Περιλαμβάνεται στα φάρμακα
ATH:C.08.C.A.08 Nitrendipine
Φαρμακοδυναμική:Παράγωγο διυδροπυρίνης, αναστολέας «αργών» διαύλων ασβεστίου. Μειώνει τον αριθμό των ενεργών καναλιών ασβεστίου χωρίς να επηρεάζει τις διαδικασίες ενεργοποίησης, αδρανοποίησης και ανάκτησης. Εμποδίζει τη ροή εξωκυτταρικών ιόντων ασβεστίου στα καρδιοκύτταρα και στα λεία μυϊκά κύτταρα των περιφερικών και στεφανιαίων αρτηριών. Έτσι προκαλεί την επέκτασή τους, λόγω της οποίας μειώνει το Ο.Π.Σ. Στο μυοκάρδιο και στα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων, αποσυνδέει τις διαδικασίες διέγερσης και συστολής.
Διεγείρει τα κανάλια ασβεστίου με θετική ινότροπη δράση. Αναστέλλει τη σύνθεση αλδοστερόνης. Δεν επηρεάζει την αγωγιμότητα στο μυοκάρδιο και τον τόνο των φλεβικών αγγείων. Αυξάνοντας τη ροή του αίματος στο μυοκάρδιο, ενεργοποιεί τις λειτουργίες των παράπλευρων παραγόντων, προάγει την παροχή οξυγόνου σε ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου χωρίς τη δημιουργία συμπτώματος «κλοπής».
Έχει αντιστηθαγχική, αντιυπερτασική δράση.
Φαρμακοκινητική:Μετά την κατάποση με άδειο στομάχι, έως και 88% απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μετά από 1-3 ώρες Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 98%.
Μεταβολισμός στο ήπαρ με τη συμμετοχή ισοενζύμων
CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 και CYP 3 A 7.Το T ½ είναι 8-12 ώρες Αποβολή από τα νεφρά με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών (περίπου 77%) και με κόπρανα (έως 30%).
Ενδείξεις:Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, της στηθάγχης, του συνδρόμου Raynaud.
ΙΧ.Ι10-Ι15.Ι10 Βασική [πρωτοπαθής] υπέρταση
IX.I70-I79.I73.0 Σύνδρομο Raynaud
ΙΧ.Ι20-Ι25.Ι20 Στηθάγχη [στηθάγχη]
ΙΧ.Ι20-Ι25.Ι20.1 Στηθάγχη με τεκμηριωμένο σπασμό
Αντενδείξεις:Αρτηριακή υπόταση, καρδιογενές σοκ, ταυτόχρονη χορήγηση με ριφαμπικίνη, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, ηλικία κάτω των 18 ετών, εγκυμοσύνη και γαλουχία, ατομική δυσανεξία.
Προσεκτικά:Σύνδρομο ασθενούς κόλπου, στένωση μιτροειδούς και αορτής, έμφραγμα του μυοκαρδίου. Ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, υπερευαισθησία.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Δοσολογία και χορήγηση:Στο εσωτερικό, η δοσολογία ρυθμίζεται μεμονωμένα, από 20 έως 40 mg / ημέρα σε δύο διηρημένες δόσεις.
Ανώτατη ημερήσια δόση: 40 mg.
Η υψηλότερη εφάπαξ δόση: 40 mg.
Παρενέργειες:Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα : παροδικός πονοκέφαλος στην αρχή της θεραπείας, ζάλη, νευρικότητα, τρόμος, υπνηλία, κόπωση, λιποθυμία, παραισθησία, κατάθλιψη.
Αναπνευστικό σύστημα : δύσπνοια, σπάνια πνευμονικό οίδημα.
Αιμοποιητικό σύστημα : αναιμία, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία.
Το καρδιαγγειακό σύστημα : στηθάγχη, υπόταση, παροδικό περιφερικό οίδημα, αρρυθμία.
Πεπτικό σύστημα : ξηροστομία, αυξημένη όρεξη, ναυτία, έμετος, ηπατίτιδα, διάρροια, δυσκοιλιότητα.
Μυοσκελετικό σύστημα : αρθρίτιδα, μυαλγία.
Δερματολογικές αντιδράσεις : κνησμός, φωτοευαισθησία, εξάνθημα.
όργανα αισθήσεων: θολή όραση.
ουροποιητικό σύστημα : πολυουρία.
ΑΝΑΠΑΡΑΓΩΓΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ : γαλακτόρροια, στυτική δυσλειτουργία, γυναικομαστία, μηνορραγία.
Αλλεργικές αντιδράσεις.
Υπερβολική δόση:Υπεραιμία προσώπου, πονοκέφαλος, επίμονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία, βραδυαρρυθμία.
Θεραπεία: ενδοφλέβια, αργά 10% διάλυμα γλυκονικού ασβεστίου, με απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης - ενδοφλέβια χορήγηση ντοβουταμίνης ή ντοπαμίνης. Σε καρδιακή ανεπάρκεια - ενδοφλέβια χορήγηση στροφανθίνης. Για την αποκατάσταση της αγωγιμότητας της ισοπρεναλίνης, ενός τεχνητού βηματοδότη.
Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική.
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ:Ο χυμός γκρέιπφρουτ, μειώνοντας τον οξειδωτικό μεταβολισμό, αυξάνει τη συγκέντρωση της νιτρεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος, γεγονός που ενισχύει την αντιυπερτασική δράση.
Με ταυτόχρονη χρήση με β-αναστολείς, αυξημένη αντιυπερτασική δράση.
Αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης, της θεοφυλλίνης, της κινιδίνης στο πλάσμα.
Σιμετιδίνη και αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρεδιπίνης.
Το NVPS, τα οιστρογόνα, τα συμπαθομιμητικά, οι επαγωγείς των μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων (, ριφαμπίνη) μειώνουν την αντιυπερτασική δράση της νιτρεδιπίνης.
Ειδικές Οδηγίες:Πριν σταματήσετε τη θεραπεία, θα πρέπει να μειώσετε σταδιακά τη δόση του φαρμάκου.
ΟδηγίεςΑκαθάριστη φόρμουλα
C 18 H 20 N 2 O 6Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Nitrendipine
Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)
Κωδικός CAS
39562-70-4Χαρακτηριστικά της ουσίας Νιτρενδιπίνη
Ένα παράγωγο της 1,4-διυδροπυριδίνης είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου δεύτερης γενιάς.
Φαρμακολογία
φαρμακολογική επίδραση- αντιστηθαγχικό, αγγειοδιασταλτικό, υποτασικό, νεφροπροστατευτικό.Ειδικά δεσμεύεται σε υποδοχείς μεμβράνης που ρυθμίζουν τη λειτουργία των εξαρτώμενων από την τάση καναλιών ασβεστίου τύπου L, μειώνει τη ροή ιόντων ασβεστίου στο κύτταρο κατά την εκπόλωση της μεμβράνης. Επηρεάζει κυρίως τα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων (λιγότερο στεφανιαία από άλλα). Έχει μια εξαιρετικά εκλεκτική μακροχρόνια αγγειοδιασταλτική δράση. Προκαλεί συστηματική αγγειοδιαστολή, μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης και, ως αποτέλεσμα, υπόταση. Μειώνει την αρτηριακή πίεση αναλογικά με τη δόση, δεν προκαλεί ορθοστατική υπόταση και ανάπτυξη ανοχής, δεν παραβιάζει τον κιρκάδιο ρυθμό μεταβολών της αρτηριακής πίεσης. Διευρύνει τα αγγεία των νεφρών, αυξάνει τα επίπεδα του κολπικού νατριουρητικού πεπτιδίου στο αίμα, αυξάνει την απέκκριση νατρίου και νερού, δεν ενεργοποιεί το συμπαθητικό επινεφρίδιο (συνήθως δεν αλλάζει ο καρδιακός ρυθμός) και η ρενίνη-αλδοστερόνη (η περιεκτικότητα σε αγγειοτενσίνη και ρενίνη στο πλάσμα δεν αυξάνει σημαντικά) συστήματα. Ωστόσο, στην αρχή της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστεί βραχυπρόθεσμη αντανακλαστική ταχυκαρδία. Δεν επηρεάζει τους κόλπους και τους κολποκοιλιακούς κόμβους. Μετά τη λήψη 20 mg νιτρενδιπίνης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια υπέρταση, παρατηρείται μείωση της SBP και της διαστολικής αρτηριακής πίεσης κατά 15-20%.
Είναι αποτελεσματικό τόσο στη μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με υποθειαζίδη και προπρανολόλη. Η μακροχρόνια θεραπεία συμβάλλει στην αντίστροφη ανάπτυξη της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας και στην εκδήλωση νεφροπροστατευτικής δράσης. Η μεγαλύτερη υποτασική δράση παρατηρείται σε ηλικιωμένους ασθενείς με χαμηλά επίπεδα ρενίνης στο πλάσμα. Σε ηλικιωμένους ασθενείς (60 ετών και άνω) με μεμονωμένη συστολική υπέρταση (συστολική αρτηριακή πίεση τουλάχιστον 160 mm Hg με διαστολική αρτηριακή πίεση κάτω από 95 mm Hg) όταν χρησιμοποιείται για 2 χρόνια (αρχική δόση - 10 mg / ημέρα, στη συνέχεια - έως 20-40 mg / ημέρα σε 2 δόσεις) αποτρέπει την ανάπτυξη καρδιαγγειακών επιπλοκών: μειώνει τη συνολική συχνότητα εγκεφαλικών εγκεφαλικών επεισοδίων κατά 42%, τη συχνότητα των καρδιακών επιπλοκών (καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα του μυοκαρδίου, αιφνίδιος θάνατος) - κατά 26%, τη συχνότητα όλων των καρδιαγγειακών αγγειακών επιπλοκών — κατά 31%. Με την υπογλώσσια εφαρμογή έχει αποδειχθεί η πιθανότητα διακοπής μιας υπερτασικής κρίσης. Σε δόση 10-20 mg/ημέρα, προλαμβάνει αποτελεσματικά (ειδικά με συνεχή θεραπεία για πολλά χρόνια) τις κρίσεις αγγειοσπαστικής στηθάγχης και βελτιώνει τη μακροπρόθεσμη πρόγνωση.
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Βιοδιαθεσιμότητα - 60-70%. Η Cmax στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 1-2 ώρες, το επίπεδο στο πλάσμα είναι 9-42 ng / ml, δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του αίματος κατά 98%. Σχεδόν πλήρως μεταβολίζεται στο ήπαρ με οξείδωση. Απεκκρίνεται στα ούρα (30%) με τη μορφή τεσσάρων πολικών μεταβολιτών, η Τ 1/2 είναι από 8-24 ώρες Ολικό Cl - 1,3 l/min. Σε ηλικιωμένους και ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, η Τ 1/2 και οι συγκεντρώσεις στο αίμα αυξάνονται (απαιτείται μείωση της ημερήσιας δόσης). Έχει τερατογόνο δράση.
Εφαρμογή της ουσίας Nitrendipine
Αρτηριακή υπέρταση (μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με β-αναστολείς και διουρητικά), στηθάγχη (ένταση, σταθερή χωρίς αγγειόσπασμο, σταθερό αγγειοσπαστικό, ασταθές αγγειοσπαστικό με την αναποτελεσματικότητα β-αναστολέων και νιτρικών), σύνδρομο Raynaud (συμπτωματική θεραπεία).
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία, σοβαρή αρτηριακή υπόταση, εγκυμοσύνη, γαλουχία.
Περιορισμοί εφαρμογής
Υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, σύνδρομο ασθενούς κόλπου, στένωση αορτής ή μιτροειδούς, σοβαρές μορφές καρδιακής ανεπάρκειας, έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, αρτηριακή υπόταση, ηπατική ή/και νεφρική ανεπάρκεια, μεγάλη ηλικία, ηλικία έως 18 ετών (αποτελεσματικότητα και ασφάλεια χρήσης δεν έχουν μελετηθεί).
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
Αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη. Κατά τη στιγμή της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει ο θηλασμός.
Παρενέργειες της ουσίας Nitrendipine
Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος και του αίματος (αιματοποίηση, αιμόσταση):ταχυκαρδία, στηθάγχη, ανάπτυξη ή επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας, έξαψη του δέρματος του προσώπου και του άνω σώματος, εκδηλώσεις προτριχοειδούς αγγειοδιαστολής (πρήξιμο στις αρθρώσεις του αστραγάλου, πρήξιμο των ούλων, περιφερικό οίδημα), ασυμπτωματική αρρυθμία (συμπεριλαμβανομένου πτερυγισμού και πτερυγισμού μαρμαρυγή), λευκοπενία, αναιμία, ασυμπτωματική θρομβοπενία, ασυμπτωματική ακοκκιοκυτταραιμία. σπάνια - υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα:ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία, κόπωση, παραισθησία, εξωπυραμιδικές (παρκινσονικές) διαταραχές (αταξία, πρόσωπο που μοιάζει με μάσκα, ανακατεύοντας βάδισμα, δυσκαμψία των χεριών ή των ποδιών, τρόμος των χεριών και των δακτύλων, δυσκολία στην κατάποση), κατάθλιψη. σπάνια - προβλήματα όρασης.
Από το μυοσκελετικό σύστημα:αρθρίτιδα (αρθραλγία, πόνος και πρήξιμο των αρθρώσεων), μυαλγία.
Από το ουρογεννητικό σύστημα:Περιφερικό οίδημα? σπάνια - αύξηση της συχνότητας ούρησης. επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (με νεφρική ανεπάρκεια).
Από το πεπτικό σύστημα:ναυτία, αίσθημα πληρότητας στομάχου, έμετος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, αυξημένη όρεξη, ηπατίτιδα, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών. σπάνια - υπερπλασία των ούλων (αιμορραγία, οίδημα, πόνος), ξηροστομία.
Από την πλευρά του δέρματος:ερύθημα, κνησμός, κνίδωση, κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα.
Οι υπολοιποι:πνευμονικό οίδημα (δυσκολία στην αναπνοή, βήχας, αναπνοή στριντόρ), αύξηση βάρους, γαλακτόρροια. σπάνια - γυναικομαστία (σε ηλικιωμένους ασθενείς).
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
Τα αντιυπερτασικά φάρμακα, οι αναστολείς των υποδοχέων H2-ισταμίνης ενισχύουν το αποτέλεσμα, τα οιστρογόνα, τα ΜΣΑΦ - εξασθενούν. Μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση των καρδιακών γλυκοσιδών στο πλάσμα με την ανάπτυξη τοξικών επιδράσεων. Η μετοπρολόλη, η ακεβουτολόλη, η ατενολόλη και η ρανιτιδίνη μπορεί να μειώσουν την κάθαρση από το πλάσμα.
Ονομα:
Νιτρενδιπίνη (Nitrendipine)
Φαρμακολογική δράση:
Όπως η νιφεδιπίνη και άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας, είναι ανταγωνιστής των ιόντων ασβεστίου, αλλά έχει κυρίαρχη επίδραση στα περιφερικά αιμοφόρα αγγεία. Μειώνει την αγγειακή αντίσταση. Έχει μικρή επίδραση στη διεγερσιμότητα της καρδιάς και τη διέγερση. Έχει μακροχρόνιο αποτέλεσμα (για μακροχρόνια θεραπεία, αρκεί μια δόση την ημέρα).
Ενδείξεις χρήσης:
Λαμβάνεται με διάφορες μορφές αρτηριακής υπέρτασης (αύξηση της αρτηριακής πίεσης).
Μέθοδος εφαρμογής:
Συνήθως χορηγείται 0,02 g (20 mg) 1 φορά την ημέρα (το πρωί). Ανάλογα με το αποτέλεσμα και την ανεκτικότητα, αυξήστε σταδιακά την ημερήσια δόση στα 40 mg σε 2 δόσεις ή μειώστε τη δόση σε 10 mg 1 φορά την ημέρα. Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 0,04 g (40 mg).
Ανεπιθύμητα φαινόμενα:
Η νιτρεδιπίνη είναι γενικά καλά ανεκτή. Ωστόσο, το κοκκίνισμα του προσώπου και του δέρματος του άνω μέρους του σώματος, ο πονοκέφαλος είναι σχετικά συχνές, που πιθανώς συνδέονται με μείωση του τόνου των εγκεφαλικών (εγκεφαλικών) αγγείων (κυρίως χωρητικά) και τέντωμα τους λόγω αύξησης της ροής του αίματος μέσω αρτηριοφλεβικών αναστομώσεων (συνδέσεις αρτηρίας και φλέβας). Σε αυτές τις περιπτώσεις, η δόση μειώνεται ή το φάρμακο λαμβάνεται μετά τα γεύματα. Αίσθημα παλμών, ναυτία, ζάλη, οίδημα των κάτω άκρων, υπόταση (μείωση της αρτηριακής πίεσης) και υπνηλία είναι επίσης πιθανά.
Αντενδείξεις:
Σοβαρές μορφές καρδιακής ανεπάρκειας, ασταθής στηθάγχη, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, σύνδρομο ασθενούς κόλπου (καρδιοπάθεια που συνοδεύεται από διαταραχή του ρυθμού), σοβαρή αρτηριακή υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση). Η νιτρεδιπίνη αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία. Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε οδηγούς μεταφορών και άλλων επαγγελμάτων που απαιτούν γρήγορη ψυχική και σωματική αντίδραση.
Μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου:
Δισκία των 0,02 g (20 mg) και 0,01 g (10 mg).
Συνθήκες αποθήκευσης:
Φάρμακο από τη λίστα Β. Σε σκοτεινό μέρος.
Συνώνυμα:
Baypress, Nitrepin, Lusopress, Unipress.
Παρόμοια φάρμακα:
Nisoldipine (Nisoldipine) Foridon (Foridonum) Isradipine (Isradipine) Lacidipine (Lacidipine) Nicardipine (Nicardipine)
Αγαπητοί γιατροί!
Εάν έχετε εμπειρία στη συνταγογράφηση αυτού του φαρμάκου στους ασθενείς σας - μοιραστείτε το αποτέλεσμα (αφήστε ένα σχόλιο)! Βοήθησε αυτό το φάρμακο τον ασθενή, εμφανίστηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας; Η εμπειρία σας θα είναι ενδιαφέρουσα τόσο για τους συναδέλφους σας όσο και για τους ασθενείς.
Αγαπητοί ασθενείς!Εάν σας έχει συνταγογραφηθεί αυτό το φάρμακο και λαμβάνετε θεραπεία, πείτε μας εάν ήταν αποτελεσματικό (βοήθησε), εάν υπήρχαν ανεπιθύμητες ενέργειες, τι σας άρεσε/δεν σας άρεσε. Χιλιάδες άνθρωποι αναζητούν στο Διαδίκτυο κριτικές για διάφορα φάρμακα. Αλλά μόνο λίγοι τα αφήνουν. Εάν εσείς προσωπικά δεν αφήσετε κριτική για αυτό το θέμα, τα υπόλοιπα δεν θα έχουν τίποτα να διαβάσουν.
Ευχαριστώ πολύ!Εντολή
Εμπορική ονομασία
Nitresan
διεθνές όνομα
Νιτρενδιπίνη
Φόρμα δοσολογίας
Δισκία 10 mg, 20 mg
Χημική ένωση
Ένα δισκίο περιέχει
δραστική ουσία- νιτρενδιπίνη 10 mg, 20 mg,
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο αραβοσίτου, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη 25, ντοκουζικό νάτριο, στεατικό μαγνήσιο.
Περιγραφή
Κίτρινα, επίπεδης επιφάνειας δισκία με χαραγή στη μία πλευρά και δοσολογία στην άλλη πλευρά, περίπου 7,0 mm σε διάμετρο (για δόσεις των 10 mg και 20 mg).
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Οι αναστολείς των «αργών» καναλιών ασβεστίου είναι επιλεκτικοί.
παράγωγα διυδροπυριδίνης.
Κωδικός ATC C08CA08
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοκινητική
Όταν χορηγείται από το στόμα, η νιτρενδιπίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως, η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 88%. Ο βιολογικός χρόνος ημιζωής της απορρόφησης είναι 30-60 λεπτά. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 1-3 ωρών μετά τη λήψη του φαρμάκου, η μέση μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) είναι περίπου 6,1-19 mcg / l. Λαμβάνοντας υπόψη τη σημαντική επίδραση της πρώτης διέλευσης από το ήπαρ (φαινόμενο πρώτης διέλευσης), η συστηματική διαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης είναι 20-30%.
Το 96-98% της νιτρενδιπίνης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) και επομένως δεν υποβάλλεται σε αιμοκάθαρση. Η νιτρενδιπίνη δεν μπορεί να αποβληθεί με αιμοκάθαρση ή περιτοναϊκή κάθαρση. Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 5-9 l/kg σωματικού βάρους.
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η νιτρενδιπίνη υφίσταται σημαντικές μεταβολικές αλλαγές ήδη κατά την πρώτη διέλευση από το ήπαρ (φαινόμενο πρώτης διέλευσης) και μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως ως αποτέλεσμα οξειδωτικών διεργασιών στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες του είναι φαρμακοδυναμικά αναποτελεσματικοί. Λιγότερο από το 0,1% μιας από του στόματος δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η νιτρενδιπίνη με τη μορφή μεταβολιτών απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά (περίπου το 77% της από του στόματος δόσης), το υπόλοιπο απεκκρίνεται στη χολή και τα κόπρανα.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της νιτρενδιπίνης που λαμβάνεται ως δισκίο είναι περίπου 8-12 ώρες. Η συσσώρευση της δραστικής ουσίας ή των μεταβολιτών της στον οργανισμό μετά την επίτευξη σταθεροποιημένης κατάστασης δεν παρατηρείται.
Δεδομένου ότι η νιτρενδιπίνη απεκκρίνεται κυρίως ως μεταβολίτες, σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο, η απέκκρισή της από τον οργανισμό είναι πολύ πιο αργή: ο βιολογικός χρόνος ημιζωής παρατείνεται κατά 2-3 φορές. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, δεν απαιτείται ειδική προσαρμογή της δόσης.
Φαρμακοδυναμική
Το Nitresan είναι ένας αναστολέας διαύλων ασβεστίου τύπου 1,4-διυδροπυριδίνης που δρα ως αντιυπερτασικός παράγοντας.
Η νιτρεζάνη αναστέλλει τη διαμεμβρανική διέλευση των ιόντων ασβεστίου στα αγγειακά λεία μυϊκά κύτταρα. Αυτό οδηγεί σε προστασία από την υπερβολική διείσδυση ασβεστίου στο κύτταρο, αναστολή των ασβεστιοεξαρτώμενων μυογονικών συσπάσεων των λείων μυών των αγγείων, μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης, μείωση της παθολογικά αυξημένης αρτηριακής πίεσης και ελαφρά νατριουρητική δράση, ειδικά στην αρχή της θεραπεία.
Ενδείξεις χρήσης
Θεραπεία ιδιοπαθούς (πρωτοπαθούς) υπέρτασης
Δοσολογία και χορήγηση
Η θεραπεία είναι αυστηρά ατομική ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου, κατά κανόνα μακροχρόνια θεραπεία.
Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα το πρωί μετά τα γεύματα, χωρίς μάσημα και πόσιμο άφθονο νερό. Μην πίνετε χυμό γκρέιπφρουτ. Η δραστική ουσία Nitrendipine είναι ευαίσθητη στο φως, επομένως τα δισκία πρέπει να αφαιρούνται από την κυψέλη αμέσως πριν από τη χρήση.
Για ενήλικες, το nitresan συνταγογραφείται 10 mg (1 δισκίο) 2 φορές την ημέρα το πρωί και το βράδυ (20 mg / ημέρα) ή 20 mg (1 δισκίο) μία φορά την ημέρα, το πρωί. Σε περίπτωση ανεπαρκούς μείωσης της αρτηριακής πίεσης, ο γιατρός κατά τη διάρκεια της θεραπείας μπορεί να διπλασιάσει την ημερήσια δόση, 20 mg (2 δισκία των 10 mg) 2 φορές την ημέρα (40 mg / ημέρα) ή 20 mg (1 δισκίο των 20 mg) 2 φορές ημερησίως (40 mg/ημέρα).
Η μέση θεραπευτική εφάπαξ δόση είναι 10 mg, η μέση θεραπευτική ημερήσια δόση είναι 20 mg.
Η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 20 mg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 40 mg.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ο μεταβολισμός της νιτρενδιπίνης μπορεί να επιβραδυνθεί, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητη υπόταση. Δεδομένου ότι η δράση της νιτρενδιπίνης σε τέτοιους ασθενείς μπορεί να ενισχυθεί και/ή να συνεχιστεί, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με χαμηλές δόσεις (10 mg/ημέρα) με προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς. Με έντονη μείωση της πίεσης σε αυτές τις περιπτώσεις, ακόμη και σε χαμηλές δόσεις, είναι απαραίτητο να αλλάξει η θεραπεία.
Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από το γιατρό.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, δεν απαιτούνται ειδικές προσαρμογές της δόσης.
Παρενέργειες
Πολύσυχνά (>1/10)
Πονοκέφαλος (ειδικά στην αρχή της θεραπείας, μετάβαση)
Εξάψεις (ειδικά στην αρχή της θεραπείας, πέρασμα)
Περιφερικό οίδημα (ειδικά στην αρχή της θεραπείας, πέρασμα)
Συχνά (≥ 1% έως< 10 %)
- στην αρχή της θεραπείας, οι κρίσεις στηθάγχης (πόνος στο στήθος) ή σε ασθενείς που υποφέρουν από στηθάγχη μπορεί να αυξήσουν τη συχνότητα, τη διάρκεια και τη σοβαρότητα των κρίσεων
Αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία, κιρσοί
Φούσκωμα
Σπάνια(≥ 0,1% έως< 1 %)
- παραισθησία, ζάλη, κόπωση, συγκοπή, νευρικότητα, ημικρανία, υπνηλία, εμβοές
- μη φυσιολογική όραση, θολή όραση
Ξηροστομία, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, γαστρεντερίτιδα
Αυξημένη επιθυμία για ούρηση, πολυουρία
Δερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας: κνησμός, κνίδωση, εξάνθημα, φωτοευαισθησία
Μυαλγία, αρθραλγία
υπόταση
Αύξηση βάρους, εφίδρωση
Σπανίως(≥ 0,01% έως< 0,1 %)
Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα (αλλεργική δερματική αγγειίτιδα)
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας (αυξημένη συγκέντρωση τρανσαμινασών)
Πολύ σπάνια (<1/10000)
έμφραγμα μυοκαρδίου
Λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία
Υπερπλασία των ούλων (αιμορραγία, οίδημα, πόνος)
Αποφολιδωτική δερματίτιδα, αγγειοοίδημα
Πυρετός
Στυτική δυσλειτουργία, γυναικομαστία, μηνορραγία
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία (νιτρενδιπίνη), σε
άλλος ανταγωνιστής ασβεστίου του τύπου 1,4-διυδροπυριδίνης ή άλλος
συστατικά του φαρμάκου
Καρδιογενές σοκ
Σοβαρή στένωση της αορτικής βαλβίδας
Πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (κατά το προηγούμενο
4 εβδομάδες)
Ασταθής στηθάγχη
Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Παιδιά και έφηβοι έως 18 ετών
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Η νιτρενδιπίνη μεταβολίζεται από το ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450 3A4, που εντοπίζεται στον εντερικό βλεννογόνο και στο ήπαρ. Φάρμακα που αναστέλλουν ή διεγείρουν αυτό το ενζυματικό σύστημα μπορεί να τροποποιήσουν την επίδραση της πρώτης διόδου ή την κάθαρση της νιτρενδιπίνης. Φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν το σύστημα του CYP 3A4 και επομένως μπορεί να οδηγήσουν σε αύξηση των συγκεντρώσεων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα, για παράδειγμα:
μακρολιδικά αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη),
Αναστολείς πρωτεάσης HIV (π.χ. ριτοναβίρη)
αζολικά αντιμυκητιακά (π.χ. κετοκοναζόλη),
αντικαταθλιπτικά, νεφαζοδόνη και φλουοξετίνη,
quinupristin / dalfopristin,
βαλπροϊκό οξύ,
σιμετιδίνη και ρανιτιδίνη
Με την ταυτόχρονη χρήση με αυτούς τους παράγοντες, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε την αρτηριακή πίεση και, εάν είναι απαραίτητο, να εξετάσετε το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης της νιτρέζης.
Με την ταυτόχρονη χρήση νιτρεζάνης αυξάνεται: η συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος της κινιδίνης, της θεοφυλλίνης και του διγοδέρματος (σχεδόν δύο φορές).
Η υποτασική δράση της νιτρεζάνης εξασθενεί από:
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) - διατηρούν Na + και εμποδίζουν τη σύνθεση της προσταγλανδίνης (Pg) από τα νεφρά.
Οιστρογόνα - διατηρούν Na +;
Συμπαθομιμητικά, επαγωγείς μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων, συμπ. ριφαμπικίνη, ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη και φαινοβαρβιτάλη - μειώνουν σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης.
Παρασκευάσματα Ca2+.
Η υποτασική δράση της νιτρεζάνης ενισχύεται από:
Άλφα και βήτα-αναστολείς και/ή άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα: με τη μείωση της ηπατικής ροής του αίματος, αυξάνουν τη συγκέντρωση της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα.
εισπνεόμενα αναισθητικά?
Διουρητικά: Μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη απέκκριση νατρίου στα ούρα.
Μυοχαλαρωτικά (πανκουρόνιο, βεκουρόνιο): η διάρκεια και η ένταση των επιδράσεων τους αυξάνεται σε ασθενείς που λαμβάνουν νιτρενδιπίνη.
Σιμετιδίνη και ρανιτιδίνη: αν και σε μικρότερο βαθμό, προκαλούν αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα.
Τα νιτρικά άλατα, τα παρασκευάσματα Li + αυξάνουν τις τοξικές επιδράσεις (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, εμβοές).
Η προκαϊναμίδη, η κινιδίνη και άλλα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT αυξάνουν την αρνητική ινότροπη δράση και μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο σημαντικής παράτασης του διαστήματος QT.
Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει τον οξειδωτικό μεταβολισμό της νιτρεζάνης, ο οποίος οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και σε ενισχυμένη αντιυπερτασική δράση. Με την τακτική χρήση του χυμού γκρέιπφρουτ, το αποτέλεσμα μπορεί να εμφανιστεί ακόμη και μετά από 3 ημέρες από την τελευταία λήψη του.
Λεπτομερείς μελέτες που αξιολογούν πιθανές αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου που περιλαμβάνουν το σύστημα του κυτοχρώματος P450 όπως: φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη, νεφαζοδόνη, βαλπροϊκό οξύ, ερυθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη, αμπρεναβίρη, αταζαναβίρη, ριτοναβίρη, ινδιναβιρινφοβιριναβίρη, ινδιναβιρουπριναβίρεϊναλφδεν έχουν ακόμη πραγματοποιηθεί ή δεν έχει επιβεβαιωθεί ο πιθανός κίνδυνος. Ωστόσο, με πολύπλοκα θεραπευτικά σχήματα, με το διορισμό πολλών φαρμάκων, συνιστάται να συμβουλευτείτε έναν κλινικό φαρμακολόγο. Αυτό λαμβάνει υπόψη τον σχετικό κίνδυνο που σχετίζεται με την επιλογή διαφορετικών φαρμάκων ή παρενέργειες.
Ειδικές Οδηγίες
Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η δράση του Nitresan μπορεί να ενισχυθεί και/ή να παραταθεί. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με χαμηλή δόση και ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά από γιατρό κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Σε περιπτώσεις μη αντιρροπούμενης καρδιακής δραστηριότητας, καθώς και στο σύνδρομο αδυναμίας του φλεβοκομβικού κόμβου, ελλείψει καρδιοδιέγερσης, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή στην κατάσταση του ασθενούς και προσεκτική παρακολούθηση της καρδιακής δραστηριότητας κατά τη λήψη του Nitresan.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα πρέπει να είναι ιδιαίτερα προσεκτικοί όταν αυξάνουν τη δόση.
Η σύνθεση των εκδόχων του φαρμάκου περιλαμβάνει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο.
Εφαρμογή στην παιδιατρική
Δεδομένης της έλλειψης δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στην παιδιατρική πρακτική, συνιστάται η αποχή από τη συνταγογράφηση του σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
Η ασφάλεια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει ελεγχθεί, επομένως η χρήση του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται. Η νιτρενδιπίνη περνά στο μητρικό γάλα. Δεδομένης της έλλειψης εμπειρίας στη χρήση του από γυναίκες κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση κατά τη γαλουχία.
Χαρακτηριστικά της επίδρασης του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγηση οχημάτων και δυνητικά επικίνδυνους μηχανισμούς
Κατά την περίοδο θεραπείας της αρτηριακής υπέρτασης, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν οδηγείτε οχήματα ή να είστε προσεκτικοί όταν εργάζεστε με διάφορους μηχανισμούς και μηχανήματα. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας, με αυξανόμενες δόσεις, κατά τη μετάβαση σε άλλη θεραπεία και κατά τη χρήση του φαρμάκου με αλκοόλ.
Υπερβολική δόση
Συμπτώματα:εξάψεις, πονοκέφαλος, υπόταση (κυκλοφορική κατάρρευση) και αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό (ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία)
Θεραπεία:μέτρα για τη δηλητηρίαση: πλύση στομάχου, ακολουθούμενη από λήψη ενεργού άνθρακα. Προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης των ζωτικών λειτουργιών. Με αισθητή μείωση της αρτηριακής πίεσης , ακολουθούμενη από ενδοφλέβια χορήγηση ντοπαμίνης ή νορεπινεφρίνης. Συνιστάται να δίνεται προσοχή στις πιθανές αρνητικές επιπτώσεις των κατεχολαμινών (ειδικά σε παραβίαση του καρδιακού ρυθμού). Για βραδυκαρδία, πρέπει να χρησιμοποιείται ατροπίνη ή ορσιπρεναλίνη. Γρήγορη βελτίωση της κατάστασης εμφανίζεται μετά από επαναλαμβανόμενη ενδοφλέβια χορήγηση 10 ml γλυκονικού ασβεστίου 10% ή χλωριούχου ασβεστίου 10%, ακολουθούμενη από μακροχρόνια έγχυση ασβεστίου (αποφυγή πιθανής ανάπτυξης υπερασβεστιαιμίας). Οι κατεχολαμίνες είναι επίσης αποτελεσματικές, αλλά σε πολύ υψηλότερες δόσεις. Η επακόλουθη θεραπεία θα πρέπει να επικεντρωθεί στην εξομάλυνση των πιο έντονων συμπτωμάτων. Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική, είναι πιθανό η αιμοδιάχυση και η πλασμαφαίρεση να μην είναι αποτελεσματικές.
Φόρμα έκδοσης και συσκευασία
"Nitrendipine (Nitrendipine)"χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ή/και την πρόληψη των ακόλουθων ασθενειών (νοσολογική ταξινόμηση - ICD-10):
Μοριακός τύπος: C18-H20-N2-O6
Κωδικός CAS: 39562-70-4
Περιγραφή
Χαρακτηριστικό γνώρισμα:Ένα παράγωγο της 1,4-διυδροπυριδίνης είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου δεύτερης γενιάς.
φαρμακολογική επίδραση
Φαρμακολογία:Φαρμακολογική δράση - υποτασική, αγγειοδιασταλτική, αντιστηθαγχική, νεφροπροστατευτική. Ειδικά δεσμεύεται σε υποδοχείς μεμβράνης που ρυθμίζουν τη λειτουργία των εξαρτώμενων από την τάση καναλιών ασβεστίου τύπου L, μειώνει τη ροή ιόντων ασβεστίου στο κύτταρο κατά την εκπόλωση της μεμβράνης. Επηρεάζει κυρίως τα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων (λιγότερο στεφανιαία από άλλα). Έχει μια εξαιρετικά εκλεκτική μακροχρόνια αγγειοδιασταλτική δράση. Προκαλεί συστηματική αγγειοδιαστολή, μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης και, ως αποτέλεσμα, υπόταση. Μειώνει την αρτηριακή πίεση αναλογικά με τη δόση, δεν προκαλεί ορθοστατική υπόταση και ανάπτυξη ανοχής, δεν παραβιάζει τον κιρκάδιο ρυθμό μεταβολών της αρτηριακής πίεσης. Διευρύνει τα αγγεία των νεφρών, αυξάνει τα επίπεδα του κολπικού νατριουρητικού πεπτιδίου στο αίμα, αυξάνει την απέκκριση νατρίου και νερού, δεν ενεργοποιεί το συμπαθητικό επινεφρίδιο (συνήθως δεν αλλάζει ο καρδιακός ρυθμός) και η ρενίνη-αλδοστερόνη (η περιεκτικότητα σε αγγειοτενσίνη και ρενίνη στο πλάσμα δεν αυξάνει σημαντικά) συστήματα. Ωστόσο, στην αρχή της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστεί βραχυπρόθεσμη αντανακλαστική ταχυκαρδία. Δεν επηρεάζει τους κόλπους και τους κολποκοιλιακούς κόμβους. Μετά τη λήψη 20 mg νιτρενδιπίνης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια υπέρταση, παρατηρείται μείωση της SBP και της διαστολικής αρτηριακής πίεσης κατά 15-20%.
Είναι αποτελεσματικό τόσο στη μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με υποθειαζίδη και προπρανολόλη. Η μακροχρόνια θεραπεία συμβάλλει στην αντίστροφη ανάπτυξη της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας και στην εκδήλωση νεφροπροστατευτικής δράσης. Η μεγαλύτερη υποτασική δράση παρατηρείται σε ηλικιωμένους ασθενείς με χαμηλά επίπεδα ρενίνης στο πλάσμα. Σε ηλικιωμένους ασθενείς (60 ετών και άνω) με μεμονωμένη συστολική υπέρταση (συστολική αρτηριακή πίεση τουλάχιστον 160 mm Hg με διαστολική αρτηριακή πίεση κάτω από 95 mm Hg) όταν χρησιμοποιείται για 2 χρόνια (αρχική δόση - 10 mg / ημέρα, στη συνέχεια - έως 20-40 mg / ημέρα σε 2 δόσεις) αποτρέπει την ανάπτυξη καρδιαγγειακών επιπλοκών: μειώνει τη συνολική συχνότητα εγκεφαλικών εγκεφαλικών επεισοδίων κατά 42%, τη συχνότητα των καρδιακών επιπλοκών (καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα του μυοκαρδίου, αιφνίδιος θάνατος) - κατά 26%, τη συχνότητα όλων των καρδιαγγειακών αγγειακών επιπλοκών — κατά 31%. Με την υπογλώσσια εφαρμογή έχει αποδειχθεί η πιθανότητα διακοπής μιας υπερτασικής κρίσης. Σε δόση 10-20 mg/ημέρα, προλαμβάνει αποτελεσματικά (ειδικά με συνεχή θεραπεία για πολλά χρόνια) τις κρίσεις αγγειοσπαστικής στηθάγχης και βελτιώνει τη μακροπρόθεσμη πρόγνωση.
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Βιοδιαθεσιμότητα - 60-70%. Η C_max στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 1-2 ώρες, τα επίπεδα στο πλάσμα - 9-42 ng/ml, δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του αίματος κατά 98%. Σχεδόν πλήρως μεταβολίζεται στο ήπαρ με οξείδωση. Απεκκρίνεται στα ούρα (30%) με τη μορφή τεσσάρων πολικών μεταβολιτών, το T_1/2 κυμαίνεται από 8-24 ώρες Ολικό Cl - 1,3 l/min. Σε ηλικιωμένους και ασθενείς με κίρρωση του ήπατος Τ_1/2 και η συγκέντρωση στο αίμα αυξάνεται (απαιτείται μείωση της ημερήσιας δόσης). Έχει τερατογόνο δράση.
Ενδείξεις χρήσης
Εφαρμογή:Αρτηριακή υπέρταση (μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με β-αναστολείς και διουρητικά), διαβητική νεφροπάθεια (εάν υπάρχουν αντενδείξεις για το διορισμό ή δυσανεξία σε αναστολείς ΜΕΑ).
Αντενδείξεις
Αντενδείξεις:Σοβαρές μορφές καρδιακής ανεπάρκειας, σύνδρομο ασθενούς κόλπου, στένωση αορτής, σοβαρή αρτηριακή υπόταση, την πρώτη εβδομάδα μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκυμοσύνη, θηλασμός.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία: Αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη. Κατά τη στιγμή της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει ο θηλασμός.
Παρενέργειες
Παρενέργειες:Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος και του αίματος (αιματοποίηση, αιμόσταση): έξαψη του δέρματος του προσώπου και του άνω μέρους του σώματος, υπόταση, ταχυκαρδία, αναιμία, θρομβοπενία.
Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα: κεφαλαλγία, υπνηλία, παραισθησία. σπάνια - διαταραχή της όρασης, μυαλγία, τρόμος (σε υψηλότερες δόσεις).
Από το ουρογεννητικό σύστημα: περιφερικό οίδημα (πρήξιμο των αστραγάλων, κάτω άκρα). σπάνια - αύξηση της συχνότητας ούρησης. επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (με νεφρική ανεπάρκεια).
Από την πεπτική οδό: ναυτία, αίσθημα πληρότητας στο στομάχι, έμετος, δυσκοιλιότητα. σπάνια - διάρροια. σε ορισμένες περιπτώσεις, ενδοηπατική χολόσταση.
Από την πλευρά του δέρματος: ερύθημα, κνησμός, κνίδωση, κηλιδοβλατιδωτό εξάνθημα.
Άλλα: στερητικό σύνδρομο (5-10%). σπάνια - υπερπλασία των ούλων, αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών, γυναικομαστία (σε ηλικιωμένους ασθενείς).
Αλληλεπίδραση: Αντιυπερτασικά φάρμακα, αναστολείς Οι υποδοχείς Η_2-ισταμίνης αυξάνουν το αποτέλεσμα, τα οιστρογόνα, τα ΜΣΑΦ - εξασθενούν. Μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση των καρδιακών γλυκοσιδών στο πλάσμα με την ανάπτυξη τοξικών επιδράσεων. Η μετοπρολόλη, η ακεβουτολόλη, η ατενολόλη και η ρανιτιδίνη μπορεί να μειώσουν την κάθαρση από το πλάσμα.
Δοσολογία και τρόπος εφαρμογής
Δοσολογία και χορήγηση:Μέσα, συνήθως 20 mg το πρωί. Ανάλογα με την επίδραση και την ανεκτικότητα, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε μέγιστο 40 mg (20 mg 2 φορές την ημέρα) ή να μειωθεί στα 10 mg.
Προφυλάξεις: Να χρησιμοποιείται με προσοχή κατά την εργασία των οδηγών οχημάτων και ατόμων των οποίων το επάγγελμα σχετίζεται με αυξημένη συγκέντρωση προσοχής. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να αποφύγετε την κατανάλωση αλκοόλ.