāles ir piemērotas lielākajai daļai cilvēku. Bloķējošo tablešu lietošana mazina ar hipertensiju saistītos simptomus un kalpo kā laba tās profilakse.

Sastāvā esošās vielas bloķē negatīvo ietekmi uz sirds muskuli:

• pazemināt asinsspiedienu;
• uzlabot vispārējo stāvokli.

Dodot priekšroku šādām zālēm, jūs nevarat baidīties no hipertensīvām krīzēm un insulta.

Sugas

Hipertensijas medikamentu saraksts ir plašs. Tas ietver selektīvas un neselektīvas zāles. Selektivitāte ir selektīva ietekme tikai uz viena veida receptoriem (beta 1 vai beta 2). Neselektīvie līdzekļi vienlaikus ietekmē abus beta receptoru veidus.

Lietojot beta blokatorus, pacientiem rodas šādi simptomi:

• sirdsdarbība samazinās;
• spiediens ievērojami samazinās;
• uzlabojas asinsvadu tonuss;
• asins recekļu veidošanās palēninās;
• ķermeņa audi ir labāk apgādāti ar skābekli.

Praksē beta blokatorus plaši izmanto arteriālās hipertensijas pacientu ārstēšanai. Var izrakstīt kardioselektīvus un nekardioselektīvus blokatorus.

Kardioselektīvo beta blokatoru saraksts

Apskatīsim vairāku populārāko medikamentu aprakstu. Aptiekā tās var iegādāties bez receptes, taču pašārstēšanās var izraisīt nopietnas sekas. Beta blokatoru lietošana ir iespējama tikai pēc konsultēšanās ar ārstu.

Kardioselektīvo zāļu saraksts:

• Atenolols.
• Metoprolols.
• Acebutolols.
• Nebivolols.

Atenolols

Ilgstošas ​​darbības zāles. Sākotnējā posmā dienas deva ir 50 mg, pēc kāda laika to var palielināt, maksimālā dienas deva ir 200 mg. Stundu pēc zāļu lietošanas pacients sāk sajust terapeitisko efektu.

Terapeitiskais efekts ilgst visu dienu (24 stundas). Pēc divām nedēļām jums jāapmeklē ārsts, lai novērtētu zāļu ārstēšanas efektivitāti. Līdz šī perioda beigām asinsspiedienam vajadzētu normalizēties. Atenolols ir pieejams 100 mg tablešu veidā, iepakots burkās pa 30 gabaliņiem vai blisteriepakojumos pa 10 gabaliņiem.

Metoprolols

Lietojot Metoprolol, notiek strauja asinsspiediena pazemināšanās, iedarbība rodas pēc 15 minūtēm. Terapeitiskā efekta ilgums ir īss - 6 stundas. Ārsts nosaka devu biežumu no 1 līdz 2 reizēm dienā, 50-100 mg vienā reizē. Jūs varat lietot ne vairāk kā 400 mg metoprolola dienā.

Produkts ir pieejams 100 mg tablešu veidā. Papildus aktīvajai sastāvdaļai metoprolols tajos ietilpst palīgvielas:

• laktozes monohidrāts;
• celuloze;
• magnija stearāts;
• povidons;
• kartupeļu ciete.

Viela izdalās no organisma caur nierēm. Papildus hipertensijai Metropolols ir efektīvs stenokardijas, miokarda infarkta un migrēnas profilakses līdzeklis.

Acebutolols

Acebutolola dienas deva ir 400 mg. Paņemiet to 2 reizes. Ārstēšanas laikā ārsts var palielināt dienas devu līdz 1200 mg. Vislielāko terapeitisko efektu izjūt pacienti, kuriem līdzās paaugstinātam asinsspiedienam tiek diagnosticēta ventrikulāra aritmija.

Zāles ir pieejamas divās formās:

• 0,5% šķīdums injekcijām 5 ml ampulās;
• tabletes, kas sver 200 vai 400 mg.

Acebutolols izdalās no organisma caur nierēm un kuņģa-zarnu traktu 12 stundas pēc ievadīšanas. Aktīvā viela var būt mātes pienā. Tas ir jāņem vērā sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.

Nebivolols

Jūs varat novērtēt zāļu iedarbību 2 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma. Papildus asinsspiediena pazemināšanai zālēm ir antiaritmiska iedarbība. Līdz ceturtās ārstēšanas nedēļas beigām pacientam ir jānosaka asinsspiediens, un līdz 2 ārstēšanas kursa beigām tam jākļūst stabilam.

Nebivolols tiek ražots tablešu veidā, iepakotas kartona kastēs. Aktīvā viela ir nebivolola hidrohlorīds. Tā izvadīšana no organisma ir atkarīga no cilvēka vielmaiņas, jo ātrāk tas tiek izvadīts. Izvadīšana notiek caur kuņģa-zarnu traktu un nierēm.

Dienas norma pieaugušajam ir no 2 līdz 5 mg dienā. Pēc pacienta pielāgošanās zālēm dienas devu var palielināt līdz 100 mg. Vislielākais efekts tiek sasniegts, vienlaikus lietojot zāles.

Nekardioselektīvās zāles

Nekardioselektīvo asinsspiediena zāļu grupā ietilpst šādi beta blokatori:

• Pindolols.
• Timolols.
• Propranolols.

Pindolols tiek izrakstīts saskaņā ar šādu shēmu: 5 mg 3-4 reizes dienā. Vienreizējo devu var palielināt līdz 10 mg, ja to lieto 3 reizes dienas laikā. Šīs zāles ir parakstītas mērenās devās pacientiem, kuriem diagnosticēts cukura diabēts.

Timolols hipertensijas ārstēšanai tiek nozīmēts 10 mg devā divas reizes dienā. Ja tas ir nepieciešams veselības apsvērumu dēļ, dienas devu palielina līdz 40 mg.

Beta blokatoru lietošana jāpārtrauc ārsta uzraudzībā. Pacienta asinsspiediens var strauji paaugstināties. Ja pacients atsakās to lietot, mēneša laikā ieteicams pakāpeniski samazināt dienas devu.

Beta blokatoru darbības mehānisms

Beta blokatoru iedarbība tiek realizēta, bloķējot β1 un β2 adrenerģiskos receptorus. Ir divu veidu β-adrenerģiskie receptori (β1- un β2-adrenerģiskie receptori), kas atšķiras pēc strukturālajām un funkcionālajām īpašībām un izplatības audos. β1-adrenerģiskie receptori dominē sirds struktūrās, aizkuņģa dziedzera saliņu audos, nieru jukstaglomerulārajā aparātā un adipocītos.

Zāles, saistoties ar sirds β1-adrenerģiskajiem receptoriem, novērš norepinefrīna un adrenalīna iedarbību uz tiem un samazina adenilātciklāzes aktivitāti. Enzīmu aktivitātes samazināšanās noved pie cAMP sintēzes samazināšanās un Ca2+ iekļūšanas kardiomiocītos kavēšanas. Šādi tiek realizēta β-blokatoru galvenā iedarbība:

• negatīvs inotropisks efekts (samazinās sirds kontrakciju stiprums);
• negatīvs hronotrops efekts (samazinās sirdsdarbība);
• negatīvs dromotropisks efekts (vadītspēja ir nomākta);
• negatīvs bathmotropiskais efekts (mazinās automātisms).

Zāļu antianginālā iedarbība izpaužas kā sirds kontrakciju stipruma un sirdsdarbības ātruma samazināšanās, kas samazina miokarda skābekļa patēriņu.

Pateicoties vadītspējas un automātisma kavēšanai, zālēm ir antiaritmiska iedarbība.

Ca2+ satura samazināšanās, ko izraisa β1-adrenerģisko receptoru bloķēšana nieru juxtalomerulārā aparāta (JAA) šūnās, pavada renīna sekrēcijas kavēšana un attiecīgi angiotenzīna II veidošanās samazināšanās, kas izraisa asinsspiediena pazemināšanos un nosaka β-blokatoru kā antihipertensīvo zāļu efektivitāti.

Blokāde β2 blokatori palīdz palielināt:

• bronhu gludo muskuļu tonuss;
• grūtnieces dzemdes saraušanās aktivitāte;
• kuņģa-zarnu trakta gludo muskuļu šūnu skaita samazināšanās (izpaužas ar sāpēm vēderā, vemšanu, sliktu dūšu, caureju un daudz retāk aizcietējumiem).

Turklāt arteriolu un venulu sašaurināšanās izraisa perifēro asinsvadu pretestības palielināšanos un var pasliktināt asins piegādi ekstremitātēm, izraisot Reino sindroma attīstību.

β-blokatori izraisa izmaiņas lipīdu un ogļhidrātu metabolismā. Tie kavē lipolīzi, novērš brīvo taukskābju satura palielināšanos asins plazmā, savukārt TG saturs palielinās, un kopējā holesterīna koncentrācija nemainās, ABL holesterīna saturs samazinās un ZBL holesterīns palielinās, kas izraisa aterogēnā koeficienta palielināšanās.

β-blokatori izraisa glikogēna sintēzes aktivizēšanu no glikozes aknās un nomāc glikogenolīzi, kas var izraisīt hipoglikēmiju, īpaši, lietojot hipoglikēmiskās zāles pacientiem ar cukura diabētu. Sakarā ar beta blokatoru blokādi aizkuņģa dziedzerī un fizioloģiskās insulīna sekrēcijas kavēšanu, zāles var izraisīt hiperglikēmiju, bet veseliem cilvēkiem tās parasti neietekmē glikozes koncentrāciju asinīs.

Pamatojoties uz to ietekmi uz receptoriem, beta blokatorus iedala neselektīvos (ietekmē β1- un β2-adrenerģiskos receptorus) un kardioselektīvos (ietekmē β1-adrenerģiskos receptorus), turklāt dažiem no tiem ir raksturīga simpatomimētiskā aktivitāte (ICA).

Beta blokatori ar BSA (pindolols, bopindolols, oksprenolols) mazākā mērā samazina sirdsdarbības ātrumu un miokarda kontraktilitāti, praktiski neietekmē lipīdu metabolismu, un tiem ir mazāk izteikts abstinences sindroms.

Beta blokatoru vazodilatējošā iedarbība ir saistīta ar vienu no šiem mehānismiem vai to kombināciju:

• izteikta ICA saistībā ar asinsvadu β-blokatoriem (piemēram, pindolols, celiprolols);
• β- un α-adrenerģiskās bloķēšanas aktivitātes kombinācija (piemēram, karvedilols);
• slāpekļa oksīda (nebivolola) izdalīšanās no endotēlija šūnām;
• tieša vazodilatējoša iedarbība.

Kardioselektīvie beta blokatori mazās devās, atšķirībā no neselektīvajiem, maz ietekmē bronhu un artēriju tonusu, insulīna sekrēciju, glikozes mobilizāciju no aknām, grūtnieces dzemdes saraušanās aktivitāti, tāpēc tos var ordinēt vienlaikus. hroniskas obstruktīvas plaušu slimības, cukura diabēts, perifērās asinsrites traucējumi (piemēram, ar Reino sindromu, grūtniecība). Tie praktiski neizraisa skeleta muskuļu vazokonstrikciju, tāpēc, tos lietojot, retāk tiek novērots paaugstināts nogurums un muskuļu vājums.

Beta blokatoru farmakokinētika

Dažādu beta blokatoru farmakokinētisko iedarbību nosaka to šķīdības pakāpe taukos un ūdenī. Ir trīs beta blokatoru grupas:

• taukos šķīstošs (lipofīls),
• ūdenī šķīstošs (hidrofils),
• taukos un ūdenī šķīstošs.

Lipofīlie beta blokatori (metoprolols, alprenolols, oksprenolols, propranolols, timolols) ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un viegli iekļūst asins-smadzeņu barjerā (bieži izraisot tādas blakusparādības kā bezmiegs, vispārējs vājums, miegainība, depresija, halucinācijas, murgi). . Tādēļ gados vecākiem pacientiem un ar nervu sistēmas slimībām jāsamazina vienreizējas devas un lietošanas biežums. Lipofīlie beta blokatori var palēnināt citu aknās metabolizēto zāļu (piemēram, lidokaīna, hidrolasīna, teofilīna) izvadīšanu no asinīm. Lipofīlos β-blokatorus vajadzētu ordinēt vismaz 2-3 reizes dienā.

Hidrofīlie beta blokatori (atenolols, nadolols, sotalols) nav pilnībā (30-70%) uzsūcas kuņģa-zarnu traktā un nedaudz (0-20%) metabolizējas aknās. Izdalās galvenokārt caur nierēm. Viņiem ir ilgs pussabrukšanas periods (6-24 gadi). Hidrofilo zāļu T1/2 palielinās, samazinoties glomerulārās filtrācijas ātrumam (piemēram, ar nieru mazspēju, gados vecākiem pacientiem). Lietošanas biežums svārstās no 1 līdz 4 reizēm dienā.

Ir taukos un ūdenī šķīstoši beta blokatori (acebutolols, pindolols, celiprolols, bisoprolols). Viņiem ir divi izvadīšanas ceļi – pa aknām (40-60%) un caur nierēm. Taukos un ūdenī šķīstošas ​​zāles var ordinēt vienu reizi dienā, izņemot Pindolol: to lieto 2-3 reizes. T1/2 ir 3-12 stundas. Lielākā daļa zāļu (bisoprolols, pindolols, celiprolols) praktiski nesadarbojas ar zālēm, kas metabolizējas aknās, tāpēc tās var ordinēt pacientiem ar vidēji smagu aknu vai nieru mazspēju (smagu aknu un nieru darbības traucējumu gadījumā zāles ieteicams samazināt 1,5 reizes).

Beta blokatoru farmakokinētiskie parametri:

					metabolīti
Atenolols
Betaksolols
Bisoprolols
Karvedilols
Metoprolols
Pindolols
Propranolols
Talinolols
Celiprolols
	250-500 mkg/kg

*Piezīme: ? - dati nav atrasti

Indikācijas beta blokatoru lietošanai

• stenokardija,
• akūts koronārais sindroms,
• Hipertensija un primārā insulta un sirds išēmiskās slimības profilakse pacientiem ar hipertensiju,
• ventrikulāru un supraventrikulāru aritmiju profilakse,
• atkārtota miokarda infarkta profilakse,
• pēkšņas nāves profilakse pacientiem ar garu QT sindromu,
• hroniska sirds mazspēja (karvedilols, metoprolols, bisoprolols, nebivolols),
• sistēmiskas slimības ar pastiprinātu simpātiskās nervu sistēmas ietekmi,
• tirotoksikoze,
• esenciāls trīce,
• alkohola pārtraukšana,
• aortas aneirisma sadalīšana,
• hipertrofiska kardiomiopātija,
• digitalis intoksikācija,
• mitrālā stenoze (tahisistoliskā forma),
• mitrālā vārstuļa prolapss,
• Fallo tetraloģija.

Beta blokatoru blakusparādības un kontrindikācijas

Galvenās beta blokatoru blakusparādības un kontrindikācijas ir parādītas tabulā.

Beta blokatoru blakusparādības, kontrindikācijas to lietošanai un apstākļi, kas prasa īpašu piesardzību, lietojot beta blokatorus:

Blakusparādības	Absolūtās kontrindikācijas	Apstākļi, kuriem nepieciešama īpaša piesardzība
Sirds: smaga sinusa bradikardija, sinusa mezgla apstāšanās pilnīga atrioventrikulārā blokāde, samazināta kreisā kambara sistoliskā funkcija. Neiroloģiski: depresija, bezmiegs, murgi. Kuņģa-zarnu trakts: slikta dūša, vemšana, meteorisms, aizcietējums, caureja. Bronhostrikcija (personām ar bronhiālo astmu, HOPS). Vājums. Nogurums. Nogurums. Seksuālā disfunkcija. Paaugstināts insulīna izraisītas hipoglikēmijas attīstības risks. Hipoglikēmijas simptomu maskēšana. Ekstremitāšu aukstums. Reino sindroms. Smaga hipotensija. Hipertrigliceridēmija, pazemināts augsta blīvuma lipoproteīnu līmenis. Hepatotoksicitāte.	Individuāla paaugstināta jutība. Bronhiālā astma. HOPS ar bronhu obstrukciju. Atrioventrikulārā blokāde I-II stadija. Bradikardija ar klīniskām izpausmēm. Slims sinusa sindroms. Sirds šoks. Smags perifēro artēriju bojājums. Hipotensija ar klīniskām izpausmēm.	Cukura diabēts. HOPS bez bronhu obstrukcijas. Perifēro artēriju bojājumi. Depresija. Dislipidēmija. Asimptomātiska sinusa mezgla disfunkcija. Atrioventrikulārā blokāde, I stadija.

β-blokatoriem raksturīgs abstinences sindroms.

Zāļu mijiedarbība

Beta blokatoru kombinācija ar citām zālēm uzrāda negatīvu inter- un hronotropu efektu un var izraisīt smagas blakusparādības. Kombinējot beta blokatorus ar klonidīnu, attīstās izteikta asinsspiediena pazemināšanās un attīstās bradikardija, īpaši, ja pacienti atrodas horizontālā stāvoklī.

Beta blokatoru kombinācija ar verapamilu, amiodaronu un sirds glikozīdiem var izraisīt smagu bradikardiju un AV vadīšanas traucējumus.

Beta blokatoru kombinācija ar nitrātiem vai kalcija kanālu blokatoriem ir pamatota, jo pirmie samazina miokarda skābekļa patēriņu, bet citi, samazinot perifēro un koronāro asinsvadu tonusu, nodrošina miokarda hemodinamisko izslogošanu un koronāro asiņu palielināšanos. plūsma.