Τα φάρμακα αυτής της ομάδας εμποδίζουν κυρίως τη μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων στο επίπεδο των νευρομυϊκών συνάψεων των γραμμωτών μυών. Αυτά περιλαμβάνουν: χλωριούχο τουβοκουραρίνη, διπλακίνη, κυκλοβουτόνιο, qualidil, ανατροξόνιο, διοξόνιο, διθυλίνη (listenone, myorelaxin), mellitin, condelfin. Όλα αυτά είναι συνθετικές ουσίες, με εξαίρεση τη μελικτίνη και την κοντελφίνη, αλκαλοειδή από διάφορους τύπους λαρκαδιού.
Υπάρχουν προετοιμασίες αποπόλωσης (διτιλίν) και ανταγωνιστικής, αντιαποπολωτικής (όλα τα άλλα μέσα). Κάτω από τη δράση αποπολωτικών παραγόντων που μοιάζουν με curare, εμφανίζεται μια επίμονη αποπόλωση των ακραίων πλακών, ακολουθούμενη από χαλάρωση των σκελετικών μυών.
Αντιαποπολωτικά φάρμακα που μοιάζουν με curare μπλοκάρουν τους ν-χολινοϋποδοχείς των νευρομυϊκών συνάψεων και έτσι αποκλείουν
μεσολαβητικές λειτουργίες της ακετυλοχολίνης, η οποία μεταφέρει τη διέγερση από τον κινητικό νευρώνα στον σκελετικό μυ, γεγονός που οδηγεί σε χαλάρωση του τελευταίου.
παθογένεια δηλητηρίασης.Η κατάποση τοξικών δόσεων μυοχαλαρωτικών, η υπερδοσολογία ή η αυξημένη ευαισθησία τους σε αυτά, συμπεριλαμβανομένων των κληρονομικών, προκαλούν παράλυση των αναπνευστικών μεσοπλεύριων μυών και του διαφράγματος, με αποτέλεσμα να εμφανίζεται ασφυξία. Επομένως, τα μυοχαλαρωτικά κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης χρησιμοποιούνται μόνο με αναισθησία διασωλήνωσης και την παρουσία όλων των απαραίτητων συνθηκών για ελεγχόμενη αναπνοή. Εισπνεόμενα φάρμακα (αιθέρας, αλοθάνιο), αντιβιοτικά (νεομυκίνη, θειική στρεπτομυκίνη) μπορεί να προκαλέσουν νευρομυϊκό αποκλεισμό, ο οποίος θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν χρησιμοποιούνται μαζί με μυοχαλαρωτικά. Η χαλαρωτική δράση του τελευταίου ενισχύεται από επιπλοκές που σχετίζονται με υπερδοσολογία φαρμάκων (ανοξία, υπερκαπνία, οξέωση), ανισορροπία ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία, υπασβεστιαιμία) και απώλεια αίματος κατά την αναισθησία. Η κυκλοφορική ανεπάρκεια στην περίπτωση της τοξικής επίδρασης φαρμάκων που μοιάζουν με το curare σχετίζεται με υπόταση και είναι συνήθως δευτερογενής λόγω ανάπτυξης αναπνευστικής καταστολής. Τα φάρμακα που μοιάζουν με Curare με αντιαποπολωτικό τύπο δράσης χαρακτηρίζονται επίσης από μια δράση αποκλεισμού των γαγγλίων και την απελευθέρωση ισταμίνης από τους ιστούς, η οποία, σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να είναι μια επιπλέον αιτία μιας υποτονικής κατάστασης.
Ανάλογα με τον μηχανισμό χαλάρωσης, η προσέγγιση για τη θεραπεία της δηλητηρίασης με φάρμακα που μοιάζουν με curare είναι διαφορετική. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας αντιαποπολωτικών παραγόντων, η χρήση παραγόντων αντιχολινεστεράσης που αυξάνουν τη συγκέντρωση της ακετυλοχολίνης στην περιοχή των ακραίων πλακών είναι μια μέθοδος θεραπείας με αντίδοτο. Σε περίπτωση δηλητηρίασης με εκπολωτικούς παράγοντες, η χρήση αυτών των ίδιων παραγόντων μπορεί να ενισχύσει τα φαινόμενα εκπόλωσης και να οδηγήσει σε εμβάθυνση του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
Διπλακίνη. Σε σχετικά μεγάλες ποσότητες δεν παρεμποδίζει την κυκλοφορία του αίματος. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόσεις 3-4 microns/kg, το φάρμακο προκαλεί πλήρη μυϊκή χαλάρωση και άπνοια σε 5-6 λεπτά. Η διάρκεια των τελευταίων 20-25 λεπτών. Μετά την αποκατάσταση της αναπνοής, η μυϊκή χαλάρωση επιμένει για μεγάλο χρονικό διάστημα. Με επαναλαμβανόμενη χορήγηση, το αποτέλεσμα ενισχύεται, επομένως η δόση πρέπει να μειωθεί κατά 1/3-1/2 της αρχικής. Το αντίδοτο της διπλακίνης, αν και δεν είναι πάντα αρκετά αποτελεσματικό, είναι η προζερίνη.
Ditilin- βραχυπρόθεσμο μυοχαλαρωτικό, καθώς υδρολύεται εύκολα στον οργανισμό από το ένζυμο βουτυρυλοχολίνη-στεράση του ορού του αίματος. Σε κακοήθεις ασθένειες και ηπατικές παθήσεις, που συνοδεύονται από μείωση της παραγωγής αυτού του ενζύμου, με συχνά εμφανιζόμενη συγγενή υποχολινο-εστεραιμία, υπάρχει αυξημένη ευαισθησία στη διτιλίνη. Αυτό παρατηρείται επίσης σε νεφρικές παθήσεις, οι οποίες μειώνουν την απελευθέρωση διθυλίνης.
Με μία μόνο ενδοφλέβια ένεση του φαρμάκου σε δόση 0,2-0,3 mg / kg σωματικού βάρους (1-2 ml διαλύματος 1%), μετά από 1-1,5 λεπτά, το μέγιστο αποτέλεσμα μπορεί να συμβεί (χωρίς διακοπή της αναπνοής) που διαρκεί έως 3-7 λεπτά. Εάν η διτιλίνη χορηγηθεί σε δόσεις 1-1,7 mg/kg, υπάρχει πλήρης χαλάρωση των μυών και άπνοια διάρκειας 5-7 λεπτών. Για να επιτύχετε μεγαλύτερη χαλάρωση των μυών, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε τη στάγδην ή κλασματική χορήγησή του. Σε αυτή την περίπτωση, ο μηχανισμός δράσης μπορεί να αλλάξει - το μπλοκ αποπόλωσης αντικαθίσταται από ένα ανταγωνιστικό. Ως αποτέλεσμα, σε περίπτωση υπερδοσολογίας διθυλίνης μετά από παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη χρήση, η νροσερίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με προσοχή ως ανταγωνιστής.
Τα συμπτώματα της δηλητηρίασης είναι:βαρύτητα στα βλέφαρα, διπλωπία, δυσκολία στην ομιλία και στην κατάποση, παραλυτική κατάσταση των μυών των άκρων, του λαιμού, του μεσοπλεύριου και, τέλος, του διαφράγματος. Η αναπνοή είναι επιφανειακή, διακοπτόμενη, γρήγορη, με παύση μετά την εκπνοή και την εισπνοή. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή βραδυκαρδία με απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Πρώτες βοήθειες και θεραπεία.Όταν η αναπνοή είναι απενεργοποιημένη, θα πρέπει να εφαρμόζεται αμέσως ελεγχόμενη αναπνοή οξυγόνου. Για το σκοπό της αποκουραίωσης, όταν συνταγογραφούνται αντιαποπολωτικοί παράγοντες (διπλακίνη, κ.λπ.), χορηγούνται ενδοφλεβίως 3 ml διαλύματος προσαρίνης 0,05% σε φόντο 0,5-1 ml διαλύματος 0,1% θειικής ατροπίνης. Το τελευταίο συνταγογραφείται για τον περιορισμό της διέγερσης των ν-χολινεργικών υποδοχέων prozerin των μυών και των αυτόνομων κόμβων. Η αποκουρατική δράση της προζερίνης ενισχύεται με ενδοφλέβια χορήγηση χλωρίου ή γλυκονικού ασβεστίου (5-10 ml διαλύματος 5%).
Η επίμονη υπόταση εξαλείφεται με ενδοφλέβια χορήγηση συμπαθομιμητικών αμινών (υδροχλωρική εφεδρίνη, υδροτρυγική νορεπινεφρίνη).
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας με διθυλίνη, συνιστάται μετάγγιση φρέσκου αίματος ή πλάσματος για την αναπλήρωση των αποθεμάτων βουτυρυλοχολινεστεράσης, καθώς και φάρμακα υποκατάστασης του πλάσματος. Με επαναλαμβανόμενη χορήγηση μεγάλων δόσεων του φαρμάκου, που έχουν αντιαποπολωτικό αποτέλεσμα, ορισμένοι συγγραφείς θεωρούν σκόπιμο τη χρήση προζερίνης.
Θεραπεία οξείας δηλητηρίασης, 1982
Στην ιατρική, αρκετά συχνά υπάρχουν καταστάσεις όπου είναι απαραίτητο να χαλαρώσετε τις μυϊκές ίνες. Για τους σκοπούς αυτούς, με ένεση στο σώμα, μπλοκάρουν τις νευρομυϊκές ώσεις και οι γραμμωτοί μύες χαλαρώνουν.
Φάρμακα αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται συχνά στη χειρουργική επέμβαση, για την ανακούφιση των σπασμών, πριν από την επανατοποθέτηση μιας εξαρθρωμένης άρθρωσης, ακόμη και κατά τη διάρκεια παροξύνσεων της οστεοχονδρωσίας.
Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων
Με έντονο πόνο στους μύες, μπορεί να εμφανιστεί σπασμός, ως αποτέλεσμα, η κίνηση στις αρθρώσεις περιορίζεται, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε πλήρη ακινησία. Αυτό το ζήτημα είναι ιδιαίτερα οξύ στην οστεοχονδρωσία. Ο συνεχής σπασμός παρεμβαίνει στην καλή λειτουργία των μυϊκών ινών και, κατά συνέπεια, η θεραπεία τεντώνεται επ' αόριστον.
Για να επανέλθει η γενική ευημερία του ασθενούς στο φυσιολογικό, συνταγογραφούνται μυοχαλαρωτικά. Οι προετοιμασίες για την οστεοχονδρωσία είναι αρκετά ικανές να χαλαρώσουν τους μύες και να μειώσουν τη φλεγμονώδη διαδικασία.
Δεδομένων των ιδιοτήτων των μυοχαλαρωτικών, μπορούμε να πούμε ότι βρίσκουν την εφαρμογή τους σε οποιοδήποτε στάδιο της θεραπείας της οστεοχονδρωσίας. Οι ακόλουθες διαδικασίες είναι πιο αποτελεσματικές στην εφαρμογή τους:
- Μασάζ. Οι χαλαροί μύες ανταποκρίνονται καλύτερα στην έκθεση.
- Χειροκίνητη θεραπεία. Δεν είναι μυστικό ότι το αποτέλεσμα ενός γιατρού είναι όσο πιο αποτελεσματικό και ασφαλές, τόσο πιο χαλαροί είναι οι μύες.
- Φυσικοθεραπευτικές διαδικασίες.
- Η δράση των παυσίπονων ενισχύεται.
Εάν αντιμετωπίζετε συχνά ή υποφέρετε από οστεοχονδρωσία, τότε δεν πρέπει να συνταγογραφείτε μυοχαλαρωτικά μόνοι σας, τα φάρμακα αυτής της ομάδας πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο από γιατρό. Το γεγονός είναι ότι έχουν έναν αρκετά εκτενή κατάλογο αντενδείξεων και παρενεργειών, επομένως μόνο ένας γιατρός μπορεί να επιλέξει ένα φάρμακο για εσάς.
Ταξινόμηση μυοχαλαρωτικών
Η διαίρεση των φαρμάκων αυτής της ομάδας σε διαφορετικές κατηγορίες μπορεί να εξεταστεί από διαφορετικές οπτικές γωνίες. Αν μιλάμε για το τι είναι τα μυοχαλαρωτικά, υπάρχουν διαφορετικές ταξινομήσεις. Αναλύοντας τον μηχανισμό δράσης στο ανθρώπινο σώμα, μπορούν να διακριθούν μόνο δύο τύποι:
- Περιφερικά φάρμακα.
- Κεντρικά μυοχαλαρωτικά.
Τα φάρμακα μπορούν να έχουν διαφορετική επίδραση στη διάρκεια, ανάλογα με αυτό, διακρίνουν:
- Εξαιρετικά σύντομη δράση.
- μικρός.
- Μεσαίο.
- Μακρύς.
Μόνο ένας γιατρός μπορεί να γνωρίζει ακριβώς ποιο φάρμακο είναι καλύτερο για εσάς σε κάθε περίπτωση, επομένως μην κάνετε αυτοθεραπεία.
Περιφερικά μυοχαλαρωτικά
Ικανό να μπλοκάρει τα νευρικά ερεθίσματα που περνούν στις μυϊκές ίνες. Χρησιμοποιούνται ευρέως: κατά την αναισθησία, με σπασμούς, με παράλυση κατά τον τέτανο.
Τα μυοχαλαρωτικά, φάρμακα περιφερικής δράσης, μπορούν να χωριστούν στις ακόλουθες ομάδες:
Όλα αυτά τα φάρμακα επηρεάζουν τους χολινεργικούς υποδοχείς στους σκελετικούς μύες και ως εκ τούτου είναι αποτελεσματικά για τους μυϊκούς σπασμούς και τον πόνο. Δρουν αρκετά ήπια, γεγονός που τους επιτρέπει να χρησιμοποιηθούν σε διάφορες χειρουργικές επεμβάσεις.
Φάρμακα κεντρικής δράσης
Τα μυοχαλαρωτικά αυτής της ομάδας μπορούν επίσης να χωριστούν στους ακόλουθους τύπους, λόγω της χημικής τους σύστασης:
- Παράγωγα γλυκερίνης. Αυτά είναι τα Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
- Με βάση τη βενζιμιδαζόλη - "Flexin".
- Μικτά φάρμακα, όπως Mydocalm, Baclofen.
Τα κεντρικά μυοχαλαρωτικά είναι σε θέση να μπλοκάρουν τα αντανακλαστικά που έχουν πολλές συνάψεις στον μυϊκό ιστό. Αυτό το κάνουν μειώνοντας τη δραστηριότητα των ενδονευρώνων στο νωτιαίο μυελό. Αυτά τα φάρμακα όχι μόνο χαλαρώνουν, αλλά έχουν ευρύτερο αποτέλεσμα, γι' αυτό και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία διαφόρων ασθενειών που συνοδεύονται από αυξημένο μυϊκό τόνο.
Αυτά τα μυοχαλαρωτικά πρακτικά δεν έχουν καμία επίδραση στα μονοσυναπτικά αντανακλαστικά, επομένως μπορούν να χρησιμοποιηθούν για να αφαιρέσουν και να μην απενεργοποιήσουν τη φυσική αναπνοή.
Εάν σας έχουν συνταγογραφηθεί μυοχαλαρωτικά (φάρμακα), μπορείτε να βρείτε τα ακόλουθα ονόματα:
- «Μετακαρβαμόλη».
- "Baclofen".
- «Τολπεριζών».
- «Τιζαντίν» και άλλοι.
Είναι καλύτερα να αρχίσετε να παίρνετε φάρμακα υπό την επίβλεψη γιατρού.
Η αρχή της χρήσης μυοχαλαρωτικών
Εάν μιλάμε για τη χρήση αυτών των φαρμάκων στην αναισθησιολογία, μπορούμε να σημειώσουμε τις ακόλουθες αρχές:
- Τα μυοχαλαρωτικά πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο όταν ο ασθενής είναι αναίσθητος.
- Η χρήση τέτοιων φαρμάκων διευκολύνει σημαντικά τον τεχνητό αερισμό των πνευμόνων.
- Δεν είναι το πιο σημαντικό πράγμα να αφαιρεθεί, το κύριο καθήκον είναι να πραγματοποιηθούν ολοκληρωμένα μέτρα για την εφαρμογή της ανταλλαγής αερίων και τη διατήρηση της κυκλοφορίας του αίματος.
- Εάν χρησιμοποιούνται μυοχαλαρωτικά κατά τη διάρκεια της αναισθησίας, τότε αυτό δεν αποκλείει τη χρήση αναισθητικών.
Όταν τα φάρμακα αυτής της ομάδας μπήκαν σταθερά στην ιατρική, θα μπορούσε κανείς με ασφάλεια να μιλήσει για την αρχή μιας νέας εποχής στην αναισθησιολογία. Η χρήση τους μας επέτρεψε να λύσουμε ταυτόχρονα πολλά προβλήματα:
Μετά την εισαγωγή τέτοιων φαρμάκων στην πράξη, η αναισθησιολογία μπόρεσε να γίνει μια ανεξάρτητη βιομηχανία.
Πεδίο εφαρμογής μυοχαλαρωτικών
Λαμβάνοντας υπόψη ότι οι ουσίες αυτής της ομάδας φαρμάκων έχουν εκτεταμένη επίδραση στον οργανισμό, χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική πρακτική. Μπορούν να παρατίθενται οι ακόλουθες οδηγίες:
- Στη θεραπεία νευρολογικών παθήσεων που συνοδεύονται από αυξημένο τόνο.
- Εάν χρησιμοποιείτε μυοχαλαρωτικά (φάρμακα), ο πόνος στη μέση θα υποχωρήσει επίσης.
- Πριν από την επέμβαση στην κοιλιακή κοιλότητα.
- Κατά τη διάρκεια πολύπλοκων διαγνωστικών διαδικασιών για ορισμένες ασθένειες.
- Κατά τη διάρκεια της ηλεκτροσπασμοθεραπείας.
- Κατά τη διεξαγωγή αναισθησιολογίας χωρίς απενεργοποίηση της φυσικής αναπνοής.
- Για την πρόληψη επιπλοκών μετά από τραυματισμούς.
- Συχνά στους ασθενείς συνταγογραφούνται μυοχαλαρωτικά (φάρμακα) για την οστεοχονδρωσία.
- Για να διευκολυνθεί η διαδικασία αποκατάστασης μετά
- Η παρουσία μεσοσπονδυλικής κήλης αποτελεί επίσης ένδειξη λήψης μυοχαλαρωτικών.
Παρά τον τόσο εκτενή κατάλογο της χρήσης αυτών των φαρμάκων, δεν πρέπει να τα συνταγογραφείτε μόνοι σας, χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό.
Παρενέργειες μετά τη λήψη
Εάν σας έχουν συνταγογραφηθεί μυοχαλαρωτικά (φάρμακα), ο πόνος στη μέση πρέπει σίγουρα να σας αφήσει ήσυχους, μόνο παρενέργειες μπορούν να εμφανιστούν όταν παίρνετε αυτά τα φάρμακα. Σε μερικούς είναι δυνατό, αλλά υπάρχουν και πιο σοβαρά, μεταξύ των οποίων αξίζει να σημειωθούν τα εξής:
- Μειωμένη συγκέντρωση, η οποία είναι πιο επικίνδυνη για άτομα που κάθονται πίσω από το τιμόνι ενός αυτοκινήτου.
- Μείωση της αρτηριακής πίεσης.
- Αυξημένη νευρική διεγερσιμότητα.
- Ενούρηση στο κρεβάτι.
- αλλεργικές εκδηλώσεις.
- Προβλήματα από το γαστρεντερικό σωλήνα.
- Σπαστικές καταστάσεις.
Ιδιαίτερα συχνά, όλες αυτές οι εκδηλώσεις μπορούν να διαγνωστούν με λάθος δοσολογία φαρμάκων. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τα αντιαποπολωτικά φάρμακα. Είναι επείγον να διακόψετε τη λήψη τους και να συμβουλευτείτε γιατρό. Το διάλυμα νεοστιγμίνης συνήθως συνταγογραφείται ενδοφλεβίως.
Τα εκπολωτικά μυοχαλαρωτικά είναι πιο αβλαβή από αυτή την άποψη. Όταν ακυρωθούν, η κατάσταση του ασθενούς ομαλοποιείται και δεν απαιτείται η χρήση φαρμάκων για την εξάλειψη των συμπτωμάτων.
Θα πρέπει να προσέχετε να παίρνετε αυτά τα μυοχαλαρωτικά (φάρμακα), τα ονόματα των οποίων δεν σας είναι γνωστά. Σε αυτή την περίπτωση, είναι καλύτερο να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.
Αντενδείξεις για χρήση
Η λήψη οποιωνδήποτε φαρμάκων πρέπει να ξεκινά μόνο μετά από διαβούλευση με έναν γιατρό, και αυτά τα φάρμακα ακόμη περισσότερο. Έχουν μια ολόκληρη λίστα αντενδείξεων, μεταξύ των οποίων είναι:
- Δεν πρέπει να λαμβάνονται από άτομα που έχουν προβλήματα στα νεφρά.
- Αντενδείκνυται σε εγκύους και θηλάζουσες μητέρες.
- Ψυχολογικές διαταραχές.
- Αλκοολισμός.
- Επιληψία.
- Νόσος Πάρκινσον.
- Ηπατική ανεπάρκεια.
- Ηλικία παιδιών έως 1 έτους.
- Ελκώδης νόσος.
- Μυασθένεια.
- Αλλεργικές αντιδράσεις στο φάρμακο και τα συστατικά του.
Όπως μπορείτε να δείτε, τα μυοχαλαρωτικά (φάρμακα) έχουν πολλές αντενδείξεις, επομένως δεν πρέπει να βλάψετε ακόμη περισσότερο την υγεία σας και να αρχίσετε να τα παίρνετε με δικό σας κίνδυνο και κίνδυνο.
Απαιτήσεις για μυοχαλαρωτικά
Τα σύγχρονα φάρμακα δεν πρέπει μόνο να είναι αποτελεσματικά για την ανακούφιση του μυϊκού σπασμού, αλλά και να πληρούν ορισμένες απαιτήσεις:
Ένα από αυτά τα φάρμακα, που πρακτικά πληροί όλες τις προϋποθέσεις, είναι το Mydocalm. Αυτός είναι ίσως ο λόγος που χρησιμοποιείται στην ιατρική πρακτική για περισσότερα από 40 χρόνια, όχι μόνο στη χώρα μας, αλλά και σε πολλές άλλες.
Μεταξύ των κεντρικών μυοχαλαρωτικών, διαφέρει σημαντικά από άλλα προς το καλύτερο. Αυτό το φάρμακο δρα σε πολλά επίπεδα ταυτόχρονα: αφαιρεί αυξημένες παρορμήσεις, καταστέλλει το σχηματισμό υποδοχέων πόνου και επιβραδύνει τη διεξαγωγή υπερκινητικών αντανακλαστικών.
Ως αποτέλεσμα της λήψης του φαρμάκου, όχι μόνο μειώνεται η ένταση των μυών, αλλά παρατηρείται και η αγγειοδιασταλτική του δράση. Αυτό είναι ίσως το μόνο φάρμακο που ανακουφίζει από τον σπασμό των μυϊκών ινών, αλλά δεν προκαλεί μυϊκή αδυναμία και επίσης δεν αλληλεπιδρά με το αλκοόλ.
Οστεοχόνδρωση και μυοχαλαρωτικά
Αυτή η ασθένεια είναι αρκετά συχνή στον σύγχρονο κόσμο. Ο τρόπος ζωής μας οδηγεί σταδιακά στο γεγονός ότι εμφανίζεται πόνος στην πλάτη, στον οποίο προσπαθούμε να μην αντιδρούμε. Αλλά έρχεται ένα σημείο που ο πόνος δεν μπορεί πλέον να αγνοηθεί.
Απευθυνόμαστε στον γιατρό για βοήθεια, αλλά συχνά χάνεται πολύτιμος χρόνος. Τίθεται το ερώτημα: «Είναι δυνατή η χρήση μυοχαλαρωτικών σε παθήσεις του μυοσκελετικού συστήματος;».
Δεδομένου ότι ένα από τα συμπτώματα της οστεοχονδρωσίας είναι ο μυϊκός σπασμός, είναι λογικό να μιλάμε για τη χρήση φαρμάκων για τη χαλάρωση των σπασμωδικών μυών. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, τα ακόλουθα φάρμακα από την ομάδα των μυοχαλαρωτικών χρησιμοποιούνται συχνότερα.
Στη θεραπεία, συνήθως δεν συνηθίζεται να λαμβάνετε πολλά φάρμακα ταυτόχρονα. Αυτό παρέχεται για να μπορείτε να εντοπίσετε αμέσως ανεπιθύμητες ενέργειες, εάν υπάρχουν, και να συνταγογραφήσετε άλλο φάρμακο.
Σχεδόν όλα τα φάρμακα είναι διαθέσιμα όχι μόνο με τη μορφή δισκίων, αλλά υπάρχουν και ενέσεις. Τις περισσότερες φορές, με έντονο σπασμό και σύνδρομο έντονου πόνου, η δεύτερη μορφή συνταγογραφείται για βοήθεια έκτακτης ανάγκης, δηλαδή με τη μορφή ενέσεων. Η δραστική ουσία διεισδύει γρηγορότερα στο αίμα και αρχίζει το θεραπευτικό της αποτέλεσμα.
Τα δισκία συνήθως δεν λαμβάνονται με άδειο στομάχι, για να μην βλάψουν τη βλεννογόνο μεμβράνη. Πρέπει να πίνετε νερό. Τόσο οι ενέσεις όσο και τα δισκία συνταγογραφούνται για λήψη δύο φορές την ημέρα, εκτός εάν υπάρχουν ειδικές συστάσεις.
Η χρήση μυοχαλαρωτικών θα φέρει το επιθυμητό αποτέλεσμα μόνο εάν χρησιμοποιούνται σε σύνθετη θεραπεία, ο συνδυασμός με φυσιοθεραπεία, θεραπευτικές ασκήσεις και μασάζ είναι υποχρεωτικός.
Παρά την υψηλή αποτελεσματικότητά τους, δεν πρέπει να παίρνετε αυτά τα φάρμακα χωρίς πρώτα να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Δεν μπορείτε να αποφασίσετε μόνοι σας ποιο φάρμακο είναι κατάλληλο για εσάς και θα έχει το καλύτερο αποτέλεσμα.
Μην ξεχνάτε ότι υπάρχουν πολλές αντενδείξεις και παρενέργειες που δεν πρέπει επίσης να εκπτωθούν. Μόνο η κατάλληλη θεραπεία θα σας επιτρέψει να ξεχάσετε για πάντα τον πόνο και τους σπασμωδικούς μύες.
Ουσίες αυτής της ομάδας μπλοκάρουν τους Η-χολινεργικούς υποδοχείς που εντοπίζονται στην τελική πλάκα των σκελετικών μυών και εμποδίζουν την αλληλεπίδρασή τους με την ακετυλοχολίνη, ως αποτέλεσμα της οποίας η ακετυλοχολίνη δεν προκαλεί εκπόλωση της μεμβράνης των μυϊκών ινών - οι μύες δεν συστέλλονται. Αυτή η κατάσταση ονομάζεται νευρομυϊκός αποκλεισμός.
Ταξινόμηση:
1 - Ανταγωνιστικά αντι-αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά- ουσίες που αυξάνουν τη συγκέντρωση της ACh στη συναπτική σχισμή, η οποία εκτοπίζει ανταγωνιστικά το μυοχαλαρωτικό από τη συσχέτισή του με τους υποδοχείς ΗΧ και προκαλεί εκπόλωση της μετασυναπτικής μεμβράνης, αποκαθιστώντας έτσι τη νευρομυϊκή μετάδοση. (αλκαλοειδές τουβοκουραρίνη, φάρμακα - curariform)
α) βενζυλισοκινολίνες (τουμποκουραρίνη, ατρακούριο, μιβακούριο)
β) αμινοστεροειδή (πιπεκουρόνιο, βεκουρόνιο, ροκουρόνιο)
Παράγοντες τύπου Curare χρησιμοποιούνται για τη χαλάρωση των σκελετικών μυών κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων. Κάτω από τη δράση φαρμάκων που μοιάζουν με curare, οι μύες χαλαρώνουν με την ακόλουθη σειρά: πρώτα, οι μύες του προσώπου, του λάρυγγα, του λαιμού, μετά οι μύες των άκρων, του κορμού και, τέλος, οι αναπνευστικοί μύες - η αναπνοή σταματά. Όταν η αναπνοή είναι απενεργοποιημένη, ο ασθενής μεταφέρεται σε τεχνητό αερισμό των πνευμόνων.
Επιπλέον, χρησιμοποιούνται για την εξάλειψη των τονικών σπασμών στον τέτανο και στη δηλητηρίαση από στρυχνίνη. Ταυτόχρονα, η χαλάρωση των σκελετικών μυών βοηθά στην εξάλειψη των σπασμών.
Ανταγωνιστές των μυοχαλαρωτικών με αντιαποπολωτική δράση είναι οι παράγοντες αντιχολινεστεράσης. Αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της ακετυλοχολινεστεράσης, εμποδίζουν την υδρόλυση της ακετυλοχολίνης και έτσι αυξάνουν τη συγκέντρωσή της στη συναπτική σχισμή. Η ACH εκτοπίζει το φάρμακο από τη συσχέτισή του με τους Η-χολινεργικούς υποδοχείς, γεγονός που οδηγεί στην αποκατάσταση της νευρομυϊκής μετάδοσης. Οι παράγοντες αντιχολινεστεράσης (νεοστιγμίνη) χρησιμοποιούνται για τη διακοπή του νευρομυϊκού αποκλεισμού ή την εξάλειψη των υπολειμματικών επιδράσεων μετά τη χορήγηση αντιαποπολωτικών μυοχαλαρωτικών.
2 - Αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά- Ιωδιούχο σουξαμεθόνιο (Ditilin, Listenon, Miorelaksin) Το ιωδιούχο σουξαμεθόνιο είναι ένα διπλό μόριο ακετυλοχολίνης στη χημική του δομή.
Το σουξαμεθόνιο αλληλεπιδρά με Η-χολινεργικούς υποδοχείς που εντοπίζονται στην τελική πλάκα των σκελετικών μυών, όπως η ακετυλοχολίνη, και προκαλεί εκπόλωση της μετασυναπτικής μεμβράνης. Ταυτόχρονα, οι μυϊκές ίνες συστέλλονται, γεγονός που εκδηλώνεται με τη μορφή μεμονωμένων συσπάσεων των σκελετικών μυών - σπασίματα. Ωστόσο, σε αντίθεση με την ακετυλοχολίνη, το σουξαμεθόνιο είναι ανθεκτικό στην ακετυλοχολινεστεράση και επομένως πρακτικά δεν διασπάται στη συναπτική σχισμή. Ως αποτέλεσμα, το σουξαμεθόνιο προκαλεί μια επίμονη αποπόλωση της μετασυναπτικής μεμβράνης της ακραίας πλάκας.
Παρενέργειες: μετεγχειρητικός μυϊκός πόνος (ο οποίος σχετίζεται με μυϊκό μικροτραύμα κατά τη διάρκεια των δεσμεύσεών τους), αναπνευστική καταστολή (άπνοια), υπερκαλιαιμία και καρδιακές αρρυθμίες, υπέρταση, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, ραβδομυόλυση και μυοσφαιριναιμία, υπερθερμία.
3 - Φάρμακα που μειώνουν την απελευθέρωση ACh - Το Botox είναι ένα παρασκεύασμα αλλαντοτοξίνης τύπου Α, που εμποδίζει την απελευθέρωση ACh από τις απολήξεις των χολινεργικών νευρικών ινών. Η βαριά αλυσίδα της βοτουλινικής τοξίνης έχει την ικανότητα να συνδέεται με συγκεκριμένους υποδοχείς στις μεμβράνες των νευρικών κυττάρων. Μετά τη δέσμευση στην προσυναπτική μεμβράνη της νευρικής απόληξης, η αλλαντοτοξίνη διεισδύει στον νευρώνα με ενδοκύττωση.
Λόγω του γεγονότος ότι το Botox εμποδίζει την απελευθέρωση ACh από τις απολήξεις των συμπαθητικών χολινεργικών ινών που νευρώνουν τους ιδρωτοποιούς αδένες, το φάρμακο χρησιμοποιείται στην υπεριδρωσία για τη μείωση της έκκρισης των εκκρινών ιδρωτοποιών αδένων (μασχάλες, παλάμες, πόδια). Εισάγετε ενδοδερμικά. Το αποτέλεσμα διαρκεί 6-8 μήνες.
Το φάρμακο συγκεντρώνεται στο σημείο της ένεσης για κάποιο χρονικό διάστημα, και στη συνέχεια εισέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία, δεν διεισδύει στο BBB και μεταβολίζεται ταχέως.
Πόνος και μικροαιματώματα στο σημείο της ένεσης, ελαφρά γενική αδυναμία για 1 εβδομάδα σημειώνονται ως ανεπιθύμητες ενέργειες.
Τα μυοχαλαρωτικά ή μυοχαλαρωτικά είναι φάρμακα που προκαλούν χαλάρωση των γραμμωτών μυών.
Ταξινόμηση μυοχαλαρωτικών.
Η ταξινόμηση είναι γενικά αποδεκτή, στην οποία τα μυοχαλαρωτικά διακρίνονται σε κεντρικά και περιφερικά. Ο μηχανισμός δράσης αυτών των δύο ομάδων διαφέρει ως προς το επίπεδο επίδρασης στις συνάψεις. Τα κεντρικά μυοχαλαρωτικά επηρεάζουν τις συνάψεις του νωτιαίου μυελού και του προμήκη μυελού. Και περιφερειακά - απευθείας στις συνάψεις που μεταδίδουν διέγερση στον μυ. Εκτός από τις παραπάνω ομάδες, υπάρχει μια ταξινόμηση που διαχωρίζει τα μυοχαλαρωτικά ανάλογα με τη φύση της πρόσκρουσης.
Τα κεντρικά μυοχαλαρωτικά δεν χρησιμοποιούνται ευρέως στην αναισθητική πρακτική. Αλλά φάρμακα περιφερικής δράσης χρησιμοποιούνται ενεργά για τη χαλάρωση των σκελετικών μυών.
Διανέμω:
- εκπολωτικά μυοχαλαρωτικά?
- αντιαποπολωτικά μυοχαλαρωτικά.
Υπάρχει επίσης μια ταξινόμηση ανάλογα με τη διάρκεια της δράσης:
- ultrashort - ενεργήστε 5-7 λεπτά.
- σύντομο - λιγότερο από 20 λεπτά.
- μεσαίο - λιγότερο από 40 λεπτά.
- μακράς δράσης - περισσότερο από 40 λεπτά.
Τα Ultrashort είναι εκπολωτικά μυοχαλαρωτικά: listenone, succinylcholine, dithylin. Τα φάρμακα βραχείας, μέσης και μακράς δράσης είναι κυρίως μη εκπολωτικά μυοχαλαρωτικά. Βραχείας δράσης: mivacurium. Μέσης δράσης: ατρακούριο, ροκουρόνιο, σισατρακούριο. Μακροχρόνιας δράσης: τουβοκουρίνη, ορφεναδίνη, πιπεκουρόνιο, βακλοφένη.
Ο μηχανισμός δράσης των μυοχαλαρωτικών.
Τα μη εκπολωτικά μυοχαλαρωτικά ονομάζονται επίσης μη αποπολωτικά ή ανταγωνιστικά. Αυτό το όνομα χαρακτηρίζει πλήρως τον μηχανισμό δράσης τους. Τα μυοχαλαρωτικά μη εκπολωτικού τύπου ανταγωνίζονται την ακετυλοχολίνη στο συναπτικό χώρο. Είναι τροπικοί στους ίδιους υποδοχείς. Αλλά η ακετυλοχολίνη καταστρέφεται σε λίγα χιλιοστά του δευτερολέπτου υπό την επίδραση της χολινεστεράσης. Επομένως, δεν είναι σε θέση να ανταγωνιστεί τα μυοχαλαρωτικά. Ως αποτέλεσμα αυτής της δράσης, η ακετυλοχολίνη δεν είναι σε θέση να δράσει στη μετασυναπτική μεμβράνη και να προκαλέσει τη διαδικασία της εκπόλωσης. Η αλυσίδα αγωγιμότητας της νευρομυϊκής ώθησης διακόπτεται. Ο μυς δεν ενθουσιάζεται. Για να σταματήσει ο αποκλεισμός και να αποκατασταθεί η αγωγιμότητα, πρέπει να χορηγηθούν φάρμακα αντιχολινεστεράσης, όπως η νεοστιγμίνη ή η νεοστιγμίνη. Αυτές οι ουσίες θα καταστρέψουν τη χολινεστεράση, η ακετυλοχολίνη δεν θα διασπαστεί και θα είναι σε θέση να ανταγωνιστεί τα μυοχαλαρωτικά. Προτίμηση θα δοθεί σε φυσικούς υποκαταστάτες.
Ο μηχανισμός δράσης των εκπολωτικών μυοχαλαρωτικών είναι η δημιουργία ενός επίμονου αποπολωτικού αποτελέσματος που διαρκεί περίπου 6 ώρες. Η αποπολωμένη μετασυναπτική μεμβράνη αδυνατεί να λάβει και να μεταφέρει νευρικές ώσεις, η αλυσίδα μετάδοσης σήματος στον μυ διακόπτεται. Σε αυτή την περίπτωση, η χρήση φαρμάκων αντιχολινεστεράσης ως αντίδοτο θα είναι λανθασμένη, καθώς η συσσωρευμένη ακετυλοχολίνη θα προκαλέσει πρόσθετη εκπόλωση και θα αυξήσει τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Τα εκπολωτικά χαλαρωτικά είναι κυρίως εξαιρετικά βραχείας δράσης.
Μερικές φορές τα μυοχαλαρωτικά συνδυάζουν τις δράσεις αποπόλωσης και ανταγωνιστικών ομάδων. Ο μηχανισμός αυτού του φαινομένου είναι άγνωστος. Θεωρείται ότι τα αντιαποπολωτικά μυοχαλαρωτικά έχουν μια μεταγενέστερη επίδραση, στην οποία η μυϊκή μεμβράνη αποκτά σταθερή εκπόλωση και γίνεται αναίσθητη για λίγο. Κατά κανόνα, αυτά είναι φάρμακα μεγαλύτερης διάρκειας δράσης.
Η χρήση μυοχαλαρωτικών.
Τα πρώτα μυοχαλαρωτικά ήταν τα αλκαλοειδή ορισμένων φυτών, ή curare. Στη συνέχεια εμφανίστηκαν τα συνθετικά τους αντίστοιχα. Δεν είναι απολύτως σωστό να ονομάζουμε όλα τα μυοχαλαρωτικά ουσίες που μοιάζουν με curare, καθώς ο μηχανισμός δράσης ορισμένων συνθετικών φαρμάκων διαφέρει από αυτόν των αλκαλοειδών.
Ο κύριος τομέας εφαρμογής των μυοχαλαρωτικών έχει γίνει η αναισθησιολογία. Επί του παρόντος, η κλινική πρακτική δεν μπορεί να κάνει χωρίς αυτά. Η εφεύρεση αυτών των ουσιών έκανε ένα τεράστιο άλμα στον τομέα της αναισθησιολογίας. Τα μυοχαλαρωτικά κατέστησαν δυνατή τη μείωση του βάθους της αναισθησίας, τον καλύτερο έλεγχο της λειτουργίας των συστημάτων του σώματος και δημιούργησαν συνθήκες για την εισαγωγή της ενδοτραχειακής αναισθησίας. Για τις περισσότερες επεμβάσεις, η κύρια προϋπόθεση είναι η καλή χαλάρωση των γραμμωτών μυών.
Η επίδραση των μυοχαλαρωτικών στη λειτουργία των συστημάτων του σώματος εξαρτάται από την επιλεκτικότητα της επίδρασης στους υποδοχείς. όσο πιο επιλεκτικό είναι το φάρμακο, τόσο λιγότερες παρενέργειες από τα όργανα που προκαλεί.
Στην αναισθησιολογία χρησιμοποιούνται τα ακόλουθα μυοχαλαρωτικά: σουκινυλοχολίνη, διθυλίνη, ακουστονόνη, μιβακούριο, σισατρακούριο, ροκουρόνιο, ατρακούριο, τουμποκουράνιο, μιβακούριο, πιπεκουρόνιο και άλλα.
Εκτός από την αναισθησιολογία, τα μυοχαλαρωτικά έχουν βρει εφαρμογή στην τραυματολογία και την ορθοπεδική για μυϊκή χαλάρωση κατά τη μείωση του εξαρθρήματος, του κατάγματος, καθώς και στη θεραπεία παθήσεων της πλάτης, των συνδέσμων.
Παρενέργειες των χαλαρωτικών.
Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος, τα μυοχαλαρωτικά μπορούν να προκαλέσουν αύξηση του καρδιακού ρυθμού και αύξηση της πίεσης. Η ηλεκτρυλοχολίνη έχει διπλή δράση. Εάν η δόση είναι μικρή, προκαλεί βραδυκαρδία και υπόταση, εάν είναι μεγάλη - τα αντίθετα αποτελέσματα.
Τα χαλαρωτικά εκπολωτικού τύπου μπορεί να οδηγήσουν σε υπερκαλιαιμία εάν τα επίπεδα καλίου του ασθενούς είναι αρχικά αυξημένα. Το φαινόμενο αυτό εμφανίζεται σε ασθενείς με εγκαύματα, σοβαρούς τραυματισμούς, εντερική απόφραξη, τέτανο.
Στην μετεγχειρητική περίοδο, ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η παρατεταμένη μυϊκή αδυναμία και ο πόνος. Αυτό οφείλεται στη συνεχιζόμενη αποπόλωση. Η παρατεταμένη ανάκτηση της αναπνευστικής λειτουργίας μπορεί να συσχετιστεί τόσο με τη δράση των μυοχαλαρωτικών όσο και με τον υπεραερισμό, την απόφραξη των αεραγωγών ή την υπερδοσολογία φαρμάκων αποκουριοποίησης (νεοστιγμίνη).
Η ηλεκτρυλοχολίνη είναι ικανή να αυξήσει την πίεση στις κοιλίες του εγκεφάλου, στο εσωτερικό του ματιού, στο κρανίο. Ως εκ τούτου, η χρήση του στις αντίστοιχες λειτουργίες είναι περιορισμένη.
Μυοχαλαρωτικά εκπολωτικού τύπου, σε συνδυασμό με φάρμακα γενικής αναισθησίας, μπορεί να προκαλέσουν κακοήθη αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος. Αυτή είναι μια απειλητική για τη ζωή κατάσταση που είναι δύσκολο να σταματήσει.
Τα κύρια ονόματα των φαρμάκων και οι δόσεις τους.
Τομποκουραρίνη.Η δόση τουμποκουραρίνης που χρησιμοποιείται για την αναισθησία είναι 0,5-0,6 mg/kg. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται αργά, σε διάστημα 3 λεπτών. Κατά τη διάρκεια της επέμβασης, χορηγούνται κλασματικά δόσεις συντήρησης 0,05 mg/kg. Αυτή η ουσία είναι ένα φυσικό αλκαλοειδές του curare. Τείνει να μειώνει την πίεση, σε μεγάλες δόσεις προκαλεί σημαντική υπόταση. Το αντίδοτο του Tubocurarine είναι το Prozerin.
Ditilin.Αυτό το φάρμακο ανήκει στον εκπολωτικό τύπο των χαλαρωτικών. Έχει σύντομη αλλά δυνατή δράση. Δημιουργεί καλά ελεγχόμενη μυϊκή χαλάρωση. Κύριες παρενέργειες: παρατεταμένη άπνοια, αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Τα φάρμακα έχουν παρόμοια δράση άκουσε, ηλεκτρυλοχολίνη, μυοχαλαρωτικό.
Diplatzσε. Μη πολωτικό μυοχαλαρωτικό. Διαρκεί περίπου 30 λεπτά. Η δόση που επαρκεί για μία επέμβαση είναι 450-700 mg. Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές παρενέργειες με τη χρήση του.
Πιπεκουρόνιο.Η δόση για την αναισθησία είναι 0,02 mg/kg. Λειτουργεί για μεγάλο χρονικό διάστημα, για 1,5 ώρα. Σε αντίθεση με άλλα φάρμακα, είναι πιο επιλεκτικό και δεν επηρεάζει το καρδιαγγειακό σύστημα.
Έσμερον(ροκουρόνιο). Δόση για διασωλήνωση 0,45-0,6 mg/kg. Ισχύει έως 70 λεπτά. Δόσεις βλωμού κατά τη διάρκεια της επέμβασης 0,15 mg/kg.
Πανκουρόνιο. Γνωστός ως Pavulon. Η επαρκής δόση για αναισθησία είναι 0,08-0,1 mg/kg. Μια δόση συντήρησης 0,01-0,02 mg/kg χορηγείται κάθε 40 λεπτά. Έχει πολλαπλές παρενέργειες από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος, καθώς είναι ένα μη εκλεκτικό φάρμακο. Μπορεί να προκαλέσει αρρυθμία, υπέρταση, ταχυκαρδία. Επηρεάζει σημαντικά την ενδοφθάλμια πίεση. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για επεμβάσεις καισαρικής τομής, καθώς δεν διασχίζει καλά τον πλακούντα.
Όλα αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται αποκλειστικά από αναισθησιολόγους-ανανεωτήρες παρουσία εξειδικευμένου αναπνευστικού εξοπλισμού!
rr d / in / στην εισαγωγή 100 mg / 1 ml: φιαλίδιο. 2 ml ή 5 ml 10 τεμ.Καν. Αρ.: LSR-003970/10
Κλινική-φαρμακολογική ομάδα:
Μυοχαλαρωτικό αντίδοτο
Φόρμα κυκλοφορίας, σύνθεση και συσκευασία
Διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση διαφανές, άχρωμο έως ανοιχτό κίτρινο.
Έκδοχα:υδροχλωρικό οξύ - q.s. σε pH 7,5, υδροξείδιο του νατρίου - q.s. έως pH 7,5, ενέσιμο νερό - έως 1 ml.
2 ml - άχρωμες γυάλινες φιάλες (10) - συσκευασίες από χαρτόνι.
5 ml - άχρωμες γυάλινες φιάλες (10) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Περιγραφή των δραστικών συστατικών του φαρμάκου Bridan ®»
φαρμακολογική επίδραση
Επιλεκτικό αντίδοτο για μυοχαλαρωτικά βρωμιούχο ροκουρόνιο και βρωμιούχο βεκουρόνιο. Το Sugammadex είναι μια τροποποιημένη γ-κυκλοδεξτρίνη που είναι μια ένωση που δεσμεύει επιλεκτικά το βρωμιούχο ροκουρόνιο και το βρωμιούχο βεκουρόνιο. Σχηματίζει ένα σύμπλεγμα μαζί τους στο πλάσμα του αίματος, το οποίο οδηγεί σε μείωση της συγκέντρωσης ενός μυοχαλαρωτικού που συνδέεται με τους νικοτινικούς υποδοχείς στη νευρομυϊκή σύναψη. Αυτό οδηγεί στην εξάλειψη του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από βρωμιούχο ροκουρόνιο ή βρωμιούχο βεκουρόνιο.
Υπήρχε σαφής εξάρτηση της επίδρασης από τη δόση του sugammadex, η οποία χορηγήθηκε σε διαφορετικούς χρόνους και σε διαφορετικά βάθη αποκλεισμού νευρομυϊκής αγωγιμότητας. Το Sugammadex χορηγήθηκε σε δόσεις που κυμαίνονταν από 0,5 έως 16 mg/kg, και μετά από μία εφάπαξ ένεση βρωμιούχου ροκουρόνιου σε δόσεις 0,6, 0,9, 1 και 1,2 mg/kg ή μετά από χορήγηση βρωμιούχου βεκουρόνιου σε δόση 0,1 mg/ kg και μετά τη χορήγηση δόσεων συντήρησης αυτών των μυοχαλαρωτικών.
Το Sugammadex μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε διάφορους χρόνους μετά τη χορήγηση βρωμιούχου ροκουρονίου ή βρωμιούχου βεκουρονίου.
ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ.Δύο ανοιχτές κλινικές δοκιμές συνέκριναν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του sugammadex σε ασθενείς με ή χωρίς σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία που υποβλήθηκαν σε χειρουργική επέμβαση. Σε μια μελέτη, το sugammadex χορηγήθηκε για να αντιστρέψει τον επαγόμενο από το βρωμιούχο ροκουρόνιο αποκλεισμό παρουσία 1-2 μετατετανικών αποκρίσεων (4 mg/kg, n = 68). Σε μια άλλη μελέτη, το sugammadex χορηγήθηκε στην έναρξη μιας δεύτερης απόκρισης σε έναν τρόπο διέγερσης τετράχρονου (Τ2) (2 mg/kg, n=30). Η ανάκτηση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας μετά από αποκλεισμό ήταν ελαφρώς μεγαλύτερη σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια σε σύγκριση με ασθενείς χωρίς νεφρική ανεπάρκεια. Σε αυτές τις μελέτες δεν παρατηρήθηκαν περιπτώσεις υπολειπόμενου νευρομυϊκού αποκλεισμού ή επανάληψης του σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
Επίδραση στο διάστημα QT c.Σε τρεις κλινικές μελέτες του sugammadex που χρησιμοποιήθηκε μόνο του ή σε συνδυασμό με βρωμιούχο ροκουρόνιο ή βρωμιούχο βεκουρόνιο ή σε συνδυασμό με προποφόλη ή σεβοφλουράνιο, δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αύξηση του QT/QT από το μεσοδιάστημα.
Ενδείξεις
- εξάλειψη του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από βρωμιούχο ροκουρόνιο ή βρωμιούχο βεκουρόνιο.
- εξάλειψη του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από το βρωμιούχο ροκουρόνιο σε παιδιά ηλικίας από 2 ετών και εφήβους σε τυπικές κλινικές καταστάσεις.
Δοσολογικό σχήμα
Το Sugammadex θα πρέπει να χορηγείται μόνο από ή υπό την καθοδήγηση αναισθησιολόγου. Συνιστάται μια κατάλληλη μέθοδος παρακολούθησης για την παρακολούθηση του βαθμού νευρομυϊκού αποκλεισμού και αποκατάστασης της νευρομυϊκής αγωγιμότητας. Είναι επίσης κοινή πρακτική η μετεγχειρητική παρακολούθηση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας για ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένης της επανάληψης του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Εάν τα φάρμακα συνταγογραφηθούν παρεντερικά εντός 6 ωρών μετά τη χορήγηση του sugammadex, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη αλληλεπιδράσεων φαρμάκων τύπου μετατόπισης, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η νευρομυϊκή αγωγιμότητα για σημεία επανάληψης του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
ενήλικες
Το Sugammadex χρησιμοποιείται για την εξάλειψη του αποκλεισμού της νευρομυϊκής αγωγιμότητας ποικίλου βάθους που προκαλείται από βρωμιούχο ροκουρόνιο ή βρωμιούχο βεκουρόνιο.
Εξάλειψη του νευρομυϊκού αποκλεισμού σε τυπικές κλινικές καταστάσεις (υπολειπόμενος αποκλεισμός της νευρομυϊκής αγωγιμότητας)
Το Sugammadex σε δόση 4 mg/kg συνιστάται να χορηγείται όταν η ανάκτηση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας έχει φτάσει στο επίπεδο 1-2 μετατετανικών συσπάσεων (στην κατάσταση μετατετανικής μέτρησης (PTC) μετά από αποκλεισμό που προκαλείται από βρωμιούχο ροκουρόνιο ή βρωμιούχο βεκουρόνιο. Ο μέσος χρόνος για την πλήρη αποκατάσταση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας (αποκατάσταση της αναλογίας των εύρους της τέταρτης και της πρώτης απόκρισης στον τρόπο διέγερσης τεσσάρων bit (T4/T1) σε 0,9) είναι περίπου 3 λεπτά. Το Sugammadex 2 mg/kg συνιστάται όταν η αυθόρμητη ανάκτηση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας μετά από αποκλεισμό από βρωμιούχο ροκουρόνιο ή βρωμιούχο βεκουρόνιο έχει επιτύχει τουλάχιστον 2 αποκρίσεις TOF. Ο μέσος χρόνος για την επαναφορά της αναλογίας T4 / T1 στο 0,9 είναι περίπου 2 λεπτά.
Όταν το sugammadex χρησιμοποιείται στις συνιστώμενες δόσεις για την αποκατάσταση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας σε τυπικές κλινικές καταστάσεις, πραγματοποιείται ταχύτερη ανάκτηση της αναλογίας Τ4/Τ1 σε 0,9 όταν ο νευρομυϊκός αποκλεισμός προκαλείται από το βρωμιούχο ροκουρόνιο σε σύγκριση με το βρωμιούχο βεκουρόνιο.
Επείγουσα εξάλειψη του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από το βρωμιούχο ροκουρόνιο
Εάν υπάρχει ανάγκη για άμεση αποκατάσταση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας σε αποκλεισμό που προκαλείται από βρωμιούχο ροκουρόνιο, η συνιστώμενη δόση του sugammadex είναι 16 mg/kg.
Με την εισαγωγή του sugammadex σε δόση 16 mg / kg 3 λεπτά μετά τη χορήγηση μιας δόσης bolus 1,2 mg / kg βρωμιούχου ροκουρόνιου, ο μέσος χρόνος για την αποκατάσταση της αναλογίας Τ4 / Τ1 στο 0,9 είναι περίπου 1,5 λεπτά.
Επαναφορά του sugammadex
Σε εξαιρετικές περιπτώσεις υποτροπής κατά την μετεγχειρητική περίοδο, μετά τη χορήγηση sugammadex σε δόση 2 mg/kg ή 4 mg/kg, η συνιστώμενη επαναλαμβανόμενη δόση sugammadex είναι 4 mg/kg. Μετά τη χορήγηση επαναλαμβανόμενης δόσης sugammadex, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η νευρομυϊκή αγωγιμότητα μέχρι τη στιγμή της πλήρους αποκατάστασης της νευρομυϊκής λειτουργίας.
Η χρήση του φαρμάκου σε ειδικές ομάδες ασθενών
Στο ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (CC 30-80 ml / λεπτό)το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε δόσεις που συνιστώνται για ενήλικες ασθενείς χωρίς διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας. Το Sugammadex δεν συνιστάται για ασθενείς με σοβαρή βλάβη της νεφρικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών που συμμετέχουν στο πρόγραμμα αιμοκάθαρση (CC<30 мл/мин) . Τα αποτελέσματα των μελετών χρήσης σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια δεν παρείχαν επαρκή δεδομένα ασφάλειας για να συστήσουν τη χρήση του sugammadex σε αυτή την ομάδα ασθενών.
Στο ηπατική δυσλειτουργίαοι συνιστώμενες δόσεις του φαρμάκου παραμένουν οι ίδιες όπως στους ενήλικες ασθενείς, καθώς το sugammadex απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά. Λόγω ανεπαρκών στοιχείων για τη χρήση του sugammadex σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκειακαι σε περιπτώσεις που η ηπατική ανεπάρκεια συνοδεύεται από πήξη, η χρήση του sugammadex συνιστάται με εξαιρετική προσοχή.
Ηλικιωμένοι ασθενείς:μετά την εισαγωγή του sugammadex παρουσία 2 αποκρίσεων στον τρόπο διέγερσης TOF στο πλαίσιο αποκλεισμού που προκαλείται από βρωμιούχο ροκουρόνιο, ο συνολικός χρόνος αποκατάστασης της νευρομυϊκής αγωγιμότητας (αναλογία Τ4/Τ1 έως 0,9) σε ενήλικες ασθενείς (18-64 ετών ηλικίας) κατά μέσο όρο 2,2 λεπτά, σε ηλικιωμένους ασθενείς (65-74 ετών) - 2,6 λεπτά και σε ηλικιωμένους ασθενείς (75 ετών και άνω) - 3,6 λεπτά. Αν και ο χρόνος αποκατάστασης της νευρομυϊκής αγωγιμότητας σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι κάπως μεγαλύτερος, οι συνιστώμενες δόσεις sugammadex είναι οι ίδιες με αυτές για τους ενήλικες ασθενείς της συνήθους ηλικιακής ομάδας.
Στο παχύσαρκους ασθενείςΟ υπολογισμός της δόσης του sugammadex θα πρέπει να βασίζεται στο πραγματικό σωματικό βάρος. Είναι απαραίτητο να τηρούνται οι συνιστώμενες δόσεις που προτείνονται για ενήλικες ασθενείς.
Παιδιά
Τα δεδομένα για τη χρήση του sugammadex σε παιδιά είναι περιορισμένα. Είναι δυνατή η χορήγηση του φαρμάκου για την εξάλειψη του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από το βρωμιούχο ροκουρόνιο, όταν εμφανίζονται 2 αποκρίσεις στη λειτουργία διέγερσης TOF.
Για εξάλειψη του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από το βρωμιούχο ροκουρόνιο, στην καθημερινή πράξη παιδιά και εφήβους ηλικίας 2 έως 17 ετώνΣυνιστάται η χορήγηση του sugammadex σε δόση 2 mg/kg (εάν υπάρχουν 2 αποκρίσεις στη λειτουργία διέγερσης TOF).
Άλλες καταστάσεις αποκατάστασης της νευρομυϊκής αγωγιμότητας που συναντώνται στην καθιερωμένη πρακτική δεν έχουν μελετηθεί, επομένως, σε αυτές τις περιπτώσεις, η χρήση του sugammadex δεν συνιστάται μέχρι να υπάρξουν περαιτέρω δεδομένα.
Η άμεση αποκατάσταση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας με sugammadex σε παιδιά ηλικίας 2 ετών και άνω και σε εφήβους δεν έχει μελετηθεί και επομένως, σε αυτές τις περιπτώσεις, η χρήση του φαρμάκου δεν συνιστάται έως ότου υπάρξουν περαιτέρω δεδομένα.
Το φάρμακο μπορεί να αραιωθεί για να βελτιωθεί η ακρίβεια της δόσης στα παιδιά.
Κανόνες για τη χορήγηση του φαρμάκου
Το Sugammadex χορηγείται με ενδοφλέβιο bolus ως μία εφάπαξ bolus ένεση 10 δευτερολέπτων απευθείας σε μια φλέβα ή ενδοφλέβια γραμμή.
Εάν το sugammadex χορηγείται μέσω μίας γραμμής έγχυσης με άλλα φάρμακα, είναι απαραίτητο να ξεπλύνετε σχολαστικά το σύστημα (για παράδειγμα, με διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%) μεταξύ της χορήγησης του Bridan ® και των φαρμάκων που έχουν ασυμβατότητα με αυτό, καθώς και σε περίπτωση συμβατότητας δεν καθιερώνεται.
Το Sugammadex μπορεί να χορηγηθεί στο ίδιο ενδοφλέβιο σύστημα με τα ακόλουθα διαλύματα έγχυσης: διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9% (9 mg/ml). Διάλυμα δεξτρόζης 5% (50 mg/ml). Διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,45% (4,5 mg/ml) με 2,5%
(25 mg/ml) διάλυμα δεξτρόζης; Διάλυμα Ringer με γαλακτικό οξύ. Λύση Ringer? Διάλυμα δεξτρόζης 5% (50 mg/ml) σε διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9% (9 mg/ml). Για χρήση σε παιδιά, το Bridan® μπορεί να αραιωθεί με διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9% (9 mg/ml) σε συγκέντρωση 10 mg/ml.
Παρενέργεια
Συνηθέστερα (≥1/100 έως< 1/10): осложнения анестезии.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν συσχετιστεί με τη χρήση του sugammadex.
Επιπλοκές κατά την αναισθησία
Η εμφάνιση κινητικής δραστηριότητας, βήχας κατά την αναισθησία ή κατά την ίδια τη χειρουργική επέμβαση, που αντανακλά την αποκατάσταση της νευρομυϊκής λειτουργίας.
Ακούσια διατήρηση της συνείδησης κατά τη διάρκεια της αναισθησίας
Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με sugammadex, σε ορισμένες περιπτώσεις, σημειώθηκε ακούσια ανάκτηση της συνείδησης κατά τη διάρκεια της αναισθησίας. Ωστόσο, μια συσχέτιση με τη χορήγηση sugammadex θεωρήθηκε απίθανη.
Η συχνότητα επανέναρξης του αποκλεισμού, η οποία αξιολογήθηκε με παρακολούθηση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας, ήταν 2% μετά τη χρήση του sugammadex. Ωστόσο, αυτή η συχνότητα έχει σημειωθεί σε περιπτώσεις χορήγησης υποβέλτιστης δόσης sugammadex (λιγότερο από 2 mg/kg).
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας μετά τη χρήση του sugammadex, συμπ. και αναφυλακτικό, παρατηρήθηκαν σε αρκετά άτομα, π.χ. στους εθελοντές. Σε κλινικές μελέτες σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε χειρουργική θεραπεία, αυτές οι αντιδράσεις ήταν σπάνιες και δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη συχνότητα εμφάνισης τέτοιων αντιδράσεων μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά.
Οι κλινικές εκδηλώσεις αντιδράσεων υπερευαισθησίας κυμαίνονται από μεμονωμένες δερματικές αντιδράσεις έως σοβαρές συστηματικές αντιδράσεις (δηλαδή αναφυλαξία, αναφυλακτικό σοκ) και έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που δεν έχουν λάβει προηγουμένως sugammadex.
Τα συμπτώματα που συνοδεύουν αυτές τις αντιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν ερυθρότητα, κνίδωση, ερυθηματώδες εξάνθημα, απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία, οίδημα της γλώσσας και του λάρυγγα. Οι σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορεί να είναι θανατηφόρες.
Πληροφορίες για υγιείς εθελοντές
Κατά τη χρήση του sugammadex, παρατηρήθηκαν αντιδράσεις υπερευαισθησίας, περιλαμβανομένων. αναφυλακτικό. Σε μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές (εικονικό φάρμακο, n=150, 4 mg/kg, n=148, 16 mg/kg, n=150), παρατηρήθηκαν αντιδράσεις υπερευαισθησίας στην ομάδα των 16 mg/kg και σπάνια στην ομάδα των 4 mg/kg. kg ή ομάδα εικονικού φαρμάκου.
Σε αυτή τη μελέτη, σημειώθηκε επίσης ένα δοσοεξαρτώμενο πρότυπο δυσγευσίας, ναυτίας και ερυθρότητας του δέρματος.
Ασθενείς με πνευμονική νόσο
Κατά τη διαχείριση ασθενών με ιστορικό πνευμονικών επιπλοκών, ο γιατρός θα πρέπει πάντα να γνωρίζει την πιθανότητα εμφάνισης βρογχόσπασμου.
Αντενδείξεις
- σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια< 30 мл/мин);
- σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
- εγκυμοσύνη
- η περίοδος του θηλασμού.
- παιδική ηλικία έως 2 ετών
- Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Δεν έχει διεξαχθεί μελέτη της απέκκρισης του sugammadex με γάλα σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, αλλά με βάση προκλινικά δεδομένα, αυτή η πιθανότητα δεν μπορεί να αποκλειστεί. Η από του στόματος απορρόφηση των κυκλοδεξτρινών είναι χαμηλή και δεν έχει καμία επίδραση στο βρέφος μετά από μια δόση bolus sugammadex σε μια θηλάζουσα μητέρα. Ωστόσο, το sugammadex θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε γυναίκες που θηλάζουν.
Ειδικές Οδηγίες
Παρακολούθηση της αναπνευστικής λειτουργίας κατά την αποκατάσταση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας
Είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί μηχανικός αερισμός μέχρι την πλήρη αποκατάσταση της επαρκής αυθόρμητης αναπνοής μετά την εξάλειψη του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Ακόμη και αν η νευρομυϊκή αγωγιμότητα αποκατασταθεί πλήρως, άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην περιεγχειρητική και μετεγχειρητική περίοδο μπορεί να καταστείλουν την αναπνευστική λειτουργία και επομένως μπορεί να απαιτείται παρατεταμένος μηχανικός αερισμός.
Εάν ο νευρομυϊκός αποκλεισμός επανεμφανιστεί μετά την αποσωλήνωση, είναι απαραίτητο να διασφαλιστεί έγκαιρα επαρκής αερισμός των πνευμόνων
Αποκατάσταση νευρομυϊκού αποκλεισμού
Η εκ νέου ανάπτυξη νευρομυϊκού αποκλεισμού παρατηρήθηκε κυρίως σε περιπτώσεις που χορηγήθηκαν μη βέλτιστες (ανεπαρκείς) δόσεις του φαρμάκου. Προκειμένου να αποτραπεί η επανάληψη του νευρομυϊκού αποκλεισμού, δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται δόσεις κάτω από αυτές που συνιστώνται.
Χρονικά διαστήματα στα οποία μπορούν να επαναληφθούν μυοχαλαρωτικά μετά την αποκατάσταση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας με sugammadex
Η επανεισαγωγή βρωμιούχου ροκουρόνιου ή βρωμιούχου βεκουρονίου μετά τη χρήση του sugammadex (έως 4 mg / kg) είναι δυνατή στα ακόλουθα χρονικά διαστήματα:
Με βάση ένα φαρμακοκινητικό μοντέλο, το διάστημα μετά το οποίο 0,6 mg/kg βρωμιούχου ροκουρόνιου ή 0,1 mg/kg βρωμιούχου βεκουρόνιου μπορεί να επανεισαχθεί μετά τη χορήγηση του sugammadex σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να είναι 24 ώρες. Εάν απαιτείται μικρότερο διάστημα για την επανέναρξη του νευρομυϊκού αποκλεισμού, η δόση του βρωμιούχου ροκουρονίου πρέπει να είναι 1,2 mg/kg.
Επανεισαγωγή βρωμιούχου ροκουρονίου ή βρωμιούχου βεκουρονίου μετά από άμεση επίλυση του νευρομυϊκού αποκλεισμού (16 mg/kg sugammadex)
Σε σπάνιες περιπτώσεις όπου είναι απαραίτητη η άμεση επίλυση του νευρομυϊκού αποκλεισμού, το συνιστώμενο χρονικό διάστημα για την επανεισαγωγή των μυοχαλαρωτικών είναι 24 ώρες.
Εάν υπάρχει ανάγκη για νευρομυϊκό αποκλεισμό πριν από την εκπνοή αυτού του χρόνου, θα πρέπει να χρησιμοποιηθούν μη στεροειδή μυοχαλαρωτικά.
Η έναρξη της δράσης ενός εκπολωτικού μυοχαλαρωτικού μπορεί να είναι πιο αργή από ό,τι αναμενόταν λόγω του γεγονότος ότι ένα σημαντικό μέρος των μετασυναπτικών νικοτινικών υποδοχέων μπορεί να εξακολουθεί να καταλαμβάνεται από το μυοχαλαρωτικό.
Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Μακροχρόνιες αλληλεπιδράσεις με βρωμιούχο ροκουρόνιο ή βρωμιούχο βεκουρόνιο
Θα πρέπει να δώσετε προσοχή στις οδηγίες χρήσης του βρωμιούχου ροκουρόνιου ή του βρωμιούχου βεκουρονίου για μια λίστα φαρμάκων που ενισχύουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Εάν υπάρξει επανάληψη του νευρομυϊκού αποκλεισμού, μπορεί να απαιτηθεί μηχανικός αερισμός και επαναλαμβανόμενη χορήγηση sugammadex.
Επιπλοκές της αναισθησίας
Όταν η αποκατάσταση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας πραγματοποιήθηκε σκόπιμα κατά τη διάρκεια της αναισθησίας, κατά καιρούς παρατηρήθηκαν σημάδια επιφανειακής αναισθησίας (κινήσεις, βήχας, γκριμάτσες).
Εάν ο νευρομυϊκός αποκλεισμός αφαιρεθεί κατά τη διάρκεια της αναισθησίας, μπορεί να απαιτηθούν πρόσθετες δόσεις αναισθητικών και/ή οπιοειδών.
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Το Sugammadex δεν μεταβολίζεται στο ήπαρ, επομένως δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία. Κατά τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή. Εάν η ηπατική ανεπάρκεια συνοδεύεται από πήξη, δείτε ειδικές οδηγίες για τον επηρεασμό της ομοιόστασης.
Η χρήση του sugammadex στην εντατική θεραπεία
Η χρήση του sugammadex σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με βρωμιούχο ροκουρόνιο ή βρωμιούχο βεκουρόνιο σε μονάδα εντατικής θεραπείας δεν έχει μελετηθεί.
Χρήση του sugammadex για την ανακούφιση του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από άλλα μυοχαλαρωτικά (όχι βρωμιούχο ροκουρόνιο ή βρωμιούχο βεκουρόνιο)
Το Sugammadex δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη διόρθωση του αποκλεισμού της νευρομυϊκής αγωγιμότητας που προκαλείται από μυοχαλαρωτικά όπως το σουξαμεθόνιο ή οι ενώσεις βενζυλισοκινολίνης.
Το Sugammadex δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από άλλα στεροειδή μυοχαλαρωτικά, καθώς δεν υπάρχουν δεδομένα για την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια για μια τέτοια χρήση. Υπάρχουν μόνο περιορισμένα δεδομένα για την εξάλειψη του αποκλεισμού της νευρομυϊκής αγωγιμότητας που προκαλείται από το βρωμιούχο πανκουρόνιο, ωστόσο, ο ανεπαρκής αριθμός τους δεν μας επιτρέπει να προτείνουμε το sugammadex για την αποκατάσταση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας στην περίπτωση χρήσης αυτού του μυοχαλαρωτικού.
αργή ανάκαμψη
Σε καταστάσεις που σχετίζονται με παρατεταμένο χρόνο κυκλοφορίας (καρδιαγγειακή νόσο, μεγάλη ηλικία, νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια), ο χρόνος αποκατάστασης της νευρομυϊκής αγωγιμότητας μπορεί να αυξηθεί.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Ο γιατρός πρέπει να είναι σε εγρήγορση για πιθανές αντιδράσεις υπερευαισθησίας και πρέπει να λαμβάνει τις απαραίτητες προφυλάξεις.
Ασθενείς σε δίαιτα ελεγχόμενου νατρίου
Κάθε ml διαλύματος περιέχει 9,7 mg νατρίου. Μια δόση νατρίου 23 mg μπορεί να θεωρηθεί ως ελεύθερη νατρίου. Εάν πρέπει να εισαγάγετε περισσότερα από 2,4 ml του διαλύματος, τότε αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που ακολουθούν δίαιτα με περιορισμένη πρόσληψη νατρίου.
Επίδραση στην αιμόσταση
Πειράματα in vitro έχουν βρει μια πρόσθετη αύξηση του APTT και του χρόνου προθρομβίνης όταν χρησιμοποιείται sugammadex με έμμεσα αντιπηκτικά, μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη, ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους, rivaroxaban και dabigatran. Σε μελέτες σε εθελοντές, οι δόσεις sugammadex 4 και 16 mg/kg προκάλεσαν παράταση των μέσων μέγιστων τιμών aPTT κατά 17% και 22%, αντίστοιχα, και των τιμών του χρόνου προθρομβίνης (MHO) κατά 11-22% , αντίστοιχα. Αυτή η περιορισμένη παράταση του aPTT και του χρόνου προθρομβίνης (MHO) ήταν βραχυπρόθεσμη (≤30 λεπτά).
Μέχρι σήμερα, δεν έχει εντοπιστεί κλινικά σημαντική επίδραση του sugammadex (ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με αυτά τα αντιπηκτικά) στην επίπτωση της περι- ή μετεγχειρητικής αιμορραγίας.
Δεδομένης της βραχυπρόθεσμης φύσης της περιορισμένης αύξησης του aPTT και του χρόνου προθρομβίνης που προκαλείται από το sugammadex (ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με τα παραπάνω αντιπηκτικά), το sugammadex είναι απίθανο να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας. Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν προς το παρόν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του sugammadex σε ασθενείς με πήξη, θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για παραμέτρους πήξης σύμφωνα με την τυπική κλινική πρακτική.
Μετά την αραίωση του sugammadex με διαλύματα έγχυσης, η φυσική και χημική σταθερότητα του φαρμάκου διατηρείται για 48 ώρες σε θερμοκρασία 2° έως 25°C. Όταν ανοίγετε ένα φιαλίδιο που περιέχει sugammadex, είναι απαραίτητο να τηρείτε αυστηρά τους κανόνες ασηψίας. Η εισαγωγή του φαρμάκου πρέπει να ξεκινήσει χωρίς καθυστέρηση. Εάν το sugammadex χρησιμοποιηθεί καθυστερημένα, τότε είναι ευθύνη του ιατρού να τηρήσει τον χρόνο και τις συνθήκες αποθήκευσης πριν από τη χρήση του. Εάν η αραίωση έγινε υπό ανεξέλεγκτες και μη επικυρωμένες άσηπτες συνθήκες, τότε ο χρόνος αποθήκευσης του αραιωμένου διαλύματος δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 24 ώρες σε θερμοκρασία 2° έως 8°C.
Οποιοδήποτε υπόλοιπο περιεχόμενο των φιαλιδίων γραμμής έγχυσης μετά τη χρήση του sugammadex θα πρέπει να απορριφθεί σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου
Οι δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν υψηλό ποσοστό ψυχοκινητικών αντιδράσεων, όπως η οδήγηση αυτοκινήτου ή ο χειρισμός μηχανημάτων, θα πρέπει να αποφεύγονται.
Υπερβολική δόση
Μέχρι σήμερα, έχει ληφθεί μία αναφορά τυχαίας υπερδοσολογίας του φαρμάκου σε δόση 40 mg / kg. Δεν υπήρξαν σημαντικές παρενέργειες. Sugammadex καλό ανεκτό σε δόσεις έως 96 mg/kg χωρίς δοσοεξαρτώμενες ή μη δοσοεξαρτώμενες παρενέργειες.
Θεραπεία:είναι δυνατό να αφαιρεθεί το sugammadex από την κυκλοφορία με αιμοκάθαρση χρησιμοποιώντας ένα φίλτρο με υψηλή υδραυλική διαπερατότητα, αλλά όχι ένα φίλτρο με χαμηλή υδραυλική διαπερατότητα. Με βάση κλινικές μελέτες, μετά από μια συνεδρία αιμοκάθαρσης 3-6 ωρών με φίλτρο υψηλής υδραυλικής διαπερατότητας, η συγκέντρωση του sugammadex στο πλάσμα μειώνεται κατά περίπου 70%.
αλληλεπίδραση φαρμάκων
Τορεμιφένη
Εισαγωγή φουσιδικό οξύ
Ορμονικά αντισυλληπτικά.
Φυσική ασυμβατότητα
Όροι χορήγησης από φαρμακεία
Το φάρμακο χορηγείται με ιατρική συνταγή.
Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης
Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία 2° έως 8°C. Μην καταψύχετε. Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.
αλληλεπίδραση φαρμάκων
Αλληλεπίδραση ανά τύπο δέσμευσης (ορμονικά αντισυλληπτικά)
Λόγω της χορήγησης sugammadex, η αποτελεσματικότητα ορισμένων φαρμάκων μπορεί να μειωθεί λόγω μείωσης της (ελεύθερης) συγκέντρωσής τους στο πλάσμα. Σε μια τέτοια κατάσταση, θα πρέπει να χορηγηθεί είτε επανεισαγωγή του φαρμάκου είτε θεραπευτικά ισοδύναμο φάρμακο (κατά προτίμηση διαφορετικής χημικής κατηγορίας).
Αλληλεπίδραση λόγω μετατόπισης του μυοχαλαρωτικού από το σύμπλεγμα με το sugammadex
Λόγω της εισαγωγής ορισμένων φαρμάκων μετά τη χρήση του sugammadex, θεωρητικά, το βρωμιούχο ροκουρόνιο και το βρωμιούχο βεκουρόνιο μπορούν να εκτοπιστούν από το σύμπλεγμα με το sugammadex, με αποτέλεσμα την επανάληψη του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να επαναληφθεί η χρήση μηχανικού αερισμού. Η χορήγηση με έγχυση του φαρμάκου, η οποία οδήγησε στην εκτόπιση του βρωμιούχου ροκουρονίου ή του βρωμιούχου βεκουρονίου από το σύμπλεγμα με το sugammadex, θα πρέπει να σταματήσει. Εάν αναμένεται να αναπτυχθεί αλληλεπίδραση τύπου μετατόπισης μετά την παρεντερική χορήγηση άλλου φαρμάκου (η οποία έγινε εντός 6 ωρών μετά τη χρήση του sugammadex), είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς το επίπεδο νευρομυϊκής αγωγιμότητας για την ανίχνευση ενδείξεων επανάληψης αποκλεισμού. Αλληλεπιδράσεις τύπου μετατόπισης είναι δυνατές μετά τη χορήγηση των ακόλουθων φαρμάκων: τορεμιφένη, φλουκλοξακιλλίνη και φουσιδικό οξύ.
Μπορούν να αναμένονται κλινικά σημαντικές φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα:
- για την τορεμιφένη, τη φλουκλοξακιλλίνη και το φουσιδικό οξύ, δεν αποκλείονται αλληλεπιδράσεις ανάλογα με τον τύπο της μετατόπισης (δεν αναμένεται κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση ανάλογα με τον τύπο δέσμευσης).
- για τα ορμονικά αντισυλληπτικά, δεν αποκλείεται η πιθανότητα αλληλεπίδρασης ανάλογα με τον τύπο δέσμευσης (δεν αναμένεται κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση ανάλογα με τον τύπο της μετατόπισης).
Αλληλεπιδράσεις που δυνητικά επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα του Sugammadex
Τορεμιφένη, το οποίο έχει σχετικά υψηλή σταθερά δέσμευσης και σχετικά υψηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα, είναι ικανό να εκτοπίσει το βρωμιούχο βεκουρόνιο ή το βρωμιούχο ροκουρόνιο από το σύμπλοκο με το sugammadex σε κάποιο βαθμό. Επομένως, η ανάκτηση της αναλογίας Τ4/Τ1 σε 0,9 μπορεί να καθυστερήσει σε ασθενείς που έλαβαν τορεμιφένη την ημέρα της επέμβασης.
Εισαγωγή φουσιδικό οξύστην προεγχειρητική περίοδο μπορεί να οδηγήσει σε κάποια καθυστέρηση στην ανάκτηση της αναλογίας TOF (T4/T1) σε 0,9. Ωστόσο, δεν αναμένεται επανεμφάνιση στη μετεγχειρητική περίοδο, καθώς ο ρυθμός έγχυσης φουσιδικού οξέος είναι περισσότερο από μερικές ώρες και η συσσώρευσή του στο αίμα είναι περισσότερο από 2-3 ημέρες.
Αλληλεπιδράσεις που δυνητικά επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα άλλων φαρμάκων
Ορμονικά αντισυλληπτικά.Οι αλληλεπιδράσεις μεταξύ sugammadex (4 mg/kg) και προγεστερόνης μπορεί να οδηγήσουν σε μείωση της έκθεσης στο προγεσταγόνο (34% AUC), η οποία είναι παρόμοια με τη μείωση που παρατηρείται κατά τη λήψη ημερήσιας δόσης από του στόματος αντισυλληπτικού 12 ώρες αργότερα από το συνηθισμένο, η οποία με τη σειρά της μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποτελεσματικότητας των αντισυλληπτικών. Για τα οιστρογόνα, μπορεί επίσης να αναμένεται μειωμένη επίδραση. Επομένως, η χορήγηση μιας δόσης bolus sugammadex θεωρείται ισοδύναμη με μία χαμένη ημερήσια δόση από του στόματος ορμονικών αντισυλληπτικών (συνδυασμένα ή μόνο με προγεσταγόνο). Εάν λήφθηκε από του στόματος αντισυλληπτικό την ημέρα λήψης του sugammadsx, θα πρέπει να ανατρέξετε στην ενότητα των οδηγιών χρήσης από του στόματος αντισυλληπτικών που περιγράφει πώς να παραλείψετε μια δόση.
Σε περίπτωση χρήσης ορμονικών αντισυλληπτικών που έχουν άλλη μέθοδο χορήγησης από την από του στόματος, ο ασθενής θα πρέπει να χρησιμοποιήσει μια πρόσθετη μη ορμονική μέθοδο αντισύλληψης για τις επόμενες 7 ημέρες και να ανατρέξει στις οδηγίες χρήσης αυτού του αντισυλληπτικού για πληροφορίες.
Επίδραση στις εργαστηριακές παραμέτρους
Γενικά, το sugammadex δεν έχει καμία επίδραση στις εργαστηριακές εξετάσεις, με πιθανή εξαίρεση μια δοκιμή ποσοτικού προσδιορισμού προγεστερόνης ορού.
Φαρμακευτική ασυμβατότητα
Το Bridan ® δεν πρέπει να αναμιγνύεται με άλλα φάρμακα και διαλύματα, εκτός από αυτά που συνιστώνται. Εάν το Bridan ® χορηγείται μέσω μίας γραμμής έγχυσης με άλλα φάρμακα, πρέπει να ξεπλένεται (για παράδειγμα, με διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%) μεταξύ της χρήσης του Bridan ® και άλλων φαρμάκων.
Φυσική ασυμβατότητα sugammadex έχει παρατηρηθεί με βεραπαμίλη, ονδανσετρόνη και ρανιτιδίνη.