Zemlja porijekla
Italija Švicarska Švicarska/ItalijaGrupa proizvoda
Antialergijski lijekoviBlokator histaminskih H1 receptora. Antialergijski lijek
Obrasci za otpuštanje
- 10 - blisteri (1) - kartonske kutije. 10 ml - tamne staklene boce s kapaljkom (1) - kartonske kutije. 10 ml - tamne staklene boce s kapaljkom (1) - kartonske kutije. 20 ml - tamne staklene boce s kapaljkom (1) - kartonske kutije. 7 - blisteri (1) - kartonske kutije. 7 - blisteri (1) - kartonske kutije. 7 - blisteri (2) - kartonske kutije. 7 - blisteri (2) - kartonske kutije.
Opis oblika doziranja
- Kapi za oralnu primjenu u obliku gotovo bezbojne, blago opalescentne otopine. Kapi za oralnu primjenu u obliku gotovo bezbojne, blago opalescentne otopine. Filmom obložene tablete
Farmakološko djelovanje
Blokator histaminskih H1 receptora, enantiomer cetirizina, pripada skupini kompetitivnih antagonista histamina. Afinitet levocetirizina za histaminske H1 receptore je 2 puta veći od cetirizina. Levocetirizin ima učinak na stadij ovisan o histaminu alergijske reakcije, a također smanjuje migraciju eozinofila, smanjuje vaskularnu propusnost i ograničava otpuštanje medijatora upale. Sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija, ima antieksudativni, antipruritični učinak i gotovo da nema antikolinergički i antiserotoninski učinak. U terapijske doze nema praktički nikakav sedativni učinak.Farmakokinetika
Apsorpcija Farmakokinetički parametri levocetirizina mijenjaju se linearno i praktički se ne razlikuju od farmakokinetike cetirizina. Nakon oralne primjene, levocetirzin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije, iako se njezina brzina smanjuje. Nakon jednokratne oralne primjene u terapijskoj dozi, Cmax u krvnoj plazmi u odraslih postiže se nakon 0,9 sati i iznosi 207 ng/ml, a nakon ponovljene primjene u dozi od 5 mg/ml - 308 ng/ml. Bioraspoloživost je 100%. CSS distribucija se postiže nakon 2 dana. Vezanje levocetirizina za proteine plazme je 90%. Vd je 0,4 l/kg. Metabolizam Manje od 14% metabolizira se u jetri N- i O-dealkilacijom (za razliku od drugih blokatora histaminskih H1 receptora, koji se metaboliziraju u jetri uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450) kako bi se formirao farmakološki neaktivan metabolit. Zbog niska razina metabolizam i nedostatak metaboličkog potencijala; interakcija levocetirizina s drugim lijekovičini se malo vjerojatnim. Eliminacija u odraslih je 7,9±1,9 sati, ukupni klirens je 0,63 ml/min/kg. Oko 85,4% doze izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega glomerularna filtracija i tubularna sekrecija; oko 12,9% izlučuje se kroz crijeva. Farmakokinetika u spec kliničkim slučajevima U bolesnika s zatajenje bubrega(Klirens manji od 40 ml/min), klirens levocetirizina se smanjuje, a T1/2 povećava (u bolesnika na hemodijalizi ukupni klirens se smanjuje za 80%), što zahtijeva odgovarajuću promjenu režima doziranja. Manje od 10% levocetirizina uklanja se tijekom standardnog 4-satnog postupka hemodijalize. Kod djece mlađa dob T1/2 skraćen.Posebni uvjeti
Bolesnik treba biti oprezan pri istodobnom uzimanju lijeka i alkohola. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima Objektivna procjena sposobnosti upravljanja vozilima i strojevima nije pouzdano otkrila neželjeni događaji pri propisivanju lijeka u preporučenoj dozi. Međutim, tijekom razdoblja liječenja preporučljivo je suzdržati se od potencijalno opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcijaSpoj
- 1 ml levocetirizin dihidroklorida 5 mg Pomoćne tvari: natrijev acetat, octena kiselina, propilen glikol, glicerol 85%, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, natrijev saharinat, pročišćena voda. Levocetirizin dihidroklorid 5 mg Pomoćne tvari: natrijev acetat, octena kiselina, propilenglikol, glicerol 85%, metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat, natrijev saharinat, pročišćena voda. Levocetirizin dihidroklorid 5 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat. Sastav ljuske: opadry Y-1-7000 (hipromeloza, titanijev dioksid (E171), makrogol 400).
Xizal indikacije za uporabu
- Simptomatska terapija alergijske bolesti i stanja: - cjelogodišnji (perzistentni) i sezonski (intermitentni) alergijski rinitis i alergijski konjunktivitis (svrbež, kihanje, rinoreja, suzenje, hiperemija konjunktive, nazalna kongestija); - peludna groznica (peludna groznica); - urtikarija (uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju); - Quinckeov edem; - ostalo alergijske dermatoze popraćena svrbežom i osipom.
Xizal kontraindikacije
- - završni stadij zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min); - djeca mlađa od 6 godina (za tablete); - djeca mlađa od 2 godine (za oralne kapi); - trudnoća; - povećana osjetljivost na komponente lijeka, osobito u bolesnika s galaktozemijom ili teškom intolerancijom na laktozu (za tablete); - preosjetljivost na levocetirizin ili derivate piperazina. Lijek treba koristiti s oprezom u kroničnom zatajenju bubrega (potrebna je korekcija režima doziranja), u starijih bolesnika (s dobnim smanjenjem glomerularne filtracije).
Doziranje Xyzala
- 5 mg 5 mg/ml
Xyzal nuspojave
- Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko - glavobolja, umor, pospanost; rijetko - astenija; vrlo rijetko - agresija, agitacija, konvulzije, halucinacije, depresija, oštećenje vida. Izvana kardiovaskularni sustav: vrlo rijetko - tahikardija. Izvana dišni sustav: vrlo rijetko - dispneja. Izvana probavni sustav: manje često - suha usta; rijetko - bol u trbuhu; vrlo rijetko - mučnina, proljev, hepatitis, promjena funkcionalna ispitivanja jetra. Iz mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - mialgija. Metabolizam: vrlo rijetko - povećanje tjelesne težine. Alergijske reakcije: vrlo rijetko - svrbež, osip, urtikarija, angioedem, anafilaksija.
Interakcije lijekova
Interakcija levocetirizina s drugim lijekovima nije ispitivana. Prilikom proučavanja interakcija lijekova cetirizin racemata s pseudoefedrinom, cimetidinom, ketokonazolom, eritromicinom, azitromicinom, glipizidom i diazepamom nisu utvrđene klinički značajne nuspojave. Na istodobna uporaba s teofilinom (400 mg/dan), ukupni klirens cetirizina se smanjuje za 16%, farmakokinetički parametri teofilina se ne mijenjaju. U nekim slučajevima, uz istovremenu primjenu levocetirizina s etanolom ili lijekovima koji imaju depresivan učinak na središnji živčani sustav, njihov učinak na središnji živčani sustav može biti pojačan, iako je dokazano da racemat cetirizina pojačava učinak alkohola.Predozirati
pospanost (u odraslih), uznemirenost i tjeskoba, nakon čega slijedi pospanost (u djece).Uvjeti skladištenja
- držati dalje od djece
Matični broj LSR-001308/08-290208
Naziv trgovačkog patenta: Xyzal®
Međunarodni nezaštićeni naziv:
levocetirizinKemijski naziv:(R)-l-piperazinil]etoksi]octena kiselina dihidroklorid
Oblik doziranja:
kapi za oralnu primjenuSpoj
1 ml otopine sadrži:
aktivna tvar: levocetirizin dihidroklorid - 5 mg;
pomoćne tvari:
natrijev acetat, octena kiselina, propilen glikol, glicerol 85%, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, natrijev saharinat, pročišćena voda.
Opis
Gotovo bezbojna, blago opalescentna otopina.
Farmakoterapijska skupina:
antialergijsko sredstvo -H1- histaminske receptore blokator.ATX kod: R06AE08.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika. levocetirizin - djelatna tvar Xyzal® je R-enantiomer cetirizina, koji pripada skupini kompetitivnih antagonista histamina i blokira H1-histaminske receptore. Afinitet levocetirizina prema H1 receptorima je 2 puta veći od cetirizina.
Levocetirizin djeluje na stadij alergijske reakcije ovisan o histaminu, a također smanjuje migraciju eozinofila, smanjuje vaskularnu propusnost i ograničava otpuštanje medijatora upale. Levocetirizin sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija, ima antieksudativni, antipruritični učinak i gotovo da nema antikolinergičkog i antiserotoninskog učinka. U terapijskim dozama praktički nema sedativnog učinka.
Farmakokinetika. Farmakokinetički parametri levocetirizina mijenjaju se linearno i praktički se ne razlikuju od farmakokinetike cetirizina. Usisavanje. Nakon oralne primjene lijek se brzo i potpuno apsorbira gastrointestinalni trakt. Prehrana ne utječe na potpunost apsorpcije, iako se njezina brzina smanjuje. U odraslih, nakon jednokratne doze lijeka u terapijskoj dozi (5 mg), maksimalna koncentracija (Cmax) u krvnoj plazmi postiže se nakon 0,9 sati i iznosi 270 ng/ml, nakon ponovljene primjene u dozi od 5 mg. /dan - 308 ng/ml. Konstantna razina koncentracije postiže se nakon 2 dana. Distribucija. Levocetirizin je 90% vezan za proteine plazme. Volumen distribucije (Vd) je 0,4 l/kg. Bioraspoloživost doseže 100%. Metabolizam. U malim količinama (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Нг гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Izlučivanje. U odraslih, poluživot (Tw) je (7,9 ± 1,9) sati; kod male djece T 1/2 skraćeno U odraslih, ukupni klirens je 0,63 ml/min/kg. Oko 85,4% primijenjene doze lijeka izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega bačvastom filtracijom i tubularnom sekrecijom; oko 12,9% - kroz crijeva.
U bolesnika sa zatajenjem bubrega (klirens kreatinina (CC)< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Тщ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Indikacije za upotrebu
- Liječenje simptoma cjelogodišnjeg i sezonskog alergijskog rinitisa (uključujući perzistentni alergijski rinitis) i alergijskog konjunktivitisa, kao što su svrbež, kihanje, rinoreja, suzenje, hiperemija konjunktive;
- peludna groznica (peludna groznica);
- urtikarija, uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju, Quinckeov edem;
- Preosjetljivost na levocetirizin ili derivate piperazina, kao i druge komponente lijeka;
- završni stadij bubrežne bolesti (ESRD)< 10 мл/мин);
- djeca mlađa od 2 godine (zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti lijeka);
- trudnoća.
- kronično zatajenje bubrega (potrebna je prilagodba režima doziranja);
- starost (moguće smanjena filtracija ispod bačve).
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Eksperimentalne studije na životinjama nisu otkrile nikakve izravne ili neizravne štetne učinke levocetirizina na fetus u razvoju, uključujući postnatalno razdoblje; tijek trudnoće i poroda također se nije promijenio.
Adekvatno i strogo kontrolirano klinička ispitivanja Nisu provedena ispitivanja o sigurnosti lijeka u trudnica, stoga se levocetirizin ne smije propisivati tijekom trudnoće.
Levocetirizin se oslobađa iz majčino mlijeko, dakle, ako je potrebno, njegova uporaba tijekom dojenja dojenje Tijekom uzimanja lijeka potrebno je prekinuti primjenu lijeka.
Upute za uporabu i doze
Lijek se uzima oralno tijekom obroka ili na prazan želudac. Da biste uzeli lijek, trebali biste koristiti čajnu žličicu. Ako je potrebno, doza lijeka može se razrijediti u maloj količini vode neposredno prije upotrebe.
Odrasli i djeca starija od 6 godina:dnevna doza iznosi 5 mg (= 20 kapi).
Djeca od 2 do 6 godina: 1,25 mg (= 5 kapi) x 2 puta dnevno; dnevna doza - 2,5 mg (10 kapi).
Budući da se levocetirizin izlučuje iz tijela putem bubrega, pri propisivanju lijeka bolesnika sa zatajenjem bubrega i starijih bolesnika dozu treba prilagoditi ovisno o vrijednosti CC.
Za pacijente s bubrežnim i zatajenje jetre
doziranje se provodi prema gornjoj tablici.
Za pacijente samo s oštećenjem funkcije jetre nije potrebna prilagodba režima doziranja.
Trajanje liječenja ovisi o prirodi bolesti. Tijek liječenja gulinoze je u prosjeku 1-6 tjedana. Na kronične bolesti(cjelogodišnji alergijski rinitis, atonički dermatitis) trajanje liječenja može se produžiti na 18 mjeseci.
Nuspojava
Vrlo u rijetkim slučajevima Mogu se pojaviti sljedeće nuspojave.
Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, umor, pospanost, agresivnost, agitacija, konvulzije, astenija, zamagljen vid.
Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija.
Iz dišnog sustava: dispneja.
Iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, bol u trbuhu, proljev.
Iz mišićno-koštanog sustava: mialgija.
Sa strane metabolizma: povećanje tjelesne težine.
Iz laboratorijskih parametara: promjene u testovima jetrene funkcije.
Alergijske reakcije: svrbež, osip, urtikarija, angioedem, anafilaksija.
Predozirati
Simptomi: pospanost (u odraslih), uznemirenost i tjeskoba, nakon čega slijedi pospanost (u djece).
Liječenje: odmah nakon oralnog uzimanja lijeka potrebno je isprati želudac ili izazvati umjetno povraćanje. Preporučeno zakazivanje aktivni ugljen, provođenje simptomatske i potporne terapije. Ne postoji specifičan protuotrov. Hemodijaliza nije učinkovita.
Interakcija s drugim lijekovima
Interakcija levocetirizina s drugim lijekovima nije ispitivana. Prilikom proučavanja interakcija lijekova cetirizin racemata s pseudoefedrinom, cimetidinom, ketokonazolom, eritromicinom, azitromicinom, glipizidom i diazepamom nisu utvrđene klinički značajne nuspojave.
Pri istodobnoj primjeni s teofilinom (400 mg/dan), ukupni klirens cetirizina se smanjuje za 16% (kinetika teofilina se ne mijenja).
U nekim slučajevima, uz istovremenu primjenu levocetirizina s alkoholom ili lijekovima koji imaju supresivni učinak na središnji živčani sustav(SŽS), njihov učinak na središnji živčani sustav može biti pojačan, iako nije dokazano da cetirizin racemat potencira učinak alkohola.
Potreban je oprez pri istovremenom konzumiranju alkohola (vidi. Interakcija s drugim lijekovima).
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima Objektivna procjena sposobnosti upravljanja vozilima i strojevima nije pouzdano otkrila nikakve nuspojave pri uzimanju lijeka u preporučenoj dozi. No, ipak, tijekom razdoblja uzimanja lijeka, preporučljivo je suzdržati se od uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Obrazac za otpuštanje
Kapi za oralnu primjenu 5 mg/ml.
10,0 ml otopine u bočicama od tamnog stakla (tip III, Ev. F.) nominalnog volumena 15 ml, opremljene kapaljkom od polietilena niske gustoće, s čepom na navoj od bijelog polipropilena sa “zaštitom za djecu”.
20,0 ml otopine u bočicama od tamnog stakla (tip III, Ev. F.) nominalnog volumena 20 ml, opremljene kapaljkom od polietilena niske gustoće, s čepom na navoj od bijelog polipropilena sa “zaštitom za djecu”.
1 bočica zajedno s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji.
Uvjeti skladištenja
Na temperaturi ne višoj od 30 ° C na mjestu zaštićenom od svjetlosti. Čuvati izvan dohvata djece!
Najbolje do datuma
3 godine u originalnom pakiranju; nakon prvog otvaranja bočice - 3 mjeseca. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Prema receptu.
Vlasnik RU
YUSB Farshim S.A. Industrijsko područje Planchy, Chemin de Croix Blanche 10, SP-163 0 Bulle, Švicarska
Proizvođač
USB Pharma S.p.A.
Via Praglia 15,
1-10044 Pianezza (Torino),
Italija
Predstavništvo u Rusiji / Organizacija koja prihvaća zahtjeve
119048 Moskva, ul. Shabolovka, 10, zgrada 2 (BC "CONCORD")
Neke činjenice o proizvodu:
Upute za uporabu
Cijena na web stranici online ljekarne: iz 344
Neke činjenice
Xyzal je antialergijski lijek koji pripada skupini lijekova koji pomažu u blokadi histaminskih receptora u tijelu, čime se sprječava razvoj negativni učinci koji su njime izazvani. Učinak lijeka posljedica je levocetirizina, antagonista histamina koji ublažava tijek alergijskih reakcija smanjenjem svrbeža i upale.
Levocetirizin je predstavnik najnovijih inovacija antihistaminici, ima visoke performanse apsorpciju u organizmu i dugoročnu učinkovitost, jer jedna doza lijeka djeluje dvadeset i četiri sata.
Tako visoke stope farmakološke učinkovitosti razlog su razvoja mnogih lijekova koji se temelje na levocetirizinu. Švicarska farmaceutska korporacija UCB Farchim, koja ima dugu povijest i etablirala se kao proizvođač inovativnih lijekova, bavi se proizvodnjom i distribucijom Xyzala, koji je nastao 2008. godine. Do danas su proizvodi tvrtke osvojili tržišta dvadeset i osam zemalja, tvrtka nastavlja svoj aktivan razvoj, stječući popularnost na domaćem farmaceutskom tržištu.
Oblik doziranja i farmakološka svojstva
Xyzal se proizvodi i izdaje u obliku ovalnih tableta bijela obložen filmom i uzima se oralno. Tablete su smještene u aluminijske blistere od kojih svaki može sadržavati sedam ili deset tableta. Pakiranje s lijekom sadrži jedan aluminijski blister kapaciteta deset tableta ili jedan ili dva blistera po sedam tableta. Lijek se također proizvodi u kapima za oralna primjena, stavljen u bočicu u količini od deset mililitara.
Jedna Xizal tableta sadrži pet miligrama levocetirizina, dopunjena drugim komponentama: laktoza monohidrat, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, makrogol i titanijev dioksid. Dodatne komponente kapi su propilen glikol, natrijev acetat, glicerol, octena kiselina, natrijev saharinat i pročišćena voda.
Pakiranje s lijekom također sadrži upute za uporabu, koje sadrže podatke o sastavu, indikacije za uporabu, moguće neželjene reakcije, način i vrijeme čuvanja lijeka.
Indikacije za upotrebu
Preporuča se koristiti Xyzal u liječenju alergijskih reakcija koje se javljaju sezonski ili tijekom cijele godine. Levocetirizin se također koristi za konjunktivitis, popraćen kihanjem, suzenjem i začepljenošću nosa; s peludnom groznicom; osip; razne vrste alergijske dermatoze. Lijek se može propisati kao zaseban lijek za monoterapiju ovih bolesti, kao i kao jedan od komponente kombinirana terapija.
Upute za uporabu i doziranje
Xyzal se primjenjuje oralno, tableta s ljekovitim sastojcima se proguta i ispere vodom prije ili poslije obroka, a ne žvače se i ne drobi. U obliku kapi uzimati nerazrijeđeno po žličicu. Preporučena dnevna doza lijeka je jedna tableta ili dvadeset kapi odjednom. Kada lijek uzimaju djeca, bolje je smanjiti dnevnu dozu za pola. Posebne upute za uporabu postoje za osobe s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, kao i za starije osobe. Trebaju uzimati levocetirizin na temelju jasnih uputa liječnika, pažljivo prateći pojedinačne doze lijeka. Lijek trebate uzimati ovisno o manifestaciji ili nestanku simptoma alergije.
Predoziranje i nuspojave
U slučaju predoziranja mogu se javiti simptomi: poremećaj sna, povećana ekscitabilnost, nervoza, promjene raspoloženja. Rijetko nuspojave nakon uzimanja lijeka su glavobolja, umor, suha usta, konvulzije, tjeskoba, ubrzan rad srca, debljanje. Ako nuspojave simptomi navedeni u uputama ne nestaju, a stanje bolesnika se pogoršava, trebate potražiti pomoć liječnika.
Kontraindikacije za upotrebu
Lijek se ne smije koristiti ako postoji povećana osjetljivost na levocetirizin koji se nalazi u lijeku, akutni stadij zatajenje bubrega, intolerancija na laktozu. Lijek treba s oprezom primjenjivati u trudnica, djece, starijih osoba i bolesnika s dijagnosticiranim oštećenjem mozga ili retencijom urina. Druge kontraindikacije nisu utvrđene.
Interakcija s alkoholom i drogama
Preporučljivo je ne kombinirati lijek s alkoholom kako bi se postigao maksimum terapeutski učinak. Nisu otkrivene neželjene stavke interakcije lijekova kada se lijek kombinira s drugim lijekovi.
Analozi
Klisal ima zamjene koje se koriste u liječenju alergijskih bolesti. Među njima treba istaknuti Alergolik, Aleron, Zenaro, Levrizin, Cesera, Cetrilev, Egizin, Cetrinal, Zodak, Amertil i druge.
Uvjeti prodaje i skladištenja
Izdaje se bez liječničkog recepta pacijenta. Lijek se mora čuvati na mjestu s ograničenim pristupom djeci, gdje temperatura ne prelazi 30 stupnjeva Celzijusa. Rok trajanja lijeka je 3 godine. Ne preporuča se koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Oblik doziranja: filmom obložene tablete Spoj:1 tableta sadrži:
aktivna tvar: levocetirizin dihidroklorid - 5,0 mg;
pomoćne tvari: laktoza monohidrat 63,50 mg, celulozamikrokristalni 30,00 mg, koloidni silicijev dioksid 0,50 mg, magnezijev stearat 1,00 mg, opadry Y -1-7000 3,00 mg (sadrži hipromelozu 62,5%, titanijev dioksid (E171) 31,25%, makrogol 400 6,25%).
Opis:Tablete ovalnog oblika, filmom obložene, bijele ili gotovo bijele. Na jednoj strani tablete oznaka "
Y". Farmakoterapijska skupina:Antialergijsko sredstvo - blokator H1-histaminskih receptora ATX:R.06.A.E Derivati piperazina
R.06.A.E.09 Levocetirizin
Farmakodinamika:Levocetirizin - aktivna tvar lijeka Xyzal® - je
R je enantiomer cetirizina, koji pripada skupini kompetitivnih antagonista histamina i blokira H1 histaminske receptore.Levocetirizin djeluje na stadij alergijske reakcije ovisan o histaminu, a također smanjuje migraciju eozinofila, smanjuje vaskularnu propusnost i ograničava otpuštanje medijatora upale.
Levocetirizin sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija, ima antieksudativno, antipruritično djelovanje i praktički nema
antikolinergičko i antiserotoninsko djelovanje. U terapijskim dozama praktički nema sedativnog učinka. Farmakokinetika:Farmakokinetički parametri levocetirizina mijenjaju se linearno.
Nakon oralne primjene, lijek se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prehrana ne utječe na potpunost apsorpcije, iako smanjuje njezinu brzinu. Maksimalna koncentracija (C
m a) u krvnoj plazmi se postiže nakon 0,9 sati i iznosi 270 ng/ml, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 2 dana.Levocetirizin je 90% vezan za proteine plazme. Volumen distribucije
(Vd) iznosi 0,4 l/kg. Bioraspoloživost doseže 100%.Manje od 14% lijeka se metabolizira u jetri u farmakološki neaktivan metabolit.
Poluvijek (T1/2) u odraslih je 7,9 ± 1,9 sati. U odraslih, ukupni klirens je 0,63 ml/min/kg. Oko 85,4% uzete doze lijeka izlučuje se putem bubrega, oko 12,9% kroz crijeva. U bolesnika sa zatajenjem bubrega s klirensom kreatinina manjim od 40 ml/min, klirens lijeka je smanjen. U bolesnika na hemodijalizi ukupni klirens je smanjen za 80%, što zahtijeva promjenu odgovarajućeg režima doziranja. Manje od 10% lijeka se ukloni tijekom standardnog 4-satnog postupka hemodijalize.
Indikacije:Liječenje cjelogodišnjih (stalnih) i sezonskih (povremenih) simptoma alergijski rinitis I alergijski konjuktivitis kao što su svrbež, kihanje, začepljenost nosa, rinoreja, suzenje, hiperemija konjunktive;
Peludna groznica (peludna groznica);
Osip;Druge alergijske dermatoze, popraćene svrbežom i osipom.
Kontraindikacije:Preosjetljivost na levocetirizin ili derivate piperazina, kao i druge komponente lijeka;
Nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
Završna faza zatajenje bubrega (klirens kreatinina< 10 мл/мин);
Djetinjstvo do 6 godina (zbog ograničenih podataka o sigurnosti i učinkovitosti);
Razdoblje trudnoće i dojenja.
Uz oprez:U slučaju kroničnog zatajenja bubrega (potrebna je korekcija režima doziranja);
U starijih bolesnika (s godinama povezanim smanjenjem glomerularne filtracije);
U bolesnika s oštećenjem kičmena moždina, hiperplazija prostate, kao iu prisutnosti drugih predisponirajućih čimbenika za zadržavanje urina, jer može povećati rizik od zadržavanja urina;
Kada se koristi istodobno s alkoholom (vidjeti Interakcije s drugim lijekovima).
Trudnoća i dojenje:Pretkliničke studije nisu otkrile izravne ili neizravne štetne učinke levocetirizina na fetus u razvoju, kao ni na razvoj u postnatalnom razdoblju; tijek trudnoće i poroda također se nije promijenio.
Nisu provedene odgovarajuće i strogo kontrolirane kliničke studije o sigurnosti lijeka tijekom trudnoće.
Primjena lijeka tijekom trudnoće je kontraindicirana.
Levocetirizin se izlučuje u majčino mlijeko, pa ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, preporučuje se prekinuti dojenje.
Upute za upotrebu i doziranje:Filmom obložene tablete uzimaju se oralno, gutaju se cijele, tijekom obroka ili natašte, s malom količinom vode.
Odrasli i djeca starija od 6 godina: Dnevna doza je 5 mg (1 tableta) jednokratno.
Budući da se izlučuje iz tijela putem bubrega, kada se koristi lijek u bolesnika sa zatajenjem bubrega i starijim bolesnicima dozu treba prilagoditi ovisno o stupnju oštećenja bubrega.
Bolesnici s blagi prekršaj rad bubrega(klirens kreatinina 50-79 ml/min) nije potrebna prilagodba doze.
U bolesnika s umjereno zatajenje bubrega(klirens kreatinina od 30 do 49 ml/min) preporučena doza 5 mg svaki drugi dan.
U bolesnika s ozbiljno zatajenje bubrega(klirens kreatinina manji od 30 ml/min) preporučena doza je 5 mg jednom svaka 3 dana.
Za pacijente s zatajenjem bubrega i jetre doziranje se provodi prema gornjoj shemi.
Za pacijente samo s oštećenjem funkcije jetre nije potrebna prilagodba režima doziranja.
Trajanje uzimanja lijeka:
U liječenju sezonskog (intermitentnog) rinitisa (prisutnost simptoma manje od 4 dana u tjednu ili njihov ukupno trajanje manje od 4 tjedna) trajanje liječenja ovisi o trajanju simptoma; Liječenje se može prekinuti kada simptomi nestanu i nastaviti kada se simptomi pojave.
Kod liječenja cjelogodišnjeg (perzistentnog) alergijskog rinitisa (simptomi prisutni više od 4 dana u tjednu i njihovo ukupno trajanje je duže od 4 tjedna), liječenje se može nastaviti kroz cijelo vrijeme izloženosti alergenima.
na raspolaganju kliničko iskustvo kontinuirana primjena lijeka Xyzal® u odraslih bolesnika do 6 mjeseci.
Ako uzimate (ili ste nedavno uzimali) druge lijekove, uključujući i lijekove koji se izdaju bez recepta, obavijestite svog liječnika.
Ako ste zaboravili uzeti Xyzal®, nemojte uzeti duplu dozu kako biste nadoknadili propuštenu dozu, uzmite sljedeću dozu u uobičajeno vrijeme.
Nuspojave:Tijekom kliničkih studija u muškaraca i žena u dobi od 12 do 71 godine, najviše često (≥1/100, <1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, rijetko (≥1/1000, <1/100) встречались астения и боль в животе.
Tijekom kliničkih ispitivanja u djece u dobi od 6 do 12 godina, najviše često (≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.
Tijekom postregistracijske primjene lijeka uočene su sljedeće nuspojave čija je učestalost nepoznata zbog nedostatnih podataka.
Od imunološkog sustava
Reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju
Metabolizam i poremećaji prehrane
Povećan apetit
S mentalne strane
Anksioznost, agresija, agitacija, nesanica, halucinacije, depresija, suicidalne misli
Iz živčanog sustava
Napadaji, tromboza duralnog sinusa, parestezija, vrtoglavica, sinkopa, tremor, disgeuzija
Sa stajališta sluha
Vrtoglavica
Sa strane organa vida
Oštećenje vida, zamagljen vid, upalne manifestacije
Iz kardiovaskularnog sustava:
Angina pektoris, tahikardija, palpitacije, tromboza jugularne vene
Iz dišnog sustava:
Kratkoća daha, pojačani simptomi rinitisa
Iz probavnog sustava:
Mučnina, povraćanje
Hepatobilijarni poremećaji:
Hepatitis, promjene u testovima funkcije jetre
Iz bubrega i mokraćnog sustava:
Dizurija, retencija urina
Sa kože i mekih tkiva:
Angioedem, perzistentni medikamentozni eritem, osip, svrbež, urtikarija, hipotrihoza, fisure, fotosenzitivnost
Iz mišićno-koštanog sustava:
Bol u mišićima
Uobičajeni poremećaji:
Periferni edem, povećanje tjelesne težine
ostalo:
Križna reaktivnost
Ako se neka od nuspojava navedenih u uputama pogorša ili primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputama, obavijestite svog liječnika.
Predozirati:Simptomi:pospanost (u odraslih), uznemirenost i tjeskoba, nakon čega slijedi pospanost (u djece).
Liječenje:potrebno je isprati želudac ili uzeti ako je prošlo malo vremena nakon uzimanja lijeka. Preporuča se simptomatska i potporna terapija. Ne postoji specifičan protuotrov. Hemodijaliza nije učinkovita.
Interakcija:Interakcija levocetirizina s drugim lijekovima nije ispitivana. Prilikom proučavanja interakcija lijekova cetirizin racemata s fenazonom, pseudoefedrinom, cimetidinom, ketokonazolom, eritromicinom, azitromicinom, glipizidom i diazepamom nisu utvrđene klinički značajne nuspojave.
Kada se koristi istodobno s teofilinom (400 mg/dan), ukupni klirens cetirizina se smanjuje za 16% (kinetika teofilina se ne mijenja).
Studija s istovremenom primjenom ritanovira (600 mg 2 puta dnevno) i cetirizina (10 mg dnevno) pokazala je da se izloženost cetirizinu povećala za 40%, a izloženost ritanoviru se neznatno promijenila (-11%).
U nekim slučajevima, uz istovremenu primjenu levocetirizina s alkoholom ili lijekovima koji imaju supresivni učinak na središnji živčani sustav (SŽS), njihov učinak na središnji živčani sustav može biti pojačan, iako nije dokazano da racemat cetirizina potencira učinak od alkohola.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima. sri i krzno.:Levocetirizin može izazvati povećanu pospanost; stoga Xyzal® može utjecati na sposobnost upravljanja automobilom ili strojevima. Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Oblik otpuštanja/doziranje:Filmom obložene tablete 5 mg.
Paket:7 ili 10 tableta u blisteru od PVC - aluminijske folije. 1 ili 2 blistera zajedno s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji.
Uvjeti skladištenja:Na suhom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°. Čuvati izvan dohvata djece!
Najbolje upotrijebiti do datuma:4 godine
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarne: Preko šaltera Registarski broj: P N016137/01 Datum registracije: 19.11.2009 Vlasnik potvrde o registraciji: YUSB Farshim S.A. Švicarska Proizvođač: Predstavništvo: YUSB PHARMA DOO Rusija Datum ažuriranja informacija: 02.11.2015 Ilustrirane uputeAktivni sastojak
Levocetirizin dihidroklorid (levocetirizin)
Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje
Filmom obložene tablete bijela ili gotovo bijela, ovalna; s utisnutom oznakom "Y" na jednoj strani.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.
Sastav školjke: opadry Y-1-7000 (hipromeloza, titanijev dioksid (E171), makrogol 400).
7 kom. - blisteri (1) - kartonske kutije.
7 kom. - blisteri (2) - kartonske kutije.
10 kom. - blisteri (1) - kartonske kutije.
10 kom. - blisteri (2) - kartonske kutije.
Kapi za oralnu primjenu u obliku gotovo bezbojne, blago opalescentne otopine.
Pomoćne tvari: natrijev acetat, octena kiselina, propilenglikol, glicerol 85%, metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat, natrijev saharinat, pročišćena voda.
10 ml - tamne staklene boce s kapaljkom (1) - kartonske kutije.
20 ml - tamne staklene boce s kapaljkom (1) - kartonske kutije.
Farmakološko djelovanje
Blokator histaminskih H1 receptora, enantiomer, pripada skupini kompetitivnih antagonista histamina. Afinitet za histaminske H1 receptore u levocetirizinu je 2 puta veći nego u cetirizinu.
Levocetirizin djeluje na stadij alergijske reakcije ovisan o histaminu, a također smanjuje migraciju eozinofila, smanjuje vaskularnu propusnost i ograničava otpuštanje medijatora upale. Sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija, ima antieksudativni učinak, a praktički nema antikolinergičkog i antiserotoninskog djelovanja. U terapijskim dozama praktički nema sedativnog učinka.
Farmakokinetika
Usisavanje
Farmakokinetički parametri levocetirizina mijenjaju se linearno i praktički se ne razlikuju od farmakokinetike cetirizina. Nakon oralne primjene, levocetirzin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije, iako se njezina brzina smanjuje. Nakon jednokratne oralne primjene u terapijskoj dozi, Cmax u krvi u odraslih postiže se nakon 0,9 sati i iznosi 207 ng/ml, nakon ponovljene primjene u dozi od 5 mg/dan - 308 ng/ml. Bioraspoloživost je 100%.
Distribucija
C ss se postiže nakon 2 dana. Vezanje levocetirizina za proteine plazme je 90%.
V d je 0,4 l/kg.
Metabolizam
Manje od 14% metabolizira se u jetri N- i O-dealkilacijom (za razliku od drugih blokatora histaminskih H1 receptora, koji se metaboliziraju u jetri uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450) kako bi se formirao farmakološki neaktivan metabolit. Zbog niske brzine metabolizma i nedostatka metaboličkog potencijala, interakcije između levocetirizina i drugih lijekova nisu vjerojatne.
Uklanjanje
U odraslih je 7,9±1,9 sati, ukupni klirens je 0,63 ml/min/kg. Oko 85,4% doze izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom; oko 12,9% izlučuje se kroz crijeva.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
U bolesnika sa zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 40 ml/min), klirens levocetirizina se smanjuje, a T1/2 povećava (u bolesnika na hemodijalizi ukupni klirens se smanjuje za 80%), što zahtijeva odgovarajuću promjenu režima doziranja. . Manje od 10% levocetirizina uklanja se tijekom standardnog 4-satnog postupka hemodijalize.
U male djece T 1/2 je skraćen.
Indikacije
Simptomatsko liječenje alergijskih bolesti i stanja:
- cjelogodišnji (perzistentni) i sezonski (intermitentni) alergijski rinitis i alergijski konjunktivitis (svrbež, kihanje, rinoreja, suzenje, hiperemija konjunktive, nazalna kongestija);
- peludna groznica (peludna groznica);
- urtikarija (uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju);
- Quinckeov edem;
- druge alergijske dermatoze, popraćene svrbežom i osipom.
Kontraindikacije
— završni stadij zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min);
- djeca mlađa od 6 godina (za tablete);
- djeca mlađa od 2 godine (za oralne kapi);
- trudnoća;
- preosjetljivost na komponente lijeka, osobito u bolesnika s galaktozemijom ili teškom intolerancijom na laktozu (za tablete);
- preosjetljivost na levocetirizin ili njegove derivate.
S Oprez Lijek treba koristiti za kronično zatajenje bubrega (potrebna je prilagodba režima doziranja), u starijih bolesnika (s dobnim smanjenjem glomerularne filtracije).
Doziranje
Lijek se propisuje oralno tijekom obroka ili na prazan želudac.
Tablete se uzimaju s malom količinom vode, bez žvakanja.
Kapi za oralnu primjenu uzimaju se žličicom. Ako je potrebno, doza lijeka može se razrijediti u maloj količini vode neposredno prije upotrebe.
Odrasli i djeca starija od 6 godina: dnevna doza 5 mg (1 tableta ili 20 kapi).
Djeca od 2 do 6 godina: 1,25 mg (5 kapi) 2 puta/dan; dnevna doza - 2,5 mg (10 kapi).
Budući da se levocetirizin izlučuje putem bubrega, pri propisivanju lijeka stariji bolesnici i bolesnici sa zatajenjem bubrega dozu treba prilagoditi ovisno o vrijednosti CC.
Za muškarce:
CC (ml/min) = × tjelesna težina (kg)/72 × serumski kreatinin (mg/dl)
Za žene: dobivena vrijednost × 0,85
Za pacijenata sa zatajenje bubrega i jetre doziranje se provodi prema gornjoj tablici.
Bolesnici s samo poremećaji funkcije jetre nije potrebna prilagodba režima doziranja.
Trajanje uporabe ovisi o indikacijama. Tijek liječenja peludna groznica u prosjeku 1-6 tjedana. Na kronične bolesti (cjelogodišnji rinitis, atopijski dermatitis) trajanje liječenja može se produžiti na 18 mjeseci.
Nuspojave
Moguće nuspojave navedene su u nastavku prema tjelesnim sustavima i učestalosti pojavljivanja: često (≥1/10); manje često (od ≥1/100 do<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko - glavobolja, umor, pospanost; rijetko - astenija; vrlo rijetko - agresija, agitacija, konvulzije, halucinacije, depresija, oštećenje vida.
Iz kardiovaskularnog sustava: vrlo rijetko - tahikardija.
Iz dišnog sustava: vrlo rijetko - dispneja.
Iz probavnog sustava: manje često - suha usta; rijetko - bol u trbuhu; vrlo rijetko - mučnina, proljev, hepatitis, promjene u testovima funkcije jetre.
Iz mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - mialgija.
Sa strane metabolizma: vrlo rijetko - povećanje tjelesne težine.
Alergijske reakcije: vrlo rijetko - svrbež, osip, urtikarija, angioedem, anafilaksija.
Predozirati
Simptomi: pospanost (u odraslih), uznemirenost i tjeskoba, nakon čega slijedi pospanost (u djece).
Liječenje: odmah nakon uzimanja lijeka izvršiti ispiranje želuca ili izazvati umjetno povraćanje. Preporuča se propisivanje aktivnog ugljena i provođenje simptomatske i potporne terapije. Ne postoji specifičan protuotrov. Hemodijaliza je neučinkovita.
Interakcije lijekova
Interakcija levocetirizina s drugim lijekovima nije ispitivana.
Prilikom proučavanja interakcija lijekova cetirizin racemata s pseudoefedrinom, ketokonazolom, eritromicinom, azitromicinom, glipizidom i diazepamom nisu utvrđene klinički značajne nuspojave.
Kada se koristi istodobno s teofilinom (400 mg/dan), ukupni klirens cetirizina se smanjuje za 16%, farmakokinetički parametri teofilina se ne mijenjaju.
U nekim slučajevima, uz istovremenu primjenu levocetirizina s etanolom ili lijekovima koji imaju depresivan učinak na središnji živčani sustav, njihov učinak na središnji živčani sustav može biti pojačan, iako je dokazano da racemat cetirizina pojačava učinak alkohola.
Posebne upute
Bolesnik treba biti oprezan pri istodobnom uzimanju lijeka i alkohola.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Objektivna procjena sposobnosti upravljanja vozilima i strojevima nije pouzdano otkrila nikakve nuspojave kada je lijek propisan u preporučenoj dozi. Međutim, tijekom razdoblja liječenja preporučljivo je suzdržati se od uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Trudnoća i dojenje
Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana klinička ispitivanja o sigurnosti primjene lijeka u trudnica, stoga se Xyzal ne smije propisivati tijekom trudnoće.
Levocetirizin se izlučuje u majčino mlijeko, pa ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti tijekom uzimanja.
U eksperimentalne studije Studije na životinjama nisu otkrile izravne ili neizravne štetne učinke levocetirizina na fetus u razvoju (uključujući postnatalno razdoblje), tijek trudnoće i poroda također se nisu promijenili.
Koristiti u djetinjstvu
Kontraindicirana u djece mlađe od 6 godina (za tablete); u djece mlađe od 2 godine (za oralne kapi).
Budući da se levocetirizin izlučuje putem bubrega, kod propisivanja lijeka starijim bolesnicima dozu treba prilagoditi ovisno o vrijednosti CC.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Lijek se izdaje na recept.
Uvjeti i razdoblja skladištenja
Tablete treba čuvati izvan dohvata djece, na suhom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja – 4 godine.
Kapi za oralnu primjenu treba čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja – 3 godine. Nakon otvaranja bočice, rok trajanja je 3 mjeseca.