Pentasa: ένα σύγχρονο φάρμακο για τη θεραπεία της ελκώδους κολίτιδας και της νόσου του Crohn. Δισκία Pentasa - οδηγίες χρήσης Ενδείξεις Pentasa

Ένα αντιφλεγμονώδες φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της νόσου του Crohn και του UC

Δραστική ουσία

Μεσαλαζίνη (5-ASA) (μεσαλαζίνη)

Φόρμα κυκλοφορίας, σύνθεση και συσκευασία

Δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης λευκό με γκριζωπή απόχρωση, με πολλά μπαλώματα ανοιχτού καφέ χρώματος, κανονικό στρογγυλό σχήμα, λοξότμητο, με επένδυση με την επιγραφή «500 mg» στη μία πλευρά και «Pentasa» στην άλλη.

Έκδοχα: , αιθυλοκυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, τάλκης, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.

10 κομμάτια. - blisters (5) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - blisters (10) - συσκευασίες από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Ένα αντιφλεγμονώδες φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της νόσου του Crohn και του UC.

Έχει αντιβακτηριδιακή δράση κατά του Escherichia coli και ορισμένων κόκκων (εκδηλώνονται στο παχύ έντερο).

Έχει αντιοξειδωτική δράση (λόγω της ικανότητας να συνδέεται με τις ελεύθερες ρίζες οξυγόνου και να τις καταστρέφει).

Μειώνει τον κίνδυνο υποτροπής στη νόσο του Crohn, ιδιαίτερα σε ασθενείς με ειλείτιδα με μεγάλη διάρκεια της νόσου.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της μεσαλαζίνης εκδηλώνεται ως αποτέλεσμα της τοπικής επαφής του φαρμάκου με τον εντερικό βλεννογόνο. Μετά την κατάποση, το δισκίο αποσυντίθεται σε μικροκόκκους που δρουν ως ανεξάρτητες μορφές του φαρμάκου με παρατεταμένη απελευθέρωση μεσαλαζίνης. Αυτό εξασφαλίζει τη θεραπευτική δράση του φαρμάκου από το δωδεκαδάκτυλο έως το ορθό σε οποιοδήποτε pH. Οι μικροκόκκοι φτάνουν στο δωδεκαδάκτυλο μέσα στην πρώτη ώρα μετά τη λήψη του δισκίου. Η διέλευση του φαρμάκου μέσω του ανέπαφου λεπτού εντέρου όταν λαμβάνεται από το στόμα πραγματοποιείται εντός 3-4 ωρών.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση και διανομή

Περίπου το 30-50% της δόσης που λαμβάνεται απορροφάται κυρίως στο λεπτό έντερο.

Η πρωτεϊνική δέσμευση της μεσαλαζίνης είναι 43%, και το Ν-ακετυλο-5-αμινοσαλικυλικό οξύ είναι 73-83%.

Η μεσαλαζίνη και οι μεταβολίτες της δεν διασχίζουν το BBB. Οι αθροιστικές ιδιότητες εμφανίζονται όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις του φαρμάκου - 1500 mg / ημέρα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Η μεσαλαζίνη υφίσταται ακετυλίωση στον εντερικό βλεννογόνο, στο ήπαρ και, σε μικρό βαθμό, από εντεροβακτήρια, σχηματίζοντας Ν-ακετυλ-5-αμινοσαλικυλικό οξύ.

Η κάθαρση της μεσαλαζίνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε δόση 500 mg είναι 18,0 l/ώρα.

Η μεσαλαζίνη και ο μεταβολίτης της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, στα ούρα και στα κόπρανα.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

- ασθένειες αίματος

- πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.

- ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης.

- αιμορραγική διάθεση.

- σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

- σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

- τις τελευταίες 2-4 εβδομάδες της εγκυμοσύνης.

- περίοδος γαλουχίας.

- παιδική ηλικία έως 2 ετών

- Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.

ΜΕ Προσοχήτο φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, με ηπατική ή/και νεφρική ανεπάρκεια.

Δοσολογία

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται χωρίς μάσημα. Για να διευκολυνθεί η κατάποση, το δισκίο μπορεί να χωριστεί σε πολλά μέρη ή να διαλυθεί σε νερό ή χυμό αμέσως πριν από τη λήψη.

Η δόση του φαρμάκου επιλέγεται ξεχωριστά.

Η μέγιστη ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 6-8 g / ημέρα.

Η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι 8-12 εβδομάδες. Η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας συντήρησης και κατά της υποτροπής δεν είναι περιορισμένη. Το κριτήριο για την αποτελεσματικότητα της θεραπείας είναι η επίτευξη κλινικής και ενδοσκοπικής ύφεσης.

Παρενέργειες

Από το πεπτικό σύστημα:ναυτία, έμετος, καούρα, διάρροια, μειωμένη όρεξη, κοιλιακό άλγος, ξηροστομία, στοματίτιδα, αυξημένες ηπατικές τρανσαμινάσες, ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία, αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, πόνος στο στήθος, δύσπνοια, περικαρδίτιδα, μυοκαρδίτιδα.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος και του περιφερικού νευρικού συστήματος:πονοκέφαλος, εμβοές, ζάλη, πολυνευροπάθεια, τρόμος, κατάθλιψη.

Από το ουροποιητικό σύστημα:πρωτεϊνουρία, αιματουρία, ολιγουρία, ανουρία, κρυσταλλουρία, νεφρωσικό σύνδρομο.

Από το αιμοποιητικό σύστημα:ηωσινοφιλία, αναιμία (συμπεριλαμβανομένης της αιμολυτικής, μεγαλοβλαστικής, απλαστικής), λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, υποπρωτεϊναιμία.

Αλλεργικές αντιδράσεις:δερματικό εξάνθημα, κνησμός, δερματώσεις (ψευδοερυθρομάτωση), βρογχόσπασμος.

Οι υπολοιποι:αδυναμία, παρωτίτιδα, σύνδρομο τύπου λύκου, ολιγοσπερμία, αλωπεκία, μειωμένη παραγωγή δακρυϊκού υγρού, φωτοευαισθησία.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:ναυτία, έμετος, γαστραλγία, αδυναμία, υπνηλία.

Θεραπεία:πλύση στομάχου, το διορισμό καθαρτικών, συμπτωματική θεραπεία.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με την ταυτόχρονη χρήση του Pentas, ενισχύει την υπογλυκαιμική δράση των παραγώγων σουλφονυλουρίας, την ελκογόνο δράση του GCS, την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης και τη δράση των αντιπηκτικών.

Με την ταυτόχρονη χρήση του Pentas, αποδυναμώνει τη δράση της φουροσεμίδης, της σπιρονολακτόνης, των σουλφοναμιδίων, της ριφαμπικίνης.

Με την ταυτόχρονη χρήση του Pentas, αυξάνει την αποτελεσματικότητα των ουρικοζουρικών φαρμάκων.

Με την ταυτόχρονη χρήση του Pentas επιβραδύνει την απορρόφηση της κυανοκοβαλαμίνης.

Ειδικές Οδηγίες

Η θεραπεία ασθενών με διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας είναι δυνατή μόνο αφού εκτιμηθεί ο βαθμός της σοβαρότητάς τους.

Καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας, και ιδιαίτερα στην αρχή, η νεφρική λειτουργία (κρεατινίνη αίματος) θα πρέπει να παρακολουθείται τακτικά.

Εάν υποψιάζεστε την ανάπτυξη περικαρδίτιδας, μυοκαρδίτιδας και αλλαγές στην εξέταση αίματος, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί. Οι εκδηλώσεις των παραπάνω ανεπιθύμητων ενεργειών μπορούν να εξυπηρετήσουν με έντονες παθολογικές αλλαγές στη σύνθεση του αίματος - αυξημένη αιμορραγία, υποδόριες αιμορραγίες και πυρετό. με περικαρδίτιδα και / ή μυοκαρδίτιδα - πυρετός και πόνος πίσω από το στέρνο, σε συνδυασμό με δύσπνοια.

Σε ορισμένες περιπτώσεις αλλεργικής αντίδρασης στην ανάπτυξη δυσανεξίας στο Pentasa (κίνδυνος αλλεργίας στα σαλικυλικά), είναι δυνατό.

Οι ασθενείς που είναι «αργοί ακετυλοποιητές» έχουν αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών.

Είναι δυνατή η χρώση ούρων και δακρυϊκού υγρού σε κίτρινο-πορτοκαλί χρώμα, χρώση μαλακών φακών επαφής.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Το φάρμακο δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και τους μηχανισμούς ελέγχου.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο εάν το επιδιωκόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Η μεσαλαζίνη διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα, αλλά η περιορισμένη εμπειρία χρήσης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν επιτρέπει την αξιολόγηση πιθανών παρενεργειών.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Το φάρμακο χορηγείται με ιατρική συνταγή.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 C. Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.

Το Pentasa είναι ένα αντιφλεγμονώδες φάρμακο για τη θεραπεία ορισμένων φλεγμονωδών παθήσεων του εντέρου.

Δραστική ουσία

Μεσαλαζίνη (Mesalazine).

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Παράγεται με τη μορφή λευκών δισκίων και πρωκτικών υπόθετων. Τα δισκία τοποθετούνται σε 10 τεμάχια σε κυψέλες από φύλλο αλουμινίου (10 κυψέλες σε συσκευασία). Υπόθετα - σε κουτιά των 28 τεμ. (ολοκληρώνεται με λαστιχένια ακροδάχτυλα).

Ενδείξεις χρήσης

• Νόσος του Crohn διαφόρων εντοπισμών.
• μη ειδική ελκώδη κολίτιδα.

Αντενδείξεις

• ασθένειες αίματος?
• σοβαρή δυσλειτουργία των νεφρών και/ή του ήπατος.
• ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης.
• πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.
• αιμορραγική διάθεση;
• σοβαρή νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.

Οδηγίες χρήσης Pentas (μέθοδος και δοσολογία)

Η θεραπεία για τη μη ειδική ελκώδη κολίτιδα συνταγογραφείται από τον θεράποντα ιατρό ξεχωριστά για κάθε ασθενή, υποδεικνύοντας μια συγκεκριμένη δόση του φαρμάκου για ημερήσια πρόσληψη.

• Κατά τη διάρκεια μιας έξαρσης, συνιστάται η λήψη έως και 4 g (8 δισκία) του φαρμάκου την ημέρα, διαιρώντας αυτή τη δόση σε πολλές δόσεις. Για παιδιά κατά τη διάρκεια μιας έξαρσης, συνιστάται η συνταγογράφηση 20-30 mg την ημέρα για κάθε κιλό σωματικού βάρους του παιδιού.
• Με τη θεραπεία συντήρησης, λαμβάνεται σε δόση έως 2 g (4 δισκία) την ημέρα, διαιρώντας αυτή τη δόση σε πολλές δόσεις. Για τα παιδιά, η συνιστώμενη ημερήσια δόση για θεραπεία συντήρησης υπολογίζεται σύμφωνα με τον τύπο 20 mg × kg σωματικού βάρους του παιδιού.

Στην περίπτωση της θεραπείας της νόσου του Crohn, η δοσολογία του φαρμάκου καθορίζεται από τον γιατρό ξεχωριστά για κάθε ασθενή, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της νόσου και τη σοβαρότητα των κλινικών συμπτωμάτων. Η μέγιστη δόση για αυτή την ασθένεια είναι 4 g την ημέρα. Για τα παιδιά, η δοσολογία επιλέγεται επίσης από τον γιατρό σύμφωνα με μεμονωμένες παραμέτρους, λαμβάνοντας υπόψη τα χαρακτηριστικά της πορείας της νόσου, την ηλικία του μικρού ασθενούς και το βάρος του. Σε αυτή την περίπτωση, είναι επίσης σκόπιμο να υπολογιστεί η ημερήσια δόση του φαρμάκου σύμφωνα με τον τύπο 20-30 mg / kg.

Παρενέργειες

Σε σπάνιες περιπτώσεις, το Pentasa προκαλεί τέτοιες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• ναυτία, διάρροια, έμετος?
• η εμφάνιση πόνου στην κοιλιά?
• πονοκέφαλο;
• αλλεργικές αντιδράσεις, που εκδηλώνονται με τη μορφή κνίδωσης, εξανθήματος και κνησμού.
• μυαλγία και αρθραλγία?
• δυσκολία αναπνοής;
• απώλεια μαλλιών;
• παγκρεατίτιδα?
• δυσλειτουργία του ήπατος / των νεφρών.

Με την εκδήλωση διαφόρων ανεπιθύμητων ενεργειών από το καρδιαγγειακό σύστημα, το κεντρικό νευρικό σύστημα ή το αιμοποιητικό σύστημα, θα πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας για να συζητήσετε τη σκοπιμότητα περαιτέρω θεραπείας.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα υπερδοσολογίας Pentas:

• ναυτία, έμετος?
• γαστραλγία;
• αδυναμία;
• υπνηλία.

Ανάλογα

Ανάλογα για τον κωδικό ATX: 5-ACA, Asakol, Kansalazin, Mezavant, Salofalk.

Μην πάρετε την απόφαση να αλλάξετε μόνοι σας το φάρμακο, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

φαρμακολογική επίδραση

• Το αντιφλεγμονώδες Pentasa χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της νόσου του Crohn και του UC (ελκώδης κολίτιδα). Έχει τοπική αντιφλεγμονώδη δράση, η οποία οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης λευκοτριενίων και προσταγλανδινών και στη δράση της ουδετερόφιλης λιποξυγενάσης. Επιβραδύνει την αποκοκκίωση, τη μετανάστευση, τη φαγοκυττάρωση των ουδετερόφιλων και μειώνει την έκκριση ανοσοσφαιρινών από τα λεμφοκύτταρα.
• Έχει αντιβακτηριδιακή δράση σε ορισμένους κόκκους και E. coli, παράγει αντιοξειδωτική δράση λόγω της ικανότητας να συνδέεται με τις ελεύθερες ρίζες οξυγόνου και να τις εξαλείφει. Ο παράγοντας μειώνει σημαντικά την πιθανότητα υποτροπής στη νόσο του Crohn, ιδιαίτερα σε ασθενείς με ειλείτιδα με σημαντική διάρκεια της νόσου.
• Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της κύριας δραστικής ουσίας εκδηλώνεται με τοπική επαφή του φαρμάκου με τον εντερικό βλεννογόνο. Μετά την από του στόματος χορήγηση, το δισκίο διασπάται σε μικροκόκκους, οι οποίοι συνεχίζουν να δρουν ως ανεξάρτητες μορφές παρατεταμένης απελευθέρωσης μεσαλαζίνης. Λόγω αυτού, το θεραπευτικό αποτέλεσμα διατηρείται σε οποιεσδήποτε τιμές pH σε όλη τη διαδρομή από το δωδεκαδάκτυλο έως το ορθό. Κατά την πρώτη ώρα μετά τη λήψη του δισκίου, τα μικροκοκκία εισέρχονται στο δωδεκαδάκτυλο και μετά από 3-4 ώρες εισέρχονται στην κοιλότητα του λεπτού εντέρου.
• Αποβάλλεται από τον οργανισμό κυρίως από τα έντερα και τα νεφρά. Περίπου το 1/3 - 1/2 της αποδεκτής δόσης του φαρμάκου απορροφάται στο λεπτό έντερο.

Ειδικές Οδηγίες

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε περίπτωση ανεπάρκειας γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης, αλλεργικών παθήσεων και προδιάθεσης σε αυτές. Πριν από την έναρξη της θεραπείας και στη συνέχεια κάθε μήνα κατά τους πρώτους 3 μήνες της θεραπείας, θα πρέπει να παρακολουθείται η εικόνα του περιφερικού αίματος, η ηπατική λειτουργία, καθώς και ο προσδιορισμός της συγκέντρωσης ουρίας και κρεατινίνης στο αίμα. Οι ασθενείς που είναι «αργοί ακετυλοποιητές» έχουν αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών.

Η χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών είναι δυνατή μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το παιδί.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Ιδιαίτερη προσοχή συνταγογραφείται για τις γυναίκες στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Το ραντεβού κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το προγραμματισμένο όφελος από τη χρήση υπερτερεί του κινδύνου πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Στην παιδική ηλικία

Αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 2 ετών.

Σε μεγάλη ηλικία

Οι πληροφορίες απουσιάζει.

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Αντενδείκνυται σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Για μειωμένη ηπατική λειτουργία

Αντενδείκνυται σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

• Με ταυτόχρονη χρήση, ενισχύει την υπογλυκαιμική δράση των παραγώγων σουλφονυλουρίας, την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, την ελκογόνο δράση του GCS και τη δράση των αντιπηκτικών.
• Όταν χρησιμοποιείται μαζί, αυξάνει την αποτελεσματικότητα των ουρικοζουρικών φαρμάκων.
• Με την ταυτόχρονη χορήγηση αποδυναμώνει τη δράση της σπειρονολακτόνης, της φουροσεμίδης, της ριφαμπικίνης, των σουλφοναμιδίων.
• Με ταυτόχρονη χρήση, επιβραδύνει την απορρόφηση της κυανοκοβαλαμίνης.

Σε ποια δόση συνταγογραφείται το φάρμακο "Πέντας"; Οδηγίες χρήσης, κριτικές και σύνθεση του φαρμάκου συζητούνται παρακάτω. Επίσης, τα υλικά του άρθρου παρέχουν πληροφορίες για τις μορφές απελευθέρωσης αυτού του φαρμάκου και τις ιδιότητές του.

Σύνθεση, μορφές φαρμακευτικής αγωγής

Υπάρχουν διάφορες μορφές απελευθέρωσης του εν λόγω φαρμάκου. Ας τους παρουσιάσουμε τώρα.

Το φάρμακο "Pentasa" - δισκία (500 mg, 100 mg) παρατεταμένης δράσης. Έχουν λευκό χρώμα με γκριζωπή απόχρωση, καθώς και με πολλές ανοιχτό καφέ κηλίδες, κανονικό στρογγυλό σχήμα, με κίνδυνο, λοξότμηση και επιγραφές στις δύο πλευρές.

Το δραστικό συστατικό αυτού του φαρμάκου είναι η μεσαλαζίνη. Το προϊόν περιέχει επίσης ανενεργά συστατικά με τη μορφή ποβιδόνης, αιθυλοκυτταρίνης, στεατικού μαγνησίου, τάλκη και μικροκρυσταλλικής κυτταρίνης.

Το φάρμακο "Pentasa" (δισκία), η φωτογραφία του οποίου παρουσιάζεται στο άρθρο, πωλείται σε κυψέλες, οι οποίες βρίσκονται σε συσκευασίες από χαρτόνι.

Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι το εν λόγω φάρμακο μπορεί να αγοραστεί με τη μορφή υπόθετων, κόκκων παρατεταμένης αποδέσμευσης και ορθικού εναιωρήματος.

Φαρμακολογία ιατρικού προϊόντος

Τι είναι το φάρμακο «Πέντας»; Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν ότι αυτός είναι ένας αντιφλεγμονώδης παράγοντας και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία NUC και

Οι αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες αυτού του φαρμάκου εμφανίζονται μόνο όταν χρησιμοποιείται τοπικά. Η δράση αυτή οφείλεται στη σύνθεση λευκοτριενίων και προσταγλανδινών, καθώς και στην αναστολή της δραστηριότητας της λιποξυγενάσης (ουδετερόφιλη). Επιπλέον, αυτός ο παράγοντας είναι σε θέση να επιβραδύνει την έκκριση ανοσοσφαιρινών από τα λεμφοκύτταρα και να αναστέλλει την αποκοκκίωση, τη μετανάστευση και τη φαγοκυττάρωση των ουδετερόφιλων.

Χαρακτηριστικά του εντερικού φαρμάκου

Το φάρμακο "Pentas" (δισκία), η σύνθεση του οποίου παρουσιάστηκε παραπάνω, παρουσιάζει έντονη αντιβακτηριακή δράση έναντι ορισμένων κόκκων και Escherichia coli. Έχει επίσης αντιοξειδωτική δράση λόγω της ικανότητας της δραστικής ουσίας να συνδέεται με τις ελεύθερες ρίζες (οξυγόνο) και να τις καταστρέφει.

Η σωστή χρήση αυτού του φαρμάκου μειώνει σημαντικά τον κίνδυνο υποτροπής στη νόσο του Crohn, συμπεριλαμβανομένων των ατόμων με ειλείτιδα (με μεγάλη διάρκεια της νόσου).

Η αρχή λειτουργίας της ιατρικής συσκευής

Πώς λειτουργεί το Pentasa; Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν ότι το θεραπευτικό αποτέλεσμα αυτού του φαρμάκου εμφανίζεται αμέσως μετά την τοπική επαφή της μεσαλαζίνης με τον εντερικό βλεννογόνο.

Μετά τη λήψη του από του στόματος παράγοντα, το δισκίο διασπάται αμέσως σε μικροκόκκους, οι οποίοι δρουν ως ανεξάρτητες μορφές και απελευθερώνουν τη δραστική ουσία, τη μεσαλαζίνη, με αργό τρόπο. Αυτό διασφαλίζει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου από το δωδεκαδάκτυλο έως το ορθό σε οποιοδήποτε pH.

Φαρμακοκινητική σημαίνει

Πώς γίνεται η απορρόφηση του φαρμάκου «Πέντας»; Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν ότι οι μικροκόκκοι των αποσαθρωμένων δισκίων φτάνουν στο δωδεκαδάκτυλο μέσα στα πρώτα 60 λεπτά.

Περίπου το 30-50% της αποδεκτής δόσης του φαρμάκου απορροφάται στο λεπτό έντερο. Η σύνδεση της μεσαλαζίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 43%, και το Ν-ακετυλο-πεντααμινοσαλικυλικό οξύ είναι 73-85%.

Η μεσαλαζίνη, καθώς και τα παράγωγά της, δεν διεισδύουν στο BBB. Οι αθροιστικές ιδιότητες του φαρμάκου εμφανίζονται μόνο όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις (περίπου 1500 mg την ημέρα).

Η μεσαλαζίνη υφίσταται ακετυλίωση στον εντερικό βλεννογόνο και στο ήπαρ. Αυτή η ουσία απεκκρίνεται με τα ούρα, το μητρικό γάλα και τα κόπρανα.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου

Σε ποιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί το φάρμακο "Pentas" (δισκία); Οι κριτικές των ειδικών λένε ότι αυτό το φάρμακο λειτουργεί καλά με:

Απαγορεύσεις για τη χρήση του φαρμάκου

Υπό ποιες συνθήκες δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε ένα τέτοιο εργαλείο όπως το "Pentas"; Η οδηγία (τα δισκία και άλλες μορφές φαρμάκου έχουν τις ίδιες αντενδείξεις) κάνει λόγο για τις ακόλουθες απαγορεύσεις:

• αιμορραγική διάθεση;
• ασθένειες αίματος?
• περίοδος γαλουχίας?
• έλκος του γαστρεντερικού σωλήνα?
• τελευταίες 2-5 εβδομάδες εγκυμοσύνης.
• έλλειψη αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης.
• ηλικία έως δύο ετών ·
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια?
• υπερευαισθησία στις ουσίες του φαρμάκου.
• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Με εξαιρετική προσοχή, το εν λόγω φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, καθώς και σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια.

Φάρμακο "Pentas": οδηγίες χρήσης

Η επιλογή της μορφής δοσολογίας αυτού του φαρμάκου εξαρτάται από τον εντοπισμό της υποκείμενης παθολογικής διαδικασίας, καθώς και από την έκταση της εντερικής βλάβης.

Τα υπόθετα "Pentas" και το εναιώρημα συνταγογραφούνται για τις απομακρυσμένες μορφές της νόσου (πρωκτοσιγμοειδίτιδα). Σε αυτή την περίπτωση, τα κεριά χρησιμοποιούνται τρεις φορές την ημέρα, 500 mg το καθένα.

Πώς συνταγογραφείται το Pentasa Oral (δισκία); Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν ότι αυτός ο τύπος φαρμάκου συνιστάται να χρησιμοποιείται μόνο για κοινές μορφές ασθενειών. Για την πρόληψη της υποτροπής στη νόσο του Crohn, το φάρμακο χρησιμοποιείται τέσσερις φορές την ημέρα (1 g μεσαλαζίνης). Όσον αφορά την πρόληψη της υποτροπής του UC, σε αυτή την περίπτωση το φάρμακο συνταγογραφείται τρεις φορές την ημέρα, 500 mg το καθένα.

Με έξαρση της νόσου, η πορεία της θεραπείας πρέπει να διαρκεί 8-12 εβδομάδες. Ταυτόχρονα, πρέπει να λαμβάνονται 400-800 mg του φαρμάκου κάθε μέρα (τρεις φορές την ημέρα).

Σε σοβαρές περιπτώσεις της νόσου, είναι δυνατή η αύξηση της ημερήσιας δόσης έως και 3-4 g.

Τα δισκία "Pentas" είναι επιθυμητό να λαμβάνονται αμέσως μετά το γεύμα, χωρίς μάσημα και πλύσιμο με καθαρό νερό.

Παράπλευρες ενέργειες

Σε ορισμένες περιπτώσεις, το εν λόγω φάρμακο προκαλεί τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι κατά τη λήψη αυτού του φαρμάκου, ο ασθενής μπορεί να εμφανίσει: ολιγοσπερμία, αλωπεκία, φωτοευαισθησία, αδυναμία στα άκρα, σύνδρομο τύπου λύκου, μειωμένη παραγωγή δακρυϊκού υγρού, παρωτίτιδα.

Υπερβολική δόση ναρκωτικών

Η υπερδοσολογία του εν λόγω φαρμάκου εκδηλώνεται με αυξημένη υπνηλία, ναυτία, γαστραλγία, έμετο και αδυναμία σε όλο το σώμα. Για την εξάλειψη τέτοιων συμπτωμάτων, απαιτείται έγκαιρη πλύση στομάχου, καθώς και ο διορισμός καθαρτικών και θεραπεία μετά το σύνδρομο.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Το φάρμακο "Pentas" είναι σε θέση να επιβραδύνει τον ρυθμό απορρόφησης της κυανοκοβαλαμίνης. Η μεσαλαζίνη αυξάνει επίσης την αποτελεσματικότητα των ουρικοζουρικών παραγόντων (συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της σωληναριακής έκκρισης).

Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι αυτό το φάρμακο αυξάνει την ελκογένεση των γλυκοκορτικοστεροειδών, αποδυναμώνει την επίδραση της ριφαμπικίνης, αυξάνει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης και έχει υπογλυκαιμική επίδραση στα παράγωγα σουλφονυλουρίας, τη σπειρονολακτόνη, τις σουλφοναμίδες και τη φουροσεμίδη.

Ειδικές Πληροφορίες

Μερικές φορές, στο πλαίσιο της χρήσης του εν λόγω παράγοντα, οι ασθενείς εμφανίζουν χρώση ούρων και φακών επαφής σε κιτρινωπό-πορτοκαλί απόχρωση.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεσαλαζίνη, είναι απαραίτητη η συνεχής ιατρική παρακολούθηση της λειτουργίας του νεφρικού συστήματος του ασθενούς. Θα πρέπει επίσης να αναλύετε τακτικά τα ούρα και το αίμα του ασθενούς (καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς και μετά την ολοκλήρωσή της).

Η πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη λήψη αυτού του φαρμάκου αυξάνεται σε όσους είναι «αργοί ακετυλοποιητές».

Με την ανάπτυξη ενός συνδρόμου οξείας δυσανεξίας του δραστικού συστατικού, το φάρμακο Pentasa ακυρώνεται αμέσως.

Παρόμοια φάρμακα και κριτικές καταναλωτών

Γνωρίζετε τι μπορεί να αντικαταστήσει το εν λόγω φάρμακο; Ο γιατρός σας θα πρέπει να σας ενημερώσει σχετικά. Κατά κανόνα, τα ανάλογα αυτού του φαρμάκου περιλαμβάνουν τα ακόλουθα φάρμακα: Mesacol, Salozinal, Salofalk, Mezavant, Mesalazin, Asacol.

Το Pentasa είναι ένας αντιφλεγμονώδης και αντιμικροβιακός εντερικός παράγοντας.

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Δοσολογικές μορφές Pentas:

• Δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης: στρογγυλά, λευκά με γκρι απόχρωση, με πολλά μπαλώματα ανοιχτού καφέ χρώματος, στη μία πλευρά υπάρχει μια λοξότμηση, σημειωμένη με μια γραμμή και χαραγμένο "500 mg", στην άλλη πλευρά - χαραγμένο "Pentasa" ( 10 τεμάχια σε κυψέλη) από αλουμινόχαρτο, σε χαρτοκιβώτιο των 5 ή 10 κυψελών).
• Κόκκοι μακράς δράσης για από του στόματος χορήγηση: κυλινδρικό σχήμα από ανοιχτό γκρι έως ανοιχτό καφέ (1 g ανά φακελάκι, σε χάρτινη συσκευασία των 50, 60, 100, 120 και 150 φακελάκια, 2 g ανά φακελάκι, σε συσκευασία από χαρτόνι των 30, φακελάκια 50, 60 και 120).
• Πρωκτικά υπόθετα: οβάλ, από λευκό έως ανοιχτό γκρι, με πολλά μπαλώματα ανοιχτού καφέ χρώματος (5 ή 7 τεμάχια σε κυψέλη από φύλλο αλουμινίου, σε συσκευασία των 1, 2, 3, 4 ή 5 κυψελών, σε συσκευασία από χαρτόνι 1 συσκευασία , το κιτ μπορεί να περιέχει υγιεινά ελαστικά άκρα δακτύλων).
• Πρωκτικό εναιώρημα: λευκό ή ωχροκίτρινο υγρό (100 ml το καθένα σε φιάλη πολυαιθυλενίου χαμηλής πυκνότητας με μύτη από πολυαιθυλένιο χαμηλής πυκνότητας εξοπλισμένη με βαλβίδα που επιτρέπει στο εναιώρημα να ρέει προς μία μόνο κατεύθυνση· σε σακούλα από φύλλο αλουμινίου ερμητικά σφραγισμένη σε ατμόσφαιρα αζώτου 1 φιάλη) .

Η δραστική ουσία είναι η μεσαλαζίνη, η περιεκτικότητα εξαρτάται από τη μορφή απελευθέρωσης:

• Δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης: 0,5 mg/τεμάχιο.
• Κόκκοι παρατεταμένης δράσης για χορήγηση από το στόμα: 1 ή 2 g σε 1 φακελάκι.
• Πρωκτικά υπόθετα: 1 g/τεμάχιο;
• Πρωκτικό εναιώρημα: 1g/100 ml (1 φιάλη).

Πρόσθετα εξαρτήματα:

• Δισκία: στεατικό μαγνήσιο, αιθυλοκυτταρίνη, τάλκης, ποβιδόνη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.

• Κοκκία: αιθυλοκυτταρίνη, ποβιδόνη;
• Υπόθετα: ποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο, τάλκης, μακρογόλη 6000;
• Εναιώρημα: τριένυδρο οξικό νάτριο, διθειώδες νάτριο, διένυδρο εδετικό νάτριο, πυκνό υδροχλωρικό οξύ, καθαρό νερό.

Ενδείξεις χρήσης

• Ελκώδης κολίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της ελκώδους κολίτιδας σε ήπια έως μέτρια βαρύτητα κατά την περίοδο έξαρσης, διατήρησης της ύφεσης και/ή μακροχρόνιας θεραπείας της ελκώδους κολίτιδας).
• Η νόσος του Κρον.

Κόκκοι παρατεταμένης αποδέσμευσης για από του στόματος χορήγηση

• Μη ειδική ελκώδης κολίτιδα;
• Η νόσος του Κρον.

Πρωκτική ανάρτηση

• Αριστερή ελκώδης κολίτιδα;
• Ελκώδης πρωκτοσιγμοειδίτιδα.

Υπόθετα ορθικά

• Ελκώδης κολίτιδα, που συνοδεύεται από βλάβη στο περιφερικό κόλον (ελκώδης πρωκτίτιδα).

Αντενδείξεις

• Ελκώδεις βλάβες του στομάχου ή του δωδεκαδακτύλου (για αναστολή - στην οξεία φάση).
• Σοβαρή βλάβη στο ήπαρ ή/και στα νεφρά.
• Ασθένειες του συστήματος αίματος (για κόκκους).
• Αιμορραγική διάθεση;
• Η περίοδος γαλουχίας και εγκυμοσύνης (για κόκκους).
• Ηλικία έως 2 ετών - για δισκία, έως 6 ετών - για κόκκους. έως 18 ετών - για αναστολή και υπόθετα.
• Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το Pentasa μπορεί να ληφθεί μόνο μετά από προσεκτική ισορροπία των αναμενόμενων οφελών της θεραπείας και του πιθανού κινδύνου επιπλοκών. Τις τελευταίες 2-4 εβδομάδες της εγκυμοσύνης, η χρήση του φαρμάκου πρέπει να διακόπτεται. Εάν είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί θεραπεία κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να εγκαταλειφθεί.

Με εξαιρετική προσοχή, το Pentas πρέπει να χρησιμοποιείται παρουσία αλλεργίας στα σαλικυλικά (λόγω πιθανής αντίδρασης υπερευαισθησίας στη σουλφασαλαζίνη), νεφρικής/ηπατικής ανεπάρκειας ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας (λόγω του πιθανού κινδύνου νεφρικής βλάβης με μείωση του ποσοστού της αποβολής και της αύξησης της συστηματικής συγκέντρωσης της μεσαλαζίνης), καθώς και του βρογχικού άσθματος (για δισκία).

Τρόπος εφαρμογής και δοσολογία

Δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Τα δισκία Pentas λαμβάνονται από το στόμα, μετά τα γεύματα, χωρίς σπάσιμο ή μάσημα. Σε περίπτωση προβλημάτων με την κατάποση, επιτρέπεται η διαίρεση του δισκίου σε πολλά μέρη ή η διάλυσή του σε νερό ή χυμό αμέσως πριν τη λήψη του.

Στην οξεία μορφή ελκώδους κολίτιδας, συνιστάται στους ενήλικες να λαμβάνουν το φάρμακο 2-4 φορές την ημέρα, 1 g (2 δισκία), κατά τη διάρκεια της θεραπείας συντήρησης - 2-3 φορές την ημέρα, 0,5 g (1 δισκίο).

Στην οξεία μορφή της νόσου του Crohn, οι ενήλικες λαμβάνουν 4 φορές την ημέρα, 1-2 g (2-4 δισκία), ως θεραπεία συντήρησης - 3 φορές την ημέρα, 1-1,5 g (2-3 δισκία) ή 2 φορές την ημέρα 1-2 g (2-4 δισκία).

Για παιδιά μετά την ηλικία των 2 ετών, οι δόσεις επιλέγονται μεμονωμένα, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,02-0,03 g / kg σωματικού βάρους, χωρισμένη σε πολλές δόσεις.

Κόκκοι παρατεταμένης δράσης
Οι κόκκοι Pentas λαμβάνονται από το στόμα, χύνοντας το περιεχόμενο του φακελίσκου στο στόμα, χωρίς μάσημα και πίνοντας μικρή ποσότητα νερού ή χυμού.

Με την έξαρση της ελκώδους κολίτιδας, η δόση επιλέγεται μεμονωμένα, η μέγιστη ημερήσια δόση για ενήλικες είναι 4 g με πολλαπλές δόσεις 2-4 φορές την ημέρα. Τα παιδιά μετά από 6 χρόνια στην αρχή της θεραπείας συνταγογραφούνται σε πολλές δόσεις των 0,03-0,05 g / kg την ημέρα, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 0,075 g / kg, αλλά όχι μεγαλύτερη από 4 g.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας συντήρησης της ελκώδους κολίτιδας, οι ενήλικες λαμβάνουν 1 φορά την ημέρα όχι περισσότερο από 2 g του φαρμάκου. Η αρχική ημερήσια δόση για τα παιδιά είναι 0,015-0,030 g / kg, χωρισμένη σε πολλές δόσεις, η μέγιστη δόση ανά ημέρα δεν είναι μεγαλύτερη από 2 g.

Στην οξεία μορφή της νόσου του Crohn, η δόση επιλέγεται μεμονωμένα. Η μέγιστη ημερήσια δόση για ενήλικες με συχνότητα χορήγησης 2-4 φορές την ημέρα είναι 4 g. Συνιστάται η έναρξη θεραπείας για παιδιά με ημερήσια δόση 0,03-0,05 g / kg σε πολλές δόσεις, η μέγιστη δόση είναι 0,075 g / kg, αλλά όχι περισσότερο από 4 χρόνια

Ως θεραπεία συντήρησης, οι ενήλικες δεν λαμβάνουν περισσότερα από 4 g την ημέρα, χωρισμένα σε 2-4 δόσεις. παιδιά - όχι περισσότερο από 2 g, με αρχική ημερήσια δόση 0,015-0,03 g / kg, χωρισμένη σε πολλές δόσεις.

Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη την πορεία της νόσου.

Υπόθετα ορθικά
Το φάρμακο συνιστάται να χορηγείται στο ορθό 1-2 φορές την ημέρα, 1 υπόθετο. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 6-8 υπόθετα. Πριν χρησιμοποιήσετε το προϊόν, απαιτείται άδειασμα των εντέρων και για να διευκολυνθεί η εισαγωγή του υπόθετου, μπορείτε να το υγράνετε με νερό. Κατά τη διενέργεια του χειρισμού για να διασφαλίσετε την υγιεινή, θα πρέπει να χρησιμοποιήσετε ένα ελαστικό άκρο δακτύλου.

Το υπόθετο εγχέεται βαθιά στο ορθό μέχρι να σταματήσει η αντίσταση του μυϊκού αποστήματος. Εάν, μετά τη χορήγηση για 10 λεπτά, αφαιρεθεί το υπόθετο, τότε απαιτείται άλλο ένα.

Η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι 8-12 εβδομάδες, η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας (συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας κατά της υποτροπής και της θεραπείας συντήρησης) δεν είναι περιορισμένη.

Πρωκτική ανάρτηση
Το εναιώρημα Pentas χρησιμοποιείται 1 φορά την ημέρα, τη νύχτα με τη μορφή κλύσματος. Η ημερήσια δόση είναι 1 g (100 ml), πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, αδειάστε τα έντερα. Η συσκευασία ανοίγει αμέσως πριν από την εισαγωγή του προϊόντος, ανακινήστε το περιεχόμενο της φιάλης και γυρίστε την άκρη της μέχρι να σταματήσει. Για να πραγματοποιήσετε τη χειραγώγηση, ξαπλώστε στο πλάι και εισάγετε προσεκτικά την άκρη όσο το δυνατόν πιο βαθιά στο ορθό.

Η μέση πορεία της θεραπείας είναι 8-12 εβδομάδες, το κριτήριο της αποτελεσματικότητας είναι η επίτευξη κλινικής και ενδοσκοπικής ύφεσης. Η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας (συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας κατά της υποτροπής και της θεραπείας συντήρησης) δεν είναι περιορισμένη.

Παρενέργειες

• Νευρικό σύστημα: συχνά - πονοκέφαλος. σπάνια - ζάλη. πολύ σπάνια - καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση (για δισκία και υπόθετα), περιφερική νευροπάθεια.
• Ανοσοποιητικό σύστημα: πολύ σπάνια - αγγειοοίδημα, φαρμακευτικός πυρετός (για δισκία και υπόθετα), αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
• Αιμοποιητικά όργανα: εξαιρετικά σπάνια - πανκυτταροπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, κοκκιοκυττάρωση, λευκοπενία, αναιμία, ηωσινοφιλία.
• Καρδιαγγειακό σύστημα: σπάνια - περικαρδίτιδα, μυοκαρδίτιδα.
• Πεπτικό σύστημα: συχνά - μετεωρισμός, έμετος, κοιλιακό άλγος, ναυτία, διάρροια, καούρα (για κόκκους). σπάνια - παγκρεατίτιδα, αυξημένη περιεκτικότητα σε αμυλάση, στοματίτιδα (για κόκκους). πολύ σπάνια - επιδείνωση των συμπτωμάτων της κολίτιδας.
• Αναπνευστικό σύστημα: πολύ σπάνια - βρογχόσπασμος, πνευμονία, διήθηση στους πνεύμονες, πνευμονική ηωσινοφιλία, αλλεργική κυψελίτιδα, βήχας, δύσπνοια.
• Ηπατοχολικό σύστημα: πολύ σπάνια - αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης και ηπατικών ενζύμων, ηπατοτοξικότητα (ηπατική ανεπάρκεια, κίρρωση, ηπατίτιδα, ηπατίτιδα).
• Μυοσκελετικό σύστημα: πολύ σπάνια - αρθραλγία, μυαλγία.
• Ουροποιητικό σύστημα: εξαιρετικά σπάνια - παροδική νεφρική ανεπάρκεια, αλλαγές στο χρώμα των ούρων, νεφρωσικό σύνδρομο, διάμεση νεφρίτιδα. για κόκκους - κρυσταλλουρία, ανουρία, ολιγουρία, αιματουρία, πρωτεϊνουρία.
• Δέρμα: συχνά - έκζεμα, κνίδωση. πολύ σπάνια - αναστρέψιμη αλωπεκία, φωτοευαισθησία.
• Άλλα: πυρετός, για κόκκους - αδυναμία, μειωμένη παραγωγή δακρυϊκού υγρού, ολιγοσπερμία, σύνδρομο παρόμοιο με τον ερυθηματώδη λύκο.
• Τοπικές αντιδράσεις: ερεθισμός, κνησμός, δυσφορία και πόνος στον πρωκτό (για εναιώρηση).

Λόγω των ειδικών φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων της μεσαλαζίνης, οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας φαρμάκου είναι σπάνιες. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να είναι: υπνηλία, αδυναμία, γαστραλγία, έμετος, ναυτία. Θεραπεία – πλύση στομάχου και λήψη μέτρων για την αύξηση της διούρησης. Με την ανάπτυξη οξέωσης, αφυδάτωσης ή αλκάλωσης, απαιτείται αποκατάσταση της ισορροπίας νερού-ηλεκτρολύτη και οξέος-βάσης, με υπογλυκαιμία, συνταγογραφείται η χορήγηση γλυκόζης.

Ειδικές Οδηγίες

Εάν υπάρχουν σημεία λειτουργικών διαταραχών των νεφρών και/ή του ήπατος, οξέα συμπτώματα δυσανεξίας στον παράγοντα (δερματικά εξανθήματα, σοβαρός πονοκέφαλος, πυρετός, κοιλιακό άλγος, μυϊκοί σπασμοί), καθώς και αλλαγές στη σύνθεση του αίματος, που εκδηλώνονται με αυξημένη αιμορραγία, υποδόριες αιμορραγίες, πόνος στο λαιμό και πυρετός, πρέπει να σταματήσετε αμέσως να παίρνετε το Pentas και να συμβουλευτείτε γιατρό.

Οι ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να παρακολουθούν τη συγκέντρωση των ηπατικών τρανσαμινασών (αμινοτρανσφεράση αλανίνης και ασπαρτική αμινοτρανσφεράση).

Κατά τη χρήση του φαρμάκου, μπορεί να σημειωθεί χρώση ούρων, δακρυϊκού υγρού και μαλακών φακών επαφής σε κίτρινο-πορτοκαλί χρώμα.

Λόγω της πιθανής εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών (κεφαλαλγία, ναυτία, ζάλη) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Pentas, δεν συνιστάται η οδήγηση οχημάτων ή δυνητικά επικίνδυνων μηχανισμών.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Πιθανές αντιδράσεις αλληλεπίδρασης όταν η μεσαλαζίνη συνδυάζεται με άλλα φάρμακα:

• Μερκαπτοπουρίνη και αζαθειοπρίνη - η απειλή της καταστολής του μυελού των οστών αυξάνεται (πανκυτταροπενία, ερυθροκυτταροπενία / αναιμία, θρομβοπενία, λευκοπενία).
• Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή άλλα φάρμακα με νεφροτοξικότητα - ο κίνδυνος εμφάνισης παρενεργειών από τα νεφρά επιδεινώνεται.
• Σουλφονυλουρίες - η υπογλυκαιμική τους δράση ενισχύεται.
• Γλυκοκορτικοστεροειδή - η απειλή της ελκογόνου δράσης αυξάνεται.
• Ριφαμπικίνη, σουλφανιλαμίδη, σπιρονολακτόνη, φουροσεμίδη - η δραστηριότητά τους μειώνεται.
• Μεθοτρεξάτη - η τοξικότητά της επιδεινώνεται.
• Ουρικοζουρικά φάρμακα (αναστολείς της σωληναριακής έκκρισης) - η θεραπευτική τους δράση αυξάνεται.
• Αντιπηκτικά - η δράση τους ενισχύεται.
• Κυανοκοβαλαμίνη (βιταμίνη Β 12) - η απορρόφησή της επιβραδύνεται.
• Διγοξίνη - μπορεί να μειώσει την απορρόφηση.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °C.

Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.

Χημική ένωση

δραστικό συστατικό: μεσαλαζίνη;

1 δισκίο περιέχει 500 mg μεσαλαζίνης.

έκδοχα: ποβιδόνη, αιθυλοκυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, τάλκης.

Περιγραφή

τα δισκία έχουν στρογγυλό σχήμα, με πολλά εγκλείσματα από λευκό-γκρι έως ανοιχτό καφέ, με λοξότμηση, κίνδυνο στη μία πλευρά του δισκίου και ανάγλυφα "500" και "td" και στις δύο πλευρές του κινδύνου, και "PENTASA" η άλλη πλευρά.

φαρμακολογική επίδραση

Η μεσαλαζίνη είναι το δραστικό συστατικό της σουλφασαλαζίνης, η οποία χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ελκώδους κολίτιδας και της νόσου του Crohn.

Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι οι θεραπευτικές ιδιότητες της μεσαλαζίνης όταν χρησιμοποιείται από το στόμα και από το ορθό οφείλονται στην τοπική της δράση σε φλεγμονώδεις περιοχές του εντέρου, παρά σε συστηματική δράση.

Σε ασθενείς με φλεγμονώδη νόσο του εντέρου, παρατηρείται μετανάστευση λευκοκυττάρων, μη φυσιολογική παραγωγή κυτοκινών, αύξηση της παραγωγής μεταβολιτών αραχιδονικού οξέος (ιδιαίτερα λευκοτριενίων Β4) και αύξηση της συγκέντρωσης ελεύθερων ριζών σε φλεγμονώδεις εντερικούς ιστούς.

Η φαρμακολογική δράση της μεσαλαζίνης in-vitro και in-vivo μελέτες είναι η αναστολή της χημειοταξίας των λευκοκυττάρων, η μείωση της παραγωγής κυτοκινών και λευκοτριενίων και η εξουδετέρωση των ελεύθερων ριζών.Ο μηχανισμός δράσης της μεσαλαζίνης δεν έχει προσδιοριστεί.

Φαρμακοκινητική

Η θεραπευτική δράση της μεσαλαζίνης καθορίζεται κυρίως από την τοπική επαφή της με το σημείο της φλεγμονής του εντερικού βλεννογόνου.

Το Pentasa, τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, είναι μικροκόκκοι μεσαλαζίνης επικαλυμμένοι με αιθυλοκυτταρίνη. Μετά την κατάποση και τη διάλυση, η μεσαλαζίνη απελευθερώνεται σταδιακά από κάθε μικροκόκκο κατά τη διέλευση του δισκίου μέσω της γαστρεντερικής οδού, από το δωδεκαδάκτυλο στο ορθό σε οποιοδήποτε pH του εντερικού περιβάλλοντος. Μία ώρα μετά την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου, εντοπίζονται μικροκόκκοι στο δωδεκαδάκτυλο, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Ο μέσος χρόνος εντερικής διέλευσης σε υγιείς εθελοντές είναι 3-4 ώρες.

Βιομετασχηματισμός: Η μεσαλαζίνη μετατρέπεται σε Ν-ακετυλ-μεσαλαζίνη (ακετυλ-μεσαλαζίνη) τόσο προσυστημικά στον εντερικό βλεννογόνο όσο και συστηματικά στο ήπαρ. Η ελαφρά ακετυλίωση πραγματοποιείται από βακτήρια του παχέος εντέρου. Η ακετυλίωση της μεσαλαζίνης δεν φαίνεται να σχετίζεται με τον φαινότυπο ακετυλίωσης του ασθενούς. Η ακετυλομεσαλαζίνη είναι κλινικά και τοξικολογικά ανενεργή. Απορρόφηση: Το 30 έως 50% του φαρμάκου όταν χορηγείται από το στόμα απορροφάται στο λεπτό έντερο. Ήδη 15 λεπτά μετά τη χορήγηση, η μεσαλαζίνη προσδιορίζεται στο πλάσμα του αίματος. Η μέγιστη συγκέντρωση της μεσαλαζίνης στο πλάσμα του αίματος παρατηρείται 1-4 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Η συγκέντρωση της μεσαλαζίνης στο πλάσμα μειώνεται σταδιακά και μετά από 12 ώρες μετά την εφαρμογή δεν προσδιορίζεται. Η καμπύλη συγκέντρωσης της ακετυλο-μεσαλαζίνης στο πλάσμα έχει τον ίδιο χαρακτήρα, αλλά γενικά χαρακτηρίζεται από υψηλότερες συγκεντρώσεις και βραδύτερη αποβολή. Η μεταβολική αναλογία ακετυλ μεσαλαζίνης προς μεσαλαζίνη είναι 3,5 έως 1,3 μετά από από του στόματος χορήγηση 500 mg 3 φορές την ημέρα και 2 g 3 φορές την ημέρα, αντίστοιχα, μια δοσοεξαρτώμενη ακετυλίωση η οποία, με τη σειρά της, μπορεί να κορεσθεί με το φάρμακο.

8 mmol / l και 12 mmol / l μετά από 1,5, 4 και 6 g μεσαλαζίνης την ημέρα, αντίστοιχα. Για την ακετυλομεσαλαζίνη, αυτές οι συγκεντρώσεις είναι 6 mmol/l, 13 mmol/l και 16 mmol/l, αντίστοιχα. Η διέλευση και η απελευθέρωση της μεσαλαζίνης μετά την από του στόματος χορήγηση είναι ανεξάρτητη από την πρόσληψη τροφής, ενώ η συστηματική απορρόφηση μειώνεται.

Κατανομή: Η δέσμευση της μεσαλαζίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 50%, και εκείνη της ακετυλ μεσαλαζίνης είναι περίπου 80%.

Αποβολή: Ο χρόνος ημιζωής της μεσαλαζίνης είναι περίπου 40 λεπτά, της ακετυλ μεσαλαζίνης είναι περίπου 70 λεπτά. Λόγω της σταδιακής απελευθέρωσης της μεσαλαζίνης από το φάρμακο κατά τη διέλευση από τη γαστρεντερική οδό, ο χρόνος ημιζωής αποβολής μετά την από του στόματος χορήγηση δεν μπορεί να προσδιοριστεί. Ωστόσο, μια κατάσταση σταθερής ισορροπίας επιτυγχάνεται μετά από κατάποση για 5 ημέρες.

Η μεσαλαζίνη και η ακετυλομεσαλαζίνη απεκκρίνονται με τα ούρα και τα κόπρανα. Στα ούρα εντοπίζεται κυρίως ακετυλομεσαλαζίνη.

Σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία, λόγω μείωσης του ρυθμού απέκκρισης του φαρμάκου, ο κίνδυνος νεφρικής βλάβης μπορεί να αυξηθεί.

Ενδείξεις χρήσης

Ήπια έως μέτρια ελκώδη κολίτιδα, νόσος του Crohn.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη μεσαλαζίνη, στα σαλικυλικά, σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου. Σοβαρές παραβιάσεις του ήπατος και/ή των νεφρών. Πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου. Αιμορραγική διάθεση.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Εγκυμοσύνη.

Είναι γνωστό ότι η μεσαλαζίνη διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα και η συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος του ομφάλιου λώρου είναι το 1/10 της συγκέντρωσης στο μητρικό πλάσμα. Ο μεταβολίτης ακετυλ-μεσαλαζίνη βρίσκεται στην ίδια συγκέντρωση στον ομφάλιο λώρο και στο πλάσμα της μητέρας.

Σε μελέτες σε ζώα ή ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους, δεν έχουν παρατηρηθεί τερατογόνες επιδράσεις.

Αναφέρθηκε για παραβιάσεις του συστήματος αίματος (λευκοπενία, θρομβοπενία, πανκυτταροπενία, αναιμία) σε νεογνά των οποίων οι μητέρες έλαβαν μεσαλαζίνη.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η μεσαλαζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο όταν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

περίοδος θηλασμού.

Η μεσαλαζίνη περνά στο μητρικό γάλα. Η συγκέντρωση της μεσαλαζίνης στο μητρικό γάλα είναι χαμηλότερη από ό,τι στο μητρικό πλάσμα, ενώ η ακετυλομεσαλαζίνη βρίσκεται στο γάλα στην ίδια ή μεγαλύτερη συγκέντρωση.

Δεν υπάρχουν ελεγχόμενες μελέτες σχετικά με τη χρήση της μεσαλαζίνης κατά τη γαλουχία. Μέχρι σήμερα, υπάρχει περιορισμένη εμπειρία με την από του στόματος χρήση μεσαλαζίνης σε γυναίκες που θηλάζουν. Δεν μπορεί να αποκλειστεί η πιθανότητα εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας, όπως η διάρροια σε ένα παιδί.

Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, η μεσαλαζίνη χρησιμοποιείται όταν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το μωρό.

Δοσολογία και χορήγηση

Ελκώδης κολίτιδα

Θεραπεία της νόσου στην οξεία φάση

Ενήλικες: η δόση επιλέγεται μεμονωμένα και είναι έως 4 g μεσαλαζίνης την ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις.

Παιδιά: η δόση επιλέγεται ξεχωριστά, είναι 30-50 mg μεσαλαζίνης / kg σωματικού βάρους / ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις. Μέγιστη δόση: 75 mg/kg σωματικού βάρους/ημέρα σε διηρημένες δόσεις. Η συνολική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 4 g/ημέρα (μέγιστη δόση για ενήλικες).

Υποστηρικτική φροντίδα

Παιδιά: η δόση επιλέγεται μεμονωμένα, ξεκινώντας με 15-30 mg μεσαλαζίνης / kg σωματικού βάρους / ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις. Η συνολική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 g/ημέρα (συνιστώμενη δόση για ενήλικες).

Θεραπεία της νόσου στην οξεία φάση και θεραπεία συντήρησης Ενήλικες: η δόση επιλέγεται μεμονωμένα και είναι έως 4 g το μήνα. πολλά κόλπα.

Θεραπεία της νόσου στην οξεία φάση:

η δόση επιλέγεται μεμονωμένα, ξεκινώντας με 30-50 mg μεσαλαζίνης / kg σωματικού βάρους / ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις. Μέγιστη δόση: 75 mg ανά 1 kg σωματικού βάρους την ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις. Η συνολική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 4 g/ημέρα (μέγιστη δόση για ενήλικες). υποστηρικτική θεραπεία.

Η δόση επιλέγεται μεμονωμένα, ξεκινώντας με 15-30 mg μεσαλαζίνης / kg σωματικού βάρους / ημέρα σε πολλές δόσεις. Η συνολική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 4 g/ημέρα (συνιστώμενη δόση για ενήλικες).

Κατά κανόνα, σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 40 kg χορηγείται η μισή δόση για ενήλικες και σε παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 40 kg η πλήρης δόση για ενήλικες.

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα χωρίς μάσημα. Για διευκόλυνση της κατάποσης, το δισκίο μπορεί να διαλυθεί σε 50 ml κρύου νερού. Ανακατέψτε και πιείτε αμέσως. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον γιατρό ανάλογα με την πορεία της νόσου.

Παρενέργεια

Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν συχνά σε κλινικές μελέτες: διάρροια - ναυτία, κοιλιακό άλγος, πονοκέφαλος, έμετος, εξάνθημα. Κατά τη χρήση του φαρμάκου, μερικές φορές παρατηρούνται αντιδράσεις υπερευαισθησίας και πυρετός του φαρμάκου.

Ίσως η ανάπτυξη τέτοιων ανεπιθύμητων ενεργειών όπως: ζάλη, μετεωρισμός, αναστρέψιμη ολιγοσπερμία, επιδείνωση των συμπτωμάτων κολίτιδας και διάμεσης πνευμονοπάθειας, κόπωση, παραισθησία, μεθαιμοσφαιριναιμία, καούρα, απώλεια όρεξης, ξηροστομία, στοματίτιδα, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, αυξημένος ή μειωμένος καρδιακός ρυθμός πίεση, πόνος κατά τη διάρκεια του στέρνου, εμβοές, αιθουσαίες αντιδράσεις, τρόμος, κατάθλιψη, κνησμός, παρωτίτιδα, φωτοευαισθησία, μειωμένη παραγωγή δακρυϊκού υγρού, οίδημα Quincke, νεφρική ανεπάρκεια, η οποία μπορεί να εξαφανιστεί με τη διακοπή του φαρμάκου, ενδοκρανιακή αρτηριακή υπέρταση (παρατηρήθηκε σε εφήβους σε εφηβεία).

Υπερβολική δόση

Οι αναφορές περιπτώσεων υπερδοσολογίας μεσαλαζίνης είναι περιορισμένες.

Υπάρχουν δεδομένα για ασθενείς που λαμβάνουν 8 g μεσαλαζίνης την ημέρα για 1 μήνα. Θεραπεία υπερδοσολογίας: συμπτωματικό νοσοκομείο. Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Ενισχύει την υπογλυκαιμική δράση των παραγώγων σουλφονυλίου, την ελκογόνο δράση των γλυκοκορτικοειδών, την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης. Εξασθενεί τη φουροσεμίδη, τη σπιρονολακτόνη, τις σουλφοναμίδες, τη ριφαμπικίνη. Αύξηση αντιπηκτικών. Αυξάνει την αποτελεσματικότητα του ουρικοζουρικού παρασκευαστή 40 l σωληναριακής έκκρισης okat). Επιβραδύνει την απορρόφηση της κυανοκοβαλαμίνης.

Η συνδυασμένη θεραπεία με αζαθειοπρίνη και 6-μερκαπτοπουρίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο μυελοκαταστολής (λευκοπενία, θρομβοπενία, ερυθροκυτταροπενία ή πανκυτταροπενία).